Hexal AG (Niemcy)
tabletki powlekane 20 mg; opakowanie komórek konturowych 10, pudełko (pudełko) 3; Kod EAN: 4030855013746; Nr P N011849/01, 2011-11-17 od Hexal AG (Niemcy); producent: Salutas Pharma (Niemcy)
Nazwa łacińska
Substancja aktywna
Tamoksyfen* (Tamoksyfenum)
ATX:
L02BA01 Tamoksyfen
Grupy farmakologiczne
Estrogeny, gestageny; ich homologi i antagoniści
Hormonalne środki przeciwnowotworowe i antagoniści hormonów
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)
C50 Nowotwory złośliwe piersi
Skład i forma wydania
w blistrze 10 szt.; W pudełku znajduje się 3 lub 10 opakowań.
efekt farmakologiczny
efekt farmakologiczny- antyestrogenowe, cytostatyczne, przeciwnowotworowe.
Konkurencyjnie (zamiast endogennego ligandu) wiąże się z receptorami estrogenowymi w narządach docelowych, blokując powstawanie kompleksu receptorów estrogenowych.
Wskazania do stosowania Tamoxifenu HEXAL
rak piersi z przerzutami, terapia uzupełniająca Po leczenie chirurgiczne rak piersi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Przeciwwskazane w czasie ciąży (należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia). Podczas leczenia należy stosować skuteczną antykoncepcję.
Skutki uboczne
Bóle kości i ognisk nowotworowych, nudności, wymioty, uderzenia gorąca, zahamowanie miesiączki w okresie przedmenopauzalnym, swędzenie w okolicy narządów płciowych, krwawienie z pochwy, obrzęk, małopłytkowość, torbiele jajników, zapalenie żył, choroba zakrzepowo-zatorowa, zaburzenia widzenia, wysypka na skórze.
Interakcja
Wzajemne osłabienie działania estrogenów. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zmniejszającymi krzepliwość krwi, może dojść do nasilenia hipokoagulacji (zwiększone ryzyko krwawienia).
Sposób użycia i dawkowanie
Wewnątrz. Zwykle przepisywane 20-40 mg na dobę. W leczeniu długotrwałym zaleca się 30 mg na dobę.
Środki ostrożności
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku trombocytopenii, leukopenii i hiperkalcemii (obowiązkowe monitorowanie stężenia wapnia i płytek krwi).
Warunki przechowywania Tamoxifenu HEXAL
W temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Tamoksyfen stosowany jest jako niesteroidowy lek przeciwnowotworowy. Jest z niego zasysane przewód pokarmowy i około pięć godzin po spożyciu osiąga maksymalne stężenie we krwi. Lek jest wydalany z żółcią w ciągu tygodnia. Badania wykazały, że lek zapobiega wzrostowi Komórki nowotworowe gruczołu sutkowego i jest przepisywany kobietom, które nie przekroczyły progu menopauzy. W niektórych przypadkach eksperci zalecają Tamoksyfen w okresie menopauzy.
Postać dawkowania, działanie, wskazania
Pytanie, jak wziąć Tamoksyfen, zostało rozwiązane po prostu. Lek dostępny jest wyłącznie w postaci tabletek (białych), co znacznie ułatwia jego stosowanie pacjentom.
Lek podaje się doustnie, popijając pół szklanki czysta woda. Przepisując większą liczbę tabletek, dawkę dzieli się na kilka podejść.
Dzienna dieta dawka dla dorosłych lek to:
- standardowa – 20 mg;
- w niektórych postaciach – 30 mg;
- maksymalna dozwolona dawka wynosi 40 mg.
Lek produkcji krajowej i zagranicznej jest dziś prezentowany na rynku. Jednak recenzje zarówno kobiet chorych na raka piersi, jak i lekarzy wykazały, że skuteczność leku nie zmienia się w zależności od producenta: leki produkowane w Rosji i Finlandii działają w ten sam sposób.
Zastosowanie w leczeniu raka
Tabletki tamoksyfenu są szeroko stosowane w leczeniu nowotworów złośliwych:
a także czerniaki i mięsaki tkanek miękkich.
Najczęściej lek ten jest przepisywany kobietom chorym na raka piersi jako środek zapobiegawczy i terapeutyczny. Zalecany jest pacjentom z dodatnimi receptorami progesteronowymi i estrogenowymi.
Przed przepisaniem tabletek kobiecie chorej na raka piersi specjalista musi wziąć pod uwagę następujące czynniki:
- na jakim etapie jest choroba;
- jakie zabiegi zastosowano;
- czy w komórkach nowotworowych znajduje się białko HER-2.
Mechanizm akcji
W komórce dotkniętej nowotworem receptor najczęściej występuje w postaci substancji białkowej, która powoduje powiększenie i reprodukcję niebezpieczna choroba ze względu na wpływ na hormony płciowe. Aby zatrzymać ten proces, zaleca się przyjmowanie tabletek Tamoxifen, który blokuje proliferację komórek nowotworowych poprzez wpływ na te same receptory piersi.
Wskazania do stosowania Tamoksyfenu, z nielicznymi wyjątkami, są ograniczone nowotwory złośliwe piersi u kobiet Lek zaleca się stosować w następujących przypadkach:
- rak piersi u kobiety;
- nowotwory wrażliwe na estrogeny;
- po kastracji;
- leczenie uzupełniające nowotworów piersi u kobiet;
- rak przewodowy piersi.
Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
Przed rozpoczęciem pełnoprawnej terapii lekiem maksymalnie pełne badanie, co powinno wykluczyć wszystkie czynniki związane z przeciwwskazaniami, zwłaszcza ciążę u kobiet.
Ważne jest, aby wiedzieć! Podczas przyjmowania Tamoksyfenu kobiece ciało następuje owulacja, która może prowadzić do nieplanowanej ciąży. Dlatego najlepiej jest, aby kobiety niezawodnie chroniły się w tym okresie. Warto jednak pamiętać, że nie można stosować metod hormonalnych.
Skutki uboczne i skuteczność
Opisano sporo skutków ubocznych Tamoksyfenu, podobnie jak wielu leków hormonalnych, ale nie należy od razu brać do siebie wszystkiego, co zostało napisane, jeśli prawidłowe dawkowanie przy uważnym nadzorze lekarskim można uniknąć większości niepożądanych skutków ubocznych
Skutki uboczne wyrażają się w następujących odchyleniach:
Efektywność
Eksperci przeprowadzili badania mające na celu określenie skuteczności leku; w tym celu utworzono grupę 906 pacjentek, u których zdiagnozowano raka piersi. Terapia trwała około ośmiu miesięcy.
Najlepsze rezultaty zaobserwowano u kobiet, które przekroczyły próg menopauzy. Subiektywną poprawę odnotowało 66% chorych na nowotwory, obiektywne wskaźniki osiągnęły 33%.
Badania wykazały również, że u pacjentów z przerzutami w tkanka kostna ból ustąpił po kilku miesiącach. Lek był najskuteczniejszy w przypadku przerzutów w płucach, miękkie chusteczki, opłucna.
Tabletki Tamoxifenu nie dały jednak prawie żadnego efektu na uszkodzenie wątroby i węzłów chłonnych.
Inne badania przeprowadzone przez zespół naukowców z różne kraje, wykazało, że w przypadku stosowania leku przez dziesięć lat, czyli dwukrotnie dłuższy okres leczenia, istnieje możliwość nawrotu i fatalny wynik maleje kilkukrotnie.
Zaprzestanie stosowania tamoksyfenu:
- jeśli jako efekt uboczny leku zauważono objawy zakrzepicy żył nóg, które wyrażają się w postaci ból, obrzęk;
- jeśli przepisana jest radioterapia;
- z krwawieniem z pochwy;
- jeśli wystąpią działania niepożądane, takie jak duszność.
Ważne jest, aby wiedzieć! Nie zaleca się wykonywania ćwiczeń podczas stosowania Tamoksyfenu niebezpieczny gatunek czynności wymagające szczególnej koncentracji i reakcji. W szczególności nie zaleca się prowadzenia samochodu.
Na początku leczenia mogą wystąpić zaostrzenia objawów takich jak:
Jeżeli powyższe objawy pojawią się u kobiet, warto skontaktować się z lekarzem i dowiedzieć się, co to za skutki uboczne lub reakcja, która nazywa się „zaostrzeniem” i jest normalną, przejściową reakcją.
Interakcje z innymi lekami i analogami
W nowoczesna medycyna najczęściej przepisywany kompleksowe leczenie walczyć z chorobą. Jednakże nie jest możliwe jednoczesne stosowanie Tamoksyfenu ze wszystkimi lekami ze względu na występowanie działań niepożądanych. skutki uboczne. Zatem jego łączne zastosowanie z:
Skuteczność pigułki można również zmniejszyć za pomocą następujących leków:
Najbardziej podobne leki w leczeniu raka piersi to Fareston i Faslodex. Analogi strukturalne obejmują:
- Tamoksyfen – Ebewe;
- Vero – Tamoksyfen;
- Tamoksyfen – Lachema;
- Tamoksyfen – Hexal;
- Tamoksyfen – Fereina.
Najczęściej Tamoksyfen zastępuje się Farestonem, choć tak nie jest lek sterydowy, skierowany przeciwko nowotworowi piersi. Głównym składnikiem aktywnym jest toremifen.
Lek ma następujące właściwości w porównaniu z Tamoksyfenem:
Badania wykazały, że przyjmowanie Farestonu w odróżnieniu od Tamoksyfenu daje następujące pozytywne efekty:
Specjalista powinien doradzić, jaki lek wybrać; samoleczenie w tym przypadku może spowodować nieodwracalne uszkodzenie organizmu, dlatego nie należy eksperymentować. Wszystkie leki należy przyjmować pod ścisłym nadzorem lekarza.
zakładka., okładka powlekane, 20 mg: 30 lub 100 szt. rej. Nr: P N011849/01
Grupa kliniczna i farmakologiczna:
Lek antyestrogenowy o działaniu przeciwnowotworowym
Forma wydania, skład i opakowanie
Tabletki powlekane biały lub lekko żółtawy kolor, okrągły, obustronnie wypukły, z karbem po jednej stronie, o jednolitej gładkiej powierzchni.
| 1 zakładka. | |
| tamoksyfen i cytrynian | 30,4 mg, |
| co odpowiada zawartości tamoksyfenu a | 20 mg |
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 142,6 mg, karboksymetyloskrobia sodowa – 20 mg, powidon – 5 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 49,6 mg, stearynian magnezu – 2,4 mg.
Skład powłoki: barwnik biały opadry – 5 mg (laktoza – 1,8 mg, dwutlenek tytanu – 1,3 mg, hypromeloza – 1,4 mg, glikol polietylenowy 4000 – 0,5 mg).
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (10) - opakowania kartonowe.
Opis aktywnych składników leku ” Heksal tamoksyfenu»
efekt farmakologiczny
Tamoksyfen jest niesteroidowym lekiem przeciwestrogenowym, który ma również słabe właściwości estrogenne. Jego działanie opiera się na zdolności do blokowania receptorów estrogenowych. Tamoksyfen i niektóre jego metabolity konkurują z estradiolem o miejsca wiązania z cytoplazmatycznymi receptorami estrogenowymi w tkankach piersi, macicy, pochwy, przedniego płata przysadki mózgowej oraz nowotworach o dużej zawartości receptorów estrogenowych. W przeciwieństwie do kompleksu receptora estrogenowego, kompleks receptora tamoksyfenu nie stymuluje syntezy DNA w jądrze, lecz hamuje podział komórek, co prowadzi do regresji komórki nowotworowe i ich śmierć.
Wskazania
- estrogenozależny rak piersi u kobiet (szczególnie w okresie menopauzy) oraz gruczoły sutkowe u mężczyzn.
Lek może być stosowany w leczeniu raka jajnika, raka endometrium, raka nerki, czerniaka, mięsaków tkanek miękkich w obecności receptorów estrogenowych w guzie, a także w leczeniu raka prostata z opornością na inne leki.
Schemat dawkowania
Schemat dawkowania ustalany jest zazwyczaj indywidualnie w zależności od wskazań.
Dzienna dawka wynosi 20-40 mg. Jako dawkę standardową zaleca się przyjmowanie doustnie 20 mg tamoksyfenu dziennie przez dłuższy czas. Jeżeli pojawią się oznaki postępu choroby, należy przerwać stosowanie leku.
Tabletki należy przyjmować bez żucia, popijając niewielką ilością płynu, w 1 dawce rano lub dzieląc wymagana dawka na 2 dawki rano i wieczorem.
Efekt uboczny
Najczęściej przy leczeniu tamoksyfenem działania niepożądane związane z jego działaniem antyestrogenowym, objawiające się w postaci napadowego uczucia ciepła (uderzenia gorąca), krwawienia lub wydzieliny z pochwy, swędzenia w okolicy narządów płciowych, łysienia, bólu w dotkniętym obszarze, bólu ossalgii, przyrostu masy ciała.
Rzadziej lub rzadko zaobserwowano następujące działania niepożądane: zatrzymanie płynów, jadłowstręt, nudności, wymioty, zaparcia, zmęczenie, depresja, splątanie, ból głowy zawroty głowy, senność, gorączka, wysypka skórna, zaburzenia widzenia, w tym zmiany rogówki, zaćma, retinopatia i pozagałkowe zapalenie nerwu. Na początku leczenia możliwe jest miejscowe zaostrzenie choroby - zwiększenie wielkości formacji tkanek miękkich, któremu czasem towarzyszy silny rumień dotkniętych obszarów i okolic przyległych - które zwykle ustępuje w ciągu 2 tygodni.
Może wzrosnąć prawdopodobieństwo zakrzepowego zapalenia żył i choroby zakrzepowo-zatorowej.
Sporadycznie może wystąpić przejściowa leukopenia i małopłytkowość, a także zwiększone stężenie enzymów wątrobowych, którym bardzo rzadko towarzyszą poważniejsze zaburzenia czynności wątroby, takie jak stłuszczenie wątroby, cholestaza i zapalenie wątroby.
U niektórych pacjentów z przerzutami do kości na początku leczenia występowała hiperkalcemia.
Tamoksyfen powoduje brak miesiączki, czyli nieregularne miesiączki u kobiet przed menopauzą, a także odwracalny rozwój torbielowatych guzów jajnika.
Podczas długotrwałego leczenia tamoksyfenem można zaobserwować zmiany w endometrium, w tym rozrost, polipy, a w pojedynczych przypadkach raka endometrium, a także rozwój mięśniaków macicy.
Przeciwwskazania
- ciąża;
- okres laktacji ( karmienie piersią);
- nadwrażliwość na tamoksyfen i/lub jakikolwiek inny składnik leku.
Ostrożnie: niewydolność nerek cukrzyca, choroby oczu (w tym zaćma), zakrzepica żył głębokich i choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym w wywiadzie), hiperlipidemia, leukopenia, trombocytoenia, hiperkalcemia, jednoczesne leczenie pośrednimi antykoagulantami.
Ciąża i laktacja
Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.
Nie ma wystarczających danych dotyczących przenikania tamoksyfenu mleko matki Dlatego w okresie laktacji nie należy stosować leku lub należy rozwiązać kwestię zaprzestania karmienia piersią.
Specjalne instrukcje
Kobiety przyjmujące tamoksyfen powinny poddawać się regularnym badaniom ginekologicznym. Gdy krwawa wydzielina z pochwy lub krwawienia z pochwy, należy przerwać stosowanie leku.
U pacjentów z przerzutami do kości należy okresowo oznaczać stężenie wapnia w surowicy w początkowym okresie leczenia. W przypadku poważnych zaburzeń należy czasowo przerwać stosowanie tamoksyfenu.
Jeśli pojawią się objawy zakrzepicy żylnej dolne kończyny(ból lub obrzęk nóg), zatorowość tętnica płucna(duszność) należy przerwać stosowanie leku.
Tamoksyfen może powodować owulację, co zwiększa ryzyko zajścia w ciążę, a tym samym u kobiet aktywnych życie seksualne podczas leczenia tamoksyfenem (i przez około 3 miesiące po nim) zaleca się stosowanie mechanicznej lub niehormonalnej antykoncepcji. W okresie terapii należy okresowo monitorować wskaźniki krzepnięcia krwi, stężenie wapnia we krwi, obraz krwi (leukocyty, płytki krwi), wskaźniki czynności wątroby, ciśnienie krwi oraz badanie okulistyczne.
U pacjentów z hiperlipidemią podczas leczenia konieczne jest monitorowanie stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W okresie leczenia należy powstrzymać się od wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Przedawkować
Nie obserwowano ostrego przedawkowania tamoksyfenu u ludzi. Należy się spodziewać, że przedawkowanie może spowodować zwiększenie wyżej opisanych parametrów działania niepożądane.
Nie ma swoistego antidotum; leczenie powinno być objawowe.
Interakcje leków
Warunki wydawania z aptek
Lek dostępny jest na receptę.
Warunki i okresy przechowywania
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności - 5 lat.
Interakcje leków
W przypadku jednoczesnego przepisywania tamoksyfenu i cytostatyków zwiększa się ryzyko zakrzepicy.
Leki zobojętniające, blokery receptora histaminowego H2 i inne leki o podobnym działaniu, zwiększające wartość pH w żołądku, mogą powodować przedwczesne rozpuszczenie i utratę ochronnego działania tabletki dojelitowej. Odstęp między przyjęciem tamoksyfenu a tymi lekami powinien wynosić 1-2 godziny.
Istnieją doniesienia, że tamoksyfen nasila działanie przeciwzakrzepowe leków z grupy kumaryny (np. warfaryny).
Leki zmniejszające wydalanie wapnia (na przykład tiazydowe leki moczopędne) mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkalcemii.
Łączne stosowanie tamoksyfenu i tegafuru może przyczynić się do powstania substancji czynnej przewlekłe zapalenie wątroby i marskość wątroby.
Jednoczesne stosowanie tamoksyfenu z innymi lekami leki hormonalne(zwłaszcza środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny) prowadzi do osłabienia specyficznego działania obu leków.
Tamoxifen HEXAL (postać - tabletki) należy do grupy hormonalnych leków przeciwnowotworowych. Ważne cechy z instrukcji użytkowania:
- Sprzedawany wyłącznie na receptę lekarską
- W czasie ciąży: przeciwwskazane
- Podczas karmienia piersią: przeciwwskazane
- W przypadku zaburzeń czynności nerek: zachować ostrożność
Pakiet
Mieszanina
1 tabletka zawiera:
Substancja aktywna:
cytrynian tamoksyfenu 15,2 mg lub 30,4 mg lub 45,6 mg lub 60,8 mg, co odpowiada odpowiednio 10 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg tamoksyfenu.
Substancje pomocnicze:
laktoza 1H2O 71,3 mg lub 142,6 mg lub 213,9 mg lub 285,2 mg; sól sodowa glikolanu skrobi 10,0 mg lub 20,0 mg lub 30,0 mg lub 40,0 mg; powidon 2,5 mg lub 5,0 mg lub 7,5 mg lub 10,0 mg; celuloza mikrokrystaliczna 24,8 mg lub 49,6 mg lub 74,4 mg lub 99,2 mg; stearynian magnezu 1,2 mg lub 2,4 mg lub 3,6 mg lub 4,8 mg.
Powłoka
Opadry biały barwnik 2,5 mg lub 5,0 mg lub 7,5 mg lub 10,0 mg, składający się z: laktozy 0,9 mg lub 1,8 mg lub 2,7 mg lub 3,6 mg, dwutlenku tytanu 0,65 mg lub 1,3 mg lub 1,95 mg lub 2,6 mg, hypromelozy 0,7 mg lub 1,4 mg lub 2,1 mg lub 2,8 mg, PEG 4000 0,25 mg lub 0,5 mg lub 0,75 mg lub 1,0 mg.
Opis
Tabletki 10 mg:
tabletki powlekane, okrągłe, koloru białego lub lekko żółtawego, obustronnie wypukłe, o jednolitej gładkiej powierzchni.
Tabletki 20 mg:
Tabletki powlekane są okrągłe, białe lub lekko żółtawe, z linią podziału po jednej stronie, obustronnie wypukłe, o jednolitej gładkiej powierzchni.
Tabletki 30 mg:
tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, koloru białego lub lekko żółtawego, o jednolitej gładkiej powierzchni.
Tabletki 40 mg:
Tabletki powlekane są okrągłe, obustronnie wypukłe, koloru białego lub lekko żółtawego, z linią podziału po jednej stronie i jednolitą gładką powierzchnią.
Grupa farmakoterapeutyczna
Środek przeciwnowotworowy - antyestrogen.
Kod ATX: L02BA01.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Tamoksyfen jest lek niesteroidowy z grupy trifenyloetylenów, który posiada łączne spektrum działania farmakologicznego jako antagonista i agonista estrogenów w różnych tkankach. U pacjentek z rakiem piersi tamoksyfen wykazuje przede wszystkim działanie przeciwestrogenowe w komórkach nowotworowych poprzez zakłócanie wiązania estrogenów z receptorami estrogenowymi.
Tamoksyfen i niektóre jego metabolity konkurują z estradiolem o miejsca wiązania z cytoplazmatycznymi receptorami estrogenowymi w tkankach piersi, macicy, pochwy, przedniego płata przysadki mózgowej oraz nowotworach o dużej zawartości receptorów estrogenowych. W przeciwieństwie do kompleksu receptora estrogenowego, kompleks receptora tamoksyfenu nie stymuluje syntezy DNA w jądrze, lecz hamuje podział komórek, co prowadzi do regresji komórek nowotworowych i ich śmierci.
U kobiet z estrogenododatnim/nieokreślonym nowotworem piersi terapia uzupełniająca tamoksyfenem znacząco zmniejsza nawroty choroby i zwiększa przeżycie nawet o 10 lat. Bardziej wyraźny efekt uzyskuje się przy leczeniu trwającym 5 lat niż przy leczeniu rocznym lub 2-letnim i nie zależy to od wieku, stanu menopauzalnego, dawki tamoksyfenu czy chemioterapii wspomagającej.
U około 10-20% kobiet po menopauzie tamoksyfen powoduje zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego i lipoprotein o małej gęstości w osoczu krwi. Ponadto donoszono, że tamoksyfen zachowuje gęstość mineralną kości u kobiet po menopauzie.
Zmienność odpowiedzi klinicznej na tamoksyfen może być związana z polimorfizmem izoenzymu CYP2D6.
Niskie tempo metabolizmu może wiązać się ze zmniejszoną odpowiedzią terapeutyczną. Nie opracowano zaleceń dotyczących leczenia tamoksyfenem osób z „wolnym” metabolizmem izoenzymu CYP2D6.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym tamoksyfen dobrze się wchłania. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 4 do 7 godzin po podaniu pojedynczej dawki. Równowagowe stężenie tamoksyfenu w surowicy krwi przy stosowaniu dawki 20-40 mg/dobę osiągane jest zwykle po 3-4 tygodniach podawania. Połączenie z białkami osocza krwi wynosi 98%. Metabolizowany w wątrobie, tworząc kilka metabolitów.
Główny metabolit w surowicy, N-demetylotamoksyfen, i kolejne metabolity mają zasadniczo takie same właściwości antyestrogenowe jak substancja macierzysta. Tamoksyfen i jego metabolity kumulują się w wątrobie, płucach, mózgu, trzustce, skórze i kościach. Tamoksyfen jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 do N-desmetylotamoksyfenu, który jest dalej metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do innego aktywnego metabolitu, endoksyfenu. U pacjentów z niedoborem enzymu CYP2D6 stężenie endoksyfenu jest o około 75% niższe niż u pacjentów z prawidłową aktywnością CYP2D6. Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP2D6 w takim samym stopniu zmniejsza stężenie endoksyfenu we krwi.
Eliminacja tamoksyfenu z organizmu przebiega dwufazowo okres początkowy okres półtrwania od 7 do 14 godzin, po którym następuje powolny końcowy okres półtrwania wynoszący 7 dni. Jest wydalany głównie w postaci koniugatów, głównie przez jelita, a jedynie w niewielkich ilościach przez nerki.
Wskazania do stosowania
Terapia uzupełniająca wczesny nowotwór pierś z receptorami estrogeno-dodatnimi; leczenie miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z dodatnim receptorem estrogenowym; rak sutek(w tym u mężczyzn po kastracji).
Lek można stosować również w innych przypadkach guzy lite odporna na standardowe metody leczenie w przypadku nadekspresji receptorów estrogenowych.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na tamoksyfen i/lub którykolwiek składnik leku.
- Ciąża i karmienie piersią.
- Wiek dzieci (do 18 lat).
Ostrożnie
Niewydolność nerek, cukrzyca, choroby oczu (w tym zaćma), zakrzepica żył głębokich i choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym historia), hiperlipidemia, leukopenia, trombocytopenia, hiperkalcemia, jednoczesne leczenie pośrednimi antykoagulantami, rzadkie dziedziczne postacie nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy lub glukozy /zespół złego wchłaniania galaktozy (ponieważ tabletka zawiera laktozę).
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Stosowanie leku Tamoxifen Hexal w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Istnieją doniesienia o samoistnych poronieniach wady wrodzone rozwoju i śmierci płodu u kobiet przyjmujących tamoksyfen w czasie ciąży, chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego.
Podczas leczenia tamoksyfenem nie można karmić piersią, ponieważ hamuje on laktację. Po zaprzestaniu stosowania tamoksyfenu produkcja mleka nie rozpoczyna się przez kilka miesięcy z powodu uporczywego efekt terapeutyczny lek. Nie wiadomo, czy tamoksyfen przenika do mleka matki, dlatego też w przypadku konieczności stosowania Tamoxifenu Hexal w okresie karmienia piersią należy rozważyć kwestię zaprzestania karmienia piersią.
Sposób użycia i dawkowanie
Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu, w jednej dawce rano lub dzieląc wymaganą dawkę na dwie dawki, rano i wieczorem.
Schemat dawkowania ustalany jest zazwyczaj indywidualnie w zależności od wskazań. Maksymalny dzienna dawka wynosi 40 mg.
Jeżeli pojawią się oznaki postępu choroby, należy przerwać stosowanie leku.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i jest zwykle wymagany długotrwałe leczenie. W leczeniu uzupełniającym u kobiet chorych na raka piersi zalecany czas leczenia tamoksyfenem wynosi około 5 lat.
Efekt uboczny
Według Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) działania niepożądane klasyfikuje się według częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, Zaburzenia układu odpornościowego:
nadwrażliwość.
Z krwi i układu limfatycznego
często: niedokrwistość;
niezbyt często: leukopenia, trombocytopenia;
rzadko: agranulocytoza, neutropenia;
bardzo rzadko: pancytopenia.
Z układu hormonalnego
często: hiperkalcemia (szczególnie u pacjentów z przerzutami do kości na początku leczenia).
Metabolizm i odżywianie
bardzo często: zatrzymanie płynów w organizmie;
często: zwiększone stężenie trójglicerydów w osoczu;
bardzo rzadko: znaczny wzrost stężenia triglicerydów w osoczu, czasami w połączeniu z zapaleniem trzustki;
częstość nieznana: przyrost masy ciała, anoreksja.
Z układu nerwowego
często: ból głowy, zawroty głowy;
częstotliwość nieznana: depresja, splątanie, światłowstręt, senność.
Od strony narządu wzroku
często: zaburzenia widzenia (czasami odwracalne, w tym zaćma, retinopatia, zmiany rogówki);
rzadko: neuropatia nerw wzrokowy, zapalenie nerwu wzrokowego (w rzadkich przypadkach z rozwojem ślepoty).
Od strony naczyń krwionośnych
często: skurcze nóg, przemijające ataki niedokrwienne, choroba zakrzepowo-zatorowa, m.in. zatorowość płucna (ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych wzrasta wraz z Terapia skojarzona z innymi lekami cytotoksycznymi), zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych;
niezbyt często: udar.
Z zewnątrz Układ oddechowy, narządy klatka piersiowa i śródpiersie
niezbyt często: śródmiąższowe zapalenie płuc.
Z przewodu żołądkowo-jelitowego
bardzo często: nudności;
często: wymioty, biegunka, zaparcia.
Z wątroby i dróg żółciowych
często: zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, stłuszczenie wątroby;
niezbyt często: marskość wątroby;
bardzo rzadko: cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, martwica komórek wątroby, niewydolność wątroby (w tym śmierć).
Ze skóry i tkanki podskórnej
bardzo często: wysypka;
często: pokrzywka, łysienie, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy);
rzadko: zapalenie naczyń;
bardzo rzadko: toczeń rumieniowaty układowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, pemfigoid pęcherzowy.
Od strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej
często: bóle mięśni;
bardzo rzadko: ossalgia (ból kości).
Z narządów płciowych i gruczołów sutkowych
bardzo często: krwawienie z pochwy, upławy, nieregularne miesiączki (w tym brak miesiączki u kobiet przed menopauzą);
często: świąd w okolicy narządów płciowych, powiększone mięśniaki macicy, zmiany proliferacyjne endometrium (nowotwór, rozrost, polipy, rzadko endometrioza);
niezbyt często: rak endometrium;
rzadko: zespół policystycznych jajników, mięsak macicy (zwykle złośliwy guz mieszany Müllera), polipowatość pochwy, zmniejszenie libido u mężczyzn, impotencja u mężczyzn.
Zmiany wrodzone, rodzinne i dziedziczne
bardzo rzadko: porfiria skórna późna.
Zaburzenia ogólne i w miejscu podania
bardzo często: napadowe uczucie gorąca („uderzenia gorąca”) (ze względu na antyestrogenowe działanie tamoksyfenu);
rzadko: ból w obszarze dotkniętej tkanki (szczególnie na początku terapii);
częstotliwość nieznana: podwyższona temperatura ciała, zwiększone zmęczenie.
Na początku leczenia możliwe jest miejscowe zaostrzenie choroby - zwiększenie wielkości formacji tkanek miękkich, któremu czasem towarzyszy silny rumień dotkniętych obszarów i okolic przyległych - które zwykle ustępuje w ciągu 2 tygodni.
Przedawkować
Nie obserwowano ostrego przedawkowania tamoksyfenu u ludzi. Należy się spodziewać, że przedawkowanie może spowodować nasilenie działań niepożądanych z tym związanych działanie farmakologiczne lek. Istnieją również pojedyncze doniesienia, że stosowanie tamoksyfenu w standardowej dawce kilka razy dziennie może wydłużać odstęp QT.
Leczenie: Nie ma swoistego antidotum; leczenie powinno być objawowe.
Interakcja z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu tamoksyfenu i cytostatyków zwiększa się ryzyko zakrzepicy.
Istnieją doniesienia, że tamoksyfen nasila działanie przeciwzakrzepowe leków z grupy kumaryny, takich jak warfaryna (konieczne jest uważne monitorowanie w celu dostosowania dawki leków przeciwzakrzepowych).
Leki zmniejszające wydalanie wapnia (na przykład tiazydowe leki moczopędne) mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkalcemii.
Łączne stosowanie tamoksyfenu i tegafuru może przyczyniać się do rozwoju aktywnego przewlekłego zapalenia wątroby i marskości wątroby.
Jednoczesne stosowanie tamoksyfenu z innymi lekami hormonalnymi (zwłaszcza środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny) prowadzi do osłabienia specyficznego działania obu leków.
W przypadku jednoczesnego stosowania tamoksyfenu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP3A4 (np. ryfampicyną) stężenie tamoksyfenu w osoczu może się zmniejszyć. Efekt kliniczny jest nieznany.
Ze względu na możliwość zmniejszenia stężenia w osoczu i działania klinicznego tamoksyfenu stosowanego jednocześnie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 (np. paroksetyną, fluoksetyną, chinidyną, cynakalcetem, bupropionem, lekami przeciwdepresyjnymi z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny), takie połączenie jeśli to możliwe, należy unikać terapii.
Przy jednoczesnym stosowaniu tamoksyfenu i bromokryptyny obserwuje się wzrost stężeń tamoksyfenu i N-desmetylotamoksyfenu w osoczu.
Tamoksyfenu nie należy stosować jednocześnie z anastrazolem, gdyż może to osłabiać jego działanie farmakokinetyczne.
Specjalne instrukcje
Kobiety stosujące Tamoxifen Hexal powinny poddawać się regularnym badaniom ginekologicznym.
Podczas leczenia tamoksyfenem opisano zwiększoną częstość występowania raka endometrium i mięsaka macicy (najczęściej złośliwego guza mieszanego Müllera). Mechanizm leżący u podstaw tej patologii jest nieznany, ale może być powiązany z estrogenopodobnym działaniem tamoksyfenu. W przypadku wystąpienia krwawej upławy lub krwawienia z pochwy należy przerwać stosowanie leku i kompleksowe badanie pacjentki.
Istnieją doniesienia, że u chorych na raka piersi po leczeniu tamoksyfenem rozwijają się dodatkowe ogniska guza pierwotnego, które nie są zlokalizowane w endometrium, ale w przeciwległej zajętej piersi. Przyczynowy związek ten nie został ustalony, a znaczenie kliniczne obserwacji jest nieznane.
U pacjentów z przerzutami do kości na początku leczenia należy okresowo oznaczać stężenie wapnia w surowicy. W przypadku wystąpienia poważnych zaburzeń należy czasowo przerwać stosowanie tamoksyfenu.
W przypadku wystąpienia objawów zakrzepicy żył kończyn dolnych (bóle lub obrzęki nóg), zatorowości płucnej (duszność), należy przerwać stosowanie leku.
Lek Tamoxifen Hexal może powodować owulację, co zwiększa ryzyko zajścia w ciążę, dlatego w przypadku kobiet aktywnych seksualnie zaleca się stosowanie mechanicznej lub niehormonalnej antykoncepcji w trakcie leczenia tamoksyfenem (i przez około 3 miesiące po jego zakończeniu).
W okresie terapii należy okresowo kontrolować wskaźniki krzepnięcia krwi, stężenie wapnia we krwi, obraz krwi (leukocyty, płytki krwi), wskaźniki czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, udaj się na badanie do okulisty.
W przypadku ciężkiej trombocytopenii, leukopenii lub hiperkalcemii wymagana jest indywidualna ocena ryzyka/oczekiwanych korzyści i uważna kontrola lekarska pacjenta.
U pacjentów z hiperlipidemią w trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.
Na początku leczenia tamoksyfenem pacjent powinien przejść badanie okulistyczne. Jeśli podczas leczenia tamoksyfenem wystąpią zaburzenia widzenia (zaćma lub retinopatia), należy to zrobić tak szybko, jak to możliwe Należy przeprowadzić badanie okulistyczne, gdyż niektóre z tych zaburzeń można wyeliminować po zaprzestaniu leczenia, jeśli zostaną wcześnie rozpoznane.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów pojazdy, mechanizmy
Z powodu możliwy rozwój Podczas stosowania leku Tamoxifen Hexal należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. Jeżeli wystąpią opisane zdarzenia niepożądane, należy powstrzymać się od wykonywania tych czynności.
Specjalne środki ostrożności podczas usuwania niezużytych leków
Nie dotyczy.
Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg.
10 tabletek w blistrze wykonanym z folii PVC/PVDC/aluminium.
3 lub 10 blistrów w pudełku kartonowym z instrukcją użycia.
Warunki przechowywania
W temperaturze nie wyższej niż 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Najlepiej spożyć przed datą
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
Warunki wydawania z aptek
Wydawane na receptę.
Producent
Hexal AG, Industrialstrasse 25, 83607 Holzkirchen, Niemcy.
Wytworzony
Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Güricke Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.
Reklamacje konsumenckie należy kierować do Sandoz CJSC:
123317, Moskwa, nasyp Presnenskaya, 8, budynek 1.
Tamoxifen Hexal to lek przepisywany głównie kobietom. Jest często stosowany w leczeniu patologii nowotworowych.
Inne nazwy i klasyfikacja
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
Tamoksyfen.
Nazwy handlowe
Tak samo jak w standardzie.
Numer rejestracyjny
Skład i postacie dawkowania
Produkcja tego leku przeprowadza się w postaci tabletek. Substancją czynną leku jest cytrynian tamoksyfenu w ilości odpowiadającej 10 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg. Istnieją również składniki pomocnicze zapewniające najlepsze wchłanianie leku.
Grupa farmakologiczna
Lek przeciwnowotworowy, antyestrogen.
efekt farmakologiczny
Tamoksyfen to lek z grupy trifenyloetylenu, lek niesteroidowy, ma słabe właściwości estrogenne. Stosowany u kobiet chorych na raka piersi działa antyestrogenowo.
Substancja czynna i metabolity konkurują z estradiolem o połączenie z cytoplazmatycznymi receptorami estrogenów w takich miejscach jak macica, tkanka piersi, pochwa i guzy zawierające duże ilości estrogenu. To samo dotyczy przedniego płata przysadki mózgowej.
Guz ulega regresji, a jego komórki całkowicie obumierają w wyniku zahamowania procesu ich podziału. U pacjentek z rakiem piersi estrogeno-dodatnim lek może wydłużyć oczekiwaną długość życia (do 10 lat) i zmniejszyć liczbę nawrotów choroby.
U 10-20% kobiet po menopauzie przyjmowanie leku pomaga obniżyć i kontrolować stężenie cholesterolu we krwi oraz utrzymać gęstość mineralną kości.
Po tym jak kobieta wzięła pigułkę, substancja aktywna szybko się wchłania i wchłania z przewodu pokarmowego. Następnie najwyższą zawartość w surowicy krwi rejestruje się w przedziale od 4 do 7 godzin. W 98% wiąże się z białkami osocza.
Rozkład zachodzi w wątrobie, podczas tego procesu powstaje kilka metabolitów. Jest wydalany z organizmu w 2 fazach, przez jelita i w mniejszym stopniu przez nerki.
Wskazania do stosowania Tamoxifenu Hexal
Leczenie tym lekiem jest konieczne w następujących przypadkach:
- przerzutowy rak piersi z dodatnim receptorem estrogenowym;
- rak piersi (w tym u mężczyzn po kastracji);
- wczesny rak piersi;
- nowotwory z nadekspresją receptorów estrogenowych;
- zapalenie prostaty;
- leczenie pomocnicze po usunięcie chirurgiczne rak piersi.
Stosowany również przez sportowców.
Sposób użycia i dawkowanie Tamoxifenu Hexal
Tabletki są wskazane do stosowania doustnego. Nie ma potrzeby żucia leku, należy go popić wodą. Zalecaną dawkę można przyjmować rano lub podzielić na 2 dawki: rano i wieczorem.
Lekarz informuje pacjenta o dokładnym schemacie dawkowania podczas przepisywania leku i dopiero później procedury diagnostyczne co pomoże w postawieniu prawidłowej diagnozy.
Najwyższa dawka dzienna wynosi 40 mg. Standardowa recepta najczęściej zawiera 20 mg substancji czynnej.
Jeżeli choroba zacznie postępować, należy przerwać leczenie tym lekiem. Najczęściej wymagane jest długotrwałe narażenie na lek, ale będzie to zależeć od ciężkości choroby. Jeśli lekarz zdecyduje się na leczenie uzupełniające lekiem, wykrycie raka piersi zajmie około 5 lat.
Specjalne instrukcje
Podczas ciąży i laktacji
Podczas rozwoju zarodka nie należy stosować leku cel terapeutyczny. Istnieją dane potwierdzające śmierć płodu, wrodzone zaburzenia rozwoju i samoistne poronienia u kobiet, które przyjmowały lek w czasie ciąży.
Nie karmić dziecka piersią w trakcie leczenia lekiem. Mówiąc ściślej, nie jest to możliwe, ponieważ laktacja zaczyna zwalniać. Po zakończeniu leczenia mleko nie będzie w pełni produkowane przez kilka kolejnych miesięcy.
Brak dostępnych danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka matki.
W przypadku zaburzeń czynności nerek
Niewydolność nerek staje się powodem do przepisywania leku z ostrożnością.
Działania niepożądane Tamoksyfenu Hexal
Częsty skutki uboczne są następujące: zwiększone stężenie trójglicerydów w organizmie, zatrzymanie płynów w organizmie pacjenta, niedokrwistość, hiperkalcemia (zwiększone stężenie wapnia we krwi, szczególnie u pacjentów z przerzutami do kości na początku leczenia), zaburzenia widzenia (patologie rogówki i siatkówki), bóle głowy, zawroty głowy, nudności, zwyrodnienie lipidowe wątroby, tworzenie się skrzeplin w żyłach głębokich nóg, drgawki, wysypka, podwyższony poziom enzymów wątrobowych.
Często działania niepożądane Często do objawów zalicza się także bóle mięśni, zmiany proliferacyjne w endometrium, problemy z cyklem miesiączkowym i uderzenia gorąca.
Więcej rzadkie zdarzenia do niekorzystnych należą: neutropenia, senność, depresja, anoreksja, zwiększenie masy ciała, zapalenie nerwu wzrokowego (w konsekwencji możliwa ślepota), udar, żółtaczka, niewydolność wątroby (która może prowadzić do fatalny wynik), bolesność kości, gorączka, mięsak pochwy, torbielowate nowotwory jajnika. Z układu oddechowego możliwe jest śródmiąższowe zapalenie płuc.
Przeciwwskazania
Nie można użyć, gdy nadwrażliwość Do substancja aktywna. Przepisywany z zachowaniem ostrożności, jeśli jest dostępny cukrzyca i choroby oczu.
Przedawkować
Nie zidentyfikowano przypadków ostrego przedawkowania. Potencjalnie możliwe staje się zwiększenie nasilenia działań niepożądanych. Wskazane jest leczenie objawowe.
Interakcje i kompatybilność leków
W przypadku stosowania z cytostatykami zwiększa się ryzyko powstania zakrzepów krwi. W połączeniu z lekami moczopędnymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkalcemii.
