Long acting theophyllines. Theophylline: mga tagubilin para sa paggamit

Ang I capsule na may binagong release 100 mg ay naglalaman ng: theophylline anhydrous 100 mg excipients: neutral micropellets (sucrose at corn starch), bleached shellac, talc, gelatin, azorubine (E122).
1 kapsula na may binagong release 200 mg ay naglalaman ng: theophylline anhydrous 200 mg,
mga excipients: neutral micropellets (sucrose at corn starch), bleached shellac, talc, gelatin, indigo carmine (E132). .,
1 kapsula na may binagong release 300 mg ay naglalaman ng: theophylline anhydrous 300 mg,
mga excipients: neutral micropellets (sucrose at corn starch), bleached shellac, talc, gelatin, quinoline yellow (E104), patent blue V (E131).

Paglalarawan

Mga kapsula 100 mg
Hard gelatin capsules No. 3 na binubuo ng isang walang kulay na katawan at isang pink na takip.
Mga kapsula 200 mg
Matigas na gelatin capsules No. 2 na binubuo ng isang walang kulay na katawan at isang madilim na asul na takip.
Mga kapsula 300 mg
Matigas na gelatin capsules No. 1 na binubuo ng isang walang kulay na katawan at isang berdeng takip.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang TEOPHIL SR® ay ginagamit bilang bronchodilator para sa nagpapakilalang paggamot at pag-iwas sa mga pag-atake ng bronchial hika, nababaligtad na bronchospasm na may talamak na brongkitis at bronchial hika
-paggamot at pag-iwas sa mga pag-atake ng kahirapan sa paghinga sa mga pasyente na may talamak na nakahahadlang na mga sakit sa baga;

Contraindications

Edad hanggang 6 na taon;
- nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga bahagi ng gamot;
-epilepsy;
-gastric ulcer at duodenum sa talamak na yugto

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng theophylline sa panahon ng pagbubuntis ay dapat lamang isaalang-alang kung walang mga ligtas na opsyon. mga alternatibong pamamaraan paggamot. Ang Theophylline ay tumatawid sa inunan; ang kaligtasan ng paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag.
Ang Theophylline ay excreted sa gatas ng suso at hindi dapat ibigay sa mga nagpapasusong ina.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga dosis ng gamot ay itinakda nang paisa-isa. Dahil ang theophylline ay hindi ipinamamahagi sa adipose tissue, ang dosis ng gamot ay kinakalkula batay sa perpektong timbang ng katawan. Ang mga inirekumendang dosis ay ang mga sumusunod.
Matanda: 200-300 mg 2 beses sa isang araw.
Mga batang higit sa 6 taong gulang: 100-200 mg 2 beses sa isang araw.

Edad	Dosis
6-9 na taon	24 mg/kg/araw
9-12 taon	20 mg/kg/araw
12-16 taong gulang	18 mg/kg/araw
Mahigit 16 taong gulang	13 mg/kg/araw o 900 mg/araw

Ang mga kapsula ay dapat kunin nang buo, nang walang nginunguyang, na may sapat na dami ng likido.
Ang kabuuang dosis ay karaniwang hindi dapat lumampas sa 24 mg/kg body weight
para sa mga bata at 13 mg/kg para sa mga matatanda. Hindi matitiyak ang bioequivalence sa pagitan iba't ibang gamot naglalaman ng theophylline. Kung ang isang epektibong dosis ay napili para sa pasyente nang isang beses, hindi niya dapat palitan ang Theofil ng isa pang gamot na naglalaman ng xanthines nang walang paulit-ulit na pagpili. epektibong dosis at klinikal na pagmamasid.

Side effect

Ang mga side effect ay malapit na nauugnay sa serum theophylline concentrations at samakatuwid ay bihira sa mga pinahabang-release na formulations. Ang mga sumusunod na epekto ay nabanggit:
Gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae.
Central nervous system: sakit ng ulo, pangangati, pagkapagod, hindi pagkakatulog, reflex hyperexcitability, pagkibot ng kalamnan, clonic at tonic generalized convulsions.
Cardiovascular system: flutter, tachycardia, extrasystole, hot flashes, hypotension, circulatory collapse, ventricular arrhythmia.
Sistema ng paghinga: tachypnea.
Sistema ng ihi: potentiation ng diuresis Iba pa: alopecia, hypertriglyceridemia, pantal.

Overdose

Mga palatandaan at sintomas, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagkapagod, hypotension, tachycardia, arrhythmia (karaniwan ay supraventricular tachyarrhythmia), posibleng mga seizure.
Paggamot: alisan ng laman ang tiyan sa pamamagitan ng paghuhugas o pag-udyok ng pagsusuka. Layunin activated carbon. Kung magkaroon ng mga seizure, ang pasyente ay binibigyan ng diazepam 0.1 - 0.3 mg/kg hanggang 10 mg.
Para sa mga nasa hustong gulang, ang mga dosis na higit sa 3 g ay maaaring magkaroon ng malubhang epekto (40 mg/kg para sa mga bata). Ang nakamamatay na dosis para sa mga matatanda ay maaaring kasing baba ng 4.5 g (60 mg/kg sa isang bata), ngunit kadalasan ay mas mataas.
Mga sintomas
Pag-iingat: Maaaring magkaroon ng matinding sintomas sa loob ng 12 oras pagkatapos ng labis na dosis.
Mga karamdaman sa pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka (madalas na malubhang anyo),
sakit sa rehiyon ng epigastric
Metabolic functions: Hypokalemia dahil sa paglipat ng potassium mula sa
plasma sa mga cell ay karaniwang pangyayari, maaaring mabilis na umunlad at malala
karakter. Hyperglycemia, hypomagnesemia, metabolic
acidosis at rhabdomyolysis.
Paggamot:
Sa kaso ng makabuluhang labis na dosis, dapat kang uminom ng activated charcoal sa loob ng 1-2 oras o magsagawa ng gastric lavage. .
Pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng activated charcoal, ang pag-alis ng theophylline sa katawan ay maaaring tumaas. Sukatin ang mga konsentrasyon ng potasa sa plasma kaagad at ulitin ang mga pagsukat nang madalas upang itama ang hypokalemia.
PANSIN! Sa malalaking dosis ng potasa sa panahon ng pagbawi, maaaring magkaroon ng malubhang hyperkalemia. Kung ang konsentrasyon ng potasa sa plasma ay mababa, ang konsentrasyon ng magnesiyo ay dapat agad na masukat.
Dapat na iwasan ang mga proconvulsant kapag ginagamot ang ventricular arrhythmia. mga gamot na antiarrhythmic, tulad ng lidocaine, upang hindi maging sanhi o magpalubha ng pag-atake.
Kung ang theophylline poisoning ay pinaghihinalaang, ang mga konsentrasyon sa plasma ay dapat na regular na masukat hanggang sa bumaba.
Ang pagsusuka ay dapat tratuhin ng mga antiemetic na gamot tulad ng metoclopramide o ondansetron.
Ang tachycardia na may normal na cardiac output ay hindi nangangailangan tiyak na paggamot. Mga beta blocker maaaring ibigay sa matinding mga kaso, kung ang pasyente ay hindi asthmatic. Para sa mga seizure (sa kondisyon na ang mga ito ay hindi sanhi ng hypokalemia), ang diazepam ay ibinibigay sa intravenously.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng theophylline at furosemide, beta-agonists, at iba pang methylxanthine, ang epekto ng theophylline ay pinahusay.
Ang mga gamot na naglalaman ng ephedrine at ephedrine ay maaaring tumaas ang parehong direkta at mga side effect
epekto ng theophylline.

Ang Theophylline ay isang phosphodiesterase inhibitor; bronchodilator.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang dosage form ng Theophylline ay long-acting tablets (10 pcs. sa blister pack, 2, 3 o 5 pack sa isang karton pack; 20, 30 o 50 pcs. sa polymer jars, 1 jar sa isang karton pack).

Ang aktibong sangkap ng gamot ay theophylline. Ang 1 tablet ay naglalaman ng 100, 200 o 300 mg.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Broncho-obstructive syndrome ng iba't ibang pinagmulan: talamak nakahahadlang na sakit baga (talamak obstructive bronchitis at emphysema), bronchial hika(Ang ehersisyo ng hika ay ang piniling gamot, ang iba pang anyo ng bronchial hika ay isang karagdagang lunas);
• Edema syndrome ng pinagmulan ng bato (bilang isang pantulong na gamot sa komposisyon kumbinasyon ng therapy);
• Pulmonary hypertension at cor pulmonale;
• Sleep apnea.

Contraindications

Ang Theophylline ay kontraindikado sa mga sumusunod na kondisyon/sakit:

• Retinal hemorrhage;
• Hemorrhagic stroke;
• Epilepsy;
• Malubhang tachyarrhythmias;
• Malubhang arterial hypo- at hypertension;
• Dumudugo mula sa gastrointestinal tract sa kamakailang kasaysayan;
• Gastritis na may mataas na kaasiman;
• Exacerbation peptic ulcer tiyan at duodenum;
• Mga batang wala pang 12 taong gulang;
• Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot o sa iba pang mga xanthine derivatives (theobromine, pentoxifylline, caffeine).

Ang Theophylline ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng espesyal na pangangasiwa ng medikal sa mga sumusunod na kaso:

• Mga bata at katandaan;
• Malubhang kakulangan sa coronary (angina pectoris at talamak na yugto ng myocardial infarction);
• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
• Karaniwang vascular atherosclerosis;
• Hepatic at/o kabiguan ng bato;
• Nadagdagang convulsive na kahandaan;
• Hindi makontrol na hypothyroidism at thyrotoxicosis;
• Talamak na pagkabigo sa puso;
• Ventricular extrasystole;
• Matagal na hyperthermia;
• Hypertrophy prostate gland;
• Gastroesophageal reflux;
• Kasaysayan ng gastric at duodenal ulcers.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay maaari lamang gamitin kung ang inaasahang benepisyo para sa umaasam na ina ay lumampas posibleng mga panganib para sa fetus.

Kung kinakailangan upang magsagawa ng paggamot na may Theophylline sa panahon ng paggagatas, dapat itong isaalang-alang na ang sangkap ay excreted sa gatas ng suso.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang Theophylline ay kinukuha nang pasalita na may tubig at walang nginunguyang, pagkatapos kumain. Ang dosis para sa bawat pasyente ay tinutukoy nang paisa-isa.

Ang paunang dosis ay karaniwang 400 mg bawat araw. Kung mahusay na disimulado, ito ay nadagdagan tuwing 2-3 araw ng humigit-kumulang 25% ng paunang dosis hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect.

Nang walang pagsubaybay sa konsentrasyon ng theophylline sa plasma ng dugo, ang mga sumusunod na maximum na dosis ay maaaring gamitin:

• Mga matatanda at kabataan na higit sa 16 taong gulang - 13 mg/kg o 900 mg bawat araw;
• Mga batang 12-16 taong gulang - 18 mg / kg / araw;
• Mga batang 9-12 taong gulang - 20 mg / kg / araw;
• Mga bata 3-9 taong gulang - 24 mg / kg / araw.

Kung, kapag kumukuha ng gamot sa mga inirekumendang dosis, lumilitaw ang mga sintomas ng nakakalason na epekto o may pangangailangan na higit pang dagdagan ang dosis dahil sa hindi sapat na epekto, dapat na subaybayan ang nilalaman ng theophylline sa plasma ng dugo. Ang pinakamainam na therapeutic na konsentrasyon ng sangkap ay 0.01-0.02 mg / ml. Sa kaso ng isang mas mababang antas, ang therapeutic effect ay mahina na ipinahayag, gayunpaman, na may mas mataas na konsentrasyon, ang isang makabuluhang pagtaas sa epekto ay hindi sinusunod, ngunit ang panganib ng pagbuo. side effects.

Mga matatandang tao, mga pasyente na may mga impeksyon sa viral at mga sakit ng cardio-vascular system Ang dosis ng theophylline ay nabawasan.

Mga side effect

• Digestive system: exacerbation ng peptic ulcer, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, gastralgia, heartburn, gastroesophageal reflux; na may pangmatagalang therapy - pagkawala ng gana;
• Mga reaksiyong alerdyi: pangangati, pantal sa balat, lagnat;
• Cardiovascular system: pagbaba presyon ng dugo, cardialgia, palpitations, nadagdagan ang dalas ng pag-atake ng angina, arrhythmias, pati na rin ang tachycardia, kabilang ang fetus, kung ang buntis na babae ay kumuha ng gamot sa ikatlong trimester;
• Central nervous system: pagkabalisa, sakit ng ulo, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, pagkahilo, panginginig, pagkamayamutin;
• Iba pa: tumaas na diuresis, hematuria, albuminuria, hypoglycemia, pamumula, pananakit ng dibdib, pagtaas ng pagpapawis, tachypnea.

Ang kalubhaan ng mga side effect ay bumababa pagkatapos bawasan ang dosis ng Theophylline.

mga espesyal na tagubilin

Intensity therapeutic action ang gamot sa mga pasyenteng naninigarilyo ay maaaring bumaba.

Ang Theophylline ay hindi dapat gamitin kasama ng iba pang mga xanthine derivatives.

Interaksyon sa droga

Epekto sa theophylline sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng iba mga gamot:

• Ang propranolol, cimetidine, allopurinol, isoprenaline, lincomycin, macrolide antibiotics, oral contraceptive ay binabawasan ang clearance ng theophylline;
• Ang mga beta-blocker, lalo na ang mga hindi pumipili, ay binabawasan ang bronchodilator na epekto ng theophylline dahil sa pagpapaliit ng bronchi;
• Ang furosemide, caffeine, beta2-adrenoreceptor stimulants ay nagpapahusay sa epekto ng theophylline;
• Pinapataas ng Aminoglutethimide ang paglabas ng theophylline mula sa katawan, sa gayon binabawasan ang pagiging epektibo nito;
• Ang acyclovir, verapamil, nifedipine, disulfiram ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng theophylline, pinahusay ang mga epekto nito o nag-aambag sa pagbuo ng mga nakakalason na reaksyon;
• Ang Phenobarbital, carbamazepine, isoniazid, sulfinpyrazone, rifampicin ay nagdaragdag ng clearance ng theophylline, sa gayon binabawasan ang intensity ng pagkilos nito;
• Ang enoxacin at iba pang mga fluoroquinolones ay nagdaragdag ng mga konsentrasyon ng theophylline sa plasma.

Binabawasan ng Theophylline ang bisa ng mga beta-blocker at lithium salts.

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng phenytoin, mayroong pagbawas sa isa't isa sa mga konsentrasyon ng plasma at, bilang isang resulta, isang pagbawas sa pagiging epektibo ng therapeutic.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Buhay ng istante - 5 taon.

Theophylline ay isang derivative ng xanthine, isang natural na produkto mula sa grupo ng purine alkaloids. Tumutukoy sa pangkat ng parmasyutiko. Ang pangalan ay nagmula sa mga dahon ng tsaa kung saan inihiwalay ni Albrecht Kossel ang isang maliit na halaga ng theophylline noong 1888.

Mga dahon ng tsaa kung saan nahiwalay ang theophylline.

Ang Theophylline ay matatagpuan sa maliit na dami sa mga butil ng kape. Ginagamit upang gamutin ang bronchial hika at iba pa mga sakit sa bronchial. Bilang karagdagan, ang theophylline ay nagpapabuti sa pagganap ng puso at kumikilos bilang isang.

Ang Theophylline ay ginagamit para sa talamak na pag-atake bronchial hika at iba pang mga nakahahadlang na sakit respiratory tract, ay maaari ding gamitin upang gamutin ang status asthmaticus na lumalaban sa karaniwang therapy. Para sa layuning ito, ang theophylline ay ibinibigay sa intravenously.

Sa extended-release oral dosage forms (extended-release tablets o capsules), ang theophylline ay inaprubahan para sa pangmatagalang paggamot at pag-iwas sa mga asthmatic attack at iba pang nakahahadlang na mga sakit sa daanan ng hangin. Ito ay ginagamit bilang isang reserbang lunas para sa malubhang bronchial hika, kapwa bilang pangmatagalang therapy at para sa kaluwagan ng mga pag-atake.

Sa pediatrics, ang theophylline ay maaaring gamitin upang gamutin ang idiopathic respiratory arrest sa mga premature newborns, na sinamahan ng iba pang mga therapeutic measure upang pasiglahin ang paghinga. Katulad nito, ang theophylline ay naaprubahan para sa pangalawang pag-iwas sa nagbabanta sa buhay na apnea sa pagkabata (ALTE), bagaman mayroong limitadong maaasahang data sa pagbabawas ng dami ng namamatay.

Ang paggamit ng off-label na theophylline upang maiwasan ang pinsala sa bato na dulot ng contrast media ay kontrobersyal. Ang paggamit nito bilang isang diuretiko at ang naunang paggamit nito sa paggamot ng angina ay itinuturing na hindi na ginagamit.

Contraindications

Ang Theophylline ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng kilalang hypersensitivity dito, pagkatapos ng kamakailang myocardial infarction o acute tachysystolic arrhythmia.

Sa matinding pag-iingat at mahigpit na ayon sa mga indikasyon, ang gamot ay maaaring gamitin sa mga pasyente na may:

• hindi matatag na angina,
• pagkahilig sa tachysystolic arrhythmias,
• malubhang arterial hypertension,
• hypertrophic obstructive cardiomyopathy,
• hyperthyroidism,
• epilepsy,
• mga ulser sa tiyan at duodenal,
• porphyria.

Ang hepatic at renal dysfunction ay hindi contraindications, ngunit nangangailangan ng pagsasaayos at kontrol ng dosis.

Theophylline sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang Theophylline ay dapat na iwasan sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis dahil walang sapat na data sa paggamit nito sa yugtong ito ng pagbubuntis. aktibong sangkap. Sa ikalawa at ikatlong trimester, ang theophylline ay maaaring gamitin lamang pagkatapos ng isang karampatang pagtatasa ng pangangailangan at ang panganib ng mga kahihinatnan.

Ang Theophylline ay pumapasok gatas ng ina at maaaring umabot sa therapeutically epektibong antas sa serum sa mga sanggol. Samakatuwid, ang pagtatasa ng panganib sa kalusugan ay dapat ding isagawa, ang dosis ay dapat piliin nang mas mababa hangga't maaari at ang bata ay maaaring kailanganin na malutas kung ang theophylline ay ginagamit ng ina.

Mga pakikipag-ugnayan

Ang mga gamot at iba pang exogenous substance (xenobiotics) na humahantong sa pagbaba o pagtaas ng konsentrasyon ng theophylline sa katawan ay madaling humantong sa alinman sa hindi epektibo ng theophylline na ibinibigay o sa mga nakakalason na reaksyon. Ang mga enzyme inducers tulad ng barbiturates, carbamazepine, phenytoin, primidone, rifampicin at sulfinpyrazone, pati na rin ang paninigarilyo, ay humantong sa pinabilis na pagkasira ng theophylline.

Ang mga inhibitor ng cytochrome P450 system, sa partikular na mga inhibitor ng CYP-1A2, sa kabaligtaran, ay humantong sa isang pagbawas sa pagkasira ng theophylline, na maaaring humantong sa akumulasyon nito sa katawan. Posible ang mga makabuluhang pakikipag-ugnayan sa (halimbawa, sa), fluoroquinolones (halimbawa, ciprofloxacin, enoxacin), thiabendazole, cimetidine at allopurinol.

Ang konsentrasyon ng theophylline ay tumataas din kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga tabletas para sa birth control, imipenem, isoniazid, calcium antagonists, propranolol, mexiletine, propafenone, ticlopidine, interferon alpha at mga bakuna sa trangkaso. Posible rin ang pakikipag-ugnayan sa ranitidine ngunit hindi garantisado.

Dahil sa synergism nito, maaaring mapahusay ng theophylline ang mga epekto ng iba pang methylxanthine, kabilang ang caffeine. Ang epekto ay katulad na pinahusay kapag magkasanib na paggamit na may beta-2 at diuretics.

Ang epekto ng mga beta blocker at lithium na gamot ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng theophylline. Ang pagtaas sa mga epekto ng cardiac mula sa inhalational anesthesia ay maaaring maobserbahan kapag ginamit kasabay ng halothane.

Mga side effect

Sa 10% ng mga kaso, maaaring makaapekto ang theophylline sistema ng nerbiyos, maaari itong magpakita ng sarili bilang pananakit ng ulo, panginginig, pagkabalisa, at hindi pagkakatulog. Ang gamot ay maaari ring makaapekto sa metabolismo at balanse ng electrolyte ng katawan, na nagpapakita ng sarili bilang hypokalemia, hypoglycemia, hyperuricemia, isang pagtaas sa serum calcium (hypercalcemia) at creatinine.

Gayundin ang mga karaniwang side effect ay: genitourinary system at, kadalasan, sa anyo ng tumaas na diuresis. Ang side effect na ito ay dati nang ginamit upang gamutin ang theophylline bilang isang diuretic. Napakabihirang (0.1 - 1%) ang mga reaksyon ng hypersensitivity sa theophylline ay maaaring mangyari, na nangangailangan ng kapalit ng gamot.

Recipe sa Latin

Ang reseta ng theophylline sa Latin ay nakasulat, tulad ng iba pa, sa anyo at. Kung gusto mong basahin nang mas detalyado at hakbang-hakbang kung paano magreseta ng isang tiyak form ng dosis, mag-click sa mga nakaraang link. Maghanap ng higit pang mga halimbawa sa atin. Isang halimbawa ng reseta ng theophylline capsule:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 sa mga takip.

sa mga tablet:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 sa tab.
S. Oral, 1 kapsula 2 beses sa isang araw.

Ang Theophylline ay kadalasang ginagamit para sa kumplikadong paggamot hika. Ang pagpipiliang ito ay isa sa pinakamurang ngayon.

Ang mga side effect kapag gumagamit ng gamot ay nangyayari nang regular. Ang katotohanang ito ay bahagyang nagpapahina sa katanyagan ng Theophylline.

Ang mga pasyenteng may matinding hika ay kadalasang umiinom ng gamot na ito.

Ang pagkonsumo ng theophylline sa maliliit na bahagi ay maaaring gumanap ng papel ng isang immunomodulator at mabawasan din nagpapasiklab na proseso. Ito ay pinaka-epektibo kapag ipinares sa inhaled steroid hormones.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ito ay broncho-obstructive syndrome ng iba't ibang uri:

• bronchial hika (parehong pangunahing gamot at karagdagang ibinibigay);
• nakahahadlang na brongkitis;
• asthmatic status;
• emphysema;
• apnea sa pagtulog;
• pulmonary hypertension;
• pulmonary heart syndrome (patolohiya ng kanang bahagi ng puso);
• edema syndrome.

Mode ng aplikasyon

Paglunok. Ang mode ay nakatakda nang paisa-isa. Ang lahat ay nakasalalay sa edad ng pasyente, timbang ng katawan, at likas na katangian ng sakit. Karaniwan, ang mga matatanda ay inireseta ng 0.1 o 0.2 gramo dalawa o apat na beses sa isang araw. Kung ang dynamics ng paggamot ay positibo, ang dosis ay nadagdagan ng isang quarter bawat dalawang araw.

Pinakamataas pang-araw-araw na dosis para sa isang may sapat na gulang- 1.2 gramo, hindi hihigit sa 0.4 gramo ng gamot ang maaaring inumin sa isang pagkakataon. Para sa mga bata mula 3 hanggang 9 taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 0.2 gramo.

Kung, habang umiinom ng gamot, lumilitaw ang mga sintomas nakakalason na mga kadahilanan, inirerekomenda na pana-panahong pag-aralan ang antas ng theophylline sa dugo. Ang normal na antas ay itinuturing na 15 mcg/ml.

Kung ang pagsusuri ay nagpapakita ng isang mas mababang antas ng konsentrasyon, kung gayon ang epekto nito ay hindi binibigkas. Kung ang antas ay tumaas nang husto, pagkatapos ay mayroong isang mataas na posibilidad ng mga epekto.

Form ng paglabas, komposisyon

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet, kapsula, suppositories at pulbos. Maaari ka ring bumili ng theophylline sa anyo ng isang elixir sa parmasya.

Mga sangkap: theophylline 300 mg.

Ang epekto ng gamot na ito ay makabuluhang nabawasan kapag ginamit sa mga gamot na Propranolol, Isoprenaline tablet, Lincomycin, Cimetidine, oral contraceptives.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga non-selective beta-blockers ay humahantong sa pagpapaliit ng bronchi. Ito ay negatibong nakakaapekto sa pagiging epektibo ng theophylline.

Ang caffeine at Furosemide ay nagpapahusay sa epekto ng theophylline.

Ang Aminoglutethimide ay may kakayahang alisin ang theophylline mula sa katawan. Ito ay makabuluhang binabawasan ang epekto ng pag-inom ng gamot.

Pinapataas ng Acyclovir ang konsentrasyon ng theophylline sa dugo. Ang panganib ng mga side effect ay tumataas.

Mga side effect

Para sa mga pasyenteng dumaranas ng mga pag-atake ng hika, nagbibigay ng intravenous aminophylline mas kaunting epekto kaysa sa mga nebulized β2-agonist. Ginagamit ito upang gamutin ang mga pasyente na hindi tumugon sa mga β2-agonist.

Isang gamot regular na sanhi sa mga pasyente side effects . Ang Theophylline ay napakabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ngunit may ilang mga kadahilanan na nakakaapekto sa clearance ng plasma nito.

Mga side effect: pagkabalisa, pagkawala ng kontrol ng kamalayan, convulsive syndrome, pagkasira ng visual acuity, scotoma, angina pectoris, arrhythmia, tachycardia, hypotension, sakit sa trachea, pangingiliti, kawalan ng amoy, xerostomia, biglaang pagbaba ng timbang, pagduduwal, gag reflex, heartburn, cholestatic hepatitis, tumaas na antas ng liver enzymes, bituka atony, allergy, leukopenia, pancytopenia, hypofibrinogenemia, thrombocytopenia.

Contraindications

Kasama sa mga kontraindikasyon ang:

Ang gamot ay ginagamit nang maingat sa mga sumusunod na kaso:

• pagdadala ng anak at pagpapasuso;
• matanda na edad;
• coronary insufficiency (talamak na yugto ng myocardial infarction);
• vascular atherosclerosis;
• pagkabigo sa bato.

Overdose

Kapag ang dosis ng gamot ay makabuluhang lumampas, ang mga sumusunod na reaksyon ay naobserbahan:

• sakit sa bituka;
• pagbabawas o kumpletong kawalan gana;
• pagduduwal at pagsusuka (maaaring may dugo o mga namuong dugo);
• pagdurugo mula sa gastrointestinal tract;
• balisa at hindi mapakali na mga estado;
• nadagdagan pisikal na Aktibidad, kombulsyon;
• takot sa maliwanag na liwanag.

Sa kaso ng talamak na labis na dosis, maaaring mangyari ang mga pag-atake ng epilepsy. Ito ay totoo lalo na para sa mga bata. Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang kakulangan ng oxygen, pagkawala at pagkalito ng oryentasyon sa espasyo, hyperglycemia, at nekrosis ng mga kalamnan ng kalansay. Lumilitaw din ang mababang presyon ng dugo.

Bilang isang paggamot, kinakailangan na agarang itigil ang gamot at banlawan ang tiyan. Pagkatapos ay inirerekomenda na gamitin ang maximum na posibleng dosis ng laxatives at activated carbon.

Sa ospital, ang mga bituka ay hinuhugasan ng isang electrolyte. Kung ang pasyente ay naghihirap mula sa pagsusuka, ang ondansetron o metoclopramide ay dapat ibigay sa intravenously.

Kung mangyari ang convulsive syndrome, kailangang subaybayan ang daanan ng hangin at magbigay ng oxygen therapy. Kasabay nito, ang 0.2 mg/kg Diazepam ay tinuturok sa isang ugat. Ang pang-araw-araw na dosis nito ay hindi hihigit sa 10 mg.

Sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat. Ang panganib ng pagkuha ng theophylline ay dapat na mas malaki mas kaunting panganib para sa ina at fetus. Ang gamot ay inireseta ng eksklusibo ng dumadating na manggagamot at sa napakabihirang mga kaso.

Ang gamot ay maaaring tumagos sa pamamagitan ng inunan hanggang sa fetus at pinalabas din sa gatas ng ina.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 20 degrees sa isang madilim na lugar. Ang gamot ay may bisa sa loob ng tatlong taon mula sa petsa ng paggawa.

Presyo

average na presyo sa Russia:

• Mga tablet, bumubuo ng 100 mg 50 piraso - 80 rubles;
• Mga tablet 200 mg 50 piraso - 130 rubles;
• Mga tablet na 300 mg na piraso - 170 rubles.

average na gastos sa Ukraine:

• Mga tablet, bumubuo ng 100 mg 50 piraso - 130 Hryvnia;
• Mga tablet 200 mg 50 piraso - 183 hryvnia;
• Mga tablet na 300 mg na piraso - 250 Hryvnia.

Mga analogue

Ang mga analogue ng Theophylline ay:

• neo-theophedrine;
• theobromine;
• diprophylline;
• theophedrine-N.

Form ng dosis:  extended-release na mga tablet Tambalan:

Ang 1 tablet ay naglalaman ng:aktibong sangkap:

theophylline (sa mga tuntunin ng 100% na sangkap) - OD g, 0.2 g o 0.3 g; Mga excipient:

Kollidon SR: polyvinyl acetate - 80%, povidone - 19%, sodium lauryl sulfate - 0.8%, silikon dioxide - 0.2%; microcrystalline cellulose, calcium stearate.

Paglalarawan: mga tabletas puti na may madilaw na tint, flat-cylindrical na hugis na may chamfer (para sa isang dosis na 0.1 g), na may isang chamfer at isang bingaw (para sa mga dosis ng OD g at 0.3 g). Grupo ng pharmacotherapeutic:bronchodilator. ATX:  

R.03.D.A.04 Theophylline

Pharmacodynamics:

Antispasmodic, purine derivative: Bina-block ang mga adenosine receptor at pinipigilan ang phosphodiesterase. Nagiging sanhi ng isang binibigkas na epekto ng bronchodilator dahil sa isang direktang epekto sa mga kalamnan ng bronchial. Pinapatatag ang lamad mast cells, pinipigilan ang pagpapakawala ng mga tagapamagitan ng mga reaksiyong alerdyi, pinatataas ang mucociliary clearance, pinasisigla ang pag-urong ng diaphragm, nagpapabuti sa pag-andar ng respiratory at intercostal na kalamnan. Normalizing function ng paghinga, tumutulong na mababad ang dugo ng oxygen at bawasan ang konsentrasyon ng carbon dioxide; pinasisigla ang mga sentro ng paghinga. Pinapalakas ang bentilasyon ng mga baga sa mga kondisyon ng hypokalemia.

Ito ay may nakapagpapasigla na epekto sa aktibidad ng puso, pinatataas ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso, pinatataas ang daloy ng coronary na dugo at pangangailangan ng myocardial oxygen. Binabawasan ang tono mga daluyan ng dugo(pangunahin ang mga daluyan ng utak, balat at bato). Binabawasan ang pulmonary paglaban sa vascular, nagpapababa ng presyon sa sirkulasyon ng baga. Pinapataas ang daloy ng dugo sa bato at may katamtamang diuretic na epekto. Pinapalawak ang extrahepatic bile ducts.

Mabagal na paglabas aktibong sangkap mula sa mga tablet ay tinitiyak ang pagkamit ng isang therapeutic na antas ng theophylline sa dugo 3-5 na oras pagkatapos ng pangangasiwa at pagpapanatili nito sa loob ng 10-12 na oras, kaya epektibong konsentrasyon Ang mga antas ng theophylline sa dugo sa araw ay pinananatili kapag umiinom ng gamot 2 beses sa isang araw.

Pharmacokinetics:

Napakahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang bioavailability ay 88-100%. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 6 na oras.

Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay halos 60%. Tumagos sa placental barrier at matatagpuan sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay (90%) na may partisipasyon ng ilang cytochrome P450 enzymes (ang pinakamahalaga CYP1A2). Pangunahing metabolites: 1.3-dimethyluric acid at 3-methylxanthine.

Ang paglabas ng mga metabolite sa pamamagitan ng mga bato kasama ang 7-13% ng hindi nagbabagong aktibong sangkap. Ang kalahating buhay sa mga pasyenteng hindi naninigarilyo ay 6-12 oras. mga taong naninigarilyo makabuluhang mas maikli - 4-5 na oras Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, pagkabigo sa bato at sa mga pasyente na may alkoholismo, ang kalahating buhay ay pinahaba. Ang kabuuang clearance ay nabawasan sa mga pasyente na may mataas na lagnat, matinding respiratory failure, sa mga pasyenteng may liver failure o chronic heart failure, na may mga impeksyon sa viral, sa mga pasyenteng higit sa 55 taong gulang.

Mga indikasyon:

Broncho-obstructive syndrome ng anumang pinanggalingan: bronchial asthma (napiling gamot sa mga pasyenteng may exercise-induced asthma at bilang karagdagang remedyo para sa iba pang mga anyo), talamak na nakahahadlang na sakit (chronic obstructive bronchitis, pulmonary emphysema).

Ang pulmonary hypertension, cor pulmonale, edematous syndrome ng pinagmulan ng bato (bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy), sleep apnea.

Contraindications:

Hypersensitivity (kabilang sa iba pang mga xanthine derivatives - caffeine, pentoxifylline, theobromine), epilepsy, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, gastritis na may mataas na kaasiman, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, malubhang arterial hyper- o hypotension, matinding tachyarrhythmias, hemorrhagic stroke, retinal hemorrhage, pagkabata hanggang 12 taong gulang.

Maingat:Gumamit nang may pag-iingat sa matinding coronary insufficiency (talamak na yugto ng myocardial infarction, angina pectoris), laganap na vascular atherosclerosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, madalas na ventricular extrasystole, talamak na pagpalya ng puso, nadagdagang convulsive na kahandaan, liver at/o kidney failure, gastric ulcer at 12- duodenal ulcer (kasaysayan), pagdurugo mula sa gastrointestinal tract sa isang kamakailang kasaysayan, hindi makontrol na hypothyroidism (posibilidad ng cumulation) o thyrotoxicosis, matagal na hyperthermia, gastroesophageal reflux, prostatic hypertrophy, pagbubuntis, paggagatas, katandaan. Pagbubuntis at paggagatas:

Sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester) ito ay inireseta lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas posibleng panganib para sa fetus. Ang reseta ng gamot sa panahon ng pagbubuntis (unang trimester at huling linggo) ay posible lamang ayon sa mahigpit na mga indikasyon.

Kapag inireseta ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat isaalang-alang ng isa kung ano ang excreted sa gatas ng suso; Hindi inirerekumenda na kunin ang gamot sa panahon ng paggagatas. Kung kinakailangan, kunin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang babae ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Sa loob, na may sapat na dami ng likido.

Average na dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang- 300 mg 2 beses sa isang araw (sa rate na 10-15 mg/kg/araw sa 2 dosis na may pagitan ng 12 oras), kung kinakailangan - 300 mg 3 beses sa isang araw o 500 mg isang beses, bago ang oras ng pagtulog (sa kaso ng nakararami sa gabi at umaga na mga seizure). Para sa mga matatandang hindi naninigarilyo na may timbang sa katawan na 60 kg pataas, ang paunang dosis ay 200 mg, kinuha sa gabi, pagkatapos ay 200 mg 2 beses sa isang araw.

Sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 60 kg inisyal solong dosis- 100 mg sa gabi, pagkatapos ay 100 mg 2 beses sa isang araw.

Nagsisimula ang paggamot sa mas maliliit na dosis, na unti-unti, na may pagitan ng 1-2 araw, na nadagdagan (ng 100-200 mg/araw) hanggang sa maximum. therapeutic effect, na may mahinang pagpapaubaya - bawasan.

Ang dosis ay depende sa likas na katangian ng sakit, edad at timbang ng katawan ng pasyente. Kung kinakailangan na magreseta sa malalaking dosis, ang paggamot ay isinasagawa sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng theophylline sa dugo (therapeutic concentration - sa hanay ng 10-15 mcg/ml): sa isang konsentrasyon ng 20-25 mcg/ ml, kinakailangan upang bawasan ang pang-araw-araw na dosis ng 10%; 25-30 mcg/ml - ng 25%; higit sa 30 mcg/ml - ang pang-araw-araw na dosis ay nabawasan ng 2 beses. Ang paulit-ulit na kontrol ay isinasagawa pagkatapos ng 3 araw. Kung ang konsentrasyon ay masyadong mababa, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan ng 25% sa 3-araw na pagitan. Kapag ang kondisyon ng pasyente ay nagpapatatag habang kumukuha ng mataas na dosis, kinakailangan na magsagawa ng pagsubaybay tuwing 6-12 buwan.

Dosis ng pagpapanatili para sa mga may sapat na gulang na tumitimbang ng higit sa 60 kg- 600 mg/araw, mas mababa sa 60 kg - 400 mg/araw.

Para samga naninigarilyona may timbang sa katawan na higit sa 60 kg Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 600 mg sa gabi at 300 mg sa umaga, na may timbang sa katawan na mas mababa sa 60 kg - 400 mg sa gabi at 200 mg sa umaga.

Para sa mga pasyente na may sakit sa cardiovascular at dysfunction ng atay: na may timbang ng katawan na higit sa 60 kg, ang pang-araw-araw na dosis ay 400 mg, na may timbang sa katawan na mas mababa sa 60 kg - 200 mg. Bumaba araw-araw na dosis kinakailangan sa mga pasyenteng may matinding pinsala sa puso, atay, mga impeksyon sa viral, at sa mga matatandang pasyente.

Mga bata na tumitimbang ng hanggang 30 kg- 10-20 mg/kg/araw (sa 2 dosis).

Mga side effect:

Mula sa nervous system:pagkahilo, sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkamayamutin, panginginig.

Mula sa cardiovascular system:palpitations, tachycardia (kabilang ang fetus kapag kinuha ng isang buntis sa ikatlong trimester), arrhythmias, pagbaba ng presyon ng dugo, cardialgia, nadagdagan ang dalas ng pag-atake ng angina.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: gastralgia, pagduduwal, pagsusuka, gastroesophageal reflux, heartburn, exacerbation ng peptic ulcer, pagtatae, na may pangmatagalang paggamit - pagkawala ng gana.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati, lagnat.

Iba pa: pananakit ng dibdib, tachypnea, pamumula, albuminuria, hematuria, hypoglycemia, nadagdagang diuresis, nadagdagan ang pagpapawis.

Ang mga side effect ay bumababa sa pagbaba ng dosis ng gamot.

Overdose:

Sintomas:

pagkawala ng gana, gastralgia, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka (kabilang ang dugo), gastrointestinal pagdurugo ng bituka, tachypnea, pamumula ng balat sa mukha, tachycardia, ventricular arrhythmias, insomnia, motor agitation, pagkabalisa, photophobia, panginginig, convulsions.

Sa kaso ng matinding pagkalason, maaaring magkaroon ng epileptoid seizure (lalo na sa mga bata na walang anumang babalang palatandaan), hypoxia, metabolic acidosis, hyperglycemia, hypokalemia, pagbaba ng presyon ng dugo, nekrosis mga kalamnan ng kalansay, pagkalito, pagkabigo sa bato na may myoglobinuria.

Paggamot:

pag-alis ng gamot, gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, laxatives, intestinal lavage na may kumbinasyon ng polyethylene glycol at electrolytes, forced diuresis, hemosorption, plasma sorption, hemodialysis (mababang kahusayan, peritoneal dialysis ay hindi epektibo), symptomatic therapy (kabilang ang pagsusuka).

Kung mangyari ang mga kombulsyon, panatilihin ang airway patency at bigyan ng oxygen therapy. Upang ihinto ang isang seizure - intravenously, 0.1-0.3 mg/kg (hindi hihigit sa 10 mg). Sa matinding pagduduwal at pagsusuka - o (intravenously).

Pakikipag-ugnayan:

Pinapataas ang posibilidad na magkaroon ng mga side effect ng glucocorticosteroids, mineralocorticosteroids (hypernatremia), mga gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam(pinapataas ang panganib ng ventricular arrhythmias), mga gamot na nagpapasigla sa central nervous system (nagpapapataas ng neurotoxicity).

Ang mga antidiarrheal na gamot at enterosorbents ay nagbabawas sa pagsipsip ng theophylline. , sulfinpyrazone, oral estrogen-containing contraceptives at moracizine, bilang mga inducers ng microsomal oxidation, ay nagpapataas ng clearance ng theophylline, na maaaring mangailangan ng pagtaas sa dosis nito.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga P450 inhibitors (kabilang ang macrolide antibiotics, lincomycin, allopurinol, cimetidine, fluoroquinolones), isoprenaline, enoxacin, disulfiram, recombinant interferon alpha, methotrexate, mexiletine, propafenone, thiabendazole, ticlopidine, verapamil at may pagbabakuna sa trangkaso, ang potency ng theophylline ay maaaring tumaas at nangangailangan ng pagbawas sa dosis nito.

Pinapalakas ang epekto ng mga beta-agonist at diuretics (sa pamamagitan ng pagtaas pagsasala ng glomerular), binabawasan ang bisa ng mga lithium na gamot at beta-blocker. Tugma sa antispasmodics, huwag gamitin kasama ng iba pang mga xanthine derivatives.

Magreseta nang may pag-iingat nang sabay-sabay sa mga anticoagulants.

Mga espesyal na tagubilin:

Sa malubhang sakit cardiovascular system, atay, mga impeksyon sa viral, pati na rin sa mga matatandang pasyente, ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan. Ang epekto ng theophylline ay maaaring mabawasan sa mga pasyenteng naninigarilyo.

Kung kinakailangan na gumamit ng theophylline sa panahon ng paggagatas, inirerekumenda na ihinto ang pagpapasuso, dahil ang gamot ay pumasa sa gatas ng suso. Kung ginamit sa pagtatapos ng pagbubuntis, posible ang tachycardia sa fetus.

Ang gamot ay hindi inilaan para sa kaluwagan mga kondisyong pang-emergency. Ang paggamot na may matagal na anyo ay isinasagawa sa pana-panahong pagsubaybay sa konsentrasyon ng theophylline sa dugo. Kung ang hika ay mahusay na kontrolado at walang mga side effect o mga kadahilanan na maaaring magbago sa mga kinakailangan sa dosis, ang mga konsentrasyon ng theophylline ay sinusukat sa pagitan ng 6-12 buwan.

Gumamit ng pag-iingat kapag kumakain ng malalaking halaga ng mga pagkain o inumin na naglalaman ng caffeine sa panahon ng paggamot.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. ikasal at balahibo.: Form ng paglabas/dosage:

Extended-release na mga tablet na 100 mg, 200 mg at 300 mg.

10 tablet sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at naka-print na barnis na aluminum foil.

5 blister pack kasama ang mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton pack. Package: (10) - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete

(10) - contour blister packaging (3) - mga karton na pakete

(10) - contour cell packaging (5) - mga karton na pakete

(20) - mga lata ng polimer (1) - mga pack ng karton

(30) - mga lata ng polimer (1) - mga pack ng karton

(50) - mga garapon ng polimer (1) - mga pakete ng karton

Mga kondisyon ng imbakan:Listahan B. Sa isang tuyong lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Iwasang maabot ng mga bata. Pinakamahusay bago ang petsa:

3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa reseta Numero ng pagpaparehistro: LSR-001948/09 Petsa ng pagpaparehistro: 16.03.2009 May-ari ng Sertipiko sa Pagpaparehistro: VALENTA FARM, JSC Russia Tagagawa:   Petsa ng pag-update ng impormasyon:   17.09.2015 Mga may larawang tagubilin