А. В. Кузін

к. м. н., лікар стоматолог-хірург ФДМ «ЦНДІС та ЧЛГ» МОЗ РФ, лікар-консультант компанії 3М ESPE з питань знеболювання в стоматології

М. В. Стафєєва

лікар стоматолог-терапевт, приватна практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., лікар стоматолог-терапевт відділення терапевтичної стоматологіїКлініко-діагностичного центру ДБОУ ВПО «Перший МДМУ ім. І. М. Сєченова» МОЗ Росії

Нерідко в клінічній практицівиникає потреба у застосуванні анестетиків короткої дії. Існує безліч малооб'ємних стоматологічних втручань, які потребують знеболювання. Використання довго діючих анестетиківне зовсім правомірно, оскільки пацієнт уникає стоматолога з онімінням певної ділянки порожнини рота тривалістю від 2 до 6 годин.

З урахуванням трудового та соціального навантаження на пацієнта виправдано застосування короткодіючих анестетиків, які дозволяють знизити тривалість оніміння м'яких тканин до 30-45 хвилин. Сьогодні у стоматології цим вимогам відповідають місцеві анестетикина основі мепівакаїну.

Мепівакаїн - єдиний анестетик амідного ряду, який можна використовувати без додавання вазоконстриктора. Більшість амідних анестетиків (артикаїн, лідокаїн) розширюють кровоносні судиниу місці ін'єкції, що призводить до їх швидкої абсорбції у кров'яне русло. Це скорочує тривалість їхньої дії, тому лікарські формианестетиків випускаються із епінефрином. У РФ лідокаїн випускається без вазоконстрикторів в ампулах, що потребує його розведення з епінефрином перед використанням. За сучасними стандартами знеболювання у стоматології приготування персоналом місцевоанестезуючого розчину є порушенням техніки знеболювання. 3%-ний мепівакаїн має менш виражену місцеву судинорозширювальну дію, яка дозволяє ефективно застосовувати її з метою знеболювання зубів та м'яких тканин ротової порожнини (табл. № 1).

Тривалість дії мепівакаїновмісних анестетиків (мепівастезин) різна в окремих ділянках порожнини рота. Це зумовлено деякими особливостями його фармакологічної діїта особливостями анатомії порожнини рота. Згідно з інструкцією місцевого анестетика, тривалість знеболювання пульпи зуба становить у середньому 45 хвилин, знеболювання м'яких тканин – до 90 хвилин. Ці дані отримані в результаті експериментального дослідження практично здорових пацієнтів при знеболюванні однокореневих зубів переважно на верхньої щелепи. Звичайно, такі дослідження не відображають реальних клінічних умов, при яких лікар-стоматолог стикається з запальними явищамиу тканинах, хронічним нейропатичним болем, індивідуальними особливостямианатомія пацієнта. За даними вітчизняних учених, було виявлено, що середня тривалістьанестезії пульпи зуба при використанні 3%-ного мепівакаїну становить 20-25 хвилин, а тривалість знеболювання м'яких тканин залежить від об'єму анестетика, що вводиться, і техніки анестезії (інфільтраційна, провідникова) і становить 45-60 хв.

Важливе питання про швидкість наступу місцевої анестезії. Так, при використанні 3%-ного мепівакаїну швидкість настання анестезії пульпи зуба становить 5-7 хвилин. Терапевтичне лікування зубів буде найбільш безболісним для пацієнта з 5-ї по 20-ю хвилину після проведення анестезії. Хірургічне лікуваннябуде безболісним з 7-ї по 20-ю хвилину після місцевої анестезії.

Існують деякі особливості в знеболюванні окремих груп зубів 3%-ним мепівакаїном. Численними дослідженнями доведено, що він найефективніший у знеболюванні однокореневих зубів. Різці верхньої та нижньої щелеп знеболюють інфільтраційною анестезією 3%-ним мепівакаїном в обсязі 0,6 мл. При цьому важливо враховувати топографію верхівок коренів зубів і відповідно глибину просування карпульної голки в тканині. Для знеболювання ікол, премолярів та молярів верхньої щелепи автори рекомендують створювати депо анестетика 0,8-1,2 мл. Премоляри нижньої щелепидобре піддаються знеболюванню 3% мепівакаїном: проводять підборідну анестезію в різних модифікаціях, де створюють депо анестетика до 0,8 мл. Важливо після анестезії підборіддя проводити пальцеве притискання м'яких тканин над отвором підборіддя для кращої дифузії анестетика. Інфільтраційна анестезія в області молярів нижньої щелепи 3%-ним мепівакаїном неефективна порівняно з артикаїном. Знеболення молярів нижньої щелепи 3%-ним мепівакаїном доцільно лише у пацієнтів із протипоказаннями до використання артикаїнвмісних анестетиків з епінефрином: у цих випадках необхідно проводити мандибулярну анестезію (1,7 мл 3%-ного мепівакаїну). Ікла нижньої щелепи також знеболюють підборіддям або мандібулярною анестезією у пацієнтів із вищеописаними протипоказаннями.

Внаслідок багаторічного досвіду клінічного застосуваннямепівакаїну були вироблені свідчення та клінічні рекомендаціїдля його використання. Безумовно, мепівакаїн не є анестетиком «на кожен день», проте існує ряд клінічних випадків, коли його використання є найбільш доцільним.

Пацієнти з хронічними загальносоматичними захворюваннями.Найперше виправдано застосування мепівакаїну у пацієнтів із серцево-судинною патологією та обмеженням до застосування вазоконстриктора. Якщо планується малотравматичне втручання тривалістю менше 20-25 хвилин, є показання до застосування 3% мепівакаїну, який не впливає на показники гемодинаміки хворого (АТ, ЧСС). Якщо планується більше тривале лікуванняабо втручання в області молярів нижньої щелепи, з клінічної точки зору обґрунтовано використання тільки анестетиків, що містять артикаїн, з вазоконстриктором 1:200000.

Пацієнти з обтяженим аллергоанамнезом.Існує група хворих бронхіальною астмою, у яких використання артикаїну з вазоконстриктором протипоказане через ризик розвитку астматичного статусу на консерванти, що містяться у карпулі Мепівакаїн не містить консервантів (бісульфіт натрію), тому може використовуватися для короткочасних втручань у цієї групи хворих. За більш тривалих втручань у цієї групи хворих стоматологічне лікуваннядоцільно проводити у спеціалізованих установах під керівництвом лікаря-анестезіолога. Мепівакаїн може бути використаний у пацієнтів з полівалентною алергією та з алергією на відомий анестетик. Амбулаторне стоматологічне лікування таких хворих проводять після укладання лікаря-алерголога про переносимість препарату. Згідно клінічного досвідуавторів цієї статті, частота позитивних алергопроб на 3%-ний мепівакаїн суттєво нижча порівняно з іншими карпульними анестетиками.

У терапевтичної стоматологіїМепівакаїн використовують при лікуванні неускладненого карієсу: карієсу емалі, карієсу дентину. Важливо враховувати, що тривалість анестезії обмежується етапом препарування твердих тканин зуба. Після покриття сформованої порожнини адгезивним матеріалом подальша реставрація буде безболісною. Відповідно, будь-який інвазивний метод лікування, що планується, не повинен перевищувати 15 хвилин після настання анестезії. Також при плануванні лікування слід враховувати низьку ефективність мепівакаїну при знеболюванні іклів та молярів нижньої щелепи інфільтраційною анестезією та при інтралігаментарній анестезії зубів нижньої щелепи.

У хірургічної стоматології мепівакаїн застосовують для короткочасних хірургічних втручань. Найбільша ефективність виявлена ​​при видаленні зубів з хронічним пародонтитом та при видаленні інтактних зубів за ортодонтичним показанням. Важливою є роль мепівакаїну при знеболюванні під час хірургічних перев'язок. Нерідко процедура зняття швів, зміна ранового покриття у лунці зуба, зміна йодоформної пов'язки болючі для пацієнтів. Застосування тривалих анестетиків невиправдано через подальше тривале оніміння м'яких тканин, що може призвести до самотравмування області операції при прийомі їжі. У цих випадках застосовують інфільтраційну анестезію в обсязі 0,2-0,4 мл 3%-ного мепівакаїну, а при перев'язках після великих хірургічних втручань (цистектомія, висічення м'якотканих утворень, видалення ретинованого третього моляра) проводять провідникові анестезії. Застосування мепівакаїну при хірургічних амбулаторних перев'язках дозволяє знизити дискомфорт і стрес у пацієнта.

Стоматологія дитячого віку.Короткодіючі анестетики добре зарекомендували себе при використанні дитячої стоматології. Застосовуючи мепівакаїн, слід враховувати дозування препарату при проведенні місцевої анестезії у дітей. Мепівакаїн токсичніший за артикаїн щодо ЦНС, оскільки швидко абсорбується в кров'яне русло. Також кліренс мепівакаїну вище за кліренс артикаїну на кілька годин. Максимальне дозування 3% мепівакаїну становить 4 мг/кг ваги дитини старше 4 років (табл. № 2). Однак у стоматології дитячого віку немає показань до використання настільки високих обсягів анестетика. За сучасними стандартами безпеки дозування 3%-ного мепівакаїну, що вводиться. не повинна перевищувати половини максимальної дозиза все стоматологічне лікування. При такому застосуванні випадки передозувань місцевого анестетика (слабкість, сонливість, головний біль) у дитячій практиці виключені.

При використанні мепівакаїну практично виключені випадки самотравмування дитиною м'яких тканин ротової порожнини після лікування у стоматолога. За статистикою, до 25-35% дітей дошкільного вікутравмують нижню губу після лікування нижніх зубів, і здебільшого це пов'язано з використанням анестетиків. тривалої діїна основі артикаїну з вазоконстриктором. Місцеві анестетики короткої дії можна застосовувати під час проведення герметизації фісур зубів, лікування початкових формкарієсу, видалення тимчасових зубів. Особливо виправдано застосування мепівакаїну у дітей з полівалентною алергією, бронхіальною астмою, оскільки препарат не містить консервантів (ЕДТА, бісульфіт натрію).

Вагітність та годування груддю.Мепівакаїн можна безпечно застосовувати у вагітних при плановій санації ротової порожнини у стоматолога за вищеописаними показаннями. У більшості випадків 3%-ний мепівакаїн застосовують при короткочасних та малоінвазивних втручаннях тривалістю до 20 хвилин. Найбільш сприятливий для лікування другий триместр вагітності.

Мепівакаїн можна застосовувати у тих, хто годує грудьми, він виявляється в грудному молоціматері у незначній для дитини концентрації. Проте пацієнтці рекомендують утриматися від годування дитини на 10-12 годин після анестезії 3% мепівакаїном і на 2 години після анестезії 4% артикаїном з епінефрином, що повністю виключає вплив анестетика на дитину.

Висновки

Таким чином, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin) знайшли своє застосування в різних галузях стоматології. Для окремої групи пацієнтів ці анестетики є єдиними препаратами для місцевої анестезії через загальносоматичні особливості. Як анестетик короткої дії препарат може добре використовуватись при малоінвазивних короткочасних втручаннях.

Таблиця № 1. Особливості клінічного застосування 3%-ного мепівакаїну (Mepivastezin)

Таблиця № 2. Дозування 3%-ного мепівакаїну з розрахунку на вагу пацієнта (дорослий/дитина)

Вага	Мг	Мл	Карпули
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепівакаїн 3% без вазоконстриктора. Максимальна доза становить 4.4 мг/кг; 3%-ний розчин у 1 карпулі 1.8 мл (54 мг)

Мепівакаїн ( міжнародна назва Mepivacaine) – місцевий анестетик амідної групи, похідний від ксилідину. Мепівакаїн використовується при інфільтрації для периферичної трансторакальної анестезії та для симпатичних, регіональних та епідуральних блокад нервів при хірургічних та стоматологічних процедурах. Він доступний у продажу з і без адреналіну. У порівнянні з мепівакаїн виробляє менше вазодилатації і має швидший початок і тривалішу дії.

Комерційно відомий як: мепівастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франція), скандикаїн, карбокаїн (Caresteam Health, Inc., США).

Мепівакаїн має швидший початок дії і більше довгий термінніж лідокаїн. Тривалість його дії становить близько 2 годин, він вдвічі ефективніший за прокаїн. Використовується для місцевої анестезії в стоматології та спинальної анестезії. При концентрації 3% випускається без вазоконстриктора, при 2% з вазоконстриктором, брендова назва левонордефрину, концентрація 1:20000. Анестетик рекомендується використовувати пацієнтам, яким протипоказані анестетики із вазоконстриктором.

Мепівакаїн у стоматології

Місцевий анестетик використовується в стоматології для проведення наступних видів анестезії на нижній та :

Мепівакаїн у стоматології

Механізм дії

Як і всі мепівакаїн викликає оборотне блокування нервової провідності, зменшуючи проникність нервової мембрани для іонів натрію (Na+). Це зменшує швидкість деполяризації мембрани, тим самим збільшуючи поріг електричної збудливості. Блокування впливає на всі нервові волокна в наступній послідовності: автономний, сенсорний і моторний, з ефектами, що зменшуються в зворотному порядку. Клінічно, втрата функції нерва слідує наступному порядку: біль, температура, дотик, пропріоцепція та тонус скелетних м'язів. Для того щоб анестезія була ефективною, необхідно пряме проникнення в нервову мембрану, що досягається шляхом ін'єкції місцевого анестезуючого розчину підшкірно, внутрішньошкірно або підслизово навколо стовбурів нервів або гангліїв. Для мепівакаїну ступінь моторної блокади залежить від концентрації і може бути підсумована таким чином:

• 0,5% ефективний для блокування дрібних поверхневих нервів;
• 1% блокуватиме сенсорну та симпатичну провідність, не впливаючи на роботу рухової системи;
• 1,5% забезпечать широке і часто повне блокування рухової системи
• 2% забезпечать повне блокування рухової системи будь-якою групою нервів.

Фармакокінетика

Система абсорбції мепівакаїну залежить від дози, концентрації, шляху введення, васкуляризації тканини і ступеня вазодилатації. Використання сумішей, що містять судинозвужувальні засоби, протидіятиме вазодилатації, що продукується мепівакаїном. Це зменшує швидкість абсорбції, продовжує тривалість дії та підтримує гемостаз. Для стоматологічної анестезії початок дії для верхньої та нижньої щелепи відбувається через 0,5-2 хвилини та 1-4 хвилини, відповідно. зберігається протягом 10-17 хвилин, а анестезія м'яких тканин триває близько 60-100 хвилин після введення дози для дорослої людини. При проведенні епідурального знеболення мепівакаїн має дію 7-15 хвилин і тривалість приблизно 115-150 хвилин.

Мепівакаїн перетинає плаценту пасивною дифузією і розподіляється по всіх тканинах з високою концентрацією в добре перфузованих органах, таких як печінка, легені, серце та мозок. Мепівакаїн піддається швидкому метаболізму в печінці та дезактивації за допомогою гідроксилювання та N-деметилювання. У дорослих було виявлено три неактивних метаболіту: два - феноли, які виділяються як глюкуронідні кон'югати, а один являє собою 2', 6'-піклоксидін. Приблизно 50% мепівакаїну виводиться у жовч у вигляді метаболітів, які вводять ентерогепатичну циркуляцію та згодом виділяються. Тільки 5-10% мепівакаїну виводиться без змін у сечі. Деякий метаболізм може виникати у легенях.

Новонароджені можуть мати обмежену здатністьдо метаболізму мепівакаїну, але вони здатні усунути немодифікований препарат. Період напіввиведення від 1,9 до 3,2 години – мепівакаїн у дорослих та 8,7-9 годин у новонароджених.

Місцеві анестетики складноефірної групи метаболізуються в плазмі ферментною псевдохолінестеразою, а одним з основних метаболітів є параамінобензойна кислота, яка, мабуть, відповідальна за алергічні реакції. Анестетики амідної групи метаболізуються у печінці та не утворюють параамінобензойну кислоту.

Показання для використання

Для блоку шийного нерва, блокади плечового сплетення, блокади міжреберного нерва Дорослим: 5-40 мл 1%-ного розчину (50-400 мг) або 5-20 мл 2%-ного розчину (100-400 мг). Збільшення дози не слід проводити частіше ніж кожний 90 хвилин.

Для анестезії периферичних нервівта купірування сильного болю. Дорослим: 1-5 мл 1-2% розчину (10-100 мг) або 1,8 мл 3% розчину (54 мг). Збільшення дози не слід проводити частіше ніж кожний 90 хвилин.

Для стоматологічної анестезії інфільтрації. Дорослим: 1,8 мл 3%-ного розчину (54 мг). Інфільтрацію слід проводити повільно з частими устремліннями. У дорослих 9 мл (270 мг) 3%-ного розчину, як правило, достатньо для забезпечення всієї порожнини рота. Загальна доза повинна перевищувати 400 мг. Інкрементальні дози слід вводити частіше, ніж кожні 90 хвилин.
Діти: 1,8 мл 3%-ного розчину (54 мг). Інфільтрацію слід проводити повільно з частими устремліннями. Максимальна доза повинна перевищувати 9 мл (270 мг) 3% розчину. Максимальна доза може бути розрахована за такою формулою, яка базується на правилі Кларка: Максимальна доза (мг) = маса (у фунтах) / 150 х 400 мг. 1 фунт = 0,45 кг.

Доза місцевих анестетиків відрізняється за допомогою анестезуючої процедури, області, що анестезується, васкуляризацією тканин і кількістю блокованих нервів, інтенсивністю блокади, необхідною ступенем розслаблення м'язів, бажаною тривалістю анестезії, індивідуальними показаннями і фізичним станомпацієнта.

Мепівакаїн переважно метаболізується у печінці. Нижчі дози введення мепівакаїну можуть бути потрібні для пацієнтів з печінковою дисфункцією через тривалі ефекти та системне накопичення. Конкретні рекомендації щодо дозування недоступні.

Протипоказання до застосування

Місцеві анестетики повинні призначатися лише лікарем, який пройшов вивчення діагностики та лікування токсичності знеболювальних препаратів, та усунення серйозних надзвичайних ситуацій, які можуть виникнути внаслідок введення регіонального анестетика. Перед початком введення препарату необхідно гарантувати негайну доступність кисню, обладнання для серцево-легеневої реанімації, відповідних препаратів, допоміжного персоналу на лікування токсичних реакцій чи надзвичайних ситуацій. Будь-яка затримка у правильному наданні невідкладної допомогиможе призвести до розвитку ацидозу, зупинки серця та, можливо, смерті.

Слід уникати внутрішньовенного або внутрішньоартеріального введення мепівакаїну. Примусове внутрішньовенне або внутрішньоартеріальне введення може спричинити зупинку серця та потребуватиме тривалої реанімації. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення мепівакаїну під час місцевих процедур, що анестезують, аспірація повинна виконуватися до введення місцевого анестетика і після заміни голки. Під час епідурального введення спочатку слід вводити контрольну дозу, слід контролювати стан ЦНС пацієнта та серцево-судинну токсичність, а також ознаки випадкового інтратекального введення.

При анестезії голови та шиї, включаючи офтальмологічну та стоматологічну анестезію, невеликі дози місцевих анестетиків можуть викликати побічні реакції, подібні до системної токсичності, що спостерігається при випадкових внутрішньосудинних ін'єкціях більш високих доз.

Коли місцеві анестетики використовуються для ретробульбарної блокади при офтальмологічній хірургії, відсутність чутливості рогівки не слід сприймати як основу для визначення того, чи пацієнт готовий до операції. Відсутність чутливості рогівки зазвичай передує клінічно прийнятній акінезії зовнішніх м'язів очей.

Ін'єкції епідуральної та нервової анестезії мепівакаїну протипоказані пацієнтам з такими характеристиками: інфекція або запалення у місці ін'єкції, бактеріємія, аномалії тромбоцитів, тромбоцитопенія<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Місцеві анестетики слід використовувати з обережністю у пацієнтів із гіпотонією, гіповолемією чи зневодненням, міастенією, шоком чи серцевими захворюваннями. Пацієнти з порушеною функцією серця, особливо AV-блок, можуть бути менш здатними компенсувати функціональні зміни, пов'язані з тривалою AV-провідністю (продовження інтервалу QT), спричинені місцевими анестетиками.

Мепівакаїн протипоказаний пацієнтам із відомою гіперчутливістю до місцевих анестетиків амідного типу. Літні пацієнти, особливо ті, які отримують лікування гіпертонії, можуть наражатися на більший ризик гіпотензивних ефектів мепівакаїну.

Для оцінки канцерогенного та мутагенного потенціалу в умовах фертильності не проводилося довгострокових досліджень на тваринах. За даними людини немає даних, які свідчать, що мепівакаїн є мутагенним або канцерогенним.

• Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до місцевих анестетиків групи амідів або будь-якого іншого компонента формули препарату
• Серйозні порушення печінки: цироз, порфіринова хвороба. Пацієнти, які отримують ці блоки, повинні ретельно контролювати свої вентиляторні та кровоносні системи, і рекомендовані дози не повинні перевищуватись у цих пацієнтів.
• Пацієнтам з міастеніями

Загальні запобіжні заходи

• Пацієнти, які перебувають під впливом анестезії, повинні відкладати їжу до повного відновлення чутливості губ, щік та язика.
• У педіатричних, літніх та хворих з недостатністю харчування доза анестетика має бути зменшена
  Пацієнтам з епілепсією заборонено високі дози препарату
• Будьте гранично обережні у пацієнтів із захворюваннями печінки через метаболізм печінки амідів – це може спровокувати розвиток анемії.
• При використанні будь-якого типу місцевого анестетика кисневе обладнання та реанімаційні препарати мають бути доступними для негайного використання.
• Слід уникати ін'єкції в набряклу або заражену ділянку, оскільки вона може змінити рН і, таким чином, змінити ефект анестетика.

Мепівакаїн при вагітності та лактації

Існує значне перенесення мепівакаїну через плаценту матері, а співвідношення між концентрацією препарату в плоді та материнськими концентраціями становить близько 0,7. Хоча новонароджені мають дуже обмежену здатність метаболізувати мепівакаїн, схоже, вони здатні усунути препарат. Безпека використання мепівакаїну гідрохлориду для грудного вигодовування невідома. Ліки слід призначати з обережністю!

Мепівакаїн швидко перетинає плаценту, і при використанні епідуральної, парацервікальної, каудальної або пудендальної анестезії може викликати токсичність для матері, плода або новонародженого. Мепівакаїн слід використовувати з обережністю у жінок, які годують груддю, оскільки невідомо, чи виводиться мепівакаїн із молоком.

Побічні реакції

Як і всі місцеві анестетики, мепівакаїн може спричиняти значну ЦНС та серцево-судинну токсичність, особливо коли досягаються високі концентрації сироватки. Токсичність ЦНС відбувається в нижчих дозах і при нижчих концентраціях у плазмі, ніж ті, що пов'язані із серцевою токсичністю. Токсичність, викликана ЦНС, зазвичай проявляється із симптомами стимуляції, такими як занепокоєння, тривога, нервозність, дезорієнтація, сплутаність свідомості, запаморочення, помутніння зору, нудота/блювота, тремор та судоми. Згодом можуть виявлятися депресивні симптоми, включаючи сонливість, несвідомий стан та пригнічення дихання (що може призвести до зупинки дихання).

У деяких пацієнтів симптоми токсичності ЦНС можуть бути м'якими та короткочасними. Приступи можна лікувати внутрішньовенними внутрішньовенними бензодіазепінами, хоча це слід робити з обережністю, оскільки ці агенти також є депресантами ЦНС.

Серцеві ефекти місцевих анестетиків обумовлені інтерференцією провідності у міокарді. Серцеві ефекти спостерігаються у дуже високих дозах та зазвичай виникають після настання токсичності ЦНС. Несприятливі серцево-судинні ефекти, спричинені мепівакаїном, включають міокардіальну депресію, AV-блок, подовження PR, подовження інтервалу QT, фібриляцію передсердь, синусову брадикардію, серцеві аритмії, гіпотонію, серцево-судинний колапс.

Припадки матері та серцево-судинний колапс можуть виникати після парацервікальної блокади на ранніх термінах вагітності (наприклад, анестезії для вибіркового (селективного) аборту) через швидку системну абсорбцію.

Серцево-судинні побічні ефекти від введення мепівакаїну слід лікувати за допомогою загальних фізіологічних заходів підтримки, таких як кисень, допоміжна вентиляція та внутрішньовенні рідини.

На місці ін'єкції може бути відчуття печіння. Попереднє запалення або інфекція збільшує ризик розвитку серйозних побічних ефектів шкіри. Пацієнтів слід контролювати, щоб виявити реакцію у місці ін'єкції.

Алергічні реакції характеризуються висипом, кропив'янками, набряками, свербінням та . можуть виникати внаслідок чутливості до місцевої анестезії або метипабену, які використовуються як консервант у деяких препаратах.

Під час каудальної або поперекової епідуральної блокади нервів може статися випадкове проникнення субарахноїдальний простір.

Під час пологової допомоги місцеві анестетики можуть викликати різний ступінь токсичності у матері, плода та новонароджених. Потенціал токсичності пов'язаний з виконуваною процедурою, типом і кількістю лікарського засобу, що використовується, і методикою введення. Частота серцевих скорочень плоду постійно контролюватиметься, тому що може виникати брадикардія плода, яка може бути пов'язана з атерозом плода. Материнська гіпотензія може бути результатом регіональної анестезії, яка може полегшити проблему.

Незважаючи на те, що анестетик не впливає на здатність до керування автомобілем, стоматолог повинен вирішити, коли пацієнт може керувати машиною.

Брутто-формула

C 15 H 22 N 2 O

Фармакологічна група речовини Мепівакаїн

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

22801-44-1

Характеристика речовини Мепівакаїн

Анестетик амідного типу.

Мепівакаїну гідрохлорид – білий кристалічний порошок без запаху. Розчинний у воді, стійкий як до кислотного, так і лужного гідролізу.

Фармакологія

Фармакологічна дія- місцевоанестезуюче.

Будучи слабкою ліпофільною основою, проходить через ліпідний шар мембрани нервової клітини і, переходячи в катіонну форму, зв'язується з рецепторами (залишки S6 трансмембранних спіральних доменів) натрієвих каналів мембран, розташованими в закінченнях чутливих нервів. Оборотно блокує потенціалзалежні натрієві канали, перешкоджає струму іонів натрію через клітинну мембрану, стабілізує мембрану, підвищує поріг електричної стимуляції нерва, зменшує швидкість виникнення потенціалу дії і знижує його амплітуду, зрештою блокує деполяризацію мембрани, виникнення і проведення імпульсу.

Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову. Чинить швидку і сильну дію.

При попаданні в системний кровотік (і створенні токсичних концентрацій у крові) може мати пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (проте при застосуванні в терапевтичних дозах зміни провідності, збудливості, автоматизму та ін. функцій мінімальні).

Константа дисоціації (pK a) - 7,6; розчинність у жирах середня. Ступінь системної абсорбції та концентрація в плазмі залежать від дози, способу введення, васкуляризації області ін'єкції та наявності або відсутності епінефрину у складі анестезуючого розчину. Додавання до розчину мепівакаїну розведеного розчину епінефрину (1:200000, або 5 мкг/мл) зазвичай знижує абсорбцію мепівакаїну та його концентрацію у плазмі. Зв'язування з білками плазми високе (близько 75%). Проникає крізь плаценту. Не піддається дії естераз плазми. Швидко метаболізується в печінці, основні шляхи метаболізму - гідроксилювання та N-деметилювання. У дорослих ідентифіковано 3 метаболіти - два фенольні похідні (екскретуються у вигляді глюкуронідів) і N-деметилований метаболіт (2",6"-піпеколоксілідид). T 1/2 у дорослих - 1,9-3,2 год; у новонароджених - 8,7-9 год. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується в жовч, потім реабсорбується в кишечнику (у фекаліях виявляється невеликий відсоток) і виводиться із сечею через 30 год, у т.ч. у незміненому вигляді (5-10%). Кумулює при порушенні функції печінки (цироз, гепатит).

Втрата чутливості спостерігається через 3-20 хв. Анестезія триває 45-180 хв. Тимчасові параметри анестезії (час початку та тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної техніки її проведення, концентрації розчину (дози препарату) та індивідуальних особливостей пацієнта. Додавання розчинів вазоконстрикторів супроводжується пролонгацією анестезії.

Дослідження щодо оцінки канцерогенності, мутагенності, впливу на фертильність у тварин та людини не проводилися.

Застосування речовини Мепівакаїн

Місцева анестезія при втручаннях у порожнини рота (всі види), інтубації трахеї, бронхо- та езофагоскопії, тонзилектомії та ін.

Протипоказання

Гіперчутливість, зокрема. до ін. амідних анестетиків; літній вік, тяжка міастенія, виражені порушення функції печінки (в т.ч. при цирозі печінки), порфірія.

Обмеження до застосування

Вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (може спричинити звуження маткової артерії та гіпоксію плода). З обережністю в період грудного вигодовування (немає даних про проникнення у грудне молоко).

Побічні дії речовини Мепівакаїн

З боку нервової системи та органів чуття:збудження та/або депресія, головний біль, дзвін у вухах, слабкість; порушення мови, ковтання, зору; судоми, кома.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):гіпотензія (або іноді гіпертензія), брадикардія, шлуночкова аритмія, можлива зупинка серця.

Алергічні реакції:чхання, кропив'янка, прурит, еритема, озноб, підвищення температури тіла, набряк Квінке.

Інші:пригнічення дихального центру, нудота, блювання.

Взаємодія

Бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, протиаритмічні засоби посилюють пригнічуючу дію на провідність та скоротливість міокарда.

Передозування

Симптоми:гіпотензія, аритмія, підвищення м'язового тонусу, втрата свідомості, судоми, гіпоксія, гіперкапнія, респіраторний та метаболічний ацидоз, диспное, апное, зупинка серця.

Лікування:гіпервентиляція, підтримання адекватної оксигенації, допоміжне дихання, усунення конвульсій та судом

(призначення тіопенталу 50-100 мг внутрішньовенно або діазепаму 5-10 мг внутрішньовенно), нормалізація кровообігу, корекція ацидозу.

Catad_pgroup Місцеві анестетики

Мепівакаїн-Бінергія - інструкція застосування

Реєстраційний номер:

ЛП-005178

Торгове найменування:

Мепівакаїн-Бінергія

Міжнародне непатентоване найменування:

мепівакаїн

Лікарська форма:

розчин для ін'єкцій

склад

1 мл препарату містить:
діюча речовина:мепівакаїну гідрохлорид – 30 мг;
допоміжні речовини:хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий безбарвний розчин

Фармакотерапевтична група

Місцевоанестезуючий засіб

Код ATX:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Мепівакаїн є місцевоанестезуючим засобом амідного типу. Введений шляхом ін'єкції поруч із чутливими нервовими закінченнями або нервовими волокнами, мепівакаїн оборотно блокує потенціал-залежні натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів у нервовій системі. Мепівакаїн є ліпофільним – значення рК становить 7,6. Мепівакаїн проникає через мембрану нерва в основній формі, потім, після репротонування, має фармакологічну дію в іонізованій формі. Співвідношення даних форм мепівакаїну визначається значенням pH тканин в області, що анестезується. При низьких значеннях рН тканини, наприклад, у запалених тканинах, основна форма мепівакаїну присутня у незначних кількостях, у зв'язку з чим анестезія може бути недостатньою.
На відміну від більшості місцевих анестетиків, що мають судинорозширюючі властивості, мепівакаїн не надає вираженої дії на судини і може застосовуватися в стоматології без вазоконстриктора.
Тимчасові параметри анестезії (час початку та тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної техніки її виконання, концентрації розчину (дози препарату) та індивідуальних особливостей пацієнта.
При периферичній нервовій блокаді дія препарату настає через 2-3 хвилини.
Середня тривалість дії при анестезії пульпи становить 20-40 хвилин, а при анестезії м'яких тканин – 2-3 години.
Тривалість моторної блокади вбирається у тривалість анестезії.

Фармакокінетика
Всмоктування, розподіл
При введенні в тканини щелепно-лицьової області за допомогою провідникової або інфільтраційної анестезії максимальна концентрація мепівакаїну в плазмі досягається приблизно через 30-60 хвилин після ін'єкції. Тривалість дії визначається швидкістю дифузії із тканин у кров'яне русло. Коефіцієнт розподілу становить 0,8. Зв'язування з білками плазми становить 69-78% (головним чином, з альфа-1-кислим глікопротеїном).
Ступінь біодоступності досягає 100% у сфері дії.
Метаболізм
Мепівакаїн швидко метаболізується в печінці (піддаючись гідролізу мікросомальними ферментами) шляхом гідроксилювання та деалкілування до m-гідроксимепівакаїну, р-гідроксимепівакаїну, піпекокілксилідину і лише 5-10% виводиться нирками у незмінному вигляді.
Зазнає печінково-кишкової рециркуляції.
Виведення
Виводиться нирками, переважно, у вигляді метаболітів. Метаболіти переважно виводяться з організму з жовчю. Період напіввиведення (Т1/2) тривалий і становить від 2 до 3 годин. Період напіввиведення мепівакаїну з плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями печінкової функції та/або за наявності уремії. При патології печінки (цироз, гепатит) можлива кумуляція мепівакаїну.

Показання до застосування

Інфільтраційна, провідникова, інтралігаментарна, внутрішньокісткова та внутрішньопульпарна анестезія при хірургічних та інших хворобливих стоматологічних втручаннях.
Препарат не містить судинозвужувального компонента, що дозволяє його використовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, цукровим діабетом, закритокутовою глаукомою.

Протипоказання

• гіперчутливість до мепівакаїну (у тому числі до інших місцевоанестезуючих препаратів групи амідів) або інших допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• тяжкі захворювання печінки: цироз, спадкова або набута порфірія;
• міастенія gravis;
• дитячий вік до 4 років (маса тіла менше 20 кг);
• порушення серцевого ритму та провідності;
• гостра декомпенсована серцева недостатність;
• артеріальна гіпотензія;
• внутрішньосудинне введення (перед введенням препарату необхідно провести аспіраційну пробу, див. розділ «Особливі вказівки»).

З обережністю

• стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, захворювання печінки);
• прогресування серцево-судинної недостатності;
• запальні захворювання чи інфікування місця ін'єкції;
• дефіцит псевдохолінестерази;
• ниркова недостатність;
• гіперкаліємія;
• ацидоз;
• літній вік (старше 65 років);
• атеросклероз;
• емболія судин;
• діабетична полінейропатія.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Вагітність
Під час вагітності місцева анестезія вважається найбезпечнішим методом для зняття болю при стоматологічних втручаннях. Препарат не впливає на перебіг вагітності, однак у зв'язку з тим, що мепівакаїн може проникати через плаценту, необхідно оцінити користь для матері та ризик для плода, особливо у першому триместрі вагітності.
Період грудного вигодовування
Місцеві анестетики, у тому числі мепівакаїн, незначною мірою виділяються у грудне молоко. При одноразовому застосуванні препарату негативний вплив на дитину є малоймовірним. Не рекомендується здійснювати грудне вигодовування протягом 10 годин після застосування препарату.

Спосіб застосування та дози

Кількість розчину та загальна доза залежать від виду анестезії та характеру оперативного втручання або маніпуляцій.
Швидкість введення повинна перевищувати 1 мл препарату за 1 хвилину.
Щоб уникнути внутрішньовенного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний контроль.
Використовують найменшу дозу, що забезпечує достатню анестезію.
Середня разова доза – 1,8 мл (1 картридж).
Не слід використовувати вже відкриті картриджі для лікування інших пацієнтів. Картриджі з невикористаним залишком препарату слід утилізувати.
Дорослі
Максимальна разова доза мепівакаїну гідрохлориду, що рекомендується, становить 300 мг (4,4 мг/кг маси тіла), що відповідає 10 мл препарату (близько 5,5 картриджів).
Діти старше 4 років (з масою тіла понад 20 кг)
Кількість препарату залежить від віку, маси тіла та характеру оперативного втручання. Середня доза становить 0,75 мг/кг маси тіла (0,025 мл препарату/кг маси тіла).
Максимальна доза мепівакаїну становить 3 мг/кг маси тіла, що відповідає 0,1 мл препарату/кг маси тіла.

Маса тіла, кг	Доза мепівакаїну, мг	Об'єм препарату, мл	Кількість картриджів препарату (по 1,8 мл)
20	60	2	1,1
30	90	3	1,7
40	120	4	2,2
50	150	5	2,8

Особливі групи пацієнтів
У людей похилого віку можливе підвищення концентрації препарату в плазмі крові у зв'язку з уповільненням обміну речовин. У даної групи пацієнтів потрібне використання мінімальної дози, що забезпечує достатню анестезію.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів з гіпоксією, гіперкаліємією або метаболічним ацидозом також потрібне використання мінімальної дози, яка забезпечує достатню анестезію.
У пацієнтів з такими захворюваннями, як емболія судин, атеросклероз або діабетична полінейропатія, необхідне зниження дози препарату на третину.

Побічна дія

Можливі побічні ефекти при застосуванні препарату Мепівакаїн-Бінергія аналогічні до побічних ефектів, що виникають при прийомі місцевоанестезуючих засобів амідного типу. Найбільш поширені порушення з боку нервової системи та серцево-судинної системи. Серйозні побічні ефекти є системними.
Побічні ефекти згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку небажаних реакцій ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Системно-органний клас	Частота розвитку	Небажані явища
Порушення з боку крові та лімфатичної системи	Рідко	- метгемоглобінемія
Порушення з боку імунної системи	Рідко	- анафілактичні та анафілактоїдні реакції; - ангіоневротичний набряк (включаючи набряк язика, порожнини рота, губ, горла та періорбітальний набряк); - кропив'янка; - кожний зуд; - висип, еритема
Порушення з боку нервової системи	Рідко	1. Вплив на центральну нервову систему (ЦНС) У зв'язку з підвищеною концентрацією анестетика в крові, що надходить у мозок, можливе навантаження на ЦНС та вплив на регуляторні центри головного мозку та черепно-мозкові нерви. Супутніми побічними ефектами є збудження або депресія, які є дозозалежними та супроводжуються такими симптомами: - занепокоєння (включаючи знервованість, збудженість, тривожність); - сплутаність свідомості; - Ейфорія; - оніміння губ та язика, парестезія порожнини рота; - сонливість, позіхання; - Розлад мови (дизартрія, нескладна мова, логорея); - запаморочення (включаючи заціпеніння, вертиго, порушення рівноваги); - головні болі; - ністагм; - шум у вухах, гіперакузія; - нечіткість зору, диплопія, міоз Наведені симптоми слід розглядати як симптоми неврозу. Також можливі такі побічні ефекти: - погіршення зору; - тремор; - м'язові судоми Наведені ефекти є симптомами наступних станів: - втрата свідомості; - судоми (включаючи генералізовані) Судоми можуть супроводжуватися пригніченням ЦНС, комою, гіпоксією та гіперкапнією, що може призвести до пригнічення дихання та зупинки дихання. Симптоми збудженого стану є тимчасовими, проте симптоми депресії (наприклад, сонливість) можуть призвести до несвідомого стану або припинення дихання. 2. Вплив на периферичну нервову систему (ПНР) Вплив на ПНЗ пов'язаний з підвищеною концентрацією анестетика в плазмі крові. Молекули анестезуючої речовини можуть проникати із системного кровотоку в синаптичну щілину та негативно впливати на серце, судини та шлунково-кишковий тракт. 3. Пряма місцева/локальна дія на еферентні нейрони або прегангліонарні нейрони в підщелепній ділянці або постгангліонарні нейрони - парестезія порожнини рота, губ, язика, ясен тощо; - втрата чутливості порожнини рота (губ, язика тощо); - зниження чутливості порожнини рота, губ, язика, ясен тощо; - дизестезія, включаючи жар чи озноб, дисгевзія (включаючи металевий присмак); - місцеві м'язові судоми; - локальна/місцева гіперемія; - локальна/місцева блідість 4. Вплив на рефлексогенні зони Місцеві анестетики можуть викликати блювоту та вазовагальний рефлекс, що супроводжуються такими побічними ефектами: - Розширення судин; - Мідріаз; - блідість; - нудота блювота; - Гіперсалівація; - перспірація
Порушення з боку серця	Рідко	Можливий розвиток кардіальної токсичності, що супроводжується такими симптомами: - зупинка серця; - Порушення серцевої провідності (атріовентрикулярна блокада); - аритмія (шлуночкова екстрасистолія та мерехтіння шлуночків); - кардіоваскулярне порушення; - Розлад серцево-судинної системи; - пригнічення міокарда; - тахікардія, брадикардія
Порушення з боку судин	Рідко	- судинний колапс; - гіпотонія; - Розширення судин
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.	Частота невідома	- пригнічення дихання (від брадипное до зупинки дихання)
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту	Частота невідома	- Набряк язика, губ, ясен; - нудота блювота; - виразка ясен, гінгівіт
Загальні розлади та порушення у місці введення	Частота невідома	- некроз у місці введення; - набряк у ділянці голови та шиї

Передозування

Передозування можливе при ненавмисному внутрішньосудинному введенні препарату або внаслідок виключно швидкого всмоктування препарату. Критичною граничною дозою є концентрація 5-6 мкг мепівакаїну гідрохлориду на 1 мл плазми крові.
Симптоми
З боку центральної нервової системи
Інтоксикація легкого ступеня – парестезія та оніміння ротової порожнини, шум у вухах, «металевий» присмак у роті, страх, занепокоєння, тремор, м'язові посмикування, блювання, дезорієнтація.
Інтоксикація середнього ступеня - запаморочення, нудота, блювання, розлад мови, заціпеніння, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, хореіформні рухи, тоніко-клонічні судоми, розширення зіниць, прискорене дихання.
Інтоксикація важкого ступеня – блювання (ризик ядухи), параліч сфінктера, втрата м'язового тонусу, відсутність реакції та акінезія (ступор), нерегулярне дихання, зупинка дихання, кома, летальний кінець.
З боку серця та судин
Інтоксикація легкого ступеня – підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, прискорене дихання.
Інтоксикація середнього ступеня – прискорене серцебиття, аритмія, гіпоксія, блідість. Інтоксикація тяжкого ступеня – тяжка гіпоксія, порушення серцевого ритму (брадикардія, зниження артеріального тиску, первинна серцева недостатність, фібриляція шлуночків, асистолія).
Лікування
При появі перших ознак передозування необхідно одразу припинити введення препарату, а також забезпечити підтримку дихальної функції, по можливості із застосуванням кисню, моніторинг пульсу та артеріального тиску.
При порушенні дихання – кисень, ендотрахеальна інтубація, штучна вентиляція легень (центральні аналептики протипоказані).
При гіпертензії необхідно підняти верхню частину тулуба пацієнта, у разі потреби – ніфедипін під'язиково.
При гіпотензії необхідно привести положення тіла пацієнта в горизонтальне положення, при необхідності – внутрішньосудинне введення розчину електроліту, судинозвужувальних препаратів. При необхідності проводять відшкодування об'єму циркулюючої крові (наприклад, розчинами кристалоїдів).
При брадикардії вводять атропін (від 05 до 1 мг) внутрішньовенно.
При судомах необхідно оберігати пацієнта від супутніх ушкоджень, при необхідності внутрішньовенно вводять діазепам (від 5 до 10 мг). При тривалих судомах вводять тіопентал натрію (250 мг) і релаксант м'язів короткої дії, після інтубації проводиться штучна вентиляція легень киснем.
При тяжких порушеннях кровообігу та шоці – внутрішньовенна інфузія розчинів електролітів та плазмозамінників, глюкокортикостероїдів, альбуміну.
При вираженій тахікардії та тахіаритмії – внутрішньовенно бета-адреноблокатори (селективні).
При зупинці серця необхідно негайно провести серцево-легеневу реанімацію.
При застосуванні місцевих анестетиків необхідно забезпечити доступ до апарату для штучної вентиляції легень, препаратів, що підвищують тиск, атропіну, протисудомних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Призначення на фоні прийому інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) збільшує ризик зниження артеріального тиску.
Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію мепівакаїну.
Мепівакаїн посилює пригнічуючу дію на ЦНС, спричинену іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні із седативними засобами потрібне зниження дози мепівакаїну.
Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин, еноксапарин, варфарин) та препарати низькомолекулярного гепарину підвищують ризик розвитку кровотеч.
При обробці місця ін'єкції мепівакаїну дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.
Підсилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів.
При призначенні з наркотичними анальгетиками розвивається адитивне пригнічує на ЦНС.
Виявляється антагонізм з антиміастенічними лікарськими засобами по дії на скелетну мускулатуру, особливо при використанні у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антіміастенічні препарати, циклофосфамід, тіотепа) знижують метаболізм мепівакаїну.
При одночасному застосуванні з блокаторами H 2 -гістамінових рецепторів (циметидин) можливе підвищення рівня мепівакаїну у сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (токаїнід, симпатолітики, препарати наперстянки) можливе посилення побічних ефектів.

особливі вказівки

Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до запланованого введення місцевого анестетика.
Застосовувати лише за умов лікувального закладу.
Після відкриття ампули рекомендується негайне використання вмісту.
Препарат необхідно вводити повільно та безперервно. При використанні препарату необхідно контролювати артеріальний тиск, пульс та діаметр зіниць пацієнта.
Перед застосуванням препарату необхідно забезпечити доступ до реанімаційного обладнання.
У пацієнтів, які отримують лікування антикоагулянтами, підвищений ризик виникнення та розвитку кровотечі.
Анестезуюча дія препарату може бути знижена при введенні у запалену або інфіковану ділянку.
При застосуванні препарату можливе ненавмисне травмування губ, щік, слизової оболонки та язика, особливо у дітей через зниження чутливості.
Пацієнта слід попередити про те, що їжа можлива тільки після відновлення чутливості.
Перед введенням препарату необхідно завжди проводити аспіраційний контроль, щоб уникнути внутрішньосудинного введення.
Регіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим та навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень.
У 1 мл препарату міститься 0,05 ммоль (1,18 мг) натрію.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Препарат незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Розчин ін'єкцій 30 мг/мл.
По 1,7 мл, 1,8 мл препарату в картриджі з прозорого безбарвного скла 1-го гідролітичного класу, закупорені з одного боку плунжерами з еластомерного матеріалу, а з іншого боку – комбінованими ковпачками для стоматологічних картриджів для місцевої анестезії, що складаються з диска еластомірного матеріалу та алюмінієвого анодованого ковпачка.
По 10 картриджів у контурній пластиковій упаковці (піддоні) або в контурній комірковій упаковці; або у вкладці для фіксації картриджів.
По 1,5, 10 контурних пластикових упаковок (піддонів) або контурних коміркових упаковок або вкладишів з картриджами разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
На пачку з картриджами наклеюють дві захисні етикетки з логотипом фірми (контроль першого розтину).
По 2 мл препарату в ампули з безбарвного прозорого скла 1-го гідролітичного класу або з нейтрального скла марки НС-3.
По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні).
По 1, 2 контурні пластикові упаковки (піддони) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним ножем або ампульним скарифікатором в пачці з картону.
При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Чи не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років
Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки

Відпускають за рецептом.

Юридична особа, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення / Організація, яка приймає претензії:

ЗАТ "Бінергія", Росія, 143910, Московська область, м. Балашиха, вул. Крупішина, буд. 1.

Виробник та адреса місця виробництва:

ФКП «Армавірська біофабрика», Росія, 352212, Краснодарський край, Новокубанський район, п. Прогрес, вул. Мечникова, буд. 11.

А. В. Кузін

к. м. н., лікар стоматолог-хірург ФДМ «ЦНДІС та ЧЛГ» МОЗ РФ, лікар-консультант компанії 3М ESPE з питань знеболювання в стоматології

М. В. Стафєєва

лікар стоматолог-терапевт, приватна практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., лікар стоматолог-терапевт відділення терапевтичної стоматології Клініко-діагностичного центру ДБОУ ВПО «Перший МДМУ ім. І. М. Сєченова» МОЗ Росії

Нерідко у клінічній практиці виникає потреба у застосуванні анестетиків короткої дії. Існує безліч малооб'ємних стоматологічних втручань, які потребують знеболювання. Використання анестетиків, що довго діють, не зовсім правомірне, оскільки пацієнт уникає стоматолога з онімінням певної ділянки порожнини рота тривалістю від 2 до 6 годин.

З урахуванням трудового та соціального навантаження на пацієнта виправдано застосування короткодіючих анестетиків, які дозволяють знизити тривалість оніміння м'яких тканин до 30-45 хвилин. Сьогодні у стоматології цим вимогам відповідають місцеві анестетики на основі мепівакаїну.

Мепівакаїн - єдиний анестетик амідного ряду, який можна використовувати без додавання вазоконстриктора. Більшість амідних анестетиків (артикаїн, лідокаїн) розширюють кровоносні судини у місці ін'єкції, що призводить до їхньої швидкої абсорбції у кров'яне русло. Це скорочує тривалість їхньої дії, тому лікарські форми анестетиків випускаються з епінефрином. У РФ лідокаїн випускається без вазоконстрикторів в ампулах, що потребує його розведення з епінефрином перед використанням. За сучасними стандартами знеболювання у стоматології приготування персоналом місцевоанестезуючого розчину є порушенням техніки знеболювання. 3%-ний мепівакаїн має менш виражену місцеву судинорозширювальну дію, яка дозволяє ефективно застосовувати її з метою знеболювання зубів та м'яких тканин ротової порожнини (табл. № 1).

Тривалість дії мепівакаїновмісних анестетиків (мепівастезин) різна в окремих ділянках порожнини рота. Це зумовлено деякими особливостями його фармакологічної дії та особливостями анатомії ротової порожнини. Згідно з інструкцією місцевого анестетика, тривалість знеболювання пульпи зуба становить у середньому 45 хвилин, знеболювання м'яких тканин – до 90 хвилин. Ці дані отримані в результаті експериментального дослідження практично у здорових пацієнтів при знеболюванні однокореневих зубів переважно на верхній щелепі. Звичайно, такі дослідження не відображають реальних клінічних умов, за яких лікар-стоматолог стикається із запальними явищами в тканинах, хронічним нейропатичним болем, індивідуальними особливостями анатомії пацієнта. Згідно з даними вітчизняних учених, було виявлено, що середня тривалість анестезії пульпи зуба при використанні 3%-ного мепівакаїну становить 20-25 хвилин, а тривалість знеболювання м'яких тканин залежить від обсягу анестетика, що вводиться, і техніки анестезії (інфільтраційна, провідникова6) і становить хв.

Важливе питання про швидкість настання місцевої анестезії. Так, при використанні 3%-ного мепівакаїну швидкість настання анестезії пульпи зуба становить 5-7 хвилин. Терапевтичне лікування зубів буде найбільш безболісним для пацієнта з 5-ї по 20-ю хвилину після проведення анестезії. Хірургічне лікування буде безболісним з 7-ї по 20-у хвилину після місцевої анестезії.

Існують деякі особливості в знеболюванні окремих груп зубів 3%-ним мепівакаїном. Численними дослідженнями доведено, що він найефективніший у знеболюванні однокореневих зубів. Різці верхньої та нижньої щелеп знеболюють інфільтраційною анестезією 3%-ним мепівакаїном в обсязі 0,6 мл. При цьому важливо враховувати топографію верхівок коренів зубів і відповідно глибину просування карпульної голки в тканині. Для знеболювання ікол, премолярів та молярів верхньої щелепи автори рекомендують створювати депо анестетика 0,8-1,2 мл. Премоляри нижньої щелепи добре піддаються знеболенню 3%-ним мепівакаїном: проводять анестезію підборіддя в різних модифікаціях, де створюють депо анестетика до 0,8 мл. Важливо після анестезії підборіддя проводити пальцеве притискання м'яких тканин над отвором підборіддя для кращої дифузії анестетика. Інфільтраційна анестезія в області молярів нижньої щелепи 3%-ним мепівакаїном неефективна порівняно з артикаїном. Знеболення молярів нижньої щелепи 3%-ним мепівакаїном доцільно лише у пацієнтів із протипоказаннями до використання артикаїнвмісних анестетиків з епінефрином: у цих випадках необхідно проводити мандибулярну анестезію (1,7 мл 3%-ного мепівакаїну). Ікла нижньої щелепи також знеболюють підборіддям або мандібулярною анестезією у пацієнтів із вищеописаними протипоказаннями.

В результаті багаторічного досвіду клінічного застосування мепівакаїну були вироблені показання та клінічні рекомендації щодо його використання. Безумовно, мепівакаїн не є анестетиком «на кожен день», проте існує низка клінічних випадків, коли його використання є найбільш доцільним.

Пацієнти з хронічними загальносоматичними захворюваннями.Найперше виправдано застосування мепівакаїну у пацієнтів із серцево-судинною патологією та обмеженням до застосування вазоконстриктора. Якщо планується малотравматичне втручання тривалістю менше 20-25 хвилин, є показання до застосування 3% мепівакаїну, який не впливає на показники гемодинаміки хворого (АТ, ЧСС). Якщо планується більш тривале лікування або втручання в області молярів нижньої щелепи, з клінічної точки зору обґрунтовано використання тільки анестетиків, що містять артикаїн, з вазоконстриктором 1:200000.

Пацієнти з обтяженим аллергоанамнезом.Існує група хворих на бронхіальну астму, у яких використання артикаїну з вазоконстриктором протипоказане через ризик розвитку астматичного статусу на консерванти, що містяться в карпулі. Мепівакаїн не містить консервантів (бісульфіт натрію), тому може використовуватися для короткочасних втручань у цієї групи хворих. За більш тривалих втручань у цієї групи хворих стоматологічне лікування доцільно проводити у спеціалізованих установах під керівництвом лікаря-анестезіолога. Мепівакаїн може бути використаний у пацієнтів з полівалентною алергією та з алергією на відомий анестетик. Амбулаторне стоматологічне лікування таких хворих проводять після укладання лікаря-алерголога про переносимість препарату. Згідно з клінічним досвідом авторів цієї статті, частота позитивних алергопроб на 3%-ний мепівакаїн суттєво нижча порівняно з іншими карпульними анестетиками.

У терапевтичної стоматологіїМепівакаїн використовують при лікуванні неускладненого карієсу: карієсу емалі, карієсу дентину. Важливо враховувати, що тривалість анестезії обмежується етапом препарування твердих тканин зуба. Після покриття сформованої порожнини адгезивним матеріалом подальша реставрація буде безболісною. Відповідно, будь-який інвазивний метод лікування, що планується, не повинен перевищувати 15 хвилин після настання анестезії. Також при плануванні лікування слід враховувати низьку ефективність мепівакаїну при знеболюванні іклів та молярів нижньої щелепи інфільтраційною анестезією та при інтралігаментарній анестезії зубів нижньої щелепи.

У хірургічної стоматологіїМепівакаїн застосовують для короткочасних хірургічних втручань. Найбільша ефективність виявлена ​​при видаленні зубів з хронічним пародонтитом та при видаленні інтактних зубів за ортодонтичним показанням. Важливою є роль мепівакаїну при знеболюванні під час хірургічних перев'язок. Нерідко процедура зняття швів, зміна ранового покриття у лунці зуба, зміна йодоформної пов'язки болючі для пацієнтів. Застосування тривалих анестетиків невиправдано через подальше тривале оніміння м'яких тканин, що може призвести до самотравмування області операції при прийомі їжі. У цих випадках застосовують інфільтраційну анестезію в обсязі 0,2-0,4 мл 3%-ного мепівакаїну, а при перев'язках після великих хірургічних втручань (цистектомія, висічення м'якотканих утворень, видалення ретинованого третього моляра) проводять провідникові анестезії. Застосування мепівакаїну при хірургічних амбулаторних перев'язках дозволяє знизити дискомфорт і стрес у пацієнта.

Стоматологія дитячого віку.Короткодіючі анестетики добре зарекомендували себе при використанні дитячої стоматології. Застосовуючи мепівакаїн, слід враховувати дозування препарату при проведенні місцевої анестезії у дітей. Мепівакаїн токсичніший за артикаїн щодо ЦНС, оскільки швидко абсорбується в кров'яне русло. Також кліренс мепівакаїну вище за кліренс артикаїну на кілька годин. Максимальне дозування 3%-ного мепівакаїну становить 4 мг/кг ваги дитини віком від 4 років (табл. № 2). Однак у стоматології дитячого віку немає показань до використання настільки високих обсягів анестетика. За сучасними стандартами безпеки дозування 3%-ного мепівакаїну, що вводиться. не повинна перевищувати половини максимальної дозиза все стоматологічне лікування. При такому застосуванні випадки передозувань місцевого анестетика (слабкість, сонливість, головний біль) у дитячій практиці виключені.

При використанні мепівакаїну практично виключені випадки самотравмування дитиною м'яких тканин ротової порожнини після лікування у стоматолога. За статистикою, до 25-35% дітей дошкільного віку травмують нижню губу після лікування нижніх зубів, і в більшості випадків це пов'язано з використанням анестетиків тривалої дії на основі артикаїну з вазоконстриктором. Місцеві анестетики короткої дії можна застосовувати під час проведення герметизації фісур зубів, лікування початкових форм карієсу, видалення тимчасових зубів. Особливо виправдано застосування мепівакаїну у дітей з полівалентною алергією, бронхіальною астмою, оскільки препарат не містить консервантів (ЕДТА, бісульфіт натрію).

Вагітність та годування груддю.Мепівакаїн можна безпечно застосовувати у вагітних при плановій санації ротової порожнини у стоматолога за вищеописаними показаннями. У більшості випадків 3%-ний мепівакаїн застосовують при короткочасних та малоінвазивних втручаннях тривалістю до 20 хвилин. Найбільш сприятливий для лікування другий триместр вагітності.

Мепівакаїн можна застосовувати у тих, хто годує грудьми, він виявляється в грудному молоці матері в незначній для дитини концентрації. Проте пацієнтці рекомендують утриматися від годування дитини на 10-12 годин після анестезії 3% мепівакаїном і на 2 години після анестезії 4% артикаїном з епінефрином, що повністю виключає вплив анестетика на дитину.

Висновки

Таким чином, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin) знайшли своє застосування в різних галузях стоматології. Для окремої групи пацієнтів ці анестетики є єдиними препаратами для місцевої анестезії через загальносоматичні особливості. Як анестетик короткої дії препарат може добре використовуватись при малоінвазивних короткочасних втручаннях.

Таблиця № 1. Особливості клінічного застосування 3%-ного мепівакаїну (Mepivastezin)

Таблиця № 2. Дозування 3%-ного мепівакаїну з розрахунку на вагу пацієнта (дорослий/дитина)

Вага	Мг	Мл	Карпули
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепівакаїн 3% без вазоконстриктора. Максимальна доза становить 4.4 мг/кг; 3%-ний розчин у 1 карпулі 1.8 мл (54 мг)