Pierādīts pret herpes pretvīrusu zāles Aciklovirs. Tas tiek izmantots dažādas formas, visbiežāk tablešu vai ziežu veidā. Un abos gadījumos tas ir ļoti efektīvs. Tālāk tiks aprakstīts, kā lietot acikloviru, kādā formā un kādos gadījumos.
Aciklovirs herpes ārstēšanai
Ar trīs veidu patogēniem herpes simplex Zāles, kuru radīšana ASV farmakoloģei Ģertrūdai Elionai atnesa Nobela prēmiju, efektīvi tiek galā. Aciklovīrs ir līdzīgs nukleozīdam, DNS sastāvdaļai. Tas novērš herpes vīrusu vairošanos ģenētiskā līmenī, lai gan organisms nevar pilnībā atbrīvoties no tiem. Tomēr tas lieliski cīnās ar visu trīs infekciju veidu recidīviem un simptomiem.
Jums jāsāk lietot Acyclovir pret herpes pēc iespējas agrāk, pie pirmajām slimības izpausmēm. Tas nodrošinās savlaicīgu zāļu izplatīšanos visā ķermenī. Un nevajadzētu atstāt novārtā konsultāciju ar ārstu. Aciklovīra lietošana nopietni ietekmē visas sistēmas un orgānus, un tā nedrīkst notikt nekontrolēti.
Parasti, lai sasniegtu labāks efekts Ieteicams lietot Acikloviru ziedes veidā pret herpes un vienlaikus lietot tabletes. Tas ietekmē ķermeņa stāvokli kopumā un vietējās slimības izpausmes.
Aciklovīra tabletes
Kā lietot Acyclovir tabletes? Parasti pirmajā herpes izpausmes gadījumā, kamēr organisms vēl nav ražojis antivielas, ārsts izraksta lielu zāļu devu. Turpmākiem recidīviem devu samazina.
Šeit ir pamatnoteikumi, kas jāievēro, lietojot Acyclovir:
- Aciklovīra tabletes jālieto, uzdzerot lielu daudzumu ūdens, vismaz pilnu glāzi. Tīrs ūdensārstēšanas laikā ir nepieciešams daudz patērēt. Tas palīdzēs nierēm tikt galā ar infekcijas sekām.
- Acikloviru nedrīkst lietot tukšā dūšā. To lieto ēšanas laikā vai pēc ēšanas.
- Ir nepieciešams stingri ievērot ārsta noteikto ārstēšanas shēmu un nepārtrauciet Acyclovir lietošanu pat tad, ja simptomi izzūd. Ja herpes netiek savlaicīgi ārstēts, tas var izraisīt nopietnas komplikācijas.
- Ja nebija iespējams zāles lietot laikā, nekādā gadījumā nedrīkst lietot divas tabletes uzreiz. Labāk ir ņemt vienu, bet nākamo pēc shēmas pēc nepieciešamā laika perioda.
Aciklovīram ir blakus efekti un kontrindikācijas, tāpat kā citi aktīvās vielas. Tāpēc ārstam, kurš izraksta ārstēšanu, ir jāapzinās pacienta veselības stāvoklis, strāvas un hroniskas slimības vai alerģiskas reakcijas. Tas jo īpaši attiecas uz nieru problēmām. 
Ja lietotais Aciklovīrs negatīvi ietekmē ķermeni, tas kļūs skaidrs, ja ir šādi simptomi:
- galvassāpes;
- slikta dūša, vemšana, zarnu darbības traucējumi;
- sāpīga, apgrūtināta urinēšana;
- sāpes muguras lejasdaļā;
- vispārējs vājums un miegainība;
- deguna asiņošana un hematomu veidošanās zem ādas.
Aciklovīra ziede
Parasti Aciklovīra ziedi lieto, lai uzlabotu tablešu lietošanas efektu un ātri atbrīvotos no herpes infekcijas simptomiem. Tas ļoti labi iedarbojas pie pirmajām recidīva izpausmēm un palīdz mazināt niezi un pietūkumu skartajā zonā. Dažreiz tas ļauj izvairīties no izsitumu tulznu parādīšanās un ar tiem saistītiem sāpīgiem ādas ievainojumiem.
Antiherpes ziede tiek uzklāta vairākas reizes dienā. Cik ilgs laiks nepieciešams, lai dziedinātu, ir atkarīgs no slimības recidīva smaguma pakāpes. Parasti pietiek ar 5–7 dienām, bet bieži vien kurss tiek pagarināts. Jāpiemēro aciklovirs vates tampons lai izvairītos no infekcijas izplatīšanās. Vispirms rūpīgi samitriniet ādu ar vates tamponu. Čūlas mutes iekšienē ar ziedi neārstē, bet, ja tā nejauši nokļūst mutē, nekas nav jādara, ļaunumu tas nenodarīs. Taču jāizvairās no ziedes iekļūšanas acīs.
Ir svarīgi atcerēties, ka Acyclovir sajaukšana ar jebkuru citu krēmu vai kosmētikas līdzekli nekādā gadījumā nav pieļaujama.
Par herpes uz lūpām
Šāda veida infekcijas gadījumā tas ir ieteicams nākamā ārstēšana Aciklovirs abās formās:
- tabletēs – 5 reizes dienā, 0,2 g ēdienreizes laikā 7 dienas;
- Ziede tiek uzklāta līdz 6 reizēm dienā.
Dzimumorgānu herpes ārstēšanai
2. tipa herpes simplex ietekmē visbiežāk tiek ietekmēti dzimumorgāni un to gļotādas. Tas izpaužas tāpat kā uz lūpām, ar niezi, izsitumiem un čūlām, bet intīmajā zonā tie rada daudz vairāk nepatikšanas. Tas ir saistīts arī ar faktu, ka ziede nav efektīva dzimumorgānu herpes gadījumā. Tā vietā tiek izmantoti daži “mājās gatavoti” līdzekļi, kuriem ir žūšanas, nomierinoša un dziedinoša iedarbība. Bet tie var tikai mazināt simptomus. Šāda veida infekcija jāārstē ar pretvīrusu zālēm tablešu veidā.
Parastā Aciklovira deva šajā gadījumā ir šāda:
- 10 dienas – taisnās zarnas infekcijas kurss – lietot 5 reizes dienā, 0,4 g ēšanas laikā vai pēc ēšanas;
- 7–10 dienas – dzimumorgānu infekcijas kurss – 5 reizes dienā, 0,2 g;
- 5 dienas - dzimumorgānu herpes profilaktiskais kurss - 0,2 g 2-5 reizes dienā.
Profilakses pasākumi
Runājot par herpes novēršanu, mēs visbiežāk domājam šīs slimības recidīvu novēršanu. Kopumā 90% cilvēku cieš no herpes. Un, ņemot vērā tā ārkārtējo lipīgumu, maz ticams, ka būs daudz iespēju no tā nesaslimt. Bet jūs varat samazināt recidīvu biežumu līdz minimumam, ievērojot vienkāršus nosacījumus:
- Profilaktiskā pretvīrusu zāļu kursa pieņemšana.
- Neizmantojiet citu cilvēku higiēnas līdzekļus.
- Nedrīkst pieskarties skartajām vietām ar pirkstiem vai lietot līdzekļus to ārstēšanai vairāk nekā vienu reizi, lai infekcija netiktu izplatīta uz citām neaizsargātām ķermeņa daļām.
- Atbilstība higiēnas standartiem dzimumakta laikā.
- Nedrīkst tieši kontaktēties ar cilvēkiem, kuriem ir redzamas herpes pazīmes, taču ar dzimumorgānu herpes var inficēties arī mierīgā periodā, tāpēc nedrīkst atstāt novārtā aizsardzības pasākumus arī tad, kad šķiet, ka viss ir kārtībā.
- Imūnsistēmas stiprināšana ne tikai uzņemot vitamīnu kompleksi un imūnmodulatori, bet arī pareizu uzturu, sacietēšana un atbilstība veselīgs tēls dzīvi.
To vajadzētu atcerēties
- Acyclovir lietošanas laikā nedrīkst lietot alkoholu. Tas var izraisīt īslaicīgu redzes miglošanos, miegainību un lēnākas reakcijas.
- Arī saules gaisma un solārijs ir kontrindicēti. Šī viela ietekmē jutību pret ultravioleto starojumu. Tādēļ ārstēšanas laikā ar Acyclovir ieteicams valkāt apģērbu, kas nodrošina maksimālu aizsardzību no saules.
- Grūtniecības laikā Aciklovirs tiek parakstīts tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Un topošajām māmiņām nekad nevajadzētu pašārstēties herpes recidīva gadījumā. Tas var izraisīt spontānu abortu.
- Ja zīdīšanas laikā rodas herpes infekcijas recidīvs un Aciklovirs tiek nozīmēts kā ārstēšana, barošana ir jāpārtrauc. Šīs zāles uzkrājas pienā.
Jāsaka par tādu zāļu pieejamību un demokrātisko raksturu, kuru aktīvā sastāvdaļa ir aciklovirs. Šeit ir daži no tirdzniecības nosaukumi zāles, kas satur Acikloviru: Aciklovirs, Acivirs, Acic, Geviran, Gerpevir, Medovir, Zovirax. Visas šīs ir zāles, kuru pamatā ir aciklovirs, un tās visas labi palīdz ar herpes. Tos vienmēr var atrast aptiekās vajadzīgajās formās un par saprātīgām cenām.
Produkts palīdz cīnīties ar herpes vīrusu. Zāļu iedarbība aptver piecus herpes infekcijas veidus. Šodien mēs runāsim par Acyclovir sastāvu, instrukcijām un lietošanas indikācijām, pārskatiem par to, tā cenu un analogiem.
Zāļu īpašības
Produkts cīnās ar vīrusu infekciju, ietekmējot to šūnu DNS. Rezultāts ir vīrusa šūnas nespēja vairoties.
- Visjutīgākie pret zāļu iedarbību ir pirmo divu veidu herpes vīruss (ieskaitot un).
- Mazāk efektīva darbība zāles iedarbojas uz
- Atlikušie divi vīrusa veidi: un tiem ir vidējais reakcijas stiprums uz zāļu iedarbību.
Šis video pastāstīs par zāļu Acyclovir īpašībām:
Aciklovīra sastāvs
Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa dod tai nosaukumu - aciklovīrs. Palīgvielas:
- kalcija stearāts,
- vidējas molekulmasas polivinilpirolidons,
- kartupeļu ciete,
- aerosils.
Zāļu formas
Ražotāji ražo produktu šādā veidā:
- tabletes– šūnu iepakojumā ir 10 gabali (20 gab. iepakojumā),
- ziedes tūbiņās(satur 10 g), lieto ārēji;
- liofilizāts pudelē, ar ietilpību 250 mg, tiek izmantots, lai pagatavotu šķīdumu intravenozai infūzijai.
Tablešu un ziežu iepakojuma vidējās izmaksas šīm formām ir vienādas un ir aptuveni 12 rubļi. Aciklovīra liofilizāta aptuvenās izmaksas ir 260 rubļi.
farmakoloģiskā iedarbība
Zāles ir šādas īpašības:
- pretvīrusu,
- stiprina organisma aizsargspējas,
- Produkts palīdz cīņā pret herpes.
Farmakodinamika
Galvenā zāļu viela, nonākot organismā, tiek pārveidota un darbību ķēdes beigās šajā virzienā tiek pārveidota par aciklovīra trifosfātu. Tieši šī viela spēj iekļūt vīrusa šūnā un izraisīt DNS ķēdes pārtraukumu, kļūstot par tās daļu.
Šī darbība vīrusa šūnā neļauj tai turpmāk vairoties. Šajā gadījumā šūna pati par sevi nesabojājas.
Farmakokinētika
Ja zāles lieto iekšķīgi, neliela daļa uzsūcas caur gremošanas sistēmu. Tas notiek neatkarīgi no tā, vai zāles lieto tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Zāļu viela var viegli iekļūt orgānos, izplatīties audos, un jo īpaši to var atrast šķidrā vidē:
- maksts sekrēcija,
- sperma,
- asaru šķidrums,
- cerebrospinālais šķidrums,
- mātes piens,
- asins plazma,
- tostarp herpetiskajos pūslīšos.
Vislielāko vielas daudzumu savāc aknas un nieres. Aktīvā viela zāles mazos daudzumos mijiedarbojas ar olbaltumvielām (ne vairāk kā viena trešdaļa no kopējās vielas, kas nonāk organismā).
Viela aciklovīrs izdalās caur nierēm. Turklāt 14% zāļu galvenās sastāvdaļas iziet no organisma tādā pašā veidā, kādā tā nonāk, lietojot iekšķīgi. Bet ar intravenozu infūziju puse no vielas daudzuma atstāj ķermeni nemainīgu.
Šis video palīdzēs jums izvēlēties Acyclovir formu:
Indikācijas
Zāles lieto herpes infekcijas ārstēšanai. Produktam ir šādas īpašības:
- novērš iespējamās slimības negatīvās sekas,
- novērš priekšnoteikumus jaunu izsitumu perēkļu parādīšanās,
- stiprina ķermeņa spēkus,
- paātrina pūslīšu dzīšanu, tās veidojas ātrāk, piedaloties narkotikām;
- herpes zoster gadījumā tas mazina akūtas sāpes herpes infekcijas aktīvajā attīstības periodā.
Acikloviru lieto arī, lai novērstu herpes infekcijas rašanos.
Tālāk ir sniegti norādījumi par Acyclovir lietošanu pieaugušajiem un bērniem.
Lietošanas instrukcija
Aciklovirs ir parakstīts:
- Ārējai lietošanai acu problēmām - keratīts.
- Izmantot ārēji kā ziedi izsitumiem, kas saistīti ar herpes infekciju.
- Priekš sistēmiska ārstēšana Zāles lieto, pirmo reizi attīstoties vīrusu infekcijai vai paasinājuma gadījumā. Plkst vienkāršas formas herpes, kas rodas bez komplikāciju pazīmēm, tiek nozīmēta zāļu tablešu forma (1 tablete x 5 reizes dienā).
- Tāda pati pieeja tiek ievērota, lietojot produktu profilaktiskos nolūkos (1 tablete x 4 reizes dienā). Bērniem zāles tiek parakstītas no divu gadu vecuma līdz pieaugušo deva. Līdz diviem gadiem tiek noteikta deva - puse no receptes pieaugušajam.
- Zāles tiek parakstītas intravenozi vienkāršām herpes formām, ja slimības gaita ir smaga. Zāles var ievadīt intravenozi bērniem pēc 12 gadu vecuma.
- Vai ir iespējams lietot acikloviru grūtniecības laikā? Sievietēm, kuras nēsā bērnu, pierakstu veic speciālists katrā konkrētā gadījumā. Lai nekaitētu auglim, ārsta uzdevums ir nosvērt zāļu ieguvumus un iespējamos negatīvos aspektus un pēc tam pieņemt lēmumu.
Šī ir ārstēšanas shēma ar Acikloviru.
Kontrindikācijas
Ja pacientam ir nepanesība pret produkta sastāvdaļām, tas tiek atcelts.
Speciālas instrukcijas
Ja pacientam ir pazemināta imunitāte vai zāles tiek lietotas ilgu laiku, tad var rasties atkarība no narkotikām. Zāļu efektivitāte tieši ir atkarīga no tā, cik agri pacients vērsās pēc palīdzības.
- dzert vairāk šķidruma,
- uzraudzīt nieru stāvokli.
Mēs par to runājām atsevišķi. Ir atzīmēts, ka vienlaicīga probenecīda lietošana samazina aciklovīra izvadīšanas ātrumu no organisma.
Aciklovirs ir moderns, ļoti efektīvs līdzeklis, kas paredzēts vīrusu infekciju apkarošanai. Tas palīdz ātri tikt galā ar slimībām, ko izraisa simplex vīruss (Herpes simplex), un tas ir paredzēts arī herpes zoster un "".
Aciklovīra aktīvā sastāvdaļa un farmaceitiskās formas
Aktīvā viela, kurai ir kaitīga ietekme uz vīrusiem, ir aciklovīrs - 2-amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroksietoksi)metil]-6H-purīns-6-OH (formā). nātrija sāls). Ķīmiskā formulašīs vielas – C8H11N5O3. Tas ir mākslīgi sintezēts deoksiguanidīna (DNS nukleotīda) analogs. Šim savienojumam var būt tieša ietekme uz vīrusu enzīmu sistēmu, bloķējot šo ne-šūnu infekcijas izraisītāju DNS replikāciju.
Šo produktu farmakoloģijas uzņēmumi ražo 5% ziedes veidā uzklāšanai uz ādas un gļotādām un 3% acu ziedes veidā (piegādā 5 g tūbiņās). To var iegādāties arī tablešu veidā iekšķīgai lietošanai (kontūras iepakojumos - 10 gabali pa 200 vai 400 mg katrā).
Kādām slimībām ir paredzēts Aciklovirs?
Terapijai ir paredzēts aciklovirs tablešu veidā iekšķīgai lietošanai vīrusu bojājumi gļotādām un ādai.
Pieaugušiem pacientiem un bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, ieteicamā vienreizēja deva ir 200 mg (1 tablete). Zāļu lietošanas biežums ir 5 reizes dienā. Ieteicams stingri ievērot laika intervālus starp devām - 4 stundas dienā un 8 stundas naktī.
Aciklovīra tabletes ir paredzētas kursa terapijai. Parasti tiek noteikts 5 dienu kurss.
Ja Jums ir diagnosticēts imūndeficīta stāvoklis, vienreizēja deva divreiz vairāk - 400 mg, un ievadīšanas biežums ir vienāds. Nepieciešamo kursa ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts, ņemot vērā klīnisko izpausmju smagumu un procesa dinamiku.
Ja pacienta imūnais stāvoklis ir normāls, bet ir nepieciešams novērst recidīvu herpetiska infekcija, profilakses nolūkos ir norādīts 200 mg Acyclovir 4 reizes dienā. Lai novērstu recidīvus, starp devām jāievēro 6 stundu intervāli.
Pieņemams dienas devušīs zāles herpetisku slimību ārstēšanai ir 2000 mg.
Terapijas laikā vējbakas(“vējbakas”) pieaugušajiem jālieto 800 mg Acyclovir 5 reizes dienā. Kursa ilgums ir no 1 līdz 1,5 nedēļām. Bērniem paredzēto devu nosaka ar ātrumu 20 mg/kg. Bērniem ievadīšanas biežums ir 4 reizes dienā, un kursu turpina 5 dienas.
Piezīme:ja bērna svars ir 40 kg vai vairāk, viņam tiek nozīmētas tādas pašas zāļu devas kā pieaugušajiem.
Tabletes ieteicams lietot ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās.
Svarīgs:Aciklovirs nav parakstīts bērniem līdz 2 gadu vecumam!
Vīrusu izcelsmes oftalmoloģisko slimību (herpetiskā keratīta) ārstēšanā izmanto 3% Aciklovīra ziedi. Abu acu konjunktīvas maisiņos 5 reizes dienā ievieto nelielu (1 cm) strēmeli. Zāles jālieto līdz pilnīgai atveseļošanai, turpinot kursu vēl 3 dienas pēc pilnīgas simptomu atvieglošanas.
Piezīme:Ārstēšanas kursa laikā, izmantojot acu ziedi, ieteicams uz laiku atteikties kontaktlēcas. Zemā līmenī imūnsistēmas stāvoklisārējai lietošanai ieteicams izmantot veidlapas vietējais pielietojums un dzert tabletes.
Aciklovīra darbības mehānisms un farmakodinamika
Aktīvā viela Aciklovirs bloķē infekcijas izraisītāja reprodukciju. Zāles uzrāda visaugstāko aktivitāti pret 1. un 2. tipa herpes vīrusiem.
Svarīgs:laikā klīniskie pētījumi Eksperimentāli ir pierādīts, ka Aciklovirs spēj apturēt vairošanās procesu un.
Bieža terapeitisko devu pārsniegšana tablešu lietošanas laikā teorētiski var izraisīt nieru darbības traucējumus.
Aciklovīra mijiedarbība ar citām zālēm
Pašlaik nav datu par klīniski nozīmīgu aciklovīra antagonismu ar citām zālēm. Terapeitiskā iedarbība palielinās, ja to lieto vienlaikus ar zālēm.
Probenecīds var palēnināt izvadīšanas procesu no organisma.
Lai novērstu nieru funkcionālos traucējumus, nav ieteicams lietot Acyclovir kopā ar zālēm, kurām ir nefrotoksiskas īpašības.
Vai Acyclovir var lietot grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti?
Grūtniecības laikā nav vēlams lietot Acyclovir tabletes, jo zāles, kas nonāk asinsritē, brīvi šķērso hematoplacentāro barjeru. Ziedi var lietot, kā noteicis ārsts. Ja nepieciešams ārstēšanas kurss
zāļu formas perorālai lietošanai zīdīšanas laikā, ir vēlams pārnest bērnu uz mākslīgajiem maisījumiem. Zīdīšanas laikā nav kontrindikāciju ziedes lietošanai.
Kā uzglabāt zāles un kāds ir tās glabāšanas laiks?
Derīguma termiņš gan tabletēm, gan ziedēm ir 3 gadi. Pēc tūbiņas atvēršanas ziedi var lietot mēnesi.
Ziedes formas jāuzglabā temperatūrā no +15° līdz +25°C.
Tabletes jāuzglabā vietās, kas ir aizsargātas no saules stari un aizsargāta no mitruma.
Sargāt no bērniem!
Plisovs Vladimirs, medicīnas novērotājs
Aciklovirs jālieto visu ārsta norādīto laiku. Simptomi var uzlaboties līdz pilnīga izārstēšana no infekcijas.
Jāņem vērā, ka ārstēšana ar šīm pretvīrusu zālēm jāsāk pēc iespējas ātrāk pēc pirmo simptomu parādīšanās (piemēram, tirpšana, dedzināšana, pūslīšu veidošanās).
Herpes infekcijas ir lipīgas un var tikt pārnestas uz citiem cilvēkiem, pat ārstējot ar acikloviru. Centieties neļaut citiem cilvēkiem pieskarties piesārņotajām vietām. Izvairieties pieskarties acīm pēc pieskaršanās inficētajai zonai. Bieži mazgājiet rokas, lai novērstu infekcijas pārnešanu citiem.
Video par acikloviru
Pirms ārstēšanas
Nelietojiet šīs zāles, ja Jums ir alerģija pret acikloviru vai valacikloviru (Valtrex). Pirms aciklovira lietošanas pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir alerģija pret kādu no zālēm vai ja Jums ir nieru slimība. Ārstēšanas laikā Jums var būt nepieciešama devas pielāgošana vai īpašas pārbaudes.
Attiecībā uz bīstamību grūtniecības laikā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde šīs zāles ir klasificējusi kā B kategoriju. Nav paredzams, ka aciklovirs kaitēs nedzimušam bērnam. Jums jāpastāsta savam ārstam, ja esat grūtniece vai plānojat grūtniecību aciklovira lietošanas laikā. Dzemdību laikā herpes vīruss var pāriet bērnam no inficētas mātes. Ja Jums ir dzimumorgānu herpes, ir ļoti svarīgi novērst herpes bojājumu parādīšanos grūtniecības laikā, īpaši dzimumorgānos, kad bērns piedzimst. Plkst barošana ar krūti zāles iekļūst mātes piens, un, iespējams, tas kaitēs bērnam. Jūs to nedrīkstat lietot, nepasakot savam ārstam, ka barojat bērnu ar krūti.
Iespējams, nav ziņots par dažām aciklovira blakusparādībām. Vienmēr konsultējieties ar ārstu vai veselības aprūpes speciālistu, lai saņemtu medicīnisku padomu.
Aciklovīra blakusparādības - informācija patērētājiem
Papildus nepieciešamajam efektam aciklovirs var izraisīt dažus nevēlamas sekas. Ne visi no tiem var rasties, tomēr, ja tie notiek, var būt nepieciešama medicīniskā palīdzība.
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja aciklovira lietošanas laikā rodas kāda no šīm blakusparādībām:
Biežāk - tikai aciklovira injekcijas gadījumā:
- Sāpes, pietūkums vai apsārtums injekcijas vietā
Mazāk izplatīts:
- Sāpes vēderā vai vēderā
- Samazināts urinēšanas biežums vai urīna tilpums
- Slikta dūša vai vemšana
- Paaugstinātas slāpes
- Apetītes zudums
- Neparasts nogurums vai vājums
Reti:
- Melni, darvai līdzīgi izkārnījumi
- Asinis urīnā vai izkārnījumos
- Drebuļi, drudzis vai iekaisis kakls
- Apjukums
- Krampji (krampji)
- Halucinācijas (redzes, dzirdes vai sajūtas, kas tur nav)
- Nātrene
- Smaili sarkani plankumi uz ādas
- Drebuļi
- Neparasta asiņošana vai zilumi
- Biežums nav noteikts
- ilgstoša asiņošana vai šķidruma noplūde no punkcijas vietām vai gļotādām (zarnu, mutes, deguna vai urīnpūšļa)
- Pūsliņu veidošanās, lobīšanās vai ādas atdalīšanās
- Ādas zilgana krāsa, īpaši uz rokām un kājām
- Neskaidra redze
- Zilumi injekcijas vietā
- Sejas ādas krāsas maiņa
- Redzes izmaiņas
- Neveiklība
- Klepus
- Aptumšošana
- Apgrūtināta elpošana vai rīšana
- Reibonis vai vājuma sajūta, smaga
- Ātra sirdsdarbība
- Ādas nieze/izsitumi
- Plašs bišu stropam līdzīgs sejas, plakstiņu, lūpu, mēles, rīkles, roku, kāju, pēdu, dzimumorgānu pietūkums
- Garastāvokļa vai garīgās izmaiņas
- Muskuļu spazmas, sāpes vai vājums
- Bāla āda
- Sarkanas vai kairinātas acis
- Sajūta nervozs vai nemierīgs
- Svārstīga vai nestabila gaita
- Čūlu, čūlu vai baltu plankumu parādīšanās mutē vai mēlē
- Plakstiņu, sejas, kāju, roku, kāju vai lūpu pietūkums
- Pietūkuši, sāpīgi vai jutīgi limfmezgli (dziedzeri) kaklā, padusēs vai cirkšņā
- Nesaturība vai citas problēmas ar muskuļu kontroli vai koordināciju
- Dzeltenas acis un āda
Var rasties dažas nevēlamas aciklovīra sekas, un tām parasti nav nepieciešama medicīniska palīdzība. Tā kā organisms ārstēšanas periodā pierod pie medikamentiem, šādas sekas var izzust. Turklāt jūs varat saņemt informāciju no sava ārsta par veidiem, kā novērst vai samazināt dažas no šīm nevēlamajām sekām. Jums jākonsultējas ar savu ārstu, ja kāda no tālāk minētajām problēmām saglabājas vai jūs traucē, vai ja jums ir kādi jautājumi par tām:
Biežāk (īpaši pamanāms, ja tiek ievadītas lielas devas):
- Vispārēja diskomforta vai slimības sajūta
Retāk (īpaši pamanāms, ilgstoši lietojot vai lielās devās):
- Galvassāpes
- Caureja
- Biežums nav noteikts
- Dedzinoša, tirpšanas vai niezes sajūta
- Matu izkrišana
Aciklovira blakusparādības - informācija speciālistiem
Attiecas uz acikloviru tādās formās kā komplekss pulveris, pulveris intravenozas injekcijas, intravenozs šķīdums, kapsulas iekšķīgai lietošanai, suspensija iekšķīgai lietošanai, tabletes iekšķīgai lietošanai
No kuņģa-zarnu trakta
Šīs nevēlamās blakusparādības rodas visbiežāk un ietver sāpes vēderā un caureju, sliktu dūšu un vemšanu.
Lietojot perorāli un intravenozi, tika novērota slikta dūša un vemšana, un pirms tam bija neirotoksicitāte un nefrotoksicitāte. Ir ziņots arī par vemšanu un anoreksiju.
No nierēm
Nieru blakusparādības ir nieru mazspēja, nieru sāpes (var būt saistītas ar nieru mazspēju), paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā un hematūrija. Parasti tie ir pārejoši un izzūd dažu dienu laikā pēc terapijas pabeigšanas. Tomēr ir letāli nieru mazspējas gadījumi. Visbiežāk nieru bojājumi rodas zāļu kristalizācijas dēļ nieru kanāliņos. Ir ziņots arī par akūtu tubulāru nekrozi un intersticiālu nefrītu.
Ir ziņots par pārejošiem nieru darbības traucējumiem, lietojot perorālu un intravenozu acikloviru. Tiek uzskatīts, ka zāļu kristalizācija nieru kanāliņos ir mehānisms nieru disfunkcijas attīstībai, pamatojoties uz kristalūrijas noteikšanu vairākos gadījumu ziņojumos un vismaz vienā perspektīvā pētījumā.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar novājinātām nierēm ir lielāks neirotoksicitātes un pasliktināšanās risks nieru darbība.
Nervu sistēma
Parādās no ārpuses nervu sistēma blakusparādības ir ataksija, agresīva uzvedība, koma, uzbudinājums, apjukums, delīrijs, garīga lejupslīde, mānija, dezorientācija, reibonis, EEG izmaiņas, cerebrospinālā šķidruma novirzes, encefalopātija, fokālās neiroloģiskās pazīmes, halucinācijas, galvassāpes, bezmiegs, aizkaitināmība, reibonis dziļa depresija, mānijas sindroms, mioklonuss, apdullināšana, parestēzija, psihoze, epilepsijas lēkme, miegainība, trīce un Kotarda sindroms. Parasti neirotoksicitātes attīstība notiek ārstēšanas sākumā ar acikloviru, un par to visbiežāk ziņots pacientiem ar nieru mazspēju, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar kaulu smadzeņu transplantāciju. Tas, iespējams, ir saistīts ar augstu aciklovira koncentrāciju serumā. Ir ziņots, ka Gijēna-Barē sindroms rodas vismaz vienam pacientam, kurš saņēma aciklovira profilaksi pēc alogēnas transplantācijas kaulu smadzenes.
Aciklovira neirotoksicitāte rodas gandrīz tikai pacientiem ar nieru mazspēju. Šiem pacientiem var būt ilgstoša hroniska nieru mazspēja vai akūta neveiksme ko izraisa aciklovīrs. Lai gan biežāk novērota, ja lielas devas tiek ievadītas intravenozi, ziņots par neirotoksicitāti arī pacientiem, kuri saņēma perorālas aciklovira devas. Pēc lietošanas pabeigšanas garīgais stāvoklis tiek atjaunots apmēram nedēļas laikā. Vairāku pacientu, kuri cieš no hroniskas nieru mazspējas ar neirotoksicitātes izpausmēm, stāvoklis pēc hemodialīzes ir ievērojami uzlabojies. Vienā pētījumā pacientiem pēc nieru transplantācija Vienam pacientam, kas perorāli saņēma acikloviru, attīstījās neirotoksicitāte, kas izpaudās kā dezorientācija, apjukums un mioklonuss. Simptomi reaģē uz devas samazināšanu. Aprakstīti arī trīs citi klīniski gadījumi neiroloģiski simptomi, tostarp redzes halucinācijas, maldi, mānija, trīce mioklonuss un EEG izmaiņas, kas uzlabojās pēc pārtraukšanas intravenoza ievadīšana aciklovīrs. Atkārtota ievadīšana pēc lietošanas pārtraukšanas vienā gadījumā, lietojot mazāku devu, neizraisīja komplikācijas.
Vietējās blakusparādības
Vietējās blakusparādības, kas saistītas ar intravenozu acikloviru, ir flebīts vai iekaisums injekcijas vietā. Flebīts ir biežāk sastopams, ja tiek ievadīti koncentrēti šķīdumi (vairāk nekā 7 mg/ml). Ir ziņojumi par ādas izsitumi vēnu punkcijas un audu nekrozes vietās pēc infiltrācijas ekstravaskulāros audos.
Problēmas sirds un asinsvadu sistēmā
Starp šīm blakusparādībām ir hipotensija.
Dermatoloģiskās
Dermatoloģiskas blakusparādības ir izsitumi, alopēcija, eritēma, nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, gaismjutīgi izsitumi, nieze un toksiska epidermas nekrolīze.
Hematoloģiskais
Hematoloģiskas un limfātiskās blakusparādības ir anēmija, izkliedēta intravaskulāra koagulācija, hemolīze, leikocitoklastiskais vaskulīts, leikocitoze, leikopēnija, paplašināšanās limfmezgli, neitropēnija, neitrofilija, trombocitoze, trombocitopēnija un pancitopēnija.
No aknām
Blakusparādības aknās ir paaugstināti aknu funkcionālie testi, hepatīts, hiperbilirubinēmija un dzelte.
Paaugstināta jutība
Paaugstinātas jutības reakcijas ietver anafilaksi.
Vizuāli
Šīs blakusparādības ietver redzes anomālijas.
Skeleta-muskuļu
Skeleta-muskuļu sistēmas blakusparādības ir mialģija un dizartrija.
Citi
Citas blakusparādības ir angioneirotiskā tūska, drudzis, savārgums, sāpes, nogurums, perifēra tūska un paaugstināts laktātdehidrogenāzes līmenis.
Uroģenitālā
Kā likums, starp blakusparādībām uroģenitālā sistēma kristalūrija.
ASV Sabiedrības veselības dienests un Amerikas Infekcijas slimību biedrība iesaka perorālo aciklovira profilaksi hroniskai supresīvai terapijai personām ar HIV infekciju, tostarp zīdaiņiem un bērniem, ar biežiem vai smagiem recidīviem. Ikdienas nomācošā terapija samazina, bet neizslēdz asimptomātisku vīrusu izplatīšanos, tāpēc nav zināms, cik lielā mērā var novērst infekcijas pārnešanu citiem.
Piesardzības pasākumi
Aciklovīrs ir saistīts ar nieru mazspēju, par kuriem ziņots par dažiem gadījumiem letāls iznākums. Pacientiem, kuri saņem acikloviru, nepieciešama atbilstoša hidratācija, lai novērstu kristalūrijas izraisītu nieru toksicitāti. Intravenozais aciklovīrs nedrīkst pārsniegt 7 mg/ml koncentrāciju, un tas jāievada 1 stundas laikā, lai samazinātu kristalizāciju nieru kanāliņos. medicīna.
Lietojiet acikloviru piesardzīgi pacientiem, kuri saņem citus potenciāli nefrotoksiskus līdzekļus, jo vienlaicīga lietošana palielina nieru darbības traucējumu risku un/vai atgriezenisku CNS blakusparādību risku. Jāuztur adekvāta hidratācija.
Dialīze
Aciklovirs tiek izvadīts ar hemodialīzi. Devas jāplāno tā, lai zāles ievadītu pēc dialīzes, vai arī pēc dialīzes jānodrošina papildu devas.
Papildu devas pēc peritoneālās dialīzes nav nepieciešamas.
Citi komentāri
Dozējot pēc svara, jāizmanto ideālais ķermeņa svars pacientiem ar aptaukošanos.
Aciklovirs jāievada intravenozi 1 stundas laikā ar nemainīgu ātrumu un uzturot atbilstošu hidratāciju, lai novērstu zāļu kristalizāciju nieru kanāliņos.
Zāļu mijiedarbība aciklovīrs
Ir zināms, ka kopā ar acikloviru mijiedarbojas 49 zāles (178 zīmolu un vispārīgie nosaukumi).
- Spēcīga mijiedarbība ar 4 zāles(10 zīmolu un vispārīgas preces)
- Mērena mijiedarbība ar 22 narkotikas(61 zīmolu un sugas nosaukums)
- Vāja mijiedarbība ar 23 zāles(107 zīmolu un vispārīgas preces)
Bieži lietotās zāles, kas pārbaudītas kombinācijā ar acikloviru:
- Advaira disks (flutikazons/salmeterols)
- Ambien (zolpidēms)
- Zemas koncentrācijas aspirīns
- Kalcijs 600 D (kalcijs/D vitamīns)
- Cymbalta (duloksetīns)
- Zivju tauki( omega-3 polinepiesātinātās taukskābju)
- Lamictal (lamotrigīns)
- Lexapro (escitaloprams)
- Lipitor (atorvastatīns)
- Lyrica (pregabalīns)
- Neirontīns (gabapentīns)
- Nexium (esomeprazols)
- Prozac (fluoksetīns)
- Singular (montelukasts)
- Sintroīds (levotiroksīns)
- Tylenols (acetaminofēns)
- B12 vitamīns (cianokobalamīns)
- C vitamīns ( askorbīnskābe)
- D3 vitamīns (holekalciferols)
- Xanax (alprazolāms)
Risinājums priekš intravenoza infūzija- apraksts
Injekcijas zāles ir sterils šķīdums, kas satur 25 mg/ml acikloviru. Injekcijas ir pieejamas 20 ml un 40 ml pudelēs, un katrs ml satur nātrija acikloviru, kas atbilst 25 mg aciklovira. pH tika noregulēts ar nātrija hidroksīdu un mainīts pēc vajadzības sālsskābes būs 10,7-11,7 vienības. Pirms infūzijas jāatšķaida ar jebkuru piemērotu intravenozu šķīdumu. Katrs 20 ml flakons satur 500 mg aciklovira un 49 mg nātrija, un katrs 40 ml flakons satur 1000 mg aciklovira un 98 mg nātrija.
Aciklovīra molekulārā formula ir C8H10N5O3Na, ķīmiskais nosaukums ir 9-[(2-hidroksietoksi)metil]nātrija guanīns.
Aciklovīra nātrijs ir kristālisks pulveris balts ar molekulmasu 247,19 un šķīdību ūdenī 25 ° C temperatūrā, kas pārsniedz 100 mg/ml. Pie fizioloģiskā pH aciklovīrs pastāv kā nejonizēta forma ar molekulmasu 225,21 un maksimālo šķīdību 2,5 mg/ml ūdenī 37°C temperatūrā. Aciklovīra skābes disociācijas konstante ir 2,27 un 9,25.
Aciklovira pretvīrusu darbības mehānisms
Aciklovīrs ir sintētisks purīna nukleozīda analogs ar inhibējošu iedarbību in vivo un in vitro pret herpes simplex vīrusiem HSV-1 un HSV-2, kā arī vējbaku vīrusu (VZV).
Aciklovīra inhibējošā iedarbība ir ļoti selektīva, jo tā ir līdzīga timidīnkināzes (TK) enzīmam, ko kodē HSV un VZV. Pateicoties šim vīrusa enzīmam, aciklovirs tiek pārveidots par aciklovīra monofosfātu, kas ir nukleotīdu analogs. Monofosfātu tālāk pārvērš par difosfātu ar šūnu guanilāta kināzi un par trifosfātu, izmantojot noteiktus šūnu enzīmus. Aciklovīra trifosfāts aptur herpes vīrusa DNS replikāciju in vitro.
Aciklovira spēcīgākā pretvīrusu iedarbība pret HSV, salīdzinot ar vējbakām, ir saistīta ar tā efektīvāku vīrusu TK fosforilāciju.
Kvantitatīvā saistība starp herpes vīrusu jutību in vitro pret zālēm ar pretvīrusu aktivitāti un klīnisko reakciju uz terapiju cilvēkiem nav noteikta. Turklāt vīrusu jutības pārbaude nav standartizēta. Jutīguma pārbaudes rezultāti, kas izteikti kā zāļu koncentrācija, kas nepieciešama, lai kavētu 50% vīrusa augšanas šūnu kultūrā (IC50), ļoti atšķiras atkarībā no vairākiem faktoriem.
Izturība pret acikloviru
HSV un VZV rezistence pret acikloviru var izraisīt kvalitatīvas un kvantitatīvas izmaiņas vīrusa TK un/vai DNS polimerāzē. HSV un VZV klīniskie izolāti ar samazinātu jutību pret acikloviru ir iegūti no pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu, īpaši tiem, kuriem ir progresējoša HIV infekcija. Lai gan lielākā daļa pret acikloviru rezistentu mutantu ir izolēti, šādi pacienti ir identificēti kā TK deficīta mutanti, un ir izolēti citi mutanti, kas saistīti ar vīrusa TK gēnu (TK daļēja un TK mainīta) un DNS polimerāzi. TK negatīvie mutanti var izraisīt smagas slimības zīdaiņiem, kā arī pieaugušajiem ar novājinātu imūnsistēmu. Pacientiem, kuriem terapijas laikā ir vāja klīniskā atbildes reakcija, jāapsver vīrusu rezistences pret acikloviru iespējamība.
Brīdinājumi par acikloviru grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pētījumos, lai noteiktu aciklovira farmakokinētiku un panesamību, ir ziņots, ka mātes un nabassaites attiecība dzemdībās ir 0,6 līdz 1,9. Grūtniecība būtiski neietekmē aciklovira farmakokinētiku. Nav ziņots par toksicitāti mātei vai jaundzimušajam. Ražotājs un CDC acikloviru grūtniecības reģistrā ieviesa 1984. gadā un pabeidza 1999. gada aprīlī. Par nevēlamām blakusparādībām ziņots 749 grūtniecībās sievietēm, kuras pirmajā trimestrī tika ārstētas ar sistēmisku acikloviru, kā rezultātā tika iegūti 756 rezultāti, kas ir aptuveni vienādi ar vispārējo populāciju. Tomēr reģistrs nav tik liels, tāpēc nav pietiekamu datu, lai novērtētu zāļu drošumu grūtniecēm un auglim. ASV Mičiganas Medicaid pētījumā, kas sekoja 229 101 grūtniecībai no 1985. līdz 1992. gadam, pirmajā trimestrī tika konstatēti 478 sistēmiskā aciklovira iedarbības gadījumi. Tika ziņots par astoņpadsmit galvenajiem iedzimtiem defektiem (salīdzinājumā ar 20 paredzamajiem), tostarp sirds un asinsvadu defektiem, polidaktīliju, samazinātām ekstremitātēm un hipospadijām. Nebija pierādījumu par saistību starp aciklovira lietošanu pirmajā trimestrī un galvenajām malformāciju grupām. Aciklovīrs tika pētīts arī pieciem pacientiem pirms dzemdībām, lai noteiktu ietekmi uz asimptomātisku vīrusu izplatīšanos un vertikālo pārnešanu uz jaundzimušo. Vienā gadījumā notika asimptomātiska vīrusa izdalīšanās un pārnešana zīdainim. CDC iesaka lietot intravenozu acikloviru grūtniecēm, lai ārstētu herpes infekcijas, dzīvībai bīstami, tostarp encefalīts, pneimonija un hepatīts. Aciklovīrs ir ieteicams arī smagas vai progresējošas mātes vējbaku infekcijas ārstēšanai. Tomēr CDC neiesaka lietot acikloviru grūtniecības laikā tādu infekciju ārstēšanai, kas nav bīstamas dzīvībai, vai supresīvai terapijai. Primārā herpes simplex infekcija grūtniecības laikā ir ārstēta ar acikloviru, lai gan šī prakse joprojām ir pretrunīga. Daži uzskata, ka aciklovirs samazina nelabvēlīgu grūtniecības iznākumu, piemēram, priekšlaicīgas dzemdības un augšanas aizkavēšanos, sastopamību.
Saistībā ar grūtniecību FDA aciklovīrs ir klasificēts kā B kategorija. Nestandarta pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatētas augļa anomālijas, savukārt standarta izmēģinājumos ar dzīvniekiem netika atklāti pierādījumi par teratogenitāti. Nav kontrolētu datu par cilvēka grūtniecību. Acikloviru grūtniecības laikā ieteicams lietot tikai tad, ja ieguvums pārsniedz risku.
Vienai sievietei mātes piena līmeņa mērījumi parādīja, ka viņas mazulis tika pakļauts 1% no mātes devas jeb 0,73 mg/kg/dienā. Šim zīdainim, kas baro bērnu ar krūti, netika novērota nevēlama ietekme.
Aciklovirs izdalās mātes pienā un koncentrējas tajā. Blakus efekti ar krūti barotiem zīdaiņiem literatūrā nav aprakstīta saistīta aciklovira iedarbība ar mātes pienu. AAP uzskata, ka aciklovirs ir saderīgs ar barošanu ar krūti. Turklāt to lieto ārstēšanai vīrusu infekcijas jaundzimušajiem.
Aciklovira līmenis un ietekme zīdīšanas laikā
Pat pie lielākajām mātes devām aciklovīra deva pienā būs tikai aptuveni 1% no tipiskās zīdaiņa devas, un nav sagaidāms, ka tas radīs nevēlamu ietekmi zīdaiņiem, kas baroti ar krūti. Lokāls aciklovīrs, kas tiek lietots nelielās mātes ķermeņa vietās prom no krūts, nedrīkst radīt risku bērnam. Uz krūtīm uzklāj tikai ar ūdeni sajaucamus krēmus vai želejas produktus, jo ziedes var pakļaut mazuli lielam minerālvasku līmenim, laizot.
Zāļu līmenis mātei un bērnam
Sieviete pēcdzemdību periodā 4 mēnešus vēlāk lietoja 200 mg iekšķīgi 5 reizes dienā ik pēc 4 stundām nomodā. Pēc 4 ārstēšanas dienām piena paraugi tika savākti 9 stundas pēc iepriekšējās devas un 4 reizes pēc 200 mg devas. Lielākā daļa zems līmenis pienā bija 427 µg/l 30 minūtes pēc pirmās devas. 3,2 stundas pēc devas ievadīšanas piena aciklovīra līmenis ir 1,3 mg/l un acīmredzot joprojām palielinās.
Sieviete 1 gadu pēc dzimšanas lietoja acikloviru 200 mg iekšķīgi 5 reizes dienā. Piena līmenis, kas izmērīts tieši pirms devas 5 terapijas dienu laikā, bija robežās no 0,78 līdz 1,07 mg/l. Paraugi, kas ņemti pēc pēdējās devas, samazinājās ar pusperiodu 2,8 stundas.
Sievietei, kura dzemdību periodā lietoja acikloviru 400 mg 3 reizes dienā 3 dienas, 5 dienas pēc pēdējās aciklovira devas aciklovira līmenis mātes pienā bija 54 mkg/l. Māte baroja 7 mēnešus vecu zīdaini ar perorālu acikloviru 800 mg 5 reizes dienā. Aciklovīra līmenis pienā 5. un 6. terapijas dienā bija robežās no 4,2 līdz 5,8 mg/l, ar augstāko augsts līmenis 9,4 stundas pēc iepriekšējās devas. Autori lēš, ka pilnībā ar krūti barots zīdainis saņems 0,73 mg/kg/dienā aciklovira ar šo mātes devu jeb aptuveni 1% no mātes devas, kas pielāgota svaram.
Sieviete, kura pēc dzemdībām (6. nedēļā) saņēma intravenozu acikloviru 300 mg (5 mg/kg) 3 reizes dienā 5 dienas. Pēc pēdējās devas piena paraugi tika savākti ik pēc 6 stundām. Maksimālais līmenis bija 7,3 mg/l, un pēc pēdējās devas zāles bija nosakāmas pienā līdz 88 stundām. Pamatojoties uz līmeni 6 stundas pēc pēdējās devas ievadīšanas, pilnībā barots zīdainis saņemtu 1,1 mg/kg/dienā, lietojot šo mātes dozēšanas shēmu.
Aciklovirs tiek ievadīts intravenozi jaundzimušajiem devā 20-30 mg / kg dienā. Lietojot lielas mātes devas, mātes pienā saņemtās devas ir tikai aptuveni 3-5% no šīs devas. Tā kā zīdainis saņem devas no mātes piena iekšķīgi un perorālā aciklovira biopieejamība ir tikai aptuveni 20%, sistēmiskā deva, ko saņem zīdainis, kas baro bērnu ar krūti, ir 1% vai mazāka no parastās bērniem paredzētās devas.
4 mēnešus vecs zīdainis, kura māte lietoja 200 mg iekšķīgi 5 reizes dienā, tika barota ar krūti tieši pirms dozēšanas. Nākamo 2 stundu laikā savāktais zīdaiņa urīns kopumā saturēja 27 mikrogramus aciklovira.
Ietekme uz zīdaiņiem, kas baroti ar krūti
4 mēnešus veca zīdaiņa māte, lietojot iekšķīgi 800 mg aciklovira 5 reizes dienā, zīdainim, kas baro bērnu ar krūti, neievēroja nekādu nelabvēlīgu ietekmi.
Iespējamās sekas laktācijai
Aciklovirs ir pretvīrusu zāles, kas inhibē 1. un 2. tipa herpes simplex vīrusa (HSV) un mazākā mērā varicella zoster vīrusa (VZV) replikāciju. Epšteina-Barra vīruss(EBV) un citomegalovīrusu (CMV). Aciklovirs ir sintētisks purīna nukleotīdu analogs ar aciklisku sānu ķēdi. Inficētajās šūnās aciklovirs tiek fosforilēts līdz aktīvam trifosfātam, kas kavē DNS sintēzi divos virzienos: kavē deoksiguanozīna trifosfāta iekļaušanos vīrusa DNS un iekļūst replikācijas vīrusa DNS virknē (DNS polimerāze nepareizi diagnosticē aciklovīru kā guanozīna trifosfātu). Aciklovirs neietekmē saimniekšūnu metabolismu, jo vīrusa timidīnkināzes afinitāte pret acikloviru ir vairākus simtus reižu lielāka nekā saimniekšūnu kināzes afinitāte. Ilgstoša Acyclovir lietošana, kā arī atkārtoti ārstēšanas cikli ar Acyclovir pacientiem ar ievērojami novājinātu imunitāti var izraisīt vīrusu celmu atlasi ar samazinātu jutību pret zālēm. Lielākajai daļai izolētu celmu ar samazinātu jutību ir relatīvs timidīnkināzes deficīts, bet ir aprakstīti arī celmi ar izmainītu vīrusa timidīnkināzi vai DNS polimerāzi. No kuņģa-zarnu trakta Uzsūcas 15-20% zāļu. Lietojot perorāli 0,2-0,4 g devā 4 stundu laikā, zāles sasniedz vidējo koncentrāciju 0,7 un 1,2 mg/ml; ievadot intravenozi devā 5 mg/kg ķermeņa svara vai 10 mg/kg ķermeņa svara, vidējā koncentrācija ir attiecīgi 9,8 un 20,7 mg/ml. Pusperiods no asinsrites ir 3,3 stundas pēc iekšķīgas lietošanas un 2,9 stundas pēc intravenozas ievadīšanas. Zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām 15-30%, nonāk mātes pienā un orgānos, un ievērojamā koncentrācijā ir atrodamas aknās, nierēs, muskuļos un plaušās. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir 30-50% no koncentrācijas asinīs. Tas izdalās no organisma galvenokārt ar urīnu.
Aciklovirs: lietošanas indikācijas
Infūziju šķīduma veidā zāles lieto herpes simplex vīrusa izraisītu infekciju ārstēšanai un profilaksei pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu; smagu herpetisku dzimumorgānu infekciju ārstēšanai pacientiem ar normālu imunitāti un herpes simplex vīrusa izraisītu infekciju ārstēšanai jaundzimušajiem un zīdaiņiem, kas vecāki par 3 mēnešiem; varicella zoster vīrusa izraisītu infekciju ārstēšanai pacientiem ar normālu vai novājinātu imūnsistēmu, kā arī encefalīta herpes ārstēšanai. Zāles tablešu veidā lieto herpes simplex vīrusa izraisītu ādas un gļotādu infekciju, tostarp dzimumorgānu herpes, ārstēšanai (izņemot infekcijas jaundzimušajiem un smagas infekcijas bērniem ar smagiem imūndeficītiem); lai novērstu herpes simplex vīrusa izraisītas infekcijas recidīvu cilvēkiem ar normālu imunitāti; herpes simplex vīrusa izraisītu infekciju profilaksei personām ar novājinātu imunitāti; kā arī varicella zoster vīrusa izraisītu infekciju ārstēšanā. Zāles acu ziedes veidā ir indicētas herpetiska keratīta ārstēšanai. Zāles krēma veidā ir indicētas vietējā ārstēšana atkārtotas herpes simplex vīrusa izraisītas ādas (lūpu, sejas, dzimumorgānu) herpes.
Aciklovirs: kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret acikloviru, valacikloviru vai kādu no zāļu sastāvdaļām. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un gados vecākiem cilvēkiem, lietojot zāles, ieteicams ievērot piesardzību; pacienti rūpīgi jānovēro, jo paaugstināts risks parādīšanās nevēlamas reakcijas no centrālās nervu sistēmas. Nieru mazspējas gadījumā deva jāsamazina. Pacientiem, kuri saņem lielas Acyclovir devas, jānodrošina atbilstoša hidratācija. Ātra Acyclovir intravenoza ievadīšana nav ieteicama, jo tas var izraisīt nieru bojājumus, jo palielinās zāļu kristalizācijas risks nieru kanāliņos. Aciklovīra intravenoza ievadīšana var izraisīt centrālās nervu sistēmas traucējumus. Lietojot Acyclovir, jāievēro piesardzība šādās pacientu grupās: pacienti, kuriem iepriekšējās ārstēšanas laikā ar Acyclovir attīstījās neiroloģiski traucējumi; pacienti ar šādu traucējumu attīstības risku; pacienti ar nieru vai aknu mazspēju; pacienti ar ievērojamiem elektrolītu un hipoksijas traucējumiem; pacienti, kuri vienlaikus lieto metotreksātu vai interferonu. Vīrusu timidīnkināzes aktivitātes samazināšanās var izraisīt Acyclovir efektivitātes samazināšanos, piemēram, ja Acyclovir lieto intravenozi pacientiem ar smagu imūndeficītu, kā arī pēc kaulu smadzeņu transplantācijas. Pašlaik pieejamie klīnisko pētījumu dati neļauj mums galīgi secināt, ka ārstēšana ar Acyclovir samazina ar herpes zoster saistītu komplikāciju iespējamību pacientiem ar imunitāti. Ilgstoša aciklovīra lietošana vai atkārtoti ārstēšanas cikli pacientiem ar ievērojamiem traucējumiem imūnsistēma var izraisīt celmu parādīšanos ar samazinātu jutību pret zālēm. Infūzijas šķīdumu nedrīkst lietot subkutāni, intramuskulāri vai lokāli acīs, jo tā pH ir augsts = 11. Zāļu formas laktozi saturošus produktus nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju. Tā kā produkts krēma veidā var saturēt parafīnu vai vazelīnu, tā uzklāšana uz dzimumorgāniem un tūpļa zonu var samazināt lateksa prezervatīvu izturību.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Aciklovirs izdalās galvenokārt ar urīnu, aktīvi izdaloties cauri nieru kanāliņi. Līdzīgā veidā izvadītās zāles (piemēram, probenecīds, cimetidīns) var palielināt aciklovīra koncentrāciju asinīs. Tā kā Aciklovīram ir augsts terapeitiskais indekss, nav nepieciešams samazināt devu. Jāievēro piesardzība, lietojot Acyclovir intravenozas infūzijas veidā vienlaikus ar zālēm, kurām ir tāds pats izdalīšanās mehānisms no organisma, jo var palielināties to koncentrācija plazmā. Paralēli lietojot, palielinās Aciklovīra un neaktīvs metabolīts mikofenolāta mofetils. Lietojot intravenozi acikloviru vienlaikus ar zālēm, kas ietekmē nieru darbību (ciklosporīnu, takrolīmu), jāievēro piesardzība un jāuzrauga nieru darbība. Zidovudīna vienlaicīga lietošana var izraisīt apziņas traucējumus.
Aciklovīra blakusparādības
Blakusparādības ir salīdzinoši reti. Biežāk: galvassāpes, reibonis, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, nieze, izsitumi, fotosensitivitāte, nogurums, drudzis. Konstatēts arī: nātrene, matu izkrišana (saikne ar Aciklovīra lietošanu nav pierādīta). Reti: anafilaktiskas reakcijas, elpas trūkums, pārejoša bilirubīna un aknu enzīmu koncentrācijas palielināšanās asinīs, Kvinkes tūska, paaugstināta urīnvielas un kreatinīna koncentrācija asinīs. Ļoti reti: anēmija, samazināts balto asinsķermenīšu skaits, trombocitopēnija, paaugstināts uzbudinājums, apjukums, trīce, ataksija, neskaidra runa, halucinācijas, psihotiski simptomi, krampji, miegainība, encefalopātija, koma (šie simptomi parasti ir pārejoši un rodas galvenokārt pacientiem ar nieru darbības traucējumiem funkcija vai citi predisponējoši faktori), hepatīts, dzelte, akūta nieru mazspēja, nieru sāpes (nieru darbības traucējumi, kas parasti ir atgriezeniski pēc pacienta hidratācijas un/vai pēc devas samazināšanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas). Pēc intravenozas ievadīšanas flebīts un lokāls iekaisuma reakcijas. Pēc zāļu intramuskulāras lietošanas var attīstīties smagas lokālas iekaisuma reakcijas. Tā kā aciklovirs tikai daļēji uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, toksicitātes simptomi parasti nenotiek, lietojot vienu devu līdz 20 g. Pastāvīgi atkārtota Acyclovir pārdozēšana iekšķīgi 7 dienas izraisa kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumus (slikta dūša, vemšana) un neiroloģiskus simptomus (galvassāpes, apjukums). Pēc intravenozas pārdozēšanas palielinās urīnvielas slāpekļa un kreatinīna koncentrācija asinīs un nierēs, kā arī rodas neiroloģiski simptomi (apjukums, halucinācijas, uzbudinājums, krampji un koma). Hemodialīze ievērojami paātrina aciklovīra izvadīšanu no organisma. Aciklovirs ādas ziežu veidā var izraisīt alerģisku dermatītu, dedzinošu sajūtu, vieglu ādas sausumu, acu ziedes veidā – dedzinošu sajūtu, keratopātiju (virspusējas punktu izmaiņas radzenē – nepārtrauciet zāļu lietošanu) un var izraisīt arī blefarītu vai konjunktivītu.
Grūtniecība un laktācija
C kategorija: Acikloviru drīkst lietot grūtnieces tikai tad, ja iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Saskaņā ar dažiem ziņojumiem zāles pēc sistēmiskas ievadīšanas nonāk mātes pienā; ja zāles lieto krēma vai acu ziedes veidā, zāļu iedarbība ir nenozīmīga. Nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā.
Aciklovīra instrukcijas
Pieaugušie: ievadiet intravenozi ar pilienu apmēram 1 stundas laikā. Ādas un gļotādu infekcija ar herpes simplex vīrusu pacientiem ar samazināta imunitāte: 5 mg/kg ķermeņa svara 3 reizes dienā 7 dienas. Smags klīniskās formas dzimumorgānu herpes infekcijas: 5 mg/kg ķermeņa svara. 3 × dienā 5 dienas. Varicella zoster vīrusa infekcija pacientiem ar pazeminātu imunitāti: 10 mg/kg ķermeņa svara 3 reizes dienā 7 dienas. Herpetisks meningīts: 10 mg/kg ķermeņa svara 3 reizes dienā 10 dienas. Iekšķīgi: herpes vīrusa infekcijas gadījumā: 200 mg 5 × dienā (ik pēc 4 stundām ar pārtraukumu naktī) 5–10 dienas; Pacientiem ar ievērojami novājinātu imūnsistēmu vai traucētu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, deva jāpalielina vai jāapsver iespēja lietot zāles intravenozi. Herpes simplex recidīva profilakse: 200 mg ik pēc 6 stundām vai 400 mg ik pēc 12 stundām, pēc tam devu samazina līdz 200 mg ik pēc 8-12 stundām; pārtraukt ārstēšanu ik pēc 6–12 mēnešiem, lai uzraudzītu izmaiņas slimības gaitā. Herpes simplex vīrusa infekciju profilakse pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu: 200 mg ik pēc 6 stundām; pacientiem ar ievērojami novājinātu imunitāti vai traucētu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, deva jāpalielina vai jāapsver intravenoza ievadīšana. Vējbaku ārstēšana: 800 mg 5 x dienā (ik pēc 4 stundām ar nakts pārtraukumu) 5-7 dienas; pacientiem ar ievērojami novājinātu imunitāti vai pavājinātu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, deva jāpalielina vai jāapsver zāļu intravenoza lietošana. Pacienti ar kreatinīna klīrensu: 25–50 ml/min: IV 5 vai 10 mg/kg ķermeņa masas ik pēc 12 stundām, 10–25 ml/min: IV 5 vai 10 mg/kg ķermeņa svara ik pēc 24 stundām, 0–10 ml/ min: iekšķīgi 200 mg ik pēc 12 stundām, intravenozi 2,5 vai 5 mg/kg ķermeņa masas ik pēc 24 stundām un pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze, arī pēc dialīzes. Varicella-zoster vīrusa ārstēšanā: iekšķīgi: kreatinīna klīrenss 10–15 ml/min – 800 mg ik pēc 8 stundām, 0–10 ml/min – 800 mg ik pēc 12 stundām Bērni vecāki par 6 mēnešiem. Intravenozi. Ādas un gļotādu infekcijas ar herpes simplex vīrusu pacientiem ar pazeminātu imunitāti: 250 mg/m2, 3 x/dienā 7 dienas. Dzimumorgānu herpes infekcijas smagas klīniskās formas: 250 mg/m2, 3x/dienā 5 dienas. Varicella zoster vīrusa infekcija pacientiem ar novājinātu imunitāti: 500 mg/m2, 3 x/dienā 7 dienas. Herpetisks meningīts: 500 mg/m2, 3x/dienā 10 dienas. Bērni līdz 3 mēnešu vecumam: herpes simplex vīruss: 20 mg/kg ķermeņa svara 3x/dienā 14 dienas ādas un gļotādu infekciju gadījumā vai 21 dienu centrālās nervu sistēmas infekcijas gadījumā. Mutiski. Herpes simplex vīrusa izraisītu infekciju ārstēšana un herpes simplex vīrusa infekciju profilakse bērniem ar novājinātu imunitāti: vecākiem par 2 gadiem, deva kā pieaugušajiem, līdz 2 gadu vecumam, lietot 1/2 pieaugušo devas. Vējbaku vai herpes zoster ārstēšanai: 20 mg/kg ķermeņa svara 4 reizes dienā 5 dienas (maksimālā vienreizēja deva ir 800 mg). Vietējā lietojumprogramma. Pieaugušie un bērni. 3% acu ziede: injicēts konjunktīvas maisiņā 5 × /d ik pēc 4 stundām, ar pārtraukumu naktī, turpināt terapiju vismaz 3 dienas pēc dziedināšanas. 5% krēmu uzklāj uz ādas 5 × / d ik pēc 4 stundām, ar nakts pārtraukumu 5 dienas, sarežģītu dzīšanas pārmaiņu gadījumā turpiniet ārstēšanu līdz 10 dienām; Ārstēšana ir visefektīvākā, ja terapija tiek uzsākta pēc iespējas ātrāk pēc pirmo herpes simptomu, piemēram, dedzināšanas, niezes vai apsārtuma, parādīšanās, taču terapiju var uzsākt arī vēlāk. vēlīnā stadija slimības ar papulu vai pūslīšu parādīšanos.
