Ilgstošas ​​darbības teofilīni. Teofilīns: lietošanas instrukcijas

I kapsula ar modificētu atbrīvošanu 100 mg satur: bezūdens teofilīnu 100 mg palīgvielas: neitrālas mikrogranulas (saharoze un kukurūzas ciete), balinātu šellaku, talku, želatīnu, azorubīnu (E122).
1 kapsula ar modificētu atbrīvošanu 200 mg satur: bezūdens teofilīnu 200 mg,
palīgvielas: neitrālas mikrogranulas (saharoze un kukurūzas ciete), balināts šellaks, talks, želatīns, indigokarmīns (E132). .,
1 kapsula ar modificētu atbrīvošanu 300 mg satur: bezūdens teofilīnu 300 mg,
palīgvielas: neitrālas mikrogranulas (saharoze un kukurūzas ciete), balināts šellaks, talks, želatīns, hinolīna dzeltenais (E104), patentzilais V (E131).

Apraksts

Kapsulas 100 mg
Cietās želatīna kapsulas Nr.3, kas sastāv no bezkrāsaina korpusa un rozā vāciņa.
Kapsulas 200 mg
Cietās želatīna kapsulas Nr.2, kas sastāv no bezkrāsaina korpusa un tumši zila vāciņa.
Kapsulas 300 mg
Cietās želatīna kapsulas Nr.1, kas sastāv no bezkrāsaina korpusa un zaļa vāciņa.

Lietošanas indikācijas

TEOPHIL SR® lieto kā bronhodilatatoru simptomātiska ārstēšana un bronhiālās astmas lēkmju profilakse, atgriezenisks bronhu spazmas ar hronisks bronhīts un bronhiālā astma
-apgrūtinātas elpošanas lēkmju ārstēšana un profilakse pacientiem ar hroniskām obstruktīvām plaušu slimībām;

Kontrindikācijas

Vecums līdz 6 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
-epilepsija;
-kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas akūtā fāzē

Grūtniecība un laktācija

Teofilīna lietošana grūtniecības laikā jāapsver tikai tad, ja nav pieejamas drošas iespējas. alternatīvas metodesārstēšana. Teofilīns šķērso placentu; tā lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta.
Teofilīns izdalās mātes pienā, un to nedrīkst ievadīt mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Lietošanas norādījumi un devas

Zāļu devas tiek noteiktas individuāli. Tā kā teofilīns neizplatās taukaudos, zāļu devu aprēķina, pamatojoties uz ideālo ķermeņa svaru. Ieteicamās devas ir šādas.
Pieaugušie: 200-300 mg 2 reizes dienā.
Bērni vecāki par 6 gadiem: 100-200 mg 2 reizes dienā.

Vecums	Deva
6-9 gadi	24 mg/kg/dienā
9-12 gadi	20 mg/kg/dienā
12-16 gadus vecs	18 mg/kg/dienā
Vecāki par 16 gadiem	13 mg/kg/dienā vai 900 mg/dienā

Kapsulas jālieto veselas, nekošļājot, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma.
Kopējā deva parasti nedrīkst pārsniegt 24 mg/kg ķermeņa svara
bērniem un 13 mg/kg pieaugušajiem. Bioekvivalence nevar tikt garantēta starp dažādas narkotikas kas satur teofilīnu. Ja pacientam vienreiz ir izvēlēta efektīva deva, viņš nedrīkst aizstāt Theofil ar citām zālēm, kas satur ksantīnus bez atkārtotas izvēles. efektīvā deva un klīniskā novērošana.

Blakusefekts

Blakusparādības ir cieši saistītas ar teofilīna koncentrāciju serumā, un tāpēc tās ir reti sastopamas ilgstošas ​​darbības zāļu formām. Tika novērotas šādas blakusparādības:
Kuņģa-zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja.
Centrālā nervu sistēma: galvassāpes, kairinājums, nogurums, bezmiegs, refleksu hiperuzbudināmība, muskuļu raustīšanās, kloniski un toniski ģeneralizēti krampji.
Sirds un asinsvadu sistēma: plandīšanās, tahikardija, ekstrasistolija, karstuma viļņi, hipotensija, asinsrites kolapss, ventrikulāra aritmija.
Elpošanas sistēma: tahipneja.
Urīnceļu sistēma: diurēzes pastiprināšanās. Citi: alopēcija, hipertrigliceridēmija, izsitumi.

Pārdozēšana

Pazīmes un simptomi, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, nogurums, hipotensija, tahikardija, aritmija (parasti supraventrikulāra tahiaritmija), iespējamas krampju lēkmes.
Ārstēšana: iztukšojiet kuņģi, mazgājot vai izraisot vemšanu. Mērķis aktivētā ogle. Ja attīstās krampji, pacientam tiek ievadīts diazepāms 0,1–0,3 mg/kg līdz 10 mg.
Pieaugušajiem devas, kas lielākas par 3 g, var izraisīt nopietnas sekas (40 mg/kg bērniem). Nāvējošā deva pieaugušajiem var būt pat 4,5 g (bērnam 60 mg/kg), bet parasti tā ir lielāka.
Simptomi
Uzmanību: Smagi simptomi var attīstīties 12 stundu laikā pēc pārdozēšanas.
Gremošanas traucējumi: slikta dūša, vemšana (bieži smagas formas),
sāpes epigastrālajā reģionā
Metabolisma funkcijas: hipokaliēmija kālija pārejas dēļ no
plazma šūnās ir bieži sastopama parādība, var ātri attīstīties un ir smaga
raksturs. Hiperglikēmija, hipomagnēmija, vielmaiņa
acidoze un rabdomiolīze.
Ārstēšana:
Nozīmīgas pārdozēšanas gadījumā 1-2 stundu laikā jāizdzer aktīvā ogle vai jāveic kuņģa skalošana. .
Pēc atkārtotas aktīvās ogles devas var pastiprināties teofilīna izvadīšana no organisma. Nekavējoties izmēriet kālija koncentrāciju plazmā un bieži atkārtojiet mērījumus, lai koriģētu hipokaliēmiju.
UZMANĪBU! Lietojot lielas kālija devas atveseļošanās periodā, var attīstīties smaga hiperkaliēmija. Ja kālija koncentrācija plazmā ir zema, nekavējoties jānosaka magnija koncentrācija.
Ventrikulārās aritmijas ārstēšanā jāizvairās no prokonvulsantiem. antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, lidokaīns, lai neizraisītu vai nepasliktinātu uzbrukumu.
Ja ir aizdomas par saindēšanos ar teofilīnu, regulāri jāmēra koncentrācija plazmā, līdz tā samazinās.
Vemšana jāārstē ar pretvemšanas līdzekļiem, piemēram, metoklopramīdu vai ondansetronu.
Tahikardija ar normālu sirds izsviedi nav nepieciešama specifiska ārstēšana. Beta blokatori var ievadīt ārkārtējos gadījumos, ja pacientam nav astmas. Krampju gadījumā (ja tos neizraisa hipokaliēmija) diazepāmu ievada intravenozi.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīgi lietojot teofilīnu un furosemīdu, beta agonistus un citus metilksantīnus, teofilīna iedarbība pastiprinās.
Efedrīns un efedrīnu saturošas zāles var palielināt gan tiešās, gan blakusparādības
teofilīna iedarbība.

Teofilīns ir fosfodiesterāzes inhibitors; bronhodilatators.

Izlaiduma forma un sastāvs

Teofilīna zāļu forma ir ilgstošas ​​darbības tabletes (10 gab. blisteriepakojumā, 2, 3 vai 5 iepakojumi kartona iepakojumā; 20, 30 vai 50 gab. polimēru burkās, 1 burciņa kartona iepakojumā).

Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir teofilīns. 1 tablete satur 100, 200 vai 300 mg.

Lietošanas indikācijas

• Dažādas izcelsmes bronho-obstruktīvs sindroms: hronisks obstruktīva slimība plaušas (hroniskas obstruktīvs bronhīts un emfizēma), bronhiālā astma(slodzes astma ir izvēles zāles, citas bronhiālās astmas formas ir papildu līdzeklis);
• Nieru izcelsmes tūskas sindroms (kā palīglīdzeklis sastāvā kombinētā terapija);
• Plaušu hipertensija un cor pulmonale;
• Miega apnoja.

Kontrindikācijas

Teofilīns ir kontrindicēts šādos stāvokļos/slimībās:

• Tīklenes asiņošana;
• Hemorāģisks insults;
• Epilepsija;
• Smagas tahiaritmijas;
• Smaga arteriāla hipo- un hipertensija;
• Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta nesenā vēsturē;
• Gastrīts ar paaugstinātu skābumu;
• Paasinājums peptiska čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas;
• Bērni līdz 12 gadu vecumam;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām vai citiem ksantīna atvasinājumiem (teobromīnu, pentoksifilīnu, kofeīnu).

Teofilīns jālieto piesardzīgi un īpašā medicīniskā uzraudzībā šādos gadījumos:

• Bērni un vecums;
• Smaga koronārā mazspēja (stenokardija un akūta miokarda infarkta fāze);
• Hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
• Bieža asinsvadu ateroskleroze;
• Aknu un/vai nieru mazspēja;
• Paaugstināta konvulsīvā gatavība;
• Nekontrolēta hipotireoze un tirotoksikoze;
• Hroniska sirds mazspēja;
• Ventrikulāra ekstrasistolija;
• Ilgstoša hipertermija;
• Hipertrofija prostatas dziedzeris;
• Gastroezofageālais reflukss;
• Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas anamnēzē.

Grūtniecības laikā zāles var lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums topošajai māmiņai pārsniedz iespējamie riski auglim.

Ja ir nepieciešams veikt ārstēšanu ar teofilīnu zīdīšanas laikā, jāņem vērā, ka viela izdalās mātes pienā.

Norādījumi lietošanai un devām

Teofilīnu lieto iekšķīgi, uzdzerot ūdeni un nesakošļājot, pēc ēšanas. Deva katram pacientam tiek noteikta individuāli.

Sākotnējā deva parasti ir 400 mg dienā. Ja panesamība ir laba, to ik pēc 2-3 dienām palielina par aptuveni 25% no sākotnējās devas, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts.

Nekontrolējot teofilīna koncentrāciju asins plazmā, var lietot šādas maksimālās devas:

• Pieaugušie un pusaudži no 16 gadu vecuma – 13 mg/kg vai 900 mg dienā;
• Bērni vecumā no 12 līdz 16 gadiem – 18 mg/kg/dienā;
• Bērni vecumā no 9 līdz 12 gadiem – 20 mg/kg/dienā;
• Bērni vecumā no 3 līdz 9 gadiem – 24 mg/kg/dienā.

Ja, lietojot zāles ieteicamās devās, parādās toksiskas iedarbības simptomi vai nepietiekamas iedarbības dēļ ir nepieciešams vēl vairāk palielināt devu, jākontrolē teofilīna saturs asins plazmā. Vielas optimālā terapeitiskā koncentrācija ir 0,01-0,02 mg/ml. Zemāka līmeņa gadījumā terapeitiskais efekts ir vāji izteikts, tomēr pie lielākas koncentrācijas netiek novērots būtisks iedarbības pieaugums, bet gan attīstības risks. blakus efekti.

Gados vecāki cilvēki, pacienti ar vīrusu infekcijām un slimībām sirds un asinsvadu sistēmu Teofilīna deva tiek samazināta.

Blakus efekti

• Gremošanas sistēma: peptiskās čūlas saasināšanās, slikta dūša, caureja, vemšana, gastralģija, grēmas, gastroezofageālais reflukss; ar ilgstošu terapiju – apetītes zudums;
• Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas, drudzis;
• Sirds un asinsvadu sistēma: samazinājums asinsspiediens, kardialģija, sirdsklauves, palielināts stenokardijas lēkmju biežums, aritmijas, kā arī tahikardija, arī auglim, ja grūtniece lietoja zāles trešajā trimestrī;
• Centrālā nervu sistēma: uzbudinājums, galvassāpes, nemiers, bezmiegs, reibonis, trīce, aizkaitināmība;
• Cits: pastiprināta diurēze, hematūrija, albuminūrija, hipoglikēmija, pietvīkums, sāpes krūtīs, pastiprināta svīšana, tahipnoja.

Blakusparādību smagums samazinās pēc teofilīna devas samazināšanas.

Speciālas instrukcijas

Intensitāte terapeitiskā darbība zāles smēķējošiem pacientiem var samazināties.

Teofilīnu nedrīkst lietot kopā ar citiem ksantīna atvasinājumiem.

Zāļu mijiedarbība

Ietekme uz teofilīnu, vienlaikus lietojot citus zāles:

• Propranolols, cimetidīns, allopurinols, izoprenalīns, linkomicīns, makrolīdu antibiotikas, perorālie kontracepcijas līdzekļi samazina teofilīna klīrensu;
• Beta blokatori, īpaši neselektīvie, samazina teofilīna bronhodilatējošo iedarbību bronhu sašaurināšanās dēļ;
• Furosemīds, kofeīns, beta2-adrenoreceptoru stimulanti pastiprina teofilīna iedarbību;
• Aminoglutetimīds palielina teofilīna izdalīšanos no organisma, tādējādi samazinot tā efektivitāti;
• Aciklovirs, verapamils, nifedipīns, disulfirams palielina teofilīna koncentrāciju, pastiprina tā blakusparādības vai veicina toksisku reakciju attīstību;
• Fenobarbitāls, karbamazepīns, izoniazīds, sulfinpirazons, rifampicīns palielina teofilīna klīrensu, tādējādi samazinot tā darbības intensitāti;
• Enoksacīns un citi fluorhinoloni palielina teofilīna koncentrāciju plazmā.

Teofilīns samazina beta blokatoru un litija sāļu efektivitāti.

Vienlaicīgas fenitoīna lietošanas gadījumā notiek savstarpēja koncentrācijas samazināšanās plazmā un līdz ar to terapeitiskās efektivitātes samazināšanās.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.

Derīguma termiņš – 5 gadi.

Teofilīns ir ksantīna atvasinājums, dabisks produkts no purīna alkaloīdu grupas. Attiecas uz farmakoloģiskā grupa. Nosaukums cēlies no tējas lapām, no kurām 1888. gadā Albrehts Kosels izdalīja nelielu daudzumu teofilīna.

Tējas lapas, no kurām tika izolēts teofilīns.

Teofilīns nelielā daudzumā ir atrodams kafijas pupiņās. Lieto bronhiālās astmas un citu bronhu slimības. Turklāt teofilīns uzlabo sirds darbību un darbojas kā a.

Teofilīnu lieto akūti uzbrukumi bronhiālā astma un citas obstruktīvas slimības elpceļi, var izmantot arī astmas statusa ārstēšanai, kas ir rezistenta pret standarta terapiju. Šim nolūkam teofilīnu ievada intravenozi.

Ilgstošas ​​darbības perorālās zāļu formās (ilgstošas ​​darbības tabletes vai kapsulas) teofilīns ir apstiprināts ilgstošai astmas lēkmju un citu obstruktīvu elpceļu slimību ārstēšanai un profilaksei. To lieto kā rezerves līdzekli smagas bronhiālās astmas gadījumā gan ilgstošai terapijai, gan lēkmju mazināšanai.

Pediatrijā teofilīnu var lietot, lai ārstētu idiopātisku elpošanas apstāšanos priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem, ko pavada citi terapeitiskie pasākumi lai stimulētu elpošanu. Tāpat teofilīns ir apstiprināts dzīvībai bīstamas apnojas sekundārai profilaksei zīdaiņa vecumā (ALTE), lai gan ir ierobežoti ticami dati par mirstības samazināšanu.

Neapstiprināta teofilīna lietošana, lai novērstu kontrastvielu izraisītus nieru bojājumus, ir pretrunīga. Tās lietošana kā diurētisks līdzeklis un agrāka lietošana stenokardijas ārstēšanā tiek uzskatīta par novecojušu.

Kontrindikācijas

Teofilīnu nedrīkst lietot zināmas paaugstinātas jutības gadījumos pēc nesena miokarda infarkta vai akūtas tahisistoliskas aritmijas.

Ar lielu piesardzību un stingri saskaņā ar indikācijām zāles var lietot pacientiem ar:

• nestabila stenokardija,
• tendence uz tahisistoliskām aritmijām,
• smaga arteriālā hipertensija,
• hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija,
• hipertireoze,
• epilepsija,
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla,
• porfīrija.

Aknu un nieru disfunkcija nav kontrindikācija, bet nepieciešama devas pielāgošana un kontrole.

Teofilīns grūtniecības un zīdīšanas laikā

Jāizvairās no teofilīna lietošanas pirmajā grūtniecības trimestrī, jo nav pietiekamu datu par tā lietošanu šajā grūtniecības stadijā. aktīvā viela. Otrajā un trešajā trimestrī teofilīnu var lietot tikai pēc kompetenta nepieciešamības un seku riska izvērtēšanas.

Teofilīns nonāk mātes piens un var sasniegt terapeitiski efektīvi līmeņi serumā zīdaiņiem. Tāpēc ir jāveic arī veselības apdraudējuma novērtējums, jāizvēlas pēc iespējas mazāka deva un, ja māte lieto teofilīnu, var būt nepieciešams atšķirt bērnu no mātes.

Mijiedarbība

Zāles un citas eksogēnas vielas (ksenobiotikas), kas samazina vai palielina teofilīna koncentrāciju organismā, var viegli izraisīt ievadītā teofilīna neefektivitāti vai toksiskas reakcijas. Enzīmu induktori, piemēram, barbiturāti, karbamazepīns, fenitoīns, primidons, rifampicīns un sulfinpirazons, kā arī smēķēšana izraisa paātrinātu teofilīna noārdīšanos.

Citohroma P450 sistēmas inhibitori, jo īpaši CYP-1A2 inhibitori, gluži pretēji, samazina teofilīna noārdīšanos, kas var izraisīt tā uzkrāšanos organismā. Iespējama nozīmīga mijiedarbība ar (piemēram, ar), fluorhinoloniem (piemēram, ciprofloksacīnu, enoksacīnu), tiabendazolu, cimetidīnu un allopurinolu.

Teofilīna koncentrācija palielinās arī, ja to lieto vienlaikus ar kontracepcijas tabletes, imipenēms, izoniazīds, kalcija antagonisti, propranolols, meksiletīns, propafenons, tiklopidīns, alfa interferons un gripas vakcīnas. Mijiedarbība ar ranitidīnu arī ir iespējama, bet nav garantēta.

Pateicoties tā sinerģismam, teofilīns var pastiprināt citu metilksantīnu, tostarp kofeīna, iedarbību. Efekts ir līdzīgi pastiprināts, ja kopīga lietošana ar beta-2 un diurētiskiem līdzekļiem.

Beta blokatoru un litija preparātu iedarbību var mazināt, lietojot teofilīnu. Lietojot vienlaikus ar halotānu, var novērot inhalācijas anestēzijas izraisīto kardioloģisko blakusparādību palielināšanos.

Blakus efekti

10% gadījumu teofilīns var ietekmēt nervu sistēma, tas var izpausties kā galvassāpes, trīce, trauksme un bezmiegs. Zāles var ietekmēt arī vielmaiņu un elektrolītu līdzsvaru organismā, kas izpaužas kā hipokaliēmija, hipoglikēmija, hiperurikēmija, kalcija (hiperkalciēmija) un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā.

Arī ļoti biežas blakusparādības ir: uroģenitālā sistēma un, visbiežāk, pastiprinātas diurēzes veidā. Šī blakusparādība iepriekš tika izmantota, lai ārstētu teofilīnu kā diurētisku līdzekli. Ļoti reti (0,1-1%) var rasties paaugstinātas jutības reakcijas pret teofilīnu, kas prasa zāļu nomaiņu.

Recepte latīņu valodā

Teofilīna recepte latīņu valodā ir izrakstīta, tāpat kā jebkura cita, formā un. Ja vēlaties lasīt sīkāk un soli pa solim, kā izrakstīt konkrētu zāļu forma, noklikšķiniet uz iepriekšējām saitēm. Atrodiet vēl vairāk piemēru mūsu. Teofilīna kapsulas receptes piemērs:

Rp.: Teofilīni 200 mg
D.t.d. N 20 vāciņos.

tabletēs:

Rp.: Teofilīni 200 mg
D.t.d. N 50 cilnē.
S. Iekšķīgi, 1 kapsula 2 reizes dienā.

Visbiežāk lieto teofilīnu kompleksa ārstēšana astma. Šī iespēja šodien ir viena no lētākajām.

Blakusparādības, lietojot zāles, rodas regulāri. Šis fakts nedaudz vājina teofilīna popularitāti.

Šīs zāles galvenokārt lieto pacienti ar smagu astmu.

Teofilīna patēriņš nelielās porcijās var spēlēt imūnmodulatora lomu un arī samazināt iekaisuma procesi. Tas ir visefektīvākais, ja to lieto kopā ar inhalējamiem steroīdu hormoniem.

Lietošanas indikācijas

Tas ir dažāda veida bronho-obstruktīvs sindroms:

• bronhiālā astma (gan galvenās zāles, gan papildus ievadītas);
• obstruktīvs bronhīts;
• astmas stāvoklis;
• emfizēma;
• miega apnoja;
• plaušu hipertensija;
• plaušu sirds sindroms (sirds labās puses patoloģija);
• tūskas sindroms.

Lietošanas veids

Norīšana. Režīms tiek iestatīts individuāli. Tas viss ir atkarīgs no pacienta vecuma, ķermeņa svara un slimības rakstura. Parasti pieaugušajiem tiek izrakstīts 0,1 vai 0,2 grami divas vai četras reizes dienā. Ja ārstēšanas dinamika ir pozitīva, devu palielina par ceturtdaļu ik pēc divām dienām.

Maksimums dienas deva pieaugušajam- 1,2 grami, vienlaikus var lietot ne vairāk kā 0,4 gramus zāļu. Bērniem no 3 līdz 9 gadiem dienas deva ir 0,2 grami.

Ja zāļu lietošanas laikā parādās simptomi toksiskie faktori, ieteicams periodiski analizēt teofilīna līmeni asinīs. Tiek uzskatīts, ka normāls līmenis ir 15 mcg/ml.

Ja izmeklējumā konstatē zemāku koncentrācijas līmeni, tad tā iedarbība nav izteikta. Ja līmenis ir strauji paaugstināts, tad ir liela blakusparādību iespējamība.

Izlaiduma forma, sastāvs

Zāles ir pieejamas tablešu, kapsulu, svecīšu un pulvera veidā. Aptiekā var iegādāties arī teofilīnu eliksīra veidā.

Sastāvs: teofilīns 300 mg.

Šo zāļu iedarbība ievērojami samazinās, ja to lieto kopā ar zālēm Propranolols, Izoprenalīna tabletes, Linkomicīns, Cimetidīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi.

Vienlaicīga neselektīvu beta blokatoru lietošana izraisa bronhu sašaurināšanos. Tas negatīvi ietekmē teofilīna efektivitāti.

Kofeīns un furosemīds uzlabo teofilīna iedarbību.

Aminoglutetimīds spēj izvadīt teofilīnu no organisma. Tas ievērojami samazina zāļu lietošanas ietekmi.

Aciklovirs palielina teofilīna koncentrāciju asinīs. Blakusparādību risks palielinās.

Blakus efekti

Pacientiem, kas cieš no astmas lēkmēm, intravenozi ievada aminofilīnu mazāks efekts nekā izsmidzinātiem β2-agonistiem. To lieto, lai ārstētu pacientus, kuri nereaģē uz β2-agonistiem.

Narkotiku regulāri izraisa pacientiem blakus efekti . Teofilīns ļoti ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, taču ir daži faktori, kas ietekmē tā plazmas klīrensu.

Blakusparādības: nemiers, samaņas kontroles zudums, konvulsīvs sindroms, redzes asuma pasliktināšanās, skotoma, stenokardija, aritmija, tahikardija, hipotensija, sāpes trahejā, kutēšana, ožas trūkums, kserostomija, pēkšņs svara zudums, slikta dūša, rīstīšanās reflekss, grēmas, holestātisks hepatīts, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, zarnu atonija, alerģijas, leikopēnija, pancitopēnija, hipofibrinogēnija, trombocitopēnija.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver:

Ļoti uzmanīgi zāles lieto šādos gadījumos:

• bērna piedzimšana un barošana ar krūti;
• paaugstināts vecums;
• koronārā mazspēja (miokarda infarkta akūtā fāze);
• asinsvadu ateroskleroze;
• nieru mazspēja.

Pārdozēšana

Kad zāļu deva tika ievērojami pārsniegta, tika novērotas šādas reakcijas:

• zarnu trakta traucējumi;
• samazinājums vai pilnīga prombūtne apetīte;
• slikta dūša un vemšana (iespējams, ar asinīm vai asins recekļiem);
• asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• nemierīgi un nemierīgi stāvokļi;
• palielinājies fiziskā aktivitāte, krampji;
• bailes no spilgtas gaismas.

Akūtas pārdozēšanas gadījumā var rasties epilepsijas lēkmes. Īpaši tas attiecas uz bērniem. Retos gadījumos var rasties skābekļa trūkums, orientācijas zudums un apjukums telpā, hiperglikēmija un skeleta muskuļu nekroze. Parādās arī zems asinsspiediens.

Kā ārstēšana ir steidzami jāpārtrauc zāļu lietošana un jāizskalo kuņģis. Pēc tam ieteicams lietot maksimāli iespējamo caurejas līdzekļu un aktīvās ogles devu.

Slimnīcā zarnas mazgā ar elektrolītu. Ja pacientam ir vemšana, intravenozi jāievada ondansetrons vai metoklopramīds.

Ja rodas konvulsīvs sindroms, obligāti jāuzrauga elpceļi un jānodrošina skābekļa terapija. Tajā pašā laikā vēnā tiek injicēts diazepāms 0,2 mg/kg. Tās dienas deva nepārsniedz 10 mg.

Grūtniecības laikā

Grūtniecības laikā zāles jālieto ļoti piesardzīgi. Teofilīna lietošanas riskam vajadzētu būt daudz lielākam mazākas briesmas mātei un auglim. Zāles ir parakstījis tikai ārstējošais ārsts un ļoti retos gadījumos.

Zāles spēj iekļūt auglim caur placentu, kā arī izdalās ar mātes pienu.

Uzglabāšanas apstākļi un termiņi

Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nav augstāka par 20 grādiem, tumšā vietā. Zāles ir derīgas trīs gadus no izgatavošanas datuma.

Cena

vidējā cena Krievijā:

• Tabletes, formas 100 mg 50 gabali - 80 rubļi;
• Tabletes 200 mg 50 gabali - 130 rubļi;
• Tabletes 300 mg gabali - 170 rubļi.

vidējās izmaksas Ukrainā:

• Tabletes, formas 100 mg 50 gabali - 130 grivnas;
• Tabletes 200 mg 50 gabali - 183 grivna;
• Tabletes 300 mg gabali - 250 grivnas.

Analogi

Teofilīna analogi ir:

• neo-teofedrīns;
• teobromīns;
• dipropilīns;
• teofedrīns-N.

Devas forma:  ilgstošās darbības tabletes Savienojums:

1 tablete satur:aktīvā viela:

teofilīns (100% vielas izteiksmē) - OD g, 0,2 g vai 0,3 g; Palīgvielas:

Kollidon SR: polivinilacetāts - 80%, povidons - 19%, nātrija laurilsulfāts - 0,8%, silīcija dioksīds - 0,2%; mikrokristāliskā celuloze, kalcija stearāts.

Apraksts: tabletes balts ar dzeltenīgu nokrāsu, plakana cilindriska forma ar slīpumu (devai 0,1 g), ar slīpumu un iecirtumu (devām OD g un 0,3 g). Farmakoterapeitiskā grupa:bronhodilatators. ATX:  

R.03.D.A.04 Teofilīns

Farmakodinamika:

Spazmolītisks līdzeklis, purīna atvasinājums: bloķē adenozīna receptorus un inhibē fosfodiesterāzi. Izraisa izteiktu bronhodilatatora efektu, pateicoties tiešai iedarbībai uz bronhu muskuļiem. Stabilizē membrānu tuklo šūnas, kavē alerģisko reakciju mediatoru izdalīšanos, palielina mukociliāro klīrensu, stimulē diafragmas kontrakciju, uzlabo elpošanas un starpribu muskuļu darbību. Normalizēšana elpošanas funkcija, palīdz piesātināt asinis ar skābekli un samazināt oglekļa dioksīda koncentrāciju; stimulē elpošanas centru darbību. Nostiprina plaušu ventilāciju hipokaliēmijas apstākļos.

Tam ir stimulējoša ietekme uz sirds darbību, palielinās sirdsdarbības kontrakciju stiprums un biežums, palielinās koronāro asinsriti un miokarda skābekļa patēriņš. Samazina tonusu asinsvadi(galvenokārt smadzeņu asinsvadi, āda un nieres). Samazina plaušu asinsvadu pretestība, pazemina spiedienu plaušu cirkulācijā. Palielina nieru asinsriti un tai ir mērena diurētiska iedarbība. Paplašina ekstrahepatiskos žultsvadus.

Lēna atbrīvošana aktīvā viela no tabletēm nodrošina teofilīna terapeitiskā līmeņa sasniegšanu asinīs 3-5 stundas pēc ievadīšanas un tā uzturēšanu 10-12 stundas, tāpēc efektīvas koncentrācijas teofilīna līmenis asinīs dienas laikā tiek uzturēts, lietojot zāles 2 reizes dienā.

Farmakokinētika:

Diezgan labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, biopieejamība ir 88-100%. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asins plazmā, ir 6 stundas.

Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 60%. Iekļūst placentas barjerā un atrodams mātes pienā. Metabolizējas aknās (90%), piedaloties vairākiem citohroma P450 enzīmiem (vissvarīgākie CYP1A2). Galvenie metabolīti: 1,3-dimetilurīnskābe un 3-metilksantīns.

Metabolītu izdalīšanās caur nierēm kopā ar 7-13% neizmainītas aktīvās vielas. Pusperiods nesmēķētājiem ir 6-12 stundas. smēķējošie cilvēki ievērojami īsāks – 4-5 stundas.Pacientiem ar aknu cirozi, nieru mazspēju un pacientiem ar alkoholismu pusperiods ir pagarināts. Kopējais klīrenss ir samazināts pacientiem ar augsts drudzis, smaga elpošanas mazspēja, pacientiem ar aknu mazspēju vai hronisku sirds mazspēju, ar vīrusu infekcijas, pacientiem, kas vecāki par 55 gadiem.

Indikācijas:

Jebkuras izcelsmes bronhu obstruktīvs sindroms: bronhiālā astma (izvēles zāles pacientiem ar slodzes izraisītu astmu un kā papildu līdzeklis citu formu ārstēšanai), hroniskas obstruktīvas slimības (hronisks obstruktīvs bronhīts, plaušu emfizēma).

Plaušu hipertensija, cor pulmonale, nieru izcelsmes tūskas sindroms (kā daļa no kombinētās terapijas), miega apnoja.

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība (tostarp pret citiem ksantīna atvasinājumiem - kofeīnu, pentoksifilīnu, teobromīnu), epilepsija, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, gastrīts ar paaugstinātu skābumu, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, smaga arteriāla hiper- vai hipotensija, smagas tahiaritmijas, hemorāģisks insults, tīklenes asiņošana, bērnība līdz 12 gadu vecumam.

Uzmanīgi:Lietojiet piesardzīgi smagas koronāras mazspējas (miokarda infarkta akūtā fāze, stenokardija), plaši izplatītas asinsvadu aterosklerozes, hipertrofiskas obstruktīvas kardiomiopātijas, biežas ventrikulāras ekstrasistoles, hroniskas sirds mazspējas, paaugstinātas konvulsīvās gatavības, aknu un/vai nieru mazspējas, kuņģa čūlas un stenokardijas gadījumā. divpadsmitpirkstu zarnas čūla (anamnēzē), asiņošana no kuņģa-zarnu trakta nesenā anamnēzē, nekontrolēta hipotireoze (kumulācijas iespēja) vai tirotoksikoze, ilgstoša hipertermija, gastroezofageālais reflukss, prostatas hipertrofija, grūtniecība, laktācija, vecums. Grūtniecība un laktācija:

Grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) tas tiek parakstīts tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamais risks auglim. Zāļu izrakstīšana grūtniecības laikā (pirmajā trimestrī un pēdējās nedēļās) ir iespējama tikai saskaņā ar stingrām indikācijām.

Izrakstot zāles zīdīšanas laikā, jāņem vērā, kas izdalās mātes pienā; Nav ieteicams lietot zāles zīdīšanas laikā. Ja nepieciešams, lietojiet zāles zīdīšanas laikā, sievietei jāpārtrauc barošana ar krūti.

Lietošanas un devas norādījumi:

Iekšā, ar pietiekamu daudzumu šķidruma.

Vidējā deva pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem- 300 mg 2 reizes dienā (ar ātrumu 10-15 mg/kg/dienā 2 devās ar 12 stundu intervālu), ja nepieciešams - 300 mg 3 reizes dienā vai 500 mg vienu reizi, pirms gulētiešanas. pārsvarā nakts un rīta krampju gadījumā). Nesmēķētājiem pieaugušajiem ar ķermeņa masu 60 kg un vairāk, sākotnējā deva ir 200 mg, ko lieto vakarā, pēc tam 200 mg 2 reizes dienā.

Pacientiem, kas sver mazāk par 60 kg sākotnējā vienreizēja deva- 100 mg vakarā, pēc tam 100 mg 2 reizes dienā.

Ārstēšana sākas ar mazākām devām, kuras pakāpeniski ar 1-2 dienu intervālu palielina (par 100-200 mg/dienā) līdz maksimumam. terapeitiskais efekts, ja slikti panes - samaziniet.

Deva ir atkarīga no slimības rakstura, pacienta vecuma un ķermeņa masas. Ja nepieciešams ordinēt lielas devas, ārstēšanu veic, kontrolējot teofilīna koncentrāciju asinīs (terapeitiskā koncentrācija - diapazonā no 10-15 mcg/ml): koncentrācijā 20-25 mcg/ ml, ir nepieciešams samazināt dienas devu par 10%; 25-30 mkg/ml - par 25%; virs 30 mkg/ml – dienas devu samazina 2 reizes. Atkārtota kontrole tiek veikta pēc 3 dienām. Ja koncentrācija ir pārāk zema, dienas devu palielina par 25% ar 3 dienu intervālu. Kad, lietojot lielas devas, pacienta stāvoklis stabilizējas, ir nepieciešams veikt uzraudzību ik pēc 6-12 mēnešiem.

Uzturošā deva pieaugušajiem, kas sver virs 60 kg- 600 mg / dienā, mazāk par 60 kg - 400 mg / dienā.

Priekšsmēķētājiar ķermeņa masu virs 60 kg Zāļu dienas deva ir 600 mg vakarā un 300 mg no rīta, ja ķermeņa svars ir mazāks par 60 kg - 400 mg vakarā un 200 mg no rīta.

Pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām un aknu darbības traucējumi: ar ķermeņa masu virs 60 kg, dienas deva ir 400 mg, ar ķermeņa masu mazāku par 60 kg - 200 mg. Samazināt dienas devu nepieciešama pacientiem ar smagiem sirds, aknu bojājumiem, vīrusu infekcijām un gados vecākiem pacientiem.

Bērni, kas sver līdz 30 kg- 10-20 mg/kg/dienā (2 devās).

Blakus efekti:

No nervu sistēmas:reibonis, galvassāpes, bezmiegs, uzbudinājums, trauksme, aizkaitināmība, trīce.

No sirds un asinsvadu sistēmas:sirdsklauves, tahikardija (arī auglim, ja to lieto grūtniece trešajā trimestrī), aritmijas, pazemināts asinsspiediens, kardialģija, palielināts stenokardijas lēkmju biežums.

No ārpuses gremošanas sistēma: gastralģija, slikta dūša, vemšana, gastroezofageāls reflukss, grēmas, peptiskās čūlas saasināšanās, caureja, ilgstoši lietojot - apetītes zudums.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, drudzis.

Citi: sāpes krūtīs, tahipneja, pietvīkums, albuminūrija, hematūrija, hipoglikēmija, pastiprināta diurēze, pastiprināta svīšana.

Blakusparādības samazinās, samazinot zāļu devu.

Pārdozēšana:

Simptomi:

apetītes zudums, gastralģija, caureja, slikta dūša, vemšana (ieskaitot asinis), kuņģa-zarnu trakta zarnu asiņošana, tahipneja, sejas ādas pietvīkums, tahikardija, ventrikulāras aritmijas, bezmiegs, motora uzbudinājums, trauksme, fotofobija, trīce, krampji.

Smagas saindēšanās gadījumā var attīstīties epilepsijas lēkmes (īpaši bērniem bez brīdinājuma pazīmēm), hipoksija, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija, hipokaliēmija, pazemināts asinsspiediens, nekroze. skeleta muskuļi, apjukums, nieru mazspēja ar mioglobinūriju.

Ārstēšana:

zāļu izņemšana, kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana, caurejas līdzekļi, zarnu skalošana ar polietilēnglikola un elektrolītu kombināciju, piespiedu diurēze, hemosorbcija, plazmas sorbcija, hemodialīze (zema efektivitāte, peritoneālā dialīze ir neefektīva), simptomātiska terapija (ieskaitot vemšanu).

Ja rodas krampji, saglabājiet elpceļu caurlaidību un veiciet skābekļa terapiju. Krampju pārtraukšanai - intravenozi, 0,1-0,3 mg/kg (ne vairāk kā 10 mg). Plkst smaga slikta dūša un vemšana - vai (intravenozi).

Mijiedarbība:

Palielina glikokortikosteroīdu, mineralokortikosteroīdu (hipernatriēmijas), zāļu blakusparādību rašanās iespējamību. vispārējā anestēzija(palielina kambaru aritmiju risku), zāles, kas uzbudina centrālo nervu sistēmu (palielina neirotoksicitāti).

Pretcaurejas līdzekļi un enterosorbenti samazina teofilīna uzsūkšanos. , sulfinpirazons, perorālie estrogēnu saturoši kontracepcijas līdzekļi un moracizīns, kas ir mikrosomu oksidācijas induktori, palielina teofilīna klīrensu, tādēļ var būt nepieciešams palielināt tā devu.

Lietojot vienlaikus ar P450 inhibitoriem (tostarp makrolīdu antibiotikām, linkomicīnu, allopurinolu, cimetidīnu, fluorhinoloniem), izoprenalīnu, enoksacīnu, disulfiramu, rekombinants interferons alfa, metotreksāts, meksiletīns, propafenons, tiabendazols, tiklopidīns, verapamils ​​un, vakcinējot pret gripu, teofilīna iedarbība var palielināties un prasīt samazināt tā devu.

Stiprina beta agonistu un diurētisko līdzekļu iedarbību (palielinot glomerulārā filtrācija), samazina litija preparātu un beta blokatoru efektivitāti. Saderīgs ar spazmolītiskiem līdzekļiem, nelietot kopā ar citiem ksantīna atvasinājumiem.

Izrakstīt ar piesardzību vienlaikus ar antikoagulantiem.

Speciālas instrukcijas:

Plkst nopietnas slimības sirds un asinsvadu sistēmas, aknu, vīrusu infekciju, kā arī gados vecākiem pacientiem zāļu deva jāsamazina. Smēķējošiem pacientiem teofilīna iedarbība var samazināties.

Ja ir nepieciešams lietot teofilīnu zīdīšanas laikā, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti, jo zāles nokļūst mātes pienā. Ja to lieto grūtniecības beigās, ir iespējama tahikardija auglim.

Zāles nav paredzētas atvieglošanai ārkārtas apstākļi. Ārstēšana ar ilgstošām formām tiek veikta, periodiski kontrolējot teofilīna koncentrāciju asinīs. Ja astma tiek labi kontrolēta un nav blakusparādību vai faktoru, kas varētu mainīt prasības par devām, teofilīna koncentrāciju mēra ar 6-12 mēnešu intervālu.

Esiet piesardzīgs, ja ārstēšanas laikā lietojat lielu daudzumu kofeīnu saturošu pārtikas produktu vai dzērienu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus. Tr un kažokādas.: Izdalīšanas forma/deva:

Pagarinātās darbības tabletes 100 mg, 200 mg un 300 mg.

10 tabletes blistera iepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un apdrukātas lakotas alumīnija folijas.

5 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona iepakojumā. Iepakojums: (10) - kontūršūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi

(10) - kontūru blistera iepakojums (3) - kartona iepakojumi

(10) - kontūršūnu iepakojums (5) - kartona iepakojumi

(20) - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi

(30) - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi

(50) - polimēru burkas (1) - kartona iepakojumi

Uzglabāšanas nosacījumi:Saraksts B. Sausā vietā, aizsargātā no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Labākais pirms datums:

3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām: Pēc receptes Reģistrācijas numurs: LSR-001948/09 Reģistrācijas datums: 16.03.2009 Reģistrācijas apliecības īpašnieks: AS VALENTAS FARM Krievija Ražotājs:   Informācijas atjaunināšanas datums:   17.09.2015 Ilustrētas instrukcijas