Foradil - instrukcja użytkowania. „Formoterol” – lek, który pozwala głęboko odetchnąć działaniem Formoterolu

73573-87-2

Charakterystyka substancji Formoterol

Lek rozszerzający oskrzela (agonista beta 2 adrenergiczny).

Dostępny w postaci fumaranu formoterolu i dwuwodnego fumaranu formoterolu. Fumaran formoterolu jest białym lub żółtawym krystalicznym proszkiem. Łatwo rozpuszczalny w lodowatym kwasie octowym, rozpuszczalny w metanolu, w mniejszym stopniu w etanolu i izopropanolu, słabo rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w acetonie, octanie etylu i eterze dietylowym. Masa cząsteczkowa 840,9.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne- leki rozszerzające oskrzela, adrenomimetyki.

Fumaran formoterolu jest selektywnym agonistą receptorów adrenergicznych beta 2 długo działające. Wdychany fumaran formoterolu działa miejscowo na oskrzela, powodując rozszerzenie oskrzeli. W badaniach in vitro wykazano, że jego aktywność wobec adrenoreceptorów beta 2, zlokalizowanych głównie w mięśniach gładkich oskrzeli, jest ponad 200 razy większa niż w stosunku do adrenoreceptorów beta 1, zlokalizowanych głównie w mięśniu sercowym. Receptory beta 2 adrenergiczne znajdują się także w mięśniu sercowym i stanowią do 10-50% całkowitej liczby receptorów beta adrenergicznych. Dokładna funkcja tych receptorów nie została ustalona, ​​ale zwiększają one potencjał wpływu na serce nawet wysoce selektywnych agonistów beta2. Fumaran formoterolu stymuluje wewnątrzkomórkową cyklazę adenylanową, która katalizuje przemianę ATP w cAMP. Wzrost poziomu cAMP powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli i hamuje uwalnianie mediatorów natychmiastowej nadwrażliwości z komórek, zwłaszcza z komórek tucznych. Badania in vitro wykazali, że fumaran formoterolu hamuje uwalnianie mediatorów (histaminy i leukotrienów). komórki tuczne w ludzkich płucach. W badaniach na zwierzętach wykazano, że fumaran formoterolu hamuje wywołane histaminą wynaczynienie albumin osocza u świnki morskie znieczulone psy i wywołany alergenem napływ eozynofili u psów nadreaktywnych drogi oddechowe. Znaczenie tych faktów uzyskanych z badań na zwierzętach i in vitro, niejasne dla ludzi.

Podstawowy skutki uboczne wziewni agoniści beta 2-adrenergiczni są wynikiem nadmiernej aktywacji ogólnoustrojowych receptorów beta-adrenergicznych. Do najczęstszych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży zalicza się drżenie mięśnie szkieletowe i drgawki, bezsenność, tachykardia, hipokaliemia i hiperglikemia.

Zależności farmakokinetyczne i farmakodynamiczne między częstością akcji serca, parametrami EKG, stężeniem potasu w osoczu i wydalaniem przez nerki fumaranu formoterolu badano u 10 zdrowych ochotników płci męskiej w wieku od 25 do 45 lat po pojedynczej inhalacji 12, 24, 48 lub 96 mcg fumaranu formoterolu. Stwierdzono liniową zależność pomiędzy wydalaniem przez nerki fumaranu formoterolu a zmniejszeniem stężenia potasu w osoczu, zwiększeniem stężenia glukozy w osoczu i zwiększeniem częstości akcji serca. W innym badaniu 12 ochotników otrzymało pojedynczą dawkę 120 mcg fumaranu formoterolu (10-krotność zalecanej pojedynczej dawki). U wszystkich osób zawartość potasu w osoczu krwi zmniejszyła się maksymalnie o 0,55–1,52 mmol/l (średnio maksymalna redukcja- 1,01 mmol/l). Zaobserwowano silną korelację pomiędzy stężeniem fumaranu formoterolu a zawartością potasu w osoczu krwi: największy wpływ na stężenie potasu zaobserwowano po 1-3 godzinach od osiągnięcia Cmax fumaranu formoterolu. Maksymalne zwiększenie częstości akcji serca obserwowano średnio 6 godzin po przyjęciu fumaranu formoterolu i wynosiło ono 26 uderzeń na minutę. Maksymalne wydłużenie skorygowanego odstępu QT (QTc) obliczone według wzoru Bazetta wynosiło średnio 25 milisekund, a według wzoru Fredericia – 8 milisekund. Odstęp QTc powrócił do wartości wyjściowych po 12–24 godzinach po przyjęciu fumaranu formoterolu. Stężenie formoterolu w osoczu było słabo skorelowane z częstością akcji serca i wydłużeniem odstępu QTc. Wpływ na stężenie potasu w osoczu, częstość tętna i odstęp QTc to znane działania farmakologiczne grupy leków, do której należy fumaran formoterolu, dlatego ich pojawienie się w badaniu z użyciem bardzo dużych dawek fumaranu formoterolu (pojedyncza dawka 120 mcg, 10-krotność zalecanej pojedynczej dawki dawka) nie było nieoczekiwane. Zjawiska te były dobrze tolerowane przez zdrowych ochotników.

Elektrokardiograficzne i sercowo-naczyniowe działanie fumaranu formoterolu porównano z działaniem albuterolu (niezarejestrowanego w Rosji) i placebo w dwóch 12-tygodniowych badaniach z podwójnie ślepą próbą u pacjentów z astmą oskrzelową; Badania obejmowały długoterminowe monitorowanie EKG przez trzy okresy 24-godzinne. Nie stwierdzono znaczących różnic w zakresie ektopii komorowej lub nadkomorowej pomiędzy grupami pacjentów (w tych dwóch badaniach całkowita liczba pacjentów z astmą oskrzelową, którzy otrzymali jakąkolwiek dawkę fumaranu formoterolu i byli poddani długotrwałemu monitorowaniu EKG, wynosiła około 200 osób). Wpływ fumaranu formoterolu w porównaniu z placebo na EKG pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) oceniano w 12-miesięcznym badaniu (bez długoterminowego monitorowania EKG). Analizę odstępów EKG przeprowadzono u pacjentów uczestniczących w badaniach w USA; spośród nich 46 osób przyjmowało fumaran formoterolu w dawce 12 mcg 2 razy dziennie, a 50 pacjentów przyjmowało 24 mcg dwa razy dziennie. EKG rejestrowano przed zastosowaniem leku oraz 5-15 minut i 2 godziny po pierwszym zastosowaniu leku, następnie po 3, 6 i 12 miesiącach leczenia. Zgodnie z wynikami badania, klinicznie istotny ostry lub przewlekły wpływ na odstępy EKG, m.in.

Podczas leczenia fumaranem formoterolu nie wykryto odstępu QTc. Fumaran formoterolu, podobnie jak inni agoniści receptorów beta, może powodować spłaszczenie załamka T i obniżenie odcinka ST w EKG; znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Tolerancja.

W badaniu klinicznym z udziałem 19 dorosłych pacjentów z umiarkowaną astmą oskrzelową działanie ochronne fumaranu formoterolu na oskrzela oceniano na podstawie odpowiedzi w teście z metacholiną po przyjęciu dawki początkowej 24 mcg (dwa razy większa niż dawka zalecana) i po 2 tygodniach w przypadku przyjmowania 24 mcg mcg dwa razy dziennie. Tolerancję na bronchoprotekcyjne działanie fumaranu formoterolu, czego dowodem jest zmniejszenie działania oskrzelowoprotekcyjnego w stosunku do natężonej objętości wydechowej w ciągu 1 s (FEV 1), zaobserwowano po 2 tygodniach przyjmowania leku, utratę właściwości ochronnych stwierdzono m.in. do końca 12-godzinnego okresu po podaniu. Po przerwaniu długotrwałego leczenia fumaranem formoterolu nie obserwowano reakcji nadreaktywności oskrzeli z odbicia.

Badania kliniczne Badania u pacjentów z astmą oskrzelową. W trzech dużych U pacjentów z astmą oskrzelową, mimo że skuteczność fumaranu formoterolu utrzymywała się w porównaniu z placebo, obserwowano nieznaczne zmniejszenie odpowiedzi rozszerzającej oskrzela ocenianej w ciągu 12 godzin, natomiast działanie fumaranu formoterolu pozostało niezmienione, zwłaszcza przy przyjmowaniu 24 mcg dwa razy na dobę (dwa razy na dobę). zalecana dzienna porcja).

W badaniach z pojedynczą i wielokrotnymi dawkami fumaranu formoterolu w dawce 12 mcg, maksymalną poprawę FEV 1 obserwowano zwykle pomiędzy 1 a 3 godzinami po podaniu. U większości pacjentów wzrost FEV 1 w stosunku do wartości początkowej wykryto w ciągu 12 godzin od podania leku.

Dwa 12-tygodniowe wieloośrodkowe, randomizowane, porównawcze, podwójnie zaślepione badania placebo z udziałem dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej z umiarkowaną do ciężkiej astmą (FEV 1 stanowiło 40-80% wartości prawidłowych) wykazały, że fumaran formoterolu (12 mcg dwa razy na dobę) nie tylko spowodowały znaczne rozszerzenie oskrzeli oceniane za pomocą FEV 1, ale także poprawiły wiele drugorzędowych wskaźników skuteczności, w tym poprawę w skali złożonej i nocnych objawów astmy, a także zmniejszenie liczby nocnych przebudzeń i nocy, w których pacjenci zażywali leki opieka w nagłych wypadkach, wzrost porannych i wieczornych pomiarów szczytowego przepływu (prędkości przepływu powietrza).

Badania kliniczne u dzieci. Do 12-miesięcznego, wieloośrodkowego, randomizowanego, podwójnie zaślepionego, prowadzonego w grupach równoległych badania fumaranu formoterolu i placebo włączono 518 dzieci w wieku 5–12 lat chorych na astmę, które wymagały codziennego stosowania leków rozszerzających oskrzela i przeciwzapalnych. Skuteczność terapii oceniano w pierwszym dniu, w 12. tygodniu i na koniec cyklu leczenia; Zgodnie z wynikami badania, 12-godzinna skuteczność fumaranu formoterolu (mierzona za pomocą FEV 1) była we wszystkich określonych momentach większa niż w grupie placebo.

Badania kliniczne skuteczności fumaranu formoterolu w skurczu oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym(efekt oceniano jako spadek FEV1 o ponad 20%). Cztery randomizowane badania porównawcze z podwójnie ślepą próbą objęły 77 pacjentów w wieku od 4 do 41 lat. Reakcję na wysiłek oceniano na podstawie FEV 1 po 15 minutach, 4, 8 i 12 godzinach po podaniu pojedynczej dawki 12 µg fumaranu formoterolu i placebo. Wskaźniki w grupie fumaranu formoterolu były znacząco wyższe niż w grupie placebo we wszystkich okresach obserwacji. Badanie skuteczności regularnego stosowania formoterolu dwa razy dziennie w zapobieganiu atakom astma oskrzelowa wywołanych aktywnością fizyczną nie zostały przeprowadzone.

Badania kliniczne u pacjentów z POChP. W badaniach klinicznych z wielokrotnym podawaniem fumaranu formoterolu w dawce 12 mcg pacjentom z POChP stwierdzono wyraźne rozszerzenie oskrzeli (wzrost FEV1 o 15% lub więcej) 5 minut po inhalacji dawki początkowej, utrzymujące się przez 12 godzin w dwóch badaniach porównawczych, w których stosowano placebo fumaran formoterolu (12 mcg), zaobserwowano poprawę pomiarów szczytowego przepływu porannego w porównaniu z okresem przed leczeniem.

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę fumaranu formoterolu badano u zdrowych ochotników, którzy stosowali go w dawkach większych niż zalecane, oraz u pacjentów z POChP, którzy otrzymywali fumaran formoterolu w dawkach terapeutycznych i większych. Jako pośredni wskaźnik narażenia ogólnoustrojowego wykorzystano wydalanie z moczem niezmienionego formoterolu. Dystrybucja formoterolu z osocza krwi odpowiadała wydalaniu przez nerki, a T1/2 dystrybucji i eliminacji były podobne. Po pojedynczej inhalacji 120 mcg fumaranu formoterolu u 12 zdrowych ochotników, był on szybko wchłaniany do osocza, osiągając Cmax (92 pg/ml) w ciągu 5 minut. U chorych na POChP, którzy otrzymywali fumaran formoterolu w dawce 12 lub 24 mcg dwa razy na dobę przez 12 tygodni, jego średnie stężenie w osoczu wynosiło odpowiednio 4,0–8,8 pg/ml i 8,0–17,3 pg/ml ml, odpowiednio po 10 minutach, 2 i 2 6 godzin po inhalacji. Po inhalacji 12-96 mcg fumaranu formoterolu przez 10 zdrowych ochotników, wydalanie z moczem enancjomerów R,R i S,S formoterolu zwiększało się proporcjonalnie do dawki, tj. wchłanianie fumaranu formoterolu po inhalacji jest liniowe w czasie rozważany zakres dawek.

W badaniu z udziałem pacjentów z astmą oskrzelową, którzy otrzymywali wziewnie 12 i 24 mcg fumaranu formoterolu dwa razy na dobę przez 4 lub 12 tygodni, wskaźnik akumulacji, oceniany na podstawie wydalania leku w postaci niezmienionej z moczem, w porównaniu z dawką początkową wahał się od 1,63 do 2,08. U pacjentów z POChP, którzy stosowali fumaran formoterolu w dawce 12 i 24 mcg dwa razy na dobę przez 12 tygodni, wskaźnik akumulacji, obliczony na podstawie wydalania leku w postaci niezmienionej z moczem, wynosił 1,19-1,38. Potwierdza to pewną kumulację fumaranu formoterolu w osoczu podczas powtarzanego dawkowania. Ilość fumaranu formoterolu wyeliminowana w stanie stacjonarnym była prawie równa ilości przewidywanej na podstawie farmakokinetyki po pojedynczej dawce. Przypuszcza się, że większość fumaranu formoterolu (podobnie jak inne leki wziewne) zostanie połknięta, a następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego. Wiążący in vitro z białkami osocza wynosi 61-64% przy stężeniu 0,1-100 ng/ml, z albuminą - 31-38% przy stężeniu w osoczu 5-500 ng/ml (te stężenia w osoczu przewyższają te po inhalacji 120 mg formoterolu fumaran). Fumaran formoterolu jest metabolizowany głównie w drodze bezpośredniej glukuronidacji przy fenolowej lub alifatycznej grupie hydroksylowej oraz O-demetylacji, po której następuje sprzęganie z glukuronidem przy dowolnej fenolowej grupie hydroksylowej. Inny szlak biotransformacji obejmuje siarczanowanie i deformylację, którym towarzyszy siarczanowanie. Dominującą drogą jest bezpośrednia koniugacja przy fenolowej grupie hydroksylowej, drugą najważniejszą drogą jest O-demetylacja, której towarzyszy koniugacja przy fenolowej grupie 2"-hydroksylowej. Cztery izoenzymy cytochromu P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 i CYP2A6). W stężeniach terapeutycznych formoterol nie hamuje enzymów cytochromu P450. U niektórych pacjentów może wystąpić niewystarczająca aktywność funkcjonalna jednego lub obu izoenzymów CYP2D6 I CYP2C19. Nie wiadomo jednak, czy niedobór jednego lub obu izoenzymów może prowadzić do zwiększonego narażenia ogólnoustrojowego lub rozwoju ogólnoustrojowych działań niepożądanych (nie przeprowadzono odpowiednich badań). Po doustnym podaniu 80 mcg radioznakowanego fumaranu formoterolu dwóm zdrowym ochotnikom 59-62% zostało wydalone z moczem, a 32-34% z kałem w ciągu 104 godzin; ich klirens nerkowy fumaranu formoterolu wynosił około 150 ml/min. U 16 pacjentów z astmą oskrzelową, którzy otrzymali 12 mcg lub 24 mcg fumaranu formoterolu wziewnie, około 10% leku zostało wydalone z moczem w postaci niezmienionej, a 15-18% w postaci koniugatów. U 18 pacjentów z POChP, którzy otrzymywali fumaran formoterolu w tych samych dawkach, wartości te wynosiły odpowiednio 7% i 6-9%. Po pojedynczej inhalacji 120 mcg fumaranu formoterolu u 12 zdrowych ochotników, końcowy T1/2 (na podstawie pomiarów stężeń w osoczu) wyniósł 10 godzin, obliczony na podstawie poziomu wydalania przez nerki, końcowy T1/2 dla R. Enancjomery R i S, S fumaranu formoterolu wynosiły odpowiednio 13,9 i 12,3 godziny. Po jednorazowej inhalacji 12-120 mcg fumaranu formoterolu przez zdrowych ochotników, jednorazową i wielokrotną dawkę fumaranu formoterolu w dawce 12 mcg lub 24 mcg u pacjentów z astmą oskrzelową, proporcje R, R- i S, S -enancjomery niezmienionej substancji stwierdzane w moczu wynosiły odpowiednio 40% i 60% (stosunek obu enancjomerów pozostaje stały w badanym zakresie dawek i nie ma dowodów na kumulację jednego z nich względem drugiego przy powtarzanych dawkach ).

Po uwzględnieniu masy ciała nie stwierdzono istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych w zależności od płci. W badaniach klinicznych fumaran formoterolu podawano pacjentom w podeszłym wieku z astmą (318 osób w wieku 65 lat i więcej, 39 osób w wieku 75 lat i więcej) i POChP (odpowiednio 395 i 62 osoby w wieku 65 lat i więcej oraz 75 lat i więcej) . Wyraźne różnice w bezpieczeństwie i skuteczności fumaranu formoterolu u osób starszych i starszych młody nie został zidentyfikowany; Zakażenia dróg oddechowych obserwowano z nieco większą częstością u pacjentów w wieku 75 lat i starszych, ale nie ustalono ich związku z fumaranem formoterolu. U dzieci w wieku 5-12 lat chorych na astmę oskrzelową, które otrzymywały wziewny fumaran formoterolu w dawce 12 mcg lub 24 mcg dwa razy na dobę przez 12 tygodni, wskaźnik akumulacji, obliczony na podstawie wydalania przez nerki niezmienionego fumaranu formoterolu, wahał się od 1,18-1,84 ( u dorosłych - 1,63-2,08). W moczu dzieci stwierdzono około 6% fumaranu formoterolu w postaci niezmienionej i 6,5-9% w postaci koniugatów. Nie badano farmakokinetyki fumaranu formoterolu u osób z uszkodzeniem wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Farmakologia eksperymentalna

W badaniach na zwierzętach (świnki miniaturowe, gryzonie, psy) stwierdzono przypadki arytmii i nagła śmierć z histologicznie potwierdzoną martwicą mięśnia sercowego przy jednoczesnym stosowaniu agonistów beta-adrenergicznych i pochodnych metyloksantyny. Znaczenie kliniczne tych faktów dla ludzi nie zostało określone.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność

Badanie rakotwórczości fumaranu formoterolu przeprowadzono na szczurach i myszach otrzymujących go przez 2 lata z pożywieniem lub woda pitna. U szczurów częstość występowania mięśniaków gładkich jajnika zwiększała się po dawkach fumaranu formoterolu wynoszących 15 mg/kg lub więcej w wodzie do picia i 20 mg/kg w pożywieniu. Po podaniu z pokarmem fumaranu formoterolu w dawce 5 mg/kg (około 450-krotność AUC narażenia u człowieka w wyniku wziewnego MRDC) nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania mięśniaka gładkiego jajnika u szczurów. Częstość występowania łagodnych nowotworów z komórek osłonki jajnika zwiększała się, gdy fumaran formoterolu przyjmowano z pokarmem w dawce równej lub większej niż 0,5 mg/kg (ekspozycja AUC po dawce 0,5 mg/kg jest około 45 razy większa niż ekspozycja wziewnego MRDC). Nie zaobserwowano tych wyników podczas podawania fumaranu formoterolu szczurom w wodzie do picia lub w badaniach na myszach. U samców myszy częstość występowania gruczolaków podtorebkowych i raków nadnerczy zwiększała się po podaniu fumaranu formoterolu w wodzie do picia w dawce 69 mg/kg lub większej; nie obserwowano rozwoju tych nowotworów, gdy fumaran formoterolu przyjmowano z pokarmem w dawkach około 50 mg/kg (ekspozycja AUC jest około 590 razy większa niż ekspozycja u ludzi przyjmujących maksymalną zalecaną dawkę dobową przez inhalację). Rozwój raka wątroby u myszy obserwowano po przyjęciu z pokarmem 20 i 50 mg/kg fumaranu formoterolu (samice) i 50 mg/kg (samce). Podczas przyjmowania fumaranu formoterolu z pokarmem w dawkach 2 mg/kg lub większych (ekspozycja AUC przy dawce 2 mg/kg jest około 25 razy większa niż ekspozycja u ludzi po podanie inhalacji maksymalna zalecana dawka dzienna). Zwiększona częstość występowania mięśniaków gładkich narządów układ rozrodczy u samic gryzoni było podobne do danych z badań innych beta-agonistów.

Fumaran formoterolu nie wykazywał właściwości mutagennych ani klastogennych poniższe testy: badania mutagenności komórek bakteryjnych i ssaczych, analiza chromosomów na komórkach ssaków, badania naprawy DNA na hepatocytach szczurów i fibroblastach ludzkich, analiza transformacji fibroblastów ssaków oraz testy mikrojądrowe na myszach i szczurach.

W badaniu reprodukcji szczurów otrzymujących doustnie fumaran formoterolu w dawkach około 3 mg/kg (około 1000-krotność maksymalnej zalecanej dobowej dawki wziewnej dla ludzi w przeliczeniu na powierzchnię ciała w mg/m2 pc.) nie zaobserwowano zaburzeń płodności. U szczurów leczonych fumaranem formoterolu w dawce 6 mg/kg (2000-krotność maksymalnej zalecanej dobowej dawki wziewnej u ludzi w przeliczeniu na powierzchnię ciała w mg/m2) w późnym okresie ciąży występowała zwiększona śmiertelność prenatalna i noworodkowa. Efektów tych nie obserwowano, gdy fumaran formoterolu przyjmowano w dawce 0,2 mg/kg (70-krotność maksymalnej zalecanej dobowej dawki wziewnej dla ludzi w przeliczeniu na powierzchnię ciała w mg/m2). U płodów szczurów, które otrzymywały fumaran formoterolu w dawce odpowiednio 0,2 mg/kg i 6 mg/kg w okresie organogenezy, obserwowano spowolnienie kostnienia szkieletu i zmniejszenie masy ciała. W badaniach na szczurach i królikach fumaran formoterolu nie powodował wad rozwojowych.

Zastosowanie substancji Formoterol

Według publikacji Physician Desk Reference (2009) Fumaran formoterolu wskazany jest w długotrwałej (dwa razy na dobę – rano i wieczorem) leczeniu podtrzymującym astmy oskrzelowej oraz zapobieganiu (u dorosłych i dzieci od 5. roku życia) skurczowi oskrzeli w odwracalnych obturacyjnych chorobach dróg oddechowych m.in.

u pacjentów z objawami astmy nocnej.

Stosowanie fumaranu formoterolu „na żądanie” (w razie potrzeby) jest wskazane u dorosłych i dzieci w wieku 5 lat i starszych w celu szybkiego zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

Fumaran formoterolu stosuje się w długotrwałej (dwa razy na dobę – rano i wieczorem) terapii podtrzymującej u pacjentów z POChP, w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość.

Ograniczenia w użyciu Schorzenia układu krążenia, m.in. niewydolność wieńcowa, arytmie, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia drgawkowe, tyreotoksykoza, nietypowa reakcja na sympatykomimetyki, ciąża,

Nie zaleca się stosowania fumaranu formoterolu u pacjentów, u których astmę można kontrolować jedynie poprzez niesystematyczną inhalację krótko działających agonistów receptorów beta 2-adrenergicznych, a także u pacjentów, u których leczenie wziewnymi kortykosteroidami lub innymi lekami jest całkowicie wystarczające, z których jednym jest od czasu do czasu wziewny krótko działający agonista receptora beta2-adrenergicznego.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Odpowiednio kontrolowane badania fumaranu formoterolu u kobiet w ciąży, m.in.

podczas porodu nie zostało przeprowadzone. Fumaran formoterolu należy stosować w czasie ciąży i podczas porodu (ponieważ agoniści receptorów beta-adrenergicznych mogą niekorzystnie wpływać na kurczliwość macicy) tylko w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Fumaran formoterolu przenika do mleka szczurów. Nie wiadomo, czy jest wydalany mleko z piersi

u kobiet, ale ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, fumaran formoterolu należy stosować ostrożnie u kobiet w okresie laktacji (nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań u kobiet w okresie laktacji).

Skutki uboczne substancji Formoterol

Działania niepożądane fumaranu formoterolu są podobne do działań niepożądanych innych selektywnych agonistów receptorów beta 2 i obejmują dusznicę bolesną, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, tachykardię, arytmię, nerwowość, ból głowy, drżenie, suchość w ustach, kołatanie serca, zawroty głowy, drgawki, nudności, zmęczenie, osłabienie, hipokaliemia, hiperglikemia, kwasica metaboliczna i bezsenność.

Astma oskrzelowa

Podczas kontrolowanych badań klinicznych fumaran formoterolu (12 mcg 2 razy na dobę) podano 1985 pacjentom (dzieciom w wieku 5 lat i starszym, młodzieży i dorosłym) chorym na astmę oskrzelową. Wśród zidentyfikowanych działań niepożądanych fumaranu formoterolu z częstotliwością 1% lub większą, przekraczającą częstość działań niepożądanych w grupie placebo, odnotowano (obok nazwy podany jest procent występowania tego działania niepożądanego w przypadku fumaranu formoterolu grupa, w nawiasach - w grupie placebo):

drżenie 1,9% (0,4%), zawroty głowy 1,6% (1,5%), bezsenność 1,5% (0,8%). zapalenie oskrzeli 4,6% (4,3%), zakażenia narządów klatka piersiowa

2,7% (0,4%), duszność 2,1% (1,7%), zapalenie migdałków 1,2% (0,7%), dysfonia 1,0% (0,9%). Inni:

infekcje wirusowe 17,2% (17,1%), ból w klatce piersiowej 1,9% (1,3%), wysypka 1,1% (0,7%).

Bezpieczeństwo fumaranu formoterolu w porównaniu z placebo badano w wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą z udziałem 518 dzieci w wieku 5-12 lat chorych na astmę, które wymagały codziennego stosowania leków rozszerzających oskrzela i przeciwzapalnych. Przy przyjmowaniu 12 mcg fumaranu formoterolu 2 razy dziennie częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna z częstością występowania w grupie placebo. Charakter działań niepożądanych wykrytych u dzieci różnił się od działań niepożądanych fumaranu formoterolu obserwowanych u dorosłych. Działania niepożądane w grupie fumaranu formoterolu u dzieci, które przewyższały częstość występowania działań niepożądanych w grupie placebo, obejmowały infekcje/stany zapalne (infekcje wirusowe, nieżyt nosa, zapalenie migdałków, zapalenie żołądka i jelit) lub dolegliwości żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, niestrawność).

POChP

W dwóch badaniach kontrolowanych 405 pacjentów z POChP otrzymywało fumaran formoterolu (12 mcg dwa razy na dobę). Częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna w grupie otrzymującej fumaran formoterolu i w grupie placebo. Wśród działań niepożądanych w grupie fumaranu formoterolu z częstotliwością równą lub przekraczającą 1% i większą niż w grupie placebo odnotowano (obok nazwy podano procent występowania w grupie fumaranu formoterolu, w nawiasach – w grupa placebo):

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: drgawki 1,7% (0%), drgawki mięśnie łydek 1,7% (0,5%), niepokój 1,5% (1,2%).

Z układu oddechowego: infekcje górnych dróg oddechowych 7,4% (5,7%), zapalenie gardła 3,5% (2,4%), zapalenie zatok 2,7% (1,7%), zwiększona plwocina 1,5% (1,2%).

2,7% (0,4%), duszność 2,1% (1,7%), zapalenie migdałków 1,2% (0,7%), dysfonia 1,0% (0,9%). ból pleców 4,2% (4,0%), ból w klatce piersiowej 3,2% (2,1%), gorączka 2,2% (1,4%), swędzenie 1,5% (1,0%), suchość w ustach 1,2% (1,0%), urazy 1,2% (0%) .

Ogółem częstość występowania wszystkich zdarzeń niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego w dwóch badaniach głównych była niska i porównywalna z częstością występowania placebo (6,4% u pacjentów przyjmujących fumaran formoterolu w dawce 12 mcg dwa razy na dobę i 6,0% w grupie placebo). W grupie otrzymującej fumaran formoterolu nie zaobserwowano żadnych specyficznych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, które występowały z częstością 1% lub większą i przekraczały częstość występowania w grupie placebo.

W dwóch badaniach z udziałem pacjentów przyjmujących 12 mcg i 24 mcg fumaranu formoterolu dwa razy na dobę stwierdzono, że siedem działań niepożądanych (zapalenie gardła, gorączka, drgawki, zwiększone wytwarzanie plwociny, dysfonia, bóle mięśni i drżenie) było zależnych od dawki.

Badania po wprowadzeniu na rynek

W okresie po wprowadzeniu fumaranu formoterolu do obrotu na szeroką skalę zgłaszano przypadki ciężkich zaostrzeń astmy, z których niektóre kończyły się zgonem. Chociaż większość tych przypadków zaobserwowano u pacjentów z ciężką astmą oskrzelową lub ostrą dekompensacją choroby, kilka przypadków zaobserwowano u pacjentów z mniej ciężką astmą oskrzelową. Nie ustalono związku tych przypadków ze stosowaniem fumaranu formoterolu. Istnieją rzadkie doniesienia o reakcjach anafilaktycznych, w tym ciężkim niedociśnieniu i obrzęk naczynioruchowy związane z wziewnym fumaranem formoterolu. Reakcje alergiczne mogą objawiać się pokrzywką i skurczem oskrzeli. W badaniach klinicznych nie wykazano rozwoju uzależnienia od leku podczas stosowania fumaranu formoterolu.

Wzajemne oddziaływanie

Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych leków adrenergicznych podczas stosowania formoterolu, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia przewidywalnego działania sympatykomimetycznego formoterolu. Podczas jednoczesnego stosowania pochodnych ksantyny, steroidów lub leków moczopędnych może nasilić się działanie hipokaliemiczne agonistów receptorów adrenergicznych. Zmiany w EKG i/lub hipokaliemia wywołane przez leki moczopędne nieoszczędzające potas, takie jak diuretyki pętlowe lub tiazydowe, mogą zostać nagle zaostrzone przez beta-agonistów, szczególnie po przekroczeniu dawki (chociaż znaczenie kliniczne tych działań jest niejasne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania leków z tych grup). Formoterol, podobnie jak inni agoniści beta 2, powinien być szczególną uwagę przepisywany podczas przyjmowania inhibitorów MAO, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub innych leków mogących wydłużać odstęp QTc, gdyż może to nasilać działanie agonistów receptorów adrenergicznych na układ sercowo-naczyniowy (zwiększa ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu). Formoterol i beta-blokery mogą wzajemnie tłumić swoje działanie, jeśli są podawane jednocześnie. Beta-blokery mogą nie tylko zakłócać działanie farmakologiczne beta-agonistów, ale może również powodować silny skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.

Przedawkować

Objawy: atak dusznicy bolesnej, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, tachykardia (ponad 200 uderzeń/min), zaburzenia rytmu, nerwowość, ból głowy, drżenie, drgawki, skurcze mięśni, suchość w ustach, kołatanie serca, nudności, zawroty głowy, zmęczenie, osłabienie, hipokaliemia, hiperglikemia, bezsenność, kwasica metaboliczna. Możliwe jest zatrzymanie akcji serca i śmierć (jak w przypadku wszystkich wziewnych sympatykomimetyków). Minimalna dawka śmiertelna dla szczurów otrzymujących fumaran formoterolu wziewnie wynosiła 156 mg/kg (około 53 000 i 25 000-krotność dawki MDV po inhalacji, odpowiednio dla dorosłych i dzieci, w przeliczeniu na powierzchnię ciała w mg/m2).

Leczenie: odstawienie fumaranu formoterolu, leczenie objawowe i podtrzymujące, monitorowanie EKG. Podczas stosowania kardioselektywnych beta-adrenolityków należy wziąć pod uwagę możliwe ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli. Dane dotyczące skuteczności dializy w przypadku przedawkowania fumaranu formoterolu są niewystarczające.

Drogi podawania

Inhalacja.

Środki ostrożności dotyczące substancji Formoterol

Długo działający agoniści receptorów beta2-adrenergicznych mogą zwiększać ryzyko zgonu z powodu astmy. W związku z tym w leczeniu astmy oskrzelowej fumaran formoterolu należy stosować wyłącznie jako uzupełnienie leczenia u pacjentów, którzy nie osiągnęli odpowiedniego efektu przepisując inne leki stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej (na przykład przepisując małe lub umiarkowane dawki glikokortykosteroidów wziewnych) lub w przypadkach, gdy stopień zaawansowania choroby wymaga zastosowania dwóch rodzajów terapii, w tym fumaranu formoterolu. Dane z dużego badania kontrolowanego placebo przeprowadzonego w Stanach Zjednoczonych, porównującego bezpieczeństwo innego długo działającego agonisty receptorów beta2-adrenergicznych (salmeterol) i placebo po dodaniu do konwencjonalnego leczenia astmy wykazały, że salmeterol zwiększał ryzyko fatalny wynik w porównaniu z placebo. Odkrycia te mogą również odnosić się do fumaranu formoterolu, który jest długo działającym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych.

Fumaran formoterolu nie jest przeznaczony do łagodzenia napadu astmy oskrzelowej. Jeżeli podczas stosowania fumaranu formoterolu we wcześniej skutecznej dawce zaczną pojawiać się napady astmy oskrzelowej lub pacjent będzie wymagał większej niż zwykle liczby inhalacji krótko działających agonistów beta 2, konieczna jest pilna konsultacja z lekarzem, ponieważ są one częste oznaki destabilizacji stanu. W takim przypadku należy dokonać przeglądu terapii i zalecić dodatkowe leczenie (leczenie przeciwzapalne, takie jak kortykosteroidy); Zwiększenie dziennej dawki fumaranu formoterolu jest niedopuszczalne. Nie należy zwiększać częstotliwości inhalacji (więcej niż 2 razy dziennie). Fumaranu formoterolu nie należy stosować u pacjentów z widocznym pogorszeniem lub ostrą dekompensacją astmy, ponieważ może to stanowić zagrożenie dla życia.

Podobnie jak inni wziewni agoniści receptorów beta 2, fumaran formoterolu może powodować paradoksalny skurcz oskrzeli; w takim przypadku należy natychmiast przerwać podawanie fumaranu formoterolu i zalecić leczenie alternatywne. U wielu pacjentów monoterapia beta2-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów astmy; tacy pacjenci wymagają wczesnego podania leków przeciwzapalnych, takich jak kortykosteroidy.

Nie ma dowodów na klinicznie istotne działanie przeciwzapalne fumaranu formoterolu, dlatego nie można go traktować jako alternatywy dla kortykosteroidów. Fumaran formoterolu nie jest przeznaczony do zastąpienia kortykosteroidów przyjmowanych wziewnie lub doustnie; Nie należy przerywać stosowania ani zmniejszać dawki kortykosteroidów. Leczenie kortykosteroidami u pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali te leki doustnie lub wziewnie, należy kontynuować, nawet jeśli stan pacjenta poprawił się w wyniku stosowania fumaranu formoterolu. Wszelkie zmiany dawki kortykosteroidów, a w szczególności jej zmniejszenie, powinny opierać się wyłącznie na ocenie klinicznej stanu pacjenta.

Podobnie jak inni agoniści receptora beta 2-adrenergicznego, fumaran formoterolu może u niektórych pacjentów powodować klinicznie istotne skutki dla układu sercowo-naczyniowego (przyspieszenie akcji serca, zwiększenie ciśnienia krwi itp.); w takich przypadkach należy przerwać stosowanie fumaranu formoterolu. Podobnie jak inni agoniści receptorów beta 2, formoterol może powodować klinicznie istotną hipokaliemię (prawdopodobnie w wyniku wewnątrzkomórkowej redystrybucji jonów), co przyczynia się do rozwoju działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmniejszenie stężenia potasu w surowicy jest zwykle przemijające i nie wymaga uzupełniania.

U pacjentów z astmą oskrzelową stosowanie beta-blokerów, m.in.

w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego jest niepożądane. W takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie kardioselektywnych beta-blokerów, choć należy je stosować ostrożnie.

Problemy z płucami to nie żarty. Nie tylko powodują dyskomfort i pogorszenie samopoczucia, ale mogą również powodować różne komplikacje. Na przykład astma może nawet prowadzić do leku „Formoterol”, którego instrukcja użycia zostanie przedstawiona poniżej, jest dokładnie przeznaczona do leczenia patologii układu oddechowego. Należy jednak pamiętać, że wykorzystuje się go do zwalczania wąskiej grupy chorób.

Cechy działania leku

Lek może rozszerzać światło oskrzeli. Jednocześnie znacząco spowalnia uwalnianie leukotryny i histaminy z tkanki płucnej. Główną substancją czynną leku jest dwuwodny fumartian.

Lek działa w ciągu 5 minut, a maksymalny efekt osiąga po 2 godzinach. W przypadku upośledzenia niedrożności oskrzeli lek może działać przez około 10 godzin. Dzięki temu możliwe jest złagodzenie stanu pacjenta na długi czas.

Znaczna część leku po inhalacji dostaje się do żołądka. Tam składniki są wchłaniane. Okres półtrwania leku wynosi około 13 godzin. Jego składniki kumulują się i są metabolizowane w wątrobie. Lek jest wydalany z moczem. Jego biodostępność wynosi ponad 40%. I wiąże się z osoczem krwi w 68%.

Jakie są wskazania do stosowania?

Jeśli stosowałeś już Formoterol, instrukcja użycia (synonimy leku przyjrzymy się później) wskazuje na dość wąski zakres stosowania. Można wyróżnić następujące wskazania do stosowania:

• Leczenie i zapobieganie ostremu zwężeniu światła oskrzeli - skurczowi.
• Astma. W tym przypadku lek nie jest główny, ale służy wyłącznie do wspomagania organizmu.
• Przewlekłe zapalenie oskrzeli.
• Rozedma płuc.
• Alergiczny skurcz oskrzeli. Faktem jest, że lek może hamować uwalnianie histaminy.
• Obturacyjne zapalenie górnych dróg oddechowych, któremu towarzyszy upośledzenie przepływu powietrza przez nie.

W jakich przypadkach zażywanie leku jest zabronione?

Nie każdy może przyjmować Formoterol. Instrukcje użytkowania wskazują następujące przeciwwskazania:

• Zbyt duża wrażliwość na główne lub dodatkowe składniki leku, co może powodować pogorszenie stanu.
• Nadmierna produkcja hormonów tarczycy - tyreotoksykoza.
• Stały wzrost ciśnienie krwi.
• Okres ciąży i laktacji. Faktem jest, że nie przeprowadzono żadnych badań w tym zakresie. Oznacza to, że nie wiadomo, czy główny składnik zostanie wydalony z mlekiem. Dlatego jeśli lek nadal musi być przyjmowany, lepiej przerwać karmienie. Jeśli chodzi o ciążę, o wszystkim decyduje lekarz prowadzący.
• Nieład tętno: arytmia, tachykardia.
• Choroba niedokrwienna serca. Niektóre interakcje leków mogą powodować problemy z komorami.
• Wiek do 5 lat. Dla małych dzieci prezentowany lek jest bardzo trudny.

Możliwe skutki uboczne

„Formoterol” (instrukcja użycia znajduje się w każdym opakowaniu) może wywołać pewne niepożądane reakcje, chociaż prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest niskie, jeśli przestrzegane są zasady przyjmowania leku. Mogą wystąpić następujące skutki uboczne:

1. Ze strony układu nerwowego: ból i zawroty głowy, drgawki, zaburzenia snu, nerwowość, zwiększony niepokój.
2. Z układu sercowo-naczyniowego: zwiększone lub nieregularne bicie serca, dusznica bolesna, utrzymujący się spadek lub wzrost ciśnienia krwi.
3. Z przewodu pokarmowego: nudności i wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha, zapalenie żołądka i jelit (zapalenie żołądka), niestrawność (trudności w trawieniu, którym może towarzyszyć ból).
4. Z zewnątrz układ oddechowy: zakaźne patologie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zaostrzenie astmy, zaburzenia głosu.
5. Inny: bolesne doznania w klatce piersiowej reakcja alergiczna w postaci wysypki, swędzenia, wstrząsu anafilaktycznego.

Cechy stosowania leku

Jeśli musisz zażywać Formoterol, instrukcja użycia informuje o następujących dawkach:

• W przypadku astmy oskrzelowej należy przyjmować 12 mcg inhalacji co 12 godzin. Wystarczą 1-2 oddechy. W ten sposób organizm jest wspierany. Jeśli atak może być wywołany aktywnością fizyczną, lepiej zażyć lek 15 minut przed rozpoczęciem zamierzonej pracy, a dawka jest taka sama.
• Aby wesprzeć obturacyjną chorobę płuc, należy przyjmować inhalacje po 12 mcg dwa razy dziennie.

Należy pamiętać, że prezentowany lek można stosować nie częściej niż raz na 12 godzin. Oznacza to, że maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 24 mcg. Produkt przeznaczony wyłącznie do inhalacji. Jeśli lekarz przepisał lek „Formoterol”, instrukcja użycia (najczęściej stosuje się aerozol) zabrania przyjmowania go dożylnie, domięśniowo lub doustnie.

W przypadku przedawkowania

Czy jesteś zmuszony brać Formoterol? Instrukcję użytkowania można kupić w aptece tylko za specjalną zgodą lekarza) nie bez powodu znalazła się w pudełku. Wyraźnie wskazuje dawkę leku. Ale jeśli z jakiegoś powodu naruszysz te instrukcje, może wystąpić przedawkowanie. Decydują o tym następujące objawy: tachykardia, suchość w ustach, ból głowy, nudności. Jeśli sytuacja nie zostanie naprawiona na czas, nawet śmierć jest całkiem możliwa.

W przypadku przedawkowania należy pilnie zadzwonić ambulans. Leczenie powinno być objawowe. W takim przypadku dalsze stosowanie leku zostaje wstrzymane. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności serca za pomocą elektrokardiografii. W okresie rekonwalescencji po przedawkowaniu pacjent powinien znajdować się pod stałą kontrolą specjalistów.

Cechy interakcji leku z innymi lekami

Czy bierzesz Formoterol? Instrukcje użytkowania (analogi mają podobny skład) zawiera informacje o cechach jego połączenia z innymi lekami. Na przykład należy zachować ostrożność podczas stosowania go jednocześnie z lekami adrenergicznymi.

Patologiczny spadek poziomu potasu w organizmie może być wywołany połączeniem Formoterolu z lekami moczopędnymi, steroidami i pochodnymi ksantyny. Kalemia nie jest jednak stanem trwałym. Ponadto nie wymaga zewnętrznego uzupełniania ilości tego pierwiastka w organizmie.

Staraj się nie przyjmować tego leku razem z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Łączenie go z beta-blokerami prowadzi do wzajemnego blokowania działania tych leków. Oznacza to, że nie będzie z nich korzyści, ale szkoda może być poważna.

Łączne stosowanie z lekami takimi jak chinidyna i dyzopiramid może być niebezpieczne, ponieważ powoduje rozwój komorowych zaburzeń rytmu serca. Jeśli wystąpi reakcja serca na lek, należy go natychmiast przerwać.

Specjalne instrukcje

„Formoterol” (znasz już instrukcję) ma pewne cechy użytkowe:

• Nie należy stosować leku w celu złagodzenia ataku astmy. Są na to inne środki. Jeśli potrzebny jest Formoterol, instrukcja użycia (opinie na jego temat są w większości dobre) wskazują, że jest to jedynie dodatek do głównej terapii. Jeśli w trakcie leczenia poczujesz, że Twój stan się pogarsza, powinieneś natychmiast zgłosić się do lekarza.
• Tego leku nie należy stosować zamiast kortykosteroidów. „Formoterol” nie ma wyraźnego działania przeciwzapalnego. W takim przypadku należy kontynuować przyjmowanie kortykosteroidów, nie zmniejszając dawki przepisanej przez lekarza.
• Kobiety, u których zdiagnozowano mięśniaki macicy, a także osoby z cukrzyca.
• Bezpośrednio po zażyciu leku nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać czynności wymagających zwiększonej uwagi.
• Nie stosować produktu w czasie porodu. Chodzi o to, że główny substancja czynna może negatywnie wpływać na skurcze macicy.

Analogi i funkcje przechowywania

Najczęściej pacjenci preferują inhalator zawierający 100 pojedynczych dawek. Produkt należy przechowywać w chłodnym i ciemnym miejscu, jednak nie zaleca się jego zamrażania. Bezpośredni promienie słoneczne nie powinien dostać się na butelkę. Nie umieszczać leku w pobliżu źródła ciepła.

Jeśli ten lek nie jest dla Ciebie odpowiedni, możesz skonsultować się z lekarzem w sprawie analogów. Są wśród nich: „Atimos”, „Oxis”, „Foradil”, „Bronkhoril”, „Shadrin”. Pamiętaj, że nie możesz samodzielnie kupić ani zażywać żadnych innych leków.

Nativa, LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor Production, LLC

Kraj pochodzenia

Rosja Finlandia Finlandia/Rosja

Grupa produktów

Układ oddechowy

Lek rozszerzający oskrzela – selektywny agonista beta2-adrenergiczny

Formularze zwolnień

• 120 dawek - inhalatory dozujące (1) - opakowania kartonowe. Opakowanie zawiera 30 kapsułek z inhalatorem. Opakowanie zawiera 60 kapsułek z inhalatorem

Opis postaci dawkowania

• proszek do inhalacji 12 mcg/1 dawka: Kapsułki twarde nr 3, przezroczyste, jasnobrązowe. Zawartość kapsułek to biały lub prawie biały proszek.

Działanie farmakologiczne

Formoterol jest selektywnym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych (agonistą β2-adrenergicznym). Ma działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną niedrożnością dróg oddechowych. Działanie leku następuje szybko (w ciągu 1-3 minut) i utrzymuje się przez 12 godzin po inhalacji. Podczas stosowania dawek terapeutycznych wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest minimalny i obserwuje się go tylko w rzadkich przypadkach. Formoterol hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów z komórek tucznych. Doświadczenia na zwierzętach wykazały pewne właściwości przeciwzapalne formoterolu, takie jak zdolność do hamowania rozwoju obrzęków i gromadzenia się komórek zapalnych. Badania eksperymentalne in vitro na zwierzętach wykazały, że racemiczny formoterol i jego enancjomery (R,R) i (S,S) są wysoce selektywnymi agonistami receptora α2. Enancjomer (S,S) był 800-1000 razy mniej aktywny niż enancjomer (R,R) i nie wpływał niekorzystnie na aktywność enancjomeru (R,R) w działaniu na mięśnie gładkie tchawicy. Nie ma dowodów farmakologicznych na korzyści ze stosowania jednego z tych dwóch enancjomerów w porównaniu z mieszaniną racemiczną. W badaniach na ludziach wykazano, że formoterol skutecznie zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wdychane alergeny, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę lub metacholinę. Ponieważ działanie rozszerzające oskrzela formoterolu utrzymuje się przez 12 godzin po inhalacji, przepisywanie leku 2 razy dziennie w ramach długotrwałej terapii podtrzymującej pozwala w większości przypadków zapewnić niezbędną kontrolę skurczu oskrzeli podczas choroby przewlekłe płuca zarówno w dzień, jak i w nocy. U chorych na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP) o stabilnym przebiegu formoterol stosowany w postaci inhalacji w dawkach 12 lub 24 mcg 2 razy na dobę wiąże się z poprawą parametrów jakości życia.

Farmakokinetyka

Zakres dawek terapeutycznych formoterolu wynosi od 12 mcg do 24 mcg dwa razy na dobę. Dane dotyczące farmakokinetyki formoterolu uzyskano u zdrowych ochotników po inhalacji formoterolu w dawkach przekraczających zalecany zakres oraz u pacjentów z POChP po inhalacji formoterolu w dawkach terapeutycznych. Wchłanianie Po jednorazowej inhalacji formoterolu w dawce 120 mcg zdrowym ochotnikom, formoterol jest szybko wchłaniany do osocza krwi, maksymalne stężenie formoterolu w osoczu krwi (Cmax) wynosi 266 pmol/l i jest osiągane w ciągu 5 minut po podaniu leku. inhalacja. U pacjentów z POChP, którzy otrzymywali formoterol w dawce 12 lub 24 mcg 2 razy na dobę przez 12 tygodni, stężenia formoterolu w osoczu zmierzone 3 po 10 minutach, 2 godzinach i 6 godzinach po inhalacji mieściły się w zakresie 11,5-25 /l i 23,3-50,3 pmol/l, odpowiednio. W badaniach oceniających całkowite wydalanie z moczem formoterolu i jego enancjomerów (R,R) i (S,S) wykazano, że ilość formoterolu w krążeniu ogólnoustrojowym wzrasta proporcjonalnie do wielkości wziewnej dawki (12- 96 mcg). Po zastosowanie wziewne formoterolu w dawce 12 lub 24 mcg 2 razy dziennie przez 12 tygodni wydalanie z moczem niezmienionego formoterolu u chorych na astmę oskrzelową (BA) wzrosło o 63-73%, a u chorych na POChP - o 19-38%. Wskazuje to na pewną kumulację formoterolu w osoczu krwi po wielokrotnych inhalacjach. Jednakże po wielokrotnych inhalacjach nie zaobserwowano większej kumulacji jednego z enancjomerów formoterolu w porównaniu z drugim. Większość formoterolu podawanego za pomocą inhalatora jest połykana, a następnie wchłaniana przewód żołądkowo-jelitowy(Przewód pokarmowy). Po podaniu doustnym 80 mcg formoterolu znakowanego 3H dwóm zdrowym ochotnikom, co najmniej 65% formoterolu zostało wchłonięte. Dystrybucja: Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64%, a z albuminami surowicy w 34%. W zakresie stężeń obserwowanych po zastosowaniu dawek terapeutycznych leku nie osiąga się nasycenia miejsc wiązania. Metabolizm Główną drogą metabolizmu formoterolu jest bezpośrednie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Innym szlakiem metabolicznym jest O-demetylacja, po której następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym (glukuronidacja). Drobne szlaki metaboliczne obejmują sprzęganie formoterolu z siarczanem, a następnie deformylację. W procesach glukuronidacji (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 i 2B15) i O-demetylacji (CYP2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) formoterolu bierze udział wiele izoenzymów, co sugeruje niskie prawdopodobieństwo wystąpienia interakcje leków poprzez hamowanie dowolnego izoenzymu lub izoenzymu biorącego udział w metabolizmie formoterolu. W stężeniach terapeutycznych formoterol nie hamuje izoenzymów układu cytochromu P450. Wydalanie Podczas stosowania formoterolu w dawce 12 lub 24 mcg 2 razy na dobę przez 12 tygodni u pacjentów chorych na astmę 10% i 15-18% całkowitej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem; Odpowiednio 7% i 6-9% dawki całkowitej u pacjentów z POChP. 4 Obliczone proporcje enancjomerów (R,R) i (S,S) niezmienionego formoterolu w moczu wynoszą odpowiednio 40% i 60% po podaniu pojedynczej dawki formoterolu (12-120 µg) zdrowym ochotnikom oraz po pojedynczym i powtarzane dawki formoterolu u pacjentów BA. Substancja czynna a jego metabolity są całkowicie eliminowane z organizmu; około 2/3 dawki podanej doustnie jest wydalane z moczem, 1/3 z kałem. Klirens nerkowy formoterolu wynosi 150 ml/min. U zdrowych ochotników końcowy okres półtrwania formoterolu w osoczu po pojedynczej inhalacji formoterolu w dawce 120 mcg wynosi 10 godzin; końcowe okresy półtrwania enancjomerów (R,R) i (S,S), obliczone na podstawie wydalania z moczem, wynoszą odpowiednio 13,9 i 12,3 godziny. Farmakokinetyka w niektórych grupach pacjentów Płeć Po uwzględnieniu masy ciała parametry farmakokinetyczne formoterolu u mężczyzn i kobiet nie różnią się istotnie. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie ma dowodów potwierdzających konieczność zmiany dawkowania formoterolu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat w porównaniu z młodszymi pacjentami. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek Nie badano farmakokinetyki formoterolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.

Specjalne warunki

Leczenie przeciwzapalne U pacjentów z astmą oskrzelową formoterol w postaci naturalnej powinien być stosowany wyłącznie jako: dodatkowe leczenie z niewystarczającą kontrolą objawów podczas monoterapii wziewnymi kortykosteroidami lub w ciężkich postaciach choroby wymagających stosowania skojarzenia wziewnych kortykosteroidów i długo działającego agonisty receptorów beta2-adrenergicznych. Natywnego formoterolu nie można stosować z innymi długo działającymi agonistami receptora β2-adrenergicznego. Przepisując lek Formoterol natywny, należy ocenić stan pacjentów pod kątem adekwatności otrzymywanej terapii przeciwzapalnej. Należy zalecić pacjentom, aby po rozpoczęciu leczenia lekiem przeciwzapalnym kontynuowali leczenie przeciwzapalne bez zmian, nawet w przypadku zaobserwowania poprawy. Do bańki ostry atak W przypadku astmy oskrzelowej należy zastosować agonistów receptora α2-adrenergicznego. W przypadku nagłego pogorszenia stanu pacjenta należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. opieka medyczna. Hipokaliemia Leczenie agonistami receptorów beta2, w tym natywnym formoterolem, może powodować rozwój potencjalnie ciężkiej hipokaliemii. Hipokaliemia może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii. Ponieważ ten efekt leku natywnego Formoterolu może zostać wzmocniony przez niedotlenienie i jednoczesne leczenie szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką astmą oskrzelową. W takich przypadkach zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Paradoksalny skurcz oskrzeli Podobnie jak inne leki wziewne, formoterol natywny może powodować paradoksalny skurcz oskrzeli. W takim przypadku należy natychmiast odstawić lek i zalecić leczenie alternatywne. Stosowanie formoterolu w dawce przekraczającej 54 mcg/dobę (więcej niż 4 inhalacje) może prowadzić do uzyskania pozytywnych wyników badań antydopingowych. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i innych pojazdów, pracę z ruchomymi mechanizmami Brak danych dotyczących wpływu leku Formoterol-native na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. W przypadku opracowania tzw reakcje niepożądane zawroty głowy, drżenie, drgawki lub skurcze mięśni, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a także od angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. Objawy przedawkowania. Przedawkowanie formoterolu może prawdopodobnie prowadzić do wystąpienia objawów charakterystycznych dla przedawkowania agonistów receptorów β2-adrenergicznych lub nasilenia 11 objawów działań niepożądanych: bólu w klatce piersiowej, kołatania serca, tachykardii do 200 uderzeń na minutę, komorowych zaburzeń rytmu, zwiększonego lub zmniejszonego stężenia krwi ciśnienie, suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, nerwowość, osłabienie, niepokój, senność, kwasica metaboliczna, hipokaliemia, hiperglikemia, drgawki. Podobnie jak w przypadku wszystkich wziewnych agonistów receptora 2-adrenergicznego, po przedawkowaniu formoterolu może wystąpić zatrzymanie akcji serca i fatalny wynik. Leczenie. Wskazane jest leczenie podtrzymujące i objawowe. W poważnych przypadkach konieczna jest hospitalizacja. Można rozważyć zastosowanie kardioselektywnych β2-adrenolityków, ale wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza i ze szczególną ostrożnością, ponieważ stosowanie takich leków może powodować skurcz oskrzeli. Zaleca się monitorowanie wskaźników kardiologicznych. zwiększona koncentracja uwagi i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Mieszanina

• 1 dawka fumaranu formoterolu dwuwodnego 12 mcg 1 kapsułka zawiera: Substancja czynna: Fumaran formoterolu dwuwodny 12 mcg Substancje pomocnicze: Benzoesan sodu 0,02 mg, Laktoza jednowodna do 12 mg, Karmelowa kapsułka barwnikowa (E 150c) 1,4388%, Hypromeloza do 100%

Wskazania do stosowania formoterolu

• Zapobieganie i leczenie obturacji oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową (BA) jako uzupełnienie terapii glikokortykosteroidami wziewnymi. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu wziewnymi alergenami, zimnym powietrzem lub wysiłkiem fizycznym jako uzupełnienie terapii wziewnymi glikokortykosteroidami. Profilaktyka i leczenie obturacji oskrzeli u chorych na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP) w przypadku zarówno odwracalnej, jak i nieodwracalnej obturacji oskrzeli, przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedma płuc.

Przeciwwskazania dotyczące formoterolu

• Nadwrażliwość na formoterol lub innych beta-agonistów, dzieciństwo do 5 lat.

Dawkowanie formoterolu

• 12 mcg 12 mcg/dawkę

Skutki uboczne formoterolu

• Działania niepożądane podzielono według częstości występowania. Aby oszacować częstotliwość, której użyliśmy następujące kryteria: bardzo często (>1/10), często (1/100 do 1/10), niezbyt często (1/1000 do 1/100), rzadko (1/10000 do 1/1000), bardzo rzadko (

Interakcje leków

Lek natywny formoterol, jak również inni agoniści receptora β2-adrenergicznego, należy przepisywać z ostrożnością pacjentom przyjmującym takie leki jak: chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, makrolidy, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, a także inne leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, ponieważ w tych przypadkach może nastąpić nasilenie działania agonistów na układ sercowo-naczyniowy i zwiększenie ryzyka komorowych zaburzeń rytmu. Jednoczesne stosowanie innych leków sympatykomimetycznych może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych leku natywnego formoterolu. Jednoczesne stosowanie pochodnych ksantyny, glikokortykosteroidów lub leków moczopędnych może nasilić potencjalne hipokaliemiczne działanie leku Formoterol natywnego. Pacjenci otrzymujący znieczulenie z użyciem węglowodorów halogenowanych są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii. Leki pochodne β2-blokerów mogą osłabiać działanie formoterolu natywnego i prowadzić do ciężkiego skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową. W związku z tym leku natywnego Formoterol nie należy stosować razem z β2-blokerami (w tym krople do oczu), chyba że zastosowanie takiego połączenia leków jest wymuszone ze względów nagłych.

Warunki przechowywania

• trzymać z dala od dzieci
• przechowywać w miejscu chronionym przed światłem

Dostarczone informacje

KARCZMA: Formoterol

Producent: Zakłady Farmaceutyczne Polfa w Pabianicach Spółka Akcyjna

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Formoterol

Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: Nr RK-LS-5Nr 021141

Okres rejestracji: 12.01.2015 - 12.01.2020

Instrukcje

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formoterol

Forma dawkowania

Proszek do inhalacji w kapsułkach twardych, 12 mcg

Mieszanina

Zawiera jedną tabletkę

substancja czynna: fumaran formoterolu 12 mcg (co odpowiada dwuwodnemu fumaranowi formoterolu 12,5 mcg)

pomocniczy substancje: laktoza jednowodna półmikronizowana, laktoza jednowodna mikronizowana.

Obudowa i pokrywa -żelatyna.

Opis

Kapsułki żelatynowe twarde, rozmiar nr 3, z przezroczystym i bezbarwnym korpusem i wieczkiem.

Zawartość kapsułek to biały proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Sympatykomimetyki wziewne. Agoniści beta2-adrenergiczni są selektywni. Formoterol.

Kod ATX R03AC13

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po inhalacji pojedynczej dawki 12 mikrogramów fumaranu formoterolu przez zdrowych ochotników, formoterol szybko wchłania się do osocza krwi i osiąga maksymalne stężenie 266 x 109 pikomol/l w ciągu 5 minut po inhalacji. U pacjentów z POChP leczonych przez 12 tygodni, otrzymujących 12 lub 24 mikrogramy fumaranu formoterolu dwa razy na dobę, średnie stężenie formoterolu w osoczu wahało się od 11,5 x 109 pikomol/l do 25,7 x 109 pikomol/l i od 23,3 x 109 pikomol/l do 50,3 x 109 pikomol/l. l, odpowiednio 10 minut, 2 godziny i 6 godzin po inhalacji.

Badania kumulatywnego wydalania z moczem formoterolu i/lub jego enancjomerów (R,R) i (S,S) wykazały, że stężenie formoterolu we krwi wzrasta proporcjonalnie do wdychanej dawki leku (12 do 96 mikrogramy).

Po inhalacji 12 mikrogramów lub 24 mikrogramów fumaranu formoterolu dwa razy na dobę przez 12 tygodni, wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem wynosi od 19% do 38% u pacjentów z POChP. Powyższe dane wskazują na ograniczoną kumulację formoterolu w osoczu krwi po wielokrotnych dawkach. Po wielokrotnym podaniu nie stwierdzono stosunkowo dużej akumulacji jednego z enancjomerów w porównaniu z drugim.

Formoterol wiąże się z białkami osocza od 61 do 64% (w tym 34% z albuminami).

Głównym procesem biotransformacji jest bezpośrednie wiązanie z kwasem glukuronowym. Kolejnym procesem biotransformacji jest G-demetylacja z dalszym sprzęganiem z kwasem glukuronowym. Proces ten jest katalizowany przez dużą liczbę izoenzymów układu CYP450 (2D6, 2C19, 2C9, 2A6), dlatego też możliwość metabolizmu interakcje leków Niski. Kinetyka formoterolu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest podobna, co wskazuje na brak autoindukcji lub zahamowania metabolizmu.

Lek i jego metabolity są całkowicie eliminowane z organizmu; około 2/3 dawki doustnej wydalane jest z moczem, a 1/3 z kałem. Klirens nerkowy formoterolu wynosi 150 ml/min. U zdrowych ochotników okres półtrwania formoterolu w fazie eliminacji z osocza krwi po inhalacji pojedynczej dawki 12 mikrogramów fumaranu formoterolu wynosił 10 godzin, a okres półtrwania w fazie eliminacji enancjomerów (R,R) i (S,S) obliczone na podstawie współczynników wydalania z moczem, wyniosły odpowiednio 13,9 i 12,3 godziny.

Nie badano właściwości farmakokinetycznych formoterolu u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Farmakodynamika

Zafiron, lek stymulujący receptory beta-adrenergiczne, wykazujący selektywność wobec receptorów β2-adrenergicznych w mięśniach gładkich oskrzeli, działa rozszerzająco na oskrzela u pacjentów z odwracalną niedrożnością dróg oddechowych. Efekt ten następuje szybko (w ciągu 1 – 3 minut) i utrzymuje się przez 12 godzin po inhalacji. W dawkach terapeutycznych działanie na aparat przedsionkowy nieistotne i pojawiające się jedynie w odosobnionych przypadkach. Formoterol hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów, które powstają w płucach w wyniku procesów zapalnych.

Wskazania do stosowania

Zapobieganie i leczenie skurczu oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), w tym przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc

Sposób użycia i dawkowanie

Lek przeznaczony jest dla osób dorosłych do stosowania wziewnego.

Dorośli:

Postrzeżenie i leczenie skurczu oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP)

1 do 2 kapsułek do inhalacji (12 do 24 mikrogramów) dwa razy na dobę.

Maksymalna ilość wdychania przy ciągłe użytkowanie wynosi -2.

Sposób podawania i użycia inhalatora.

Kapsułkę należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed użyciem. Kapsułek nie należy przekłuwać. Proszek w kapsułce przeznaczony jest wyłącznie do inhalacji za pomocą inhalatora.

1. Wyjmij dyszę.

2. Przytrzymaj mocno stojak na inhalator i otwórz go, obracając ustnik w kierunku wskazanym strzałką.

3. Umieścić kapsułkę na przegrodzie w kształcie kapsułki znajdującej się w stojaku na inhalator. Kapsułkę należy wyjąć z blistra bezpośrednio przed użyciem.

4. Obróć ustnik z powrotem do pozycji zamkniętej.

5. Naciśnij przyciski na wsporniku (tylko raz), trzymając inhalator pozycja pionowa, a następnie zwolnij przyciski.

UWAGA: w tym momencie kapsułka może się rozpaść, a drobne kawałki żelatyny po inhalacji mogą przedostać się do wnętrza jama ustna lub w gardle. Ponieważ żelatyna jest jadalna, jej spożycie nie jest szkodliwe. Prawdopodobieństwo wystąpienia takiego przypadku jest minimalne, jeśli kapsułka zostanie przekłuta nie więcej niż raz, zostaną spełnione warunki przechowywania oraz jeśli kapsułka zostanie wyjęta z blistra bezpośrednio przed użyciem.

6. Weź głęboki oddech.

7. Umieść ustnik w ustach i lekko odchyl głowę do tyłu. Zamknij usta wokół ustnika i wdychaj równomiernie, tak głęboko, jak to możliwe. W trakcie tego procesu, gdy kapsułka obraca się w komorze inhalatora i następuje rozpylenie proszku, powinien być słyszalny charakterystyczny dźwięk (szelest). Jeśli ten dźwięk się nie pojawi, może to oznaczać, że kapsułka utknęła w przegrodzie. Należy wówczas otworzyć inhalator i unosząc kapsułkę wyjąć ją z przegrody.

NIE podważać kapsułki poprzez wielokrotne naciskanie przycisków.

8. Po usłyszeniu charakterystycznego dźwięku należy jak najdłużej oddychać bez dyskomfortu i wyjąć inhalator z ust. Wydychać. Otworzyć inhalator i sprawdzić, czy w kapsułce pozostał jeszcze proszek. Jeśli proszek pozostaje w kapsułce, powtórz kroki opisane w krokach 6 do 8.

9. Po użyciu otworzyć inhalator, wyjąć pustą kapsułkę, zamknąć ustnik i ponownie założyć końcówkę.

Czyszczenie inhalatora

Aby usunąć pozostały proszek, przetrzyj ustnik i osłonę kapsułki suchą szmatką lub czystą miękką szczoteczką.

Skutki uboczne

Hczęsto

Bóle głowy, zawroty głowy, drżenie mięśni

Szybkie bicie serca

Czasami

Podniecenie, strach, nerwowość, bezsenność

Tachykardia

Skurcz oskrzeli, podrażnienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych

Skurcze mięśni, ból mięśni, drżenie

Obardzo rzadko

Reakcje nadwrażliwości, takie jak zmniejszenie ciśnienie krwi, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, swędzenie, wysypka skórna

Zaburzenie smaku

Obrzęk obwodowy

Nudności, suchość w ustach

Lokalnie- podrażnienie jamy ustnej i gardła.

Fumaran formoterolu stosuje się w długotrwałej (dwa razy na dobę – rano i wieczorem) terapii podtrzymującej u pacjentów z POChP, w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc.

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku

ciąża i laktacja

dzieci poniżej 18 roku życia

Z ostrożnością. Cukrzyca, ciężka CHF, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca, blok AV stopnia 3, wydłużenie Odstęp QT(skorygowany Q-T > 0,44 s), HOCM, tyreotoksykoza.

Interakcje leków

Formoterol, podobnie jak inne leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne, należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących takie leki, jak chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, pochodne fenotiazydu, leki przeciwhistaminowe, inhibitory monoaminooksydazy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QT, ponieważ mogą one wzmacniają działanie leków pobudzających receptory adrenergiczne na aparacie przedsionkowym. Leki wydłużające odstęp QT zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Jednocześnie stosowane inne leki sympatykomimetyczne mogą nasilać działania niepożądane formoterolu.

Jednoczesne przyjmowanie pochodnych ksantyny, steroidów lub leków moczopędnych może nasilać możliwe hipokaliemiczne działanie leków pobudzających receptory β2-adrenergiczne.

β2-blokery mogą osłabiać lub hamować działanie leku Zafiron. Dlatego preparatu Zafiron nie należy stosować z lekami blokującymi receptory β2-adrenergiczne (także w postaci krople do oczu), gdyż nie ma bezwzględnej konieczności ich przyjmowania.

Specjalne instrukcje

Pacjenci muszą być przeszkoleni przez lekarza lub ratownika medycznego personel medyczny zasady korzystania z inhalatora. Pacjenci otrzymujący leczenie w postaci wziewnego GCS w połączeniu z aerozolem nie powinni przerywać leczenia GCS. Pacjentom chorym na cukrzycę zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. U pacjentów z ciężką astmą oskrzelową ryzyko wystąpienia hipokaliemii wzrasta w wyniku niedotlenienia i jednoczesnego leczenia, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stężenia K+ w surowicy krwi.

Dawkę preparatu Zafiron należy dobrać indywidualnie do potrzeb pacjenta i dobrać najniższa dawka, zapewnienie efekt terapeutyczny. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Terapia przeciwzapalna

Nie należy stosować leku Zafiron w skojarzeniu z innymi długo działającymi lekami stymulującymi receptory β2-adrenergiczne.

U pacjentów nieotrzymujących leczenia przeciwzapalnego należy je rozpocząć jednocześnie z rozpoczęciem stosowania preparatu Zafiron. Zawsze, gdy zaleca się stosowanie preparatu Zafiron, należy ocenić, czy pacjent otrzymuje wystarczającą ilość leczenia przeciwzapalnego. Należy zalecić pacjentom, aby po rozpoczęciu stosowania preparatu Zafiron kontynuowali stosowanie leków przeciwzapalnych, nawet jeśli objawy ustąpią.

Choroby współistniejące

Lek Zafiron należy stosować ostrożnie i pod nadzorem oraz ze szczegółowym rozważeniem zalecanej dawki u pacjentów z następującymi schorzeniami:

Choroba niedokrwienna serca,

Zaburzenia rytmu serca (szczególnie w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia), ciężka oporna na leczenie niewydolność serca, idiopatyczna choroba podzastawkowa zwężenie aorty, kardiomiopatia zaporowa ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczyca, wykryto lub podejrzewano wydłużenie odstępu QTc > 0,44 s.

Ze względu na hiperglikemiczne działanie leków pobudzających receptory β2-adrenergiczne u pacjentów z cukrzycą zaleca się dodatkową kontrolę stężenia glukozy we krwi.

HipokalistycznyNIEMia

Terapia lekami pobudzającymi receptory β2-adrenergiczne może powodować powstawanie ciężkiej hipokaliemii. Hipokaliemia może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca, dlatego zaleca się stałe monitorowanie stężenia potasu w surowicy.

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w postaci aerozolu, po przyjęciu leku Zafiron może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. W takiej sytuacji należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć odpowiednie działania.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów pojazd lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub innych podobnych niepożądanych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani pracować przy poruszających się maszynach. Drżenie lub niepokój występujące podczas leczenia beta-agonistami mogą wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów.

Przedawkować

Przedawkowanie leku Zafiron może prowadzić do efektu charakterystycznego dla leków stymulujących receptory β2-adrenergiczne

Objawy: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie mięśni, senność, szybkie bicie serca, tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu, kwasica metaboliczna, hipokaliemia, hiperglikemia.

Leczenie: leczenie objawowe i podtrzymujące. W ciężkich przypadkach konieczna jest hospitalizacja. Można rozważyć zastosowanie leków kardioselektywnych blokujących receptory β-adrenergiczne, ale wyłącznie pod nadzorem i przy zachowaniu szczególnej ostrożności, gdyż stosowanie leku blokującego receptory β-adrenergiczne może powodować skurcz oskrzeli. W przypadku ciężkiego zatrucia należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy i równowagę kwasowo-zasadową.

Forma wydania i opakowanie

10 kapsułek w blistrze wykonanym z PA-Al-PVC/Al. 6 opakowań konturowych wraz z inhalatorem i instrukcją zastosowanie medyczne w państwie i języku rosyjskim kartonowe pudełko. Inhalator składa się z korpusu i pokrywy, dwóch przycisków ze stalową sprężyną uruchamiającą.

Warunki przechowywania