Długo działające teofiliny. Teofilina: instrukcje użytkowania

I kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu 100 mg zawiera: teofilina bezwodna 100 mg, substancje pomocnicze: mikrogranulki obojętne (sacharoza i skrobia kukurydziana), szelak bielony, talk, żelatyna, azorubina (E122).
1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu 200 mg zawiera: teofilina bezwodna 200 mg,
substancje pomocnicze: obojętne mikrogranulki (sacharoza i skrobia kukurydziana), bielony szelak, talk, żelatyna, indygotyna (E132). .,
1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu 300 mg zawiera: teofilina bezwodna 300 mg,
substancje pomocnicze: mikrogranulki obojętne (sacharoza i skrobia kukurydziana), szelak bielony, talk, żelatyna, żółcień chinolinowa (E104), błękit patentowy V (E131).

Opis

Kapsułki 100 mg
Kapsułki żelatynowe twarde nr 3 składające się z bezbarwnego korpusu i różowego wieczka.
Kapsułki 200 mg
Kapsułki żelatynowe twarde nr 2 składające się z bezbarwnego korpusu i ciemnoniebieskiego wieczka.
Kapsułki 300 mg
Kapsułki żelatynowe twarde nr 1 składające się z bezbarwnego korpusu i zielonego wieczka.

Wskazania do stosowania

TEOPHIL SR® stosowany jest jako lek rozszerzający oskrzela leczenie objawowe i zapobieganie atakom astmy oskrzelowej, odwracalnemu skurczowi oskrzeli przewlekłe zapalenie oskrzeli i astmę oskrzelową
-leczenie i zapobieganie napadom trudności w oddychaniu u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc;

Przeciwwskazania

Wiek do 6 lat;
- zwiększona wrażliwość na składniki leku;
-padaczka;
-wrzód żołądka i dwunastnica w fazie ostrej

Ciąża i laktacja

Stosowanie teofiliny w czasie ciąży należy rozważać jedynie wtedy, gdy nie są dostępne bezpieczne opcje. metody alternatywne leczenie. Teofilina przenika przez łożysko; nie ustalono bezpieczeństwa jej stosowania w czasie ciąży.
Teofilina przenika do mleka matki i nie należy jej podawać kobietom karmiącym piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Dawki leku ustalane są indywidualnie. Ponieważ teofilina nie ulega dystrybucji w tkance tłuszczowej, dawkę leku oblicza się w oparciu o idealną masę ciała. Zalecane dawki są następujące.
Dorośli: 200-300 mg 2 razy dziennie.
Dzieci powyżej 6. roku życia: 100-200 mg 2 razy dziennie.

Wiek	Dawka
6-9 lat	24 mg/kg/dzień
9-12 lat	20 mg/kg/dzień
12-16 lat	18 mg/kg/dzień
Ponad 16 lat	13 mg/kg/dzień lub 900 mg/dzień

Kapsułki należy przyjmować w całości, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu.
Całkowita dawka zwykle nie powinna przekraczać 24 mg/kg masy ciała
dla dzieci i 13 mg/kg dla dorosłych. Nie można zagwarantować biorównoważności pomiędzy różne leki zawierający teofilinę. Jeżeli raz dobrano dla pacjenta skuteczną dawkę, to nie powinien on zastępować Theofila innym lekiem zawierającym ksantyny bez ponownej selekcji. skuteczna dawka i obserwacja kliniczna.

Efekt uboczny

Działania niepożądane są ściśle związane ze stężeniem teofiliny w surowicy i dlatego występują rzadko w przypadku preparatów o przedłużonym uwalnianiu. Odnotowano następujące skutki uboczne:
Przewód pokarmowy: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka.
Centralny układ nerwowy: ból głowy, podrażnienie, zmęczenie, bezsenność, nadpobudliwość odruchowa, drżenie mięśni, uogólnione drgawki kloniczne i toniczne.
Układ sercowo-naczyniowy: trzepotanie, tachykardia, dodatkowe skurcze, uderzenia gorąca, niedociśnienie, zapaść krążeniowa, komorowe zaburzenia rytmu.
Układ oddechowy: przyspieszony oddech.
Układ moczowy: wzmożenie diurezy. Inne: łysienie, hipertriglicerydemia, wysypka.

Przedawkować

Oznaki i objawy, ból głowy, nudności, wymioty, zmęczenie, niedociśnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu (zwykle tachyarytmia nadkomorowa), możliwe drgawki.
Leczenie: opróżnić żołądek poprzez płukanie lub wywołanie wymiotów. Zamiar węgiel aktywny. W przypadku wystąpienia drgawek pacjentowi podaje się diazepam w dawce 0,1–0,3 mg/kg do 10 mg.
W przypadku dorosłych dawki większe niż 3 g mogą powodować poważne skutki (40 mg/kg w przypadku dzieci). Dawka śmiertelna dla dorosłych może wynosić zaledwie 4,5 g (60 mg/kg u dziecka), ale zwykle jest wyższa.
Objawy
Uwaga: Ciężkie objawy mogą wystąpić w ciągu 12 godzin od przedawkowania.
Zaburzenia trawienia: nudności, wymioty (często w postaci ciężkiej),
ból w okolicy nadbrzusza
Funkcje metaboliczne: Hipokaliemia spowodowana przejściem potasu z
osocze w komórkach jest częste zjawisko, może rozwijać się szybko i jest ciężka
charakter. Hiperglikemia, hipomagnezemia, metaboliczna
kwasica i rabdomioliza.
Leczenie:
W przypadku znacznego przedawkowania należy w ciągu 1-2 godzin wypić węgiel aktywowany lub wykonać płukanie żołądka. .
Po wielokrotnym podaniu dawki węgla aktywowanego może nastąpić zwiększenie usuwania teofiliny z organizmu. Szybko mierz stężenie potasu w osoczu i często powtarzaj pomiary, aby skorygować hipokaliemię.
UWAGA! Przy dużych dawkach potasu w okresie rekonwalescencji może rozwinąć się ciężka hiperkaliemia. Jeżeli stężenie potasu w osoczu jest niskie, należy natychmiast oznaczyć stężenie magnezu.
Podczas leczenia komorowych zaburzeń rytmu należy unikać leków wywołujących drgawki. leki antyarytmiczne, takie jak lidokaina, aby nie wywołać ani nie zaostrzyć ataku.
W przypadku podejrzenia zatrucia teofiliną należy regularnie mierzyć jej stężenie w osoczu, aż do jego spadku.
Wymioty należy leczyć lekami przeciwwymiotnymi, takimi jak metoklopramid lub ondansetron.
Tachykardia przy prawidłowej pojemności minutowej serca nie wymaga specyficzne leczenie. Beta-blokery można podać w skrajnych przypadkach, pod warunkiem, że pacjent nie cierpi na astmę. W przypadku napadów (o ile nie są spowodowane hipokaliemią) diazepam podaje się dożylnie.

Interakcja z innymi lekami

Przy jednoczesnym podawaniu teofiliny i furosemidu, beta-agonistów i innych metyloksantyn działanie teofiliny ulega wzmocnieniu.
Efedryna i leki zawierające efedrynę mogą nasilać zarówno skutki bezpośrednie, jak i uboczne
działanie teofiliny.

Teofilina jest inhibitorem fosfodiesterazy; lek rozszerzający oskrzela.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania teofiliny to tabletki o przedłużonym działaniu (10 szt. w blistrach, 2, 3 lub 5 opakowań w opakowaniu kartonowym; 20, 30 lub 50 szt. w słoiczkach polimerowych, 1 słoiczek w opakowaniu kartonowym).

Substancją czynną leku jest teofilina. 1 tabletka zawiera 100, 200 lub 300 mg.

Wskazania do stosowania

• Zespół obturacyjny oskrzeli różnego pochodzenia: przewlekły choroba obturacyjna płuca (przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli i rozedma płuc), astma oskrzelowa(lekiem z wyboru jest astma wysiłkowa, dodatkowym lekarstwem są inne formy astmy oskrzelowej);
• Zespół obrzękowy pochodzenia nerkowego (jako lek pomocniczy w kompozycji terapia skojarzona);
• Nadciśnienie płucne i serce płucne;
• Bezdech senny.

Przeciwwskazania

Teofilina jest przeciwwskazana w następujących stanach/chorobach:

• Krwotok do siatkówki;
• Udar krwotoczny;
• Padaczka;
• Ciężkie tachyarytmie;
• Ciężka hipo- i nadciśnienie tętnicze;
• Krwawienie z przewód żołądkowo-jelitowy w najnowszej historii;
• Zapalenie błony śluzowej żołądka o wysokiej kwasowości;
• Zaostrzenie wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica;
• Dzieci poniżej 12 roku życia;
• Nadwrażliwość na składniki leku lub na inne pochodne ksantyny (teobromina, pentoksyfilina, kofeina).

Teofilinę należy stosować ostrożnie i pod specjalnym nadzorem lekarza w następujących przypadkach:

• Dzieci i starość;
• Ciężka niewydolność wieńcowa (dusznica bolesna i ostra faza zawału mięśnia sercowego);
• Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu;
• Powszechna miażdżyca naczyń;
• Wątrobowe i/lub niewydolność nerek;
• Zwiększona konwulsyjna gotowość;
• Niekontrolowana niedoczynność tarczycy i tyreotoksykoza;
• Przewlekła niewydolność serca;
• Dodatkowy skurcz komorowy;
• Długotrwała hipertermia;
• Hipertrofia prostata;
• Refluks żołądkowo-przełykowy;
• Historia wrzodów żołądka i dwunastnicy.

W czasie ciąży lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla przyszłej matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

W przypadku konieczności stosowania teofiliny w okresie laktacji należy wziąć pod uwagę, że substancja przenika do mleka matki.

Sposób użycia i dawkowanie

Teofilinę przyjmuje się doustnie, popijając wodą i bez żucia, po posiłkach. Dawkę dla każdego pacjenta ustala się indywidualnie.

Dawka początkowa wynosi zwykle 400 mg na dzień. W przypadku dobrej tolerancji dawkę zwiększa się co 2-3 dni o około 25% dawki początkowej, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

Bez monitorowania stężenia teofiliny w osoczu krwi można stosować następujące dawki maksymalne:

• Dorośli i młodzież powyżej 16. roku życia – 13 mg/kg lub 900 mg dziennie;
• Dzieci 12-16 lat – 18 mg/kg/dzień;
• Dzieci 9-12 lat – 20 mg/kg/dzień;
• Dzieci 3-9 lat – 24 mg/kg/dzień.

Jeżeli podczas stosowania leku w zalecanych dawkach wystąpią objawy działania toksycznego lub konieczne będzie dalsze zwiększenie dawki ze względu na niewystarczające działanie, należy monitorować zawartość teofiliny w osoczu krwi. Optymalne stężenie terapeutyczne substancji wynosi 0,01-0,02 mg/ml. W przypadku niższego poziomu efekt terapeutyczny jest słabo wyrażony, jednak przy wyższym stężeniu nie obserwuje się znacznego wzrostu efektu, ale ryzyko rozwoju skutki uboczne.

Osoby starsze, pacjenci z infekcjami i chorobami wirusowymi układ sercowo-naczyniowy Dawka teofiliny jest zmniejszona.

Skutki uboczne

• Układ pokarmowy: zaostrzenie choroby wrzodowej, nudności, biegunka, wymioty, bóle żołądka, zgaga, refluks żołądkowo-przełykowy; przy długotrwałej terapii – utrata apetytu;
• Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna, gorączka;
• Układ sercowo-naczyniowy: spadek ciśnienie krwi, cardialgia, kołatanie serca, zwiększona częstotliwość ataków dławicy piersiowej, zaburzenia rytmu, a także tachykardia, w tym u płodu, jeśli kobieta w ciąży przyjmowała lek w trzecim trymestrze ciąży;
• Centralny układ nerwowy: pobudzenie, ból głowy, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, drżenie, drażliwość;
• Inne: zwiększona diureza, krwiomocz, albuminuria, hipoglikemia, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, wzmożona potliwość, przyspieszony oddech.

Nasilenie działań niepożądanych zmniejsza się po zmniejszeniu dawki teofiliny.

Specjalne instrukcje

Intensywność działanie terapeutyczne lek u pacjentów palących może się zmniejszyć.

Teofiliny nie należy stosować w połączeniu z innymi pochodnymi ksantyny.

Interakcje leków

Wpływ na teofilinę w przypadku jednoczesnego stosowania innych leki:

• Propranolol, cymetydyna, allopurinol, izoprenalina, linkomycyna, antybiotyki makrolidowe, doustne środki antykoncepcyjne zmniejszają klirens teofiliny;
• Beta-blokery, zwłaszcza nieselektywne, zmniejszają działanie rozszerzające oskrzela teofiliny w wyniku zwężenia oskrzeli;
• Furosemid, kofeina, stymulanty beta2-adrenergiczne wzmacniają działanie teofiliny;
• Aminoglutetymid zwiększa wydalanie teofiliny z organizmu, zmniejszając tym samym jej skuteczność;
• Acyklowir, werapamil, nifedypina, disulfiram zwiększają stężenie teofiliny, nasilają jej skutki uboczne lub przyczyniają się do rozwoju reakcji toksycznych;
• Fenobarbital, karbamazepina, izoniazyd, sulfinpirazon, ryfampicyna zwiększają klirens teofiliny, zmniejszając w ten sposób intensywność jej działania;
• Enoksacyna i inne fluorochinolony zwiększają stężenie teofiliny w osoczu.

Teofilina zmniejsza skuteczność beta-blokerów i soli litu.

W przypadku jednoczesnego stosowania fenytoiny następuje obustronne zmniejszenie jej stężeń w osoczu i w konsekwencji zmniejszenie skuteczności terapeutycznej.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia – 5 lat.

Teofilina jest pochodną ksantyny, naturalnego produktu z grupy alkaloidów purynowych. Odnosi się do grupa farmakologiczna. Nazwa pochodzi od liści herbaty, z których w 1888 roku Albrecht Kossel wyizolował niewielką ilość teofiliny.

Liście herbaty, z których wyizolowano teofilinę.

Teofilina występuje w niewielkich ilościach w ziarnach kawy. Stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej i innych choroby oskrzeli. Ponadto teofilina poprawia pracę serca i działa m.in.

Teofilina jest stosowana ostre ataki astma oskrzelowa i inne choroby obturacyjne drogi oddechowe, może być również stosowany w leczeniu stanu astmatycznego opornego na standardowe leczenie. W tym celu teofilinę podaje się dożylnie.

W doustnych postaciach dawkowania o przedłużonym uwalnianiu (tabletki lub kapsułki o przedłużonym uwalnianiu) teofilina jest zatwierdzona do długotrwałego leczenia i zapobiegania atakom astmy i innym obturacyjnym chorobom dróg oddechowych. Stosowany jest jako lek rezerwowy w przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej, zarówno w leczeniu długotrwałym, jak i w celu łagodzenia napadów.

W pediatrii teofilinę można stosować w leczeniu idiopatycznego zatrzymania oddechu u wcześniaków, któremu towarzyszą inne środki terapeutyczne do stymulacji oddychania. Podobnie teofilina została zatwierdzona do stosowania w profilaktyce wtórnej zagrażającego życiu bezdechu u niemowląt (ALTE), chociaż istnieją ograniczone i wiarygodne dane dotyczące zmniejszenia śmiertelności.

Stosowanie niezarejestrowanej teofiliny w celu zapobiegania uszkodzeniom nerek spowodowanym przez środki kontrastowe jest kontrowersyjne. Uważa się, że jego zastosowanie jako środka moczopędnego i wcześniejsze zastosowanie w leczeniu dławicy piersiowej jest przestarzałe.

Przeciwwskazania

Teofiliny nie należy stosować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na nią, po niedawnym zawale mięśnia sercowego lub ostrej tachyskurczowej arytmii.

Przy zachowaniu dużej ostrożności i ściśle według wskazań lek można stosować u pacjentów z:

• niestabilna dławica piersiowa,
• skłonność do tachyskurczowych zaburzeń rytmu,
• ciężkie nadciśnienie tętnicze,
• kardiomiopatia przerostowa zaporowa,
• nadczynność tarczycy,
• padaczka,
• wrzody żołądka i dwunastnicy,
• porfiria.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek nie są przeciwwskazaniem, ale wymagają dostosowania i kontroli dawkowania.

Teofilina w czasie ciąży i laktacji

Należy unikać stosowania teofiliny w pierwszym trymestrze ciąży, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących jej stosowania na tym etapie ciąży. substancja czynna. W drugim i trzecim trymestrze teofilinę można stosować wyłącznie po kompetentnej ocenie potrzeby i ryzyka następstw.

Teofilina wchodzi mleko z piersi i może osiągnąć terapeutycznie efektywne poziomy w surowicy u niemowląt. Dlatego należy również przeprowadzić ocenę ryzyka dla zdrowia, wybrać możliwie najniższą dawkę i może zaistnieć konieczność odstawienia dziecka od piersi, jeśli matka stosuje teofilinę.

Interakcje

Leki i inne substancje egzogenne (ksenobiotyki), które powodują zmniejszenie lub zwiększenie stężenia teofiliny w organizmie, mogą łatwo spowodować nieskuteczność podawanej teofiliny lub wywołać reakcje toksyczne. Induktory enzymów, takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna i sulfinpirazon, a także palenie tytoniu prowadzą do przyspieszonego rozkładu teofiliny.

Inhibitory układu cytochromu P450, w szczególności inhibitory CYP-1A2, przeciwnie, prowadzą do zmniejszenia rozkładu teofiliny, co może prowadzić do jej kumulacji w organizmie. Możliwe są znaczące interakcje z (na przykład z) fluorochinolonami (na przykład cyprofloksacyną, enoksacyną), tiabendazolem, cymetydyną i allopurynolem.

Stężenie teofiliny również wzrasta, gdy jest stosowana jednocześnie z pigułki antykoncepcyjne, imipenem, izoniazyd, antagoniści wapnia, propranolol, meksyletyna, propafenon, tyklopidyna, interferon alfa i szczepionki przeciw grypie. Możliwa jest również interakcja z ranitydyną, ale nie jest to gwarantowane.

Dzięki swojemu synergizmowi teofilina może wzmacniać działanie innych metyloksantyn, w tym kofeiny. Efekt jest podobnie wzmocniony, gdy wspólne użytkowanie z beta-2 i lekami moczopędnymi.

Działanie beta-blokerów i leków litowych można złagodzić poprzez zastosowanie teofiliny. Podczas jednoczesnego stosowania z halotanem można zaobserwować nasilenie działań niepożądanych ze strony serca, wywołanych znieczuleniem wziewnym.

Skutki uboczne

W 10% przypadków może wpływać teofilina układ nerwowy może to objawiać się bólami głowy, drżeniem, stanami lękowymi i bezsennością. Lek może również wpływać na metabolizm i równowagę elektrolitową organizmu, co objawia się hipokaliemią, hipoglikemią, hiperurykemią, zwiększeniem stężenia wapnia w surowicy (hiperkalcemia) i kreatyniny.

Bardzo częstymi działaniami niepożądanymi są także: układ moczowo-płciowy i najczęściej w postaci zwiększonej diurezy. To działanie niepożądane było już zgłaszane w związku ze stosowaniem teofiliny jako leku moczopędnego. Bardzo rzadko (0,1 - 1%) mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości na teofilinę wymagające wymiany leku.

Przepis po łacinie

Recepta na teofilinę w języku łacińskim jest wypisana, jak każda inna, w formie i. Jeśli chcesz przeczytać bardziej szczegółowo i krok po kroku jak przepisać konkretny lek postać dawkowania, kliknij poprzednie linki. Jeszcze więcej przykładów znajdziesz w naszym. Przykład recepty na kapsułki z teofiliną:

Rp.: Teofilini 200 mg
D.t.d. N 20 w czapkach.

w tabletkach:

Rp.: Teofilini 200 mg
D.t.d. N 50 w tab.
S. Doustnie 1 kapsułka 2 razy dziennie.

Najczęściej stosowana jest teofilina kompleksowe leczenie astma. Ta opcja jest dziś jedną z najtańszych.

Działania niepożądane podczas stosowania leku występują regularnie. Fakt ten nieco osłabia popularność teofiliny.

Lek ten najczęściej przyjmują pacjenci z ciężką astmą.

Spożycie teofiliny w małych porcjach może pełnić rolę immunomodulatora, a także zmniejszać procesy zapalne. Jest najskuteczniejszy w połączeniu z wziewnymi hormonami steroidowymi.

Wskazania do stosowania

Jest to zespół obturacyjny oskrzeli różnego typu:

• astma oskrzelowa (zarówno lek główny, jak i dodatkowo podawany);
• obturacyjne zapalenie oskrzeli;
• stan astmatyczny;
• rozedma;
• bezdech senny;
• nadciśnienie płucne;
• zespół płucno-sercowy (patologia prawej strony serca);
• zespół obrzękowy.

Wskazówki użycia

Przyjmowanie pokarmu. Tryb ustalany jest indywidualnie. Wszystko zależy od wieku pacjenta, masy ciała i charakteru choroby. Zazwyczaj dorosłym przepisuje się 0,1 lub 0,2 grama dwa lub cztery razy dziennie. Jeśli dynamika leczenia jest dodatnia, dawkę zwiększa się o jedną czwartą co dwa dni.

Maksymalny porcja dzienna dla osoby dorosłej- Jednorazowo można przyjąć 1,2 grama, nie więcej niż 0,4 grama leku. Dla dzieci w wieku od 3 do 9 lat dzienna dawka wynosi 0,2 grama.

Jeśli podczas przyjmowania leków pojawią się objawy czynniki toksyczne zaleca się okresową analizę poziomu teofiliny we krwi. Za prawidłowy poziom uważa się 15 mcg/ml.

Jeśli badanie wykaże niższy poziom koncentracji, wówczas jego efekt nie jest wyraźny. Jeśli poziom zostanie gwałtownie zwiększony, istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Forma wydania, skład

Lek jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek, czopków i proszku. Teofilinę można także kupić w aptece w postaci eliksiru.

Składniki: teofilina 300 mg.

Działanie tego leku jest znacznie zmniejszone w przypadku stosowania z lekami Propranolol, tabletki izoprenaliny, linkomycyna, cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne.

Jednoczesne stosowanie nieselektywnych beta-blokerów prowadzi do zwężenia oskrzeli. Wpływa to negatywnie na skuteczność teofiliny.

Kofeina i Furosemid wzmacniają działanie teofiliny.

Aminoglutetymid posiada zdolność usuwania teofiliny z organizmu. To znacznie zmniejsza efekt zażywania leku.

Acyklowir zwiększa stężenie teofiliny we krwi. Zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Skutki uboczne

Pacjentom cierpiącym na ataki astmy podaje się dożylnie aminofilinę mniejszy efekt niż nebulizowane β2-mimetyki. Stosuje się go w leczeniu pacjentów, którzy nie reagują na β2-mimetykę.

Lek regularnie powoduje u pacjentów skutki uboczne . Teofilina wchłania się bardzo szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, jednak istnieją pewne czynniki, które wpływają na jej klirens z osocza.

Skutki uboczne: niepokój, utrata kontroli przytomności, zespół konwulsyjny, pogorszenie ostrości wzroku, mroczek, dławica piersiowa, zaburzenia rytmu, tachykardia, niedociśnienie, ból tchawicy, łaskotanie, brak węchu, kserostomia, nagła utrata masy ciała, nudności, knebel odruchowe, zgaga, cholestatyczne zapalenie wątroby, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, atonia jelitowa, alergie, leukopenia, pancytopenia, hipofibrynogenemia, trombocytopenia.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują:

Lek stosuje się bardzo ostrożnie w następujących przypadkach:

• noszenie dziecka i karmienie piersią;
• zaawansowany wiek;
• niewydolność wieńcowa (ostra faza zawału mięśnia sercowego);
• miażdżyca naczyń;
• niewydolność nerek.

Przedawkować

W przypadku znacznego przekroczenia dawki leku zaobserwowano następujące reakcje:

• zaburzenie jelitowe;
• redukcja lub całkowita nieobecność apetyt;
• nudności i wymioty (prawdopodobnie z krwią lub zakrzepami krwi);
• krwawienie z przewodu żołądkowo-jelitowego;
• stany niepokoju i niepokoju;
• zwiększony aktywność ruchowa, drgawki;
• strach przed jasnym światłem.

W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić ataki padaczki. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku dzieci. W rzadkich przypadkach może wystąpić brak tlenu, utrata i dezorientacja orientacji przestrzennej, hiperglikemia i martwica mięśni szkieletowych. Pojawia się również niskie ciśnienie krwi.

W ramach leczenia należy pilnie przerwać przyjmowanie leku i przepłukać żołądek. Zaleca się wówczas zastosowanie maksymalnej możliwej dawki środków przeczyszczających i węgla aktywnego.

W szpitalu jelita przemywa się elektrolitem. Jeżeli u pacjenta występują wymioty, należy podać dożylnie ondansetron lub metoklopramid.

W przypadku wystąpienia zespołu konwulsyjnego konieczne jest monitorowanie drożności dróg oddechowych i zapewnienie tlenoterapii. Jednocześnie do żyły wstrzykuje się 0,2 mg/kg diazepamu. Jego dzienna dawka nie przekracza 10 mg.

Podczas ciąży

W czasie ciąży lek należy stosować ze szczególną ostrożnością. Ryzyko przyjmowania teofiliny powinno być znacznie większe mniejsze niebezpieczeństwo dla matki i płodu. Lek jest przepisywany wyłącznie przez lekarza prowadzącego i w bardzo rzadkich przypadkach.

Lek przenika przez łożysko do płodu i przenika do mleka matki.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 20 stopni, w ciemnym miejscu. Lek jest ważny przez trzy lata od daty produkcji.

Cena

Średnia cena w Rosji:

• Tabletki w postaci 100 mg 50 sztuk - 80 rubli;
• Tabletki 200 mg 50 sztuk - 130 rubli;
• Tabletki 300 mg sztuk - 170 rubli.

Średni koszt na Ukrainie:

• Tabletki, postać 100 mg 50 sztuk - 130 hrywien;
• Tabletki 200 mg 50 sztuk - 183 hrywien;
• Tabletki 300 mg sztuk - 250 hrywien.

Analogi

Analogami teofiliny są:

• neoteofedryna;
• teobromina;
• diprofilina;
• teofedryna-N.

Postać dawkowania:  tabletki o przedłużonym uwalnianiu Mieszanina:

1 tabletka zawiera:substancja czynna:

teofilina (w przeliczeniu na 100% substancji) – OD g, 0,2 g lub 0,3 g; substancje pomocnicze:

Kollidon SR: polioctan winylu – 80%, powidon – 19%, laurylosiarczan sodu – 0,8%, dwutlenek krzemu – 0,2%; celuloza mikrokrystaliczna, stearynian wapnia.

Opis: pigułki biały o żółtawym zabarwieniu, kształt płasko-cylindryczny ze ścięciem (dla dozowania 0,1 g), ze ścięciem i nacięciem (dla dozowania OD g i 0,3 g). Grupa farmakoterapeutyczna:lek rozszerzający oskrzela. ATX:  

R.03.D.A.04 Teofilina

Farmakodynamika:

Przeciwskurczowe, pochodna puryn: blokuje receptory adenozynowe i hamuje fosfodiesterazę. Powoduje wyraźne działanie rozszerzające oskrzela poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie oskrzeli. Stabilizuje membranę komórki tuczne, hamuje uwalnianie mediatorów reakcji alergicznych, zwiększa klirens śluzowo-rzęskowy, pobudza skurcz przepony, poprawia pracę mięśni oddechowych i międzyżebrowych. Normalizowanie funkcja oddechowa, pomaga nasycić krew tlenem i zmniejszyć stężenie dwutlenku węgla; pobudza ośrodki oddechowe. Wzmacnia wentylację płuc w stanach hipokaliemii.

Działa stymulująco na czynność serca, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca, zwiększa przepływ wieńcowy i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Redukuje ton naczynia krwionośne(głównie naczynia mózgowe, skóra i nerki). Zmniejsza płuca opór naczyniowy, obniża ciśnienie w krążeniu płucnym. Zwiększa przepływ krwi przez nerki i ma umiarkowane działanie moczopędne. Rozszerza pozawątrobowe drogi żółciowe.

Powolne uwalnianie substancja czynna w postaci tabletek zapewnia osiągnięcie terapeutycznego poziomu teofiliny we krwi po 3-5 godzinach od podania i utrzymanie go przez 10-12 godzin, dzięki czemu skuteczne stężenia Poziom teofiliny we krwi w ciągu dnia utrzymuje się przy przyjmowaniu leku 2 razy dziennie.

Farmakokinetyka:

Dość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 88-100%. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi 6 godzin.

Komunikacja z białkami osocza wynosi około 60%. Przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Metabolizowany w wątrobie (90%) przy udziale kilku enzymów cytochromu P450 (najważniejsze CYP1A2). Główne metabolity: kwas 1,3-dimetylomoczowy i 3-metyloksantyna.

Wydalanie metabolitów przez nerki wraz z 7-13% niezmienionej substancji czynnej. Okres półtrwania u osób niepalących wynosi 6–12 godzin. osoby palące znacznie krótszy - 4-5 godzin u pacjentów z marskością wątroby, niewydolnością nerek i u pacjentów z alkoholizmem okres półtrwania jest wydłużony. Całkowity klirens jest zmniejszony u pacjentów z wysoka gorączka, ciężka niewydolność oddechowa, u pacjentów z niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością serca, z infekcje wirusowe, u pacjentów powyżej 55. roku życia.

Wskazania:

Zespół obturacyjny oskrzeli dowolnego pochodzenia: astma oskrzelowa (lek z wyboru u chorych na astmę wysiłkową oraz jako lek uzupełniający w innych postaciach), przewlekłe choroby obturacyjne (przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).

Nadciśnienie płucne, serce płucne, zespół obrzękowy pochodzenia nerkowego (w ramach terapii skojarzonej), bezdech senny.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość (m.in. na inne pochodne ksantyny – kofeina, pentoksyfilina, teobromina), padaczka, wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka o dużej kwasowości, krwawienia z przewodu pokarmowego, ciężkie nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, ciężkie tachyarytmie, udar krwotoczny, krwotok do siatkówki, dzieciństwo do 12 roku życia.

Z ostrożnością:Stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności wieńcowej (ostra faza zawału mięśnia sercowego, dławica piersiowa), rozległej miażdżycy naczyń, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, częstych dodatkowych skurczów komorowych, przewlekłej niewydolności serca, zwiększonej gotowości drgawkowej, niewydolności wątroby i/lub nerek, wrzodów żołądka i 12- wrzód dwunastnicy (w wywiadzie), krwawienia z przewodu pokarmowego w niedawnym wywiadzie, niekontrolowana niedoczynność tarczycy (możliwość kumulacji) lub tyreotoksykoza, długotrwała hipertermia, refluks żołądkowo-przełykowy, przerost prostaty, ciąża, laktacja, podeszły wiek. Ciąża i laktacja:

W czasie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) jest przepisywany tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu. Przepisywanie leku w okresie ciąży (pierwszy trymestr i ostatnie tygodnie) jest możliwe wyłącznie według ścisłych wskazań.

Przepisując lek w okresie laktacji, należy wziąć pod uwagę to, co przenika do mleka matki; Nie zaleca się stosowania leku w okresie laktacji. Jeśli to konieczne, lek należy stosować w okresie laktacji, kobieta powinna przerwać karmienie piersią.

Sposób użycia i dawkowanie:

Wewnątrz z odpowiednią ilością płynu.

Średnia dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia- 300 mg 2 razy na dobę (w dawce 10-15 mg/kg/dobę w 2 dawkach w odstępie 12 godzin), w razie potrzeby - 300 mg 3 razy na dobę lub 500 mg jednorazowo przed snem (w porze w przypadku napadów głównie nocnych i porannych). Dla dorosłych pacjentów niepalących przy masie ciała 60 kg i większej dawka początkowa wynosi 200 mg, przyjmowana wieczorem, następnie 200 mg 2 razy dziennie.

U pacjentów ważących mniej niż 60 kg wstępny pojedyncza dawka- 100 mg wieczorem, następnie 100 mg 2 razy dziennie.

Leczenie rozpoczyna się od mniejszych dawek, które stopniowo w odstępie 1-2 dni zwiększa się (o 100-200 mg/dobę) aż do maksymalnej dawki. efekt terapeutyczny, przy słabej tolerancji - zmniejszyć.

Dawka zależy od charakteru choroby, wieku i masy ciała pacjenta. W przypadku konieczności przepisywania dużych dawek leczenie prowadzi się pod kontrolą stężenia teofiliny we krwi (stężenie terapeutyczne – w zakresie 10-15 mcg/ml): w stężeniu 20-25 mcg/ml ml, konieczne jest zmniejszenie dawki dziennej o 10%; 25-30 mcg/ml - o 25%; powyżej 30 mcg/ml – dawkę dobową zmniejsza się 2-krotnie. Powtórzoną kontrolę przeprowadza się po 3 dniach. W przypadku zbyt niskiego stężenia dawkę dobową zwiększa się o 25% w odstępach 3-dniowych. W przypadku ustabilizowania się stanu pacjenta w trakcie przyjmowania dużych dawek konieczne jest prowadzenie kontroli co 6-12 miesięcy.

Dawka podtrzymująca dla osób dorosłych o masie ciała powyżej 60 kg- 600 mg/dzień, poniżej 60 kg - 400 mg/dzień.

Dlapalaczeo masie ciała powyżej 60 kg Dzienna dawka leku wynosi 600 mg wieczorem i 300 mg rano, przy masie ciała poniżej 60 kg - 400 mg wieczorem i 200 mg rano.

Dla pacjentów z chorobami układu krążenia i zaburzenia czynności wątroby: przy masie ciała powyżej 60 kg dawka dobowa wynosi 400 mg, przy masie ciała poniżej 60 kg – 200 mg. Zmniejszenie dawka dzienna wymagane u pacjentów z ciężkimi uszkodzeniami serca, wątroby, infekcjami wirusowymi oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci o wadze do 30 kg- 10-20 mg/kg/dzień (w 2 dawkach).

Skutki uboczne:

Z układu nerwowego:zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, pobudzenie, niepokój, drażliwość, drżenie.

Z układu sercowo-naczyniowego:kołatanie serca, tachykardia (w tym u płodu, jeśli lek był przyjmowany przez kobietę w ciąży w trzecim trymestrze ciąży), zaburzenia rytmu, obniżone ciśnienie krwi, kardializm, zwiększona częstotliwość napadów dławicy piersiowej.

Z zewnątrz układ trawienny: ból żołądka, nudności, wymioty, refluks żołądkowo-przełykowy, zgaga, zaostrzenie choroby wrzodowej, biegunka, przy długotrwałym stosowaniu - utrata apetytu.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, gorączka.

Inni: ból w klatce piersiowej, przyspieszony oddech, uderzenia gorąca, albuminuria, krwiomocz, hipoglikemia, zwiększona diureza, wzmożona potliwość.

Działania niepożądane zmniejszają się wraz ze zmniejszaniem dawki leku.

Przedawkować:

Objawy:

utrata apetytu, bóle żołądka, biegunka, nudności, wymioty (w tym z krwią), zaburzenia żołądkowo-jelitowe krwawienie jelitowe, przyspieszony oddech, zaczerwienienie skóry twarzy, tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu, bezsenność, pobudzenie ruchowe, lęk, światłowstręt, drżenie, drgawki.

W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić napady padaczkowe (szczególnie u dzieci bez objawów ostrzegawczych), niedotlenienie, kwasica metaboliczna, hiperglikemia, hipokaliemia, obniżone ciśnienie krwi, martwica mięśnie szkieletowe splątanie, niewydolność nerek z mioglobinurią.

Leczenie:

odstawienie leku, płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, środków przeczyszczających, płukanie jelit mieszaniną glikolu polietylenowego i elektrolitów, wymuszona diureza, hemosorpcja, sorpcja osocza, hemodializa (mała skuteczność, dializa otrzewnowa jest nieskuteczna), leczenie objawowe (w tym wymioty).

W przypadku wystąpienia drgawek należy udrożnić drogi oddechowe i zastosować tlenoterapię. Aby zatrzymać napad - dożylnie, 0,1-0,3 mg/kg (nie więcej niż 10 mg). Na silne nudności i wymioty - lub (dożylnie).

Wzajemne oddziaływanie:

Zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych glikokortykosteroidów, mineralokortykosteroidów (hipernatremia), leków na znieczulenie ogólne(zwiększa ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu), leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy (zwiększają neurotoksyczność).

Leki przeciwbiegunkowe i enterosorbenty zmniejszają wchłanianie teofiliny. sulfinpirazon, doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i moracyzyna, będące induktorami utleniania mikrosomalnego, zwiększają klirens teofiliny, co może wymagać zwiększenia jej dawki.

Stosowane jednocześnie z inhibitorami P450 (w tym antybiotykami makrolidowymi, linkomycyną, allopurynolem, cymetydyną, fluorochinolonami), izoprenaliną, enoksacyną, disulfiramem, rekombinowany interferon alfa, metotreksat, meksyletyna, propafenon, tiabendazol, tiklopidyna, werapamil oraz w przypadku szczepienia przeciw grypie działanie teofiliny może wzrosnąć i konieczne będzie zmniejszenie jej dawki.

Wzmacnia działanie beta-agonistów i leków moczopędnych (poprzez zwiększenie filtracja kłębuszkowa), zmniejsza skuteczność leków litowych i beta-blokerów. Kompatybilny z lekami przeciwskurczowymi, nie stosować w połączeniu z innymi pochodnymi ksantyny.

Przepisywać ostrożnie jednocześnie z antykoagulantami.

Instrukcje specjalne:

Na poważne choroby układu krążenia, wątroby, infekcji wirusowych, a także u pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku należy zmniejszyć. U pacjentów palących papierosy działanie teofiliny może być osłabione.

Jeśli konieczne jest stosowanie teofiliny w okresie laktacji, zaleca się przerwanie karmienia piersią, ponieważ lek przenika do mleka matki. W przypadku stosowania pod koniec ciąży możliwa jest tachykardia u płodu.

Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia warunki awaryjne. Leczenie przedłużonymi postaciami odbywa się przy okresowym monitorowaniu stężenia teofiliny we krwi. Jeśli astma jest dobrze kontrolowana i nie występują żadne skutki uboczne ani czynniki mogące zmienić wymagania dotyczące dawkowania, stężenie teofiliny oznacza się w odstępach 6-12 miesięcy.

Należy zachować ostrożność podczas spożywania dużych ilości pokarmów lub napojów zawierających kofeinę w trakcie leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Poślubić i futro.: Forma uwalniania/dawkowanie:

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg, 200 mg i 300 mg.

10 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i drukowanej lakierowanej folii aluminiowej.

W opakowaniu kartonowym znajduje się 5 blistrów wraz z instrukcją użycia. Pakiet: (10) - opakowanie z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe

(10) - opakowanie z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe

(10) - opakowania z komórkami konturowymi (5) - opakowania kartonowe

(20) - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe

(30) - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe

(50) - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe

Warunki przechowywania:Lista B. W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Najlepiej spożyć przed:

3 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek: Na receptę Numer rejestracyjny: LSR-001948/09 Data rejestracji: 16.03.2009 Właściciel dowodu rejestracyjnego: FARMA VALENTA, JSC Rosja Producent:   Data aktualizacji informacji:   17.09.2015 Ilustrowane instrukcje