Pag-uuri ng mga antihistamine ayon sa talahanayan ng henerasyon. Mga antihistamine

"MABISANG PHARMACOTHERAPY"; No. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
State Research Center Institute of Immunology FMBA ng Russia, Moscow

Ang mga pangunahing gamot na nakakaapekto sa mga sintomas ng pamamaga at kinokontrol ang kurso ng mga allergic at non-allergic na sakit allergy genesis, isama ang mga antihistamine.
Sinusuri ng artikulo ang mga kontrobersyal na punto tungkol sa karanasan ng paggamit ng mga modernong antihistamine, pati na rin ang ilan sa kanilang mga pangunahing katangian. Papayagan nito ang isang magkakaibang diskarte sa pagpili ng pinakamainam na gamot kapag nagsasagawa ng kumplikadong therapy para sa iba't ibang mga sakit.
Mga keyword: antihistamines, allergic na sakit, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Ang mga antihistamine ay nabibilang sa mga pangunahing gamot na nakakaimpluwensya sa mga sintomas ng pamamaga at pagkontrol sa kurso ng parehong mga allergic at non-allergic na sakit. Sa papel na ito napagdedebatehan ang karanasan ng mga isyu tungkol sa paggamit ng mga kasalukuyang antihistamine pati na rin ang ilan sa kanilang mga katangian ay sinusuri. Maaaring hayaan na gumawa ng pagkakaiba-iba na pagpipilian upang magbigay ng mga naaangkop na gamot para sa kumbinasyong therapy ng iba't ibang sakit.
Susing salita: antihistamines, allergic na sakit, cetirizine, Cetrine

Ang Type 1 antihistamines (H1-AGP), o type 1 histamine receptor antagonist, ay malawak at matagumpay na ginagamit sa klinikal na kasanayan sa loob ng higit sa 70 taon. Ginagamit ang mga ito bilang bahagi ng symptomatic at basic therapy ng allergic at pseudoallergic reactions, kumplikadong paggamot talamak at talamak Nakakahawang sakit ng iba't ibang pinagmulan, bilang isang premedication sa panahon ng invasive at radiopaque na pag-aaral, mga interbensyon sa kirurhiko, para sa pag-iwas side effects pagbabakuna, atbp. Sa madaling salita, ang H 1 -AGP ay ipinapayong gamitin sa mga kondisyon na sanhi ng pagpapalabas ng mga aktibong nagpapaalab na tagapamagitan ng isang tiyak at hindi tiyak na kalikasan, ang pangunahing nito ay histamine.

Ang histamine ay may malawak na hanay ng mga biological na aktibidad, na natanto sa pamamagitan ng pag-activate ng cell surface specific receptors. Ang pangunahing depot ng histamine sa mga tisyu ay mga mast cell, sa dugo - basophils. Ito ay naroroon din sa mga platelet, gastric mucosa, endothelial cells at neurons sa utak. Ang histamine ay may binibigkas hypotensive effect at ito ay isang mahalagang biochemical mediator para sa lahat ng mga klinikal na sintomas ng pamamaga ng iba't ibang pinagmulan. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga antagonist ng tagapamagitan na ito ay nananatiling pinakasikat na mga ahente ng pharmacological.

Noong 1966, napatunayan ang heterogeneity ng histamine receptors. Sa kasalukuyan, 4 na uri ng histamine receptors ang kilala - H1, H2, H3, H4, na kabilang sa superfamily ng G-protein-coupled receptors (GPCRs). Ang pagpapasigla ng mga receptor ng H1 ay humahantong sa pagpapakawala ng histamine at ang pagpapatupad ng mga sintomas ng pamamaga, pangunahin sa allergic na pinagmulan. Ang pag-activate ng mga receptor ng H2 ay nagtataguyod ng pagtaas ng pagtatago gastric juice at ang kaasiman nito. Ang mga H3 receptor ay nakararami sa mga organo ng central nervous system (CNS). Gumagana ang mga ito bilang histamine-sensitive presynaptic receptors sa utak at kinokontrol ang synthesis ng histamine mula sa presynaptic nerve endings. Nakilala kamakailan bagong klase histamine receptors, na nakararami sa mga monocytes at granulocytes, - H 4 . Ang mga receptor na ito ay naroroon sa utak ng buto, thymus, pali, baga, atay, bituka. Ang mekanismo ng pagkilos ng H 1 -AGP ay batay sa reversible competitive inhibition ng histamine H 1 receptors: pinipigilan o pinapaliit nila. nagpapasiklab na reaksyon, na pumipigil sa pagbuo ng mga epekto na dulot ng histamine, at ang kanilang pagiging epektibo ay dahil sa kakayahang mapagkumpitensyang pagbawalan ang epekto ng histamine sa loci ng mga partikular na H1 receptor zone sa mga istruktura ng effector tissue.

Sa kasalukuyan, mahigit 150 uri ng antihistamine ang nakarehistro sa Russia. Ang mga ito ay hindi lamang H 1 -AGP, kundi pati na rin ang mga gamot na nagpapataas ng kakayahan ng serum ng dugo na magbigkis ng histamine, pati na rin ang mga gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng histamine mula sa mga mast cell. Dahil sa iba't ibang antihistamines, pumili sa pagitan ng mga ito para sa kanilang pinakaepektibo at makatuwirang paggamit sa partikular mga klinikal na kaso Ito ay sapat na mahirap. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga kontrobersyal na punto ay lumitaw, at madalas na lumitaw ang mga alamat tungkol sa paggamit ng H 1 -AGP, na malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan. Mayroong maraming mga gawa sa paksang ito sa lokal na panitikan, ngunit walang pinagkasunduan sa klinikal na paggamit ng mga gamot na ito.

Ang alamat tungkol sa tatlong henerasyon ng mga antihistamine
Maraming tao ang nagkakamali sa pag-iisip na mayroong tatlong henerasyon ng mga antihistamine. Ang ilang mga kumpanya ng parmasyutiko ay nagpapakita ng mga bagong gamot na lumabas sa merkado ng parmasyutiko bilang pangatlo - pinakabago - henerasyong AGP. Sinubukan nilang isama ang mga metabolite at stereoisomer ng mga modernong AGP sa ikatlong henerasyon. Sa kasalukuyan, pinaniniwalaan na ang mga gamot na ito ay mga pangalawang henerasyong AGP, dahil walang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga ito at ng mga nakaraang pangalawang henerasyong gamot. Ayon sa Consensus on Antihistamines, napagpasyahan na ireserba ang pangalang "ikatlong henerasyon" upang sumangguni sa mga antihistamine na na-synthesize sa hinaharap, na malamang na naiiba sa mga kilalang compound sa ilang pangunahing katangian.

Maraming pagkakaiba sa pagitan ng una at ikalawang henerasyon ng mga AGP. Ito ay pangunahin ang pagkakaroon o kawalan ng isang sedative effect. Ang isang sedative effect kapag kumukuha ng mga antihypertensive na gamot sa unang henerasyon ay subjectively na nabanggit ng 40-80% ng mga pasyente. Ang kawalan nito sa mga indibidwal na pasyente ay hindi nagbubukod ng isang layunin na negatibong epekto ng mga gamot na ito sa mga pag-andar ng cognitive, kung saan ang mga pasyente ay maaaring hindi magreklamo (kakayahang magmaneho, matuto, atbp.). Ang dysfunction ng central nervous system ay sinusunod kahit na gumagamit ng kaunting dosis ng mga gamot na ito. Ang epekto ng mga unang henerasyong antihypertensive na gamot sa central nervous system ay kapareho ng kapag gumagamit ng alkohol at mga sedative (benzodiazepines, atbp.).

Ang mga gamot sa ikalawang henerasyon ay halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, samakatuwid hindi nila binabawasan ang pag-iisip at pisikal na Aktibidad mga pasyente. Bilang karagdagan, ang mga AGP ng una at ikalawang henerasyon ay naiiba sa pagkakaroon o kawalan ng mga side effect na nauugnay sa pagpapasigla ng mga receptor ng ibang uri, tagal ng pagkilos, at pag-unlad ng pagkagumon.

Ang mga unang AGP - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) ay nagsimulang gamitin noong 1942. Kasunod nito, lumitaw ang mga bagong antihypertensive na gamot para magamit sa klinikal na kasanayan. Hanggang 1970s Dose-dosenang mga compound na kabilang sa grupong ito ng mga gamot ang na-synthesize.

Sa isang banda, ang malawak na klinikal na karanasan ay naipon sa paggamit ng mga unang henerasyong antihypertensive na gamot; sa kabilang banda, ang mga gamot na ito ay hindi pa nasubok sa mga klinikal na pagsubok na naaangkop. modernong pangangailangan gamot na nakabatay sa ebidensya.

Ang mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at ikalawang henerasyon ay ipinakita sa Talahanayan. 1 .

Talahanayan 1.

Mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at ikalawang henerasyon

Ari-arian	Unang henerasyon	Pangalawang henerasyon
Sedation at mga epekto sa cognitive function	Oo (sa minimal na dosis)	Hindi (sa therapeutic doses)
Selectivity para sa H1 receptors	Hindi	Oo
Pag-aaral ng pharmacokinetic	kakaunti	Ang daming
Pag-aaral ng pharmacodynamic	kakaunti	Ang daming
Mga siyentipikong pag-aaral ng iba't ibang dosis	Hindi	Oo
Pag-aaral sa mga bagong silang, bata, matatandang pasyente	Hindi	Oo
Gamitin sa mga buntis na kababaihan	FDA kategorya B (diphenhydramine, chlorpheniramine), kategorya C (hydroxyzine, ketotifen)	FDA kategorya B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), kategorya C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine)

Tandaan. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategorya B - walang teratogenic effect ng gamot na nakita. Kategorya C - walang pag-aaral na isinagawa.

Mula noong 1977, ang pharmaceutical market ay napunan ng mga bagong H 1 -AGP, na may malinaw na mga pakinabang sa mga unang henerasyong gamot at nakakatugon sa mga modernong kinakailangan para sa mga AGP na itinakda sa EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) na mga dokumentong pinagkasunduan.

Ang alamat tungkol sa mga benepisyo ng sedative effect ng unang henerasyong antihypertensive na gamot
Kahit na tungkol sa ilang mga side effect ng unang henerasyong antihypertensive na gamot, may mga maling paniniwala. Kaugnay ng sedative effect ng first-generation H 1 -AGPs ay ang mitolohiya na ang kanilang paggamit ay lalong kanais-nais sa paggamot ng mga pasyente na may kasabay na insomnia, at kung ang epekto na ito ay hindi kanais-nais, maaari itong neutralisahin sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa gabi. Dapat alalahanin na ang mga unang henerasyong antihypertensive na gamot ay pumipigil sa yugto ng pagtulog ng REM, na nakakagambala sa proseso ng physiological ng pagtulog at hindi ganap na nagpoproseso ng impormasyon sa panahon ng pagtulog. Kapag ginagamit ang mga ito, maaaring mangyari ang mga problema sa paghinga, rate ng puso, na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng sleep apnea. Bilang karagdagan, sa ilang mga kaso, ang paggamit ng mataas na dosis ng mga gamot na ito ay nag-aambag sa pagbuo ng paradoxical arousal, na negatibong nakakaapekto sa kalidad ng pagtulog. Kinakailangang isaalang-alang ang pagkakaiba sa tagal ng antiallergic effect (1.5-6 na oras) at ang sedative effect (24 na oras), pati na rin ang katotohanan na ang pangmatagalang sedation ay sinamahan ng may kapansanan sa pag-andar ng pag-iisip.

Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga katangian ng sedative ay nagpapawalang-bisa sa mito tungkol sa pagpapayo ng paggamit ng unang henerasyong H 1 -AGP sa mga matatandang pasyente na gumagamit ng mga gamot na ito, na ginagabayan ng itinatag na mga stereotype ng nakagawian na paggamot sa sarili, pati na rin ang mga rekomendasyon ng mga doktor na hindi sapat na kaalaman. tungkol sa mga katangian ng pharmacological gamot at contraindications sa kanilang paggamit. Dahil sa kakulangan ng selectivity ng mga epekto sa mga alpha-adrenergic receptor, muscarinic, serotonin, bradykinin at iba pang mga receptor, isang kontraindikasyon sa reseta ng mga gamot na ito ay ang pagkakaroon ng mga sakit na medyo karaniwan sa mga matatandang contingent ng mga pasyente - glaucoma, benign. hyperplasia prostate gland, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, atbp.

Ang alamat na walang lugar sa klinikal na kasanayan para sa mga unang henerasyong antihypertensive na gamot
Sa kabila ng katotohanan na ang unang henerasyong H 1 -AGPs (karamihan sa kanila ay binuo noong kalagitnaan ng huling siglo) ay maaaring magdulot ng mga kilalang epekto, malawak pa rin itong ginagamit sa klinikal na kasanayan ngayon. Samakatuwid, ang alamat na sa pagdating ng isang bagong henerasyon ng AGP ay walang puwang na natitira para sa nakaraang henerasyon ng AGP ay hindi wasto. Ang unang henerasyon ng N 1-AGP ay may isang hindi maikakaila na kalamangan - ang pagkakaroon ng mga form ng iniksyon, na kailangang-kailangan sa pagbibigay ng emergency na pangangalaga at premedication bago ang ilang uri ng diagnostic na pagsusuri, mga interbensyon sa kirurhiko atbp. Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot ay may antiemetic na epekto, nakakabawas ng pagkabalisa, at epektibo laban sa pagkakasakit sa paggalaw. Ang karagdagang anticholinergic na epekto ng isang bilang ng mga gamot sa pangkat na ito ay ipinahayag sa isang makabuluhang pagbawas sa pangangati at mga pantal sa balat para sa makating dermatoses, talamak na allergic at nakakalason na reaksyon sa mga pagkain, gamot, kagat ng insekto at kagat. Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay dapat na inireseta nang may mahigpit na pagsasaalang-alang ng mga indikasyon, contraindications, kalubhaan ng mga klinikal na sintomas, edad, therapeutic dosages, at mga side effect. Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga epekto at ang di-kasakdalan ng unang henerasyon H 1 -AGP ay nag-ambag sa pagbuo ng mga bagong pangalawang henerasyong antihistamine. Ang mga pangunahing direksyon para sa pagpapabuti ng mga gamot ay ang pagtaas ng selectivity at specificity, pag-aalis ng sedation at tolerance sa gamot (tachyphylaxis).

Ang mga modernong H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon ay may kakayahang piliing kumilos sa mga receptor ng H 1, huwag harangan ang mga ito, ngunit, bilang mga antagonist, ilipat ang mga ito sa isang "hindi aktibo" na estado nang hindi nakakagambala sa kanilang mga katangian ng physiological, may binibigkas na antiallergic na epekto, isang mabilis na klinikal na epekto, kumilos nang matagal (24 na oras), hindi maging sanhi ng tachyphylaxis. Ang mga gamot na ito ay halos hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, at samakatuwid ay hindi nagiging sanhi ng pagpapatahimik o pagpapahina ng mga pag-andar ng pag-iisip.

Ang modernong ikalawang henerasyon H 1 -AGPs ay may makabuluhang antiallergic effect - pinapatatag nila ang mast cell membrane, pinipigilan ang eosinophil-induced release ng interleukin-8, granulocyte macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) at natutunaw na intercellular adhesion molecule 1 ( Natutunaw na Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) mula sa mga epithelial cells, na nag-aambag sa higit na kahusayan kumpara sa unang henerasyon H 1 -AGP sa pangunahing therapy ng mga allergic na sakit, sa simula kung saan ang mga tagapamagitan ay gumaganap ng isang makabuluhang papel late phase allergy pamamaga.

Bukod sa, mahalagang katangian Ang pangalawang henerasyong H1-AGP ay ang kanilang kakayahang magbigay ng karagdagang anti-inflammatory effect sa pamamagitan ng pagpigil sa chemotaxis ng eosinophils at neutrophil granulocytes, pagbabawas ng expression ng adhesion molecules (ICAM-1) sa mga endothelial cells, pag-iwas sa IgE-dependent platelet activation at ang pagpapalabas ng mga cytotoxic mediator. Maraming mga doktor ang hindi binibigyang pansin ito, gayunpaman, ang mga nakalistang katangian ay ginagawang posible na gumamit ng mga naturang gamot para sa pamamaga hindi lamang allergic na kalikasan, ngunit din ng nakakahawang pinagmulan.

Ang mito tungkol sa parehong kaligtasan ng lahat ng pangalawang henerasyong AGP
Mayroong isang mito sa mga doktor na ang lahat ng pangalawang henerasyong H1-AGP ay magkapareho sa kanilang kaligtasan. Gayunpaman, sa grupong ito ng mga gamot ay may mga pagkakaiba na nauugnay sa mga kakaibang katangian ng kanilang metabolismo. Maaaring depende sila sa pagkakaiba-iba sa pagpapahayag ng CYP3A4 enzyme ng liver cytochrome P 450 system. Ang ganitong pagkakaiba-iba ay maaaring dahil sa mga genetic na kadahilanan, mga sakit ng hepatobiliary system, sabay-sabay na paggamit ng isang bilang ng mga gamot (macrolide antibiotics, ilang antimycotic, mga gamot na antiviral, mga antidepressant, atbp.), mga produkto (grapefruit) o ​​alkohol na may nakakahadlang na epekto sa aktibidad ng oxygenase ng CYP3A4 cytochrome P450 system.

Kabilang sa ikalawang henerasyon ng N1-AGP mayroong:

"na-metabolize" na mga gamot na nagbibigay therapeutic effect pagkatapos lamang sumailalim sa metabolismo sa atay na may pakikilahok ng CYP 3A4 isoenzyme ng cytochrome P450 system na may pagbuo ng mga aktibong compound (loratadine, ebastine, rupatadine);

aktibong metabolites - mga gamot na agad na pumapasok sa katawan sa anyo ng isang aktibong sangkap (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Fig. 1).

kanin. 1. Mga tampok ng metabolismo ng H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon

Ang mga pakinabang ng mga aktibong metabolite, ang paggamit nito ay hindi sinamahan ng karagdagang pag-load sa atay, ay halata: ang bilis at predictability ng pag-unlad ng epekto, ang posibilidad magkasanib na pagtanggap na may iba't ibang gamot at produktong pagkain na sumasailalim sa metabolismo na may partisipasyon ng cytochrome P450.

Ang mito tungkol sa mas mataas na kahusayan ng bawat bagong AGP
Ang mitolohiya na ang mga lumitaw sa mga nakaraang taon Ang mga bagong ahente ng N1-AGP ay malinaw na mas epektibo kaysa sa mga nauna, na hindi rin nakumpirma. Ang mga gawa ng mga dayuhang may-akda ay nagpapahiwatig na ang pangalawang henerasyon H 1 -AGPs, halimbawa cetirizine, ay may mas malinaw na aktibidad na antihistamine kaysa sa mga pangalawang henerasyong gamot, na lumitaw nang mas huli (Larawan 2).

kanin. 2. Antihistamine comparative activity ng cetirizine at desloratadine sa epekto sa reaksyon ng balat na dulot ng pangangasiwa ng histamine sa loob ng 24 na oras

Dapat pansinin na sa mga pangalawang henerasyon na H 1 -AGP, ang mga mananaliksik ay nagtatalaga ng isang espesyal na lugar sa cetirizine. Binuo noong 1987, ito ang naging unang orihinal na lubos na pumipili ng H1 receptor antagonist, na nakuha sa batayan ng isang pharmacologically active metabolite ng dating kilala na unang henerasyong antihistamine - hydroxyzine. Hanggang ngayon, ang cetirizine ay nananatiling isang uri ng pamantayan ng antihistamine at antiallergic na aksyon, na ginagamit para sa paghahambing sa pagbuo ng mga bagong antihistamine at antiallergic na gamot. Mayroong isang opinyon na ang cetirizine ay isa sa mga pinaka-epektibong antihistamine H1 na gamot, mas madalas itong ginagamit sa mga klinikal na pag-aaral, ang gamot ay mas kanais-nais para sa mga pasyente na hindi tumugon sa therapy sa iba pang mga antihistamine.

Ang mataas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay dahil sa antas ng pagkakaugnay nito para sa mga receptor ng H1, na mas mataas kaysa sa loratadine. Dapat ding tandaan na ang gamot ay may isang makabuluhang pagtitiyak, dahil kahit na sa mataas na konsentrasyon ay wala itong epekto sa pagharang sa serotonin (5-HT 2), dopamine (D 2), M-cholinergic receptors at alpha-1 adrenergic receptors .

Natutugunan ng Cetirizine ang lahat ng mga kinakailangan para sa mga modernong pangalawang henerasyong AGP at may ilang mga tampok. Sa lahat ng kilalang AGP, ang aktibong metabolite na cetirizine ay may pinakamaliit na dami ng pamamahagi (0.56 l/kg) at sinisigurado ang buong occupancy ng H1 receptors at ang pinakamataas na antihistamine effect. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mataas na kakayahang tumagos sa balat. 24 na oras pagkatapos kumuha ng isang dosis, ang konsentrasyon ng cetirizine sa balat ay katumbas o mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa dugo. Bukod dito, pagkatapos ng isang kurso ng paggamot, ang therapeutic effect ay tumatagal ng hanggang 3 araw. Ang binibigkas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay ginagawa itong kakaiba sa mga modernong antihistamine (Larawan 3).

kanin. 3. Ang bisa ng isang solong dosis ng pangalawang henerasyon H 1 -AGP sa pagsugpo sa histamine-induced wheal reaction sa loob ng 24 na oras sa malulusog na lalaki

Ang mito tungkol sa mataas na halaga ng lahat ng modernong AGP
Anumang malalang sakit ay hindi agad tumutugon sa kahit na sapat na therapy. Ito ay kilala na hindi sapat na kontrol sa mga sintomas ng anumang pamamaga ng lalamunan humahantong hindi lamang sa isang pagkasira sa kagalingan ng pasyente, kundi pati na rin sa isang pagtaas sa kabuuang gastos sa paggamot dahil sa pagtaas ng pangangailangan para sa therapy sa droga. Ang napiling gamot ay dapat magkaroon ng pinakamabisang therapeutic effect at abot-kaya. Ang mga doktor na nananatiling nakatuon sa pagrereseta ng mga unang henerasyong H 1 -AGP ay nagpapaliwanag ng kanilang pinili sa pamamagitan ng pagtukoy sa isa pang alamat na ang lahat ng pangalawang henerasyong AGP ay makabuluhang mas mahal kaysa sa droga unang henerasyon. Gayunpaman, bilang karagdagan sa mga orihinal na gamot, may mga generic sa merkado ng parmasyutiko, ang halaga nito ay mas mababa. Halimbawa, sa kasalukuyan, bilang karagdagan sa orihinal (Zyrtec), 13 generics ng paghahanda ng cetirizine ang nakarehistro. Ang mga resulta ng pagsusuri ng pharmacoeconomic ay ipinakita sa talahanayan. 2 ay nagpapahiwatig ng pagiging posible sa ekonomiya ng paggamit ng Cetrin, isang modernong pangalawang henerasyong AGP.

Talahanayan 2.

Mga resulta ng mga comparative pharmacoeconomic na katangian ng H1-AGP ng una at ikalawang henerasyon

Isang gamot	Suprastin 25 mg No. 20	Diazolin 100 mg No. 10	Tavegil 1 mg No. 20	Zyrtec 10 mg No. 7	Cetrin 10 mg No. 20
Average na market value ng 1 package	120 kuskusin.	50 kuskusin.	180 kuskusin.	225 kuskusin.	160 kuskusin.
Dalas ng pagtanggap	3 beses/araw	2 beses/araw	2 beses/araw	1 r/araw	1 r/araw
Gastos ng 1 araw ng therapy	18 kuskusin.	10 kuskusin.	18 kuskusin.	32 kuskusin.	8 kuskusin.
Gastos ng 10 araw ng therapy	180 kuskusin.	100 kuskusin.	180 kuskusin.	320 kuskusin.	80 kuskusin.

Ang mitolohiya na ang lahat ng generic ay pantay na epektibo
Ang tanong ng pagpapalitan ng mga generic ay may kaugnayan kapag pumipili ng pinakamainam na modernong antihistamine na gamot. Dahil sa iba't ibang generic na magagamit sa merkado mga ahente ng pharmacological, lumitaw ang isang alamat na halos pareho ang pagkilos ng lahat ng generic, kaya maaari kang pumili ng alinman, na pangunahing nakatuon sa presyo.

Samantala, ang mga generic ay naiiba sa bawat isa, at hindi lamang sa kanilang mga katangian ng pharmacoeconomic. Ang katatagan ng therapeutic effect at ang therapeutic activity ng reproduced na gamot ay tinutukoy ng mga tampok ng teknolohiya, packaging, at ang kalidad ng mga aktibong sangkap at excipients. Kalidad ng mga aktibong sangkap ng mga gamot iba't ibang mga tagagawa maaaring magkaiba nang malaki. Ang anumang pagbabago sa komposisyon ng mga excipients ay maaaring mag-ambag sa isang pagbawas sa bioavailability at ang paglitaw ng mga side effect, kabilang ang mga hyperergic reaksyon ng iba't ibang kalikasan (nakakalason, atbp.). Ang generic ay dapat na ligtas na gamitin at katumbas orihinal na gamot. Ang dalawang gamot ay itinuturing na bioequivalent kung ang mga ito ay pharmaceutically equivalent, may parehong bioavailability at, kapag ibinibigay sa parehong dosis, ay magkapareho, na nagbibigay ng sapat na bisa at kaligtasan. Ayon sa mga rekomendasyon ng World Health Organization, ang bioequivalence ng isang generic na gamot ay dapat matukoy na may kaugnayan sa opisyal na nakarehistrong orihinal na gamot. Ang pag-aaral ng bioequivalence ay isa sa mga yugto ng pag-aaral ng therapeutic equivalence. Ang FDA (Food and Drug Administration (USA)) taun-taon ay naglalabas at naglalathala ng "Orange Book" na may listahan ng mga gamot na itinuturing na katumbas ng panterapeutika sa mga orihinal. Kaya, magagawa ng sinumang doktor pinakamainam na pagpipilian isang ligtas na antihistamine na isinasaalang-alang ang lahat ng posibleng katangian ng mga gamot na ito.

Isa sa mga pinaka-epektibong generics ng cetirizine ay Cetrin. Mabilis na kumikilos ang gamot, tumatagal, at may magandang profile sa kaligtasan. Ang Cetrin ay halos hindi na-metabolize sa katawan, ang maximum na konsentrasyon sa serum ay naabot ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa, at sa matagal na paggamit ay hindi ito maipon sa katawan. Available ang Cetrin sa 10 mg na tablet at ipinahiwatig para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 na taong gulang. Ang Cetrin ay ganap na bioequivalent sa orihinal na gamot (Fig. 4).

kanin. 4. Average na dinamika ng konsentrasyon ng cetirizine pagkatapos kumuha ng mga inihambing na gamot

Ang Cetrin ay matagumpay na ginagamit bilang bahagi ng pangunahing therapy ng mga pasyente na may allergic rhinitis na may sensitization sa pollen at mga allergen sa sambahayan, allergic rhinitis na nauugnay sa atopic bronchial hika, allergic conjunctivitis, urticaria, kabilang ang talamak na idiopathic, pruritic allergic dermatoses, angioedema, at gayundin bilang symptomatic therapy para sa talamak mga impeksyon sa viral sa mga pasyente na may atopy. Kapag inihambing ang pagiging epektibo ng generic na cetirizine sa mga pasyente na may talamak na urticaria, ang pinakamahusay na mga resulta ay nabanggit kapag gumagamit ng Cetrin (Larawan 5).

kanin. 5. Ang paghahambing na pagtatasa ng klinikal na pagiging epektibo ng mga gamot na cetirizine sa mga pasyente na may talamak na urticaria

Domestic at dayuhang karanasan sa paggamit ng Cetrin ay nagpapahiwatig ng mataas na therapeutic effect nito sa mga klinikal na sitwasyon kapag ang paggamit ng pangalawang henerasyong H1-antihistamines ay ipinahiwatig.

Kaya, kapag pumipili ng pinakamainam na gamot na H 1 -antihistamine mula sa lahat ng mga gamot na ipinakita sa merkado ng parmasyutiko, ang isa ay dapat na batay hindi sa mga alamat, ngunit sa mga pamantayan sa pagpili, kabilang ang pagpapanatili ng isang makatwirang balanse sa pagitan ng pagiging epektibo, kaligtasan at pagiging naa-access, ang pagkakaroon ng isang nakakumbinsi. base ng ebidensya, Mataas na Kalidad produksyon.

BIBLIOGRAPIYA:

1. Luss L.V. Ang pagpili ng mga antihistamine sa paggamot ng mga allergic at pseudoallergic reactions // Russian Allergological Journal. 2009. Blg 1. P. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potensyal ng aktibidad na antiallergic at klinikal na pagiging epektibo ng H1 antagonists // Allergology. 2003. Blg 1. P. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritikal na papel ng histamine H4 receptor sa leukotriene B4 production at mast cell-dependent neutrophil recruitment na dulot ng zymosan sa vivo // J. Pharmacol. Exp. Doon. 2003. Vol. 307. Bilang 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Iba't ibang mga antiallergic na epekto ng cetirizine // Russian Allergological Journal. 2006. Blg. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Sa ika-100 anibersaryo ng pagkatuklas ng histamine. Kasaysayan at modernong mga diskarte Upang klinikal na aplikasyon antihistamines // Clinical dermatology at venereology. 2010. Bilang 4. P. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Mga modernong aspeto paggamit ng mga antihistamine sa pagsasanay ng isang pangkalahatang practitioner // Farmateka. 2011. Bilang 11. P. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine (Cetrin) sa paggamot ng mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon // Russian Journal of Allergology. 2006. Bilang 5. P. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): kasalukuyang katayuan at mga rekomendasyon // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. Bilang 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Paggamot ng kumbinasyon ng antihistamine para sa solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. Bilang 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Epekto ng cetirizine, isang bagong histamine H1 antagonist, sa airway dynamics at pagtugon sa inhaled histamine sa mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. Hindi 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine sa perennial atopic asthma // Eur. Sinabi ni Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Isang open randomized crossover study ng comparative pharmacokinetics at bioequivalence ng mga gamot na Cetrin, tablets 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) at Zyrtec tablets 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germany). St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Mga tampok ng paggamot ng ARVI sa mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon // Russian Journal of Allergology. 2010. Blg 5. P. 100-105.
14. Mga gamot sa Russia, Vidal Directory. M.: AstraPharmServis, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rational pharmacotherapy talamak na urticaria // Russian allergological journal. 2013. Bilang 6. P. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine sa paggamot ng mga pasyente na may allergic rhinitis sa buong taon na nauugnay sa atopic bronchial hika // Russian Journal of Allergology. 2007. Bilang 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Karanasan sa paggamit ng cetirizine para sa atopic dermatitis// Russian allergological journal. 2007. Bilang 5. P. 59-63.

Pathophysiology ng histamine atH 1- mga receptor ng histamine

Histamine at ang mga epekto nito ay pinagsama sa pamamagitan ng H1 receptors

Ang pagpapasigla ng mga receptor ng H1 sa mga tao ay humahantong sa pagtaas ng tono ng makinis na kalamnan, vascular permeability, pangangati, pagbagal ng atrioventricular conduction, tachycardia, pag-activate ng mga sanga ng vagus nerve na nagpapasigla sa respiratory tract, nadagdagan ang mga antas ng cGMP, nadagdagan ang pagbuo ng mga prostaglandin, atbp. Sa mesa 19-1 ay nagpapakita ng lokalisasyon H 1-Receptors at ang mga epekto ng histamine mediated sa pamamagitan ng mga ito.

Talahanayan 19-1. Lokalisasyon H 1-Receptors at ang mga epekto ng histamine mediated sa pamamagitan ng mga ito

Ang papel ng histamine sa pathogenesis ng mga alerdyi

Ang histamine ay gumaganap ng isang nangungunang papel sa pagbuo ng atopic syndrome. Sa mga reaksiyong alerhiya na pinagsama sa pamamagitan ng IgE, isang malaking halaga ng histamine ang pumapasok sa mga tisyu mula sa mga mast cell, na nagiging sanhi ng mga sumusunod na epekto sa pamamagitan ng pagkilos sa mga H1 receptor.

Sa makinis na mga kalamnan ng malalaking vessel, bronchi at bituka, ang pag-activate ng mga receptor ng H1 ay nagdudulot ng pagbabago sa conformation ng Gp protein, na, naman, ay humahantong sa pag-activate ng phospholipase C, na nag-catalyze ng hydrolysis ng inositol diphosphate sa inositol triphosphate at diacylglycerols. Ang pagtaas sa konsentrasyon ng inositol triphosphate ay humahantong sa pagbubukas ng mga channel ng calcium sa ER ("calcium depot"), na nagiging sanhi ng paglabas ng calcium sa cytoplasm at pagtaas ng konsentrasyon nito sa loob ng cell. Ito ay humahantong sa pag-activate ng calcium/calmodulin-dependent myosin light chain kinase at, nang naaayon, pag-urong ng makinis na mga selula ng kalamnan. Sa eksperimento, ang histamine ay nagdudulot ng biphasic contraction ng tracheal smooth muscle, na binubuo ng mabilis na phase contraction at mabagal na tonic component. Ipinakita ng mga eksperimento na ang mabilis na yugto ng pag-urong ng mga makinis na kalamnan na ito ay nakasalalay sa intracellular calcium, at ang mabagal na yugto ay nakasalalay sa pagpasok ng extracellular calcium sa pamamagitan ng mabagal na mga channel ng calcium na hindi hinaharangan ng mga calcium antagonist. Kumikilos sa pamamagitan ng H1 receptors, ang histamine ay nagiging sanhi ng pag-urong ng makinis na mga kalamnan ng respiratory tract, kabilang ang bronchi. Sa itaas na bahagi ng respiratory tract mayroong mas maraming histamine H1 receptors kaysa sa mas mababa, na may malaking epekto sa kalubhaan ng bronchospasm sa bronchioles kapag ang histamine ay nakikipag-ugnayan sa mga receptor na ito. Ang histamine ay nag-uudyok ng bronchial obstruction bilang isang resulta ng isang direktang epekto sa makinis na mga kalamnan ng respiratory tract, na tumutugon sa mga histamine H1 receptors. Bilang karagdagan, sa pamamagitan ng H1 receptors, pinapataas ng histamine ang pagtatago ng fluid at electrolytes sa mga daanan ng hangin at nagiging sanhi ng pagtaas ng produksyon ng mucus at pamamaga ng mga daanan ng hangin. Ang mga pasyenteng may bronchial asthma ay 100 beses na mas sensitibo sa histamine kaysa sa mga malulusog na indibidwal kapag nagsasagawa ng histamine challenge test.

Sa endothelium ng mga maliliit na sisidlan (postcapillary venules), ang vasodilating effect ng histamine ay pinapamagitan sa pamamagitan ng H 1 receptors sa allergic reactions ng reagin type (sa pamamagitan ng H 2 receptors ng makinis na mga selula ng kalamnan ng venule, kasama ang adenylate cyclase pathway). Ang pag-activate ng mga H1 receptor ay humahantong (sa pamamagitan ng phospholipase pathway) sa pagtaas ng intracellular calcium level, na, kasama ng diacylglycerol, ay nagpapagana ng phospholipase A2, na nagiging sanhi ng mga sumusunod na epekto.

Lokal na pagpapalabas ng endothelium relaxing factor. Ito ay tumagos sa kalapit na makinis na mga selula ng kalamnan at pinapagana ang guanylate cyclase. Bilang isang resulta, ang konsentrasyon ng cGMP ay tumataas, na nagpapagana sa cGMP-dependent na protina kinase, na humahantong sa pagbaba sa intracellular calcium. Sa sabay-sabay na pagbaba sa mga antas ng kaltsyum at isang pagtaas sa mga antas ng cGMP, ang makinis na mga selula ng kalamnan ng postcapillary venules ay nakakarelaks, na humahantong sa pagbuo ng edema at erythema.

Kapag ang phospholipase A2 ay isinaaktibo, ang synthesis ng mga prostaglandin, pangunahin ang vasodilator prostacyclin, ay tumataas, na nag-aambag din sa pagbuo ng edema at erythema.

Pag-uuri ng mga antihistamine

Mayroong ilang mga klasipikasyon ng antihistamines (histamine H1 receptor blockers), bagaman wala sa mga ito ang itinuturing na karaniwang tinatanggap. Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine, batay sa oras ng paglikha, ay nahahati sa mga gamot ng una at ikalawang henerasyon. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay karaniwang tinatawag ding mga gamot na pampakalma (batay sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga gamot na hindi nakakapagpakalma sa ikalawang henerasyon. Kabilang sa mga unang henerasyong antihistamine ang: diphenhydramine (diphenhydramine*), promethazine (diprazine*, pipolfen*), clemastine, chloropyramine (suprastin*), hifenadine (fenkarol*), sequifenadine (bicarfen*). Mga pangalawang henerasyong antihistamine: terfenadine*, astemizole*, cetirizine, loratadine, ebastine, cyproheptadine, oxatomide* 9, azelastine, arivastine, mebhydrolin, dimethindene.

Sa kasalukuyan, kaugalian na makilala ang ikatlong henerasyon ng mga antihistamine. Kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa mataas na aktibidad ng antihistamine, ay nailalarawan sa pamamagitan ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot. Kasama sa ikatlong henerasyon ng mga antihistamine ang fexofenadine (Telfast *), desloratadine.

Bilang karagdagan, ayon sa kanilang kemikal na istraktura, ang mga antihistamine ay nahahati sa ilang mga grupo (ethanolamines, ethylenediamines, alkylamines, derivatives ng alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine *, piperazine * at piperidine *).

Mekanismo ng pagkilos at pangunahing pharmacodynamic effect ng antihistamines

Karamihan sa mga antihistamine na ginamit ay may mga tiyak na pharmacological properties, na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga sumusunod na epekto: antipruritic, antiedematous, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic, pati na rin ang pag-iwas sa histamine-induced bronchospasm.

Ang mga antihistamine ay mga antagonist ng histamine H1 receptors, at ang kanilang affinity para sa mga receptor na ito ay mas mababa kaysa sa histamine (Talahanayan 19-2). Iyon ang dahilan kung bakit ang mga gamot na ito ay hindi nagagawang ilipat ang histamine na nakagapos sa receptor; hinaharangan lamang nila ang mga di-nakatrabaho o inilabas na mga receptor.

Talahanayan 19-2. Paghahambing ng pagiging epektibo ng mga antihistamine ayon sa antas ng blockade H 1- mga receptor ng histamine

Alinsunod dito, ang mga blocker H 1-Ang mga receptor ng histamine ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerhiya, at sa kaso ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine. Ang pagbubuklod ng mga antihistamine sa mga receptor ay nababaligtad, at ang bilang ng mga na-block na mga receptor ay direktang proporsyonal sa konsentrasyon ng gamot sa lokasyon ng receptor.

Ang molekular na mekanismo ng pagkilos ng mga antihistamine ay maaaring kinakatawan bilang isang diagram: blockade ng H1 receptor - blockade ng phosphoinositide pathway sa cell - blockade ng mga epekto ng histamine. Ang pagbubuklod ng isang gamot sa histamine H1 receptor ay humahantong sa "blockade" ng receptor, i.e. pinipigilan ang histamine mula sa pagbubuklod sa receptor at pag-trigger ng isang kaskad sa cell sa kahabaan ng phosphoinositide pathway. Kaya, ang pagbubuklod ng isang antihistamine na gamot sa receptor ay nagdudulot ng pagbagal sa pag-activate ng phospholipase C, na humahantong sa pagbawas sa pagbuo ng inositol triphosphate at diacylglycerol mula sa phosphatidylinositol, sa huli ay nagpapabagal sa pagpapalabas ng calcium mula sa mga intracellular na tindahan. Ang pagbaba sa pagpapalabas ng calcium mula sa mga intracellular organelles sa cytoplasm sa iba't ibang uri ng cell ay humahantong sa pagbaba sa proporsyon ng mga activated enzymes na namamagitan sa mga epekto ng histamine sa mga cell na ito. Sa makinis na mga kalamnan ng bronchi (pati na rin ang gastrointestinal tract at malalaking sisidlan), ang pag-activate ng calcium-calmodulin-dependent myosin light chain kinase ay bumagal. Pinipigilan nito ang pag-urong ng makinis na kalamnan na dulot ng histamine, lalo na sa mga pasyenteng may bronchial asthma. Gayunpaman, sa bronchial asthma, ang konsentrasyon ng histamine sa tissue ng baga ay napakataas na ang mga modernong H1 blocker ay hindi kayang harangan ang mga epekto ng histamine sa bronchi sa pamamagitan ng mekanismong ito. Sa mga endothelial cells ng lahat ng postcapillary venules, pinipigilan ng mga antihistamine ang vasodilating effect ng histamine (direkta at sa pamamagitan ng mga prostaglandin) sa panahon ng mga lokal at pangkalahatan na allergic reactions (gumaganap din ang histamine sa pamamagitan ng H2 histamine receptors ng makinis na mga selula ng kalamnan.

venule sa pamamagitan ng adenylate cyclase pathway). Ang blockade ng histamine H1 receptors sa mga cell na ito ay pumipigil sa pagtaas ng intracellular calcium level, sa huli ay nagpapabagal sa pag-activate ng phospholipase A2, na humahantong sa pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

Pinapabagal ang lokal na paglabas ng endothelium-relaxing factor, na pumapasok sa mga kalapit na makinis na selula ng kalamnan at nagpapagana ng guanylate cyclase. Ang pagsugpo sa pag-activate ng guanylate cyclase ay binabawasan ang konsentrasyon ng cGMP, pagkatapos ay bumababa ang bahagi ng activated cGMP-dependent protein kinase, na pumipigil sa pagbaba ng mga antas ng calcium. Kasabay nito, ang pag-normalize ng antas ng calcium at cGMP ay pumipigil sa pagpapahinga ng makinis na mga selula ng kalamnan ng postcapillary venules, iyon ay, pinipigilan nito ang pagbuo ng edema at erythema na dulot ng histamine;

Ang pagbawas sa aktibong bahagi ng phospholipase A2 at isang pagbawas sa synthesis ng prostaglandin (pangunahin ang prostacyclin), ang vasodilation ay naharang, na pumipigil sa paglitaw ng edema at erythema na dulot ng histamine sa pamamagitan ng pangalawang mekanismo ng pagkilos nito sa mga selulang ito.

Batay sa mekanismo ng pagkilos ng mga antihistamine, ang mga gamot na ito ay dapat na inireseta upang maiwasan ang mga reaksiyong alerdyi ng uri ng reagin. Ang pagrereseta sa mga gamot na ito para sa isang nabuong reaksiyong alerdyi ay hindi gaanong epektibo, dahil hindi nila inaalis ang mga sintomas ng isang nabuong allergy, ngunit pinipigilan ang kanilang hitsura. Pinipigilan ng mga blocker ng histamine H1 receptor ang reaksyon ng mga makinis na kalamnan ng bronchial sa histamine, binabawasan ang pangangati, at pinipigilan ang pagluwang ng mga maliliit na daluyan ng histamine at ang kanilang permeability.

Pharmacokinetics ng antihistamines

Ang mga pharmacokinetics ng unang henerasyong H1 histamine receptor blockers ay panimula na naiiba sa mga pharmacokinetics ng pangalawang henerasyong gamot (Talahanayan 19-3).

Ang pagtagos ng mga unang henerasyon na antihistamine sa pamamagitan ng BBB ay humahantong sa isang binibigkas na sedative effect, na itinuturing na isang makabuluhang disbentaha ng mga gamot sa pangkat na ito at makabuluhang nililimitahan ang kanilang paggamit.

Ang mga pangalawang henerasyong antihistamine ay medyo hydrophilic at samakatuwid ay hindi tumagos sa BBB at, samakatuwid, ay hindi nagiging sanhi ng isang sedative effect. Ito ay kilala na 80% ng astemizole* ay excreted 14 na araw pagkatapos ng huling dosis, at terfenadine* - pagkatapos ng 12 araw.

Binibigkas ang ionization ng diphenhydramine kapag mga halagang pisyolohikal pH at aktibong nonspecific na pakikipag-ugnayan sa serum

Tinutukoy ng oral albumin ang epekto nito sa mga receptor ng H1-histamine na matatagpuan sa iba't ibang mga tisyu, na humahantong sa medyo binibigkas na mga epekto ng gamot na ito. Sa plasma ng dugo, ang maximum na konsentrasyon ng gamot ay tinutukoy 4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa nito at katumbas ng 75-90 ng/l (sa isang dosis ng gamot na 50 mg). Half-life - 7 oras.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng clemastine ay naabot 3-5 na oras pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 2 mg. Ang kalahating buhay ay 4-6 na oras.

Ang Terfenadine* ay mabilis na nasisipsip kapag iniinom nang pasalita. Na-metabolize sa atay. Ang maximum na konsentrasyon sa mga tisyu ay tinutukoy 0.5-1-2 na oras pagkatapos kumuha ng gamot, ang kalahating buhay ay

Ang pinakamataas na antas ng hindi nabagong astemizole* ay sinusunod sa loob ng 1-4 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Binabawasan ng pagkain ang pagsipsip ng astemizole* ng 60%. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng gamot sa dugo pagkatapos ng isang oral na dosis ay nangyayari pagkatapos ng 1 oras. Ang kalahating buhay ng gamot ay 104 na oras. Ang hydroxyastemizole at norastemizole ay ang mga aktibong metabolite nito. Ang Astemizole* ay tumagos sa inunan, sa maliit na halaga sa gatas ng ina.

Ang maximum na konsentrasyon ng oxatomide * sa dugo ay tinutukoy 2-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay 32-48 na oras.Ang pangunahing ruta ng metabolismo ay aromatic hydroxylation at oxidative dealkylation sa nitrogen. 76% ng hinihigop na gamot ay sumali sa plasma albumin, mula 5 hanggang 15% ay pinalabas sa gatas ng suso.

Talahanayan 19-3. Mga parameter ng pharmacokinetic ng ilang antihistamine

Ang pinakamataas na antas ng cetirizine sa dugo (0.3 mcg/ml) ay tinutukoy 30-60 minuto pagkatapos kunin ang gamot na ito sa isang dosis na 10 mg. Renal

Ang clearance ng cetirizine ay 30 mg/min, ang kalahating buhay ay mga 9 na oras. Ang gamot ay nagbubuklod nang matatag sa mga protina ng dugo.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ng acrivastine ay nakamit 1.4-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay 1.5-1.7 na oras.Dalawang-katlo ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato.

Ang Loratadine ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at nakita sa plasma ng dugo sa loob ng 15 minuto. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot. Ang kalahating buhay ng gamot ay 24 na oras.

Mga antihistamine sa unang henerasyon

Ang unang henerasyon ng histamine H1 receptor blockers ay may ilang mga katangian.

Sedative effect. Karamihan sa mga unang henerasyong antihistamine, madaling natutunaw sa mga lipid, ay mahusay na tumagos sa BBB at nagbubuklod sa mga H1 receptor sa utak. Tila, ang sedative effect ay bubuo kapag ang central serotonin at m-cholinergic receptors ay naharang. Ang antas ng pag-unlad ng sedation ay nag-iiba mula sa katamtaman hanggang sa malubha at tumataas kapag sinamahan ng alkohol at psychotropic na gamot. Ang ilang mga gamot sa pangkat na ito ay ginagamit bilang mga tabletas sa pagtulog (doxylamine). Bihirang mangyari sa halip na pagpapatahimik psychomotor agitation(karaniwan ay sa katamtamang therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect ng mga gamot, hindi sila dapat gamitin sa panahon ng trabaho na nangangailangan ng pansin. Ang lahat ng unang henerasyong histamine H1 receptor blocker ay nagpapalakas ng epekto ng sedative at hypnotic na gamot, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alkohol.

Anxiolytic effect, katangian ng hydroxyzine. Ang epektong ito ay maaaring mangyari dahil sa pagsugpo ng hydroxyzine sa aktibidad ng ilang mga lugar ng subcortical formations ng utak.

Atropine-like effect. Ang epektong ito ay nauugnay sa blockade ng m-cholinergic receptors, karamihan sa katangian ng ethanolamines at ethylenediamines. Nailalarawan sa pamamagitan ng tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at malabong paningin. Sa non-allergic rhinitis, tumataas ang bisa ng mga gamot na ito dahil sa blockade ng m-cholinergic receptors. Gayunpaman, posibleng madagdagan ang bronchial obstruction dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema, na mapanganib sa bronchial hika. Ang I generation H1 histamine receptor blockers ay maaaring magpalubha ng glaucoma at magdulot ng talamak na pagpapanatili ng ihi sa prostate adenoma.

Antiemetic at anti-sickness effect. Ang mga epektong ito ay maaari ding nauugnay sa gitnang m-anticholinergic na epekto ng mga gamot na ito. Diphenhydramine, promethazine, cyclizine*, mecl-

zine * bawasan ang pagpapasigla ng vestibular receptors at pagbawalan ang mga function ng labyrinth, at samakatuwid ay maaaring gamitin para sa motion sickness.

Ang ilang mga histamine H1 receptor blocker ay binabawasan ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa blockade ng central m-cholinergic receptors.

Antitussive action. Karamihan sa mga katangian ng diphenhydramine, ito ay natanto dahil sa direktang epekto sa sentro ng ubo sa medulla oblongata.

Aksyon ng antiserotonin. Ang Cyproheptadine ay mayroon nito sa pinakamalaking lawak, kaya naman ginagamit ito para sa mga migraine.

Ang epekto ng blockade ng α1 adrenaline receptors na may peripheral vasodilation ay partikular na katangian ng mga gamot na phenothiazine. Ito ay maaaring humantong sa isang pansamantalang pagbaba sa presyon ng dugo.

Lokal na pampamanhid ang epekto ay tipikal para sa karamihan ng mga gamot sa grupong ito. Ang local anesthetic effect ng diphenhydramine at promethazine ay mas malakas kaysa sa novocaine*.

Tachyphylaxis- isang pagbawas sa epekto ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay sa pangangailangan na magpalit ng mga gamot tuwing 2-3 linggo.

Pharmacodynamics ng unang henerasyong histamine H1 receptor blockers

Ang lahat ng unang henerasyong histamine H1 receptor blocker ay lipophilic at, bilang karagdagan sa histamine H1 receptors, hinaharangan din ang m-cholinergic receptors at serotonin receptors.

Kapag inireseta ang mga blocker ng histamine receptor, kinakailangang isaalang-alang ang yugto ng kurso ng proseso ng alerdyi. Ang mga blocker ng histamine H1 receptor ay dapat gamitin pangunahin upang maiwasan ang mga pagbabago sa pathogenetic kapag ang pasyente ay inaasahang makakatagpo ng isang allergen.

Ang henerasyong I H1 histamine receptor blockers ay hindi nakakaapekto sa histamine synthesis. Sa mataas na konsentrasyon, ang mga gamot na ito ay maaaring magdulot ng degranulation ng mga mast cell at paglabas ng histamine mula sa kanila. Ang mga blocker ng histamine H1 receptor ay mas epektibo sa pagpigil sa pagkilos ng histamine kaysa sa pag-aalis ng mga kahihinatnan ng impluwensya nito. Pinipigilan ng mga gamot na ito ang reaksyon ng mga makinis na kalamnan ng bronchial sa histamine, binabawasan ang pangangati, pinipigilan ang histamine mula sa pagpapahusay ng vasodilation at pagtaas ng kanilang permeability, at bawasan ang pagtatago ng mga glandula ng endocrine. Napatunayan na ang unang henerasyong histamine H1 receptor blockers ay may direktang bronchodilator effect, at higit sa lahat, pinipigilan nila ang paglabas ng histamine mula sa mga mast cell at basophils sa dugo, na itinuturing na batayan para sa paggamit ng mga gamot na ito.

bilang mga prophylactic agent. Sa therapeutic doses hindi sila gaanong nakakaapekto cardiovascular system. Sa sapilitang intravenous administration, maaari silang maging sanhi ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang I generation H1 histamine receptor blockers ay epektibo sa pag-iwas at paggamot ng allergic rhinitis (mga 80% epektibo), conjunctivitis, pangangati, dermatitis at urticaria, angioedema, ilang uri ng eksema, anaphylactic shock, at edema na dulot ng hypothermia. Ang unang henerasyong histamine H1 receptor blockers ay ginagamit kasabay ng sympathomimetics para sa allergic rhinorrhea. Piperazine* at phenothiazine* derivatives ay ginagamit upang maiwasan ang pagduduwal, pagsusuka at pagkahilo na dulot ng biglaang paggalaw, Meniere's disease, pagsusuka pagkatapos ng anesthesia, radiation sickness at morning vomiting sa mga buntis na kababaihan.

Ang lokal na paggamit ng mga gamot na ito ay isinasaalang-alang ang kanilang mga antipruritic, anesthetic at analgesic effect. Hindi inirerekumenda na gamitin ang mga ito sa loob ng mahabang panahon, dahil marami sa kanila ang maaaring maging sanhi ng hypersensitivity at magkaroon ng photosensitizing effect.

Pharmacokinetics ng histamine H-receptor blockers ng unang henerasyon

Ang unang henerasyong histamine H1 receptor blockers ay naiiba sa mga pangalawang henerasyong gamot sa kanilang maikling tagal ng pagkilos na may medyo mabilis na simula ng klinikal na epekto. Ang epekto ng mga gamot na ito ay nangyayari, sa karaniwan, 30 minuto pagkatapos uminom ng gamot, na umaabot sa pinakamataas sa loob ng 1-2 oras. Ang tagal ng pagkilos ng unang henerasyong antihistamine ay 4-12 oras. Ang panandaliang klinikal na epekto ng unang- generation antihistamines ay pangunahing nauugnay sa mabilis na metabolismo at paglabas ng mga bato.

Karamihan sa mga unang henerasyong histamine H1 receptor blocker ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang mga gamot na ito ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak, ang inunan, at pumapasok din sa gatas ng ina. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng mga gamot na ito ay matatagpuan sa mga baga, atay, utak, bato, pali at kalamnan.

Karamihan sa mga unang henerasyon ng histamine H1 receptor blockers ay na-metabolize sa atay ng 70-90%. Nagdudulot sila ng microsomal enzymes, na, sa pangmatagalang paggamit, ay maaaring mabawasan ang kanilang therapeutic effect, pati na rin ang epekto ng iba pang mga gamot. Ang mga metabolite ng maraming antihistamine ay ilalabas sa loob ng 24 na oras sa ihi at maliit na halaga lamang ang nailalabas nang hindi nagbabago.

Mga side effect at contraindications para sa paggamit

Ang mga side effect na dulot ng unang henerasyong histamine H1 receptor blockers ay ipinakita sa talahanayan. 19-4.

Talahanayan 19-4. Mga salungat na reaksyon ng gamot ng mga unang henerasyong antihistamine

Ang malalaking dosis ng histamine H1 receptor blockers ay maaaring maging sanhi ng pagkabalisa at mga seizure, lalo na sa mga bata. Para sa mga sintomas na ito, ang mga barbiturates ay hindi dapat gamitin, dahil ito ay magdudulot ng additive effect at makabuluhang depression ng respiratory center. Ang cyclizine* at chlorcyclizine* ay teratogenic at hindi dapat gamitin para sa pagsusuka sa mga buntis na kababaihan.

Interaksyon sa droga

Ang I generation H1 histamine receptor blockers ay nagpapalakas ng mga epekto ng narcotic analgesics, ethanol, hypnotics, at tranquilizers. Maaaring mapahusay ang epekto ng mga stimulant ng central nervous system sa mga bata. Sa pangmatagalang paggamit, binabawasan ng mga gamot na ito ang bisa ng mga steroid, anticoagulants, phenylbutazone (butadione*) at iba pang mga gamot na na-metabolize sa atay. Ang kanilang pinagsamang paggamit sa mga anticholinergic na gamot ay maaaring humantong sa isang labis na pagpapahusay ng kanilang mga epekto. Ang mga inhibitor ng MAO ay nagpapahusay sa epekto ng mga antihistamine. Ang ilang mga unang henerasyong gamot ay nagpapalakas ng epekto ng adrenaline at norepinephrine sa cardiovascular system. Ang unang henerasyong histamine H1 receptor blockers ay inireseta upang maiwasan ang mga klinikal na sintomas ng allergy, lalo na, rhinitis, na kadalasang kasama ng atopic bronchial asthma, at upang mapawi ang anaphylactic shock.

Mga gamot na antihistamine ng II at III na henerasyon

Kasama sa mga gamot sa henerasyong II ang terfenadine *, astemizole *, cetirizine, mequipazine *, fexofenadine, loratadine, ebastine, at III generation histamine H1 receptor blockers - fexofenadine (Telfast *).

Ang mga sumusunod na tampok ng histamine H1 receptor blockers ng II at III na henerasyon ay maaaring makilala:

Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga histamine H1 receptor na walang epekto sa serotonin at m-cholinergic receptor;

Mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos, na kadalasang nakakamit sa pamamagitan ng mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina, akumulasyon ng gamot o metabolite nito sa katawan at naantala ang pag-aalis;

Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses; ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihirang maging sanhi ng pag-alis ng gamot;

Kawalan ng tachyphylaxis na may pangmatagalang paggamit;

Kakayahang harangan ang mga channel ng potassium ng mga cell ng cardiac conduction system, na nauugnay sa pagpapahaba ng agwat. Q-T at cardiac arrhythmia (ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette").

Sa mesa Ang 19-5 ay nagpapakita ng isang paghahambing na paglalarawan ng ilang pangalawang henerasyong histamine H1 receptor blocker.

Talahanayan 19-5. Mga paghahambing na katangian ng pangalawang henerasyong H1-histamine receptor blockers

Dulo ng mesa. 19-5

Pharmacodynamics ng histamine H-receptor blockers ng ikalawang henerasyon

Ang Astemizole* at terfenadine* ay walang choline- at β-adrenergic blocking activity. Hinaharang ng Astemizole* ang α-adrenergic at serotonin receptors lamang sa malalaking dosis. Ang pangalawang henerasyong histamine H1 receptor blockers ay may mahinang epekto therapeutic effect sa bronchial hika, dahil ang makinis na mga kalamnan ng bronchi at bronchial glands ay apektado hindi lamang ng histamine, kundi pati na rin ng mga leukotrienes, platelet activating factor, cytokines at iba pang mga mediator na nagdudulot ng pag-unlad ng sakit. Ang paggamit lamang ng histamine H1 receptor blockers ay hindi ginagarantiyahan ang kumpletong kaluwagan ng bronchospasm ng allergic na pinagmulan.

Mga tampok ng mga pharmacokinetics ng pangalawang henerasyong histamine H1 receptor blockers Ang lahat ng pangalawang henerasyon na histamine H1 receptor blockers ay kumikilos nang mahabang panahon (24-48 na oras), at ang oras ng pag-unlad ng epekto ay maikli - 30-60 minuto. Humigit-kumulang 80% ng astemizole * ay excreted 14 na araw pagkatapos ng huling dosis, at terfenadine * pagkatapos ng 12 araw. Ang pinagsama-samang epekto ng mga gamot na ito, na nangyayari nang hindi binabago ang mga pag-andar ng central nervous system, ay nagbibigay-daan sa kanila na malawakang magamit sa pagsasanay sa outpatient sa mga pasyente na may hay fever, urticaria, rhinitis, neurodermatitis, atbp. Ang pangalawang henerasyon na histamine H1 receptor blockers ay ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na may bronchial hika na may indibidwal na pagpili ng mga dosis.

Para sa pangalawang henerasyong histamine H1 receptor blockers iba't ibang antas nailalarawan sa pamamagitan ng isang cardiotoxic effect na dulot ng blockade

kady potassium channels ng cardiomyocytes at ipinahayag sa pamamagitan ng pagpapahaba ng agwat Q-T at arrhythmia sa electrocardiogram.

Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa mga inhibitor ng cytochrome P-450 3A4 isoenzyme (Appendix 1.3): antifungal na gamot (ketoconazole at intraconazole *), macrolides (erythromycin, oleandomycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine at, , paroxetine), kapag umiinom ng grapefruit juice, pati na rin sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay. Ang pinagsamang paggamit ng macrolides sa itaas na may astemizole * at terfenadine * sa 10% ng mga kaso ay humahantong sa isang cardiotoxic effect na nauugnay sa pagpapahaba ng agwat. Q-T. Ang Azithromycin at dirithromycin * ay mga macrolides na hindi pumipigil sa 3A4 isoenzyme, at, samakatuwid, ay hindi nagiging sanhi ng pagpapahaba ng agwat. Q-T kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga second-generation na histamine H1 receptor blockers.

tagsibol. Nagising ang kalikasan... Namumulaklak ang primroses... Naglalabas ng malalandi na hikaw ang Birch, alder, poplar, hazel; ang mga bubuyog at bumblebee ay naghuhuni, nangongolekta ng pollen... Nagsisimula ang panahon (mula sa Latin na pollen na pollinis) o hay fever - mga reaksiyong alerhiya sa pollen ng halaman. Parating na ang tag-init. Mga cereal, maasim na wormwood, mabangong lavender na namumulaklak... Pagkatapos ay darating ang taglagas at ang ragweed, ang pollen kung saan ay ang pinaka-mapanganib na allergen, ay nagiging "hostess". Sa panahon ng pamumulaklak ng damo, hanggang sa 20% ng populasyon ay naghihirap mula sa lacrimation, ubo, at allergy. At narito ang pinakahihintay na taglamig para sa mga nagdurusa sa allergy. Ngunit ang malamig na allergy ay naghihintay sa marami dito. Spring muli... At kaya sa buong taon.

At pati na rin ang mga out-of-season na allergy sa buhok ng hayop, mga pampaganda, alikabok sa bahay, atbp. Dagdag pa ang mga allergy sa droga at pagkain. Bilang karagdagan, sa mga nakaraang taon, ang diagnosis ng "allergy" ay ginawa nang mas madalas, at ang mga pagpapakita ng sakit ay mas malinaw.

Ang kalagayan ng mga pasyente ay napapagaan ng mga gamot na nagpapagaan ng mga sintomas ng mga reaksiyong alerhiya, at higit sa lahat, mga antihistamine (AHP). Ang histamine, na nagpapasigla sa mga receptor ng H1, ay maaaring tawaging pangunahing salarin ng sakit. Ito ay kasangkot sa mekanismo ng paglitaw ng mga pangunahing pagpapakita ng mga alerdyi. Samakatuwid, ang mga antihistamine ay palaging inireseta bilang mga antiallergic na gamot.

Antihistamines - blockers ng H1 histamine receptors: mga katangian, mekanismo ng pagkilos

Ang mediator (biologically active intermediary) histamine ay nakakaapekto sa:

• Balat, na nagiging sanhi ng pangangati at hyperemia.
• Mga daanan ng hangin, na nagiging sanhi ng pamamaga, bronchospasm.
• Cardiovascular system, na nagdudulot ng mas mataas na vascular permeability, mga kaguluhan sa ritmo ng puso, at hypotension.
• Gastrointestinal tract, stimulating gastric secretion.

Pinapaginhawa ng mga antihistamine ang mga sintomas na dulot ng endogenous release ng histamine. Pinipigilan nila ang pag-unlad ng hyperreactivity, ngunit hindi nakakaapekto sa alinman sa sensitizing effect (hypersensitivity) ng mga allergens o ang infiltration ng mucous membrane ng eosinophils (isang uri ng leukocyte: ang kanilang nilalaman sa dugo ay tumataas na may mga alerdyi).

Mga antihistamine:

Dapat itong isaalang-alang na ang mga tagapamagitan na kasangkot sa pathogenesis (mekanismo ng paglitaw) ng mga reaksiyong alerdyi ay kinabibilangan ng hindi lamang histamine. Bilang karagdagan dito, ang acetylcholine, serotonin at iba pang mga sangkap ay "nagkasala" ng mga proseso ng nagpapasiklab at alerdyi. Samakatuwid, ang mga gamot na mayroon lamang antihistamine na aktibidad ay humihinto lamang talamak na pagpapakita allergy. Ang sistematikong paggamot ay nangangailangan ng kumplikadong desensitizing therapy.

Mga henerasyon ng antihistamines

Inirerekumenda namin ang pagbabasa:

Sa pamamagitan ng modernong klasipikasyon Mayroong tatlong grupo (mga henerasyon) ng mga antihistamine:
H1 histamine blockers ng unang henerasyon (tavegil, diphenhydramine, suprastin) - tumagos sa pamamagitan ng isang espesyal na filter - ang blood-brain barrier (BBB), kumilos sa central nervous system, na nagbibigay ng sedative effect;
H1 histamine blockers ng ikalawang henerasyon (fenkarol, loratadine, ebastine) - huwag maging sanhi ng sedation (sa therapeutic doses);
Ang H1 histamine blockers ng ikatlong henerasyon (Telfast, Erius, Zyrtec) ay mga pharmacologically active metabolites. Hindi sila dumaan sa BBB, may kaunting epekto sa central nervous system, at samakatuwid ay hindi nagiging sanhi ng pagpapatahimik.

Ang mga katangian ng pinakasikat na antihistamine ay ipinapakita sa Talahanayan:

	loratadine CLARITINE	cetirizine
pahambing kahusayan
Kahusayan
Tagal mga aksyon
Oras simula ng epekto
Dalas dosing
hindi gusto phenomena
Pagpahaba pagitan ng QT
Sedative aksyon
Makakuha epekto ng alak
Mga side effect erythromycin
Taasan timbang
aplikasyon
Pagkakataon gamitin sa mga bata
Aplikasyon sa mga buntis	Siguro		kontraindikado
Aplikasyon sa panahon ng paggagatas	kontraindikado	kontraindikado	kontraindikado
Pangangailangan
Pangangailangan
Pangangailangan			kontraindikado
presyo paggamot
Presyo 1 araw ng paggamot, c.u.
Presyo

	astemizole HISMANAL	terfenadine	fexofenadine
pahambing kahusayan
Kahusayan
Tagal mga aksyon		18 - 24 oras
Oras simula ng epekto
Dalas dosing
pahambing kahusayan
Pagpahaba pagitan ng QT
Sedative aksyon
Makakuha epekto ng alak
Mga side effect kapag ginamit kasama ng ketoconazole at erythromycin
Taasan timbang
aplikasyon sa mga partikular na populasyon ng pasyente
Pagkakataon gamitin sa mga bata	> 1 ng taon
Aplikasyon sa mga buntis	Siguro	kontraindikado	Siguro
Aplikasyon sa panahon ng paggagatas	kontraindikado	kontraindikado	kontraindikado
Pangangailangan pagbawas ng dosis sa mga matatandang tao
Pangangailangan pagbawas ng dosis para sa pagkabigo sa bato
Pangangailangan pagbawas ng dosis kung may kapansanan ang paggana ng atay	kontraindikado	kontraindikado
presyo paggamot
Presyo 1 araw ng paggamot, c.u.
Presyo buwanang kurso ng paggamot, c.u.

Mga benepisyo ng 3rd generation antihistamines

Pinagsasama ng pangkat na ito ang mga pharmacologically active metabolites ng ilang mga gamot ng mga nakaraang henerasyon:

• Ang fexofenadine (telfast, fexofast) ay isang aktibong metabolite ng terfenadine;
• Ang Levocetirizine (xyzal) ay isang derivative ng cetirizine;
• Ang Desloratadine (Erius, Desal) ay isang aktibong metabolite ng loratadine.

Para sa droga pinakabagong henerasyon nailalarawan sa pamamagitan ng makabuluhang selectivity (selectivity), sila ay kumikilos ng eksklusibo sa peripheral H1 receptors. Kaya ang mga benepisyo:

1. Efficacy: ang mabilis na pagsipsip kasama ang mataas na bioavailability ay tumutukoy sa bilis ng kaluwagan ng mga allergic reaction.
2. Practicality: hindi makakaapekto sa pagganap; ang kakulangan ng sedation plus cardiotoxicity ay nag-aalis ng pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis sa mga matatandang pasyente.
3. Kaligtasan: hindi nakakahumaling - pinapayagan ka nitong magreseta ng mahabang kurso ng therapy. Halos walang interaksyon sa pagitan nila at sabay-sabay na pag-inom ng mga gamot; ang pagsipsip ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain; ang aktibong sangkap ay excreted "as is" (hindi nagbabago), i.e. ang mga target na organo (kidney, liver) ay hindi apektado.

Ang mga gamot ay inireseta para sa pana-panahon at talamak na rhinitis, dermatitis, at bronchospasm na isang allergic na kalikasan.

3rd generation antihistamines: mga pangalan at dosis

tala: Ang mga dosis ay para sa mga matatanda.

Ang Fexadin, Telfast, Fexofast ay kumukuha ng 120-180 mg x 1 beses bawat araw. Mga pahiwatig: sintomas ng hay fever (pagbahin, pangangati, rhinitis), idiopathic (pamumula, pangangati).

Ang Levocetirizine-teva, xysal ay kumukuha ng 5 mg x 1 beses bawat araw. Mga pahiwatig: talamak na allergic rhinitis, idiopathic urticaria.

Ang Desloratadine-teva, Erius, Desal ay kinukuha ng 5 mg x 1 beses bawat araw. Mga pahiwatig: pana-panahong hay fever, talamak na idiopathic urticaria.

Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon: mga epekto

Sa kabila ng kanilang kamag-anak na kaligtasan, ang ikatlong henerasyong H1 histamine receptor blockers ay maaaring magdulot ng: pagkabalisa, kombulsyon, dyspepsia, pananakit ng tiyan, myalgia, tuyong bibig, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, asthenic syndrome, pagduduwal, antok, dyspnea, tachycardia, malabong paningin, pagtaas ng timbang, paronyria (hindi pangkaraniwang mga panaginip).

Antihistamines para sa mga bata

Ang mga patak ng Xyzal ay inireseta sa mga bata: higit sa 6 na taong gulang araw-araw na dosis 5 mg (= 20 patak); mula 2 hanggang 6 na taon sa pang-araw-araw na dosis na 2.5 mg (= 10 patak), mas madalas 1.25 mg (= 5 patak) x 2 beses sa isang araw.
Levocetirizine-teva - dosis para sa mga bata na higit sa 6 taong gulang: 5 mg x 1 beses bawat araw.

Ang Erius syrup ay inaprubahan para sa mga batang may edad na 1 hanggang 6 na taon: 1.25 mg (= 2.5 ml ng syrup) x 1 beses bawat araw; mula 6 hanggang 11 taon: 2.5 mg (= 5 ml syrup) x 1 beses bawat araw;
mga kabataan na higit sa 12 taong gulang: 5 mg (= 10 ml syrup) x 1 beses bawat araw.

Nagagawang pigilan ni Erius ang pag-unlad ng unang yugto ng reaksiyong alerdyi at pamamaga. Kailan talamak na kurso urticaria, bumabaliktad ang sakit. Ang therapeutic efficacy ng Erius sa paggamot ng talamak na urticaria ay nakumpirma sa isang placebo-controlled (blind) multicenter study. Samakatuwid, ang Erius ay inirerekomenda para sa paggamit sa mga bata na higit sa isang taong gulang.

Mahalaga: Ang isang pag-aaral ng pagiging epektibo ng Erius sa anyo ng mga lozenges sa isang pediatric group ay hindi pa naisagawa. Ngunit ang data ng pharmacokinetic na natukoy sa isang pag-aaral sa pagtukoy ng dosis ng gamot na kinasasangkutan ng mga pediatric na pasyente ay nagpapahiwatig ng posibilidad ng paggamit ng 2.5 mg lozenges sa pangkat ng edad na 6-11 taon.

Ang Fexofenadine 10 mg ay inireseta sa mga kabataan na higit sa 12 taong gulang.

Ang doktor ay nagsasalita tungkol sa mga gamot sa allergy at ang kanilang paggamit sa pediatrics:

Pagrereseta ng mga antihistamine sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang mga antihistamine ng ikatlong henerasyon ay hindi inireseta. Sa mga pambihirang kaso, pinapayagan ang paggamit ng Telfast o Fexofast.

Mahalaga: Walang sapat na impormasyon sa paggamit ng fexofenadine (Telfast) na gamot ng mga buntis na kababaihan. Dahil ang mga pag-aaral na isinagawa sa mga eksperimentong hayop ay hindi nagsiwalat ng ebidensya ng masamang epekto ng Telfast sa pangkalahatang kurso pagbubuntis at pag-unlad ng intrauterine, ang gamot ay itinuturing na ligtas para sa mga buntis na kababaihan.

Antihistamines: mula diphenhydramine hanggang erius

Maraming mga allergy ang may utang sa kanilang pinabuting kagalingan sa unang henerasyon ng mga antihistamine. Ang "side" na antok ay kinuha para sa ipinagkaloob: ngunit ang aking ilong ay hindi tumakbo at ang aking mga mata ay hindi nangangati. Oo, ang kalidad ng buhay ay nagdusa, ngunit ano ang maaari mong gawin - ang sakit. Ang pinakabagong henerasyon ng mga antihistamine ay naging posible para sa isang malaking pangkat ng mga nagdurusa ng allergy hindi lamang upang mapupuksa ang mga sintomas ng allergy, kundi pati na rin upang mamuhay ng normal: magmaneho ng kotse, maglaro ng sports, nang walang panganib na "makatulog habang naglalakbay. .”

Ika-4 na henerasyong antihistamine: mga alamat at katotohanan

Kadalasan, sa mga advertisement para sa mga paggamot sa allergy, lumalabas ang terminong "new generation antihistamine" o "fourth generation antihistamine". Bukod dito, ang hindi umiiral na grupong ito ay kadalasang kasama hindi lamang ang pinakabagong henerasyon ng mga antiallergic na gamot, kundi pati na rin ang mga gamot sa ilalim ng mga bagong brand name na kabilang sa ikalawang henerasyon. Ito ay walang iba kundi isang gimmick sa marketing. Ang opisyal na pag-uuri ay naglilista lamang ng dalawang grupo ng mga antihistamine: unang henerasyon at pangalawa. Ang ikatlong pangkat ay mga pharmacologically active metabolites, kung saan ang terminong "III generation H1 histamine blockers" ay itinalaga.

Mga mahal na kaibigan, pagbati!

Kasama rin dito ang acrivastine (Semprex) at terfenadine, ngunit nagdulot sila ng matinding cardiac arrhythmias, maging ang kamatayan, at samakatuwid ay nawala sa mga istante.

pros:

1. Mataas na selectivity para sa H1 receptors.
2. Wala silang sedative effect.
3. Matagal silang kumilos.
4. Ang mga side effect kapag kinuha ang mga ito ay mas madalas na sinusunod.
5. Ang mga ito ay hindi nakakahumaling, kaya maaari silang magamit nang mahabang panahon.

Mga minus:

Ligtas sa inirekumendang dosis. Sa pagdaan sa atay, sila ay na-metabolize nito. Ngunit kung ang mga pag-andar ay may kapansanan, ang mga unmetabolized na anyo ng aktibong sangkap ay naipon sa dugo, na maaaring magdulot ng mga abala sa ritmo ng puso. Marahil ay nakita mo na ang QT interval na binanggit sa ilang anotasyon. Ito ay isang espesyal na seksyon ng electrocardiogram, ang pagpapahaba nito ay nagpapahiwatig ng posibilidad ng ventricular fibrillation at biglaang pagkamatay.

Kaugnay nito, ang mga pasyente na may kapansanan sa atay at bato ay kailangang baguhin ang dosis.

Mga antihistamine ng ika-3 henerasyon

Kasama sa mga gamot sa pangkat na ito ang desloratadine ( Erius, Lordestin, Dezal, atbp.), levocetirizine ( Xizal, Suprastinex, atbp.), fexofenadine ( Allegra, Fexadin, Fexofast, atbp.).

Ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng mga pangalawang henerasyong gamot, kaya ang kanilang mga metabolic na produkto ay hindi naiipon sa dugo, na nagiging sanhi ng mga problema sa puso, at hindi nakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. mga gamot, na nagiging sanhi ng mga side effect.

Mga kalamangan:

• Sila ay higit na mahusay sa kahusayan sa kanilang mga nauna.
• Mabilis silang kumilos at sa mahabang panahon.
• Wala silang sedative effect.
• Hindi binabawasan ang bilis ng reaksyon.
• Hindi pinapahusay ang mga epekto ng alkohol.
• Ang mga ito ay hindi nakakahumaling, kaya maaari silang magamit nang mahabang panahon.
• Wala silang nakakalason na epekto sa kalamnan ng puso.
• Hindi na kailangang baguhin ang dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa atay o kidney function.
• Ang pinakaligtas.

Wala akong nakitang anumang negatibo para sa grupo sa kabuuan.

Eto na. Ang gawaing paghahanda ay tapos na, maaari kang magpatuloy sa mga gamot.

Una sa lahat, balangkasin natin kung ano ang maaaring maging interesante sa isang nagdurusa ng allergy na humihingi sa iyo ng isang lunas laban sa allergy.

Gusto niya ang gamot:

• Naging epektibo.
• Nagsimula siyang kumilos ng mabilis.
• Kinukuha isang beses sa isang araw.
• Hindi naging sanhi ng antok.
• Hindi binawasan ang bilis ng reaksyon (para sa mga driver ng sasakyan).
• Katugma sa alkohol.

At ikaw at ako, gaya ng dati, ay interesado pa rin sa pag-aalaga, mga bata at matatanda.

Ito ay kung paano namin susuriin ang mga aktibong sangkap gamit ang halimbawa ng pinakasikat na over-the-counter na gamot.

1st generation.

Suprastin mga tabletas

• Nagsisimulang kumilos sa loob ng 15-30 minuto, ang aksyon ay tumatagal ng 3-6 na oras.
• Ipinakita para sa anumang mga reaksiyong alerdyi, maliban sa bronchial hika. Sa pangkalahatan, hindi ang mga antihistamine ang pangunahing gamot para sa hika. Mahina sila para sa asthmatics. Kung ginamit, ito ay pinagsama lamang sa mga bronchodilator. At ang unang henerasyon ay ganap na nagiging sanhi ng pagkatuyo ng mauhog lamad at ginagawang mahirap alisin ang plema.
• Nagdudulot ng antok.
• Contraindicated para sa mga buntis at lactating na kababaihan.
• Mga bata - mula 3 taong gulang (para sa form na ito).
• Maraming side effect.
• Mas mainam na huwag magrekomenda para sa mga matatandang tao.
• Hindi pinapayagan ang mga driver.
• Ang epekto ng alkohol ay tumataas.

Tavegilmga tabletas

Ang lahat ay pareho sa Suprastin, ito ay tumatagal lamang ng mas mahaba (10-12 oras), kaya ito ay kinuha nang mas madalas.

Iba pang mga pagkakaiba:

• Ang sedative effect ay mas mababa kumpara sa Suprastin, ngunit ang therapeutic effect ay mas mahina din.
• Mga bata - mula 6 taong gulang (para sa form na ito).

Diazolinmga tablet, drage

• Nagsisimula itong kumilos sa loob ng 15-30 minuto, ang pagkilos ay maaaring tumagal ng hindi kilalang tagal ng oras. Sinusulat nila na tatagal ito ng hanggang 2 araw. Kung gayon ang pagdami ng mga dosis ay nagdudulot ng mga katanungan.
• Mga bata mula 3 taong gulang. Hanggang sa 12 taon - isang solong dosis ng 50 mg, pagkatapos - 100 mg.
• Maaaring magdulot ng pagtaas ng excitability sa mga bata.
• Ang mga buntis at nagpapasuso ay hindi pinapayagan.
• Hindi inirerekomenda para sa mga matatanda.
• Hindi pinapayagan ang mga driver.

Fenkarolmga tabletas

• Mahina itong tumagos sa BBB, kaya hindi gaanong mahalaga ang sedative effect.
• Magsisimulang kumilos sa isang oras.
• Mula 3 hanggang 12 taon - 10 mg tablet, mula 12 taon - 25 mg, mula 18 taon - 50 mg.
• Sa panahon ng pagbubuntis - timbangin ang panganib/pakinabang; kontraindikado sa 1st trimester.
• Ang mga babaeng nagpapasuso ay hindi pinapayagan.
• Mayroong mas kaunting mga side effect kaysa sa mga tinalakay sa itaas.
• Mag-ingat ang mga driver.

2nd generation

Claritin (loratadine) mga tablet, syrup

• Nagsisimulang kumilos 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa.
• Ang aksyon ay tumatagal ng 24 na oras.
• Hindi nagiging sanhi ng antok.
• Hindi nagiging sanhi ng arrhythmia.
• Mga pahiwatig: hay fever, urticaria, allergic dermatitis.
• Hindi posible ang lactation.
• Pagbubuntis - nang may pag-iingat.
• Mga bata - syrup mula 2 taong gulang, mga tablet mula 3 taong gulang.
• Hindi pinapahusay ang mga epekto ng alkohol.
• Pwede ang mga driver.

Napansin ko na ang mga tagubilin para sa mga generic ay nagpapahiwatig na ang paggamit ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Bakit, kung gayon, mayroong isang "loophole" para sa Claritin sa anyo ng isang hindi malinaw na "may pag-iingat"?

Zyrtec (cetirizine ) – mga tablet, patak para sa oral administration

• Nagsisimulang kumilos sa loob ng isang oras, ang epekto ay tumatagal ng 24 na oras.
• Walang sedative effect (sa therapeutic doses).
• Mga pahiwatig: urticaria, dermatitis, edema ni Quincke.
• Epektibo para sa malamig na allergy.
• Nagpakita ng pinakamalaking epekto sa paggamot allergy sa balat.
• Mga bata - bumaba mula sa 6 na buwan, mga tablet - mula 6 na taon.
• Iwasan ang alak.
• Mga driver - mag-ingat.

Kestin (ebastine)– Mga tabletang pinahiran ng pelikula 10 mg, 20 mg at lyophilized na 20 mg

• Ang pagkilos ng mga tabletang pinahiran ng pelikula ay nagsisimula pagkatapos ng 1 oras at tumatagal ng 48 oras ( tagahawak ng rekord!).
• Pagkatapos ng 5 araw ng paggamit, ang epekto ay tumatagal ng 72 oras.
• Mga pahiwatig: hay fever, urticaria, iba pang mga reaksiyong alerdyi.
• Pagbubuntis, paggagatas - kontraindikado.
• Mga bata: mula 12 taong gulang.
• Pwede ang mga driver.
• Mga pasyente sa puso - nang may pag-iingat.
• Mga tablet na pinahiran ng pelikula 20 mg - inirerekomenda kung ang isang mas mababang dosis ay hindi epektibo.
• Ang mga lyophilized na tablet na 20 mg ay natutunaw kaagad sa bibig: para sa mga nahihirapang lumunok.

Fenistil (dimetindene) patak, gel

• Patak - maximum na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 2 oras.
• Mga pahiwatig: hay fever, allergic dermatoses.
• Mga patak para sa mga bata - mula 1 buwan. Gumamit ng pag-iingat hanggang sa 1 taon upang maiwasan ang apnea (paghinto ng paghinga) dahil sa pagpapatahimik.
• Pagbubuntis - maliban sa 1st trimester.
• Ang mga babaeng nagpapasuso ay hindi pinapayagan.
• Contraindicated - bronchial hika, prostate adenoma, glaucoma.
• Ang epekto ng alkohol ay tumataas.
• Mga driver - mas mahusay na hindi.
• Gel – para sa skin dermatoses, kagat ng insekto.
• Ang emulsion ay maginhawa upang dalhin on the go, perpekto para sa mga kagat: salamat sa ball applicator, maaari itong ilapat sa pointwise.

ika-3 henerasyon

Erius (desloratadine) - mga tablet, syrup

• Nagsisimulang kumilos sa loob ng 30 minuto at tumatagal ng 24 na oras.
• Mga pahiwatig: hay fever, urticaria.
• Partikular na epektibo para sa allergic rhinitis - inaalis ang nasal congestion. Mayroon itong hindi lamang antiallergic, kundi pati na rin ang mga anti-inflammatory effect.
• Ang pagbubuntis at paggagatas ay kontraindikado.
• Mga bata - mga tablet mula 12 taon, syrup mula 6 na buwan.
• Ang mga side effect ay napakabihirang.
• Pwede ang mga driver.
• Ang epekto ng alkohol ay hindi nagpapabuti.

Allegra (fexofenadine) – tab. 120, 180 mg

• Nagsisimula itong kumilos sa loob ng isang oras, at ang epekto ay tumatagal ng 24 na oras.
• Mga pahiwatig: allergic (120 mg tablet), urticaria (180 mg tablet).
• Ang pagbubuntis at paggagatas ay kontraindikado.
• Mga bata - mula 12 taong gulang.
• Mga driver - mag-ingat.
• Matanda - mag-ingat.
• Epekto ng alkohol - walang mga indikasyon.

Mga antihistamine ng ilong at mata

Allergodil– spray ng ilong.

Ginagamit para sa allergic rhinitis sa mga bata na higit sa 6 taong gulang at matatanda 2 beses sa isang araw.

Angkop para sa pangmatagalang paggamit.

Mga patak ng mata ng Allergodil – para sa mga bata na higit sa 4 na taong gulang at matatanda 2 beses sa isang araw para sa mga alerdyi.

Sanorin-analergin

Ginamit mula sa edad na 16 para sa allergic rhinitis. Ito ay mabuti dahil naglalaman ito ng mga bahagi ng vasoconstrictor at antihistamine, i.e. ay gumaganap sa parehong sanhi ng allergic rhinitis at ang sintomas (stuffiness). Nagsisimulang kumilos sa loob ng 10 minuto, at ang epekto ay tumatagal ng 2-6 na oras.

Contraindicated para sa mga buntis at lactating na kababaihan.

Vizin Alergy- patak para sa mata.

Naglalaman lamang ng isang bahagi ng antihistamine. Maaaring gamitin mula sa edad na 12, hindi sa mga lente. Hindi inirerekomenda para sa mga buntis at lactating na kababaihan.

Iyon lang.

Sa wakas, mayroon akong mga tanong para sa iyo:

1. Ano pang sikat na antihistamine ang hindi ko nabanggit dito? Ang kanilang mga tampok, chips?
2. Anong mga tanong ang dapat mong itanong sa isang customer na humihingi ng lunas sa allergy?
3. May idadagdag ka ba? Sumulat.

Sa pagmamahal sa iyo, Marina Kuznetsova

Upang sugpuin ang pagbuo ng isang reaksiyong alerdyi, kinakailangan na kumuha ng antihistamine. Sa kasalukuyan, mayroong isang malaking bilang ng mga gamot mula sa pangkat na ito. Lahat sila ay nahahati ayon sa henerasyon. Ang listahan ng mga bagong henerasyon na antihistamine ay medyo malawak at nagbibigay-daan sa iyo upang piliin ang pinakamainam na gamot para sa paggamot. Sa artikulong ito, susuriin natin ang mga pinaka-epektibong gamot sa kategoryang ito.

Pangkalahatang konsepto

Karamihan sa mga tao ay nakarinig ng mga antihistamine, ngunit hindi alam ng lahat kung ano ang mga ito at kung paano gumagana ang mga ito. Ito ang pangalang ibinigay sa isang pangkat ng mga gamot na maaaring kumilos sa mga histamine receptor, isang tagapamagitan ng mga reaksiyong alerhiya. Sa pakikipag-ugnay sa isang nagpapawalang-bisa, ang katawan ng tao ay nagsisimulang gumawa ng mga tiyak na sangkap, kung saan ang histamine ay ang pinaka-aktibo. Kapag ang sangkap na ito ay "nakakatugon" sa ilang mga receptor, ang mga sintomas tulad ng pagkapunit, pamumula ng balat, pangangati, at pantal ay nabubuo.

Nagagawang harangan ng mga antiallergic na gamot ang mga receptor na ito at, bilang resulta, nilalabanan ang paglitaw ng mga hindi kanais-nais na sintomas. Kung wala ang mga ito, magpapatuloy ang mga negatibong proseso sa katawan.

Sa kasalukuyan, mayroong isang makabuluhang pagtaas sa bilang ng mga taong dumaranas ng isang uri ng allergy o iba pa. Hindi angkop na reaksyon immune system maaaring umunlad laban sa background ng mga karamdaman ng endocrine o nervous system, ngunit kadalasan ang sanhi ay mga panlabas na irritant: pollen, lana, alikabok, kemikal, at ilang mga pagkain.

Paggamot sa antihistamines

Sa karamihan ng mga kaso, ang mga allergy ay hindi maaaring ganap na gumaling. Tanggalin mo hindi kanais-nais na mga sintomas o mga gamot na nakakaapekto sa mga histamine receptor ay makakatulong na maiwasan ang paglitaw ng mga ito.

Ngayon, mayroong ilang henerasyon ng mga gamot na ito. At kung ang mga unang antiallergic na gamot ay nagdala hindi lamang ng pinakahihintay na kaluwagan, kundi pati na rin ng maraming mga epekto, kung gayon ang bagong henerasyon ng mga antihistamine, ang listahan kung saan isasaalang-alang namin sa ibaba, ay halos walang mga kawalan at halos walang mga kontraindiksiyon para sa paggamit.

Ang mga gamot sa kategoryang ito ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

• na may buong taon o pana-panahong rhinitis;
• sa kaso ng isang negatibong reaksyon sa pamumulaklak ng halaman;
• kapag naganap ang mga sintomas ng allergy sa pagkain at gamot;
• na may atopic dermatitis;
• para sa urticaria at pangangati ng balat;
• para sa bronchial hika;
• na may angioedema;
• na may allergic conjunctivitis.

Bagong henerasyong antihistamines: pagsusuri

Sa lahat ng mga antiallergic na gamot, ang mga pinakabagong henerasyong gamot ay itinuturing na pinakaligtas. Ang mga ito ay inuri bilang mga prodrug, na nangangahulugang kapag pumasok sila sa katawan, ang mga sangkap na nilalaman sa komposisyon ay na-convert sa mga aktibong metabolite. Ang mga naturang gamot ay kumikilos lamang sa histamine H-1 receptors at wala negatibong impluwensya sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang listahan ng mga bagong henerasyong antihistamine ay maliit, gayunpaman, kumpara sa kanilang mga hinalinhan na gamot, maaari silang magreseta sa halos lahat ng mga pasyente na nagdurusa sa iba't ibang uri mga reaksiyong alerdyi. Ang ganitong mga remedyo ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabilis na mapawi ang mga sintomas na lumitaw na at walang nakakalason na epekto sa puso. Ang mga sumusunod na gamot ay popular:

• "Cetirizine."
• "Fexofenadine."
• "Erius".
• "Fexofast".
• "Xyzal."
• "Levocetirizine".
• "Desal."
• "Caesera".
• "Desloratadine."
• "Kestin".

Mga tampok ng gamot

Ang pinakakaraniwang antiallergic na gamot ng pinakabagong henerasyon ay ang mga naglalaman ng fexofenadine. Ang substance ay isang selective inhibitor ng H-1 histamine receptors at may kakayahang patatagin ang mga lamad ng mast cell. Pinipigilan ng sangkap ang proseso ng paglipat ng mga leukocytes sa site ng proseso ng nagpapasiklab.

Ang 4th generation antihistamines batay sa cetirizine ay itinuturing na isa sa mga pinaka-epektibo. Nagagawa nilang mabilis na ihinto ang pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi sa balat. Mayroon silang binibigkas na antipruritic at antiexudative effect.

Ang bawat isa sa mga modernong anti-allergy na gamot ay inireseta lamang pagkatapos ng pagsusuri. Ang regimen ng dosis at tagal ng paggamit ay mahigpit na tinutukoy nang paisa-isa.

"Erius": paglalarawan ng gamot

Ang isang antihistamine batay sa desloratadine ay ginawa ng isang sangay ng kumpanya ng parmasyutiko na Schering-Plough Corporation/USA sa Belgium. Maaari kang bumili ng mga gamot sa anyo ng tableta at anyo ng syrup. Bilang karagdagan sa pangunahing aktibong sangkap, ang mga tablet ay naglalaman ng titanium dioxide, talc, calcium hydrogen phosphate dihydrate, lactose monohydrate, white wax, corn starch, microcrystalline cellulose.

Ang syrup ay naglalaman ng mga pantulong na sangkap tulad ng lemon acid, sorbitol, sodium benzoate, propylene glycol, sodium citrate dihydrate, sucrose. Ang mga tablet ay nakabalot sa mga pakete ng 7 at 10 piraso sa isang paltos. Ang syrup ay parang likido kulay dilaw at available sa 60 at 120 ml na bote.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Inirerekomenda ng mga tagubilin sa paggamit ng Erius tablets ang pagkuha ng mga ito para sa pana-panahong rhinitis, lacrimation, pangangati ng ilong mucosa, pana-panahong hay fever, at urticaria ng talamak na idiopathic na uri. Tulad ng inireseta ng isang espesyalista, ang gamot ay maaaring gamitin para sa iba pang mga allergic na kondisyon. Halimbawa, maraming mga pasyente ang nagsasabi na mahusay na nakayanan ni Erius ang mga sintomas ng neurodermatitis, allergy sa pagkain, at atopic dermatitis.

Bilang bahagi ng kumplikadong therapy, maaaring uminom ng antihistamine para sa bulutong-tubig, pityriasis rosea, scabies at pseudoscabies. Ang "Erius" ay epektibong mag-aalis matinding pangangati at tutulungan kang matulog.

Sa pediatric practice, ang antiallergic na gamot ay ginagamit sa anyo ng syrup. Sinasabi ng tagagawa na maaari itong ibigay sa mga sanggol na higit sa 1 taong gulang. Ang dosis ay depende sa kategorya ng edad. Ang mga tablet na Erius ay angkop para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang at mga bata na higit sa 12 taong gulang. Inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang pag-inom ng 1 tablet (5 mg) bawat araw.

"Cetirizine": mga pagsusuri

Ang mga modernong antiallergic na gamot ay maaaring huminto sa pag-unlad ng sakit sa pinakamaagang yugto. Ito ay lubhang mahalaga sa kaso ng mga malubhang reaksiyong alerhiya. Iyon ang dahilan kung bakit maraming mga espesyalista ang naglilista ng Cetirizine sa unang lugar sa listahan ng mga bagong henerasyong antihistamine. Ang isang produkto batay sa aktibong sangkap ng parehong pangalan ay mabilis na pinapawi ang bronchospasm, pag-atake ng bronchial hika, at pinipigilan ang pag-unlad ng edema ni Quincke. Bilang karagdagan, ang gamot ay magiging epektibo para sa urticaria, hay fever, hay fever, eczema, at allergic dermatitis.

Ang antihistamine na gamot na "Cetirizine" ay magagamit sa anyo ng mga patak para sa paggamit ng bibig, syrup at mga tablet. Sa 1 ml likidong solusyon naglalaman ng 10 mg ng cetirizine. Ang isang tablet ay naglalaman ng parehong dami ng aktibong sangkap. Ang isang kapansin-pansing epekto mula sa paggamit ng isang histamine type H-1 receptor blocker ay makikita sa loob ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang tagal ng pagkilos ay 24 na oras. Para sa bronchial hika, ginagamit ito kasama ng bronchodilator na gamot na Fenspiride.

Contraindications at side effects

Ang paggamot na may Cetirizine ay dapat na ihinto kung hypersensitivity sa pangunahing bahagi at hydroxyzine. Ipinagbabawal na magreseta ng antihistamine sa mga taong nasa hemodialysis o may kabiguan sa bato sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis. Ang mga kontraindiksyon ay mga kundisyong nauugnay din sa kakulangan sa lactase, glucose-galactose malabsorption at lactose intolerance. Ang Cetirizine ay dapat inumin nang may pag-iingat kasabay ng mga barbiturates, mga gamot na naglalaman ng ethanol at opioid analgesics.

Ang mahusay na tolerability ay isang malaking bentahe ng gamot. Ang mga side effect kapag umiinom ng mga tableta, patak o syrup ay bihirang mangyari. Pangunahin ito dahil sa labis na dosis ng aktibong sangkap. Sa ganitong mga kaso, maaaring lumitaw ang mga sumusunod na sintomas:

• pagkahilo;
• sobrang sakit ng ulo;
• nerbiyos na kaguluhan;
• tachycardia;
• hindi pagkakatulog;
• pagpapanatili ng ihi;
• myalgia;
• mga pantal sa balat, eksema.

Ano ba Kestin?

Ang isa pang mabisang histamine receptor blocker ay ang gamot na Kestin. Ito ay ginawa kompanyang parmaseutikal Nycomed Danmark ApS (Denmark). Ang mga modernong antiallergic na gamot ay medyo mahal. Ang average na presyo ng mga tablet (10 piraso bawat pakete) ay 380-400 rubles.

Anong komposisyon mayroon ang gamot na ito? Ang Ebastine ay ang pangunahing sangkap na humaharang sa mga histamine H-1 receptor. Ang sangkap ay mabilis na nag-aalis ng mga spasms ng makinis na mga kalamnan ng bronchial, binabawasan ang exudation, at pinipigilan ang pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi sa balat. Available ang "Kestin" sa anyo ng mga tablet, na maaaring naglalaman ng iba't ibang halaga ng ebastine (10 o 20 mg) at syrup. Nag-aalok din ang tagagawa ng mga lozenges na naglalaman ng 20 mg ng aktibong sangkap.

Para kanino ito angkop?

Anumang 4th generation antihistamines, kabilang ang Kestin, ay maaari lamang inumin pagkatapos ng konsultasyon sa isang allergist. Kadalasan ang gamot ay inireseta sa mga pasyenteng may sapat na gulang. Ang mga tagubilin ay nagpapahintulot sa paggamit ng mga tablet sa pediatric practice, ngunit kung ang bata ay higit sa 12 taong gulang. Ang mga lozenges ay inireseta lamang mula sa 15 taong gulang. Ang syrup ay maaaring gamitin sa paggamot sa mga bata na higit sa 6 na taong gulang.

Ang "Kestin" ay epektibong nag-aalis ng mga sintomas ng buong taon at pana-panahong rhinitis ng iba't ibang pinagmulan, conjunctivitis, urticaria, edema ni Quincke. Pinapaginhawa ng gamot ang mga sintomas na dulot ng mga allergy sa droga, pagkain, at insekto.

Dapat mong pigilin ang paggamit ng Kestin sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, o kung ikaw ay hindi nagpaparaya sa ebastine o iba pang bahagi ng gamot. Ang mga lozenges ay hindi inireseta sa mga pasyenteng dumaranas ng phenylketonuria. Sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot, ang isang antihistamine ay ginagamit kapag sakit sa coronary, hypokalemia, pagkabigo sa bato at atay.

Paglalarawan ng gamot na "Xyzal"

Kung ang sintomas na paggamot ng mga reaksiyong alerhiya sa balat, urticaria, rhinorrhea, edema ni Quincke, hay fever ay kinakailangan, mas gusto ng maraming tao modernong paraan"Xyzal." Ang halaga ng isang pakete ay 420-460 rubles. Ang gamot ay ginawa sa mga pabrika ng parmasyutiko sa Belgium, Switzerland at Italya.

Ang pangunahing aktibong sangkap ng Xizal ay levocetirizine. Ang sangkap ay may binibigkas na mga katangian ng antiallergic. Ang aktibong metabolite ay maaaring maiwasan ang pag-unlad ng mga alerdyi o makabuluhang mapawi ang kurso ng kondisyon ng pathological. Binabawasan ng sangkap ang pagkamatagusin mga pader ng vascular, hinaharangan ang aktibidad ng mga cytokine at nagpapaalab na tagapamagitan, pinipigilan ang paggalaw ng mga eosinophil. Ang klinikal na epekto ng gamot ay tumatagal ng 24 na oras.

Kailan ito inireseta?

Sa listahan ng mga bagong gamot sa allergy, nangunguna ang Xyzal dahil sa mabilis na epekto at kaligtasan nito. Ang modernong gamot ay halos walang mga kontraindiksyon para sa paggamit at napakabihirang naghihikayat sa pagbuo ng mga epekto. Inirerekomenda para sa paggamit para sa iba't ibang mga reaksiyong alerdyi: Quincke's edema, hay fever, allergic dermatitis, pangangati, pagbahing, pagsisikip ng ilong laban sa background ng pana-panahon o buong taon na runny nose.

Sa anyo ng mga patak, ang Xyzal ay maaaring inireseta sa mga bata mula sa 2 taong gulang. Ang mga tablet ay angkop para sa paggamit sa mga bata na higit sa 6 taong gulang at matatanda. Ang gamot ay nakatanggap ng maraming positibong rekomendasyon na may kaugnayan sa kadalian ng paggamit nito. Ang isang Xyzal tablet ay maaaring mapawi ang mga sintomas ng allergy sa isang buong araw.

"Levocetirizine" para sa mga allergy

Ang gamot na "Levocetirizine" ay isang mas murang analogue ng "Xyzal". Ang halaga ng isang pakete (10 tablet) ay mula 230-250 rubles. Ang gamot ay maaari ding mabili sa anyo ng syrup at patak.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay nagagawang harangan ang mga dulo ng H-1 histamine receptors, sa gayon pinipigilan ang pagbuo ng hindi sapat na reaksyon ng immune system. Ang mga anti-allergy tablet na "Levocetirizine" ay magiging epektibo para sa hay fever, allergic dermatitis, pana-panahon at talamak na rhinitis, lacrimation, pagbahin, angioedema, at urticaria.

Ang gamot ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga batang wala pang 6 taong gulang, sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, na may hypersensitivity sa mga bahagi sa komposisyon at malubhang pagkabigo sa bato.

Ang gamot na "Bamipin"

Ang listahan ng mga bagong henerasyong antihistamine ay naglalaman ng mga gamot na inilaan para sa sistematikong paggamit. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, kinakailangan din ang lokal na gamot. Upang makayanan ang mga manifestations ng balat ng mga alerdyi, dapat mong gamitin mga espesyal na gel. Isa sa mga panlabas na gamot na ito ay ang Bamipin. Maaari na itong magamit kapag lumitaw ang mga unang sintomas ng urticaria, isang reaksiyong alerdyi sa kagat ng insekto, pangangati ng balat, at mga thermal burn. Available din ang produkto sa anyo ng tablet.