Додому Дитяча стоматологія "Хемоміцин" - порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому. "Хемоміцин" (суспензія для дітей): інструкція

Дитяча стоматологія

"Хемоміцин" - порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому. "Хемоміцин" (суспензія для дітей): інструкція

Капсули, таблетки, покриті плівковою оболонкою

Всередину,

При інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхівпризначають по 500 мг на добу протягом 3 днів ( курсова доза- 1,5 г).

При інфекціях шкіри та м'яких тканин- 1 г/добу першого дня на 1 прийом, далі - по 0,5 г/сут щодня, з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При неускладненому уретриті та/або цервіцитіпризначають одноразово 1 р.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початковій стадії(erythema migrans)призначають по 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

У разі пропуску 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою 24 год.

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо.

Всередину,за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу.

У флакон поступово додають води (дистильованої або кип'яченої та охолодженої) до мітки. Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують.

Приготовлена суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів.

При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми):дітям – з розрахунку 10 мг/кг 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг). Суспензія 100 мг/5 мл рекомендується для застосування у дітей старше 6 міс, 200 мг/5 мл – старше 12 міс. Рекомендовані схеми дозування залежно від маси тіла дитини представлені у таблиці 1.

Таблиця 1

Дорослим при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів – 500 мг 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г); при інфекціях шкіри, м'яких тканин, а також хвороби Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans)- 1 г на добу на 1-й день за 1 прийом, далі по 0,5 г на добу щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При хронічній мігруючій еритемі- 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день у дозі 20 мг/кг, а потім з 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг.

Таблиця 2

Перед вживанням суспензію слід збовтувати.

Безпосередньо після прийому суспензії дитині слід дати випити кілька ковтків рідини (вода, чай), щоб змити і проковтнути суспензію, що залишилася в порожнині рота.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою 24 год.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій

Препарат слід застосовувати лише за умов стаціонару.

Позалікарняна пневмонія. 500 мг/добу, одноразово протягом щонайменше 2 днів. Внутрішньовенне введення повинно змінюватися пероральним прийомом азитроміцину в дозі 500 мг на добу одноразово до завершення 7–10-денного загального курсу лікування.

Інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу. 500 мг/добу, одноразово протягом щонайменше 2 днів. В/в введення повинно змінюватися пероральним прийомом азитроміцину в дозі 250 мг на добу одноразово до завершення 7-денного загального курсу лікування. Терміни переходу на пероральне лікування визначаються відповідно до даних клінічного обстеження.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.Для пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки та нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Розчин для інфузій готується у 2 етапи

1-й етап – приготування відновленого розчину. У флакон із 500 мг препарату додають 4,8 мл. стерильної водидля ін'єкцій та ретельно струшують до повного розчинення порошку. 1 мл одержаного розчину містить 100 мг азитроміцину. Приготовлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі.

2-й етап – розведення відновленого розчину (100 мг/мл). Проводиться безпосередньо перед введенням відповідно до нижченаведених даних:

Для отримання концентрації азитроміцину в інфузійному розчині 1 мг/мл необхідно 500 мл розчинника; для отримання концентрації азитроміцину в інфузійному розчині 2 мг/мл – 250 мл.

Відновлений розчин вносять у флакон з розчинником (0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; розчин Рінгера) до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1–2 мг на 1 мл інфузійного розчину.

Розчин Хемоміцину не можна вводити внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово. рекомендується вводити приготований розчин краплинно протягом щонайменше 1 год.

Перед введенням розчин піддають візуальному контролю. Якщо готовий розчин містить частинки речовини, він не повинен використовуватись.

Приготовлений розчин стабільний за кімнатної температури протягом 24 год.

Ідентифікація та класифікація

Реєстраційний номер

ЛСР-002215/07

Міжнародне непатентована назва

азитроміцин

Лікарська форма

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо.

склад

5 мл готової суспензії містять: діюча речовина:азитроміцину 100,000 мг (у формі азитроміцину дигідрату 104,809 мг); допоміжні речовини- камедь ксантанова, натрію сахаринат, кальцію карбонат, кремнію діоксид колоїдний, натрію безводний фосфат, сорбітол, ароматизатор яблучний, ароматизатор суничний, ароматизатор вишневий.

Опис

Порошок білого або майже білого кольоруіз фруктовим запахом.

Опис готової суспензії: суспензія майже білого кольору із фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група

Антибіотик-азалід

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

Азітроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектрудії із групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину:

Мікроорганізми	МІК*, мг/л
Мікроорганізми	Чутливі	Стійкі
Staphylococcus	≤1	>2
Streptococcus A, B, C, G	≤0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	≤0,12	>4
Moraxella catarrhalis	≤0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,25	>0,5

*Мінімальна інгібуюча концентрація

Найчастіше до азитроміцину чутливі:

Staphylococcus aureus(метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae(пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes;
аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;
інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae(Пеніцилін-стійкий).

Мікроорганізми, спочатку стійкі:

аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp.(метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів);
грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину;
анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis.

Фармакологічні властивості. Фармакокінетика

Азітроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишковий тракт(ЖКТ), що зумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) та довготривалий періоднапіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах(У середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.

У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно більший. Азітроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником, 6% нирками.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т. ч. викликані атиповими збудниками;
інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози);
Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату;
підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів;
одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном;
порушення функції печінки тяжкого ступеня;
непереносимість фруктози;
дитячий вік до 6 місяців.

З обережністю

Міастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв, у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратамикласів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами(пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

За потреби застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу. за 1 годину до їди або через 2 години після їди.

У флакон поступово додають води (дистильованої або кип'яченої та охолодженої) до мітки.

Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії.

Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують.

Приготовлена суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів.

При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (за винятком erythema migrans)

Дітям:із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Залежно від маси тіла дитини рекомендується наступний режим дозування:

При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes,азитроміцин застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг.

Дорослим: 500 мг (25 мл суспензії 100 мг/5 мл) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г).

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans)- 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день у дозі 20 мг/кг маси тіла, а потім з 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг маси тіла (курсова доза 60 мг/кг ).

1-й день

З 2-го до 5-го дня

Перед вживанням суспензію слід збовтувати.

Безпосередньо після прийому суспензії дитині слід дати випити кілька ковтків рідини (вода, чай) для того, щоб змити і проковтнути суспензію, що залишилася в порожнині рота.

Якщо доза препарату була пропущена, її необхідно, по можливості, відразу прийняти, а потім наступні дози приймати з інтервалом о 24 годині.

Пацієнти з порушенням функції нирок:у пацієнтів із СКФ 10-80 мл/хв корекції дози не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки:при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

Літні пацієнти:корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів при застосуванні азитроміцину рекомендується дотримуватись особливої обережності у зв'язку з можливою наявністюпроаритмогенних факторів, які можуть підвищувати ризик розвитку серцевої аритмії та аритмії типу «пірует».

Побічна дія

Частота побічних ефектівкласифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%, часто – не менше 1%, але менше 10%, нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%, рідко – не менше 0,01 %, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%; невідома частота - може бути оцінена, виходячи з наявних даних.

Інфекційні захворювання:нечасто - кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція; невідома частота – псевдомембранозний коліт.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку обміну речовин та харчування:нечасто – анорексія.

Алергічні реакції:не часто - ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації.

З боку органу зору:нечасто – порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення:нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи:нечасто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя; невідома частота - зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія

З боку дихальної системи:нечасто – задишка, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту:дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору мови, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним кінцемв основному на тлі тяжкого порушенняфункції печінки); некроз печінки, фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин:не часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; невідома частота - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).

З боку опорно-рухового апарату:нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота - інтерстиціальний нефритгостра ниркова недостатність.

З боку статевих органів та молочної залози:нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок.

Інші:нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки.

Лабораторні та інструментальні дані:часто – зниження кількості лімфоцитів, збільшення кількості еозинофілів, збільшення кількості базофілів, збільшення кількості моноцитів, збільшення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто - підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.

Передозування

Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антацидні препарати

Антацидні препарати не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за одну годину або через дві години після прийому цих препаратів та їжі.

Цетиризин

Одночасне застосування протягом 5 днів у здорових добровольців азитроміцину з цетиризином (20 мг) не призвело до фармакокінетичної взаємодії та суттєвої зміни інтервалу QT.

Діданозин (дідезоксіінозин)

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг на добу) та диданозину (400 мг на добу) у 6 ВІЛ-інфікованих пацієнтів не виявило змін фармакокінетичних показників диданозину порівняно з групою плацебо.

Дігоксин та колхіцин (субстрати Р-глікопротеїну)

Одночасне застосування макролідних антибіотиків, у тому числі азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин та колхіцин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Таким чином, при одночасному застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення дигоксину у сироватці крові.

Зідовудін

Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг) незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину викликало збільшення концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значенняцього факту неясно.

Азітроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами системи цитохрому Р450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів. Азітроміцин не є інгібітором та індуктором ізоферментів цитохрому Р450.

Алкалоїди ріжків

Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується.

Були проведені фармакокінетичні дослідження одночасного застосування азитроміцину та препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферментів системи цитохрому Р450.

Аторвастатин

Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак, у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини.

Карбамазепін

У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців не виявлено суттєвого впливу на концентрацію карбамазепіну та його активного метаболіту у плазмі у пацієнтів, які отримували одночасно азитроміцин.

Ціметідін

У фармакокінетичних дослідженнях впливу разової дози циметидину на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину.

Антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину)

У фармакокінетичних дослідженнях азитроміцин не впливав на антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, який приймали здорові добровольці. Повідомлялося про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину). Незважаючи на те, що причинний зв'язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу часу протромбіну при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину).

Циклоспорин

У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які протягом 3 днів приймали внутрішньо азитроміцин (500 мг/добу одноразово), а потім циклоспорин (10 мг/кг/добу одноразово), було виявлено достовірне підвищення максимальної концентрації у плазмі крові (Cmax) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC0-5) циклоспорину. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів, необхідно проводити моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу.

Ефавіренз

Одночасне застосування азитроміцину (600 мг на добу одноразово) та ефавірензу (400 мг на добу) щодня протягом 7 днів не викликало будь-якої клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

Флуконазол

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не змінювало фармакокінетику флуконазолу (800 мг одноразово). Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігали зниження Cmax азитроміцину (на 18%), що не мало клінічного значення.

Індинавір

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг одноразово) не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру (по 800 мг тричі на добу протягом 5 днів).

Метилпреднізолон

Азитроміцин не істотно впливає на фармакокінетику метилпреднізолону.

Нелфінавір

Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) та нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) викликає підвищення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не потрібно.

Рифабутін

Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливає на концентрацію кожного з препаратів у сироватці крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалась нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено.

Сілденафіл

При застосуванні у здорових добровольців не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу щодня протягом 3 днів) на AUC та Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Терфенадін

У фармакокінетичних дослідженнях не було отримано доказів взаємодії між азитроміцином та терфенадином. Повідомлялося про поодинокі випадки, коли можливість такої взаємодії не можна було виключити повністю, проте не було жодного конкретного доказу, що така взаємодія мала місце.

Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT.

Теофілін

Не виявлено взаємодії між азитроміцином та теофіліном.

Тріазолам/мідазолам

Значних змін фармакокінетичних показників при одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом або мідазоламом у терапевтичних дозах не виявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу з азитроміцином не виявило суттєвого впливу на Cmax, загальну експозицію або екскрецію нирками триметоприму або сульфаметоксазолу. Концентрації азитроміцину у сироватці крові відповідали виявленим в інших дослідженнях.

особливі вказівки

Гіперчутливість. Також як при застосуванні еритроміцину та інших макролідів, повідомлялося про рідкісні випадки серйозних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у поодиноких випадках з летальним наслідком), шкірних реакцій, включаючи гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джон рідких випадках з летальним результатом), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Деякі з таких реакцій, що розвинулися при застосуванні азитроміцину, набували рецидивуючого перебігу та вимагали тривалого лікування та спостереження.

При розвитку алергічної реакціїпрепарат слід відмінити та розпочати відповідне лікування. Слід пам'ятати, що після відміни симптоматичної терапії можливе відновлення симптомів алергічної реакції.

У разі пропуску прийому однієї дози препарату – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 год.

Азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину або через дві години після прийому антацидних препаратів.

Азітроміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність.

При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію препаратом слід припинити і провести дослідження. функціонального станупечінки.

При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна; терапію препаратом Хемоміцин слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок у пацієнтів із ШКФ менше 10 мл/хв.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратівПри терапії азитроміцином слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових.

Препарат не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування.

Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована.

При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile,як у вигляді легкої діареї, і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника

При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця.

Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів ІА (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрамноцин), фторхінолонами (фторхінолонами) електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю.

Застосування азитроміцину може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами

У зв'язку з можливим розвиткомна фоні лікування небажаних реакційз боку центральної нервової системи та органу зору, необхідно бути обережними при управлінні транспортними засобамита виконання інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл.

11,43 г порошку у флакон темного скла місткістю 60 мл, закупорений нагвинчується, з контролем першого розкриття пластиковою або металевою кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесено схему відкривання флакона.

Антибіотики – група препаратів, що використовуються при лікуванні інфекційних захворювань. Батьки вважають за краще оберігати від них малюків, оскільки прийом таких засобів може загрожувати появою алергії, порушенням роботи травної системи, пригнічення імунітету. Але іноді без лікування антибіотиками не обійтись.

Суспензія Хемоміцин для дітей - одне з небагатьох ліків нового покоління, дозволених для застосування дітьми раннього віку. У статті до вашої уваги представлений його детальний огляд.

Хемоміцин - дешевий антибіотикширокого спектра дії.

Опис

Виробник Хемоміцину - сербська Фармацевтична компанія Hemofarm, що давно зарекомендувала себе на російському ринку. Цей універсальний засіб використовується для лікування багатьох інфекційних захворювань. До його складу входять:

азитроміцин;
додаткові речовини;
підсилювачі смаку та запаху: вишневий, яблучний.

Препарат є порошком для приготування суспензії. Ліки приємно на смак і має фруктовий запах.

Лариси, мами.

«Коли моїй дівчинці було два роки, нас поклали у дитяче відділеннялікарні з бронхітом. Призначили Хемоміцин. Донька практично нічого не їла, але від ліків не відмовлялася – підозрюю, що через його солодкий смак».

Діти охоче прийматимуть солодку суспензію.

Порошок випускається у флаконі із темного скла. Продається в картонної коробки. У комплект входить мірна ложка та докладна інструкціяіз застосування (). На упаковці вказано маркування: 100 мг/5 мл та 200 мг/5 мл. Це показник вмісту активної речовини (азитроміцину) на 1 мірну ложку готової суспензії (5мл).

Як він діє

Препарат активний до більшості видів хвороботворних мікроорганізмів. Він легко проникає в м'які тканини та тканини. дихальних органівконцентрується в осередках запалень, де діє протягом декількох днів після прийому. Завдяки цій властивості з'явилася можливість встановлювати короткочасні курси лікування.

Після прийому антибіотик продовжує залишатися у місцях запалення протягом тижня.

Форми випуску

Хемоміцин продається у вигляді желатинових капсул, таблеток та суспензії.Перші дві форми випуску містять високу концентрацію діючої речовини(250 та 500 мг) та протипоказані дітям до 12 років.

Відгук Олени, мами Сашка та Антона:

«Захворіла на ангіну одночасно з дитиною. Лікар призначив нам антибіотик Хемоміцин. В аптеці запропонували кілька його різновидів, і я вибрала суспензію: тільки вона підійшла для одночасного застосування і мною, і п'ятирічним сином. До того ж волію лікувати дитину максимально „приємно“. Ліки смачні і не дратують, як гіркі пігулки, які не завжди запиваються з першого разу».

Показання

Суспензія Хемоміцин ефективна лише по відношенню до мікроорганізмів, чутливих до азитроміцину. Вона призначається при наступних захворюваннях:

, середній отит;
пика, повторні дерматози;
цервіцит, уретрит без ускладнень;
скарлатина;
бронхіт, пневмонія;
початкова стадія бореліозу.

Пам'ятайте, що самостійна діагностика хвороби та призначення лікування становлять небезпеку для здоров'я дитини.

Звичайний кашель може виявитися симптомом бронхіту, хворе горло- Виявом ангіни. При перших ознаках інфекції ( висока температура, сильний нежить, кашель, біль у горлі та інші) звертайтеся до педіатра. Купити антибіотик можна без рецепта, але приймається він лише за призначенням лікаря.

Тільки лікар може призначити цей препарат вашій дитині.

Як давати Хемоміцин

В інструкції до препарату сказано, що давати дитині потрібно раз на добу після їди (через 2 години) або за годину до їди. Пояснюється це тим, що разом із продуктами активна речовиналіки всмоктується гірше.

Дозування Хемоміцину розраховується індивідуально з урахуванням захворювання та ваги малюка.

Об'єм мірної ложки - 5 мл, в ній 100 або 200 мг діючої речовини в залежності від маркування, вказаного на упаковці. Маляткам до 6 місяців призначають препарат у концентрації 100 мг, дітям старше року – 200 мг.

При інфекціях препарат приймається за такою схемою:

Курс – 3 дні.

При уретриті та цервіциті призначається одноразовий прийом ліків у наступному дозуванні:

до 45 кг - 10 мг/кг (дивимося розрахунки у таблиці вище);
від 45 кг – 1 г суспензії.

Детальна схема лікування при мігруючій еритемі:

Перший день:

Готуємо суспензію правильно

Прокип'ятіть воду, охолодіть.
Додайте її у флакон із порошком до зазначеної мітки (14 мл).
Ретельно збовтайте засіб до отримання однорідної консистенції (робіть перед кожним вживанням).

Суспензія зберігається трохи більше 5 днів за кімнатної температури.У порожнині рота може залишатися частина ліки, тому після прийому дайте дитині трохи рідини (компот, воду, чай).

Бажано дати дитині запитати ліки водою.

Приховані небезпеки

Хемоміцин не призначається при печінковій та ниркової недостатності, підвищеної чутливостідо антибіотиків. Дитячий організмрідко реагує на препарат погано. Побічна діяу малюків проявляються такими явищами:

відмова від їжі;
гастрит;
підвищене серцебиття;
безсоння;
алергія (свербіж, ).

У разі передозування спостерігається нудота, діарея.Для їх запобігання уважно дотримуйтесь інструкцій та ховайте флакон із препаратом у недоступне для дитини місце.

Як уберегти малюка від негативної дії антибіотика

Для того, щоб вживання Хемоміцину принесло максимальну користь і не нашкодило вашому карапузу, дотримуйтесь простих правил.

Приймайте його лише за вказівкою лікаря.
Дотримуйтесь часу прийому та інструкції.
Не переривайте курс навіть у тому випадку, якщо відзначили у дитини покращення самопочуття.
Не коригуйте дозування препарату.
Виключіть з раціону малюка смажене, жирне, гостре, консервоване (ліки і так надає велике навантаження на печінку).

Антибіотик знищує корисні бактеріїі порушує мікрофлору кишківника.Для усунення його згубного впливу, під час прийому та після курсу Хемоміцину не забувайте давати дитині пробіотики ( , Біфіформ та інші). Докладніше про те, як відновити здоров'я та імунітет карапуза після лікування антибіотиками,

0070 Макроліди та азаліди

МНН

Азітроміцин*

у блістері 6 шт.; в картонній пачці 1 блістер.

у флаконах темного скла по 11,43 г (у комплекті із мірною ложкою); у пачці картонної 1 комплект.

у флаконі (у комплекті з мірною ложкою); у пачці картонної 1 комплект.

у блістер 3 шт.; в картонній пачці 1 блістер.

Капсули:світло-синього кольору розмір №0. Вміст капсул – порошок білого кольору.

Порошок для приготування суспензії для вживання:білого або майже білого кольору із фруктовим запахом. Готова суспензія – майже білого кольору із фруктовим запахом.

Пігулки:круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою сірувато-блакитного кольору.

Антациди (алюміній- і магнійсодержащие), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни ПВ не виявлено, проте враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль ПВ.

Підвищує концентрацію дигоксину.

Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичності (вазоспазм, дизестезія).

Знижує кліренс та посилює Фармакологічна діятріазоламу.

Уповільнює виведення, підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди споринь і ін, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомального окислення в гепатоцитах.

Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють. Фармацевтично несумісний із гепарином.

Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю). Після прийому внутрішньо в дозі 500 мг C max досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність – 37%.

Добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту, у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі низьким значенням pH, що оточує лізосоми. Це визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію.

Азітроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях в осередку запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (три- та п'ятиденні) курси лікування.

У печінці деметилюється із утворенням неактивних метаболітів.

Виводиться у 2 етапи: T 1/2 першої фази (в інтервалі 8-24 год) – 14-20 год, другий (в інтервалі 24-72 год) – 41 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу.

Макролідний антибіотик широкого спектра дії підгрупи азалідів. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних коків (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,стрептококи групи CF і G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans), грамнегативних бактерій (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis),деяких анаеробних мікроорганізмів (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.),а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.Неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);

скарлатина;

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальна та атипова пневмонія, бронхіт);

інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози);

інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит та/або цервіцит);

хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);

захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori(У складі комбінованої терапії).

Капсули

тяжкі порушення функції печінки та нирок;

дитячий вік до 12 років.

З обережністю:вагітність, аритмія (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT); дітям із вираженими порушеннями функції печінки або нирок.

Порошок для приготування суспензії

гіперчутливість (у т.ч. до інших макролідів);

годування груддю (на час лікування припиняють);

дитячий вік до 12 місяців (для порошку по 100 мг - до 6 місяців).

З обережністю:вагітність (застосування можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода); аритмії (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT); діти з вираженими порушеннями функції печінки чи нирок.

Пігулки

гіперчутливість (у т.ч. до інших макролідів);

печінкова та/або ниркова недостатність;

дитячий вік до 12 років;

період лактації.

З обережністю:вагітність; аритмія (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT);

діти з вираженими порушеннями функції печінки чи нирок.

Капсули:період лактації.

Порошок для приготування суспензії, таблетки:при вагітності застосування можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Спільне для всіх лікарських форм: на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Капсули, таблетки, покриті плівковою оболонкою

Всередину,

При інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхівпризначають по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г).

При інфекціях шкіри та м'яких тканин- 1 г на добу в перший день на 1 прийом, далі - по 0,5 г на добу щодня, з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При неускладненому уретриті та/або цервіцитіпризначають одноразово 1 р.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans)призначають по 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori,призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

У разі пропуску 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервою 24 год.

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо.

Всередину,за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу.

Приготовлена суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів.

Таблиця 1

Таблиця 2

Маса тіла, кг	Добова доза(суспензія 100 мг/5 мл), мл		Добова доза (суспензія 200 мг/5 мл), мл
Маса тіла, кг	1-й день	З 2-го по 5-й день	1-й день	З 2-го по 5-й день
<8	5 (100 мг) - 1 ложечка	2,5 (50 мг) - 1/2 ложечки	—	—
8-14	10 (200 мг) - 2 ложечки	5 (100 мг) - 1 ложечка	5 (200 мг) - 1 ложечка	2,5 (100 мг) - 1/2 ложечки
15-24	20 (400 мг) - 4 ложечки	10 (200 мг) - 2 ложечки	10 (400 мг) - 2 ложечки	5 (200) - 1 ложечка
25-44	25 (500 мг) - 5 ложечок	12,5 (250 мг) - 2,5 ложечки	12,5 (500 мг) - 2,5 ложечки	6,25 (250) - 1,25 ложечки

Перед вживанням суспензію слід збовтувати.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервою 24 год.

Капсули

З боку шлунково-кишкового тракту:можливі нудота, діарея, біль у животі; рідко – блювання, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; мелена, холестатична жовтяниця.

Дерматологічні реакції:в окремих випадках - висип.

Порошок для приготування суспензії, таблетки

З боку шлунково-кишкового тракту:діарея (5%), нудота (3%), абдомінальний біль (3%); диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ (1% і менше); у дітей – запори, анорексія, гастрит.

З боку ССС:серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше).

З боку нервової системи:запаморочення, біль голови, вертиго, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).

З боку сечостатевої системи:вагінальний кандидоз, нефрит (≤1%).

Алергічні реакції:висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке.

Інші:підвищена стомлюваність; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.

Для порошку для приготування суспензії для прийому внутрішньо(додатково): у вкрай поодиноких випадках - кандидоз порожнини рота.

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея

Необхідно дотримуватись перерви в 2 години при одночасному застосуванні антацидів.

Не приймати препарат із їжею.

Реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися після відміни лікування (потрібна специфічна терапія під наглядом лікаря).

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі 15-25 °C

Реєстраційний номер N013856/02-300707

Торгова назва:Хемоміцин

Міжнародна непатентована назва:

Азітроміцин

Лікарська форма:

порошок для приготування суспензії для вживання.

Склад:

5 мл готової суспензії містить: азитроміцину (у формі азитроміцину дигідрату 209,6 мг) – 200 мг.
допоміжні речовини - камедь ксантанова - 20 мг, натрію сахаринат - 4 мг, кальцію карбонат - 150 мг, кремнію діоксид колоїдний - 25 мг, натрію безводний фосфат - 17,26 мг, сорбітол - 2054,74 мг, ароматизатор яблучний ароматизатор суничний – 10 мг, ароматизатор вишневий – 15 мг.

Опис
Порошок білого або майже білого кольору із фруктовим запахом.
Опис готової суспензії: суспензія майже білого кольору із фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група:

Антибіотик, азалід

КОД ATX

Фармакологічні властивості

Антибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,стрептококи груп С, F і О, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans;грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnereila vaginalis;деякі анаеробні мікроорганізми: Bacleroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.Азітроміцин неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо валена для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);
скарлатина;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);
інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози);
хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans).

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів); печінкова та/або ниркова недостатність; період лактації; дитячий вік до 12 місяців.
З обережністю- вагітність, аритмія (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT), дітям з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.

Застосування при вагітності та в період лактації
При вагітності може застосовуватися, коли користь від його застосування значно перевищує ризик, який завжди існує при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування припиняють.

Спосіб застосування та дози
Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до їди або через 2 години після їди. У флакон додають води (дистильованої або кип'яченої та охолодженої) до мітки. Вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо рівень приготовленої суспензії знаходиться нижче мітки на етикетці флакона, повторно додають воду до мітки і збовтують.

Приготовлена суспензія стабільна за кімнатної температури протягом 5 днів. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) препарат призначається для дітей у дозі 10 мг/кг маси тіла одноразово на добу протягом 3 днів.

При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхівдорослим призначається 500 мг 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г); при інфекціях шкіри, м'яких тканин, а також при хворобі Лайма (бореліоз)для лікування початкової стадії (erythema migrans) – 1 г на добу першого дня за 1 прийом, далі по 0,5 г на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).

При хронічній мігруючій еритемі - 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день у дозі 20 мг/кг маси тіла, а потім з 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг маси тіла.

З 2-го до 5-го дня

Перед вживанням збовтати!
Безпосередньо після прийому суспензії дитині слід дати випити кілька ковтків рідини (вода, чай) для того, щоб змити і проковтнути суспензію, що залишилася в порожнині рота.

Якщо доза препарату була пропущена, її необхідно, по можливості, відразу прийняти, а потім наступні дози приймати з інтервалом в 24 години.

Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% і менше – диспепсія (метеоризм, блювання), мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності “печінкових” трансаміназ; у дітей – запори, анорексія, гастрит.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше).
З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).
З боку сечостатевої системи вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше).
Алергічні реакції: висипання, набряк Квінке, у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.
Інші: підвищена стомлюваність; фотосенсибілізація.

Передозування
Симптоми:сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.
Лікування:симптоматичне; промивання шлунка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антациди (алюміній та магнійвмісні), етанол та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію.

При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.

Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу.

Уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, піддаю) цим мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалої, , фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.

Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.

особливі вказівки
Необхідно дотримуватись перерви в 2 години при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

Форма випуску
Порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 200 мг/5 мл. 10 г порошку у флакон темного скла, закупорений нагвинчується, з контролем першого розкриття пластиковою або металевою кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесено схему відкривання флакона. Флакон разом із мірною ложкою (об'ємом 5 мл, з ризиком для об'єму 2,5 мл) та інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання
Список Б.
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
2 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
За рецептом.