بيت ألم أسنان تصنيف مضادات الهيستامين حسب جدول الجيل. مضادات الهيستامين

ألم أسنان

تصنيف مضادات الهيستامين حسب جدول الجيل. مضادات الهيستامين

"العلاج الدوائي الفعال"؛ رقم 5؛ 2014; ص 50-56.

تي جي. فيدوسكوفا
معهد مركز أبحاث الدولة لعلم المناعة FMBA في روسيا، موسكو

الأدوية الرئيسية التي تؤثر على أعراض الالتهاب وتتحكم في مسار الأمراض التحسسية وغير التحسسية نشأة الحساسية، وتشمل مضادات الهيستامين.
يحلل المقال النقاط المثيرة للجدل حول تجربة استخدام مضادات الهيستامين الحديثة، بالإضافة إلى بعض خصائصها الرئيسية. وهذا سيسمح باتباع نهج مختلف لاختيار الدواء الأمثل عند إجراء العلاج المعقد لمختلف الأمراض.
الكلمات الدالة:مضادات الهيستامين، أمراض الحساسية، السيتريزين، السيترين

مضادات الهيستامين: الخرافات والواقع

تي جي. فيدوسكوفا
معهد مركز العلوم الحكومي لعلم المناعة، الوكالة الطبية والبيولوجية الفيدرالية، موسكو

تنتمي مضادات الهيستامين إلى الأدوية الرئيسية التي تؤثر على أعراض الالتهاب وتتحكم في مسار الأمراض التحسسية وغير التحسسية. في هذا البحث يتم تحليل التجارب المتعلقة باستخدام مضادات الهيستامين الحالية بالإضافة إلى بعض خصائصها. قد يسمح بإجراء اختيار تفاضلي لإدارة الأدوية المناسبة للعلاج المركب لأمراض مختلفة.
الكلمات الدالة:مضادات الهيستامين، أمراض الحساسية، السيتريزين، السيترين

تم استخدام مضادات الهيستامين من النوع الأول (H1-AGP)، أو مضادات مستقبلات الهيستامين من النوع الأول، على نطاق واسع وبنجاح في الممارسة السريرية لأكثر من 70 عامًا. يتم استخدامها كجزء من العلاج الأعراضي والأساسي لتفاعلات الحساسية والحساسية الكاذبة، علاج معقدالحادة والمزمنة أمراض معديةمن أصول مختلفة، كتخدير أثناء الدراسات الغازية والظليلة للأشعة، التدخلات الجراحية، للوقاية آثار جانبيةالتطعيمات، الخ. بمعنى آخر، يُنصح باستخدام H 1 -AGP في الحالات الناجمة عن إطلاق وسطاء التهابات نشطين ذوي طبيعة محددة وغير محددة، وأهمها الهستامين.

للهيستامين مجموعة واسعة من الأنشطة البيولوجية، التي تتحقق من خلال تنشيط مستقبلات محددة على سطح الخلية. المستودع الرئيسي للهستامين في الأنسجة هو الخلايا البدينة، في الدم - الخلايا القاعدية. وهو موجود أيضًا في الصفائح الدموية والغشاء المخاطي للمعدة والخلايا البطانية والخلايا العصبية في الدماغ. الهستامين لديه وضوحا تأثير خافض للضغطوهو وسيط كيميائي حيوي مهم لجميع الأعراض السريرية للالتهابات بمختلف أصولها. ولهذا السبب تظل مضادات هذا الوسيط هي العوامل الدوائية الأكثر شعبية.

في عام 1966، تم إثبات عدم تجانس مستقبلات الهستامين. حاليًا، هناك 4 أنواع معروفة من مستقبلات الهستامين - H1، H2، H3، H4، التي تنتمي إلى فصيلة المستقبلات المقترنة بالبروتين G (GPCRs). يؤدي تحفيز مستقبلات H1 إلى إطلاق الهستامين وظهور أعراض الالتهاب، وخاصة ذات الأصل التحسسي. تنشيط مستقبلات H2 يعزز زيادة الإفراز عصير المعدةوحموضته. توجد مستقبلات H3 بشكل رئيسي في أعضاء الجهاز العصبي المركزي (CNS). وهي تعمل كمستقبلات ما قبل المشبكي الحساسة للهستامين في الدماغ وتنظم تخليق الهستامين من النهايات العصبية قبل المشبكي. تم تحديدها مؤخرًا صف جديدمستقبلات الهستامين، والتي يتم التعبير عنها بشكل رئيسي على الخلايا الوحيدة والخلايا المحببة، - H 4 . هذه المستقبلات موجودة في نخاع العظم، الغدة الصعترية، الطحال، الرئتين، الكبد، الأمعاء. تعتمد آلية عمل H 1 -AGP على التثبيط التنافسي العكسي لمستقبلات الهستامين H 1: فهي تمنع أو تقلل ردود الفعل الالتهابية، تمنع تطور التأثيرات الناجمة عن الهستامين، وترجع فعاليتها إلى القدرة على تثبيط تأثير الهستامين بشكل تنافسي على مواضع مناطق مستقبلات H1 المحددة في هياكل الأنسجة المستجيبة.

حاليًا، تم تسجيل أكثر من 150 نوعًا من مضادات الهيستامين في روسيا. هذه ليست فقط H 1 -AGP، ولكن أيضًا الأدوية التي تزيد من قدرة مصل الدم على ربط الهستامين، وكذلك الأدوية التي تمنع إطلاق الهستامين من الخلايا البدينة. نظرًا لتنوع مضادات الهيستامين، قم بالاختيار بينها لاستخدامها الأكثر فعالية وعقلانية على وجه الخصوص الحالات السريريةإنه صعب بما فيه الكفاية. في هذا الصدد، تنشأ نقاط مثيرة للجدل، وغالبا ما تنشأ الأساطير حول استخدام H 1 -AGP، وتستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية. هناك العديد من الأعمال حول هذا الموضوع في الأدبيات المحلية، ولكن لا يوجد إجماع على الاستخدام السريري لهذه الأدوية.

أسطورة ثلاثة أجيال من مضادات الهيستامين
يخطئ الكثير من الناس في الاعتقاد بأن هناك ثلاثة أجيال من مضادات الهيستامين. تقدم بعض شركات الأدوية أدوية جديدة ظهرت في سوق الأدوية باعتبارها الجيل الثالث - الأحدث - من AGPs. لقد حاولوا تضمين المستقلبات والأيزومرات الفراغية لـ AGPs الحديثة في الجيل الثالث. حاليًا، يُعتقد أن هذه الأدوية هي من الجيل الثاني من AGPs، نظرًا لعدم وجود فرق كبير بينها وبين أدوية الجيل الثاني السابقة. وبحسب الإجماع على مضادات الهيستامين، فقد تقرر الاحتفاظ باسم "الجيل الثالث" للإشارة إلى مضادات الهيستامين التي سيتم تصنيعها في المستقبل، والتي على الأرجح ستختلف عن المركبات المعروفة في عدد من الخصائص الأساسية.

هناك العديد من الاختلافات بين الجيل الأول والثاني من AGPs. هذا هو في المقام الأول وجود أو عدم وجود تأثير مهدئ. لوحظ تأثير مهدئ عند تناول أدوية ارتفاع ضغط الدم من الجيل الأول بشكل شخصي بنسبة 40-80٪ من المرضى. إن غيابه لدى المرضى الأفراد لا يستبعد وجود تأثير سلبي موضوعي لهذه الأدوية على الوظائف الإدراكية، والتي قد لا يشكو منها المرضى (القدرة على القيادة، والتعلم، وما إلى ذلك). ويلاحظ خلل في الجهاز العصبي المركزي حتى عند استخدام جرعات قليلة من هذه الأدوية. إن تأثير الأدوية الخافضة للضغط من الجيل الأول على الجهاز العصبي المركزي هو نفسه عند استخدام الكحول والمهدئات (البنزوديازيبينات، وما إلى ذلك).

أدوية الجيل الثاني عمليا لا تخترق حاجز الدم في الدماغ، وبالتالي فهي لا تقلل من الحالة العقلية و النشاط البدنيمرضى. بالإضافة إلى ذلك، تختلف AGPs من الجيلين الأول والثاني في وجود أو عدم وجود آثار جانبية مرتبطة بتحفيز مستقبلات من نوع مختلف، ومدة العمل، وتطور الإدمان.

بدأ استخدام أول AGPs - فيبنزامين (Antergan)، بيريلامين ماليات (Neo-Antergan) في عام 1942. وفي وقت لاحق، ظهرت أدوية جديدة خافضة للضغط لاستخدامها في الممارسة السريرية. حتى السبعينيات وتم تصنيع العشرات من المركبات التي تنتمي إلى هذه المجموعة من الأدوية.

فمن ناحية، تراكمت خبرة سريرية واسعة النطاق في استخدام أدوية الجيل الأول الخافضة لضغط الدم؛ ومن ناحية أخرى، لم يتم اختبار هذه الأدوية في التجارب السريرية المناسبة. المتطلبات الحديثةالطب المبني على الأدلة.

يتم عرض الخصائص المقارنة لـ AGP للجيلين الأول والثاني في الجدول. 1 .

الجدول 1.

الخصائص المقارنة لـ AGP للجيلين الأول والثاني

ملكيات	الجيل الاول	الجيل الثاني
التخدير وتأثيره على الوظيفة الإدراكية	نعم (بجرعات قليلة)	لا (بالجرعات العلاجية)
الانتقائية لمستقبلات H1	لا	نعم
دراسات الحركية الدوائية	عدد قليل	الكثير من
دراسات الديناميكية الدوائية	عدد قليل	الكثير من
دراسات علمية لجرعات مختلفة	لا	نعم
دراسات على الأطفال حديثي الولادة والأطفال والمرضى المسنين	لا	نعم
استخدامها في النساء الحوامل	فئة FDA B (ديفينهيدرامين، كلورفينيرامين)، الفئة C (هيدروكسيزين، كيتوتيفين)	فئة إدارة الغذاء والدواء B (لوراتادين، سيتريزين، ليفوسيتريزين)، الفئة C (ديسلوراتادين، أزيلاستين، فيكسوفينادين، أولوباتادين)

ملحوظة. إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية) - إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة الأمريكية). الفئة ب - لم يتم اكتشاف أي تأثير ماسخ للدواء. الفئة ج - لم يتم إجراء أي دراسات.

منذ عام 1977، تم تجديد سوق الأدوية بمنتجات H 1 -AGP الجديدة، والتي تتمتع بمزايا واضحة مقارنة بأدوية الجيل الأول وتلبي المتطلبات الحديثة لـ AGPs المنصوص عليها في وثائق إجماع EAACI (الأكاديمية الأوروبية للحساسية والمناعة السريرية).

الأسطورة حول فوائد التأثير المهدئ للأدوية الخافضة للضغط من الجيل الأول
حتى فيما يتعلق بعدد من الآثار الجانبية للأدوية الخافضة للضغط من الجيل الأول، هناك مفاهيم خاطئة. يرتبط التأثير المهدئ للجيل الأول من H 1 -AGPs بالأسطورة القائلة بأن استخدامها مفضل في علاج المرضى الذين يعانون من الأرق المصاحب، وإذا كان هذا التأثير غير مرغوب فيه، فيمكن تحييده باستخدام الدواء ليلاً. يجب أن نتذكر أن الأدوية الخافضة للضغط من الجيل الأول تمنع مرحلة نوم حركة العين السريعة، مما يعطل العملية الفسيولوجية للنوم ولا يعالج المعلومات بشكل كامل أثناء النوم. عند استخدامها قد تحدث مشاكل في التنفس، معدل ضربات القلبمما يزيد من خطر الإصابة بانقطاع التنفس أثناء النوم. بالإضافة إلى ذلك، في بعض الحالات، يساهم استخدام جرعات عالية من هذه الأدوية في تطور الإثارة المتناقضة، والتي تؤثر أيضًا سلبًا على جودة النوم. من الضروري أن نأخذ في الاعتبار الفرق في مدة التأثير المضاد للأرجية (1.5-6 ساعات) والتأثير المهدئ (24 ساعة)، وكذلك حقيقة أن التخدير طويل الأمد يصاحبه ضعف الوظائف الإدراكية.

إن وجود خصائص مهدئة واضحة يفضح الأسطورة حول استصواب استخدام الجيل الأول من H 1 -AGP في المرضى المسنين الذين يستخدمون هذه الأدوية، مسترشدين بالقوالب النمطية الراسخة للتطبيب الذاتي المعتاد، بالإضافة إلى توصيات الأطباء الذين ليسوا على اطلاع كافٍ عن الخصائص الدوائيةالأدوية وموانع استخدامها. نظرًا لعدم وجود انتقائية للتأثيرات على مستقبلات ألفا الأدرينالية والمسكارينية والسيروتونين والبراديكينين والمستقبلات الأخرى ، فإن موانع وصف هذه الأدوية هو وجود أمراض شائعة جدًا بين مجموعة المرضى المسنين - الجلوكوما والحميدة تضخم غدة البروستاتة، الربو القصبي، مرض الانسداد الرئوي المزمن، الخ.

الأسطورة القائلة بأنه لا يوجد مكان في الممارسة السريرية للأدوية الخافضة للضغط من الجيل الأول
على الرغم من حقيقة أن الجيل الأول من H 1 -AGPs (تم تطوير معظمها في منتصف القرن الماضي) يمكن أن يسبب آثارًا جانبية معروفة، إلا أنها لا تزال تستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية اليوم. ولذلك فإن الأسطورة القائلة بأنه مع قدوم جيل جديد من AGP لم يعد هناك مكان للجيل السابق من AGP هي أسطورة باطلة. يتمتع الجيل الأول N 1-AGP بميزة واحدة لا يمكن إنكارها - وهي وجود أشكال الحقن التي لا غنى عنها في توفير الرعاية الطارئة والتخدير قبل أنواع معينة من الأمراض. الفحص التشخيصي, التدخلات الجراحيةإلخ. بالإضافة إلى ذلك، فإن بعض الأدوية لها تأثير مضاد للقىء، وتقلل من القلق، وتكون فعالة ضد دوار الحركة. يتجلى التأثير الإضافي المضاد للكولين لعدد من الأدوية في هذه المجموعة في انخفاض كبير في الحكة والحكة طفح جلديلعلاج الأمراض الجلدية المسببة للحكة والحساسية الحادة والتفاعلات السامة تجاه الأطعمة والأدوية ولدغات الحشرات ولسعاتها. ومع ذلك، يجب وصف هذه الأدوية مع مراعاة صارمة للمؤشرات وموانع الاستعمال وشدة الأعراض السريرية والعمر والجرعات العلاجية والآثار الجانبية. ساهم وجود آثار جانبية واضحة وعيوب الجيل الأول من H 1 -AGP في تطوير مضادات الهيستامين الجديدة من الجيل الثاني. كانت الاتجاهات الرئيسية لتحسين الأدوية هي زيادة الانتقائية والنوعية، والقضاء على التخدير والتسامح مع الدواء (تسرع الأوعية الدموية).

تتمتع H 1 -AGPs الحديثة من الجيل الثاني بالقدرة على العمل بشكل انتقائي على مستقبلات H 1، ولا تمنعها، ولكن كونها مضادات، تنقلها إلى حالة "غير نشطة" دون الإخلال بخصائصها الفسيولوجية، ولها تأثير مضاد للحساسية واضح، تأثير سريري سريع، يعمل على المدى الطويل (24 ساعة)، لا يسبب التسرع. هذه الأدوية عمليا لا تخترق حاجز الدم في الدماغ، وبالتالي فهي لا تسبب التخدير أو ضعف الوظائف الإدراكية.

الجيل الثاني الحديث من H 1 -AGPs له تأثير كبير مضاد للحساسية - فهو يعمل على تثبيت غشاء الخلية البدينة، وقمع الإطلاق الناجم عن اليوزينيات للإنترلوكين -8، وعامل تحفيز مستعمرة البلاعم المحببة (GM-CSF) وجزيء الالتصاق بين الخلايا القابل للذوبان 1 ( جزيء الالتصاق بين الخلايا القابل للذوبان -1، sICAM-1) من الخلايا الظهارية، مما يساهم في زيادة الكفاءة مقارنة بالجيل الأول من H 1 -AGP في العلاج الأساسي لأمراض الحساسية، حيث يلعب الوسطاء دورًا مهمًا في نشأتها مرحلة متأخرةالتهاب الحساسية.

بجانب، خاصية مهمةالجيل الثاني من H1-AGP هو قدرته على توفير تأثير إضافي مضاد للالتهابات عن طريق تثبيط الانجذاب الكيميائي للحمضات والخلايا المحببة المتعادلة، مما يقلل من التعبير عن جزيئات الالتصاق (ICAM-1) على الخلايا البطانية، ويمنع تنشيط الصفائح الدموية المعتمدة على IgE وتنشيط الصفائح الدموية. الافراج عن وسطاء السامة للخلايا. العديد من الأطباء لا يهتمون بذلك، ومع ذلك، فإن الخصائص المذكورة تجعل من الممكن استخدام هذه الأدوية للالتهابات ليس فقط طبيعة الحساسية، ولكن أيضًا من أصل معدي.

الأسطورة حول نفس السلامة لجميع الجيل الثاني من AGPs
هناك أسطورة بين الأطباء مفادها أن جميع الجيل الثاني من H1-AGPs متشابهون في سلامتهم. ومع ذلك، في هذه المجموعة من الأدوية هناك اختلافات مرتبطة بخصائص عملية التمثيل الغذائي الخاصة بهم. وقد تعتمد على التباين في التعبير عن إنزيم CYP3A4 في نظام سيتوكروم الكبد P 450. قد يكون هذا التباين بسبب العوامل الوراثية، وأمراض الجهاز الكبدي الصفراوي، والاستخدام المتزامن لعدد من الأدوية (المضادات الحيوية ماكرولايد، وبعض مضادات الفطريات، الأدوية المضادة للفيروسات، مضادات الاكتئاب، وما إلى ذلك)، والمنتجات (الجريب فروت) أو الكحول التي لها تأثير مثبط على نشاط الأكسجيناز لنظام السيتوكروم P450 CYP3A4.

من بين الجيل الثاني N1-AGP هناك:

الأدوية "المستقلبة" التي توفر تأثير علاجيفقط بعد خضوعه لعملية التمثيل الغذائي في الكبد بمشاركة إنزيم CYP 3A4 لنظام السيتوكروم P450 مع تكوين المركبات النشطة (لوراتادين، إيباستين، روباتادين)؛

المستقلبات النشطة - الأدوية التي تدخل الجسم مباشرة على شكل مادة فعالة (سيتريزين، ليفوسيتيريزين، ديسلوراتادين، فيكسوفينادين) (الشكل 1).

أرز. 1.ملامح استقلاب H 1 -AGP من الجيل الثاني

إن مزايا المستقلبات النشطة، التي لا يصاحب تناولها حمولة إضافية على الكبد، واضحة: السرعة والقدرة على التنبؤ بتطور التأثير، وإمكانية استقبال مشتركمع مختلف الأدوية والمنتجات الغذائية التي تخضع لعملية التمثيل الغذائي بمشاركة السيتوكروم P450.

الأسطورة حول الكفاءة الأعلى لكل AGP جديد
الأسطورة أن أولئك الذين ظهروا في السنوات الاخيرةومن الواضح أن عوامل N1-AGP الجديدة أكثر فعالية من العوامل السابقة، وهو ما لم يتم تأكيده أيضًا. تشير أعمال المؤلفين الأجانب إلى أن الجيل الثاني من H 1 -AGPs، على سبيل المثال السيتريزين، له نشاط مضاد للهستامين أكثر وضوحًا من أدوية الجيل الثاني، التي ظهرت بعد ذلك بكثير (الشكل 2).

أرز. 2.النشاط المقارن لمضادات الهيستامين للسيتريزين والديسلوراتادين في التأثير على رد الفعل الجلدي الناتج عن إعطاء الهستامين خلال 24 ساعة

تجدر الإشارة إلى أنه من بين الجيل الثاني من H1-AGPs، يخصص الباحثون مكانًا خاصًا للسيتريزين. تم تطويره في عام 1987، وأصبح أول مضاد أصلي انتقائي للغاية لمستقبلات H1، تم الحصول عليه على أساس مستقلب نشط دوائيًا من الجيل الأول من مضادات الهيستامين المعروفة سابقًا - هيدروكسيزين. حتى يومنا هذا، يظل السيتريزين نوعًا من معايير مضادات الهيستامين ومضادات الحساسية، ويستخدم للمقارنة في تطوير مضادات الهيستامين والأدوية المضادة للحساسية الجديدة. هناك رأي مفاده أن السيتريزين هو أحد أكثر أدوية مضادات الهيستامين H1 فعالية، وقد تم استخدامه في كثير من الأحيان في الدراسات السريرية، ويفضل الدواء للمرضى الذين يستجيبون بشكل سيئ للعلاج بمضادات الهيستامين الأخرى.

يرجع النشاط المضاد للهستامين المرتفع للسيتريزين إلى درجة تقاربه لمستقبلات H1، وهي أعلى من لوراتادين. تجدر الإشارة أيضًا إلى أن الدواء له خصوصية كبيرة، لأنه حتى في التركيزات العالية ليس له تأثير مانع على السيروتونين (5-HT 2)، والدوبامين (D 2)، ومستقبلات M-cholinergic ومستقبلات alpha-1 الأدرينالية. .

يلبي Cetirizine جميع متطلبات الجيل الثاني الحديث من AGPs ويحتوي على عدد من الميزات. من بين جميع AGPs المعروفة، يمتلك المستقلب النشط السيتريزين أصغر حجم للتوزيع (0.56 لتر/كجم) ويضمن الإشغال الكامل لمستقبلات H1 وأعلى تأثير مضاد للهستامين. يتميز الدواء بقدرة عالية على اختراق الجلد. بعد 24 ساعة من تناول جرعة واحدة، يكون تركيز السيتريزين في الجلد مساويًا أو أعلى من تركيزه في الدم. علاوة على ذلك، بعد دورة العلاج، يستمر التأثير العلاجي لمدة تصل إلى 3 أيام. إن نشاط مضادات الهيستامين الواضح للسيتريزين يجعله يبرز بين مضادات الهيستامين الحديثة (الشكل 3).

أرز. 3.فعالية جرعة واحدة من الجيل الثاني من H1-AGP في قمع تفاعل الانتبار الناجم عن الهستامين على مدار 24 ساعة لدى الرجال الأصحاء

أسطورة التكلفة العالية لجميع AGPs الحديثة
أي مرض مزمن لا يستجيب على الفور حتى للعلاج المناسب. ومن المعروف أنه لا توجد سيطرة كافية على الأعراض التهاب مزمنلا يؤدي إلى تدهور صحة المريض فحسب، بل يؤدي أيضًا إلى زيادة تكاليف العلاج الإجمالية بسبب زيادة الحاجة إلى العلاج. علاج بالعقاقير. يجب أن يكون للدواء المختار التأثير العلاجي الأكثر فعالية وأن يكون في المتناول. يشرح الأطباء الذين ما زالوا ملتزمين بوصف الجيل الأول من H 1 -AGPs اختيارهم بالإشارة إلى أسطورة أخرى مفادها أن جميع الجيل الثاني من AGPs يوصفون بشكل كبير. أغلى من المخدراتالجيل الاول. ومع ذلك، بالإضافة إلى الأدوية الأصلية، هناك أدوية عامة في سوق الأدوية، وتكلفةها أقل. على سبيل المثال، حاليًا، بالإضافة إلى الأصل (Zyrtec)، تم تسجيل 13 نوعًا من مستحضرات السيتريزين. يتم عرض نتائج التحليل الاقتصادي الدوائي في الجدول. 2 تشير إلى الجدوى الاقتصادية لاستخدام دواء Cetrin وهو الجيل الثاني الحديث من AGP.

الجدول 2.

نتائج الخصائص الاقتصادية الدوائية المقارنة لـ H1-AGP للجيلين الأول والثاني

العقار	سوبراستين 25 مجم رقم 20	ديازولين 100 مجم رقم 10	تافيجيل 1 مجم رقم 20	زيرتك 10 ملغ رقم 7	سيترين 10 ملغ رقم 20
متوسط القيمة السوقية لحزمة واحدة	120 فرك.	50 فرك.	180 فرك.	225 فرك.	160 فرك.
تردد الاستقبال	3 مرات/يوم	2 مرات / يوم	2 مرات / يوم	1 ص / يوم	1 ص / يوم
تكلفة يوم واحد من العلاج	18 فرك.	10 فرك.	18 فرك.	32 فرك.	8 فرك.
تكلفة 10 أيام من العلاج	180 فرك.	100 فرك.	180 فرك.	320 فرك.	80 فرك.

الأسطورة القائلة بأن جميع الأدوية الجنيسة فعالة بنفس القدر
تعتبر مسألة قابلية تبادل الأدوية ذات الصلة عند اختيار عقار مضادات الهيستامين الحديث الأمثل. بسبب تنوع الأدوية الجنيسة المتوفرة في السوق العوامل الدوائية، نشأت أسطورة مفادها أن جميع الأدوية العامة تعمل بنفس الطريقة تقريبًا، لذا يمكنك اختيار أي منها، مع التركيز بشكل أساسي على السعر.

وفي الوقت نفسه، تختلف الأدوية الجنيسة عن بعضها البعض، وليس فقط في خصائصها الاقتصادية الدوائية. يتم تحديد استقرار التأثير العلاجي والنشاط العلاجي للدواء المستنسخ من خلال ميزات التكنولوجيا والتعبئة وجودة المواد الفعالة والسواغات. جودة المواد الفعالة للأدوية الشركات المصنعة المختلفةقد تختلف بشكل كبير. أي تغيير في تكوين السواغات يمكن أن يساهم في انخفاض التوافر البيولوجي وحدوث آثار جانبية، بما في ذلك تفاعلات فرط الحساسية ذات الطبيعة المختلفة (السامة، وما إلى ذلك). يجب أن يكون النوع العام آمنًا للاستخدام ومكافئًا الدواء الأصلي. يعتبر الدواءان مكافئين حيويا إذا كانا متكافئين صيدلانيا، ولهما نفس التوافر الحيوي، وعندما يتم تناولهما بنفس الجرعة، يكونان متشابهين، مما يوفر فعالية وسلامة كافية. وفقا لتوصيات منظمة الصحة العالمية، ينبغي تحديد التكافؤ الحيوي للدواء الجنيس بالنسبة للدواء الأصلي المسجل رسميا. تعتبر دراسة التكافؤ الحيوي إحدى مراحل دراسة التكافؤ العلاجي. تقوم إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة الأمريكية) بإصدار ونشر "الكتاب البرتقالي" سنويًا مع قائمة الأدوية التي تعتبر معادلة علاجيًا للأدوية الأصلية. وهكذا يمكن لأي طبيب أن يفعل الاختيار الأمثلمضاد للهستامين آمن مع الأخذ في الاعتبار جميع الخصائص المحتملة لهذه الأدوية.

أحد الأدوية الجنيسة الفعالة للغاية للسيتريزين هو Cetrin. يعمل الدواء بسرعة، ويدوم، ويتمتع بملف أمان جيد. لا يتم استقلاب السيترين عمليا في الجسم، ويتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في المصل بعد ساعة من تناوله، ومع الاستخدام المطول لا يتراكم في الجسم. السيترين متوفر في أقراص 10 ملغ ويوصف للبالغين والأطفال فوق سن 6 سنوات. السيترين مكافئ حيويًا تمامًا للدواء الأصلي (الشكل 4).

أرز. 4.متوسط ديناميكيات تركيز السيتريزين بعد تناول الأدوية المقارنة

يتم استخدام السيترين بنجاح كجزء من العلاج الأساسي للمرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الذين لديهم حساسية لحبوب اللقاح والمواد المسببة للحساسية المنزلية، والتهاب الأنف التحسسي المرتبط بالربو القصبي التأتبي، والتهاب الملتحمة التحسسي، والشرى، بما في ذلك الأمراض الجلدية التحسسية المزمنة مجهولة السبب، والحكة، والوذمة الوعائية، وكذلك علاج الأعراض الحادة اصابات فيروسيةفي المرضى الذين يعانون من التأتب. عند مقارنة فعالية السيتريزين العام في المرضى الذين يعانون من الشرى المزمن، لوحظت أفضل النتائج عند استخدام السيترين (الشكل 5).

أرز. 5.تقييم مقارن للفعالية السريرية لأدوية السيتريزين في المرضى الذين يعانون من الشرى المزمن

تشير الخبرة المحلية والأجنبية في استخدام Cetrin إلى فعاليته العلاجية العالية في الحالات السريرية عند الإشارة إلى استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثاني H1.

وبالتالي، عند اختيار الدواء الأمثل لمضادات الهيستامين H 1 من جميع الأدوية المعروضة في سوق الأدوية، لا ينبغي الاعتماد على الأساطير، بل على معايير الاختيار، بما في ذلك الحفاظ على توازن معقول بين الفعالية والسلامة وإمكانية الوصول، ووجود دليل مقنع. قاعدة الأدلة، جودة عاليةإنتاج.

فهرس:

1. لوس إل.في. اختيار مضادات الهيستامين في علاج الحساسية والحساسية الكاذبة // مجلة الحساسية الروسية. 2009. رقم 1. ص 78-84.
2. جوشين إ.س. إمكانات النشاط المضاد للحساسية والفعالية السريرية لمضادات H1 // الحساسية. 2003. رقم 1. ص 78-84.
3. Takeshita K.، Sakai K.، Bacon K.B.، Gantner F. الدور الحاسم لمستقبلات الهيستامين H4 في إنتاج الليكوترين B4 وتجنيد العدلات المعتمدة على الخلايا البدينة الناجم عن زيموسان في الجسم الحي // J. Pharmacol. إكسب. هناك. 2003. المجلد. 307. رقم 3. ص 1072-1078.
4. جوشين إ.س. مجموعة متنوعة من التأثيرات المضادة للحساسية للسيتريزين // مجلة الحساسية الروسية. 2006. رقم 4. ص 33.
5. إميليانوف إيه في، كوشيرجين إن جي، جورياتشكينا إل إيه بمناسبة مرور 100 عام على اكتشاف الهستامين. التاريخ و النهج الحديثةل التطبيق السريريمضادات الهيستامين // الأمراض الجلدية والتناسلية السريرية. 2010. رقم 4. ص 62-70.
6. تاتاورشيكوفا إن إس. الجوانب الحديثةاستخدام مضادات الهيستامين في ممارسة الطبيب العام // Farmateka. 2011. رقم 11. ص 46-50.
7. فيدوسكوفا تي جي. استخدام السيتريزين (سيترين) في علاج المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي على مدار العام // المجلة الروسية لعلم الحساسية. 2006. رقم 5. ص 37-41.
8. هولجيت إس تي، كانونيكا جي دبليو، سيمونز إف إي. وآخرون. مجموعة الإجماع على مضادات الهيستامين من الجيل الجديد (CONGA): الوضع الحالي والتوصيات // كلين. إكسب. حساسية. 2003. المجلد. 33. رقم 9. ص 1305-1324.
9. Grundmann S.A.، Stander S.، Luger T.A.، Beissert S. علاج مركب بمضادات الهيستامين للشرى الشمسي // Br. جي ديرماتول. 2008. المجلد. 158. رقم 6. ص 1384-1386.
10. بريك أ.، تاشكين دي.بي.، جونج إتش. جونيور. وآخرون. تأثير السيتريزين، وهو خصم جديد للهستامين H1، على ديناميات مجرى الهواء والاستجابة للهستامين المستنشق في الربو الخفيف // J. الحساسية. كلين. إيمونول. 1987. المجلد. 80. رقم 1. ص 51-56.
11. Van De Venne H.، Hulhoven R.، Arendt C. Cetirizine في الربو التأتبي الدائم // يورو. الرد. J. 1991. ملحق. 14. ص525.
12. دراسة تقاطعية عشوائية مفتوحة للحركية الدوائية المقارنة والتكافؤ الحيوي لعقار سيترين، أقراص 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD، الهند) وأقراص Zyrtec 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector، ألمانيا)، سانت بطرسبرغ، 2008.
13. فيدوسكوفا تي.جي. ميزات علاج ARVI لدى المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي على مدار العام // المجلة الروسية لعلم الحساسية. 2010. رقم 5. ص 100-105.
14. الأدوية في روسيا، دليل فيدال. م: أسترا فارم سيرفيس، 2006.
15. نيكراسوفا إي.إي.، بونوماريفا إيه.في.، فيدوسكوفا تي.جي. العلاج الدوائي العقلانيالشرى المزمن // مجلة الحساسية الروسية. 2013. رقم 6. ص 69-74.
16. فيدوسكوفا تي.جي. استخدام السيتريزين في علاج المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي على مدار العام المرتبط بالربو القصبي التأتبي // المجلة الروسية لعلم الحساسية. 2007. رقم 6. ص 32-35.
17. إليسيوتينا أو جي، فيدينكو إي.إس. تجربة استخدام السيتريزين ل مرض في الجلد// مجلة الحساسية الروسية. 2007. رقم 5. ص 59-63.

الفيزيولوجيا المرضية للهستامين وح 1- مستقبلات الهيستامين

الهستامين وتأثيراته تتوسط من خلال مستقبلات H1

يؤدي تحفيز مستقبلات H1 لدى البشر إلى زيادة قوة العضلات الملساء، ونفاذية الأوعية الدموية، والحكة، وتباطؤ التوصيل الأذيني البطيني، وعدم انتظام دقات القلب، وتنشيط فروع العصب المبهم الذي يعصب الجهاز التنفسي، وزيادة مستويات cGMP، وزيادة تكوين البروستاجلاندين، وما إلى ذلك. في الجدول 19-1 يوضح التوطين ح 1-المستقبلات وتأثيرات الهيستامين تتوسط من خلالها.

الجدول 19-1.الموقع ح 1-المستقبلات وتأثيرات الهيستامين تتوسط من خلالها

دور الهستامين في التسبب في الحساسية

يلعب الهستامين دورًا رائدًا في تطور المتلازمة التأتبية. في تفاعلات الحساسية التي تتم عبر IgE، تدخل كمية كبيرة من الهستامين إلى الأنسجة من الخلايا البدينة، مسببة التأثيرات التالية من خلال العمل على مستقبلات H1.

في العضلات الملساء للأوعية الكبيرة والشعب الهوائية والأمعاء، يؤدي تنشيط مستقبلات H1 إلى تغيير في شكل بروتين Gp، والذي يؤدي بدوره إلى تنشيط فسفوليباز C، الذي يحفز التحلل المائي لثنائي فوسفات الإينوزيتول إلى ثلاثي فوسفات الإينوسيتول. وثنائي الجلسرين. تؤدي الزيادة في تركيز إينوسيتول ثلاثي الفوسفات إلى فتح قنوات الكالسيوم في ER ("مستودع الكالسيوم")، مما يؤدي إلى إطلاق الكالسيوم في السيتوبلازم وزيادة تركيزه داخل الخلية. يؤدي هذا إلى تنشيط كيناز السلسلة الخفيفة للميوسين المعتمد على الكالسيوم/الهيمودولين، وبالتالي تقلص خلايا العضلات الملساء. في التجربة، يسبب الهستامين تقلصًا ثنائي الطور للعضلات الملساء للقصبة الهوائية، ويتكون من انكماش سريع الطور ومكون منشط بطيء. وقد أظهرت التجارب أن المرحلة السريعة من انقباض هذه العضلات الملساء تعتمد على الكالسيوم داخل الخلايا، والمرحلة البطيئة تعتمد على دخول الكالسيوم خارج الخلية عبر قنوات الكالسيوم البطيئة التي لا تسدها مضادات الكالسيوم. من خلال العمل من خلال مستقبلات H1، يسبب الهستامين تقلص العضلات الملساء في الجهاز التنفسي، بما في ذلك القصبات الهوائية. يوجد في الأجزاء العلوية من الجهاز التنفسي مستقبلات الهستامين H1 أكثر من الأجزاء السفلية، مما له تأثير كبير على شدة التشنج القصبي في القصيبات عندما يتفاعل الهستامين مع هذه المستقبلات. يسبب الهستامين انسداد الشعب الهوائية نتيجة لتأثيره المباشر على العضلات الملساء في الجهاز التنفسي، حيث يتفاعل مع مستقبلات الهستامين H1. بالإضافة إلى ذلك، من خلال مستقبلات H1، يزيد الهستامين من إفراز السوائل والكهارل في الشعب الهوائية ويسبب زيادة إنتاج المخاط وتورم الشعب الهوائية. المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أكثر حساسية للهستامين 100 مرة من الأشخاص الأصحاء عند إجراء اختبار تحدي الهستامين.

في بطانة الأوعية الدموية الصغيرة (الأوردة بعد الشعيرات الدموية)، يتم التوسط في تأثير توسع الأوعية للهستامين من خلال مستقبلات H 1 في تفاعلات الحساسية من نوع الريجين (من خلال مستقبلات H 2 لخلايا العضلات الملساء في الأوردة، على طول مسار محلقة الأدينيلات). يؤدي تنشيط مستقبلات H1 (عبر مسار الفسفوليباز) إلى زيادة مستويات الكالسيوم داخل الخلايا، والتي، مع ثنائي الجلسرين، تنشط الفسفوليباز A2، مما يسبب التأثيرات التالية.

إطلاق موضعي لعامل استرخاء البطانة. يخترق خلايا العضلات الملساء المجاورة وينشط جوانيلات سيكلاز. ونتيجة لذلك، يزداد تركيز cGMP، مما ينشط بروتين كيناز المعتمد على cGMP، مما يؤدي إلى انخفاض الكالسيوم داخل الخلايا. مع انخفاض متزامن في مستويات الكالسيوم وزيادة في مستويات cGMP، تسترخي خلايا العضلات الملساء في الأوردة بعد الشعيرات الدموية، مما يؤدي إلى تطور الوذمة والحمامي.

عندما يتم تنشيط الفسفوليباز A2، يزداد تخليق البروستاجلاندين، وخاصة البروستاسيكلين الموسع للأوعية، مما يساهم أيضًا في تكوين الوذمة والحمامي.

تصنيف مضادات الهيستامين

هناك عدة تصنيفات لمضادات الهيستامين (حاصرات مستقبلات الهيستامين H1)، على الرغم من أن أيا منها لا يعتبر مقبولا بشكل عام. وفقًا لأحد التصنيفات الأكثر شيوعًا، تنقسم مضادات الهيستامين، بناءً على وقت إنشائها، إلى أدوية من الجيلين الأول والثاني. تُسمى أدوية الجيل الأول أيضًا بالمهدئات (استنادًا إلى التأثير الجانبي السائد)، على عكس أدوية الجيل الثاني غير المهدئة. تشمل مضادات الهيستامين من الجيل الأول: ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين*)، بروميثازين (ديببرازين*، بيبولفين*)، كليماستين، كلوروبيرامين (سوبراستين*)، هيفينادين (فينكارول*)، سيكوفينادين (بيكارفين*). مضادات الهيستامين من الجيل الثاني: تيرفينادين*، أستيميزول*، سيتيريزين، لوراتادين، إيباستين، سيبروهيبتادين، أوكساتوميد* 9، أزيلاستين، أريفاستين، ميبهدرولين، دايميثيندين.

من المعتاد حاليًا التمييز بين الجيل الثالث من مضادات الهيستامين. ويشمل أدوية جديدة بشكل أساسي - المستقلبات النشطة، والتي، بالإضافة إلى النشاط العالي لمضادات الهيستامين، تتميز بغياب التأثير المهدئ والتأثير السام للقلب المميز لأدوية الجيل الثاني. الجيل الثالث من مضادات الهيستامين يشمل فيكسوفينادين (تلفاست *)، ديسلوراتادين.

بالإضافة إلى ذلك، وفقًا لتركيبها الكيميائي، تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة مجموعات (إيثانولامين، إيثيلينديامين، ألكيلامين، مشتقات ألفاكاربولين، كينوكليدين، فينوثيازين *، بيبرازين * وبيبريدين *).

آلية العمل والتأثيرات الدوائية الرئيسية لمضادات الهيستامين

معظم مضادات الهيستامين المستخدمة لها خصائص دوائية محددة، مما يجعلها مجموعة منفصلة. وتشمل هذه التأثيرات التالية: مضاد للحكة، مضاد للوذمة، مضاد للتشنج، مضاد للكولين، مضاد السيروتونين، مهدئ ومخدر موضعي، وكذلك الوقاية من التشنج القصبي الناجم عن الهستامين.

مضادات الهيستامين هي مضادات لمستقبلات الهيستامين H1، وتقاربها لهذه المستقبلات أقل بكثير من تقارب الهستامين (الجدول 19-2). وهذا هو السبب في أن هذه الأدوية غير قادرة على إزاحة الهستامين المرتبط بالمستقبل، فهي تحجب فقط المستقبلات غير المشغولة أو المتحررة.

الجدول 19-2.الفعالية المقارنة لمضادات الهيستامين حسب درجة الحصار ح 1- مستقبلات الهيستامين

وفقا لذلك، حاصرات ح 1- مستقبلات الهيستامين هي الأكثر فعالية في منع ردود الفعل التحسسية الفورية، وفي حالة حدوث رد فعل متطور، فإنها تمنع إطلاق أجزاء جديدة من الهستامين. إن ارتباط مضادات الهيستامين بالمستقبلات قابل للعكس، ويتناسب عدد المستقبلات المحظورة بشكل مباشر مع تركيز الدواء في موقع المستقبل.

يمكن تمثيل الآلية الجزيئية لعمل مضادات الهيستامين على شكل رسم تخطيطي: حصار مستقبل H1 - حصار مسار الفوسفونوسيتيد في الخلية - حصار تأثيرات الهستامين. يؤدي ارتباط الدواء بمستقبل الهيستامين H1 إلى "حصار" المستقبل، أي. يمنع الهيستامين من الارتباط بالمستقبل وإثارة سلسلة في الخلية على طول مسار الفوسفونوسيتيد. وبالتالي، فإن ربط دواء مضاد للهستامين بالمستقبل يؤدي إلى تباطؤ في تنشيط فسفوليباز C، مما يؤدي إلى انخفاض في تكوين إينوزيتول ثلاثي الفوسفات وثنائي الجلسرين من الفوسفاتيديلينوسيتول، مما يؤدي في النهاية إلى إبطاء إطلاق الكالسيوم من المخازن داخل الخلايا. يؤدي انخفاض إطلاق الكالسيوم من العضيات داخل الخلايا إلى السيتوبلازم في أنواع الخلايا المختلفة إلى انخفاض نسبة الإنزيمات المنشطة التي تتوسط تأثيرات الهستامين في هذه الخلايا. في العضلات الملساء للقصبات الهوائية (وكذلك الجهاز الهضمي والأوعية الكبيرة)، يتباطأ تنشيط كيناز السلسلة الخفيفة للميوسين المعتمد على الكالسيوم والهيمودولين. وهذا يمنع تقلص العضلات الملساء الناجم عن الهستامين، وخاصة في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. ومع ذلك، في الربو القصبي، يكون تركيز الهستامين في أنسجة الرئة مرتفعًا جدًا لدرجة أن حاصرات H1 الحديثة غير قادرة على منع تأثيرات الهستامين على القصبات الهوائية من خلال هذه الآلية. في الخلايا البطانية لجميع الأوردة بعد الشعيرات الدموية، تمنع مضادات الهيستامين تأثير الهستامين الموسع للأوعية (المباشر ومن خلال البروستاجلاندين) أثناء تفاعلات الحساسية الموضعية والمعممة (يعمل الهستامين أيضًا من خلال مستقبلات الهستامين H2 لخلايا العضلات الملساء

الوريد عبر مسار محلقة الأدينيلات). يمنع الحصار المفروض على مستقبلات الهستامين H1 في هذه الخلايا زيادة مستويات الكالسيوم داخل الخلايا، مما يؤدي في النهاية إلى إبطاء تنشيط الفسفوليباز A2، مما يؤدي إلى تطور التأثيرات التالية:

إبطاء الإطلاق الموضعي لعامل استرخاء البطانة، الذي يخترق خلايا العضلات الملساء المجاورة وينشط إنزيم غوانيلات. يؤدي تثبيط تنشيط إنزيم جوانيلات الحلقي إلى تقليل تركيز cGMP، ثم ينخفض جزء بروتين كيناز المنشط المعتمد على cGMP، مما يمنع انخفاض مستويات الكالسيوم. في الوقت نفسه، فإن تطبيع مستوى الكالسيوم وcGMP يمنع استرخاء خلايا العضلات الملساء في الأوردة بعد الشعيرات الدموية، أي أنه يمنع تطور الوذمة والحمامي الناجمة عن الهستامين.

انخفاض في الجزء المنشط من الفسفوليباز A2 وانخفاض في تخليق البروستاجلاندين (بشكل رئيسي البروستاسيكلين)، يتم حظر توسع الأوعية، مما يمنع حدوث الوذمة والحمامي الناجمة عن الهستامين من خلال آلية العمل الثانية على هذه الخلايا.

بناءً على آلية عمل مضادات الهيستامين، يجب وصف هذه الأدوية لمنع تفاعلات الحساسية من نوع الريجين. يعد وصف هذه الأدوية لرد الفعل التحسسي المتطور أقل فعالية، لأنها لا تقضي على أعراض الحساسية المتقدمة، ولكنها تمنع ظهورها. تمنع حاصرات مستقبلات الهستامين H1 تفاعل العضلات الملساء القصبية مع الهستامين، وتقلل من الحكة، وتمنع توسع الأوعية الصغيرة ونفاذيتها بوساطة الهستامين.

الحركية الدوائية لمضادات الهيستامين

تختلف الحرائك الدوائية لحاصرات مستقبلات الهستامين من الجيل الأول H1 بشكل أساسي عن الحرائك الدوائية لأدوية الجيل الثاني (الجدول 19-3).

يؤدي تغلغل مضادات الهيستامين من الجيل الأول عبر BBB إلى تأثير مهدئ واضح، وهو ما يعتبر عيبًا كبيرًا في الأدوية في هذه المجموعة ويحد بشكل كبير من استخدامها.

تعتبر مضادات الهيستامين من الجيل الثاني محبة للماء نسبيًا، وبالتالي لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي، وبالتالي لا تسبب تأثيرًا مهدئًا. من المعروف أن 80٪ من الأستميزول* يتم إخراجه بعد 14 يومًا من آخر جرعة، ويتم إخراج تيرفينادين* بعد 12 يومًا.

وضوحا تأين ديفينهيدرامين عندما القيم الفسيولوجيةالرقم الهيدروجيني والتفاعل غير المحدد النشط مع المصل

يحدد الزلال عن طريق الفم تأثيره على مستقبلات الهستامين H1 الموجودة في الأنسجة المختلفة، مما يؤدي إلى آثار جانبية واضحة جدًا لهذا الدواء. في بلازما الدم، يتم تحديد الحد الأقصى لتركيز الدواء بعد 4 ساعات من تناوله ويساوي 75-90 نانوغرام / لتر (بجرعة دوائية قدرها 50 ملغ). نصف العمر - 7 ساعات.

يتم الوصول إلى تركيز الكليماستين الأقصى بعد 3-5 ساعات من جرعة فموية واحدة قدرها 2 ملغ. عمر النصف هو 4-6 ساعات.

يتم امتصاص تيرفينادين* بسرعة عند تناوله عن طريق الفم. يتم استقلابه في الكبد. يتم تحديد الحد الأقصى للتركيز في الأنسجة بعد 0.5-1-2 ساعة من تناول الدواء، ويكون عمر النصف

يتم ملاحظة الحد الأقصى لمستوى الأستميزول * دون تغيير خلال 1-4 ساعات بعد تناول الدواء. يقلل الطعام من امتصاص الأستميزول* بنسبة 60%. يصل تركيز الدواء إلى ذروته في الدم بعد جرعة واحدة عن طريق الفم بعد ساعة واحدة، ويبلغ عمر النصف للدواء 104 ساعات، ويعتبر هيدروكسي استيميزول ونوراستيميزول من مستقلباته النشطة. يخترق الأستميزول* المشيمة بكميات صغيرة حليب الثدي.

يتم تحديد الحد الأقصى لتركيز أوكساتوميد * في الدم بعد 2-4 ساعات من تناوله. عمر النصف هو 32-48 ساعة، والطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي هو الهيدروكسيل العطري وإزالة الألكلة المؤكسدة على النيتروجين. ينضم 76% من الدواء الممتص إلى ألبومين البلازما، ومن 5 إلى 15% يفرز في حليب الثدي.

الجدول 19-3.المعلمات الدوائية لبعض مضادات الهيستامين

يتم تحديد الحد الأقصى لمستوى السيتريزين في الدم (0.3 ميكروغرام / مل) بعد 30-60 دقيقة من تناول هذا الدواء بجرعة 10 ملغ. كلوي

تبلغ تصفية السيتريزين 30 ملغم/دقيقة، ويبلغ عمر النصف حوالي 9 ساعات، ويرتبط الدواء بشكل ثابت ببروتينات الدم.

يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى للأكريفاستين بعد 1.4 إلى ساعتين من تناوله. عمر النصف هو 1.5-1.7 ساعة، ويتم إخراج ثلثي الدواء دون تغيير عن طريق الكلى.

يمتص لوراتادين جيدًا من الجهاز الهضمي ويتم اكتشافه في بلازما الدم خلال 15 دقيقة. الغذاء لا يؤثر على درجة امتصاص الدواء. عمر النصف للدواء هو 24 ساعة.

مضادات الهيستامين من الجيل الأول

تتميز حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول ببعض الخصائص.

تأثير مهدئ.معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول، القابلة للذوبان بسهولة في الدهون، تخترق بشكل جيد من خلال BBB وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ. على ما يبدو، يتطور التأثير المهدئ عندما يتم حظر مستقبلات السيروتونين المركزية ومستقبلات الكولين. تختلف درجة تطور التخدير من معتدلة إلى شديدة وتزداد عند دمجها مع الكحول والأدوية العقلية. تستخدم بعض الأدوية في هذه المجموعة كأقراص منومة (دوكسيلامين). نادرا ما يحدث بدلا من التخدير التحريض النفسي(عادة بجرعات علاجية معتدلة عند الأطفال وبجرعات عالية السمية عند البالغين). بسبب التأثير المهدئ للأدوية، لا ينبغي استخدامها أثناء العمل الذي يتطلب الاهتمام. تعمل جميع حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول على تعزيز تأثير الأدوية المهدئة والمنومة والمسكنات المخدرة وغير المخدرة ومثبطات أوكسيديز أحادي الأمين والكحول.

تأثير مزيل القلق،خاصية الهيدروكسيزين. قد يحدث هذا التأثير بسبب تثبيط الهيدروكسيزين لنشاط مناطق معينة من التكوينات تحت القشرية للدماغ.

تأثير يشبه الأتروبين.يرتبط هذا التأثير بحصار مستقبلات m-cholinergic، وهي أكثر ما يميز الإيثانولامين والإيثيلينديامين. يتميز بجفاف الفم واحتباس البول والإمساك وعدم انتظام دقات القلب وعدم وضوح الرؤية. في التهاب الأنف غير التحسسي، تزيد فعالية هذه الأدوية بسبب حصار مستقبلات m-cholinergic. ومع ذلك، فمن الممكن زيادة انسداد الشعب الهوائية بسبب زيادة لزوجة البلغم، وهو أمر خطير في الربو القصبي. يمكن لحاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الأول أن تؤدي إلى تفاقم الجلوكوما والتسبب في احتباس البول الحاد في الورم الحميد في البروستاتا.

تأثير مضاد للقىء ومضاد للمرض.قد تترافق هذه التأثيرات أيضًا مع التأثير المركزي لمضادات الكولين لهذه الأدوية. ديفينهيدرامين، بروميثازين، سيكليزين*، ميكل-

الزين * يقلل من تحفيز المستقبلات الدهليزية ويمنع وظائف المتاهة، ولذلك يمكن استخدامه لدوار الحركة.

تعمل بعض حاصرات مستقبلات الهستامين H1 على تقليل أعراض مرض باركنسون، والذي يحدث بسبب حصار المستقبلات الكولينية المركزية.

عمل مضاد للسعال.أكثر ما يميز ديفينهيدرامين هو تأثيره المباشر على الجسم مركز السعالفي النخاع المستطيل.

عمل مضاد السيروتونين.يمتلكه السيبروهيبتادين إلى أقصى حد، ولهذا السبب يتم استخدامه لعلاج الصداع النصفي.

إن تأثير حصار مستقبلات الأدرينالين α1 مع توسع الأوعية المحيطية هو سمة خاصة لأدوية الفينوثيازين. وهذا قد يؤدي إلى انخفاض مؤقت في ضغط الدم.

مخدر موضعيالتأثير نموذجي بالنسبة لمعظم الأدوية في هذه المجموعة. تأثير المخدر الموضعي للديفينهيدرامين والبروميثازين أقوى من تأثير النوفوكين*.

تسارع المقاومة للدواء- انخفاض في تأثير مضادات الهيستامين مع الاستخدام طويل الأمد، مما يؤكد الحاجة إلى تبديل الأدوية كل 2-3 أسابيع.

الديناميكيات الدوائية لحاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول

جميع حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول محبة للدهون، وبالإضافة إلى مستقبلات الهستامين H1، فإنها تمنع أيضًا مستقبلات m-cholinergic ومستقبلات السيروتونين.

عند وصف حاصرات مستقبلات الهيستامين، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار مسار مرحلة عملية الحساسية. يجب استخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 بشكل أساسي لمنع التغيرات المرضية عندما يتوقع أن يواجه المريض مسببات الحساسية.

لا تؤثر حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الأول على تخليق الهستامين. في التركيزات العالية، يمكن لهذه الأدوية أن تسبب تحلل الخلايا البدينة وإطلاق الهستامين منها. تعتبر حاصرات مستقبلات الهستامين H1 أكثر فعالية في منع عمل الهستامين من القضاء على عواقب تأثيره. تمنع هذه الأدوية تفاعل العضلات الملساء القصبية مع الهستامين، وتقلل من الحكة، وتمنع الهستامين من تعزيز توسع الأوعية وزيادة نفاذيتها، وتقليل إفراز الغدد الصماء. لقد ثبت أن حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول لها تأثير موسع قصبي مباشر، والأهم من ذلك أنها تمنع إطلاق الهستامين من الخلايا البدينة والقاعدية في الدم، وهو ما يعتبر أساس استخدام هذه الأدوية.

كعوامل وقائية. في الجرعات العلاجية لا تؤثر بشكل كبير نظام القلب والأوعية الدموية. مع الحقن الوريدي القسري، يمكن أن تسبب انخفاضًا في ضغط الدم.

تعتبر حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الأول فعالة في الوقاية من وعلاج التهاب الأنف التحسسي (حوالي 80٪ فعال)، والتهاب الملتحمة، والحكة، والتهاب الجلد والشرى، والوذمة الوعائية، وبعض أنواع الأكزيما، والصدمة التأقية، والوذمة الناجمة عن انخفاض حرارة الجسم. يتم استخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول بالتزامن مع محاكيات الودي في علاج سيلان الأنف التحسسي. تُستخدم مشتقات البيبرازين* والفينوثيازين* لمنع الغثيان والقيء والدوخة الناجمة عن الحركات المفاجئة ومرض مينيير والقيء بعد التخدير والمرض الإشعاعي والقيء الصباحي عند النساء الحوامل.

الاستخدام المحلي لهذه الأدوية يأخذ في الاعتبار آثارها المضادة للحكة والمخدر والمسكن. لا ينصح باستخدامها لفترة طويلة، لأن الكثير منها يمكن أن يسبب فرط الحساسية ولها تأثير حساس للضوء.

الحركية الدوائية لحاصرات مستقبلات الهيستامين H من الجيل الأول

تختلف حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول عن أدوية الجيل الثاني في مدة عملها القصيرة مع بداية سريعة نسبيًا للتأثير السريري. يحدث تأثير هذه الأدوية، في المتوسط، بعد 30 دقيقة من تناول الدواء، ويصل إلى الذروة خلال 1-2 ساعة.مدة عمل مضادات الهيستامين من الجيل الأول هي 4-12 ساعة.التأثير السريري قصير المدى للجيل الأول- يرتبط إنتاج مضادات الهيستامين في المقام الأول بالتمثيل الغذائي السريع والإفراز عن طريق الكلى.

يتم امتصاص معظم حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول بشكل جيد من الجهاز الهضمي. تخترق هذه الأدوية حاجز الدم في الدماغ، والمشيمة، وتدخل أيضًا إلى حليب الثدي. توجد أعلى تركيزات هذه الأدوية في الرئتين والكبد والدماغ والكلى والطحال والعضلات.

يتم استقلاب معظم حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول في الكبد بنسبة 70-90%. إنها تحفز الإنزيمات الميكروسومية، والتي، مع الاستخدام طويل الأمد، يمكن أن تقلل من تأثيرها العلاجي، وكذلك تأثير الأدوية الأخرى. يتم إخراج مستقلبات العديد من مضادات الهيستامين خلال 24 ساعة في البول ويتم إخراج كميات صغيرة فقط دون تغيير.

الآثار الجانبية وموانع للاستخدام

يتم عرض الآثار الجانبية الناجمة عن الجيل الأول من حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 في الجدول. 19-4.

الجدول 19-4.التفاعلات الدوائية الضارة لمضادات الهيستامين من الجيل الأول

الجرعات الكبيرة من حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 يمكن أن تسبب الإثارة والنوبات، خاصة عند الأطفال. بالنسبة لهذه الأعراض، لا ينبغي استخدام الباربيتورات، لأن ذلك سيؤدي إلى تأثير إضافي واكتئاب كبير في مركز الجهاز التنفسي. السيكليزين* والكلورسيكليزين* ماسخان ويجب عدم استخدامهما للقيء عند النساء الحوامل.

تفاعل الأدوية

تعمل حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الأول على تعزيز تأثيرات المسكنات المخدرة والإيثانول والمنومات والمهدئات. قد يعزز تأثير منشطات الجهاز العصبي المركزي لدى الأطفال. مع الاستخدام طويل الأمد، تقلل هذه الأدوية من فعالية المنشطات ومضادات التخثر والفينيل بوتازون (بوتاديون*) والأدوية الأخرى التي يتم استقلابها في الكبد. استخدامها المشترك مع مضادات الكولين قد يؤدي إلى زيادة مفرطة في آثارها. مثبطات MAO تعزز تأثير مضادات الهيستامين. تعمل بعض أدوية الجيل الأول على تعزيز تأثير الأدرينالين والنورإبينفرين على الجهاز القلبي الوعائي. توصف حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول لمنع الأعراض السريرية للحساسية، وخاصة التهاب الأنف، الذي غالبًا ما يصاحب الربو القصبي التأتبي، ولتخفيف صدمة الحساسية.

أدوية مضادات الهيستامين من الجيلين الثاني والثالث

تشمل أدوية الجيل الثاني تيرفينادين *، أستيميزول *، سيتيريزين، ميكيبازين *، فيكسوفينادين، لوراتادين، إيباستين، وحاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثالث - فيكسوفينادين (تلفاست *).

يمكن تمييز السمات التالية لحاصرات مستقبلات الهيستامين H1 للجيلين الثاني والثالث:

خصوصية عالية وألفة عالية لمستقبلات الهيستامين H1 مع عدم وجود تأثير على مستقبلات السيروتونين ومستقبلات الكولين.

بداية سريعة للتأثير السريري ومدة التأثير، والتي يتم تحقيقها عادة من خلال درجة عالية من الارتباط بالبروتينات، وتراكم الدواء أو مستقلبه في الجسم وتأخر التخلص منه؛

الحد الأدنى من التأثير المهدئ عند استخدام الأدوية بجرعات علاجية. قد يعاني بعض المرضى من نعاس معتدل، والذي نادراً ما يسبب انسحاب الدواء.

غياب التسرع مع الاستخدام على المدى الطويل.

القدرة على منع قنوات البوتاسيوم من خلايا نظام التوصيل القلبي، والذي يرتبط بإطالة الفاصل الزمني كيو تيوعدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب البطيني من النوع "الدوران").

في الجدول يقدم 19-5 وصفًا مقارنًا لبعض حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثاني.

الجدول 19-5.الخصائص المقارنة لحاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الثاني

نهاية الجدول. 19-5

الديناميكا الدوائية لحاصرات مستقبلات الهيستامين H من الجيل الثاني

ليس لدى أستيميزول* وترفينادين* نشاط حجب الكولين وبيتا الأدرينالية. يحجب أستيميزول* مستقبلات ألفا الأدرينالية والسيروتونين فقط بجرعات كبيرة. حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثاني لها تأثير ضعيف تأثير علاجيفي الربو القصبي، حيث أن العضلات الملساء للقصبات الهوائية والغدد القصبية لا تتأثر فقط بالهستامين، ولكن أيضًا بالليوكوترين وعامل تنشيط الصفائح الدموية والسيتوكينات والوسطاء الآخرين الذين يسببون تطور المرض. إن استخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 فقط لا يضمن الراحة الكاملة للتشنج القصبي الناتج عن الحساسية.

ميزات الحرائك الدوائية لحاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثانيجميع حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثاني تعمل لفترة طويلة (24-48 ساعة)، ووقت تطور التأثير قصير - 30-60 دقيقة. يتم إخراج حوالي 80٪ من أستيميزول * بعد 14 يومًا من آخر جرعة، وترفينادين * بعد 12 يومًا. إن التأثير التراكمي لهذه الأدوية، الذي يحدث دون تغيير وظائف الجهاز العصبي المركزي، يسمح باستخدامها على نطاق واسع في العيادات الخارجية في المرضى الذين يعانون من حمى القش، والشرى، والتهاب الأنف، والتهاب الجلد العصبي، وما إلى ذلك. تستخدم حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثاني في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي مع اختيار فردي للجرعات.

لحاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثاني درجات متفاوتهتتميز بتأثير تسمم القلب الناجم عن الحصار

كادي قنوات البوتاسيوم للخلايا العضلية القلبية ويعبر عنها بإطالة الفاصل الزمني كيو تيوعدم انتظام ضربات القلب على مخطط القلب الكهربائي.

يزداد خطر هذا التأثير الجانبي عندما يتم دمج مضادات الهيستامين مع مثبطات إنزيم السيتوكروم P-450 3A4 (الملحق 1.3): الأدوية المضادة للفطريات (الكيتوكونازول والإينتراكونازول *)، الماكروليدات (الإريثروميسين، أولياندوميسين وكلاريثروميسين)، مضادات الاكتئاب (فلوكستين، سيرترالين و الباروكستين)، عند شرب عصير الجريب فروت، وكذلك عند المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد. يؤدي الاستخدام المشترك للماكروليدات المذكورة أعلاه مع الأستميزول * والتيرفينادين * في 10٪ من الحالات إلى تأثير سام للقلب يرتبط بإطالة الفاصل الزمني. كيو تي.أزيثروميسين وديريثرومايسين * عبارة عن ماكروليدات لا تثبط أنزيم الإنزيم 3A4، وبالتالي لا تسبب إطالة الفاصل الزمني كيو تيعندما يؤخذ في وقت واحد مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثاني.

ربيع. تستيقظ الطبيعة... تتفتح أزهار الربيع... تُطلق أقراط البتولا، وجار الماء، والحور، والبندق؛ النحل والنحل الطنان يطن ويجمع حبوب اللقاح... يبدأ الموسم (من حبوب اللقاح اللاتينية) أو حمى القش - ردود فعل تحسسية تجاه حبوب لقاح النبات. الصيف قادم. الحبوب، الشيح اللاذع، أزهار الخزامى العطرية... ثم يأتي الخريف وتصبح عشبة الرجيد، التي يعد حبوب اللقاح من أخطر مسببات الحساسية، "المضيفة". أثناء ازدهار الحشائش، يعاني ما يصل إلى 20٪ من السكان من الدمع والسعال والحساسية. وهنا يأتي الشتاء الذي طال انتظاره لمرضى الحساسية. لكن الحساسية الباردة تنتظر الكثيرين هنا. الربيع من جديد... وهكذا على مدار السنة.

وكذلك الحساسية في غير موسمها لشعر الحيوانات ومستحضرات التجميل وغبار المنزل وما إلى ذلك. بالإضافة إلى الحساسية الدوائية والغذائية. بالإضافة إلى ذلك، في السنوات الأخيرة، تم تشخيص "الحساسية" في كثير من الأحيان، وأصبحت مظاهر المرض أكثر وضوحا.

يتم تخفيف حالة المرضى عن طريق الأدوية التي تخفف أعراض الحساسية، وقبل كل شيء، مضادات الهيستامين (AHPs). يمكن تسمية الهيستامين، الذي يحفز مستقبلات H1، بالسبب الرئيسي للمرض. يشارك في آلية حدوث المظاهر الرئيسية للحساسية. لذلك، توصف مضادات الهيستامين دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

مضادات الهيستامين - حاصرات مستقبلات الهستامين H1: الخصائص وآلية العمل

يؤثر الهستامين الوسيط (الوسيط النشط بيولوجيا) على:

الجلد، مما يسبب الحكة واحتقان الدم.
الشعب الهوائية، مما يسبب تورمها، وتشنج القصبات الهوائية.
نظام القلب والأوعية الدموية، مما يسبب زيادة نفاذية الأوعية الدموية، واضطرابات ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم.
الجهاز الهضمي، وتحفيز إفراز المعدة.

تعمل مضادات الهيستامين على تخفيف الأعراض الناتجة عن إطلاق الهيستامين داخليًا. إنها تمنع تطور فرط النشاط، ولكنها لا تؤثر على تأثير التحسس (فرط الحساسية) لمسببات الحساسية، ولا على تسلل الحمضات إلى الغشاء المخاطي (نوع من الكريات البيض: يزيد محتواها في الدم مع الحساسية).

مضادات الهيستامين:

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الوسطاء المشاركين في التسبب في (آلية حدوث) تفاعلات الحساسية لا يشمل الهستامين فقط. بالإضافة إلى ذلك، فإن الأسيتيل كولين والسيروتونين ومواد أخرى "مذنبة" بعمليات الالتهاب والحساسية. لذلك، تتوقف الأدوية التي لها نشاط مضاد للهستامين فقط المظاهر الحادةالحساسية. يتطلب العلاج المنهجي علاجًا معقدًا لإزالة التحسس.

أجيال من مضادات الهيستامين

ننصحك بقراءة:

بواسطة التصنيف الحديثهناك ثلاث مجموعات (أجيال) من مضادات الهيستامين:
حاصرات الهستامين H1 من الجيل الأول (تافيجيل، ديفينهيدرامين، سوبراستين) - تخترق مرشحًا خاصًا - حاجز الدم في الدماغ (BBB)، وتعمل على الجهاز العصبي المركزي، مما يوفر تأثيرًا مهدئًا.
حاصرات الهستامين H1 من الجيل الثاني (فينكارول، لوراتادين، إيباستين) - لا تسبب التخدير (في الجرعات العلاجية)؛
حاصرات الهستامين H1 من الجيل الثالث (Telfast، Erius، Zyrtec) هي مستقلبات نشطة دوائيًا. وهي لا تمر عبر الحاجز الدموي الدماغي، ولها تأثير ضئيل على الجهاز العصبي المركزي، وبالتالي لا تسبب التخدير.

يتم عرض خصائص مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا في الجدول:

	لوراتادين كلاريتين	السيتريزين
مقارنة كفاءة
كفاءة
مدة أجراءات
وقت بداية التأثير
تكرار الجرعات
غير مرغوب فيه الظواهر
استطالة الفاصل الزمني كيو تي
مهدئ فعل
يكسب آثار الكحول
آثار جانبية الاريثروميسين
يزيد وزن
طلب
فرصة استخدامها في الأطفال
طلب في النساء الحوامل	ربما		بطلان
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
ضروري
ضروري
ضروري			بطلان
سعر علاج
سعر يوم واحد من العلاج، c.u.
سعر

	astemizole هيسمانال	تيرفينادين	فيكسوفينادين
مقارنة كفاءة
كفاءة
مدة أجراءات		18 - 24 ساعات
وقت بداية التأثير
تكرار الجرعات
مقارنة كفاءة
استطالة الفاصل الزمني كيو تي
مهدئ فعل
يكسب آثار الكحول
آثار جانبية عند استخدامه مع الكيتوكونازول و الاريثروميسين
يزيد وزن
طلب في مجموعات محددة من المرضى
فرصة استخدامها في الأطفال	> 1 من السنة
طلب في النساء الحوامل	ربما	بطلان	ربما
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
ضروري تخفيض الجرعة لدى كبار السن
ضروري تخفيض الجرعة للفشل الكلوي
ضروري تخفيض الجرعة في حالة اختلال وظائف الكبد	بطلان	بطلان
سعر علاج
سعر يوم واحد من العلاج، c.u.
سعر دورة شهرية من العلاج، c.u.

فوائد مضادات الهيستامين من الجيل الثالث

تجمع هذه المجموعة بين المستقلبات النشطة دوائيًا لبعض أدوية الأجيال السابقة:

فيكسوفينادين (تلفاست، فيكسوفاست) هو مستقلب نشط للتيرفينادين.
ليفوسيتيريزين (كسيزال) هو مشتق من السيتريزين.
ديسلوراتادين (إيريوس، ديسال) هو مستقلب نشط للوراتادين.

للمخدرات أحدث جيلتتميز بالانتقائية الكبيرة (الانتقائية)، فهي تعمل حصريًا على مستقبلات H1 الطرفية. ومن هنا الفوائد:

الفعالية: الامتصاص السريع بالإضافة إلى التوافر الحيوي العالي يحددان سرعة تخفيف تفاعلات الحساسية.
التطبيق العملي: لا يؤثر على الأداء؛ إن نقص التخدير بالإضافة إلى تسمم القلب يلغي الحاجة إلى تعديل الجرعة لدى المرضى المسنين.
السلامة: لا يسبب الإدمان - وهذا يسمح لك بوصف دورات علاجية طويلة. لا يوجد أي تفاعل تقريبًا بينها وبين الأدوية التي يتم تناولها بشكل متزامن؛ الامتصاص لا يعتمد على تناول الطعام. يتم إخراج المادة الفعالة "كما هي" (بدون تغيير)، أي أن الأعضاء المستهدفة (الكلى والكبد) لا تتأثر.

توصف الأدوية لالتهاب الأنف الموسمي والمزمن والتهاب الجلد والتشنج القصبي ذي الطبيعة التحسسية.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: الأسماء والجرعات

ملحوظة: الجرعات للبالغين.

تناول فيسادين، تلفاست، فيكسوفاست 120-180 مجم × مرة واحدة يوميًا. مؤشرات: أعراض حمى القش (العطس، الحكة، التهاب الأنف)، مجهول السبب (احمرار، حكة).

ليفوسيتريزين-تيفا، زيسال خذ 5 ملغ × 1 مرة في اليوم. مؤشرات للاستخدام: التهاب الأنف التحسسي المزمن، الشرى مجهول السبب.

يتم تناول ديسلوراتادين-تيفا، وإيريوس، وديسال 5 ملغ × مرة واحدة يوميًا. مؤشرات: حمى القش الموسمية، الشرى المزمن مجهول السبب.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: الآثار الجانبية

على الرغم من سلامتها النسبية، يمكن أن تسبب حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الثالث ما يلي: الإثارة، والتشنجات، وعسر الهضم، وآلام البطن، وألم عضلي، وجفاف الفم، والأرق، والصداع، متلازمة الوهن، غثيان، نعاس، ضيق التنفس، عدم انتظام دقات القلب، عدم وضوح الرؤية، زيادة الوزن، الداحس (أحلام غير عادية).

مضادات الهيستامين للأطفال

توصف قطرات Xyzal للأطفال: أكبر من 6 سنوات جرعة يومية 5 ملغ (= 20 نقطة)؛ من 2 إلى 6 سنوات بجرعة يومية 2.5 ملغ (= 10 قطرات)، وفي كثير من الأحيان 1.25 ملغ (= 5 قطرات) × مرتين في اليوم.
ليفوسيتريزين-تيفا – جرعة للأطفال فوق 6 سنوات من العمر: 5 ملغ × مرة واحدة يوميًا.

تمت الموافقة على شراب إيريوس للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 6 سنوات: 1.25 مجم (= 2.5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا؛ من 6 إلى 11 سنة: 2.5 ملغ (= 5 مل شراب) × مرة واحدة يومياً؛
المراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا: 5 ملغ (= 10 مل شراب) × مرة واحدة يوميًا.

Erius قادر على منع تطور المرحلة الأولى من الحساسية والالتهابات. متى بالطبع مزمنالشرى، ينعكس المرض. تم تأكيد الفعالية العلاجية لـ Erius في علاج الشرى المزمن في دراسة متعددة المراكز (عمياء) خاضعة للتحكم الوهمي. ولذلك، يوصى باستخدام إيريوس في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة.

مهم: لم يتم إجراء دراسة حول فعالية إيريوس على شكل أقراص استحلاب في مجموعة الأطفال. لكن بيانات الحركية الدوائية التي تم تحديدها في دراسة تحديد جرعة الدواء التي شملت مرضى الأطفال تشير إلى إمكانية استخدام أقراص استحلاب 2.5 ملغ في الفئة العمرية من 6 إلى 11 سنة.

يوصف فيكسوفينادين 10 ملغ للمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا.

يتحدث الطبيب عن أدوية الحساسية واستخدامها في طب الأطفال:

وصف مضادات الهيستامين أثناء الحمل

أثناء الحمل، لا توصف مضادات الهيستامين من الجيل الثالث. في حالات استثنائية، يُسمح باستخدام Telfast أو Fexofast.

مهم: لا توجد معلومات كافية عن استخدام أدوية الفيكسوفينادين (تلفاست) من قبل النساء الحوامل. حيث أن الدراسات التي أجريت على حيوانات التجارب لم تكشف عن دليل على وجود تأثير سلبي لتلفاست على دورة عامةالحمل و التطور داخل الرحم، يعتبر الدواء آمنًا بشكل مشروط للنساء الحوامل.

مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى إريوس

يدين العديد من المصابين بالحساسية بتحسن صحتهم إلى الجيل الأول من مضادات الهيستامين. كان النعاس "الجانبي" أمرًا مفروغًا منه: لكن أنفي لم يسيل ولم تشعر بحكة في عيني. نعم، تأثرت نوعية الحياة، ولكن ماذا يمكنك أن تفعل – المرض. لقد أتاح أحدث جيل من مضادات الهيستامين لمجموعة كبيرة من مرضى الحساسية ليس فقط التخلص من أعراض الحساسية، ولكن أيضًا عيش حياة طبيعية: قيادة السيارة، وممارسة الرياضة، دون التعرض لخطر "النوم أثناء التنقل". ".

مضادات الهيستامين من الجيل الرابع: الخرافات والواقع

في كثير من الأحيان، في إعلانات علاجات الحساسية، يظهر مصطلح "مضادات الهيستامين من الجيل الجديد" أو "مضادات الهيستامين من الجيل الرابع". علاوة على ذلك، فإن هذه المجموعة غير الموجودة غالبا ما تشمل ليس فقط أحدث جيل من الأدوية المضادة للحساسية، ولكن أيضا الأدوية تحت أسماء تجارية جديدة تنتمي إلى الجيل الثاني. وهذا ليس أكثر من وسيلة للتحايل التسويقي. يسرد التصنيف الرسمي مجموعتين فقط من مضادات الهيستامين: الجيل الأول والثاني. المجموعة الثالثة هي المستقلبات النشطة دوائيًا، والتي يُنسب إليها مصطلح "حاصرات الهستامين من الجيل الثالث H1".

أصدقائي الأعزاء، تحياتي!

وشمل ذلك أيضًا أكريفاستين (سيمبريكس) وترفينادين، لكنهما تسببا في عدم انتظام ضربات القلب الشديد، وحتى الموت، وبالتالي اختفيا من الرفوف.

الايجابيات:

انتقائية عالية لمستقبلات H1.
ليس لديهم تأثير مهدئ.
يتصرفون لفترة طويلة.
لوحظت الآثار الجانبية عند تناولها بشكل أقل تواترا.
فهي لا تسبب الإدمان، لذلك يمكن استخدامها لفترة طويلة.

السلبيات:

آمن بالجرعات الموصى بها. تمر عبر الكبد، ويتم استقلابها به. ولكن إذا حدث خلل في الوظائف، فإن الأشكال غير المستقلبة من المادة الفعالة تتراكم في الدم، مما قد يسبب اضطرابات في ضربات القلب. ربما تكون قد شاهدت الفاصل الزمني QT المذكور في بعض التعليقات التوضيحية. هذا قسم خاص من مخطط كهربية القلب، يشير تطويله إلى احتمالية الرجفان البطيني والموت المفاجئ.

في هذا الصدد، يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلى إلى تغيير الجرعة.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث

الأدوية في هذه المجموعة تشمل ديسلوراتادين ( ايريوس، لوردستين، ديزال، وما إلى ذلك)، ليفوسيتيريزين ( شيزال، سوبراستينكس، وما إلى ذلك)، فيكسوفينادين ( أليجرا، فيسادين، فيكسوفاست، الخ).

وهي مستقلبات نشطة لأدوية الجيل الثاني، لذا لا تتراكم منتجاتها الأيضية في الدم مسببة مشاكل في القلب، ولا تتفاعل مع أدوية أخرى. الأدوية، مما يسبب آثارًا جانبية.

الايجابيات:

إنهم متفوقون في الكفاءة على أسلافهم.
يتصرفون بسرعة ولفترة طويلة.
ليس لديهم تأثير مهدئ.
لا يقلل من سرعة رد الفعل.
لا يعزز آثار الكحول.
فهي لا تسبب الإدمان، لذلك يمكن استخدامها لفترة طويلة.
ليس لها تأثير سام على عضلة القلب.
ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الكلى.
الأكثر أمانا.

ولم أجد أي سلبيات للمجموعة ككل.

ها أنت ذا. تم الانتهاء من العمل التحضيري، يمكنك الانتقال إلى الأدوية.

أولاً، دعونا نحدد ما قد يثير اهتمام مريض الحساسية الذي يطلب منك علاجًا مضادًا للحساسية.

يريد الدواء:

كانت فعالة.
بدأ يتصرف بسرعة.
يؤخذ مرة واحدة في اليوم.
لم يسبب النعاس.
لم يتم تقليل سرعة رد الفعل (لسائقي المركبات).
كان متوافقًا مع الكحول.

وأنا وأنت، كما هو الحال دائما، لا نزال مهتمين بالتمريض والأطفال وكبار السن.

هذه هي الطريقة التي سنقوم بها بتحليل المكونات النشطة باستخدام مثال الأدوية الأكثر شيوعًا التي لا تستلزم وصفة طبية.

الجيل الأول.

سوبراستينحبوب

يبدأ مفعوله خلال 15-30 دقيقة، ويستمر التأثير من 3-6 ساعات.
معروضلأية ردود فعل تحسسية، باستثناء الربو القصبي. بشكل عام، مضادات الهيستامين ليست الأدوية الرئيسية لعلاج الربو. فهي ضعيفة لمرضى الربو. إذا تم استخدامه، فإنه يتم فقط بالاشتراك مع موسعات الشعب الهوائية. والجيل الأول يسبب جفاف الأغشية المخاطية تماما ويجعل من الصعب إخراج البلغم.
يسبب النعاس.
موانع للنساء الحوامل والمرضعات.
الأطفال - من سن 3 سنوات (لهذا النموذج).
الكثير من الآثار الجانبية.
فمن الأفضل عدم التوصية لكبار السن.
لا يسمح للسائقين.
يزداد تأثير الكحول.

تافيجيلحبوب

كل شيء هو نفس Suprastin، فقط يستمر لفترة أطول (10-12 ساعة)، لذلك يتم تناوله بشكل أقل.

اختلافات أخرى:

التأثير المهدئ أقل مقارنة بـ Suprastin، لكن التأثير العلاجي أضعف أيضًا.
الأطفال - من سن 6 سنوات (لهذا النموذج).

ديازولينأقراص، دراج

يبدأ مفعوله خلال 15-30 دقيقة، ويمكن أن يستمر التأثير لفترة غير معروفة من الوقت. يكتبون أن الأمر سيستغرق ما يصل إلى يومين. ومن ثم فإن تعدد الجرعات يثير التساؤلات.
الأطفال من سن 3 سنوات. ما يصل إلى 12 سنة - جرعة واحدة 50 ملغ، ثم - 100 ملغ.
قد يسبب زيادة في الإثارة عند الأطفال.
لا يسمح للنساء الحوامل والمرضعات.
لا ينصح به لكبار السن.
لا يسمح للسائقين.

فينكارولحبوب

يخترق بشكل سيء من خلال BBB، وبالتالي فإن التأثير المهدئ غير مهم.
يبدأ العمل خلال ساعة.
من 3 إلى 12 سنة - 10 ملغ، من 12 سنة - 25 ملغ، من 18 سنة - 50 ملغ.
أثناء الحمل - قم بوزن المخاطر/الفوائد؛ يُمنع استخدامه في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
لا يسمح للنساء المرضعات.
هناك آثار جانبية أقل بكثير من تلك التي تمت مناقشتها أعلاه.
السائقين توخي الحذر.

الجيل الثاني

كلاريتين (لوراتادين) أقراص، شراب

يبدأ مفعوله بعد 30 دقيقة من تناوله.
يستمر العمل 24 ساعة.
لا يسبب النعاس.
لا يسبب عدم انتظام ضربات القلب.
مؤشرات للاستخدام: حمى القش، الشرى، التهاب الجلد التحسسي.
الرضاعة غير ممكنة.
الحمل - بحذر.
الأطفال - شراب من سنتين، أقراص من 3 سنوات.
لا يعزز آثار الكحول.
يمكن للسائقين.

لقد لاحظت أن تعليمات الأدوية الجنيسة تشير إلى أن الاستخدام موانع أثناء الحمل. لماذا إذًا توجد «ثغرة» لكلاريتين على شكل عبارة «بحذر» مبهمة؟

زيرتيك (السيتريزين ) – أقراص، قطرات للإعطاء عن طريق الفم

يبدأ مفعوله خلال ساعة ويستمر تأثيره لمدة 24 ساعة.
ليس له تأثير مهدئ (في الجرعات العلاجية).
مؤشرات للاستخدام: الشرى، التهاب الجلد، وذمة كوينك.
فعال لحساسية البرد.
أظهر التأثير الأكبر في العلاج حساسية الجلد.
الأطفال - قطرات من 6 أشهر، أقراص - من 6 سنوات.
تجنب الكحول.
السائقين - كن حذرا.

كيستين (إيباستين)- الأقراص المغلفة 10 ملجم، 20 ملجم، والأقراص المجففة بالتجميد 20 ملجم

يبدأ مفعول الأقراص المغلفة بعد ساعة واحدة ويستمر لمدة 48 ساعة ( صاحب الرقم القياسي!).
بعد 5 أيام من الاستخدام، يستمر التأثير لمدة 72 ساعة.
مؤشرات: حمى القش، الشرى، ردود الفعل التحسسية الأخرى.
الحمل والرضاعة – بطلان.
الأطفال: من 12 سنة.
يمكن للسائقين.
مرضى القلب - بحذر.
أقراص مغلفة 20 ملغ - يوصى بها إذا كانت الجرعة الأقل غير فعالة.
أقراص مجففة بالتجميد 20 ملغ تذوب فوراً في الفم: لمن يعانون من صعوبة في البلع.

فينيستيل (ديميتيندين) قطرات، هلام

قطرات - الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد ساعتين.
مؤشرات: حمى القش، الأمراض الجلدية التحسسية.
قطرات للأطفال - من شهر واحد. توخي الحذر لمدة تصل إلى سنة واحدة لتجنب انقطاع التنفس (توقف التنفس) بسبب التخدير.
الحمل - باستثناء الثلث الأول من الحمل.
لا يسمح للنساء المرضعات.
موانع - الربو القصبي، ورم البروستاتا الحميد، الجلوكوما.
يزداد تأثير الكحول.
السائقين - من الأفضل ألا تفعل ذلك.
جل - للأمراض الجلدية ولدغات الحشرات.
المستحلب مناسب للاستخدام أثناء التنقل، ومثالي للقضمات: بفضل أداة وضع الكرة، يمكن تطبيقه بشكل نقطي.

الجيل الثالث

إيريوس (ديسلوراتادين) - أقراص، شراب

يبدأ مفعوله خلال 30 دقيقة ويستمر لمدة 24 ساعة.
مؤشرات للاستخدام: حمى القش، الشرى.
فعال بشكل خاص في التهاب الأنف التحسسي - يزيل احتقان الأنف. ليس له تأثيرات مضادة للحساسية فحسب ، بل له أيضًا تأثيرات مضادة للالتهابات.
هو بطلان الحمل والرضاعة.
الأطفال - أقراص من 12 سنة وشراب من 6 أشهر.
الآثار الجانبية نادرة جدًا.
يمكن للسائقين.
تأثير الكحول لا يعزز.

أليجرا (فيكسوفينادين) - فاتورة غير مدفوعة. 120، 180 ملغ

يبدأ مفعوله خلال ساعة ويستمر تأثيره لمدة 24 ساعة.
مؤشرات: الحساسية (قرص 120 ملغ)، الشرى (قرص 180 ملغ).
هو بطلان الحمل والرضاعة.
الأطفال - من 12 سنة.
السائقين - كن حذرا.
كبار السن - كن حذرا.
تأثير الكحول - لا يوجد مؤشر.

مضادات الهيستامين الأنفية والعينية

أليرغوديل- رذاذ الأنف.

يستخدم لالتهاب الأنف التحسسي لدى الأطفال فوق سن 6 سنوات والبالغين مرتين في اليوم.

مناسبة للاستخدام على المدى الطويل.

قطرات العين المسببة للحساسية – للأطفال أكبر من 4 سنوات وللبالغين مرتين يومياً لعلاج الحساسية.

سانورين مضاد للحساسية

يستخدم من سن 16 سنة لعلاج حساسية الأنف. إنه جيد لأنه يحتوي على مكونات مضيق للأوعية ومضادات الهيستامين، أي. يعمل على كل من سبب التهاب الأنف التحسسي والأعراض (الانسداد). يبدأ مفعوله خلال 10 دقائق، ويستمر التأثير من 2 إلى 6 ساعات.

موانع للنساء الحوامل والمرضعات.

حساسية فيزين- قطرات للعين.

يحتوي فقط على مكون مضاد للهستامين. يمكن استخدامه من سن 12 سنة، وليس على العدسات. لا ينصح به للنساء الحوامل والمرضعات.

هذا كل شئ.

وأخيرا عندي لك أسئلة:

ما هي مضادات الهيستامين الشائعة الأخرى التي لم أذكرها هنا؟ مميزاتهم يا شيبسي؟
ما هي الأسئلة التي يجب عليك طرحها على العميل الذي يطلب علاج الحساسية؟
هل لديك ما تضيفه؟ يكتب.

مع الحب لك مارينا كوزنتسوفا

لقمع تطور رد الفعل التحسسي، من الضروري تناول مضادات الهيستامين. يوجد حاليًا عدد كبير من الأدوية من هذه المجموعة. كلهم مقسمون حسب الجيل. قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الجديد واسعة جدًا وتسمح لك باختيار الدواء الأمثل للعلاج. في هذه المقالة سوف نلقي نظرة فاحصة على الأدوية الأكثر فعالية في هذه الفئة.

المفهوم العام

لقد سمع معظم الناس عن مضادات الهيستامين، ولكن لا يعرف الجميع ما هي وكيف تعمل. هذا هو الاسم الذي يطلق على مجموعة من الأدوية التي يمكنها التأثير على مستقبلات الهيستامين، وهو وسيط في تفاعلات الحساسية. عند ملامسة مادة مهيجة، يبدأ جسم الإنسان في إنتاج مواد محددة، من بينها الهيستامين هو الأكثر نشاطًا. عندما "تلتقي" هذه المادة بمستقبلات معينة، تتطور أعراض مثل التمزق واحمرار الجلد والحكة والطفح الجلدي.

الأدوية المضادة للحساسية قادرة على منع هذه المستقبلات، ونتيجة لذلك، مقاومة ظهور الأعراض غير السارة. بدونها، سوف تستمر العمليات السلبية في الجسم.

في الوقت الحالي، هناك زيادة كبيرة في عدد الأشخاص الذين يعانون من نوع أو آخر من الحساسية. رد فعل غير مناسب الجهاز المناعيقد يتطور على خلفية اضطرابات الغدد الصماء أو الجهاز العصبي، ولكن في أغلب الأحيان يكون السبب هو المهيجات الخارجية: حبوب اللقاح والصوف والغبار والمواد الكيميائية وبعض الأطعمة.

العلاج بمضادات الهيستامين

في معظم الحالات، لا يمكن علاج الحساسية بشكل كامل. تخلص من أعراض غير سارةأو الأدوية التي تؤثر على مستقبلات الهستامين ستساعد في منع حدوثها.

اليوم، هناك عدة أجيال من هذه الأدوية. وإذا كانت الأدوية المضادة للحساسية الأولى لم تجلب الراحة التي طال انتظارها فحسب، بل جلبت أيضًا العديد من الآثار الجانبية، فإن مضادات الهيستامين من الجيل الجديد، والتي سننظر في قائمتها أدناه، خالية عمليًا من العيوب وليس لها موانع للاستخدام تقريبًا.

توصف أدوية هذه الفئة في الحالات التالية:

مع التهاب الأنف على مدار السنة أو الموسمية.
في حالة وجود رد فعل سلبي على النباتات المزهرة.
عند ظهور أعراض الحساسية الغذائية والأدوية.
مع التهاب الجلد التأتبي.
للشرى وحكة الجلد.
للربو القصبي.
مع وذمة وعائية.
مع التهاب الملتحمة التحسسي.

مضادات الهيستامين من الجيل الجديد: مراجعة

من بين جميع الأدوية المضادة للحساسية، تعتبر أدوية الجيل الأحدث هي الأكثر أمانًا. يتم تصنيفها على أنها عقاقير أولية، مما يعني أنه عند دخولها الجسم، يتم تحويل المواد الموجودة في التركيبة إلى مستقلبات نشطة. تعمل هذه الأدوية فقط على مستقبلات الهستامين H-1 ولا تحتوي عليها التأثير السلبيعلى الجهاز العصبي المركزي.

قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الجديد صغيرة، ولكن بالمقارنة مع الأدوية السابقة، يمكن وصفها لجميع المرضى الذين يعانون من أنواع مختلفةردود الفعل التحسسية. تتيح لك هذه العلاجات تخفيف الأعراض التي ظهرت بالفعل بسرعة وليس لها تأثير سام على القلب. الأدوية التالية شائعة:

"السيتريزين."
"فيكسوفينادين".
"إيريوس".
"فيكسوفاست".
"شيزال."
"ليفوسيتيريزين".
"ديسال."
"قيصرا".
"ديسلوراتادين."
"كيستين".

مميزات المخدرات

الأدوية المضادة للحساسية الأكثر شيوعًا من أحدث جيل هي تلك التي تحتوي على فيكسوفينادين. المادة عبارة عن مثبط انتقائي لمستقبلات الهيستامين H-1 وقادرة على تثبيت أغشية الخلايا البدينة. يمنع المكون عملية هجرة الكريات البيض إلى موقع العملية الالتهابية.

تعتبر مضادات الهيستامين من الجيل الرابع التي تعتمد على السيتريزين واحدة من أكثر مضادات الهيستامين فعالية. إنهم قادرون على إيقاف تطور تفاعلات حساسية الجلد بسرعة. لديهم تأثير مضاد للحكة ومضاد للنضح.

يتم وصف كل من الأدوية المضادة للحساسية الحديثة فقط بعد الفحص. يتم تحديد نظام الجرعة ومدة الاستخدام بشكل فردي.

"إيريوس": وصف الدواء

يتم إنتاج مضادات الهيستامين المعتمدة على ديسلوراتادين من قبل فرع لشركة الأدوية Schering-Plough Corporation/USA في بلجيكا. يمكنك شراء الأدوية على شكل أقراص وشراب. بالإضافة إلى العنصر النشط الرئيسي، تحتوي الأقراص على ثاني أكسيد التيتانيوم، التلك، ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم، مونوهيدرات اللاكتوز، الشمع الأبيض، نشا الذرة، السليلوز الجريزوفولفين.

يحتوي الشراب على مكونات مساعدة مثل حمض الليمون، السوربيتول، بنزوات الصوديوم، بروبيلين جليكول، سترات الصوديوم ثنائي الهيدرات، السكروز. الأقراص معبأة في عبوات بها 7 و 10 قطع في لويحة. الشراب يشبه السائل اللون الأصفروهو متوفر في عبوات سعة 60 و120 مل.

مؤشرات للاستخدام

توصي تعليمات استخدام أقراص Erius بتناولها لعلاج التهاب الأنف الموسمي والتمزق وحكة الغشاء المخاطي للأنف وحمى القش الموسمية والشرى المزمن مجهول السبب. كما هو موصوف من قبل أخصائي، يمكن استخدام الدواء لحالات الحساسية الأخرى. على سبيل المثال، يقول العديد من المرضى أن إيريوس يتعامل بشكل جيد مع أعراض التهاب الجلد العصبي، والحساسية الغذائية، والتهاب الجلد التأتبي.

كجزء من العلاج المعقد، يمكن تناول مضادات الهيستامين لعلاج جدري الماء والنخالية الوردية والجرب والجرب الكاذب. "Erius" سوف يقضي على نحو فعال حكة شديدةوسوف تساعدك على النوم.

في ممارسة طب الأطفال، يتم استخدام الدواء المضاد للحساسية في شكل شراب. تدعي الشركة المصنعة أنه يمكن إعطاؤه للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة. الجرعة سوف تعتمد على الفئة العمرية. أقراص إيريوس مناسبة للمرضى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا. توصي تعليمات الاستخدام بتناول قرص واحد (5 ملغ) يوميًا.

"السيتريزين": استعراض

يمكن للأدوية المضادة للحساسية الحديثة أن توقف تطور المرض في المراحل المبكرة. هذا مهم للغاية في حالة الحساسية الشديدة. ولهذا السبب يدرج العديد من المتخصصين السيتريزين في المرتبة الأولى في قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الجديد. منتج يعتمد على العنصر النشط الذي يحمل نفس الاسم يخفف بسرعة التشنج القصبي ونوبات الربو القصبي ويمنع تطور وذمة كوينك. بالإضافة إلى ذلك، سيكون الدواء فعالاً في علاج الشرى وحمى القش وحمى القش والأكزيما والتهاب الجلد التحسسي.

يتوفر عقار مضادات الهيستامين "Cetirizine" على شكل قطرات للاستخدام عن طريق الفم وشراب وأقراص. في 1 مل محلول سائليحتوي على 10 ملغ من السيتريزين. قرص واحد يحتوي على نفس الكمية من المادة الفعالة. يمكن ملاحظة تأثير ملحوظ من استخدام حاصرات مستقبلات الهستامين من النوع H-1 خلال ساعة بعد تناوله. مدة العمل 24 ساعة. لعلاج الربو القصبي، يتم استخدامه بالاشتراك مع عقار فينسبيريد الموسع للقصبات.

موانع والآثار الجانبية

يجب التوقف عن العلاج بالسيتريزين إذا فرط الحساسيةإلى المكون الرئيسي والهيدروكسيزين. يمنع وصف مضادات الهيستامين للأشخاص الذين يخضعون لغسيل الكلى أو المصابين بالفشل الكلوي أثناء الرضاعة والحمل. موانع الاستعمال هي أيضًا حالات مرتبطة بنقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز وعدم تحمل اللاكتوز. ينبغي تناول السيتريزين بحذر في نفس الوقت مع الباربيتورات والأدوية التي تحتوي على الإيثانول والمسكنات الأفيونية.

التحمل الممتاز هو ميزة كبيرة للدواء. تحدث الآثار الجانبية عند تناول الأقراص أو القطرات أو الشراب في حالات نادرة للغاية. هذا يرجع بشكل رئيسي إلى جرعة زائدة من المادة الفعالة. في مثل هذه الحالات قد تتطور الأعراض التالية:

دوخة؛
صداع نصفي؛
الإثارة العصبية
عدم انتظام دقات القلب.
أرق؛
احتباس البول؛
ألم عضلي.
الطفح الجلدي والأكزيما.

ما هو كيستين؟

مانع مستقبلات الهيستامين الفعال الآخر هو عقار كيستين. يتم إنتاجه شركة الأدويةنيكوميد دانمارك ApS (الدنمارك). الأدوية المضادة للحساسية الحديثة باهظة الثمن. متوسط سعر الأقراص (10 قطع لكل علبة) هو 380-400 روبل.

ما هي تركيبة هذا الدواء؟ الإيباستين هو المكون الرئيسي الذي يمنع مستقبلات الهستامين H-1. تقضي المادة بسرعة على تشنجات العضلات الملساء القصبية، وتقلل من الإفراز، وتتوقف عن ظهور تفاعلات حساسية الجلد. "كيستين" متوفر على شكل أقراص، والتي قد تحتوي على كميات متفاوتة من الإيباستين (10 أو 20 ملغ) وشراب. توفر الشركة المصنعة أيضًا أقراص استحلاب تحتوي على 20 ملغ من المادة الفعالة.

لمن تكون مناسبة؟

لا يمكن تناول أي من مضادات الهيستامين من الجيل الرابع، بما في ذلك الكيستين، إلا بعد استشارة طبيب الحساسية. في أغلب الأحيان يوصف الدواء للمرضى البالغين. تسمح التعليمات باستخدام الأجهزة اللوحية في ممارسة طب الأطفال، ولكن فقط إذا كان عمر الطفل أكبر من 12 عامًا. توصف المعينات فقط من سن 15 عامًا. يمكن استخدام الشراب لعلاج الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات.

"Kestin" يزيل بشكل فعال أعراض التهاب الأنف الموسمي على مدار السنة من أصول مختلفة، والتهاب الملتحمة، والشرى، وذمة كوينك. يخفف الدواء من الأعراض الناتجة عن حساسية الأدوية والغذاء والحشرات.

يجب عليك الامتناع عن استخدام كيستين أثناء الحمل أو الرضاعة أو إذا كنت لا تتحمل الإيباستين أو مكونات الدواء الأخرى. لا توصف أقراص الاستحلاب للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون. وتحت إشراف الطبيب يتم استخدام مضاد الهيستامين متى مرض الشريان التاجي، نقص بوتاسيوم الدم، الفشل الكلوي والكبد.

وصف الدواء "Xyzal"

إذا كان من الضروري علاج أعراض تفاعلات الجلد التحسسية، والشرى، وسيلان الأنف، وذمة كوينك، وحمى القش، فإن الكثير من الناس يفضلون ذلك. الوسائل الحديثة"شيزال." تكلفة الحزمة الواحدة 420-460 روبل. يتم إنتاج الدواء في مصانع الأدوية في بلجيكا وسويسرا وإيطاليا.

العنصر النشط الرئيسي في Xizal هو levocetirizine. أظهرت المادة خصائص مضادة للحساسية. يمكن للمستقلب النشط أن يمنع تطور الحساسية أو يخفف بشكل كبير من مسار الحالة المرضية. المادة تقلل من النفاذية جدران الأوعية الدموية، يمنع نشاط السيتوكينات والوسطاء الالتهابيين، ويمنع حركة الحمضات. يستمر التأثير السريري للدواء لمدة 24 ساعة.

متى يوصف؟

في قائمة أدوية الحساسية الجديدة، يحتل Xyzal المرتبة الأولى بسبب تأثيره السريع وسلامته. الدواء الحديث ليس له أي موانع للاستخدام ونادراً ما يؤدي إلى تطور الآثار الجانبية. يوصى باستخدامه لمجموعة متنوعة من ردود الفعل التحسسية: وذمة Quincke، وحمى القش، والتهاب الجلد التحسسي، والحكة، والعطس، واحتقان الأنف على خلفية سيلان الأنف الموسمي أو على مدار السنة.

يمكن وصف Xyzal على شكل قطرات للأطفال من عمر عامين. الأقراص مناسبة للاستخدام في الأطفال فوق سن 6 سنوات والبالغين. تلقى الدواء العديد من التوصيات الإيجابية المتعلقة بسهولة استخدامه. يمكن لقرص واحد من Xyzal أن يخفف أعراض الحساسية لمدة يوم كامل.

"ليفوسيتيريزين" للحساسية

عقار "Levocetirizine" هو نظير أرخص لـ "Xyzal". تكلفة الحزمة الواحدة (10 أقراص) تتراوح بين 230-250 روبل. يمكن أيضًا شراء الدواء على شكل شراب وقطرات.

العنصر النشط للدواء قادر على منع نهايات مستقبلات الهيستامين H-1، وبالتالي منع تطور رد فعل غير كاف للجهاز المناعي. الأقراص المضادة للحساسية "Levocetirizine" ستكون فعالة في علاج حمى القش والتهاب الجلد التحسسي والتهاب الأنف الموسمي والمزمن والتمزق والعطس والوذمة الوعائية والشرى.

لا يستخدم الدواء لعلاج الأطفال دون سن 6 سنوات، أثناء الحمل و الرضاعة الطبيعيةمع فرط الحساسية للمكونات الموجودة في التركيبة والفشل الكلوي الحاد.

عقار "باميبين"

تحتوي قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الجديد على أدوية مخصصة للاستخدام الجهازي. ومع ذلك، في بعض الحالات، هناك حاجة أيضًا إلى دواء موضعي. للتعامل مع المظاهر الجلدية للحساسية يجب عليك استخدامه المواد الهلامية الخاصة. أحد هذه الأدوية الخارجية هو باميبين. يمكن استخدامه بالفعل عند ظهور الأعراض الأولى للشرى ورد الفعل التحسسي لدغات الحشرات وحكة الجلد والحروق الحرارية. المنتج متوفر أيضًا على شكل أقراص.