Oblik za oslobađanje: Tečni oblici za doziranje. Injekcija.
Opće karakteristike. spoj:
Aktivna supstanca: 150 mg amiodaron hidrohlorida u 1 ml rastvora.
Pomoćne supstance: natrijum acetat trihidrat, glacijalna sirćetna kiselina, polisorbat 80, benzil alkohol, voda za injekcije.
Antiaritmički lijek III razred A. Ima antiaritmički i antianginalni efekat.
Farmakološka svojstva:
Farmakodinamika. Antiaritmijska svojstva: produženje 3. faze akcionog potencijala kardiomiocita bez promjene njegove visine ili brzine porasta (Klasa III prema Vaughan Williams klasifikaciji). Izolovano produženje faze 3 akcionog potencijala nastaje zbog usporavanja kalijevih struja, bez promjene struja natrijuma ili kalcija.
Bradikardni efekat zbog smanjenog automatizma sinusnog čvora. Ovaj efekat se ne eliminiše davanjem atropina.
Nekompetitivni inhibitorni učinak na alfa i beta adrenergičke receptore, bez njihove potpune blokade.
Usporavanje sinoatrijalne, atrijalne i atrioventrikularne provodljivosti, što je izraženije u pozadini.
Ne mijenja intraventrikularnu provodljivost.
Povećava refraktorni period i smanjuje ekscitabilnost miokarda na sinoatrijalnom, atrijalnom i atrioventrikularnom nivou.
Usporava provođenje i produžava refraktorni period dodatnih atrioventrikularnih puteva.
Nema negativan inotropni efekat.
Farmakokinetika. Količina parenteralno primijenjenog amiodarona u krvi se vrlo brzo smanjuje zbog zasićenja tkiva lijekom i njegovog dolaska na mjesta vezivanja; učinak dostiže maksimalno 15 minuta nakon primjene i nestaje nakon otprilike 4 sata.
Indikacije za upotrebu:
Tretman teška kršenja otkucaji srca u slučajevima kada oralna primjena nije moguća, i to:
Kršenja atrijalni ritam s visokom frekvencijom ventrikularnih kontrakcija;
Tahikardija povezana sa Wolff-Parkinson-White sindromom;
Dokumentirani simptomatski, po život opasni poremećaji ventrikularnog ritma koji onemogućuju;
Kardiopulmonalna reanimacija za srčani zastoj uzrokovan refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.
Bitan! Upoznajte se sa tretmanom
Upute za upotrebu i doziranje:
Zbog posebnosti dozni oblik lijeka, ne možete koristiti koncentraciju manju od 2 ampule na 500 ml, koristite samo izotonični rastvor glukoze. Nemojte dodavati druge lijekove u otopinu za infuziju.
Amiodaron treba primijeniti centralna vena, sa izuzetkom slučajeva kardiopulmonalne reanimacije tokom srčanog zastoja, kada se u nedostatku centralnog venskog pristupa mogu koristiti periferne vene (pogledajte „Mjere opreza“).
Indicirano za teške aritmije kod kojih upotreba oralnih lijekova nije moguća, s izuzetkom kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.
Infuzija u centralnu venu. Početna doza: obično 5 mg/kg, u rastvoru glukoze (ako je moguće, pomoću infuzione pumpe), tokom 20 minuta do 2 sata; infuzija se može ponoviti 2-3 puta u roku od 24 sata. Kratkoročni efekat lijeka zahtijeva kontinuiranu primjenu.
Tretman održavanja: 10-20 mg/kg dnevno (prosječno 600-800 mg/dan i do 1200 mg/dan) u 250 ml otopine glukoze nekoliko dana. Od prvog dana infuzije počinje postupni prijelaz na oralnu primjenu (3 tablete dnevno). Doza se može povećati na 4 ili čak 5 tableta dnevno.
Infuzija periferne vene pod uslovima kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom refraktornom na električnu defibrilaciju.
Uzimajući u obzir način davanja i situaciju u kojoj se ova indikacija javlja, upotreba centrale venski kateter, ako je dostupno; u suprotnom, lijek se može ubrizgati u najveću perifernu venu.
Početna intravenska doza je 300 mg (ili 5 mg/kg), nakon razblaženja u 20 ml 5% rastvora glukoze. Uvodi se u potoku.
Ako fibrilacija ne prestane, dodatno intravenozno davanje 150 mg (ili 2,5 mg/kg).
Ne miješati s drugim lijekovima u istom špricu!
Karakteristike primjene:
Kršenja metabolizam elektrolita, posebno hipokalemija: važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti praćene hipokalemijom kao predisponirajuće za proaritmičke pojave. mora se prilagoditi prije početka uzimanja amiodarona
Osim u slučajevima hitnog lečenja, rastvor amiodarona za intravenske injekcije može se koristiti samo u bolnici i uz stalno praćenje (EKG, krvni pritisak).
Koristiti s oprezom kod bronhijalne astme i u starijoj dobi.
Anestezija. Prije operacija Anesteziolog treba da bude obavešten da pacijent prima amiodaron.
Dugotrajno liječenje amiodaronom može povećati hemodinamski rizik svojstven lokalnom ili općem (može uzrokovati bradikardiju, hipotenziju, smanjenje minutni volumen srca ili poremećaj provodljivosti).
Kombinacije (pogledajte Interakcije s drugima lijekovi i drugi oblici interakcija) s beta-blokatorima osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva poseban oprez kada se koristi), verapamilom i diltiazemom, treba uzeti u obzir samo u kontekstu prevencije po život opasnih ventrikularnih aritmija iu slučaju kardiopulmonalne reanimacije tokom zastoja srca uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.
Trudnoća i dojenje. Testovi na životinjama nisu otkrili teratogene efekte amiodarona. Stoga ne treba očekivati malformacije kod ljudi, jer se pokazalo da su uzroci malformacija lekovite supstance pokazuju teratogene efekte na životinjama u pravilno sprovedenim eksperimentima na dva razne vrsteživotinje.
IN kliničku praksu Trenutno dostupne informacije nisu dovoljne za procjenu da li amiodaron uzrokuje malformacije kada se koristi u prvom tromjesečju trudnoće. Zbog štitaste žlezde Fetus počinje da vezuje jod tek od 14. nedelje trudnoće, ne očekuje se da će lek uticati na njega ako se koristi ranije. Višak joda prilikom primjene lijeka nakon ovog perioda može dovesti do laboratorijskih znakova u fetusa ili čak do kliničke strume.
Lijek je kontraindiciran počevši od drugog trimestra trudnoće. Amiodaron, njegov metabolit i jod se izlučuju majčino mleko u koncentracijama koje prelaze nivo u plazmi majke. Ako se majka liječi ovim lijekom, dojenje je kontraindicirano zbog rizika od razvoja hipotireoze kod djeteta.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama. Trenutno nema dokaza da amiodaron utiče na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama.
Nuspojave:
Učestalost pojave neželjenih reakcija:
Vrlo često - > 10%;
Manje često - >1%,<10%;
Rijetko - >0,1%,<1%;
Vrlo rijetko >0,01%,<0,1%;
Učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka -<0,01% и менее.
Iz kardiovaskularnog sistema: vrlo često: ; rijetko - teška bradikardija; rijetko - u nekim slučajevima zabilježeni su proaritmogeni efekti zastoja sinusnog čvora, posebno kod starijih pacijenata.
Iz probavnog sistema: često: .
Lokalne reakcije na mjestu injekcije: vrlo česte: upalne reakcije (površinske) moguće su kada se ubrizgavaju direktno u perifernu venu, reakcije na mjestu injekcije kao što su bol, eritem, edem, ekstravazacija, infiltracija, upala, flebitis itd.
Iz jetre: postoje izvještaji o slučajevima disfunkcije jetre; ovi slučajevi su dijagnosticirani na osnovu povišenih nivoa transaminaza u serumu. Zabilježeno je sljedeće:
Vrlo rijetko: obično umjereno i izolirano povećanje nivoa transaminaza (1,5-3 puta veće od normalnog), koje nestaje nakon smanjenja doze, pa čak i spontano; (nekoliko izolovanih slučajeva) sa povišenim nivoima transaminaza u krvi i/ili žuticom, ponekad sa fatalan; potreban je prekid liječenja; za dugotrajno liječenje (oralno). Histološka slika odgovara pseudoalkoholnom hepatitisu. S obzirom da je klinička i laboratorijska slika bolesti vrlo heterogena (prolaskom, povećanje nivoa transaminaza 1,5 - 5 puta iznad normalnog), potrebno je redovno praćenje funkcije jetre. Čak i uz umjereno povećanje razine transaminaza u krvi, uočeno nakon liječenja duže od 6 mjeseci, treba posumnjati na kroničnu bolest. Kliničke abnormalnosti i laboratorijske abnormalnosti obično se povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. Zabilježeno je nekoliko slučajeva ireverzibilne progresije.
Izvana imunološki sistem: vrlo rijetko: .
Izvana nervni sistem: vrlo rijetko: benigni (pseudotumor mozga).
Izvana respiratornog sistema: vrlo rijetko je uočeno nekoliko slučajeva akutnog, uglavnom udruženog s intersticijskim pneumonitisom, ponekad sa smrtnim ishodom, a ponekad neposredno nakon operacije (pretpostavlja se mogućnost interakcije s visokim dozama kisika tijekom mehaničke ventilacije). Treba razmotriti mogućnost prekida uzimanja amiodarona i preporučljivost propisivanja kortikosteroida; i/ili apneja kod teške respiratorne insuficijencije, posebno kod pacijenata bronhijalna astma.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko, znojenje, gubitak kose.
Iz vaskularnog sistema: vrlo često - obično umjeren i prolazan pad krvni pritisak. Zabilježeni su slučajevi teške hipotenzije ili cirkulatornog šoka, posebno nakon predoziranja ili zbog prebrze primjene.
Veoma retko: talasi vrućine.
Interakcija s drugim lijekovima:
Lijekovi koji mogu uzrokovati torsades de pointes su prvenstveno antiaritmički lijekovi klase Ia i klase III i neki antipsihotici. Hipokalemija je predisponirajući faktor, kao i bradikardija ili urođeno ili stečeno produženje QT intervala.
Kombinacije sa:
Lijekovi koji mogu uzrokovati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta".
Antiaritmički lijekovi klase Ia (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).
Antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, sotalol).
Drugi lijekovi, kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromicin, mizolastin, IV vinkamin, moksifloksacin, IV spiramicin.
Sultopride.
Ove kontraindikacije se ne odnose na upotrebu amiodarona za kardiopulmonalnu reanimaciju kod srčanog zastoja otpornog na električnu defibrilaciju.
Ciklosporin. Može doći do povećanja nivoa ciklosporina u plazmi, povezanog sa smanjenjem metabolizma lijeka u jetri, s mogućim nefrotoksičnim manifestacijama. Određivanje nivoa ciklosporina u krvi, provera bubrežne funkcije i preispitivanje doze tokom terapije amiodaronom i nakon prestanka uzimanja leka.
Diltiazem za injekcije. Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka. Ako je kombinacija neizbježna, potrebno je uspostaviti strogo kliničko i kontinuirano praćenje EKG-a.
Neuroleptici koji mogu izazvati torsades de pointes: neki fenotiazinski antipsihotici (hlorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidi (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (peridolperidol), drugi, halofenoni (peridolperidol).
Povećava se rizik od poremećaja ventrikularnog ritma (tahikardija tipa piruete).
Metadon. Povećava se rizik od poremećaja ventrikularnog ritma (tahikardija tipa piruete). Preporučeno: EKG i kliničko posmatranje.
Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza prilikom primjene Amiodarona sa:
Oralni antikoagulansi: pojačan antikoagulantni učinak i rizik od krvarenja zbog povećane koncentracije antikoagulanata u plazmi. Potreba za češćim praćenjem nivoa protrombina u krvi i MHO (INR), kao i prilagođavanjem doza antikoagulansa tokom terapije amiodaronom i nakon prestanka uzimanja leka.
Beta blokatori, s izuzetkom sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva oprez kada se koristi)
Povrede kontraktilnosti, automatizma i provodljivosti (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.
Beta blokatori propisani za srčanu insuficijenciju (bisoprolol, karvedilol, metoprolol). Poremećaj kontraktilnosti i provodljivosti (sinergijski efekat) sa rizikom od razvoja teške bradikardije. Povećan rizik od ventrikularnih aritmija, posebno torsade de pointes.
Neophodan je redovni klinički i elektrokardiografski nadzor.
Srčani glikozidi. Poremećaji automatizma (prekomerna bradikardija) i atrioventrikularne provodljivosti (sinergizam djelovanja). Kada se koristi digoksin, njegova koncentracija u plazmi se povećava (zbog smanjenog klirensa alkaloida).
Potrebno je izvršiti kliničko i EKG praćenje, kao i određivanje nivoa digoksina u plazmi); Možda će biti potrebno promijeniti dozu digoksina.
Diltiazem za oralnu primjenu. Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, posebno kod starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.
Verapamil za oralnu primjenu. Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, posebno kod starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.
Essex strugač. Povrede kontraktilnosti, automatizma i provodljivosti (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.
Hipokalemični lijekovi: diuretici koji štede kalij (u monoterapiji ili kombinaciji), stimulativni laksativi, amfotericin B (iv), glukokortikoidi (sistemski), tetrakozaktid.
Povećava se rizik od poremećaja ventrikularnog ritma, posebno tahikardije tipa „pirueta“ (hipokalemija je predisponirajući faktor). Klinički i EKG monitoring, laboratorijske pretrage.
Lidokain. Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi, uz mogućnost neuroloških i srčanih nuspojave, zbog amiodarona koji smanjuje metabolizam lidokaina u jetri. Klinički i EKG monitoring, ako je potrebno, prilagođavanje doze lidokaina tokom liječenja amiodaronom i nakon njegovog prekida.
Orlistat. Rizik od smanjenja koncentracije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi. Klinički i po potrebi EKG monitoring,
Fenitoin (i, ekstrapolacijom, fosfenitoin). Povećanje nivoa fenitoina u plazmi sa simptomima predoziranja, posebno neurološke prirode (smanjen metabolizam fenitoina u jetri). Kliničko praćenje i određivanje nivoa fenitoina u plazmi; ako je moguće, smanjite dozu fenitoina.
Simvastatin. Povećan rizik od nuspojava (ovisno o dozi) kao što je rabdomioliza (smanjenje metabolizma simvastatina u jetri). Doza simvastatina ne smije prelaziti 20 mg dnevno.
Ako se terapijski učinak ne postigne ovom dozom, trebali biste prijeći na drugi statin koji nema interakciju s ovom vrstom interakcije.
Takrolimus. Povećanje nivoa takrolimusa u krvi zbog inhibicije njegovog metabolizma amiodaronom. Potrebno je izvršiti mjerenje nivoa takrolimusa u krvi, praćenje funkcije bubrega i izjednačavanje nivoa takrolimusa.
Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju: Mnogi lijekovi mogu uzrokovati bradikardiju. Ovo posebno važi za antiaritmike klase Ia, beta blokatore, neke antiaritmičke lekove klase III, neke blokatore kalcijumskih kanala, digitalis, pilokarpin i antiholinesteraze. Rizik od prekomerne bradikardije (kumulativni efekat).
Kombinacije koje treba uzeti u obzir. Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju: blokatori kalcijevih kanala sa bradikardnim učinkom (verapamil), beta blokatori (osim sotalola), klonidin, gvanfacin, alkaloidi digitalisa, meflokin, inhibitori holinesteraze (donezepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambemonijmin, nepiridostipirid) . Rizik od prekomerne bradikardije (kumulativni efekti).
Inkompatibilnosti. Kada se PVC materijal ili medicinska oprema plastificirana 2-dietilheksil ftalatom (DEHP) koristi u prisustvu otopine za injekcije amiodarona, DEHP se može osloboditi. Kako bi se izlaganje DEHP-u svelo na minimum, preporučuje se da se otopina konačno razrijedi prije infuzije u opremi bez DEHP-a.
Kontraindikacije:
SSS, sinusna bradikardija, sinoatrijalni blok, osim u slučajevima korekcije vještačkim pejsmejkerom;
Atrioventrikularni blok II i III stepena, poremećaji intraventrikularne provodljivosti (blokada dve i tri grane Hisovog snopa); u ovim slučajevima, intravenski amiodaron se može koristiti u specijalizovanim odeljenjima pod pokrovom veštačkog pejsmejkera (pejsmejkera);
Istovremena primjena s lijekovima koji mogu uzrokovati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";
hipokalemija;
Trudnoća;
dojenje;
Preosjetljivost na jod i/ili amiodaron;
Teška plućna disfunkcija (intersticijska bolest pluća);
Ili dekompenzirano zatajenje srca (stanje pacijenta se može pogoršati).
Zbog prisustva benzil alkohola, intravenska primjena amiodarona je kontraindikovana kod novorođenčadi, dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.
predoziranje:
Simptomi: sinusna bradikardija, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, ventrikularna tahikardija tipa „pirueta“, poremećaji cirkulacije, disfunkcija jetre, sniženi krvni tlak.
Liječenje: provodi se simptomatska terapija (za bradikardiju - beta-adrenergički stimulansi ili ugradnja pejsmejkera, za tahikardiju piruetnog tipa - intravenska primjena magnezijevih soli, redukcijski pejsmejker). Amiodaron i njegovi metaboliti se ne uklanjaju hemodijalizom i peritonealnom dijalizom.
Uslovi skladištenja:
Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi od 15 do 25 ºS. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi odmora:
Na recept
Paket:
U ampulama od 3 ml u pakovanju br. 5x1, br. 5x2, br.
Opis
Prozirna tečnost žućkaste ili zelenkaste nijanse.
Compound
Jedna ampula (3 ml rastvora) sadrži: aktivni sastojak: amiodaron hidrohlorid – 150 mg; pomoćne supstance: natrijum acetat trihidrat, glacijalna sirćetna kiselina, polisorbat 80, benzil alkohol, voda za injekcije.
Farmakoterapijska grupa
Lijekovi za liječenje srčanih bolesti. Antiaritmički lijekovi, klasa III.
ATX kod: C01BD01.
Farmakološka svojstva"type="checkbox">
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Antiaritmička svojstva
Produženje 3. faze akcionog potencijala kardiomiocita bez promjene njegove visine ili brzine porasta (klasa III prema Vaughan-Williams klasifikaciji). Izolovano produženje faze 3 akcionog potencijala nastaje zbog usporavanja kalijevih struja, bez promjene struja natrijuma ili kalcija.
Bradikardni efekat zbog smanjenog automatizma sinusnog čvora. Ovaj efekat se ne eliminiše davanjem atropina.
Nekompetitivni inhibitorni učinak na alfa i beta adrenergičke receptore, bez njihove potpune blokade.
Usporavanje sinoatrijalne, atrijalne i atrioventrikularne provodljivosti, što je izraženije na pozadini tahikardije.
Ne mijenja intraventrikularnu provodljivost.
Povećava refraktorni period i smanjuje ekscitabilnost miokarda na sinoatrijalnom, atrijalnom i atrioventrikularnom nivou.
Usporava provođenje i produžava refraktorni period dodatnih atrioventrikularnih puteva.
Nema negativan inotropni efekat.
Farmakokinetika
Količina parenteralno primijenjenog amiodarona u krvi se vrlo brzo smanjuje zbog zasićenja tkiva lijekom i njegovog dolaska na mjesta vezivanja; učinak dostiže maksimalno 15 minuta nakon primjene i nestaje nakon otprilike 4 sata.
Da bi se postiglo zasićenje tkiva, mora se nastaviti intravenska ili oralna primjena. Tokom zasićenja, amiodaron se akumulira, posebno u masnom tkivu, a stabilno stanje se postiže u periodu od jednog do nekoliko mjeseci.
Amiodaron hidrohlorid ima dug poluživot, u rasponu od 20 do 100 dana. Glavni put eliminacije je kroz jetru sa žuči; 10% supstance se izlučuje putem bubrega. Zbog niske bubrežne eliminacije, amiodaron se može davati pacijentima sa oštećenjem bubrega bez prilagođavanja doze.
Indikacije za upotrebu
Liječenje lijekom treba započeti u bolničkom okruženju i pod nadzorom specijaliste. Lijek je namijenjen samo za liječenje teških poremećaja ritma koji ne reaguju na druge tretmane ili kada se drugi tretmani ne mogu koristiti.
Tahiaritmije povezane sa Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom.
Tahiaritmije svih vrsta, uključujući supraventrikularnu, nodalnu i ventrikularnu tahikardiju; treperenje i fibrilacija atrija, ventrikularna fibrilacija; u slučajevima kada se drugi lijekovi ne mogu koristiti.
Lijek se može koristiti kada je potreban brz odgovor na liječenje ili kada oralna primjena nije moguća.
Kontraindikacije
– sindrom bolesnog sinusa (SSNS), sinusna bradikardija, sinoatrijalni blok, osim u slučajevima korekcije veštačkim pejsmejkerom;
– atrioventrikularni blok II i III stepena, poremećaji intraventrikularne provodljivosti (blokada dve i tri krake Hisovog snopa); u tim slučajevima, lijek se može koristiti u specijaliziranim odjelima pod maskom umjetnog pejsmejkera (pejsmejkera);
– kardiogeni šok, kolaps;
– teška arterijska hipotenzija;
– istovremena primjena s lijekovima koji mogu uzrokovati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa „pirueta“;
– disfunkcije štitne žlijezde(hipotireoza, hipertireoza);
– hipokalemija;
– trudnoća;
- dojenje;
– preosjetljivost na jod i/ili amiodaron;
– teška plućna disfunkcija (intersticijska bolest pluća);
– kardiomiopatija ili dekompenzirana srčana insuficijencija (može se pogoršati stanje pacijenta).
Zbog prisustva benzil alkohola, Amiodaron je kontraindiciran kod novorođenčadi, dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.
Upute za upotrebu i doze
Način primjene: intravenski.
Ne razrjeđivati lijek sa izotoničnim rastvorom natrijum hlorida, jer se može formirati talog!
Nemojte miješati s drugim lijekovima u istom sistemu za infuziju.
Lijek se smije koristiti samo kada je dostupna neophodna oprema za praćenje srčane funkcije, defibrilaciju i pejsing.
Lijek se može koristiti prije kardioverzije jednosmjernom strujom.
Standardna preporučena doza je 5 mg/kg tjelesne težine, primijenjena infuzijom u periodu od 20 minuta do 2 sata. Lijek se može primijeniti kao otopina razrijeđena u 250 ml 5% otopine glukoze. Nakon toga može se koristiti ponovljena infuzija lijeka u dozi do 1200 mg (približno 15 mg/kg tjelesne težine) u 5% otopini glukoze do 500 ml tokom 24 sata, a brzina infuzije mora biti prilagođava se ovisno o pacijentovom kliničkom odgovoru (vidi odjeljak "Mjere opreza").
U izuzetno hitnim kliničkim situacijama, lijek se, prema odluci ljekara, može primijeniti kao polagana injekcija u dozi od 150-300 mg u 10-20 ml 5% otopine glukoze u trajanju od najmanje 3 minute. Nakon toga, lijek se može ponovo primijeniti ne prije nego nakon 15 minuta. Pacijenti kojima se lijek daje na gore navedeni način moraju se pomno pratiti – na primjer, na odjelu intenzivne njege(Pogledajte odjeljak "Mjere opreza").
Prelazak s intravenske na oralnu primjenu
Odmah nakon adekvatnog odgovora na liječenje, oralnu terapiju treba započeti istovremeno s uobičajenom udarnom dozom (tj. 200 mg tri puta dnevno). Nakon toga, lijek treba postupno povući postupnim smanjenjem doze.
Djeca
Sigurnost i djelotvornost amiodarona kod djece nisu procijenjene, te se stoga ne preporučuje upotreba ovog lijeka kod djece. Lijek sadrži benzil alkohol. Postoje izvještaji o slučajevima smrti kao rezultat razvoja „sindroma dispneje“ („sindrom dahtanja“) kod novorođenčadi nakon primjene otopina koje sadrže ovaj konzervans. Simptomi ove komplikacije uključuju iznenadni početak kratkog daha, hipotenziju, bradikardiju i razvoj kardiovaskularnog kolapsa.
Stariji pacijenti
Kao i kod drugih pacijenata, važno je koristiti minimalnu efektivnu dozu lijeka. Iako ne postoje dokazi koji podržavaju specifične zahtjeve za dozom u ovoj grupi pacijenata, ovi pacijenti mogu biti skloniji razvoju bradikardije i poremećaja provodljivosti ako se uzmu previsoka doza. Posebnu pažnju treba posvetiti praćenju funkcije štitne žlijezde (pogledajte odjeljke "Kontraindikacije", "Mjere opreza" i " Neželjene reakcije»).
Pacijenti sa zatajenjem bubrega i/ili jetre
Iako pri dugotrajnoj oralnoj primjeni amiodarona nije bilo potrebno prilagođavanje doze za pacijente s oštećenjem bubrega ili jetre, potrebno je pažljivo kliničko praćenje ovih pacijenata, posebno starijih osoba, u jedinici intenzivne njege.
Kardiopulmonalne reanimacije
Preporučena doza za ventrikularnu fibrilaciju/ventrikularnu tahikardiju bez pulsa otpornu na defibrilaciju je 300 mg (ili 5 mg/kg tjelesne težine), koja se primjenjuje razrijeđena u 20 ml 5% otopine glukoze brzom injekcijom. Ako ventrikularna fibrilacija perzistira, može se primijeniti dodatnih 150 mg (ili 2,5 mg/kg tjelesne težine) lijeka.
Nuspojave"type="checkbox">
Nuspojave
Neželjene reakcije su klasifikovane prema klasi organskih sistema i učestalosti pojavljivanja prema sledećim kriterijumima: veoma česte (>1/10); često (> 1/100 do< 1/10); нечасто (>1/1000 to< 1/100); редко (>1/10000 to< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Poremećaji krvnog i limfnog sistema. Granulomi su identifikovani kod pacijenata koji su uzimali amiodaron koštana srž. Klinički značaj ovi nalazi su nepoznati.
Srčani poremećaji. Često: bradikardija. Vrlo rijetko: pojava nove ili pogoršanje postojeće aritmije, ponekad praćeno srčanim zastojem. Teška bradikardija, blokada sinusnog čvora, koja zahtijeva prekid uzimanja amiodarona, posebno kod pacijenata sa disfunkcijom sinusnog čvora i/ili starijih pacijenata, paroksizmalna ventrikularna tahikardija tipa “torsade de pointes”. Poremećaji provodljivosti (sinoatrijalni blok, AV blok).
Endokrini poremećaji. rijetko: hipertireoza (pogledajte odjeljak "Mjere opreza"). Vrlo rijetko: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH). Nepoznato: hipotireoza.
Violations by gastrointestinalnog trakta. Često: mučnina. nepoznato: pankreatitis (akutni).
Poremećaji jetre i žučnih puteva. Rijetko: umjereno i izolirano povećanje nivoa transaminaza (1,5-3 puta više od normalnog) na početku liječenja, koje je nestalo nakon prestanka uzimanja lijeka ili čak spontano; akutna lezija jetra s povišenim nivoima transaminaza u serumu i/ili žuticom, uključujući zatajenje jetre, ponekad sa smrtnim ishodom (vidjeti dio "Mjere opreza").
Opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja. Često: moguće upalna reakcija, posebno flebitis površinskih vena, u slučaju injekcije direktno u perifernu venu; reakcije na mjestu ubrizgavanja, posebno bol, eritem, otok, nekroza, ekstravazacija, infiltracija, upala, induracija kože, tromboflebitis, celulitis, infekcije i poremećaji pigmentacije. Rijetko: pomoćna tvar benzil alkohol može uzrokovati reakcije preosjetljivosti.
Poremećaji imunološkog sistema. rijetko: reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktički šok. nepoznato: prijavljeni su slučajevi angioedem(Quinckeov edem).
Mišićni, skeletni i vezivno tkivo. nepoznato: bol u leđima.
Poremećaji nervnog sistema. Često: ekstrapiramidni tremor. Rijetko: periferna senzomotorna neuropatija i/ili miopatija, obično reverzibilna. Rijetko: benigni intrakranijalna hipertenzija(pseudotumor cerebri), glavobolja.
Poremećaji respiratornog sistema i organa prsa i medijastinum. rijetko: sindrom akutnog respiratornog distresa, u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom (vidjeti dio „Mjere opreza“), bronhospazam i/ili apneja u slučaju teške respiratorna insuficijencija, posebno kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, intersticijskom pneumonijom.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva. Često: ekcem. Crveniza: prekomerno znojenje. nepoznato: urtikarija, kožne reakcije kao što su toksična epidermalna nekroliza (TEN)/Stevens-Johnsonov sindrom, bulozni dermatitis i reakcije na lijekove s eozinofilijom i sistemskim simptomima.
Povrede organa vida. Često: mikronaslage na prednjoj površini rožnice, koje se nalaze u području ispod zjenice, nalaze se kod gotovo svakog pacijenta. Uzrokuju obojene oreole u odsjaju ili zamućenom vidu. Obično se povuku u roku od 6 do 12 mjeseci nakon prestanka primjene amiodaron hidroklorida. Vrlo rijetko: Optička neuropatija/neuritis, koji može napredovati do sljepoće.
Vaskularni poremećaji. Često: obično umjereno i kratkotrajno smanjenje krvnog tlaka. Zabilježeni su slučajevi teške hipotenzije ili vaskularnog kolapsa, posebno u slučajevima predoziranja ili nakon vrlo brze primjene. rijetko: plima.
Interakcija s drugim lijekovima
Mere predostrožnosti
Ekscipijensi
Lijek sadrži benzil alkohol koji može uzrokovati toksične i alergijske reakcije kod odojčadi i dece mlađe od 3 godine (videti odeljak „Način primene i doziranje“).
Pošto benzil alkohol prolazi kroz placentu, rastvori za injekcije koji sadrže benzil alkohol se ne preporučuju tokom trudnoće.
Infuzija kroz centralne vene
Sa izuzetkom vanredne situacije Amiodaron treba koristiti samo u specijalizovanim jedinicama intenzivne nege uz kontinuirano praćenje (EKG, krvni pritisak).
Lijek treba primijeniti kroz centralne vene, jer primjena kroz periferne vene može izazvati lokalne reakcije.
Lijek se smije primijeniti samo u obliku infuzije, jer čak i vrlo spora injekcija može povećati manifestacije arterijske hipotenzije, zatajenja srca ili teške respiratorne insuficijencije (vidjeti dio "Neželjene reakcije").
Ako nije moguće primijeniti u centralnu venu, lijek se može primijeniti kroz periferne vene s maksimalnim protokom krvi.
Srčani simptomi
Zabilježeni su slučajevi pojave ili pogoršanja postojeće aritmije, ponekad sa smrću (vidjeti dio „Neželjene reakcije“). Aritmogeni učinak amiodarona je slab ili manje izražen od aritmogenog djelovanja većine antiaritmičkih lijekova, a obično se javlja pri primjeni određenih kombinacija lijekova (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima”) ili kod poremećaja ravnoteže elektrolita.
Plućni simptomi
Prijavljeno je nekoliko slučajeva intersticijske pneumopatije pri upotrebi lijeka. Pojava kratkog daha ili suhog kašlja, samostalno ili zbog pogoršanja opšte stanje, ukazuje na mogućnost plućne toksičnosti, kao što je intersticijska pneumopatija, i zahtijeva praćenje stanja pacijenta (vidjeti dio "Neželjene reakcije"). Neophodno je preispitati preporučljivost primjene amiodarona, budući da je intersticijska pneumopatija obično reverzibilna ako se amiodaron prekine rano.
Osim toga, neki pacijenti liječeni amiodaronom imali su slučajeve akutnog respiratornog distres sindroma neposredno nakon operacije, tako da umjetna ventilacija pluća, preporučuje se pažljivo praćenje stanja takvih pacijenata.
bolesti štitne žlijezde
Amiodaron može izazvati hipertireozu, posebno kod pacijenata sa anamnezom bolesti štitnjače ili koji uzimaju/prije su uzimali amiodaron. Dijagnoza se potvrđuje izraženim smanjenjem nivoa hormon koji stimuliše štitnjaču(TSG).
Amiodaron sadrži jod i stoga može ometati unos radiojoda. Međutim, rezultati testova funkcije štitne žlijezde (slobodni T3, slobodni T4, TSH) ostaju interpretativni. Amiodaron inhibira perifernu konverziju tiroksina (T4) i trijodtironina (T3) i može uzrokovati lokalne biohemijske promjene kod pacijenata sa normalna funkcijaštitnjača (povećan nivo slobodnog T4 na pozadini blagog smanjenja ili čak očuvanja normalnih nivoa slobodnog T3). Takve pojave ne zahtijevaju prekid liječenja amiodaronom.
Simptomi jetre
Teška i ponekad fatalna hepatocelularna insuficijencija može se razviti unutar 24 sata od početka primjene lijeka. Na početku liječenja, a potom i tijekom liječenja amiodaronom, preporučuje se redovno praćenje funkcije jetre (vidjeti dio „Neželjene reakcije”). Potrebno je smanjiti dozu amiodarona ili prekinuti primjenu ovog lijeka ako se nivoi transaminaza povećaju više od tri puta u odnosu na normalne vrednosti ovi indikatori.
Disbalans elektrolita
Važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti povezane sa hipokalemijom i mogu izazvati proaritmogene efekte. Hipokalemiju treba korigovati prije primjene amiodarona.
Anestezija
Prije hirurška intervencija Anesteziolog mora biti obaviješten da pacijent prima amiodaron. Dugotrajno liječenje amiodaron može povećati rizik od hemodinamskih nuspojava povezanih s općim ili lokalna anestezija, kao što su: bradikardija, arterijska hipotenzija, smanjen minutni volumen i poremećaji provodljivosti.
Poremećaji povezani s interakcijama s drugim lijekovima
Istovremena upotreba sa blokatorima beta-adrenergičkih receptora, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva oprez prilikom upotrebe); verapamil i diltiazem se mogu koristiti samo u slučaju prevencije ventrikularnih aritmija opasnih po život (vidjeti dio “Interakcije s drugim lijekovima”).
Oblik doziranja
Rastvor za injekciju 50 mg/ml
Compound
Jedna ampula (3 ml rastvora) sadrži
aktivna tvar: amiodaron hidrohlorid - 150 mg;
pomoćne supstance: natrijum acetat trihidrat, glacijalna sirćetna kiselina, 1 M rastvor octene kiseline, polisorbat 80, benzil alkohol, voda za injekcije.
Opis
Prozirna tečnost žućkaste ili zelenkaste nijanse.
Farmakoterapijska grupa
Lijekovi za liječenje srčanih bolesti. Antiaritmički lijekovi III razred. Amiodaron.
ATX kod C01BD01.
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Količina parenteralno primijenjenog amiodarona u krvi se vrlo brzo smanjuje zbog zasićenja tkiva lijekom i njegovog dolaska na mjesta vezivanja; učinak dostiže maksimalno 15 minuta nakon primjene i nestaje nakon otprilike 4 sata.
Farmakodinamika
Antiaritmička svojstva amiodarona.
Produženje faze 3 akcionog potencijala kardiomiocita bez promjene njegove visine ili brzine porasta (klasa III prema Vaughan Williams klasifikaciji). Izolovano produženje faze 3 akcionog potencijala nastaje zbog usporavanja kalijevih struja, bez promjene struja natrijuma ili kalcija.
Bradikardni efekat zbog smanjenog automatizma sinusnog čvora. Ovaj efekat se ne eliminiše davanjem atropina.
Nekompetitivni inhibitorni učinak na alfa i beta adrenergičke receptore, bez njihove potpune blokade.
Usporavanje sinoatrijalne, atrijalne i atrioventrikularne provodljivosti, što je izraženije na pozadini tahikardije.
Ne mijenja intraventrikularnu provodljivost.
Povećava refraktorni period i smanjuje ekscitabilnost miokarda na sinoatrijalnom, atrijalnom i atrioventrikularnom nivou.
Usporava provođenje i produžava refraktorni period dodatnih atrioventrikularnih puteva.
Nema negativan inotropni efekat.
Indikacije za upotrebu
Liječenje teških srčanih aritmija u slučajevima kada oralna primjena nije moguća, i to:
Poremećaji atrijalnog ritma sa visokim ventrikularnim ritmom
Tahikardija povezana sa Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom
Odobreni simptomatski, po život opasni poremećaji ventrikularnog ritma koji onemogućuju
Kardiopulmonalna reanimacija za srčani zastoj uzrokovan refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.
Upute za upotrebu i doze
Zbog posebnosti doznog oblika lijeka, koncentracija manja od 2 ampule na 500 ml ne može se koristiti samo izotonična otopina glukoze. Nemojte dodavati druge lijekove u otopinu za infuziju.
Amiodaron treba davati kroz centralnu venu, osim tokom kardiopulmonalne reanimacije tokom srčanog zastoja, kada se periferne vene mogu koristiti u nedostatku centralnog venskog pristupa (videti Mere opreza).
Indicirano za teške aritmije kod kojih upotreba oralnih lijekova nije moguća, s izuzetkom kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.
Infuzija centralne vene
Početna doza: obično 5 mg/kg, u rastvoru glukoze (ako je moguće, pomoću infuzione pumpe), tokom 20 minuta do 2 sata; infuzija se može ponoviti 2-3 puta u roku od 24 sata. Kratkoročni efekat lijeka zahtijeva kontinuiranu primjenu.
Tretman održavanja: 10-20 mg/kg dnevno (prosječno 600-800 mg/dan i do 1200 mg/dan) u 250 ml otopine glukoze nekoliko dana. Od prvog dana infuzije počinje postupni prijelaz na oralnu primjenu (3 tablete dnevno). Doza se može povećati na 4 ili čak 5 tableta dnevno.
Infuzija periferne vene tijekom kardiopulmonalne reanimacije za srčani zastoj uzrokovan ventrikularnom fibrilacijom otpornom na električnu defibrilaciju.
S obzirom na put primjene i situaciju u kojoj se javlja ova indikacija, preporučuje se upotreba centralnog venskog katetera ako je dostupan; u suprotnom, lijek se može ubrizgati u najveću perifernu venu.
Početna intravenska doza je 300 mg (ili 5 mg/kg), nakon razblaženja u 20 ml 5% rastvora glukoze. Uvodi se u potoku.
Ako fibrilacija ne prestane, koristi se dodatna intravenska injekcija od 150 mg (ili 2,5 mg/kg).
Ne miješati s drugim lijekovima u istom špricu!
Nuspojave
Učestalost pojave neželjenih reakcija:
Vrlo često - > 10%;
Manje često - >1%,<10%;
Rijetko - >0,1%,<1%;
Vrlo rijetko >0,01%,<0,1%;
Učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka -<0,01% и менее.
Vrlo često: bradikardija; rijetko - teška bradikardija; rijetko - zastoj sinusnog čvora u nekim slučajevima, posebno kod starijih pacijenata, zabilježen je proaritmogeni učinak, obično umjeren i prolazan pad krvnog tlaka.
Često: mučnina.
Lokalne reakcije na mjestu injekcije: moguće su upalne reakcije (površinski flebitis) kada se ubrizgava direktno u perifernu venu, reakcije na mjestu injekcije kao što su bol, eritem, edem, nekroza, ekstravazacija, infiltracija, upala, flebitis i celulitis.
Bilo je izvještaja o slučajevima disfunkcije jetre; ovi slučajevi su dijagnosticirani na osnovu povišenih nivoa transaminaza u serumu. Zabilježeno je sljedeće:
Vrlo rijetko: obično umjereno i izolirano povećanje nivoa transaminaza (1,5-3 puta veće od normalnog), koje nestaje nakon smanjenja doze, pa čak i spontano; akutni hepatitis (nekoliko izolovanih slučajeva) sa povišenim nivoom transaminaza u krvi i/ili žuticom, ponekad sa smrću; potreban je prekid liječenja; hronični hepatitis uz dugotrajno liječenje (oralno). Histološka slika odgovara pseudoalkoholnom hepatitisu. S obzirom da je klinička i laboratorijska slika bolesti vrlo heterogena (prolazna hepatomegalija, povišeni nivoi transaminaza 1,5 - 5 puta iznad normalnih), potrebno je redovno praćenje funkcije jetre. Čak i uz umjereno povećanje razine transaminaza u krvi, uočeno nakon liječenja koje traje više od 6 mjeseci, treba posumnjati na kroničnu disfunkciju jetre. Kliničke abnormalnosti i laboratorijske abnormalnosti obično se povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. Zabilježeno je nekoliko slučajeva ireverzibilne progresije.
Anafilaktički šok
Plima i oseka
Benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga).
Zapaženo je nekoliko slučajeva sindroma akutnog respiratornog distresa, uglavnom udruženog s intersticijskim pneumonitisom, ponekad sa smrtnim ishodom, a ponekad odmah nakon operacije (što sugerira mogućnost interakcije s visokim dozama kisika tijekom mehaničke ventilacije). Treba razmotriti mogućnost prekida uzimanja amiodarona i preporučljivost propisivanja kortikosteroida; bronhospazam i/ili apneja kod teške respiratorne insuficijencije, posebno kod pacijenata sa bronhijalnom astmom.
Znojenje, gubitak kose.
Obično blagi i prolazni pad krvnog pritiska. Zabilježeni su slučajevi teške hipotenzije ili cirkulatornog šoka, posebno nakon predoziranja ili zbog prebrze primjene.
Kontraindikacije
– sindrom bolesnog sinusa (osim ako pacijent ne koristi pejsmejker), sinusna bradikardija, sinoatrijalni blok, osim ako se ne koriguje veštačkim pejsmejkerom
– atrioventrikularni blok II i III stepena, poremećaji intraventrikularne provodljivosti (blokada dve i tri krake Hisovog snopa); u ovim slučajevima, intravenski amiodaron se može koristiti u specijalizovanim odeljenjima pod pokrovom veštačkog pejsmejkera (pejsmejkera);
– kardiogeni šok, kolaps
– teška arterijska hipotenzija
– istovremena primjena s lijekovima koji mogu uzrokovati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa „pirueta“
– disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza)
– hipokalemija
– trudnoća, period laktacije
– preosjetljivost na jod i/ili amiodaron
– teška plućna disfunkcija (intersticijska bolest pluća)
– kardiomiopatija ili dekompenzirano zatajenje srca (moguće pogoršanje stanja pacijenta)
Zbog prisustva benzil alkohola, intravenska primjena amiodarona je kontraindikovana kod novorođenčadi, dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.
Interakcije lijekova
Lijekovi koji mogu uzrokovati torsades de pointes su prvenstveno antiaritmički lijekovi klase Ia i klase III i neki antipsihotici. Hipokalemija je predisponirajući faktor, kao i bradikardija ili urođeno ili stečeno produženje QT intervala.
Kombinacije sa
Lijekovi koji mogu uzrokovati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta".
Antiaritmički lijekovi klase Ia (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).
Antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, sotalol).
Drugi lijekovi, kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromicin, mizolastin, IV vinkamin, moksifloksacin, IV spiramicin.
Sultopride
Ove kontraindikacije se ne odnose na upotrebu amiodarona za kardiopulmonalnu reanimaciju kod srčanog zastoja otpornog na električnu defibrilaciju.
Ciklosporin
Može doći do povećanja nivoa ciklosporina u plazmi, povezanog sa smanjenjem metabolizma lijeka u jetri, s mogućim nefrotoksičnim manifestacijama.
Određivanje nivoa ciklosporina u krvi, provera bubrežne funkcije i preispitivanje doze tokom terapije amiodaronom i nakon prestanka uzimanja leka.
Diltiazem za injekcije
Verapamil za injekcije
Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka. Ako je kombinacija neizbježna, potrebno je uspostaviti strogo kliničko i kontinuirano praćenje EKG-a.
Ako je kombinacija neizbježna, neophodna je preliminarna kontrola QT intervala i praćenje EKG-a.
Neuroleptici koji mogu uzrokovati ventrikularnu tahikardiju tipa "piruete":
Neki fenotiazinski antipsihotici (hlorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidi (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), drugi antipsihotici (pipimo).
Povećava se rizik od poremećaja ventrikularnog ritma (tahikardija tipa piruete).
Povećava se rizik od poremećaja ventrikularnog ritma (tahikardija tipa piruete). Preporučeno: EKG i kliničko posmatranje.
Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza prilikom primjene Amiodarona sa:
Oralni antikoagulansi:
Povećan antikoagulacijski učinak i rizik od krvarenja, zbog povećane koncentracije antikoagulanata u plazmi. Potreba za češćim praćenjem nivoa protrombina u krvi i MHO (INR), kao i prilagođavanjem doza antikoagulansa tokom terapije amiodaronom i nakon prestanka uzimanja leka.
Beta blokatori, s izuzetkom sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva oprez kada se koristi)
Beta blokatori propisani za zatajenje srca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)
Poremećaj kontraktilnosti i provodljivosti (sinergijski efekat) sa rizikom od razvoja teške bradikardije. Povećan rizik od ventrikularnih aritmija, posebno torsade de pointes.
Neophodan je redovni klinički i elektrokardiografski nadzor.
Srčani glikozidi
Poremećaji automatizma (prekomerna bradikardija) i atrioventrikularne provodljivosti (sinergizam djelovanja). Kada se koristi digoksin, njegova koncentracija u plazmi se povećava (zbog smanjenog klirensa alkaloida).
Potrebno je izvršiti kliničko i EKG praćenje, kao i određivanje nivoa digoksina u plazmi; Možda će biti potrebno promijeniti dozu digoksina.
Diltiazem za oralnu primjenu
Verapamil za oralnu primjenu
Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, posebno kod starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.
Essex strugač
Povrede kontraktilnosti, automatizma i provodljivosti (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.
Hipokalemični lijekovi: diuretici koji štede kalij (u monoterapiji ili kombinaciji), stimulativni laksativi, amfotericin B (iv), glukokortikoidi (sistemski), tetrakozaktid.
Povećava se rizik od poremećaja ventrikularnog ritma, posebno tahikardije tipa „pirueta“ (hipokalemija je predisponirajući faktor). Klinički i EKG monitoring, laboratorijske pretrage.
Lidokain
Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi, uz mogućnost neuroloških i srčanih nuspojava, zbog smanjenog metabolizma lidokaina u jetri od strane amiodarona. Klinički i EKG monitoring, ako je potrebno, prilagođavanje doze lidokaina tokom liječenja amiodaronom i nakon njegovog prekida.
Orlistat
Rizik od smanjenja koncentracije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi. Klinički i po potrebi EKG monitoring,
Fenitoin (i, ekstrapolacijom, fosfenitoin)
Povećanje nivoa fenitoina u plazmi sa simptomima predoziranja, posebno neurološke prirode (smanjen metabolizam fenitoina u jetri). Kliničko praćenje i određivanje nivoa fenitoina u plazmi; ako je moguće, smanjite dozu fenitoina.
Simvastatin
Povećan rizik od nuspojava (ovisno o dozi) kao što je rabdomioliza (smanjenje metabolizma simvastatina u jetri). Doza simvastatina ne smije prelaziti 20 mg dnevno.
Ako se terapijski učinak ne postigne ovom dozom, trebali biste prijeći na drugi statin koji nema interakciju s ovom vrstom interakcije.
Takrolimus
Povećanje nivoa takrolimusa u krvi zbog inhibicije njegovog metabolizma amiodaronom. Potrebno je izvršiti mjerenje nivoa takrolimusa u krvi, praćenje funkcije bubrega i izjednačavanje nivoa takrolimusa.
Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju:
Mnogi lijekovi mogu uzrokovati bradikardiju. Ovo posebno važi za antiaritmike klase Ia, beta blokatore, neke antiaritmičke lekove klase III, neke blokatore kalcijumskih kanala, digitalis, pilokarpin i antiholinesteraze.
Rizik od prekomerne bradikardije (kumulativni efekat).
Kombinacije za razmatranje
Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju: blokatori kalcijevih kanala sa bradikardnim učinkom (verapamil), beta blokatori (osim sotalola), klonidin, gvanfacin, alkaloidi digitalisa, meflokin, inhibitori holinesteraze (donezepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambemonijmin, nepiridostipirid) .
Rizik od prekomerne bradikardije (kumulativni efekti).
Nekompatibilnosti
Kada se PVC materijal ili medicinska oprema plastificirana 2-dietilheksil ftalatom (DEHP) koristi u prisustvu otopine za injekcije amiodarona, DEHP se može osloboditi. Kako bi se izlaganje DEHP-u svelo na minimum, preporučuje se da se otopina konačno razrijedi prije infuzije u opremi bez DEHP-a.
specialne instrukcije
Poremećaji elektrolita, posebno hipokalemija: Važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti praćene hipokalemijom kao predisponirajuće za proaritmičke događaje. Hipokalemiju treba korigovati prije početka primjene amiodarona
Osim u slučajevima hitne terapije, Amiodaron u obliku rastvora za intravensku injekciju može se koristiti samo u bolnici i uz stalno praćenje (EKG, krvni pritisak).
S oprezom koristiti kod kronične srčane insuficijencije, zatajenja jetre, bronhijalne astme i u starijoj dobi.
Anestezija
Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent prima amiodaron.
Produženo liječenje amiodaronom može povećati hemodinamski rizik svojstven lokalnoj ili općoj anesteziji (može uzrokovati bradikardiju, hipotenziju, smanjen minutni volumen ili poremećaje provodljivosti).
Kombinacije (pogledajte Interakcije s lijekovima i drugi oblici interakcija) s beta blokatorima osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva poseban oprez kada se koristi), verapamilom i diltiazemom treba razmatrati samo u kontekstu prevencije života prijeteće ventrikularne aritmije iu slučaju kardiopulmonalne reanimacije za srčani zastoj uzrokovan refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.
Trudnoća i dojenje
Testovi na životinjama nisu otkrili teratogene efekte amiodarona. Stoga se ne treba očekivati malformacije kod ljudi jer se pokazalo da lijekovi koji uzrokuju malformacije pokazuju teratogene efekte na životinjama u pravilno provedenim eksperimentima na dvije različite životinjske vrste.
U kliničkoj praksi, trenutno dostupne informacije nisu dovoljne za procjenu da li amiodaron uzrokuje malformacije kada se koristi u prvom tromjesečju trudnoće. Budući da štitna žlijezda fetusa počinje da vezuje jod tek od 14. sedmice trudnoće, ne očekuje se da će lijek utjecati na nju ako se koristi ranije. Višak joda prilikom primjene lijeka nakon ovog perioda može dovesti do laboratorijskih znakova hipotireoze u fetusa ili čak do kliničke strume.
Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće.
Amiodaron, njegov metabolit i jod izlučuju se u majčino mlijeko u koncentracijama koje prelaze nivo u plazmi majke. Ako se majka liječi ovim lijekom, dojenje je kontraindicirano zbog rizika od razvoja hipotireoze kod djeteta.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
3 ml u staklenim ampulama kapaciteta 5 ml.
INN: Amiodaron
Proizvođač: Khimpharm JSC
Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Amiodaron
Registarski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-3br.021464
Period registracije: 01.06.2018 - 01.06.2023
KNF (lijek uključen u Kazahstanski nacionalni formular lijekova)
ED (Uključeno u Listu lijekova u okviru garantovanog obima besplatne medicinske njege, podložno kupovini od pojedinačnog distributera)
Ograničena otkupna cijena u Republici Kazahstan: 152.41 KZT
Instrukcije
Trgovačko ime
Santodaron
Međunarodno nezaštićeno ime
Amiodaron
Oblik doziranja
Rastvor za injekciju 150 mg/3 ml
Compound
3 ml rastvora sadrži:
aktivna supstanca- amiodaron hidrohlorid 150,0 mg,
pomoćne tvari: polisorbat 80, benzil alkohol, hlorovodonična kiselina 0,1 M, voda za injekcije.
Opis
Prozirni, blago žućkasti rastvor.
Farmakoterapijska grupa
Lijekovi za liječenje srčanih bolesti. Antiaritmički lijekovi klase I i III. Antiaritmički lijekovi klase III. Amiodaron
ATX kod C01BD01
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Intravenskom primjenom amiodarona, maksimalni učinak postiže se nakon 15 minuta i smanjuje se u roku od 4 sata.
Amiodaron se dobro vezuje za proteine plazme.
Tokom perioda zasićenja, lijek se akumulira u tkivima, posebno u masnom tkivu, a njegova stabilna koncentracija se postiže u roku od jednog do nekoliko mjeseci.
Inicijalna primjena visokih zasićenih doza amiodarona neophodna je za brže postizanje terapijskih razina lijeka u tkivima.
Da bi se postiglo zasićenje tkiva, liječenje se mora nastaviti intravenozno ili oralno.
Amiodaron ima dugo poluvrijeme, koje varira pojedinačno od 20 do 100 dana.
Metabolizam amiodarona odvija se pretežno u jetri. Glavni metabolit je desetilamiodaron (DEA), koji je farmakološki aktivan i može pojačati antiaritmički učinak matičnog jedinjenja. Uz produženo liječenje, koncentracije DHEA u serumu mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona.
Glavni put eliminacije amiodarona je preko jetre, žuči, 10% supstance se izlučuje bubrezima, urinom. Zbog niske koncentracije lijeka u urinu, može se propisati pacijentima sa zatajenjem bubrega.
Nakon prekida terapije, lijek se oslobađa u roku od nekoliko mjeseci.
Farmakodinamika
Santodaron je antiaritmički lijek klase III.
Antiaritmički efekat Santodarona je povezan sa produženjem treće faze akcionog potencijala srčane aktivnosti blokiranjem brzih K+ kanala kardiomiocita, što dovodi do povećanja efektivnog refraktornog perioda akcionog potencijala, inhibicije ektopije i refraktora. -mehanizam ulaska i produženje QT intervala na EKG-u.
Osim toga, Santodarone također blokira Na+ i Ca+ kanale kardiomiocita, što dovodi do usporavanja sinoatrijalne i atrioventrikularne provodljivosti.
Santodaron je nekompetitivni antagonist b- i α-adrenergičkih receptora i stoga ima sljedeće hemodinamske efekte: proširenje koronarnih i perifernih arterija, umjereno smanjenje njihove otpornosti (zbog direktnog djelovanja na glatke mišiće koronarne arterije), smanjenje srčane frekvencije, što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom i karakterizira antiishemični učinak lijeka.
Santodaron podržava minutni volumen srca smanjujući krvni pritisak i periferni vaskularni otpor.
Indikacije za upotrebu
Teške aritmije, ako oralna terapija nije prikladna
Atrijalna aritmija sa ubrzanim ventrikularnim pulsom
Tahikardija kod Wolff-Parkinson-White sindroma
Dokumentovana simptomatska i onesposobljavajuća ventrikularna aritmija
Kardiopulmonalna reanimacija u slučaju srčanog zastoja povezanog s ventrikularnom fibrilacijom otpornom na terapiju električnim impulsima.
Upute za upotrebu i doze
Otopina za intravensku primjenu.
Lijek se koristi samo u bolničkim uvjetima i pod nadzorom ljekara.
Nemojte dodavati druge lijekove u otopinu za infuziju.
Ponovljene ili kontinuirane infuzije kroz periferne vene mogu dovesti do lokalnih upalnih reakcija (flebitis), pa se za dugotrajnu terapiju preporučuje centralni venski pristup.
Intravenska kap
Za intravensku primjenu kap po kap koristi se 5% otopina glukoze.
Zasićujuća doza:
Dajte 5 mg/kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine glukoze u trajanju od 20 minuta do 2 sata, a zatim ponovite infuziju 2-3 puta svaka 24 sata dok se ne postigne doza od 1200 mg/dan (oko 15 mg/kg tijela težine) u 500 ml 5% rastvora glukoze. Brzina infuzije se prilagođava na osnovu kliničkog odgovora.
Učinak se javlja u roku od nekoliko minuta i postepeno se smanjuje. Stoga je potrebno prijeći na doze održavanja.
Doza održavanja:
10-20 mg/kg tjelesne težine u 5% otopini glukoze svaka 24 sata (prosječno 600 do 800 mg dnevno, maksimalno do 1200 mg/dan) tokom nekoliko dana. Ne preporučuju se koncentracije ispod 300 mg na 500 ml. Da bi se spriječile lokalne reakcije (flebitis), koncentracije lijeka veće od 3 mg/ml se ne smiju koristiti.
Kada se postigne terapijski učinak, potrebno je prevesti pacijenta na oralnu primjenu Santodaronea, počevši od prvog dana infuzije.
Intravenska bolus injekcija
U ekstremno teškim kliničkim slučajevima, Santodarone se može, prema odluci ljekara, propisati kao spora bolusna intravenska injekcija.
Dajte 5 mg/kg tjelesne težine tijekom najmanje 3 minute, osim ako ne provodite kardiopulmonalnu reanimaciju zbog ventrikularne fibrilacije.
Drugu bolus injekciju treba primijeniti više od 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako se početna doza sastojala od samo jedne ampule, kako bi se izbjegao rizik od nepovratnog šoka.
Pacijente koji primaju bolus injekcije treba pažljivo pratiti medicinsko osoblje u jedinici intenzivne nege.
Nemojte koristiti druge lijekove u istom špricu.
Izvođenje kardiopulmonalne reanimacije
Početna doza je 300 mg (5 mg/kg tjelesne težine), razrijeđeno u 20 ml 5% rastvora glukoze, koji se koristi za intravensku bolus injekciju.
Dodatna doza od 150 mg (2,5 mg/kg tjelesne težine) može se primijeniti ako ventrikularna fibrilacija perzistira.
Nuspojave
vrlo često ( 10%), često ( 1% - 10%), manje često ( 0,1% - 1%), rijetko ( 0,01% - 0,1%), vrlo rijetko ( 0,01%).
Prijavljeni su slučajni nalazi granuloma koštane srži kod pacijenata koji su uzimali amiodaron. Ne postoji kliničko objašnjenje za ovu patologiju.
Često ( 1%, 10%)
Bradikardija, obično blaga
Upalne reakcije na mjestu ubrizgavanja (bol, eritem, nekroza, krvarenje, infiltracija, upala, induracija, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infekcija, promjene pigmentacije)
Umjereno i prolazno smanjenje krvnog tlaka (slučajevi
teška hipotenzija i kolaps su mogući nakon predoziranja ili
prebrzo davanje lijeka)
Vrlo rijetko( 0,01%)
Teška bradikardija, još rjeđe zastoj sinusnog čvora (u slučajevima
disfunkcija sinusnog čvora i/ili kod starijih pacijenata)
Proaritmički efekat, ponekad praćen srčanim zastojem
Mučnina
Izolovano blago do umjereno povećanje nivoa transaminaza
(1,5 3 puta veći od normalnog) na početku liječenja, koji se često spontano povlači ili nakon smanjenja doze
Akutna disfunkcija jetre s povećanjem krvnog seruma
nivoi transaminaza i/ili žutica, uključujući jetru
neuspjeh, ponekad fatalan
- anafilaktički šok
- benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga),
glavobolja
Intersticijska pneumonija
Teške respiratorne komplikacije (akutni respiratorni distres)
sindrom kod odraslih), ponekad sa smrtnim ishodom
Intersticijska pneumonija
Bronhospazam i/ili apneja u slučaju teškog respiratornog distresa
insuficijencije, posebno kod pacijenata sa bronhijalnom astmom
Pojačano znojenje, valovi vrućine
Učestalost nepoznata
Hipertireoza
Angioedem, urtikarija
Bol u leđima
Kontraindikacije
Preosjetljivost na amiodaron, jod ili bilo koji od njih
pomoćne tvari lijeka
Djeca mlađa od 3 godine zbog prisustva benzil alkohola
Trudnoća i dojenje
Teška arterijska hipotenzija, kolaps
Teška respiratorna i srčana insuficijencija
Disfunkcija štitnjače ili anamneza (testovi,
utvrđivanje funkcije štitne žlijezde mora se izvršiti u
odgovarajućim slučajevima prije početka liječenja kod svih pacijenata)
Sinusna bradikardija, sinoatrijalni blok, sindrom slabosti
sinusni čvor, visok stepen atrioventrikularne disfunkcije
provodljivosti kod pacijenata bez vještačkog pejsmejkera
(intravenozni oblik Santodarone treba koristiti samo u
kombinacija sa pejsmejkerom)
Istovremena upotreba lijekova koji
može uzrokovati ventrikularnu fibrilaciju (torsades de pointes)
Ove kontraindikacije se ne odnose na upotrebu Santodarona u kardiopulmonalnoj reanimaciji za srčani zastoj povezan s ventrikularnom fibrilacijom otpornom na terapiju električnim pulsom.
Interakcije lijekova
Kombinacije su kontraindicirane
Lijekovi koji produžavaju QT interval, što povećava rizik od torsade de pointes (TdP):
Antiaritmički lijekovi klase Ia (kinidin, hidrokinidin,
disopiramid)
Antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, sotalol)
Intravenska primjena eritromicina, kotrimoksazola, pentamidina
Preparati litijuma, triciklični antidepresivi (doksepin,
maprotilin, amitriptilin)
Antipsihotici kao što su hlorpromazin, tioridazin,
flufenazin, pimozid, haloperidol, amisulpirid, sultoprid,
sulpirid, sertindol
Antihistaminici kao što su terfenadin, astemizol,
mizolastin
Antimalarijski lijekovi, kao što su kinidin, meflokin, hlorokin,
halofantrin
Fluorokinoloni, posebno moksifloksacin
Drugi lijekovi kao što je vinkamin
Fenitoin
Amiodaron povećava koncentraciju fenitoina u plazmi inhibicijom enzima citokroma P450 2C9, smanjuje metabolizam fenitoina u jetri, što dovodi do pojave neuroloških znakova njegovog predoziranja. Kada se amiodaron i fenitoin uzimaju zajedno, potrebno je kliničko praćenje, kontrola koncentracije fenitoina u plazmi i, ako se pojave simptomi predoziranja, prilagođavanje doze.
Oralni antikoagulansi
Amiodaron povećava koncentraciju varfarina u krvnoj plazmi inhibirajući enzim citokrom P450 2C9, pa lijek može pojačati antikoagulantni učinak derivata kumarina, što dovodi do povećanog rizika od krvarenja.
Kod pacijenata koji primaju antikoagulanse, potrebno je često pratiti protrombinsko vrijeme i prilagođavati dozu antikoagulansa tokom i nakon liječenja amiodaronom.
Digitalis preparati
Supresija automatizma (teška bradikardija) i poremećaja atrioventrikularne provodljivosti (sinergijski efekat). Kada se digoksin kombinira s amiodaronom, sadržaj digoksina u krvnoj plazmi se povećava zbog smanjenja njegovog klirensa.
Neophodno je kliničko i EKG praćenje, kontrola nivoa digoksina u krvi i korekcija njegove doze kada se pojave klinički znaci intoksikacije glikozidima.
Flecainide
Amiodaron povećava nivoe flekainida u plazmi inhibiranjem enzima citokroma P450 2D6. Ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu flekainida.
Sok od grejpa
Sok od grejpfruta inhibira citokrom P4503A4 i povećava koncentraciju amiodarona u plazmi. Zbog toga se ne preporučuje uzimanje soka od grejpfruta tokom terapije amiodaronom.
Beta blokatori
Poremećaji kontraktilnosti miokarda, automatizma i provodljivosti, razvoj teške bradikardije zbog supresije kompenzacijskih simpatičkih mehanizama i sinergističkog efekta.
Blokatori kalcijumskih kanala (verapamil, diltiazem)
Rizik od razvoja bradikardije i atrioventrikularnog bloka.
Potreban je klinički i EKG monitoring.
Kombinacije sa kojima treba biti oprezan
Lijekovi koji uzrokuju hipokalemiju: diuretici koji uzrokuju hipokalemiju, laksativi, amfotericin B (intravenski), glukokortikoidi, mineralokortikoidi, tetrakozaktid.
Hipokalemija je predisponirajući faktor u razvoju ventrikularnih aritmija i torsade de pointes. Neophodno je praćenje kliničkih simptoma, EKG i laboratorijske pretrage.
Opća anestezija i terapija visokim dozama kisika
Treba biti oprezan pri izvođenju opće anestezije tijekom liječenja amiodaronom, jer postoji rizik od razvoja bradikardije, poremećaja provodljivosti, smanjenja udarnog volumena i arterijske hipotenzije.
Tokom terapije kiseonikom u postoperativnom periodu postoji moguć rizik od razvoja respiratornog distres sindroma.
Prilikom izvođenja hirurških intervencija potrebno je obavijestiti anesteziologa da pacijent uzima amiodaron.
Lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje citokroma P450 3A4
Amiodaron je inhibitor enzima citokroma P450 3A4. Kada se istovremeno s amiodaronom uzimaju lijekovi čiji metabolizam ovisi o ovom enzimskom sistemu, mogu se povećati njihove koncentracije u plazmi i potencijalna toksičnost.
Ciklosporin
Istodobna primjena ciklosporina i amiodarona povezana je s rizikom od povećanja koncentracije ciklosporina u plazmi. Ako je potrebno, dozu ciklosporina treba prilagoditi.
Fentanil
Amiodaron može pojačati učinak fentanila, čime se povećava njegova toksičnost.
statini
Kada se amiodaron koristi istovremeno sa statinima kao što su simvastatin, atorvastatin, lovastatin, povećava se rizik od rabdomiolize zbog smanjenja jetrenog metabolizma potonjeg kroz inhibiciju aktivnosti enzima citokroma P450 3A4 amiodaronom.
Kod pacijenata koji primaju amiodaron istovremeno sa simvastatinom, doza simvastatina ne smije prelaziti 20 mg/dan.
Takrolimus
Povećanje nivoa takrolimusa u krvnoj plazmi zbog supresije njegovog metabolizma amiodaronom. Potrebno je pratiti koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi, pratiti funkciju bubrega i prilagoditi dozu takrolimusa tokom kombinovane terapije sa amiodaronom i nakon njegovog prekida.
Lidokain
Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi sa mogućim neurološkim i srčanim nuspojavama zbog smanjenja njegovog metabolizma u jetri kada se amiodaron uzima zajedno. Neophodno je kliničko i EKG praćenje, kontrola koncentracije lidokaina u plazmi i prilagođavanje doze tokom terapije i nakon prekida uzimanja amiodarona.
Sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin
Ovi lijekovi se metaboliziraju citokromom P450 3A4, pa se u kombinaciji s amiodaronom mogu povećati njihova koncentracija u plazmi i rizik od nuspojava.
Zbog dugog poluživota, interakcije lijekova se primjećuju ne samo tijekom istodobne terapije amiodaronom, već i s lijekovima koji se primjenjuju nakon njegovog prekida.
specialne instrukcije
Propisuje se s oprezom kada hronična srčana insuficijencija, arterijska hipotenzija, respiratorna insuficijencija, bronhijalna astma, zatajenje jetre, starije osobe (zbog visokog rizika od razvoja teške bradikardije). Takvim pacijentima nije preporučljivo davati intravenske bolus injekcije.
Prije početka terapije potrebno je uraditi rendgenski pregled pluća, EKG, procijeniti funkciju štitne žlijezde (nivo hormona), jetre (aktivnost transaminaza) i koncentraciju elektrolita u krvnoj plazmi.
Tokom perioda lečenja periodično se analiziraju i transaminaze (ako se povećaju 3 puta ili udvostruče u slučaju njihove inicijalno povećane aktivnosti, doza se smanjuje do potpunog prestanka terapije) i EKG (širina QRS kompleksa i trajanje QT intervala).
Santodaron treba propisivati samo uz stalno praćenje EKG-a i krvnog pritiska.
Preporučena udarna doza od 5 mg/kg tjelesne težine ne smije se prekoračiti. Nuspojave lijeka uglavnom su rezultat predoziranja. Stoga se preporučuje korištenje najniže moguće doze kako bi se smanjio opseg i ozbiljnost nuspojava.
Upotreba Santodarona nije kontraindikacija za naknadnu vanjsku defibrilaciju.
Oprezu vezi sa načinom davanja
Primjena intravenske bolus injekcije se ne preporučuje zbog rizika od hemodinamskih učinaka, kao što su teška arterijska hipotenzija i akutno kardiovaskularno zatajenje. Takve injekcije treba koristiti samo u hitnim situacijama opasnim po život u jedinici intenzivne nege i tokom EKG praćenja (u nedostatku drugih terapijskih alternativa).
Ako se nakon intravenske primjene lijeka postigne adekvatan odgovor, trebate prijeći na oralnu terapiju uz dozu održavanja Santodarone.
Posebne mjere opreza prilikom primjene Santodaronea
Može se razviti disbalans elektrolita, posebno hipokalemija. Važno je uzeti u obzir stanja povezana sa hipokalemijom, koja mogu doprinijeti proaritmičkom efektu. Hipokalemiju treba korigovati pre primene leka Santodarone.
Injekcioni oblik Santodarone treba davati samo u specijalizovanoj bolnici i uz kontinuirano praćenje EKG-a i krvnog pritiska.
Anestezija
Prilikom izvođenja operativnih zahvata potrebno je obavijestiti anesteziologa o uzimanju lijeka zbog mogućeg rizika od razvoja nuspojava zglobova i sindroma akutnog respiratornog distresa odmah nakon operacije.
Oprezpovezano sa uzimanjem Santodaronea
Srčani efekti
Moguće je razviti novu aritmiju i pogoršati već postojeću, liječenu aritmiju. Međutim, aritmogeni učinak Santodaronea je slab ili čak niži od učinka većine antiaritmičkih lijekova; obično se javlja s određenim kombinacijama lijekova (pogledajte “Interakcije s lijekovima”) i s neravnotežom elektrolita.
Previsoka doza lijeka može dovesti do teške bradikardije i poremećaja provodljivosti s pojavom idioventrikularnog ritma, posebno kod starijih pacijenata ili tijekom terapije digitalisom. U ovim slučajevima, lijek treba prekinuti. Ako je potrebno, prepisati beta-agoniste ili glukagon. Zbog dugog poluživota amiodarona, u slučaju teške bradikardije treba razmotriti uvođenje pejsmejkera.
Farmakološko djelovanje amiodarona uzrokuje promjene na EKG-u: produženje QT intervala (zbog produžene repolarizacije), uz mogući razvoj U-talasa i deformisanih T-talasa, ove promjene ne odražavaju toksičnost lijeka.
Simptomi jetre
Teška ozljeda hepatocelulara, ponekad fatalna, može se razviti unutar 24 sata od početka liječenja injekcijom Santodarone. Preporučuje se redovno praćenje funkcije jetre na početku terapije i tokom terapije.
Plućni simptomi
Postoji nekoliko poznatih slučajeva intersticijske pneumonije povezane s upotrebom injekcijskog oblika Santodaronea. Razvoj otežanog disanja, uključujući i pogoršanje općeg stanja (umor, gubitak težine, groznica), zahtijeva rendgenski pregled grudnog koša i funkcionalnog stanja pluća.
Nuspojave plućne intoksikacije su obično reverzibilne i brzo nestaju nakon prestanka liječenja Santodaroneom. Kortikosteroidi mogu biti propisani. U većini slučajeva klinički simptomi nestaju u roku od 3-4 sedmice, normalizacija rendgenske slike i funkcionalnog stanja pluća traje i do nekoliko mjeseci.
Osim toga, uočeno je nekoliko slučajeva sindroma akutnog respiratornog distresa odmah nakon operacije kod pacijenata liječenih Santodaroneom. S tim u vezi, preporučuje se strogo praćenje takvih pacijenata tokom vještačke ventilacije.
Endokrini poremećaji
Otopina santodarona može izazvati hipertireozu, posebno kod pacijenata sa anamnezom bolesti štitnjače ili kod pacijenata koji uzimaju/prije su uzimali tabletirani oblik amiodarona.
Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, potrebno je ispitati nivo usTSH (supersenzitivnog TSH).
Lijek sadrži jod, pa može utjecati na rezultate testova za akumulaciju radioaktivnog joda u štitnoj žlijezdi.
Međutim, testovi funkcije štitnjače (slobodni T3, slobodni T4, usTSH) ostaju interpretativni.
Amiodaron inhibira perifernu konverziju levotiroksina (T4) u trijodtironin (T3) i može dovesti do izolovanih biohemijskih promjena (povećan T4 u serumu, slobodni T3) kod klinički eutireoidnih pacijenata. U tim slučajevima, amiodaron ne treba prekinuti osim ako ne postoje klinički i dalji biohemijski (usTSH) dokazi o bolesti štitnjače.
Benzil alkohol
Santodarone otopina sadrži benzil alkohol, koji može uzrokovati toksične i alergijske reakcije kod djece mlađe od 3 godine. Budući da benzil alkohol može proći kroz placentu, otopinu za injekciju treba koristiti s oprezom tokom trudnoće. Trudnoća i dojenje
Ako je terapija Santodaroneom neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Predoziranje
Simptomi: Nema informacija o predoziranju Santodarone intravenskim putem. Za oralni oblik doze, jednokratna primjena visokih doza nije dobro dokumentirana. Zabilježeno je nekoliko slučajeva sinusne bradikardije, ventrikularnih aritmija, posebno torsade de pointes, i oštećenja jetre.
tretman: simptomatično. S obzirom na farmakokinetički profil lijeka, preporučuje se dovoljno dugo pratiti stanje pacijenta, posebno njegovu srčanu aktivnost. Amiodaron i njegovi metaboliti nisu podložni dijalizi.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
3 ml lijeka se sipa u neutralne staklene ampule ili uvezene sterilne ampule napunjene štrcaljkom.
Na svaku ampulu se lijepi etiketa od etikete ili papira za pisanje, ili se tekst nanosi direktno na ampulu tintom za duboku štampu za staklene proizvode.
5 ampula je upakovano u blister pakovanja od polivinilhloridne folije i aluminijumske ili uvozne folije.
1 konturni paket, zajedno s odobrenim uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, stavlja se u kutiju od kartona ili krom-erzaca. U svakom pakovanju se stavlja po jedan skarifikator u ampuli. Prilikom pakovanja ampula sa urezima, prstenovima i tačkama, škarifikatori nisu uključeni.
Dozvoljeno je postavljanje konturnih pakovanja (bez omota u pakovanju) u kutije od kartona za potrošačku ambalažu ili valovite. Svaka kutija sadrži odobrena uputstva za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku. Broj instrukcija je ugniježđen prema broju paketa.
Uslovi skladištenja
Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25ºS.
Čuvati van domašaja djece!
Rok trajanja
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept
Proizvođač
Šimkent, ul. Rašidova, 81, t/ž: 561342
Vlasnik potvrde o registraciji
JSC "Khimpharm", Republika Kazahstan
Adresa organizacije koja prihvata reklamacije potrošača u vezi sa kvalitetom proizvoda (proizvoda) na teritoriji Republike Kazahstan
JSC "Khimpharm", Republika Kazahstan,
Šimkent, ul. Rašidova, 81, t/ž: 560882
Broj telefona 7252 (561342)
Broj faksa 7252 (561342)
E-mail adresa [email protected]
Priloženi fajlovi
| 186132481477976418_ru.doc | 109 kb |
| 916135161477977669_kz.doc | 127 kb |
farmakološki efekat
Ima antiaritmički efekat. Smanjuje adrenergičke efekte na miokard (srčani mišić). Povećava trajanje akcionog potencijala bez uticaja na veličinu potencijala mirovanja (naelektrisanje ćelijske membrane u neuzbuđenom stanju) ili maksimalnu brzinu depolarizacije akcionog potencijala. Produžava refraktorni period (period neekscitabilnosti) u dodatnom provodnom snopu, atrioventrikularnom čvoru i u His-Purkinje sistemu (u srčanim ćelijama kroz koje se distribuira ekscitacija), što objašnjava njegov antiaritmički efekat kod Wolff-Parkinson-a. White sindrom (kongenitalna patologija provodnog sistema srca). Tokom paroksizama (akutnih napada) atrijalne fibrilacije sprečava ekstrasistole (poremećaje srčanog ritma) i značajno produžava refraktorni period (period neekscitabilnosti) u atrijuma.Indikacije za upotrebu
Poremećaji srčanog ritma: supraventrikularna tahikardija tipa “reentrant excitation”, posebno povezana sa Wolff-Parkinson-White sindromom; sinusna tahikardija; atrijalna ekstrasistola; prevencija ventrikularne fibrilacije (haotične kontrakcije mišićnih vlakana srca, što dovodi do smrti); prevencija iznenadne rekurentne aritmičke smrti kod reanimiranih nakon iznenadne smrti u vanbolničkim uslovima (sa izuzetkom akutnog infarkta miokarda).Način primjene
Intravenozno 300-450 mg polako (preko 3-5 minuta), zatim infuzija održavanja - 300 mg u 250 ml 5% rastvora glukoze u trajanju od 20 min-2 sata Ponovljene infuzije nakon 24 sata od 600-1200 mg u 250-500 ml. istog rješenja. U cilju prevencije relapsa aritmija (ponovne pojave poremećaja srčanog ritma) - intravenske infuzije od 450-1200 mg/dan. u 250-500 ml istog rastvora. Možete ponoviti intravensku primjenu 3 dana, a zatim prijeći na oralnu primjenu od 600-200 mg.Obično se propisuje oralno, počevši od 1 tablete 2-3 puta dnevno. Nakon 5-8-15 dana (u zavisnosti od efekta), doza se smanjuje na 0,4-0,3 g dnevno, a zatim prelazi na dozu održavanja od 1-1"/2 tablete dnevno (u dvije doze).
Nuspojave
Alergijski osip na koži, simptomi dispepsije (mučnina, dijareja), bradikardija (rijetki puls), euforija (nerazumno samozadovoljno raspoloženje), vrtoglavica, glavobolja, povećana razdražljivost, nesanica, pojava duginih krugova oko izvora svjetlosti.Kontraindikacije
Bradikardija (usporen puls), potreban je oprez tokom trudnoće, bronhijalne astme i poremećaja atrioventrikularne provodljivosti. Treba imati na umu da molekul amiodarona sadrži 37% joda, što znači da ga treba oprezno koristiti kod oboljenja štitne žlijezde.Obrazac za oslobađanje
Tablete 0,2 g; rastvor 5% u ampulama od 3 ml za injekcije.Uslovi skladištenja
Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.Aktivna supstanca:
AmiodaronAutori
Linkovi
- Službene upute za lijek Amiodaron.
- Moderni lijekovi: potpuni praktični vodič. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Opis lijeka" Amiodaron"na ovoj stranici je pojednostavljena i proširena verzija službenog uputstva za upotrebu. Prije kupovine ili upotrebe lijeka, potrebno je konsultovati se sa svojim ljekarom i pročitati uputstva odobrena od strane proizvođača.
Informacije o lijeku date su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo ljekar može odlučiti o propisivanju lijeka, kao io dozi i načinu njegove primjene.
