Farmakokinetik
Pengisapan
Medicamycin diserap dengan cepat dan relatif baik serta mencapai konsentrasi serum maksimum dalam 1 hingga 2 jam, dari 0,5 mcg/ml hingga 2,5 mcg/ml. Makan sedikit mengurangi konsentrasi maksimal, terutama pada anak-anak (4 sampai 16 tahun). Oleh karena itu, dianjurkan untuk mengonsumsi midecamycin sebelum makan.
Distribusi
Midecamycin menembus dengan baik ke dalam jaringan, di mana konsentrasinya mencapai lebih dari 100% dibandingkan di dalam darah. Konsentrasi tinggi ditemukan pada sekresi bronkus dan kulit.
Metabolisme dan ekskresi
Midecamycin terutama dimetabolisme menjadi metabolit aktif di hati. Ini diekskresikan terutama melalui empedu, dan hanya sekitar 5% melalui urin.
Peningkatan signifikan dalam konsentrasi serum maksimum, area di bawah kurva, dan waktu paruh dapat diamati pada pasien dengan sirosis.
Farmakodinamik
Mekanisme aksi
Midecamycin menghambat sintesis protein yang bergantung pada RNA pada tahap pemanjangan rantai protein. Midecamycin berikatan secara reversibel dengan subkelompok 50S dan menghambat reaksi transpeptidasi dan/atau translokasi. Karena struktur ribosom yang berbeda, komunikasi dengan ribosom sel eukariotik tidak terjadi; oleh karena itu, toksisitas makrolida terhadap sel manusia rendah.
Seperti antibiotik makrolida lainnya, midecamycin terutama memiliki efek bakteriostatik, namun juga dapat memiliki efek bakterisida, yang bergantung pada jenis bakteri, konsentrasi obat di tempat kerja, ukuran inokulum dan tahap reproduksi. dari mikroorganisme tersebut. Aktivitas in vitro berkurang dalam kondisi asam. Jika nilai pH pada media budidaya Stafilokokus aureus atau Streptococcus pyogenes meningkat dari 7,2 menjadi 8,0, MIC (konsentrasi penghambatan minimum) untuk midecamycin dua kali lebih rendah. Jika pH turun, keadaan sebaliknya.
Konsentrasi makrolida intraseluler yang tinggi dicapai karena kelarutannya dalam lipid yang baik. Hal ini sangat penting ketika mengobati infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme dengan siklus perkembangan intraseluler, seperti klamidia, legionella, dan listeria. Midecamycin telah terbukti terakumulasi di makrofag alveolar manusia. Makrolida juga terakumulasi dalam neutrofil. Meskipun rasio antara konsentrasi ekstraseluler dan intraseluler berkisar antara 1 hingga 10 untuk eritromisin, rasio ini lebih besar dari 10 untuk makrolida baru, termasuk midecamycin. Akumulasi neutrofil di tempat infeksi selanjutnya dapat meningkatkan konsentrasi makrolida di jaringan yang terinfeksi. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa midecamycin juga mempengaruhi fungsi kekebalan tubuh. Dengan demikian, peningkatan kemotaksis ditemukan selama pengobatan dibandingkan dengan eritromisin.
Medicamycin tampaknya merangsang aktivitas sel pembunuh alami in vivo. Semua penelitian ini menunjukkan bahwa midecamycin mempengaruhi sistem imun, yang mungkin penting untuk aksi antibiotik midecamycin in vivo.
Tindakan antibakteri
Midecamycin adalah antibiotik makrolida spektrum luas yang aktivitasnya mirip dengan eritromisin. Aktif melawan bakteri gram positif (staphylococci, streptococci, pneumococci, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae dan Listeria monocytogenes), melawan beberapa bakteri gram negatif (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis dan Neisseria spp.), anaerob (Clostridium spp. . dan Bacteroides spp.) dan bakteri lain seperti mikoplasma, ureaplasma, klamidia dan legionella.
Kerentanan bakteri in vitro terhadap midecamycin (MDM):
|
Rata-rata MIC90 (µg/ml) |
|
|
Bakteri |
midecamycin |
|
Streptococcus pneumoniae |
|
|
Streptococcus pyogenes |
|
|
Streptococcus viridans |
|
|
Stafilokokus aureus |
|
|
Listeria monocytogenes |
|
|
Bordetella pertusis |
|
|
Legionella pneumophila |
|
|
Moraxella catarrhalis |
|
|
Propionibacterium jerawat |
|
|
Bakteriida fragilis |
|
|
Mycoplasma pneumoniae |
|
|
Ureaplasma urealitikum |
|
|
Mycoplasma hominis |
|
|
Gardnerella vaginalis |
|
|
Klamidia trachomatis |
|
|
Klamidia pneumoniae |
|
Kriteria untuk menafsirkan MIC midecamycin sama dengan makrolida lainnya menurut standar NCCLS (Komite Nasional Standar Laboratorium Klinis). Bakteri didefinisikan sensitif jika MIC90-nya ≤ 2 μg/ml, dan resisten jika MIC90-nya ≥ 8 μg/ml.
Efektivitas metabolit antimikroba
Metabolit midecamycin memiliki spektrum antibakteri yang mirip dengan midecamycin, namun efeknya agak lemah. Hasil dari beberapa percobaan pada hewan menunjukkan bahwa kemanjuran midecamycin dan myocamycin lebih baik secara in vivo dibandingkan in vitro. Hal ini sebagian disebabkan oleh tingginya konsentrasi metabolit aktif dalam jaringan.
Keberlanjutan
Resistensi terhadap makrolida berkembang karena penurunan permeabilitas eksternal membran sel(enterobacteria), inaktivasi obat (S. aureus, E. coli) dan perubahan tempat kerja, yang paling penting.
Dari perspektif geografis, prevalensi resistensi bakteri terhadap makrolida sangat bervariasi. Resistensi S. aureus yang rentan terhadap methisilin berkisar antara 1% hingga 50%, sedangkan sebagian besar strain S. aureus yang resisten methisilin juga resisten terhadap makrolida. Resistensi pneumokokus sebagian besar berada di bawah 5%, namun di beberapa belahan dunia angkanya lebih dari 50% (Jepang). Resistensi Streptococcus pyogenes terhadap makrolida berkisar antara 1% hingga 40% di Eropa. Resistensi sangat jarang terjadi pada Mycoplasma, Legionella dan C. diphteriae.
Masalah kesehatan biasanya terjadi pada semua orang, tanpa memandang usia. Pada saat yang sama, pilihannya obat yang tepat mampu mengalahkan penyakit secara efektif dan paling tidak aman sering kali merupakan salah satu tugas utama. Anak-anak berbeda kelompok umur memiliki ciri metabolismenya sendiri, yang harus dipertimbangkan oleh setiap dokter saat meresepkan ini atau itu agen antibakteri. Paling sering, metabolisme antibiotik dikaitkan dengan jaringan lemak di tubuh anak, namun ada pengecualian. Ada obat yang diserap oleh anak-anak dan orang dewasa dengan cara yang sama. Obat inilah yang biasanya direkomendasikan untuk pengobatan usia dini. Macropen mengacu pada obat dengan tindakan serupa.
Komposisi dan deskripsi
Makropen adalah antibiotik dari kelompok makrolida. Bahan aktif di dalamnya adalah midecamycin.
Itu produk obat Tersedia dalam dua bentuk: suspensi dan tablet.
Suspensi, 175 mg. Bentuk cair Suspensi lebih nyaman diberikan kepada anak dibandingkan tablet. Obat ini tersedia dalam bentuk butiran - butiran jeruk diencerkan dengan air dan suspensi disiapkan. Antibiotik, termasuk 20 g bubuk, disediakan dalam botol kaca gelap, dikemas dalam kotak kardus, sendok takar dan petunjuk penggunaan tersedia. Setelah menyiapkan produk, Anda mendapatkan 100 ml cairan berwarna oranye dengan rasa pisang. Volume ini cukup untuk menyelesaikan seluruh pengobatan. Suspensi makrofoam cocok untuk anak mulai 2 bulan.
Tablet, 400 mg. Bentuk obat ini ditujukan untuk pengobatan anak dengan berat lebih dari 30 kg.
Di pediatri, makropen biasanya diresepkan untuk:
- Menular dan proses inflamasi disebabkan oleh mikroflora yang tidak resisten terhadap obat;
- Infeksi pada sistem pernafasan, reproduksi dan saluran kemih yang disebabkan oleh klamidia, legionella dan sebagainya;
- Infeksi pada kulit dan jaringan subkutan yang disebabkan oleh mikroorganisme yang tidak resisten terhadap penisilin;
- Pencegahan difteri, batuk rejan, radang usus;
- Terapi kompleks infeksi pada orang dengan hipersensitivitas terhadap obat penisilin.
Makropen, seperti halnya antibiotik, ketika memasuki aliran darah, ia mulai bekerja langsung pada mikroba penyebab penyakit. Obat ini sudah cukup jangkauan luas tindakan. Ia mengatasi dengan baik patogen utama dari sebagian besar infeksi pada masa kanak-kanak. Berbeda dengan penisilin, makropen dapat menghambat enzim pelindung yang dikeluarkan oleh beberapa bakteri. Midecamycin, yang merupakan bahan aktif obat, mengganggu proses replikasi mikroorganisme, sehingga menghentikan reproduksinya. Karena sangat singkat lingkaran kehidupan sel infeksi, tindakan ini berfungsi untuk membersihkan tubuh anak dari patogen.
Petunjuk penggunaan obat
Petunjuk penggunaan makrofoam untuk anak cukup sederhana. Mempersiapkan suspensi tidaklah sulit. Untuk melakukan ini, Anda perlu membuka botol dan menambahkan 100 ml air matang atau air suling pada suhu kamar ke dalamnya, lalu yang tersisa hanyalah menutup botol dengan penutup dan kocok hingga rata (kocok sebelum digunakan). Untuk mencapai efektivitas obat yang maksimal, anak harus meminumnya sebelum makan, sebaiknya pada waktu yang bersamaan.
Penting! Dosis makrofoam secara langsung tergantung pada berat badan anak dan tingkat keparahan penyakitnya.
50 mg per 1 kg berat badan – rata-rata dosis harian, sebaiknya dibagi menjadi 2-3 dosis.
Perhitungan dosis harian suspensi makrofoam dengan mempertimbangkan berat badan anak:
- 3-5 kg – 262,5 mg;
- 5-10kg – 525mg;
- 10-15kg – 700 mg;
- 15-20kg – 1050mg;
- 20-30kg – 1575 mg.
Perawatan penuh biasanya berlangsung dari satu hingga dua minggu. Jika semua gejala hilang sepenuhnya, dokter menyarankan untuk mengonsumsi Macropen selama beberapa hari lagi untuk mengkonsolidasikan hasilnya.
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan obat ini termasuk intoleransi terhadapnya zat aktif atau komponen pembantu. Macropen tidak diresepkan untuk gagal hati yang parah. Tidak disarankan untuk menggabungkannya obat dengan mengonsumsi obat berbahan dasar karbamazepin atau ergot, karena dalam hal ini konsentrasinya dalam darah dapat meningkat, yang akan menyebabkan perubahan proses transformasi di hati. Pengambilan makropen juga tidak diresepkan bersamaan dengan warfarin dan siklosporin.
Efek samping
KE efek samping makrofoam meliputi:
- Diare;
- Mual;
- Kontraindikasi penggunaan obat;
- stomatitis;
- sarang;
- Eosinofilia.
Obat ini biasanya ditoleransi dengan baik oleh anak-anak; efek samping jarang terjadi. Untuk mengurangi risiko obat mempengaruhi usus, dokter anak juga meresepkan probiotik yang berfungsi memulihkan mikroflora usus: Linex, Enterozermina, Normobact, dan sebagainya.
Analog
Zat aktifnya identik dengan yang terkandung pada makrofoam, on saat ini tidak tersedia. Analog termasuk yang serupa tindakan farmakologis antibiotik makrolida, termasuk sumamed, azicide, erythromycin, azitrox dan lain-lain. Meskipun Macropen bertindak sebagai antibiotik cadangan, saat ini makropen semakin banyak digunakan untuk mengobati anak-anak dengan penyakit yang resisten terhadap penisilin. Obat ini telah terbukti dapat diandalkan dan obat yang efektif untuk anak-anak dengan efek samping minimal.
Isi
Untuk penyakit menular dan inflamasi pada saluran pernapasan dan sistem genitourinari, jaringan lunak, pasien dianjurkan untuk meminum antibiotik oral secara lengkap. Di antara cara yang efektif ditentukan kelompok farmakologi– Tablet dan butiran makropen. Obat medis mengacu pada makrolida. Antibiotik dikarakterisasi tindakan sistemik dalam tubuh, oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan, konsultasi dengan spesialis diperlukan. Penting untuk meminimalkan risiko efek samping.
Komposisi dan bentuk rilis
Obat medis Macropen memiliki 2 bentuk sediaan– tablet salut selaput untuk penggunaan oral; butiran untuk membuat suspensi homogen. Tablet bulat berwarna putih dikemas dalam lepuh sebanyak 8 pcs. 1 bungkus karton berisi 2 lecet, petunjuk penggunaan. Butiran jeruk memiliki rasa pisang yang ringan. Mereka didistribusikan dalam jumlah 20 g ke dalam botol kaca gelap. Sendok dosis disertakan dalam setiap paket. Fitur komposisi kimia:
|
Surat pembebasan |
Bahan aktif |
Komponen pembantu |
Komposisi pelapis film (untuk tablet) |
|
pil |
midecamycin |
kalium polacrilin, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, bedak |
makrogol, kopolimer asam metakrilat, titanium dioksida, bedak |
|
midecamycin asetat (175 mg dalam 5 ml suspensi siap pakai) |
propil parahidroksibenzoat, natrium hidrogen fosfat anhidrat, metil parahidroksibenzoat, asam lemon, pewarna kuning matahari terbenam FCF, bubuk, perisa pisang, manitol, hypromellose, natrium sakarinat, pencegah busa silikon. |
Sifat farmakologis
Macropen adalah antibiotik sistemik dari kelompok makrolida yang menghambat sintesis protein dalam sel bakteri. Ketika obat digunakan dalam dosis kecil, efek bakteriostatik dipastikan, dan ketika dosis harian ditingkatkan, efek bakterisida yang nyata tercapai. Menurut petunjuk penggunaan, antibiotik ini aktif melawan patogen penyakit menular berikut:
- hemofilus influenzae;
- Corynobacter difteri;
- klostridia;
- listeria;
- mikoplasma;
- Moraxella;
- stafilokokus;
- streptokokus;
- klamidia;
- Helicobacter pylori;
- ureaplasma.
Zat aktif obat mengganggu integritas membran flora patogen, mencegah reproduksi dan kelangsungan hidup lebih lanjut. Ketika diberikan secara oral, midecamycin dengan cepat diserap dari saluran pencernaan dan memasuki darah. Mencapai konsentrasi maksimum dalam serum darah setelah 1-2 jam, efek terapeutik dipertahankan selama 6 jam. Proses metabolisme terjadi di hati. Antibiotik diekskresikan melalui empedu, dan sedikit melalui ginjal dan urin.
Indikasi penggunaan Macropen
- sistem genitourinari: klamidia, sistitis, uretritis, mikoplasmosis, ureaplasmosis;
- sistem pernapasan: otitis media, radang amandel, faringitis, sakit tenggorokan bernanah, bronkitis, sinusitis, pneumonia, sinusitis frontal, laringotrakeitis, tonsilofaringitis, sinusitis;
- kain lembut, jaringan subkutan: furunculosis, karbunkel, phlegmon, pioderma, abses;
- radang usus, bisul perut perut dan usus duabelas jari disebabkan oleh aktivitas patogen patogen Helicobacter pylori;
- difteri, batuk rejan (mengandung terapi yang kompleks);
- rendahnya efektivitas pengobatan dengan antibiotik penisilin.
Petunjuk penggunaan dan dosis
instruksi rinci untuk penggunaan Macropen menentukan dosis harian obat tergantung pada sifat penyakit dan bentuk pelepasan antibiotik. Tablet dan suspensi dimaksudkan untuk penggunaan oral selama 6-14 hari. Menurut instruksi, dosis tunggal Sebaiknya diminum sebelum makan atau 2 jam sesudah makan, diencerkan terlebih dahulu dengan air. Ini peraturan umum untuk penggunaan butiran dan tablet.
Tablet
Bentuk pelepasan ini diberikan secara oral. Tablet Macropen harus diminum setiap 8 jam. Dengan baik terapi obat berlangsung 5-7 hari, disesuaikan secara individual oleh dokter yang merawat. Dosis harian Macropen tergantung pada berat dan usia pasien:
Penangguhan
Untuk menyiapkan suspensi obat, butiran Macropen terlebih dahulu harus diencerkan dalam 100 ml air dan diaduk hingga terbentuk komposisi homogen tanpa endapan dengan rasa pisang yang nyata. Obat ini paling sering diresepkan untuk anak-anak; dosis harian tergantung pada berat pasien kecil:
instruksi khusus
Macropen untuk bronkitis memberikan dinamika positif dalam 2-3 hari setelah dimulainya kursus, namun pasien perlu menjalani pengobatan sampai akhir. Jika tidak, infeksi patogen dalam tubuh akan berkembang lagi, dan penyakit akan kambuh lagi. Petunjuk penggunaan juga berisi rekomendasi lain yang relevan untuk pasien:
- Jika setelah 7 hari pengobatan tidak ada dinamika positif dari penyakit yang mendasarinya sama sekali, Anda perlu menghubungi dokter Anda dan mengganti obat yang ditentukan dengan analog.
- Pada diare akut, diperburuk di awal kursus Macropen, Anda harus menjalaninya diagnostik tambahan untuk mengidentifikasi bentuk tersembunyi kolitis pseudomembran.
- Macropen tidak mengganggu pengoperasian sistem saraf, tidak menghambat fungsi psikomotorik tubuh. Selama perawatan, diperbolehkan melakukan semua jenis pekerjaan yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan mengemudikan kendaraan.
Makropen untuk anak-anak
Di masa kanak-kanak, ini adalah hal yang paling banyak antibiotik yang aman, yang menurut petunjuk penggunaan, dapat digunakan hampir sejak hari pertama kehidupan. Efek samping sangat jarang terjadi, efek terapeutik Macropen stabil dan positif. Saat merawat anak, dokter mengesampingkan perkembangan disbiosis, yang utama adalah mengikuti dosisnya. Saat menggunakan butiran, dokter mengingatkan bahwa suspensi pisang tidak menimbulkan rasa jijik pada anak. Pasien kecil mentoleransi pengobatan yang ditentukan tanpa komplikasi.
Interaksi obat
Macropen untuk sakit tenggorokan atau penyakit menular dan inflamasi lainnya direkomendasikan sebagai bagian dari terapi kompleks. Sebelum memulai kursus, Anda diharuskan meninjau informasi tentang interaksi obat, dijelaskan secara rinci dalam petunjuk penggunaan:
- Dalam kombinasi dengan perwakilan lain dari kelompok makrolida, risiko efek samping dan gejala overdosis meningkat.
- Bila digunakan bersamaan dengan Siklosporin, risiko nefrotoksisitas meningkat; bila dikombinasikan dengan Warfarin, kemungkinan perdarahan tinggi.
- Dalam kombinasi dengan Carbamazepine, transformasi Carbamazepine di hati berkurang dan risiko keracunan meningkat. Pasien khawatir dengan gejala berikut: retensi urin, ataksia, kejang.
- Penggunaan simultan dengan Ergometrine dan ergotamin berkontribusi terhadap terjadinya kejang pembuluh perifer(iskemia berkembang di tubuh pasien, gangren pada ekstremitas berkembang).
Efek samping
Saat meresepkan Macropen kepada pasien, mungkin ada efek samping itu hanya memperburuk keadaan keadaan umum kesehatan. Ini dijelaskan secara rinci dalam petunjuk penggunaan:
- saluran pencernaan: tersedak, diare, sakit perut, mual, kurang nafsu makan, peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan air liur, penyakit kuning;
- sistem pernapasan: bronkospasme;
- reaksi alergi: urtikaria, edema Quincke, angioedema, ruam kecil, hiperemia dan pembengkakan pada kulit;
- stomatitis;
- eosinofilia (peningkatan jumlah eosinofil).
Kontraindikasi
Obat antibakteri Macropen tidak boleh digunakan sesuai indikasi oleh semua pasien; obat tersebut bahkan dapat membahayakan kesehatan beberapa pasien. Instruksi terperinci berisi daftar kontraindikasi medis:
- hipersensitivitas tubuh terhadap midecamycin;
- gagal hati yang parah;
- usia hingga 3 tahun (untuk penggunaan tablet);
- trimester pertama kehamilan;
- masa menyusui.
Ketentuan penjualan dan penyimpanan
Ini resep obat, yang dapat dibeli di apotek. Sesuai petunjuk penggunaan, disarankan untuk menyimpan Macropen di tempat yang kering dan gelap dengan suhu di bawah 25 derajat. Dianjurkan untuk melarutkan butiran dalam air segera sebelum digunakan. Suspensi yang telah disiapkan dapat disimpan selama 7 hari pada suhu kamar, 14 hari di lemari es. Tanggal kadaluwarsa tertera pada kemasan. Obat kadaluwarsa harus dibuang.
Analog Macropen
Antibiotik ini tidak cocok untuk semua orang. Kapan pun efek samping Lebih baik mencari penggantinya. Analog Macropen yang andal dan karakteristiknya:
- Klaritromisin. Bahan aktifnya adalah klaritromisin. Surat pembebasan - pil kuning untuk penggunaan oral dan butiran kecil untuk membuat suspensi. Menurut petunjuknya, antibiotik diresepkan untuk infeksi organ THT, kulit, jaringan lunak. Dosis harian adalah 250–500 mg dua kali sehari, kursusnya 6–14 hari.
- Azitromisin. Bahan aktifnya adalah azitromisin dihidrat. Bentuk rilis: kapsul dan bubuk untuk penggunaan oral. Sesuai petunjuknya, dianjurkan menggunakan antibiotik sekali sehari. Dosis harian dijelaskan secara rinci dalam petunjuk dan bergantung pada diagnosis yang dibuat oleh dokter. Kursus pengobatan adalah 7-10 hari.
- Josamisin. Ini bedak putih untuk dilarutkan dalam air sebelum digunakan secara oral. Antibiotik hanya boleh diminum setelah makan. Dosis maksimum untuk pasien di atas 14 tahun adalah 3 g dalam 3 dosis. Perjalanan pengobatan berlangsung dari 6 hingga 14 hari.
Harga
Harga obat tergantung pada bentuk pelepasan antibiotik, jumlah tablet dalam kemasan, dan reputasi apotek tempat pembelian dilakukan. harga rata-rata Makropena berharga 250–400 rubel.
Video
Antibiotik dari golongan makrolida makropen ( zat aktif- midecamycin) dapat dianggap sebagai obat yang relatif baru: pengalaman penggunaannya sudah ada sejak sekitar dua dekade. Bukan rahasia lagi apa tahun terakhir flora bakteri tubuh manusia telah mengalami perubahan signifikan, beradaptasi dengan yang paling dikenal agen antimikroba. Hingga saat ini, Macropen tetap efektif obat antibakteri, yang secara aktif digunakan dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan dan genitourinari serta memiliki tingkat keamanan yang tinggi. Makrofoam populer di kalangan spesialis penyakit menular karena rendahnya resistensi bakteri terhadap efeknya - sekitar 2% dibandingkan dengan makrolida lainnya. Efektivitasnya didasarkan pada kekuatan basis bukti dalam bentuk 17 besar uji klinis. Berbeda dengan penisilin dan sefalosporin, sejumlah mikroorganisme atipikal sensitif terhadap makropen. Keuntungan nyata dari makrofoam adalah kemungkinan penggunaannya dalam praktik pediatrik hampir sejak hari-hari pertama kehidupan seorang anak, yang rela meminum obat ini dalam bentuk suspensi, karena itu mengandung zat penyedap.
Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; mikroorganisme gram positif Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, sejumlah mikroorganisme gram negatif Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Bacteroides spp. Setelah pemberian oral, makropen diserap relatif cepat dan lengkap dari saluran pencernaan: konsentrasi maksimumnya dalam darah dicapai 1-2 jam setelah pemberian dan bertahan selama 6 jam.
Macrofoam hadir dalam dua bentuk: tablet dan butiran untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian oral. Orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 30 kg mengonsumsi makropen 400 mg tiga kali sehari dengan dosis harian maksimal 1600 mg. Untuk anak dengan berat badan sampai 30 kg, dosis harian dihitung berdasarkan 20-40 mg per 1 kg, dan diminum tiga kali. Regimen peresepan obat dalam bentuk suspensi (50 mg/kg untuk 2 dosis per hari) diberikan dalam sisipan kemasan obat dalam bentuk tabel. Suspensi dibuat cukup sederhana: tambahkan 100 ml air suling atau air matang ke dalam botol berisi butiran makrofoam dan kocok rata.
Durasi terapi antibiotik adalah 1-2 minggu. Harus diingat bahwa penggunaan antibiotik apa pun dalam jangka panjang penuh dengan pertumbuhan bakteri yang resisten terhadap antibiotik tersebut dan merupakan pelanggaran. mikroflora normal tubuh.
Farmakologi
Antibiotik dari kelompok makrolida. Menghambat sintesis protein dalam sel bakteri. Berikatan secara reversibel dengan subunit 50S pada membran ribosom bakteri. Dalam dosis rendah obat ini mempunyai efek bakteriostatik, dalam dosis tinggi mempunyai efek bakterisidal.
Aktif melawan mikroorganisme intraseluler: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; bakteri gram positif: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; bakteri gram negatif: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Farmakokinetik
Pengisapan
Setelah pemberian oral, midecamycin diserap dengan cepat dan cukup sempurna dari saluran pencernaan.
C max dalam serum midecamycin dan midecamycin asetat masing-masing adalah 0,5-2,5 µg/l dan 1,31-3,3 µg/l, dan dicapai 1-2 jam setelah pemberian oral.
Distribusi
Konsentrasi tinggi midecamycin dan midecamycin asetat dibuat di organ dalam(terutama pada jaringan paru-paru, kelenjar parotis dan submandibular) dan kulit. MIC dipertahankan selama 6 jam.
Midecamycin berikatan dengan protein sebesar 47%, metabolitnya - sebesar 3-29%.
Metabolisme
Midecamycin dimetabolisme di hati untuk membentuk 2 metabolit dengan aktivitas antimikroba.
Pemindahan
T1/2 kira-kira 1 jam. Midecamycin diekskresikan dalam empedu dan pada tingkat lebih rendah (sekitar 5%) dalam urin.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada sirosis hati, konsentrasi plasma, AUC dan T1/2 meningkat secara signifikan.
Surat pembebasan
Tablet salut selaput berwarna putih, bulat, agak bikonveks, dengan tepi miring dan lekukan di satu sisi; pada patahan terdapat massa berwarna putih dengan permukaan kasar.
| 1 tab. | |
| midecamycin | 400mg |
Eksipien: kalium polacrilin, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.
Komposisi cangkang: kopolimer asam metakrilat, makrogol, titanium dioksida, bedak.
8 buah. - lecet (2) - bungkus karton.
Dosis
Obat tersebut sebaiknya diminum sebelum makan.
Dewasa dan anak-anak dengan berat lebih dari 30 kg Macropen ® diresepkan 400 mg (1 tablet) 3 kali sehari. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa adalah 1,6 g.
Untuk anak dengan berat badan kurang dari 30 kg, dosis harian adalah 20-40 mg/kg berat badan dalam 3 dosis terbagi atau 50 mg/kg berat badan dalam 2 dosis terbagi, untuk infeksi berat - 50 mg/kg berat badan dalam 3 dosis terbagi. .
Regimen resep Macropen dalam bentuk suspensi untuk anak-anak (dosis harian 50 mg/kg berat badan dalam 2 dosis) disajikan dalam tabel.
Durasi pengobatan adalah 7 hingga 14 hari, untuk pengobatan infeksi klamidia - 14 hari.
Untuk mencegah difteri, obat diberikan dengan dosis 50 mg/kgBB/hari, dibagi dalam 2 dosis, selama 7 hari. Kontrol direkomendasikan pemeriksaan bakteriologis setelah akhir terapi.
Untuk mencegah batuk rejan, obat ini diresepkan dengan dosis 50 mg/kg/hari selama 7-14 hari dalam 14 hari pertama sejak kontak.
Untuk menyiapkan suspensi, tambahkan 100 ml air matang atau air suling ke dalam isi botol dan kocok rata. Disarankan untuk mengocok suspensi yang sudah disiapkan sebelum digunakan.
Overdosis
Tidak ada laporan kasus keracunan serius yang disebabkan oleh penggunaan obat Macropen ®.
Gejala: kemungkinan mual, muntah.
Pengobatan: terapi simtomatik.
Interaksi
Dengan penggunaan Macropen secara simultan dengan alkaloid ergot dan karbamazepin, metabolismenya di hati menurun dan konsentrasinya dalam serum meningkat. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan obat ini secara bersamaan.
Ketika Macropen digunakan bersamaan dengan siklosporin dan antikoagulan (warfarin), eliminasi antikoagulan melambat.
Macropen ® tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik teofilin.
Efek samping
Dari luar sistem pencernaan: kehilangan nafsu makan, stomatitis, mual, muntah, diare, rasa berat di epigastrium, peningkatan aktivitas transaminase hati dan penyakit kuning; dalam beberapa kasus - diare parah dan berkepanjangan, yang mungkin mengindikasikan perkembangan kolitis pseudomembran.
Reaksi alergi: ruam kulit, urtikaria, kulit yang gatal, eosinofilia, bronkospasme.
Lainnya: kelemahan.
Indikasi
Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:
- infeksi saluran pernafasan: tonsilofaringitis, otitis media akut, sinusitis, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas (termasuk yang disebabkan oleh patogen atipikal Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. dan Ureaplasma urealyticum);
- infeksi pada sistem genitourinari yang disebabkan oleh Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. dan Ureaplasma urealyticum;
- infeksi pada kulit dan jaringan subkutan;
- pengobatan enteritis yang disebabkan oleh Campylobacter spp.;
- pengobatan dan pencegahan penyakit difteri dan batuk rejan.
Kontraindikasi
- gagal hati yang parah;
- masa kecil hingga 3 tahun (untuk tablet);
- peningkatan sensitivitas menjadi midecamycin/midecamycin acetate dan komponen obat lainnya.
Obat harus diresepkan dengan hati-hati selama kehamilan, menyusui, dan juga jika ada riwayat reaksi alergi terhadap konsumsi asam asetilsalisilat.
Fitur aplikasi
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Macropen selama kehamilan hanya mungkin dilakukan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.
Midecamycin dilepaskan dari air susu ibu. Saat menggunakan Macropen selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Gunakan untuk disfungsi hati
Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada gagal hati yang parah.
Gunakan pada anak-anak
Kontraindikasi: anak di bawah usia 3 tahun (untuk tablet).
instruksi khusus
Seperti halnya penggunaan obat antimikroba lainnya, pertumbuhan bakteri resisten yang berlebihan dapat terjadi dengan terapi jangka panjang dengan Macropen. Diare jangka panjang dapat mengindikasikan perkembangan kolitis pseudomembran.
Selama terapi jangka panjang, aktivitas enzim hati harus dipantau, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Jika Anda memiliki riwayat reaksi alergi terhadap asam asetilsalisilat, pewarna azo E110 (pewarna kuning matahari terbenam) dapat menyebabkan reaksi alergi hingga bronkospasme.
Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin
Pengaruh Macropen terhadap kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan mengendarai mobil dan mekanisme lainnya belum dilaporkan.
Nama:
Makropen
Farmakologis
tindakan:
Antibiotik makrolida. Menghambat sintesis protein dalam sel bakteri.
Berikatan secara reversibel dengan subunit 50S pada membran ribosom bakteri.
Dalam dosis rendah obat ini mempunyai efek bakteriostatik, dalam dosis tinggi mempunyai efek bakterisidal.
Aktif melawan mikroorganisme intraseluler: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; bakteri gram positif: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; bakteri gram negatif: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Farmakokinetik
Pengisapan
Setelah pemberian oral, midecamycin diserap dengan cepat dan cukup sempurna dari saluran pencernaan.
Cmax dalam serum midecamycin dan midecamycin asetat masing-masing adalah 0,5-2,5 µg/l dan 1,31-3,3 µg/l, dan dicapai 1-2 jam setelah pemberian oral.
Distribusi
Midecamycin dan midecamycin asetat konsentrasi tinggi dibuat di organ dalam (terutama di jaringan paru-paru, kelenjar parotis dan submandibular) dan kulit. MIC dipertahankan selama 6 jam.
Midecamycin berikatan dengan protein sebesar 47%, metabolitnya - sebesar 3-29%.
Metabolisme
Midecamycin dimetabolisme di hati untuk membentuk 2 metabolit dengan aktivitas antimikroba.
Pemindahan
T1/2 kira-kira 1 jam. Midecamycin diekskresikan dalam empedu dan pada tingkat lebih rendah (sekitar 5%) dalam urin.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada sirosis hati, konsentrasi plasma, AUC dan T1/2 meningkat secara signifikan.
Indikasi untuk
aplikasi:
Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:
- infeksi saluran pernapasan: tonsilofaringitis, otitis media akut, sinusitis, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas (termasuk yang disebabkan oleh patogen atipikal Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. dan Ureaplasma urealyticum);
- Infeksi pada sistem genitourinari yang disebabkan oleh Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. dan Ureaplasma urealyticum;
- infeksi pada kulit dan jaringan subkutan;
- pengobatan enteritis yang disebabkan oleh Campylobacter spp.;
- pengobatan dan pencegahan penyakit difteri dan batuk rejan.
Modus aplikasi:
Obat itu harus diminum sebelum makan.
Dewasa dan anak-anak dengan berat lebih dari 30 kg Macropen diresepkan 400 mg (1 tablet) 3 kali sehari. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa adalah 1,6 g.
Untuk anak dengan berat badan kurang dari 30 kg Dosis harian adalah 20-40 mg/kg berat badan dalam 3 dosis terbagi atau 50 mg/kg berat badan dalam 2 dosis terbagi, untuk infeksi berat - 50 mg/kg berat badan dalam 3 dosis terbagi.
Suspensi ini digunakan terutama di masa kanak-kanak, dosis dihitung berdasarkan berat badan anak:
- dari 0 hingga 5 kg 3,75 ml (setara dengan 131,25 mg) dua kali sehari;
- dari 5 hingga 10 kg 7,5 ml (yang setara dengan 262,2 mg) dua kali sehari;
- dari 10 hingga 15 kg 10 ml (sesuai dengan 350 mg) dua kali sehari;
- dari 15 hingga 20 kg 15 ml (yang setara dengan 525 mg) dua kali sehari; - dari 20 hingga 25 kg 22,5 ml (setara dengan 787,5 mg) dua kali sehari.
Durasi pengobatan adalah 7 hingga 14 hari, untuk pengobatan infeksi klamidia - 14 hari.
Untuk mencegah difteri obat diresepkan dengan dosis 50 mg/kg/hari, dibagi dalam 2 dosis, selama 7 hari. Sebuah studi bakteriologis kontrol setelah selesainya terapi dianjurkan.
Untuk mencegah batuk rejan obat ini diresepkan dengan dosis 50 mg/kg/hari selama 7-14 hari dalam 14 hari pertama sejak kontak.
Untuk menyiapkan suspensi tambahkan 100 ml air matang atau air suling ke dalam isi botol dan kocok rata. Disarankan untuk mengocok suspensi yang sudah disiapkan sebelum digunakan.
Efek samping:
Dari sistem pencernaan: kehilangan nafsu makan, stomatitis, mual, muntah, diare, rasa berat di epigastrium, peningkatan aktivitas transaminase hati dan penyakit kuning; dalam beberapa kasus - diare parah dan berkepanjangan, yang mungkin mengindikasikan perkembangan kolitis pseudomembran.
Reaksi alergi: ruam kulit, urtikaria, gatal, eosinofilia, bronkospasme.
Yang lain: kelemahan.
Kontraindikasi:
Gagal hati yang parah;
- anak di bawah usia 3 tahun (untuk tablet);
- hipersensitivitas terhadap midecamycin/midecamycin acetate dan komponen obat lainnya.
Dengan hati-hati obat harus diresepkan selama kehamilan, menyusui, dan juga jika ada riwayat reaksi alergi terhadap penggunaan asam asetilsalisilat.
Seperti halnya penggunaan obat antimikroba lainnya, pertumbuhan bakteri resisten yang berlebihan dapat terjadi dengan terapi jangka panjang dengan Macropen. Diare yang berkepanjangan dapat mengindikasikan perkembangan kolitis pseudomembran.
Dengan terapi jangka panjang aktivitas enzim hati harus dipantau, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Mannitol yang terkandung dalam butiran suspensi dapat menyebabkan diare.
Jika Anda memiliki riwayat reaksi alergi terhadap asam asetilsalisilat, pewarna azo E110 (pewarna kuning matahari terbenam) dapat menyebabkan reaksi alergi, termasuk bronkospasme.
Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin
Pengaruh Macropen terhadap kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan mengendarai mobil dan mekanisme lainnya belum dilaporkan.
Interaksi
obat lainnya
dengan cara lain:
Dengan penggunaan Macropen secara simultan dengan alkaloid ergot dan karbamazepin, metabolismenya di hati menurun dan konsentrasinya dalam serum meningkat. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan obat ini secara bersamaan.
Ketika Macropen digunakan bersamaan dengan siklosporin dan antikoagulan (warfarin), eliminasi antikoagulan melambat.
Makropen tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik teofilin.
Kehamilan:
Penggunaan Macropen selama kehamilan hanya dimungkinkan jika ketika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Midecamycin diekskresikan dalam ASI. Saat menggunakan Macropen selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Tablet harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25°C.
Butiran untuk pembuatan suspensi harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.
Sebaiknya sebelum tanggal- 3 tahun.
Suspensi yang telah disiapkan dapat digunakan selama 14 hari jika disimpan dalam lemari es dan selama 7 hari jika disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.
1 tablet Makropen mengandung:
- bahan aktif: midecamycin - 400 mg;
- eksipien: kalium polakrilin, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.
5 ml suspensi butiran Macropen siap pakai untuk pemberian oral mengandung:
- bahan aktif: midecamycin asetat - 175 mg;
- eksipien: metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, asam sitrat, natrium hidrogen fosfat anhidrat, perisa pisang, bubuk, pewarna kuning matahari terbenam FCF (E110), hipromelosa, pencegah busa silikon, natrium sakarinat, manitol.
