مضادات الهيستامين إعداد: بروما ن.

شريحة 1

ظروف طارئةمحاضر في أمراض الحساسية - أستاذ دكتور في العلوم الطبية. نيدلسكايا إس.إن. زدمو

الشريحة 2

الشرى (الشرى) هو مرض يتميز بظهور بقع أو حطاطات أو بثور مثيرة للحكة على الجلد، محددة بشكل واضح تمامًا، ويتراوح حجمها من بضعة ملليمترات إلى عشرة سنتيمترات أو أكثر. يظهر الطفح الجلدي بسرعة، ويمكن دمج العناصر وانتشارها على كامل سطح الجسم. وتستمر العناصر لعدة ساعات، ثم تختفي تدريجيًا وتعاود الظهور في مكان آخر. إذا استمرت الآفات الشروية لأكثر من 24 ساعة، ينبغي النظر في تشخيص التهاب الأوعية الدموية الشروية أو شرى الضغط المتأخر.

الشريحة 3

الوذمة الوعائية هي تورم حاد في الجلد ويمر بسرعة نسبيًا. الأنسجة تحت الجلدو/أو الأغشية المخاطية ICD-10: T78.3 الوذمة الوعائية D84.1 خلل في النظام المكمل

الشريحة 4

العوامل المسببةتطور الشرى (K) والوذمة التحسسية (AO) هي: المواد المسببة للحساسية الغذائية أو الحقن (الأدوية، منتجات الطعام) مطاط

الشريحة 5

المواد التي تعمل مباشرة على الخلايا البدينة - المواد الأفيونية، والعوامل الظليلة للأشعة، وكلوريد التبغ، والمواد التي تتداخل مع استقلاب حمض الأراكيدونيك، والأسبرين، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، وبعض مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2، والمحفزات الفيزيائية، والحرارة والبرودة، والاهتزاز، والاتصال بالماء، ضغط ضوء الشمس، فوق بنفسجي تمرين جسدي(الكوليني)

الشريحة 6

الشرى مجهول السبب أخرى: المكملات الغذائيةهناك نوع وراثي منفصل من الشرى.

الشريحة 7

هدف العلاج: تخفيف أعراض الشرى الحاد واختيار العلاج المناسب. أشكال حادةحسنًا، AO في الحنجرة مع خطر الاختناق، في جميع الحالات رد فعل تحسسي العلاج غير المخدرات: نظام غذائي هيبوالرجينيك، الاحتفاظ بمذكرات الطعام، تثقيف المريض

الشريحة 8

العلاج من الإدمانمضادات الهيستامين حاصرات الهيستامين H1 من الأجيال الأول والثاني والثالث الجلايكورتيكويدات: بريدنيزولون 2-3-5 ملغم / كغم من وزن الجسم المواد الماصة

الشريحة 9

متلازمة ليل (انحلال البشرة الفقاعي السمي التحسسي) هو الشكل الأكثر خطورة من LA في أغلب الأحيان يحدث تطوره بسبب المضادات الحيوية والباربيتورات والمسكنات ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. عملية معدية، حيث تم وصف الدواء المسبب لمتلازمة L

الشريحة 10

عيادة يتطور المرض خلال ساعات أو أيام قليلة بعد تناول الدواء، الفترة البادرية على شكل حمى، ضعف، صداع وألم عضلي، فرط حساسية الجلد، حكة في الملتحمة، ارتفاع الحرارة حتى 39-40 درجة مئوية، طفح جلدي مرقط و/أو نمشات. عند ظهوره، قد يكون هناك شرى أو بثور. غالبًا ما يظهر الطفح الجلدي الأول على الأغشية المخاطية للفم والأنف والأعضاء التناسلية، وأحيانًا العينين. على مدار عدة أيام، تتطور حمامي الجلد، على خلفية انفصال البشرة الذي يبدأ بتكوين التآكلات

الشريحة 11

أعراض إيجابيةنيكولسكي يتم التعبير عن الألم بشكل حاد في مناطق الطفح الجلدي والتقرحات. وتتفاقم الحالة تدريجياً، وتحدث أعراض الجفاف. ويشبه مسار المرض مرض الحروق(أعراض حرق الجلد) تلف الأغشية المخاطية نموذجي بنسبة 90٪ (هـ) يعتمد التشخيص على مدى انتشار النخر، تصل الوفيات إلى 30٪

الشريحة 12

,

الشريحة 13

العلاج ب وحدة العناية المركزةالأولوية الأولى هي الدعم الماء بالكهرباءوتوازن البروتين، ومعالجة الأسطح المتآكلة المصابة بالمضادات الحيوية والكورتيكوستيرويدات 5-15 مجم/كجم محليًا - رذاذ الكورتيكوستيرويد، والمستحضرات المضادة للبكتيريا على المناطق الرطبة، ومرهم أو كريم سولكوسريل، والبانثينول.

الشريحة 14

متلازمة ستيفنز جونسون هي الشكل الأكثر خطورة من الحمامي النضحية الفقاعية متعددة الأشكال، حيث يحدث، إلى جانب الآفات الجلدية، تلف في الأغشية المخاطية لعضوين على الأقل. السبب - البنسلين، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مضادات الاختلاج

الشريحة 15

صدمة الحساسيةاختناق الدورة الدموية البطن دماغي مختلط حسب نوع الدورة حاد حميد حاد خبيث طويل الأمد متكرر فاشل

الشريحة 16

الرعاية العاجلةوقف الإدارة المنتجات الطبيةالذي تسبب في رد فعل تحسسي ضع المريض وأدر رأسه إلى الجانب وادفع للخارج الفك الأسفل، إصلاح اللسان. توفير الوصول هواء نقيأو استنشاق الأكسجين المرطب، من الضروري إيقاف دخول مسببات الحساسية إلى الجسم:

الشريحة 17

عند إدخال مسببات الحساسية عن طريق الحقن: وخز موقع الحقن (العضة) بالعرض بمحلول أدرينالين 0.1٪ 0.1 مل / سنة من العمر في 5 مل من محلول ملحي. الحل وتطبيق الجليد عليه، وتطبيق عاصبة (إذا سمح التوطين) بالقرب من موقع إدخال مسببات الحساسية لمدة 30 دقيقة، دون الضغط على الشريان، إذا حدث رد فعل تحسسي لإدارة البنسلين، وحقن 1 مليون وحدة. البنسليناز في 2 مل. بدني حل المراسلة الفورية

الشريحة 18

عند إدخال مسببات الحساسية إلى الأنف أو العينين، اشطفهما بكميات وفيرة من الماء الجاري؛ إذا تم إعطاء مسببات الحساسية عن طريق الفم، اغسل معدة المريض إذا كانت الحالة تسمح بذلك، أعطه على الفور في العضل: 0.1% حل الأدرينالينبجرعة 0.05-0.1 مل/سنة من العمر (لا تزيد عن 1 مل) و3% محلول بريدنيزولونبجرعة 5 ملغم/كغم في عضلات قاع العين تجويف الفم مضادات الهيستامين: محلول 1% ديفينهيدرامين 0.05 مل/كجم 9 لا يزيد عن 0.5 مل – للأطفال أقل من سنة و1 مل – للأطفال أكبر من سنة) أو محلول 2% سوبراستين 0.1-0.15 مل/سنة من العمر) استخدام هو بطلان بيبولفين بسبب تأثيره الخافض للضغط الكبير! المراقبة الإلزامية للنبض والتنفس وضغط الدم!

الشريحة 19

بعد الانتهاء من التدابير ذات الأولوية، قم بتوفير الوصول إلى الوريد وحقن محلول الأدرينالين بنسبة 0.1٪ في تيار بجرعة 0.05-0.1 مل / سنة من الحياة في 10 مل من المحلول الملحي. محلول كلوريد الصوديوم يُحقن بالجلوكوكورتيكويدات عن طريق الوريد: 3٪ محلول بريدنيزولون 2-4 مجم / كجم (في 1 مل - 30 مجم) أو هيدروكورتيزون 4-8 مجم / كجم (في معلق 1 مل - 25 مجم) أو 0.4٪ محلول ديكساميثازون 0.3-0.6 مجم/كجم (4 مجم في 1 مل) يبدأ بالوريد العلاج بالتسريببمحلول كلوريد الصوديوم 0.9% أو محلول رينغر بمعدل 20 مل/كجم لمدة 20-30 دقيقة. في المستقبل، إذا لم يكن هناك استقرار في المعلمات الدورة الدموية - حل الغروية(ريوبوليجلوسين) بجرعة 20 مل/كجم. يتم تحديد حجم وسرعة التسريب من خلال قيمة ضغط الدم والضغط الوريدي المركزي وحالة المريض.

الشريحة 20

إذا انخفض ضغط الدم، يتم إعطاء ناهضات ألفا الأدرينالية عن طريق الوريد كل 10-15 دقيقة حتى تتحسن الحالة. محلول أدرينالين 0.1% 0.05-0.01 مل/سنة من العمر (الجرعة الإجمالية تصل إلى 5 ملغ) أو محلول نورإبينفرين 0.2% - 0.1 مل. /سنة العمر (لا تزيد عن 1 مل) أو 1% حل ميساتون 0.1 مل / سنة من العمر (لا يزيد عن 1 مل) إذا لم يكن هناك تأثير - معايرة إعطاء الدوبامين عن طريق الوريد بجرعة 8-10 ميكروغرام / كغ / دقيقة تحت مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب للتشنج القصبي وأمراض الجهاز التنفسي الأخرى الاضطرابات: إجراء العلاج بالأكسجين أدخل محلول أمينوفيلين 2.4% 0.5-1 مل/سنة من العمر (لا يزيد عن 10 مل) بلعة في الوريد في 20 مل من المحلول الملحي. الحل إزالة الإفرازات المتراكمة من القصبة الهوائية وتجويف الفم إذا ظهر التنفس الصرير ولم يكن له أثر العلاج المعقد– التنبيب الفوري، وفي بعض الحالات، علامات حيوية- قطع مخروطي.أسئلة يجب أن يسألها الطبيب قبل وصف أي دواء هل يعاني المريض نفسه أو أحد أقاربه من أي مرض حساسية؟ هل سبق للمريض أن تناول هذا الدواء، وهل كان لديه أي ردود فعل تحسسية تجاه استخدامه؟ ما هي الأدوية التي عولج بها المريض لفترة طويلة وبجرعات كبيرة؟ هل تلقى المريض حقن الأمصال واللقاحات؟ هل يعاني المريض من فطار في الجلد والأظافر (قدم الرياضي، داء المشعرات) هل لدى المريض اتصال مهني بالأدوية؟ هل يسبب تفاقم المرض الأساسي أو المظهر أعراض الحساسيةالاتصال مع الحيوانات؟ الوقاية من حساسية الأدوية قبل وصف أي دواء يجب على الطبيب الإجابة على الأسئلة التالية: هل هذا صحيح؟ هذا الدواءضروري للمريض ماذا سيحدث إذا لم يتم وصفه ماذا أريد أن أحقق من خلال وصف هذا الدواء ما هي آثاره الجانبية؟

الشريحة 25

الوقاية الأوليةالوقاية من تطور LA: تجنب الإفراط الدوائي، يجب أن تتوافق جرعات الأدوية مع عمر ووزن المريض، والالتزام الصارم بالتعليمات الخاصة بطريقة إعطاء الدواء الوقاية الثانوية من LA في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الحساسية. تثقيف المريض - يقوم الطبيب بإعطاء المريض نشرة "جواز سفر مريض يعاني من مرض الحساسية"

ردود الفعل التحسسيةهو نتيجة لزيادة الحساسية (التحسس) لمختلف المواد التي لها خصائص مستضدية. في الأساس، لا تزال طبيعة مسببات الحساسية غير مؤكدة، لذلك يتم علاج المرضى الذين يعانون من الحساسية باستخدام طريقة نقص التحسس غير المحدد - أي استخدام الأدوية التي تؤثر على عمليات الحساسية بغض النظر عن طبيعة المستضد.

هناك 3 مراحل لتطور الحساسية:

1) المناعية - تكوين الأجسام المضادة

2) إطلاق وسطاء الحساسية

3) رد فعل الأجهزة والأنظمة لهؤلاء الوسطاء.

أدوية مختلفة المجموعات الدوائيةتؤثر على جميع مراحل تطور الحساسية.

تصنيف الأدوية المضادة للحساسية

مضادات الهيستامين (حاصرات المستقبلات)	أدوية مضادة للعسل وياتورني ومثبتات الأغشية	الأدوية التي تقضي على الحساسية
والأجيال ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين، كالامابين) سوبراستين (سوبراجيستيم، كلوروبيرامين، سوبروستيلين) تافيجيل (كليماستين) ديازول در (ميبغيدرولين) بيبولفين (ديبرازين، بروميثازين) هيفيناديا (فينكارول) الجيل الثانيلوراتادين (كلاريتين، لوميران، إيرولين، أجيستام، لورانا، لوريزان، لوفاست) تيرفينادين (تريكسيل) أستيميزول (جيسمانال) أزيلاستين (ألرغوديل) فينيستيل بباستين (كستين، إليرت) بريمالان السيتريزين (زيرتيك، أليرتيك، أناليرجين، زوداك، سيترين) الجيل الثالثفيكسوفينادين (تلفاست، ألتيفا، ليتيزن، فيكسوفاست) إيريوس (ديسلوراتادين)	كرومولين الصوديوم (إنتال) كيتوتيفين (زاديتن)	منبهات الأدرينالية. موسعات الشعب الهوائية. مستحضرات الكالسيوم

مضادات الهيستامين من الجيل الأول هي مثبطات للجهاز العصبي المركزي وتظهر تأثيرات مهدئة ومنومة.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني لها تأثير ضئيل على الجهاز العصبي المركزي، وبالتالي يكون لها تأثير مهدئ طفيف وتأثير دوائي أطول بكثير.

مضادات الهيستامينالجيل الثالث عبارة عن مستقلبات نشطة لأدوية الجيل الثاني، مما يوفر لها أكبر تأثير انتقائي على مستقبلات الهستامين (وهي الأكثر نشاطًا).

تمنع الأدوية المضادة للوسائط ومثبتات الأغشية إطلاق وسطاء الحساسية.

الأدوية التي تقضي على مظاهر الحساسية - محاكيات الأدرينالين (هيدروكلوريد الأدرينالين ، هيدروكلوريد الإيفيدرين) ، موسعات الشعب الهوائية (انظر الفصل 5) ، مستحضرات الكالسيوم (انظر الفصل 13) ، تقلل من نفاذية الأوعية الدموية ، تضيق الأوعية الدموية وتزيد من ضغط الدم ، لها تأثير موسع قصبي.

مضادات الهيستامين- العوامل التي تمنع مستقبلات الهستامين وتمنع عمل الهستامين عليها.

ديفينهيدرامين(ديفينينهيدرامين) - مضاد للهستامين، له تأثير مضاد للحساسية، مهدئ، منوم، مضاد للقىء، ومخدر عضلي واضح. يعزز تأثير مثبطات الجهاز العصبي المركزي. مدة العمل - 4-6 ساعات.

مؤشرات للاستخدام:صدمة الحساسية, الشرى, التهاب الجلد التحسسي، التهاب الأنف، حمى القش (حمى القش)، لتعزيز تأثير الحبوب المنومة والمسكنات والتخدير، الخ.

آثار جانبية:جفاف الفم، فقدان التنسيق، دوخة، صداع، النعاس، انخفاض الأداء.

سوبراستين(كلوروبيرامين) هو مضاد للهستامين نشط للغاية، وله تأثير مضاد للحساسية أقل وضوحًا من ديفينهيدرامين، كما أنه يثبط الجهاز العصبي المركزي بدرجة أقل. يمنع مظاهر الحساسية ويخففها، وله تأثيرات مضادة للحساسية ومهدئة ومنومة.

مدة العمل - 8-12 ساعة.

مؤشرات للاستخدام:صدمة الحساسية, وذمة وعائية, شرى, حكة, أمراض جلدية(التهاب الجلد العصبي، التهاب الجلد التماسيإلخ)، التهاب الجلد التحسسي، التهاب الأنف، الذي يحتوي على علاج معقدالمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، الخ.

آثار جانبية:نعاس، دوخة، فقدان التنسيق، جفاف الفم، غثيان.

ديازولين(ميبهدرولين) هو مضاد للهستامين للإعطاء عن طريق الفم. له تأثير مضاد للحساسية ضعيف ومضاد للتشنج وليس له تأثير مهدئ.

مؤشرات للاستخدام:مع الحساسية للأدوية والمنتجات (الشرى والحكة والتهاب الجلد التحسسي).

آثار جانبية:تهيج الغشاء المخاطي في المعدة والغثيان والقيء والنعاس ورد الفعل البطيء.

موانع الاستعمال:القرحة الهضمية و الاثنا عشري, الأمراض الالتهابيةالجهاز الهضمي.

لوراتادين(كلاريتين، كلاروتادين، لوميران، إيرولين) - الجيل الثاني من مضادات الهيستامين التي تعمل بشكل انتقائي على مستقبلات الهيستامين H2 المحيطية. يبدأ التأثير المضاد للحساسية بعد 1-3 ساعات، والحد الأقصى بعد 8-12 ساعة، ومدة التأثير أكثر من 24 ساعة.

يتم إفرازه على شكل مستقلبات في البول والبراز بنسب متساوية.

مؤشرات للاستخدام:التهاب الأنف الموسمي وعلى مدار السنة، والأمراض الجلدية ذات الأصل التحسسي، وذمة كوينك، ردود الفعل التحسسيةلدغات الحشرات.

آثار جانبية:النعاس، التعب، جفاف الفم، الغثيان.

فيكسوفينادين(تلفاست، فيكسادين) هو الجيل الثالث من مضادات الهيستامين، وهو مستقلب نشط للغاية للتيرفينادين ويظهر انتقائية عالية للمستقبلات. الدواء لا يثبط الجهاز العصبي المركزي. يتم ملاحظة بدء التأثير بعد ساعة واحدة، ويكون التأثير الأقصى بعد 6 ساعات، ومدة التأثير 24 ساعة، ولا يتم استقلابه في الكبد، ويتم إفرازه بشكل رئيسي في الصفراء.

مؤشرات للاستخدام:التهاب الأنف التحسسي الموسمي، الشرى المزمن مجهول السبب.

آثار جانبية:تظهر نادرا جدا.

الجلوكورتيكوستيرويدات(انظر الفصل 12) - هرمونات قشرة الغدة الكظرية لها تأثير مضاد الأرجية واضح، مما يؤثر على جميع مراحل تطور الحساسية. يتم استخدام الأدوية لأي تفاعلات حساسية شديدة ومتوسطة الخطورة (صدمة الحساسية، وذمة كوينك، داء المصل)، التقدمية أمراض خطيرة طبيعة الحساسية- الربو القصبي، داء الكولاجين، التهاب المفاصل، الروماتيزم. عند استخدام GCS، يجب أن تتذكر آثارها الجانبية الواضحة.

كرومولين الصوديوم(إنتال) هو مثبت للخلايا البدينة ويمنع تدميرها وإطلاق وسطاء الحساسية. يستخدم الاستنشاق باستخدام جهاز الاستنشاق التوربيني الخاص. الإدارة النظامية - منع الهجمات الربو القصبي. غير فعالة أثناء الهجوم.

موانع الاستعمال:عمر يصل إلى 5 سنوات. الثلث الأول من الحمل.

الرعاية الطارئة للصدمة التأقية هي مظهر حاد من مظاهر الحساسية:

في فترة ما قبل الصدمة، من الضروري إدارة مضادات الهيستامين - Suprastin، Diprazine (Pipolfen)، Diphenhydramine، Tavegil؛

إذا كان هناك انخفاض في ضغط الدم وتشنج قصبي، يوصف هيدروكلوريد الأدرينالين (0.5 مل من محلول 0.1٪ تحت الجلد كل 5-10 دقائق، إذا لم يكن هناك تأثير - عن طريق الوريد، مخفف 10 مرات)، هيدروكلوريد الإيفيدرين. التنقيط الوريدي الفعال (40-50 لكل دقيقة) لخليط مضاد للصدمات - 5 مل من محلول 0.1٪ من هيدروكلوريد الأدرينالين و 0.06 جم من البريدنيزولون (2 أمبولات)، مذاب في 500 مل من كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.

في حالة التشنج القصبي، ينبغي أيضًا استخدام موسعات قصبية أخرى (انظر الفصل 6)؛

في حالة تثبيط الجهاز التنفسي، استخدم العلاج بالأكسجين، وقم بإعطاء منشطات الجهاز التنفسي (المسكنات - انظر الفصل 5)؛

في وذمة حادةالرئتين - إدارة مدرات البول - فوروسيميد، مانيتول.

تصحيح اضطرابات الدورة الدموية ( المحاليل الملحية، موسعات البلازما، الخ).

السلامة الدوائية: - مضادات الهيستامين غير متوافقة مع بروميدول، ستربتومايسين، كاناميسين، نيومايسين، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

- ديفينهيدرامين وديبرازين (بيبولفين) يسببان تهيجًا عند تناولهما تحت الجلد، لذا يجب إعطاؤهما بالحقن - في العضل أو في الوريد.

- ديفينهيدرامين غير متوافق مع حمض الاسكوربيكبروميد الصوديوم، الجنتاميسين.

- لا ينبغي وصف جميع مضادات الهيستامين التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (ديفينهيدرامين، ديبرازين، سوبراستين، تافيجيل) للمرضى الذين يتطلب عملهم رد فعل عقلي دقيق (السائقين، المشغلين، وما إلى ذلك)؛

- ينصح بتناول الديازولين عن طريق الفم بعد الأكل

- لا يجوز تعاطي كرومولين الصوديوم عن طريق الاستنشاق مع البرومهيكسين والأمبروكسول.

مرافق

مصطلح "الحساسية" يأتي من الكلمات اليونانية allos - مختلف و ergon - العمل والنشاط، ويعني حرفيا "القيام بشكل مختلف". نحن مدينون بظهور هذا المصطلح لطبيب الأطفال الفييني كليمنت فون بيرك. تسمى المادة التي يمكن أن تسبب رد فعل تحسسي مادة مسببة للحساسية.

أمراض الحساسية شائعة جدًا، وبحسب منظمة الصحة العالمية، فإنها تؤثر على حوالي 40% من سكان العالم.

مضادات الهيستامين

الهستامين، الذي يحفز مستقبلات الهستامين H1، يشارك في حدوث جميع الأعراض الرئيسية للحساسية تقريبًا. لذلك، تُستخدم مضادات الهيستامين دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

بواسطة التصنيف الحديثمضادات الهيستامين

تنقسم الأدوية (حاصرات الهيستامين H1) إلى مجموعتين: 1) H1 – حاصرات الهيستامين

أنا جيل، وجود المهدئات ملحوظة

ملكيات؛ 2) حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثاني ، غير مهدئ أو له تأثير مهدئ طفيف.

مضادات الهيستامين

في السنوات الاخيرةتطويرها وتنفيذها في الممارسة السريريةحاصرات الهيستامين H1 المتقدمة، وهي مستقلبات نشطة دوائيًا والتي تفتقر إلى آثار جانبيةالمركب الأصلي: مستقلب مانع الهيستامين H1 من الجيل الأول من هيدروكسيزين - السيتريزين، والذي نادراً ما يكون له تأثير مهدئ ضعيف. المستقلب H1 -

الجيل الثاني من حاصرات الهيستامين تيرفينادين - فيكسوفينادين، الذي لا يحتوي على مهدئات

ملكيات؛ مستقلب حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثاني من لوراتادين - ديسلوراتادين، نادراً

وجود تأثير مهدئ خفيف. الأيزومر اليساري للسيتريزين - ليفوسيتريزين ،

بدون خصائص مهدئة.

مضادات الهيستامين

الآثار الجانبية الرئيسية لـ H1 - حاصرات الهيستامين من الجيل الأول: الحصار على المستقبلات الأخرى (على سبيل المثال،مستقبلات م الكولينية,والذي يتجلى في شكل جفاف الغشاء المخاطي للفم والأنف والبلعوم والشعب الهوائية. ونادرا ما يحدث اضطراب التبول وضعف البصر)؛ تأثير مخدر موضعي. تأثير يشبه الكينيدين على عضلة القلب. التأثير على الجهاز العصبي المركزي (التخدير، فقدان التنسيق، الدوخة، والخمول، وانخفاض القدرة على التركيز)؛ زيادة الشهية؛ اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء والإسهال وفقدان الشهية ، عدم ارتياحفي شرسوفي).

مضادات الهيستامين

مزايا H1 - حاصرات الهيستامين من الجيل الثاني:

خصوصية عالية جدًا وألفة عالية لمستقبلات H1؛

بداية سريعة للعمل. مدة كافية للتأثير الرئيسي (تصل إلى 24 ساعة)؛ غياب الحصار لأنواع أخرى من المستقبلات. اختراق طفيف أو انسداد في BBB عند الجرعات العلاجية؛ عدم وجود صلة بين الامتصاص وتناول الطعام؛ غياب التسرع.

مضادات الهيستامين

الآثار الجانبية الرئيسية لـ H1 هي حاصرات الهيستامين من الجيل الثاني. عند تناول الجرعات العلاجية، تتمتع هذه الأدوية بملف أمان جيد. ومع ذلك، عندما يتباطأ عملية التمثيل الغذائي عن طريق إنزيمات الكبد (CYP3A4 من نظام السيتوكروم R-450) يحدث

تراكم الأشكال الأم غير المستقلبة، مما يؤدي إلى انتهاك معدل ضربات القلب (البطين

عدم انتظام دقات القلب المغزلي، يظهر تخطيط القلب إطالة

الفاصل الزمني QT). هذا التأثير الجانبي نموذجي للتيرفينادين والأستيميزول واللوراتادين. بسبب التأثيرات السامة للقلب، تم سحب تيرفينادين وأستيميزول من البيع في عدد من البلدان.

التأثير على الجهاز العصبي المركزي للأدوية في هذه المجموعة ضعيف للغاية. التخدير نادر ويحدث فقط عند الأفراد الذين لديهم حساسية فردية عالية للأدوية.

مضادات الهيستامين من الجيل الأول

كليماستين (قرص سوبراستين، 25 ملغ؛ محلول). د / في. أمبير، 20 ملغم/مل، 1 مل).

ديميتيندين ( فينيستيل، فينيستيل 24قطرات rr للإعطاء عن طريق الفم

(قارورة) 0.1%، 20 مل؛ قبعات. تؤخر، 4 ملغ؛ جل د/نار. تقريبا. (أنابيب) 0.1%، 30 جم).

ميبهدرولين (ديازولين)

دراجيس 0.05 و 0.1 جم).

ميكيتازين (أقراص بريمالان، 5 و10 ملغ).

كويفينادين (قرص فينكارول).

أقراص، 10، 25 و 50 ملغ).

مضادات الهيستامين للاستخدام الموضعي

المزايا: عدم وجود آثار جانبية قد تحدث مع الاستخدام الجهازي للأدوية. سهولة تحقيق تركيزات محلية عالية من الأدوية على الأغشية المخاطية وبداية سريعة للعمل.

السيتريزين (زيرتيك)

غطاء طاولة المجلد، 10 ملغ؛ قطرات محلول للإعطاء عن طريق الفم (قارورة)، 10 ملغم/مل، 10 و20 مل).

ديسلوراتادين

(إيريوس قرص، حجم الطلاء، 5 مجم؛ الشراب 0.5 مجم/مل).

مقدمة

تُسمى مضادات الهيستامين عادةً بالأدوية التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 وH2.

الهستامين، هذا الوسيط الأكثر أهمية لمختلف العمليات الفسيولوجية والمرضية في الجسم، تم تصنيعه كيميائيا في عام 1907. وفي وقت لاحق، تم عزله من الأنسجة الحيوانية والبشرية (Windaus A.، Vogt W.). وحتى في وقت لاحق، تم تحديد وظائفه: إفراز المعدة، ووظيفة الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي، وردود الفعل التحسسية، والالتهابات، وما إلى ذلك. وبعد مرور 20 عامًا تقريبًا، في عام 1938، تم إنشاء المواد الأولى ذات نشاط مضاد للهستامين (Bovet D، Staub A.) . وبالفعل في الستينيات، تم إثبات عدم تجانس مستقبلات الهيستامين في الجسم وتم تحديد ثلاثة من أنواعها الفرعية: H1 وH2 وNZ، والتي تختلف في البنية والتوطين والتأثيرات الفسيولوجية التي تحدث أثناء تنشيطها وحصارها. منذ ذلك الوقت، بدأت فترة نشطة من التوليف والاختبارات السريرية لمختلف مضادات الهيستامين.

أظهرت العديد من الدراسات أن الهستامين، الذي يعمل على المستقبلات في الجهاز التنفسي والعينين والجلد، يسبب أعراض حساسية مميزة، ومضادات الهيستامين التي تمنع مستقبلات النوع H1 بشكل انتقائي قادرة على منعها وتخفيفها. تُستخدم الأدوية التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 لعلاج أمراض الحساسية. العوامل التي تمنع مستقبلات الهستامين H2 تقلل من إفرازها وتستخدم كأدوية مضادة للقرحة.

تحتوي معظم مضادات الهيستامين المستخدمة على عدد من الخصائص الدوائية المحددة التي تميزها كمجموعة منفصلة. وتشمل هذه التأثيرات التالية: مضاد للحكة، مزيل للاحتقان، مضاد للتشنج، مضاد للكولين، مضاد السيروتونين، مهدئ ومخدر موضعي، وكذلك الوقاية من التشنج القصبي الناجم عن الهيستامين. بعضها لا ينجم عن حصار الهيستامين، بل بسبب السمات الهيكلية.

1. الهستامين

الهستامين (الهيستامين) (4-(2-أمينو إيثيل)-إيميدازول، أو -إيميدازوليل-إيثيلامين) هو مركب حيوي يتشكل في الجسم عن طريق نزع الكربوكسيل من الحمض الأميني هيستيدين. تم العثور على الهستامين في الخلايا البدينة، الخلايا القاعدية، والكريات البيض.

الهستامين هو أحد الوسطاء الداخليين المشاركين في تنظيم الوظائف الحيوية للجسم والمسرحيات دور مهمفي التسبب في عدد من الحالات المؤلمة.

في الظروف العاديةتم العثور على الهستامين في الجسم في المقام الأول في حالة مقيدة وغير نشطة. لمختلف العمليات المرضية (صدمة الحساسية، الحروق، قضمة الصقيع، حمى القش، الشرى وغيرها أمراض الحساسية)، وكذلك عند دخوله إلى جسم معين المواد الكيميائيةتزداد كمية الهستامين الحر. في هذه الحالة، يسبب الهستامين تشنج العضلات الملساء (بما في ذلك عضلات الشعب الهوائية)، وتمدد الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدموزيادة نفاذية الشعيرات الدموية، ونتيجة لذلك، تورم الأنسجة. يسبب الهستامين زيادة في إفراز عصير المعدة.

مع إعطاء الهيستامين داخل الأدمة وتحت الجلد ، بعد بضع ثوانٍ ، يتطور الاحمرار والتورم المحلي والشعور بالألم والحكة في موقع الحقن. تعتمد هذه الأعراض على التمدد الموضعي للشعيرات الدموية وزيادة نفاذية الأوعية الدموية وتهيج النهايات العصبية الحساسة.

الهستامين هو رابطة طبيعية لمستقبلات الهستامين المحددة (H) المترجمة في مختلف الأعضاء والأنسجة. هناك 3 أنواع فرعية من مستقبلات الهستامين: مستقبلات H1، -، H2، -، H3.

يتم توطين مستقبلات H1 في القصبات الهوائية والأمعاء (عندما تكون متحمسة، تنقبض العضلات الملساء لهذه الأعضاء)، في الأوعية الدموية (يحدث توسع الأوعية). توجد مستقبلات H2 على الخلايا الجدارية للمعدة (عند تحفيزها، يزداد إفراز حمض الهيدروكلوريك). يحتوي الجهاز العصبي المركزي على مستقبلات H1 وH2 وH3. تلعب مستقبلات H2، جنبًا إلى جنب مع مستقبلات H1، دورًا في تطور تفاعلات الحساسية والمناعة. وتشارك مستقبلات H2 أيضًا في التوسط في الإثارة في الجهاز العصبي المركزي.

تم إنشاء المواد الأولى ذات نشاط مضادات الهيستامين في عام 1936. في الستينيات، بدأت فترة التوليف النشط والاختبارات السريرية لمضادات الهيستامين المختلفة. في مؤخراوبدأوا يعلقون أهمية كبيرة على تحفيز مستقبلات H3 في آلية العمل المركزي للهستامين، ويجري البحث عن أدوية تنشط وتثبط وظائف هذه المجموعة من المستقبلات.

تستخدم مضادات الهيستامين التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 لعلاج أمراض الحساسية. تُستخدم مضادات الهيستامين التي تمنع مستقبلات الهيستامين H2 كأدوية مضادة للقرحة.

2. حاصرات مستقبلات الهيستامين H1

تُستخدم مضادات الهيستامين التي تحجب مستقبلات H1 في ردود الفعل التحسسية الفورية: الشرى، والحكة، والتهاب الملتحمة التحسسي، والوذمة الوعائية (وذمة كوينك)، والتهاب الأنف التحسسي، وما إلى ذلك. تحجب هذه الأدوية مستقبلات الهستامين H1 في الأعضاء والأنسجة وتجعلها غير حساسة للهستامين الحر. ليس لها أي تأثير تقريبًا على إطلاق الهستامين الحر.

أرز. 1. مخطط تطور رد الفعل التحسسي الفوري واتجاه عمل الأدوية المضادة للحساسية.

عندما تعمل المواد الغريبة - المستضدات - على الجسم، يتم تنشيط النظام الحصانة الخلطيةوتتشكل الأجسام المضادة (الجلوبيولين المناعي E)، والتي يتم تثبيتها على الخلايا البدينة. عندما يعود هذا المستضد إلى الجسم، فإنه يتفاعل مع الأجسام المضادة IgE الموجودة على السطح الخلايا البدينة. يؤدي هذا إلى تحلل الخلايا البدينة وإطلاق وسطاء الحساسية والالتهابات منها: الهيستامين، البراديكينين، البروستاجلاندين، مادة الحساسية المفرطة بطيئة التفاعل، إلخ. نتيجة لعمل وسطاء الحساسية على الأنسجة والأعضاء، تتطور تفاعلات الحساسية ، والتي يمكن أن تظهر في شكل تشنج قصبي، وتوسيع الشعيرات الدموية واحمرار الجلد، وزيادة نفاذية الشعيرات الدموية وتطور الوذمة، وانخفاض ضغط الدم، وما إلى ذلك.

معظم مضادات الهيستامين التي تحجب مستقبلات H1 بطريقتها الخاصة التركيب الكيميائييشير إلى الأمينات القابلة للذوبان في الدهون والتي لها بنية مماثلة. يتم تمثيل النواة (R1) بمجموعة عطرية أو حلقية غير متجانسة وترتبط عبر جزيء النيتروجين أو الأكسجين أو الكربون بمجموعة أمينية. يحدد القلب شدة نشاط مضادات الهيستامين وبعض خواص المواد.

هناك عدة تصنيفات لمضادات الهيستامين، على الرغم من عدم قبول أي منها بشكل عام. وفقا لتركيبها الكيميائي، تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة مجموعات (إيثانولامين، إيثيلينديامين، ألكيلامين، مشتقات ألفاكاربولين، كينوكليدين، فينوثيازين، بيبيرازين وبيبيريدين). يعتمد التصنيف الأكثر شيوعًا على وقت الإنشاء: أدوية الجيل الأول والثاني. تُسمى أدوية الجيل الأول أيضًا بالمهدئات (استنادًا إلى التأثير الجانبي السائد) على عكس أدوية الجيل الثاني غير المهدئة. من المعتاد حاليًا التمييز بين الجيل الثالث: فهو يشمل أدوية جديدة بشكل أساسي - المستقلبات النشطة، والتي، بالإضافة إلى أعلى نشاط مضاد للهستامين، تظهر غياب التأثير المهدئ والتأثير السام للقلب المميز لأدوية الجيل الثاني.

2.1. مضادات الهيستامين من الجيل الأول

جميع مضادات الهيستامين من الجيل الأول (المهدئات) قابلة للذوبان بدرجة عالية في الدهون، وبالإضافة إلى الهيستامين H1، فإنها تمنع أيضًا مستقبلات الكولين والمسكارين والسيروتونين. باعتبارها حاصرات تنافسية، فإنها ترتبط بشكل عكسي بمستقبلات H1، مما يستلزم استخدام جرعات عالية إلى حد ما. الخصائص الدوائية التالية هي الأكثر تميزًا:

يتم تحديد التأثير المهدئ من خلال حقيقة أن معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول، القابلة للذوبان بسهولة في الدهون، تخترق جيدًا حاجز الدم في الدماغ وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ. تختلف درجة ظهور التأثير المهدئ للجيل الأول بين الأدوية وفي المرضى المختلفين من المعتدل إلى الشديد وتزداد عند دمجها مع الكحول والأدوية العقلية. ويستخدم بعضها كأقراص منومة. نادرًا ما يحدث التحريض النفسي الحركي (في كثير من الأحيان بجرعات علاجية معتدلة عند الأطفال وبجرعات سامة عالية عند البالغين). بسبب تأثيرها المهدئ، لا ينبغي استخدام معظم الأدوية أثناء أداء المهام التي تتطلب اليقظة. تعمل جميع أدوية الجيل الأول على تعزيز تأثير المهدئات والمنومات والمسكنات المخدرة وغير المخدرة ومثبطات أوكسيديز أحادي الأمين والكحول.

تتجلى التفاعلات الشبيهة بالأتروبين (بسبب خصائص الأدوية المضادة للكولين) في جفاف الفم والبلعوم الأنفي واحتباس البول والإمساك وعدم انتظام دقات القلب واضطرابات بصرية. قد تكون هذه الخصائص مفيدة لالتهاب الأنف، ولكنها قد تزيد من الانسداد الجهاز التنفسيفي الربو القصبي (بسبب زيادة لزوجة البلغم) ، يسبب تفاقم الجلوكوما والورم الحميد في البروستاتا ، إلخ.

لها تأثيرات مضادة للقيء ومضادة للمرض، وتقلل من أعراض مرض باركنسون - وذلك بفضل التأثير المركزي المضاد للكولين للأدوية.

قد يسبب انخفاضًا مؤقتًا في ضغط الدم لدى الأفراد الحساسين.

إن تأثير المخدر الموضعي (الشبيه بالكوكايين) هو سمة مميزة لمعظم مضادات الهيستامين.

Tachyphylaxis (انخفاض نشاط مضادات الهيستامين): مع الاستخدام طويل الأمد، يجب تغيير الأدوية كل 2-3 أسابيع.

يحدث التأثير العلاجي بسرعة نسبيًا، ولكنه قصير الأجل (فعال خلال 4-5 ساعات).

يتم تضمين بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول في الأدوية المركبة المستخدمة لنزلات البرد ودوار الحركة والمهدئات والحبوب المنومة وغيرها من المكونات.

الأكثر شيوعا هو ديفينهيدرامين ، كلوروبيرامين، كليماستين، سيبروهيبتادين، بروميثازين، فينكارول وهيدروكسيزين.

1) ديفينهيدرامين، المعروف في بلادنا تحت اسم ديفينهيدرامين.

ديميدرول (ديمكدرولوم).

2-ثنائي ميثيل أمينو إيثيل إيثر بنزهيدرول هيدروكلوريد، أو N,N1-ثنائي ميثيل-2- (ثنائي فينيل ميثوكسي) إيثيل أمين هيدروكلوريد:

المرادفات: الحساسية، Alledryl، Allergan، Allergin، Allergival، Amidryl، Bcnadryl، Benzhydraminum، Diabenyl، Dimedryl، Dimidril، Diphenhydramine، Diphenhydramine Hydroكلورide، Restamin، إلخ.

مسحوق بلوري أبيض ناعم ذو طعم مرير؛ يسبب تنميل اللسان. استرطابي. قابل للذوبان في الماء بسهولة، بسهولة جدا في الكحول.

يعد ديفينهيدرامين أحد مضادات الهيستامين الأولى (دواء الجيل الأول) الذي وجد استخدامًا واسع النطاق في الممارسة الطبيةمنذ الخمسينيات. على الرغم من ظهور عدد من مضادات الهيستامين الجديدة، إلا أن الديفينهيدرامين لم يفقد أهميته حتى يومنا هذا.

وهو مانع لمستقبلات الهيستامين H1 وله نشاط مضاد للهستامين واضح. له تأثير مخدر موضعي ويريح العضلات الملساء. يظهر تأثير مضاد للقيء معتدل.

يمتص ديفينهيدرامين جيدًا عند تناوله عن طريق الفم. يخترق حاجز الدم في الدماغ. من السمات المهمة للديفينهيدرامين تأثيره المهدئ: في الجرعات المناسبة يكون له تأثير منوم.

يستخدم ديفينهيدرامين بشكل رئيسي في علاج الشرى، حمى القش، داء المصل، التهاب الأوعية الدموية النزفية (تسمم الشعيرات الدموية)، التهاب الأنف الحركي الوعائي، الوذمة الوعائية، الأمراض الجلدية الحكة، التهاب القزحية والجسم الهدبي الحاد، التهاب الملتحمة التحسسي وأمراض الحساسية الأخرى. مضاعفات الحساسية الناتجة عن تناول الأدوية المختلفة (بما في ذلك المضادات الحيوية)، وعمليات نقل الدم والسوائل البديلة للدم، واستخدام الإنزيم والأدوية الأخرى.

مضادات الهيستامين

• مضادات الهيستامين

• 1. AGS أنا الجيل

• 2. جيل AGS II

• 3. حاصرات H1 ذات خصائص تثبيت الغشاء

• 4. أدوية أخرى (الهستامين + الجلوبيولين المناعي البشري الطبيعي)

• الهستامين، من خلال تحفيز مستقبلات H1، يشارك في جميع أعراض الحساسية تقريبًا. لذلك، يتم استخدام AGS دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

• تنقسم حاصرات H1 إلى مجموعتين رئيسيتين:

• حاصرات H1 من الجيل الأول ذات تأثير مهدئ ملحوظ

• حاصرات H1 من الجيل الثاني، غير مهدئة أو مهدئة قليلاً

• حصار المستقبلات الأخرى (مستقبلات الكولين م في شكل جفاف الأغشية المخاطية للفم والأنف والبلعوم والشعب الهوائية، ونادرا اضطراب التبول وعدم وضوح الرؤية)

• تأثير مخدر موضعي

• تأثير يشبه الكينيدين على عضلة القلب

• التأثير على الجهاز العصبي المركزي (التخدير، فقدان التنسيق، الدوخة، الخمول، انخفاض الانتباه)

• زيادة الشهية

• اضطراب في الجهاز الهضمي

• خصوصية عالية جدًا وألفة عالية لـ H1-R

• بداية سريعة للعمل

• مدة كافية للتأثير الرئيسي (حتى 24 ساعة)

• لا يوجد حصار لأنواع أخرى من المستقبلات

• الانسداد من خلال BBB في الجرعات العلاجية

• لا يرتبط الامتصاص بتناول الطعام

• غياب التسرع

• في الجرعات العلاجية لديهم ملف تعريف أمان جيد

• إبطاء عملية التمثيل الغذائي عن طريق إنزيمات الكبد

• تراكم الأشكال الأصلية

• اضطراب ضربات القلب (البطين

• عدم انتظام دقات القلب)

• تيرفينادين وأستيميزول (تم سحبهما من البيع في الاتحاد الروسي)، ولوراتادين.

• التأثير على الجهاز العصبي المركزي (تأثير ضعيف للغاية)

• لا توجد معلومات عن المسخية لـ AGS

• ليس له تأثير ماسخ: كليماستين، دايميثيندين، ديفينهيدرامين، هيدروكسيزين، ميبهدرولين، فينيرامين

• مع العلاج طويل الأمد لـ AGS حتى الولادة، أظهر NR أعراض الانسحاب (الرجفة والإسهال)

• يوصى بتجنب استخدام اللوراتادين، والهيدروكسيزين، والديسلوراتادين، والميزولاستين، والسيتريزين، والجيل الأول من AGS أثناء الحمل.

• توجد كميات كبيرة من بعض الأدوية في حليب الثدي. على الرغم من عدم وجود معلومات عن الآثار الضارة للسيتريزين، سيبروهيبتادين، ديسلوراتادين، هيدروكسيزين ولوراتادين (ينصح بتجنب الاستخدام)

• كيتوتيفين - استبعاد!

• يسبب الكليماستين آثارًا ضارة عند الرضع

المرادفات:

• المرادفات:بيبولفين، أليرجان، أنتياليرسين، أتوسيل،

• فارجان، فينيرجان، برومازيناميد، بروميثازين، بروثازين، إلخ.

• الفينوثيازين.

• يظهر التأثير السريري بعد 20 دقيقة من تناوله عن طريق الفم (في المتوسط ​​15-60 دقيقة)، وبعد دقيقتين من تناوله في العضل، أو بعد 3-5 دقائق من تناوله عن طريق الوريد، ويستمر عادة لمدة 4-6 ساعات (أحيانًا يستمر حتى 12 ساعة).

• يوصف عن طريق الفم، في العضل وفي الوريد.

• الجرعة اليومية القصوى للبالغين هي 150 ملغ.

• 25 ملغ في العضل مرة واحدة في اليوم، إذا لزم الأمر 12.5-25 ملغ كل 4-6 ساعات.

• نشاط مضادات الهيستامين وضوحا

• له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي

• مهدئ

• منوم

• مضاد القيء

• مضادات نفسية

• تأثير انخفاض الحرارة

• يمنع ويهدئ الفواق

• أمراض الحساسية (بما في ذلك الشرى، داء المصل، حمى القش، التهاب الأنف التحسسي، التهاب الملتحمة التحسسي، الوذمة الوعائية، الحكة)؛

• العلاج المساعد للتفاعلات الحساسية (بعد تخفيف المظاهر الحادة بوسائل أخرى، على سبيل المثال، الإبينفرين / الأدرينالين)؛

• كمسكن في فترة ما قبل وبعد العملية الجراحية.

• لمنع أو تخفيف الغثيان والقيء المرتبط بالتخدير و/أو الذي يظهر في فترة ما بعد الجراحة؛

• ألم ما بعد الجراحة (بالاشتراك مع المسكنات) ؛

• الحركية (لمنع والقضاء على الدوخة والغثيان أثناء السفر بالنقل) ؛

• كمكون من الخلائط التحللية المستخدمة لتعزيز التخدير في الممارسة الجراحية (للاستخدام بالحقن)

• حاصرات مستقبلات الهيستامين H1، مشتقة إيثيلينديامين.

• يمنع التطور ويسهل مسار الحساسية.

• له تأثير مهدئ معتدل ومضاد للحكة.

• يمتلك:

• - تأثير مضاد للقيء،

• - نشاط مضادات الكولين المحيطية ،

• – خصائص مضادة للتشنج معتدلة.

• يتطور التأثير العلاجي خلال 15-30 دقيقة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى الحد الأقصى خلال الساعة الأولى بعد تناوله ويستمر لمدة 3-6 ساعات على الأقل.

• قشعريرة؛

• وذمة وعائية (وذمة كوينك) ؛

• داء المصل؛

• التهاب الأنف التحسسي الموسمي وعلى مدار السنة.

• التهاب الملتحمة؛

• التهاب الجلد التماسي.

• حكة جلدية

• الأكزيما الحادة والمزمنة.

• مرض في الجلد؛

• الحساسية الغذائية والأدوية.

• ردود الفعل التحسسية لدغات الحشرات.

يوصف عن طريق الفم، في العضل وفي الوريد.

• يوصف عن طريق الفم، في العضل وفي الوريد.

• عن طريق الفم، يوصف للبالغين 25 ملغ (قرص واحد) 3-4 (75-100 ملغ / يوم).

• يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إذا لم يكن لدى المريض أي آثار جانبية، ولكن يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 2 ملغم / كغم من وزن الجسم.

• ينبغي أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم أثناء وجبات الطعام، دون مضغ ومع الكثير من الماء.

• عن طريق الحقن، ينبغي أن تدار الدواء في العضل.

• يستخدم العلاج الوريدي فقط في الحالات الشديدة الحادة تحت إشراف الطبيب.

• للبالغين، يتم إعطاء الدواء في العضل بجرعة 20-40 ملغ (1-2 أمبير).

حبوب

• حبوب

• 1 علامة تبويب.كليماستين هيدروفومارات 1.34 ملغ، وهو ما يتوافق مع محتوى كليماستين 1 ملغ

• 1 مل 1 أمبير.كليماستين هيدروفومارات 1.34 مجم 2.68 مجم وهو ما يتوافق مع محتوى كليماستين 1 مجم 2 مجم

حاصرات مستقبلات الهيستامين H1، مشتقة إيثانولامين.

• حاصرات مستقبلات الهيستامين H1، مشتقة إيثانولامين.

• يجعل:

• - مضاد الأرجية

• – تأثير مضاد للحكة

• - يقلل من نفاذية الأوعية الدموية

• – يوفر مسكناً

• -م-تأثير مضادات الكولين

• - ليس لديه نشاط منوم

• يمنع تطور توسع الأوعية وتقلص العضلات الملساء الناجم عن الهستامين. يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية، ويمنع الإفراز وتكوين الوذمة، ويقلل من الحكة.

• يصل نشاط مضادات الهيستامين للدواء عند تناوله عن طريق الفم إلى الحد الأقصى بعد 5-7 ساعات، ويستمر لمدة 10-12 ساعة، وفي بعض الحالات يصل إلى 24 ساعة.

• تفاعل الأدوية

• تافيجيل® يقوي تأثير الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي (المنومات والمهدئات والمهدئات) ومضادات الكولين والإيثانول.

لاستخدام الأجهزة اللوحية:

• لاستخدام الأجهزة اللوحية:

• حمى القش وغيرها من أمراض الأنف التحسسية.

• الشرى من أصول مختلفة.

• الحكة والأمراض الجلدية الحكة.

• الأكزيما الحادة والمزمنة، التهاب الجلد التماسي.

• الحساسية المخدرات.

• لدغات ولسعات الحشرات.

• لاستخدام الحل للحقن:

• - صدمة الحساسية أو الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية (كعلاج إضافي).

• - الوقاية أو علاج الحساسية والحساسية الكاذبة (بما في ذلك إعطاء عوامل التباين ونقل الدم والاستخدام التشخيصي للهستامين).

• عن طريق الفم، يتم وصف للبالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا قرصًا واحدًا (1 مجم) في الصباح والمساء. في الحالات التي يصعب علاجها، يمكن أن تصل الجرعة اليومية إلى 6 أقراص (6 ملغ).

• يجب تناول الأقراص قبل الأكل مع الماء.

• يوصف للبالغين 2 ملغ (2 مل، أي محتويات أمبولة واحدة) عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي.

بهدف الوقاية قبل ذلك مباشرة احتمال حدوثهرد فعل تحسسي أو رد فعل ردا على استخدام الهستامينيتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد في بلعة بجرعة 2 ملغ (2 مل). يمكن تخفيف محلول الحقن في الأمبولة بمحلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو محلول الجلوكوز 5٪ بنسبة 1: 5. الحقن الوريدية تافيجيلايجب أن تتم ببطء، أكثر من 2-3 دقائق.

• الزرق

• تضخم البروستاتا الحميد

• فرط الحساسية للدواء Tavegil (كليماستين)

• فرط نشاط الغدة الدرقية وأمراض الغدة الدرقية الأخرى (التهاب الغدة الدرقية، ورم الغدة الدرقية، الخ)

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني

• قرحة المعدة

• عند استخدام تافيجيل (كليماستين) مع المهدئات والمنومات، يمكن أن تحدث جرعة زائدة بسهولة، مما يؤدي إلى فقدان التنسيق (خطر الإصابة) وفقدان الوعي.

الحل للإعطاء عن طريق الوريد والعضل 1 مل

• الحل للإعطاء عن طريق الوريد والعضل 1 ملديفينهيدرامين 10 ملغ 1 مل – أمبولات

• المجموعة السريرية والدوائية:الجيل الأول من حاصرات مستقبلات الهستامين H1. دواء مضاد الأرجية

• يرجع التأثير على الجهاز العصبي المركزي إلى حصار مستقبلات الهيستامين H3 في الدماغ وتثبيط الهياكل الكولينية المركزية.

• - يخفف من تشنج العضلات الملساء

• - يمنع ويقلل من الحساسية،

• - تخدير موضعي،

• - مضاد القيء،

• - تأثير مهدئ،

• - يحجب بشكل معتدل المستقبلات الكولينية للعقد اللاإرادية ،

• – له تأثير منوم.

يتجلى العداء مع الهستامين إلى حد كبير فيما يتعلق بتفاعلات الأوعية الدموية المحلية أثناء الالتهاب والحساسية مقارنة بالتفاعلات الجهازية، أي. انخفاض في ضغط الدم. ومع ذلك، عند تناوله عن طريق الوريد للمرضى الذين يعانون من نقص في حجم الدم المنتشر، من الممكن حدوث انخفاض في ضغط الدم وزيادة في انخفاض ضغط الدم الحالي بسبب تأثير حجب العقدة. في الأشخاص الذين يعانون من تلف الدماغ المحلي والصرع، فإنه ينشط (حتى في الجرعات المنخفضة) تصريفات الصرع على مخطط كهربية الدماغ ويمكن أن يثير نوبة صرع.

• يتطور الإجراء في غضون بضع دقائق، ومدة تصل إلى 12 ساعة.

IV أو IM.

• IV أو IM.

• للبالغين والأطفال فوق 14 عامًا، في الوريد أو العضل 1-5 مل (10-50 مجم) من محلول 1% (10 مجم/مل) 1-3 مرات يوميًا؛ الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.

• تفاعل الأدوية

• يعزز تأثير الإيثانول والأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي.

• تعمل مثبطات أوكسيديز مونوامين (MAOIs) على تعزيز نشاط مضادات الكولين للديفينهيدرامين.

• لوحظت تفاعلات معادية عند تناولها مع المنشطات النفسية.

• يقلل من فعالية الآبومورفين كدواء مقيئ في علاج التسمم.

• يعزز تأثيرات مضادات الكولين للأدوية ذات نشاط مضادات الكولين م

• يقوي ويطيل تأثير المواد الأفيونية. ويجعلهم أكثر الادمان. كما أنه يعزز تأثير أدوية الاكتئاب مثل الكحول والفينوباربيتال وأدوية البنزوديازيبين.

الأسماء التجارية

• الأسماء التجارية Alerpriv®، Vero-Loratadine، Clalergin، Clargotyl®، Claridol، Clarisens®، Claritin®، Clarifarm، Clarifer®، Clarotadine®، Clarfast، Lomilan®، LauraHEXAL®، Loratadine، Loratadine-Verte، Loratadine-Hemofarm، Lotharen، Erolin®

• وافقت ادارة الاغذية والعقاقير في عام 1993

• في عام 2001، كان الدواء المضاد للحساسية الأكثر وصفًا في العالم منذ عام 1994.

• حاصرات مستقبلات H1 (طويلة المفعول).

• يمنع إطلاق الهستامين والليكوترين من الخلايا البدينة.

• يمتلك:

• - مضاد للحساسية

• -مضاد للحكة

• -مضاد للنضح

• - يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية،

• - يمنع تطور وذمة الأنسجة

• - يخفف من تشنجات العضلات الملساء

• يتطور التأثير المضاد للحساسية خلال 30 دقيقة، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 8-12 ساعة ويستمر لمدة 24 ساعة.يتم تسهيل مدة التأثير بشكل كبير عن طريق المستقلب النشط ديسلوراتادين. لا يؤثر على الجهاز العصبي المركزي ولا يسبب الإدمان (لأنه لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي)

• نظام الجرعات: داخل. يتم إذابة القرص الفوار مسبقًا في كوب من الماء (200 مل). لا ينبغي ابتلاع الأقراص أو مضغها أو مصها في الفم.

• تفاعل الأدوية

• الاريثروميسين، السيميتيدين، الكيتوكونازول يزيد من تركيز اللوراتادين في بلازما الدم دون التسبب في مظاهر سريرية أو التأثير على تخطيط القلب.

• محفزات الأكسدة الميكروسومية (الفينيتوين، الإيثانول، الباربيتورات، زيكورين، ريفامبيسين، فينيل بوتازون، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) تقلل من فعالية اللوراتادين.

وافقت ادارة الاغذية والعقاقير في عام 2007

• وافقت ادارة الاغذية والعقاقير في عام 2007

• الأسماء التجاريةأليرزا، أليرتيك، أتاراكس، زينسيت، زيرتيك، زوداك، ليتيزن، بارلازين، سيتيريناكس، سيترين

• لا يمنع مستقبلات الكوليني والسيروتونين.

• له تأثير مضاد الأرجية.

• عند استخدامه بجرعات علاجية فإنه لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي، وبالتالي لا يسبب أي تأثير مهدئ كبير.

• يؤثر السيتريزين على المراحل المبكرة والمتأخرة من رد الفعل التحسسي.

• مؤشرات لاستخدام عقار CETRIN®

• التهاب الأنف التحسسي الموسمي والمزمن.

• التهاب الملتحمة التحسسي؛

• حكة من مسببات مختلفة.

• الشرى (بما في ذلك المزمن مجهول السبب);

• مع وذمة وعائية (وذمة كوينك).

• يبدأ التأثير بعد جرعة واحدة من 10 ملغ من السيتريزين بعد 20 دقيقة (في 50% من المرضى) وبعد 60 دقيقة (في 95% من المرضى)، ويستمر لأكثر من 24 ساعة. لا يتطور تأثير مضادات الهيستامين للسيتريزين. بعد التوقف عن العلاج، يستمر التأثير لمدة تصل إلى 3 أيام.

• للبالغين والأطفال فوق سن 6 سنوات، الجرعة اليومية هي 10 ملغ للبالغين - في جرعة واحدة، مغسولة بكمية صغيرة من الماء.

• في حالة اختلال وظائف الكلى، يلزم تعديل جرعة الدواء (كقاعدة عامة، يتم تقليل الجرعة بمقدار مرتين).

• تفاعل الأدوية

• حتى الآن، لا توجد بيانات حول تفاعل السيتريزين مع أدوية أخرى، ولكن يجب توخي الحذر عند وصف الدواء مع المهدئات.