Macropen 500 mg návod k použití. Macropen - účel, dávkování a analoga antibiotik

Farmakokinetika

Sání

Medicamycin se rychle a relativně dobře vstřebává a dosahuje maximálních sérových koncentrací během 1 až 2 hodin, od 0,5 mcg/ml do 2,5 mcg/ml. Jídlo mírně snižuje maximální koncentrace, zejména u dětí (4 až 16 let). Proto se doporučuje užívat midecamycin před jídlem.

Rozdělení

Midecamycin dobře proniká do tkání, kde dosahuje více než 100% koncentrace než v krvi. Vysoké koncentrace byly zjištěny v bronchiálním sekretu a v kůži.

Metabolismus a vylučování

Midecamycin je primárně metabolizován na aktivní metabolity v játrech. Primárně se vylučuje žlučí a pouze asi 5 % močí.

U pacientů s cirhózou lze pozorovat významné zvýšení maximálních sérových koncentrací, plochy pod křivkou a poločasu.

Farmakodynamika

Mechanismus působení

Midecamycin inhibuje syntézu proteinů závislou na RNA ve fázi prodlužování proteinového řetězce. Midecamycin se reverzibilně váže na podskupinu 50S a blokuje transpeptidační a/nebo translokační reakci. Vzhledem k odlišné struktuře ribozomů nedochází ke komunikaci s ribozomy eukaryotické buňky; tedy toxicita makrolidů k lidské buňky nízký.

Stejně jako ostatní makrolidová antibiotika má midecamycin primárně bakteriostatický účinek, může však mít i baktericidní účinek, který závisí na typu bakterie, koncentraci léčiva v místě účinku, velikosti inokula a reprodukčním stádiu mikroorganismu. Aktivita in vitro je v kyselých podmínkách snížena. Pokud je hodnota pH v kultivačním médiu Staphylococcus aureus nebo Streptococcus pyogenes se zvýší ze 7,2 na 8,0, MIC (minimální inhibiční koncentrace) pro midecamycin je dvakrát nižší. Pokud pH klesne, situace se obrací.

Vysokých intracelulárních koncentrací makrolidů je dosaženo v důsledku jejich dobré rozpustnosti v lipidech. To je zvláště důležité při léčbě infekcí způsobených mikroorganismy s intracelulárním vývojovým cyklem, jako jsou chlamydie, legionely a listerie. Bylo prokázáno, že midecamycin se hromadí v lidských alveolárních makrofázích. Makrolidy se také hromadí v neutrofilech. Zatímco poměr mezi extracelulárními a intracelulárními koncentracemi se u erytromycinu pohybuje od 1 do 10, u novějších makrolidů, včetně midecamycinu, je větší než 10. Akumulace neutrofilů v místě infekce může dále zvýšit koncentraci makrolidů v infikovaných tkáních. Studie in vitro ukázaly, že midecamycin také ovlivňuje imunitní funkce. Bylo tedy zjištěno zvýšení chemotaxe během léčby ve srovnání s erytromycinem.

Zdá se, že medicamycin stimuluje aktivitu přirozených zabíječů in vivo. Všechny tyto studie ukazují, že midecamycin ovlivňuje imunitní systém, které mohou být důležité pro antibiotické působení midecamycinu in vivo.

Antibakteriální působení

Midecamycin je širokospektré makrolidové antibiotikum, jehož aktivita je podobná jako u erytromycinu. Působí proti grampozitivním bakteriím (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae a Listeria monocytogenes), proti některým gramnegativním bakteriím (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxbesella catarrhalis a Neisseria s. a Bacteroides spp.) a další bakterie, jako je mykoplazma, ureaplazma, chlamydie a legionella.

In vitro bakteriální citlivost na midecamycin (MDM):

Průměrná MIC90 (µg/ml)
Bakterie	midecamycin
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Kritéria pro interpretaci MIC midecamycinu jsou stejná jako pro ostatní makrolidy podle standardů NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards). Bakterie jsou definovány jako citlivé, pokud je jejich MIC90 ≤ 2 μg/ml, a jako rezistentní, pokud je jejich MIC90 ≥ 8 μg/ml.

Antimikrobiální účinnost metabolitů

Metabolity midecamycinu mají podobné antibakteriální spektrum jako midecamycin, ale jejich účinek je poněkud slabší. Výsledky některých pokusů na zvířatech ukázaly, že účinnost midecamycinu a myokamycinu je lepší in vivo než in vitro. To je částečně způsobeno vysokými koncentracemi aktivních metabolitů ve tkáních.

Udržitelnost

Rezistence na makrolidy se vyvíjí v důsledku snížení propustnosti zevního buněčná membrána(enterobakterie), inaktivaci léčiva (S. aureus, E. coli) a změny v místě účinku, což je nejdůležitější.

Z geografického hlediska je prevalence bakteriální rezistence vůči makrolidům velmi variabilní. Rezistence S. aureus citlivých na meticilin se pohybuje od 1 % do 50 %, zatímco většina kmenů S. aureus rezistentních na meticilin je také odolná vůči makrolidům. Rezistence pneumokoků je většinou pod 5 %, ale v některých částech světa je to i přes 50 % (Japonsko). Rezistence Streptococcus pyogenes vůči makrolidům se v Evropě pohybuje od 1 % do 40 %. Rezistence vzniká velmi vzácně u Mycoplasmas, Legionella a C. diphteriae.

Zdravotní problémy se obvykle vyskytují u všech lidí bez ohledu na věk. Zároveň výběr správné léky, schopný účinně a nejméně bezpečně porazit nemoc je často jedním z hlavních úkolů. Děti to mají jinak věkové skupiny mají své metabolické rysy, které musí každý lékař vzít v úvahu při předepisování toho či onoho antibakteriální činidlo. Metabolismus antibiotik je nejčastěji spojen s tukovými tkáněmi v těle dítěte, ale existují výjimky. Existují léky, které děti i dospělí vstřebávají stejným způsobem. Právě tyto léky se obvykle doporučují k léčbě v nízký věk. Macropen patří mezi léky s podobnými účinky.

Složení a popis

Macropen je antibiotikum ze skupiny makrolidů. Účinnou látkou v něm je midecamycin.

The léčivý přípravek K dispozici ve dvou formách: suspenze a tablety.

Suspenze, 175 mg. Tekutá forma Suspenze je vhodnější podávat dětem než tablety. Lék je ve formě granulí - oranžové granule se zředí vodou a připraví se suspenze. Antibiotikum včetně 20 g prášku je dodáváno v lahvičkách z tmavého skla, baleno v lepenkové krabice, k dispozici odměrka a návod k použití. Po přípravě produktu získáte 100 ml oranžové tekutiny s příchutí banánu. Tento objem je dostatečný k dokončení celého průběhu léčby. Suspenze makropěn je vhodná pro děti od 2 měsíců.

Tablety, 400 mg. Tato forma léku je určena k léčbě dětí s hmotností vyšší než 30 kg.

V pediatrii je makropen obvykle předepisován pro:

• Infekční a zánětlivé procesy způsobené mikroflórou neodolnou vůči léčivu;
• Infekce dýchacího, reprodukčního a močového systému způsobené chlamydiemi, legionelami a tak dále;
• Infekce kůže a podkoží způsobené mikroorganismy, které nejsou odolné vůči penicilinu;
• Prevence záškrtu, černého kašle, enteritidy;
• Komplexní terapie infekcí u lidí s přecitlivělostí na penicilinové léky.

Macropen, jak je pro antibiotikum typické, když se dostane do krevního oběhu, začne přímo působit na mikroby, které onemocnění způsobily. Tato droga má dost široký rozsah akce. Dobře si poradí s hlavními patogeny většiny dětských infekcí. Na rozdíl od penicilinů mohou makropeny inhibovat ochranné enzymy vylučované některými bakteriemi. Midecamycin, který je účinnou látkou léčiva, narušuje replikační procesy mikroorganismů, čímž zastavuje jejich reprodukci. Vzhledem k extrémně krátkému životní cyklus infekční buňky, tato akce slouží k očištění dětského těla od patogenu.

Návod k použití léku

Návod na použití makropěny pro děti je celkem jednoduchý. Příprava suspenze není náročná. K tomu je potřeba otevřít lahvičku a přidat do ní 100 ml převařené nebo destilované vody pokojové teploty, pak už jen zbývá lahvičku uzavřít víčkem a důkladně protřepat (před každým použitím dobře protřepat). Pro dosažení maximální účinnosti léku jej dítě musí užívat před jídlem, nejlépe ve stejnou dobu.

Důležité! Dávkování makropěny přímo závisí na hmotnosti dítěte a závažnosti onemocnění.

50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti – průměr denní dávka, měl by být rozdělen do 2-3 dávek.

Výpočet denní dávky makrofoamové suspenze s přihlédnutím k hmotnosti dítěte:

• 3-5 kg ​​– 262,5 mg;
• 5-10 kg – 525 mg;
• 10-15 kg – 700 mg;
• 15-20 kg – 1050 mg;
• 20-30 kg – 1575 mg.

Úplný průběh léčby obvykle trvá jeden až dva týdny. Pokud všechny příznaky zcela vymizí, lékaři doporučují užívat makropen ještě několik dní, aby se výsledek konsolidoval.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání léku zahrnují jeho nesnášenlivost účinná látka nebo pomocné komponenty. Macropen není předepsán pro závažné selhání jater. Nedoporučuje se to kombinovat lék s užíváním léků na bázi karbamazepinu nebo námelu, protože v tomto případě se jejich koncentrace v krvi může zvýšit, což povede ke změně transformačních procesů v játrech. Užívání makropenu také není předepsáno společně s warfarinem a cyklosporinem.

Vedlejší efekty

NA vedlejší efekty makrofoam zahrnuje:

• Průjem;
• Nevolnost;
• Kontraindikace pro užívání drogy;
• stomatitida;
• Kopřivka;
• Eozinofilie.

Lék je dětmi obvykle dobře snášen, vedlejší účinky jsou pozorovány poměrně zřídka. Aby se snížilo riziko, že lék zasáhne střeva, pediatři spolu s ním předepisují probiotika, která slouží k obnovení střevní mikroflóry: Linex, Enterozermina, Normobact a tak dále.

Analogy

Účinná látka shodná s tou obsaženou v makropěně, na tento moment není dostupný. Analogy zahrnují ty, které jsou podobné v farmakologické působení makrolidová antibiotika, včetně sumamedu, azicidu, erythromycinu, azitroxu a dalších. Přestože Macropen působí jako rezervní antibiotikum, dnes se stále častěji používá k léčbě dětí s onemocněním rezistentním na penicilin. Tento lék se osvědčil jako spolehlivý a účinný lék pro děti s minimálními vedlejšími účinky.

Obsah

Při infekčních a zánětlivých onemocněních dýchacích cest a genitourinární systém, měkkých tkání, pacientům se doporučuje, aby užívali celou kúru perorálních antibiotik. Mezi účinnými prostředky specifikováno farmakologická skupina– Macropen tablety a granule. Lékařská droga se týká makrolidů. Antibiotikum je charakterizováno systémové působení v těle, proto je před zahájením léčby nutná konzultace s odborníkem. Je důležité minimalizovat riziko nežádoucích účinků.

Složení a forma uvolnění

Lékařský lék Macropen má 2 lékové formy– potahované tablety pro perorální podání; granule pro přípravu homogenní suspenze. Bílé kulaté tablety jsou baleny v blistrech po 8 ks. 1 kartonové balení obsahuje 2 blistry, návod k použití. Oranžové granule mají jemnou banánovou příchuť. Jsou distribuovány po 20 g do lahví z tmavého skla. Součástí každého balení je dávkovací lžička. Vlastnosti chemického složení:

Formulář vydání	Aktivní složka	Pomocné komponenty	Složení filmového potahu (pro tablety)
pilulky	midecamycin	polakrilin draselný, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, mastek	makrogol, kopolymer kyseliny methakrylové, oxid titaničitý, mastek
	midecamycin acetát (175 mg v 5 ml připravené suspenze)	propylparahydroxybenzoát, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, methylparahydroxybenzoát, citronová kyselina, oranžová žluť barvivo FCF, prášek, banánové aroma, mannitol, hypromelóza, sacharinát sodný, silikonový odpěňovač.

Farmakologické vlastnosti

Macropen je systémové antibiotikum ze skupiny makrolidů, které inhibuje syntézu proteinů v bakteriálních buňkách. Při použití léku v malých dávkách je zajištěn bakteriostatický účinek a při zvýšení denní dávky se dosáhne výrazného baktericidního účinku. Podle návodu k použití je antibiotikum účinné proti následujícím patogenům infekčních onemocnění:

• hemophilus influenzae;
• Corynobacter diphtheria;
• klostridie;
• listeria;
• mykoplazma;
• Moraxella;
• stafylokoky;
• streptokoky;
• chlamydie;
• Helicobacter pylori;
• ureaplasma.

Účinná látka léčiva narušuje integritu membrán patogenní flóry, brání její další reprodukci a životaschopnosti. Při perorálním podání se midecamycin rychle vstřebává z trávicího traktu a dostává se do krve. Maximální koncentrace v krevním séru dosáhne po 1–2 hodinách, terapeutický účinek udržována po dobu 6 hodin. Metabolický proces probíhá v játrech. Antibiotikum se vylučuje žlučí a mírně - ledvinami a močí.

Indikace pro použití Macropenu

• genitourinární systém: chlamydie, cystitida, uretritida, mykoplazmóza, ureaplazmóza;
• dýchací systém: zánět středního ucha tonzilitida, faryngitida, hnisavá angína bronchitida, sinusitida, pneumonie, frontální sinusitida, laryngotracheitida, tonzilofaryngitida, sinusitida;
• měkké tkaniny, podkoží: furunkulóza, karbunky, flegmóna, pyodermie, abscesy;
• enteritida, peptický vředžaludku a duodenum způsobené aktivitou patogenního patogenu Helicobacter pylori;
• záškrt, černý kašel (obsahuje komplexní terapie);
• nízká účinnost léčby penicilinovými antibiotiky.

Návod k použití a dávkování

podrobné pokyny pro použití Macropen určuje denní dávku léku v závislosti na povaze onemocnění a formě uvolňování antibiotika. Tablety a suspenze jsou určeny k perorálnímu podání po dobu 6–14 dnů. Podle návodu jednorázová dávka Měl by se užívat před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, nejprve zředěný vodou. Tento obecné pravidlo pro použití granulí a tablet.

Tablety

Tato forma uvolňování se předepisuje ústně. Tablety Macropen by se měly užívat každých 8 hodin. Studna medikamentózní terapie trvá 5–7 dní, individuálně upraveno ošetřujícím lékařem. Denní dávky Macropenu závisí na hmotnosti a věku pacienta:

Suspenze

Pro přípravu léčivé suspenze je nutné nejprve zředit granule Macropen ve 100 ml vody a míchat, dokud nevznikne homogenní kompozice bez sedimentu s výraznou banánovou chutí. Tento lék je nejčastěji předepisován dětem, denní dávky závisí na hmotnosti malého pacienta:

speciální instrukce

Macropen pro bronchitidu poskytuje pozitivní dynamiku již 2-3 dny po začátku kurzu, ale pacient musí podstoupit léčbu až do konce. V opačném případě patogenní infekce v těle znovu progreduje a onemocnění se opakuje. Návod k použití obsahuje také další doporučení relevantní pro pacienty:

1. Pokud po 7 dnech léčby není vůbec žádná pozitivní dynamika základního onemocnění, musíte kontaktovat svého lékaře a nahradit určený lék analogem.
2. Na akutní průjem, zhoršené na začátku kurzu Macropen, musíte podstoupit doplňková diagnostika identifikovat skrytá forma pseudomembranózní kolitida.
3. Macropen neruší provoz nervový systém, neinhibuje psychomotorické funkce těla. Během léčby je povoleno zapojit se do všech typů prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci a řízení vozidel.

Macropen pro děti

V dětství je to nejvíc bezpečné antibiotikum, který lze podle návodu k použití používat téměř od prvních dnů života. Nežádoucí účinky se vyskytují extrémně vzácně, terapeutický účinek Macropenu je stabilní a pozitivní. Při léčbě dítěte lékaři vylučují rozvoj dysbiózy, hlavní je dodržovat dávkování. Při použití granulí lékař připomíná, že banánová suspenze nezpůsobuje u dítěte znechucení. Malý pacient snáší předepsanou léčbu bez komplikací.

Drogové interakce

Macropen na angínu nebo jiná infekční a zánětlivá onemocnění se doporučuje jako součást komplexní terapie. Před zahájením kurzu si musíte přečíst informace o lékové interakce, podrobně popsáno v návodu k použití:

1. V kombinaci s dalšími zástupci makrolidové skupiny se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků a příznaků předávkování.
2. Při současném užívání s cyklosporinem se zvyšuje riziko nefrotoxicity, při kombinaci s warfarinem je vysoká pravděpodobnost krvácení.
3. V kombinaci s karbamazepinem se snižuje jeho přeměna v játrech a zvyšuje se riziko intoxikace. Pacient má obavy z následujících příznaků: retence moči, ataxie, křeče.
4. Současné užívání s ergometrinem a ergotaminem přispívá k výskytu křečí periferní cévy(v těle pacienta vzniká ischemie, postupuje gangréna končetin).

Vedlejší efekty

Při předepisování Macropenu pacientovi může být vedlejší efektyže věci jen zhorší obecný stav zdraví. Ty jsou podrobně popsány v návodu k použití:

• trávicí trakt: dávení, průjem, bolest břicha, nevolnost, nedostatek chuti k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz, zvýšené slinění, žloutenka;
• dýchací systém: bronchospasmus;
• alergické reakce: kopřivka, Quinckeho edém, angioedém, malá vyrážka hyperémie a otok kůže;
• stomatitida;
• eozinofilie (zvýšený počet eozinofilů).

Kontraindikace

Antibakteriální lék Macropen nesmí užívat podle indikací všichni pacienti, u některých může lék dokonce poškodit zdraví. Podrobné pokyny obsahují seznam lékařských kontraindikací:

• přecitlivělost těla na midecamycin;
• těžké selhání jater;
• věk do 3 let (pro užívání tablet);
• první trimestr těhotenství;
• období kojení.

Podmínky prodeje a skladování

Tento lék na předpis, který lze zakoupit v lékárně. Podle návodu k použití se doporučuje skladovat Macropen na suchém tmavém místě při teplotě do 25 stupňů. Těsně před použitím je vhodné granule rozpustit ve vodě. Připravenou suspenzi lze skladovat 7 dní při pokojové teplotě, 14 dní v chladničce. Datum spotřeby je uvedeno na obalu. Prošlý lék musí být zlikvidován.

Analogy Macropenu

Toto antibiotikum není vhodné pro každého. Kdykoli vedlejší efekty Je lepší najít za něj náhradu. Spolehlivé analogy Macropenu a jejich vlastnosti:

1. Clarithromycin. Účinnou látkou je klarithromycin. Formulář vydání - žluté pilulky pro orální použití a malé granule pro přípravu suspenze. Podle pokynů je antibiotikum předepsáno pro infekce orgánů ORL, kůže, měkké tkáně. Denní dávky jsou 250–500 mg 2x denně, průběh je 6–14 dní.
2. azithromycin. Aktivní složkou je dihydrát azithromycinu. Uvolňovací formy: kapsle a prášek pro perorální podání. Podle pokynů se doporučuje používat antibiotikum jednou denně. Denní dávky jsou podrobně popsány v pokynech a závisí na diagnóze lékaře. Průběh léčby je 7-10 dní.
3. josamycin. Tohle je prášek bílý pro rozpuštění ve vodě před perorálním užitím. Antibiotikum je povoleno užívat pouze po jídle. Maximální dávka pro pacienty starší 14 let je 3 g ve 3 dávkách. Průběh léčby trvá od 6 do 14 dnů.

Cena

Cena léku závisí na formě uvolňování antibiotika, počtu tablet v balení a pověsti lékárny, kde byl nákup uskutečněn. průměrná cena Macropena stojí 250–400 rublů.

Video

Antibiotikum ze skupiny makrolidů macropen ( účinná látka- midecamycin) lze považovat za relativně nový lék: zkušenosti s jeho užíváním sahají zhruba dvě desetiletí zpět. Není tajemstvím co minulé roky bakteriální flóry Lidské tělo prošla výraznými změnami, přizpůsobila se většině známých antimikrobiální látky. K dnešnímu dni zůstává macropen v platnosti antibakteriální lék, který se aktivně používá při léčbě infekcí dýchacích cest a močových cest a má vysoký stupeň bezpečnosti. Makrofoamy vděčí za svou oblibu mezi specialisty na infekční choroby nízké odolnosti bakterií vůči jejím účinkům – asi 2 % ve srovnání s jinými makrolidy. Jeho účinnost je založena na výkonném důkazní základna v podobě 17 velkých klinické testy. Na rozdíl od penicilinů a cefalosporinů je řada atypických mikroorganismů citlivá na makropen. Zjevnou výhodou makropěny je možnost jejího použití v pediatrické praxi téměř od prvních dnů života dítěte, které samo ochotně vezme tento lék ve formě suspenze, protože obsahuje aromatické látky.

Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; grampozitivní mikroorganismy Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, řada gramnegativních mikroorganismů Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella spp., Bordetella pertussis. Po perorálním podání se makropen z trávicího traktu vstřebává poměrně rychle a úplně: jeho maximální koncentrace v krvi je dosažena 1-2 hodiny po podání a přetrvává po dobu 6 hodin.

Macrofoam se dodává ve dvou formách: tablety a granule pro přípravu suspenze pro perorální podání. Dospělí a děti vážící více než 30 kg užívají macropen 400 mg třikrát denně s maximální denní dávkou 1600 mg. U dětí s hmotností do 30 kg se denní dávka vypočítá na základě 20–40 mg na 1 kg a užívá se třikrát. Režim předepisování léku ve formě suspenze (50 mg/kg pro 2 dávky denně) je uveden v příbalovém letáku léku ve formě tabulky. Suspenze se připravuje zcela jednoduše: do lahvičky s makrofoamovými granulemi přidejte 100 ml destilované nebo předvařené vody a dobře protřepejte.

Délka antibiotické terapie je 1-2 týdny. Je třeba vzít v úvahu, že dlouhodobé užívání jakéhokoli antibiotika je plné růstu bakterií odolných vůči němu a porušení normální mikroflóru tělo.

Farmakologie

Antibiotikum ze skupiny makrolidů. Inhibuje syntézu proteinů v bakteriálních buňkách. Reverzibilně se váže na podjednotku 50S bakteriální ribozomální membrány. V nízkých dávkách má lék bakteriostatický účinek, ve vysokých dávkách má baktericidní účinek.

Aktivní proti intracelulárním mikroorganismům: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; grampozitivní bakterie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; gramnegativní bakterie: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání se midecamycin rychle a poměrně úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.

C max v séru midecamycinu a midecamycin acetátu jsou 0,5-2,5 µg/la 1,31-3,3 µg/l, v daném pořadí, a jsou dosaženy 1-2 hodiny po perorálním podání.

Rozdělení

Vznikají vysoké koncentrace midecamycinu a midecamycin acetátu vnitřní orgány(zejména v plicní tkáni, příušních a submandibulárních žlázách) a kůži. MIC se udržuje po dobu 6 hodin.

Midecamycin se váže na proteiny o 47%, jeho metabolity - o 3-29%.

Metabolismus

Midecamycin je metabolizován v játrech za vzniku 2 metabolitů s antimikrobiální aktivitou.

Odstranění

T1/2 je přibližně 1 h. Midecamycin se vylučuje žlučí a v menší míře (asi 5 %) močí.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U jaterní cirhózy se významně zvyšují plazmatické koncentrace, AUC a T1/2.

Formulář vydání

Bílé potahované tablety, kulaté, mírně bikonvexní, se zkosenými hranami a zářezem na jedné straně; na lomu je bílá hmota s drsným povrchem.

	1 karta.
midecamycin	400 mg

Pomocné látky: polakrilin draselný, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Složení pláště: kopolymer kyseliny methakrylové, makrogol, oxid titaničitý, mastek.

8 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.

Dávkování

Lék by měl být užíván před jídlem.

Dospělým a dětem s hmotností nad 30 kg se Macropen ® předepisuje 400 mg (1 tableta) 3x denně. Maximální denní dávka pro dospělé je 1,6 g.

Pro děti vážící méně než 30 kg je denní dávka 20-40 mg/kg tělesné hmotnosti ve 3 dílčích dávkách nebo 50 mg/kg tělesné hmotnosti ve 2 dílčích dávkách, u závažných infekcí - 50 mg/kg tělesné hmotnosti ve 3 dílčích dávkách .

Předpisový režim pro Macropen ve formě suspenze pro děti (denní dávka 50 mg/kg tělesné hmotnosti ve 2 dávkách) je uveden v tabulce.

Délka léčby je od 7 do 14 dnů, pro léčbu chlamydiových infekcí - 14 dnů.

K prevenci záškrtu je lék předepsán v dávce 50 mg / kg / den, rozdělený do 2 dávek, po dobu 7 dnů. Kontrola doporučena bakteriologické vyšetření po ukončení terapie.

K prevenci černého kašle je lék předepsán v dávce 50 mg / kg / den po dobu 7-14 dnů v prvních 14 dnech od okamžiku kontaktu.

Pro přípravu suspenze přidejte k obsahu lahvičky 100 ml převařené nebo destilované vody a dobře protřepejte. Před použitím se doporučuje připravenou suspenzi protřepat.

Předávkovat

Nejsou hlášeny případy vážné intoxikace způsobené užíváním léku Macropen ®.

Příznaky: možná nevolnost, zvracení.

Léčba: symptomatická terapie.

Interakce

Při současném užívání Macropenu s námelovými alkaloidy a karbamazepinem se snižuje jejich metabolismus v játrech a zvyšuje se jejich koncentrace v séru. Proto je třeba při současném předepisování těchto léků postupovat opatrně.

Při současném použití přípravku Macropen s cyklosporinem a antikoagulancii (warfarin) se zpomaluje jejich vylučování.

Macropen ® neovlivňuje farmakokinetické parametry theofylinu.

Vedlejší efekty

Z venku zažívací ústrojí: ztráta chuti k jídlu, stomatitida, nevolnost, zvracení, průjem, pocit tíhy v epigastriu, zvýšená aktivita jaterních transamináz a žloutenka; v některých případech - těžký a prodloužený průjem, který může naznačovat vývoj pseudomembranózní kolitidy.

Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědicí pokožka eozinofilie, bronchospasmus.

Jiné: slabost.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce dýchací trakt: tonzilofaryngitida, akutní zánět středního ucha, sinusitida, exacerbace chronická bronchitida komunitní pneumonie (včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. a Ureaplasma urealyticum);
• infekce urogenitálního systému způsobené Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. a Ureaplasma urealyticum;
• infekce kůže a podkožní tkáně;
• léčba enteritidy způsobené Campylobacter spp.;
• léčba a prevence záškrtu a černého kašle.

Kontraindikace

• těžké selhání jater;
• dětství až 3 roky (pro tablety);
• zvýšená citlivost na midecamycin/midecamycin acetát a další složky léčiva.

Lék by měl být předepisován s opatrností během těhotenství, kojení a také v případě anamnézy alergické reakce na užívání kyselina acetylsalicylová.

Vlastnosti aplikace

Použití během těhotenství a kojení

Použití Macropenu během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Midecamycin se uvolňuje z mateřské mléko. Při používání Macropenu během kojení je třeba kojení přerušit.

Použití při dysfunkci jater

Lék je kontraindikován pro použití při těžkém selhání jater.

Použití u dětí

Kontraindikace: děti do 3 let (pro tablety).

speciální instrukce

Stejně jako u jiných antimikrobiálních léků je při dlouhodobé léčbě přípravkem Macropen možný přemnožení rezistentních bakterií. Dlouhodobý průjem může naznačovat vývoj pseudomembranózní kolitidy.

Během dlouhodobé léčby je třeba sledovat aktivitu jaterních enzymů, zejména u pacientů s poruchou funkce jater.

Pokud jste v minulosti prodělali alergickou reakci na kyselinu acetylsalicylovou, azobarvivo E110 (barvivo žluť slunce) může způsobit alergická reakce až bronchospasmus.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Vliv Macropenu na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost řídit auto a další mechanismy nebyl hlášen.

Název:

Macropen

Farmakologické
akce:

Makrolidové antibiotikum. Inhibuje syntézu proteinů v bakteriálních buňkách.
Reverzibilně se váže na podjednotku 50S bakteriální ribozomální membrány.
V nízkých dávkách má lék bakteriostatický účinek, ve vysokých dávkách má baktericidní účinek.
Aktivní proti intracelulárním mikroorganismům: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; grampozitivní bakterie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; gramnegativní bakterie: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání se midecamycin rychle a poměrně úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Cmax v séru midecamycinu a midecamycin acetátu jsou 0,5-2,5 µg/la 1,31-3,3 µg/l, v daném pořadí, a jsou dosaženy 1-2 hodiny po perorálním podání.
Rozdělení
Vysoké koncentrace midecamycinu a midecamycin acetátu se tvoří ve vnitřních orgánech (zejména v plicní tkáni, příušních a podčelistních žlázách) a kůži. MIC se udržuje po dobu 6 hodin.
Midecamycin se váže na proteiny o 47%, jeho metabolity - o 3-29%.
Metabolismus
Midecamycin je metabolizován v játrech za vzniku 2 metabolitů s antimikrobiální aktivitou.
Odstranění
T1/2 je přibližně 1 h. Midecamycin se vylučuje žlučí a v menší míře (asi 5 %) močí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U jaterní cirhózy se významně zvyšují plazmatické koncentrace, AUC a T1/2.

Indikace pro
aplikace:

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
- infekce dýchacích cest: tonzilofaryngitida, akutní zánět středního ucha, sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie (včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. a Ureaplasma urealyticum);
- infekce urogenitálního systému způsobené Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. a Ureaplasma urealyticum;
- infekce kůže a podkoží;
- léčba enteritidy způsobené Campylobacter spp.;
- léčba a prevence záškrtu a černého kašle.

Způsob aplikace:

Droga by se měla užívat před jídlem.
Dospělí a děti vážící více než 30 kg Macropen se předepisuje 400 mg (1 tableta) 3krát denně. Maximální denní dávka pro dospělé je 1,6 g.
Pro děti vážící méně než 30 kg Denní dávka je 20-40 mg/kg tělesné hmotnosti ve 3 dílčích dávkách nebo 50 mg/kg tělesné hmotnosti ve 2 dílčích dávkách, u závažných infekcí - 50 mg/kg tělesné hmotnosti ve 3 dílčích dávkách.

Odpružení se používá hlavně v dětství, dávka se vypočítá na základě hmotnosti dítěte:
- od 0 do 5 kg 3,75 ml (odpovídá 131,25 mg) dvakrát denně;
- od 5 do 10 kg 7,5 ml (což odpovídá 262,2 mg) dvakrát denně;
- od 10 do 15 kg 10 ml (což odpovídá 350 mg) dvakrát denně;
- od 15 do 20 kg 15 ml (což odpovídá 525 mg) dvakrát denně; - od 20 do 25 kg 22,5 ml (odpovídá 787,5 mg) dvakrát denně.
Délka léčby je od 7 do 14 dnů, pro léčbu chlamydiových infekcí - 14 dnů.
Aby se zabránilo záškrtu lék se předepisuje v dávce 50 mg/kg/den rozdělené do 2 dávek po dobu 7 dnů. Po ukončení terapie se doporučuje kontrolní bakteriologická studie.
K prevenci černého kašle lék je předepsán v dávce 50 mg/kg/den po dobu 7-14 dnů v prvních 14 dnech od okamžiku kontaktu.

K přípravě suspenze do obsahu lahvičky přidejte 100 ml převařené nebo destilované vody a dobře protřepejte. Před použitím se doporučuje připravenou suspenzi protřepat.

Vedlejší efekty:

Z trávicího systému: ztráta chuti k jídlu, stomatitida, nevolnost, zvracení, průjem, pocit tíhy v epigastriu, zvýšená aktivita jaterních transamináz a žloutenka; v některých případech - těžký a prodloužený průjem, který může naznačovat vývoj pseudomembranózní kolitidy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, svědění, eozinofilie, bronchospasmus.
Ostatní: slabost.

Kontraindikace:

Těžké selhání jater;
- děti do 3 let (pro tablety);
- přecitlivělost na midecamycin/midecamycin acetát a další složky léčiva.

Opatrně lék by měl být předepsán během těhotenství, kojení a také v případě, že se v anamnéze vyskytla alergická reakce na užívání kyseliny acetylsalicylové.
Stejně jako u jiných antimikrobiálních léků je při dlouhodobé léčbě přípravkem Macropen možný přemnožení rezistentních bakterií. Dlouhodobý průjem může naznačovat rozvoj pseudomembranózní kolitidy.
S dlouhodobou terapií je třeba sledovat aktivitu jaterních enzymů, zejména u pacientů s poruchou funkce jater.
Manitol obsažený v suspenzních granulích může způsobit průjem.
Pokud jste v minulosti prodělali alergickou reakci na kyselinu acetylsalicylovou, azobarvivo E110 (barvivo žlutě spadající do slunce) může způsobit alergickou reakci, včetně bronchospasmu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Vliv Macropenu na rychlost psychomotorických reakcí a schopnost řídit auto a další mechanismy nebyl hlášen.

Interakce
jiné léčivé
jinými prostředky:

Při současném užívání Macropenu s námelovými alkaloidy a karbamazepinem se snižuje jejich metabolismus v játrech a zvyšuje se jejich koncentrace v séru. Proto je třeba při současném předepisování těchto léků postupovat opatrně.
Při současném použití přípravku Macropen s cyklosporinem a antikoagulancii (warfarin) se zpomaluje jejich vylučování.
Macropen neovlivňuje farmakokinetické parametry theofylinu.

Těhotenství:

Užívání Macropenu během těhotenství je možné pouze v případě když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Midecamycin se vylučuje do mateřského mléka. Při používání Macropenu během kojení je třeba kojení přerušit.

Tablety by měly být skladovány na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.
Granule pro přípravu suspenze by měly být skladovány při teplotě nepřesahující 25 °C.
Datum minimální trvanlivosti- 3 roky.
Připravenou suspenzi lze používat 14 dní, pokud je uchovávána v chladničce, a 7 dní, pokud je uchovávána při teplotě nepřesahující 25 °C.

1 tableta Macropen obsahuje:
- účinná látka: midecamycin - 400 mg;
- pomocné látky: polakrilin draselný, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulóza.

5 ml hotové suspenze Macropen granulí pro perorální podání obsahuje:
- účinná látka: midecamycin acetát - 175 mg;
- pomocné látky: methylparaben, propylparaben, kyselina citronová, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, banánové aroma, prášek, barvivo oranžová žluť FCF (E110), hypromelóza, silikonový odpěňovač, sacharinát sodný, mannitol.