Medicamentos antiinflamatorios no esteroides: lista de medicamentos, por qué se prescriben, para qué enfermedades. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos para el tratamiento de las articulaciones Cápsulas antiinflamatorias.

El proceso inflamatorio en casi todos los casos acompaña a la patología reumática, reduciendo significativamente la calidad de vida del paciente. Por eso una de las principales áreas de tratamiento de las enfermedades articulares es el tratamiento antiinflamatorio. Varios grupos de medicamentos tienen este efecto: medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), glucocorticoides para sistémicos y aplicación local, en parte, sólo como parte de tratamiento complejo, – condroprotectores.

En este artículo veremos el grupo de medicamentos enumerados en primer lugar: los AINE.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE)

Se trata de un grupo de fármacos cuyos efectos son antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. La gravedad de cada uno de ellos varía de una droga a otra. Estos medicamentos se denominan no esteroides porque difieren en estructura de los drogas hormonales, glucocorticoides. Estos últimos también tienen un potente efecto antiinflamatorio, pero al mismo tiempo tienen las propiedades negativas de las hormonas esteroides.

Mecanismo de acción de los AINE.

El mecanismo de acción de los AINE es su inhibición (inhibición) selectiva o no selectiva de variedades de la enzima COX, la ciclooxigenasa. La COX se encuentra en muchos tejidos de nuestro cuerpo y es responsable de la producción de diversos compuestos biológicos. sustancias activas: prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxano y otros. Las prostaglandinas, a su vez, son mediadores de la inflamación y cuantas más, más pronunciado es el proceso inflamatorio. Los AINE, al inhibir la COX, reducen el nivel de prostaglandinas en los tejidos y el proceso inflamatorio retrocede.

Régimen de prescripción de AINE

Algunos AINE tienen una serie de efectos secundarios bastante graves, mientras que otros fármacos de este grupo no se caracterizan como tales. Esto se debe a las peculiaridades del mecanismo de acción: influencia sustancias medicinales para diferentes tipos de ciclooxigenasa: COX-1, COX-2 y COX-3.

COX-1 persona saludable Se encuentra en casi todos los órganos y tejidos, en particular en el tracto digestivo y los riñones, donde realiza su funciones esenciales. Por ejemplo, las prostaglandinas sintetizadas por COX participan activamente en el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica e intestinal, manteniendo un flujo sanguíneo adecuado en ella, reduciendo la secreción de ácido clorhídrico, aumentando el pH, la secreción de fosfolípidos y moco, estimulando la proliferación (reproducción) celular. . Los medicamentos que inhiben la COX-1 provocan una disminución en el nivel de prostaglandinas no solo en el sitio de la inflamación, sino en todo el cuerpo, lo que puede provocar Consecuencias negativas, que se discutirá a continuación.

La COX-2, por regla general, está ausente en los tejidos sanos o se encuentra, pero en cantidades insignificantes. Su nivel aumenta directamente durante la inflamación y en su origen. Los fármacos que inhiben selectivamente la COX-2, aunque a menudo se toman por vía sistémica, actúan específicamente sobre la lesión, reduciendo el proceso inflamatorio en la misma.

La COX-3 también interviene en el desarrollo del dolor y la fiebre, pero no tiene nada que ver con la inflamación. Algunos AINE actúan específicamente sobre este tipo de enzima y tienen poco efecto sobre la COX-1 y 2. Algunos autores, sin embargo, creen que la COX-3, como isoforma independiente de la enzima, no existe, sino que es una variante de la COX- 1: estas preguntas requieren la realización de investigaciones adicionales.

Clasificación de los AINE

existe clasificación química Medicamentos antiinflamatorios no esteroides, basados ​​en las características estructurales de la molécula. Substancia activa. Sin embargo, los términos bioquímicos y farmacológicos probablemente sean de poco interés para una amplia gama de lectores, por eso le ofrecemos otra clasificación, que se basa en la selectividad de la inhibición de la COX. Según él, todos los AINE se dividen en:
1. No selectivo (afecta a todos los tipos de COX, pero principalmente a la COX-1):

• Indometacina;
• ketoprofeno;
• piroxicam;
• Aspirina;
• diclofenaco;
• aciclofenaco;
• naproxeno;
• Ibuprofeno.

2. No selectivo, que afecta por igual a la COX-1 y a la COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selectivo (inhibe la COX-2):

• meloxicam;
• nimesulida;
• etodolaco;
• rofecoxib;
• Celecoxib.

Algunos de los medicamentos enumerados anteriormente prácticamente no tienen ningún efecto antiinflamatorio, sino que tienen un efecto analgésico (ketorolaco) o antipirético (aspirina, ibuprofeno), por lo que no hablaremos de estos medicamentos en este artículo. Hablemos de aquellos AINE cuyo efecto antiinflamatorio es más pronunciado.

Brevemente sobre farmacocinética.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides se usan por vía oral o intramuscular.
Cuando se toman por vía oral, se absorben bien en el tracto digestivo y su biodisponibilidad es de aproximadamente el 70-100%. Se absorben mejor en un ambiente ácido y un cambio del pH gástrico hacia el lado alcalino ralentiza la absorción. La concentración máxima del principio activo en la sangre se determina 1-2 horas después de tomar el medicamento.

Cuando se administra por vía intramuscular, el fármaco se une a las proteínas sanguíneas en un 90-99%, formando complejos funcionalmente activos.

Penetran bien en órganos y tejidos, especialmente en la fuente de inflamación y en el líquido sinovial (ubicado en la cavidad articular). Los AINE se excretan del cuerpo a través de la orina. La vida media varía ampliamente según el fármaco.

Contraindicaciones para el uso de AINE.

No es deseable utilizar medicamentos de este grupo en las siguientes condiciones:

• hipersensibilidad individual a los componentes;
• , así como otras lesiones ulcerativas del tracto digestivo;
• leucopenia y trombopenia;
• pesado y;
• el embarazo.

Principales efectos secundarios de los AINE

Estos son:

• efecto ulcerogénico (la capacidad de los fármacos de este grupo para provocar el desarrollo del tracto gastrointestinal);
• trastornos dispépticos (malestar estomacal, etc.);
• broncoespasmo;
• efectos tóxicos en los riñones (función renal alterada, aumento de la presión arterial, nefropatía);
• efectos tóxicos en el hígado (aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas en la sangre);
• efecto tóxico en la sangre (reducción de la cantidad elementos con forma hasta anemia aplásica, manifestada);
• prolongación del embarazo;
• (erupciones en la piel, anafilaxia).

Número de notificaciones de reacciones adversas a AINE recibidas en 2011-2013

Características de la terapia con AINE.

Dado que los fármacos de este grupo, en mayor o menor medida, tienen un efecto perjudicial sobre la mucosa gástrica, la mayoría de ellos deben tomarse después de las comidas, con suficiente agua y, preferiblemente, con el uso paralelo de fármacos para mantener tracto gastrointestinal. Como regla general, los inhibidores de la bomba de protones desempeñan este papel: omeprazol, rabeprazol y otros.

El tratamiento con AINE debe realizarse durante el tiempo mínimo permitido y en las dosis mínimas eficaces.

A las personas con insuficiencia renal, así como a los pacientes de edad avanzada, se les suele recetar una dosis inferior a la dosis terapéutica media, ya que los procesos en estas categorías de pacientes se ralentizan: el principio activo tiene efecto y se elimina en un período más largo. .
Consideremos con más detalle los medicamentos individuales del grupo de los AINE.

Indometacina (indometacina, metindol)

Forma de liberación: tabletas, cápsulas.

Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Inhibe la agregación (pegada) de las plaquetas. La concentración máxima en sangre se determina 2 horas después de la administración, la vida media es de 4 a 11 horas.

Se prescribe, por regla general, 25-50 mg por vía oral 2-3 veces al día.

Los efectos secundarios enumerados anteriormente son bastante pronunciados para este medicamento, por lo que en la actualidad se usa con relativa poca frecuencia, dando paso a otros medicamentos que son más seguros a este respecto.

Diclofenaco (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen y otros)

Forma de liberación: tabletas, cápsulas, solución inyectable, supositorios, gel.

Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima del principio activo en la sangre se alcanza después de 20 a 60 minutos. Casi el 100% se absorbe a partir de proteínas sanguíneas y se transporta por todo el cuerpo. La concentración máxima del fármaco en el líquido sinovial se determina después de 3 a 4 horas, su vida media es de 3 a 6 horas y del plasma sanguíneo, de 1 a 2 horas. Excretado en orina, bilis y heces.

Como regla general, la dosis recomendada de diclofenaco para adultos es de 50 a 75 mg, 2 a 3 veces al día por vía oral. Máximo dosis diaria igual a 300 mg. La forma retardada, equivalente a 100 g del medicamento en una tableta (cápsula), se toma una vez al día. Cuando se administra por vía intramuscular dosís única es de 75 mg, la frecuencia de administración es de 1-2 veces al día. El medicamento en forma de gel se aplica en una capa delgada sobre la piel en el área de la inflamación, la frecuencia de aplicación es de 2 a 3 veces al día.

Etodolac (Fuerte Etol)

Forma de liberación: cápsulas de 400 mg.

Las propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas de este fármaco también son bastante pronunciadas. Tiene una selectividad moderada: actúa predominantemente sobre la COX-2 en el lugar de la inflamación.

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal cuando se toma por vía oral. La biodisponibilidad es independiente de la ingesta de alimentos y de los medicamentos antiácidos. La concentración máxima del principio activo en la sangre se determina después de 60 minutos. El 95% se une a las proteínas sanguíneas. La vida media del plasma sanguíneo es de 7 horas. Se excreta del organismo principalmente por la orina.

Se utiliza para el tratamiento de emergencia o a largo plazo de patología reumatológica: así como en el caso de síndrome de dolor de cualquier etiología.
Se recomienda tomar el medicamento 400 mg 1-3 veces al día después de las comidas. Si es necesaria una terapia a largo plazo, la dosis del medicamento debe ajustarse una vez cada 2-3 semanas.

Las contraindicaciones son estándar. Los efectos secundarios son similares a los de otros AINE, pero debido a la relativa selectividad del fármaco, aparecen con menos frecuencia y son menos pronunciados.
Reduce el efecto de algunos fármacos antihipertensivos, en particular los inhibidores de la ECA.

Aceclofenaco (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponible en forma de comprimidos de 100 mg.

Un digno análogo del diclofenaco con un efecto antiinflamatorio y analgésico similar.
Tras la administración oral, se absorbe rápidamente y casi al 100% por la mucosa gástrica. Al comer al mismo tiempo, la tasa de absorción se ralentiza, pero su grado sigue siendo el mismo. Se une a las proteínas plasmáticas casi por completo, propagándose de esta forma por todo el cuerpo. La concentración del fármaco en el líquido sinovial es bastante alta: alcanza el 60% de su concentración en la sangre. La vida media promedio es de 4 a 4,5 horas. Se excreta principalmente por los riñones.

Entre los efectos secundarios, cabe destacar la dispepsia, el aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y los mareos: estos síntomas ocurren con bastante frecuencia, en 1 a 10 casos de cada 100. Otras reacciones adversas se observan con mucha menos frecuencia, en particular, en menos de un paciente. por 10.000.

La probabilidad de efectos secundarios se puede reducir prescribiendo al paciente la dosis mínima eficaz en el menor tiempo posible.

No se recomienda tomar aceclofenaco durante el embarazo y la lactancia.
Reduce el efecto antihipertensivo de los fármacos antihipertensivos.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma de liberación: comprimidos de 10 mg.

Además de efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, también tiene efecto antiagregante plaquetario.

Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal. La ingesta simultánea de alimentos ralentiza la tasa de absorción, pero no afecta el grado de su efecto. La concentración máxima en sangre se observa después de 3-5 horas. La concentración en la sangre es mucho mayor cuando el medicamento se administra por vía intramuscular que después de tomarlo por vía oral. Penetra entre un 40 y un 50% en el líquido sinovial y se encuentra en la leche materna. Sufre una serie de cambios en el hígado. Excretado en orina y heces. La vida media es de 24 a 50 horas.

El efecto analgésico aparece media hora después de tomar el comprimido y persiste durante todo el día.

Las dosis del medicamento varían según la enfermedad y oscilan entre 10 y 40 mg por día en una o más dosis.

Contraindicaciones y efectos secundarios estándar.

Tenoxicam (Texamen-L)

Forma de liberación: polvo para la preparación de solución inyectable.

Aplicar por vía intramuscular a 2 ml (20 mg del medicamento) por día. En casos agudos: 40 mg 1 vez al día durante 5 días seguidos al mismo tiempo.

Potencia los efectos de los anticoagulantes indirectos.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma de liberación: comprimidos de 4 y 8 mg, polvo para la preparación de una solución inyectable que contiene 8 mg del fármaco.

La dosis recomendada para administración oral es de 8 a 16 mg por día, 2 a 3 veces. El comprimido debe tomarse antes de las comidas con abundante agua.

Se administran 8 mg por vía intramuscular o intravenosa a la vez. Frecuencia de administraciones por día: 1-2 veces. La solución inyectable debe prepararse inmediatamente antes de su uso. La dosis máxima diaria es de 16 mg.
Sin embargo, los pacientes de edad avanzada no necesitan reducir la dosis de lornoxicam debido a la probabilidad de desarrollar Reacciones adversas Del tracto gastrointestinal, las personas con alguna patología gastroenterológica deben tomarlo con precaución.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox y otros)

Forma de liberación: comprimidos de 7,5 y 15 mg, solución inyectable de 2 ml en una ampolla que contiene 15 mg de principio activo, supositorios rectales que también contienen 7,5 y 15 mg de Meloxicam.

Inhibidor selectivo de la COX-2. Menos común que otros AINE, causa efectos secundarios como daño renal y gastropatía.

Como regla general, el medicamento se administra por vía parenteral en los primeros días de tratamiento. Se inyectan 1-2 ml de solución profundamente en el músculo. Cuando el proceso inflamatorio agudo cede un poco, se transfiere al paciente a la forma de tableta de meloxicam. Se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, 7,5 mg 1-2 veces al día.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma de liberación: cápsulas de 100 y 200 mg del fármaco.

Un inhibidor específico de la COX-2, que tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio y analgésico. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas, prácticamente no tiene ningún efecto negativo sobre la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, ya que tiene un grado muy bajo de afinidad por la COX-1, por lo que no provoca alteraciones en la síntesis de prostaglandinas constitucionales.

Como regla general, celecoxib se toma en una dosis de 100 a 200 mg por día en 1 a 2 dosis. La dosis máxima diaria es de 400 mg.

Los efectos secundarios son raros. En caso de uso prolongado del fármaco en dosis altas, es posible que se produzcan ulceraciones de la membrana mucosa del tracto digestivo, hemorragia gastrointestinal, agranulocitosis, etc.

Rofecoxib (Denebol)

Forma de liberación: solución inyectable en ampollas de 1 ml que contienen 25 mg de principio activo, comprimidos.

Un inhibidor de la COX-2 altamente selectivo con pronunciadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Prácticamente no tiene ningún efecto sobre la membrana mucosa del tracto gastrointestinal y el tejido renal.

Prescrito con precaución a mujeres en el 1º y 2º trimestre del embarazo, durante la lactancia, a personas que sufren o padecen enfermedades graves.

El riesgo de desarrollar efectos secundarios en el tracto gastrointestinal aumenta cuando se toman dosis altas del medicamento durante un período prolongado, así como en pacientes de edad avanzada.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma de liberación: comprimidos de 60 mg, 90 mg y 120 mg.

Inhibidor selectivo de la COX-2. No afecta la síntesis de prostaglandinas gástricas y no tiene ningún efecto sobre la función plaquetaria.

El medicamento se toma por vía oral independientemente de la ingesta de alimentos. La dosis recomendada depende directamente de la gravedad de la enfermedad y varía entre 30 y 120 mg por día en 1 dosis. Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis.

Los efectos secundarios son extremadamente raros. Como regla general, los notan los pacientes que toman etoricoxib durante 1 año o más (para enfermedades reumáticas graves). Rango Reacciones adversas, que surge en este caso, es extremadamente amplio.

Nimesulida (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide y otros)

Forma de liberación: comprimidos de 100 mg, gránulos para la preparación de una suspensión para administración oral en sobres que contienen 1 dosis del medicamento, 100 mg cada uno, gel en un tubo.

Un inhibidor de la COX-2 altamente selectivo con pronunciados efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Tome el medicamento por vía oral, 100 mg dos veces al día, después de las comidas. La duración del tratamiento se determina individualmente. El gel se aplica en la zona afectada, frotando ligeramente la piel. Frecuencia de aplicación – 3-4 veces al día.

Cuando se prescribe nimesulida a pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis. La dosis debe reducirse si violación grave la función hepática y renal del paciente. Puede tener un efecto hepatotóxico, inhibiendo la función hepática.

Durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, no se recomienda estrictamente tomar nimesulida. El medicamento también está contraindicado durante la lactancia.

Nabumetón (Sinmetón)

Forma de liberación: comprimidos de 500 y 750 mg.

Inhibidor no selectivo de la COX.

Una dosis única para un paciente adulto es de 500-750-1000 mg durante o después de las comidas. En casos especialmente graves, la dosis se puede aumentar a 2 gramos al día.

Los efectos secundarios y contraindicaciones son similares a los de otros AINE no selectivos.
No se recomienda tomar durante el embarazo y la lactancia.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides combinados.

Hay medicamentos que contienen dos o más principios activos del grupo de los AINE, o AINE en combinación con vitaminas u otros medicamentos. Los principales se enumeran a continuación.

• Dolaren. Contiene 50 mg de diclofenaco sódico y 500 mg de paracetamol. En este fármaco, el pronunciado efecto antiinflamatorio del diclofenaco se combina con el fuerte efecto analgésico del paracetamol. Tome el medicamento por vía oral, 1 tableta 2-3 veces al día después de las comidas. La dosis máxima diaria es de 3 comprimidos.
• Neurodiclovit. Cápsulas que contienen 50 mg de diclofenaco, vitamina B1 y B6, así como 0,25 mg de vitamina B12. En este caso, el efecto analgésico y antiinflamatorio del diclofenaco se ve reforzado por las vitaminas B, que mejoran el metabolismo en el tejido nervioso. La dosis recomendada del medicamento es de 1 a 3 cápsulas al día en 1 a 3 dosis. Tome el medicamento después de las comidas con suficiente líquido.
• Olfen-75, producido en forma de solución inyectable, además de diclofenaco en una cantidad de 75 mg, también contiene 20 mg de lidocaína: debido a la presencia de esta última en la solución, las inyecciones del fármaco se vuelven menos dolorosas para el paciente.
• Fanigan. Su composición es similar a la de Dolaren: 50 mg de diclofenaco sódico y 500 mg de paracetamol. Se recomienda tomar 1 comprimido 2-3 veces al día.
• Flamídez. Una droga muy interesante, diferente a otras. Además de 50 mg de diclofenaco y 500 mg de paracetamol, también contiene 15 mg de serratiopeptidasa, que es una enzima proteolítica y tiene efectos fibrinolíticos, antiinflamatorios y descongestionantes. Disponible en forma de tabletas y gel para uso tópico. El comprimido se toma por vía oral, después de las comidas, con un vaso de agua. Como regla general, se prescribe 1 tableta 1-2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 3 comprimidos. El gel se utiliza tópicamente, aplicándolo en la zona afectada de la piel 3-4 veces al día.
• Maxigésico. Un fármaco similar en composición y acción a Flamidez, descrito anteriormente. La diferencia está en la empresa fabricante.
• Diplo-P-Pharmex. La composición de estos comprimidos es similar a la de Dolaren. Las dosis son las mismas.
• Dólar Lo mismo.
• Dolex. Lo mismo.
• Oksalgin-DP. Lo mismo.
• Cinepar. Lo mismo.
• Dilocaína. Al igual que Olfen-75, contiene diclofenaco sódico y lidocaína, pero ambos ingredientes activos se encuentran en la mitad de la dosis. En consecuencia, es más débil en acción.
• Gel Dolarén. Contiene diclofenaco sódico, mentol, aceite de linaza y salicilato de metilo. Todos estos componentes, en un grado u otro, tienen un efecto antiinflamatorio y potencian los efectos de los demás. El gel se aplica en las zonas afectadas de la piel 3-4 veces durante el día.
• Nimid fuerte. Comprimidos que contienen 100 mg de nimesulida y 2 mg de tizanidina. Este fármaco combina con éxito los efectos antiinflamatorios y analgésicos de la nimesulida con el efecto relajante muscular (relajante muscular) de la tizanidina. Utilizado para el dolor agudo causado por espasmo. músculos esqueléticos(popularmente, cuando se pellizcan las raíces). Tome el medicamento por vía oral después de las comidas con abundante líquido. La dosis recomendada es de 2 comprimidos al día repartidos en 2 tomas. La duración máxima del tratamiento es de 2 semanas.
• Nizalid. Al igual que nimide forte, contiene nimesulida y tizanidina en dosis similares. Las dosis recomendadas son las mismas.
• Alit. Comprimidos solubles que contienen 100 mg de nimesulida y 20 mg de dicicloverina, que es un relajante muscular. Tomar por vía oral después de las comidas con un vaso de líquido. Se recomienda tomar 1 comprimido 2 veces al día durante no más de 5 días.
• Nanogán. La composición de este medicamento y las dosis recomendadas son similares a las del medicamento Alit descrito anteriormente.
• Oxígeno. Lo mismo.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE, AINE) - medicamentos, que tienen efectos analgésicos (analgésicos), antipiréticos y antiinflamatorios.

El mecanismo de su acción se basa en el bloqueo de determinadas enzimas (COX, ciclooxigenasa), que son responsables de la producción de prostaglandinas. sustancias químicas, que contribuyen a la inflamación, fiebre, dolor.

La palabra "no esteroides", que figura en el nombre del grupo de medicamentos, enfatiza el hecho de que los medicamentos de este grupo no son análogos sintéticos de las hormonas esteroides, sino potentes medicamentos antiinflamatorios hormonales.

Los representantes más famosos de los AINE: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco.

¿Cómo funcionan los AINE?

Mientras que los analgésicos combaten el dolor directamente, los AINE reducen ambos síntomas desagradables Enfermedades: dolor e inflamación. La mayoría de los medicamentos de este grupo son inhibidores no selectivos de la enzima ciclooxigenasa, que suprimen la acción de sus dos isoformas (variedades): COX-1 y COX-2.

La ciclooxigenasa es responsable de la producción de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico, que a su vez se obtiene de los fosfolípidos. membrana celular debido a la enzima fosfolipasa A2. Las prostaglandinas, entre otras funciones, son mediadoras y reguladoras en el desarrollo de la inflamación. Este mecanismo fue descubierto por John Wayne, quien más tarde recibió premio Nobel por su descubrimiento.

¿Cuándo se recetan estos medicamentos?

Normalmente, los AINE se utilizan para tratar enfermedades agudas o inflamación crónica acompañado de dolor. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos han ganado especial popularidad para el tratamiento de las articulaciones.

Enumeremos las enfermedades en las que estos medicamentos son recetados:

• (dolor menstrual);
• dolor de huesos causado por metástasis;
• dolor postoperatorio;
• fiebre (aumento de la temperatura corporal);
• obstrucción intestinal;
• cólico renal;
• dolor moderado debido a inflamación o lesión de tejidos blandos;
• dolor lumbar;
• dolor cuando

El dolor en las articulaciones complica significativamente la vida y le impide vivir plenamente. Los procesos dolorosos no desaparecen por sí solos. Por tanto, el tratamiento se acompaña principalmente de fármacos antiinflamatorios. Su lista es bastante amplia. En estructura, se diferencian de otros por la ausencia de hormonas esteroides, lo que permite que el medicamento sea tomado por un amplio grupo de pacientes.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides se utilizan para tratar articulaciones grandes y pequeñas, así como ligamentos. La enfermedad se acompaña de hinchazón, dolor e hipertermia. Al mismo tiempo, se forman prostaglandinas en el cuerpo, sustancias que activan la producción de hormonas en la sangre. Como resultado del efecto sobre los vasos sanguíneos, la temperatura corporal aumenta y se intensifican las reacciones inflamatorias, lo que conduce a artritis, osteocondrosis y otras enfermedades desagradables.

La enzima ciclooxigenasa (COX) está bloqueada por la acción no hormonal de los AINE. La hinchazón y el enrojecimiento disminuyen, la temperatura vuelve a la normalidad y la inflamación cede.

Los AINE tienen un efecto positivo sobre las enfermedades:

• aliviar la inflamación;
• tener propiedades analgésicas;
• bajar efectivamente la temperatura;
• tiene un efecto antiagregación: elimina la agregación plaquetaria.

No olvide que los medicamentos, los inmunosupresores, ayudan en el tratamiento del reumatismo, pero tienen un efecto depresor en sistema inmunitario generalmente.

Clasificación de drogas

Vale la pena señalar que la COX se divide en dos tipos. El primero produce prostaglandina, que protege la membrana mucosa del estómago y los intestinos del daño. Y el segundo está compuesto por prostaglandinas, que aumentan la temperatura.

Por ello, los fármacos suelen diferenciarse en dos partes:

• selectivos (inhiben la COX2);
• no selectivo.

Estos últimos, a su vez, también se encuentran agrupados. Algunos afectan a ambas COX por igual, otros afectan a la COX1.

Los primeros se prescriben para infecciones virales respiratorias agudas, después de operaciones, para lesiones, infecciones, otras salvan del reumatismo y enfermedades de las articulaciones, y tienen propiedades antiinflamatorias.

Indicaciones para el uso de AINE para el tratamiento de las articulaciones.

Los medicamentos antiinflamatorios son seguros con un uso a corto plazo y sin contraindicaciones.

Los medicamentos se utilizan para procesos inflamatorios crónicos y agudos:

• migraña;
• lesiones;
• artritis, reumatismo, espondilitis anquilosante;
• dolor de muelas;
• gota;
• cólico renal y hepático;
• enfermedades inflamatorias de la columna, músculos, sistema musculoesquelético, articulaciones y huesos;
• radiculitis, ciática, neuralgia;
• días críticos dolorosos;
• infecciones;
• metástasis en el cáncer.

Lista de medicamentos antiinflamatorios no esteroides

Ácido acetilsalicílico (aspirina).

En la práctica desde hace más de cien años. Recetado para combatir ARVI y aliviar los dolores de cabeza. Utilizado junto con otras sustancias para el tratamiento de la osteoartritis. Pero en caso de inflamación aguda, la aspirina se reemplaza por medicamentos más potentes.

Diclofenaco.

Disponible en tabletas, supositorios, gel y solución inyectable. El popular analgésico se absorbe en veinte minutos y alivia la fiebre.

Ibuprofeno.

Forma de liberación: supositorios, tabletas. Es fácil de transportar y tiene un precio bajo. Recetado para neuralgia, bursitis, hematomas, esguinces, influenza, ARVI, artritis reumatoide, gota, espondilitis anquilosante, osteoartritis, afecciones febriles. El ibuprofeno tiene muchos análogos en diferentes categorías de precios.

Nimesulida.

Al usarlo, la temperatura se normaliza, el cuerpo se vuelve móvil como resultado del alivio del dolor. La pomada se aplica en la zona artrítica. Puede haber un ligero enrojecimiento, así es como se manifiesta el efecto del fármaco.

La indometacina es uno de los fármacos más potentes con efecto analgésico.

Disponible en forma de ungüentos, supositorios, tabletas. Aunque el medicamento es barato, esto no impide que tenga un efecto incomparable sobre las articulaciones artríticas y artríticas. Antes de su uso, es necesario consultar a un médico debido a la impresionante lista efectos secundarios.

Meloxicam pertenece al grupo de los AINE.

Disponible en tabletas y en solución para administración intramuscular. Acción farmacológica: analgésica, antiinflamatoria con efecto antipirético. Indicado para terapia sintomática para reducir el dolor y la inflamación. Trata la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante. Está permitido utilizar meloxicam bajo la supervisión de un especialista incluso durante varios años. La exposición prolongada le permite tomar una tableta durante el día. La sustancia se puede comprar con varios nombres: Movalis, Melbek, Melox, Artrosan, Mesipol, Mataren, etc.

Algunos medicamentos, bajo la estricta supervisión de un médico, pueden ser tomados por mujeres embarazadas en caso de necesidad vital y en ningún caso en el tercer trimestre.

El médico puede prescribir:

• diclofenaco;
• ibuprofeno;
• aspirina;
• ketorolaco;
• indometacina;
• naproxeno.

Está prohibido tomar medicamentos por su cuenta.

AINE de nueva generación para el tratamiento de las articulaciones.

La tecnología médica no se detiene. Cada día, cientos de científicos intentan desarrollar nuevas píldoras y modernizar las que ya han sido probadas. Los antiinflamatorios no esteroideos tampoco se han librado. Los fármacos de nueva generación actúan de forma más selectiva y suprimen completamente la inflamación. Lo más importante aquí es la ausencia de efectos graves en el tracto gastrointestinal y el tejido cartilaginoso.

Lista de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos de nueva generación.

Entre las "pociones" útiles, la más eficaz fue Movalis con el ingrediente activo en forma de meloxicam. Para la artrosis, un verdadero salvavidas. Uso a largo plazo Prácticamente no tiene ningún efecto sobre el funcionamiento del estómago y los intestinos. Los análogos funcionan en la misma área: Melbek, Mesipol, Mirlox.

El medicamento Xefocam tiene la capacidad de prolongar el efecto de la panacea, de modo que los pacientes no sientan dolor durante unas doce horas. Lo más importante es que Xefocam no es adictivo y su capacidad para aliviar el dolor es comparable a la de la morfina. Sin embargo, el alto costo no permite que todos compren el medicamento para su botiquín de primeros auxilios. Disponible con receta médica.

El antioxidante nimesulida bloquea la acción de sustancias que descomponen el colágeno y el tejido cartilaginoso. La artrosis de las articulaciones es tratable, el dolor cede y la inflamación desaparece. Se vende en gránulos para solución, tabletas y gel.

Celecoxib originalmente se llamaba Celebrex. Forma de liberación: cápsulas de 200 y 100 mg. La pronunciada lucha contra la artrosis no afecta el funcionamiento del tracto gastrointestinal; la membrana mucosa permanece normal.

Etoricoxib se comercializa bajo la marca Arcoxia. La ingesta de hasta 150 mg al día no afecta el funcionamiento de los intestinos ni del estómago. La dosis promedio para la artrosis es de aproximadamente 30 a 60 mg por día.

El costo de los medicamentos varía. Siguiendo el consejo de un médico, el paciente puede comprar un medicamento más caro o su análogo, según las contraindicaciones y los efectos secundarios. Los productos alivian el dolor insoportable y eliminan la inflamación. Después de tomarlos se debe prescribir otro tratamiento.

Normas generales de aplicación

No tiene sentido encargarse usted solo de una guía de medicación. Contactar a un especialista le ayudará a comprender los métodos y reglas de tratamiento. Para ello, es necesario preparar todas las declaraciones sobre enfermedades previas o concomitantes y realizar pruebas para que el médico pueda seleccionar el tratamiento adecuado.

Los comprimidos se toman inmediatamente después de las comidas con medio vaso de agua o leche desnatada para su absorción y protección del tracto gastrointestinal frente a efectos dañinos. Al mismo tiempo, se deben tomar bifidobacterias.

Si se planea un uso prolongado, comience con una dosis mínima y aumente gradualmente la cantidad.

Efectos secundarios de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides.

1. Alergia.
2. Broncoespasmos.
3. Trastornos dispépticos.
4. Violación funciones renales(nefropatía, vasos sanguíneos estrechos).
5. Efecto ulcerogénico (desarrollo de erosión o úlceras de estómago).
6. Aumento de la actividad sanguínea en el hígado.
7. Abortos espontáneos.
8. En casos raros, trastornos hemorrágicos.

Contraindicaciones para el uso de AINE.

Cualquier medicamento, incluso el más inofensivo, tiene contraindicaciones. Los AINE tienen varios:

• el embarazo;
• intolerancia individual;
• trastornos de los riñones y el hígado;
• úlceras gastrointestinales y duodeno;
• trombo y leucopenia.

La inflamación es un proceso que acompaña, en un grado u otro, a casi todas las patologías de órganos y sistemas. Un grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroides combate con éxito la inflamación, alivia el dolor y alivia el sufrimiento.

La popularidad de los AINE es comprensible:

• los fármacos alivian rápidamente el dolor y tienen efectos antipiréticos y antiinflamatorios;
• Los productos modernos están disponibles en varias formas de dosificación: son convenientes de usar en forma de ungüentos, geles, aerosoles, inyecciones, cápsulas o supositorios;
• Muchos de los medicamentos de este grupo se pueden adquirir sin receta.

A pesar de su disponibilidad y popularidad universal, los AINE no son un grupo seguro de medicamentos. El uso incontrolado y la automedicación por parte de los pacientes pueden causar más daño que beneficio al organismo. ¡Un médico debe recetar el medicamento!

Clasificación de los AINE

El grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos es muy extenso e incluye muchos fármacos, de diferente estructura química y mecanismos de acción.

El estudio de este grupo se inició en la primera mitad del siglo pasado. Su primer representante es el ácido acetilsalicílico, cuyo principio activo, la salicilina, se aisló en 1827 de la corteza de sauce. Treinta años después, los científicos han aprendido a sintetizar este fármaco y su sal de sodio, la misma aspirina que ocupa su nicho en las farmacias.

Actualmente en medicina CLINICA Se utilizan más de 1000 artículos. medicamentos creado sobre la base de AINE.

En la clasificación de estos fármacos se pueden distinguir las siguientes áreas:

Por estructura química

Los AINE pueden ser derivados:

• ácidos carboxílicos (salicílico - aspirina; acético - indometacina, diclofenaco, ketorolaco; propiónico - ibuprofeno, naproxeno; nicotínico - ácido niflúmico);
• pirosalonas (fenilbutazona);
• oxicams (piroxicam, meloxicam);
• coxibs (Celocoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilidas (nimesulida);
• alcanonas (nabumetona).

Según la gravedad de la lucha contra la inflamación.

El efecto clínico más importante de este grupo de fármacos es el antiinflamatorio, por lo tanto clasificación importante El AINE es el que tiene en cuenta la fuerza de este efecto. Todos los medicamentos pertenecientes a este grupo se dividen en aquellos con:

• efecto antiinflamatorio pronunciado (aspirina, indometacina, diclofenaco, aceclofenaco, nimesulida, meloxicam);
• efecto antiinflamatorio débil o analgésicos no narcóticos (metamizol (Analgin), paracetamol, ketorolaco).

Por inhibición de la COX

La COX o ciclooxigenasa es una enzima responsable de una cascada de transformaciones que favorece la producción de mediadores inflamatorios (prostaglandinas, histamina, leucotrienos). Estas sustancias apoyan y mejoran el proceso inflamatorio y aumentan la permeabilidad de los tejidos. Hay dos tipos de enzima: COX-1 y COX-2. La COX-1 es una enzima "buena" que promueve la producción de prostaglandinas que protegen la mucosa gastrointestinal. COX-2 es una enzima que promueve la síntesis de mediadores inflamatorios. Dependiendo del tipo de COX que bloquee el fármaco, existen:

• inhibidores no selectivos de la COX (butadiona, analgin, indometacina, diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno, ketorolaco).

Bloquean tanto la COX-2, que reduce la inflamación, como la COX-1; su uso prolongado provoca efectos secundarios no deseados en el tracto gastrointestinal;

• inhibidores selectivos de la COX-2 (meloxicam, nimesulida, celecoxib, etodolac).

Bloquean selectivamente solo la enzima COX-2, al tiempo que reducen la síntesis de prostaglandinas, pero no tienen un efecto gastrotóxico.

Según estudios recientes, se identifica un tercer tipo de enzima: la COX-3, que se encuentra en la corteza cerebral y el líquido cefalorraquídeo. El fármaco paracetamol (aceclofenaco) afecta selectivamente a este isómero enzimático.

Mecanismo de acción y efectos.

El principal mecanismo de acción de este grupo de fármacos es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.

Efecto antiinflamatorio

La inflamación se mantiene y se desarrolla con la formación de sustancias específicas: prostaglandinas, bradicinina, leucotrienos. Durante el proceso inflamatorio, las prostaglandinas se forman a partir del ácido araquidónico con la participación de COX-2.

Los AINE bloquean la producción de esta enzima, por lo que no se forman mediadores: prostaglandinas y se desarrolla un efecto antiinflamatorio al tomar el medicamento.

Además de la COX-2, los AINE también pueden bloquear la COX-1, que también participa en la síntesis de prostaglandinas, pero es necesaria para restaurar la integridad de la mucosa gastrointestinal. Si un medicamento bloquea ambos tipos de enzimas, es posible que tenga impacto negativo en el tracto gastrointestinal.

Al reducir la síntesis de prostaglandinas, se reduce la hinchazón y la infiltración en el lugar de la inflamación.

Los AINE, cuando ingresan al cuerpo, contribuyen al hecho de que otro mediador inflamatorio, la bradiquinina, se vuelve incapaz de interactuar con las células, lo que ayuda a normalizar la microcirculación y estrechar los capilares, lo que tiene un efecto positivo en el alivio de la inflamación.

Bajo la influencia de este grupo de fármacos, disminuye la producción de histamina y serotonina, sustancias biológicamente activas que agravan los cambios inflamatorios en el organismo y contribuyen a su progresión.

Los AINE inhiben la peroxidación en las membranas celulares y se sabe que los radicales libres son un factor poderoso que favorece la inflamación. La inhibición de la peroxidación es una de las direcciones del efecto antiinflamatorio de los AINE.

efecto analgésico

El efecto analgésico al tomar AINE se logra debido a la capacidad de los medicamentos de este grupo para penetrar en el sistema nervioso central y suprimir la actividad de los centros de sensibilidad al dolor allí.

Durante el proceso inflamatorio, una gran acumulación de prostaglandinas provoca hiperalgesia, es decir, una mayor sensibilidad al dolor. Dado que los AINE ayudan a reducir la producción de estos mediadores, el umbral del dolor del paciente aumenta automáticamente: cuando se detiene la síntesis de prostaglandinas, el paciente siente el dolor de forma menos aguda.

Entre todos los AINE, hay un grupo separado de medicamentos que tienen un efecto antiinflamatorio no expresado, pero un fuerte analgésico: estos son analgésicos no narcóticos: ketorolaco, metamizol (analgin), paracetamol. Pueden eliminar:

• dolores de cabeza, dolores dentales, articulares, musculares, menstruales, dolores por neuritis;
• el dolor es predominantemente de naturaleza inflamatoria.

A diferencia de los analgésicos narcóticos, los AINE no actúan sobre los receptores opioides, lo que significa:

• no causar drogodependencia;
• no deprima los centros respiratorio y de la tos;
• no provoca estreñimiento con el uso frecuente.

Efecto antipirético

Los AINE tienen un efecto inhibidor e inhibidor sobre la producción de sustancias en el sistema nervioso central que excitan el centro de termorregulación en el hipotálamo: prostaglandinas E1, interleucinas-11. Los fármacos inhiben la transmisión de excitación en los núcleos del hipotálamo y disminuye la generación de calor. temperatura elevada el cuerpo se normaliza.

El efecto de las drogas ocurre sólo cuando alta temperatura cuerpos, los AINE no tienen este efecto cuando nivel normal temperatura.

Efecto antitrombótico

Este efecto es más pronunciado en acetilo. ácido salicílico(aspirina). El medicamento es capaz de inhibir la agregación plaquetaria (pegarse entre sí). Se usa ampliamente en cardiología como agente antiplaquetario, un medicamento que previene la formación de coágulos de sangre y se prescribe para su prevención en enfermedades cardíacas.

Indicaciones para el uso

Es poco probable que cualquier otro grupo de medicamentos pueda "presumir" de una lista tan amplia de indicaciones de uso como la que tienen los AINE. es diversidad casos clínicos y enfermedades para las cuales los medicamentos tienen el efecto deseado, hace que los AINE sean uno de los medicamentos más recomendados por los médicos.

Las indicaciones para el uso de AINE son:

• enfermedades reumatológicas, artritis gotosa y psoriásica;
• neuralgia, radiculitis con síndrome radicular (dolor lumbar que se irradia a la pierna);
• otras enfermedades del sistema musculoesquelético: osteoartritis, tendovaginitis, miositis, lesiones traumáticas;
• cólico renal y hepático (como regla general, está indicada una combinación con antiespasmódicos);
• fiebre superior a 38,5⁰С;
• síndrome de dolor inflamatorio;
• terapia antiplaquetaria (aspirina);
• Dolor en el postoperatorio.

Dado que el dolor inflamatorio acompaña hasta el 70% de todas las enfermedades, resulta evidente cuán amplia es la gama de prescripciones para este grupo de fármacos.

Los AINE son los fármacos de elección para el alivio y alivio del dolor agudo debido a patología articular de diversos orígenes, síndromes radiculares neurológicos – lumbodinia, ciática. Debe entenderse que los AINE no afectan la causa de la enfermedad, solo alivian el dolor agudo. En la osteoartritis, los medicamentos tienen solo un efecto sintomático y no previenen el desarrollo de deformaciones articulares.

En caso de cáncer, los médicos pueden recomendar AINE en combinación con analgésicos opioides para reducir la dosis de estos últimos, así como para proporcionar un efecto analgésico más pronunciado y duradero.

Los AINE se prescriben para la menstruación dolorosa causada por tono aumentadoútero debido a la sobreproducción de prostaglandina-F2a. Los medicamentos se prescriben ante la primera aparición de dolor al comienzo o en vísperas de la menstruación durante un período de hasta 3 días.

Este grupo de medicamentos no es nada inofensivo y tiene efectos secundarios y reacciones no deseadas, por lo que un médico debe recetar AINE. El uso incontrolado y la automedicación pueden provocar complicaciones y efectos secundarios no deseados.

Muchos pacientes se preguntan: ¿qué AINE es el más eficaz y alivia mejor el dolor? No se puede dar una respuesta definitiva a esta pregunta, ya que los AINE deben seleccionarse para el tratamiento de una enfermedad inflamatoria para cada paciente individualmente. La elección del fármaco debe ser realizada por un médico y está determinada por su eficacia y tolerabilidad de los efectos secundarios. No existe el mejor AINE para todos los pacientes, ¡pero sí el mejor para cada paciente individual!

Efectos secundarios y contraindicaciones.

Los AINE pueden provocar efectos y reacciones indeseables en muchos órganos y sistemas, especialmente si se utilizan de forma frecuente e incontrolada.

Desórdenes gastrointestinales

El efecto secundario más común de los AINE no selectivos. El 40% de todos los pacientes que reciben AINE experimentan trastornos digestivos, entre el 10% y el 15% tienen erosiones y cambios ulcerativos en la mucosa gastrointestinal y entre el 2% y el 5% presentan sangrado y perforación.

Los más gastrotóxicos son la aspirina, la indometacina y el naproxeno.

Nefrotoxicidad

El segundo grupo más común de reacciones adversas que ocurre al tomar medicamentos. Inicialmente, pueden desarrollarse cambios funcionales en el funcionamiento de los riñones. Luego, con el uso prolongado (de 4 meses a seis meses), se desarrolla patología orgánica con la formación de insuficiencia renal.

Disminución de la coagulación sanguínea.

Este efecto ocurre con mayor frecuencia en pacientes que ya toman anticoagulantes indirectos (heparina, warfarina) o que tienen problemas hepáticos. La baja coagulabilidad puede provocar hemorragia espontánea.

Trastornos hepáticos

Cualquier AINE puede causar daño hepático, especialmente al beber alcohol, incluso en pequeñas dosis. Con el uso prolongado (más de un mes) de diclofenaco, fenilbutazona, sulindac, se puede desarrollar hepatitis tóxica con ictericia.

Trastornos del sistema cardiovascular y hematopoyético.

Los cambios en el recuento sanguíneo con anemia y trombocitopenia se desarrollan con mayor frecuencia cuando se toman analgin, indometacina y ácido acetilsalicílico. Si los brotes de hematopoyesis no están dañados. médula ósea, 2 semanas después de suspender el medicamento, la imagen en sangre periférica se normaliza y los cambios patológicos desaparecen.

En pacientes con antecedentes de hipertensión arterial o riesgo de enfermedad de las arterias coronarias, con el uso prolongado de AINE, las cifras de presión arterial pueden "aumentar"; también se desarrolla desestabilización de la hipertensión cuando se toman medicamentos antiinflamatorios selectivos y no selectivos; , existe la posibilidad de aumentar el riesgo de desarrollar infarto de miocardio.

Reacciones alérgicas

En caso de intolerancia individual al medicamento, así como en personas con predisposición a reacciones hiperérgicas (que padecen asma bronquial de origen alérgico, fiebre del heno), se pueden observar diversas manifestaciones de alergia a los AINE, desde urticaria hasta anafilaxia.

Las manifestaciones alérgicas representan del 12 al 14% de todas las reacciones adversas a este grupo medicamentos y son más comunes cuando se toman fenilbutazona, analgin, amidopirina. Pero se pueden observar absolutamente en cualquier representante del grupo.

Las alergias pueden manifestarse como erupciones con picazón, hinchazón. piel y mucosas, rinitis alérgica, conjuntiva, urticaria. Edema de Quincke y choque anafiláctico hasta el 0,05% de todas las complicaciones. Al tomar ibuprofeno, en ocasiones puede producirse caída del cabello e incluso calvicie.

Efectos indeseables durante el embarazo.

Algunos AINE tienen un efecto teratogénico en el feto: tomar aspirina en el primer trimestre puede provocar paladar hendido en el feto. En las últimas semanas del embarazo, los AINE inhiben la aparición de actividad laboral. Debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, disminuye. actividad físicaútero

No existe un AINE óptimo sin efectos secundarios. Las reacciones gastrotóxicas son menos pronunciadas con los AINE selectivos (meloxicam, nimesulida, aceclofenaco). Pero para cada paciente el medicamento debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta su enfermedades concomitantes y portabilidad.

Recordatorio al tomar AINE. Lo que el paciente debe saber

Los pacientes deben recordar que una pastilla "mágica", que elimina perfectamente el dolor de muelas, el dolor de cabeza u otros dolores, puede no ser inofensiva para su organismo, especialmente si se toma sin control y sin receta médica.

Hay una serie de reglas simples que los pacientes deben seguir cuando toman AINE:

1. Si el paciente tiene la oportunidad de elegir un AINE, se deben elegir medicamentos selectivos que tengan menos efectos secundarios: aceclofenaco, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. Los más agresivos para el estómago son la aspirina, el ketorolaco y la indometacina.
2. Si el paciente tiene antecedentes de úlcera péptica o cambios erosivos, gastropatía y el médico le recetó medicamentos antiinflamatorios para aliviar el dolor agudo, estos deben tomarse por no más de cinco días (hasta que la inflamación desaparezca) y solo bajo la protección de Inhibidores de la bomba de protones (IBP): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. De esta forma, se neutraliza el efecto tóxico de los AINE en el estómago y se reduce el riesgo de recurrencia de procesos erosivos o ulcerativos.
3. Algunas enfermedades requieren el uso constante de medicamentos antiinflamatorios. Si el médico recomienda tomar AINE con regularidad, antes de un uso prolongado, el paciente debe someterse a una FGDS y examinar el estado del tracto gastrointestinal. Si el examen revela incluso cambios menores en la membrana mucosa, o el paciente tiene quejas subjetivas sobre los órganos digestivos, los AINE deben tomarse constantemente junto con inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, pantoprazol).
4. Al prescribir aspirina para la prevención de coágulos sanguíneos, las personas mayores de 60 años también deben someterse a una gastroscopia una vez al año y, si existen riesgos para el tracto gastrointestinal, deben tomar constantemente un medicamento del grupo de IBP.
5. Si la condición del paciente empeora como resultado de tomar AINE, reacciones alérgicas, dolor de estómago, debilidad, piel pálida, empeoramiento de la respiración u otras manifestaciones de intolerancia individual, debe consultar inmediatamente a su médico.

Características individuales de las drogas.

Consideremos los representantes actualmente populares de los AINE, sus análogos, dosis y frecuencia de administración, indicaciones de uso.

Ácido acetilsalicílico (Aspirina, Aspirina UPSA, Aspirina Cardio, Trombo ACC)

A pesar de la aparición de nuevos AINE, la aspirina sigue utilizándose activamente en la práctica médica no sólo como fármaco antipirético y antiinflamatorio, sino también como agente antiplaquetario para las enfermedades del corazón y los vasos sanguíneos.

El medicamento se prescribe en forma de comprimidos por vía oral después de las comidas.

El fármaco tiene efectos antiinflamatorios y antipiréticos en estados febriles, dolores de cabeza, migrañas, enfermedades reumatológicas y neuralgias.

Medicamentos como Citramon, Askofen, Cardiomagnyl contienen ácido acetilsalicílico.

El ácido acetilsalicílico tiene muchos efectos secundarios, especialmente afectan negativamente a la mucosa gástrica. Para reducir los efectos ulcerogénicos, se debe tomar aspirina después de las comidas y las tabletas se deben beber con agua.

Los antecedentes de úlceras gástricas y duodenales son contraindicaciones para el uso de este medicamento.

Actualmente, los medicamentos modernos se producen con aditivos alcalinizantes o en forma de comprimidos efervescentes que contienen ácido acetilsalicílico, que se tolera mejor y provoca menos irritación de la mucosa gástrica.

Nimesulida (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

El fármaco tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Tiene efecto sobre la osteoartritis, tendovaginitis, síndrome de dolor para lesiones, postoperatorio.

Disponible con diferentes nombres comerciales en forma de comprimidos de 0,1 y 0,2 g, granulado para administración oral en sobres de 2 g (principio activo), suspensión al 1% para administración oral, gel al 1% para uso externo. La variedad de formas de liberación hace que el uso del medicamento sea muy popular.

La nimesulida se prescribe por vía oral a adultos a razón de 0,1 a 0,2 g 2 veces al día, a niños a razón de 1,5 mg/kg 2 a 3 veces al día. El gel se aplica en el área dolorosa de la piel 2-3 veces al día durante no más de 10 días seguidos.

Las úlceras gástricas, la disfunción hepática y renal grave, el embarazo y la lactancia son contraindicaciones para tomar el medicamento.

Meloxicam (Movalis, Artrosan, Melox, Meloflex)

El medicamento pertenece a los AINE selectivos. Sus indudables ventajas, a diferencia de los fármacos no selectivos, son un menor efecto ulcerogénico en el tracto gastrointestinal y una mejor tolerabilidad.

Tiene una pronunciada actividad antiinflamatoria y analgésica. Se utiliza para la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y para aliviar episodios de dolor de origen inflamatorio.

Disponible en forma de comprimidos de 7,5 y 15 mg, supositorios rectales de 15 mg. La dosis diaria habitual para adultos es de 7,5 a 15 mg.

Debe tenerse en cuenta que la menor incidencia de efectos secundarios al tomar meloxicam no garantiza su ausencia, ya que con otros AINE se puede desarrollar intolerancia individual al medicamento, mientras que rara vez se observan mareos, dispepsia y pérdida de audición; tomando meloxicam.

No debe dejarse llevar por la toma del medicamento si tiene úlcera péptica o antecedentes de procesos erosivos en el estómago, su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia;

Diclofenaco (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diclobene, Naklofen)

Las inyecciones de diclofenaco para muchos pacientes que sufren de "lumbago" en la zona lumbar se convierten en "inyecciones salvadoras" que ayudan a aliviar el dolor y aliviar la inflamación.

El medicamento está disponible en diferentes formas de dosificación: como solución al 2,5% en ampollas para administración intramuscular, tabletas de 15 y 25 mg, supositorios rectales de 0,05 g, pomada al 2% para uso externo.

En una dosis adecuada, el diclofenaco rara vez causa efectos secundarios, pero son posibles: trastornos del sistema digestivo (dolor epigástrico, náuseas, diarrea), dolores de cabeza, mareos, reacciones alérgicas. Si se producen efectos secundarios, debe dejar de tomar el medicamento y consultar a su médico.

Hoy en día se producen preparados de diclofencano sódico que tienen un efecto prolongado: dieloberl retard, voltaren retard 100. El efecto de una tableta dura todo el día.

Aceclofenaco (Aertal)

Algunos investigadores llaman a Airtal el líder entre los AINE, porque según los datos ensayos clínicos, este fármaco provocó muchos menos efectos secundarios que otros AINE selectivos.

No se puede afirmar de manera confiable que el aceclofenaco sea "lo mejor de lo mejor", pero el hecho de que los efectos secundarios al tomarlo sean menos pronunciados que cuando se toman otros AINE es un hecho clínicamente probado.

El medicamento está disponible en forma de comprimidos de 0,1 g. Se utiliza para el dolor crónico y agudo de naturaleza inflamatoria.

Los efectos secundarios en casos raros ocurren y se manifiestan en forma de dispepsia, mareos, trastornos del sueño y reacciones alérgicas en la piel.

Las personas con problemas del tracto gastrointestinal deben tomar aceclofenaco con precaución. El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Celecoxib (Celebrex)

Un AINE selectivo relativamente nuevo y moderno que tiene un efecto negativo reducido sobre la mucosa gástrica.

El medicamento está disponible en cápsulas de 0,1 y 0,2 g. Se utiliza para patologías de las articulaciones: artritis reumatoide, artrosis, sinovitis y otros procesos inflamatorios del cuerpo acompañados de dolor.

Se prescriben 0,1 g 2 veces al día o 0,2 g una vez. La frecuencia y el momento de la administración deben ser especificados por el médico tratante.

Como todos los AINE, celecoxib no está exento efectos no deseados y efectos secundarios, expresados ​​aunque en menor medida. Los pacientes que toman el medicamento pueden experimentar dispepsia, dolor de estómago, alteraciones del sueño, cambios en los recuentos sanguíneos con desarrollo de anemia. Si se producen efectos secundarios, debe dejar de usar el medicamento y consultar a un médico.

Ibuprofeno (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Uno de los pocos AINE que no solo tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, sino también inmunomoduladores.

Existe evidencia de la capacidad del ibuprofeno para influir en la producción de interferón en el cuerpo, lo que proporciona una mejor respuesta inmune y mejora la respuesta de defensa inespecífica del cuerpo.

El medicamento se toma para el síndrome de dolor de origen inflamatorio, tanto en condiciones agudas como en patología crónica.

El medicamento se puede producir en forma de tabletas 0,2; 0,4; 0,6 g, comprimidos masticables, grageas, comprimidos de liberación prolongada, cápsulas, jarabe, suspensión, crema y gel para uso externo.

Aplicar ibuprofeno interna y externamente, frotando las zonas y lugares del cuerpo afectados.

El ibuprofeno suele ser bien tolerado y tiene una actividad ulcerogénica relativamente débil, lo que le confiere una gran ventaja sobre el ácido acetilsalicílico. A veces, mientras se toma ibuprofeno, pueden producirse eructos, acidez de estómago, náuseas, flatulencias, aumento de la presión arterial y reacciones alérgicas en la piel.

Durante la exacerbación de la úlcera péptica, el embarazo y la lactancia, no se debe tomar este medicamento.

Los mostradores de las farmacias están llenos de varios representantes de los AINE, la publicidad en las pantallas de televisión promete que el paciente se olvidará para siempre del dolor tomando exactamente "ese" medicamento antiinflamatorio... Los médicos recomiendan encarecidamente: si se produce dolor, no debe auto- ¡impregnar! ¡La elección de los AINE debe realizarse únicamente bajo la supervisión de un especialista!

Medicamentos antiinflamatorios I

Medicamentos que suprimen el proceso inflamatorio al impedir la movilización o transformación del ácido araquidónico. A P. s. No incluya medicamentos que puedan influir en el proceso inflamatorio a través de otros mecanismos, en particular, medicamentos antirreumáticos "básicos" (sales de oro, D-penicilamina, sulfasalazina), (colchicina), derivados de quinolina (cloroquina).

Hay dos grupos principales de P. s.: glucocorticosteroides y fármacos antiinflamatorios no esteroides.

Indicaciones para el uso de glucocorticosteroides como P. s. son predominantemente patoinmunes. Son muy utilizados en la fase aguda de enfermedades sistémicas del tejido conectivo (Tejido conectivo), artritis, sarcoidosis, alveolitis, no infecciosas. enfermedades inflamatorias piel.

Teniendo en cuenta la influencia de los glucocorticosteroides en muchas funciones del cuerpo (ver Hormonas corticosteroides) y la posible formación de una dependencia del curso de una serie de enfermedades (etc.) de la regularidad del uso de estos medicamentos (manifestaciones peligrosas de abstinencia ) a su prescripción como P. s. trátelos con cierta precaución y esfuércese por reducir la duración de su uso continuo. Por otro lado, entre todos los P. s. Los glucocorticosteroides tienen el efecto antiinflamatorio más pronunciado, por lo que una indicación directa para su uso es un proceso inflamatorio que es peligroso para la vida o la capacidad del paciente (en el sistema nervioso central, en el sistema de conducción del corazón, en los ojos , etc.).

Los efectos secundarios de los glucocorticosteroides dependen de su dosis diaria, duración de su uso, vía de administración (local, sistémica), así como de las propiedades del fármaco en sí (gravedad de la actividad mineralocorticoide, efecto sobre, etc.). Cuando se usa tópicamente, es posible una disminución local de la resistencia a agentes infecciosos con el desarrollo de complicaciones infecciosas locales. Con el uso sistémico de glucocorticosteroides, Cushing, esteroides, esteroides estomacales, esteroides, desarrollo de osteoporosis, retención de sodio y agua, pérdida de potasio, distrofia arterial, miocárdica, complicaciones infecciosas(principalmente tuberculosis), desarrollo de psicosis, síndrome de abstinencia en una serie de enfermedades ( síntomas severos después del cese del tratamiento), insuficiencia suprarrenal (después del uso prolongado de glucocorticosteroides).

Contraindicaciones para el uso sistémico de glucocorticosteroides: tuberculosis y otros. enfermedades infecciosas, diabetes, (incluso en el período posmenopáusico), estómago y duodeno, hipertensión arterial, tendencia a la trombosis, trastornos mentales, . Cuando se utiliza tópicamente (tracto respiratorio), la principal contraindicación es la presencia de un proceso infeccioso en la misma zona del cuerpo.

Las principales formas de liberación de glucocorticosteroides utilizados como P. s.

Beclametasona- dosificado (beclomet-easyhaler) y dosificado para inhalación para el asma bronquial (aldecin, beclazon, beclomet, beklocort, beklofort, becotide) o para uso intranasal para la rinitis alérgica (beconase, nasobek) a 0,05, 0,1 y 0, 25 mg en una dosis. Para el asma bronquial, el valor diario oscila entre 0,2 y 0,8. mg. Para prevenir el desarrollo de candidiasis. cavidad oral y superior tracto respiratorio Se recomienda utilizar agua oral después de cada inhalación del fármaco. Al inicio del tratamiento aparecen en ocasiones ronquera y dolor de garganta, que suelen desaparecer en la primera semana.

Betametasona(celeston) - tabletas 0,5 mg y solución en ampollas de 1 ml (4 mg) para administración intravenosa, intraarticular y subconjuntival; forma de depósito ("diprospan") - solución en ampollas de 1 ml (2 mg fosfato disódico de betametasona y 5 mg dipropionato de betametasona de absorción lenta) para administración intramuscular e intraarticular.

Para uso cutáneo: cremas y tubos con los nombres "Betnovate" (0,1%), "Diprolene" (0,05%), "Kuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Budesonida(ácaro de budesonida, budesonida fuerte, pulmicort) - dosificado a 0,05 y 0,2 mg en una dosis, así como polvo dosificado de 0,2 mg(pulmicort turbuhaler) para inhalación para el asma bronquial (dosis terapéutica 0,2-0,8 mg/día); Ungüento (“apulein”) al 0,025% para uso externo para dermatitis atópica, eccema, psoriasis (aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel 1-2 veces al día).

hidrocortisona(solu-cortef, sopolcort N) - suspensión inyectable 5 ml en botellas (25 mg En 1 ml), así como solución inyectable en ampollas de 1 ml (25 mg) y polvo liofilizado para inyección, 100 mg con el disolvente suministrado. Utilizado para administración intravenosa, intramuscular e intraarticular (25 mg droga, en pequeñas - 5 mg). Para uso externo se presenta en forma de cremas, ungüentos, lociones, emulsiones al 0,1% (bajo los nombres “laticort”, “lokoid”) y ungüentos al 1% (“Cortade”).

Cuando se administra por vía intraarticular, el fármaco puede provocar el desarrollo de osteoporosis y la progresión de cambios degenerativos en las articulaciones. Por tanto, no debe utilizarse para la sinovitis secundaria en pacientes con artrosis deformante.

desonida(prenacido) - Solución al 0,25% en frascos de 10 ml(ojo) y 0,25% ungüento para los ojos (10 GRAMO en un tubo). Un glicocorticoide soluble en agua, libre de halógenos, con un efecto antiinflamatorio pronunciado. Indicado para iritis, iridociclitis, epiescleritis, conjuntivitis, blefaritis escamosa, daños químicos a la córnea. Las gotas se usan durante el día (1-2 gotas 3-4 veces al día) y ungüento para los ojos, por la noche.

dexametasona(decdan, dexabene, dexaven, dexazone, dexamed, dexona, detazone, fortecortin, fortecortin) - tabletas de 0,5, 1,5 y 4 mg; solución en ampollas de 1 ml (4 mg), 2 ml(4 u 8 mg) y 5 ml (8 mg/ml) para administración intramuscular o intravenosa (en solución isotónica de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5%); Solución al 0,1% en frascos de 10 y 15 ml (gotas para los ojos) y suspensión oftálmica al 0,1% en frascos de 10 ml. Glucocorticoide sintético que contiene flúor con pronunciados efectos antiinflamatorios y antialérgicos. El uso parenteral del fármaco durante la terapia sistémica no debe ser prolongado (no más de una semana). 4-8 se prescriben por vía oral mg 3-4 veces al día.

Clobetasol(dermovate) - Crema y ungüento al 0,05% en tubos. Utilizado para psoriasis, eczema, lupus eritematoso discoide. Aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel 1-2 veces al día hasta que se produzca una mejoría. Efectos secundarios: piel local.

Mazipredón- derivado sintético soluble en agua de prednisolona: solución inyectable en ampollas de 1 ml(30 uds.) Para administración intravenosa (lenta) o intramuscular, así como ungüento en emulsión al 0,25% (deperzolon) para uso externo para dermatitis, eczema, dermatitis del pañal, rojo. liquen plano, lupus discoide, psoriasis, otitis externa. Aplicar una fina capa sobre la piel (en las plantas y las palmas, debajo vendajes de compresión) 2-3 veces al día. ¡Evita que el ungüento entre en contacto con tus ojos! Con el uso prolongado, es posible que se produzcan efectos secundarios sistémicos.

Metilprednisolona(medrol, metypred, solu-medrol, urbazon) - comprimidos de 4, 16, 32 y 100 mg; materia seca 250 mg y 1 GRAMO en ampollas con el disolvente adjunto para administración intravenosa; formas de depósito ("depo-medrol") - para inyección en frascos de 1, 2 y 5 ml (40 mg/ml), caracterizado por una supresión a largo plazo (hasta 6-8 días) de la actividad del sistema hipotalámico-pituitario-suprarrenal. Se utiliza principalmente para terapia sistémica (enfermedades sistémicas del tejido conectivo, leucemia, diferentes tipos shock, insuficiencia suprarrenal, etc.). Depo-Medrol se puede administrar por vía intraarticular (20-40 mg en articulaciones grandes, 4-10 mg- en pequeños). Los efectos secundarios son sistémicos.

Aceponato de metilprednisolona(“advantan”) - ungüento 15 GRAMO en tubos. Se utiliza para diversas formas de eczema. Aplicar en las zonas afectadas de la piel una vez al día. Con el uso prolongado, es posible que se produzcan eritema, atrofia de la piel y elementos similares al acné.

Mometasona- aerosol dosificado (1 dosis - 50 mcg) para uso intranasal en la rinitis alérgica (medicamento “Nasonex”); Crema, pomada (en tubos), loción al 0,1%, utilizada para la psoriasis, la dermatitis atópica y otras dermatitis (medicamento “elokom”).

Inhalación intranasal de 2 dosis cada una 1 vez al día. La pomada y la crema se aplican en una capa fina sobre las zonas afectadas de la piel una vez al día; Para partes peludas use loción en la piel (unas gotas frotadas una vez al día). Con el uso prolongado, es posible que se produzcan efectos secundarios sistémicos.

prednisona(apo-prednisona) - tabletas de 5 y 50 mg. Aplicacion clinica limitado.

prednisolona(decortina N, medopred, prednisol) - comprimidos de 5, 20, 30 y 50 mg; solución inyectable en ampollas de 1 ml que contiene 25 o 30 mg prednisolona o 30 mg mazipredona (ver arriba); suspensión inyectable en ampollas de 1 ml (25 mg); polvo liofilizado en ampollas de 5 ml (25 mg); suspensión ocular en frascos de 10 ml (5 mg/ml); Ungüento al 0,5% en tubos. Para la terapia sistémica, se utiliza en los mismos casos que la metilprednisolona, ​​pero en comparación muestra un mayor efecto mineralocorticoide con un desarrollo más rápido de efectos secundarios sistémicos.

triamcinolona(azmacort, berlicort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolona, ​​triacort, tricort, fluorocort) - 4 tabletas mg; aerosoles dosificados para inhalación para el asma bronquial (1 dosis - 0,1 mg) y para uso intranasal para la rinitis alérgica (1 dosis - 55 mcg); solución y suspensión inyectable en frascos y ampollas de 1 ml(10 o 40 mg); crema al 0,1%, ungüentos para uso cutáneo al 0,025% y al 0,1% (en tubos); 0,1% para uso tópico en odontología (medicamento Kenalog Orabase). Utilizado para terapia sistémica y local; Está prohibido el uso tópico en oftalmología. Cuando se administra por vía intraarticular (en articulaciones grandes 20-40 mg, en articulaciones pequeñas - 4-10 mg) duración efecto terapéutico puede llegar a las 4 semanas. y más. El medicamento se usa por vía oral y cutánea de 2 a 4 veces al día.

flumetasona(Lorindene) - Loción al 0,02%. Glucocorticoide para uso externo. Incluido en ungüentos combinados. Utilizado para psoriasis, eczema, dermatitis alérgica. Aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel 1-3 veces al día. ¡Evite que la droga entre en contacto con sus ojos! Para lesiones cutáneas extensas, se utiliza sólo por un corto tiempo.

flunisolida(Ingacort, Sintaris): aerosoles dosificados para inhalación para el asma bronquial (1 dosis - 250 mcg) y para uso intranasal cuando rinitis alérgica(1 dosis - 25 mcg). Recetado 2 veces al día.

fluocinolona(sinalar, sinaflan, flucort, flucinar) - crema al 0,025%, pomada en tubos. Se utiliza de la misma forma que la flumetasona.

fluticasona(cutivate, flixonase, flixotide) - aerosol dosificado (1 dosis - 125 o 250 mcg) y polvo en rotadiscos (dosis: 50, 100, 250 y 500 mcg) para inhalación para el asma bronquial; Spray acuoso dosificado para uso intranasal para la rinitis alérgica. Aplicar 2 veces al día.

Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos(AINE) son sustancias de diversas estructuras químicas que, además de ser antiinflamatorias, también suelen tener actividad analgésica y antipirética. El grupo de los AINE está formado por derivados del ácido salicílico (ácido acetilsalicílico, mesalazina), indol (indometacina, sulindac), pirazolona (fenilbutazona, clofezona), ácido fenilacético (diclofenaco), ácido propiónico(ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno), oxicam (meloxicam, piroxicam, tenoxicam) y otros grupos químicos (bencidamina, nabumetona, ácido niflúmico, etc.).

El mecanismo de acción antiinflamatoria de los AINE está asociado con su inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la transformación del ácido araquidónico en prostaciclina y tromboxano. Hay dos isoformas de ciclooxigenasa. COX-1 es constitucional, "útil" y participa en la formación de tromboxano A 2, prostaglandina E 2, prostaciclina. La COX-2 es una enzima "inducible" que cataliza la síntesis de prostaglandinas implicadas en el proceso inflamatorio. La mayoría de los AINE inhiben igualmente la COX-1 y la COX-2, lo que conduce, por un lado, a la supresión del proceso inflamatorio y, por otro, a una disminución de la producción de prostaglandinas protectoras, lo que altera los procesos reparativos en el estómago y subyace al desarrollo de la gastropatía. Es decir, el mecanismo de acción principal de los AINE también contiene un mecanismo para el desarrollo de sus principales acciones "secundarias", que se denominan más correctamente indeseables para el uso previsto como P. s.

Los AINE se utilizan principalmente en reumatología. Las indicaciones para su uso incluyen otras enfermedades sistémicas del tejido conectivo: enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de las articulaciones; secundario en enfermedades articulares degenerativas; microcristalino (condrocalcinosis, hidroxiapatita); Reumatismo extraarticular. Incluido terapia compleja Los AINE también se utilizan para otros procesos inflamatorios (anexitis, prostatitis, cistitis, flebitis, etc.), así como para neuralgias, mialgias y lesiones del sistema musculoesquelético. Las propiedades antiplaquetarias del ácido acetilsalicílico (inhibe irreversiblemente la ciclooxigenasa; en otros fármacos este efecto es reversible durante la vida media del fármaco) llevaron a su uso en cardio y angiología para la prevención de la trombosis.

Una dosis única de cualquier AINE proporciona únicamente un efecto analgésico. El efecto antiinflamatorio del fármaco aparece después de 7 a 10 días de uso regular. El efecto antiinflamatorio se controla según datos clínicos (reducción de la hinchazón, intensidad del dolor) y de laboratorio. Si no se observa ningún efecto dentro de los 10 días, el medicamento debe reemplazarse por otro del grupo de los AINE. En caso de proceso inflamatorio local (bursitis, entesitis, moderadamente grave), el tratamiento debe comenzar con formas farmacéuticas locales (ungüentos, geles) y solo si no hay efecto, se debe recurrir a la terapia sistémica (por vía oral, en supositorios, por vía parenteral). Para pacientes con artritis aguda (por ejemplo, gota), está indicada la administración parenteral de medicamentos. En caso de artritis crónica clínicamente significativa, se debe prescribir inmediatamente un tratamiento con AINE sistémicos, mediante la selección empírica de un fármaco eficaz y bien tolerado.

Todos los AINE tienen efectos antiinflamatorios comparables, aproximadamente iguales a los de la aspirina. Las diferencias de grupo se relacionan principalmente con efectos secundarios no relacionados con la acción de los AINE.

Los efectos secundarios comunes a todos los AINE incluyen, en primer lugar, la llamada gastropatía por AINE, que afecta predominantemente el antro del estómago (eritema de la mucosa, hemorragia, erosión, úlceras); posiblemente gástrico. Otros efectos secundarios gastrointestinales incluyen estreñimiento. La inhibición de la ciclooxigenasa renal puede manifestarse clínicamente como retención de líquidos (a veces con hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca), desarrollo de insuficiencia renal aguda o progresión de insuficiencia renal existente, hiperpotasemia. Al reducir la agregación plaquetaria, los AINE pueden promover el sangrado, incluso por úlceras gastrointestinales, y agravar el curso de la gastropatía por AINE. Otras manifestaciones de los efectos secundarios de los AINE incluyen la piel (picazón, disfunción cervical). - (más a menudo cuando se usa indometacina), tinnitus, alteraciones visuales, a veces (confusión), así como efectos secundarios asociados con la hipersensibilidad individual al medicamento (urticaria, edema de Quincke).

Contraindicaciones para el uso de AINE: hasta 1 año (para ciertos medicamentos, hasta 12 años); "aspirina"; úlcera estomacal y duodeno; insuficiencia renal o hepática, edema; aumento, próxima, intolerancia individual a los AINE en la historia (ataques de asma, urticaria), último trimestre del embarazo, lactancia.

Los medicamentos AINE seleccionados se enumeran a continuación.

Acetilsalicilato de lisina(aspizol) - polvo para inyección 0,9 GRAMO en frascos con el disolvente suministrado. Se administra por vía intramuscular o intravenosa, principalmente para la fiebre, a una dosis de 0,5-1 GRAMO; dosis diaria - hasta 2 GRAMO.

Ácido acetilsalicílico(aspilite, aspirina, aspirina UPSA, acesal, acilpirina, bufferin, Magnyl, Novandol, Plidol, Salorin, Sprit-Lime, etc.) - tabletas de 100, 300, 325 y 500 mg, "tabletas efervescentes" 325 y 500 mg. Como P. s. prescrito 0,5-1 GRAMO 3-4 veces al día (hasta 3 GRAMO/día); para la prevención de la trombosis, incl. el infarto de miocardio repetido se utiliza en una dosis diaria de 125-325 mg(preferiblemente en 3 dosis). En caso de sobredosis, se producen mareos en los oídos. En los niños, el uso de aspirina puede provocar el desarrollo del síndrome de Reye.

bencidamina(tantum) - tabletas 50 cada una mg; Gel al 5% en un tubo. Tiene buena absorción cuando se aplica sobre la piel; utilizado principalmente para flebitis, tromboflebitis, después de operaciones en las venas de las extremidades. 50 se recetan por vía oral mg 4 veces al día; El gel se aplica sobre la piel de la zona afectada y se frota suavemente hasta su absorción (2-3 veces al día).

Para uso en odontología (gingivitis, glositis, estomatitis) y para enfermedades de los órganos otorrinolaringológicos (laringitis, amigdalitis), se produce el medicamento "tantum verde": pastillas de 3 mg; Solución al 0,15% en frascos de 120 ml y aerosol dosificado (1 dosis - 255 mcg) para uso tópico.

En ginecología, se utiliza el medicamento "tantum rose": solución al 0,1% para uso tópico, 140 ml en jeringas desechables y sustancia seca para preparar una solución similar en bolsas que contienen 0,5 GRAMO clorhidrato de bencidamina y otros ingredientes (hasta 9,4 GRAMO).

Cuando se toma por vía oral y el efecto de reabsorción de un fármaco aplicado localmente, es posible que se produzcan efectos secundarios: sequedad de boca, náuseas, hinchazón, alteraciones del sueño, alucinaciones. Contraindicaciones: menores de 12 años, embarazo y lactancia, aumento del uso del fármaco.

diclofenaco(Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen, etc.) - comprimidos de 25 y 50 mg; tabletas retardantes 75 y 100 mg; 50 cada uno mg; cápsulas y cápsulas retardantes (75 y 100 mg); Solución inyectable al 2,5% en ampollas de 3 y 5 ml(75 y 125 mg); rectales 25, 50 y 100 mg; Solución al 0,1% en frascos de 5 ml- gotas para los ojos (preparación “naklof”); Gel al 1% y pomada al 2% en tubos. Por vía oral, a los adultos se les prescribe 75-150 mg/día en 3 dosis (formas retardadas en 1-2 dosis); por vía intramuscular - 75 mg/día (como excepción para 75 mg 2 veces al día). Para la artritis reumatoide juvenil, la dosis exacta no debe exceder de 3 mg/kg. Se utilizan gel y ungüento (cutáneamente sobre el área afectada) 3-4 veces al día. La droga es bien tolerada; los efectos secundarios son raros.

Ibuprofeno(brufen, burana, ibusan, ipren, markofen, perofen, solpaflex, etc.) - comprimidos de 200, 400 y 600 mg; 200 tabletas mg; cápsulas de acción prolongada 300 cada una mg; Suspensión al 2% y 2% en frascos de 100 ml y suspensión en botellas de 60 y 120 ml (100 mg a las 5 ml) para administración oral. La dosis terapéutica en adultos por vía oral es 1200-1800. mg/día (máximo - 2400 mg/día) en 3-4 dosis. El medicamento "Solpaflex" (de acción prolongada) se prescribe a 300-600 mg 2 veces al día. (dosis máxima diaria 1200 mg). La sobredosis puede causar disfunción hepática.

indometacina(indobeno, indomin, metindol): tabletas y grageas, 25 cada una mg; tabletas retardantes 75 cada una mg; cápsulas 25 y 50 mg; supositorios rectales 50 y 100 mg; solución inyectable en ampollas de 1 y 2 ml(30 cada uno mg En 1 ml); Gel al 1% y pomada para uso cutáneo al 5% en tubos. La dosis terapéutica para adultos por vía oral es de 75-150. mg/día (en 3 dosis), máximo - 200 mg/día utilizar 1 vez al día. (por la noche). En caso de un ataque agudo de gota, se recomienda tomar el medicamento 50 mg cada 3 h. En caso de sobredosis, es posible que se produzcan dolores de cabeza intensos y mareos (a veces combinados con un aumento), así como náuseas y desorientación. Con el uso prolongado, se observa retinopatía y debido al depósito del fármaco en la retina y la córnea.

ketoprofeno(actron, ketonal, knavon, oruvel, prontoket spray) - 50 cápsulas mg, tabletas 100 mg y tabletas retardantes 150 y 200 mg; Solución al 5% (50 mg/ml) para administración oral (gotas); solución inyectable (50 mg/ml) en ampollas de 2 ml; sustancia seca liofilizada para inyecciones intramusculares y lo mismo para la administración intravenosa a 100 mg en botellas con el disolvente suministrado; velas 100 cada una mg; 5% crema y 2,5% gel en tubos; Solución al 5% (50 mg/ml) para uso externo 50 cada uno ml en una botella de spray. Recetado por vía oral al 50-100 mg 3 veces al día; tabletas retardantes - 200 mg 1 vez por día. durante las comidas o 150 mg 2 veces al día; Los supositorios, así como la crema y el gel se utilizan 2 veces al día. (por la noche y por la mañana). 100 se administran por vía intramuscular mg 1-2 veces al día; administracion intravenosa producido solo en un hospital (en los casos en que no es posible la inyección intramuscular), en una dosis diaria de 100-300 mg no más de 2 días. contrato.

clofezona(perclusona) es un compuesto equimolecular de clofexamida y fenilbutozona en cápsulas, supositorios y pomadas. Dura más que la fenilbutazona; prescrito en 200-400 mg 2-3 veces al día. El medicamento no se puede combinar con otros derivados de pirazolona.

Mezalazina(5-AGA, salosinal, salofalk), ácido 5-aminosalicílico - grageas y comprimidos con cubierta entérica de 0,25 y 0,5 GRAMO; supositorios rectales 0,25 y 0,5 GRAMO; suspensión para uso en enemas (4 GRAMO por 60 ml) en recipientes desechables. Utilizado para la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, síndrome del intestino irritable, anastomositis postoperatoria, hemorroides complicadas. En la fase aguda de estas enfermedades, 0,5-1 GRAMO 3-4 veces al día, para terapia de mantenimiento y prevención de exacerbaciones: 0,25 GRAMO 3-4 veces al día.

meloxicam(movalis) - tabletas 7.5 mg; supositorios rectales 15 cada uno mg. Inhibe principalmente la COX-2 y, por tanto, tiene un efecto ulcerogénico menos pronunciado que otros AINE. Dosis terapéutica para la inflamación secundaria en pacientes con artrosis - 7,5 mg/día; para la artritis reumatoide, utilice la dosis diaria máxima: 15 mg(en 2 dosis).

Nabumetón(relafen) - tabletas de 0,5 y 0,75 GRAMO. metabolizado en el hígado para formar un metabolito activo con un T1/2 de aproximadamente 24 h. Altamente eficaz para la artritis reumática. Recetado una vez al día. en dosis 1 GRAMO, si es necesario - hasta 2 GRAMO/día (en 2 dosis). Efectos secundarios, además de los comunes a los AINE: posibilidad de desarrollar neumonía eosinofílica, alveolitis, nefritis intersticial, síndrome nefeótico, hiperuricemia.

naproxeno(apo-naproxeno, apranax, daprox, nalgesina, naprobeno, naprosina, noritis, pronaxeno) - comprimidos de 125, 250, 275, 375, 500 y 550 mg; suspensión oral (25 mg/ml) en botellas de 100 ml; supositorios rectales 250 y 500 mg. Tiene un efecto analgésico pronunciado. Prescrito 250-550 mg 2 veces al día; para un ataque agudo de gota, la primera dosis es de 750 mg, luego cada 8 h 250-500 cada uno mg durante 2-3 días (hasta que cese el ataque), después de lo cual se reduce la dosis.

ácido niflúmico(donalgin) - cápsulas 0,25 GRAMO. Para la exacerbación de enfermedades reumáticas, se prescribe 0,25. GRAMO 3 veces al día. (máximo 1 GRAMO/día), al lograr mejoría se reduce la dosis a 0,25-0,5 GRAMO/día Para un ataque agudo de gota, la primera dosis es de 0,5 GRAMO, en 2 h - 0,25 GRAMO y después de 2 más h - 0,25 GRAMO.

piroxicam(apo-piroxicam, Breksik-DT, movon, pirocam, remoxicam, roxicam, sanikam, felden, hotemin, erazon) - tabletas y cápsulas de 10 y 20 mg; tabletas solubles 20 cada uno mg; Solución al 2% (20 mg/ml) para inyección en ampollas de 1 y 2 ml; supositorios rectales 10 y 20 mg; Crema al 1%, gel al 1% y 2% en tubos (para uso cutáneo). Después de la absorción, penetra bien en el líquido sinovial; T 1/2 del 30 al 86 h. Prescrito por vía oral, intramuscular y en supositorios 1 vez al día. en una dosis de 20-30 mg(dosis máxima - 40 mg/día); durante un ataque agudo de gota el primer día 40 mg una vez, en los próximos 4-6 días - 20 mg 2 veces al día. (el medicamento no se recomienda para el tratamiento a largo plazo de la gota).

Sulindak(clinoril) - tabletas 200 mg. Recetado 2-3 veces al día. La dosis terapéutica es 400-600. mg/día

tenoxicam(tenikam, tenoctil, tilcotil, tobitil) - tabletas y cápsulas 20 cada una mg; supositorios rectales 10 cada uno mg. Penetra bien en el líquido sinovial; T 1/2 60-75 h. Recetado una vez al día. en promedio 20 mg. En caso de un ataque agudo de gota, en los dos primeros días se administra la dosis máxima diaria: 40 mg. Efectos secundarios especiales: hinchazón alrededor, alteraciones visuales; intersticial, glomerulonefritis, probable.

Fenilbutazona(butadiona) - tabletas de 50 y 150 mg, tabletas 200 cada una mg; Solución inyectable al 20% (200 mg/ml) en ampollas de 3 ml; Ungüento al 5% en tubos. Prescrito por vía oral a 150 mg 3-4 veces al día. La pomada se aplica en una capa fina (sin frotar) sobre la piel de la articulación afectada u otra zona afectada (para dermatitis, quemaduras en la piel, picaduras de insectos, tromboflebitis superficial etc.) 2-3 veces al día. En caso de tromboflebitis profunda, el medicamento no se usa. otros AINE tienen más probabilidades de desarrollar aplasia aplásica y agranulocitosis.

flurbiprofeno(flugalina) - tabletas de 50 y 100 mg, cápsulas retardantes 200 cada una mg; supositorios rectales 100 cada uno mg. La dosis terapéutica es 150-200. mg/día (en 3-4 dosis), dosis máxima diaria 300 mg. Las cápsulas retardadas se utilizan una vez al día.

II Medicamentos antiinflamatorios

Diferentes estructuras químicas tienen la capacidad de debilitar los procesos inflamatorios. Las hormonas más activas a este respecto son las hormonas de la corteza suprarrenal y sus sustitutos sintéticos, los llamados glucocorticoides (prednisolona, ​​dexametasona, etc.), que, además, tienen un fuerte efecto antialérgico. Durante el tratamiento con glucocorticoides, su efecto secundario: trastornos metabólicos, retención de sodio y agua en el cuerpo y aumento del volumen de plasma sanguíneo, aumento de la presión arterial, ulceración de la mucosa del estómago y duodeno, inmunosupresión, etc. Con el uso prolongado de glucocorticoides, la síntesis de Las hormonas naturales en las glándulas suprarrenales disminuyen, por lo que al dejar de tomar estos medicamentos pueden aparecer signos de insuficiencia suprarrenal. En este sentido, el tratamiento con glucocorticoides debe realizarse bajo supervisión médica constante; su uso sin prescripción médica es peligroso. También se incluye en una serie de ungüentos y suspensiones (por ejemplo, ungüento de prednisolona, ​​ungüentos "Ftorokort", "Sinalar", "Locacorten", "Lorinden S", "Celestoderm V", etc.) utilizados externamente para enfermedades inflamatorias de la piel. y membranas mucosas. Usa estos formas de dosificación Tampoco debes hacerlo sin prescripción médica. En este caso, pueden producirse exacerbaciones de determinadas enfermedades de la piel y otras complicaciones graves.

Como P. s. Algunos analgésicos se utilizan entre los llamados analgésicos no narcóticos, por ejemplo, ácido acetilsalicílico, analgin, amidopirina, butadiona y fármacos de propiedades similares (indometacina, ibuprofeno, ortofeno, etc.). Son inferiores a los glucocorticoides en cuanto a actividad antiinflamatoria, pero también tienen efectos secundarios menos pronunciados, lo que les permite ser ampliamente utilizados para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de las articulaciones, músculos y órganos internos.

También ejercen un efecto antiinflamatorio moderado (tanino, tanalbin, corteza de roble, romazulon, nitrato de bismuto básico, dermatol, etc.), que se utilizan principalmente por vía tópica para las lesiones inflamatorias de la piel y las mucosas. Al formar una película protectora con sustancias proteicas de los tejidos, protegen las membranas mucosas y la superficie afectada de la irritación y previenen un mayor desarrollo del proceso inflamatorio.

Para los procesos inflamatorios del tracto gastrointestinal, especialmente en niños, se prescriben, por ejemplo, mocos de almidón, semillas de lino, agua de arroz, etc.; no tienen efecto antiinflamatorio, solo protegen la superficie de la membrana mucosa de la irritación. Los agentes envolventes también se utilizan cuando se prescriben medicamentos que, además de los principales, también tienen un efecto irritante.

Los grupos de medicamentos enumerados no afectan directamente la causa de la inflamación. Por el contrario, los fármacos quimioterapéuticos (sulfonamidas, etc.) tienen propiedades antiinflamatorias específicas, que están determinadas principalmente por su capacidad para suprimir la actividad de ciertos microorganismos y prevenir el desarrollo de procesos inflamatorios en enfermedades infecciosas. Se utilizan para procesos inflamatorios. origen infeccioso sólo según lo prescrito por un médico.

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