Nombre:
Benzoato de sodio y cafeína (Coneinum natrii-benzoas)
Farmacológico
acción:
Agente psicoestimulante y analéptico., un derivado de metilxantina.
Bloquea competitivamente los receptores de adenosina A1 y A2 centrales y periféricos.
Inhibe la actividad de la PDE en el sistema nervioso central, el corazón, los órganos del músculo liso, músculos esqueléticos ah, el tejido adiposo, promueve la acumulación de cAMP y cGMP en ellos (este efecto se observa cuando se usa solo en dosis altas).
Estimula los centros Medula oblonga(respiratorio y vasomotor), así como el centro n.vagus, tiene un efecto estimulante directo sobre la corteza cerebral.
En dosis altas Facilita la conducción interneuronal en la médula espinal., mejorando los reflejos espinales.
Aumenta el rendimiento físico y mental, estimula la actividad mental, actividad del motor, acorta el tiempo de reacción, reduce temporalmente la fatiga y la somnolencia.
En pequeñas dosis predomina el efecto estimulante y en grandes dosis predomina el efecto supresor. sistema nervioso.
Acelera y profundiza la respiración.
Por lo general, tiene un efecto ino, crono, batmo y dromotrópico positivo (dado que el efecto sobre el sistema cardiovascular consiste en un efecto estimulante directo sobre el miocardio y un efecto estimulante simultáneo sobre los centros n.vagus, el efecto resultante depende de el predominio de una u otra acción).
Estimula el centro vasomotor. y tiene un efecto relajante directo sobre pared vascular, lo que provoca la dilatación de los vasos sanguíneos del corazón, los músculos esqueléticos y los riñones, mientras que aumenta el tono de las arterias cerebrales (provoca un estrechamiento de los vasos sanguíneos del cerebro, que se acompaña de una disminución el flujo sanguíneo cerebral y presión de oxígeno en el cerebro).
La presión arterial cambia bajo la influencia de los mecanismos vasculares y cardíacos de la influencia de la cafeína: con la presión arterial inicial normal, la cafeína no la cambia o la aumenta ligeramente, y con hipotensión arterial la normaliza.
Tiene un efecto antiespasmódico sobre los músculos lisos (incluido un efecto broncodilatador) y un efecto estimulante sobre los músculos estriados.
Aumenta la actividad secretora del estómago..
Tiene un efecto diurético moderado, que se debe a una disminución de la reabsorción de iones de sodio y agua en las zonas proximal y distal. túbulos renales, así como dilatación de los vasos renales y aumento de la filtración en los glomérulos renales.
Reduce la agregación plaquetaria y la liberación de histamina de mastocitos.
Aumenta el metabolismo basal: aumenta la glucogenólisis, aumenta la lipólisis.
Indicaciones para
solicitud:
Enfermedades infecciosas y de otro tipo acompañadas de depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular(insuficiencia cardiaca aguda);
- depresion respiratoria;
- asfixia;
- envenenamiento con drogas y otros venenos que deprimen el sistema nervioso central;
- síndrome asténico;
- espasmos de vasos cerebrales;
- aumentar el rendimiento físico y mental, eliminar la somnolencia;
- utilizado en niños para la enuresis.
Modo de aplicación:
Adentro Y ordenador personal.
Las dosis se establecen individualmente, la frecuencia de la administración no es más de 2 a 3 veces por día.
Una dosis única para adultos suele ser de 1 ml de solución al 10 o 20%; a los niños se les prescribe (según la edad) entre 0,25 y 0,1 ml de solución al 10%.
Dosis más altas para adultos para uso parenteral: única - 0,4 g, diaria - 1 g; cuando se toma por vía oral: dosis única - 0,5 g, diaria - 1,5 g.
Puede utilizarse como monoterapia o como parte de una terapia combinada.
Del lado del sistema nervioso central.: alteración del sueño, agitación, ansiedad; Con el uso prolongado, es posible la adicción.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la presión arterial, arritmias.
Desde fuera sistema digestivo
: náuseas vómitos.
Contraindicaciones:
Mayor excitabilidad;
- insomnio;
- hipertensión grave;
- aterosclerosis;
- enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular;
- vejez;
- glaucoma;
- en el tratamiento del aumento de la fatiga y la somnolencia - infancia hasta 12 años.
Con cuidado durante el embarazo y la lactancia.
Interacción
otros medicinales
de otra manera:
Cuando se usa simultáneamente, se reduce el efecto de las pastillas para dormir y los anestésicos.
Con el uso simultáneo, es posible mejorar el efecto de los analgésicos-antipiréticos, salicilamida, naproxeno.
Con el uso simultáneo de estrógenos ( anticonceptivos hormonales, fondos para TRH) posible aumento en la intensidad y duración de la acción de la cafeína debido a la inhibición de la isoenzima CYP1A2 por el estrógeno.
Cuando se administra concomitantemente con adenosina, la cafeína reduce el aumento de la frecuencia cardíaca y los cambios en la presión arterial causados por la infusión de adenosina; Reduce la vasodilatación causada por la acción de la adenosina.
Con el uso simultáneo, es posible aumentar la biodisponibilidad, la tasa de absorción y la concentración plasmática. ácido acetilsalicílico.
Con uso simultáneo de mexiletina. reduce el aclaramiento de cafeína y aumenta sus concentraciones plasmáticas, aparentemente debido a la inhibición del metabolismo de la cafeína en el hígado por la mexiletina.
Metoxsalen reduce la excreción de cafeína del cuerpo con un posible aumento de su efecto y el desarrollo de efectos tóxicos.
Debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales bajo la influencia de fenitoína durante su uso simultáneo. Se acelera el metabolismo y la eliminación de la cafeína..
El fluconazol y la terbinafina provocan un aumento moderado de la concentración de cafeína en el plasma sanguíneo, el ketoconazol, menos pronunciado.
El aumento más pronunciado del AUC y la disminución del aclaramiento se observan con el uso simultáneo de cafeína con enoxacina, ciprofloxacina y ácido pipemídico; cambios menos pronunciados: con pefloxacina, norfloxacina, fleroxacina.
Cuando se usa simultáneamente, la cafeína acelera la absorción de ergotamina.
El embarazo:
Dada la lenta eliminación de la cafeína por parte del feto, es posible su uso durante el embarazo. sólo después de evaluar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto.
El consumo excesivo de cafeína durante el embarazo puede provocar abortos espontáneos, retrasados desarrollo intrauterino feto, arritmias en el feto; Puede haber alteraciones en el desarrollo esquelético cuando se usan dosis grandes y una desaceleración en el desarrollo esquelético cuando se usan dosis más bajas.
La cafeína y sus metabolitos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades, pero se acumulan en los bebés y pueden provocar hiperactividad e insomnio.
Si es necesario utilizarlo durante la lactancia, se debe evaluar la relación beneficio/riesgo para la madre y el niño.
Sobredosis:
Síntomas: gastralgia, agitación, ansiedad, agitación, inquietud motora, confusión, delirio, deshidratación, taquicardia, arritmia, hipertermia, micción frecuente, dolor de cabeza, aumento de la sensibilidad táctil o al dolor, temblores o espasmos musculares; náuseas y vómitos, a veces con sangre; tinnitus, ataques de epilepcia(en caso de sobredosis aguda - tónico-clónico).
La cafeína en dosis de más de 300 mg/día (incluso en el contexto de abuso de café: más de 4 tazas de café natural de 150 ml cada una) puede causar ansiedad, temblores, dolor de cabeza, confusión y extrasístole.
En los recién nacidos (incluidos los prematuros), con una concentración plasmática de cafeína de 50 mg/ml, son posibles efectos tóxicos: ansiedad, taquipnea, taquicardia, temblor, dolor, vientre hinchado o vómitos, aumento del reflejo de Moro y, en concentraciones más altas, convulsiones.
Tratamiento: lavado gástrico si se tomó cafeína en las últimas 4 horas a una dosis superior a 15 mg/kg y no hubo vómitos provocados por la cafeína; recepción Carbón activado, laxantes; con gastritis hemorrágica: administración de antiácidos y lavado gástrico con una solución helada de NaCl al 0,9%; mantener la ventilación pulmonar y la oxigenación; para ataques epilépticos: diazepam, fenobarbital o fenitoína intravenosos; mantener el equilibrio de líquidos y sales.
Hemodiálisis, en recién nacidos, si es necesario, exsanguinotransfusión de sangre.
Instrucciones para uso medico
medicinalinstalaciones
Benzoato de sodio y cafeína
Nombre comercial
Benzoato de sodio y cafeína
Denominación común internacional
Forma de dosificación
Solución para administración subcutánea 200 mg/ml
Compuesto
Una ampolla contiene:
Descripción
Transparente incoloro o ligeramente color amarillento líquido.
Grupo farmacoterapéutico
Psicoestimulantes y nootrópicos. Derivados de xantina Cafeína.
Código ATX N06B C01
Farmacocinética
Tras la administración subcutánea, se absorbe rápida y completamente. Penetra bien a través de todas las barreras histohemáticas, distribuyéndose por órganos y tejidos. Penetra en la BBB y la barrera hematoplacentaria. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo y el líquido amniótico son comparables a las concentraciones de cafeína en el plasma sanguíneo.
Después de la administración, sufre un intenso metabolismo en el hígado con la formación de 7 metabolitos. La principal vía metabólica es la formación, bajo la influencia de la isoforma CYP1A2 del citocromo P 450, de dimetilxantinas (teofilina, paraxantina), que tienen actividad farmacológica (72-80% de la dosis administrada).
La vida media de la cafeína (T ½) es de 2,5 a 4,5 horas, en los recién nacidos la eliminación de cafeína se ralentiza, T ½ es de 80 ± 23 horas, a los 3-5 meses disminuye a 14,4 horas y a los 5 -6 meses se vuelven iguales a los de un adulto. El aclaramiento total de cafeína en un adulto es de 155 ml/kg/h, en un recién nacido es de 31 ml/kg/h.
En los fumadores, se produce una disminución de la vida media de la cafeína entre un 30 y un 50% en comparación con los no fumadores.
La cafeína se excreta principalmente en la orina en forma de metabolitos. El 10% de la dosis administrada se excreta sin cambios.
Farmacodinamia
Tiene propiedades psicoestimulantes y analépticas.
El mecanismo de acción está asociado con la capacidad de la cafeína para actuar como antagonista competitivo de los receptores de purina A 1 y A 2A.
La cafeína tiene un efecto estimulante directo sobre el sistema nervioso central: estimula la actividad mental, aumenta el rendimiento físico y mental, acorta el tiempo de reacción, activa aspectos positivos. reflejos condicionados. Después de la introducción de cafeína, aparece el vigor, la fatiga y la somnolencia se reducen o eliminan temporalmente. En las personas mayores el efecto es más pronunciado.
Afecta el sistema cardiovascular: aumenta la frecuencia y la fuerza de las contracciones del corazón, y con hipotensión aumenta la presión arterial (por nivel normal BP no tiene ningún efecto). En los bebés prematuros, elimina la respiración periódica y aumenta el volumen de ventilación sin afectar significativamente la función del sistema cardiovascular.
Relaja los músculos lisos de los bronquios, tracto biliar, provoca la dilatación de los vasos sanguíneos de los músculos esqueléticos, el corazón y los riñones. Tiene un efecto diurético débil debido a la expansión. vasos renales e inhibición de la reabsorción de electrolitos en los túbulos renales.
Reduce la agregación plaquetaria. Estimula la secreción de las glándulas gástricas. Aumenta el metabolismo basal, mejora la glucogenólisis, provocando hiperglucemia.
Indicaciones para el uso
Condiciones asociadas con la depresión de las funciones del sistema nervioso central, respiratorio y cardiovascular: intoxicación por drogas, grave. enfermedades infecciosas, condiciones después del uso de anestésicos generales (anestesia)
Espasmos de vasos cerebrales.
Disminución del rendimiento físico y mental durante el período de convalecencia después de enfermedades infecciosas y somáticas generales graves.
Narcolepsia
Trastornos respiratorios (respiración periódica, apnea idiopática) en recién nacidos, incl. bebés prematuros.
Método de aplicación ydosis
A los adultos se les administra por vía subcutánea 200 mg (1 ml de solución al 20%).
Más alto dosís única- 0,4 g, el más alto dosis diaria- 1 año
No se recomienda la administración intramuscular de una solución de cafeína y benzoato de sodio debido a la posibilidad de desarrollar contracciones dolorosas de los músculos espásticos en el lugar de la inyección.
Efectos secundarios
Excitación, ansiedad, temblor, inquietud, dolor de cabeza, mareos, ataques epilépticos, aumento de reflejos, taquipnea, insomnio.
Depresión del SNC, aumento de la fatiga, somnolencia, tension muscular con interrupción repentina del medicamento después de un uso prolongado
Palpitaciones, taquicardia, arritmia, aumento de la presión arterial.
Náuseas, vómitos, exacerbación de la úlcera péptica.
Congestión nasal
Adicción, drogodependencia con uso prolongado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los derivados de xantina.
Aumento de la excitabilidad, insomnio.
Aterosclerosis
Enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluidas ataque cardíaco agudo miocardio, taquicardia paroxística, hipertensión arterial
Embarazo, período de lactancia.
Vejez mayor de 60 años
Glaucoma
Niños menores de 18 años (solución inyectable al 20%).
Cuando se usa simultáneamente, la cafeína mejora el efecto de los fármacos antiplaquetarios.
Reduce el efecto de somníferos, narcóticos y otras drogas que deprimen el sistema nervioso central.
Cuando se usa simultáneamente, aumenta la biodisponibilidad del ácido acetilsalicílico, el paracetamol y la ergotamina, potenciando así su efecto.
Cuando se usa simultáneamente con agonistas adrenérgicos b2 en dosis altas (salmeterol, salbutamol, fenoterol), aumenta el riesgo de desarrollar hipopotasemia.
Cuando se usa simultáneamente con metilxantinas (teofilina, aminofilina), se produce un aumento en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y un aumento en el riesgo de su efecto tóxico.
Los anticonvulsivos (carbamazepina, difenina) y los barbitúricos aceleran el metabolismo de la cafeína y reducen su concentración en plasma.
Los anticonceptivos orales combinados, los antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina), los preparados de interferón y los antifúngicos (ketoconazol, fluconazol) ralentizan el metabolismo de la cafeína y aumentan su concentración en plasma.
Cuando se utiliza cafeína benzoato de sodio en fumadores, su concentración plasmática es menor que en pacientes no fumadores.
El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto como excitación como inhibición de la actividad nerviosa superior.
Debido al hecho de que el efecto de la cafeína en presion arterial consta de componentes vasculares y cardíacos, puede desarrollarse tanto el efecto de estimulación del corazón como una ligera inhibición de su actividad.
Uso en personas con úlcera péptica estómago y duodeno en la anamnesis
Se requiere precaución al prescribir cafeína a estos grupos de pacientes debido a aumento del riesgo exacerbación de su úlcera péptica.
Características de la influencia. medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos potencialmente peligrosos
Reduce el tiempo de reacción neuromuscular y no está contraindicado para conductores de vehículos y personas que trabajen con mecanismos potencialmente peligrosos.
Sobredosis
Síntomas: gastralgia, agitación, ansiedad, agitación, inquietud, confusión, delirio, deshidratación, taquicardia, arritmia, hipertermia, micción frecuente, dolor de cabeza, aumento de la sensibilidad táctil o al dolor, temblor o espasmos musculares; náuseas y vómitos, a veces con sangre; zumbidos en los oídos, ataques epilépticos (en caso de sobredosis aguda, tónico-clónico).
La cafeína en dosis de más de 300 mg/día (incluso en el contexto de abuso de café: más de 4 tazas de café natural de 150 ml cada una) puede causar ansiedad, temblores, dolor de cabeza, confusión y extrasístole.
Tratamiento: lavado gástrico si se tomó cafeína en las últimas 4 horas en una dosis superior a 15 mg/kg y no hubo vómitos causados por la cafeína; tomando carbón activado, laxantes; con gastritis hemorrágica: administración de antiácidos y lavado gástrico con una solución helada de NaCl al 0,9%; mantener la ventilación pulmonar y la oxigenación; para ataques epilépticos: diazepam, fenobarbital o fenitoína intravenosos; mantener el equilibrio de líquidos y sales.
Forma de liberación y embalaje.
1 ml en ampollas de vidrio.
El texto se aplica a cada ampolla mediante impresión calcográfica con tinta de fijación rápida o una etiqueta de papel para impresión multicolor o papel offset, o se pega una etiqueta autoadhesiva.
Se colocan 10 ampollas, junto con un cuchillo para abrir ampollas o un escarificador de ampollas, en una caja de cartón con un revestimiento ondulado de papel ondulado.
La caja está cubierta con un paquete de etiquetas fabricado con papel para impresión multicolor o papel offset.
Las cajas, junto con las instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se colocan en contenedores grupales. La cantidad de instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso debe corresponder a la cantidad de paquetes.
O se colocan 10 ampollas en un inserto de película de cloruro de polivinilo. En un paquete de cartón sucedáneo de cromo se coloca 1 inserto con ampollas, junto con un cuchillo para abrir ampollas o un escarificador de ampollas e instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso.
Inyección.
Propiedades físicas y químicas básicas.: líquido transparente incoloro.
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Grupo farmacológico
Psicoestimulantes, fármacos para uso en el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y nootrópicos. Derivados de xantina. Código ATX N06B C01.
Propiedades farmacológicas
Farmacológico.
La cafeína es un alcaloide que se encuentra en las hojas de té y los granos de café. Las propiedades farmacológicas del fármaco se dividen en centrales y periféricas. Los efectos centrales, a su vez, se dividen en psicoestimulantes y analépticos.
El efecto psicoestimulante del benzoato de sodio de la cafeína está asociado con su antagonismo de la adenosina en el mecanismo de acción sobre los receptores purinérgicos (adenosina) A-1 y A-2 en el sistema nervioso central (SNC). Se sabe que la adenosina suprime las funciones del sistema nervioso central. Bajo la influencia de la droga aumenta. actividad mental, rendimiento mental y físico. El efecto psicoestimulante depende directamente de la dosis. Pequeñas dosis estimulan las funciones del sistema nervioso central, grandes dosis las inhiben (debido al agotamiento de las células nerviosas).
El efecto analéptico del benzoato de cafeína de sodio está asociado con su efecto sobre los centros respiratorio y hemodinámico del bulbo raquídeo. Como resultado, hay un aumento en la frecuencia y el volumen de la inhalación.
Los efectos periféricos del fármaco son ambiguos y están relacionados con su dosis y nivel de influencia sobre lecho vascular y miocardio. El flujo sanguíneo coronario primero aumenta y luego disminuye, el flujo sanguíneo renal aumenta y los vasos sanguíneos se contraen. cavidad abdominal, piel. Bajo la influencia del fármaco, se suprime la circulación sanguínea central y se reduce la presión del líquido cefalorraquídeo, lo que explica su eficacia en las migrañas. El efecto de la droga sobre el corazón es ambiguo. En pequeñas dosis provoca un efecto inotrópico positivo, en dosis más altas provoca un efecto cronotrópico positivo. En algunas personas puede provocar taquicardia e incluso arritmia.
Farmacocinética.
El fármaco se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del cuerpo. Comunicación con proteínas sanguíneas (albúmina): 25-36%. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. Penetra la leche materna. El volumen de distribución en adultos es de 0,4-0,6 l/kg, en recién nacidos, de 0,78-0,92 l/kg. Más del 90% de la dosis tomada del fármaco se metaboliza en el hígado, en niños del primer año de vida hasta un 10-15%. En los adultos, aproximadamente el 80% de una dosis de cafeína se metaboliza en paraxantina, aproximadamente el 10% en teobromina y aproximadamente el 4% en teofilina. Estas combinaciones se desmetilan en monometilxantinas y luego en metiladas. ácidos úricos. La vida media en adultos es de 3,9 a 5,3 horas (a veces hasta las 10:00), en recién nacidos (hasta los 4 a 7 meses de edad): de 65 a 130 horas. La cafeína y sus metabolitos se excretan por los riñones (1-2% se excreta sin cambios en adultos y hasta 85% en recién nacidos).
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Indicaciones
Enfermedades infecciosas y de otro tipo acompañadas de depresión de los sistemas nervioso central y cardiovascular; depresión respiratoria, asfixia; envenenamiento con drogas y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central; síndrome asténico espasmos de los vasos cerebrales.
Contraindicaciones
Mayor sensibilidad mayor excitabilidad a los derivados de xantina y otros componentes del fármaco; insomnio, marcado aumento de la presión arterial; aterosclerosis; enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluido el infarto agudo de miocardio, taquicardia paroxística, hipertensión arterial; Edad de glaucoma mayor de 60 años.
Medidas especiales seguridad" tipo="casilla de verificación">
Medidas especiales de seguridad
El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto como excitación como inhibición de la actividad nerviosa superior.
Debido a que el efecto de la cafeína sobre la presión arterial consiste en componentes vasculares y cardíacos, se puede desarrollar tanto el efecto de estimulación del corazón como una ligera inhibición de su actividad.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gástricas y duodenales.
Para la apnea en recién nacidos y niños. infancia V periodo postoperatorio(prevención) use cafeína o citrato de cafeína, pero no benzoato de sodio y cafeína.
Interacción con otras drogas y otro tipo de interacciones.
Cuando se usa simultáneamente con otros medicamentos, es posible:
con agonistas alfa y beta adrenérgicos, analgésicos-antipiréticos, clozapina, derivados de xantina, psicoestimulantes, glucósidos cardíacos, fármacos estimulantes de la tiroides, que mejoran los efectos de los fármacos mencionados anteriormente;
con ansiolíticos, analgésicos opioides, hipnóticos y sedantes- debilitamiento de los efectos de los medicamentos antes mencionados;
Con medicamentos antiarrítmicos(mexiletina), hormonal anticonceptivos orales, disulfiram, enoxacina, eritromicina, isoniazida, metoxaleno, norfloxacina, ofloxacina, cimetidina, ciprofloxacina: aumento de los efectos de la cafeína
con antidepresivos, barbitúricos, betabloqueantes, primidona, anticonvulsivos (derivados de hidantoína, especialmente fenitoína), colestiramina, anticolinérgicos, - debilitando los efectos de la cafeína
con medicamentos que estimulan el sistema nervioso central, bebidas que contienen cafeína: estimulación excesiva del sistema nervioso central;
con inhibidores de la MAO, procarbazina, furazolidona: arritmias peligrosas o aumento pronunciado de la presión arterial;
con ergotamina: aumento de la absorción de esta última en el tracto digestivo
con suplementos de calcio - debilitamiento de la absorción de este último tracto gastrointestinal
con preparaciones de litio: aumento de la excreción de estas últimas en la orina;
con nicotina: aumento de la excreción de cafeína en la orina.
El fármaco aumenta ligeramente la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético cuando se determina en la orina.
El fármaco aumenta ligeramente la concentración de catecolaminas y ácido vanililmigdálico, lo que puede provocar resultados falsos positivos en el diagnóstico de feocromocitoma y neuroblastoma. El medicamento no debe usarse durante las pruebas.
El fármaco puede dar lugar a resultados erróneos al determinar la concentración de urato sérico mediante el método de Bittner.
Características de la aplicación
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento no debe usarse durante el embarazo y la lactancia.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir un vehículo o trabajar con otros mecanismos.
Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y utilizar maquinaria, y en caso de efectos secundarios Por parte del sistema nervioso, abstenerse de actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Modo de empleo y dosis.
Para los adultos, el medicamento se administra por vía subcutánea en una dosis de 1 a 2 ml de una solución al 10% (100 a 200 mg). La dosis única más alta es de 400 mg, la dosis máxima diaria es de 1 g.
Para niños mayores de 12 años, el medicamento debe administrarse por vía subcutánea en una dosis (según la edad) de 0,25 a 1 ml de una solución al 10% (25 a 100 mg).
Niños
El medicamento no debe utilizarse en niños menores de 12 años.
Sobredosis
Síntomas: ansiedad, agitación, inquietud motora, agitación, temblores o espasmos musculares, ataques epilépticos (en caso de sobredosis aguda, ataques tónico-clónicos), hiperestesia, escotoma auricular, zumbidos en los oídos, dolor de cabeza, insomnio, confusión, delirio, delirio, taquicardia, arritmia, hipertermia, micción frecuente, deshidratación, náuseas, vómitos, a veces con sangre.
Tratamiento: apoyo a la ventilación pulmonar, oxigenación, mantenimiento del equilibrio de líquidos y sales, hemodiálisis, para ataques epilépticos: diazepam intravenoso, fenobarbital o fenitoína.
La cafeína es producto medicinal, que tiene un efecto estimulante sobre el sistema nervioso. Disponible en forma de tabletas y solución para administración subconjuntival y subcutánea.
Acción farmacológica de la cafeína.
El benzoato de sodio y cafeína es un fármaco psicoestimulante cuyo ingrediente activo en todas las formas de liberación es la cafeína.
La cafeína tiene un efecto estimulante sobre la corteza cerebral, estimula el trabajo de los centros vasomotor y respiratorio del bulbo raquídeo y estimula la actividad refleja. El benzoato de sodio y cafeína promueve la conducción interneuronal médula espinal, aumenta la actividad motora y la actividad mental, previene la somnolencia y ayuda a superar los síntomas de fatiga.
Cuando se usan pequeñas dosis del medicamento, se observa estimulación de las funciones del sistema nervioso. El uso de cafeína benzoato de sodio en grandes dosis conduce a la inhibición de las funciones del sistema nervioso central.
El componente activo del medicamento afecta los mecanismos cardíacos y vasculares del cuerpo, lo que conduce a cambios en la presión arterial: debido a la cafeína, se produce una presión normal baja o ligeramente aumentada.
La cafeína en ampollas y tabletas puede aumentar el estado físico y desempeño mental En humanos, tiene un efecto antiespasmódico sobre los músculos lisos y un efecto estimulante sobre los músculos estriados. Sustancia medicinal aumenta la diuresis y la actividad secretora gástrica, y también reduce la agregación plaquetaria y la liberación de histamina de los mastocitos.
Gracias a la Cafeína aumenta el metabolismo basal del organismo: aumenta la glucólisis y aumenta la lipólisis.
El consumo de cafeína por parte de las personas mayores ralentiza el inicio del sueño, reduce significativamente su duración y aumenta la frecuencia de los despertares nocturnos.
En los bebés prematuros, cuando se usa cafeína y benzoato de sodio, se elimina la respiración periódica, se reduce la presión parcial de dióxido de carbono y se aumenta el volumen de ventilación sin cambios en la frecuencia cardíaca.
En cosmetología se utiliza eficazmente una mezcla de cafeína y capsicam.
Indicaciones de uso de cafeína.
En ampollas y tabletas, la cafeína se prescribe para la disminución del rendimiento físico y mental, para los dolores de cabeza de origen vascular, migrañas y enfermedades infecciosas.
Se recomienda tomar cafeína benzoato de sodio para hipotensión arterial moderada, somnolencia, enuresis, depresión respiratoria en recién nacidos como resultado de asfixia, intoxicación por analgésicos opioides, hipnóticos, monóxido de carbono.
En la práctica quirúrgica, el medicamento se usa para restaurar. nivel requerido ventilación pulmonar.
La cafeína se utiliza en oftalmología para la disminución del tono después de una cirugía en los órganos de la visión, así como para el desprendimiento de retina.
En la práctica de la cosmetología, para los procedimientos de envoltura se utiliza eficazmente una mezcla de cafeína y capsicam.
Instrucciones de uso y dosificación.
Las tabletas de cafeína para adultos se recetan entre 50 y 100 mg, 2 o 3 veces al día, independientemente de las comidas. La dosis del medicamento para niños es de 30 a 75 mg, 2 a 3 veces al día.
En ampollas, la cafeína está destinada a la administración subcutánea. La dosis única permitida del medicamento es de 100 a 200 mg, la dosis diaria máxima es de 600 mg. Para niños mayores de 12 años, se recomienda administrar 25-100 mg de solución 2-3 veces al día.
En oftalmología, el benzoato de sodio y cafeína también se usa en ampollas: la solución se inyecta en el área debajo de la conjuntiva, 0,3 ml una vez al día. La frecuencia de administración del medicamento la prescribe y ajusta el médico tratante y depende de presión intraocular y profundidad de la cámara anterior del ojo.
Para preparar una mezcla anticelulítica para envolver, mezcle 4 ampollas de Cafeína, ungüento de Capsicam (del tamaño de 2 guisantes) y crema para bebés (4 guisantes). La sustancia resultante debe aplicarse en las áreas problemáticas y cubrirse con una película adhesiva. Debe mantener la aplicación durante 3 horas. No se recomienda ingerir alimentos ni líquidos durante y dos horas después de la envoltura. El curso es igual a 10 procedimientos.
Efectos secundarios de la cafeína
Tanto la solución como las tabletas de cafeína pueden provocar los siguientes efectos indeseables:
- sensación de inquietud, ansiedad y agitación;
- tension muscular;
- aumento de la fatiga;
- insomnio;
- cardiopalmo;
- dolor de cabeza;
- temblor;
- taquipnea;
- ataques de epilepcia.
Además, el cuerpo puede experimentar taquicardia, arritmia, hipertensión, congestión nasal.
La cafeína afecta las úlceras pépticas, provocando que empeoren.
Con el uso prolongado de tabletas y solución en ampollas, la cafeína es adictiva y adictiva.
Al envolver con una mezcla de Cafeína y Capsicam, puede ocurrir una sensación de ardor en el área del procedimiento.
Contraindicaciones de uso
La cafeína no se prescribe para enfermedades del sistema cardiovascular. desórdenes de ansiedad, taquicardia, hipertensión arterial, extrasístole de la parte ventricular, así como en trastornos agudos del sueño.
El medicamento está contraindicado en niños menores de 12 años, personas mayores con epilepsia, glaucoma, convulsiones, así como en mujeres durante el embarazo y la lactancia.
La mezcla anticelulítica de Cafeína y Capsicam no debe aplicarse en las zonas afectadas de la piel.
Sobredosis
Una sobredosis de cafeína y benzoato de sodio puede causar condiciones agudas ansiedad, temblores, inquietud, dolores de cabeza, extrasístoles cardíacas, confusión.
información adicional
Durante la terapia, se debe tener en cuenta que el fármaco mejora el efecto de los hipnóticos y drogas narcóticas, aspirina, paracetamol y otros analgésicos no narcóticos.
Con el uso simultáneo de cafeína con medicamentos que contienen mexiletina, se produce un deterioro en el proceso de eliminación de cafeína del cuerpo. El uso simultáneo de este medicamento con nicotina aumenta y acelera su eliminación.
La cafeína en todas sus formas debe almacenarse en un lugar oscuro y fresco fuera del alcance de los niños. La vida útil del medicamento es de 60 meses.
Líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico
Psicoestimulantes y nootrópicos. Derivados de xantina.
Código ATX N06BC01
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El fármaco se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del cuerpo. El enlace con los proteínas de la sangre (albúmina) – 25-36 %. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. Pasa a la leche materna. El volumen de distribución en adultos es de 0,4-0,6 l/kg, en recién nacidos, de 0,78-0,92 l/kg.
Más del 90% de la dosis tomada del fármaco se metaboliza en el hígado, en niños de los primeros años de vida hasta un 10-15%. En los adultos, aproximadamente el 80% de una dosis de cafeína se metaboliza en paraxantina, aproximadamente el 10% en teobromina y aproximadamente el 4% en
teofilina. Posteriormente, estos compuestos se desmetilan en monometilxantinas y luego en ácidos úricos metilados. La vida media en adultos es de 3,9 a 5,3 horas (a veces hasta 10 horas), en recién nacidos (hasta 4 a 7 meses de edad), de 65 a 130 horas. La cafeína y sus metabolitos se excretan por los riñones (entre el 1 y el 2% se excretan sin cambios en los adultos y hasta el 85% en los recién nacidos).
Farmacodinamia
La cafeína es un alcaloide que se encuentra en las hojas de té y los granos de café. Las propiedades farmacológicas del fármaco se dividen en centrales y periféricas.
Los efectos centrales, a su vez, se dividen en psicoestimulantes y analépticos. El efecto psicoestimulante de la cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa está asociado con su antagonismo a la acción de la adenosina sobre los receptores purinérgicos (adenosina) A-1 y A-2 en el sistema nervioso central (SNC). Se sabe que la adenosina suprime las funciones del sistema nervioso central. Bajo la influencia de la droga, aumentan la actividad mental y el rendimiento físico y mental. El efecto psicoestimulante depende directamente de la dosis. Pequeñas dosis estimulan las funciones del sistema nervioso central, grandes dosis las inhiben (debido al agotamiento de las células nerviosas).
El efecto analéptico de la cafeína-benzoato de sodio-Darnitsa está asociado con su efecto sobre los centros respiratorio y hemodinámico del bulbo raquídeo. Como resultado, se observa un aumento en la frecuencia y el volumen de la inhalación.
Los efectos periféricos del fármaco no están claros y están relacionados con su dosis y nivel de influencia sobre el lecho vascular y el miocardio. El flujo sanguíneo coronario primero aumenta y luego disminuye, el flujo sanguíneo renal aumenta y los vasos de la cavidad abdominal y la piel se estrechan. Bajo la influencia del fármaco, la circulación sanguínea central empeora y la presión del líquido cefalorraquídeo disminuye, lo que explica su eficacia en las migrañas. El efecto de la droga sobre el corazón es ambiguo. En pequeñas dosis provoca un efecto inotrópico positivo, en dosis más altas provoca un efecto cronotrópico positivo. En algunas personas puede provocar taquicardia e incluso arritmia.
Indicaciones para el uso
Enfermedades infecciosas y de otro tipo que se acompañan de depresión de los sistemas nervioso central y cardiovascular.
Depresión respiratoria, asfixia.
Envenenamiento con drogas y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central.
síndrome asténico
Espasmos de vasos cerebrales.
Modo de empleo y dosis.
Para adultos, administre el medicamento por vía subcutánea en una dosis de 1 a 2 ml de una solución al 10% (100 a 200 mg). La dosis única más alta es de 400 mg, la dosis máxima diaria es de 1 g.
Para niños mayores de 12 años, el medicamento debe administrarse por vía subcutánea en una dosis (dependiendo de
edad) 0,25-1 ml de solución al 10% (25-100 mg).
Efectos secundarios
Excitación, ansiedad, temblor, inquietud, insomnio, dolor de cabeza, mareos, ataques epilépticos, aumento de reflejos, taquipnea. Si el medicamento se suspende repentinamente después de un uso prolongado, habrá mayores efectos sobre el sistema nervioso central, aumento de la fatiga,
somnolencia, tensión muscular, depresión
Palpitaciones, opresión en el pecho, taquicardia, arritmias, aumento de la presión arterial.
Náuseas, vómitos, diarrea, exacerbación de úlcera péptica.
Reacciones de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema, broncoespasmo.
Hipo o hiperglucemia, aumento del aclaramiento de creatinina, aumento
excreción de sodio y calcio, falso aumento de la concentración urinaria
ácido en el plasma sanguíneo determinado por el método de Bittner, un ligero aumento en la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético, ácido vanililmandélico y catecolaminas en la orina
Otros: aumento de la frecuencia de micción, congestión nasal,
Uso a largo plazo: adicción, drogodependencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los derivados de xantina y otros componentes del fármaco.
Mayor excitabilidad
Insomnio
Aterosclerosis
Enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluidas las agudas.
infarto de miocardio
taquicardia paroxística
Hipertensión arterial
Glaucoma
Edad mayor de 60 años
Embarazo, período de lactancia.
Edad de los niños hasta 12 años.
Interacciones con la drogas
Cuando se usa simultáneamente con otras drogas.
Tal vez:
con alfa y beta-agonistas, analgésicos-antipiréticos,
clozapina, derivados de xantina, psicoestimulantes,
glucósidos cardíacos, estimulantes de la tiroidesmimedio– potenciar los efectos de los medicamentos antes mencionados;
con ansiolíticos, analgésicos opioides, hipnóticos y sedantes– debilitamiento de los efectos de los medicamentos antes mencionados;
con fármacos antiarrítmicos (mexiletina), anticonceptivos orales hormonales, disulfiram, enoxacina, eritromicina,
isoniazida, metoxsaleno, norfloxacina, ofloxacina, cimetidina,
ciprofloxacina– aumento de los efectos de la cafeína;
con antidepresivos, barbitúricos,beta-adrenobloqueadores, primidona, anticonvulsivos(derivados de hidantoína, especialmente fenitoína), colestiramina, anticolinérgicos– debilitar los efectos de la cafeína;
con medicamentos, estimulantesminervioso central
sistema, bebidas que contienen cafeína– sobreestimulación
sistema nervioso central;
con inhibidores de la MAO, procarbazina, furazolidona– arritmias peligrosas o aumentos severos de la presión arterial;
con ergotamina– aumento de la absorción de este último en el tracto gastrointestinal;
con suplementos de calcio– debilitamiento de la absorción de este último en el tracto gastrointestinal;
con drogaamigolitio– aumento de la excreción de este último en la orina;
con nicotina– aumento de la excreción de cafeína en la orina.
El fármaco aumenta ligeramente la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético cuando se determina en la orina.
El fármaco aumenta ligeramente la concentración de catecolaminas y
ácido vanililmandélico, que puede dar lugar a falsos positivos
Resultados de las pruebas para diagnosticar feocromocitoma y neuroblastoma.
El medicamento no debe usarse durante las pruebas.
El fármaco puede provocar resultados falsos determinación de la concentración de urato en suero sanguíneo mediante el método Bittner.
La cafeína es un antagonista de la adenosina.
instrucciones especiales
El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto como excitación como inhibición del sistema nervioso superior.
actividades.
Debido a que el efecto de la cafeína sobre la presión arterial consiste en componentes vasculares y cardíacos, puede desarrollarse como un efecto.
estimulación del corazón y ligera inhibición de su actividad.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gástricas y duodenales o con epilepsia.
Para la apnea en recién nacidos y lactantes en el postoperatorio (prevención), se utiliza cafeína o citrato de cafeína, pero no
cafeína benzoato de sodio.
Niños
El medicamento no debe utilizarse en niños menores de 12 años.
Embarazo y lactancia
El medicamento no debe usarse durante el embarazo o la lactancia.
Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos potencialmente peligrosos.
Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos, y si se producen efectos secundarios del sistema nervioso, abstenerse de trabajar con posibles especies peligrosas actividades que requieren mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.
