Тамоксифен гексал інструкція із застосування відгуки. Тамоксифен гексал - інструкція із застосування.

Hexal AG (Німеччина)

таблетки покриті оболонкою 20 мг; упаковка контурна коміркова 10, коробка (коробочка) 3; код EAN: 4030855013746; № П N011849/01, 2011-11-17 від Hexal AG (Німеччина); виробник: Salutas Pharma (Німеччина)

Латинська назва

Діюча речовина

Тамоксифен*(Tamoxifenum)

АТХ:

L02BA01 Тамоксифен

Фармакологічні групи

Естрогени, гестагени; їхні гомологи та антагоністи
Протипухлинні гормональні засоби та антагоністи гормонів

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

C50 Злоякісні новоутворення молочної залози

Склад та форма випуску

у контурній комірковій упаковці 10 шт.; у коробці 3 або 10 упаковок.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія- антиестрогенне, цитостатичне, протипухлинне.

Конкурентно (замість ендогенного ліганду) пов'язує естрогенні рецептори в органах-мішенях, блокуючи утворення естроген-рецепторного комплексу.

Показання для застосування. Тамоксифен ГЕКСАЛ

Метастазуюча карцинома молочної залози, допоміжна терапіяпісля хірургічного лікуваннякарциноми молочної залози.

Протипоказання

Гіперчутливість.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності (перед початком лікування вагітність має бути виключена). Під час лікування має забезпечуватись надійна контрацепція.

Побічна дія

Болі в кістках та вогнищах пухлинного росту, нудота, блювання, припливи, пригнічення менструації в передклімактеричному періоді, свербіж в ділянці геніталій, вагінальні кровотечі, набряклість, тромбоцитопенія, кісти яєчника, флебіти, тромбоемболія, порушення зору, шкірний висип.

Взаємодія

Послаблення ефекту з естрогенами. При одночасному призначенні з препаратами, що знижують згортання крові, можливе потенціювання гіпокоагуляції (підвищення ризику кровотеч).

Спосіб застосування та дози

Всередину.Зазвичай призначають по 20-40 мг щоденно. При тривалій терапії рекомендується приймати 30 мг щодня.

Запобіжні заходи

Слід дотримуватися особливої ​​обережності при тромбоцитопенії, лейкопенії та гіперкальціємії (обов'язковий контроль вмісту кальцію та тромбоцитів у крові).

Умови зберігання препарату Тамоксифен ГЕКСАЛ

При температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Тамоксифен застосовують як протипухлинний, не стероїдний препарат. Він всмоктується з шлунково-кишковий тракті приблизно через п'ять годин після прийому внутрішньо досягає максимальної концентрації у крові. Виводяться ліки з жовчю протягом тижня. Дослідження показали, що медикамент попереджає зростання ракових клітинмолочної залози і призначається жінкам, які не переступили поріг менопаузи. У деяких випадках фахівці рекомендують Тамоксифен і під час клімаксу.

Лікарська форма, дія, показання

Питання, як приймати Тамоксифен, вирішується досить просто. Препарат випускається виключно у формі таблеток (білого кольору), що спрощує його застосування для хворих.

Препарат застосовується внутрішньо орально, його запивають половиною склянки. чистої води. При призначенні більшої кількості таблеток прийом поділяють на кілька підходів.

Добова доросла дозамедикаменту складає:

• стандартна - 20 мг;
• при деяких формах – 30 мг;
• максимально дозволена – 40 мг.

На ринку сьогодні представлений препарат вітчизняного та зарубіжного виробництва. Однак відгуки як жінок, хворих на рак молочної залози, так і лікарів показали, що ефективність медикаменту не змінюється залежно від виробника: препарати російського та фінського виробництва діють однаково.

Застосування при раку

Тамоксифен у таблетках широко застосовують при лікуванні злоякісних новоутворень:

а також меланоми та саркоми м'яких тканин.

Найчастіше цей препарат призначається жінкам із раком молочної залози як профілактичний та терапевтичний засіб. Він рекомендований пацієнткою мс позитивними рецепторами до прогестерону та естрогенів.

Перед тим як призначити таблетки жінці при раку грудей, фахівець обов'язково має врахувати такі фактори:

• на якій стадії перебуває хвороба;
• які методи лікування застосовувалися;
• чи є у ракових клітинах білок HER-2.

Механізм дії

На клітині, яку вразила пухлина, найчастіше виявляється рецептор у вигляді білкової речовини, що провокує збільшення та розмноження небезпечної хворобиза рахунок впливу на статеві гормони. Щоб зупинити цей процес, рекомендують приймати таблетки Тамоксифен, який ставить блок на розмноження ракових клітин за рахунок впливу на ці рецептори молочної залози.

Показання для застосування Тамоксифену, за рідкісним винятком, обмежуються. злоякісними новоутвореннямигрудей у ​​жінок. Препарат рекомендують застосовувати у таких випадках:

• рак молочної залози у жінки;
• естрогенчутливі пухлини;
• після кастрації;
• ад'ювантне лікування пухлини молочної залози у жінок;
• карцинома протоки молочної залози.

Медикамент протипоказаний у разі:

Перед тим, як розпочати повноцінну терапію препаратом, має бути пройдено максимально повне обстеження, яке має виключити всі фактори, що стосуються протипоказань, особливо вагітність у жінок.

Важливо знати! Під час прийому Тамоксифену жіночому організмівідбувається овуляція, що може призвести до незапланованої вагітності. Тому жінкам найкраще в цей період надійно оберігатися. Але варто пам'ятати, що гормональні методи застосовувати не можна.

Побічні ефекти та результативність

Побічних дій, описаних для Тамоксифену, як для багатьох гормональних медикаментів, досить багато, але не варто все написане відразу ж приймати на свій рахунок, при правильному дозуванніі ретельному спостереженні лікаря більшості побічних негативних наслідків можна уникнути

Побічні ефекти виражаються в наступних відхиленнях:

Ефективність

Фахівці провели дослідження, наскільки медикамент результативний, для цього була сформована група з 906 пацієнтів з діагнозом рак молочної залози. Терапія тривала близько восьми місяців.

Найкращі результати були у жінок, які переступили поріг менопаузи. Суб'єктивне покращення відзначили 66% онкологічних хворих, об'єктивні показники досягли 33%.

Також дослідження показали, що у хворих з метастазами в кісткових тканинахНайбільш ефективно препарат впливав на метастазовані області в легенях, зникли через кілька місяців. м'яких тканинах, плеврі.

Однак таблетки Тамоксифен майже не дали жодного результату при ураженні печінки та лімфатичних вузлів.

Інші дослідження, проведені групою вчених з різних країн, показали, що якщо застосовувати ліки протягом десяти років, тобто збільшити курс прийому вдвічі, можливість рецидивів і летального результатузнижується у кілька разів.

Тамоксифен скасовують:

• якщо були як побічна дія препарату помічені ознаки тромбозу вен ніг, які виражаються у вигляді больових відчуттів, набряклості;
• якщо призначено променеву терапію;
• при вагінальній кровотечі;
• якщо з'являється такий побічний ефект, як задишка.

Важливо знати! При прийомі Тамоксифену не рекомендовано займатися небезпечними видамидіяльності, які вимагають особливої ​​концентрації та реакції. Зокрема, не бажано керувати автомобілем.

На початку прийому можуть виявлятися загострення таких симптомів як:

При появі перелічених вище ефектів у жінок варто звернутися до лікаря і з'ясувати побічні це дії або реакція, яка називається «спалахом» і є нормальною, тимчасовою реакцією.

Взаємодія з іншими медикаментами та аналоги

У сучасної медицининайчастіше призначається комплексне лікуваннядля боротьби з недугою. Однак одночасне застосування Тамоксифену можливе не з усіма препаратами через виникнення небажаних. побічних ефектів. Так, спільне його застосування з:

Також ефективність таблетки можуть знизити такі медикаменти:

До максимально схожих на дію ліків при терапії раку молочної залози можна віднести Фарестон і Фазлодекс. До структурних аналогів відносять:

• Тамоксифен - Ебеве;
• Віро - Тамоксифен;
• Тамоксифен - Лахема;
• Тамоксифен - Гексал;
• Тамоксифен - Ферейн.

Найчастіше Тамоксифен замінюють Фарестоном, який є не стероїдним препаратомпроти пухлини молочної залози. Основна діюча речовина – тореміфен.

Медикамент відрізняється такими якостями порівняно з Тамоксифеном:

Дослідження показали, що прийом Фарестона, на відміну від Тамоксифену, дає такі позитивні ефекти:

Який препарат вибрати, повинен порадити фахівець, самолікування в цьому випадку може призвести до незворотної шкоди для організму, тому експериментувати не варто. Прийом усіх препаратів повинен проходити під суворим наглядом лікаря.

таб., покр. оболонкою, 20 мг: 30 чи 100 шт.Реєстр. №: П N011849/01

Клініко-фармакологічна група:

Антиестрогенний препарат із протипухлинною дією

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки покриті оболонкою білого чи злегка жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні, з однорідною гладкою поверхнею.

	1 таб.
тамоксифен а цитрату	30.4 мг,
що відповідає змісту тамоксифен а	20 мг

Допоміжні речовини:лактози моногідрат – 142.6 мг, натрію крохмалю гліколат – 20 мг, повідон – 5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 49.6 мг, магнію стеарат – 2.4 мг.

Склад оболонки:барвник білий опадрай – 5 мг (лактоза – 1.8 мг, титану діоксид – 1.3 мг, гіпромелоза – 1.4 мг, поліетиленгліколь 4000 – 0.5 мг).

10 шт. - упаковки контурні коміркові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (10) - пачки картонні.

Опис активних компонентів препарату « Тамоксифен гексал»

Фармакологічна дія

Тамоксифен є нестероїдним антиестрогенним засобом, що має також слабкі естрогенні властивості. Його дія ґрунтується на здатності блокувати рецептори естрогенів. Тамоксифен, а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу рецепторному комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифену не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії. пухлинних клітинта їх загибель.

Показання

- естрогенозалежний рак молочних залоз у жінок (особливо в менопаузі) і грудних залозу чоловіків.

Препарат може бути застосований для лікування раку яєчників, раку ендометрію, раку нирки, меланоми, сарком м'яких тканин за наявності пухлини естрогенних рецепторів, а також для лікування раку. передміхурової залозипри резистентності до інших лікарських засобів.

Режим дозування

Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань.

Добова доза становить 20-40 мг. Як стандартна доза рекомендується прийом 20 мг тамоксифену внутрішньо щодня тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в 1 прийом вранці, або, розділивши необхідну дозуна 2 прийоми вранці та ввечері.

Побічна дія

При лікуванні тамоксифеном найчастіше зустрічаються побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенною дією, що виявляються у вигляді нападоподібних відчуттів жару (припливів), вагінальних кровотеч або виділень, сверблячки в ділянці геніталій, алопеції, болю в області вогнища ураження, оссалгії, збільшення маси тіла.

Менш часто чи рідкоспостерігалися такі побічні реакції: затримка рідини, анорексія, нудота, блювання, запор, підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, підвищення температури тіла, висипання на шкірі, порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту, ретинопатію і ретробульбарний неврит. На початку лікування можливе місцеве загострення хвороби - збільшення розміру м'якотканних утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей - яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів.

Може зрости ймовірність виникнення тромбофлебітів та тромбоемболій.

Іноді можуть спостерігатися транзиторна лейкопенія та тромбоцитопепія, а також збільшення рівня печінкових ферментів, що дуже рідко супроводжується тяжкими порушеннями функції печінки, таких як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит.

У деяких пацієнтів з метастазами у кістці на початку лікування спостерігалась гіперкальціємія.

Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у жінок у передклімактеричному періоді, а також оборотний розвиток кістозних пухлин яєчників.

При тривалому лікуванні тамоксифеном можуть спостерігатися зміни ендометрію, що включають гіперплазію, поліпи та у поодиноких випадках – рак ендометрію, а також розвиток фіброми матки.

Протипоказання

- Вагітність;

- Період лактації ( грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до тамоксифену та/або будь-якого іншого інгредієнта препарату.

З обережністю: ниркова недостатність, цукровий діабет, захворювання очей (в т.ч. катаракта), тромбоз глибоких вен і тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитоієнія, гіперкальціємія, супутня терапія непрямими антикоагулянтами.

Вагітність та лактація

Протипоказане застосування препарату при вагітності.

Немає достатніх даних про те, чи проникає тамоксифен у грудне молокотому у період лактації не слід застосовувати препарат або необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

Жінки, які отримують тамоксифен, повинні піддаватися регулярному гінекологічному обстеженню. З появою кров'янистих виділеньз піхви або вагінальних кровотеч прийом препарату слід припинити.

У хворих з метастазами у кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію кальцію у сироватці крові. У разі виражених порушень прийом тамоксифену слід припинити тимчасово.

З появою ознак тромбозу вен нижніх кінцівок(біль у ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії(Задишка) прийом препарату слід припинити.

Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим жінкам, які ведуть активну статеве життя, під час (і протягом приблизно 3 місяців після) лікування тамоксифеном рекомендується застосування механічного чи негормонального протизаплідного засобу. У період терапії необхідно періодично контролювати показники зсідання крові, вміст кальцію в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, артеріальний тиск, проводити огляд у окуліста.

У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Гостре передозування тамоксифеном у людини не спостерігалося. Слід очікувати, що передозування може спричинити посилення вищеописаних побічних реакцій.

Специфічних антидотів немає, лікування має бути симптоматичним.

Лікарська взаємодія

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Лікарська взаємодія

При одночасному призначенні тамоксифену та цитостатиків підвищується ризик тромбоутворення.

Антациди, блокатори гістамінових H 2 -рецепторів та інші препарати подібної дії, підвищуючи значення рН у шлунку, можуть викликати передчасне розчинення та втрату захисного ефекту кишковорозчинної таблетки. Інтервал між прийомом тамоксифену та цих препаратів має становити 1-2 год.

Є повідомлення про посилення тамоксифен антикоагуляційного ефекту препаратів кумаринового ряду (наприклад варфарину).

Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазиду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.

Спільне застосування тамоксифену та тегафуру може сприяти розвитку активного хронічного гепатитута цирозу печінки.

Одночасне застосування тамоксифену з іншими гормональними препаратами(особливо, естрогеновмісними контрацептивами) призводить до послаблення специфічної дії обох препаратів.

Тамоксифен ГЕКСАЛ (форма – таблетки) відноситься до групи протипухлинних гормональних препаратів. Важливі особливостіз інструкції із застосування:

• Продається тільки за рецептом лікаря
• При вагітності: протипоказаний
• Під час годування груддю: протипоказаний
• При порушенні функції нирок: з обережністю

Упаковка

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина:

тамоксифену цитрат 15,2 мг або 30,4 мг або 45,6 мг або 60,8 мг, що еквівалентно 10 мг, 20 мг, 30 мг або 40 мг тамоксифену відповідно.

Допоміжні речовини:

лактоза 1Н 2 Про 71,3 мг або 142,6 мг або 213,9 мг або 285,2 мг; натрію крохмалю гліколат 10,0 мг або 20,0 мг або 30,0 мг або 40,0 мг; повідон 2,5 мг або 5,0 мг або 7,5 мг або 10,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 24,8 мг або 49,6 мг або 74,4 мг або 99,2 мг; стеарат магнію 1,2 мг або 2,4 мг або 3,6 мг або 4,8 мг.

Оболонка

Барвник білий опадрі 2,5 мг або 5,0 мг або 7,5 мг або 10,0 мг, що складається з: лактози 0,9 мг або 1,8 мг або 2,7 мг або 3,6 мг, титану діоксиду 0 ,65 мг або 1,3 мг або 1,95 мг або 2,6 мг, гіпромелози 0,7 мг або 1,4 мг або 2,1 мг або 2,8 мг, ПЕГ 4000 0,25 мг або 0,5 мг або 0,75 мг, або 1,0 мг.

Опис

Пігулки 10 мг:

таблетки вкриті оболонкою, круглі, білі, або злегка жовтуватого кольору, двоопуклі, з однорідною гладкою поверхнею.

Таблетки 20 мг:

таблетки, вкриті оболонкою, круглі, білі, або злегка жовтуватого кольору з насічкою на одній стороні, двоопуклі, з однорідною гладкою поверхнею.

Таблетки 30 мг:

таблетки, вкриті оболонкою, круглі, двоопуклі, білого або злегка жовтуватого кольору з однорідною гладкою поверхнею.

Таблетки 40 мг:

таблетки, вкриті оболонкою, круглі, двоопуклі, білі, або злегка жовтуватого кольору з насічкою на одній стороні, з однорідною гладкою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Протипухлинний засіб - антиестроген.

Код ATX: L02BA01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тамоксифен – це нестероїдний препаратз групи трифенілетиленів, що має комбінований спектр фармакологічної дії як антагоніста, так і агоніста естрогенів у різних тканинах. У пацієнтів з раком молочної залози в клітинах пухлини тамоксифен головним чином виявляє антиестрогенну дію, перешкоджаючи зв'язуванню естрогенів з естрогеновими рецепторами.

Тамоксифен, а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу рецепторному комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифену не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії пухлинних клітин та їхньої загибелі.

У жінок з естроген-позитивними/неспецифікованими пухлинами молочної залози ад'ювантна терапія тамоксифеном значно скорочує рецидиви захворювання та збільшує тривалість життя до 10 років. Більше виражений ефект досягається при лікуванні протягом п'яти років, ніж при 1- або 2-річному лікуванні і не залежить від віку, клімактеричного стану, дози тамоксифену або допоміжної хіміотерапії.

Приблизно у 10-20% жінок у постменопаузальному періоді тамоксифен призводить до зниження концентрації загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності у плазмі крові. Крім того, є повідомлення, що у жінок у постменопаузальному періоді тамоксифен зберігає мінеральну щільність кісткової тканини.

Мінливість клінічної відповіді застосування тамоксифену може бути пов'язана з поліморфізмом ізоферменту CYP2D6.

Низька швидкість метаболізму може бути пов'язана зі зниженою терапевтичною відповіддю. Не вироблено рекомендації щодо лікування тамоксифеном «повільних» метаболізаторів ізоферменту CYP2D6.

Фармакокінетика

Після вживання тамоксифен добре всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається від 4 до 7 годин після прийому одноразової дози. Рівноважна концентрація тамоксифену в сироватці при застосуванні 20-40 мг/добу зазвичай досягається після 3-4 тижневого прийому. Зв'язок із білками плазми становить 98 %. Метаболізується у печінці з утворенням кількох метаболітів.

Основний сироватковий метаболіт, N-дезметилтамоксифен, і наступні метаболіти мають практично такі ж антиестрогенні властивості, як і вихідна речовина. Тамоксифен та його метаболіти накопичуються в печінці, легенях, головному мозку, підшлунковій залозі, шкірі та кістках. Тамоксифен метаболізується, головним чином, за допомогою ізоферменту CYP3A4 до N-дезметилтамоксифену, який надалі метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2D6 до іншого активного метаболіту — ендоксифену. У пацієнтів із недостатністю ферменту CYP2D6 концентрація ендоксифену приблизно на 75% нижча, ніж у пацієнтів із нормальною активністю CYP2D6. Застосування сильних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 так само знижує концентрацію ендоксифену в крові.

Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим періодомнапіввиведення від 7 до 14 годин та з наступним повільним термінальним періодом напіввиведення протягом 7 днів. Виділяється головним чином як кон'югатів, переважно, через кишечник і лише невеликі його кількості виділяються нирками.

Показання до застосування

Адьювантна терапія раннього ракумолочної залози з естроген-позитивними рецепторами; лікування місцевопоширеного або метастатичного раку молочної залози з естроген-позитивними рецепторами; рак грудної залози(У т.ч. у чоловіків після кастрації).

Препарат також може бути застосований при інших солідних пухлинах, резистентних до стандартним методамлікування, за наявності гіперекспресії рецепторів естрогену.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тамоксифену та/або будь-якого іншого компонента препарату.
• Вагітність та годування груддю.
• Дитячий вік (до 18 років).

З обережністю

Ниркова недостатність, цукровий діабет, захворювання очей (в т.ч. катаракта), тромбоз глибоких вен і тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, супутня терапія непрямими антикоагулями лактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози/галактози (бо у складі таблетки міститься лактоза).

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Протипоказане застосування препарату Тамоксифен Гексал при вагітності. Є повідомлення про спонтанні аборти, уроджених вадрозвитку та загибелі плоду у жінок, які приймають тамоксифен під час вагітності, незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв'язок не було встановлено.

Грудне вигодовування неможливе під час терапії тамоксифеном, оскільки він пригнічує лактацію. При припиненні застосування тамоксифену вироблення молока не починається протягом кількох місяців внаслідок збереження терапевтичного ефектупрепарату. Невідомо, чи проникає тамоксифен у грудне молоко, тому за необхідності лікування препаратом Тамоксифен Гексал у період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці або розділяючи необхідну дозу на два прийоми вранці і ввечері.

Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань. Максимальна добова дозаскладає 40 мг.

При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, зазвичай потрібна тривале лікування. Як ад'ювантна терапія у жінок з раком молочної залози рекомендована тривалість лікування тамоксифеном близько 5 років.

Побічна дія

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи:

гіперчутливість.

З боку крові та лімфатичної системи

часто: анемія;

нечасто: лейкопенія, тромбоцитопенія;

рідко: агранулоцитоз, нейтропенія;

дуже рідко: панцитопенія.

З боку ендокринної системи

часто: гіперкальціємія (особливо у пацієнтів із метастазами у кістки на початку терапії).

З боку обміну речовин та харчування

дуже часто: - затримка рідини в організмі;

часто: збільшення концентрації тригліцеридів у плазмі;

дуже рідко: значне підвищення плазмової концентрації тригліцеридів іноді у поєднанні з панкреатитом;

частота невідома: збільшення маси тіла, анорексія.

З боку нервової системи

часто: головний біль, запаморочення;

частота невідома: депресія, сплутаність свідомості, світлобоязнь, сонливість.

З боку органу зору

часто: порушення зору (іноді оборотне, включаючи катаракту, ретинопатію, зміни рогівки);

рідко: нейропатія зорового нерваневрит зорового нерва (у поодиноких випадках з розвитком сліпоти)

З боку судин

часто: судоми ніг, транзиторні ішемічні атаки, тромбоемболія у т.ч. тромбоемболія легеневих артерій (ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень підвищується при комбінованої терапіїз іншими цитотоксичними препаратами); тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок;

Нечасто: інсульт.

З боку дихальної системи, органів грудної кліткита середостіння

нечасто: інтерстиціальний пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

дуже часто: нудота;

часто: блювання, діарея, запор.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

часто: збільшення активності "печінкових" трансаміназ, жирова дистрофія печінки;

нечасто: цироз печінки;

дуже рідко: холестаз, гепатит, жовтяниця, некроз клітин печінки, печінкова недостатність (в т. ч. з летальним кінцем).

З боку шкіри та підшкірних тканин

дуже часто: висипання;

часто: кропив'янка, алопеція, реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк);

рідко: васкуліт;

дуже рідко: системний червоний вовчак, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний пемфігоїд.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини.

часто: міалгія;

дуже рідко: оссалгія (біль у кістках).

З боку статевих органів та молочних залоз

дуже часто: вагінальна кровотеча, виділення з піхви, порушення менструального циклу (включно з аменореєю у жінок у передменопаузальному періоді);

часто: свербіж у ділянці геніталій, збільшення фіброїдів матки, проліферативні зміниендометрію (неоплазія, гіперплазія, поліпи, рідко ендометріоз);

нечасто: рак ендометрію;

рідко: полікістоз яєчників, саркома матки (частіше злоякісна змішана пухлина Мюллера), поліпоз піхви, зниження лібідо у чоловіків, імпотенція у чоловіків.

Вроджені, сімейні та спадкові зміни

дуже рідко: пізня шкірна порфірія.

Загальні розлади та порушення у місці введення

дуже часто: нападоподібні відчуття жару («припливи») (внаслідок антиестрогенного ефекту тамоксифену);

рідко: біль у ділянці уражених тканин (особливо на початку терапії);

частота невідома: підвищення температури тіла, підвищена стомлюваність.

На початку лікування можливе місцеве загострення хвороби - збільшення розміру м'якотканих утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей - яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів.

Передозування

Гостре передозування тамоксифеном у людини не спостерігалося. Слід очікувати, що передозування може спричинити посилення побічних реакцій, пов'язаних з фармакологічною дієюпрепарату. Також є поодинокі повідомлення, що при застосуванні тамоксифену в стандартній дозі кілька разів на день може продовжуватись інтервал QT.

Лікування:специфічного антидоту немає, лікування має бути симптоматичним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні тамоксифену та цитостатиків підвищується ризик тромбоутворення.

Існують повідомлення про посилення тамоксифеном антикоагуляційного ефекту препаратів кумаринового ряду, наприклад, варфарину (потрібне ретельне спостереження для корекції дози антикоагулянтів).

Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазиду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.

Спільне застосування тамоксифену та тегафуру може сприяти розвитку активного хронічного гепатиту та цирозу печінки.

Одночасне застосування тамоксифену з іншими гормональними препаратами (особливо контрацептивами, що містять естроген) призводить до послаблення специфічної дії обох препаратів.

При одночасному застосуванні тамоксифену з препаратами, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, рифампіцин), можливе зниження плазмової концентрації тамоксифену. Клінічний ефект не відомий.

Через можливе зниження плазмової концентрації та клінічного ефекту тамоксифену при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хінідин, цинакальцет, бупропіон, антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення .

При одночасному застосуванні тамоксифену та бромокриптину спостерігається збільшення плазмової концентрації тамоксифену та N-дезметилтамоксифену.

Не слід застосовувати тамоксифен одночасно з анастразолом, оскільки він може послабити фармакокінетичну дію останнього.

особливі вказівки

Жінки, які застосовують Тамоксифен Гексал, повинні піддаватися регулярному гінекологічному обстеженню.

При лікуванні тамоксифеном описувалося підвищення частоти захворюваності на рак ендометрію та саркому матки (найчастіше злоякісною змішаною пухлиною Мюллера). Основний механізм даної патології невідомий, але може бути пов'язані з эстрогеноподобным дією тамоксифену. При появі кров'янистих виділень із піхви або вагінальних кровотеч застосування препарату слід припинити та провести комплексне обстеженняпацієнтки.

Є повідомлення, що у пацієнтів з раком молочної залози після лікування тамоксифеном виникають додаткові вогнища первинної пухлини, що не локалізуються в ендометрії та у протилежній ураженій молочній залозі. Причинно-слідчазв'язок була встановлено, клінічна значимість спостережень невідома.

У пацієнтів із метастазами у кістки періодично на початку лікування слід визначати концентрацію кальцію у сироватці крові. У разі виражених порушень застосування тамоксифену слід припинити тимчасово.

При появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії (задишка) застосування препарату слід припинити.

Тамоксифен Гексал може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим жінкам, які ведуть активне статеве життя, під час (і протягом приблизно 3 місяців після) лікування тамоксифеном рекомендується застосування механічного або негормонального протизаплідного засобу.

У період терапії необхідно періодично контролювати показники зсідання крові, вміст кальцію в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, артеріальний тиск, проводити огляд у окуліста.

У разі тяжкої тромбоцитопенії, лейкопенії або гіперкальціємії необхідна індивідуальна оцінка ризику/очікуваної користі та ретельне медичне спостереження за пацієнтом.

У пацієнтів з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

На початку лікування тамоксифеном пацієнт має пройти офтальмологічне обстеження. Якщо в період лікування тамоксифеном виникають порушення з боку зору (катаракта або ретинопатія), то необхідно в найкоротший термінпровести офтальмологічне обстеження, оскільки деякі подібні порушення можуть бути усунені після припинення лікування за умови розпізнавання на ранній стадії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Через можливого розвиткутаких побічних ефектів як запаморочення, сонливість, порушення зору, в період лікування препаратом Тамоксифен Гексал слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.

Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаних лікарських препаратів

Не застосовується.

Форма випуску

Пігулки, покриті оболонкою 10мг, 20мг, 30мг, 40мг.

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку із ПВХ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги.

По 3 або 10 контурних коміркових упаковок у картонну пачку з інструкцією із застосування.

Умови зберігання

За температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Відпускають за рецептом.

Виробник

Гексал АГ, Індустріштрассе 25, 83607 Хольцкірхен, Німеччина.

Вироблено

Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюріке Алеї 1, 39179 Барлебен, Німеччина.

Претензії споживачів надсилати до ЗАТ «Сандоз»:

123317, м. Москва, Пресненська наб., Д. 8, стор 1.

Тамоксифен Гексал - ліки, які призначають переважно жінкам. Воно часто застосовується на лікування онкологічних патологій.

Інші назви та класифікація

Міжнародна непатентована назва

Тамоксіфен.

Торгові назви

Таке саме, як і стандартне.

Реєстраційний номер

Склад та лікарські форми

Виробництво даних ліківздійснюється у вигляді пігулок. Діюча речовина є цитратом тамоксифену, який еквівалентний 10 мг, 20 мг, 30 мг або 40 мг. Є також допоміжні компоненти для найкращого засвоєння лікарського засобу.

Фармакологічна група

Протипухлинний препарат, антиестроген.

Фармакологічна дія

Тамоксифен - це препарат із групи трифенілетиленів, нестероїдний засібмає слабкі естрогенні властивості. Застосовується у жінок з раком молочної залози, має антиестрогенну дію.

Активна речовина та метаболіти вступають у конкуренцію з естрадіолом за поєднання з цитоплазматичними естрогенними рецепторами у таких локалізаціях, як матка, тканини молочної залози, піхва, пухлини, які містять велику кількість естрогену. Те саме стосується передньої частки гіпофіза.

Пухлина регресує, і її клітини повністю гинуть внаслідок придушення процесу поділу. У пацієнток з естроген-позитивними карциномами грудей завдяки препарату може збільшитись тривалість життя (до 10 років), знижуються рецидиви хвороби.

У 10-20% жінок після менопаузи прийом ліків допомагає зменшувати та контролювати концентрацію холестерину в крові, зберігається мінеральна щільність кісток.

Після того, як жінка прийняла таблетку, активна речовинашвидко всмоктується та засвоюється із системи травлення. Після максимальний вміст у сироватці крові реєструється в проміжку від 4 до 7 годин. На 98% з'єднується із плазмовими білками крові.

Розпад здійснюється в печінці, при цьому утворюється кілька метаболітів. Усувається з тіла у 2 фази, через кишечник і меншою мірою через нирки.

Показання для застосування Тамоксифену Гексал

Лікування цим медикаментом необхідне у таких випадках:

• метастатичний рак молочної залози з естроген-позитивними рецепторами;
• рак грудних залоз (у чоловіків після кастрації у тому числі);
• ранній рак грудей;
• пухлини з гіперекспресією естрогенних рецепторів;
• простатит;
• допоміжне лікування після хірургічного видаленнякарциноми грудей.

Застосовується також у спортсменів.

Спосіб застосування та дозування Тамоксифену Гексал

Пігулки показані для перорального застосування. Не потрібно жувати медикамент, слід запивати їх водою. Рекомендовану дозу можна прийняти вранці або розділити на 2 прийоми: ранковий та вечірній.

Точний режим прийому лікар повідомляє пацієнту тоді, коли виписує ліки і лише після проведення діагностичних процедурякі допоможуть поставити правильний діагноз.

Найбільша добова доза становить 40 мг. Стандартне призначення найчастіше передбачає 20 мг активної речовини.

Якщо захворювання починає прогресувати, слід припинити терапію цим засобом. Найчастіше потрібна тривала дія ліками, але це залежатиме від того, як важко протікає хвороба. Якщо лікар вирішує проводити ад'ювантну терапію засобом, вона займатиме близько 5 років при виявленому раку молочної залози.

особливі вказівки

При вагітності та в період лактації

У той час, коли ембріон розвивається, не можна використовувати препарат з лікувальною метою. Є дані, які підтвердили загибель плода, уроджені порушення розвитку та спонтанні аборти у жінок, які приймали препарат під час виношування дитини.

Не можна годувати дитину грудьми під час лікування засобом. Якщо бути точніше, це неможливо у силу того, що починається уповільнення лактації. Після того, як лікування буде закінчено, молоко не буде повноцінно вироблятися протягом ще декількох місяців.

Даних щодо того, чи може активна речовина проникати в грудне молоко, немає.

При порушеннях функції нирок

Ниркова недостатність стає основою призначення з обережністю.

Тамоксифену Гексал

Частими побічними проявамистають наступні: підвищення концентрації тригліцеридів в організмі, затримка рідини в тілі пацієнта, анемія, гіперкальціємія (збільшення вмісту кальцію в крові, особливо це стосується пацієнтів з метастазами в кістках на початку лікування), порушення зору (патології рогівки та сітківки), головний біль, запаморочення, нудота, ліпідна дистрофія печінки, тромбоутворення у глибоких венах ніг, судоми, висипання, збільшення рівня печінкових ферментів.

До частих небажаним реакціямтакож прийнято відносити міалгію, проліферативні зміни в ендометрії, проблеми із менструальним циклом, припливи.

Більше рідкісними явищами, які відносять до несприятливих, вважають нейтропенію, сонливість, депресію, анорексію, збільшення маси тіла, неврит зорового нерва (можлива сліпота як наслідок), інсульт, жовтяниця, печінкова недостатність (що може призвести до смертельного результату), хворобливість кісток, підвищення температури тіла, саркому піхви, кістозні пухлини яєчників. З боку дихальної системи можливий інтерстиціальний пневмоніт.

Протипоказання

Не можна застосовувати при підвищеної чутливостідо діючої речовини. Призначається з обережністю за наявності цукрового діабетута очних хвороб.

Передозування

Випадків гострого передозування не виявлено. Потенційно можливим стає посилення побічних реакцій. Показано симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія та сумісність

При застосуванні із цитостатиками зростає ризик утворення тромбів. Прийом разом із діуретиками збільшує ймовірність розвитку гіперкальціємії.