Прийом гзт за та проти. Сучасний фармакологічний ринок препаратів замісної гормональної терапії

Незважаючи на те, що клімакс є фізіологічним процесом, багато жінок потребують медикаментозної корекції, щоб легше пережити цей період життя. Зміна гормонального фону під час менопаузи, в основі якого лежить зупинка синтезу естрогенів, негативно позначається на працездатності, зовнішньому вигляді, фізичне здоров'ята психоемоційному стані жінки. Тоді можуть допомогти спеціальні препарати при клімаксі.

Фахівці призначають багатьом жінкам клімактеричного віку медикаментозну терапію, віддаючи перевагу гомеопатичним засобам, антидепресантам, БАДам та іншим препаратам, які не містять гормонів. Обмеження використання гормональних препаратів обґрунтовано тим, що вони мають велику кількість побічних ефектів.

У цій темі ми хочемо вам розповісти, як і коли фахівці рекомендують приймати негормональні препарати при клімаксі від припливів, депресії, коливання артеріального тиску та інших неприємних симптомів, які можуть з'явитися у жінки цього періоду життя. Також ми розберемо, у яких випадках і які гормональні препарати лікар-гінеколог може призначити, а також як правильно їх приймати, щоб уникнути небажаних наслідків для здоров'я.

Замісна гормонотерапія для усунення клімактеричних симптомівзастосовується фахівцями у багатьох європейських країнах, оскільки була доведена її висока ефективність та безпека. Але вітчизняні лікарі-гінекологи бояться полегшувати клімакси у жінок за допомогою гормонозамісних препаратів, оскільки вони мають значний перелік побічних ефектів.

Але в процесі клінічних спостережень європейські медики встановили низку умов, що дозволяють мінімізувати ризик появи побічних ефектів, а саме:

• своєчасне призначення та відміна гормональних препаратів при клімаксі;
• наявність показань до гормонотерапії;
• застосування мікродоз препаратів, яких не з'являться небажані ефекти;
• підбір препаратів та його дозування, ґрунтуючись на результатах аналізу крові на статеві гормони;
• призначення препаратів, до складу яких входять виключно натуральні гормони;
• суворе дотримання пацієнткою рекомендацій лікаря.

Але багато пацієнток таки відмовляються від гормональних препаратів з наступних причин:

• вважають застосування гормонотерапії неприродним, оскільки клімакс є фізіологічним процесом;
• не хочуть приймати гормональні препарати, оскільки вважають їх ненатуральними;
• бояться видужати;
• бояться звикання;
• бояться появи волосся у небажаних місцях;
• думають, що гормональні засоби ушкоджують слизову оболонку шлунка;
• вважають, що прийом препаратів із статевими гормонами підвищує ризик розвитку злоякісних новоутворень у жіночому організмі.

Але це все лише забобони, оскільки, дотримуючись умов, про які ми говорили раніше, можна уникнути негативних наслідків для здоров'я.

Таким чином, якщо організму не вистачає своїх статевих гормонів, то йому потрібні чужі гормони, оскільки гормональний дисбаланспризводить до порушення роботи всіх органів та систем.

Показання для застосування гормональних препаратів при клімаксі

Гормональні препарати призначають у таких ситуаціях:

• патологічний клімакс, який розвинувся внаслідок видалення матки, прийому хіміотерапевтичних засобів або лікування променями;
• клімакс, що настав у жінок молодше 40 років;
• надто виражені ознаки клімаксу;
• розвиток ускладнень та хвороб, що з'явилися на тлі клімаксу (гіпертонія, атеросклероз, полікістоз яєчників, сухість слизової вагіни, нетримання сечі та інші);
• бажання пацієнтки усунути неприємні симптоми.

Гормональні препарати при клімаксі у жінок: побічні ефекти та протипоказання

• підвищена стомлюваність;
• емоційна лабільність;
• набряки;
• збільшення у вазі;
• метеоризм;
• мастопатія;
• пухлини молочних залоз;
• виражені симптоми передменструального синдрому;
• болючість місячних;
• ановуляторний менструальний цикл;
• розвиток пухлин доброякісного характеру в матці та придатках;
• маткові кровотечі;
• підвищення ризику.

Правильний підбір дози, суворе виконання призначень фахівця, регулярність прийому та комбінація естрогенів дозволяє уникнути перерахованих вище побічних ефектів.

Абсолютними протипоказаннями до гормональних засобів є такі умови:

• алергія на компоненти гормонального препарату;
• злоякісні новоутворення молочних залоз та жіночих статевих органів, у тому числі в анамнезі;
• метрорагії;
• тромбофілія;
• інсульт;
• інфаркт міокарда;
• варикоз та тромбів вен нижніх кінцівок;
• підвищена коагуляція крові;
• гіпертонія третьої стадії;
• захворювання печінки з тяжким перебігом (цироз, печінкова недостатність, гепатит);
• аутоімунні хвороби (склеродермія, червона системний вовчакта інші).

До відносних протипоказань відносяться такі, як:

• ендометріоз;
• міома матки;
• мігрень;
• епілепсія;
• передракові захворювання матки та молочних залоз;
• калькульозний холецистит та жовчнокам'яна хвороба.

Найкращі препарати при клімаксі: перелік, опис, ціна

Найкращі відгуки лікарів-гінекологів та пацієнток про комбіновані гормональні засоби останнього поколінняякі містять у своєму складі як естроген, так і прогестерон.

ЗГТ при клімаксі включає препарати нового покоління:

• Анжеліка - 1300 рублів;
• Климен - 1280 рублів;
• Фемостон - 940 рублів;
• Клімінорм - 850 рублів;
• Дивіна - 760 рублів;
• Овідон – препарат поки що відсутній у продажу;
• Клімодієн - 2500 рублів;
• Активель – препарат відсутній у продажу;
• Кліогест - 1780 рублів.

Перелічені препарати виконують такі завдання:

• усувають тривожність, підвищують настрій, активізують пам'ять та покращують сон;
• підвищують тонус м'язів сфінктера сечового міхура;
• зберігають кальцій у кісткової тканини;
• запобігають розвитку пародонтозу;
• відновлюють ендометрій;
• усувають сухість слизових статевих органів;
• нормалізують рівень холестерину у крові.

Зазначені препарати випускаються у вигляді драже та таблеток. Один блістер, де кожна таблетка пронумерована, вистачає на 21 день прийому. Після того, як жінка прийме останню таблетку, потрібно зробити перерву на сім днів і лише потім приступити до нового блістера. Кожна таблетка має свою дозу гормонів, що відповідає дню циклу.

Фемостон, Активель, Кліогест, а також препарат Анжелік випускаються по 28 таблеток у блістері, сім із яких є пустушками, тобто не містять гормонів.

Естрогени

Препарати, які мають лише естрогени, випускаються в основному у вигляді гелів, кремів, пластирів або імплантатів, які поміщаються під шкіру жінки.

Найбільш ефективні від клімаксу такі гелі та мазі з естрогенами:

• Дивігель - 620 рублів;
• Естрожель - 780 рублів;
• Октодіол – препарат відсутній у продажу;
• Менорест – препарат відсутній у продажу;
• Прогінова - 590 рублів.

Серед пластирів естрогеном добре себе проявили, такі як:

• Естрадерм – препарат відсутній у продажу;
• Алора - 250 рублів;
• Клімара - 1214 рублів;
• Естрамон - 5260 рублів;
• Меностар.

Гелі та мазі досить зручні у застосуванні, оскільки їх потрібно наносити лише один раз на день на шкіру плечей, живота чи попереку.

Гормональні пластирі ще зручніша лікарська форма, оскільки їх потрібно міняти один раз на сім днів.

Імплантати, що підшиваються під шкіру, діють півроку, щодня виділяючи у кров невелику дозу естрогену.

Гелі, мазі, креми, пластирі та імплантати мають ряд переваг перед пероральними або ін'єкційними формами гормональних засобів, а саме:

• легкість підбору дозування;
• поступове проникнення естрогену у кров;
• гормон потрапляє у кров, не проходячи через печінку;
• підтримка балансу різних видівестрогенів;
• мінімальний ризик появи побічних процесів;
• можуть застосовуватись, навіть якщо є протипоказання до призначення естрогенів.

Прогестіни

Щоб уникнути розвитку побічних процесів естрогени призначають у комплексі з прогестероном. Але якщо було проведено екстирпацію матки, то пацієнтці показано монотерапію естрогенами.

Препарати з прогестероном здебільшого призначають з 14 по 25 день. менструального циклу.

На сучасному фармацевтичному ринку представлено безліч прогестинів, але найбільш гарною результативністю дії має низка препаратів.

1. Пігулки та драже:

• Дюфастон - 550 рублів;
• Утрожестан - 4302 рублів;
• Норколут - 130 рублів;
• Іпрожин – 380 рублів.

1. Гелі та вагінальні супозиторії:

• Утрожестан;
• Крайнон - 2450 рублів;
• Прожестожель - 900 рублів;
• Праджісан - 260 рублів;
• Прогестерон гель.

1. Внутрішньоматкові гормональні системи:

• Мірена - 12500 рублів.

У Останнім часомфахівці та пацієнти віддають перевагу внутрішньоматковій спіралі Мірена, яка є не лише контрацептивом, а й містить у собі прогестерон та виділяє його поступово матку.

Інструкція застосування гормональних засобів

Вибором схеми гормонотерапії, підбором препарату та його дозування має займатися виключно лікар-гінеколог. Ліки призначаються виходячи з результатів дослідження гормонального фону жінки, і навіть з урахуванням стану здоров'я загалом. Самолікування може призвести до незворотних наслідків!

Лікувати клімакс починають при прояві перших ознак нестачі статевих гормонів. Тривалість лікування залежить від вираженості симптомів клімаксу і може зайняти від одного до трьох років, а іноді до десяти років.

Більшість фахівців вважають, що прийом гормональних засобів має бути припинено до шістдесяти років, оскільки можуть розвиватися онкологічні захворювання.

Правила прийому гормональних засобів:

• вагінальні супозиторії і таблетки повинні прийматися в один і той же час доби, згідно з призначенням лікаря.
• в основному всі гормони призначаються щодня або циклічно, тобто 21 день із семиденною перервою;
• якщо пацієнтка забула прийняти препарат, то звичайну дозу слід прийняти протягом найближчих 12 годин, а наступну таблетку у призначений час;
• категорично забороняється самостійно змінювати дозу препарату або сам препарат;
• не можна приймати гормон довічно;
• під час гормонотерапії потрібно регулярно відвідувати лікаря-гінеколога – раз на півроку.

Лікування клімаксу негормональними препаратами

Думки фахівці щодо доцільності гормонотерапії сьогодні розходяться. До того ж багато жінок відмовляються приймати гормоновмісні препарати, оскільки бояться їх побічних ефектів, не мають фінансової можливості їх постійно купувати або з інших причин.

У таких випадках можна скористатися лікуванням клімаксу без гормонів, яке полягає у застосуванні фітогормонів, гомеопатичних ліків, БАДів тощо.

Гомеопатичні препарати при клімаксі

Гомеопатія при клімаксі має велику популярність. В основі ефекту гомеопатичних засобів лежить активація природних механізмів організму. Пацієнткам призначаються невеликі дози речовин, які у великих дозуваннях можуть призвести до появи негативних наслідків.

Гомеопатичні препарати допоможуть усунути такі симптоми клімаксу, як:

• гіпергідроз (підвищене потовиділення);
• клімактеричне вертиго (запаморочення);
• припливи при клімаксі;
• сухість слизових піхви;
• перепади настрою;
• та інші.

До переваг гомеопатії при клімаксі можна зарахувати такі:

• природне походження компонентів;
• щодо невисока вартість;
• практично відсутні побічні ефекти, лише алергія на компоненти засобу;
• безпека застосування у людей похилого віку.

Розглянемо найефективніші гомеопатичні засоби, які застосовуються при клімаксі.

• Ременс - 580 рублів. Препарат складається з фітогормонів сої, які активізують синтез статевих гормонів на рівні гіпоталамуса та гіпофізу. Ременс ефективно позбавляє жінку від припливів під час клімаксу та запобігає появі вагініту. Крім того, за допомогою Ременса можна попередити нетримання сечі та цистит при клімаксі.
• Естровел - 385 рублів. Даний препарат містить у собі фітоестрогени сої та дикої ямси, а також комплекс вітамінів та мікроелементів. Естровел дозволяє скоротити кількість та зменшити інтенсивність припливів та пітливості.
• Фемінал – 670 рублів. У складі даного препарату присутні рідкі екстракти кропиви, материнки, чистотілу, глоду, трави грициків, золототисячника, звіробою, чебрецю, чистотілу і календули. Фемінал допомагає позбутися припливів, підвищеної пітливості, присохоемоційної лабільності та запаморочення при клімаксі, причому від цих ліків жінки не одужують.
• Клімаксин – 120 рублів. Даний препарат складається з сепії, лахези та циміцифуга. Дія Клімаксину спрямована в основному на врегулювання вегето-судинних порушень (безсоння, дратівливість, серцебиття, підвищена пітливість, запаморочення) при клімаксі.
• Клімакт-Хель – 400 рублів. Цей препарат чудово усуває симптоми, спричинені менопаузою.

Препарати при клімаксі рослинного походження

Рослинні препарати при клімаксі містять фітоестрогени – речовини, які можуть виконувати функцію жіночих статевих гормонів і усувати симптоми старіння жіночого організму.

Рослинні естрогени – аналоги жіночих статевих гормонів, отримані із соєвих продуктів. Так, наприклад, інноваційна італійська формула Флавіа Ніч містить фітоестрогени – геністеїн і дайдзеїн, які надають м'яку заміщувальну дію в період клімаксу та менопаузи та допомагає жінці впоратися з припливами, пітливістю та поганим самопочуттям.

Флавіа Ніч також містить мелатонін для нормалізації сну, вітамін D та кальцій для зміцнення кісткової тканини, вітаміни В6, В9 та В12 для нормалізації метаболізму та альфа-ліноленову кислоту для антиоксидантного захисту.

Ніч – це унікальна італійська формула, розроблена спеціально для активних жінок, які хочуть вести яскраве життя, а не переживати симптоми клімаксу. Лише одна капсула перед сном допоможе жінці пережити цей непростий час. Флавіа Ніч - працює, поки ти відпочиваєш.

Ще одним ефективним і популярним препаратом від симптомів клімаксу є Іноклім, який є біологічну добавкуна основі фітоестрогенів.

Іноклім ефективно бореться з такими клімактеричними симптомами, як відчуття жару в тілі, сухість вагіни, підвищення потовиділення, а також запобігає розвитку ускладнень.

Препарат практично не має протипоказань та побічних ефектів. Іноклім не призначається тільки тим, у кого є алергія на речовини, які входять до його складу.

Таким чином, ми розібрали які препарати приймати при клімаксі, щоб полегшити його симптоми. Але медикаментозну терапію можна і потрібно доповнити правильним і збалансованим харчуванням, вживанням достатньої кількості рідини, заняттями спортом, прийомом вітамінних та мінеральних комплексів. Також не забувайте про позитивні емоції, які вам може подарувати спілкування з близькими людьми, хобі чи рукоділля.

Перегляньте відео про препарати при клімаксі.

Увійшовши у сорокарічний вік, багато жінок помічають зміни у зовнішності, стан здоров'я. Відбувається це тому, що цей період небезпечний зниженням рівня жіночих статевих гормонів, що відображається на загальному самопочутті. Гормоно замісна терапіявирішує багато проблем - від усунення депресії до продовження молодості на багато років. Опанувавши потрібну інформацію, жінки без загрози для здоров'я зможуть легко пережити клімакс із його неприємними симптомами.

Переваги гормонозамінної терапії

Багато жінок відчувають необхідність додаткового прийому гормонів, але не всі вдаються до їхньої допомоги, побоюючись побічних ефектів. Гінекологи стверджують, що сучасні гормональні препарати для жінок не загрожують, а страхи навіяні міфами про шкоду гзт. Лікарі відзначають безліч переваг терапії за допомогою ліків, які містять гормони. Шляхом експериментів доведено, що випадки серцево- судинних захворюваньзустрічаються рідше у жінок, які приймають сучасні гормональні препарати, ніж у тих, хто таке лікування не приймає.

При клімаксі

Під час менопаузи у жінок рівень естрогенів довгий часзалишається вкрай низьким, що має наслідки, які погіршують якість життя:

1. Депресія стає частим гостем під час менопаузи.
2. Головний біль нерідко відвідують жінок після 45 років.
3. Жінки скаржаться на ослаблення пам'яті із приходом клімаксу.
4. Погіршується стан шкіри: вона стає менш пружною, з'являються небажані зморшки.
5. З'являється підвищена пітливість, почуття жару в невідповідний момент.

При гормонозамінній терапії спостерігається такий позитивний вплив:

1. Знижується ризик виникнення судинних захворювань, які можуть виникати у жінок після сорока років. Естроген захищає судини від бляшок холестерину, коли його рівень знижується - починаються проблеми з серцево-судинною системою.
2. Знижується ризик виникнення тромбозів.
3. Організм отримує захист від остеопорозу, адже підвищується мінеральна щільність кісткової тканини.
4. Сучасна гормонотерапія здатна стабілізувати вагу, надлишком якої страждають жінки при клімаксі.

При раку молочної залози

При такому страшному захворюванні прийом гормонів є обов'язковою умовоюдля якнайшвидшого одужання та підтримки здоров'я жінки в цей непростий період. Таке лікування актуальне лише після хірургічного втручанняпри ампутації молочної залози. ДЗТ має такий вплив:

1. Зменшення ризику розвитку метастаз, як у прилеглі органи та тканини, так і віддалені.
2. Полегшення стану при клімаксі: повне чи часткове зняття симптомів.
3. Продовження терміну життя на десятки років.

Після видалення матки та яєчників

Апоплексія (розрив кісти яєчника), міома, злоякісні утворення матки та придатків можуть стати причиною дуже відповідального кроку – видалення цих органів. Після операції навіть у молодих жінок спостерігаються всі неприємні симптоми клімаксу:

• дратівливість;
• депресія;
• часті головні болі;
• відсутність лібідо;
• сухість піхви;
• припливи, почуття жару, почервоніння обличчя та рук.

Щоб продовжити жінці молодість та покращити якість життя, призначається терапія статевими гормонами, які після видалення матки та яєчників виділяються наднирниками, але у недостатній кількості. Деякі пацієнтки відмовляються від такого лікування, приймаючи клімакс як належне. Роблячи вибір на користь правильного харчування, спорту та позитивних думок, дівчина зможе прожити довге та щасливе життя!

Які обстеження потрібно пройти перед призначенням гормонів

Підбір гормональної терапії має індивідуальний характері і не може призначатися самостійно. Для виключення протипоказань перед прийомом гормонів необхідно провести низку обстежень. Отже, потрібно записати у свій план:

1. Відвідати гінеколога, який проведе візуальне та пальпаційне обстеження на медичному кріслі.
2. Зробити мазок із шийки матки для обстеження флори та виключення онкомаркерів.
3. Обстеження крові у розгорнутому вигляді.
4. Аналіз крові на гормони (пакети статевих, щитовидних, про цукрових).
5. Проби демонструють стан печінки.
6. Ультразвукове обстеження органів малого тазу для виключення пухлин.
7. Відвідування мамолога для діагностики молочних залоз.
8. Обстеження щитовидної залози.

Форми гормональних препаратів

Сучасні препарати при менопаузі випускаються у різних формах:

1. Оральні таблетки – найпопулярніша і найчастіше використовується серед такого виду ліків. У своєму складі містить не лише естрогени, а й гестагени.
2. Зовнішня форма: гель або пластир із вмістом естрогену призначається жінкам, які перенесли операцію видалення яєчників і матки, т.к. їм дозволено приймати цей гормон у чистому вигляді.
3. Форма для місцевого застосуванняу вигляді кремів чи свічок. Ці ліки при клімаксі використовуються, якщо у жінки є гіпертрофія слизової оболонки сечостатевої системи.
4. Гормональний імплант призначається жінкам, яким протипоказаний естроген. Встановлюється шляхом нескладного хірургічного втручання під шкіру на 3 роки, але за бажання його легко вилучити. Цей вид ліків містить прогестерон, здатний уберегти від небажаної вагітностіпри клімаксі.

Препарати гормонозамінної терапії після 40 років

Сучасна фармакологія надає великий вибір ліків, які містять гормони для жінок після сорока років. Найпопулярніші препарати при клімаксі, які мають лише хороші відгуки у пацієнтів:

1. «Климонорм» випускається у вигляді таблеток, що містять естрадіол (один із видів жіночого гормону естрогену), призначається при видаленні внутрішніх статевих органів: яєчників та матки, для полегшення симптомів під час клімаксу. Протипоказаний при цукровому діабеті, жовтяниці та виразкової хворобишлунку. Застосовується раз на добу, 21 день. Потім робиться семиденна перерва і починається нова упаковка. Таблетки розраховані на термін: від 5 до 10 років. Цей препарат не захищає від вагітності.
2. «Трісеквенс» - таблетки, що складаються з естрогену та прогестерону. Призначається гінекологами для зняття болючих симптомів при настанні клімактеричного періоду у жінок після сорока років. Протипоказаний при внутрішніх кровотечах та злоякісних пухлинах. Прийом ліків становить 1 раз на 12 годин протягом 28 днів, потім починається нова упаковка. Іноді трапляються побічні ефекти у вигляді сверблячки у піхву, частих головних болів, набряків ніг. У разі необхідно відмовитися від прийому препарату.
3. «Кліогест» – препарат для профілактики остеопорозу, припливів, підвищеного тискуу жінок після сорока. Дозволено приймати тривалий час, якщо відсутні побічні ефекти: мігрень, печінкові кольки, внутрішні кровотечі.
4. "Естрофем". Естроген у цьому препараті представлений естрадіолом рослинного походження. Призначається для полегшення кліматичних симптомів та профілактики серцево-судинних захворювань у жінок. Протипоказаний у разі порушення роботи нирок, виразкової хвороби.
5. «Прогінова» призначається як поповнення необхідних жіночих гормонів. Естроген, що міститься в таблетках, повністю компенсує недолік цього компонента після видалення придатків у жінок. Можуть виникати побічні ефекти: шкірна алергія, свербіж по всьому тілу. При таких проявах слід замінити цей препарат більш відповідним.
6. Лівіал – жіночі гормони в таблетках, які призначаються для профілактики остеопорозу, підвищеного тиску. Ліки знімають неприємні симптоми під час менопаузи. Лікарі рекомендують приймати препарат не довше за п'ять років, після чого робиться піврічна перерва. Протипоказаний при вагітності.
7. "Фемостон" випускається у формі таблеток, що містять гормон естрадіол. Призначається підвищення щільності кісткової тканини при настанні в жінки менопаузи. Цей препарат використовується для лікування простати у чоловіків. Знижує ризик виникнення інфаркту у жінок за клімактеричного періоду. Тривалий прийом таких гормонів небезпечний небажаними відчуттями з боку шлунково-кишкового тракту. Виявивши побічні ефекти, жінка має проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання до застосування

Не всім жінкам гормонозамісна терапія принесе користь, існують протипоказання до застосування:

• злоякісні пухлини молочної залози;
• маткові кровотечі;
• цукровий діабет 2 типи;
• жовтяниця.

Відео про замісну гормональну терапію при менопаузі

Для наочності та кращого розуміння процесів, що відбуваються в жіночому організмі, перегляньте відеоролик. Практикуючий акушер-гінеколог з багаторічним досвідом роботи у відомій клініці розповість про роль естрогенів для жіночої краси, про причини виникнення та ознаки дефіциту статевих гормонів у крові. Кожній жінці буде корисний перегляд цього відео: лікар пояснить, чи гомеопатія ефективна при клімаксі, які дослідження та аналізи варто зробити, щоб призначення було вірним і принесло користь.

Увага!Інформація, подана у статті, має ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації щодо лікування, виходячи з індивідуальних особливостейконкретного пацієнта.

Знайшли у тексті помилку? Виділіть її, натисніть Ctrl+Enter і ми все виправимо!

Обговорити

Замісна гормональна терапія

Не потребує лікування, адже це звичайний фізіологічний процес, а чи не патологія. Але клімакс – це важкий "ступінь" у житті кожної жінки, що впливає абсолютно на всі сфери життя жінки. Нестача статевих гормонів позначається на здоров'ї, психоемоційному стані, зовнішньому вигляді та впевненості в собі, на сексуальному житті, відношенні з близькими людьми і навіть на трудової діяльності, як життя в цілому. Тому будь-яка жінка у цьому періоді вимагає допомоги як від медиків професіоналів, так і надійної опори та підтримки від рідних.

Як полегшити стан при клімаксі?

Що може зробити жінка для полегшення клімаксу?

• Не замикатися у собі, прийняти факт, що клімакс – це порок і ганьба, це норма всім жінок;
• вести здоровий спосіб життя ;
• повноцінно відпочивати;
• переглянути своє харчування на користь рослинної та малокалорійної їжі;
• більше рухатись;
• не піддаватися негативним емоціям, отримувати позитив навіть від найменшого;
• стежити за своєю шкірою;
• дотримуватися всіх правил інтимної гігієни;
• своєчасно звертатися до лікарів для профілактичного оглядута за наявності скарг;
• виконувати призначення лікаря, не пропускати прийом препаратів, що рекомендуються.

Що можуть зробити лікарі?

• Слідкувати за станом організму, виявляти та попереджати розвиток захворювань, пов'язаних з клімаксом;
• за необхідності призначити лікування статевими гормонами – замісну гормональну терапію;
• оцінити симптоми та рекомендувати препарати для їх полегшення.

Що можуть зробити члени сім'ї?

• Виявити терпіння до емоційних сплесків жінки;
• не залишати наодинці з проблемами, що навалилися;
• увага та турбота близьких людей творять чудеса;
• дарувати позитивні емоції;
• підтримка словом: "я розумію", "все це тимчасово", "ти така красива і приваблива", "ми тебе любимо", "ти нам потрібна" і все в такому настрої;
• полегшити вантаж із домашнього господарства;
• оберігати від стресів та неприємностей;
• брати участь у походах до лікарів та інші прояви турботи та любові.

Лікування клімаксу – замісна гормональна терапія (ЗГТ)

Сучасна медицина вважає, що, незважаючи на фізіологію, клімакс треба лікувати у багатьох жінок. І найефективнішим та адекватним лікуваннямгормональних порушень є замісна гормональна терапія. Тобто, недолік власних статевих гормонів заповнюють гормональними лікарськими препаратами.

Замісна гормональна терапія вже успішно використовується масово в усьому світі. Так, у країнах Європи її отримує понад половина жінок, які вступають у період клімаксу. А в нашій країні таке лікування отримує лише 1 із 50 жінок. І все не через те, що наша медицина в чомусь відстає, а від багатьох забобонів, які змушують жінок відмовлятися від запропонованого гормонального лікування. Але багато досліджень довели, що така терапія клімаксу не лише результативна, а й абсолютно безпечна.
Фактори, від яких залежить ефективність та безпека гормональних препаратів для лікування клімаксу:

• Своєчасність призначення та скасування гормонів;
• зазвичай використовують малі дози гормонів;
• правильно підібрані препарати та їх дози, під контролем лабораторних досліджень;
• використання препаратів, що містять натуральні статеві гормони, ідентичні тим, які виробляються яєчниками, а не їх аналоги, лише схожі за своєю хімічною структурою;
• адекватна оцінка показань та протипоказань;
• регулярне застосування препаратів.

Гормонотерапія клімаксу: за та проти

Більшість людей невиправдано остерігаються лікування будь-якими гормонами, у кожного свої аргументи та страхи з цього приводу. Але для багатьох хвороб гормональне лікування – це єдиний вихід. Основний принцип - якщо організму чогось не вистачає, це треба заповнити прийомом усередину. Так, при дефіциті вітамінів, мікроелементів та інших корисних речовин людина усвідомлено або навіть на рівні підсвідомості намагається вживати їжу з підвищеним вмістом речовин, що бракують, або приймає лікарські форми вітамінів і мікроелементів. Так само і з гормонами: якщо організм не виробляє власні гормони з якоїсь причини, їх треба заповнити чужими гормонами, адже за будь-якого гормонального зрушення страждає не один орган і процес в організмі.

Найбільш поширені забобони щодо лікування клімаксу жіночими гормонами:
1. "Клімакс – це нормально, а його лікування – неприродно" нібито всі наші предки його переживали – і я переживу. Ще нещодавно проблеми клімаксу були закритою та "ганебною" темою для жінок, практично як венеричні хвороби, тому про його лікування та мовлення не могло йти. Але жінки під час менопаузи страждали завжди. Та й не варто забувати, що жінки того часу помітно відрізняються від сучасних жінок. Минуле покоління старіло набагато раніше, і більшість людей приймали цей факт як належний. У наш час всі жінки прагнуть якнайкраще і молодше виглядати. Прийом жіночих гормонів не тільки полегшить симптоми клімаксу, але й продовжить молодість як зовнішнього вигляду, так і внутрішнього стану організму.
2. "Гормональні препарати – це штучно". Нові віяння проти "синтетики", за здоровий спосіб життя та рослинні препарати. Так ось, гормональні препарати, що приймаються для лікування клімаксу, хоч і виробляються шляхом синтезу, є натуральними, тому що за своєю хімічною структурою абсолютно ідентичні естрогену та прогестерону, які виробляються яєчниками молодої жінки. У той же час природні гормони, які видобуваються з рослин та крові тварин, хоч і схожі з людським естрогеном, але все ж таки через наявність відмінностей у структурі засвоюються погано.
3. "Гормональне лікування - це завжди зайва вага". Клімакс часто проявляється зайвою вагою, тому при корекції гормонального фону можна уникнути збільшення маси тіла. Для цього важливо приймати не лише естрогени, а й прогестерон у збалансованій дозі. Крім цього, багатьма дослідженнями доведено, що статеві гормони не збільшують ризик ожиріння, а навпаки. У той час як гормони рослинного походження (фітоестрогени) із зайвою вагою не боротимуться.
4. "Після гормональної терапії розвивається звикання". Гормони - це не наркотики. Рано чи пізно в організмі жінки відбувається зниження статевих гормонів, без них все ж таки доведеться жити. А гормональна терапія статевими гормонами лише уповільнює і полегшує настання клімаксу, але не виключає його, тобто менопауза настане у будь-якому випадку.
5. "Від гормонів почне рости волосся в небажаних місцях". Волосся на обличчі росте у багатьох представниць прекрасної статі після клімаксу, і це пов'язано з нестачею саме жіночих статевих гормонів, тому прийом ЗГТ попередить і відстрочить цей процес.
6. "Гормони вбивають печінку та шлунок". Серед побічних ефектів препаратів естрогенів та прогестерону дійсно є пункти щодо токсичності на печінку. Але мікродози гормонів, які використовуються для ЗГТ, зазвичай не впливають на роботу печінки, проблеми можуть виникнути при прийомі препаратів на тлі патології печінки. Обійти токсичну дію на печінку можна, змінивши таблетки на гелі, інші мазі лікарські форми, що наносяться на шкіру. Дратівної дії на шлунок ЗГТ не має.
7. "Гормональна замісна терапія статевими гормонами збільшує ризик розвитку раку". Сам дефіцит статевих гормонів підвищує ризик онкологічних захворювань, Як і їх надлишок. Правильно підібрані дози жіночих статевих гормонів нормалізує гормональне тло, тим самим знижуючи цей ризик. Дуже важливо не застосовувати терапію лише естрогенами – прогестерон нейтралізує багато негативних дій естрогенів. Також важливо вчасно скасувати ЗГТ, така терапія після 60 років справді онконебезпечна щодо матки та молочних залоз.
8. "Якщо я добре переношу клімакс, навіщо мені ЗГТ?" Логічне питання, але основна мета гормонального лікування клімаксу - це не так полегшення припливів, як попередження розвитку захворювань, пов'язаних з менопаузою, таких, як остеопороз, психічні розлади, гіпертонічна хвороба та атеросклероз. Саме ці патології є більш небажаними та небезпечними.

Недоліки гормональної терапії клімаксу все ж таки є.Неправильно підібрані, а саме високі дози препаратів естрогену справді можуть нашкодити.

Можливі побічні ефекти від прийому високих доз естрогену:

• розвиток мастопатій та підвищення ризику раку молочних залоз;
• хвороблива менструація та виражений передменструальний синдром, відсутність овуляції;
• можуть сприяти розвитку доброякісних пухлин матки та придатків;
• стомлюваність та емоційна нестабільність;
• підвищення ризику розвитку жовчнокам'яної хвороби;
• маткові кровотечі внаслідок розвитку гіперплазії матки;
• підвищений ризик розвитку геморагічних інсультів.

Інші можливі побічні явищаЗГТ, не пов'язані з високими дозами естрогену:

1. Засоби для інтимної гігієни при клімаксі дуже важливі не тільки для усунення сухості, а й для щоденної профілактики різних запальних процесів піхви. Їх також досить багато на полицях магазинів та аптек. Це гелі, щоденні прокладки, серветки. Жінка у клімаксі повинна підмиватися не рідше двох разів на добу, а також після статевого акту.

Основні вимоги до засобів для інтимної гігієни:

• засіб повинен містити молочну кислоту, яка в нормі міститься у вагінальному слизу та визначає кислотно-лужний баланс;
• не повинно містити лугів та мильних розчинів;
• має включати у своєму складі антибактеріальні та протизапальні компоненти;
• гель для підмивання не повинен мати консервантів, барвників, агресивних ароматизаторів;
• гель не повинен викликати у жінки подразнення та свербіж;
• щоденні прокладки не повинні бути кольоровими та ароматизованими, не повинні складатися із синтетичних матеріалів та не повинні травмувати ніжну інтимну область.

2. Правильний підбір нижньої білизни:

• воно має бути зручним, не бути вузьким;
• складатися із натуральних тканин;
• не повинно линяти та фарбувати шкіру;
• має бути завжди чистим;
• стиратися має господарським милом або порошком без ароматів, після чого білизна має бути добре виполоскана.

3. Профілактика захворювань, що передаються статевим шляхом : моногамність, використання презервативів та хімічних методів контрацепції (Фарматекс та інше).

Вітаміни при клімаксі

При клімаксі в організмі жінки відбуваються зміни у багатьох системах, органах та процесах. Нестача статевих гормонів завжди спричиняє уповільнення обміну речовин. Вітаміни і мікроелементи є каталізаторами багатьох біохімічних процесів в організмі кожної людини. Тобто вони пришвидшують обмінні процеси, також беруть участь у синтезі власних статевих гормонів та підвищують захисні сили, полегшують прояви клімаксу, припливи та покращують переносимість гормональної терапії. Тому жінці після 30, а особливо після 50 років просто необхідно поповнювати запаси корисними речовинами.

Так, багато вітамінів і мікроелементів до нас надходять з їжею, вони найбільш корисні і краще засвоюються. Але в клімактеричному періоді цього мало, тому необхідно отримувати вітаміни та іншими способами – це лікарські препарати та біологічно активні добавки(Бади).

У більшості випадків жінці призначаються полівітамінні комплекси, які містять відразу всі групи вітамінів і основні мікроелементи, і все це збалансовано для добової потреби. Вибір таких препаратів та біологічних активних речовин дуже великий, на будь-який смак та гаманець, вони можуть бути у вигляді капсул, таблеток, сиропів, розчинів. Деякі з них розроблені спеціально для жінок після 40 років:

• Гіпотрилон;
• Доппель герц Актив Менопауза;
• Жінка 40 Плюс;
• Ортомол Фемін;
• Ци-клімат;
• Гіпотрилон;
• Фемінал;
• Естровел;
• Клімадинон Уно та інші.

Вітаміни необхідні для жінки в період клімаксу постійно, тому їх необхідно застосовувати регулярно або курсами протягом усього періоду клімаксу.

Які вітаміни та мікроелемети найбільш важливі в періоді клімаксу?

1. Вітамін Е (токоферол) – вітамін молодості та краси. Сприяє виробленню власних естрогенів. А також покращує стан шкіри, волосся та нігтів. Крім прийомів внутрішньо, вітамін Е повинен входити в засоби догляду за шкірою.
2. Вітамін А (ретинол) – також є незамінним для будь-якої жінки. Він має безліч позитивних ефектів на організм:

• антиоксидантна дія, що звільняє тканини організму від шкідливих вільних радикалів;
• симулює яєчники та вироблення власних естрогенів;
• позитивний вплив на шкіру: запобігає розвитку

Втома, в'янення шкіри, безсоння - це далеко не весь букет того, що може відчувати жінка під час клімаксу.

«Це треба перетерпіти, так буває у всіх, від цього не вмирають», — запевняють наші мами та бабусі і, на жаль, багато гінекологів.

«Якби я не почала приймати вчасно гормони, я втратила б свою молодість», — сміливо в одному інтерв'ю заявляє Мадонна.

Чому ж наші співвітчизниці так бояться замісної гормональної терапії (ЗГТ) при клімаксі, а за кордоном жінки в період менопаузи обов'язковому порядкузвертаються за допомогою до медиків, щоб ті прописали їм гормональний препарат, який допоможе пережити клімактеричний період?

Про це поговоримо на жіночому сайті «Красива та Успішна».

Як настає клімакс?

Після 40 років жіночий організм піднімається на новий щабель. Новий «ступінь» носить цілком медична назва- Клімактеричний період (до речі, «Клімакс» дослівно перекладається як «Схід»). Цей період безпосередньо пов'язаний із процесом вироблення статевих гормонів, точніше сказати, зі зниженням вироблення цих гормонів – естрогену та прогестерону. Через їх нестачу в жіночому організмі починають відбуватися суттєві зміни.

Перебудова організму до менопаузи починається з 40-45 років і закінчується 51-53 роки - час останньої менструації.

Після цього віку в організмі жінки продовжують відбуватися гормональні зміни, і вона весь час відчуває всі принади клімаксу. Чи варто всі ці роки терпіти припливи-відливи, депресії та головний біль, якщо може допомогти гормональна терапія? А що робити жінкам з?

Чому у клімаксу так багато симптомів?

Робота молочних залоз, статевих органів, головного мозку, серцево-судинної системи, стан шкіри та волосся, робота печінки, товстого кишечника та сечостатевої системи залежить від естрогену – жіночого статевого гормону. Нестача цього гормону, що спостерігається при клімаксі, одразу б'є по всіх системах в організмі.

Налічується понад 30 симптомів, з якими стикається жінка через клімаксу вже після 40 років.

Найпоширеніша помилка сучасних жінок полягає в тому, що вони звикли все пускати на самоплив, особливо якщо симптоми не яскраво виражені. Мовляв, і так минеться. Але в цей час жінці потрібно пройти першу діагностику, щоб своєчасно почати допомагати своєму організму.

Чому жінки бояться ЗГТ?

У нашій країні спостерігається «повальна гормонофобія». Медики часто призначають гормони при ранньому клімаксі або після хірургічного лікування, але, не маючи досвіду застосування цих препаратів у період менопаузи, відмовляються від їх застосування. Багато наших співвітчизниць бояться гормонів, вважаючи, що вони:

1. Суцільна хімія;
2. Протирічать жіночій природі та викликають рак;
3. Від них повніють і стають чоловікоподібними;
4. Впливають на печінку та шлунок;
5. Викликають залежність;

От і виходить кругова порука: медики не призначають – жінки терплять. Тільки навіщо боятися, що практикують за кордоном уже кілька десятиліть?

Як діє ЗГТ?

Роботу жіночого організму умовно можна розділити на 2 періоди: перший, коли йому достатньо гормонів, і другий, коли гормони перестають вироблятися, спостерігається їх дефіцит. Другий період називається клімаксом (менопаузою).

Вироблення гормонів припиняється тоді, коли перестають вироблятися яйцеклітини в яєчниках або після того, як жіночі органи видалені хірургічним шляхом. Нестача гормонів проявляється по-різному:

• Припливи у жінок під час клімаксу говорять про те, що їй не вистачає естрогену.
• Слабкість та нездужання у жінок при клімаксі настають через брак іншого гормону – прогестерону.

Принцип дії препаратів ЗГТпри менопаузі досить простий організму дають певну дозу гормонів, щоб не відчувалося цього недоліку. Тобто організм отримує те, що в нього забрала природа. Із цим чудово справляються препарати нового покоління. Тільки призначати препарат слід своєчасно після обов'язкової діагностики.

Коли потрібно починати приймати гормони?

Гормональну терапію краще призначати відразу, як тільки починається нестача естрогену, тому на діагностику потрібно вирушати у 40 – 45 років – на початку передклімактеричного періоду.

Також обов'язково призначають ЗГТ при ранньому клімаксі – препарати підбирає лікар після попереднього обстеження, і при штучній менопаузі.

Якщо з моменту менопаузи минуло 5 років, то призначати гормони вже пізно – зупинити процеси старіння жіночого організму та допомогти йому практично неможливо.

Чи можна уникнути гормональних препаратів?

Основне завдання гормональної терапії – полегшити стан жінки при клімаксі. Тому можна не приймати гормони, а почати боротися з кожним симптомом клімаксу окремо: приймати препарати від головного болю, антидепресанти, ліки для покращення роботи шлунково-кишкового тракту, жарознижувальні при припливах, – при остеопорозі, препарати від тиску та ін. Зазначимо, що така терапія теж ефективна, але в порівнянні з гормональною це:

• дорого
• клопітно
• не завжди ефективно
• психологічно важко («невже в такому віці мені потрібно стільки ліків, щоб почуватися добре?»)

Навіщо приймати окремо кожен препарат, якщо ЗГТ надає комплексний вплив на причину, а не видаляє окремі симптоми?

Призначення препаратів ЗГТ нового покоління при клімаксі допоможе запобігти безлічі проблем, пов'язаних зі здоров'ям жінки: знизити ризик діабету і хвороби Альцгеймера, ожиріння та старіння шкіри.

Звісно ж, можна прожити клімакс без ЗГТ. Є альтернативні варіанти, як обійтися без гормонів у цей період.

• По-перше, потрібно всерйоз задуматися про здоровому образіжиття: припинити курити, збалансовано харчуватися, стежити за режимом сну та неспання, обмежити перебування на сонці.
• По-друге, потрібно постійно користуватись послугами сучасної косметології, включаючи недешеві операції підтяжки шкіри та сеансів омолодження.
• Ну, і, звичайно ж, не можна забувати про гомеопатичні препарати та БАДи, які так широко популярні в сучасному світі.

Препарати нового покоління ЗГТ

Препарати ЗГТ при клімаксі завжди викликали суперечки та проти. Розвіємо кілька міфів про ненатуральність та небезпеку ЗГТ для жіночого здоров'я.

• Препарати ЗГТ пройшли довгий шлях випробувань та досліджень. Можна вважати, що нам пощастило – до нас на прилавок потрапляють лише препарати нового покоління, які можуть випускати серйозні фармакологічні кампанії.
• Замісні гормональні препарати сучасного покоління є цілком натуральними – вони мають склад гормонів ідентичний тим, які виробляє жіночий організм.
• Дозування гормонів у препараті мінімальне. Звикання до гормональних препаратів немає. Це лише засіб, що допомагає пережити гормональні зміни жінці. Обговоривши з лікарем прийом препаратів можна скасувати в будь-який час.
• У період менопаузи в організмі не припиняють вироблятися чоловічі гормони. Натуральні естрогени, які входять до основного складу всіх препаратів ЗГТ, – жіночі. Саме їхнє вироблення припиняється в період менопаузи. Прийом жіночих гормонів нейтралізує дію чоловічих: призупинить ріст волосся у непотрібних місцях, дозволить зберігати жіночі форми та пропорції, покращить стан шкіри, не допустить виникнення хропіння.
• Гормони, що входять до складу ЗГТ, не призводять до ожиріння. Вони навпаки призупиняють вироблення естрогенів у жировій тканині. До ожиріння під час клімаксу веде не прийом ЗГТ, а вікові причини для цього: знижується фізична активність, уповільнюється обмін речовин
• Багато хто боїться приймати ЗГТ, вважаючи, що вони погано впливають на ШКТ. Сучасні гормональні препарати ніяк не впливають на шлунково-кишковий тракт, а для тих, хто дуже боїться за свій шлунок, випущені альтернативні форми препарату – пластирі, гелі, мазі та свічки, які засвоюються через шкіру.
• До складу ЗГТ входять компоненти, які запобігають онкологічним захворюванням, а не провокують їх. Гормональна причина онкологічних захворювань через прийом ЗГТ не підтверджена.

Жінку, яка приймає гормональні препарати при менопаузі, обов'язково має спостерігати лікар: стежити за станом ендометрію та слизових піхви, молочних залоз, рівнем гормонів та ін.

Найкращі препарати ЗГТ

Якщо вчора клімакс медики вважали за період у житті жінки, який потрібно пережити, то сьогодні менопаузу прийнято вважати періодом нестачі гормонів, які можна дати організму. Призначати ЗГТ повинен лікар після попередньої діагностики, тому сайт лише ознайомить своїх читачок зі списком сучасних препаратів, але не радимо їх приймати. Усі препарати нового покоління мають низьке дозування, що дозволяє підібрати оптимальну дозу для кожної жінки. Її можна знизити чи підвищити.

• Хороші відгуки ми зустрічали про препарати "Фемостон", "Анжелік", "Атаракс", "Грандаксин", "Сігетін" та ін.

Звичайно ж, серед нас знайдеться багато таких, які відносять себе до супротивників всього гормонального. Таким жінкам на допомогу прийдуть гомеопатичні та фітопрепарати, хоча вони менш ефективні, ніж препарати сучасної ЗГТ.

Безумовно, клімакс – це природний процесу нашому організмі. І дуже добре, що у сучасних жінок з'явилася можливість вибрати засоби, які допомагають покращити якість життя у цей період.

Постійно розширюється, як і сфера показань до їх застосування. На сьогоднішній день сучасна медицинамає в своєму розпорядженні досить широкий вибір хороших препаратівдля ЗГТ, досвід застосування препаратів для ЗГТ, що свідчить про помітне переважання переваг над ризиком ЗГТ, хорошими діагностичними можливостями, що дозволяє відстежувати як позитивні, так і негативні ефекти лікування.

Хоча є всі дані, що свідчать про позитивний вплив прийому ЗГТ на здоров'я, в цілому ризик і переваги даної терапії, на думку багатьох авторів, можна вважати порівнянними. У багатьох випадках переваги тривалого прийому ЗГТ переважатимуть над ризиком, в інших - можливий ризикпереважить переваги. Тому застосування ЗГТ має відповідати потребам та запитам конкретного хворого, бути індивідуальним та постійним. При доборі дози необхідно враховувати як вік та вагу пацієнток, так і особливості анамнезу, а також відносний ризик та протипоказання до застосування, що дозволить забезпечити найкращий результат лікування.

Комплексний та диференційований підхід до призначення ЗГТ, а також знання про особливості та властивості компонентів, що входять до складу більшості препаратів, дозволять уникнути можливих небажаних наслідків та побічних ефектів та призведуть до успішного досягнення намічених цілей.

Слід пам'ятати, що використання ЗГТ - не пролонгування життя, а поліпшення його якості, що може знижуватися під впливом несприятливих наслідків естрогенного дефіциту. А своєчасне вирішення проблем клімактерію - це реальний шлях до хорошого стану здоров'я і самопочуття, збереження працездатності і поліпшення якості життя кількості жінок, що все збільшуються, вступають у цей "осінній" період.

Для проведення замісної гормональної терапії, що полегшує проблеми клімактерію та труднощі затяжного перехідного періоду у більшості жінок, використовуються різні класи естрогенів.

• У першу групу входять нативні естрогени - естрадіол, естрон та естріол.
• Друга група включає кон'юговані естрогени, переважно сульфати - естрон, еквілін і 17-бета-дигідроеквілін, які отримують із сечі вагітних кобилиць.

Як відомо, найбільш активним естрогеном є етинілестрадіол, який використовується в препаратах для оральної контрацепції. Його дози, які необхідні для усунення клімактеричних симптомів, дорівнюють 5-10 мкг/день, перорально. Однак внаслідок вузького діапазону терапевтичних доз, великої ймовірності розвитку побічних ефектів та не такого сприятливого впливу на метаболічні процеси, як у природних естрогенів, цей гормон для цілей ЗГТ використовувати недоцільно.

В даний час найбільш широко при ЗГТ використовуються такі типи естрогенів:

1. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВСТУП
   • Ефіри естрадіолу [показати] .

     До ефірів естрадіолу відносяться

     • Естрадіола валерат
     • Естрадіол бензоат.
     • Естріолу сукцинат.
     • Естрадіолу гемігідрат.

     Естрадіолу валерат – це ефір кристалічної форми 17-бета-естрадіолу, який при пероральному введенні добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Для перорального введення використовувати кристалічну форму 17-бета-естрадіолу не можна, тому що в цьому випадку він практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Естрадіол валерат швидко метаболізується до 17-бета-естрадіолу, тому його можна розглядати як препарат-попередник природного естрогену. Естрадіол не є метаболітом або кінцевим продуктом обміну естрогенів, а є основним циркулюючим естрогеном у жінок у пременопаузальному періоді. Тому естрадіолу валерат є ідеальним естрогеном для замісної гормональної пероральної терапії, враховуючи, що її метою є відновлення гормональної рівноваги до показників, що існували до згасання функції яєчників.

     Незалежно від використовуваної форми естрогену, його дозування має бути достатнім як для усунення найбільш виражених клімактеричних розладів, так і профілактики хронічної патології. Зокрема, ефективна профілактикаостеопороз передбачає прийом 2 мг естрадіолу валерату на добу.

     Естрадіола валерат має позитивний вплив на ліпідний обмін, що виявляється підвищенням рівня ліпопротеїнів високої щільності та зниженням рівня ліпопротеїнів низької щільності Поряд з цим препарат не надає вираженої дії на синтез білків у печінці.

     Серед пероральних препаратів для ЗГТ лікарі(особливо в Європі) найчастіше призначають засоби, що містять естрадіолу валерат - проліки ендогенного 17-бета-естрадіолу. У дозі 12 мг естрадіолу валерат для перорального прийому як монотерапія або у комбінації з гестагенами показав високу ефективність у терапії клімактеричних розладів (препарати Клімодієн, Клімен, Клімонорм, ЦиклоПрогінова, Прогінова, Дивіна, Дівітрен, Індивіна).

     Однак не меншою популярністю користуються і препарати, що містять мікронізований 17-бета-естрадіол (Фемостон 2/10, Фемостон 1/5).

   • Кон'юговані естрогени [показати] .

     До складу кон'югованих еквінестрогенів, одержуваних із сечі лошат кобил, входить суміш сульфатів натрію, эстронсульфат (вони становлять близько 50%). Більшість інших компонентів гормонів або їх метаболітів є специфічними для коней – це еквілін сульфат – 25% та альфадигідроеквілінсульфат – 15%. 15%, що залишилися, становлять неактивні сульфати естрогенів. Еквілін має високу активність; він депонується у жировій тканині і продовжує діяти навіть після припинення введення препарату.

     Естрогени кінської сечі та їх синтезовані аналоги мають більш різкий вплив на синтез субстрату реніну та гормонозв'язуючих глобулінів у порівнянні з естрадіолу валератом.

     Не менше значущим факторомє біологічний напівперіод лікарського препарату. Естрогени кінської сечі не включаються до метаболізму в печінці та інших органах, тоді як естрадіол швидко метаболізується з напівперіодом існування 90 хвилин. Цим пояснюється дуже повільне виведення еквіліну з організму, про яке свідчить збереження його підвищеного рівня сироватці крові, відзначене навіть через три місяці після припинення терапії.

   • Мікронізовані форми естрадіолу.
2. Препарати для внутрішньом'язового введення [показати]

   Для парентерального введення існують препарати естрадіолу для підшкірного введення (класична форма – депо – препарат Гінодіан Депо, який вводиться 1 раз на місяць).

   • Естрадіол валерат.
3. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ІНТРАВАГІНАЛЬНОГО ВСТУП
4. ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ВСТУП [показати]

   Найбільш фізіологічним шляхом створення потрібної концентрації естрогенів у крові жінок слід визнати трансдермальний шлях введення естрадіолу, для чого були розроблені препарати нашкірних пластирів та гелю. Пластир Клімару застосовується 1 раз на тиждень і забезпечує постійний рівень естрадіолу в крові. Дивігель та гель Естрожель використовується 1 раз на день. Фармакокінетика естрадіолу при його трансдермальному введенні відрізняється від тієї, що має місце після перорального введення. Ця відмінність полягає в першу чергу винятком великого початкового метаболізму естрадіолу в печінці та значно меншим впливом на печінку. При трансдермальному введенні естрадіол менше перетворюється на естрон, який після перорального прийому препаратів естрадіолу перевершує за своїм рівнем останній у плазмі крові. Крім того, після перорального прийому естрогенів вони значною мірою піддаються печінковокишковій рециркуляції. В результаті при використанні пластиру або гелю має місце близьке до норми співвідношення естрону/естрадіолу в крові та зникає ефект первинного проходження естрадіолу через печінку, але зберігаються сприятливий вплив гормону на вазмоторні симптоми та захист кісткової тканини від остеопорозу. Трансдермальний естрадіол, порівняно з оральним, приблизно в 2 рази слабше впливає на обмін ліпідів у печінці; не збільшує рівень сексстероїдзв'язуючого глобуліну в сироватці та вміст холестерину в жовчі.

   Гель для зовнішнього застосування 1 г гелю містить: естрадіол 1,0 мг, допоміжні речовини q.s. до 1,0 г ДИВІГЕЛЬ- це 0,1% гель на спиртовій основі, діючою речовиноюякого є естрадіолу гемігідрат. Дивігель упакований у пакетики з алюмінієвої фольги, що містять 0,5 мг або 1,0 мг естрадіолу, що відповідає 0,5 г або 1,0 г гелю. Упаковка містить 28 саше. Фармакотерапевтична група Замісна гормональна терапія. Фармакодинаміка Фармакодинаміка та клінічна ефективність Дивігеля подібна до пероральних естрогенів. Фармакокінетика При нанесенні гелю на шкіру естрадіол проникає безпосередньо в кровоносну системущо дозволяє уникнути першої стадії печінкового метаболізму. З цієї причини коливання концентрації естрогену в плазмі при застосуванні Дівігеля виражені значно менше, ніж при пероральних естрогенах. Трансдермальне нанесення естрадіолу в дозі 1,5 мг (1,5 г Дивігеля) створює концентрацію в плазмі приблизно в 340 пмоль/л, що відповідає рівню стадії раннього фолікула у жінок в пременопаузі. Під час лікування Дівігелем співвідношення естрадіол/естрон зберігається на рівні 0,7; тоді як при пероральному прийомі естрогенів воно зазвичай знижується до рівня менше 0,2. Метаболізм та екскреція трансдермального естрадіолу відбувається також, як природних естрогенів. Показання до застосування Дивігель призначається для лікування клімактеричного синдрому, пов'язаного з природною або штучною менопаузою, що розвинулася внаслідок хірургічного втручання, а також для профілактики остеопорозу. Дивігель слід застосовувати строго за призначенням лікаря. Протипоказання Вагітність та лактація. Виражені тромбоемболічні порушення або гострий тромбофлебіт. Маточні кровотечі неясної етіології. С^строгензалежний рак (молочної залози, яєчників або матки). Тя тяжкі захворювання печінки, синдром Дубйн-Джонсона, синдром Ротора. Г^перчувхвительность до складових компонентів препарату. Спосіб застосування та дози Дивігель призначений для тривалого чи циклічного лікування. Дози підбираються лікарем з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнтів (від 0,5 до 1,5 г на добу, що відповідає 0,5-1,5 мг естрадіолу на добу, надалі можна коригувати дозу). Зазвичай лікування починають із призначення 1 мг естрадіолу (1,0 г гелю) на добу. Пацієнткам з інтактною маткою під час лікування Дівігелем рекомендується призначати гестаген, наприклад, медроксипрогестерону ацетат, норетистерон, норетистерону ацетат або дидрогестрон протягом 10-12 днів у кожен цикл. У пацієнток у постменопаузальному періоді тривалість циклу може бути збільшена до 3 місяців. Доза Дивігеля наноситься один раз на добу на шкіру нижньої частини передньої стінки живота або по черзі на праву або ліву сідниці. Площа нанесення дорівнює за величиною 1-2 долоні. Дивігель не слід наносити на молочні залози, обличчя, ділянку геніталій, а також на подразнені ділянки шкіри. Після нанесення препарату слід почекати кілька хвилин, доки гель не підсохне. Слід уникати випадкового влучення Дівігеля у вічі. Слід вимити руки відразу після нанесення гелю. Якщо пацієнтка забула нанести гель, слід зробити це якнайшвидше, проте не пізніше, ніж протягом 12 годин з моменту нанесення препарату за розкладом. Якщо минуло понад 12 годин, то нанесення Дівігеля слід відкласти до наступного разу. При нерегулярному застосуванні препарату можуть виникнути менструальноподібні маткові кровотечі прориву. Перед початком терапії препаратом Дивігель слід пройти ретельно медичне обстеженнята у процесі лікування відвідувати гінеколога не рідше 1 разу на рік. Під спеціальним наглядом повинні перебувати пацієнти, які страждають на ендометріоз, гіперплазію ендометрію, захворювання серцево-судинної системи, а також цереброваскулярні порушення, артеріальну гіпертензію, тромбоемболію в анамнезі, порушення ліпідного метаболізму, ниркову недостатність, рак молочної залози. Під час лікування естрогенами, а також за вагітності деякі захворювання можуть загострюватися. До них відносяться: мігрені та сильні головні болі, доброякісні пухлини молочної залози, порушення функції печінки, холестази, холелітіази, пор-фірія, міома матки, цукровий діабет, епілепсія, бронхіальна астма, отосклероз, розсіяний склероз. Такі пацієнти повинні бути під наглядом лікаря, якщо їм проводиться терапія Дівігелем. Лікарська взаємодія Немає даних про ймовірне перехресній взаємодіїДивігеля з іншими лікарськими засобами. Побічна дія Побічні явища, як правило, виражені слабо і дуже рідко призводять до припинення лікування. Якщо вони все-таки відзначаються, то зазвичай лише у перші місяці лікування. Іноді спостерігаються: нагрубання молочних залоз, головний біль, набряки, порушення регулярності менструацій. Передозування Як правило, естрогени добре переносяться навіть у дуже високих дозах. Можливими ознаками передозування є симптоми, перелічені у розділі «Побічна дія». Лікування їх – симптоматичне. Термін придатності до 3 років. Препарат не можна використовувати пізніше вказаної на упаковці дати. Зберігати при кімнатній температурі у недоступному для дітей місці. Препарат зареєстрований у Російській Федерації. Література 1. Hirvonen та ін. Transdermal estradiol gel у дослідженні climatrium: a comparison with oral therapy. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 19-25. 2. Karjalainen та ін. Метаболічні зміни призводять до перолярного естрогену і трансдерматфелктрадіол гель терапіі. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16:38–43. 3. Hirvonen та ін. Діяльність трансдермального естрогену терапія в postmenopausal women: comparative study of oestradiol gel and oestradiol delivering patch. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16:26–31. 4. Marketing research 1995, Data on tile, Orion Pharma. 5. JArvinen та ін. Стеді-статі фармакокінетичних препаратів з естраdiol гель в postmenopausal women: ефекти application area and washing. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 14-18.

   

   • Естрадіол.

Існуючі дані про фармакологічних властивостейах різних естрогенів вказують на перевагу використання для цілей ЗГТ переважно препаратів, що містять естрадіол.

Для 2/3 всіх жінок оптимальними дозами естрогенів є 2 мг естрадіолу (перорально) та 50 мкг естрадіолу (трансдермально). Однак у кожному випадку в процесі проведення ЗГТ жінкам слід проводити обстеження в клініці для корекції цих доз. У жінок після 65 років відбувається зниження ниркового та особливо печінкового кліренсу гормонів, що потребує особливої ​​обережності до призначення естрогенів у високих дозах.

Є дані, що для профілактики остеопорозу можуть бути більш низькі дози естрадіолу (25 мкг/день).

В даний час існують дані, що вказують на наявність виражених відмінностей у дії препаратів кон'югованих та натуральних естрогенів на серцево-судинну системута систему гемостазу. Діяльність C.E. Bonduki та співавт. (1998) було наведено порівняння кон'югованих естрогенів (перорально 0,625 мг на добу, безперервний режим) та 17-бета-естрадіолу (трансдермально 50 мкг на добу) у жінок у клімактерії. Усі жінки щомісяця протягом 14 днів приймали медроксипрогестерону ацетат (перорально 5 мг на добу). Виявлено, що кон'юговані естрогени, на відміну від естрадіолу, викликають статистично значуще зниження антитромбіну III у плазмі через 3, 6, 9 та 12 місяців після початку терапії. При цьому обидва типи естрогенів не впливали на протромбіновий час, фактор V, фібриноген, кількість тромбоцитів та час лізису еуглобуліну. За 12 місяців серед учасниць дослідження не виникло жодного тромбоемболічного ускладнення. Згідно з цими результатами, кон'юговані естрогени знижують рівень антитромбіну III, тоді як ЗГТ 17-бета-естрадіолом не впливає на цей показник. Рівень антитромбіну III має ключове значення у розвитку інфаркту міокарда та тромбоемболії.

Дефіцит антитромбіну III буває вродженим та набутим. Відсутність здатності кон'югованих естрогенів надавати протективну дію у жінок з інфарктом міокарда може бути пов'язана саме з впливом на вміст антитромбіну III у крові. Тому натуральні естрогени краще, ніж пероральна терапія кон'югованими естрогенами при призначенні ЗГТ пацієнткам з факторами ризику розвитку тромбозу.

У зв'язку з цим слід зазначити, що широке використання препаратів кон'югованих естрогенів у США, що історично склалося до останніх років, не можна вважати як найкраще і рекомендоване у всіх випадках. Про ці очевидні факти можна було б і не говорити, якби не з'являлися в літературі висловлювання на користь застосування препаратів кон'югованих естрогенів, засновані лише на широкому їх використанні в США та існуванні досить великої кількості досліджень їх властивостей. Крім того, ніяк не можна погодитися з висловлюваннями про найкращі властивості серед гестагенів, що входять до складу різних комбінацій ЗГТ, медроксипрогестерону ацетату щодо їхнього впливу на обмін ліпідів. Існуючі дані показують, що серед представлених на ринку гестагенів, поряд з прогестероном, є як його похідні - 20-альфа-і 20-бета-дигідростерон, 17-альфа-гідроксипрогестерон, так і похідні 19-нортестостерону, використання яких дозволяє отримати потрібний ефект .

Похідними гідроксипрогестерону (С21-гестагени) є хлормадинону ацетат, ципротерону ацетат, медроксипрогестерону ацетат, дідрогестерон та ін, а похідними 19-нортестостерону - норетистерону ацетат, норгестрел, левоноргестрел, нор.

Вибір препарату із групи комбінованих естроген-гестагенних засобів зумовлений періодом вікових гормональних змін у жінки.

Спеціально розроблено з метою підвищення ефективності замісної гормональної терапії та профілактичного застосування з урахуванням вимог максимальної безпеки препарату. Цей препарат, відрізняючись оптимальним співвідношенням гормонів, не тільки позитивно впливає на ліпідний профіль, а й сприяє швидкому зменшенню клімактеричних симптомів. Чинить не тільки профілактичну, а й лікувальну дію на остеопороз.

Клімонорм відрізняється високою ефективністю при атрофічних розладах сечостатевої системи та шкірних атрофічних порушеннях, а також для лікування психосоматичних порушень: дратівливості, депресії, порушень сну, забудькуватості. Клімонорм добре переноситься: більше 93% всіх жінок, які приймають Клімонорм, відзначають лише позитивні зміни у своєму самопочутті (Czekanowski R. et al., 1995).

Клімонорм представляє комбінацію естрадіолу валерату (2 мг) та левоноргестрелу (0,15 мг), що забезпечує наступні перевагицього препарату:

• швидке та ефективне зменшення вираженості клімактеричних симптомів;
• профілактика та лікування постменопаузального остеопорозу;
• збереження позитивного впливу естрогену на атерогенний індекс;
• антиатрофогенні властивості левоноргестрелу надають позитивну дію при змінах слизових сечостатевої системи та слабкості сфінктерів;
• на фоні прийому Клімонорма добре контролюється цикл і не відмічено явищ гіперплазії ендометрію.

Клімонорм слід вважати препаратом вибору для цілей ЗГТ у період пре і перименопаузи у більшості жінок з остеопорозом, психосоматичними порушеннями, атрофічними змінами слизових сечостатевої системи, гіперхолестеринемією, гіпертригліцеридемією, с високим ризикомрозвитку раку товстої кишки, хвороби Альцгеймера

Доза левоноргестрелу, що входить в Климонорм, забезпечує хороший контроль циклу, достатній захист ендометрію від гіперпластичного ефекту естрогенів і в той же час збереження сприятливої ​​дії естрогенів на обмін ліпідів, серцево-судинну систему, профілактику та лікування остеопорозу.

Показано, що застосування Климонорма у жінок віком від 40 до 74 років протягом 12 місяців призводить до підвищення щільності губчастої та кортикальної кісткової тканини на 7 та 12% відповідно (Hempel, Wisser, 1994). Мінеральна щільність поперекових хребців у жінок віком від 43 до 63 років при застосуванні Клімонорма протягом 12 та 24 місяців збільшується з 1,0 до 2,0 та 3,8 г/см 2 відповідно. Лікування Клімонормом протягом 1 року пременопаузальних жінок із віддаленими яєчниками супроводжується відновленням до нормального рівня величин мінеральної щільності кісткової тканини та маркерів кісткового метаболізму. За цим параметром Климонорм перевершує Фемостон. Додаткова андрогенна активність левоноргестрела, очевидно, має дуже істотне значення й у формування стану психічного комфорту. Якщо Клімонорм усуває або зменшує симптоми депресії, то Фемостон у 510% пацієнток посилює симптоми депресивного настрою, що потребує переривання терапії.

Важливою перевагою левоноргестрелу як гестагену є його майже 100% біодоступність, що забезпечує стабільність його ефектів, вираженість яких практично не залежить від характеру харчування жінки, наявності у неї шлунково-кишкових захворювань та активності. печінкової системи, метаболізуючої ксенобіотики при їх первинному проходженні Зазначимо, що біодоступність дидрогестерону становить лише 28%, і його ефекти тому схильні до помітних відмінностей, як міжіндивідуальним, так і інтеріндивідуальним.

Крім того, слід зазначити, що циклічний (з семиденною перервою) прийом Клімонорма забезпечує відмінний контроль циклу та низьку частоту міжменструальних кровотеч. Фемостон, що застосовується в безперервному режимі, у цьому відношенні слабше контролює цикл, що може бути пов'язане з нижчою прогестагенної активності дидрогестерону порівняно з левоноргестрелом. Якщо прийомі Климонорма регулярність менструальних кровотеч спостерігається в 92% від усіх циклів і кількість випадків міжменструальних кровотеч - 0,6%, то за застосуванні Фемостона ці величини дорівнюють 85 і 4,39,8% відповідно. Водночас характер та регулярність менструальних кровотеч відображають стан ендометрію та ризик розвитку його гіперплазії. Тому застосування Клімонорма з точки зору профілактики можливих гіперпластичних змін в ендометрії краще за Фемостон.

При цьому слід зазначити, що Клімонорм має виражену активність щодо лікування клімактеричного синдрому. При аналізі його дії у 116 жінок протягом 6 місяців виявлено зниження індексу Купперма з 28,38 до 5,47 (через 3 місяці він знизився до 11,6) за відсутності впливу на артеріальний тиск і масу тіла (Czekanowski R. et al ., 1995).

У той же час слід зазначити, що Клімонорм вигідно відрізняється від препаратів, що містять як гестаген інші похідні 19-нортестостерону (норетистерон) з більш вираженими андрогенними властивостями. Норетистерону ацетат (1 мг) протидіє позитивному впливу естрогенів на концентрацію ЛПВЩ-холестерину і, крім того, може підвищувати рівень ліпопротеїнів низької щільності, збільшуючи цим ризик серцево-судинної патології.

Жінкам, які потребують додаткового захисту від гіперпластичних процесів в ендометрії, краще призначати препарат Цикло-Прогінова, у якому активність гестагенного компонента (норгестрел) у 2 рази вища порівняно з Климонормом.

Комбінований естроген-гестагенний препарат. Дія обумовлена ​​естрогенним і гестагенним компонентами, що входять до складу препарату. Естрогенний компонент - естрадіол є речовиною природного походження і після надходження в організм швидко перетворюється на естрадіол, ідентичний вироблюваному яєчниками гормону і має властиві йому ефекти: активізує проліферацію епітелію органів репродуктивної системи, включаючи регенерацію та зростання ендометрію в першій фазі менструального циклу, підготовку ендометрію до дії прогестерону, підвищення лібідо в середині циклу, впливає на обмін жирів, білків, вуглеводів та електролітів, стимулює вироблення печінкою глобулінів, що зв'язують статеві гормони, ренін крові. Завдяки участі у реалізації позитивного та негативного зворотного зв'язку в гіпоталамо-гіпофізарно-оваріальній системі естрадіол здатний викликати і помірно виражені центральні ефекти. Він грає важливу рольу розвитку кісткової тканини та формуванні структури кісток.

Другим компонентом препарату Цикло-Прогінова є активний синтетичний гестаген – норгестрел, що перевершує за силою дії природний гормон жовтого тілапрогестерон. Сприяє переходу слизової оболонки матки із стадії проліферації у секреторну фазу. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових трубстимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз Блокує секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гонадотропних гормонів, гальмує овуляцію, має незначні андрогенні властивості.

Клімен – комбінований препарат, що містить натуральний естроген естрадіол (у формі валерату) та синтетичний гестаген з антиандрогенним ефектом ципротерон (у формі ацетату). Естрадіол, що входить до складу Клімена, заповнює дефіцит естрогенів, що виникає під час природної менопаузи та після хірургічного видалення яєчників (хірургічна менопауза), усуває клімактеричні розлади, покращує ліпідний профіль крові та забезпечує профілактику остеопорозу. Ципротерон є синтетичним гестагеном, що захищає ендометрій від гіперплазії, запобігаючи розвитку раку слизової оболонки матки.

Крім цього, ципротерон є сильним антиандрогеном, блокує рецептори до тестостерону і перешкоджає впливу чоловічих статевих гормонів на органи-мішені. Ципротерон посилює сприятливий вплив естрадіолу на ліпідний профіль крові. Завдяки антиандрогенному ефекту Климен усуває або зменшує такі прояви гіперандрогенії у жінок, як надмірне зростання волосся на обличчі ("дамські вусики"), акне (вугри), випадання волосся на голові.

Клімен перешкоджає формуванню у жінок ожиріння за чоловічим типом (накопичення жиру в області талії та живота) та розвитку метаболічних порушень. При прийомі Клімена у період 7-денної перерви спостерігається регулярна менструальноподібна реакція, у зв'язку з чим препарат рекомендується для жінок у період пременопаузи.

Являє собою комбінований, сучасний, низькодозований гормональний препарат, терапевтичні ефекти якого обумовлені естрадіолом і дидрогестероном, що входять до складу.

В даний час випускається три різновиди препарату Фемостон - Фемостон 1/10, Фемостон 2/10 і Фемостон 1/5 (Конті). Всі три різновиди випускаються в єдиній лікарській формі – таблетки для вживання (28 таблеток в упаковці), і відрізняються один від одного тільки дозуванням активних компонентів. Цифри в назві препарату вказують на вміст гормону в мг: перша – вміст естрадіолу, друга – дідрогестерону.

Всі різновиди Фемостона мають однакову терапевтичну дію, а різні дозування активних гормонів дозволяють підібрати для кожної жінки оптимальний препарат, що найкраще підходить саме їй.

Показання до застосування для всіх трьох різновидів Фемостона (1/10, 2/10 та 1/5) однакові:

1. Замісна гормонотерапія природної або штучної (хірургічної) менопаузи у жінок, що виявляється припливами, пітливістю, серцебиттям, порушеннями сну, збудливістю, нервозністю, сухістю піхви та іншими симптомами дефіциту естрогенів. Фемостон 1/10 та 2/10 можна починати застосовувати через півроку після останньої менструації, а Фемостон 1/5 – лише через рік;
2. Профілактика остеопорозу та підвищеної ламкості кісток у жінок у період менопаузи при непереносимості інших препаратів, призначених для підтримки нормальної мінералізації кісток, профілактики дефіциту кальцію та лікування даної патології.

Фемостон не показаний для лікування безплідності, проте на практиці деякі лікарі-гінекологи призначають його жінкам, які мають проблеми із зачаттям, для збільшення приросту ендометрію, що суттєво підвищує ймовірність імплантації заплідненої яйцеклітини та настання вагітності. У таких ситуаціях лікарі використовують фармакологічні властивості препарату для досягнення певного ефекту при станах, які не є показанням до застосування. Подібна практика застосування препаратів не за призначенням є по всьому світу і називається off-label prescriptions.

Фемостон заповнює дефіцит статевих гормонів в організмі жінки, усуваючи тим самим різні розлади (вегетативні, психоемоційні) та статеві порушення, а також попереджає розвиток остеопорозу.

Естрадіол, що входить до складу Фемостона, ідентичний натуральному, що виробляється в нормі яєчниками жінки. Саме тому він заповнює дефіцит естрогенів в організмі та забезпечують гладкість, еластичність та повільне старіння шкіри, уповільнюють випадання волосся, усуває сухість слизових та неприємні відчуття при статевому акті, а також запобігають атеросклерозу та остеопорозу. Крім цього, естрадіол усуває такі прояви менопаузального синдрому, як припливи, пітливість, порушення сну, збудливість, запаморочення, головний біль, атрофія шкіри та слизових оболонок та ін.

Дідрогестерон є прогестероновим гормоном, який зменшує ризик розвитку гіперплазії або раку ендометрію. Даний прогестероновий гормон не має жодних інших ефектів, і введений до складу Фемостона спеціально для нівелювання ризику гіперплазії та раку ендометрію, який підвищується через прийом естрадіолу.

У постменопаузи слід застосовувати препарати, призначені для безперервного прийому. З них додатковими перевагами, пов'язаними з хорошою переносимістю, володіє Клімодієн, оскільки дієногесту, що входить до його складу, властиві помірна антиандрогенна активність і оптимальна фармакокінетика.

Містить 2 мг естрадіолу валерату та 2 мг дієногесту в одній таблетці. Перший компонент добре відомий та описаний, другий є новим і його слід описати докладніше. Дієногест об'єднав в одній молекулі, що володіє майже 100% біодоступністю, властивості сучасних 19-норпрогестагенів та похідних прогестерону. Дієногест - 17-альфа-ціанометил-17-бета-гідрокси-естра-4.9(10)дієн-3-один (C 20 H 25 NO 2) - відрізняється від інших похідних норетистерону тим, що містить 17-ціанметилову групу (-СН 2 СМ) замість 17 (альфа)-етинілової групи. Внаслідок цього змінилися розмір молекули, її гідрофобні властивості та полярність, що, у свою чергу, вплинуло на абсорбцію, розподіл та метаболізм сполуки та надало дієногесту, як гібридному гестагену, унікальний спектр ефектів.

Прогестагенна активність дієногеста особливо висока завдяки наявності подвійного зв'язку в позиції 9. Оскільки дієногест не має спорідненості з глобулінами плазми, приблизно 90% від його загальної кількості пов'язано з альбуміном, і він у досить високих концентраціях знаходиться у вільному стані.

Метаболізм дієногесту здійснюється за допомогою декількох шляхів - в основному шляхом гідроксилювання, а також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації у повністю неактивні метаболіти. На відміну від інших похідних нортестостерону, які містять етинілову групу, дієногест не пригнічує активності ферментів, що містять цитохром Р450. Завдяки цьому дієногест не впливає на метаболічну активність печінки, що є його безперечною перевагою.

Період напіввиведення дієногесту в термінальну фазу є досить коротким порівняно з іншими прогестагенами, подібним до такого норетистерону ацетату і коливається між 6,5 і 12,0 годинами. Це робить його зручним щоденне застосування в одноразовій дозі. При цьому, на відміну від інших прогестагенів, кумуляція дієногеста при щоденному пероральному прийомі незначна. У порівнянні з іншими прогестагенами при пероральному прийомі дієногест має високе значення відношення виділення нирки/кал (6,7:1). Близько 87% введеної дози дієногесту елімінується через 5 днів (в основному із сечею у перші 24 години).

Внаслідок того, що в сечі виявляються в основному метаболіти, а незмінений дієногест виявляється у незначній кількості, у плазмі крові залишається досить висока кількість незміненої речовини до моменту елімінації.

Відсутність у дієногесту андрогенних властивостей робить його препаратом вибору для використання в комбінації з естрогенами у безперервному режимі замісної гормональної терапії.

У дослідженнях на молекулярних моделях було показано, що на відміну від інших 19-норпрогестинів дієногест не тільки не володів андрогенною активністю, але став першим 19-норпрогестагеном, якому властива певна антиандрогенна активність. На відміну від більшості похідних нортестостерону (наприклад, левоноргестрелу та норетинодрону) дієногест не конкурує з тестостероном за зв'язування з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, і тому не підвищує вільні фракції ендогенного тестостерону.

Оскільки естрогенний компонент замісної гормональної терапії стимулює синтез даного глобуліну в печінці, прогестаген із частково андрогенною активністю може протидіяти цьому ефекту. На противагу більшості похідних нортестостерону, які знижують вміст глобуліну в плазмі, дієногест не впливає на спричинене естрогенами підвищення його рівня. Отже, застосування Клімодієну призводить до зниження рівня вільного тестостерону у сироватці.

Було показано, що дієногест здатний змінювати біосинтез ендогенних стероїдів. У дослідженнях in vitro було продемонстровано, що він знижує синтез яєчникових стероїдів, пригнічуючи активність 3-бета-гідроксистероїддегідрогенази. Більш того, було виявлено, що подібно до прогестерону дієногест на місцевому рівні знижує перетворення тестостерону на більш активну форму - дигідротестостерон - завдяки інгібуванню 5-альфа-редуктази за конкурентним механізмом у шкірі.

Дієногест добре переноситься і характеризується низькою частотою побічних ефектів. На відміну від естрогензалежного збільшення рівня реніну протягом контрольного циклу, на фоні дієногеста підвищення реніну не відзначалося.

Крім того, дієногест викликає меншу агрегацію тромбоцитів, ніж медроксипрогестерону ацетат, а також чинить антипроліферативну дію на ракові клітини молочної залози.

Таким чином, дієногест є сильним оральним прогестагеном, який ідеально підходить для комбінованого застосуванняз естрадіолу валератом у складі препарату Клімодієн для замісної гормональної терапії. Його хімічна структура зумовлює поєднання позитивних якостей 19-норпрогестинов з такими С21-прогестагенів (табл. 2).

табл.2. Фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості дієногесту

Властивості та характеристики	19-Нор-прогестагени	С21-Про-геста- гени	Дієно-гест
Висока біодоступність при прийомі per os	+	+
Короткий період напівжиття у плазмі	+	+
Сильна прогестагенна дія на ендометрій	+	+
Відсутність токсичних та генотоксичних ефектів	+	+
Низька антигонадотропна активність		+	+
Антиандрогенна активність		+	+
Антипроліферативні ефекти		+	+
Відносно низьке проходження через шкіру		+	+
За винятком рецепторів до прогестерону, не зв'язується з іншими стероїдними рецепторами.			+
Не зв'язується зі специфічними стероїд-зв'язуючими транспортними білками			+
Відсутність несприятливих ефектів на печінку			+
Значна частина стероїду у вільному стані у плазмі			+
У комбінації з естрадіолу валератом слабка кумуляція при щоденному прийомі			+

Клімодієн ефективно усуває прояви та симптоми клімактерію, пов'язані зі зниженням рівня гормонів після настання менопаузи. Індекс Купперма на прийомі Клімодієну протягом 48 тижнів зменшувався з 17,9 до 3,8, покращував вербальну та візуальну пам'ять, усував безсоння та порушення дихання уві сні. У порівнянні з монотерапією естрадіолу валератом комбінація естрадіолу валерату з дієногестом надавала більш виражений позитивний вплив на атрофічні зміни сечостатевого тракту, що виявляються сухістю піхви, дизурією, частими позивамидо сечовипускання та ін.

Прийом Клімодієну супроводжувався сприятливими змінами в обміні ліпідів, які, по-перше, корисні для запобігання атеросклерозу, а, по-друге, сприяють перерозподілу жиру за жіночим типом, роблячи фігуру жіночнішою.

Специфічні маркери кісткового метаболізму (лужна фосфатаза, піридинолін, дезоксипіридинолін) при прийомі Клімодієну змінювалися характерним чином, що свідчить про інгібування активності остеокластів та виражене придушення резорбції кісток, що вказує на зниження ризику остеопорозу.

Опис фармакологічних властивостей Клімодієну буде неповним, якщо не відзначити його здатність збільшувати у постменопаузальних жінок вміст ендогенних медіаторів, що опосередковують вазодилатацію, - цГМФ, серотоніну, простацикліну, релаксину, що дозволяє віднести даний препарат до засобів з вазорелаксуючою активністю, здатним покращувати.

Використання Клімодієну призводить до атрофічних змін ендометрію у 90,8% жінок, тому запобігає розвитку гіперплазії ендометрію. Кров'янисті виділення, які відносно часто відзначаються у перші місяці терапії, знижуються із збільшенням тривалості лікування. Частота несприятливих та побічних ефектів є подібною при лікуванні жінок на постменопаузі іншими подібними препаратами. При цьому не було виявлено несприятливого впливу на хімічні лабораторні параметри, що особливо важливо на гемостаз і вуглеводний обмін.

Таким чином, можна зробити висновок, що для жінок у період постменопаузи препаратом вибору безперервного комбінованого режиму замісної гормональної терапії є Клімодієн, який, відповідаючи всім необхідним стандартам ефективності та переносимості, сприяє збереженню жіночності після настання менопаузи.

• забезпечує швидке та ефективне усунення клімактеричних симптомів;
• забезпечує надійний "захист" ендометрію та краще контролює проривні кровотечі, порівняно з Кліогестом, не знижуючи сприятливих ефектів естрогенів;
• містить дієногестпрогестагенний компонент, який не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, в результаті чого ендогенні стероїди тестостерон і кортизол не витісняються з ділянок їх зв'язування з транспортними білками;
• знижує рівень тестостерону у жінок;
• містить дієногест, що має частковий антиандрогенний ефект;
• згідно з вивченням показників кісткового метаболізму виявляє інгібуючу дію естрадіолу на кісткову резорбцію. Дієногест не протидіє цьому впливу естрадіолу;
• згідно з результатами дослідження ендотеліальних маркерів у період лікування має місце судинорозширююча дія естрадіолу та оксиду азоту на судинну мережу;
• не має несприятливого впливу на ліпідний профіль;
• не змінює значень артеріального тиску, факторів коагуляції чи маси тіла;
• покращує настрій, когнітивну функцію, усуває безсоння та нормалізує сон у пацієнток з його порушеннями, якщо вони пов'язані з клімактерієм.

Клімодієн є високоефективним, добре переносимим та зручним у застосуванні комбінованим препаратом для замісної гормональної терапії, який розрахований на тривале використання. Він усуває всі прояви клімактеричного синдрому і викликає аменорею через 6 місяців від початку прийому.

Клімодієн показаний для безперервного комбінованого режиму терапії клімактеричних розладів у жінок у постменопаузі. До додаткових переваг Клімодієну відносяться антиандрогенні властивості прогестагену, що входить до його складу, - дієногеста.

Величезний інтерес на сьогоднішній день є появою нового монофазного комбінованого препарату Паузогест для лікування пацієнток у постменопаузі.

Паузогест – це препарат вибору для тривалого лікування жінок, які перебувають довше рокуу постменопаузі та віддають перевагу ЗГТ без періодичних кровотеч.

Паузогест є комбінацією естрогену і прогестерону. Одна таблетка Паузогесту містить 2 мг естрадіолу (2,07 мг у вигляді естрадіолу гемігідрату) та 1 мг норетистерону ацетату. Препарат випускається в упаковці – 1 або 3 блістери по 28 таблеток. Пігулки покриті плівковою оболонкою. Добова дозастановить 1 таблетку та приймається щодня у безперервному режимі. Препарат заповнює нестачу жіночих статевих гормонів у період постменопаузи. Паузогест купує вегето-судинні, психоемоційні та інші клімактеричні естроген-залежні симптоми в період постменопаузи, запобігає зниженню кісткової маси та остеопорозу. Поєднання естрогену з прогестагеном дозволяє захистити ендометрій від гіперплазії та одночасно перешкоджати небажаним кровотечам. Активні речовиниПрепарат добре всмоктується при прийомі внутрішньо і активно метаболізується в слизовій оболонці кишечника і при проходженні через печінку.

Аналогічно ендогенному естрадіолу екзогенний естрадіол гемігідрат, що входить до складу Паузогеста, впливає на ряд процесів у репродуктивній системі, гіпоталамо-гіпофізарній системі та інші органи; він стимулює мінералізацію кісткової тканини.

Прийом естрадіолу гемігідрату один раз на день забезпечує постійну стійку концентрацію препарату в крові. Виводиться повністю протягом 72 годин після надходження в організм, переважно із сечею, у вигляді метаболітів і, частково, у незміненому вигляді.

Дослідження останніх років показали, що роль гестагенного компонента у ЗГТ не зводиться лише до захисту ендометрію. Гестагени можуть послаблювати або посилювати деякі ефекти естрадіолу, наприклад, щодо серцево-судинної та кісткової системи, а також мають власні біологічні ефекти, зокрема, психотропну дію. Побічні ефекти та переносимість препарату для ЗГТ також значною мірою визначаються гестагенним компонентом. Особливо важливі властивості гестагенного компонента у складі безперервної комбінованої терапії, оскільки тривалість прийому та сумарна доза гестагену при такому режимі більша, ніж при циклічних схемах.

Норетистерон ацетат, що входить до складу Паузогесту, відноситься до похідних тестостерону (С19-гестагени). Крім загальної властивості похідних С21-гестагенів і С19-гестагенів викликати трансформацію ендометрію, норетистерон ацетат має різні додаткові "характеристики", що визначають їх використання в терапевтичній практиці. Він має виражений антиестрогенний ефект, знижуючи концентрацію естрогенних рецепторів в органах-мішенях та інгібуючи дію естрогенів на молекулярному рівні ("down-reg-ulation"). З іншого боку, помірно виражена мінералокортикоїдна активність норетистерон ацетату може успішно використовуватися при лікуванні клімактеричного синдрому у жінок з первинною хронічною наднирковою недостатністю, а андрогенна - як для досягнення позитивного анаболічного ефекту, так і для заповнення андрогенного дефіциту в мен.

Ряд небажаних ефектівноретистерону ацетату проявляється при його проходженні через печінку і, найімовірніше, обумовлений наявністю тієї ж залишкової андрогенної активності. Пероральне застосування норетистерон ацетату перешкоджає естрогензалежному синтезу апобелків ліпопротеїнів у печінці і тому зменшує сприятливий вплив естрадіолу на ліпідний профіль крові, а також погіршує толерантність до глюкози та сприяє підвищенню рівня інсуліну в крові.

Норетистерон ацетат добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Виводиться переважно із сечею. При одночасному введенні естрадіолу гемігідрату характеристики норетистерону ацетату не змінюються.

Таким чином, препарат Паузогест позитивно впливає на всі симптоми пери- та постменопаузи. Клінічні дані свідчать про те, що Паузогест зменшує руйнування кісткової тканини, є профілактикою втрати кісткової маси в постменопаузі, знижуючи тим самим ризик переломів, спричинених остеопорозом. Проліферація ендометрію, що виникає під впливом естрогену, ефективно гальмується безперервним прийомом норетистерону ацетату. Це зводить до мінімуму ризик розвитку гіперплазії та раку ендометрію. У більшості жінок на тлі прийому Паузогесту в монофазному режимі не спостерігаються маткові кровотечі, що є кращим для пацієнток у постменопаузі. При тривалому прийомі препарату Паузогест (менше 5 років) не збільшується ризик розвитку раку молочної залози. Препарат добре переноситься. Серед побічних ефектів відзначається нагрубання молочних залоз, легка нудота, рідко – головний біль, периферичні набряки.

Таким чином, результати багатьох клінічних дослідженьсвідчать про те, що арсенал засобів для ЗГТ у постменопаузі поповнився ще одним гідним препаратом, що має високу ефективність, безпеку, хорошу переносимість, прийнятність та зручність у застосуванні.

Висновок

При виборі препарату для ЗГТ у жінок необхідно враховувати:

• вік та вага пацієнток
• особливості анамнезу
• відносний ризик та протипоказання до використання

Оральні препарати	Краще приймати жінкам з атрофічними змінами шкіри, гіперхолестеринемією, можливо застосування жінками, що палятьта жінками з високим ризиком розвитку раку товстої кишки.
Трансдермальні препарати	Переважно використовувати у жінок із захворюваннями шлунково-кишковий тракт, жовчного міхура, діабетом, гіпертригліцеридемією та можливо у жінок після холецистектомії.
Монотерапія естрогенами	Показана жінкам з віддаленою маткою і можливо жінкам у старечому віці, які страждають на захворювання судин серця або хворобу Альцгеймера.
Комібінова естроген-гестагенна терапія	Показана жінкам з невіддаленою маткою, а також жінкам з віддаленою маткою за наявності гіпертригліцеридемії або ендометріозу в анамнезі.

Вибір режиму ЗГТ залежить від вираженості клімактеричного синдрому та його періоду.

• У перименопаузі переважно використовувати два фазні комбіновані препарати в циклічному режимі.
• У постменопаузі доцільно використовувати комбінацію естрогену з гестагеном; Так як у цьому віці у жінок, як правило, збільшена резистентність до інсуліну та спостерігається гіперхолестеринемія, їм краще використовувати Клімодієн – єдиний препарат для безперервного прийому, що містить у своєму складі гестаген з антиандрогенною активністю.