Антиалергични лекарства от 1-во поколение. Характеристики и фармакологични свойства на антихистамините

Антихистамините са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато алерген навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастните клетки на съединителната тъкан, които са част от имунна систематяло. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

Антихистамини от 1-во поколение

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства се свързват обратимо с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от големи дози и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

Намалете мускулния тонус;
имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;
засилва ефекта на алкохола;
имат локален анестетичен ефект;
дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
дълъг приемнамалява антихистаминовата активност, така че продуктите се сменят на всеки 2-3 седмици.

По-голямата част от антихистамините от 1-во поколение са мастноразтворими, могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и да се свържат с H1 рецепторите в мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се засилва след прием на алкохол или психотропни лекарства. При прием на умерени терапевтични дози при деца и високи токсични дози при възрастни може да се появи психомоторна възбуда. Поради седативния ефект антихистамините от 1-во поколение не се предписват на лица, чиято дейност изисква повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват атропиноподобни реакции, като тахикардия, сухота в назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек и замъглено зрение. Тези характеристики могат да бъдат полезни при ринит, но могат да увеличат обструкцията респираторен трактпричинени от бронхиална астма (вискозитетът на храчките се увеличава), допринасят за обостряне на аденома простатната жлеза, глаукома и други заболявания. В същото време тези лекарства имат антиеметично и противовъзпалително действие, намалявайки проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в комбинирани лекарства, които се използват при мигрена, настинки, болест на пътуването или имат седативен или хипнотичен ефект.

Обширен списък странични ефектиот приемането на тези антихистамини ги принуждава да се използват по-рядко при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили прилагането им.

Дифенхидрамин

Дифенхидрамин се предписва при сенна хрема, уртикария, морска болест, въздушна болест, вазомоторна хрема, бронхиална астма, алергични реакциипричинени от въвеждането лекарствени вещества(например антибиотици), при лечение на пептични язви, дерматози и др.

Предимства: висока антихистаминова активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Дифенхидраминът има антиеметичен и антитусивен ефект, има локален анестетичен ефект, което го прави алтернатива на новокаин и лидокаин при непоносимост към тях.

минуси: непредсказуемост на последствията от приема на лекарството, ефекта му върху централната нервна система. Може да причини задържане на урина и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

диазолин

Диазолин има същите показания за употреба като другите антихистамини, но се различава от тях по характеристиките на техните ефекти.

Предимства: слабо изразеният седативен ефект позволява да се използва там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.

минуси: дразни лигавицата на стомашно-чревния тракт, предизвиква световъртеж, затруднено уриниране, сънливост, забавя умствените и двигателни реакции. Има информация за токсичния ефект на лекарството върху нервните клетки.

Супрастин

Suprastin се предписва за лечение на сезонен и хроничен алергичен конюнктивит, уртикария, атопичен дерматит, оток на Квинке, сърбеж с различна етиология, екзема. При необходимост се използва парентерално спешна помощостри алергични състояния.

Предимства: не се натрупва в кръвния серум, поради което дори при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата си антихистаминова активност се наблюдава бърз терапевтичен ефект.

минуси: странични ефекти - сънливост, замаяност, инхибиране на реакциите и др. - присъстват, макар и по-слабо изразени. Терапевтичен ефекткраткосрочно, за да го удължите, Suprastin се комбинира с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

Тавегил

Tavegil под формата на инжекции се използва за ангиоедем, както и анафилактичен шок, като превантивен и терапевтичен агент за алергични и псевдоалергични реакции.

Предимства: има по-продължителен и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.

минуси: само по себе си може да причини алергична реакция, има някои инхибиращи ефекти.

Фенкарол

Fenkarol се предписва, когато се появи пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има леки седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, е ниско токсичен, блокира H1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

минуси: по-слаба антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамин. Fenkarol се използва с повишено внимание при наличие на стомашно-чревни заболявания, на сърдечно-съдовата системаи черен дроб.

Антихистамини 2-ро поколение

Те имат предимства в сравнение с лекарствата от първо поколение:

Няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преминават кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;
умствена дейност, физическа дейностне страдай;
ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
те не са пристрастяващи, което им позволява да се предписват за дълго време (3-12 месеца);
при спиране на лекарството, терапевтичен ефектпродължава около седмица;
лекарствата не се адсорбират от храната в стомашно-чревния тракт.

Но антихистамините от 2-ро поколение имат кардиотоксичен ефект различни степениЗатова при приема им се следи сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксични ефекти се обяснява със способността на антихистамините от второ поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от пиене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежка чернодробна дисфункция.

Кларидол

Claridol се използва за лечение както на сезонни, така и на циклични алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, оток на Квинке и редица други заболявания с алергичен произход. Справя се с псевдоалергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включва се в комплексните мерки за лечение на сърбящи дерматози.

Предимства: Claridol има противосърбежно, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява капилярната пропускливост, предотвратява развитието на оток и облекчава спазма на гладката мускулатура. Няма ефект върху централната нервна система и няма антихолинергичен или седативен ефект.

минуси: Понякога след прием на Кларидол пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Кларисенс

Clarisens е в състояние да потисне освобождаването на хистамин и левкотриен С4 от мастоцитите. Използва се за лечение и профилактика на алергични прояви като ринит, конюнктивит и дерматоза. Лекарството влиза комплексно лечениеОток на Квинке и различни алергични ухапвания от насекоми. При наличие на псевдоалергични реакции Clarisens е в състояние бързо да облекчи състоянието на пациента.

Предимства: лекарството не води до пристрастяване, не засяга функционирането на централната нервна система, има антиексудативен ефект, облекчава подуване и спазми на гладката мускулатура. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на половин час след приема на лекарството и продължава един ден.

минуси: страничен ефект възниква, когато пациентът има индивидуална непоносимост към лекарството и се изразява в диспепсия, силно главоболие, умора и алергични реакции.

Кларотадин

Clarotadine съдържа активното вещество loratadine, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху които има директен ефект, което ви позволява да избегнете нежелани ефектиприсъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдоалергични реакции, свързани с отделяне на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не води до пристрастяване, действа бързо и дълго време.

минуси: Нежеланите последици от приема на Clarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. По кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Наддаване на тегло поради дисфункция ендокринна система. Поражение дихателната системаможе да се прояви като кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

Ломилан

Lomilan е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и постоянен характер, кожни обривиалергичен генезис, псевдоалергии, реакции към ухапвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на очната ябълка.

Предимства: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява, когато възпалителен процес), предотвратяване на подуване на тъканите в рамките на половин час от момента на приемане на лекарството. Най-голямата ефективност настъпва след 8-12 часа, след което отшумява. Ломилан не води до пристрастяване и няма такова отрицателно въздействиевърху дейността на нервната система.

минуси: нежелани реакциисе появяват рядко, изразяващи се с главоболие, чувство на умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

ЛаураХексал

LauraHexal се препоръчва при целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбящи дерматози, уртикария, оток на Квинке, алергични ухапвания от насекоми и различни псевдоалергични реакции.

Предимства: лекарството няма нито антихолинергично, нито централно действие, употребата му не засяга вниманието, психомоторните функции, работоспособността и умствените качества на пациента.

Мини: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, световъртеж, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит и чернодробна дисфункция.

кларитин

Claritin съдържа активната съставка лоратадин, която блокира H1-хистаминовите рецептори и предотвратява освобождаването на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминовата ефективност продължава един ден, а терапевтичната ефективност настъпва след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на ринит с алергична етиология, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека степен бронхиална астма.

Предимства: високо ефективен при лечението на алергични заболявания, лекарството не предизвиква пристрастяване или сънливост.

минуси: случаите на странични ефекти са редки, те се проявяват с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Рупафин

Rupafin има уникален активен компонент– рупатадин, характеризиращ се с антихистаминова активност и селективен ефект върху Н1-хистаминовите периферни рецептори. Предписва се при хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Рупафин ефективно се справя със симптомите на изброените по-горе алергични заболявания и не засяга функционирането на централната нервна система.

минуси: нежелани последствияприемане на лекарството - астения, замаяност, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.

Кестин

Кестин блокира хистаминовите рецептори, които повишават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазмиводещи до алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.

Предимства: лекарството действа в рамките на един час след употреба, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневният прием на Kestin ви позволява да поддържате антихистаминовия ефект за около 6 дни. Седативните ефекти практически не съществуват.

минуси: употребата на Kestin може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Нови антихистамини от 3-то поколение

Тези вещества са пролекарства, което означава, че когато попаднат в тялото, те се превръщат от първоначалната си форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от 3-то поколение нямат кардиотоксични или седативни ефекти, така че могат да се използват от хора, чиято дейност е свързана с висока концентрация.

Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те са силно селективни, не преминават кръвно-мозъчната бариера и следователно не се характеризират с Отрицателни последициот централната нервна система, липсва страничен ефектна сърцето.

Наличност допълнителни ефектинасърчава използването на антихистамини от 3 поколение за дългосрочно лечениеповечето алергични прояви.

Гисманал

Gismanal се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, кожни алергични реакции, включително уртикария и алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в продължение на 24 часа и достига своя максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия.

Предимства: лекарството практически няма седативен ефект и не засилва ефекта от приема на сънотворни или алкохол. Освен това не засяга способността за шофиране или умствената дейност.

минуси: Гисманал може да предизвика повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

Трексил

Trexyl е бързодействащ, селективно активен H1 рецепторен антагонист, производно на бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите си. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на неговите симптоми, алергични дерматологични прояви (дерматографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физическа дейност, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

Предимства: липса на седативен и антихолинергичен ефект, влияние върху психомоторната активност и благосъстоянието на човек. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от заболявания на простатата.

Telfast

Телфаст е високоефективен антихистамин, който е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминовите H1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки биологичните им прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастоцитите се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показанията за употреба включват ангиоедем, уртикария и сенна хрема.

Предимства: не проявява седативни свойства, не влияе върху скоростта на реакциите и концентрацията, сърдечната дейност, не води до пристрастяване, високоефективен срещу симптомите и причинителите на алергични заболявания.

минуси: редки последици от приема на лекарството са главоболие, гадене, световъртеж, има отделни съобщения за задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата.

Зиртек

Зиртек е конкурентен антагонист на метаболита на хидроксизин, хистамин. Лекарството улеснява хода и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили и неутрофили. Лекарството се използва при алергичен ринит, бронхиална астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж, антиневротичен оток.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите и облекчава спазма на гладката мускулатура. Zyrtec няма антихолинергични или антисеротонинови ефекти.

минуси: злоупотребаЛекарството може да доведе до световъртеж, мигрена, сънливост и алергични реакции.

Антихистамини за деца

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от трите поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо проявяват своите лечебни свойства и се елиминират от тялото. Те са търсени за лечение остри проявиалергични реакции. Те се предписват на кратки курсове. Най-ефективните от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.

Антихистамините от второ поколение не предизвикват седативен ефект, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата от тази група, Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius се използват за лечение на прояви на детски алергии.

3-то поколение антихистамини за деца включва Gismanal, Terfen и др. Използват се при хронични алергични процеси, тъй като са способни за дълго времебъдете в тялото. Няма странични ефекти.

Отрицателни последици:

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено зрение, задържане на урина и липса на апетит;
2-ро поколение: отрицателен ефект върху сърцето и черния дроб;
3-то поколение: няма, препоръчва се за употреба от 3-годишна възраст.

Антихистамините се произвеждат за деца под формата на мехлеми (кожни алергични реакции), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.

Естествени антихистамини, които включват витамини С, В12, пантотенова, олеинова и никотинова киселина, цинк, рибено масло.

Най-безопасните антихистамини са Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, но употребата им също трябва да бъде задължителенсъгласен с лекаря.

Това най-добре знаят хората, които периодично страдат от алергии. Понякога само навременното лечение може да ги спаси от болезнено сърбящи обриви, тежки пристъпи на кашлица, подуване и зачервяване. Антихистамините от 4-то поколение са съвременни лекарства, които действат незабавно върху тялото. Освен това те са доста ефективни. Резултатите от тях се запазват за дълго време.

Въздействие върху тялото

За да разберете как се различават антихистамините от 4-то поколение, трябва да разберете механизма на действие на антиалергичните лекарства.

Тези лекарства блокират Н1 и Н2 хистаминовите рецептори. Това помага за намаляване на реакцията на тялото към медиатора хистамин. Така алергичната реакция се облекчава. В допълнение, тези лекарства служат като отлична превенция на бронхоспазъм.

Нека да разгледаме всички антихистамини и да разберем какви са предимствата на съвременните лекарства.

Лекарства от първо поколение

Тази категория включва Те блокират H1 рецепторите. Продължителността на действие на тези лекарства е 4-5 часа. Лекарствата имат отличен антиалергичен ефект, но имат редица недостатъци, включително:

• разширяване на зеницата;
• сухота в устната кухина;
• замъглено зрение;
• сънливост;
• понижен тонус.

Обичайните лекарства от първо поколение са:

• "Дифенхидрамин";
• "Диазолин";
• "Tavegil";
• "Супрастин";
• "Перитол";
• "Пиполфен";
• "Фенкарол".

Тези лекарства обикновено се предписват на хора, страдащи от хронични болестипри които има затруднено дишане (бронхиална астма). Освен това те ще имат благоприятен ефект при остра алергична реакция.

Лекарства от 2-ро поколение

Тези лекарства се наричат ​​неуспокоителни. Такива продукти вече нямат впечатляващ списък от странични ефекти. Те не предизвикват сънливост или намалена мозъчна активност. Лекарствата са търсени при алергични обриви и сърбеж по кожата.

Най-популярните лекарства:

• "Кларитин";
• "Трексил";
• "Зодак";
• "Фенистил";
• "Gistalong";
• "Семпрекс".

Големият недостатък на тези лекарства обаче е кардиотоксичният им ефект. Ето защо тези лекарства са забранени за употреба от хора, страдащи от сърдечно-съдови патологии.

Лекарства от 3-то поколение

Това са активни метаболити. Те имат отлични антиалергични свойства и имат минимален списък от противопоказания. Ако говорим за ефективни антиалергични лекарства, тогава тези лекарства са точно съвременни антихистамини.

Кои лекарства от тази група са най-популярни? Това са следните лекарства:

• "Зиртек";
• "Цетрин";
• Telfast.

Нямат кардиотоксичен ефект. Често се предписват при остри алергични реакции и астма. Осигуряват отлични резултати в борбата с много дерматологични заболявания.

Лекарства от 4 поколение

Напоследък специалистите изобретиха нови лекарства. Това са антихистамини от 4-то поколение. Отличават се с бързо действие и дълготраен ефект. Такива лекарства перфектно блокират H1 рецепторите, премахвайки всички нежелани симптоми на алергия.

Голямото предимство на такива лекарства е, че тяхното използване не уврежда работата на сърцето. Това ни позволява да ги считаме за доста безопасни средства.

Не бива обаче да забравяме, че те имат противопоказания. Този списък е доста малък, основно деца и бременност. Но все пак се препоръчва да се консултирате с лекар преди употреба. Би било полезно да проучите подробно инструкциите, преди да използвате антихистамини от 4-то поколение.

Списъкът на такива лекарства е както следва:

• "Левоцетиризин";
• "Ериус";
• "Деслоратадин";
• "Ебастин";
• "фексофенадин";
• "Бамипин";
• "Фенспирид";
• "Цетиризин";
• "Ксизал".

Най-добрите лекарства

Доста трудно е да се идентифицират най-ефективните лекарства от 4-то поколение. Тъй като такива лекарства са разработени не толкова отдавна, има малко нови антиалергични лекарства. Освен това всички лекарства са добри по свой начин. Следователно не е възможно да се идентифицират най-добрите антихистамини от 4-то поколение.

Лекарствата, съдържащи феноксофенадин, са много търсени. Такива лекарства нямат хипнотичен или кардиотоксичен ефект върху тялото. Днес тези лекарства с право заемат мястото на най-ефективните антиалергични лекарства.

Производните на цетиризин често се използват за лечение на кожни прояви. След прием на 1 таблетка резултатът се забелязва след 2 часа. В същото време тя продължава доста дълго време.

Активният метаболит на известния лоратадин е лекарството Ериус. Това лекарство е 2,5 пъти по-ефективно от своя предшественик.

Лекарството "Ксизал" спечели голяма популярност. Той перфектно блокира процеса на освобождаване.В резултат на този ефект този продукт надеждно елиминира алергичните реакции.

Лекарство "Цетиризин"

Това е доста ефективно средство за защита. Както всички съвременни антихистамини от 4-то поколение, лекарството практически не се метаболизира в организма.

Лекарството се е доказало като много ефективно при кожни обриви, тъй като е в състояние да проникне перфектно в епидермиса. Дългосрочната употреба на това лекарство при деца, страдащи от ранен атопичен синдром, значително намалява риска от прогресиране на такива състояния в бъдеще.

2 часа след приема на таблетката настъпва желаният траен ефект. Тъй като действа дълго време, приемът на 1 таблетка на ден е достатъчен. Някои пациенти могат да приемат по 1 таблетка през ден или два пъти седмично, за да постигнат желания резултат.

Лекарството се различава минимално, но пациентите, страдащи от бъбречни патологии, трябва да използват това лекарство с изключително внимание.

Лекарството под формата на суспензия или сироп е разрешено за употреба при деца на възраст от две години.

Лекарство "фексофенадин"

Това лекарство е метаболит на терфенадин. Това лекарство е известно още като Telfast. Подобно на други антихистамини от 4-то поколение, той не предизвиква сънливост, не се метаболизира и не повлиява психомоторните функции.

Това лекарство е едно от безопасните, но в същото време изключително ефективни лекарства сред всички антиалергични лекарства. Лекарството е в търсенето на всякакви прояви на алергии. Затова лекарите го предписват при почти всички диагнози.

Антихистаминови таблетки "Fexofenadine" са забранени за употреба от деца под 6-годишна възраст.

Лекарството "Деслоратадин"

Това лекарство също е популярно антиалергично лекарство. Може да се използва за всякакви възрастови групи. Тъй като медицинските фармаколози са доказали високата си безопасност, това лекарство се продава в аптеките без рецепта.

Лекарството има лек седативен ефект, не оказва вредно въздействие върху сърдечната дейност и не засяга психомоторната сфера. Често лекарството се понася добре от пациентите. Освен това не взаимодейства с другите.

Едно от най-ефективните лекарства от тази група е лекарството "Ериус". Това е доста мощно антиалергично лекарство. Въпреки това, той е противопоказан по време на бременност. Под формата на сироп лекарството е разрешено за употреба от деца на възраст от 1 година.

Лекарството "Левоцетиризин"

Това лекарство е по-известно като "Suprastinex", "Cesera". Това е отлично лекарство, което се предписва на пациенти, страдащи от полени. Лекарството се предписва при сезонни прояви или целогодишно. Лекарството е в търсенето при лечението на конюнктивит и алергичен ринит.

Заключение

Лекарствата от ново поколение са активни метаболити на използвани преди това лекарства. Несъмнено това свойство прави антихистамините от 4 поколение изключително ефективни. Лекарства в човешкото тялоне се метаболизират, но дават дълготраен и изразен резултат. За разлика от предишните поколения лекарства, такива лекарства нямат вредно въздействие върху черния дроб.

Това е рядко дете, което не изпитва алергии към различни патогени; някои вече реагират болезнено на определени продукти от раждането, други на козметика или цъфтящи растения, но благодарение на лекарства от ново поколение - антихистамини за деца, могат да бъдат избегнати сериозни усложнения. Ако вземете своевременни мерки за премахване на детските алергии, тогава острите процеси няма да се превърнат в състояние на хронични заболявания.

Какво представляват антихистамините

Група съвременни лекарства, които потискат действието на хистамина (невротрансмитер), се наричат ​​антихистамини. Когато тялото е изложено на алерген, медиатор или органично съединениехистаминът започва да се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които изграждат имунната система. Кога невротрансмитерът взаимодейства със специфични рецептори? Често се появяват подуване, сърбеж, обрив и други прояви на алергии. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Днес има четири поколения от тези лекарства.

Антиалергичните лекарства не лекуват напълно заболяването.Те не засягат особено причината за алергиите, а само помагат да се справят с неприятните симптоми. Такива лекарства могат да се предписват на пациенти на всяка възраст, дори на едногодишни и кърмачета. Антихистамините са пролекарства. Това означава, че когато попаднат в тялото, те започват да се превръщат в активни метаболити. Важен имоттези средства се считат пълно отсъствиекардиотоксичен ефект.

Показания за употреба

При никнене на зъби, преди ваксинация, могат да се използват специални антиалергични лекарства за неутрализиране на възможна алергична реакция. лекарства. Освен това, Показания за употребата на такива лекарства са:

• сенна хрема (сенна хрема);
• оток на Quincke;
• целогодишни, сезонни алергични реакции (конюнктивит, ринит);
• кожен сърбеж при инфекциозни хронични заболявания;
• наблюдавани преди това комплексни прояви на алергии или симптоми на анафилактичен шок;
• атопичен дерматит, екзема, дерматоза, уртикария и други кожни обриви;
• индивидуална предразположеност към алергии;
• влошаване на състоянието на детето поради хронични заболявания на дихателните пътища (ларингит, стеноза на ларинкса, алергична кашлица);
• високо ниво на еозинофили в кръвта;
• ухапвания от насекоми;
• подуване на лигавицата на носа и устната кухина;
• остри прояви на алергии към лекарства.

Класификация

Антиалергичните лекарства, в зависимост от характеристиките на химичния състав, могат да бъдат разделени на групи:

• пиперидинови производни;
• алкиламини;
• алфакарболинови производни;
• етилендиамини;
• фенотиазинови производни;
• пиперазинови производни;
• етаноламини;
• хинуклидинови производни.

Съвременната медицина предлага голяма сумакласификации на антиалергичните лекарства, но нито една от тях не е общоприета. | Повече ▼ широко приложение V клинична практикаполучиха класификация на лекарствата според времето на тяхното създаване или според поколенията, от които в момента има 4: 1 - успокоителни, 2-ро поколение - неседативни, 3-то и 4-то - метаболити.

Поколения антихистамини

Първите антиалергични лекарства се появиха през 30-те години на 20 век - това бяха лекарства от 1-во поколение. Науката непрекъснато върви напред, така че с течение на времето са разработени подобни продукти от 2-ро, 3-то и 4-то поколение. С появата на всяко ново лекарство силата и броят на страничните ефекти намаляват, а продължителността на експозицията се увеличава. По-долу е дадена таблица с 4 поколения антиалергични лекарства:

Поколение	Основна активна съставка	Характеристика	Заглавия
1	Дифенхидрамин, дифенхидрамин, дипразин, клемастин, хифенадин	Имат седативен ефект и имат краткотраен ефект. Дифенхидраминът често се предписва при сенна хрема и алергична дерматоза. Лекарствата причиняват тахикардия и вестибулопатия.	Псило-балсам, Супрастин, Тавегил, Диазолин
2	Азеластин, ебастин, астемизол, лоратадин, терфенадин	Не е успокоително. Няма ефект върху сърцето. Необходима е само една доза на ден, възможна е продължителна употреба.	Кларитин, Кестин, Рупафин, Цетрин, Кетотифен, Фенистил, Зодак
3	Цетиризин, фексофенадин, деслоратадин	Активните метаболити не засягат работата на сърцето. Рядко причиняват сухота на лигавицата на устата.	Ксизал, Алегра, Деслоратадин, Цетиризин, Телфаст, Фексофаст
4	Левоцетиризин, деслоратадин	Модерни средства, които незабавно въздействат на тялото. Лекарствата от 4-то поколение бързо блокират хистаминовите рецептори и ефективно премахват симптомите на алергия.	Ксизал, Гленцет, Ериус, Ебастин, Бамипин, Фенспирид

Антиалергични лекарства за деца

Изборът на антихистамини трябва да се извършва от лекар.Самолечението само ще влоши възникващата алергична реакция и ще доведе до нежелани последствия. Родителите често използват кремове за оказване на първа помощ. Те могат да бъдат намазани, когато се появи реакция към ваксината. Други форми: капки, таблетки, сироп, суспензия се използват след консултация със специалист. Педиатърът ще избере дозата, като вземе предвид тежестта на алергията и възрастта на бебето.

До една година

обикновено, Педиатрите предписват лекарства от ново поколение за кърмачета, тъй като вторият и първият могат да причинят нежелани реакции: главоболие, сънливост, потискане на активността, респираторна депресия. Лекарите често не препоръчват приема на антихистамини за деца, но понякога в остри ситуации те са просто необходими. Повечето най-доброто средствоза малки пациенти са:

• Разтвор на Suprastin. Използва се за лечение на хрема, уртикария, остър алергичен дерматит. Добре облекчава сърбежа и ускорява процеса на премахване на кожни обриви. Одобрен за лечение на кърмачета (на възраст от 30 дни). Педиатричната доза е една четвърт от ампула 2 пъти на ден. Рядко лекарството може да причини гадене, дисфункция на червата и диспепсия. Suprastin е опасен при прием на повече от една ампула.
• Фенистил капки. Популярно лекарство за алергия при деца се използва за лечение на рубеола и варицела. Освен това често се пие, когато контактен дерматит, Слънчево изгаряне, ухапвания от насекоми. Антихистаминовите капки за деца Fenistil могат да причинят сънливост в самото начало на лечението, но след няколко дни този ефект изчезва. Лекарството има странични ефекти: замаяност, мускулни спазми, подуване на устната лигавица. Деца под една година се предписват 10 капки на ден веднъж, но не повече от 30.

От 2 до 5 години

Тъй като детето расте, гамата от лекарства се разширява, въпреки че много известни лекарства все още са противопоказани, например таблетки Suprastin и Claritin, капки Azelastine. Най-популярните лекарства, използвани от 2 до 5 години, са:

• Цетрин капки. Използва се, когато хранителни алергии, за лечение на конюнктивит и ринит. Предимството на употребата на лекарството е неговият дълготраен ефект. Капките трябва да се приемат само веднъж на ден. Странични ефекти: антихолинергични ефекти, сънливост, главоболие.
• Ериус. Този алергичен сироп за деца е един от най-популярните. Принадлежи към лекарствата от 3-то поколение. Помага за док алергични симптомии лекота общо състояниетърпелив. Не води до пристрастяване. Сиропът Ериус е полезен при ринит, сенна хрема, алергичен конюнктивит и уртикария. Странични ефекти: гадене, главоболие, диатеза, диария.

От 6 години и повече

Като правило, започвайки от 6-годишна възраст, специалистът може да предпише антихистамини от 2-ро поколение за деца. Дете на тази възраст вече може да приема таблетната форма, така че алерголозите често предписват Suprastin в таблетки. При алергичен ринит и конюнктивит се използват капки Алергодил. Освен това, Пациенти над 6-годишна възраст могат да приемат:

• Тавегил. Препоръчва се при сенна хрема, дерматит, алергични ухапвания от насекоми. Сред антиалергичните лекарства Tavegil се счита за най-безопасният. Терапията за деца от 6 до 12 години включва следваща срещаозначава - половин капсула сутрин и вечер. Таблетките трябва да се приемат редовно преди хранене, за предпочитане по едно и също време. Те трябва да се приемат с повишено внимание от пациенти с глаукома, т.к Tavegil причинява влошаване на яснотата на възприемане на визуални образи.
• Зиртек. Тези нехормонални таблетки имат противовъзпалителни и антиексудативни ефекти. Предимството на употребата на лекарството е употребата му вътре комбинирано лечениебронхиална астма. Деца над 6 години могат да приемат половин таблетка 2 пъти на ден. Странични ефекти: сърбеж, обрив, неразположение, астения.

Кои антихистамини са най-добри за дете?

Нестабилният имунитет на децата често допринася за появата на алергични реакции. Справям се със негативни симптомиСъвременните антихистамини за деца помагат. много фармацевтични компанииТе произвеждат антиалергични лекарства в детски дози под формата на сироп, капки и суспензия. Това улеснява приемането и не предизвиква у бебето отвращение към лечението. Често, за да се премахне локалното възпаление, лекарят може да предпише антихистамин под формата на гел или крем. Използват се външно при кожни алергични реакции при ухапвания от насекоми.

обикновено, антихистамините за новородени могат да се дават под формата на сироп или перорални капки, и те не трябва да използват продукти от старо поколение (1-во) поради седация и висока токсичност. Дозировката на лекарствата също зависи от тежестта на симптомите и телесното тегло на пациента. За деца над една година се препоръчват антиалергични лекарства от 3 поколение. За по-големи деца таблетките са по-подходящи. Също така е възможно да се използва антиалергичен местни средства: спрейове за нос, капки за очи, гелове, кремове, мехлеми.

Хапчета

Най-често срещаната форма на антиалергични лекарства са таблетките. Дете може да ги приема само от 3-годишна възраст, но често на тази възраст детето все още не може да поглъща лекарството. Следователно, можете да давате натрошени таблетки, разреждайки ги с вода. Популярни таблетирани лекарства са:

• Лоратадин. Второ поколение лекарства. Помага за бързото премахване неприятни симптомиза алергичен ринит, реакции към полени и цъфтящи растения. Използва се при лечение на уртикария и бронхиална астма. Деца над две години се препоръчват еднократна доза от 5 mg. Тийнейджъри - 10 mg. Странични ефекти: треска, замъглено зрение, втрисане.
• диазолин. Помага при алергична сезонна хрема и кашлица. Може да се предписва при варицела, уртикария и конюнктивит, причинени от полени. Максимум дневна дозаДиазолин за пациенти на възраст от 2 до 5 години е 150 mg. Не се препоръчва да приемате хапчета, ако имате проблеми със сърцето.

Капки

Тази форма е удобна за употреба при малки деца, лесно се дозира с помощта на специална бутилка. По правило лекарите се опитват да предписват антихистамини на капки за новородени. Най-известните средства са:

• Зодак. Продуктът има антиексудативен, противосърбежен, антиалергичен ефект и предотвратява по-нататъшното развитие на заболяването. Действието на лекарството започва в рамките на 20 минути след приложението и продължава през целия ден. Дозировка за деца над една година: 2 пъти дневно по 5 капки. Рядко, когато се използват капки, се появяват гадене и сухота в устата. Пациентите с чернодробни заболявания трябва да ги пият с повишено внимание.
• Фенкарол. Лекарството облекчава спазмите, намалява задушаването и бързо елиминира негативните прояви на алергии. Препоръчва се да се дават по 5 капки 2 пъти дневно на пациенти под тригодишна възраст. Фенкарол се предписва при хронична и остра сенна хрема, уртикария, дерматози (псориазис, екзема). Странични ефекти: главоболие, гадене, сухота в устата.

сиропи

Повечето антихистамини за деца се предлагат на таблетки, но някои имат алтернативи под формата на сиропи. Повечето от тях имат възрастови ограничения до две години. Най-популярните антихистаминови сиропи са:

• кларитин. Има дълготраен антиалергичен ефект. Продуктът е подходящ за елиминиране остри симптоми, предотвратяване на тежки рецидиви. След перорално приложение лекарството ще започне да действа в рамките на 30 минути. Кларитин се предписва при сезонен или целогодишен ринит и алергичен конюнктивит. Рядко по време на приема на лекарството може да се появи сънливост и главоболие.
• Гисманал. Лекарството се предписва за алергични кожни реакции, за лечение и профилактика на ангиоедем. Дози на лекарството: пациенти над 6 години - 5 mg веднъж дневно, по-млади от тази възраст - 2 mg на 10 kg. Рядко лекарството може да причини гадене, главоболие и сухота в устата.

Мехлеми

Антиалергичните детски мехлеми са голяма групалекарства, предназначени за локална употреба. Антихистаминови мехлеми се прилагат върху засегнатата област на кожни прояви на алергии. Най-известните са:

• Бепантен. Мехлем, който стимулира регенерацията на тъканите. Използва се за грижа за бебета, при кожни раздразнения, памперсен дерматит и за облекчаване на суха кожа. Рядко Bepanten причинява сърбеж и уртикария при продължително лечение.
• Гистан. Нехормонален антихистаминов крем. Съдържа компоненти като екстракт от низ, теменужки и невен. Това локално лекарство се използва при алергични кожни реакции и като локално противовъзпалително средство при атопичен дерматит. Противопоказания: мехлемът не трябва да се използва от деца под една година.

Предозиране на антихистамини при деца

Злоупотребата, неправилната употреба или продължителната терапия с антиалергични лекарства може да доведе до тяхното предозиране, което често се проявява под формата на повишени странични ефекти. Те са само временни и изчезват, след като пациентът спре да приема лекарството или му бъде предписана приемлива доза. обикновено, Децата с предозиране могат да получат:

• силна сънливост;
• прекомерно стимулиране на централната нервна система;
• световъртеж;
• халюцинации;
• тахикардия;
• възбудено състояние;
• треска;
• конвулсии;
• бъбречна дисфункция;
• сухи лигавици;
• разширяване на зеницата.

Цена на антихистамини за деца

Всички антиалергични лекарства и техните аналози могат да бъдат закупени в аптека без рецепта или поръчани онлайн. Цената им зависи от производителя, дозировката, формата на освобождаване, ценовата политика на аптеката и региона на продажба. Приблизителните цени на антиалергичните лекарства в Москва са представени в таблицата:

Исторически терминът "антихистамини" се отнася до лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху H2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​H2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно бяха определени неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. От този момент нататък започва активен период на синтез и клинично изпитване на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите в дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптомиалергии и антихистамини, които селективно блокират H1-тип рецептори, могат да ги предотвратят и облекчат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях се дължат не на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират ефекта на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора; те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1 блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции и в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По мой собствен начин химическа структураповечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна молекула (X) към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познаването на състава му може да предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като способността му да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините, въз основа на времето на създаване, се разделят на лекарства от първо и второ поколение. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (въз основа на доминиращия страничен ефект) за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се разграничава третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (виж) .

Освен това, според тяхната химична структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни).Всички те са силно разтворими в мазнини и освен H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с H1 рецепторите, което налага използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са: фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите в мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първо поколение варира между различни лекарстваи при различни пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често в умерени терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват при изпълнение на задачи, които изискват бдителност. Всички лекарства от първо поколение потенцират ефекта на седативи и хипнотици, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-типични за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да причинят обостряне на глаукомата и да доведат до запушване на изхода на пикочния мехур при аденом на простатата и др.
• Ефектът против повръщане и против повръщане вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при двигателни нарушения.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамин, той се осъществява чрез директно въздействие върху център за кашлицав продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на фенотиазиновите антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локален анестетичен (подобен на кокаин) ефект е характерен за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни местни анестетициотколкото новокаин. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката си продължителност на действие с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това, много от обсъжданите качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), които не са свързани с алергии. Включени са много антихистамини от първо поколение комбинирани лекарства, използвани при настинки като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Квинке, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, поради което не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се дължи на доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин, най-известен у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани H1 блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния си антихолинергичен ефект, той има противокашличен, антиеметичен ефект и същевременно предизвиква сухота на лигавиците и задръжка на урина. Поради своята липофилност, дифенхидраминът предизвиква изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, поради което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му приложение в спешната терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при употребата му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

Клемастин(tavegil) е високоефективен антихистамин, подобен по действие на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпинг синдром, като средство за подобряване на апетита и при анорексия от различен произход. Това е лекарството на избор при студова уртикария.

Прометазин(пиполфен) - изразеният ефект върху централната нервна система определя употребата му при синдром на Мениер, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията прометазинът се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезията.

квифенадин(фенкарол) - има по-слаба антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва в случаи на развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин(атаракс) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, не се използва като антиалергично средство. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно релаксиращо и противосърбежно средство.

Така антихистамините от първо поколение, които засягат както H1, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което обуславя използването им при много условия. Но тежестта странични ефектине ни позволява да ги разглеждаме като лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан от тяхното използване, направи възможно разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни).За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се отличават със своята селективност на действие върху H1 рецепторите. Те обаче проявяват кардиотоксичен ефект в различна степен.

Най-често срещаните свойства за тях са следните.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеините, натрупването на лекарството и неговите метаболити в тялото и бавното елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се дължи на слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните характеристики на тези лекарства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарството.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали в сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечни аритмии. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), при пиене на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Няма парентерални форми, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат във форми за локално приложение.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Терфенадин- първият антихистамин без инхибиторен ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на характеристиките на структурата и действието на съществуващите H1 блокери и бележи началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-рядко, което е свързано с повишена способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

астемизол- един от най-дългите активни лекарствагрупа (полуживотът на неговия активен метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. Той практически няма седативен ефект и не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, употребата му при остри процеси е неподходяща, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има тенденция да се натрупва в тялото, рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин(Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниско нивометаболизъм и липса на натрупване. Акривастин е за предпочитане в случаите, когато няма нужда от постоянно антиалергично лечение поради бързото постигане на ефект и краткотрайното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.

Диметенден(фенистил) - е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин(кларитин) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Неговата антихистаминова активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните H1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са локални лекарства и са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.

Левокабастин(histimet) се използва като капки за очи за лечение на хистамин-зависим алергичен конюнктивит или като спрей за алергичен ринит. При локално приложениенавлиза в системното кръвообращение в малки количества и не оказва нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдовата система.

Азеластин(allergodil) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластин практически няма системен ефект.

Друг локален антихистамин - бамипин (Soventol) под формата на гел е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне, както и термични изгаряниялека степен.

Трето поколение антихистамини (метаболити).Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишно поколение. Техен основна характеристикае невъзможността да се повлияе на QT интервала. В момента има две налични лекарства: цетиризин и фексофенадин.

Цетиризин(Zyrtec) е силно селективен антагонист на периферните H1 рецептори. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото елиминиране зависи от бъбречната функция. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при лечение на кожни прояви на алергии. Цетиризинът, нито експериментално, нито в клиниката, не показа аритмогенен ефект върху сърцето, което предопредели областта на практическото използване на метаболитни лекарства и определи създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин(Телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не повлиява психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучване на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показва, както експериментално, така и в клиниката, пълна липса на кардиотропни ефекти при използване на високи дози и продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, това лекарство демонстрира способността да облекчава симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин, фармакокинетичните характеристики, профилът на безопасност и високата клинична ефикасност правят fexofenadine най-обещаващият от антихистамините в момента.

Така че в арсенала на лекаря има достатъчен брой антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение при алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате и двете различни лекарстваи техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да помни безопасността на антихистамините.

Три поколения антихистамини (търговските имена в скоби)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенхидрамин (дифенхидрамин, бенадрил, алергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенхидрамин Дименхидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (Avil) Мебхидролин (диазолин) квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пиполфен) тримепразин (терален) Оксомемазин алимемазин Циклизин Хидроксизин (атаракс) меклизин (бонин) Ципрохептадин (перитол)	Акривастин (Семпрекс) Астемизол (гисманал) диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, хистадин) Азеластин (алергодил) Левокабастин (хистимет) Мизоластин лоратадин (кларитин) Епинастин (лезия) Ебастин (кестин) Бамипин (Совентол)	Цетиризин (Зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Лекарства, комбинирани с израза „ антихистамини“, се срещат учудващо често в домашните аптечки. В същото време огромното мнозинство от хората, които използват тези лекарства, нямат ни най-малка представа за това как действат, нито какво означава думата „антихистамин“, нито до какво може да доведе всичко това.

Авторът с голямо удоволствие би написал слогана с главни букви: „антихистамините трябва да се предписват само от лекар и да се използват стриктно според предписанието на лекаря“, след което би поставил удебелен шрифт и затворил темата на тази статия. Но такава ситуация ще бъде много подобна на многобройните предупреждения от Министерството на здравеопазването относно тютюнопушенето, така че ще се въздържим от лозунги и ще преминем към попълване на празнините в медицинските познания.

И така, появата

алергични реакциидо голяма степен се дължи на факта, че под въздействието на определени вещества ( алергени) в човешкото тяло се произвеждат напълно специфични биологично активни вещества, които от своя страна водят до развитието алергични възпаление. Има десетки от тези вещества, но най-активното от тях е хистамин. U здрав човек хистамине в неактивно състояние в много специфични клетки (т.нар. мастни клетки). Когато са изложени на алерген, мастните клетки освобождават хистамин, което води до симптоми на алергия. Тези симптоми са много разнообразни: подуване, зачервяване, обриви, кашлица, хрема, бронхоспазъм, понижено кръвно налягане и др.

От доста време лекарите използват лекарства, които могат да повлияят на метаболизма на хистамин. Как да повлияем? Първо, намалете количеството хистамин, което се освобождава от мастоцитите и, второ, свържете (неутрализирайте) хистамина, който вече е започнал да действа активно. Именно тези лекарства се обединяват в групата на антихистамините.

По този начин, основно значениеизползване на антихистамини

Предотвратяване и/или премахване на симптомите на алергия. Алергии към всеки и към всичко: респираторни алергии (вдишване на нещо нередно), хранителни алергии (ядене на нещо нередно), контактни алергии (намазани с нещо нередно), фармакологични алергии (лекувани с нещо, което не ви подхожда) .

Трябва незабавно да се замени, че превантивният ефект на който и да е

Аантихистамините не винаги са толкова изразени, че изобщо да няма алергия. Оттук следва напълно логичното заключение, че ако знаете конкретно вещество, което причинява алергия при вас или вашето дете, тогава логиката е не да ядете портокал със супрастин, а да избягвате контакт с алергена, т.е. да не ядете портокал. Е, ако е невъзможно да се избегне контакт, например, вие сте алергични към тополов пух, има много тополи, но те не ви оставят, тогава е време да се лекувате.

„Класическите“ антихистамини включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Всички тези лекарства се използват от много години

Опитът (както положителен, така и отрицателен) е доста богат.

Всяко от горните лекарства има много синоними и няма нито една известна фармакологична компания, която да не произвежда поне нещо антихистамин, разбира се, под собственото си име. Най-важното е да знаете поне два синонима на често продаваните в нашите аптеки лекарства. Говорим за пиполфен, който е брат близнак на дипразин и клемастин, който е същият като тавегил.

Всички горепосочени лекарства могат да се приемат чрез поглъщане (таблетки, капсули, сиропи), дифенхидраминът се предлага и под формата на супозитории. При тежки алергични реакции, когато е необходим бърз ефект, интрамускулно и венозни инжекции(дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил).

Нека подчертаем още веднъж: целта на употребата на всички горепосочени лекарства е една и съща.

Предотвратяване и премахване на симптомите на алергия. Но фармакологичните свойства на антихистамините не се ограничават само до антиалергични ефекти. Редица лекарства, особено дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил, имат повече или по-малко изразени седативни (хипнотични, седативни, инхибиторни) ефекти. И широката общественост активно използва този факт, като смята, например, дифенхидрамин за отлично хапче за сън. Suprastin с tavegil също помага да спите добре, но те са по-скъпи, така че се използват по-рядко.

Седативният ефект на антихистамините изисква специално внимание, особено в случаите, когато лицето, което ги използва, се занимава с работа, която изисква бърза реакция, например шофиране на кола. Въпреки това има изход от тази ситуация, тъй като диазолинът и фенкаролът имат много слаб седативен ефект. От това следва, че за таксиметров шофьор с алергичен ринит suprastin е противопоказан, но fenkarol ще бъде точно.

Друг ефект на антихистамините

Способността да засилва (потенцира) ефекта на други вещества. Лекарите широко използват потенциращия ефект на антихистамините, за да засилят ефекта на антипиретиците и болкоуспокояващите: всеки знае любимата смес на спешните лекари - аналгин + дифенхидрамин. Всяко средство, действащо върху центъра нервна система, в комбинация с антихистамини стават забележимо по-активни, лесно може да настъпи предозиране, което да доведе до загуба на съзнание и са възможни нарушения на координацията (оттук и риск от нараняване). Що се отнася до комбинацията с алкохол, никой не може да предвиди възможните последствия, но може да е всичко - от дълбок, дълбок съндо много делириум тременс.

Дифенхидрамин, дипразин, супрастин и тавегил имат много нежелан страничен ефект

- "изсушаващ" ефект върху лигавиците. Това често води до сухота в устата, която обикновено е поносима. Но способността да се направи храчката в белите дробове по-вискозна вече е по-актуална и много рискована. Най-малкото необмислената употреба на четирите гореспоменати антихистамини за остри респираторни инфекции(бронхит, трахеит, ларингит) значително увеличава риска от пневмония (дебелата слуз губи защитните си свойства, блокира бронхите, нарушава тяхната вентилация - отлични условия за размножаване на бактерии, патогени на пневмония).

Ефектите, които не са пряко свързани с антиалергичния ефект, са многобройни и се изразяват по различен начин при всяко лекарство. Честотата на приложение и дозата варират. Някои лекарства са подходящи по време на бременност, други не. Лекарят трябва да знае всичко това, а потенциалният пациент трябва да бъде внимателен. Дифенхидрамин има антиеметичен ефект, дипразин се използва за предотвратяване на морска болест, тавегил причинява запек, супрастин е опасен при глаукома, стомашни язви и аденом на простатата, фенкарол не се препоръчва при чернодробни заболявания. Супрастин е разрешен за бременни жени, фенкарол не е разрешен през първите три месеца, тавегил изобщо не е разрешен...

С всички плюсове и минуси

Антихистамините, всички горепосочени лекарства имат две предимства, които допринасят за тяхното широко разпространение. Първо, те наистина помагат при алергии и, второ, цената им е доста достъпна.

Последният факт е особено важен, тъй като фармакологичната мисъл не стои неподвижна, но също така е скъпа. Новите съвременни антихистамини до голяма степен са лишени от страничните ефекти на класическите лекарства. Те не предизвикват сънливост, използват се веднъж дневно, не изсушават лигавиците, а антиалергичният ефект е много активен. Типични представители

Астемизол (Gysmanal) и Claritin (лоратадин). Тук познаването на синоними може да играе много важна роля - най-малкото разликата в цената между Nashensky (Киев) лоратадин и не-Nashensky Claritin ще ви позволи да се абонирате за списание „Моето здраве“ за шест месеца.

При някои антихистамини превантивният ефект значително надвишава терапевтичния ефект, т.е. те се използват главно за профилактика на алергии. Такива средства включват, например, натриев кромогликат (интал)

Най-важното лекарство за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма. За предотвратяване на астма и сезонни алергии, например към цъфтежа на определени растения, често се използва кетотифен (zaditen, astafen, broniten).

Хистаминът, освен алергичните прояви, повишава и секрецията на стомашен сок. Има антихистамини, които селективно действат в тази посока и се използват активно за лечение на гастрит с висока киселинност, язва на стомаха и дванадесетопръстника

Циметидин (Histac), ранитидин, фамотидин. Съобщавам това за пълнота на информацията, тъй като антихистамините се считат само за средство за лечение на алергии, а фактът, че те могат успешно да лекуват и стомашни язви, със сигурност ще бъде откритие за много от нашите читатели.

Въпреки това, противоязвените антихистамини почти никога не се използват от пациентите сами, без лекарска препоръка. Но в борбата срещу алергиите, масови експерименти на населението върху техните тела

Повече правило, отколкото изключение.

Имайки предвид този тъжен факт, ще си позволя няколко съвета и ценни указания за любителите на самолечението.

1. Механизъм на действие

антихистаминиподобни, но все пак има разлики. Често се случва, че едно лекарство изобщо не помага, но използването на друго бързо дава положителен ефект. Накратко, много специфично лекарство често е подходящо за конкретен индивид, но защо това се случва не винаги е ясно. Най-малкото, ако след 1-2 дни прием няма ефект, лекарството трябва да се смени или (по препоръка на лекар) да се лекува с други методи или лекарства от други фармакологични групи.

2. Честота на перорално приложение:

Фенкарол

3-4 пъти на ден;

Дифенхидрамин, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 пъти на ден;

2 пъти на ден;

Астемизол, Кларитин

1 на ден.

3. Среден единична дозаза възрастни

1 таблетка. Детски дози не давам. Възрастните могат да експериментират върху себе си колкото си искат, но аз няма да насърчавам експерименти с деца Само лекар трябва да предписва антихистамини на деца. Той ще избере дозата за вас.

4. Рецепция и храна.

Фенкарол, диазолин, дипразин

След хранене.

Супрастин

Докато се храните.

астемизол

Сутрин на гладно.

Приемането на дифенхидрамин, кларитин и тавегил с храна е фундаментално несвързано.

5. Срокове за прием. По принцип всеки

Няма смисъл да приемате антихистамин (разбира се, с изключение на профилактично) повече от 7 дни. Някои фармакологични източници показват, че можете да поглъщате 20 дни подред, други съобщават, че от 7-ия ден на употреба самите антихистамини могат да станат източник на алергии. Очевидно е оптимално следното: ако след 5-6 дни от приемането необходимостта от антиалергични лекарства не е изчезнала, лекарството трябва да се смени,

Взехме дифенхидрамин в продължение на 5 дни, преминахме към супрастин и т.н. - за щастие има от какво да избирате.

6. Няма смисъл да се използва

антихистамини „за всеки случай“ заедно с антибиотици. Ако лекарят ви предпише антибиотик и сте алергични към него, трябва незабавно да спрете приема му. Антихистаминовите лекарства ще забавят или отслабят проявите на алергии: по-късно ще забележим, че ще имаме време да получим повече антибиотици, тогава ще ни отнеме повече време за лечение.

7. Реакциите на ваксинациите по правило нямат нищо общо с алергиите. Така че няма нужда да се въвежда профилактично на децата tavegil-suprastin.

8. И последно. Моля, дръжте антихистамините далеч от деца.