Somatotropin ( ostatní jména: STH, somatotropní hormon, somatropin, růstový hormon) je peptidová struktura syntetizovaná v hypofýze pod vlivem určitých impulsů. Tato látka reguluje vývojové procesy celého organismu, významně se podílí na metabolismu, zpevňuje kosti a stimuluje zrychlený růst. HGH ovlivňuje růst kostí do délky a proto je pro lidský organismus tak nezbytný.
Níže se blíže podíváme na to, co je růstový hormon a jeho hlavní vlastnosti.
Kolik růstového hormonu je obsaženo v krvi?
Produkce růstového hormonu probíhá po celou dobu lidský život cyklicky. Jeho koncentrace v krvi vážně závisí na věku, například u dětí do 3 let je maximální. Ve 20 letech se snižuje o 50 procent, i když produktivita hormonu zůstává stále poměrně vysoká. Ale po dosažení věku 30 let produkce látky klesá a její koncentrace zůstává přibližně na stejné úrovni.
V důsledku toho začíná proces stárnutí a imunita mírně klesá. Po dosažení pětačtyřiceti let syntetizuje hypofýza o polovinu více růstového hormonu ve srovnání s předchozími lety. Tělo stále stárne a stává se viditelným. Objevují se problémy se spánkem, zhoršuje se chuť k jídlu a objevuje se nadváha.
Také množství růstového hormonu v krvi závisí na denní době. V noci, přibližně jednu až dvě hodiny po začátku spánku, se produkuje více hormonu, protože tehdy začíná vrchol jeho stimulační práce. lidská velikost. Během dne se množství snižuje, ale pravidelně každých čtyři až pět hodin je pozorován prudký nárůst hladiny růstového hormonu.
U mužů je koncentrace hormonu v průměru od 1 do 5 μg/l a u žen od 0 do 17 μg/l. Ve stáří u mužů obvykle klesá na 2 µg/l, u žen nepřesahuje 10-15 µg/l.
Jak nastavit úroveň STH?
Vědci zjistili, co je růstový hormon a že se syntetizuje v cyklech. Proto je nutné vědět, v jakém čase udělat test na jeho koncentraci v krvi. V jednoduchých klinikách se taková studie neposkytuje, takže je možné detekovat hladinu růstového hormonu pouze ve specializované laboratoři.
Chcete-li zjistit koncentraci somatropinu, musíte provést test žilní krve. Od ostatních vyšetření se liší tím, že týden před zákrokem musí pacient podstoupit rentgenové vyšetření. Krev byste měli darovat nalačno, bez konzumace tučných nebo sladkých jídel nebo alkoholických nápojů den předem. Před provedením testu je lepší přestat kouřit. Při užívání jakýchkoli léků musíte na to upozornit svého lékaře.
Jak a kde se vyrábí růstový hormon
Syntéza růstového hormonu se provádí v hypofýze buňkami nazývanými somatotropiny. Růstový hormon se tak nazývá, protože tato látka je nejvíce produkována v dospívání když se tělo rychle vyvíjí. Děti opravdu rostou, když spí, protože k prudkému nárůstu syntézy růstového hormonu dochází jednu až dvě hodiny po usnutí.
Regulovat sekreci růstového hormonu peptidové hormony hypotalamu nazývaného somatoliberin a somatostatin, somatotropní hormon je syntetizován díky somatoliberinu, ale hormon somatostatin jeho produkci naopak brání.
Syntéza somatotropinu se provádí následovně - hypotalamus vyšle signál do hypofýzy, po kterém začne produkovat hormon. Poté růstový hormon skončí v krvi a spolu s ní putuje do jater. V jaterních buňkách se přeměňuje na jinou látku zvanou somatomedin. Tato látka se dostává do svalových buněk po celém těle.
Funkce a příznivé vlastnosti hormonu
Hormon somatotropin nepřímo nebo přímo ovlivňuje téměř všechny procesy v lidském těle. Především stimuluje růst kostry a měkkých tkání, posiluje kosterní systém, ale i svaly a tkáně těla. Kromě toho lidský růstový hormon působí následovně:
- upravuje hladinu cholesterolu, jehož nedostatek může negativně ovlivnit práci kardiovaskulárního systému;
- podílí se na tvorbě kolagenu, který je zodpovědný za stav dermis a dodává pojivové tkáni pevnost a pružnost. Při nedostatku kolagenu pleť rychleji stárne;
- podílí se na odbourávání tuků v noci během spánku. Pokud je tento mechanismus narušen, kila navíc rychle přibudou;
- prodlužuje kosti a dodává jim sílu, což je v dospívání velmi důležité. To je způsobeno tím, že růstové hormony se podílejí na tvorbě vitaminu D3, který určuje, jak silné jsou kosti;
- blahodárně působí na tělo, nabíjí ho energií, zajišťuje normální spánek a dobrou náladu;
- snižuje procento podkožního tuku.
- zabraňuje rozpadu svalů, ke kterému dochází u velkých fyzická aktivita, zvláště pokud není dostatek bílkovin a sacharidů;
- reguluje metabolismus sacharidů. Hormon somatotropin působí jako protivník inzulinu, to znamená, že působí naproti němu a brání využití glukózy v tkáních;
- má imunostimulační účinek. Hormon aktivuje práci buněk imunitního systému;
- urychluje růst mladých lidí a také urychluje hojení ran a obnovu poškozených tkání;
- aktivuje růst chrupavky;
- podporuje tvorbu mateřského mléka u kojících žen.
Somatotropin také posiluje imunitní systém, ovlivňuje metabolismus vápníku. S pomocí syntetického hormonu můžete budovat svalovou hmotu, proto je považován za doping a je zakázán sportovcům.
STH ovlivňuje syntézu proteinu IGF1 v játrech. Protein, pokud jde o funkce, které plní, připomíná inzulín.
Snížené úrovně STH
Hypofýzový nanismus
Nedostatečné množství somatotropinu u dětí je spojeno především s genetickými defekty a způsobuje zpomalení růstu, v některých případech i pubertu a celkový fyzický vývoj.
S nedostatkem hormonu mají chlapci nedostatečně vyvinuté svaly, bledou kůži, vysokou barvu hlasu, zvýšenou mléčné žlázy, vznik tukových usazenin, které jsou typické pro ženy.
Příznaky nedostatku GH u dívek jsou stejné, s výjimkou mléčných žláz, které naopak nerostou. Také dívky mají opožděnou menstruaci, která se obvykle objeví před patnáctým rokem.
Těmto dětem nerostou ochlupení na ohanbí a podpaží.
Nedostatek hormonů vzniká v důsledku různé důvody, například hormonální nerovnováha, dědičnost, obtížné těhotenství.
Nízké hladiny somatotropinu u dospělých negativně ovlivňují metabolismus a vyvolávají zvýšené ukládání tuku v těle. Současně se často rozvíjejí různé nemoci endokrinní systém. Nedostatek GH může být způsoben užíváním určitých zdravotní zásoby, stejně jako použití chemoterapie.
V některých případech vede nedostatek somatotropinu ke zvýšení krevního cukru, vysoké koncentraci volného mastné kyseliny, stejně jako hormon somatostatin, který inhibuje produkci růstového hormonu hypofýzou.
Nedostatek této látky negativně ovlivňuje celkový tonus a nervový systém, což má za následek zvýšenou podrážděnost až deprese.
Nedostatek hormonů je často doprovázen onemocněním, jako je hypofýzový nanismus. Lidé trpící touto patologií mají nevyvinutou kostru a vnitřní orgány, takže mají velmi nízký vzrůst - u mužů výška nepřesahuje sto třicet centimetrů a u žen je to v průměru 120 centimetrů.
Aby se snížilo riziko nedostatku GH, děti potřebují správné vyvážená strava. Je velmi důležité, v jakém prostředí dítě žije. Odborníci tomu věří tento stát pozorováno častěji u dětí z špatné rodiny. Když vstoupíte do příznivého prostředí, produkce růstového hormonu se normalizuje.
Zvýšené hladiny růstového hormonu
Akromegalie
Nadbytek somatotropinu ovlivňuje tělo dětí a dospělých jinak. Děti se zvýšenou hladinou tohoto hormonu trpí gigantismem – mají velmi vysoký vzrůst, který výrazně převyšuje výšku jejich vrstevníků.
Jejich ruce a nohy se výrazně zvětšují, tvar obličeje se velmi mění, zejména nos a čelist, které se zvětšují. Takové změny lze napravit, ale to vyžaduje dlouhodobou léčbu pod lékařským dohledem.
Když je funkce narušena vnitřní orgány, což vede k předčasné smrti.
Vysoká hladina růstového hormonu může být způsobena přítomností maligního nebo nezhoubného novotvaru v hypofýze. Vyskytuje se také na pozadí selhání ledvin, defektu receptorů, které reagují na růstový hormon, nadměrné konzumace alkoholických nápojů, nádorů žaludku a plic.
Lidé starší 25 let nerostou do délky, protože somatoliberin má omezující účinek. Z tohoto důvodu jim při nadbytku hormonu začnou růst kosti do šířky. Tato patologie se nazývá akromegalie. Pacienti, kteří jí trpí, mají velmi široký nos, velké ruce a nohy, zvětšený nos a uši.
Velmi nebezpečná nemoc. Ošklivost není to nejhorší, protože obličej lze změnit pomocí plastická chirurgie. Kromě toho se však u pacientů často objevují poruchy fungování kardiovaskulárního systému, zvyšuje se inzulinová rezistence, což vede k cukrovce 2. typu, a dochází ke stlačení nervů.
kromě zvýšená úroveň HGH způsobuje syndrom karpálního tunelu – pacienti pociťují necitlivost prstů a rukou, nepříjemně jim brní klouby. Příznaky se objevují v důsledku stlačení nervového kmene.
Nadbytek GH způsobuje rozvoj rezistence tkání na inzulín. Z tohoto důvodu není cukr schopen proniknout z krve do buněk a obsah inzulínu neustále překračuje normu, což vede k ostrý nábor hmotnost. Toto je doprovázeno vysoký tlak a otoky.
Přípravky somatotropního hormonu
Když se hladina růstového hormonu sníží, užívejte léky na bázi somatotropinu. Doba trvání léčebného cyklu s takovými léky může být několik let. Měl by je předepsat pouze lékař poté úplné vyšetření trpěliví.
Léky se liší způsobem, jakým se získávají. Dříve se látka extrahovala z lidských mrtvol, ale dnes se syntetizuje uměle. Nejkvalitnější produkty jsou produkty získané genetickým inženýrstvím.
Zejména se používá lék nazývaný Somatropin, který zvyšuje koncentraci hormonu v krvi. Uvolňuje se ve formě prášku bílý. Nejprve se rozpustí ve vodě a poté se vpraví do těla.
Lék je dostupný také ve formě tablet, které se používají především jako doplněk k rychlý růst svaly. Doporučuje se však používat pouze prášek, protože tablety jsou velmi často padělané.
Díky tomuto léku se uvnitř zvyšuje svalová hmota krátkodobý. Předepisuje se dětem s opožděným vývojem a růstem nevhodným pro jejich věk a dospívajícím, se selháním ledvin.
U dospělých je lék předepsán, pokud je růstový hormon produkován v nedostatečném množství kvůli určitým poruchám. Lék by neměly užívat těhotné a kojící ženy, pacienti s rakovinné nádory a traumatické poranění mozku.
Somatropin může způsobit nežádoucí účinky
- zvýšený krevní tlak;
- migréna;
- nemocí štítná žláza;
- otok.
Při užívání léků na bázi GH existuje možnost výskytu, proto by se měly užívat pouze pod dohledem odborníka.
Somatrem- další známý lék na bázi somatropinu. Používá se k léčbě poruch nervový systém, odstranit růstové problémy u dětí, snížit tukovou vrstvu a budovat svaly.
Droga se také používá pro profylaktické účely, aby se zabránilo rozvoji onemocnění souvisejících s věkem. Hormon somatotropin má na organismus starších lidí omlazující účinek, v důsledku toho se vrásky vyhlazují a pokožka se stává elastickou.
Somatrem je zakázáno používat profesionálními sportovci.
Pokud máte podezření na nedostatek GH, je třeba okamžitě zahájit léčbu. V opačném případě se může vyvinout neplodnost nebo oslabení srdečního svalu, což může vést až ke smrti.
Jak normalizovat hladiny STH bez léků
Měli byste omezit konzumaci nezdravé mouky, sladké a tučná jídla, protože potlačuje produkci růstového hormonu. Potraviny, které obsahují bílkoviny, mají pozitivní vliv na syntézu a akumulaci růstového hormonu v těle. Například byste rozhodně měli zařadit do svého jídelníčku mléčné výrobky, tvaroh, luštěniny. Užitečné jsou také mořské plody, slepičí vejce, sýr, drůbež a hovězí maso.
Tuky musí být konzumovány pravidelně, protože jejich úplné vyloučení ze stravy negativně ovlivní funkci mozku. Ale také musíte vědět, kdy přestat.
Inzulín, uvolněný do krve v reakci na výskyt cukru, inhibuje syntézu somatotropinu. Z tohoto důvodu pro zlepšení produkce hormonů byste měli konzumovat spíše pomalé sacharidy než rychlé, aby se inzulín neuvolňoval ve velkém množství a nenarušoval syntézu růstového hormonu.
Mezi rychlé sacharidy patří pečivo, cukr a ovoce. Pomalé sacharidy jsou především různé obiloviny, těstoviny, bylinky a zelenina. Doporučuje se jíst pětkrát až šestkrát denně malá jídla. Před spaním byste neměli jíst těžké jídlo. Ujistěte se, že vypijte alespoň dva litry vody denně.
Někdy je potřeba se zařídit postní dny, to také pomůže zvýšit hladinu růstového hormonu v těle.
Pro normální produkci růstového hormonu kompletní noční spánek alespoň osm hodin, protože somatotropin se začíná aktivně produkovat, když člověk spí.
Hladina látky, jako je somatotropní hormon, se zvyšuje z prudké změny teploty. Tak například studenou a teplou sprchu podporuje syntézu růstového hormonu.
Pro muže na návštěvě tělocvična, je třeba věnovat pozornost silových cvičení. Cvičení, jako jsou dřepy, přítahy a bench press, pomohou zvýšit produkci růstového hormonu.
Videa na dané téma
Související příspěvky
Farmakologická skupina: analog somatotropního hormonu; Rekombinantní somatotropní hormon.
Farmakologické působení: Rekombinantní růstový hormon, identický složením a účinky jako lidský růstový hormon hypofýzy. Stimuluje růst kostry a přírůstek hmotnosti; stimuluje transport aminokyselin do buňky, urychluje intracelulární syntézu proteinů a tím vykazuje anabolický účinek. Způsobuje zpoždění v těle dusíku, minerálních solí (vápník, fosfor, sodík) a tekutin. Zvyšuje hladinu glukózy v krvi.
Účinek na receptory: Receptor růstového hormonu; receptor epidermálního růstového faktoru.
Popis
Jak název napovídá, lidský růstový hormon ( lidský růst hormon, HGH) je důležitým mediátorem procesu lidského růstu. Tento hormon je endogenně produkován přední hypofýzou a je přítomen ve zvláště vysokých hladinách v těle dítěte. Růst stimulující účinky HGH jsou velmi široké a lze je rozdělit do tří odlišných oblastí: kosti, kosterní svaly a vnitřní orgány. Hormon také podporuje metabolismus bílkovin, sacharidů, lipidů a minerálů a může také stimulovat růst pojivové tkáně. Přestože je lidský růstový hormon životně důležitý v rané období v lidském životě, je také produkován v lidském těle po celý dospělý život. Hladiny a biologická úloha růstového hormonu klesá s věkem, ale hormon nadále podporuje metabolismus, růst a udržení svalová tkáň a snížit hladinu tělesného tuku po celý život. Somatropin je farmaceutický lidský růstový hormon, který byl syntetizován pomocí technologie rekombinantní DNA. Somatropin (rekombinantní lidský růstový hormon, rhGH) je biologicky ekvivalentní lidskému růstovému hormonu (hGH) hypofyzárního původu.
Somatropin je syntetická forma lidského růstového hormonu (hGH). Ve skutečnosti se jedná o variabilní endogenní hGH protein obsahující stejnou sekvenci 191, ale s přidáním další |aminokyseliny]]. Z tohoto důvodu se Somatropin běžně nazývá methionin lidský růstový hormon. Somatropin je považován za terapeutický ekvivalent růstového hormonu pocházejícího z hypofýzy. Jako lék HGH je Somatropin ceněn kulturisty a sportovci pro jeho schopnost podporovat ztrátu tuku a růst svalové a pojivové tkáně. I když je somatropin považován za ekvivalent lidského růstového hormonu, není to přirozeně se vyskytující protein v lidském těle. Během léčby se může zvýšit pravděpodobnost vzniku protilátek proti růstovému hormonu.
Protilátky se vážou na molekulu růstového hormonu, interferují s její schopností vázat se na receptory a vykazovat její aktivitu. V jedné klinické studii měly dvě ze tří dětí, které dostávaly somatropin po dobu jednoho roku, v těle protilátky proti růstovému hormonu. V podobné studii používání somatropinu po dobu jednoho roku měl pouze 1 ze 7 pacientů sérové protilátky proti růstovému hormonu. Je důležité poznamenat, že v obou studiích nebyly protilátkové reakce nijak zvlášť silné a nezdálo se, že by významně snižovaly terapeutickou účinnost léků. Snížení aktivity bylo pozorováno u velmi malého počtu (méně než 1 %) pacientů užívajících somatropin.
V lékařské účely růstový hormon se používá k léčbě řady různých onemocnění, zejména hypofyzárního nanismu (dwarfismus), onemocnění, při kterém je lineární růst inhibován v důsledku nedostatečné endogenní produkce růstového hormonu. Lék je často podáván pacientům dětství, a přestože není schopen defekt zcela napravit, může výrazně zvýšit lineární růst, než se v dospívání zastaví. Somatropin je také široce používán v případech nedostatku růstového hormonu v dospělosti, obvykle spojeného s rakovinou hypofýzy nebo její léčbou. Může být předepsán i zdravým lidem, kteří mají obavy ze stárnutí. Somatropin udržuje hladinu růstového hormonu v těle blízko období mládí, což vysvětluje omlazující účinek léku. Ačkoli toto použití není lékařsky podporováno, je použití růstového hormonu pro tento účel velmi populární Severní Amerika, Jižní Americe a Evropě. Kromě toho se somatropin používá k boji proti ztrátě svalové hmoty spojené s infekcemi HIV nebo jinými onemocněními a může být předepsán k léčbě řady dalších bolestivých stavů, včetně popálenin, syndromu krátkého střeva a Prader-Williho syndromu.
Injekce somatropinu lze podávat subkutánně i intramuskulárně. V průběhu klinických studií byly stanoveny farmakokinetické vlastnosti somatotropinu pro oba způsoby použití. Při subkutánním podání má somatotropin podobnou, ale mírně vyšší úroveň biologické dostupnosti (75 % oproti 63 %).
Metabolické rychlosti léku byly také velmi podobné pro oba způsoby podání a jeho poločas byl asi 3,8 hodiny po subkutánním podání a 4,9 hodiny po intramuskulární injekce. Výchozí hladiny hormonů jsou obvykle dosaženy mezi 12 a 18 hodinami po injekci, pomaleji při intramuskulárním podání. Avšak vzhledem k opožděnému vzestupu hladin IGF-1, které mohou zůstat zvýšené po dobu 24 hodin po injekci GH, metabolická aktivita lidského růstového hormonu překročí jeho skutečnou hladinu v těle. Přestože absorpce léčiva je přijatelná při obou způsobech použití, je obecně považováno za preferovaný způsob použití růstového hormonu denní subkutánní podávání.
Specifická analýza aktivity somatropinu nám ukazuje hormon se souborem různorodých účinků. V kosterní svalstvo působí jako anabolikum, zvyšuje velikost a počet buněk (tyto procesy se nazývají hypertrofie a hyperplazie). Hormon také ovlivňuje růst všech orgánů těla s výjimkou očí a mozku. Somatropin ovlivňuje diabetogenní metabolismus sacharidů, to znamená, že způsobuje zvýšení hladiny cukru v krvi (proces obvykle spojený s diabetes mellitus). Nadměrné užívání somatropinu po dlouhou dobu může způsobit rozvoj diabetu 2. typu (inzulinové rezistence). Hormon také podporuje hydrolýzu triglyceridů v tukové tkáni a může snížit ukládání tuku. Zároveň se zpravidla snižuje hladina cholesterolu v krevním séru. Lék také způsobuje snížení hladiny draslíku, fosforu a sodíku a může způsobit snížení hladiny hormonu štítné žlázy trijodtyroninu (T3). Ten ve skutečnosti znamená snížení metabolismu souvisejícího s T3 a může snížit účinnost léčby růstovým hormonem.
Růstový hormon má přímý a nepřímý dopad. Přímý účinek spočívá v tom, že protein hGH se váže na receptory ve svalech, kostech a tukové tkáni a vysílá zprávy na podporu anabolismu a lipolýzy (spalování tuků). Růstový hormon také přímo zvyšuje syntézu glukózy (glukoneogenezi) v játrech a způsobuje rezistenci vůči glukóze tím, že ji blokuje.
aktivita v cílových buňkách. Nepřímé účinky růstového hormonu jsou z velké části zprostředkovány IGF-1 (insulin-like growth factor), který je produkován v játrech a prakticky ve všech ostatních tkáních jako odpověď na růstový hormon. IGF-1 také působí jako anabolikum ve svalech a kostech a zvyšuje aktivitu růstového hormonu. IGF-1 však může mít antagonistické účinky na růstový hormon. Patří mezi ně zvýšená lipogeneze (ukládání tuku), zvýšené vychytávání glukózy a snížená glukoneogeneze.
Synergické a antagonistické účinky těchto dvou hormonů společně charakterizují hGH. Kromě toho hGH také podporuje lipolýzu, zvyšuje hladinu glukózy v séru a také snižuje citlivost na.
Použití somatropinu v kulturistice a atletika považovány za zvýšení výkonnosti sportovců kontroverzní téma. Existují určité pochybnosti o přesných potenciálních výhodách, které tato látka může poskytnout.
Přestože studie u HIV pozitivních pacientů podpořily potenciálně silné anabolické a antikatabolické vlastnosti hormonu, dosud nebyly provedeny žádné studie prokazující podobné účinky u zdravých dospělých a sportovců. V 80. letech se mezi kulturisty objevilo velké množství mýtů o růstovém hormonu, které mohly být způsobeny vysokou cenou léku a jeho názvem („růstový hormon“). Tato látka byla považována za nejsilnější anabolikum, které bylo možné zakoupit. Dnes je rekombinantní lidský růstový hormon mnohem dostupnější látkou. Většina zkušených uživatelů má nyní tendenci souhlasit s tím, že hlavní vlastností somatotropinu je spalování tuků. Droga může podporovat růst svalů, zvyšuje sílu a způsobuje zvýšený sportovní výkon, ale výsledky s ním jsou obvykle méně výrazné než u anabolických/androgenních steroidů. Pokročilým sportovcům nebo kulturistům však může somatropin pomoci rozvíjet tělesné svaly a zvýšit výkon nad rámec toho, co by bylo možné při samotném užívání steroidů.
Příběh
První lidský růstový hormon určený pro lékařské použití, byl extrahován z extraktů hypofýzy lidského původu. Takové přípravky se obvykle nazývají přípravky kadaverózního (kadaverického) růstového hormonu. Z každé mrtvoly lze získat přibližně 1 mg HGH (dávkování jednou denně).
První úspěšná léčba pomocí lidského mrtvého GH se datuje do roku 1958. Brzy po tomto léky byly představeny a prodávány ve Spojených státech až do roku 1985.
FDA letos zakázala jejich prodej poté, co se ukázalo, že jejich použití může souviset s rozvojem Creutzfeldt-Jakobovy choroby (CJD), vysoce degenerativního a nakonec smrtelného onemocnění mozku. Onemocnění se může za výjimečných okolností přenést z jedné osoby na druhou (obvykle krevní transfuzí nebo implantací orgánů) a je s největší pravděpodobností iniciováno extrakcí hGH z infikovaných mrtvol. CJD má velmi pomalý inkubační doba a onemocnění bylo diagnostikováno po 4-30 letech léčby kadaverózním růstovým hormonem. V roce 2004 se odhadovalo, že touto chorobou trpělo nejméně 26 pacientů užívajících kadaverózní GH ve Spojených státech. Celkový výskyt byl tedy menší než 1 %, protože bylo známo, že lék užilo přibližně 6000 pacientů.
V roce 1985 FDA schválil první syntetický lidský růstový hormon. Je první dostupný syntetická droga růstový hormon na světě, produkovaný procesem nazývaným Inclusion Body Technology. Tato technologie zahrnuje vložení DNA kódující protein hGH do bakterií coli(E. coli), které sestavují a syntetizují čistý protein. Syntéza produkuje čistý hormon bez biologických kontaminantů, čímž se eliminuje možnost přenosu CJD. Schválený lék se jmenoval somatrem (Protropin) a byl založen na výrobní technologii vyvinuté společností Genentech v roce 1979. Somatrem byl vyvinut ve správný čas, protože kadaverózní GH byl v témže roce stažen z trhu. Tento hormon je ve skutečnosti trochu jiný protein než hGH, ale odráží biologické vlastnosti přirozeného hormonu. Protropin byl původně velmi úspěšný syntetický GH produkt. V roce 1987 však Kabi Vitrum (Švédsko) publikoval metody pro produkci čistého syntetického růstového hormonu s přesnou sekvencí aminokyselin endogenního růstového hormonu. Bylo také zjištěno, že nepřirozená struktura Somatrem způsobuje u pacientů mnohem vyšší procento protilátkových reakcí, což může snížit účinnost léku.
Somatropin je považován za více spolehlivý lék a lék si udržuje vedoucí postavení v prodeji HGH po celém světě.
Jak dodáno
Somatropin se nejčastěji dodává ve vícedávkových lahvičkách obsahujících bílý lyofilizovaný prášek, který je nutné před použitím rozpustit ve sterilní nebo bakteriostatické vodě. Dávka na lahvičku se může lišit od 1 mg do 24 mg nebo více. Somatropin je také dostupný jako předem namíchaný roztok (Nutropin AQ), což je biologický ekvivalent rozpustného somatropinu.
Úložný prostor
Chraňte před mrazem. Před a po rekonstituci je vyžadováno chlazení (2° až 8°C (35° až 46°F)).
Strukturální charakteristiky
Somatropin je protein lidského růstového hormonu produkovaný technologií rekombinantní DNA. Má 191 aminokyselinových zbytků a molekulovou hmotnost 22,125 daltonů. Strukturou je identický s lidským růstovým hormonem hypofýzového původu.
Vedlejší účinky (obecně)
Nejčastějšími nežádoucími účinky somatropinu jsou: bolest kloubů, bolest hlavy, příznaky chřipky, periferní edém (zadržování vody) a bolest zad, zvýšený růst névu (krtci a mateřská znaménka), gynekomastie a pankreatitida. Mezi méně časté nežádoucí účinky patří zánět nosní sliznice (rýma), závratě, infekce horních cest dýchacích, bronchitida, brnění nebo necitlivost kůže, snížená citlivost na dotek, celkový otok, nevolnost, bolest kostí, zápěstí syndrom karpálního tunelu, bolest na hrudi, deprese, gynekomastie, hypotyreóza a nespavost.
Zneužívání růstového hormonu může vést k cukrovce, akromegalii (vývoj viditelného ztluštění kostí, zejména nohou, čela, paží, čelistí a loktů) a zvětšení vnitřních orgánů. Vzhledem k účinku na buněčný růst by lék neměl být podáván pacientům s aktivním nebo recidivujícím nádorovým onemocněním.
Nežádoucí účinky (zhoršená glukózová tolerance)
Somatropin může snížit citlivost a způsobit zvýšení hladiny cukru v krvi. K tomu může dojít u pacientů s již existujícím diabetes mellitus nebo poruchou glukózové tolerance.
Nežádoucí účinky (v místě vpichu)
Subkutánní injekce somatropinu může způsobit zarudnutí, svědění nebo otok v místě vpichu. Může být také způsobena lokalizovaná ztráta tukové tkáně, která se může zhoršit opakovanými injekcemi do stejného místa.
Somatropin: návod k použití
Somatropin je určen k subkutánnímu nebo intramuskulárnímu podání. Jeden miligram somatropinu odpovídá přibližně 3 Mezinárodní jednotky(3 IU). Při použití k léčbě nedostatku růstového hormonu u dospělých se lék obvykle používá v dávce 0,05 mg/kg za den až 0,01 mg/kg za den. To odpovídá přibližně 1 IU až 3 IU denně pro osobu vážící přibližně 180-220 liber. Dávkování pro dlouhodobé užívání je stanoveno po zvážení hladiny IGF-1 pacienta a klinické odpovědi.
Při použití ve sportu se růstový hormon obvykle podává v dávkách mezi 1 a 6 IU denně (2-4 IU je nejběžnější dávka). Lék se obvykle užívá stejným způsobem jako anabolické/androgenní steroidy po dobu 6-24 týdnů.
Maximální účinek GH a doba metabolismu na IGF-1 je 2-3 hodiny při subkutánním podání.
Anabolické účinky léku jsou méně patrné než jeho lipolytické (spalování tuků) účinky a obvykle trvají déle a při vyšších dávkách se projeví.
K vyvolání silnější reakce se obvykle v kombinaci se somatropinem používají jiné léky. Léky na štítnou žlázu (obvykle T3) se používají zejména vzhledem k účinku somatropinu na štítná žláza a může významně zvýšit ztrátu tuku během terapie. Inzulin se také často používá ve spojení se somatropinem. Kromě toho, že působí proti některým účinkům somatropinu na glukózovou toleranci, inzulin může zvýšit citlivost receptorů IGF-1 a snížit hladiny proteinu 1 vázajícího IGF, což podporuje větší aktivitu IGF-1 (samotný růstový hormon také snižuje IGF hladiny vazebných proteinů). Anabolické/androgenní steroidy se také běžně užívají se somatropinem, aby se maximalizovaly potenciální účinky na budování svalů. Anabolický steroid může také dále zvyšovat hladiny volného IGF-1 snížením vazby IGF na protein. Je třeba poznamenat, že somatropin by měl být používán s velkou opatrností v kombinaci s léky na štítnou žlázu a/nebo léky, protože tyto léky jsou zvláště silné a mohou mít potenciálně závažné nebo život ohrožující vedlejší efekty.
Dostupnost
Somatropin se vyrábí v různých farmaceutické společnosti, a prodává se téměř ve všech vyspělých zemích světa. Nejslavnější ochranné známky jsou: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Norditropin (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz) a Genotropin (Pharmacia).
Produkty Somatropin mají velké množství padělků. Mnoho padělků se velmi blíží originálu a lze je nalézt v nelegálních i legálních distribučních kanálech. Některé padělané produkty růstového hormonu se vyrábějí jednoduchým přeznačením lahviček s hCG (lidský choriový gonadotropin), který má výraznou vizuální podobnost se somatropinem. K určení přítomnosti hCG v balení hCG se používá domácí test pro těhotenství. Tento test zjišťuje hladinu hCG v moči. Několik dní po zahájení užívání somatropinu by měl uživatel použít injekci léku v dávce 3-4 IU před spaním. Po probuzení je třeba použít těhotenský test a pozitivní výsledek ukáže, zda byly použity padělané produkty hCG. Prášek v lahvičce se somatropinem by měl být pevný (lyofilizovaný) disk. Nekupujte výrobek obsahující drobivou látku.
Dostupnost růstového hormonu
Somatotropin (Somatropin, Human Growth Hormone, HGH, Somatropin) je jedním z hlavních hormonů, který hraje klíčovou roli při stavbě tkání v těle. Je zodpovědný za mnoho funkcí a procesů v těle, dodává energii, zrychluje metabolismus, spaluje tuky, stimuluje růst svalů a kostí. Somatropin je dostupný ve Spojených státech pod obchodním názvem Protropin od společnosti Roche. V Evropě a většině zemí světa tvoří převážnou většinu přípravků růstového hormonu opravená sekvence somatropinu o 191 aminokyselinách. Ve většině Evropské země(včetně Ruska) je růstový hormon (Somatropin) vydáván z lékáren pouze na lékařský předpis.
Tento hormon se nazývá růstový hormon, protože u dospívajících a mladých dospělých způsobuje zrychlení lineárního růstu v důsledku výšky trubkovité kosti končetin. Růstový hormon má také silný antikatabolický A anabolický vliv, podporuje spalování a snižování množství podkožního tuku, brzdí odbourávání veverka a zvyšuje jeho syntézu. Tento hormon je navíc důležitý pro regulaci metabolismus sacharidů zvýšením úrovně glukóza. Byly popsány další účinky somatotropinu: zvýšená absorpce vápníku kostní tkání, imunostimulační efekt atd. Mnoho účinků je zajištěno přímo samotným hormonem a některé jsou způsobeny růstový faktor podobný inzulínu , který je produkován v játrech pod vlivem růstového hormonu. Právě díky růstovému faktoru je stimulován růst většiny vnitřních orgánů.
Sekrece somatotropinu
Nejvyšší hladina tohoto hormonu je pozorována během nitroděložního vývoje – ve 4–6 měsících vývoje. Toto číslo je přibližně 100krát vyšší než hladina hormonu u dospělého. S věkem se sekrece začíná postupně snižovat. U starších lidí je minimální, stejně jako amplituda a frekvence vrcholů sekrece.
V průběhu dne se také mění hladina somatotropinu. Během 24 hodin je pozorováno několik vrcholů, z nichž každý nastává po 3-5 hodinách. Několik hodin po usnutí byla pozorována maximální koncentrace.
Koncentrace hormonu u zdravého člověka je asi 1-5 ng/ml a během špiček může vzrůst na 20 a dokonce 45 jednotek. Většina růstového hormonu cirkulujícího v krvi je vázána růstové transportní proteiny .
Regulace sekrece
Peptidové hormony, jmenovitě somatoliberin A jsou hlavními regulátory produkce somatotropinu. Jsou syntetizovány neurosekrečními buňkami v portální žíly hypofýza, mající přímý účinek na somatotropy. Produkci růstového hormonu, somatoliberinu a somatostatinu ovlivňuje mnoho faktorů. Faktory, které zvyšují syntézu:
- Tělesné cvičení
- Hypoglykémie
- Jíst hodně bílkovin
- arginin
- Zvýšená sekrece androgenních hormonů během dospívání
- somatoliberin
Sekrece růstového hormonu je potlačena v důsledku:
- Hyperglykémie
- Vysoké množství volných mastných kyselin
- Glukokortikoidy
- somatostatin
- Vysoké koncentrace inzulínu podobného růstového faktoru a somatotropinu (na principu negativ zpětná vazba)
Růstový hormon má modulační účinek na některé funkce CNS není to jen endokrinní hormon, ale také mediátorový protein, který se podílí na práci centrálního nervového systému. Bylo prokázáno, že tento hormon se kromě hypofýzy vyrábí také v mozku, tedy uvnitř. Zvýšený obsah estrogen v krvi žen vede ke zvýšení produkce tohoto hormonu v hipokampu.
Patologie
Přebytek růstový hormon u dospělých, který se rovná hladině hormonu v rostoucím organismu, může vést k vážným negativní důsledky: akromegalie(zvětšení jazyka), zhrubnutí rysů obličeje, silné ztluštění kostí. Jako doprovodné komplikace může dojít k útlaku nervů, tedy syndromu tunelu, ke zvýšení inzulínové rezistence tkání a snížení svalové síly.
V případech, kdy vada růstový hormon je pozorován v dětství, je obvykle spojen s genetické abnormality. Nedostatek somatotropinu může způsobit hypofyzární nanismus , opožděná puberta. Nedostatek polyhormonů, způsobený nedostatečným rozvojem hypofýzy, kam patří i nedostatek růstového hormonu, vede k mentální retardaci.
Terapeutické použití somatotropinu
Somatotropin se používá pro různé terapeutické účely:
- Na léčbu nervové poruchy . Studie ukázaly, že růstový hormon může zlepšit kognitivní funkce a paměť, zejména u pacientů s nedostatkem hypofýzy. Vědci se však stále přou, zda má hormon skutečně pozitivní vliv na kognitivní funkce mozku. Užívání tohoto hormonu může zlepšit vaši náladu, ale jeho zvýšená hladina se nedoporučuje: může vést k opačnému účinku.
- Urychlení růstu dětí S různé nemoci snad podáváním tohoto hormonu. Ve své čisté formě byla tato droga představena teprve před 40 lety, byla odvozena nejprve z hypofýzy býka, poté koně a nakonec člověka. Tento hormon ovlivňuje celé tělo, nejen jednu žlázu. Dnes je užívání somatotropinu nejběžnější metodou boje proti tzv.
- V sportovní Růstový hormon se také rozšířil díky své schopnosti redukovat tukovou hmotu a budovat svaly během aktivního tréninku. Jeho používání bylo oficiálně zakázáno v roce 1989 olympijským výborem. I přes jeho nelegálnost se prodej drogy v poslední době několikrát zvýšil. Většinou ho užívají sportovci a kulturisté, kombinují ho s jinými drogami podobného účinku.
Na po celou dobu Dlouhá léta se věřilo, že produkce růstového hormonu se v dospělosti zastaví, což není pravda. Jak velmi staří lidé stárnou, produkce hormonů pomalu klesá na 25 % úrovně mládeže.
Vylučování růstového hormonu nestabilní. Mechanismus řízení produkce somatotropinu není zcela objasněn, ale některé stimulační faktory zprostředkovávající individuální výkyvy jeho sekrece jsou zřejmě následující: (1) hladovění, zejména proteinové, (2) hypoglykémie nebo nízká koncentrace mastných kyselin v krvi; (3) fyzická aktivita, (4) emoce; (5) trauma. Koncentrace růstového hormonu se zvyšuje během prvních 2 hodin hlubokého spánku.
Normální koncentrace růstového hormonu v plazmě dospělých se pohybuje od 1,6 do 3 ng/ml; u dětí a dospívajících je to asi 6 ng/ml. Tato hladina se může v důsledku dlouhodobého hladovění zvýšit až na 50 ng/ml.
V nouzi situace hypoglykémie je silnější stimulátor sekrece růstového hormonu než prudký pokles konzumace bílkovin. Naopak v podmínkách chronický stres Zdá se, že sekrece růstového hormonu souvisí spíše s nedostatkem bílkovin v buňce než se stupněm nedostatku glukózy. Například extrémně vysoké hladiny růstového hormonu pozorované během půstu úzce korelují se stupněm deficitu bílkovin.
Obrázek ukazuje závislost hladiny růstového hormonu z nedostatku bílkovin a vlivu zavedení bílkovin do stravy. První sloupec ukazuje velmi vysoké hladiny růstového hormonu u dětí se závažným nedostatkem proteinů v důsledku nedostatku proteinů, což představuje stav nazývaný kwashiorkor; druhý sloupec ukazuje hladinu somatotropinu u stejných dětí 3. den po zahájení léčby zavedením nadměrného množství sacharidů do stravy; Je jasné, že sacharidy nesnižují plazmatické koncentrace růstového hormonu. Třetí a čtvrtý sloupec ukazuje hladinu somatotropinu 3. a 25. den po zavedení bílkovin do stravy, což je doprovázeno poklesem koncentrace hormonu.
Přijato Výsledek dokázat, že při vážném nedostatku bílkovin není normální kalorický příjem ze stravy sám schopen zastavit nadměrnou produkci růstového hormonu. Korekce nedostatku bílkovin je podmínkou normalizace produkce růstového hormonu.
Mezi dříve diskutované faktory, změna produkce růstového hormonu, jedna způsobila zmatek mezi fyziology, kteří se snažili rozluštit záhadu regulace sekrece růstového hormonu. Je známo, že jeho produkce je regulována dvěma hormony vylučovanými hypotalamem a následně transportovanými do předního laloku hypofýzy portálním hypotalamo-hypofyzárním systémem: hormonem uvolňujícím růstový hormon a hormonem inhibujícím růstový hormon (druhý se nazývá somatomedin). Oba jsou polypeptidy. Hormon uvolňující růstový hormon se skládá ze 44 aminokyselinových zbytků, somatostatin - ze 14.
Regiony hypotalamu, zodpovědné za produkci GRRH jsou ventromediální jádra. Jedná se o stejnou oblast hypotalamu, která je citlivá na koncentrace glukózy v krvi a vyvolává pocity sytosti během hyperglykémie a pocity hladu během hypoglykemických stavů. Sekrece somatostatinu je regulována blízkými strukturami hypotalamu, takže je spravedlivé předpokládat, že některé ze stejných signálů, které řídí stravovací chování a změnit úroveň produkce růstového hormonu.
Rovněž signály, indikující emoce, stres, trauma, může vyvolat hypotalamickou kontrolu sekrece somatotropinu. Experimentálně bylo prokázáno, že katecholaminy, dopamin a serotonin, každý uvolňovaný různými neuronálními systémy hypotalamu, zvyšují rychlost produkce růstového hormonu.
Ve větší míře regulace sekrece růstového hormonu zprostředkováno spíše hormonem uvolňujícím růstový hormon než somatostatinem. GHRH stimuluje sekreci růstového hormonu interakcí se specifickými receptory vnější povrch membrány odpovídajících buněk adenohypofýzy. Receptory aktivují buněčný systém adenylátcyklázy, čímž zvyšují hladinu cyklického adenosinmonofosfátu. To je doprovázeno jak krátkodobými, tak dlouhodobými účinky. Mezi krátkodobé účinky patří zvýšení transportu vápenatých iontů do buňky; po několika minutách to vede k fúzi vezikul růstového hormonu s buněčná membrána a vstup hormonu do krve. Dlouhodobé účinky jsou zprostředkovány aktivací transkripčních procesů v jádře a zvýšenou produkcí nových molekul růstového hormonu.
Pokud hormon růst je vstřikován přímo do krve pokusných zvířat během několika hodin, rychlost produkce vlastního hormonu klesá. To naznačuje, že produkce růstového hormonu podléhá regulaci mechanismem negativní zpětné vazby, což platí pro většinu hormonů. Nelze s jistotou říci, zda mechanismus negativní zpětné vazby zajišťuje snížení produkce hormonu uvolňujícího růstový hormon nebo uvolňování somatostatinu, který produkci růstového hormonu inhibuje.
Naše znalosti o regulaci sekrece růstového hormonu nestačí k tomu, aby poskytly ucelený obrázek. Vzhledem k extrémně vysoké sekreci somatotropinu během půstu a jeho extrémně důležitým dlouhodobým účinkům na syntézu bílkovin a růstové procesy lze však předpokládat, že nejdůležitějším mechanismem regulace prodloužené sekrece růstového hormonu je koncentrace živin ve tkáních. jako dlouhodobá charakteristika poskytování výživy samotným tkáním, zejména hladinovým bílkovinám. V tomto ohledu nedostatek živin nebo zvýšení potřeby bílkovin ve tkáních, například při extrémní fyzické aktivitě, a v důsledku toho - vysoká potřeba svalové tkáně v živin, je jedním ze způsobů, jak stimulovat produkci růstového hormonu. Růstový hormon zase zajišťuje syntézu nových proteinů na pozadí proteinových transformací, které již v buňkách probíhají.
