Fármacos antiinflamatorios esteroides y no esteroideos. ¿Qué son los esteroides antiinflamatorios? Reglas para el tratamiento de soluciones no esteroides para enfermedades de las articulaciones.

Este artículo tiene únicamente fines informativos y en ningún caso es una guía de actuación. Si hay inflamaciones y lesiones conviene acudir a un traumatólogo y no automedicarse.

También cabe señalar que este artículo trata exclusivamente sobre lesiones deportivas e inflamación causadas por daños causados ​​por el ejercicio; no se analizarán otros casos.

1. Proceso inflamatorio.

Proceso inflamatorio – proceso patologico causado por daño a estructuras celulares (músculos, articulaciones, huesos, ligamentos o tendones). Muy a menudo en los deportes, el proceso inflamatorio se produce debido a una lesión, puede ser un desgarro, una rotura o un daño a un músculo, articulación, ligamento o tendón.

Síntomas de inflamación:

• Enrojecimiento.
• Aumento local de temperatura.
• Edema tisular.
• Dolor.

Tipos de inflamación:

• Inflamación aguda– duración desde varios minutos hasta varias horas.
• Inflamación subaguda– duración de varios días a varias semanas.
• Inflamación crónica– duración desde varios meses hasta toda la vida.

Etapas de la inflamación:

1. Altura– daño celular.
2. Exudación– liberación de líquido y células sanguíneas a células y tejidos desde la sangre.
3. Proferación– proliferación celular y proliferación tisular. En esta etapa, se restablece la integridad del tejido.

La inflamación debe eliminarse lo más rápido posible, un proceso inflamatorio prolongado puede provocar cambios degenerativos (reducción de huesos, ligamentos u otros tejidos). Por lo tanto, con un proceso inflamatorio prolongado, son posibles las siguientes lesiones más graves y el proceso inflamatorio también se acompaña de dolor.

Antes de comenzar a describir los fármacos, cabe añadir, que todos los fármacos antiinflamatorios también tienen un efecto analgésico (analgésico). Por lo tanto, a la hora de tomarlos, es necesario excluir por completo el entrenamiento pesado para que, en el contexto de una lesión anestesiada, no la agrave con una carga inadecuada.

2. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Los fármacos antiinflamatorios no esteroides se dividen en dos tipos:

• Medicamentos no selectivos – afectan a las enzimas COX-1 y COX-2.
• Drogas selectivas – Afecta a la enzima COX-2.

Enzimas COX-1 y COX-2- Ciclooxigenasas (descripción muy concisa y breve).

• COX-1 – enzima, funciona constantemente, se desempeña fisiológicamente funciones importantes.
• COX-2 – una enzima que comienza a funcionar durante la inflamación.

Conclusión: Los AINE selectivos son más preferibles, ya que actúan solo sobre la COX-2, en realidad alivian la inflamación, y no afectan la COX-1; al actuar sobre esta enzima, aparecen todos los efectos secundarios.

Drogas (según Substancia activa):

No selectivo:

• Diclofenaco: efectos secundarios en el estómago.
• El paracetamol es muy tóxico para el hígado.
• Ibuprofeno: efectos secundarios del estómago.

Selectivo:

• Nimesulida.
• Celecoxib.
• Meloxicam.

El mejor curso de AINE.(solo ejemplos, consulte a su médico antes de usar).

Muchos especialistas Identifican los fármacos que consideran más preferibles en una situación determinada, pero casi todos coinciden en que es el más adecuado para lesiones deportivas. Nimesulida. Dado que el fármaco es más adecuado para aliviar la inflamación en músculos, tendones, ligamentos y articulaciones.

Un curso de tratamiento: De 7 a 12 días, 200 mg al día en 2 tomas, tomar después de las comidas y beber suficiente agua.

3. Medicamentos antiinflamatorios esteroides (AEAID).

Casi todos los SPVP se utilizan para glucocoticoides. Al igual que los AINE, afectan a la enzima COX-2, pero no afectan en absoluto a la COX-1. El curso del tratamiento a veces se combina con AINE.

Preparativos:

• Cortisona e hidrocortisona.– glucocorticoides naturales.
• Dexametasona – Análogo sintético de glucocorticoide.
• Diprospan– fármaco glucocorticoide.

Un curso de tratamiento La SSVP suele durar de uno a dos meses, esto se debe a que se recurre a la SSVP en situaciones críticas cuando los AINE no han funcionado. Sin embargo, en algunos casos, el curso del tratamiento puede ser corto, hasta varios días, cuando el tratamiento para el EVP comienza inmediatamente después de la lesión. También debe recordarse que la SPVP se inyecta con mayor frecuencia localmente, en el lugar de la lesión.

Cómo y cuándo tomar medicamentos SVP.

Inmediatamente después de la lesión Después de un tiempo, comienza la primera fase del proceso inflamatorio (inflamación aguda) en el área dañada. En algunos casos, si administra SPVP inmediatamente después de una lesión, puede detener la inflamación ya en la primera etapa de exudación. En este caso, adecuado dexametosona, Dado que este medicamento actúa más rápido y deja de funcionar más rápido (aproximadamente 4 horas), funcionará rápidamente y no causará un daño significativo. En algunos casos, son suficientes 1-3 inyecciones de 1 ml de desametasona.

Si la lesión ya ha progresado a inflamación subaguda o crónica., lo más probable es que sea necesario utilizar más SPVA largo tiempo, de tres a cuatro semanas. En este caso, es mejor tomar un medicamento que funcione durante mucho tiempo y no es necesario inyectarlo con frecuencia, aquí es adecuado Diprospan. Aproximadamente 3-4 inyecciones una vez a la semana pueden aliviar completamente la inflamación.

El mecanismo de su acción se basa en el bloqueo de determinadas enzimas (COX, ciclooxigenasa), que son responsables de la producción de prostaglandinas. sustancias químicas, que contribuyen a la inflamación, fiebre, dolor.

La palabra "no esteroides", que figura en el nombre del grupo de medicamentos, enfatiza el hecho de que los medicamentos de este grupo no son análogos sintéticos de las hormonas esteroides, sino potentes medicamentos antiinflamatorios hormonales.

Los representantes más famosos de los AINE: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco.

¿Cómo funcionan los AINE?

Mientras que los analgésicos combaten directamente el dolor, los AINE reducen los dos síntomas más desagradables de la enfermedad: el dolor y la inflamación. La mayoría de los medicamentos de este grupo son inhibidores no selectivos de la enzima ciclooxigenasa, que suprimen la acción de sus dos isoformas (variedades): COX-1 y COX-2.

La ciclooxigenasa es responsable de la producción de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico, que a su vez se obtiene de los fosfolípidos de la membrana celular mediante la enzima fosfolipasa A2. Las prostaglandinas, entre otras funciones, son mediadoras y reguladoras en el desarrollo de la inflamación. Este mecanismo fue descubierto por John Wayne, quien más tarde recibió el Premio Nobel por su descubrimiento.

¿Cuándo se recetan estos medicamentos?

Normalmente, los AINE se utilizan para tratar la inflamación aguda o crónica acompañada de dolor. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos han ganado especial popularidad para el tratamiento de las articulaciones.

Enumeramos las enfermedades para las que se prescriben estos medicamentos:

• gota aguda;
• dismenorrea (dolor menstrual);
• dolor de huesos causado por metástasis;
• dolor postoperatorio;
• fiebre (aumento de la temperatura corporal);
• obstrucción intestinal;
• cólico renal;
• dolor moderado debido a inflamación o lesión de tejidos blandos;
• osteocondrosis;
• dolor lumbar;
• dolor de cabeza;
• migraña;
• artrosis;
• artritis reumatoide;
• Dolor en la enfermedad de Parkinson.

Los AINE están contraindicados en lesiones erosivas y ulcerativas. tracto gastrointestinal, especialmente en la etapa aguda, disfunción grave del hígado y los riñones, citopenias, intolerancia individual, embarazo. Debe prescribirse con precaución a pacientes con asma bronquial, así como a personas a las que se les haya diagnosticado previamente reacciones no deseadas al tomar cualquier otro AINE.

Lista de AINE comunes para el tratamiento de las articulaciones

Enumeramos los AINE más conocidos y eficaces que se utilizan para tratar las articulaciones y otras enfermedades cuando se necesitan efectos antiinflamatorios y antipiréticos:

Algunos medicamentos son más débiles y no tan agresivos, otros están diseñados para la artrosis aguda, cuando se requiere una intervención urgente para detenerla. procesos peligrosos en el organismo.

¿Cuáles son las ventajas de los AINE de nueva generación?

Las reacciones adversas se observan con el uso prolongado de AINE (por ejemplo, en el tratamiento de la osteocondrosis) y consisten en daño a la membrana mucosa del estómago y el duodeno con formación de úlceras y sangrado. Esta desventaja de los AINE no selectivos ha llevado al desarrollo de una nueva generación de fármacos que bloquean únicamente la COX-2 (una enzima inflamatoria) y no afectan el funcionamiento de la COX-1 (una enzima de defensa).

Por tanto, la nueva generación de fármacos prácticamente carece de efectos ulcerógenos. efectos secundarios(daño a la membrana mucosa del tracto digestivo) asociado con el uso prolongado de AINE no selectivos, pero aumenta el riesgo de desarrollar complicaciones trombóticas

Entre las desventajas de la nueva generación de medicamentos, sólo su precio alto, lo que lo hace inaccesible para muchas personas.

AINE de nueva generación: lista y precios

¿Lo que es? Los antiinflamatorios no esteroides de nueva generación actúan de forma mucho más selectiva, inhiben en mayor medida la COX-2, mientras que la COX-1 permanece prácticamente intacta. Esto explica la eficacia bastante alta del fármaco, que se combina con un número mínimo de efectos secundarios.

Lista de medicamentos antiinflamatorios no esteroides de nueva generación populares y eficaces:

1. Movalis. Tiene efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios pronunciados. La principal ventaja de este remedio es que, bajo control médico regular, se puede tomar con bastante facilidad. un largo periodo tiempo. Meloxicam está disponible como solución para inyecciones intramusculares, en tabletas, supositorios y ungüentos. Las tabletas de Meloxicam (Movalis) son muy convenientes porque son de acción prolongada y basta con tomar una tableta a lo largo del día. Movalis, que contiene 20 comprimidos de 15 mg, cuesta RUB.
2. Xefocam. Un medicamento a base de Lornoxicam. Su característica distintiva es el hecho de que tiene una gran capacidad para aliviar el dolor. En este parámetro corresponde a la morfina, pero no es adictiva y no tiene un efecto similar al de los opiáceos sobre el sistema nervioso central. Xefocam, que contiene 30 comprimidos de 4 mg, cuesta rublos.
3. Celecoxib. Este medicamento alivia significativamente la condición del paciente con osteocondrosis, artrosis y otras enfermedades, alivia bien síndrome de dolor y combate eficazmente la inflamación. Los efectos secundarios del celecoxib en el sistema digestivo son mínimos o inexistentes. Precio, frote.
4. Nimesulida. Se utiliza con gran éxito para tratar dolores de espalda vertebrogénicos, artritis, etc. Elimina la inflamación, la hiperemia, normaliza la temperatura. El uso de nimesulida reduce rápidamente el dolor y mejora la movilidad. También se utiliza como ungüento para aplicar en el área problemática. La nimesulida, que contiene 20 comprimidos de 100 mg, cuesta frotar.

Por lo tanto, en los casos en que no se requiere el uso prolongado de medicamentos antiinflamatorios no esteroides, se utilizan medicamentos de generación anterior. Sin embargo, en algunos casos esto es simplemente una situación forzada, ya que pocas personas pueden permitirse un tratamiento con dicho medicamento.

Clasificación

¿Cómo se clasifican los AINE y qué son? Según su origen químico, estos medicamentos vienen en derivados ácidos y no ácidos.

1. Oxicams – piroxicam, meloxicam;
2. AINE a base de ácido indoacético: indometacina, etodolaco, sulindaco;
3. A base de ácido propiónico – ketoprofeno, ibuprofeno;
4. Salicipatos (a base de ácido salicílico): aspirina, diflunisal;
5. Derivados del ácido fenilacético – diclofenaco, aceclofenaco;
6. Pirazolidinas (ácido pirazolónico): analgin, metamizol sódico, fenilbutazona.

También medicamentos no esteroides difieren en el tipo y la intensidad del efecto: analgésico, antiinflamatorio, combinado.

Eficacia de dosis medias.

Según la intensidad del efecto antiinflamatorio de las dosis medias de AINE, se pueden ordenar en la siguiente secuencia (las más fuertes en la parte superior):

Según el efecto analgésico de las dosis medias, los AINE se pueden ordenar en la siguiente secuencia:

Como regla general, los medicamentos anteriores se usan para enfermedades agudas y crónicas acompañadas de dolor e inflamación. Muy a menudo, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se recetan para aliviar el dolor y tratar las articulaciones: artritis, artrosis, lesiones, etc.

Los AINE se utilizan a menudo para aliviar el dolor de cabeza y migraña, dismenorrea, dolor postoperatorio, cólico renal, etc. Debido a su efecto inhibidor sobre la síntesis de prostaglandinas, estos fármacos también tienen un efecto antipirético.

¿Qué dosis debo elegir?

Cualquier medicamento nuevo para un paciente determinado debe prescribirse primero en la dosis más baja. Si se tolera bien, la dosis diaria se aumenta después de 2-3 días.

Las dosis terapéuticas de los AINE se encuentran en un amplio rango, con últimos años Ha habido una tendencia a aumentar las dosis únicas y diarias de los fármacos más tolerantes (naproxeno, ibuprofeno), manteniendo restricciones en las dosis máximas de aspirina, indometacina, fenilbutazona y piroxicam. En algunos pacientes, el efecto terapéutico se logra sólo cuando se utilizan dosis muy altas de AINE.

Efectos secundarios

El uso prolongado de medicamentos antiinflamatorios en dosis altas puede provocar:

1. Alteración del sistema nervioso: cambios de humor, desorientación, mareos, apatía, tinnitus, dolor de cabeza, visión borrosa;
2. Cambios en el funcionamiento del corazón y los vasos sanguíneos: palpitaciones, aumento de la presión arterial, hinchazón.
3. Gastritis, úlcera, perforación, hemorragia gastrointestinal, trastornos dispépticos, cambios en la función hepática con aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
4. Reacciones alérgicas: angioedema, eritema, urticaria, dermatitis ampollosa, asma bronquial, shock anafiláctico;
5. Insuficiencia renal, trastornos urinarios.

El tratamiento con AINE debe realizarse durante el tiempo mínimo permitido y en las dosis mínimas eficaces.

Uso durante el embarazo

No se recomienda el uso de AINE durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Aunque no se han identificado efectos teratogénicos directos, se cree que los AINE provocan el cierre prematuro del conducto arterioso y complicaciones renales en el feto. También hay información sobre nacimientos prematuros. A pesar de esto, la aspirina en combinación con heparina se ha utilizado con éxito en mujeres embarazadas con síndrome antifosfolípido.

Según los últimos datos de investigadores canadienses, el uso de AINE antes de las 20 semanas de embarazo se asoció con un mayor riesgo de aborto espontáneo. Según los resultados del estudio, el riesgo de aborto espontáneo aumentó 2,4 veces, independientemente de la dosis del fármaco tomado.

Movalis

El líder entre los medicamentos antiinflamatorios no esteroides puede llamarse Movalis, que tiene un período de acción prolongado y está aprobado para uso a largo plazo.

Tiene un efecto antiinflamatorio pronunciado, lo que permite tomarlo para la osteoartritis, la espondilitis anquilosante y la artritis reumatoide. Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas, y protege el tejido cartilaginoso. Se utiliza para el dolor de muelas y el dolor de cabeza.

La determinación de la dosis y el método de administración (tabletas, inyecciones, supositorios) depende de la gravedad y el tipo de enfermedad.

Celecoxib

Un inhibidor específico de la COX-2, que tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio y analgésico. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas, prácticamente no tiene ningún efecto negativo sobre la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, ya que tiene un grado muy bajo de afinidad por la COX-1, por lo que no provoca alteraciones en la síntesis de prostaglandinas constitucionales.

Como regla general, celecoxib se toma en una dosis de mg por día en 1-2 dosis. La dosis máxima diaria es de 400 mg.

indometacina

Se refiere a lo más medios eficaces acción no hormonal. En el caso de la artritis, la indometacina alivia el dolor, reduce la inflamación de las articulaciones y tiene un fuerte efecto antiinflamatorio.

El precio del medicamento, independientemente de la forma de liberación (tabletas, ungüentos, geles, supositorios rectales) es bastante bajo, el costo máximo de las tabletas es de 50 rublos por paquete. Al utilizar el medicamento hay que tener cuidado, ya que tiene una lista considerable de efectos secundarios.

En farmacología, la indometacina se produce con los nombres de Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofeno

El ibuprofeno combina una relativa seguridad y la capacidad de reducir eficazmente la fiebre y el dolor, por lo que los medicamentos a base de él se venden sin receta. El ibuprofeno también se utiliza como antipirético en los recién nacidos. Se ha demostrado que reduce la fiebre mejor que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides.

Además, el ibuprofeno es uno de los analgésicos de venta libre más populares. No se prescribe con tanta frecuencia como un fármaco antiinflamatorio; sin embargo, el fármaco es bastante popular en reumatología: se utiliza para tratar artritis reumatoide, osteoartritis y otras enfermedades de las articulaciones.

a los mas populares nombres comerciales El ibuprofeno incluye Ibuprom, Nurofen, MIG 200 y MIG 400.

diclofenaco

Quizás uno de los AINE más populares, creado allá por los años 60. Forma de liberación: tabletas, cápsulas, solución inyectable, supositorios, gel. Este producto para el tratamiento de las articulaciones combina una alta actividad antidolor y altas propiedades antiinflamatorias.

Se produce con los nombres Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen y otros.

ketoprofeno

Además de los medicamentos enumerados anteriormente, el grupo de medicamentos del primer tipo, los AINE no selectivos, es decir, la COX-1, incluye un medicamento como el ketoprofeno. En cuanto a la fuerza de su acción, es similar al ibuprofeno y está disponible en forma de tabletas, gel, aerosol, crema, soluciones para uso externo e inyectable, supositorios rectales (supositorios).

Puede comprar este producto con los nombres comerciales Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen y otros.

Aspirina

Acetilo ácido salicílico reduce la capacidad de las células sanguíneas para unirse y formar coágulos de sangre. Al tomar aspirina, la sangre se adelgaza y los vasos sanguíneos se dilatan, lo que alivia los dolores de cabeza y la presión intracraneal. La acción del fármaco reduce el suministro de energía en el lugar de la inflamación y conduce a la atenuación de este proceso.4

La aspirina está contraindicada en niños menores de 15 años, como posible complicación en forma de síndrome de Reye extremadamente grave, en el que muere el 80% de los pacientes. El 20% restante de los bebés supervivientes pueden ser susceptibles a la epilepsia y al retraso mental.

Medicamentos alternativos: condroprotectores.

Muy a menudo, se prescriben condroprotectores para el tratamiento de las articulaciones. A menudo la gente no comprende la diferencia entre los AINE y los condroprotectores. Los AINE alivian rápidamente el dolor, pero también tienen muchos efectos secundarios. Y los condroprotectores protegen el tejido del cartílago, pero es necesario tomarlos en cursos.

Los condroprotectores más eficaces incluyen 2 sustancias: glucosamina y condroitina.

Características clínicas y farmacológicas de los fármacos antiinflamatorios (no esteroides y esteroides).

Los fármacos antiinflamatorios (no esteroides - AINE y esteroides - GCS) ocupan uno de los primeros lugares en la frecuencia de uso clínico. Esto se debe a sus efectos farmacodinámicos multifacéticos.

Los AINE son un grupo de medicamentos, muchos de los cuales se pueden comprar sin receta. Más de treinta millones de personas en todo el mundo toman AINE diariamente, y el 40% de estos pacientes tienen más de 60 años. Alrededor del 20% de los pacientes hospitalizados reciben AINE, que tienen un efecto polisindrómico.

En los últimos años, el arsenal de AINE se ha ido reponiendo con un número significativo de nuevos fármacos y se está buscando crear fármacos que combinen una alta eficacia con una mejor tolerabilidad.

Si el uso de AINE no produce ningún efecto, es necesario utilizar glucocorticosteroides. El potencial terapéutico de la GCS ha llevado a su uso generalizado. Aunque los beneficios de los corticosteroides pueden ser significativos, existen numerosos efectos adversos, que incluyen alteraciones metabólicas graves y supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal.

El tema en estudio permite a los estudiantes utilizar eficazmente los conocimientos y habilidades adquiridos en varios departamentos clínicos, formar el pensamiento clínico y utilizarlos en actividades prácticas. Los estudiantes tienen la oportunidad de dominar diversas patologías, desarrollar habilidades en el manejo de procesos patológicos y comprender el cuerpo como un todo.

Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (medicamentos/agentes antiinflamatorios no esteroides, AINE, AINE, AINE, AINE, AINE) son un grupo de medicamentos que tienen efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios que reducen el dolor, la fiebre y la inflamación. . El uso del término "no esteroides" en el nombre enfatiza su diferencia con los glucocorticoides, que no solo tienen un efecto antiinflamatorio, sino también otras propiedades de los esteroides, a veces indeseables.

Los AINE son los fármacos de primera línea para el tratamiento enfermedades inflamatorias sistema musculoesquelético. Estos medicamentos los toman uno de cada siete pacientes que padecen enfermedades reumáticas y uno de cada cinco pacientes con otras afecciones patológicas asociadas con dolor, inflamación y fiebre. Sin embargo, a pesar de su indudable eficacia clínica, los antiinflamatorios pertenecen a un grupo de fármacos que se caracterizan por las llamadas “tijeras farmacológicas”, es decir, que además de su efecto terapéutico, tienen efectos secundarios graves. Incluso el uso a corto plazo de estos medicamentos en pequeñas dosis en algunos casos puede provocar el desarrollo de efectos secundarios, que ocurren en aproximadamente el 25% de los casos y en el 5% de los pacientes pueden representar una amenaza grave para la vida. El riesgo de efectos secundarios es especialmente alto en los ancianos, que representan más del 60% de los usuarios de AINE. También cabe señalar que para muchas enfermedades es necesario el uso prolongado de AINE. Por tanto, todo médico se enfrenta al problema de la elección racional del fármaco y del régimen de tratamiento adecuado, teniendo en cuenta la eficacia y seguridad del fármaco antiinflamatorio utilizado.

Los AINE se clasifican según la gravedad de su actividad antiinflamatoria y su estructura química. El primer grupo incluye medicamentos con un efecto antiinflamatorio pronunciado. Los AINE del segundo grupo, que tienen un efecto antiinflamatorio débil, a menudo se denominan "analgésicos no narcóticos" o "analgésicos-antipiréticos".

Desde un punto de vista práctico, es importante que los medicamentos que pertenecen al mismo grupo e incluso similares en estructura química difieran algo tanto en la fuerza del efecto como en la frecuencia de desarrollo y la naturaleza de las reacciones adversas. Así, entre los AINE del primer grupo, la indometacina y el diclofenaco tienen la actividad antiinflamatoria más potente y el ibuprofeno la menor. La indometacina, que es un derivado del ácido indolacético, es más gastrotóxica que el etodolaco, que también pertenece a este grupo químico. La eficacia clínica del fármaco puede depender del tipo y las características de la enfermedad en un paciente en particular, así como de su reacción individual.

Clasificación de AINE por actividad y estructura química.

AINE con actividad antiinflamatoria pronunciada.

Ácido Acetilsalicílico (Asc) - (Aspirina);

monoacetilsalicilato de lisina (Aspizol, Laspal);

Derivados del ácido indolacético

Derivados del ácido fenilacético

Diclofenaco sódico (Ortofen, Voltaren);

Diclofenaco potásico (Voltaren – Rapid);

Lonazalac Calcio (Irriten).

Derivados del ácido propiónico

Ibuprofeno (Brufen, Nurofen, Solpaflex);

Sal sódica de naproxeno (Apranax);

Ketoprofeno (Knavon, Profenid, Oruvel);

Ácido Tiaprofénico (Surgam).

AINE con actividad antiinflamatoria débil.

Derivados del ácido antranílico.

Ácido mefenámico (Pomstal);

Ácido Meclofenámico (Meclomet);

Ácido niflúmico (Donalgin, Nifluril);

Ácido tolfenámico (Clotam).

Derivados del ácido heteroarilacético

CLASIFICACIÓN DE AINE (por duración de acción)

1. De acción corta (T1/2 = 2-8 horas):

2. Duración media de la acción (T1/2 = 10-20 horas):

3. Acción a largo plazo (T1/2 = 24 horas o más):

Clasificación de AINE por selectividad en relación con diversas formas ciclooxigenasa

Bloqueadores selectivos de COX-1

Dosis bajas de ácido acetilsalicílico Aspirina, Aspecard, Aspirina cardio, Cardiomagnyl, etc.

Bloqueadores no selectivos de COX-1 y COX-2.

Ketoprofeno, Diclofenaco, Ibuprofeno, Indometacina, etc., Ketonal, Voltaren, Naklofen, Olfen, Diclobrew, Dicloberl, Solpaflex, Nurofen, etc.

Bloqueadores predominantes de COX-2

Meloxicam, Movalis, Melox, Revmoxicam, Nimesil, Nise, Nimegesik, Aponil, Nimesulida

Bloqueadores selectivos de COX-2

Celecoxib, Rofecoxib, Celebrex, Rancelex, Zycel, Revmoxib, Flogoxib, Rofica, Denebol, Rofnik.

Clasificación de los AINE según su efecto sobre los procesos de biosíntesis en el tejido cartilaginoso.

Supresores de la inflamación y neutrales a la artrosis: piroxicam, diclofenaco, sulindac, solpaflex;

Suprimir la inflamación y aumentar la artrosis: ácido acetilsalicílico, indometacina, fenoprofeno, fenilbutazona;

Suprimir la inflamación y promover la normalización de los procesos metabólicos en el tejido del cartílago: benoxaprofeno, ácido tiaprofénico (surgam), paracetamol.

A pesar de aplicación amplia, el mecanismo de acción de los AINE permaneció inexplorado durante mucho tiempo. Se creía que el ácido acetilsalicílico altera la fosforilación oxidativa e inhibe la síntesis de varias enzimas implicadas en la biosíntesis de proteínas. Sin embargo, estos efectos se manifestaron a concentraciones del fármaco mucho más altas que las terapéuticas y no se asociaron con sus efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. El mecanismo más importante de los AINE está asociado con la inhibición de la síntesis de ciclooxigenasa (COX) y lipoxigenasa (LOX), enzimas clave en el metabolismo del ácido araquidónico. El ácido araquidónico forma parte de los fosfolípidos de membrana y se libera bajo la influencia de la enzima fosfolipasa A 2. COX y LOX catalizan una mayor conversión de ácido araquidónico. Los productos de su metabolismo incluyen endoperóxidos cíclicos, prostaglandinas (PG), tromboxano (TXA 2), leucotrienos (LT), etc. Los PG son producidos por muchas células y se encuentran entre los mediadores paracrinos y autocrinos más importantes.

Los PG tienen una actividad biológica versátil:

a) son mediadores reacción inflamatoria: provoca vasodilatación local, edema, exudación, migración de leucocitos y otros efectos (principalmente PG-E 2 y PG-I 2);

b) catalizar la liberación de otros mediadores inflamatorios (histamina, serotonina, bradicinina, etc.). Los efectos proinflamatorios del PG se ven potenciados por la acción de los radicales libres formados durante la oxidación enzimática del ácido araquidónico. La activación de la oxidación de radicales libres (FRO) promueve la liberación de enzimas lisosomales, lo que conduce a una mayor destrucción de las membranas celulares, sensibiliza los receptores a los mediadores del dolor (histamina, bradicinina) y al estrés mecánico, lo que reduce el umbral de sensibilidad al dolor;

c) aumentar la sensibilidad de los centros de termorregulación hipotalámica a la acción de pirógenos endógenos (interleucina-1 y otros) formados en el cuerpo bajo la influencia de microbios, virus, toxinas (principalmente PG-E 2).

El tromboxano es un factor de agregación plaquetaria que contrae los vasos sanguíneos. Prostaciclina, formada a partir de daños. pared vascular, reduce la agregación y adhesión plaquetaria, dilata los vasos sanguíneos.

Se conoce la existencia de dos isoformas principales de COX: COX-1 y COX-2.

COX-1 es una enzima estructural, sintetizada en la mayoría de las células. cuerpo saludable(excluidos los eritrocitos) y cataliza la formación de PG fisiológicos, tromboxano y prostaciclina, que ocupan un lugar importante en la regulación de una serie de procesos fisiológicos en el cuerpo, como la protección de la mucosa gastrointestinal, la provisión del flujo sanguíneo renal y la regulación del tono vascular. , coagulación sanguínea, metabolismo óseo, crecimiento del tejido nervioso, embarazo, procesos de regeneración y apoptosis.

COX-2: participa en la síntesis de prostaglandinas durante la inflamación. Además, la COX-2 en condiciones normales está ausente, pero se forma bajo la influencia de ciertos factores tisulares que inician una reacción inflamatoria (citocinas y otros). En este sentido, se supone que el efecto antiinflamatorio de los AINE se debe a la inhibición de la COX-2, y sus reacciones indeseables se deben a la inhibición de la COX-1 (daño al tracto gastrointestinal, alteraciones del flujo sanguíneo renal y plaquetas). agregación, etc.). La relación de la actividad de los AINE en términos de bloqueo de COX-1/COX-2 nos permite juzgar su toxicidad potencial. Cuanto menor sea este valor, más selectivo será el fármaco para la COX-2 y, por tanto, menos tóxico. Por ejemplo, para meloxicam es 0,33, diclofenaco – 2,2, tenoxicam – 15, piroxicam – 33, indometacina – 107.

También se supone la existencia de otra isoforma de COX, la COX-3. La supuesta COX-3 se expresa en el cerebro, también influye en la síntesis de PG y desempeña un papel en el desarrollo del dolor y la fiebre. Sin embargo, a diferencia de otras isoformas, no afecta el desarrollo de la inflamación.

Varios representantes de los AINE se diferencian no solo en Estructura química y características de la farmacodinámica, pero también en términos del grado de influencia sobre diversas isoformas de COX. Por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, la indometacina y el ibuprofeno inhiben la COX-1 en mayor medida que la COX-2. El AINE más utilizado, el diclofenaco, inhibe ambas isoenzimas en la misma medida. Para ser selectivo o inhibidores selectivos COX-2 incluye nimesulida, meloxicam y nabumetona. sin embargo, hay que tener en cuenta que al aumentar la dosis su selectividad se debilita significativamente. Los inhibidores altamente selectivos o específicos de la COX-2 son los coxibs: celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, parecoxib, lumiracoxib, etoricocosib, etc. La actividad de la COX-3 es inhibida por el paracetamol (paracetamol), que tiene un efecto débil sobre la COX-1 y COX-2.

Otros mecanismos de acción de los AINE

El efecto antiinflamatorio puede estar asociado con la inhibición de la peroxidación lipídica, la estabilización de las membranas lisosómicas (ambos mecanismos previenen el daño estructuras celulares), una disminución en la formación de ATP (se reduce el suministro de energía de la reacción inflamatoria), inhibición de la agregación de neutrófilos (se altera la liberación de mediadores inflamatorios de ellos), inhibición de la producción de factor reumatoide en pacientes con artritis reumatoide. El efecto analgésico está hasta cierto punto asociado con la alteración de la conducción de los impulsos dolorosos en médula espinal(metamizol).

Algunos AINE alivian el dolor y la inflamación del cartílago articular, pero son gravemente perjudiciales Procesos metabólicos dentro de la articulación y, finalmente, se produce la destrucción del cartílago articular. Entre estos fármacos, el ácido acetilsalicílico y la indometacina, ampliamente utilizados en reumatología, deben ocupar el primer lugar. Estos fármacos, desde el punto de vista de su efecto sobre los procesos metabólicos del cartílago articular, deben utilizarse con moderación.

El siguiente grupo de fármacos son los fármacos que son indiferentes a los procesos metabólicos en el propio cartílago, alivian el dolor y la inflamación, pero no alteran el metabolismo del cartílago articular. Se trata de medicamentos a base de piroxicam, diclofenaco, así como sulindac e ibuprofeno.

El tercer grupo de fármacos que alivian el dolor y la inflamación en diversos grados, pero no sólo no alteran el metabolismo del cartílago articular, sino que también estimulan los procesos sintéticos en el cartílago articular. Estos son benoxaprofeno, ácido tiaprofénico y paracetamol.

El ejemplo anterior ilustra la complejidad y la inconsistencia de los requisitos para los AINE modernos.

Cabe señalar que actualmente existen y están siendo ampliamente estudiados aspectos del mecanismo de acción de los AINE independientes de la COX, lo que ampliará significativamente el alcance de su uso. Por tanto, existe evidencia de que varios AINE son capaces, hasta cierto punto, de estimular la respuesta proliferativa de los linfocitos T y la síntesis de interleucina-2. Este último se asocia con un aumento en el nivel de calcio intracelular, inhibición de la quimiotaxis, aumento de la agregación de neutrófilos y formación de ácido hipocloroso y radicales superóxido de oxígeno. Se conoce la capacidad de los salicilatos para inhibir la activación de factores de transcripción en los linfocitos T.

También se cree que los AINE son capaces de cambiar las propiedades fisicoquímicas de las biomembranas celulares. Los AINE, como moléculas aniónicas lipófilas, pueden penetrar la bicapa de leucocitos y reducir la permeabilidad de las biomembranas al interrumpir la señalización a nivel de la proteína fijadora de trifosfato de guanosina, lo que previene la activación celular de los leucocitos bajo la influencia de estímulos quimiotácticos en las primeras etapas de la inflamación. .

Existen resultados sobre el efecto de los AINE sobre los mecanismos centrales del dolor que no están asociados con la inhibición de la COX. Se cree que el efecto antinociceptivo de los AINE se debe en parte a la liberación de péptidos opioides endógenos.

El efecto antiproliferativo de los AINE también puede estar mediado por varios mecanismos: tanto a través de una mayor actividad de las células asesinas naturales al inhibir la síntesis de PG como a través de la regulación de la apoptosis celular dependiente de COX-2. Se ha establecido que la producción de COX-2 precede a la apoptosis de las células neuronales, por lo que los inhibidores selectivos de COX-2 tienen cierta actividad neuroprotectora. Su uso ayudará a optimizar el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, ya que uno de los rasgos característicos La patología cerebral en esta enfermedad es una reacción inflamatoria caracterizada por la activación de las células gliales, un aumento en el nivel de citocinas proinflamatorias y la activación del complemento. Los metabolitos de la COX-2 también favorecen el crecimiento de las células tumorales, por lo que la capacidad de inhibir la COX-2 permitirá el uso de AINE en oncología para el tratamiento de varios tipos de cáncer.

Es muy importante seguir estudiando el papel de la COX en el cuerpo humano para determinar los mecanismos de patogénesis y desarrollar nuevos enfoques para el tratamiento de una serie de enfermedades.

REQUISITOS PARA LOS AINE MODERNOS

Efecto inhibidor predominante sobre la COX-2.

Efecto condroprotector o ningún efecto sobre el metabolismo del cartílago articular; mejorar la composición del líquido sinovial

Medicamentos esteroides y no esteroides: con qué se comen y por qué son necesarios

esteroides

Los glucocorticosteroides (hormonas de la corteza suprarrenal) comenzaron a utilizarse para el tratamiento de las articulaciones hace más de 50 años, cuando se conoció su efecto positivo sobre la gravedad del síndrome articular y la duración de la rigidez matutina.

Los fármacos más populares del grupo de los esteroides en reumatología son:

• Prednisolona (Medopred);
• Triamcinolona (Kenacort, Kenalog, Polcortolona, ​​Triamsinolol);
• dexametasona;
• Metilprednisolona (Metypred);
• Betametasona (Celeston, Diprospan, Flosteron).

Vale la pena señalar que las hormonas no esteroides no se utilizan en el tratamiento de enfermedades de las articulaciones.

Mecanismo de acción

El pronunciado efecto antiinflamatorio de los fármacos con estructura esteroide se consigue de varias formas:

• un obstáculo para el movimiento de los neutrófilos (las principales células inflamatorias) desde los vasos hacia el tejido hasta el área afectada;
• disminución de la permeabilidad de las membranas biológicas, lo que inhibe la liberación de enzimas proteolíticas;
• supresión de la formación de citocinas;
• influencia sobre las células epiteliales;
• estimulación de la formación de lipocortina.

Este mecanismo de acción, que ralentiza todas las fases de la respuesta inflamatoria, conduce a un rápido alivio de los síntomas y a una mejora del estado de los pacientes.

Indicaciones

Todos los esteroides antiinflamatorios tienen una lista estricta de indicaciones de uso. Esto se debe al hecho de que las hormonas tienen una gran cantidad de efectos secundarios. Por tanto, son un grupo de reserva en el tratamiento de enfermedades articulares.

Medicamentos esteroides prescrito para condiciones tales como:

1. Alta actividad de la enfermedad.
2. Manifestaciones sistémicas de patología.
3. Débil eficacia de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
4. La presencia de contraindicaciones para la prescripción de AINE que impidan su uso.

Efectos secundarios

Como cualquier otro medicamento, las hormonas esteroides tienen una serie de efectos no deseados. Éstas incluyen:

• dispepsia (sensación de náuseas, dolor abdominal, vómitos, distensión abdominal, hipo, pérdida de apetito, alteración del gusto);
• aumento del pH del contenido gástrico;
• desarrollo de insuficiencia miocárdica, si está presente - agravamiento de la afección;
• aumento de las cifras de presión arterial;
• agrandamiento del hígado;
• formación de coágulos de sangre;
• obesidad;
• aumento de la excreción de potasio y calcio, retención de iones de sodio;
• osteoporosis;
• debilidad muscular;
• erupciones en la piel;
• aumento de la sudoración;
• debilidad;
• estados depresivos;
• reacciones alérgicas locales y sistémicas;
• inmunidad debilitada, disminución de la resistencia del cuerpo a las infecciones, exacerbación de enfermedades crónicas;
• aumento de los niveles de azúcar en sangre;
• alteración de la cicatrización de heridas;
• irregularidades menstruales, etc.

Casi todos los esteroides tienen estos efectos secundarios en mayor o menor medida. Su cantidad y concentración dependen del método de administración del fármaco, la dosis y la duración de su uso.

Contraindicaciones

Los esteroides antiinflamatorios deben prescribirse con precaución en las siguientes condiciones:

Las contraindicaciones enumeradas no significan que no se puedan utilizar medicamentos esteroides. Sin embargo, siempre se deben tener en cuenta las patologías concomitantes al prescribir medicamentos.

Principales características de los AINE

Los medicamentos del grupo de los antiinflamatorios no esteroides son fármacos de primera línea para el tratamiento de enfermedades de las articulaciones. Se utilizan para tratar la artritis reumatoide, la artritis sistémica reactiva, la artritis psoriásica, la espondilitis anquilosante, la gota, la osteoartritis de cualquier localización, la osteocondropatía, la osteocondrosis y otras patologías sistémicas.

La historia de la creación de fármacos no esteroides se remonta a la antigüedad. Nuestros antepasados ​​​​también sabían que cuando aumenta la temperatura es necesario hacer una decocción con las ramas del sauce. Más tarde se descubrió que la corteza de sauce contiene la sustancia salicilo, a partir de la cual posteriormente se creó el salicilato de sodio. No fue hasta el siglo XIX que se sintetizó a partir de él el ácido salicílico, o aspirina. Fue este medicamento el que se convirtió en el primer remedio no esteroideo para la inflamación.

Mecanismo patogenético, efectos.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroides pueden inhibir la síntesis de prostaglandinas (los principales mediadores de la inflamación) a partir del ácido araquidónico. Esto es posible bloqueando la acción de la enzima ciclooxigenasa (COX).

Se encontró que medicamentos no esteroides Afectan a 2 tipos de enzimas: COX-1 y COX-2. El primero afecta la actividad plaquetaria, la integridad del tracto gastrointestinal, las prostaglandinas y el flujo sanguíneo renal. La COX-2 actúa principalmente sobre el proceso inflamatorio.

Los medicamentos no esteroides que inhiben la COX-1 tienen una gran cantidad. propiedades indeseables Por tanto, es más preferible el uso de AINE selectivos.

Con fines medicinales en medicina tradicional Utilice las siguientes propiedades de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides:

1. Analgésico: los fármacos alivian eficazmente el dolor de intensidad leve a moderada, que se localiza en ligamentos, superficies articulares y fibras del músculo esquelético.
2. Antipirético: etapas agudas Las enfermedades inflamatorias de las articulaciones suelen ir acompañadas de un aumento. temperatura general cuerpos. Los AINE hacen un buen trabajo reduciéndola sin afectar las lecturas normales de temperatura.
3. Antiinflamatorio: la diferencia entre los AINE y los esteroides es la fuerza del efecto. Estos últimos tienen un mecanismo de acción diferente y un efecto más potente sobre el foco patológico. Para el tratamiento de las manifestaciones articulares, se utilizan con mayor frecuencia fenilbutazona, diclofenaco e indometacina.
4. Antiagregante plaquetario: más típico de la aspirina. Se utiliza no solo para tratar enfermedades de las articulaciones, sino también para patologías concomitantes como enfermedad coronaria corazones.
5. Inmunosupresores: los medicamentos antiinflamatorios no esteroides inhiben ligeramente el sistema inmunológico. Esto ocurre debido a una disminución de la permeabilidad capilar y una disminución en la posibilidad de interacción de antígenos con anticuerpos de proteínas extrañas.

Indicaciones

A diferencia de los esteroides, los AINE para el tratamiento de las articulaciones se prescriben en los siguientes casos:

• la necesidad de medicación a largo plazo;
• pacientes ancianos y seniles (mayores de 65 años);
• patologías somáticas graves;
• la aparición de efectos secundarios por tomar medicamentos hormonales;
• úlcera péptica (solo para inhibidores de la COX-2).

El tratamiento de casi todas las enfermedades de las articulaciones se asocia con el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroides. Los cursos terapéuticos difieren en duración, dosis y método de administración del fármaco.

Es importante recordar que los AINE no afectan la patogénesis de las enfermedades reumáticas. Los medicamentos alivian significativamente la condición de los pacientes, aliviando el dolor y la rigidez. Pero no pueden detener el proceso patológico, prevenir la deformación de las articulaciones ni provocar la remisión.

Efectos secundarios

Los principales síntomas negativos que se observan al usar medicamentos no esteroides son desórdenes gastrointestinales. Se manifiestan en forma de trastornos dispépticos, desarrollo de trastornos erosivo-ulcerosos y perforación de las membranas mucosas del estómago y el duodeno. Los efectos secundarios son más comunes con los inhibidores de la COX-1 (aspirina, ketoprofeno, indometacina, ibuprofeno, diclofenaco). Otros efectos indeseables incluyen los siguientes:

• agotamiento del flujo sanguíneo renal e insuficiencia renal;
• nefropatía analgésica;
• desarrollo de anemia;
• sangrado de superficies dañadas de la piel y membranas mucosas;
• hepatitis;
• reacciones alérgicas;
• espasmo de los músculos bronquiales;
• debilitamiento del trabajo de parto y prolongación del embarazo.

Estos efectos secundarios de los medicamentos no esteroides deben tenerse en cuenta al elegir un régimen de tratamiento para pacientes con enfermedades de las articulaciones.

Contraindicaciones

Los AINE no deben prescribirse a pacientes con patologías concomitantes como:

1. Úlceras del tracto gastrointestinal, especialmente en la etapa aguda de la enfermedad.
2. Disminución significativa de la capacidad funcional de los riñones y el hígado.
3. El embarazo.
4. Condiciones citopénicas (anemia, trombocitopenia).
5. La presencia de una reacción alérgica a los componentes de los medicamentos.

Los fármacos no esteroides deben utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial. hipertensión arterial. A los pacientes de edad avanzada se les deben prescribir cursos cortos individuales.

Diferencias entre medicamentos esteroides y no esteroides, sus características comparativas.

Las principales diferencias entre ambos grupos de fármacos en el tratamiento de enfermedades articulares son las siguientes:

1. Mecanismo de acción patogenético. A diferencia de los AINE, los esteroides no sólo tienen efectos locales sino también sistémicos. Su influencia es más fuerte y multicomponente.
2. Aplicación en el tratamiento de articulaciones. El espectro de uso de medicamentos no esteroides es más amplio; se utilizan no solo en el tratamiento de patologías inflamatorias (artritis), sino también para el síndrome de dolor asociado con la osteocondrosis de cualquier localización.
3. Efecto secundario. La gama de eventos adversos es mucho más amplia con los esteroides. drogas hormonales. Esto se debe al hecho de que las drogas tienen afinidad por compuestos endógenos en el cuerpo.
4. Contraindicaciones. Los esteroides afectan a casi todos los sistemas del cuerpo humano. Es imposible lograr selectividad de acción utilizando hormonas suprarrenales. Por tanto, muchas condiciones excluyen el uso de este grupo de medicamentos. Los AINE selectivos (inhibidores de la COX-2), por el contrario, sólo pueden afectar el componente inflamatorio, lo que amplía significativamente las posibilidades terapéuticas de este grupo de fármacos. Por otro lado, los esteroides tienen efectos más débiles. Influencia negativa en la membrana mucosa del estómago y los intestinos. Es este factor el que suele ser decisivo a la hora de elegir un medicamento.
5. Características de los cursos de tratamiento. Como regla general, los AINE son los medicamentos de primera línea para el tratamiento del síndrome articular. Si el producto se elige correctamente, se puede utilizar durante mucho tiempo. Sólo en caso de eficacia insuficiente se prescriben medicamentos esteroides. No se utilizan durante mucho tiempo, siempre intentan volver a tomar AINE. Es importante recordar que la abstinencia de esteroides puede tener un efecto perjudicial sobre el estado del cuerpo; se produce el síndrome de abstinencia. Los medicamentos no esteroides no tienen esta cualidad.
6. Formas de liberación. Los medicamentos esteroides y no esteroides están disponibles en forma de ungüentos, soluciones para administración intramuscular, intravenosa, intraarticular, geles, supositorios y tabletas para administración oral. Esto le permite evitar reacciones locales y elegir la forma adecuada para lograr el máximo impacto en el foco inflamatorio.

Los medicamentos esteroides y no esteroides son necesarios para llevar a cabo el tratamiento más eficaz para las enfermedades reumáticas. No puede utilizarlos usted mismo sin consultar primero a un especialista. Sólo el estricto cumplimiento del régimen de tratamiento propuesto puede proporcionar un alivio duradero de las manifestaciones articulares y evitar efectos no deseados.

Los esteroides son fármacos antiinflamatorios basados ​​en hormonas producidas por las glándulas suprarrenales. Los medicamentos esteroides afectan al cuerpo humano de las siguientes maneras:

• suprimir la inmunidad;
• tener un efecto antiinflamatorio;
• exhibir propiedades antialérgicas;
• tener un efecto antichoque.

Indicaciones para el uso de medicamentos esteroides antiinflamatorios.

Los medicamentos antiinflamatorios esteroides se recetan para enfermedades asociadas con diversos procesos inflamatorios en el cuerpo, que incluyen:

• reumatismo, osteocondrosis, hernia intervertebral, etcétera.;
• separado Enfermedades de la piel;
• enfermedades de los órganos hematopoyéticos;
• algunos tipos de hepatitis;
• enfermedades de etiología alérgica (asma bronquial, dermatitis atópica, urticaria, etc.)
• enfermedades sistémicas tejido conectivo(lupus eritematoso, dermatomiositis, esclerodermia).

Debido a que los esteroides son derivados de la hormona cortisol, su uso prolongado puede ir acompañado de una serie de efectos secundarios. Los efectos secundarios incluyen:

• aumento de peso;
• osteoporosis;
• fenómenos edematosos;
• inmunidad disminuida;
• formación o exacerbación de úlcera esofágica;
• aumento de la coagulación sanguínea;
• Las mujeres pueden experimentar masculinización (adquirir las propiedades de un cuerpo masculino).

Para prevenir estas manifestaciones y la adicción a los esteroides, su uso suele limitarse a dos semanas. Además, los expertos recomiendan tomar medicamentos esteroides después de las comidas para reducir los efectos secundarios. No es recomendable utilizar medicamentos a base de esteroides durante el embarazo y la lactancia. En algunos casos, se observa intolerancia individual.

Nombres de medicamentos esteroides.

Los esteroides eliminan rápida y eficazmente el dolor. La lista de analgésicos esteroides que ofrecen los fabricantes farmacéuticos se amplía cada año. Los esteroides populares incluyen:

ArtículosPARA DENTISTAS

Medicamentos antiinflamatorios esteroides. Clasificación. Mecanismo de acción y efectos farmacológicos.

Los antiinflamatorios esteroides se basan en glucocorticoides. hormonas naturales corteza suprarrenal.

Clasificación

Glucocorticoides naturales: cortisona, hidrocortisona. Glucocorticoides sintéticos No halogenados: metilprednisolona, ​​prednisolona. Halogenados (fluorados): betametasona (diprospan*), dexametasona, triamcinolona (kenalog*, polcortolona*, triacort*).

Mecanismocomportamientofarmacológicoefectos

Glucocorticoides- hormonas producidas por la corteza suprarrenal. Su liberación está regulada por la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) de la glándula pituitaria. Los glucocorticoides actúan intracelularmente a nivel de estructuras nucleares, interactuando con receptores de glucocorticoides específicos en el citoplasma de las células diana. El complejo receptor hormonal resultante sufre cambios conformacionales, se activa y penetra en el núcleo celular, donde, al unirse al ADN, afecta la expresión de varios genes. Al influir en la transcripción de una amplia gama de genes, los glucocorticoides tienen un impacto significativo en el metabolismo de los carbohidratos, las proteínas, las grasas, las purinas y el equilibrio agua-sal. Al activar la gluconeogénesis en el hígado mediante la utilización de aminoácidos y reducir la absorción de glucosa por las células de los tejidos periféricos, los glucocorticoides aumentan la concentración de glucosa en la sangre y de glucógeno en el hígado. Inhiben la biosíntesis de proteínas y potencian su catabolismo en músculos, tejido conectivo y piel, y tienen un efecto antianabólico. Con el uso prolongado, se observan debilidad muscular, osteoporosis, procesos de regeneración más lentos, retraso en el crecimiento en los niños, se produce una redistribución de la grasa con un aumento de su contenido en la mitad superior del cuerpo, aumenta la concentración de ácidos grasos y triglicéridos, y se desarrolla hipercolesterolemia. Debido a la actividad mineralocorticoide, los glucocorticoides retienen sodio y agua y aumentan la excreción de potasio y calcio.

EN práctica médica Los glucocorticoides se utilizan como agentes antiinflamatorios, antialérgicos, antishock e inmunosupresores altamente activos.

Mecanismo de acción antiinflamatoria.. Los glucocorticoides son inhibidores activos de todas las fases de la respuesta inflamatoria. Al estabilizar las membranas de las células y orgánulos (especialmente los lisosomales), limitan la liberación de enzimas proteolíticas de la célula, inhiben la formación de radicales libres de oxígeno y peróxidos lipídicos en las membranas y previenen la destrucción de los tejidos. Actuando sobre la expresión genética, inducen la biosíntesis de inhibidores de proteínas de la fosfolipasa A2 en los leucocitos de lipocortina y reducen la formación de COX-2 en el sitio de la inflamación, lo que limita la producción de ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos de la membrana celular y la síntesis de sus metabolitos de mediadores inflamatorios (prostanoides, leucotrienos y factor activador de plaquetas). Bajo la influencia de los glucocorticoides, la cantidad de mastocitos que producen ácido hialurónico en el lugar de la inflamación disminuye, los vasos pequeños se estrechan, la permeabilidad capilar disminuye y la exudación de líquido disminuye. Los glucocorticoides previenen la adhesión de neutrófilos y monocitos al endotelio vascular, limitan su penetración en los tejidos, reducen la actividad de macrófagos y fibroblastos, suprimen la linfopoyesis, la síntesis de glucosaminoglicanos y proteínas e inhiben la fase de proliferación.

Teniendo en cuenta el efecto inmunosupresor de los glucocorticoides, en caso de inflamación de origen infeccioso se deben combinar con terapia antimicrobiana.

Efecto inmunosupresor Los glucocorticoides son causados ​​por una disminución en el nivel de linfocitos y macrófagos circulantes, una violación de la producción y acción de una serie de interleucinas y otras citocinas que regulan varias fases de la respuesta inmune, supresión de la actividad de los linfocitos T y B. , disminución de la producción de inmunoglobulinas, disminución del contenido de complemento en la sangre, formación de complejos inmunes fijos, inhibición de la formación de un factor que inhibe la migración de macrófagos.

Acción antialérgica glucocorticoides debido a la supresión varias etapas inmunogénesis. Ralentizan la maduración y reducen el número de basófilos circulantes, bloquean la síntesis y liberación de mediadores de alergia de tipo inmediato (histamina, heparina, serotonina, etc.) de mastocitos y basófilos sensibilizados y reducen la sensibilidad de las células efectoras a ellos, suprimen el desarrollo de tejido linfoide y conectivo, reduce el número de linfocitos T y B y los mastocitos inhiben la formación de anticuerpos.

Efectos antichoque y antitóxicos. Los glucocorticoides se deben a su participación en la regulación del tono vascular, el equilibrio agua-sal, así como a un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas implicadas en los procesos de biotransformación de sustancias endógenas y exógenas. Aumentan la sensibilidad de los vasos sanguíneos a las catecolaminas y mejoran el efecto de la angiotensina II, reducen la permeabilidad vascular, retienen sodio y agua, como resultado de lo cual aumenta el volumen de plasma sanguíneo, disminuye la hipovolemia y se normaliza la tono vascular, mejora la contractilidad del miocardio, aumenta la presión arterial.

Otros artículos

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES (GLUCOCORTICOIDES).

Clasificación.

1. Naturales: Hidrocortisona*, Cortisona*.

2. Sintético: Prednisolona*, Metilprednisolona*, Dexametasona*. Triamcinolona*.

Acetato de fluorocortisona*.

3. Preparaciones para uso tópico: ungüentos: prednisolona, ​​Ledecort, Fluorocort (triamcinolona*), Sinaflan (acetónido de fluocinolona*), Lorinden; producido en forma de aerosoles para inhalación Dipropionato de beclometasona* (“Bekotide”, “Beclazone”), Ingacort, Budesonida*, Fluticasona*.

Diferencia glucocorticoides sintéticos de los naturales es que los primeros son más activos, lo que permite utilizarlos en dosis bajas, con menor riesgo de complicaciones y menor probabilidad de cambios en el metabolismo agua-sal.

Mecanismo de acción.

Después de la penetración en los tejidos, los glucocorticoides se difunden a través de las membranas celulares y se unen a un complejo citoplasmático que consta de un receptor de glucocorticoides específico y una proteína de choque térmico. La proteína de choque térmico se libera y el complejo hormona-receptor se transporta al núcleo, donde interactúa con elementos efectores de glucocorticoides en varios genes y con otras proteínas reguladoras (específicas de diferentes células). Esto conduce a un aumento en la síntesis de ARNm, que, a su vez, induce la formación de una clase especial de proteínas: las lipocortinas, una de ellas (lipomodulina) inhibe la fosfolipasa A2. Además, se inhibe la liberación de citoquinas (interleucinas 1 y 2 e interferón γ) de linfocitos y macrófagos. Y también directamente y en consecuencia, recogiendo documentos y todo tipo de pequeñas listas de precios, por despilfarro y sodomía;)))

Impacto en varios tipos de intercambios.

Actúan sobre proteínas, carbohidratos, grasas y agua-sal (tabla).

La influencia de los glucocorticoides en varios tipos de metabolismo.

Tipo de intercambio
1. Proteína	1. Antianabólico (inhibición de la síntesis de proteínas). 2. Catabólico (degradación de proteínas) => aumento de la concentración de aminoácidos en sangre y orina (equilibrio de nitrógeno negativo).
2. Carbohidratos	1. Disminución de la utilización (captación) de glucosa por los tejidos => aumento de la concentración de glucosa en la sangre. 2. Aumentar la cantidad de glucógeno en el hígado (activación de los procesos de gluconeogénesis: síntesis de glucosa y glucógeno a partir de aminoácidos y grasas).
3. Grasa	Lipolítico (descomposición del tejido adiposo => ​​aumento de la concentración de triglicéridos en sangre).
4. Agua-sal	1. Retención de Na+ y agua en el organismo. 2. Eliminación de K+ del organismo. 3Destrucción de la vitamina D => disminución de la absorción de iones Ca2+ del intestino.

Farmacodinamia.

1. Efecto antiinflamatorio. Se manifiesta por inhibición de la alteración, exudación y

proliferación.

Modificación.

Se induce la síntesis de lipocortinas y, en particular, de lipomodulina, que suprime la actividad.

fosfolipasa A2.

Se estabilizan las membranas de las células y los orgánulos (lisosomas).

Exudación.

La liberación de ácido araquidónico de los fosfolípidos de la membrana celular se inhibe y disminuye.

su metabolismo y formación de prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos.

Se inhibe la hialuronidasa, que descompone la sustancia básica del tejido conectivo.

La división de los mastocitos se interrumpe y sus membranas se estabilizan (la liberación de

mediadores inflamatorios).

La síntesis del factor activador de plaquetas (PAF) se inhibe y, como resultado, mejora

microcirculación (debido a la ausencia de microtrombos plaquetarios).

Proliferación.

La producción de Pg E2 disminuye (la concentración de ácido araquidónico disminuye): la función disminuye

fibroblastos (estimulados por Pg E2).

La síntesis de colágeno y la formación de tejido conectivo se ralentizan.

2. Efectos inmunosupresores y antialérgicos.

La cantidad de linfocitos T y B disminuye.

Se suprime la migración de los linfocitos B y la interacción de los linfocitos T y B.

La concentración de inmunoglobulinas en el suero sanguíneo disminuye.

Se altera la interacción entre fagocitos y linfocitos.

Se inhibe la división de los mastocitos y se estabilizan sus membranas (la liberación de

mediadores de alergia: histamina, serotonina, bradicinina).

Aumenta la sensibilidad de los receptores β-adrenérgicos a las catecolaminas endógenas y aumenta la concentración de estas últimas en el plasma sanguíneo (debido a una disminución de la captación celular).

3. Efectos antichoque y antitóxicos.

Aumenta presion arterial(aumenta el contenido de catecolaminas en la sangre)

Se restablece la sensibilidad de los receptores adrenérgicos a las catecolaminas endógenas.

La permeabilidad de la pared vascular disminuye.

Las membranas celulares se estabilizan.

Se activan las enzimas hepáticas implicadas en la destrucción de sustancias endógenas y exógenas.

4.Efectos hematológicos.

Disminuye el número de linfocitos y eosinófilos.

Aumenta el número de glóbulos rojos (se estimula la producción de eritropoyetina).

5. Mayor excitabilidad del sistema nervioso central.

Indicaciones para el uso.

1. Colagenosis (reumatismo, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, etc.).

2. Reacciones alérgicas inmediatas (edema de Quincke, picazón, urticaria,

choque anafiláctico).

3. Asma bronquial, estado asmático.

4. Enfermedades autoinmunes (glomerulonefritis, tiroiditis)

5.Trasplante de órganos y tejidos.

6. Estados de shock y colaptoide.

7. Edema pulmonar y cerebral.

8. Hipofunción de las glándulas suprarrenales.

9. Enfermedades de la sangre y algunas neoplasias malignas.

10. Envenenamientos e intoxicaciones.

Complicaciones.

1er grupo - temprano.

1. Edema (retención de iones Na+ y agua en el cuerpo).

2. Aumento de la presión arterial (aumento del volumen sanguíneo circulante, activación

sistema simpatoadrenal).

3. Debilidad muscular (debido a hipopotasemia).

4. Arritmias cardíacas (disminución de la concentración de iones K+ en sangre).

5. Atonía intestinal (disminución de la concentración de Ca2+).

Grupo 2: uso tardío o prolongado.

1. Síndrome de “retroceso”: reanudación de los síntomas de la enfermedad subyacente después de una abstinencia abrupta

droga.

2. Insuficiencia suprarrenal (producción reducida de glucocorticoides endógenos debido a

Atrofia de la corteza suprarrenal debido a la inhibición de la producción de ACTH por el lóbulo anterior.

glándula pituitaria).

3.Inmunodeficiencia secundaria, que se manifiesta por exacerbación de enfermedades crónicas, generalización.

proceso infeccioso, desarrollo de infecciones oportunistas.

4. Ralentización de los procesos reparativos.

5. Atrofia músculos esqueléticos y distrofia miocárdica.

6. Diabetes esteroidea.

7. Síndrome de Itsenko-Cushing (cara en forma de luna, redistribución de la grasa).

8. Osteoporosis, fracturas espontáneas, caries múltiples, retraso del crecimiento (en niños).

9. Úlceras gástricas por esteroides (disminución de la producción de prostaglandinas y reparación más lenta).

procesos en la mucosa gastrointestinal).

10. Excitación del sistema nervioso central hasta psicosis (cuando se prescriben grandes dosis).

11. Tendencia a la trombosis (aumento de la viscosidad de la sangre debido a un aumento en el número

eritrocitos causados ​​por una mayor producción de eritropoyetinas).

Grupo 3: para uso local.

1. Atrofia de la piel en el lugar de aplicación.

2. Candidiasis de la mucosa oral por inhalación; como profilaxis después del procedimiento

Contraindicaciones.

1. Hipersensibilidad.

2. Glaucoma.

3. Úlcera péptica de estómago y duodeno.

4. Osteoporosis.

5. Micosis sistémicas.

6. Infecciones virales y bacterianas agudas.

7. Embarazo, lactancia.

8. Niños menores de 6 años

¡BIEN BIEN!

En el tratamiento de enfermedades complejas, a menudo se utilizan fármacos antiinflamatorios (esteroides). Ellos tienen amplia gama acciones y puede proporcionar muchos efectos positivos para el cuerpo. Existen varios tipos de estos fondos, cada uno de los cuales tiene como objetivo obtener un efecto específico.

Características generales de los fondos

Los medicamentos antiinflamatorios esteroides (SAAID) son derivados de las hormonas glucocorticoides producidas por las glándulas suprarrenales. Se dividen en los siguientes tipos:

Natural. Sintéticos: no halogenados y halogenados.

El primer grupo incluye medicamentos como la hidrocortisona y la cortisona. Los esteroides no halogenados se presentan en forma de metilprednisolona y prednisolona. Fluorados: triamcinolona, ​​dexametasona y betametasona.

El efecto de tomar tales sustancias se garantiza influyendo en el cuerpo a nivel celular. Al unirse al ADN, los fármacos pueden tener un fuerte efecto en diversos procesos. Los principales incluyen:

Intercambio agua-sal. Proteína. Carbohidrato. Zhirovoy y otros.

Entre las acciones más pronunciadas de los glucocorticoides se encuentran las siguientes: antipruriginosa, antialérgica y naturalmente antiinflamatoria. Producen productos para uso externo e interno. Muy a menudo, se utilizan diversos geles, ungüentos y cremas para tratar enfermedades de la piel y se utilizan inyecciones para enfermedades de las articulaciones.

El uso de SPVP solo debe ser prescrito por un médico, ya que su uso independiente puede tener diversas consecuencias negativas.

Mecanismo de acción de SPVP.

El principio de acción de SPVP se basa en efectos intracelulares. Durante el uso de dichos fondos, ocurren los siguientes procesos:

Al ingresar al cuerpo, las sustancias comienzan a interactuar con los receptores en el citoplasma de las células y penetran en el núcleo. Debido a su acción sobre el ADN, influyen en algunos de los genes, lo que permite cambiar el equilibrio de purinas, agua, proteínas y grasas. El mecanismo de acción incluye el proceso de activación de la gluconeogénesis, que aumenta la cantidad de glucosa en la sangre y aumenta la concentración de glucógeno en las células del hígado. Esto, a su vez, ayuda a impedir la biosíntesis de proteínas y aumenta la degradación de estructuras ubicadas cerca de las fibras musculares, el tejido conectivo y la piel.

Si hay un proceso inflamatorio en el cuerpo, incluye protección contra diversas microfloras patógenas. Si el sistema inmunológico está debilitado, esta protección no es suficiente, lo que muchas veces conduce a la destrucción de articulaciones, tejidos y al desarrollo de otras patologías. Las áreas afectadas se enrojecen y comienzan a sentir dolor.

Los SPVP alivian el dolor y eliminan el proceso inflamatorio. Según su estructura química se clasifican en 17,11-hidroxicorticosteroides. La primera sustancia del grupo que se obtiene es un glucocorticoide de las glándulas suprarrenales. Ahora existe una gran selección de estas sustancias, tanto de origen sintético como natural.

Los glucocorticoides ayudan a inhibir el proceso de síntesis de proteínas, al tiempo que potencian las reacciones catabólicas en las fibras musculares, el tejido conectivo y la piel, proporcionando un efecto antianabólico. Si usa dichos medicamentos durante mucho tiempo, pueden desarrollarse debilidad muscular, procesos de regeneración más lentos, retrasos en el desarrollo, un aumento en la cantidad de grasa en el cuerpo y otras reacciones adversas. En este sentido, debe consultar a su médico antes de tomar este tipo de sustancias.

El efecto de usar SPVP

El efecto antiinflamatorio proporcionado por los esteroides está garantizado por su capacidad de inhibirse mediante la lipocortina. También inhiben el gen que codifica la producción de COX-2, que participa activamente en las áreas de inflamación. Los glucocorticoides también suprimen la actividad de las prostaglandinas. Proporcionan un efecto antioxidante, frenando la oxidación de lípidos y manteniendo la integridad de las membranas celulares. De esta forma, se previene la propagación del proceso inflamatorio.

Las principales acciones de la SPVP incluyen:

Antiinflamatorio. Los glucocorticoides son inhibidores de toda la inflamación del cuerpo. Ayudan a estabilizar las membranas celulares, aseguran la liberación de enzimas proteolíticas de las células, previenen cambios destructivos en los tejidos y también ralentizan la formación de radicales libres. Cuando la sustancia ingresa al cuerpo, la cantidad de mastocitos en las áreas de inflamación disminuye, los vasos pequeños se estrechan y la permeabilidad capilar disminuye. Inmunosupresor. Los SPVP reducen el nivel de linfocitos y microfagos circulantes. Interrumpen la producción y acción de interleucinas y otras citocinas que regulan diferentes variantes respuesta inmune. Hay una disminución de la actividad de los linfocitos B y T, una disminución de la producción de inmunoglobulinas y de la cantidad de complemento en sangre. Se forman complejos inmunes fijos y se inhibe la formación de factores que inhiben el movimiento de los microfagos. Anti alergico. Este efecto se logra suprimiendo diferentes etapas de la inmunogénesis. Los glucocorticoides ralentizan el proceso de formación de basófilos circulantes y también reducen su número e impiden el desarrollo de la síntesis de células sensibilizadas, los basófilos, que contribuyen al desarrollo de una reacción alérgica y reducen la sensibilidad de las células efectoras a ellos. Se suprime la producción de tejido conectivo y linfático, así como la formación de anticuerpos. Antitóxico y antichoque. Los SPVP participan en garantizar el tono vascular y el equilibrio hídrico y salino. Mejoran la actividad de las enzimas hepáticas, que intervienen en el proceso de conversión de sustancias exógenas y endógenas. Hay un aumento de la sensibilidad de los vasos sanguíneos a las catecolaminas y disminuye su permeabilidad. La cantidad de plasma sanguíneo aumenta a medida que las sustancias retienen sodio y agua en el cuerpo. Esto le permite reducir la hipovolemia, mejorar el tono vascular y el proceso de contracción del miocardio. Antiproliferativo. Este efecto se asocia con una disminución en la migración de monocitos en áreas de inflamación y una desaceleración en el proceso de fragmentación de los fibroblastos. Se suprime la síntesis de mucopolisacáridos, lo que ayuda a ralentizar la unión de las proteínas plasmáticas y el agua a los tejidos que han entrado en el lugar de la inflamación.

Cada uno de los fármacos, según su tipo, puede proporcionar un efecto determinado. La selección de fondos debe ser realizada únicamente por un especialista.

Diferencia entre antiinflamatorios no esteroides y antiinflamatorios no esteroides

Los medicamentos esteroides y no esteroides se utilizan para resolver diversos problemas de salud. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) se utilizan si la enfermedad no ha llegado a una etapa avanzada. Vienen en dos tipos:

Selectivo. No selectivo.

El primer grupo incluye sustancias que afectan las enzimas COX-1 y 2. El segundo grupo incluye sustancias que afectan la enzima COX-2. La enzima COX-1 participa activamente en diversos procesos del cuerpo y desempeña funciones importantes. Funciona constantemente. COX-2 es una enzima que se produce sólo en presencia de un proceso inflamatorio.

Según su principio activo, los AINE no selectivos se clasifican en los siguientes tipos: ibuprofeno, diclofenaco, paracetamol. Los selectivos incluyen: Meloxicam, Nimesulida, Celecoxib. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides tienen los siguientes efectos:

Analgésico. Antipirético. Antiinflamatorio.

Estos medicamentos ayudan a reducir el dolor, eliminar la fiebre y la inflamación. A diferencia de los glucocorticoides, no provocan una cantidad tan grande. consecuencias negativas.

La mayoría de los AINE se recetan para casos agudos y forma crónica, que cursan con síntomas graves en forma de dolor e inflamación. Su uso es relevante en los casos en que la enfermedad no está avanzada. Se prescriben con mayor frecuencia para la artritis, la osteoartritis, la gota, la fiebre, cólico renal, migraña, dolor de cabeza, dismenorrea y otros trastornos.

Los SPVP también tienen un efecto sobre la COX-2, pero no tienen ningún efecto sobre la COX-1. Muy a menudo se recetan en combinación con AINE. Los glucocorticoides se utilizan en diversos campos de la medicina. Se utilizan para tratar articulaciones, enfermedades dentales, enfermedades de la piel y otras.

Los glucocorticoides inhiben el sistema inmunológico, tienen efectos antiinflamatorios, antialérgicos y antichoque. Se prescriben en los casos en que el uso de AINE no ha traído resultados positivos. También existe una diferencia entre estos medicamentos en la lista de reacciones adversas. Los AINE tienen menos de ellos.

Indicaciones

Los esteroides antiinflamatorios alivian la inflamación al suprimir la función inmune. Aseguran una reducción en la producción de leucocitos y enzimas antiinflamatorias, lo que permite lograr el alivio de la inflamación. Estos medicamentos se recetan con mayor frecuencia para los siguientes trastornos o enfermedades:

Estado de shock. Enfermedades de la piel. Enfermedades sistémicas tejido conectivo. Varios tipos de hepatitis. Alergias. Patologías de articulaciones y músculos. Irregularidades en el trabajo vasos sanguineos. Procesos inflamatorios en órganos y tejidos internos.

Los glucocorticoides se utilizan a menudo para el reumatismo y la carditis reumática, la osteocondrosis, las enfermedades de los órganos hematopoyéticos, la dermatomiositis, el lupus eritematoso y otras enfermedades. Los esteroides antiinflamatorios pueden tratar la mayoría varias enfermedades. Para que el efecto de los productos sea lo más eficaz posible, la mayoría de las veces se administran tópicamente.

Los SSAID son medicamentos muy potentes, por lo que usted no puede decidir su uso por su cuenta. Sólo un médico debe seleccionar medicamentos y determinar la dosis.

SPVP más popular

Los medicamentos antiinflamatorios esteroides hacen frente bien al proceso de inflamación y alivian el dolor. Los medios que se utilizan con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen:

Dexametasona. Se utiliza para inflamaciones que requieren la administración inmediata de dichas sustancias y para diferentes estados choque. El producto se vende como solución inyectable. Cortisol. Puede usarse tanto por vía oral como intramuscular, si es necesario, para aliviar el dolor y la artritis reumatoide. naturaleza aguda corrientes. Presentado en forma de suspensión. Sinalar. Usado para Enfermedades de la piel. Muy a menudo, con psoriasis y dermatitis, así como otras lesiones cutáneas acompañadas de picazón. Se puede producir tanto en forma de gel como de pomada. Bematetasona. Se vende en forma de gel, que se aplica sobre la piel para alergias e inflamación con picazón.

También se están introduciendo nuevos agentes anabólicos. Tienen efectos pronunciados y se utilizan para tratar. varias enfermedades. Los más populares incluyen:

Celestón. Utilizado para dermatitis, conjuntivitis alérgica e inflamación. órganos internos. Producido en forma de inyección y tableta. Mendrol. Recetado para situaciones severas de estrés, esclerosis múltiple y lento desarrollo en niños. Se vende en forma de tableta. Urbazón. Utilizado en estados de shock. Disponible en forma de inyección. Mamá. Alivia la inflamación y también elimina el picor. Usado para varias enfermedades piel. Se vende en forma de crema o ungüento. Berlicourt. Recetado para asma, rinitis aguda y alergias. Disponible en forma de tableta.

Cada uno de los medicamentos es recetado por un médico, teniendo en cuenta características individuales el paciente, la naturaleza de la enfermedad y su tipo. La dosis y el curso del tratamiento también los determina únicamente un especialista.

Contraindicaciones y reacciones adversas.

Los antiinflamatorios esteroides son los más potentes en farmacología, por lo que no pueden tomarse arbitrariamente. El tratamiento lo prescribe un especialista. Las principales contraindicaciones incluyen:

Daño al tejido naturaleza infecciosa. Enfermedades causadas por bacterias. Riesgo de sangrado. Tomar anticoagulantes. Lesiones erosivas importantes de articulaciones y tejidos. Inmunidad debilitada. Durante el embarazo y la lactancia. Intolerancia individual. En los casos en que se realicen tres inyecciones de SPVP al mes.

Si el paciente tiene diversas lesiones y enfermedades infecciosas, no se pueden utilizar esteroides. Las sustancias activas incluidas en los productos ayudan a reducir las defensas del organismo y a inhibir el sistema inmunológico. A su vez, esto no permite que el cuerpo supere los patógenos, lo que aumenta la propagación de la infección.

Si un paciente está tomando anticoagulantes y corre riesgo de sufrir hemorragia, los medicamentos esteroides pueden provocar un sangrado intenso en los lugares de inyección. Estos medicamentos no deben usarse más de tres veces al mes, ya que existe la posibilidad de infección como resultado del debilitamiento de los tejidos.

Los esteroides pertenecen al grupo de los fármacos hormonales, por lo que no pueden utilizarse durante mucho tiempo. Esto se debe al hecho de que existe el riesgo de desarrollar diversas reacciones adversas. Los principales incluyen:

Hipertensión. Exacerbación de la enfermedad ulcerosa péptica. Hinchazón. Osteoporosis. Rechazar funciones protectoras sistema inmunitario. Aumento de la coagulación sanguínea. Masculinización en la mujer. Aumento de la cantidad de grasa subcutánea.

Para evitar tales consecuencias indeseables, la toma de esteroides antiinflamatorios no debe durar más de dos semanas. También es recomendable tomarlos con las comidas.

Prevenir reacciones negativas

No se recomienda tomar esteroides antiinflamatorios durante el embarazo y la lactancia. Es necesario tener en cuenta la lista de contraindicaciones en las que su uso está completamente excluido. Existen ciertas recomendaciones que pueden reducir el riesgo de consecuencias negativas. Incluye:

Control del peso corporal. Medición periódica de la presión arterial. Estudio de los niveles de azúcar en sangre y orina. Seguimiento de la composición electrolítica del plasma sanguíneo. Diagnóstico del tracto gastrointestinal y del sistema musculoesquelético. Consultas con un oftalmólogo. Pruebas de complicaciones infecciosas.

Estas medidas permiten evitar diversas consecuencias negativas, ya que tienen como objetivo estudiar exactamente aquellos indicadores que pueden indicar la presencia de cambios en el organismo.

Los antiinflamatorios esteroides son sustancias muy potentes que sólo deben utilizarse para fines específicos. No se pueden utilizar a su propia discreción. La prescripción sólo debe ser realizada por un médico, en función del estado del paciente y del tipo de enfermedad.

Los principales síntomas de las patologías degenerativas, distróficas e inflamatorias del sistema musculoesquelético son dolor agudo, hinchazón intensa y rigidez. Si los AINE y los analgésicos no hacen frente a estas manifestaciones clínicas, a los pacientes se les recetan antiinflamatorios esteroides para las articulaciones (glucocorticosteroides). Se eliminan rápidamente manifestaciones clínicas osteoartritis, corrige la respuesta inmune en pacientes con artritis.

La eficacia terapéutica de los glucocorticosteroides a veces se ve contrarrestada por sus graves reacciones adversas locales y sistémicas. Medicamentos Cuando se toman por vía oral, tienen un efecto negativo sobre el tracto gastrointestinal, los órganos urinarios y reducen la masa ósea. Por lo tanto, al recetar esteroides, el médico calcula cuidadosamente las dosis únicas y diarias.

¿Qué son los glucocorticosteroides?

El trabajo coordinado de todos los sistemas vitales y órganos individuales está garantizado por las hormonas, biológicamente sustancias activas producida en las glándulas endocrinas. Entran al torrente sanguíneo y luego se unen a receptores de las células diana. Las hormonas regulan diversos procesos del cuerpo humano, incluidos los metabólicos. Los glucocorticosteroides son análogos de las hormonas producidas por las células glandulares de las glándulas suprarrenales. Un aumento o disminución de su nivel en el torrente sanguíneo sistémico empeora gravemente el bienestar de una persona y provoca el desarrollo de patologías.

Los medicamentos antiinflamatorios esteroides para el tratamiento de las articulaciones contienen ingredientes activos que tienen diversos efectos en el cuerpo. Después de una inyección intraarticular o de tomar una tableta, la intensidad del dolor disminuye y aumenta la amplitud de movimiento. Los glucocorticoides pueden normalizar la microcirculación y detener los procesos inflamatorios agudos.

Clasificación

El grupo clínico y farmacológico de esteroides incluye medicamentos con componentes principales que tienen actividad biológica. La cortisona y la hidrocortisona son glucocorticosteroides de origen natural. El resto de fármacos son sus análogos sintéticos, derivados de hidrocortisona obtenidos como resultado de fluoración u otros reacciones químicas. Los esteroides artificiales se caracterizan por una mayor eficacia terapéutica, una menor frecuencia de uso y reacciones adversas menos pronunciadas. En la práctica médica, se acepta una clasificación de fármacos hormonales según el momento de su efecto terapéutico:

• La vida media de los esteroides de acción corta (cortisona, hidrocortisona) es de 8 a 12 horas. Suelen incluirse en agentes externos que rara vez se utilizan en el tratamiento de patologías articulares. Destinado principalmente al tratamiento de lesiones inflamatorias de la piel. El control hormonal se realiza mediante comprimidos e inyecciones. terapia de reemplazo con deficiencia de hormonas naturales en el cuerpo;
• La vida media de los esteroides de acción intermedia (metilprednisolona, ​​prednisolona, ​​triamcinolona) es de 18 a 36 horas. Se utilizan con mayor frecuencia en ortopedia, reumatología y traumatología. Son varias veces más eficaces clínicamente que los agentes de acción corta, pero tienen menos efecto sobre el equilibrio hídrico y electrolítico. Es mucho menos probable que provoque reacciones sistémicas adversas;
• El período de eliminación de los esteroides de acción prolongada (betametasona, dexametasona) oscila entre 36 y 54 horas. Los medicamentos no están destinados a un tratamiento a largo plazo debido a los efectos secundarios graves y los efectos tóxicos en el cuerpo.

Los glucocorticosteroides también se clasifican según la vía de administración. Las tabletas y las inyecciones se utilizan para tratar patologías articulares. Estos últimos se inyectan por vía intramuscular, intravenosa en la cavidad articular y, a veces, directamente en el tendón inflamado. Los productos hormonales se producen en forma de liofilizados para la preparación de soluciones y suspensiones. Los siguientes medicamentos esteroides se utilizan con mayor frecuencia en el tratamiento de patologías articulares inflamatorias y degenerativas:

• dexametasona;
• Depo-Medrol;
• Triamcinolona (Kenalog);
• hidrocortisona;
• Betametasona (Diprospan, Celeston, Flosteron);
• Prednisolona.

Estos agentes hormonales se caracterizan por una pronunciada actividad antiinflamatoria, antialérgica e inmunosupresora. También afectan el metabolismo: lípidos, proteínas, carbohidratos.

efecto farmacológico

Los esteroides contienen ingredientes que penetran rápidamente las membranas celulares y actúan sobre los receptores citoplasmáticos. Durante el proceso de unión, se forman complejos activos que ingresan a los núcleos y afectan la biosíntesis de proteínas especiales. La respuesta inmune cambia, hay un efecto directo o indirecto sobre la producción de mediadores del dolor, la inflamación y la fiebre: prostaglandinas, leucotrienos, bradicininas. Se ha demostrado clínicamente la capacidad de los esteroides para inhibir los mediadores fosfolípidos, previniendo la agregación plaquetaria. Los glucocorticosteroides también se caracterizan por otras propiedades farmacológicas:

• inhibición de la actividad de fosfolipasa y hialuronidasa, que estimulan la biosíntesis de prostaglandinas;
• estabilización de las membranas celulares, inhibición de la liberación de histamina, tromboxano y leucotrienos de los mastocitos, que provocan procesos inflamatorios;
• ralentizar la síntesis de proteínas citoquinas específicas del ácido araquidónico que regulan la respuesta inmune;
• mejorar la síntesis de glucosa en los hepatocitos y el catabolismo de proteínas, proporcionando al cuerpo sustancias de alto contenido energético;
• efecto inmunosupresor: supresión de la actividad excesiva del sistema inmunológico en relación con las propias células del cuerpo.

La ingesta de esteroides previene la interacción de los linfocitos y su migración a focos inflamatorios. Con la terapia hormonal, aumenta la liberación de adrenalina al torrente sanguíneo y se restablece la sensibilidad de ciertos receptores a esta sustancia bioactiva. Al mismo tiempo, se produce un estrechamiento de los vasos sanguíneos, lo que reduce su permeabilidad. La combinación de estos efectos explica uno de los efectos secundarios de los glucocorticosteroides: el aumento de la presión arterial. Pero esta propiedad se utiliza a menudo para eliminar estado de shock en una situación crítica y potencialmente mortal.

Indicaciones para el uso

En el tratamiento de enfermedades autoinmunes, como la artritis reumatoide, los esteroides se utilizan en pequeñas dosis para el tratamiento patogénico. Se prescriben a los pacientes no tanto para aliviar los síntomas como para corregir la respuesta inmune. Los agentes hormonales se incluyen en los regímenes terapéuticos en el diagnóstico de artritis juvenil, psoriásica y gotosa. Los medicamentos también se utilizan en el tratamiento de enfermedades que no van acompañadas de inflamación en las articulaciones.

Contraindicaciones

El tratamiento con esteroides se lleva a cabo sólo después de un diagnóstico exhaustivo del paciente y un examen de la historia clínica. Durante toda la terapia, el médico controla el estado del paciente en función de los resultados. pruebas bioquímicas. Pero, a pesar de lo expresado efectos secundarios agentes hormonales, todas las contraindicaciones para su uso único son relativas. Si el paciente requiere la administración urgente de soluciones inyectables, la única contraindicación es la hipersensibilidad a los ingredientes auxiliares activos. Al prescribir un tratamiento prolongado, el médico lo tiene en cuenta. posibles consecuencias. El uso prolongado de medicamentos hormonales está contraindicado en las siguientes patologías:

• enfermedad de Itsenko-Cushing (hipercortisolismo primario);
• formas activas de tuberculosis de cualquier localización;
• hipertensión arterial grave;
• lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal;
• insuficiencia circulatoria grave;
• diabetes mellitus;
• agudo y patologías crónicasórganos urinarios.

El medicamento esteroide no se usa en terapia si el paciente ha experimentado previamente reacciones alérgicas después de tomar glucocorticosteroides.

Los productos están estrictamente prohibidos durante el embarazo debido al alto riesgo de desarrollar anomalías congénitas Glándulas suprarrenales en el feto. Los esteroides se prescriben a los niños sólo por motivos de salud, ya que provocan un retraso en el crecimiento.

Efectos secundarios

Predecir la apariencia efecto secundario Los medicamentos esteroides en un paciente específico son imposibles. Estudiar el historial médico y minimizar la dosis de glucocorticosteroides ayuda a minimizar la probabilidad de reacciones adversas locales y sistémicas. Pero con el tratamiento a largo plazo, a menudo ocurren las siguientes consecuencias negativas:

• Complejo sintomático de Itsenko-Cushing: debido a la retención de sodio y agua, se forma edema, se produce deficiencia de potasio, aumenta la presión arterial y se puede desarrollar diabetes mellitus inducida por esteroides;
• los procesos de regeneración en los tejidos se ralentizan;
• las membranas mucosas del tracto digestivo se ulceran, la gastritis, las úlceras de estómago y duodeno empeoran;
• el tejido pancreático degenera debido al desarrollo de necrosis, saturación del parénquima con sangre y sangrado;
• la inmunidad disminuye, las infecciones respiratorias e intestinales se vuelven más frecuentes;
• El peso corporal aumenta, aparece o empeora el acné y se altera el ciclo menstrual.

La mayoría de las complicaciones que surgen son reversibles, es decir, desaparecen tras el tratamiento. A consecuencias irreversibles Esto incluye retraso del crecimiento en niños, cataratas subcapsulares y diabetes esteroidea.

instrucciones especiales

El régimen de dosificación depende de la naturaleza de la patología, la respuesta del paciente al esteroide utilizado, la edad y el peso. Pero incluso con una terapia eficaz sin manifestaciones graves, se debe tener en cuenta el síndrome de abstinencia característico de los fármacos hormonales. Consiste en una exacerbación del proceso degenerativo o inflamatorio tras el cese brusco del tratamiento. También pueden ocurrir las siguientes condiciones patológicas:

• aumento de la temperatura corporal;
• debilidad, fatiga, somnolencia.

A veces (generalmente bajo estrés) ocurre una crisis addisoniana: vómitos, colapso, convulsiones. Para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia, en la última etapa del tratamiento, las dosis se reducen gradualmente, al igual que la frecuencia de su administración.
El principio fundamental del tratamiento de enfermedades de las articulaciones con glucocorticosteroides es garantizar el máximo efecto terapéutico utilizando dosis mínimas. Es inaceptable el uso de medicamentos hormonales sin receta médica.