نموذج الافراج عن Betalok zok. Betaloc ZOK - دواء خافض للضغط، تعليمات للاستخدام

Betaloc ZOK هو مانع بيتا 1 انتقائي.

الافراج عن الشكل والتكوين

أقراص مغلفة بفيلم بطيئة الإطلاق: بيضاء اللون أو أبيض، شكل ثنائي التحدب؛ بيتالوك زوك 25 ملغ – بيضاوي، على كل جانب به شق، على جانب واحد نقش “A” فوق “بيتا”، بيتالوك زوك 50 ملغ – دائري، على جانب واحد يوجد خط فاصل، على الجانب الآخر يوجد نقش "A" فوق "mo" ، Betaloc ZOK 100 mg - مستدير، مع خط فاصل على جانب واحد ونقش "A" فوق "ms" على الجانب الآخر (25 مجم - 14 قطعة في شريط، 1 شريط) في علبة من الورق المقوى 50 ملغ و 100 ملغ - كل 30 قطعة في زجاجة بلاستيكية، زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى).

1 قرص يحتوي على:

• المادة الفعالة: ميتوبرولول سكسينات - 23.75 مجم، 47.5 مجم أو 95 مجم، وهو ما يعادل محتوى 25 مجم، 50 مجم أو 100 مجم (على التوالي) من الميتوبرولول طرطرات و 19.5 مجم، 39 مجم أو 78 مجم (على التوالي) من الميتوبرولول ;
• المكونات المساعدة: فومارات ستيريل الصوديوم، هيبرولوز، إيثيل السليلوز، هيبروميلوز، ماكروغول، ثاني أكسيد السيليكون، السليلوز الجريزوفولفين، ثاني أكسيد التيتانيوم، البارافين.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

ينتمي ميتوبرولول إلى مجموعة حاصرات بيتا 1 الأدرينالية، ويحدث تأثيره الحاصر لمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية بجرعات أقل بكثير من الجرعة المطلوبة لحجب مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية. له تأثير بسيط يعمل على استقرار الغشاء.

الميتوبرولول يثبط أو يقلل من التأثير الناهض للكاتيكولامينات، التي لها تأثير على نشاط القلب أثناء النشاط البدنيوالإجهاد. وهذا يؤكد قدرته على منع الزيادات في ضغط الدم (BP)، ومعدل ضربات القلب، وزيادة انقباض القلب، وزيادة النتاج القلبي.

يضمن Betaloc ZOK تركيزًا ثابتًا للدواء في بلازما الدم وتأثيرًا سريريًا مستقرًا لأكثر من 24 ساعة.

بسبب عدم وجود تركيزات الذروة الواضحة في بلازما الدم التأثير السريرييتميز الدواء بانتقائية أفضل لمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية مقارنة بالأقراص التقليدية لحاصرات بيتا 1 الأدرينالية. وهذا يقلل بشكل كبير من المخاطر المحتملة للآثار الجانبية، مثل بطء القلب وضعف الساقين عند المشي، والتي تحدث عند تركيزات البلازما القصوى للدواء.

بالنسبة لأمراض الانسداد الرئوي، يمكن وصف Betaloc ZOK بالاشتراك مع منبهات بيتا 2 الأدرينالية، وهذا، إذا لزم الأمر، سوف يقلل من توسع القصبات الذي يحدث أثناء الجرعات العلاجية من منبهات بيتا 2 الأدرينالية.

بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية، يكون للدواء تأثير أقل على إنتاج الأنسولين واستقلاب الكربوهيدرات، وفي حالات نقص السكر في الدم يسبب تفاعلًا أقل وضوحًا بشكل ملحوظ. من نظام القلب والأوعية الدموية.

في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يؤدي استخدام الميتوبرولول إلى خفض ضغط الدم بشكل كبير ويحافظ عليه لمدة 24 ساعة أو أكثر، سواء في وضع الوقوف أو الاستلقاء أو أثناء ممارسة الرياضة.

في بداية العلاج هناك زيادة في المجموع المقاومة الطرفيةالأوعية الدموية (TPSS)، ولكن الاستخدام طويل الأمد للدواء يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم على خلفية انخفاض TPSS مع استقرار النتاج القلبي.

أكدت الدراسات زيادة معدل البقاء على قيد الحياة عند استخدام Betaloc ZOK في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن من الفئات الوظيفية من الثاني إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA (جمعية القلب في نيويورك) مع انخفاض الكسر القذفي وانخفاض وتيرة دخولهم إلى المستشفى. بعد العلاج طويل الأمد، تم تحقيق انخفاض في شدة الأعراض (وفقًا للفئات الوظيفية في NYHA) وتحسن عام في الصحة. أظهرت الدراسات زيادة في الكسر القذفي للبطين الأيسر، وانخفاضًا في الحجم الانقباضي والانبساطي للبطين الأيسر.

أثناء العلاج بالدواء، لا تتدهور نوعية الحياة، بل على العكس من ذلك، يلاحظ تحسن لدى المرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب.

الدوائية

تتفكك الأقراص بسرعة عند ملامستها للسائل، مما يؤدي إلى الجهاز الهضمييحدث التشتت المادة الفعالة. يعتمد معدل إطلاق الميتوبرولول على حموضة الوسط. بعد تناول الدواء يستمر التأثير العلاجي لأكثر من 24 ساعة، سرعة ثابتةيطلق المادة الفعالةيتم تحقيقه خلال 20 ساعة. متوسط ​​عمر النصف 3.5 ساعة.

ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما منخفض، حوالي 5-10%.

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص Betaloc ZOK بالكامل، ويبلغ التوافر البيولوجي الجهازي حوالي 30-40% بعد جرعة واحدة.

يحدث التمثيل الغذائي التأكسدي للمادة الفعالة في الكبد. ومع ذلك، فإن نواتج الأيض الرئيسية الثلاثة لم تظهر تأثيرًا هامًا سريريًا على حجب بيتا.

حوالي 5٪ من الجرعة المأخوذة من الدواء تفرز دون تغيير في البول، والباقي تفرز في شكل مستقلبات.

مؤشرات للاستخدام

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• العلاج المساعد للعلاج الرئيسي لأعراض قصور القلب المزمن المستقر مع ضعف الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر.
• الذبحة الصدرية.
• الفترة التي تلي المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب من أجل تقليل حدوث الاحتشاء المتكرر والوفيات؛
• الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب.
• عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، وانخفاض معدل البطين بسبب extrasystoles البطيني والرجفان الأذيني أو اضطرابات أخرى معدل ضربات القلب;
• الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

موانع

• كتلة الأذينية البطينية (AV) II و الدرجة الثالثةوفقا لتصنيف NYHA؛
• مرحلة التعويض عن قصور القلب.
• العلاج المستمر أو المتقطع مع عوامل مؤثر في التقلص العضلي التي تعمل على مستقبلات بيتا الأدرينالية.
• هامة سريريا بطء القلب الجيبي;
• متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (SSNS)؛
• صدمة قلبية;
• شكل حاد من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (بما في ذلك خطر الغرغرينا) ؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• المرضى المشتبه بهم نوبة قلبية حادةعضلة القلب عندما يكون معدل ضربات القلب (HR) أقل من 45 نبضة في الدقيقة، ويكون ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق أو الفاصل الزمني PQ (الوقت الذي يستغرقه الإثارة للانتقال عبر الأذينين والعقدة الأذينية البطينية إلى عضلة القلب البطينية) هو أكثر من 0.24 ثانية؛
• الإدارة المتزامنة عن طريق الوريد (IV) للفيراباميل وغيره من حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ؛
• فترة الحمل
• الرضاعة الطبيعية؛
• العمر أقل من 18 سنة؛
• فرط الحساسية لحاصرات بيتا ومكونات الدواء.

يجب وصف Betaloc ZOK بحذر للذبحة الصدرية في برينزميتال، وكتلة AV من الدرجة الأولى، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)، والربو القصبي، ومرض السكري، والفشل الكلوي الحاد، والحماض الأيضي، والاشتراك مع جليكوسيدات القلب.

تعليمات استخدام Betaloc ZOK: الطريقة والجرعة

وفقًا للتعليمات، يتم تناول Betaloc ZOK عن طريق الفم، دون مضغ (بما في ذلك الأقراص المقسمة إلى نصفين)، مع كمية كافية من السائل.

يجب تناول الجرعة الموصوفة مرة واحدة يوميًا، في الصباح.

تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي للدواء.

يتم تحديد جرعة الدواء بشكل فردي، عند اختياره، لا ينبغي السماح بتطور بطء القلب.

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني: 50-100 ملغ، في حالة عدم وجود كمية كافية تأثير علاجيعند استخدام جرعة أقل من 100 ملغ، يتم تناول الدواء بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط، ويفضل أن يكون ذلك مع مدر للبول ومانع قنوات الكالسيوم، وهو مشتق ديهيدروبيريدين.
• الذبحة الصدرية: 100-200 ملغ، من الممكن المشاركة مع دواء آخر مضاد للذبحة الصدرية؛
• قصور القلب المزمن المستقر من الدرجة الوظيفية الثانية: خلال الأسبوعين الأولين، يتم وصف Betaloc ZOK 25 ملغ (الجرعة الأولية)، ثم، إذا لزم الأمر، يمكن زيادته بمقدار 25 ملغ على فترات أسبوعين. جرعة الصيانة – 200 ملغ;
• قصور القلب المزمن المستقر من الدرجة الوظيفية من الثالث إلى الرابع: الجرعة الأولية (أول أسبوعين) – 12.5 ملغ، ثم يتم اختيار الجرعة بشكل فردي، تحت إشراف دقيق من الطبيب، لأن في بعض المرضى، قد تتفاقم أعراض قصور القلب أثناء زيادة الجرعة. يمكن الاستمرار في زيادة الجرعة خطوة بخطوة (مرة كل أسبوعين)، إذا كان الدواء جيد التحمل، حتى الوصول إلى الجرعة القصوى - 200 ملغ. مع تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني و/أو بطء القلب، تتم الإشارة إلى انخفاض جرعة الدواء أو العلاج المصاحب. مظهر محتملانخفاض ضغط الدم الشرياني في بداية العلاج لا يشير بالضرورة إلى عدم تحمل الجرعة أثناء العلاج طويل الأمد، ولكن لا يمكن زيادة الجرعة حتى تستقر الحالة. خلال هذه الفترة، يجب مراقبة وظائف الكلى.
• اضطرابات ضربات القلب: 100-200 ملغم؛
• العلاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب: 200 ملغ؛
• الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب: 100-200 ملغم؛
• الوقاية من نوبات الصداع النصفي: 100-200 ملغ.

عند وصف Betaloc ZOK لعلاج قصور القلب المزمن المستقر مع ضعف الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر، من الضروري ألا يعاني المريض من نوبات تفاقم خلال الأسابيع الستة الماضية ولا تغييرات في العلاج الرئيسي خلال الأسبوعين التاليين قبل البدء المخدرات. إذا تفاقمت صورة الأعراض أثناء تناول حاصرات بيتا، يستمر العلاج إذا عادت الحالة إلى طبيعتها عند تقليل الجرعة، وإلا يتم إيقافها.

إذا كان هناك خلل في وظائف الكلى أو كان المريض مسنًا، فلا يلزم تعديل جرعة Betaloc ZOK.

إذا كان اختلال وظائف الكبد شديدًا، فيجب مراعاة تقليل الجرعة.

آثار جانبية

• من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - برودة الأطراف، وبطء القلب، والخفقان، وانخفاض ضغط الدم الشرياني الانتصابي (بما في ذلك، في حالات نادرة جدا، يرافقه الإغماء). غير شائعة – إحصار AV من الدرجة الأولى، زيادة عابرة في أعراض قصور القلب، وذمة، ألم في منطقة القلب، صدمة قلبية في احتشاء عضلة القلب الحاد. نادرا - عدم انتظام ضربات القلب، واضطرابات التوصيل الأخرى. نادرا جدا - الغرغرينا (على خلفية اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة).
• من الخارج الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان – آلام في البطن، والإسهال، والإمساك، والغثيان. نادرا - القيء. نادرا – جفاف الغشاء المخاطي للفم.
• من الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان – التعب الشديد. غالباً - صداعوالدوخة. غير شائعة - النعاس أو الأرق، وتشوش الحس، والاكتئاب، والتشنجات، والكوابيس، وانخفاض التركيز. نادرا - القلق، وزيادة استثارة عصبية. نادرا جدا - الاكتئاب، وضعف الذاكرة، والهلوسة، وفقدان الذاكرة.
• من الكبد: نادرا - اضطراب وظائف الكبد. نادرا جدا - التهاب الكبد.
• ردود فعل جلدية: غير شائعة – زيادة التعرق، الطفح الجلدي(على غرار الشرى الشبيه بالصدفية)؛ نادرا – تساقط الشعر. نادرا جدا - تفاقم الصدفية، حساسية للضوء.
• من الحواس: نادرا – عدم وضوح الرؤية، التهاب الملتحمة، تهيج و/أو جفاف العين. نادرا جدا - الانتهاكات أحاسيس الذوق، طنين في الأذنين؛
• من الخارج الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس بسبب النشاط البدني. غير شائع - تشنج قصبي. نادرا – التهاب الأنف.
• من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا جدا - ألم مفصلي.
• من نظام المكونة للدم: نادرا جدا - نقص الصفيحات.
• من الجانب الأيضي: نادرا - زيادة وزن الجسم.
• الآخرين: نادرا – العجز الجنسي، ضعف جنسى.

جرعة مفرطة

الأعراض (خلال ساعتين بعد تناول جرعة كبيرة من الدواء): التسمم (تعتمد درجته على الجرعة المتناولة وعمر الشخص)، بطء القلب، توقف الانقباض، كتلة AV من الدرجة I-III، انخفاض حاد في ضغط الدم، فشل القلب ، ضعف التروية المحيطية، صدمة قلبية، انقطاع التنفس، تشنج قصبي، اكتئاب وظيفة الرئة، ضعف الوعي، زيادة التعب، رعاش، تشنجات، فقدان الوعي، زيادة التعرق، تنمل، غثيان، قيء، تشنج المريء المحتمل، فرط بوتاسيوم الدم، نقص السكر في الدم (في كثير من الأحيان عند الأطفال) أو ارتفاع السكر في الدم، والتعرض للكلى، ومتلازمة الوهن العضلي العابر. الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط أو الكينيدين أو الباربيتورات واستهلاك الكحول يؤدي إلى تفاقم حالة المريض.

العلاج : موعد كربون مفعل، إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد (IV) بجرعة 0.25-0.5 ملغ للبالغين والأطفال - بمعدل 0.01-0.02 ملغ لكل 1 كجم من وزن الطفل (بسبب خطر التحفيز العصب المبهميوصف إعطاء الأتروبين قبل غسل المعدة!) يتم علاج الأعراض. إذا لزم الأمر، يتم إجراء غسل المعدة، وتخطيط كهربية القلب، واتخاذ تدابير للحفاظ على المباح. الجهاز التنفسيوالتهوية الكافية. من الضروري التأكد من تجديد حجم الدم المنتشر ووصف ضخ الجلوكوز. في حالة ظهور أعراض مبهمة، ينبغي تكرار الأتروبين عن طريق الوريد بجرعة 1-2 ملغ. لعلاج اكتئاب عضلة القلب، يشار إلى إعطاء الدوبامين أو الدوبوتامين بالتنقيط في الوريد. يشار إلى استخدام الجلوكاجون في الوريد بجرعة 0.05-0.15 مجم لكل 1 كجم مع فاصل زمني قدره دقيقة واحدة. إذا لزم الأمر، يمكن إضافة الأدرينالين إلى العلاج. في حالة اتساع مجمع البطين (QRS) وعدم انتظام ضربات القلب، يشار إلى ضخ كلوريد الصوديوم أو محلول بيكربونات، التثبيت سائق اصطناعيالإيقاع أثناء السكتة القلبية - تدابير الإنعاشلعدة ساعات للتشنج القصبي - الحقن أو استخدام الاستنشاقتيربوتالين.

تعليمات خاصة

يجب أن يتم استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن على الأقل جرعة فعالةويرافقه تعيين ناهض بيتا 2 الأدرينالية. إذا لزم الأمر، يتم زيادة جرعة ناهض بيتا 2 الأدرينالية.

حاصرات بيتا 1 لها تأثير أقل على الاضطراب التمثيل الغذائي للكربوهيدراتأو إخفاء أعراض نقص السكر في الدم مقارنة بحاصرات بيتا غير الانتقائية.

لا يمكن وصف Betaloc ZOK للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة إلا بعد الوصول إلى مرحلة التعويض والحفاظ عليه أثناء العلاج بالدواء. في حالات نادرة جدًا، إذا حدث ضعف في التوصيل الأذيني البطيني، فقد تتدهور حالة المريض. إذا تطور بطء القلب أثناء العلاج، فمن الضروري تقليل جرعة الدواء أو إيقافه تدريجيًا.

قد يؤدي تأثير الدواء إلى تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الموجودة، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض ضغط الدم.

أثناء تناول الميتوبرولول صدمة الحساسيةمكاسب أكثر شكل حادوالجرعات العلاجية من الإبينفرين (الأدرينالين) لا تحقق دائمًا التأثير السريري المطلوب.

بالنسبة لورم القواتم، يجب استخدام حاصرات ألفا مع الدواء.

يجب تجنب التوقف المفاجئ عن تناول Betaloc ZOK، خاصة عند المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى مخاطرة عاليةلأن هذا يمكن أن يسبب تفاقم قصور القلب المزمن، مما يزيد من خطر احتشاء عضلة القلب و الموت المفاجئ. يجب أن يتم إيقاف الدواء عن طريق تقليل الجرعة المأخوذة تدريجيًا (تقليلها إلى النصف مرة كل أسبوعين) حتى الوصول إلى الجرعة النهائية - 12.5 مجم. بعد 4 أيام من تناول الجرعة النهائية، يمكن التوقف عن تناول الدواء. إذا كانت هناك زيادة في أعراض الذبحة الصدرية وزيادة في ضغط الدم خلال فترة تخفيض الجرعة، فيجب تقليل الجرعة ببطء أكبر.

عند تنفيذ المخطط جراحةلا ينصح بإيقاف العلاج بحاصرات بيتا، يجب عليك إبلاغ طبيب التخدير الخاص بك عن تناول Betaloc ZOK. عند إجراء عمليات غير القلب، لا ينبغي وصف جرعات عالية من الدواء دون معايرة مسبقة للمرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القلبية الوعائية.

يجب علاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الشديد والمستقر والمصحوب بأعراض من قبل طبيب يتمتع بالمعرفة والخبرة المتخصصة التجارب السريريةعلاج هؤلاء المرضى محدود.

هو بطلان استخدام Betaloc ZOK في قصور القلب غير المستقر في مرحلة المعاوضة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

خلال فترة استخدام الدواء يجب توخي الحذر عند تناوله مركباتوالآليات، حيث قد تحدث الدوخة والآثار الجانبية الأخرى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

يمنع استخدام Betaloc ZOK أثناء الحمل والرضاعة إلا في حالات استثنائية. تهدد الحياةالأم، عندما يكون التأثير العلاجي المتوقع لتناول الدواء للأم يتجاوز التهديد المحتمل للجنين و/أو الطفل.

قد يسبب الدواء بطء القلب وغيره آثار جانبيةفي الأجنة أو الأطفال حديثي الولادة أو الأطفال الذين يخضعون الرضاعة الطبيعيةعلى الرغم من أنه يعتقد أن جرعة الميتوبرولول قد تم إطلاقها حليب الثدي، وتأثيره الحاصر لمستقبلات بيتا لدى الطفل لا يكاد يذكر.

استخدامها في مرحلة الطفولة

نظرا لعدم وجود معلومات حول فعالية وسلامة الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عاما، هو بطلان استخدام Betaloc ZOK في هذه الفئة من المرضى.

لضعف وظائف الكلى

يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد.

لاختلال وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد، مثل تليف الكبد الشديد، مفاغرة الباب الأجوف، قد يكون من الضروري النظر في تقليل جرعة Betaloc ZOK.

استخدامها في الشيخوخة

يجب على المرضى المسنين عدم ضبط نظام الجرعات.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن لـ Betalok ZOK:

• كينيدين، باروكستين، فلوكستين، تيربينافين، سيرترالين، ديفينهيدرامين، سيليكوكسيب، بروبافينون (الأدوية التي تمنع CYP2D6) قد تؤثر على تركيز الميتوبرولول في البلازما.
• يزيد البروبافينون من تركيزات البلازما وخطر التطور آثار غير مرغوب فيهاميتوبرولول.
• الفينوباربيتال ومشتقات حمض الباربيتوريك الأخرى تزيد من استقلاب الميتوبرولول.
• فيراباميل يعزز تطور بطء القلب وانخفاض ضغط الدم.
• الأميودارون يمكن أن يسبب بطء القلب الجيبي الشديد، بما في ذلك لفترة طويلة بعد انسحابه.
• ديسوبيراميد والأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى يمكن أن تسبب أحداثًا عكسية خطيرة في الدورة الدموية عندما تضعف وظيفة البطين الأيسر بسبب التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي الإضافي للعقارين.
• الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (بما في ذلك الإندوميتاسين والديكلوفيناك) تقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا.
• الديلتيازيم، على خلفية التأثير المثبط المعزز بشكل متبادل على التوصيل الأذيني البطيني ووظيفة العقدة الجيبية، يسبب بطء القلب الشديد.
• ديفينهيدرامين يعزز تأثير الميتوبرولول.
• يسبب فينيل بروبانولامين (نورإيفيدرين) زيادة في ضغط الدم الانبساطي إلى القيم المرضية بجرعة 50 ملغ، وبجرعة أعلى - رد فعل لارتفاع ضغط الدم الشرياني المتناقض حتى تطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.
• يزيد الإبينفرين (الأدرينالين) من خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد وبطء القلب.
• الكلونيدين، عند التوقف فجأة، يعزز ظهور رد فعل ارتفاع ضغط الدم، وبالتالي، متى الجمع بين العلاجيجب أن يبدأ إيقاف الدواء قبل عدة أيام من التوقف عن تناول الكلونيدين.
• يثبط الكينيدين استقلاب الميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من الهيدروكسيل السريع، مما يسبب زيادة كبيرة في تركيز الميتوبرولول في البلازما وتعزيز تأثيره.
• قد يزيد الريفامبيسين من استقلاب الميتوبرولول.
• التخدير الاستنشاقي يعزز التأثير المثبط للقلب.
• تتطلب أدوية سكر الدم عن طريق الفم تعديل الجرعة؛
• جليكوسيدات القلب يمكن أن تسبب بطء القلب، مما يزيد من وقت التوصيل الأذيني البطيني.
• السيميتيدين، الهيدرالازين قد يزيد من تركيزات الميتوبرولول في البلازما.

في حالة SSSS وضعف التوصيل AV، بالاشتراك مع الأدوية المضادة لاضطراب النظمالصف الأول.

النظير

نظائرها من Betalok ZOK هي: Azoprol Retard، Corvitol، Vasocardin، Metoprolol، Metoprolol Tartrate، Metoprolol Zentiva، Metocor، Egilok Retard.

شروط وأحكام التخزين

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

يخزن في درجات حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية.

العمر الافتراضي – 3 سنوات.

قرص واحد من بيتالوك ® زوك 25 ملغ يحتوي على:

المادة الفعالة: 23.75 ملغ من الميتوبرولول سكسينات، وهو ما يعادل 19.5 ملغ من الميتوبرولول و 25 ملغ من الميتوبرولول طرطرات.

سواغ: إيثيل سليلوز 21.5 ملجم، هايبرولوز 6.13 ملجم، هيدروميلوز 5.64 ملجم، السليلوز الجريزوفولفين 94.9 ملجم، بارافين 0.06 ملجم، ماكروجول 1.41 ملجم، ثاني أكسيد السيليكون 14.6 ملجم، فومارات ستيريل الصوديوم 0.241 ملجم، ثاني أكسيد التيتانيوم 1.41 ملجم.

قرص واحد من بيتالوك ® زوك 50 ملغ يحتوي على:

المادة الفعالة: 47.5 ملغ من الميتوبرولول سكسينات، وهو ما يعادل 39 ملغ من الميتوبرولول و 50 ملغ من الميتوبرولول طرطرات.

سواغ: إيثيل سليلوز 23 مجم، هيدرولوز 7 مجم، هيدروميلوز 6.2 مجم، سليلوز دقيق التبلور 120 مجم، بارافين 0.1 مجم، ماكروجول 1.6 مجم، ثاني أكسيد السيليكون 12 مجم، فومارات ستيريل الصوديوم 0.3 مجم، ثاني أكسيد التيتانيوم 1.6 مجم.

قرص واحد من بيتالوك ® زوك 100 ملغ يحتوي على:

المادة الفعالة: 95 ملغ من الميتوبرولول سكسينات، وهو ما يعادل 78 ملغ من الميتوبرولول و 100 ملغ من الميتوبرولول طرطرات.

سواغ: إيثيل سليلوز 46 مجم، هيدرولوز 13 مجم، هيدروميلوز 9.8 مجم، سليلوز دقيق التبلور 180 مجم، بارافين 0.2 مجم، ماكروجول 2.4 مجم، ثاني أكسيد السيليكون 24 مجم، فومارات ستيريل الصوديوم 0.5 مجم، ثاني أكسيد التيتانيوم 2.4 مجم.

بيتالوك® ZOK 25 مز: أقراص بيضاوية، محدبة الوجهين، بيضاء أو بيضاء تقريباً، مغلفة بالفيلم؛ مع شق على كلا الجانبين ونقش A β على جانب واحد.

بيتالوك زوك 50 ملغ : أقراص مستديرة، محدبة الوجهين، بيضاء أو بيضاء تقريباً، مغلفة بطبقة رقيقة؛ مع شق على جانب واحد ونقش A m o على الجانب الآخر.

بيتالوك زوك 100 ملغ : أقراص مستديرة، محدبة الوجهين، بيضاء أو بيضاء تقريباً، مغلفة بطبقة رقيقة؛ مع شق على جانب واحد ونقش Ms على الجانب الآخر.

الميتوبرولول هو حاصرات بيتا 1 التي تمنع مستقبلات بيتا 1 بجرعات أقل بكثير من الجرعات المطلوبة لمنع مستقبلات بيتا 2.

ميتوبرولول له تأثير طفيف على استقرار الغشاء ولا يظهر نشاط ناهض جزئي.

يقلل الميتوبرولول أو يثبط التأثير الناهض الذي تحدثه الكاتيكولامينات، التي يتم إطلاقها أثناء الإجهاد العصبي والجسدي، على نشاط القلب. وهذا يعني أن لديه القدرة على منع زيادة معدل ضربات القلب (HR)، وحجم الدقائق وزيادة انقباض القلب، بالإضافة إلى زيادة ضغط الدم (BP) الناجم عن الإطلاق الحاد للكاتيكولامينات.

على عكس أشكال الجرعات التقليدية من حاصرات بيتا 1 الانتقائية (بما في ذلك الطرطرات)، عند استخدام عقار Betaloc® ZOK، يتم ملاحظة تركيز ثابت للدواء في بلازما الدم ويتم ضمان تأثير سريري مستقر (حصار بيتا 1) أكثر من 24 ساعة.

نظرًا لغياب التركيزات البلازمية الذروة الواضحة، يتميز Betaloc® ZOK سريريًا بانتقائية أفضل لـ β 1 مقارنة بأشكال الأقراص التقليدية لحاصرات β 1. بالإضافة إلى ذلك، فإن المخاطر المحتملة للآثار الجانبية التي لوحظت عند التركيزات البلازما القصوى، مثل بطء القلب وضعف الساقين عند المشي، تقل بشكل كبير.

المرضى الذين يعانون من أعراض أمراض الانسداد الرئوي، إذا لزم الأمر، يمكن وصف Betaloc® ZOK بالاشتراك مع منبهات β 2 - الأدرينالية. عند استخدامه مع منبهات بيتا 2 الأدرينالية، يكون لـ Betalok® ZOK بجرعات علاجية تأثير أقل على توسع القصبات الناتج عن منبهات بيتا 2 الأدرينالية مقارنة بحاصرات بيتا الأدرينالية غير الانتقائية. وبدرجة أقل من حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإنه يؤثر على إنتاج الأنسولين واستقلاب الكربوهيدرات. إن تأثير الدواء على استجابة الجهاز القلبي الوعائي في حالات نقص السكر في الدم أقل وضوحًا مقارنةً بحاصرات بيتا غير الانتقائية.

يؤدي استخدام Betaloc® ZOK لارتفاع ضغط الدم الشرياني إلى انخفاض كبير في ضغط الدم لأكثر من 24 ساعة سواء في وضعية الاستلقاء أو الوقوف أو أثناء ممارسة الرياضة. في بداية العلاج بالميتوبرولول، لوحظ زيادة في مقاومة الأوعية الدموية. ومع ذلك، مع الاستخدام طويل الأمد، من الممكن حدوث انخفاض في ضغط الدم بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية بينما يبقى النتاج القلبي دون تغيير.

في MERIT-HF (دراسة البقاء على قيد الحياة في قصور القلب المزمن (الفئة II-IV وفقًا لتصنيف NYHA) وانخفاض الكسر القلب الناتج(≥ 0.40)، والتي شملت 3991 مريضاً) أظهر Betaloc® ZOK زيادة في البقاء على قيد الحياة وانخفاض في وتيرة العلاج في المستشفى. في علاج طويل الأمدحقق المرضى تحسنًا عامًا في الأعراض (حسب فئة NYHA). أيضًا، أظهر العلاج باستخدام Betaloc® ZOK زيادة في الكسر القذفي للبطين الأيسر، وانخفاض في حجم نهاية الانقباضي ونهاية الانبساطي للبطين الأيسر.

نوعية الحياة أثناء العلاج باستخدام Betaloc® ZOK لا تسوء أو تتحسن. وقد لوحظ تحسن في نوعية الحياة أثناء العلاج باستخدام Betaloc® ZOK في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب.

عند ملامسة السائل، تتفكك الأقراص بسرعة، مما يؤدي إلى انتشار المادة الفعالة في الجهاز الهضمي. يعتمد معدل إطلاق المادة الفعالة على حموضة الوسط. مدة التأثير العلاجي بعد تناول الدواء شكل جرعات Betaloc® ZOK (أقراص ذات إطلاق مستدام) أكثر من 24 ساعة، مما يحقق معدل إطلاق ثابت للمادة الفعالة على مدار 20 ساعة. متوسط ​​عمر النصف 3.5 ساعة.

يتم امتصاص Betaloc® ZOK بالكامل بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر البيولوجي الجهازي بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم يبلغ حوالي 30-40٪.

يخضع ميتوبرولول لعملية التمثيل الغذائي التأكسدي في الكبد. لم تظهر المستقلبات الرئيسية الثلاثة للميتوبرولول تأثيرًا حاصرًا مهمًا سريريًا. يتم إخراج حوالي 5% من جرعة الدواء عن طريق الفم دون تغيير في البول، ويتم إخراج باقي الدواء على شكل مستقلبات. الارتباط ببروتينات بلازما الدم منخفض، حوالي 5- 10 %.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛

مع عضلة القلب.

مع أعراض قصور القلب المزمن المستقر مع ضعف الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر (مثل العلاج المساعدإلى العلاج الرئيسي لقصور القلب المزمن)؛

الحد من الوفيات والاحتشاءات المتكررة بعد المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب.

اضطرابات ضربات القلب، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، وانخفاض وتيرة تقلص البطين مع الرجفان الأذيني وextrasystoles البطينية.

الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب، يرافقه عدم انتظام دقات القلب.

الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة، وفشل القلب في مرحلة المعاوضة، والعلاج المستمر أو المتقطع مع أدوية مؤثر في التقلص العضلي التي تعمل على مستقبلات بيتا الأدرينالية، وبطء القلب الجيبي المهم سريريًا، ومتلازمة الجيوب الأنفية المريضة، والصدمة القلبية، واضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة، بما في ذلك المعرضين للخطر. الغرغرينا، انخفاض ضغط الدم الشرياني.

يُمنع استخدام Betaloc® ZOK في المرضى الذين يُشتبه في إصابتهم باحتشاء عضلة القلب الحاد مع معدل ضربات قلب أقل من 45 نبضة في الدقيقة، أو فاصل PQ أكثر من 0.24 ثانية أو ضغط انقباضي. ضغط الدمأقل من 100 ملم زئبق.

فرط الحساسية المعروف للميتوبرولول ومكوناته أو لحاصرات بيتا الأخرى.

يمنع استخدام المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا الوريدحاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" مثل فيراباميل.

عمر يصل إلى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، الذبحة الصدرية برينزميتال، الربو القصبي، انسداد رئوي مزمن، السكري، فشل الكبد الوخيم، الفشل الكلوي الحاد، الحماض الاستقلابي، الإدارة المتزامنة مع جليكوسيدات القلب.

مثل معظم الأدوية، لا ينبغي وصف Betaloc® ZOK أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين و/أو الطفل. مثل الأدوية الخافضة للضغط الأخرى، قد تسبب حاصرات بيتا آثارًا جانبية مثل بطء القلب لدى الجنين أو حديثي الولادة أو الأطفال الذين يرضعون من الثدي.

إن كمية الميتوبرولول التي تفرز في حليب الثدي وتأثير حاصرات بيتا عند الطفل الذي يرضع (عندما تتناول الأم الميتوبرولول بجرعات علاجية) لا تذكر.

Betaloc® ZOK مخصص للاستخدام اليومي مرة واحدة يوميًا، ويوصى بتناول الدواء في الصباح. يجب بلع قرص Betaloc® ZOK مع السائل. لا ينبغي مضغ أو سحق الأقراص (أو الأقراص المقطعة إلى النصف). تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي للدواء.

عند اختيار الجرعة، فمن الضروري تجنب تطور بطء القلب.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

50-100 ملغ مرة واحدة يوميا. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 100 ملغ يوميًا أو يمكن إضافة عامل آخر خافض لضغط الدم، ويفضل أن يكون مدرًا للبول ومضاد الكالسيوم من سلسلة ديهيدروبيريدين.

الذبحة الصدرية

إذا لزم الأمر، يمكن إضافة دواء آخر مضاد للذبحة الصدرية إلى العلاج.

قصور القلب المزمن ذو الأعراض المستقرة مع ضعف الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر

يجب أن يكون المرضى في حالة قصور القلب المزمن المستقر دون حدوث نوبات تفاقم خلال الأسابيع الستة الماضية ودون تغييرات في العلاج الأولي خلال الأسبوعين الأخيرين.

يمكن أن يؤدي علاج قصور القلب باستخدام حاصرات بيتا في بعض الأحيان إلى تفاقم مؤقت لصورة الأعراض. في بعض الحالات، من الممكن مواصلة العلاج أو تقليل الجرعة، وفي بعض الحالات قد يكون من الضروري إيقاف الدواء.

قصور القلب المزمن المستقر، الدرجة الوظيفية الثانية

جرعة الصيانة للعلاج طويل الأمد - 200 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا.

قصور القلب المزمن المستقر، الطبقة الوظيفية من الثالث إلى الرابع

الجرعة الأولية الموصى بها للأسبوعين الأولين هي 12.5 ملغ من Betaloc® ZOK (نصف قرص 25 ملغ) مرة واحدة يوميًا. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي. خلال فترة زيادة الجرعة، يجب مراقبة المريض حيث أن أعراض قصور القلب قد تتفاقم لدى بعض المرضى.

بعد 1-2 أسبوع، يمكن زيادة الجرعة إلى 25 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا. ثم، بعد أسبوعين، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 ملغ مرة واحدة يوميًا. بالنسبة للمرضى الذين يتحملون الدواء جيدًا، يمكن مضاعفة الجرعة كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة القصوى البالغة 200 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا.

في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني و/أو بطء القلب، قد يكون من الضروري تقليل العلاج المصاحب أو تقليل جرعة Betaloc® ZOK. لا يشير انخفاض ضغط الدم الشرياني في بداية العلاج بالضرورة إلى أن جرعة معينة من Betaloc® ZOK لن يتم تحملها أثناء العلاج الإضافي طويل الأمد. ومع ذلك، لا ينبغي زيادة الجرعة حتى تستقر الحالة. قد تكون هناك حاجة لمراقبة وظائف الكلى.

اضطرابات في ضربات القلب

100-200 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا.

علاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب

200 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا.

الاضطرابات الوظيفيةنشاط القلب يرافقه عدم انتظام دقات القلب

100 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ يوميا.

منع نوبات الصداع النصفي

100-200 ملغ من Betaloc® ZOK مرة واحدة يوميًا.

الفشل الكلوي

ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

خلل في وظائف الكبد

عادة، بسبب انخفاض درجة الارتباط ببروتينات البلازما، لا يلزم تعديل جرعة الميتوبرولول. رغم ذلك، متى انتهاك خطيروظائف الكبد (في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الشديد أو مفاغرة الباب الأجوف) قد تكون هناك حاجة لتخفيض الجرعة.

سن الشيخوخة

ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المرضى المسنين.

أطفال

الخبرة في استخدام Betaloc® ZOK لدى الأطفال محدودة.

يتحمل المرضى Betaloc® ZOK جيدًا، وتكون الآثار الجانبية في الغالب خفيفة وقابلة للعكس.

ولتقدير تكرار الحالات، استخدمنا المعايير التالية: شائع جدًا (> 10%)، شائع (1-9.9%)، غير شائع (0.1-0.9%)، نادر (0.01-0.09%)، نادر جدًا (<0,01%).

نظام القلب والأوعية الدموية

شائعة: بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (نادرا جدا ما يكون مصحوبا بالإغماء)،برودة الأطراف والخفقان.

غير شائعة: زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب.للمركبات أنا درجة الحصار. صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد، وتورم، وألم في منطقة القلب.

نادراً: اضطرابات التوصيل الأخرى، عدم انتظام ضربات القلب.

نادر جدًا: الغرغرينا لدى المرضى الذين عانوا سابقًا من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة.

الجهاز العصبي المركزي

شائع جدًا: زيادة التعب.

شائعة: دوخة، صداع.

غير شائعة: تنمل، تشنجات، اكتئاب، انخفاض التركيز، نعاس أو أرق، كوابيس.

نادرا: زيادة الاستثارة العصبية والقلق.

نادر جدًا: فقدان الذاكرة/ضعف الذاكرة، الاكتئاب، الهلوسة.

الجهاز الهضمي

شائعة: غثيان، آلام في البطن، إسهال، إمساك.

غير شائع: القيء.

نادرا: جفاف الغشاء المخاطي للفم.

الكبد

نادرا: اختلال وظائف الكبد.

نادر جدًا: التهاب الكبد.

جلد

غير شائعة: طفح جلدي (مثل الشرى الشبيه بالصدفية)، زيادة التعرق.

نادرا: تساقط الشعر.

نادر جدًا: حساسية للضوء، تفاقم الصدفية.

الجهاز التنفسي

شائعة: ضيق في التنفس عند بذل مجهود؛

غير شائع: تشنج قصبي.

نادرا: التهاب الأنف.

أعضاء الحس

نادراً: اضطرابات بصرية، جفاف و/أو تهيج العينين، التهاب الملتحمة.

نادرة جدًا: طنين في الأذنين، واضطرابات في التذوق.

من الجهاز العضلي الهيكلي

نادر جدا: ألم مفصلي.

الاسْتِقْلاب

غير شائعة: زيادة الوزن.

دم

نادر جدًا: نقص الصفيحات.

آحرون

نادر: العجز الجنسي / العجز الجنسي.

تسمم : بجرعة 7.5 غرام في شخص بالغ تسبب التسمم بنتيجة مميتة. لم تظهر على طفل يبلغ من العمر 5 سنوات تناول 100 ملغ من الميتوبرولول أي علامات تسمم بعد غسل المعدة. أدى تناول 450 ملغ من الميتوبرولول من قبل مراهق يبلغ من العمر 12 عامًا إلى تسمم معتدل. تسبب إعطاء 1.4 جرام و 2.5 جرام من الميتوبرولول للبالغين تسممًا متوسطًا وشديدًا على التوالي. أدى تناول 7.5 جرام من قبل البالغين إلى تسمم شديد للغاية.

أعراض: في حالة تناول جرعة زائدة من الميتوبرولول، تكون الأعراض الأكثر خطورة من نظام القلب والأوعية الدموية، ولكن في بعض الأحيان، خاصة عند الأطفال والمراهقين، أعراض من الجهاز العصبي المركزي وقمع وظيفة الرئة، بطء القلب، كتلة AV من الدرجة I-III، الانقباض، انخفاض واضح في ضغط الدم، وضعف التروية المحيطية، وفشل القلب، والصدمة القلبية. انخفاض وظيفة الرئة، وانقطاع التنفس، وكذلك زيادة التعب، وضعف الوعي، وفقدان الوعي، والرعشة، والتشنجات، وزيادة التعرق، وتشوش الحس، وتشنج قصبي، والغثيان، والتقيؤ، وتشنج المريء المحتمل، نقص السكر في الدم (خاصة عند الأطفال) أو ارتفاع السكر في الدم، فرط بوتاسيوم الدم. آثار على الكلى. متلازمة الوهن العضلي العابر. الاستخدام المتزامن للكحول أو الأدوية الخافضة للضغط أو الكينيدين أو الباربيتورات قد يؤدي إلى تفاقم حالة المريض. يمكن ملاحظة العلامات الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.

علاج: إدارة الكربون المنشط، وإذا لزم الأمر، غسل المعدة. مهم! (0.25-0.5 مجم في الوريد للبالغين، 10-20 ميكروجرام/كجم للأطفال) يجب إعطاؤه قبل غسل المعدة (بسبب خطر تحفيز العصب المبهم). إذا لزم الأمر، حافظ على مجرى الهواء مفتوحًا (التنبيب) وقم بتوفير التهوية الكافية. تجديد حجم الدم المتداول وتسريب الجلوكوز. مراقبة تخطيط القلب. 1.0-2.0 ملغ في الوريد، كرر الإعطاء إذا لزم الأمر (خاصة في حالة الأعراض المبهمة). في حالة (تثبيط) اكتئاب عضلة القلب، يوصى بتسريب الدوبوتامين أو الدوبامين، ويمكنك أيضًا استخدام 50-150 ميكروجرام/كجم في الوريد على فترات زمنية مدتها دقيقة واحدة. في بعض الحالات، قد يكون إضافة الإبينفرين إلى العلاج فعالاً. في حالة عدم انتظام ضربات القلب والمركب البطيني الممتد (QRS)، يتم حقن محاليل الصوديوم (كلوريد أو بيكربونات). من الممكن تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي. السكتة القلبية بسبب جرعة زائدة قد تتطلب الإنعاش لعدة ساعات. يمكن استخدام تيربوتالين (عن طريق الحقن أو الاستنشاق) لتخفيف التشنج القصبي. يتم تنفيذ علاج الأعراض.

الميتوبرولول هو ركيزة من CYP 2D 6، وبالتالي فإن الأدوية التي تمنع CYP 2D 6 (، و) قد تؤثر على تركيز الميتوبرولول في البلازما.

يجب تجنب الاستخدام المشترك لـ Betaloc® ZOK مع الأدوية التالية:

مشتقات حمض الباربيتوريك: الباربيتورات (أجريت الدراسة مع بنتوباربيتال) تزيد من استقلاب الميتوبرولول بسبب تحريض الإنزيم.

بروبافينون:عندما تم وصف البروبافينون لأربعة مرضى عولجوا بالميتوبرولول، لوحظ زيادة في تركيز الميتوبرولول في البلازما بنسبة 2-5 مرات، في حين عانى اثنان من المرضى من آثار جانبية مميزة للميتوبرولول. تم تأكيد هذا التفاعل في دراسة أجريت على 8 متطوعين. من المحتمل أن يكون التفاعل بسبب تثبيط البروبافينون، مثل الكينيدين، لاستقلاب الميتوبرولول عبر نظام السيتوكروم P4502D6. مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أنه يحتوي على خصائص حاصرات بيتا، فإن الاستخدام المشترك للميتوبرولول والبروبافينون لا يبدو مناسبًا.

فيراباميل:مزيج من حاصرات بيتا (اتينولول، بروبرانولول وبيندولول) وفيراباميل يمكن أن يسبب بطء القلب ويؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم. وحاصرات بيتا لها تأثير مثبط تكميلي على التوصيل الأذيني البطيني ووظيفة العقدة الجيبية.

قد يتطلب الجمع بين Betaloc® ZOK والأدوية التالية تعديل الجرعة:

أميودارون:الاستخدام المشترك للأميودارون والميتوبرولول يمكن أن يؤدي إلى بطء القلب الجيبي الشديد. نظرًا لنصف عمر الأميودارون الطويل للغاية (50 يومًا)، يجب التفكير في التفاعل المحتمل لفترة طويلة بعد التوقف عن تناول الأميودارون.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى: قد تؤدي مضادات اضطراب نظم القلب من الدرجة الأولى وحاصرات بيتا إلى تأثيرات مؤثرة في التقلص العضلي سلبية إضافية، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية خطيرة على الدورة الدموية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة البطين الأيسر. يجب أيضًا تجنب هذا المزيج في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة وضعف التوصيل الأذيني البطيني. تم وصف التفاعل باستخدام ديسوبيراميد كمثال.

العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية): مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تضعف التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا. وقد تم توثيق هذا التفاعل مع الإندوميتاسين. من المحتمل ألا يتم ملاحظة التفاعل الموصوف مع السولينداك. وقد لوحظت تفاعلات سلبية في الدراسات التي أجريت على ديكلوفيناك.

ديفينهيدرامين:يقلل ديفينهيدرامين من تصفية الميتوبرولول إلى α-هيدروكسي ميتوبرولول بمقدار 2.5 مرة. وفي الوقت نفسه، لوحظ زيادة في تأثير الميتوبرولول.

ديلتيازيم:تعمل حاصرات بيتا بشكل متبادل على تعزيز التأثير المثبط على توصيل AV ووظيفة العقدة الجيبية. عندما تم دمج الميتوبرولول مع الديلتيازيم، لوحظت حالات بطء القلب الشديد.

الإبينفرين (الأدرينالين): تم الإبلاغ عن 10 حالات من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد وبطء القلب لدى المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا غير الانتقائية (بما في ذلك و) ويتلقون (الأدرينالين). ولوحظ التفاعل أيضًا في مجموعة المتطوعين الأصحاء. من المفترض أنه يمكن ملاحظة تفاعلات مماثلة عند استخدام الإبينفرين مع أدوية التخدير الموضعي إذا دخل عن طريق الخطأ إلى قاع الأوعية الدموية. من المفترض أن يكون هذا الخطر أقل بكثير عند استخدام حاصرات بيتا القلبية الانتقائية.

فينيل بروبانولامين: (النورإيفيدرين) بجرعة واحدة 50 ملغ يمكن أن يسبب زيادة في ضغط الدم الانبساطي إلى القيم المرضية لدى المتطوعين الأصحاء. يمنع بشكل رئيسي ارتفاع ضغط الدم الناجم عن فينيل بروبانولامين. ومع ذلك، قد تسبب حاصرات بيتا تفاعلات متناقضة لارتفاع ضغط الدم لدى المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من فينيل بروبانولامين. تم الإبلاغ عن عدة حالات من أزمة ارتفاع ضغط الدم أثناء تناول فينيل بروبانولامين.

الكينيدين:يثبط الكينيدين استقلاب الميتوبرولول في مجموعة خاصة من المرضى الذين يعانون من الهيدروكسيل السريع (في السويد، حوالي 90٪ من السكان)، مما يسبب بشكل رئيسي زيادة كبيرة في تركيزات الميتوبرولول في البلازما وزيادة الحصار بيتا. من المعتقد أن تفاعلًا مماثلاً هو نموذجي بالنسبة لحاصرات بيتا الأخرى، التي يشارك فيها السيتوكروم P 4502D 6 في عملية التمثيل الغذائي.

الكلونيدين:قد تتفاقم تفاعلات ارتفاع ضغط الدم أثناء الانسحاب المفاجئ للكلونيدين من خلال الاستخدام المصاحب لحاصرات بيتا. عند الاستخدام معًا، إذا توقف الكلونيدين، يجب أن يبدأ التوقف عن حاصرات بيتا قبل عدة أيام من التوقف عن الكلونيدين.

ريفامبيسين:قد يزيد من استقلاب الميتوبرولول، مما يقلل من تركيز الميتوبرولول في البلازما.

يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا أخرى (قطرات العين) أو مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs) عن كثب.

عند تناول حاصرات بيتا، فإن أدوية التخدير الاستنشاقية تعزز التأثير المثبط للقلب.

أثناء تناول حاصرات بيتا، قد يحتاج المرضى الذين يتلقون أدوية سكر الدم عن طريق الفم إلى تعديل جرعة الأخير.

قد تزيد تركيزات الميتوبرولول في البلازما عند تناول السيميتيدين أو الهيدرالازين.

جليكوسيدات القلب، عند استخدامها مع حاصرات بيتا، يمكن أن تزيد من وقت التوصيل الأذيني البطيني وتسبب بطء القلب.

لا ينبغي إعطاء المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الوريد مثل فيراباميل.

يجب أن يوصف للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن علاجًا مصاحبًا بمنشط بيتا 2. من الضروري وصف الحد الأدنى من الجرعة الفعالة من Betaloc® ZOK، وقد تكون هناك حاجة لزيادة جرعة ناهض الأدرينالية بيتا 2.

عند استخدام حاصرات بيتا 1، يكون خطر تأثيرها على استقلاب الكربوهيدرات أو إمكانية إخفاء أعراض نقص السكر في الدم أقل بكثير من استخدام حاصرات بيتا غير الانتقائية.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض، من الضروري تحقيق مرحلة التعويض قبل وأثناء العلاج بالدواء.

في حالات نادرة جدًا، قد يعاني المرضى الذين يعانون من ضعف التوصيل الأذيني البطيني من تدهور (النتيجة المحتملة هي الإحصار الأذيني البطيني).

إذا حدث بطء القلب أثناء العلاج، فيجب تقليل جرعة الدواء أو إيقاف الدواء تدريجيًا.

يمكن أن يؤدي Betaloc® ZOK إلى تفاقم مسار اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الموجودة، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض ضغط الدم.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد، والحماض الاستقلابي، والاستخدام المتزامن مع جليكوسيدات القلب.

في المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا، تحدث صدمة الحساسية بشكل أكثر شدة.

إن استخدام الإبينفرين (الأدرينالين) بجرعات علاجية لا يؤدي دائمًا إلى تحقيق التأثير السريري المطلوب أثناء تناول الميتوبرولول.

يجب أن يوصف للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم حاصرات ألفا في وقت واحد مع Betaloc® ZOK.

يعد الانسحاب المفاجئ لحاصرات بيتا أمرًا خطيرًا، خاصة في المرضى المعرضين لمخاطر عالية، ولذلك يجب تجنبه. إذا كان من الضروري إيقاف الدواء، فيجب أن يتم ذلك تدريجيًا على مدار أسبوعين على الأقل، مع تقليل جرعة الدواء بمقدار الضعف في كل مرحلة، حتى الجرعة النهائية البالغة 12.5 مجم (نصف قرص من 25 مجم). يتم الوصول إليه، والذي يجب أن يتم تناوله لمدة 4 أيام على الأقل حتى يتم التوقف التام عن تناول الدواء. في حالة ظهور الأعراض (على سبيل المثال، تفاقم أعراض الذبحة الصدرية، ارتفاع ضغط الدم)، يوصى بنظام انسحاب أبطأ.

قد يؤدي الانسحاب المفاجئ لحاصرات بيتا إلى تفاقم مسار قصور القلب المزمن وزيادة خطر احتشاء عضلة القلب والموت المفاجئ.

في حالة الجراحة، يجب إعلام طبيب التخدير بأن المريض يتناول Betaloc® ZOK. في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية، لا ينصح بوقف العلاج بحاصرات بيتا. يجب تجنب وصف جرعات عالية دون معايرة مسبقة للدواء في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القلبية الوعائية والذين يخضعون لجراحة غير قلبية بسبب زيادة خطر بطء القلب وانخفاض ضغط الدم الشرياني والسكتة الدماغية، بما في ذلك الوفاة.

بيانات التجارب السريرية المتعلقة بالفعالية والسلامة لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن المستقر والشديد (فئة NYHA IV) محدودة.

يجب علاج هؤلاء المرضى من قبل أطباء ذوي معرفة وخبرة متخصصة.

تم استبعاد المرضى الذين يعانون من قصور القلب العرضي مع احتشاء عضلة القلب الحاد والذبحة الصدرية غير المستقرة من الدراسات التي تم على أساسها تحديد مؤشرات الاستخدام. لم يتم وصف فعالية وسلامة الدواء لهذه المجموعة من المرضى.

هو بطلان استخدام في قصور القلب غير المستقر في مرحلة المعاوضة.

عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة وتتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يحدث الدوخة والتعب عند استخدام Betalok® ZOK.

أقراص 25 ملغ : 14 قرص في شريط من الألومنيوم/PVC، في علبة من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام.

أقراص 50 ملجم و 100 ملجم: 30 قرصًا في زجاجة بلاستيكية مع غطاء بلاستيكي ملولب مع إمكانية التحكم في الفتح الأول، زجاجة واحدة موضوعة في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام.

يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.