Dosis correcta del fármaco antihipertensivo Egilok. Recomendaciones de uso de Egilok Egilok 25 instrucciones de uso

APROBADO

Por orden del presidente
Comité de Control Farmacéutico

Ministerio de Salud

República de Kazajstán

Desde "____"______________200

№ ______________

Instrucciones para uso medico

Medicamento

EGILOK®

Nombre comercial

Denominación común internacional

metoprolol

Forma de dosificación

Comprimidos de 25 mg, 50 mg, 100 mg

Compuesto

Una tableta contiene

Substancia activa - tartrato de metoprolol 25 mg, 50 mg o 100 mg,

Excipientes: celulosa microcristalina, glicolato de almidón sódico (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona (K-90), estearato de magnesio.

Descripción

Comprimidos de 25 mg: comprimidos de color blanco o blanquecino, redondos, biconvexos, con una línea divisoria en forma de cruz y doble bisel (forma de doble broche) en una cara y grabados con una letra estilizada "E" y el número 435 en la otra. lado, con poco o ningún olor.

Comprimidos de 50 mg: comprimidos de color blanco o blanquecino, redondos, biconvexos, ranurados en una cara y grabados con una letra "E" estilizada y el número 434 en la otra cara, con poco o ningún olor.

Comprimidos de 100 mg: comprimidos de color blanco o blanquecino, redondos, biconvexos, biselados, ranurados por una cara y grabados con una letra “E” estilizada y el número 432 por la otra cara, con poco o ningún olor.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antihipertensivos. Los betabloqueantes son selectivos.

Código ATC C07A B02

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

El metoprolol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.

En el rango de dosis terapéuticas, el fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la administración. A pesar de las importantes variaciones individuales en los niveles plasmáticos del fármaco, estas diferencias son menores en cada paciente individual. Después de la absorción, el metoprolol sufre un importante metabolismo de primer paso a través del hígado. La biodisponibilidad del metoprolol es aproximadamente del 50% con una dosis única y aproximadamente del 70% con dosis múltiples. Al mismo tiempo, comer puede aumentar la biodisponibilidad de metoprolol entre un 30 y un 40%. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 5-10%. El metoprolol se distribuye ampliamente en los tejidos y tiene un volumen de distribución elevado (5,6 l/kg). El metoprolol se metaboliza en el hígado por las enzimas del citocromo P-450. Los metabolitos no tienen significación clínica. La vida media es en promedio de 3,5 horas (rango de 1 a 9 horas). El aclaramiento total del fármaco es de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente el 95% de la dosis tomada por vía oral se excreta por la orina, del cual el 5% permanece inalterado (en algunos casos puede llegar al 30%). No hubo cambios significativos en la farmacocinética de metoprolol en pacientes de edad avanzada. La función renal deteriorada no afecta la biodisponibilidad sistémica ni la excreción de metoprolol. Sin embargo, en estos casos se produce una disminución en la excreción de metabolitos. En insuficiencia renal grave (TFG 5 ml/min), se observa una acumulación significativa de metabolitos. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el grado de bloqueo beta-adrenérgico. La función hepática alterada tiene poco efecto sobre la farmacocinética del metoprolol. Sin embargo, en la cirrosis hepática grave y después de una derivación portocava, la biodisponibilidad puede aumentar y el aclaramiento total puede disminuir. Después de la derivación portocava, la eliminación total del fármaco es de aproximadamente 0,3 l/min y el área bajo la curva de concentración-tiempo aumenta aproximadamente 6 veces en comparación con individuos sanos.

Farmacodinamia

El metoprolol es un bloqueador beta1 cardioselectivo que no tiene actividad simpaticomimética o estabilizadora de membrana intrínseca. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.

Al bloquear los receptores β1-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, reduce la formación de AMPc estimulada por catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente intracelular de Ca2+, tiene un efecto crono, dromo, batmo e inotrópico negativo (reduce la frecuencia cardíaca , inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad del miocardio).

El efecto antihipertensivo se debe a una disminución. salida cardíaca y síntesis de renina, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina y central sistema nervioso, restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay un aumento en su actividad en respuesta a una disminución presión arterial) y, en última instancia, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce la presión arterial alta en reposo, durante el esfuerzo físico y el estrés.

El efecto antihipertensivo a largo plazo del fármaco se asocia con una disminución gradual de la periférica total. resistencia vascular. En hipertensión arterial El uso prolongado del fármaco conduce a una disminución estadísticamente significativa de la masa del ventrículo izquierdo y a una mejora de su función diastólica. La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas; el efecto dura 6 horas. Se observa una disminución estable después de varias semanas de uso regular.

El efecto antianginoso está determinado por una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución de la frecuencia cardíaca (prolongación de la diástole y mejora de la perfusión miocárdica) y de la contractilidad, así como una disminución de la sensibilidad del miocardio a los efectos de inervación simpática. Reduce la frecuencia, duración y gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.

En caso de infarto de miocardio, el medicamento ayuda a limitar la zona isquémica del músculo cardíaco y reduce el riesgo de desarrollar arritmias y reduce la posibilidad de infarto de miocardio recurrente. Con el uso prolongado, el medicamento reduce la incidencia y el riesgo. fallecidos en enfermedades cardiovasculares(incluido el riesgo la muerte súbita) y el riesgo de infarto recurrente (incluidos pacientes con diabetes mellitus.)

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de actividad sistema nervioso simpático, aumento del contenido de AMPc, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y una desaceleración de la conducción auriculoventricular (principalmente en la dirección anterógrada y, en menor medida, retrógrada a través del canal auriculoventricular nodo) y a lo largo de vías adicionales.

Con taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, extrasístole ventricular, taquicardia sinusal En enfermedades cardíacas funcionales e hipertiroidismo, el metoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el número de extrasístoles ventriculares.

En dosis terapéuticas, Egilok tiene un efecto menos pronunciado sobre los músculos lisos de los bronquios y las arterias periféricas que los betabloqueantes no selectivos. Egilok tiene un efecto menor sobre la secreción de insulina y metabolismo de los carbohidratos y sobre la actividad del corazón sistema vascular en condiciones de hipoglucemia y no aumenta la duración de los ataques de hipoglucemia.

El metoprolol provoca un ligero aumento de los niveles de triglicéridos y una disminución de los libres. ácidos grasos en suero sanguíneo. En algunos casos se observó una ligera disminución de la fracción de lipoproteínas de alta densidad (HDL), que es menos pronunciada que en el caso del uso de betabloqueantes no selectivos. Cuando se toma durante muchos años, el metoprolol reduce el nivel de colesterol sérico total.

Indicaciones para el uso

Hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos)

Angina estable e inestable (como monoterapia o en combinación con otros fármacos antianginosos, así como para la prevención de ataques de angina)

Prevención secundaria después de un infarto de miocardio (terapia de mantenimiento)

Violaciones ritmo cardiaco(taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, extrasístoles ventriculares)

Hipertiroidismo (para reducir la frecuencia cardíaca)

Prevenir los ataques de migraña

Trastornos cardíacos funcionales acompañados de taquicardia.

Modo de empleo y dosis.

Los comprimidos se pueden tomar independientemente de las comidas. Si es necesario, la tableta se puede dividir por la mitad. La dosis se selecciona individualmente para evitar una bradicardia excesiva.

Para la hipertensión arterial: la dosis inicial recomendada es de 25 a 50 mg dos veces al día (mañana y noche). Si el efecto clínico es insuficiente, la dosis diaria se puede aumentar a 100-200 mg o se puede usar Egilok en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.

Grupos especiales de pacientes:

Cuando se prescribe el medicamento a pacientes con insuficiencia renal o personas mayores, no es necesario ajustar el régimen de dosificación.

Cuando se prescribe el medicamento a pacientes con disfunción hepática grave (por ejemplo, pacientes con cirrosis que se han sometido a una cirugía de bypass), puede ser necesario reducir la dosis. En pacientes con cirrosis hepática, no es necesario ajustar la pauta posológica debido a la baja unión del metoprolol a las proteínas plasmáticas (5-10%).

Efectos secundarios

El metoprolol suele ser bien tolerado por los pacientes. efectos secundarios generalmente leve y reversible. Los siguientes efectos secundarios se han informado en ensayos clínicos y en uso terapéutico metoprolol. En algunos casos, no se ha establecido de manera confiable la conexión entre un evento adverso y el uso del medicamento.

Muy a menudo (? 10%):

Mayor fatiga

A menudo (1-9,9%):

Mareo, dolor de cabeza

Bradicardia, extremidades frías, aumento de la frecuencia cardíaca, hipotensión ortostática, que muy raramente se asocia con síncope.

Náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento.

disnea tensional

Poco frecuentes (0,1-0,9%):

Aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, bloqueo auriculoventricular de primer grado, edema periférico, dolor en la zona del corazón.

Picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria, lesiones cutáneas similares a la psoriasis, distróficas. lesiones de la piel, aumento de la sudoración

Broncoespasmo (incluso en ausencia de enfermedad pulmonar obstructiva diagnosticada)

Aumento de peso

Raramente (0,01-0,09%):

Boca seca

Quejas de parestesia, espasmos musculares, depresión, alteración de la atención, alteración del sueño, somnolencia, insomnio, pesadillas, excitabilidad nerviosa, ansiedad

Violación de potencia

Arritmias, trastornos de la conducción miocárdica.

Cambios en las pruebas de función hepática.

alopecia reversible

Conjuntivitis, ojos secos e irritados (que pueden ser problemáticos para los usuarios de lentes de contacto), visión borrosa

Muy raros (? 0,01%):

Amnesia, memoria deteriorada o disminuida, confusión, alucinaciones, tinnitus

Empeoramiento de trastornos circulatorios periféricos preexistentes, empeoramiento de los síntomas de claudicación intermitente o enfermedad de Raynaud.

Fotosensibilidad

Exacerbación de la psoriasis

Cambio en las sensaciones gustativas.

Trombocitopenia

Dolor en las articulaciones (artralgia)

Se debe suspender la toma de Egilok si alguno de los efectos anteriores alcanza una intensidad clínicamente significativa y su causa no puede determinarse de manera confiable.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al metoprolol u otros componentes del fármaco, así como a otros betabloqueantes.

Bloqueo auriculoventricular II o III grado

Insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación.

bradicardia severa

Síndrome del seno enfermo

Shock cardiogénico

Trastornos graves de la circulación arterial periférica.

Infarto agudo de miocardio si:

Frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto,

El intervalo P-Q supera los 240 m/s,

La presión arterial sistólica está por debajo de 100 mmHg.

Pacientes que requieran tratamiento crónico o intermitente con inotrópicos (beta-agonistas)

Simultáneo administracion intravenosa verapamilo u otros bloqueadores de los canales de calcio similares

Primer trimestre de embarazo y período de lactancia.

niños y adolescencia hasta 18 años (debido a la falta de datos clínicos suficientes).

Interacciones con la drogas

Los efectos antihipertensivos de Egilok y otros fármacos antihipertensivos suelen ser acumulativos, por lo que para evitar el desarrollo de hipotensión arterial, es necesario un seguimiento cuidadoso del estado de los pacientes que reciben combinaciones de dichos fármacos. Sin embargo, los efectos aditivos de los fármacos antihipertensivos pueden utilizarse, si es necesario, para lograr un control más eficaz de la presión arterial.

No se recomienda la administración intravenosa de bloqueadores de los canales de calcio como el verapamilo a pacientes que toman betabloqueantes. El uso simultáneo de metoprolol con bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo o diltiazem conduce a un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.

Se debe tener precaución cuando se combina con los siguientes medicamentos

Cuando se usa simultáneamente con medicamentos antiarrítmicos orales (como quinidina y amiodarona), así como con parasimpaticomiméticos, puede existir riesgo de desarrollar hipotensión arterial, bradicardia y bloqueo auriculoventricular.

Cuando se usa simultáneamente con glucósidos digitálicos, puede existir riesgo de desarrollar bradicardia y trastornos de la conducción; El metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de las preparaciones de digital.

Cuando se usa simultáneamente con otros fármacos antihipertensivos (reserpina, guanfacina, metildopa, clonidina), se puede desarrollar bradicardia grave.

En terapia de combinación con clonidina, esta última debe suspenderse varios días después de suspender el metoprolol para evitar una crisis hipertensiva.

Cuando se usa simultáneamente con barbitúricos, tranquilizantes, antidepresivos tri y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol, puede existir riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

Medios para anestesia por inhalación(derivados de hidrocarburos) cuando se usan simultáneamente con Egilok aumentan el riesgo de inhibición de la función contráctil del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.

Cuando se usa simultáneamente con β y β-simpaticomiméticos, existe un posible riesgo de desarrollar hipertensión arterial, bradicardia grave y un posible riesgo de paro cardíaco.

Cuando se usa simultáneamente con ergotamina, pueden aumentar los trastornos circulatorios periféricos.

Cuando se usa simultáneamente con simpaticomiméticos β2, es posible el antagonismo funcional.

Cuando se usa simultáneamente con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (indometacina), se puede reducir el efecto hipotensor del metoprolol.

Cuando se usa simultáneamente con estrógenos, se reduce el efecto antihipertensivo del metoprolol.

Cuando se toman simultáneamente con fármacos hipoglucemiantes orales, su efecto puede verse reducido; con insulina: un mayor riesgo de desarrollar hipoglucemia, aumentando su gravedad y prolongación, enmascarando los síntomas de la hipoglucemia.

Con el uso simultáneo, Egilok mejora el efecto de los relajantes musculares similares al curare.

Con el uso simultáneo de Egilok con inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, etanol, hidralazina; inhibidores de la recaptación de serotonina: paroxetina, fluoxetina y sertralina), los efectos del metoprolol pueden aumentar debido a un aumento en su concentración en plasma.

Con el uso simultáneo de Egilok con inductores de las enzimas hepáticas microsomales (rifampicina y barbitúricos), es posible acelerar el metabolismo de metoprolol, lo que conduce a una disminución de la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución del efecto de Egilok.

Durante el tratamiento con Egilok, los pacientes que toman simultáneamente bloqueadores de ganglios, otros betabloqueantes (incluso en forma gotas para los ojos) o inhibidores de la MAO deben estar bajo estrecha supervisión médica.

instrucciones especiales

La experiencia clínica con metoprolol en niños es limitada.

En pacientes que toman metoprolol choque anafiláctico procede con mayor severidad.

En muy raras ocasiones, durante el tratamiento con Egilok, los pacientes con trastornos de la conducción pueden experimentar un deterioro de su condición, a veces con el desarrollo de bloqueo auriculoventricular. Si se desarrolla bradicardia durante el tratamiento, se debe reducir la dosis del medicamento o suspender gradualmente el medicamento.

El uso de Egilok puede empeorar los síntomas de trastornos circulatorios periféricos.

El fármaco se retira gradualmente, reduciendo la dosis a lo largo de aproximadamente 14 días. La interrupción abrupta del tratamiento puede aumentar los síntomas de angina y aumentar el riesgo de eventos coronarios. Atención especial al suspender el medicamento, se debe administrar a pacientes con enfermedad arterias coronarias.

A pesar de que los betabloqueantes cardioselectivos tienen menos efecto sobre la función respiratoria en comparación con los betabloqueantes no selectivos, Egilok se prescribe con precaución a pacientes con enfermedades obstructivas crónicas. tracto respiratorio. Al prescribir metoprolol a pacientes con asma bronquial Es necesario el uso simultáneo de agonistas beta2-adrenérgicos (en forma de tabletas o aerosol).

Los betabloqueantes selectivos, a diferencia de los no selectivos, afectan relativamente raramente el metabolismo de los carbohidratos o enmascaran los síntomas de la hiperglucemia. En pacientes con diabetes mellitus que toman Egilok, se deben controlar periódicamente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.

En pacientes con feocromocitoma, Egilok debe usarse en combinación con alfabloqueantes.

Si necesario Intervención quirúrgica es necesario advertir al anestesiólogo sobre la terapia en curso con Egilok (elección del medicamento para anestesia general con mínimo efecto inotrópico negativo); no es necesaria la interrupción del medicamento.

Embarazo y lactancia

El uso del fármaco en el segundo y tercer trimestre requiere una evaluación cuidadosa de los riesgos y beneficios. Si es necesario prescribir el medicamento durante este período, es necesario un control cuidadoso del estado del feto y del recién nacido durante 48 a 72 horas después del nacimiento, ya que es posible retraso del crecimiento intrauterino, bradicardia, hipotensión arterial, depresión respiratoria e hipoglucemia. El metoprolol penetra sólo en pequeñas cantidades en la leche materna Sin embargo, se recomienda suspender la lactancia.

Impacto en la capacidad de gestión vehículos y trabajar con mecanismos

En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras, la selección de la dosis debe decidirse sólo después de evaluar la respuesta individual del paciente al fármaco.

Sobredosis

Síntomas: hipotensión arterial, grave. bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia; en caso de sobredosis aguda: pérdida del conocimiento, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, coma. Los primeros síntomas de una sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.

Tratamiento: Lavado gástrico (si el lavado es imposible y el paciente está consciente, se puede inducir el vómito), administración de adsorbentes, terapia sintomática. Se requiere terapia intensiva y monitorización cuidadosa de los parámetros circulatorios y respiratorios, la función renal, los niveles de glucosa en sangre y los electrolitos séricos. Para hipotensión arterial grave, bradicardia y amenaza de insuficiencia cardíaca: administración intravenosa de agonistas beta a intervalos de 2 a 5 minutos o mediante infusión hasta lograr el efecto deseado o administración intravenosa de atropina. Si no hay ningún efecto positivo, se utilizan dopamina, dobutamina o norepinefrina. La administración de glucagón en dosis de 1 a 10 mg también puede ser útil para lograr la reversión de los efectos de un fuerte bloqueo de los receptores beta. En casos de bradicardia grave resistente a la farmacoterapia, puede ser necesaria la implantación de un marcapasos cardíaco. Para el broncoespasmo: administración intravenosa de un agonista β2 (por ejemplo, terbutalina). Estos antídotos se pueden utilizar en dosis superiores a las terapéuticas. El metoprolol no se puede eliminar eficazmente mediante hemodiálisis.

Forma de liberación y embalaje.

Comprimidos de 25 mg, 50 mg (30 comprimidos cada uno) y comprimidos de 100 mg (30 o 60 comprimidos cada uno) en frascos de vidrio marrón. Un frasco junto con instrucciones para uso médico en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

Conservar a temperaturas entre +15 y + 25°C

¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Duración

No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta

Fabricante

PLANTA FARMACÉUTICA JSC EGIS

1106 Budapest, calle. Keresturi, 30-38 HUNGRÍA

Teléfono: (36-1) 265-5555, Fax: (36-1) 265-5529

Ingrediente activo: un comprimido recubierto con película de liberación retardada de 50 mg contiene metoprolol (en forma de 47,5 mg de succinato de metoprolol, que corresponde a 50 mg de tartrato de metoprolol), 100 mg contienen metoprolol (en forma de 95 mg de succinato de metoprolol, que corresponde a 100 mg de tartrato de metoprolol), 200 mg contienen metoprolol (en forma de 190 mg de succinato de metoprolol, correspondientes a 200 mg de tartrato de metoprolol), respectivamente.

Excipientes: celulosa microcristalina PH 101, metilcelulosa,
glicerol, maicena, etilcelulosa, estearato de magnesio.
Cubierta del comprimido: celulosa microcristalina, hipromelosa, ácido esteárico, dióxido de titanio (E171).

Descripción

Apariencia:
CP comprimidos recubiertos con película, liberación sostenida 50 mg: comprimidos recubiertos con película blancos, ovalados, biconvexos, de 11 x 6 mm, con una línea divisoria
riesgo por ambas partes.
Egnpok' CP comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida 100 mg: comprimidos recubiertos con película de color blanco, ovalados, biconvexos, de 16 x 8 mm, con líneas ranuradas en ambas caras.
Egilok' CP comprimidos recubiertos con película de liberación retardada 200 mg: comprimidos recubiertos con película de color blanco, ovalados, biconvexos, de 19 x 10 mm, con líneas ranuradas en ambas caras.

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efecto farmacológico

Betabloqueante ardioselectivo sin actividad simpaticomimética ni estabilizadora de membranas. El efecto principal es hipotensor. Capaz de reducir la frecuencia cardíaca. Reduce la gravedad y la frecuencia de los ataques de angina, mejora el bienestar físico del paciente y reduce el riesgo de infarto de miocardio recurrente. Tiene cierta actividad antiarrítmica. Más eficaz para alteraciones del ritmo con aumento de la frecuencia cardíaca. Egilok reduce la frecuencia cardíaca (FC) al reducir la automaticidad del nodo sinusal, ralentizando la conducción del impulso excitante y reduciendo la excitabilidad y contractilidad del miocardio. Previene los ataques de migraña. Cuando se toma en dosis terapéuticas, el fármaco prácticamente no tiene efecto sobre los músculos lisos de los bronquios y las arterias periféricas. Cuando se toma por vía oral, el fármaco tiene un efecto máximo después de 1,5 horas de administración. Aproximadamente el 5% del fármaco se excreta sin cambios en la orina, el resto sufre una biotransformación en el hígado. Por lo tanto, si la función hepática está alterada, puede observarse un efecto de acumulación del fármaco y puede ser necesario ajustar la dosis.

Indicaciones para el uso

Hipertensión arterial (aumento de la presión arterial), incluso en pacientes mayores de 60 años; - alteraciones del ritmo asociadas con un aumento de la frecuencia cardíaca (arritmias supraventriculares, extrasístoles); - prevención de ataques de migraña; - enfermedad isquémica corazones; - insuficiencia cardiaca; - infarto de miocardio. -

Contraindicaciones

Bradicardia sinusal con frecuencia cardíaca inferior a 50-60 latidos por minuto; - AV - bloqueo de 2 o 3 grados; - bloqueo sinoauricular; - síndrome del seno enfermo; - trastornos circulatorios periféricos graves; - hipotensión arterial (disminución de la presión arterial por debajo de 90-100 mm Hg; - aumento de la sensibilidad a los componentes del fármaco.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el potencial. posible riesgo para el feto. Cuando se usa el medicamento durante el embarazo, es necesario un control (observación) cuidadoso del estado del feto en el útero, así como la observación del recién nacido durante varios días después del nacimiento para excluir hipotensión arterial, bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), depresión respiratoria. hipoglucemia (disminución de los niveles de azúcar en sangre). Egilok prácticamente no se excreta con la leche materna; durante el tratamiento de la madre, es necesario un control constante del estado de los sistemas cardiovascular y respiratorio del niño.

Modo de empleo y dosis.

La dosis la selecciona el médico tratante individualmente en cada caso.
Para la hipertensión arterial, la dosis terapéutica media inicial es de 50 mg/día en 1 o 2 tomas. Si no hay efecto o efecto hipotensor insignificante, es posible aumentar la dosis del fármaco a 100-200 mg/día.
Para la angina de pecho, el medicamento se prescribe en dosis de 100 a 200 mg/día en 1 o 2 dosis.

Para las arritmias extrasístoles y supraventriculares, la dosis terapéutica media oscila entre 100 y 200 mg/día en 2 tomas (mañana y noche), distribuyendo el fármaco lo más uniformemente posible a lo largo del día.

Para la prevención secundaria del infarto de miocardio, a los pacientes se les recetan 200 mg/día divididos en 2 tomas.
Para prevenir los ataques de migraña, se prescriben 100-200 mg/día del medicamento en 2 dosis (mañana y noche).
Cabe señalar que en pacientes con disfunción renal y hepática grave, el medicamento debe dosificarse con precaución, porque Es posible la acumulación (es decir, acumulación) del fármaco en la sangre.

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Efecto secundario

Por parte del sistema nervioso central: aumento de la fatiga, mareos, dolores de cabeza, depresión, somnolencia, insomnio, pesadillas, disminución de la capacidad de concentración, con menos frecuencia parestesia, espasmos musculares.

De los sentidos: trastornos raros como discapacidad visual, conjuntivitis, zumbidos en los oídos.

Del sistema cardiovascular: bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca), insuficiencia cardíaca, con menos frecuencia: alteraciones de la conducción, síndrome de Raynaud.

Desde fuera Sistema respiratorio: en raras ocasiones puede producirse dificultad para respirar, broncoespasmo y rinitis.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca, alteración de la función hepática.

Desde fuera piel: fotodermatosis, urticaria, eritema, cambios cutáneos distróficos y similares a la psoriasis, alopecia (calvicie), aumento de la sudoración.

Otros: trombocitopenia, aumento de peso.

Sobredosis

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca. Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

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Interacción con otras drogas.

El uso simultáneo de Egilok con preparaciones de digitálicos, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio, parasimpaticomiméticos y otros fármacos antihipertensivos, antianginosos (angina) y antiarrítmicos aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial (colapso), bradicardia y bloqueo AV.

Cuando se utilizan con analgésicos opioides, los efectos de los fármacos se potencian mutuamente.
Egilok mejora el efecto de los fármacos hipoglucemiantes (reductores del azúcar en sangre). Cuando se usa Egilok junto con agonistas alfa y beta adrenérgicos, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial, bradicardia y paro cardíaco repentino.

Los estrógenos, los AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroides), la rifampicina y los barbitúricos pueden reducir el efecto hipotensor de Egilok.
El fármaco mejora el efecto de los relajantes musculares similares al curare.

Conservar fuera del alcance de los niños a una temperatura de 15° a 25°C.

Fecha de caducidad a partir de la fecha de fabricación.

Descripción del Producto

efecto farmacológico

Bloqueador cardioselectivo de los receptores β-adrenérgicos.
El metoprolol suprime los efectos del aumento de la actividad. sistema simpático en el corazón y también provoca una rápida disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad, el gasto cardíaco y la presión arterial.
Para la hipertensión arterial, el metoprolol reduce la presión arterial en pacientes en posición de pie y acostado. El efecto antihipertensivo a largo plazo del fármaco se asocia con una disminución gradual de la resistencia vascular periférica. En la hipertensión arterial, el uso prolongado del fármaco conduce a una disminución estadísticamente significativa de la masa del ventrículo izquierdo y a una mejora de su función diastólica. En hombres con hipertensión leve o moderada, el metoprolol reduce la mortalidad por causas cardiovasculares (principalmente muerte súbita, infarto de miocardio mortal y no mortal y accidente cerebrovascular).
Al igual que otros betabloqueantes, el metoprolol reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la presión arterial sistémica, la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio. Una disminución de la frecuencia cardíaca y la correspondiente prolongación de la diástole cuando se toma metoprolol garantiza un mejor suministro de sangre y una mejor absorción de oxígeno por parte del miocardio en caso de alteración del flujo sanguíneo. Por tanto, en la angina de pecho, el fármaco reduce el número, la duración y la gravedad de los ataques, así como las manifestaciones asintomáticas de isquemia, y mejora el rendimiento físico del paciente. En el infarto de miocardio, el metoprolol reduce la tasa de mortalidad al reducir el riesgo de muerte súbita. Este efecto se asocia principalmente con la prevención de episodios. La fibrilación ventricular. También se puede observar una reducción de las tasas de mortalidad con el uso de metoprolol, tanto temprana como tardía. fase tardía infarto de miocardio, así como en pacientes del grupo alto riesgo y pacientes con diabetes. El uso del medicamento después de un infarto de miocardio reduce la probabilidad de un infarto recurrente no fatal. En la insuficiencia cardíaca crónica en el contexto de miocardiopatía hipertrófica obstructiva idiopática, el tartrato de metoprolol, tomado en dosis bajas (2x5 mg/día) con un aumento gradual de la dosis, mejora significativamente la función cardíaca, la calidad de vida y la resistencia física del paciente.
En caso de taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares, el metoprolol reduce la frecuencia de las contracciones ventriculares y el número de extrasístoles ventriculares.
En dosis terapéuticas, los efectos vasoconstrictores y broncoconstrictores periféricos del metoprolol son menos pronunciados que los mismos efectos de los betabloqueantes no selectivos.
En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el metoprolol tiene menos efecto sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos y no aumenta la duración de los ataques de hipoglucemia.
El metoprolol provoca un ligero aumento de la concentración de triglicéridos y una ligera disminución de la concentración de ácidos grasos libres en el suero sanguíneo. Hay una disminución significativa en las concentraciones de colesterol sérico total después de usar metoprolol durante varios años.

Farmacocinética

Succión
El metoprolol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. El fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas. La Cmax en plasma sanguíneo se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad es aproximadamente del 50% con una dosis única y aproximadamente del 70% con el uso regular. Tomar el medicamento simultáneamente con alimentos puede aumentar la biodisponibilidad entre un 30 y un 40%.
Distribución
El metoprolol se une ligeramente (aproximadamente 5-10%) a las proteínas plasmáticas. Vd es 5,6 l/kg.
Metabolismo
Después de la absorción, el metoprolol está sujeto en gran medida a un efecto de primer paso a través del hígado. Metabolizado en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica.
Eliminación
T1/2 tiene un promedio de 3,5 horas (de 1 a 9 horas). El aclaramiento total es de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente el 95% de la dosis administrada se excreta por vía renal, el 5% como metoprolol inalterado. En algunos casos este valor puede llegar al 30%.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
No hubo cambios significativos en la farmacocinética de metoprolol en pacientes de edad avanzada.
La función renal deteriorada no afecta la biodisponibilidad sistémica ni la excreción de metoprolol. Sin embargo, en estos casos se produce una disminución en la excreción de metabolitos. En la insuficiencia renal grave (TFG), la función hepática alterada tiene poco efecto sobre la farmacocinética del metoprolol. Sin embargo, en la cirrosis hepática grave y después de la anastomosis portocava, la biodisponibilidad puede aumentar y el aclaramiento total del organismo puede disminuir. Después de la derivación portocava, el total La eliminación del fármaco del organismo es de aproximadamente 0,3 l/min y el AUC aumenta aproximadamente 6 veces en comparación con la de voluntarios sanos.

Indicaciones para el uso

Hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos);
- trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia;
- CI (prevención secundaria del infarto de miocardio, prevención de ataques de angina);
- alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extrasístole ventricular);
- hipertiroidismo (como parte de una terapia compleja);
- prevención de ataques de migraña.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo. El uso del medicamento sólo es posible cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario prescribir el medicamento durante el embarazo, es necesario un control cuidadoso del estado del feto y del recién nacido durante 48 a 72 horas después del nacimiento, ya que pueden desarrollarse bradicardia, hipotensión arterial, hipoglucemia y depresión respiratoria.
A pesar de que cuando se usa el medicamento en dosis terapéuticas, solo una pequeña cantidad de metoprolol se excreta en la leche materna, se debe controlar el estado del recién nacido (es posible que se produzca bradicardia). No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. Si es necesario utilizar Egilok® durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

instrucciones especiales

Al prescribir Egilok®, se deben controlar periódicamente la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se debe capacitar al paciente en el método de cálculo de la frecuencia cardíaca e instruirlo sobre la necesidad de consultar con un médico sobre la frecuencia cardíaca. Los pacientes con diabetes mellitus deben controlar periódicamente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.
Cuando se utiliza el fármaco en una dosis superior a 200 mg/día, la cardioselectividad disminuye.
La prescripción de Egilok a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica solo es posible después de alcanzar la etapa de compensación.
En pacientes que toman Egilok®, la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad puede aumentar (en el contexto de un historial alérgico grave) y es posible que la administración de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) no produzca ningún efecto.
El shock anafiláctico puede ser más grave en pacientes que toman Egilok®.
El uso de Egilok puede empeorar los síntomas de trastornos circulatorios periféricos.
Egilok® debe suspenderse gradualmente, reduciendo gradualmente su dosis durante 14 días. La interrupción brusca del tratamiento puede aumentar los ataques de angina y el riesgo de desarrollar trastornos coronarios. Durante la abstinencia del fármaco, los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias deben estar bajo estrecha supervisión médica.
Para la angina de esfuerzo, la dosis seleccionada de Egilok® debe garantizar la frecuencia cardíaca en reposo dentro del rango de 55 a 60 latidos/min, y durante el ejercicio, no más de 110 latidos/min.
Pacientes que usan lentes de contacto, se debe tener en cuenta que durante el tratamiento con betabloqueantes es posible una disminución en la producción de líquido lagrimal.
Egilok® puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La retirada brusca del fármaco en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede agravar los síntomas.
En la diabetes mellitus, tomar Egilok puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, prácticamente no mejora la hipoglucemia inducida por insulina y no retrasa la recuperación de las concentraciones de glucosa en sangre a nivel normal.
Cuando se prescribe metoprolol a pacientes con asma bronquial, es necesario el uso simultáneo de agonistas adrenérgicos beta2.
En pacientes con feocromocitoma, Egilok® debe usarse en combinación con alfabloqueantes.
Antes de realizar cualquier intervención quirúrgica, es necesario informar al cirujano/anestesiólogo sobre la terapia que se está llevando a cabo con Egilok (elección de un fármaco para anestesia general con mínimo efecto inotrópico negativo); no es necesaria la interrupción del medicamento.
Los medicamentos que reducen los niveles de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial o bradicardia.
Al prescribir el medicamento a pacientes de edad avanzada, se debe controlar periódicamente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación solo es necesaria si aparece bradicardia creciente en pacientes de edad avanzada (pacientes con insuficiencia renal En casos graves, se recomienda monitorizar la función renal.
Seguimiento especial del estado de los pacientes con trastornos depresivos. Si se produce depresión debido al uso de betabloqueantes, se debe suspender el tratamiento.
Si se produce bradicardia progresiva, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.
Uso en pediatría
Debido a la falta de datos clínicos suficientes, no se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Se debe tener precaución al conducir y realizar actividades potencialmente peligrosas. especies peligrosas actividades que requieren una mayor concentración (riesgo de mareos y aumento de la fatiga).

Con precaución (Precauciones)

El medicamento debe prescribirse con precaución para la diabetes mellitus; acidosis metabólica; asma bronquial; EPOC; insuficiencia renal/hepática; Miastenia gravis; feocromocitoma (cuando se usa simultáneamente con alfabloqueantes); tirotoxicosis; Bloqueo AV de primer grado, depresión (incluidos antecedentes); soriasis; enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); el embarazo; durante la lactancia; Pacientes de edad avanzada; pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (posible disminución de la respuesta al usar adrenalina).

Contraindicaciones

Shock cardiogénico;
- Bloqueo AV de grados II y III;
- bloqueo sinoauricular;
- SSSU;
- bradicardia sinusal (FC - insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación;
- trastornos circulatorios periféricos graves;
- edad menor de 18 años (debido a la falta de datos clínicos suficientes);
- administración intravenosa simultánea de verapamilo;
- forma grave de asma bronquial;
- feocromocitoma sin el uso simultáneo de alfabloqueantes;
- hipersensibilidad al metoprolol o cualquier otro componente del fármaco;
- mayor sensibilidad a otros betabloqueantes.
Debido a datos clínicos insuficientes, Egiolok® está contraindicado en ataque cardíaco agudo miocardio, acompañado de una frecuencia cardíaca de 240 ms y presión arterial sistólica

Modo de empleo y dosis.

El medicamento debe tomarse por vía oral durante las comidas o independientemente de ellas. Si es necesario, la tableta se puede partir por la mitad.
La dosis debe ajustarse de forma gradual e individual para evitar el desarrollo de bradicardia excesiva. La dosis máxima diaria es de 200 mg.
Cuando esté suave o grado moderado hipertensión arterial, la dosis inicial es de 25 a 50 mg 2 veces al día (mañana y noche). Si es necesario, la dosis se puede aumentar gradualmente hasta 100-200 mg/día o se puede añadir otro agente antihipertensivo.
Para la angina de pecho, la dosis inicial es de 25 a 50 mg 2 a 3 veces al día. Dependiendo del efecto, la dosis se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg/día o se puede añadir otro fármaco antianginoso.
La dosis recomendada del fármaco para el tratamiento de mantenimiento después de un infarto de miocardio es de 100 a 200 mg/día, dividida en 2 tomas (mañana y noche).
Para las arritmias cardíacas, la dosis inicial es de 25 a 50 mg 2 a 3 veces al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg/día o se puede añadir otro agente antiarrítmico.
Para el hipertiroidismo, la dosis diaria habitual es de 150 a 200 mg en 3 a 4 dosis.
En trastornos funcionales enfermedad cardíaca, acompañada de sensación de palpitaciones, la dosis habitual es de 50 mg 2 veces al día (mañana y noche); si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg en 2 dosis.
Para la prevención de las crisis de migraña, la dosis recomendada es de 100 mg/día repartidos en 2 tomas (mañana y noche); si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg/día en 2 tomas divididas.
En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.
En la cirrosis hepática, normalmente no es necesario cambiar la dosis debido a la baja unión del metoprolol a las proteínas plasmáticas. En caso de insuficiencia hepática grave (por ejemplo, después de una derivación portocava), puede ser necesario reducir la dosis de Egilok®.
En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis.

Sobredosis

Síntomas: marcada disminución de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia, pérdida del conocimiento, coma. Los síntomas enumerados anteriormente pueden aumentar cuando se usan simultáneamente con etanol, medicamentos antihipertensivos, quinidina y barbitúricos.
Los primeros síntomas de una sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.
Tratamiento: es necesaria una monitorización cuidadosa del paciente (monitorización de la presión arterial, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria, función renal, concentración de glucosa en sangre, electrolitos séricos) en el departamento. cuidados intensivos. Si el medicamento se ha tomado recientemente, se puede realizar un lavado gástrico con Carbón activado puede reducir aún más la absorción del fármaco (si no es posible el lavado, se puede inducir el vómito si el paciente está consciente). En caso de disminución excesiva de la presión arterial, bradicardia y amenaza de insuficiencia cardíaca: administración intravenosa de agonistas beta-adrenérgicos (hasta lograr el efecto deseado) o administración intravenosa de 0,5 a 2 mg de atropina a intervalos de 2 a 5 minutos. Si no hay efecto positivo, dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Para hipoglucemia: administración de 1 a 10 mg de glucagón, instalación de un marcapasos temporal. Para broncoespasmo: administración de agonistas adrenérgicos beta2. Para las convulsiones: administración intravenosa lenta de diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.

Efecto secundario

Egilok® suele ser bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles. Se han informado los siguientes efectos secundarios en ensayos clínicos y durante el uso terapéutico de metoprolol. En algunos casos, no se ha establecido de manera confiable la conexión entre un evento adverso y el uso del medicamento. Los parámetros de frecuencia de los efectos secundarios enumerados a continuación se definen de la siguiente manera: muy a menudo (>10%), a menudo (1-9,9%), con poca frecuencia (0,1-0,9%), raramente (0,01-0,09%), muy raramente, incluidos los aislados. informes (Co lado del sistema nervioso: muy a menudo - aumento de la fatiga; a menudo - mareos, dolor de cabeza; raramente - aumento de la excitabilidad, ansiedad; con poca frecuencia - parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas; muy raramente - amnesia/ deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones.
Desde fuera del sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, hipotensión ortostática (en algunos casos es posible el síncope), frialdad miembros inferiores, sensación de latido del corazón; poco común: aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio, bloqueo AV de primer grado; raramente - alteraciones de la conducción, arritmia; muy raramente - gangrena (en pacientes con trastornos circulatorios periféricos).
Por parte del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar con el esfuerzo físico; poco frecuentes: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial; raramente - rinitis.
Desde fuera sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea; con poca frecuencia - vómitos; raramente: sequedad de la mucosa oral, insuficiencia hepática.
De la piel: con poca frecuencia - urticaria, aumento de la sudoración; raramente - alopecia; muy raramente: fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.
Desde los sentidos: raramente - visión borrosa, sequedad y/o irritación de los ojos, conjuntivitis; muy raramente: zumbidos en los oídos, alteración del gusto.
Del sistema reproductivo: raramente - impotencia/disfunción sexual.
Otros: con poca frecuencia - aumento de peso; muy raramente: artralgia, trombocitopenia.
Se debe suspender el uso de Egilok® si cualquiera de los efectos anteriores alcanza una intensidad clínicamente significativa y su causa no se puede determinar de manera confiable.

Compuesto

En 1 pestaña.
tartrato de metoprolol 25 mg
Excipientes: celulosa microcristalina - 41,5 mg, carboximetilalmidón de sodio (tipo A) - 7,5 mg, dióxido de silicio anhidro coloidal - 2 mg, povidona K90 - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg.

Interacción con otras drogas.

Los efectos antihipertensivos de Egilok® cuando se usan simultáneamente con otros medicamentos antihipertensivos generalmente aumentan. Para evitar la hipotensión, es necesaria una monitorización cuidadosa de los pacientes que reciben combinaciones de estos fármacos. Sin embargo, la suma de los efectos de los fármacos antihipertensivos puede utilizarse, si es necesario, para lograr un control eficaz de la presión arterial.
El uso simultáneo de metoprolol y bloqueadores lentos de los canales de calcio, como diltiazem y verapamilo, puede provocar un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Se debe evitar la administración intravenosa de bloqueadores de los canales de calcio como el verapamilo en pacientes que reciben betabloqueantes.
Combinaciones que requieren precaución
Oral medicamentos antiarrítmicos(como quinidina y amiodarona): riesgo de desarrollar bradicardia, bloqueo AV.
Glucósidos cardíacos: riesgo de desarrollar bradicardia, trastornos de la conducción; El metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos.
Otros fármacos antihipertensivos (especialmente del grupo guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina y guanfacina): riesgo de desarrollar hipotensión arterial y/o bradicardia.
La interrupción del uso simultáneo de metoprolol y clonidina debe iniciarse interrumpiendo el metoprolol y luego (después de unos días) la clonidina; Si se suspende primero la clonidina, puede desarrollarse una crisis hipertensiva.
Algunos fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tri y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol): riesgo de desarrollar hipotensión arterial.
Anestesia: riesgo de depresión cardíaca.
Simpaticomiméticos alfa y beta: riesgo de desarrollar hipertensión arterial, bradicardia significativa, posible paro cardíaco.
Ergotamina: aumento del efecto vasoconstrictor.
Simpaticomiméticos beta2: antagonismo funcional.
AINE (por ejemplo, indometacina): el efecto antihipertensivo puede verse debilitado.
Estrógenos: el efecto antihipertensivo del metoprolol puede verse reducido.
Agentes hipoglucemiantes orales e insulina: el metoprolol puede potenciar sus efectos hipoglucemiantes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.
Relajantes musculares tipo curare: aumento del bloqueo neuromuscular.
Inhibidores enzimáticos (p. ej., cimetidina, etanol, hidralazina; inhibidores selectivos agentes de recaptación de serotonina, por ejemplo, paroxetina, fluoxetina y sertralina): los efectos del metoprolol pueden verse potenciados debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.
Inductores enzimáticos (rifampicina y barbitúricos): los efectos del metoprolol pueden verse reducidos debido al aumento del metabolismo hepático.
El uso concomitante de bloqueadores de los ganglios simpáticos u otros betabloqueantes (p. ej., gotas para los ojos) o inhibidores de la MAO requiere una estrecha vigilancia médica.

Forma de liberación

Comprimidos blancos o casi blanco, redondo, biconvexo, con línea divisoria en forma de cruz y doble bisel (forma "doble escalón") en un lado y grabado "E435" en el otro, inodoro.

Una droga Egilok- Es bloqueador beta1-adrenérgico, antiarrítmico, hipotensor, antianginoso.
El metoprolol suprime el efecto del aumento de la actividad del sistema simpático en el corazón y también provoca una rápida disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad, el gasto cardíaco y la presión arterial.
Para la hipertensión arterial, el metoprolol reduce la presión arterial en pacientes en posición de pie y acostado. El efecto antihipertensivo a largo plazo del fármaco se asocia con una disminución gradual de la resistencia vascular periférica.
En la hipertensión arterial, el uso prolongado del fármaco conduce a una disminución estadísticamente significativa de la masa del ventrículo izquierdo y a una mejora de su función diastólica. En hombres con hipertensión leve o moderada, el metoprolol reduce la mortalidad por causas cardiovasculares (principalmente muerte súbita, infarto de miocardio mortal y no mortal y accidente cerebrovascular).
Al igual que otros betabloqueantes, el metoprolol reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la presión arterial sistémica, la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio. Una disminución de la frecuencia cardíaca y la correspondiente prolongación de la diástole cuando se toma metoprolol garantiza un mejor suministro de sangre y una mejor absorción de oxígeno en el miocardio en caso de alteración del flujo sanguíneo. Por tanto, en la angina de pecho, el fármaco reduce el número, la duración y la gravedad de los ataques, así como las manifestaciones asintomáticas de isquemia y mejora el rendimiento físico del paciente.
En el infarto de miocardio, el metoprolol reduce la tasa de mortalidad al reducir el riesgo de muerte súbita. Este efecto se asocia principalmente con la prevención de episodios de fibrilación ventricular. También se puede observar una reducción de la mortalidad con el uso de metoprolol tanto en las fases tempranas como tardías del infarto de miocardio, así como en pacientes de alto riesgo y pacientes con diabetes mellitus. El uso del medicamento después de un infarto de miocardio reduce la probabilidad de un infarto recurrente no fatal.
En caso de ICC en el contexto de miocardiopatía hipertrófica obstructiva idiopática, el tartrato de metoprolol, comenzando con dosis bajas (2×5 mg/día) con un aumento gradual de la dosis, mejora significativamente la función cardíaca, la calidad de vida y la resistencia física del paciente.
En caso de taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares, el metoprolol reduce la frecuencia de las contracciones ventriculares y el número de extrasístoles ventriculares.
En dosis terapéuticas, los efectos vasoconstrictores y broncoconstrictores periféricos del metoprolol son menos pronunciados que los mismos efectos de los betabloqueantes no selectivos.
En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el metoprolol tiene menos efecto sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. No aumenta la duración de los ataques de hipoglucemia.
Causas del metoprolol ligero aumento concentraciones de triglicéridos y una ligera disminución en las concentraciones de ácidos grasos libres en suero. Hay una disminución significativa en las concentraciones de colesterol sérico total después de varios años de tomar metoprolol.

Farmacocinética

El metoprolol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. El fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas.
La Cmax en plasma sanguíneo se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la administración oral. Después de la absorción, el metoprolol sufre un importante metabolismo de primer paso a través del hígado. La biodisponibilidad del metoprolol es aproximadamente del 50% con una dosis única y aproximadamente del 70% con el uso regular.
Tomarlo con alimentos puede aumentar la biodisponibilidad del metoprolol entre un 30% y un 40%. El metoprolol se une ligeramente (~5-10%) a las proteínas plasmáticas. Vd es 5,6 l/kg. El metoprolol se metaboliza en el hígado mediante isoenzimas del citocromo P450. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. T1/2 en promedio - 3,5 horas (de 1 a 9 horas). El aclaramiento total es de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente el 95% de la dosis administrada se excreta por vía renal, el 5% como metoprolol inalterado. En algunos casos este valor puede llegar al 30%.
No se detectaron cambios significativos en la farmacocinética en pacientes de edad avanzada.
La función renal deteriorada no afecta la biodisponibilidad sistémica ni la excreción de metoprolol. Sin embargo, en estos casos se produce una disminución en la excreción de metabolitos. En insuficiencia renal grave (tasa filtración glomerular menos de 5 ml/min) hay una acumulación significativa de metabolitos. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el grado de bloqueo beta-adrenérgico.
La función hepática alterada tiene poco efecto sobre la farmacocinética del metoprolol. Sin embargo, en la cirrosis hepática grave y después de una derivación portocava, la biodisponibilidad puede aumentar y el aclaramiento corporal general puede disminuir. Después de la derivación portocava, la eliminación total del fármaco del organismo es de aproximadamente 0,3 l/min y el AUC aumenta aproximadamente 6 veces en comparación con la de voluntarios sanos.

Indicaciones para el uso

Indicaciones de uso de la droga. Egilok son: hipertensión arterial (en monoterapia o (si es necesario) en combinación con otros fármacos antihipertensivos); enfermedad coronaria: infarto de miocardio (prevención secundaria - terapia compleja), prevención de ataques de angina; alteraciones del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extrasístole ventricular); trastornos funcionales de la actividad cardíaca acompañados de taquicardia; hipertiroidismo (terapia compleja); Prevención de ataques de migraña.

Modo de aplicación

Adentro, Egilok Los comprimidos se pueden tomar con las comidas o independientemente de las comidas. Si es necesario, la tableta se puede partir por la mitad.
La dosis debe ajustarse de forma gradual e individual para evitar una bradicardia excesiva. La dosis máxima diaria es de 200 mg.
Dosis recomendadas
Hipertensión arterial. Para la hipertensión arterial leve o moderada, la dosis inicial es de 25 a 50 mg dos veces al día (mañana y noche). Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 100-200 mg/día o se puede añadir otro agente antihipertensivo.
Angina de pecho. La dosis inicial es de 25 a 50 mg dos o tres veces al día. Dependiendo del efecto, esta dosis se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg por día o se puede agregar otro fármaco antianginoso.
Terapia de mantenimiento después del infarto de miocardio. La dosis diaria habitual es de 100-200 mg/día, dividida en dos tomas (mañana y noche).
Alteraciones del ritmo cardíaco. La dosis inicial es de 25 a 50 mg dos o tres veces al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg/día o se puede añadir otro agente antiarrítmico.
Hipertiroidismo. La dosis diaria habitual es de 150 a 200 mg al día en 3 a 4 dosis.
Trastornos funcionales del corazón, acompañados de sensación de palpitaciones. La dosis diaria habitual es de 50 mg 2 veces al día (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 200 mg en dos dosis.
Prevención de ataques de migraña. La dosis diaria habitual es de 100 mg/día dividida en dos tomas (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 200 mg/día en 2 tomas divididas.
Grupos especiales de pacientes
Si la función renal está alterada, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.
En la cirrosis hepática, normalmente no es necesario cambiar la dosis debido a la baja unión del metoprolol a las proteínas plasmáticas (5-10%). En caso de insuficiencia hepática grave (por ejemplo, después de una cirugía de derivación portocava), puede ser necesario reducir la dosis de Egilok.
En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis.

Efectos secundarios

Egilok generalmente bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles.
Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - aumento de la fatiga; a menudo - mareos, dolor de cabeza; raramente - aumento de la excitabilidad, ansiedad, impotencia/disfunción sexual; poco frecuentes: parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas; muy raramente - amnesia/deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones.
Del sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, hipotensión ortostática (en algunos casos es posible el síncope), frialdad de las extremidades inferiores, palpitaciones; poco común: aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio, bloqueo AV de primer grado; raramente - alteraciones de la conducción, arritmia; muy raramente - gangrena (en pacientes con trastornos circulatorios periféricos).
Por parte del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea; con poca frecuencia - vómitos; raramente: sequedad de la mucosa oral, insuficiencia hepática.
De la piel: con poca frecuencia - urticaria, aumento de la sudoración; raramente - alopecia; muy raramente: fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.
Por parte del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar con el esfuerzo físico; poco frecuentes: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial; raramente - rinitis.
Desde los sentidos: raramente - visión borrosa, sequedad y/o irritación de los ojos, conjuntivitis; muy raramente: zumbidos en los oídos, alteración del gusto.
Otros: con poca frecuencia - aumento de peso; muy raramente: artralgia, trombocitopenia.
Se debe suspender la toma de Egilok si alguno de los efectos anteriores alcanza una intensidad clínicamente significativa y su causa no puede determinarse de manera confiable.

Contraindicaciones

:
Contraindicaciones para el uso de la droga. Egilok son: hipersensibilidad al metoprolol o cualquier otro componente del fármaco, así como a otros betabloqueantes; bloqueo auriculoventricular (AV) grado II o III; bloqueo sinoauricular; bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos/min); síndrome del seno enfermo; shock cardiogénico; trastornos circulatorios periféricos graves; insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación; edad menor de 18 años (debido a la falta de datos clínicos suficientes); administración intravenosa simultánea de verapamilo; forma grave de asma bronquial; feocromocitoma sin el uso simultáneo de alfabloqueantes.
Debido a datos clínicos insuficientes, Egilok está contraindicado en el infarto agudo de miocardio, acompañado de una frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos/min, con un intervalo PQ de más de 240 ms y una PAS inferior a 100 mmHg.

Arte.
Con precaución: diabetes mellitus; acidosis metabólica; asma bronquial; EPOC; insuficiencia renal/hepática; Miastenia gravis; feocromocitoma (cuando se usa simultáneamente con alfabloqueantes); tirotoxicosis; Bloqueo AV de primer grado; depresión (incluida la historia); soriasis; enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); el embarazo; período de lactancia; edad avanzada; pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (posible disminución de la respuesta al usar adrenalina).

El embarazo

:
Uso de la droga Egilok No recomendado durante el embarazo. El uso del medicamento sólo es posible cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario tomar el medicamento, se debe controlar cuidadosamente al feto y luego al recién nacido durante varios días (48 a 72 horas) después del nacimiento, porque Es posible que se produzcan bradicardia, depresión respiratoria, disminución de la presión arterial e hipoglucemia.
Aunque sólo se excretan pequeñas cantidades del fármaco en la leche materna cuando se toman dosis terapéuticas de metoprolol, se debe mantener al recién nacido bajo observación (es posible que se produzca bradicardia). No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.

Interacción con otras drogas.

Efectos antihipertensivos de la droga. Egilok y otros medicamentos antihipertensivos para uso conjunto suele intensificarse. Para evitar la hipotensión, es necesaria una monitorización cuidadosa de los pacientes que reciben combinaciones de estos fármacos. Sin embargo, la suma de los efectos de los fármacos antihipertensivos puede utilizarse, si es necesario, para lograr un control eficaz de la presión arterial.
El uso concomitante de metoprolol y BCC como diltiazem y verapamilo puede provocar un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Se debe evitar la administración intravenosa de BCC como el verapamilo en pacientes que reciben betabloqueantes.
Se debe tener precaución cuando se toma concomitantemente con los siguientes medicamentos
Medicamentos antiarrítmicos orales (como quinidina y amiodarona): riesgo de bradicardia, bloqueo AV.
Glucósidos cardíacos (riesgo de bradicardia, alteraciones de la conducción; el metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos).
Otros fármacos antihipertensivos (especialmente del grupo guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina y guanfacina) - debido al riesgo de hipotensión y/o bradicardia.
La interrupción del uso simultáneo de metoprolol y clonidina definitivamente debe comenzar con la suspensión de metoprolol y luego (después de unos días) clonidina; Si se suspende primero la clonidina, puede desarrollarse una crisis hipertensiva.
Algunos fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, como los hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tri y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol, aumentan el riesgo de hipotensión arterial.
Anestesia (riesgo de depresión cardíaca).
Simpaticomiméticos alfa y beta (riesgo de hipertensión arterial, bradicardia significativa; posibilidad de paro cardíaco).
Ergotamina (aumento del efecto vasoconstrictor).
Simpaticomiméticos beta1 (antagonismo funcional).
Los AINE (por ejemplo, indometacina) pueden debilitar el efecto antihipertensivo.
Estrógenos (posiblemente reduciendo el efecto antihipertensivo del metoprolol).
Agentes hipoglucemiantes orales e insulina (el metoprolol puede potenciar sus efectos hipoglucemiantes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia).
Relajantes musculares tipo curare (aumento del bloqueo neuromuscular).
Inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina, etanol, hidralazina; inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, por ejemplo, paroxetina, fluoxetina y sertralina): aumento de los efectos del metoprolol debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.
Inductores enzimáticos (rifampicina y barbitúricos): los efectos del metoprolol pueden verse reducidos debido al aumento del metabolismo hepático.
Uso concomitante de bloqueadores de ganglios simpáticos u otros betabloqueantes (p. ej. gotas para los ojos), o inhibidores de la MAO, requiere una cuidadosa supervisión médica.

Sobredosis

:
Síntomas de sobredosis de drogas. Egilok: marcada disminución de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia, pérdida del conocimiento, coma.
Los síntomas enumerados anteriormente pueden intensificarse con el uso simultáneo de etanol, fármacos antihipertensivos, quinidina y barbitúricos.
Los primeros signos de sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.
Tratamiento: es necesaria una monitorización cuidadosa del paciente (monitorización de la presión arterial, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria, función renal, concentración de glucosa en sangre, electrolitos séricos) en la unidad de cuidados intensivos.
Si el medicamento se ha tomado recientemente, el lavado gástrico con carbón activado puede reducir una mayor absorción del medicamento (si no es posible el lavado, se puede inducir el vómito si el paciente está consciente).
En caso de disminución excesiva de la presión arterial, bradicardia y amenaza de insuficiencia cardíaca, se prescriben beta-agonistas por vía intravenosa a intervalos de 2 a 5 minutos hasta lograr el efecto deseado, o se administran por vía intravenosa entre 0,5 y 2 mg de atropina. Si no hay efecto positivo, dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Para hipoglucemia: administración de 1 a 10 mg de glucagón; instalación de un marcapasos temporal. Para el broncoespasmo, se deben administrar agonistas beta2. Para las convulsiones: administración intravenosa lenta de diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.

Condiciones de almacenaje

Pastillas Egilok Debe almacenarse a una temperatura de 15-25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Forma de liberación

Egilok - tabletas, 25 mg. 60 tabletas cada una en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón. O 20 tabletas. en un blister de PVC/PVDC//lámina de aluminio. 3 ampollas en una caja de cartón.
Egilok - comprimidos de 50 mg. 60 tabletas cada una en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón. O 15 comprimidos. en un blister de PVC/PVDC//lámina de aluminio. 4 ampollas en una caja de cartón.
Egilok - tabletas, 100 m Ej. 30 o 60 comprimidos. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón.

Compuesto

:
1 tableta de Egilok contiene: principio activo: tartrato de metoprolol 25 mg; 50 mg y 100 mg.
Excipientes: MCC - 41,5/83/166 mg; carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 7,5/15/30 mg; dióxido de silicio coloidal anhidro - 2/4/8 mg; povidona (K90) - 2/4/8 mg; estearato de magnesio - 2/4/8 mg.

Además

:
El seguimiento de los pacientes que toman betabloqueantes incluye la medición periódica de la frecuencia cardíaca y la presión arterial y la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes. Si es necesario, los pacientes con diabetes mellitus deben seleccionar individualmente la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes para administración oral. Se debe enseñar al paciente cómo calcular la frecuencia cardíaca e informarle sobre la necesidad de consultar al médico si la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos/min. Cuando se toma una dosis superior a 200 mg por día, la cardioselectividad disminuye.
En caso de insuficiencia cardíaca, el tratamiento con Egilok® comienza sólo después de alcanzar la etapa de compensación de la función cardíaca.
Posible aumento de la gravedad de las reacciones. hipersensibilidad y la falta de efecto de la administración de dosis habituales de epinefrina (adrenalina) en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas.
El shock anafiláctico puede ser más grave en pacientes que toman Egilok®.
Puede aumentar los síntomas de los trastornos de la circulación arterial periférica.
Se debe evitar la interrupción brusca de Egilok®. El medicamento debe suspenderse gradualmente reduciendo la dosis durante aproximadamente 14 días. La retirada brusca puede empeorar los síntomas de angina y aumentar el riesgo de eventos coronarios. Al suspender el medicamento, se debe prestar especial atención a los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Para la angina de esfuerzo, la dosis seleccionada de Egilok® debe garantizar que la frecuencia cardíaca en reposo esté dentro del rango de 55 a 60 latidos/min, y durante el ejercicio, no más de 110 latidos/min.
Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con betabloqueantes puede producirse una disminución en la producción de líquido lagrimal.
Egilok puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas del hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La retirada brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada ya que puede aumentar los síntomas.
En la diabetes mellitus, puede enmascarar la taquicardia provocada por la hipoglucemia. A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, prácticamente no mejora la hipoglucemia inducida por insulina y no retrasa la restauración de las concentraciones de glucosa en sangre a niveles normales. Al prescribir Egilok® a pacientes con diabetes mellitus, se deben controlar las concentraciones de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes orales.
Si es necesario prescribir a pacientes con asma bronquial, se utilizan estimulantes adrenérgicos beta2 como terapia concomitante; para el feocromocitoma: alfabloqueantes.
Si es necesaria una intervención quirúrgica, es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando (elección de un agente anestésico general con un efecto inotrópico negativo mínimo); no se recomienda suspender el medicamento.
Los medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial o bradicardia.
En pacientes de edad avanzada, se recomienda una monitorización regular de la función hepática. La corrección del régimen de dosificación es necesaria sólo si en pacientes de edad avanzada aparece bradicardia creciente (menos de 50 latidos/min), disminución pronunciada de la presión arterial (PAS de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo y arritmias ventriculares. violaciones graves funciones hepáticas; A veces es necesario suspender el tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal grave, se recomienda monitorizar la función renal.
Se debe realizar un seguimiento especial del estado de los pacientes con trastornos depresivos que toman metoprolol; En caso de depresión provocada por la toma de betabloqueantes, se recomienda suspender el tratamiento.
Si se produce bradicardia progresiva, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.
Debido a la falta de datos clínicos suficientes, no se recomienda el uso del medicamento en niños.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. Se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración (riesgo de mareos y fatiga).

Ajustes principales

Nombre:	Egilok
Código ATX:	C07AB02 -

En este artículo puedes encontrar instrucciones de uso. producto medicinal Egilok. Se presentan los comentarios de los visitantes del sitio (consumidores). de este medicamento, así como las opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Egilok en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no indicados por el fabricante en la anotación. Análogos de Egilok en presencia de análogos estructurales existentes. Usar para tratamiento de la cardiopatía isquémica e hipertensión arterial en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Combinación de la droga con alcohol.

Egilok- un bloqueador cardioselectivo de los receptores beta-adrenérgicos que no tiene actividad simpaticomimética interna ni estabilizadora de membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.

Al bloquear los receptores beta1-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, reduce la formación de AMPc estimulada por catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente intracelular de Ca2+, tiene un efecto crono, dromo, batmo e inotrópico negativo (reduce la frecuencia cardíaca, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad del miocardio).

OPSS al inicio del uso del medicamento (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta, después de 1 a 3 días de uso vuelve a nivel original, con un mayor uso disminuye.

El efecto antihipertensivo se debe a una disminución del gasto cardíaco y de la síntesis de renina, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina y del sistema nervioso central, restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay aumento de su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, en última instancia, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce la presión arterial alta en reposo, durante el esfuerzo físico y el estrés.

La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas; el efecto dura 6 horas y se observa una disminución estable después de varias semanas de uso regular.

El efecto antianginoso está determinado por una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución de la frecuencia cardíaca (prolongación de la diástole y mejora de la perfusión miocárdica) y de la contractilidad, así como una disminución de la sensibilidad del miocardio a los efectos del sistema simpático. inervación. Reduce la frecuencia y gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del contenido de AMPc, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y una desaceleración de la conducción AV ( principalmente en dirección anterógrada y, en menor medida, en dirección retrógrada a través del nódulo AV) y a lo largo de vías adicionales.

En taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal en enfermedades cardíacas funcionales e hipertiroidismo, ralentiza la frecuencia cardíaca e incluso puede conducir a la restauración del ritmo sinusal.

Previene el desarrollo de migraña.

Cuando se toma durante muchos años, reduce el colesterol en la sangre.

Cuando se usa en dosis terapéuticas promedio, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos beta2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios, útero) y sobre el metabolismo de los carbohidratos.

Cuando se usa en dosis altas (más de 100 mg por día), tiene un efecto bloqueante sobre ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.

Compuesto

Tartrato de metoprolol + excipientes.

Farmacocinética

Se absorbe rápida y completamente (95%) en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Durante el tratamiento, la biodisponibilidad aumenta hasta el 70%. Comer aumenta la biodisponibilidad entre un 20 y un 40%. El metoprolol se biotransforma en el hígado. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. El metoprolol se excreta casi por completo en la orina en un plazo de 72 horas y aproximadamente el 5% de la dosis se excreta sin cambios.

Indicaciones

• hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos), incl. tipo hipercinético;
• CI (prevención secundaria del infarto de miocardio, prevención de ataques de angina);
• alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extrasístole ventricular);
• hipertiroidismo (como parte de una terapia compleja);
• Prevención de ataques de migraña.

Formas de liberación

Comprimidos de 25 mg, 50 mg y 100 mg.

Comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de 50 mg y 100 mg (Egilok Retard).

Comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg (Egilok S).

Instrucciones de uso y dosificación.

Para la hipertensión arterial, se prescribe en dosis diaria 50-100 mg al día en 1 o 2 tomas (mañana y noche). En caso de insuficiencia efecto terapéutico es posible aumentar gradualmente la dosis diaria hasta 100-200 mg.

Para la angina de pecho, arritmias supraventriculares, para la prevención de ataques de migraña, se prescribe una dosis de 100 a 200 mg por día en 2 dosis (mañana y noche).

Para la prevención secundaria del infarto de miocardio, se prescribe una dosis diaria promedio de 200 mg dividida en 2 tomas (mañana y noche).

En trastornos funcionales actividad cardíaca acompañada de taquicardia, se prescribe una dosis diaria de 100 mg en 2 tomas divididas (mañana y noche).

En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal y si es necesaria hemodiálisis, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.

En pacientes con disfunción hepática grave, el fármaco se debe utilizar en dosis más bajas debido al metabolismo más lento del metoprolol.

Los comprimidos deben tomarse por vía oral durante o inmediatamente después de las comidas. Los comprimidos se pueden dividir por la mitad, pero no masticar.

Efecto secundario

• aumento de la fatiga;
• debilidad;
• dolor de cabeza;
• ralentizar la velocidad de las reacciones mentales y motoras;
• depresión;
• ansiedad;
• disminución de la capacidad de concentración;
• somnolencia;
• insomnio;
• sueños de "pesadilla";
• confusión o perturbación a corto plazo memoria;
• síndrome asténico;
• debilidad muscular;
• disminución de la visión;
• disminución de la secreción de líquido lagrimal;
• conjuntivitis;
• ruido en los oídos;
• bradicardia sinusal;
• latido del corazón;
• disminución de la presión arterial;
• hipotensión ortostática;
• arritmias;
• aumento de los trastornos circulatorios periféricos (frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
• trastornos de la conducción miocárdica;
• náuseas vómitos;
• Dolor de estómago;
• diarrea;
• constipación;
• boca seca;
• cambio de gusto;
• urticaria;
• picazón en la piel;
• erupción;
• exacerbación de la psoriasis;
• hiperemia de la piel;
• aumento de la sudoración;
• alopecia reversible;
• congestión nasal;
• dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se prescribe en dosis altas o en pacientes predispuestos);
• disnea;
• hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina);
• trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia;
• dolor de espalda o articulaciones;
• ligero aumento del peso corporal;
• Disminución de la libido y/o potencia.

Contraindicaciones

• shock cardiogénico;
• Bloqueo AV de segundo y tercer grado;
• bloqueo sinoauricular;
• SSSU;
• bradicardia severa (FC<50 уд./мин);
• insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación;
• angina angioespástica (angina de Prinzmetal);
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica<100 мм рт.ст.);
• período de lactancia;
• uso simultáneo de inhibidores de la MAO;
• administración intravenosa simultánea de verapamilo;
• hipersensibilidad al metoprolol y otros ingredientes del medicamento.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de Egilok durante el embarazo sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario prescribir el medicamento durante este período, es necesario un control cuidadoso del estado del feto y del recién nacido durante 48 a 72 horas después del nacimiento, ya que es posible retraso del crecimiento intrauterino, bradicardia, hipotensión arterial, depresión respiratoria e hipoglucemia.

No se ha estudiado el efecto del metoprolol en un recién nacido durante la lactancia, por lo que las mujeres que toman Egilok deben interrumpir la lactancia.

Uso en niños

El medicamento debe prescribirse con precaución a niños y adolescentes menores de 18 años.

instrucciones especiales

Al prescribir Egilok, se deben controlar periódicamente la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se debe advertir al paciente que si la frecuencia cardíaca<50 уд./мин необходима консультация врача.

En pacientes con diabetes mellitus, se deben controlar periódicamente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.

La prescripción de Egilok a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica solo es posible después de alcanzar la etapa de compensación.

En pacientes que toman Egilok, la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad puede aumentar (en el contexto de un historial alérgico grave) y es posible que la administración de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) no produzca ningún efecto.

El uso de Egilok puede empeorar los síntomas de trastornos circulatorios periféricos.

Egilok debe suspenderse gradualmente, reduciendo gradualmente su dosis durante 10 días. Si el tratamiento se interrumpe bruscamente, puede aparecer síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Durante la abstinencia del fármaco, los pacientes con angina de pecho deben estar bajo estrecha supervisión médica.

Para la angina de esfuerzo, la dosis seleccionada del fármaco debe garantizar la frecuencia cardíaca en reposo dentro del rango de 55 a 60 latidos/min, y durante el ejercicio, no más de 110 latidos/min.

Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con betabloqueantes puede producirse una disminución en la producción de líquido lagrimal.

El metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas del hipertiroidismo (taquicardia). La retirada brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada porque puede aumentar los síntomas.

En caso de diabetes mellitus, tomar Egilok puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial).

Cuando se prescribe metoprolol a pacientes con asma bronquial, es necesario el uso simultáneo de agonistas adrenérgicos beta2.

En pacientes con feocromocitoma, Egilok debe usarse en combinación con alfabloqueantes.

Antes de realizar cualquier intervención quirúrgica, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia que se está llevando a cabo con Egilok (elección de un fármaco para anestesia general con un mínimo efecto inotrópico negativo); no es necesaria la interrupción del medicamento.

Al prescribir el medicamento a pacientes de edad avanzada, se debe controlar periódicamente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación solo es necesaria si en pacientes de edad avanzada aparecen bradicardia creciente, disminución pronunciada de la presión arterial, bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares y disfunción hepática grave. A veces es necesario suspender el tratamiento.

Se debe realizar un seguimiento especial en pacientes con antecedentes de trastornos depresivos. Si se desarrolla depresión, se debe suspender el tratamiento con Egilok.

Cuando se usa Egilok simultáneamente con clonidina (Clonidine), en caso de abstinencia de Egilok, se debe suspender la clonidina después de unos días (debido al riesgo de síndrome de abstinencia).

Los medicamentos que reducen los niveles de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial o bradicardia.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión de prescribir el medicamento de forma ambulatoria debe decidirse sólo después de evaluar la respuesta individual del paciente.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de Egilok con inhibidores de la MAO, es posible un aumento significativo del efecto hipotensor. La pausa entre la recepción de inhibidores de la MAO y Egilok debe ser de al menos 14 días.

La administración intravenosa simultánea de verapamilo puede provocar un paro cardíaco; la administración simultánea de nifedipina conduce a una disminución significativa de la presión arterial.

Los anestésicos inhalatorios (derivados de hidrocarburos) cuando se usan simultáneamente con Egilok aumentan el riesgo de inhibición de la función contráctil del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.

Cuando se usan simultáneamente, los betaagonistas, teofilina, cocaína, estrógenos, indometacina y otros AINE reducen el efecto hipotensor de Egilok.

Con el uso simultáneo de Egilok y etanol (alcohol), se observa un mayor efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.

Con el uso simultáneo de Egilok con alcaloides del cornezuelo de centeno, aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

Cuando se usa simultáneamente, Egilok aumenta el efecto de los hipoglucemiantes orales y la insulina y aumenta el riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Cuando Egilok se usa simultáneamente con medicamentos antihipertensivos, diuréticos, nitratos y bloqueadores de los canales de calcio, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

Con el uso simultáneo de Egilok con verapamilo, diltiazem, fármacos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agentes anestésicos generales y glucósidos cardíacos, puede producirse un aumento de la gravedad de la disminución de la frecuencia cardíaca y la inhibición de la conducción AV. observado.

Los inductores de las enzimas hepáticas microsomales (rifampicina, barbitúricos) aceleran el metabolismo del metoprolol, lo que conduce a una disminución de la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución del efecto de Egilok.

Los inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas) aumentan la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo.

Los alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas cuando se usan junto con Egilok aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia.

Egilok, cuando se usa simultáneamente, reduce el aclaramiento de xantinas, especialmente en pacientes con un aclaramiento inicialmente elevado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.

Cuando se usa simultáneamente con Egilok, el aclaramiento de lidocaína disminuye y aumenta la concentración de lidocaína en plasma.

Con el uso simultáneo, Egilok potencia y prolonga el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes; Prolonga el efecto de los anticoagulantes indirectos.

Cuando se usa junto con etanol (alcohol), aumenta el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial.

Análogos de la droga Egilok.

Análogos estructurales del principio activo:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• vasocardina;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• tarjeta metodológica;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• metoprolol;
• succinato de metoprolol;
• tartrato de metoprolol;
• Egilok retrasado;
• Egilok S;
• Emzok.

Si no hay análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades para las cuales ayuda el medicamento correspondiente y consultar los análogos disponibles para determinar el efecto terapéutico.