Հեպտրալ, ինչպես պահել ամպուլները: Heptral ներերակային կաթիլային օգտագործման հրահանգներ

Հեպտրալ: միջին գինը 1650,60 ռուբ.

Դեղամիջոցի անվանումը՝ Heptral

Heptral-ը դեղամիջոց է, որը նախատեսված է լյարդը մաքրելու և վերականգնելու համար, միաժամանակ ունենալով հակադեպրեսանտային ակտիվություն:

Լուսանկարում Հեպտրալ դեղամիջոցն է

• Լատինական անուն: Հեպտրալ
• ATX կոդը: A16AA02
• Ակտիվ նյութ. Ադեմետիոնին
• Արտադրող: Famar L'Aigle, Ֆրանսիա

Բաղադրյալ

Պլանշետների կազմը.

• 400 մգ ադեմետիոնին (INN), MCC, սիլիցիումի երկօքսիդ (կոլոիդային տեսքով);
• Na-կարբոքսիմեթիլ օսլա (տիպ A);
• Mg ստեարատ.

Էնտերիկ ծածկույթ.

• էթիլակրիլատ և մետակրիլաթթվի համապոլիմեր (1:1);
• 30% սիմետիկոնի էմուլսիա;
• տալկ;
• մակրոգոլ 6000;
• պոլիսորբատ 80;
• Na հիդրօքսիդ;
• ջուր.

Ադեմետոնինի դեղաչափը մեկում շիշ լիոֆիլիզատ- 400 մգ.

Լուծիչ ամպուլը պարունակում է.

• L-լիզին,
• Նատրիումի հիդրօքսիդ,
• ջուր d/i.

Դեղաչափի ձևը

• լիոֆիլիզատ՝ ներերակային լուծույթի պատրաստման համար և ներմկանային ներարկում;
• Էնտերիկ ծածկով հաբեր.

դեղաբանական ազդեցություն

• Խոլերետիկ;
• դետոքսիկացնող;
• հեպատո- և նյարդապաշտպանիչ;
• խոլեկինետիկ;
• հակաօքսիդիչ;
• հակադեպրեսանտ.

Ֆարմակոդինամիկա

Ադեմեթիոնինը պատկանում է հեպատոպրոտեկտորների խմբին, որն ունի հակադեպրեսանտ ակտիվություն։ Այն ունի խոլերետիկ և խոլեկինետիկ ազդեցություն, ունի դետոքսիկացնող, վերականգնող, հակաօքսիդանտ, հակաֆիբրոզ և նյարդապաշտպան հատկություններ: Լրացնում է S-ադենոզիլ-L-մեթիոնինի (ադեմետիոնինի) պակասը և խթանում դրա արտադրությունը մարմնում, այն հայտնաբերված է մարմնի բոլոր միջավայրերում: Ադեմետոնինի ամենաբարձր կոնցենտրացիան նկատվել է լյարդում և ուղեղում:

Հիմնական դեր է խաղում մարմնի նյութափոխանակության գործընթացներում, մասնակցում է կարևոր կենսաքիմիական ռեակցիաներին.

• տրանսմեթիլացում;
• տրանսսուլֆացիա;
• տրանսամինացիա.

Տրանսմեթիլացման ռեակցիաներում ադեմետիոնինը մեթիլ խումբ է նվիրում ֆոսֆոլիպիդների սինթեզի համար բջջային մեմբրաններ, նեյրոհաղորդիչներ, նուկլեինաթթուներ, սպիտակուցներ, հորմոններ և այլն: Տրանսսուլֆացիայի ռեակցիաներում ադեմետիոնինը ցիստեինի, տաուրինի, գլուտատիոնի (ապահովում է բջջային դետոքսիկացման ռեդոքս մեխանիզմ), ացետիլացման կոֆերմենտի (ներառված է եռացիկլաթթվի և ցիկլային թթվի կենսաքիմիական ռեակցիաներում) ավետաբեր է։ լրացնում է բջջի էներգետիկ ներուժը):

Բարձրացնում է լյարդում գլուտամինի, ցիստեինի և տաուրինի պարունակությունը պլազմայում. նվազեցնում է շիճուկում մեթիոնինի պարունակությունը՝ նորմալացնելով լյարդի նյութափոխանակության ռեակցիաները: Դեկարբոքսիլացումից հետո այն մասնակցում է ամինոպրոպիլացման ռեակցիաներին՝ որպես պոլիամինների՝ պուտրեսինի (բջիջների վերականգնման և լյարդոցիտների բազմացման խթանիչ), սպերմիդին և սպերմին, որոնք ռիբոսոմի կառուցվածքի մաս են կազմում, ինչը նվազեցնում է ֆիբրոզի վտանգը: Ունի խոլերետիկ ազդեցություն։

Ադեմեթիոնինը նորմալացնում է էնդոգեն ֆոսֆատիդիլքոլինի սինթեզը հեպատոցիտներում, ինչը մեծացնում է մեմբրանի հեղուկությունը և բևեռացումը: Սա բարելավում է հեպատոցիտների մեմբրանների հետ կապված տրանսպորտային համակարգերի գործառույթը լեղաթթուներև նպաստում է լեղաթթուների անցմանը լեղուղիների համակարգ: Արդյունավետ է խոլեստազի ներլյարդային (ինտրալոբուլյար և միջլոբուլային) տարբերակների համար (լեղու սինթեզի և արտահոսքի խանգարում): Ադեմեթիոնինը նվազեցնում է լեղաթթուների թունավորությունը լյարդային բջիջներում՝ դրանք զուգակցելով և սուլֆատելով: Տաուրինի հետ զուգակցումը մեծացնում է լեղաթթուների լուծելիությունը և դրանց հեռացումը հեպատոցիտից: Լեղաթթուների սուլֆացիայի գործընթացը հեշտացնում է դրանց հեռացումը երիկամների կողմից, հեշտացնում է դրանց անցումը լյարդային թաղանթով և արտազատումը լեղու մեջ: Բացի այդ, սուլֆատացված լեղաթթուներն իրենք լրացուցիչ պաշտպանում են լյարդի բջիջների մեմբրանները ոչ սուլֆատացված լեղաթթուների թունավոր ազդեցությունից (ներկա լյարդային խոլեստազի ժամանակ հեպատոցիտներում բարձր կոնցենտրացիաներով):

Հիվանդների մոտ ցրված հիվանդություններլյարդ (ցիռոզ, հեպատիտ) ներլյարդային խոլեստազի համախտանիշով, ադեմետոնիինը նվազեցնում է մաշկի քորի ծանրությունը և կենսաքիմիական պարամետրերի փոփոխությունները, ներառյալ. ուղղակի բիլիրուբինի մակարդակ, ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվություն, ամինոտրանսֆերազներ և այլն: Խոլերետիկ և հեպատոպրոտեկտիվ ազդեցությունը պահպանվում է բուժման դադարեցումից մինչև 3 ամիս:

Ապացուցված է, որ այն արդյունավետ է տարբեր հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցներով առաջացած հեպատոպաթիաների դեմ: Լյարդի վնասվածքով ուղեկցվող օփիոիդային կախվածություն ունեցող հիվանդներին նշանակելը հանգեցնում է ռեգրեսիայի կլինիկական դրսևորումներժուժկալություն, բարելավում ֆունկցիոնալ վիճակլյարդի և միկրոզոմային օքսիդացման գործընթացները.

Հակադեպրեսանտային ակտիվությունն ի հայտ է գալիս աստիճանաբար՝ սկսած բուժման առաջին շաբաթվա վերջից և կայունանում է բուժումից հետո 2 շաբաթվա ընթացքում։ Արդյունավետ է կրկնվող էնդոգեն և նևրոտիկ դեպրեսիաների համար, որոնք դիմացկուն են ամիտրիպտիլինի նկատմամբ: Ունի դեպրեսիայի ռեցիդիվները ընդհատելու ունակություն:

Օստեոարթրիտի դեղատոմսը նվազեցնում է սրությունը ցավային սինդրոմ, մեծացնում է պրոտեոգլիկանների սինթեզը և հանգեցնում աճառային հյուսվածքի մասնակի վերականգնման։

Ֆարմակոկինետիկա

1. Պարենտերալ ընդունումից հետո կենսամատչելիությունը կազմում է 96%, պլազմայի կոնցենտրացիան առավելագույն արժեքների է հասնում 45 րոպե հետո:
2. Մետաբոլիզացված է լյարդում:
3. Արյան պլազմայի սպիտակուցների հետ շփումը աննշան է։
4. Ներթափանցում է արյունաուղեղային արգելքը։
5. Ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկում ադեմետոնինի կոնցենտրացիայի զգալի աճ կա:
6. Կես կյանքը (T1/2) - 1,5 ժամ:
7. Արտազատվում է երիկամներով։

Heptral-ի օգտագործման ցուցումներ

1. Ներլյարդային խոլեստազը նախաքիրոզային և ցիռոզային վիճակներում, որը կարող է դիտվել հետևյալ հիվանդությունների դեպքում.

• ճարպային լյարդ;
• քրոնիկ հեպատիտ;
• Լյարդի թունավոր վնաս տարբեր պատճառներով, ներառյալ ալկոհոլը, վիրուսայինը, դեղերը (հակաբիոտիկներ, հակաուռուցք, հակատուբերկուլյոզ և հակավիրուսային դեղամիջոցներ, տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտներ, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ);
• քրոնիկ ակուլյոզային խոլեցիստիտ;
• խոլանգիտ;
• լյարդի ցիռոզ;
• էնցեֆալոպաթիա, ներառյալ. կապված լյարդի անբավարարության հետ (ալկոհոլ և այլն):

2. Հղի կանանց ներլյարդային խոլեստազ;

3. Դեպրեսիայի ախտանշանները.

Հակացուցումներ

1. Գերզգայունություն դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ:
2. Տարիքը մինչև 18 տարեկան։

Դեղը պետք է օգտագործվի զգուշությամբ, երբ.

• Երկբևեռ խանգարումներ (տես «Հատուկ հրահանգներ» բաժինը):
• Հղիություն (1-ին եռամսյակ).
• Կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը (լակտացիա):

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ

Հղիության երրորդ եռամսյակում ադեմետոնինի բարձր չափաբաժինների օգտագործումը չի առաջացրել անցանկալի հետևանքներ. Հեպտրալ դեղամիջոցի օգտագործումը հղի կանանց մոտ առաջին եռամսյակում և ընթացքում կրծքով կերակրելըհնարավոր է միայն այն դեպքում, եթե մոր համար հնարավոր օգուտը գերազանցի հնարավոր ռիսկըպտղի կամ երեխայի համար.

Կողմնակի ազդեցություն

Ամենատարածված (ընդհանուր) անբարենպաստ ռեակցիաների թվում են. սրտխառնոց, որովայնի ցավ և փորլուծություն: Ստորև բերված է ամփոփ տեղեկությունների մասին անբարենպաստ ռեակցիաներ, որոնք նշվել են ադեմետոնինի օգտագործման ժամանակ ինչպես հաբերում, այնպես էլ ներարկման դեղաչափի տեսքով:

Արտաքինից իմմունային համակարգ: կոկորդի այտուցվածություն, ալերգիկ ռեակցիաներ.

Մաշկից. քրտինք, քոր, ցան, Քվինկեի այտուց, մաշկի ռեակցիաներ:

Վարակումներ և վարակներ. միզուղիների վարակներ.

Արտաքինից նյարդային համակարգ: գլխապտույտ, գլխացավ, պարեստեզիա, անհանգստություն, շփոթություն, անքնություն:

CCC կողմից. տաք բռնկումներ, մակերեսային երակների ֆլեբիտ, սրտանոթային խանգարումներ։

Մարսողական համակարգից. փքվածություն, որովայնի ցավ, փորլուծություն, չոր բերան, դիսպեպսիա, էզոֆագիտ, գազեր, ստամոքս-աղիքային խանգարումներ, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն, սրտխառնոց, փսխում, լյարդի կոլիկ, լյարդի ցիռոզ:

Մկանային-կմախքային համակարգից. արթրալգիա, մկանային սպազմ.

Այլ: ասթենիա, դող, գրիպի նման համախտանիշ, տհաճություն, ծայրամասային այտուց, ջերմություն:

Heptral- ի օգտագործման ցուցումներ

Պլանշետների օգտագործումը

Հետևելով օգտագործման հրահանգներին տրված առաջարկություններին, Heptral հաբերը պետք է ընդունվեն բանավոր՝ օրվա առաջին կեսին կերակուրների միջև ընկած ժամանակահատվածում, առանց ծամելու կամ մանրացնելու: Պլանշետը հանվում է փաթեթից անմիջապես օգտագործելուց առաջ:

Օրական դոզան - 2-4 հաբ 400 մգ: Բուժման տեւողությունը կախված է ցուցումներից։

Դեղամիջոցի ամպուլներ

Հեպտրալը ամպուլներում ներարկվում է ներերակային կամ ներմկանային: Ներերակային ներարկումներկատարել շատ դանդաղ:

Լուծույթը պատրաստվում է ներարկումից անմիջապես առաջ՝ օգտագործելով հատուկ մատակարարված լուծիչ՝ լիոֆիլացված զանգվածը նոսրացնելու համար։

Ներարկումից հետո մնացած դեղամիջոցը պետք է հեռացվի:

Heptral-ի ներարկման ձևը անհամատեղելի է կալցիումի իոններ և ալկալային լուծույթներ պարունակող պատրաստուկների հետ:

VHD-ի համար դեղամիջոցի օրական դոզան 1-2 ամպուլ է (400-800 մգ ադեմետիոնին օրական): Բուժումը տևում է 2 շաբաթ։

Դեպրեսիայի դեպքում դեղը օգտագործվում է նմանատիպ դեղաչափով: Ներարկումները պետք է կատարվեն 15-20 օրվա ընթացքում:

Եթե ​​պահպանման բուժումը անհրաժեշտ է, հիվանդը տեղափոխվում է ադեմետոնինի դեղահատ ձևի: Պլանշետներն ընդունվում են 2-4 հատ/օր: 2-4 շաբաթվա ընթացքում:

Չափից մեծ դոզա

Չափից մեծ դոզայի դեպքեր չեն եղել։

Փոխազդեցություն

Դեղորայքի հայտնի փոխազդեցություններ չեն նկատվել:

Կան հաղորդումներ սերոտոնինային թունավորման մասին Կլոմիպրամին և Ադեմեթիոնին ընդունող հիվանդի մոտ:

Քանի որ նման փոխազդեցությունը համարվում է պոտենցիալ, ադեմետոնինի պատրաստուկները պետք է մեծ զգուշությամբ ընդունվեն եռացիկլիկ հակադեպրեսանտների, SSRI-ների և տրիպտոֆան պարունակող դեղաբույսերի հետ:

հատուկ հրահանգներ

Հաշվի առնելով դեղամիջոցի տոնիկ ազդեցությունը, խորհուրդ չի տրվում այն ​​ընդունել քնելուց առաջ: Հեպտրալը հիպերազոտեմիայի պատճառով լյարդի ցիռոզով հիվանդներին նշանակելիս անհրաժեշտ է մնացորդային ազոտի համակարգված մոնիտորինգ: Երկարատև թերապիայի ընթացքում անհրաժեշտ է որոշել արյան շիճուկում միզանյութի և կրեատինինի պարունակությունը։

Կան նաև հաղորդումներ հանկարծակի տեսքկամ ավելացել է անհանգստությունը ադեմետիոնին ընդունող հիվանդների մոտ: Շատ դեպքերում թերապիայի դադարեցումը չի պահանջվում, մի քանի դեպքերում անհանգստությունը վերանում է դոզայի կրճատումից կամ դեղամիջոցի դադարեցումից հետո:

Քանի որ վիտամին B12-ի և ֆոլաթթվի պակասը կարող է նվազեցնել ադեմետոնինի մակարդակը ռիսկի խմբում գտնվող հիվանդների մոտ (սակավարյունություն, լյարդի հիվանդություն, հղիություն կամ այլ հիվանդությունների կամ սննդակարգի հետևանքով վիտամինի պակասի հավանականություն, ինչպիսիք են բուսակերները), վիտամինների մակարդակը պետք է վերահսկվի: Դեֆիցիտի հայտնաբերման դեպքում ադեմետոնինի միաժամանակյա ընդունումը վիտամին B12-ով և ֆոլաթթու. Ադեմետիոնինը ազդում է հոմոցիստեինի իմունոլոգիական վերլուծության արդյունքների վրա, ինչը կարող է կեղծ լինել բարձր մակարդակհոմոցիստեին պլազմայում. Ադեմետիոնին ընդունող հիվանդների համար խորհուրդ է տրվում օգտագործել վերլուծության ոչ իմունոլոգիական մեթոդներ՝ հոմոցիստեինի մակարդակը որոշելու համար:

Ազդեցություն մեքենա վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա: Որոշ հիվանդներ կարող են գլխապտույտ զգալ Heptral-ը ընդունելիս: Խորհուրդ չի տրվում դեղը վերցնելիս մեքենա վարել կամ մեխանիզմներ վարել, քանի դեռ հիվանդները համոզված չեն, որ թերապիան չի ազդում այս տեսակի գործունեության մեջ ներգրավվելու ունակության վրա:

Heptral-ի անալոգները

Կառուցվածքային անալոգ. Հեպտոր.

Գործողության նմանատիպ մեխանիզմով դեղեր.

1. Գլուտամինաթթու.
2. Հիստիդին.
3. Կարնիտին.
4. Կարնիտին.
5. Էլկար.
6. Էպիլապտոն.

Վաճառքի պայմաններ

Դեղը հասանելի է դեղատներում դեղատոմսով:

Հեպտրալը հակադեպրեսանտային ակտիվությամբ լյարդային պաշտպանիչ դեղամիջոց է:

Թողարկման ձևը և կազմը

Heptral-ի դեղաչափային ձևերը բանավոր ընդունման և լիոֆիլիզատի հաբեր են, որոնցից լուծույթ են պատրաստում միջմկանային և ներերակային ներթափանցման համար:

Պլանշետների կազմը.

• 400 մգ ադեմետոնինի իոն (որպես ադեմետոնինի 1,4-բութան դիսուլֆոնատ);
• Օժանդակ նյութեր՝ նատրիումի կարբոքսիմեթիլ օսլա, կոլոիդ սիլիցիումի երկօքսիդ, մագնեզիումի ստեարատ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա;
• Կեղևի բաղադրությունը՝ պոլիսորբատ 80, մակրոգոլ 6000, մետակրիլաթթվի և էթիլակրիլատի համապոլիմեր (1։1 հարաբերակցությամբ), սիմետիկոն (30% էմուլսիա), տալկ, նատրիումի հիդրօքսիդ, ջուր։

Պլանշետները վաճառվում են 10 հատ տուփով: ստվարաթղթե տուփերում փաթեթավորված բշտիկների մեջ:

1 շիշ Heptral լուծույթը պարունակում է 400 մգ ադեմետոնինի իոն (ադեմետոնինի 1,4-բութան դիսուլֆոնատի տեսքով):

Ներառված լուծիչի կազմը. ներարկման ջուր, նատրիումի հիդրօքսիդ և L-լիզին:

Օգտագործման ցուցումներ

Համաձայն Heptral-ի ցուցումների՝ դեղը նախատեսված է ներլյարդային խոլեստազի բուժման համար նախաքիրոզային և ցիռոզային պայմաններում, որոնք կարող են դիտվել այնպիսի հիվանդությունների դեպքում, ինչպիսիք են.

• Քրոնիկ հեպատիտ;
• Լյարդի ճարպային դեգեներացիա;
• Քրոնիկ հաշվային խոլեցիստիտ;
• լյարդի ցիռոզ;
• Խոլանգիտ;
• Էնցեֆալոպաթիա (ներառյալ ալկոհոլային), ներառյալ լյարդի անբավարարությունից առաջացածները.
• Տարբեր էթոլոգիայի լյարդի թունավոր վնաս, ներառյալ վիրուսային, թունավոր, ալկոհոլային և դեղորայքային (առաջացած հակաբիոտիկների, հակատուբերկուլյոզային, հակավիրուսային կամ հակաուռուցքային դեղամիջոցների, տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների, բանավոր հակաբեղմնավորիչների ընդունմամբ):

Բացի այդ, Heptral-ի օգտագործման ցուցումներն են.

• Հղիության ներլյարդային խոլեստազ;
• Դեպրեսիվ սինդրոմներ, ներառյալ. երկրորդական.

Հակացուցումներ

Համաձայն Heptral-ի ցուցումների, դեղամիջոցի օգտագործումը հակացուցված է.

• 18 տարեկանից ցածր (քանի որ մանկաբուժության մեջ դեղամիջոցի օգտագործման փորձը սահմանափակ է);
• Բաղադրիչների նկատմամբ գերզգայունության դեպքում;
• Գենետիկ խանգարումների առկայության դեպքում, որոնք ազդում են մեթիոնինի ցիկլի վրա և/կամ առաջացնում հոմոցիստինուրիա և/կամ հիպերհոմոցիստեինեմիա (սա կարող է լինել, օրինակ, վիտամին B12 նյութափոխանակության խանգարում կամ ցիստատիոնինի բետա սինթազայի անբավարարություն):

Դեղը նախատեսված է, բայց բուժումն իրականացվում է հատուկ բժշկական հսկողության ներքո.

• ժամը երկբևեռ խանգարումներ;
• Կրծքով կերակրման ժամանակ;
• Հղիության առաջին եռամսյակում;
• Ծերերին;
• Երիկամային անբավարարության դեպքում.

Հարկավոր է առանձնահատուկ զգուշություն ցուցաբերել, եթե անհրաժեշտ է օգտագործել Heptral-ը եռացիկլիկ հակադեպրեսանտների, սերոտոնինի հետընտրական ինհիբիտորների (SSRIs) հետ միաժամանակ, ինչպես նաև. դեղեր, որոնք պարունակում են տրիպտոֆան։

Օգտագործման ցուցումներ և դեղաքանակ

Լիոֆիլիզատից պատրաստված հեպտրալ լուծույթը (փոշին խառնվում է տուփի մեջ մատակարարվող լուծիչի հետ անմիջապես ներմուծումից առաջ) նախատեսված է ներմկանային կամ շատ դանդաղ. ներերակային կառավարում. Լյոֆիլիզատը կարող է օգտագործվել միայն այն դեպքում, եթե այն սպիտակ կամ սպիտակ է դեղնավուն երանգով: Եթե ​​երանգը տարբեր է (որը կարող է առաջանալ ջերմության ազդեցության կամ շշի աննշան ճեղքի արդյունքում), արտադրանքը չպետք է օգտագործվի:

Ներլյարդային խոլեստազի դեպքում դեղը նշանակվում է 400-800 մգ (1-2 շիշ) 14 օրվա ընթացքում:

Դեպրեսիայի դեպքում Heptral-ը կիրառվում է 400-800 մգ դեղաչափով: Բուժման կուրսը 15-ից 20 օր է։

Եթե ​​պահպանման թերապիան անհրաժեշտ է, հիվանդին տեղափոխում են դեղամիջոցի բանավոր կառավարման:

Հեպտրալ հաբերը, ըստ ցուցումների, պետք է ընդունել օրվա առաջին կեսին կերակուրների միջև ընկած ժամանակահատվածում։ Օգտագործելուց անմիջապես առաջ դրանք պետք է հանվեն բշտիկից: Եթե ​​դրանց գույնը տարբերվում է սկզբնական գույնից (սպիտակից սպիտակից՝ դեղնավուն երանգով), ինչը կարող է առաջանալ ալյումինե փայլաթիթեղի արտահոսքի հետևանքով, ապա նման հաբեր չի կարելի ընդունել։

Առաջարկվող մեկնարկային դոզան օրական 10-25 մգ է մեկ կիլոգրամ հիվանդի քաշի համար: Հետագայում, կախված դեղամիջոցի կլինիկական ազդեցությունից և տանելիությունից, օրական դեղաչափը կարող է ճշգրտվել:

ժամը դեպրեսիվ վիճակներիսկ ներլյարդային խոլեստազը, որպես կանոն, նշանակվում է օրական 800-1600 մգ։

Բուժման տեւողությունը յուրաքանչյուր դեպքում որոշվում է անհատապես:

Կողմնակի ազդեցություն

Heptral-ի ամենատարածված կողմնակի ազդեցություններն են որովայնի ցավը, սրտխառնոցը և փորլուծությունը:

Որոշ դեպքերում դեղամիջոցի օգտագործումը կարող է ուղեկցվել հետևյալով.

• Ալերգիկ ռեակցիաներ;
• կոկորդի այտուց;
• Ռեակցիաներ ներարկման տեղում (շատ հազվադեպ՝ մաշկի նեկրոզով);
• Քվինկեի այտուց, ավելացած քրտնարտադրություն, մաշկի ռեակցիաներ;
• Միզուղիների վարակներ;
• Գլխացավ, անհանգստություն, գլխապտույտ, պարեստեզիա, անքնություն, շփոթություն;
• Մակերեսային երակների ֆլեբիտ, տաք բռնկումներ, սրտանոթային խանգարումներ;
• Փքվածություն, չոր բերան, գազեր, էզոֆագիտ, փսխում, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն, մարսողական խանգարումներ, լյարդի կոլիկ, լյարդի ցիռոզ;
• Արտրալգիա, մկանային սպազմ;
• Ընդհանուր անբավարարություն, դող, ասթենիա, գրիպի նման համախտանիշ, ջերմություն, ծայրամասային այտուց:

հատուկ հրահանգներ

Լիոֆիլիզատը չպետք է խառնվի ալկալային լուծույթների կամ կալցիումի իոններ պարունակող լուծույթների հետ: Վարկանիշ: 4.8 - 24 ձայն

Հեպտրալ դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներ

Ֆիրմային անվանումը: Հեպտրալ ®
Միջազգային ընդհանուր անուն: Ադեմետիոնին
Դեղաչափի ձևը: Լյոֆիլացված փոշի 500 մգ ներերակային և միջմկանային ներթափանցման համար լուծույթի պատրաստման համար, որը լրացվում է 5 մլ լուծիչով:

Heptral 500 մգ (Ademethionine) լուսանկար

Heptral օգտագործման հրահանգներ (ներարկումներ ամպուլներում)

Ադեմետիոնին- դեղամիջոց, որն ունի չափավոր հակադեպրեսանտ, խթանող և հեպատոպրոտեկտիվ հատկություններ: Ակտիվորեն թափանցում է արյունաուղեղային պատնեշը և խթանում է դոֆամինի սինթեզը։
Դեպրեսիայի դեմ դեղամիջոցի արդյունավետությունն ապացուցվել է մի շարք հետազոտություններով։ Բաց պիտակավորված և կրկնակի կույր փորձարկումների արդյունքները հաստատեցին S-ադենոզիլմեթիոնինով թերապիայի վիճակագրորեն նշանակալի գերազանցությունը պլացեբոյի համեմատ և համեմատելի արդյունավետությունը ստանդարտ տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների հետ, ինչպես նաև բարենպաստ կողմնակի ազդեցությունների պրոֆիլը:
Վիքիպեդիա

Կազմը և հատկությունները Հեպտրալ ներարկումներ ամպուլներում

Մեկ շիշը պարունակում է.

• ակտիվ նյութ. ադեմետոնիին 1,4-բութան դիսուլֆոնատ 949 մգ (համարժեք է 500 մգ ադեմետոնինի կատիոնին);
• օժանդակ նյութեր՝ ներարկման ջուր, ազոտ;

Լուծիչով մեկ ամպուլը պարունակում է ակտիվ նյութեր. L-լիզին 428,0 մգ, նատրիումի հիդրօքսիդ 14,4 մգ օժանդակ նյութ՝ ներարկման ջուր։

Նկարագրություն

• Լյոֆիլացված փոշի- լիոֆիլացված զանգված սպիտակից մինչև դեղնավուն գույն, զերծ օտար մասնիկներից;
• Լուծիչ -թափանցիկ հեղուկ՝ անգույնից մինչև բաց դեղին գույն;
• Պատրաստված դեղամիջոցի լուծույթ — հստակ լուծումԱնգույնից դեղին, առանց տեսանելի նստվածքի:

Ֆարմակոթերապևտիկ խումբ.Այլ դեղամիջոցներ ստամոքս-աղիքային հիվանդությունների և նյութափոխանակության խանգարումների բուժման համար: Ամինաթթուներ և դրանց ածանցյալներ. Ադեմետիոնին

ATX կոդը: A16AA02

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոկինետիկա

Կլանում

Մարդկանց մոտ, ներերակային ներարկումից հետո, ադեմետոնինի ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլը բիէքսպոտենցիալ է. արագ փուլբաշխում հյուսվածքներում և մաքրում մոտ 1,5 ժամ կիսամյակով:

Ներմկանային ընդունումից հետո կլանումը կազմում է 96%, պլազմայում առավելագույն կոնցենտրացիաները հասնում են 45 րոպե անց: օգտագործելուց հետո։

400-ից 1000 մգ չափաբաժիններով էնտերիկ ադեմետոնինի հաբերի մեկ բանավոր ընդունումից հետո պլազմայում ձեռք բերված առավելագույն կոնցենտրացիաները կախված են դոզանից և տատանվում են 0,5-ից մինչև 1 մգ/լ 3-5 ժամ հետո:

Բերանային ընդունումից հետո կենսամատչելիությունը մեծանում է, եթե ադեմետոնիինը կիրառվի դատարկ ստամոքսի վրա:

Պլազմայում կոնցենտրացիաները նվազում են մինչև բազային արժեքները 24 ժամվա ընթացքում:

Բաշխում

Բաշխման ծավալը կազմում է 0,41 և 0,44 լ/կգ ադեմետոնինի համապատասխանաբար 100 մգ և 500 մգ չափաբաժինների համար:

Շիճուկի սպիտակուցների հետ կապը աննշան է և կազմում է ≤5%:

Նյութափոխանակություն

Ադեմետոնինի նյութափոխանակության գործընթացը ցիկլային է և կոչվում է ադեմետոնինի ցիկլ։

Այս ցիկլի առաջին քայլում ադեմետիոնինից կախված մեթիլազը օգտագործում է ադեմետիոնինը որպես սուբստրատ՝ S-ադենոզիլ-հոմոցիստեին արտադրելու համար, որն այնուհետև հիդրոլիզացվում է հոմոցիստեինի և ադենոզինի՝ S-ադենոզիլ-հոմոցիստեին հիդրալազի միջոցով:

Հոմոցիստեինն իր հերթին ենթարկվում է հակառակ փոխակերպման մեթիոնինի՝ 5-մեթիլտետրահիդրոֆոլատից մեթիլ խմբի փոխանցման միջոցով:

Ի վերջո, մեթիոնինը կարող է վերածվել ադեմետոնինի՝ ավարտելով ցիկլը:

Հեռացում

Առողջ կամավորների մոտ ռադիոպիտակավորված մաքրման հետազոտություններում ռադիոպիտակավորված (մեթիլ 14 C) ադեմետոնինի բանավոր ընդունմամբ, մեզի միջոցով ռադիոակտիվ արտազատումը 48 ժամվա ընթացքում կազմել է 15,5 ± 1,5%, իսկ ֆեկալային արտազատումը 48 ժամվա ընթացքում՝ 23,5 ± 1,5%, 7 ժամ հետո 3,5%:

Ֆարմակոդինամիկա

Heptral ® (ակտիվ նյութ - S-adenosyl-L-methionine (ademetionine)) բնական ամինաթթու է, որը առկա է մարմնի բոլոր հյուսվածքներում և հեղուկներում:

Հեպտրալը (ադեմետիոնին) հիմնականում գործում է որպես կոէնզիմ և մեթիլ խմբի դոնոր տրանսմեթիլացման բազմաթիվ ռեակցիաներում:

Ադեմետոնինի մեթիլ խմբերի փոխանցումը (տրանսմեթիլացումը) հիմք է հանդիսանում բջիջների ֆոսֆոլիպիդային թաղանթի կառուցման համար և դեր է խաղում մեմբրանի հեղուկության մեջ։

Հեպտրալը (ադեմետիոնին) ունակ է ներթափանցել արյունաուղեղային պատնեշը։

Heptral-ի (ադեմետոնինի) բարձր կոնցենտրացիաները ազդում են տրանսմեթիլացման գործընթացների վրա, որոնք շատ կարևոր են ուղեղի հյուսվածքում՝ կատեխոլամինների (դոպամին, ադրենալին, նորեպինեֆրին), ինդոլամինների (սերոտոնին, մելատոնին) և հիստամինի նյութափոխանակության վրա իրենց ազդեցության պատճառով:

Հեպտրալը (ադեմետիոնինը) նաև տրանսծծմբացման ռեակցիաներում կենսաքիմիական թիոլային միացությունների (ցիստեին, տաուրին, գլուտատիոն, կոենզիմ A և այլն) նախադրյալն է։ Հզոր հակաօքսիդանտ գլուտատիոնը կարևոր բաղադրիչ է լյարդի դետոքսիկացման համար:

Հեպտրալը բարձրացնում է գլուտատիոնի մակարդակը ինչպես ալկոհոլային, այնպես էլ ոչ ալկոհոլային ծագման լյարդի վնասվածքով հիվանդների մոտ:

Heptral օգտագործման հրահանգներ

Օգտագործման հրահանգներ.

Heptral-ը դեղամիջոց է, որը նախատեսված է լյարդը մաքրելու և վերականգնելու համար. ունի հակադեպրեսանտ գործունեություն.

դեղաբանական ազդեցություն

Հեպտրալն ունի խոլերետիկ (ավելացնում է լեղաթթուների քանակը լեղու մեջ), խոլեկինետիկ (նպաստում է լեղու արտազատմանը աղիքներ), վերականգնող, դետոքսիկացնող (հեռացնում է տոքսինները մարմնից), հակաֆիբրինոլիտիկ (նվազեցնում է արյան մակարդուկները ինքնաբերաբար լուծելու ունակությունը): ), հակաօքսիդանտ, հակադեպրեսանտ և նյարդապաշտպան (վերացնում է խանգարումները նյարդային բջիջները) հատկություններ.

Heptral-ի ակտիվ բաղադրիչը ադեմետիոնինն է, որը նյութ է, որն անհրաժեշտ է գրեթե բոլոր հյուսվածքների համար։

Heptral-ի օգտագործումը թույլ է տալիս ոչ միայն փոխհատուցել ադեմետոնինի պակասը, այլ նաև խթանել դրա արտադրությունը լյարդում, ողնուղեղում, ուղեղում և այլ օրգաններում:

Ադեմետիոնինը խաղում է կարևոր դերօրգանիզմի նյութափոխանակության գործընթացներում մասնակցում է այնպիսի կարևոր կենսաքիմիական ռեակցիաներին, ինչպիսիք են տրանսմեթիլացումը, տրանսսուլֆացումը, տրանսամինացումը, մեծանում է. պաշտպանիչ գործառույթներլյարդի բջիջները.

Heptral- ի օգտագործումը թույլ է տալիս նորմալացնել լեղաթթուների արտադրությունը, դրանց մուտքը լեղուղիների տրակտ, ինչպես նաև բարելավել շարժունակությունը: մարսողական համակարգվերացնելով լեղու լճացումը լյարդի բջիջներում: Հեպտրալի հեպատոպրոտեկտիվ (լյարդի մաքրում և վերականգնում) և խոլերետիկ ազդեցությունները դիտվում են դեղամիջոցի ընդունումից հետո ևս 3 ամիս հետո:

Ադեմետոնինի մակարդակը նվազում է տարիքի հետ, և այս նյութի կոնցենտրացիան նորմալից ցածր է հիվանդ մարդկանց մոտ դեպրեսիվ համախտանիշ. Heptral-ի օգտագործումը թույլ է տալիս բարձրացնել ադեմետոնինի պարունակությունը մարմնում, մասնավորապես ուղեղի հյուսվածքում, որն օգնում է կայունացնել նյարդային ազդակների փոխանցումը և երկարացնել նյարդային բջիջների գործունեությունը:

Heptral-ի կլինիկական ուսումնասիրությունները և ակնարկները հաստատում են դեղամիջոցի հակադեպրեսանտ ազդեցությունը, որը զարգանում է բավականին արագ և հասնում է առավելագույն արդյունավետության դեղամիջոցի օգտագործման 5-7-րդ օրը:

Heptral-ի օգտագործման ցուցումներ

Հրահանգները խորհուրդ են տալիս նշանակել և օգտագործել Heptral-ը հետևյալի համար.

• ներլյարդային խոլեստազ (լեղի սեկրեցիայի նվազում կամ դադարեցում);
• քրոնիկական կալկուլյոզ խոլեցիստիտ (լեղապարկի սուր բորբոքում);
• խոլանգիտ ( վարակիչ բորբոքումլեղուղիներ);
• տարբեր էիթիոլոգների լյարդի թունավոր վնասվածքներ;
• ճարպային լյարդ;
• լյարդի ցիռոզ;
• քրոնիկ հեպատիտ;
• էնցեֆալոպաթիաներ (ուղեղի ոչ բորբոքային հիվանդություններ);
• դեպրեսիա;
• հեռացման համախտանիշ, ներառյալ ալկոհոլային.

Օգտագործման և դեղաքանակի ցուցումներ

Հեպտրալը, որի օգտագործումը հնարավոր է միայն բժշկի նշանակմամբ, հասանելի է հաբերի և ներարկման լուծույթի տեսքով։

Հեպտրալ հաբերը էնտերիկ ծածկված են և նախատեսված են բանավոր օգտագործման համար, դրանք պետք է ամբողջությամբ կուլ տալ, առանց ծամելու, ջրով (փոքր քանակությամբ): Առաջարկվում է մեկ դոզանՀեպրալի 1 դեղահատին համապատասխան, պետք է ընդունել օրական 3-4 անգամ։ Բուժման տեւողությունը սովորաբար 3-4 շաբաթ է։ Ցանկալի է Հեպտրալ հաբեր ընդունել կերակուրների միջև՝ օրվա առաջին կեսին։

Հեպտրալ լիոֆիլիզատը ամպուլներում գալիս է L-լիզին լուծիչով: Դեղը նշանակվում է ներերակային կամ ներմկանային օրական դոզան, հավասար է 400-800 մգ։ Ինտենսիվ թերապիաՀեպտրալը ամպուլներով իրականացվում է բուժման առաջին 2-3 շաբաթվա ընթացքում, պահպանումը` հաջորդ 2-4 շաբաթվա ընթացքում (800-1600 մգ/օր):

Կողմնակի ազդեցություն

Սովորաբար Heptral-ը, ակնարկները հաստատում են, լավ հանդուրժվում է:

Միայն հազվադեպ դեպքերում են հնարավոր ռեակցիաները՝ այրոցի, դիսպեպսիայի (ցավոտ և դժվար մարսողություն), գաստրալգիայի (ստամոքսի ցավեր), քնի ռիթմի փոփոխության, քորի և մաշկի ցանի տեսքով:

Heptral-ի օգտագործման հակացուցումները

Ըստ ցուցումների՝ Heptral-ը չի նշանակվում հիվանդներին գերզգայունությունԴեպի ակտիվ նյութերդեղը, հղի կանայք (I և II եռամսյակներ), կրծքով կերակրող կանայք, մինչև 18 տարեկան երեխաներ և դեռահասներ:

լրացուցիչ տեղեկություն

Այս դեղամիջոցի պահպանման ժամկետը 3 տարի է։

Հեպտրալ դեղամիջոցը, որն արտադրվում է ամերիկյան քիմիական և դեղագործական Abbott կորպորացիայի իտալական մասնաճյուղի կողմից, պատկանում է հեպատոպրոտեկտորների խմբին և օգտագործվում է հիմնականում լյարդի որոշակի պաթոլոգիաների դեպքում։ Ինչու՞ «հիմնականում»: Փաստն այն է, որ ակտիվ նյութ heptral - ademetionine - ունի նաև հակադեպրեսանտ գործունեություն, հետևաբար, այս դեղամիջոցի նշանակման ցուցումների քանակը ներառում է նաև. դեպրեսիվ խանգարումներ. Բայց այնուամենայնիվ, հեպտրալի հիմնական թերապևտիկ «ուղին» լյարդը պաշտպանելն է։ Իսկ դրա համար դեղամիջոցն ապահովված է անհրաժեշտ ամեն ինչով, ինչպիսիք են՝ խոլերետիկ, խոլեկինետիկ, վերականգնող, դետոքսիկացնող, հակաֆիբրոզացնող, հակաօքսիդանտ և նյարդապաշտպան հատկությունները։ Ադեմեթիոնինը բնական նյութ է, որը սինթեզվում է լյարդում։ Այն լայնորեն ներկայացված է բոլորում կենսաբանական միջավայրերմարմինը (դրա ամենաբարձր պարունակությունը նկատվում է լյարդի և ուղեղի մեջ) և ներգրավված է շատերի մեջ նյութափոխանակության գործընթացները, ներառյալ երեք ամենակարևորները՝ տրանսմեթիլացում, տրանսծուլֆուրացիա և ամինոպրոպիլացում։ Տրանսմեթիլացման (ռեմեթիլացման) ռեակցիաներում ադեմետիոնինը «նվիրում է» իր մեթիլ խումբը թաղանթային ֆոսֆոլիպիդների, նյարդային հաղորդիչների, սպիտակուցների, հորմոնների և այլնի սինթեզի համար: Տրանսսուլֆացիայի ռեակցիաներում այն ​​հանդիսանում է գլուտատիոնի, ցիստեինի, տաուրինի և ացետիլացման կոֆերմենտի ձևավորման սուբստրատ։ Հեպտրալը, իր հերթին, փոխհատուցում է բնական ադեմետոնինի պակասը և ակտիվացնում է դրա վերարտադրությունը մարմնում, մեծացնում է L-գլուտամինի պարունակությունը լյարդում, ցիստեինի և տաուրինի պարունակությունը արյան պլազմայում և նորմալացնում է լյարդի նյութափոխանակությունը: Դեղը մեծացնում է լեղու արտադրությունը լյարդում. այն նորմալացնում է լյարդի բջիջներում էնդոգեն ֆոսֆատիդիլխոլինի ձևավորումը, ինչը մեծացնում է բջջային թաղանթների հեղուկությունը (շարժունակությունը) և բևեռացումը: Սա բարենպաստ ազդեցություն ունի լեղաթթուների տրանսպորտային համակարգերի վրա, որոնք կապված են լյարդի բջիջների թաղանթների հետ և նպաստում են վերջիններիս շարժմանը լեղուղիների համակարգով:

Այդ պատճառով Heptral-ը հաջողությամբ օգտագործվում է լեղու լեղու լճացման համար: Ադեմեթիոնինը, ուրսոդեօքսիխոլաթթվի հետ մեկտեղ, համարվում է ամենահեռանկարային դեղամիջոցը ներլյարդային (ինտրալոբուլյար և միջլոբուլային) խոլեստազի պաթոգենեզի առանցքային օղակների վրա ազդելու տեսանկյունից: Heptral-ը համակողմանիորեն ապացուցել է իր արդյունավետությունը հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցների օգտագործման հետ կապված հեպատոպաթիաների բուժման և կանխարգելման գործում: Սա ունի հատուկ կարևորքաղցկեղով հիվանդների բուժման ժամանակ, երբ հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցի դադարեցումը զգալիորեն նվազեցնում է քիմիաթերապիայի արդյունավետությունը և, որպես հետևանք, վատթարացնում է կյանքի կանխատեսումը: Հեպատոպաթիա ունեցող ափիոնային թմրամոլներին Heptral-ի նշանակումը հանգեցնում է հեռացման ախտանիշների նվազմանը, լյարդի ֆունկցիայի բարելավմանը և միկրոզոմային օքսիդացման գործընթացների նորմալացմանը: Հեպտրալի մեկ այլ հատկություն, որը յուրահատուկ է հեպատոպրոտեկտորին, նրա հակադեպրեսանտ հատկությունն է: Այն սկսում է ի հայտ գալ դեղամիջոցի ընդունման առաջին շաբաթվա վերջից՝ ամբողջովին կայունանալով դեղաբուժությունից հետո 2 շաբաթվա ընթացքում։ Հեպտրալը արդյունավետ է կրկնվող էնդոգեն և նևրոտիկ դեպրեսիայի դեպքում, որը դիմացկուն է ամիտրիպտիլինի նկատմամբ:

Heptral-ը հասանելի է երկու տարբերակով դեղաչափի ձևերհաբեր և լիոֆիլիզատ՝ ներերակային և ներմկանային ներարկման լուծույթի պատրաստման համար։ Ցանկալի է հաբեր ընդունել օրվա առաջին կեսին՝ ուտելու միջև ընկած ժամանակահատվածում։ Կարևոր նրբերանգՊլանշետները պետք է հանել փաթեթից անմիջապես օգտագործելուց առաջ: Փաթեթավորման խստություն - պահանջվող պայմանդեղամիջոցի որակը պահպանելու համար. եթե դեղահատի գույնը տարբերվում է սպիտակից (թույլատրվում է թեթև դեղնություն), դա նշանակում է, որ կնիքը կոտրվել է, և դեղն այլևս չի կարող օգտագործվել իր նպատակային նպատակների համար: Հեպտրալ լուծույթը ներերակային և միջմկանային ընդունման համար պատրաստվում է ներարկումից անմիջապես առաջ՝ օգտագործելով փաթեթում ներառված լուծիչը: Դեղամիջոցի մնացած մասը պետք է հեռացվի:

Դեղագիտություն

Հեպատոպրոտեկտոր, ունի հակադեպրեսանտ ակտիվություն: Այն ունի խոլերետիկ և խոլեկինետիկ ազդեցություն: Այն ունի դետոքսիկացնող, վերականգնող, հակաօքսիդանտ, հակաֆիբրոզ և նյարդապաշտպան հատկություններ:

Լրացնում է ադեմետոնինի պակասը և խթանում դրա արտադրությունը մարմնում, այն հայտնաբերված է մարմնի բոլոր միջավայրերում: Ադեմետոնինի ամենաբարձր կոնցենտրացիան նկատվել է լյարդում և ուղեղում: Առանցքային դեր է խաղում օրգանիզմի նյութափոխանակության գործընթացներում, մասնակցում է կենսաքիմիական կարևոր ռեակցիաներին՝ տրանսմեթիլացում, տրանսծուլֆուրացում, տրանսամինացիա։ Տրանսմեթիլացման ռեակցիաներում ադեմետիոնինը մեթիլային խումբ է նվիրում բջջաթաղանթի ֆոսֆոլիպիդների, նեյրոհաղորդիչների, նուկլեինաթթուների, սպիտակուցների, հորմոնների և այլնի սինթեզի համար: Տրանսսուլֆացիոն ռեակցիաներում ադեմետիոնինը ցիստեինի, տաուրինի, գլուտատիոնի նախադրյալն է (ապահովում է բջիջների ռեդոքսի մեխանիզմը: ), ացետիլացման կոֆերմենտ (ներառված է եռաքարբոքսիլաթթվի ցիկլի կենսաքիմիական ռեակցիաներում և լրացնում է բջջի էներգետիկ ներուժը)։

Բարձրացնում է լյարդում գլուտամինի, ցիստեինի և տաուրինի պարունակությունը պլազմայում. նվազեցնում է շիճուկում մեթիոնինի պարունակությունը՝ նորմալացնելով լյարդի նյութափոխանակության ռեակցիաները: Ապակարբոքսիլացումից հետո այն մասնակցում է ամինոպրոպիլացման գործընթացներին՝ որպես պոլիամինների՝ պուտրեսինի (բջիջների վերածննդի և հեպատոցիտների բազմացման խթանիչ), ռիբոսոմների կառուցվածքի մաս կազմող սպերմիդինի և սպերմինի պրեկուրսոր, ինչը նվազեցնում է ֆիբրոզի վտանգը։

Ունի խոլերետիկ ազդեցություն։ Ադեմեթիոնինը նորմալացնում է էնդոգեն ֆոսֆատիդիլքոլինի սինթեզը հեպատոցիտներում, ինչը մեծացնում է մեմբրանի հեղուկությունը և բևեռացումը: Սա բարելավում է լեղաթթուների տրանսպորտային համակարգերի գործառույթը, որոնք կապված են հեպատոցիտների թաղանթների հետ և նպաստում են լեղաթթուների անցմանը լեղուղիների համակարգ: Արդյունավետ է խոլեստազի ներլյարդային (ինտրալոբուլյար և միջլոբուլային) տարբերակների համար (լեղու սինթեզի և արտահոսքի խանգարում): Ադեմեթիոնինը նվազեցնում է լեղաթթուների թունավորությունը լյարդային բջիջներում՝ դրանք զուգակցելով և սուլֆատելով: Տաուրինի հետ զուգակցումը մեծացնում է լեղաթթուների լուծելիությունը և դրանց հեռացումը հեպատոցիտից: Լեղաթթուների սուլֆացիայի գործընթացը հեշտացնում է դրանց հեռացումը երիկամների կողմից, հեշտացնում է դրանց անցումը լյարդային թաղանթով և արտազատումը լեղու մեջ: Բացի այդ, սուլֆատացված լեղաթթուներն իրենք լրացուցիչ պաշտպանում են լյարդի բջիջների մեմբրանները ոչ սուլֆատացված լեղաթթուների թունավոր ազդեցությունից (ներկա լյարդային խոլեստազի ժամանակ հեպատոցիտներում բարձր կոնցենտրացիաներով): Լյարդի ցրված հիվանդություններով (ցիռոզ, հեպատիտ) ներլյարդային խոլեստազի համախտանիշով հիվանդների մոտ ադեմետոնիինը նվազեցնում է մաշկի քորի ծանրությունը և կենսաքիմիական պարամետրերի փոփոխությունները, ներառյալ: ուղղակի բիլիրուբինի մակարդակ, ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվություն, ամինոտրանսֆերազներ: Խոլերետիկ և հեպատոպրոտեկտիվ ազդեցությունը պահպանվում է բուժման դադարեցումից հետո մինչև 3 ամիս:

Արդյունավետ է հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցներով առաջացած հեպատոպաթիաների դեպքում:

Օփիոիդային կախվածություն ունեցող հիվանդներին նշանակելը, որն ուղեկցվում է լյարդի վնասվածքով, հանգեցնում է հեռացման կլինիկական դրսևորումների հետընթացի, լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակի բարելավման և միկրոզոմային օքսիդացման գործընթացների:

Հակադեպրեսանտային ակտիվությունն ի հայտ է գալիս աստիճանաբար՝ սկսած բուժման առաջին շաբաթվա վերջից և կայունանում է բուժումից հետո 2 շաբաթվա ընթացքում։ Դեղը արդյունավետ է կրկնվող էնդոգեն և նևրոտիկ դեպրեսիայի դեպքում, որը դիմացկուն է ամիտրիպտիլինի նկատմամբ: Ունի դեպրեսիայի ռեցիդիվները ընդհատելու ունակություն:

Օստեոարթրիտի համար դեղամիջոցի նշանակումը նվազեցնում է ցավի սրությունը, մեծացնում է պրոտեոգլիկանների սինթեզը և հանգեցնում է աճառային հյուսվածքի մասնակի վերականգնմանը:

Ֆարմակոկինետիկա

Պլանշետներ պատված թաղանթապատ, լուծարվելով միայն աղիքներում, դրա շնորհիվ ադեմետիոնինը արտազատվում է տասներկումատնյա աղիքում։

Ներծծում

Դեղամիջոցի կենսամատչելիությունը բանավոր ընդունվելիս կազմում է 5%, մեծանում է դատարկ ստամոքսին ընդունելու դեպքում: Պլազմայում ադեմետոնինի C max-ը կախված է դոզայից և կազմում է 0,5-1 մլ/լ 400-ից 1000 մգ մեկ ներալային դոզանից 3-5 ժամ հետո: Պլազմայում ադեմետոնինի C max-ը նվազում է մինչև բազային 24 ժամվա ընթացքում

Բաշխում

Պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը աննշան է, ≤ 5%: Ներթափանցում է BBB-ի միջոցով: Ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկում ադեմետոնինի կոնցենտրացիայի զգալի աճ կա:

Նյութափոխանակություն

Կենսափոխակերպվում է լյարդում: Ադեմետոնինի ձևավորման, սպառման և վերակազմավորման գործընթացը կոչվում է ադեմետոնինի ցիկլ: Այս ցիկլի առաջին քայլում ադեմետիոնինից կախված մեթիլազները օգտագործում են ադեմետիոնինը որպես սուբստրատ՝ S-ադենոսիլհոմոցիստեին արտադրելու համար, որն այնուհետև հիդրոլիզացվում է հոմոցիստեինի և ադենոզինի՝ S-ադենոզիլհոմոցիստեին հիդրոլազի միջոցով: Հոմոցիստեինը, իր հերթին, ենթարկվում է հակադարձ փոխակերպման մեթիոնինի՝ 5-մեթիլտետրահիդրոֆոլատից մեթիլ խմբի փոխանցման միջոցով: Ի վերջո, մեթիոնինը կարող է փոխակերպվել ադեմետոնինի՝ ավարտելով ցիկլը:

Հեռացում

T 1/2 - 1,5 ժամ Արտազատվում է երիկամներով։ Առողջ կամավորների ուսումնասիրություններում պիտակավորված (մեթիլ 14 C) S-ադենոզիլ-L-մեթիոնինի ընդունումը մեզի մեջ ցույց է տվել 15,5 ± 1,5% ռադիոակտիվություն 48 ժամ հետո, իսկ կղանքում` 23,5 ± 3,5% ռադիոակտիվություն 72 ժամ հետո: Այսպիսով, մոտ 60 %-ը մուտքագրվել է:

Ազատման ձև

Պլանշետներ՝ աղիքային ծածկույթով, թաղանթապատ, սպիտակից սպիտակ՝ դեղնավուն երանգով, օվալաձև, բիուռուցիկ։

Օժանդակ նյութեր՝ կոլոիդ սիլիցիումի երկօքսիդ՝ 4,4 մգ, միկրոբյուրեղային բջջանյութ՝ 93,6 մգ, նատրիումի կարբոքսիմեթիլ օսլա (տիպ A)՝ 17,6 մգ, մագնեզիումի ստեարատ՝ 4,4 մգ։

Կեղևի բաղադրությունը՝ մետակրիլաթթվի և էթիլակրիլատի համապոլիմեր (1:1) - 27,6 մգ, մակրոգոլ 6000 - 8,07 մգ, պոլիսորբատ 80 - 0,44 մգ, սիմեթիկոն (30% էմուլսիա) - 0,13 մգ, նատրիումի հիդրօքսիդ - 0,4 մգ, 0,4 -3 մգ: մգ, ջուր - Ք.Ս.

10 հատ. - բշտիկներ (1) - ստվարաթղթե տուփեր:
10 հատ. - բշտիկներ (2) - ստվարաթղթե տուփեր:

Դոզա

Դեղը նախատեսված է բանավոր: Պլանշետները պետք է ամբողջությամբ կուլ տալ, առանց ծամելու, ցանկալի է ընդունել օրվա առաջին կեսին՝ ուտելու միջև ընկած ժամանակահատվածում:

Heptral ® պլանշետները պետք է հանվեն բշտիկից անմիջապես բանավոր ընդունելուց առաջ: Եթե ​​պլանշետները ունեն այլ գույն, քան սպիտակից սպիտակ դեղնավուն երանգով (ալյումինե փայլաթիթեղի արտահոսքի պատճառով), խորհուրդ չի տրվում օգտագործել Heptral®-ը:

Ներլյարդային խոլեստազ

Դեպրեսիա

Դոզան տատանվում է 800 մգ/օրից մինչև 1600 մգ/օր:

Թերապիայի տևողությունը որոշվում է բժշկի կողմից:

Տարեց հիվանդներ

Heptral ® դեղամիջոցի օգտագործման կլինիկական փորձը չի բացահայտում տարեց հիվանդների և ավելի բարձր հիվանդների մոտ դրա արդյունավետության որևէ տարբերություն: երիտասարդ. Այնուամենայնիվ, հաշվի առնելով առկա լյարդի, երիկամների կամ սրտի դիսֆունկցիայի մեծ հավանականությունը, մեկ այլ ուղեկցող պաթոլոգիակամ այլ դեղամիջոցների հետ միաժամանակյա թերապիա, տարեց հիվանդների մոտ Heptral ®-ի դոզան պետք է ընտրվի զգուշությամբ՝ սկսելով դեղամիջոցի օգտագործումը դոզայի միջակայքի ստորին վերջում:

Հիվանդների հետ երիկամային անբավարարություն

Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ հետազոտություններ չեն իրականացվել, հետևաբար, նման հիվանդների մոտ Heptral ® դեղամիջոցի օգտագործման ժամանակ խորհուրդ է տրվում զգուշություն ցուցաբերել:

Լյարդի անբավարարությամբ հիվանդներ

Չափից մեծ դոզա

Heptral ®-ի չափից մեծ դոզա քիչ հավանական է: Չափից մեծ դոզայի դեպքում խորհուրդ է տրվում հիվանդի դիտարկումը և սիմպտոմատիկ թերապիան:

Փոխազդեցություն

Հայտնի թմրամիջոցների փոխազդեցությունները Heptral ® դեղամիջոցը այլ դեղամիջոցների հետ չի դիտարկվել:

Ադեմետիոնին և կլոմիպրամին ընդունող հիվանդի մոտ առկա է սերոտոնինի ավելցուկային համախտանիշի մասին հաղորդում: Ենթադրվում է, որ նման փոխազդեցությունը հնարավոր է, և պետք է զգույշ լինել, երբ ադեմետոնիինը նշանակվում է սերոտոնինի հետընտրական ինհիբիտորների, տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների (օրինակ՝ կլոմիպրամին), ինչպես նաև բուսական և տրիպտոֆան պարունակող դեղամիջոցների հետ միասին:

Կողմնակի ազդեցություն

Ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիաները ներառում են սրտխառնոց, որովայնի ցավ և փորլուծություն: Ստորև բերված է ժամանակի ընթացքում հայտնաբերված անբարենպաստ ռեակցիաների ամփոփագիրը Կլինիկական փորձարկումներև ադեմետոնինի հետշուկայում օգտագործմամբ ինչպես հաբերում, այնպես էլ ներարկման դեղաչափի տեսքով:

Իմունային համակարգից՝ գերզգայունության ռեակցիաներ, անաֆիլակտոիդ կամ անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ(ներառյալ հիպերմինիա մաշկը, շնչահեղձություն, բրոնխոսպազմ, մեջքի ցավեր, անհանգստություն տարածքում կրծքավանդակը, արյան ճնշման նվազում, արյան ճնշման բարձրացում, տախիկարդիա, բրադիկարդիա):

Արտաքինից Շնչառական համակարգ՝ կոկորդի այտուցվածություն.

Մաշկից՝ ռեակցիաներ ներարկման տեղում (շատ հազվադեպ՝ մաշկի նեկրոզով), Քվինկեի այտուց, ավելացել է քրտնարտադրությունըմաշկի ռեակցիաներ, մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ (ներառյալ ցան, քոր առաջացնող մաշկ, եղնջացան, էրիթեմա):

Ինֆեկցիաներ և վարակներ. միզուղիների վարակներ:

Նյարդային համակարգից՝ գլխապտույտ, գլխացավ, պարեստեզիա, անհանգստություն, շփոթություն, անքնություն:

Արտաքինից սրտանոթային համակարգի«տաք բռնկումներ», մակերեսային երակների ֆլեբիտ, սրտանոթային խանգարումներ։

Արտաքինից մարսողական համակարգըփքվածություն, որովայնի ցավ, փորլուծություն, չոր բերան, դիսպեպսիա, էզոֆագիտ, գազեր, ստամոքս-աղիքային խանգարումներ, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն, սրտխառնոց, փսխում, լյարդային կոլիկ, ցիռոզ:

Մկանային-կմախքային համակարգից՝ արթրալգիա, մկանային սպազմ։

Այլ՝ ասթենիա, դող, գրիպի նման համախտանիշ, վատթարացում, ծայրամասային այտուց, ջերմություն:

Ցուցումներ

Ներլյարդային խոլեստազը նախաքիրոզային և ցիռոզային վիճակներում, որը կարող է դիտվել հետևյալ հիվանդությունների դեպքում.

• ճարպային լյարդ;
• քրոնիկ հեպատիտ;
• տարբեր պատճառներով լյարդի թունավոր վնաս, ներառյալ ալկոհոլը, վիրուսները, դեղերը (հակաբիոտիկներ, հակաուռուցք, հակատուբերկուլյոզ և հակավիրուսային դեղամիջոցներ, եռիցիկլիկ հակադեպրեսանտներ, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ);
• քրոնիկ ակուլյոզային խոլեցիստիտ;
• խոլանգիտ;
• լյարդի ցիռոզ;
• էնցեֆալոպաթիա, ներառյալ. կապված լյարդի անբավարարության հետ (ներառյալ ալկոհոլային):

Հղի կանանց ներլյարդային խոլեստազը.

Դեպրեսիայի ախտանիշները.

Հակացուցումներ

• գենետիկ խանգարումներ, որոնք ազդում են մեթիոնինի ցիկլի վրա և/կամ առաջացնում են հոմոցիստինուրիա և/կամ հիպերհոմոցիստեինեմիա (ցիստատիոնինի բետա սինթազայի անբավարարություն, վիտամին B 12-ի նյութափոխանակության խանգարում);
• տարիքը մինչև 18 տարեկան (փորձ բժշկական օգտագործումըսահմանափակ երեխաների մոտ);
• գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ.

Դեղը պետք է զգուշությամբ նշանակվի երկբևեռ խանգարումների դեպքում. հղիության առաջին եռամսյակում և կրծքով կերակրման ընթացքում (օգտագործումը հնարավոր է միայն այն դեպքում, եթե մոր համար հնարավոր օգուտը գերազանցում է պտղի և երեխայի համար հնարավոր ռիսկը); միաժամանակ ընտրովի սերոտոնինի վերադարձի ինհիբիտորների հետ (SSRIs); տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտներ (օրինակ, կլոմիպրամին); բուսական պատրաստուկներ և տրիպտոֆան պարունակող պատրաստուկներ; երիկամային անբավարարությամբ տարեց հիվանդներ.

Կիրառման առանձնահատկությունները

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ

Հղիության երրորդ եռամսյակում ադեմետոնինի օգտագործումը բարձր չափաբաժիններով ոչ մի անցանկալի հետևանք չի առաջացրել:

Heptral ®-ի օգտագործումը հղիության առաջին եռամսյակում և կրծքով կերակրման ընթացքում հնարավոր է միայն այն դեպքում, եթե մոր համար հնարավոր օգուտը գերազանցում է պտղի կամ երեխայի համար հնարավոր ռիսկը:

Օգտագործեք լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում

Ադեմետոնինի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը նման են առողջ կամավորների և հիվանդների մոտ քրոնիկ հիվանդություններլյարդ.

Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում

Հիպերազոտեմիայի պատճառով լյարդի ցիռոզով հիվանդներին Heptral նշանակելիս անհրաժեշտ է արյան մեջ ազոտի մակարդակի համակարգված մոնիտորինգ: Երկարատև թերապիայի ընթացքում անհրաժեշտ է որոշել արյան շիճուկում միզանյութի և կրեատինինի պարունակությունը։

Օգտագործեք երեխաների մոտ

Երեխաների մոտ Heptral ®-ի օգտագործումը հակացուցված է (արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չեն):

հատուկ հրահանգներ

Հաշվի առնելով դեղամիջոցի տոնիկ ազդեցությունը, խորհուրդ չի տրվում օգտագործել այն քնելուց առաջ:

Հիպերազոտեմիայի հետևանքով լյարդի ցիռոզով հիվանդների մոտ Heptral ® դեղամիջոցի օգտագործման ժամանակ անհրաժեշտ է արյան մեջ ազոտի մակարդակի համակարգված մոնիտորինգ: Երկարատև թերապիայի ընթացքում անհրաժեշտ է որոշել արյան շիճուկում միզանյութի և կրեատինինի պարունակությունը։

Դեպրեսիա ունեցող հիվանդներն ունեն ավելացել է ռիսկըինքնասպանություն և այլ լուրջ անբարենպաստ իրադարձություններ, հետևաբար, ադեմետոնինի հետ բուժման ընթացքում նման հիվանդները պետք է լինեն մշտական ​​բժշկական հսկողության ներքո՝ գնահատելու և բուժելու դեպրեսիայի ախտանիշները: Հիվանդները պետք է տեղեկացնեն իրենց բժշկին, եթե իրենց դեպրեսիայի ախտանիշները չեն բարելավվում կամ վատանում ադեմետոնինային թերապիայի հետ:

Կան նաև ադեմետիոնին ընդունող հիվանդների անհանգստության հանկարծակի առաջացման կամ վատթարացման մասին հաղորդումներ: Շատ դեպքերում թերապիայի դադարեցումը չի պահանջվում, մի քանի դեպքերում անհանգստության վիճակն անհետացել է դոզան նվազեցնելուց կամ դեղը դադարեցնելուց հետո:

Քանի որ ցիանոկոբալամինի և ֆոլաթթվի անբավարարությունը կարող է նվազեցնել ադեմետոնինի մակարդակը ռիսկի ենթարկված հիվանդների մոտ (սակավարյունություն, լյարդի հիվանդություն, հղիություն կամ այլ հիվանդությունների կամ սննդակարգի հետևանքով վիտամինների պակասի հավանականությունը, օրինակ՝ բուսակերները), վիտամինների պարունակությունը արյան պլազման պետք է վերահսկվի: Դեֆիցիտի հայտնաբերման դեպքում խորհուրդ է տրվում ընդունել ցիանոկոբալամին և ֆոլաթթու մինչև ադեմետոնինի բուժումը կամ ադեմետոնինի հետ մեկօրյա օգտագործումը:

Իմունոլոգիական վերլուծության ժամանակ ադեմետոնինի օգտագործումը կարող է նպաստել արյան մեջ հոմոցիստեինի բարձր մակարդակի կեղծ որոշմանը: Ադեմետիոնին ընդունող հիվանդների համար խորհուրդ է տրվում օգտագործել վերլուծության ոչ իմունոլոգիական մեթոդներ՝ հոմոցիստեինի մակարդակը որոշելու համար:

Ազդեցություն մեքենա վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Որոշ հիվանդներ կարող են գլխապտույտ զգալ Heptral ® ընդունելիս: Խորհուրդ չի տրվում դեղը ընդունելիս մեքենա վարել կամ մեխանիզմներ վարել, քանի դեռ հիվանդը չի համոզվել, որ թերապիան չի ազդում նման գործողություններով զբաղվելու ունակության վրա: