Еральфон - інструкція із застосування. Довідник лікарських засобів Профілактика та лікування анемії при онкологічних захворюваннях

Еритропоетин: інструкція із застосування та відгуки

Еритропоетин – стимулятор гемопоезу.

Форма випуску та склад

Еритропоетин випускається у вигляді розчину для внутрішньовенного (в/в) і підшкірного (п/к) введення: прозора безбарвна рідина [по 500 МО (міжнародна одиниця) або 2000 МО в ампулах по 1 мл, по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, в картонній пачці 1 або 2 упаковки].

В 1 мл розчину містяться:

• діюча речовина: бета епоетин (рекомбінантний еритропоетин людини) 500 ME або 2000 ME;
• допоміжні компоненти: ізотонічний буфер цитратний (натрію хлорид, натрію цитрат, вода для ін'єкцій, кислота лимонна), альбуміну розчин 10%.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еритропоетин – препарат для підвищення рівня гемоглобіну та гематокриту в організмі, покращення роботи серця та кровопостачання тканин.

Діюча речовина – епоетин бета; будучи глікопротеїдом, за своїми біологічними та імунологічними властивостями та складом ідентичний природному еритропоетину людини. Епоетин бета має властивість специфічно стимулювати в організмі процес кровотворення, активує з клітин-попередників еритроцитарного ряду мітоз і дозрівання еритроцитів. Синтез рекомбінантного бета епоетину відбувається в клітинах ссавців, в які вбудований ген з кодом еритропоетину людини.

Найбільш виражене терапевтична діяЕритропоетин виявляється при анеміях, обумовлених хронічною нирковою недостатністю.

Тривале застосування препарату в окремих випадках може викликати утворення антитіл, що нейтралізують ефект бета-епоетину і сприяють розвитку парціальної червоноклітинної аплазії.

Фармакокінетика

Біодоступність Еритропоетину при підшкірному введенні становить 25-40%.

Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить від 4 до 12 годин, при підшкірному введенні – 13–28 годин.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Еритропоетин показаний для профілактики та лікування анемії при наступних захворюванняхта станах:

• лікування анемії, зумовленої хронічною нирковою недостатністю, у тому числі у хворих, що перебувають на діалізі;
• профілактика та лікування анемії у дорослих із солідними новоутвореннями, які отримують хіміотерапію препаратами платини у цикловій дозі, яка може спричинити анемію;
• лікування анемії у дорослих із відносною недостатністю ендогенного еритропоетину, які отримують протипухлинну терапію при мієломній хворобі, неходжкінських лімфомах низького ступеня злоякісності, хронічному лімфоцитарному лейкозі;
• профілактика анемії у недоношених новонароджених, які народилися до 34 тижнів періоду вагітності з вагою тіла 0,75-1,5 кг.

Крім цього, Ерітропоетин застосовують для збільшення обсягу донорської крові, призначеної для аутотрансфузії

Протипоказання

• парціальна червоноклітинна аплазія на тлі проведеної раніше терапії препаратами бета епоетину;
• відсутність можливості проведення адекватної антикоагулянтної терапії;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• період протягом місяця після перенесеного інфарктуміокарда;
• нестабільна стенокардія;
• підвищений ризик тромбозу глибоких вен; тромбоемболій при збиранні крові перед хірургічними операціями;
• порфірія;
• гіперчутливість до компонентів препарату

Слід бути обережним при застосуванні Еритропоетину у хворих з помірним ступенеманемії без дефіциту заліза, при серповидноклітинній анемії, рефрактерній анемії, злоякісних новоутвореннях, тромбозі в анамнезі, тромбоцитозі, хронічній печінковій недостатності, епілепсії, нефросклерозі, аутотрансфузії у хворих з вагою тіла до 50 кг.

У період вагітності та лактації застосування Еритропоетину показане лише у виняткових випадках, якщо, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує можливу загрозу для матері та плода/дитини.

Інструкція із застосування Еритропоетину: спосіб та дозування

Розчин Еритропоетин застосовують шляхом підшкірного та внутрішньовенного введення. Більш переважно п/к введення.

При внутрішньовенному введенні дозу розчину слід вводити протягом 2 хвилин.

Хворим на гемодіаліз Ерітропоетин вводять наприкінці сеансу діалізу через артеріовенозний шунт.

Дозування, схему лікування та тривалість терапії лікар встановлює індивідуально, з урахуванням характеру захворювання та клінічних показань хворого.

• Початкова терапія (стадія корекції): підшкірне введення - з розрахунку по 20 МО на 1 кг ваги тіла хворого 3 рази на тиждень. За відсутності достатнього підвищення гематокриту (менше 0,5% на тиждень) показано збільшення разової дози на 20 МО на 1 кг ваги тіла через кожні 4 тижні. Тижневу дозу можна вводити одноразово або рівномірно розподілити на щоденні введення. Внутрішньовенне введення – з розрахунку по 40 МО на 1 кг ваги тіла 3 рази на тиждень. При недостатньому збільшенні рівня гематокриту після 4 тижнів терапії разову дозу можна збільшити до 80 МО на 1 кг ваги. При необхідності разову дозу можна підвищувати 1 раз на 4 тижні на 20 МО на 1 кг ваги. Максимальна тижнева доза за будь-якого способу введення не повинна перевищувати 720 МО на 1 кг ваги тіла хворого;
• підтримуюча терапія: початкова доза - підтримання гематокриту на рівні 30-35% досягається введенням дози у розмірі ½ від попередньої ін'єкції. Далі дозування підбирають індивідуально, коригуючи його 1 раз на 1-2 тижні.

Призначення дози для лікування дітей проводиться з урахуванням віку дитини, як правило, ніж старший за вікдитини, тим паче низька доза потрібна. Починати лікування доцільно з рекомендованого режиму.

Тривалість лікування – довічно, перервати терапію можна будь-коли.

• профілактика анемії у недоношених новонароджених: підшкірна – по 250 МО на 1 кг ваги тіла 3 рази на тиждень. Починати введення препарату необхідно з третього дня життя дитини та продовжувати протягом 6 тижнів;
• профілактика та лікування анемії у пацієнтів з солідними пухлинами, які отримують хіміотерапію препаратами платини (введення препарату показано лише при рівні гемоглобіну до початку хіміотерапії не вище 130 г/л): початкова доза – по 450 МО на 1 кг ваги тіла на тиждень. При недостатньому підвищенні рівня гемоглобіну після 4 тижнів терапії дозу препарату подвоюють. Тривалість курсу лікування після закінчення хіміотерапії не більше 3 тижнів. Якщо рівень гемоглобіну під час першого циклу хіміотерапії знижується більш як на 10 г/л, далі застосовувати препарат може бути недоцільно. Не можна допускати підвищення рівня гемоглобіну протягом 4 тижнів на понад 20 г/л або його перевищення 140 г/л. Якщо протягом 4 тижнів рівень гемоглобіну піднявся на понад 20 г/л, дозу препарату необхідно скоротити на 50%. При рівні концентрації гемоглобіну вище 140 г/л потрібна тимчасова відміна препарату. Після досягнення рівня гемоглобіну в крові менше 120 г/л лікування слід відновити у дозі, що відповідає ½ попередньої тижневої дози;
• лікування анемії на фоні недостатності ендогенного еритропоетину при мієломній хворобі, неходжкінській лімфомі низького ступеня злоякісності або хронічному лімфоцитарному лейкозі: початкова доза – п/к з розрахунку по 450 МО на 1 кг ваги тіла на тиждень, дозу можна поділити на 7. При зростанні рівня гемоглобіну після 4 тижнів терапії на 10 г/л лікування слід продовжити в тій же дозі. Якщо за вказаний період рівень гемоглобіну підвищиться менш ніж на 10 г/л, тижневу дозу можна збільшити до 900 МО на 1 кг ваги тіла. У разі коли після 8 тижнів застосування Еритропоетину рівень концентрації гемоглобіну не зріс навіть на 10 г/л, подальша терапія недоцільна і її слід відмінити. Слід враховувати, що реакція на терапію бета епоетином при хронічному лімфоцитарному лейкозі настає на 2 тижні пізніше, ніж при інших формах новоутворень. Після закінчення хіміотерапії лікування слід продовжити протягом 4 тижнів. Максимальна тижнева доза – не більше 900 МО на 1 кг ваги тіла. Якщо рівень гемоглобіну зростає більш ніж на 20 г/л за 4 тижні лікування, лікування слід продовжувати в дозі, що відповідає ½ від попередньої дози. Якщо рівень концентрації гемоглобіну в плазмі крові вищий за 140 г/л, то лікування тимчасово припиняють. Відновлювати застосування Еритропоетину можна при рівні гемоглобіну нижче 130 г/л за умови, що анемію, найімовірніше, викликає нестачу бета-епоетину. Дозу призначають у 2 рази менше попередньої тижневої дози.

Підготовку хворих до аутогемотрансфузії проводять шляхом внутрішньовенного або підшкірного введення препарату 2 рази на тиждень протягом 4-х тижнів. Дозу Еритропоетину визначають для кожного пацієнта індивідуально, оскільки вона залежить від передбачуваного обсягу взятої донорської крові та від ендогенного еритроцитарного резерву хворого.

Якщо показник гематокриту вище 33% і можливий забір крові без попередньої підготовки, то бета епоетин вводять в кінці процедури. Показник гематокриту протягом усього курсу терапії має перевищувати 48%. Максимальна тижнева доза при внутрішньовенному введенні не повинна перевищувати 1600 МО на 1 кг ваги тіла хворого, при підшкірному введенні – 1200 МО на 1 кг.

Побічні дії

• з боку серцево-судинної системи: часто – у хворих з хронічною нирковою недостатністю відбувається посилення наявної артеріальної гіпертензії або підвищення артеріального тиску(АТ); в окремих випадках – гіпертонічний криз;
• з боку нервової системи: в окремих випадках – енцефалопатія (включаючи головний біль, порушення мови та ходи, судоми, сплутаність свідомості), мігренеподібні болі;
• з боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитоз; тромбоемболічні ускладнення;
• інші: рідко – розвиток алергічних реакцій(висипання, свербіж, кропив'янка), реакції у місці ін'єкції; в окремих випадках – анафілактоїдні реакції, минущі грипоподібні симптоми(частіше на початку терапії) у вигляді загального нездужання, лихоманки, ознобу, головного болю, болі в кістках та кінцівках, підвищення рівня калію та фосфатів у сироватці крові.

Передозування

Симптоми: гіпертензія, гіпергемоглобінемія, еритроцитоз, різке підвищеннягематокриту.

Лікування: симптоматична терапія. Для зниження рівня гемоглобіну та гематокриту показано застосування флеботомії. При гіпертензії слід виключити надмірну гідратацію, при еритроцитозі та гіпергідратації потрібне призначення заходів, що сприяють виведенню надлишкової рідини.

Особливі вказівки

Перша доза Еритропоетину повинна вводитись під контролем лікаря, оскільки існує ризик розвитку анафілактоїдної реакції.

Метою застосування препарату є досягнення об'єму гематокриту, що становить 30-35% плазми крові, або усунення необхідності переливання крові. Зростання гематокриту має перевищувати 0,5% на тиждень. Не можна перевищувати рівень його змісту 35%.

Застосування Еритропоетину як допінг здоровими людьмиможе викликати загрозливі для життяускладнення з боку серцево-судинної системи на фоні різкого збільшеннярівня гематокриту

Лікування слід супроводжувати щотижневим контролем артеріального тиску, загального аналізу крові, включаючи визначення рівня вмісту тромбоцитів, феритину, гематокриту. Протягом перших 8 тижнів терапії потрібен підрахунок формених елементівособливо тромбоцитів. У разі коли кількість тромбоцитів перевищує норму, лікування слід перервати.

Періодично під час лікування необхідно контролювати вміст у сироватці крові калію та фосфатів. При розвитку гіперкаліємії застосування еритропоетину необхідно відмінити до нормалізації показника калію в крові.

При застосуванні Еритропоетину для збільшення об'єму донорської крові, призначеної для аутотрансфузії, слід попередньо порівняти переваги бета-епоетину та підвищення ризику тромбоемболій на фоні його застосування. Тому хворим з помірним ступенем анемії при рівні концентрації гемоглобіну 100-130 г/л або показником гематокриту 30-39% (без дефіциту заліза) препарат рекомендується призначати лише за відсутності можливості отримати достатню кількість консервованої крові для проведення планового великого хірургічного втручанняу необхідному обсязі. Для жінок він має становити понад 4 одиниці, для чоловіків – більше 5 одиниць.

У більшості випадків на тлі підвищення гематокриту відбувається зниження у сироватці крові рівня феритину, тому може знадобитися одночасне призначення препаратів заліза у необхідних дозах.

У жінок репродуктивного вікузастосування Еритропоетину може відновити менструації. Тому при призначенні препарату лікар повинен попередити про можливість настання вагітності та рекомендувати використання надійних протизаплідних засобів.

Оскільки у наступних курсах терапії Еритропоетин може мати більш виражений ефект, при відновленні терапії його доза не повинна перевищувати дозу попереднього курсу лікування. Її не можна змінювати протягом двох тижнів терапії, потім її коригують, оцінивши співвідношення дози до відповіді.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Через підвищеного ризикузбільшення артеріального тиску на початку терапії, хворим з уремією до встановлення оптимальної підтримуючої дози не можна виконувати потенційно небезпечні видиробіт, які вимагають підвищеної уваги та високої швидкостіпсихомоторні реакції.

Застосування при вагітності та лактації

Оскільки досвід застосування препарату в період виношування та грудного вигодовуванняв достатній мірі відсутня, рішення про можливість призначення Еритропоетину в зазначений період приймає лікар, ретельно зіставивши очікуваний ефект для матері та потенційну загрозу для плода та дитини.

При порушеннях функції нирок

З обережністю призначають хворим із хронічною печінковою недостатністю.

Лікарська взаємодія

Фармакологічна несумісність Еритропоетину з іншими лікарськими засобами не встановлена. Проте протипоказане змішування розчину препарату з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні еритропоетин може посилювати зв’язування циклоспорину з еритроцитами, тому може знадобитися корекція дози циклоспорину.

Аналоги

Аналогами Еритропоетину є: Гемакс, Епотал, Епостим, Віро-Епоетин, Рекормон, Епоетин Бета, Ерітростім, Епрекс, Епоетин, Шанпоетин, Бінокріт, Вепокс.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 2–8 °C у захищеному від вологи та світла місці.

Термін придатності – 2 роки.

В 1 мл розчину препарату Епокрин може міститися 1000 МО, 2000 МО, 10 000 МО або 4000 МО альфа епоетину (людський рекомбінантний еритропоетин )

Додаткові речовини: пента сесквігідрат натрію цитрату або дигідрат цитрату натрію, альбумін, хлорид натрію, вода, моногідрат лимонної кислоти.

Форма випуску

Епокрін – прозорий розчинбез кольору для парентерального введення.

1 мл розчину в ампулі зі скла; десять ампул в контурній упаковці; одна упаковка у пачці з паперу.

Фармакологічна дія

Еритропоетичний, протианемічний дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Стимулятор процесу еритропоезу , людський рекомбінантний еритропоетин, глікопротеїд.

Активує поділ та дозрівання зі стовбурових клітин еритроцитарного паростка. Рекомбінантний епоетин продукується в генномодифікованих клітинах ссавців. За складом, імунологічними та біологічними характеристиками рекомбінантний альфа епоетин ідентичний натуральному еритропоетину людини. Його застосування призводить до підвищення змісту та збільшення гематокриту , поліпшення перфузії тканин та функції серця.

Найбільш сильний ефект від використання епоетину альфа виявляється при анеміях на тлі хронічної.

Дуже рідко при тривалому застосуванні препарату для лікування анемічних станів можливе утворення еритропоетину з червоноклітинною парціальною аплазією антитіл .

Фармакокінетика

Після введення підшкірно концентрація діючої речовининаростає повільно, найбільша концентрація досягається через 12-17 годин. Значення біодоступності наближаються до 26-40%.

Після підшкірного введеннячас напіввиведення дорівнює 16-23 годин, а після внутрішньовенного введення – 5-6 годин.

Показання до застосування

• Попередження та лікування анемії в осіб з солідними пухлинами , спровокованими протипухлинною терапією
• Анемія в осіб з хронічною недостатністюроботи нирок.
• Попередження та лікування анемії , що виникла на фоні використання Зідовудіна у -інфікованих .
• Попередження та лікування анемії в осіб з , мієломною хворобою, низькозлоякісними неходжкінськими лімфомами, хронічним.
• Попередження та лікування анемії у недоношених із масою до 1500 грам.
• Для зменшення кількості крові, що переливається при великих хірургічних операціях або гострих крововтратах.

Протипоказання

• Червоноклітинна парціальна аплазія , спровокована раніше проведеним лікуванням препаратами еритропоетин.
• Поганоконтрольована.
• Неможливість адекватного проведення антикоагулянтної терапії.
• Нестабільна.
• Проміжок протягом 30 днів після.
• Збільшений ризик появи тромбоемболії та при збиранні крові перед оперативними втручаннями.
• Порфирія.
• Надчутливість до компонентів препарату

Рекомендовано з обережністю призначати Епокрин пацієнтам зі злоякісними новоутвореннями , з анемією серповидноклітинного типу , з помірною анемією без недоліку заліза , с , с рефрактерною анемією, з , з хронічною недостатністю роботи печінки.

Побічні дії

• Грипоподібні симптоми: , міалгія , головний біль, артралгія, гарячковий стан.
• Розлади з боку кровообігу: дозозалежна артеріальна гіпертонія, гіпертонічний криз , раптове підвищеннятиску з симптомами та генералізованими судомами тоніко-клонічного характеру .
• Розлади з боку метаболізму: зниження змісту феритину у сироватці, зменшення сироваткових показників метаболізму заліза , в осіб з уремією не виключені гіперфосфатемія і гіперкаліємія.
• Алергічні реакції: , шкірний висип, , , .
• Місцеві реакції: почервоніння, печіння, біль у ділянці ін'єкції.
• Інші реакції: тромбоцитоз, тромбози шунта, порушення дихання, освіти антитіл до еритропоетину з появою червоноклітинної парціальної аплазії або ізольована освіта антитіл , загострення порфірії.

Інструкція із застосування Епокрину (Спосіб та дозування)

Інструкція застосування Епокрину дозволяє підшкірний і внутрішньовенний способи введення препарату.

При терапії анемії у осіб з препаратом вводять внутрішньовенно або підшкірно; особам на – через артеріовенозний шунт на завершення діалізу . При зміні методу введення ліки вводять у тій же дозі, потім її коригують (при підшкірній ін'єкції для досягнення ідентичного). терапевтичного ефектунеобхідна доза препарату на 20-30% менше, ніж при внутрішньовенної ін'єкції). Терапія Епокрином включає два етапи.

На першому етапі проводиться корекція змін лабораторних показників. При введенні підшкірно початкова доза дорівнює 30 МО/кг тричі на тиждень. При введенні препарату внутрішньовенно початкова доза дорівнює 50 МО/кг на тиждень. Період корекції закінчується в момент досягнення концентрації 100-119 г/л у пацієнтів дорослого віку або 95-109 г/л у пацієнтів дитячого вікута значень у 30-35%. Зазначені показники слід контролювати щотижня.

У процесі лікування можлива поява наступних ситуацій:

• підвищення значення гематокриту на 0,5-1% щотижня; у такій ситуації дозу не змінюють до досягнення цільових показників;
• швидкість зростання значення гематокриту менше 0,5% на тиждень; у такому разі разову дозу підвищують у півтора рази;
• приріст значення гематокриту понад 1% щотижня; необхідно знизити разову дозу у півтора рази;
• якщо гематокрит залишається на тому ж рівні або знижується рекомендовано проаналізувати можливі причинитакої резистентності.

На другому етапі проводиться підтримуюча терапія. Для збереження значень гематокриту у 30-35% дозування, що застосовується на попередньому етапі, слід знизити у півтора рази. Надалі підтримуючу дозу підбирають індивідуально враховуючи динаміку зміни. гематокриту і гемоглобіну . Коли настає стабілізація гематологічних показників, дозволено перехід на введення ліків раз на один чи два тижні.

При попередженні та лікуванні анемії в осіб із солідними пухлинами до застосування препарату рекомендується визначити значення ендогенного еритропоетину . Якщо концентрація еритропоетину сироватки менше 200 МО/мл, то первісна доза Епокрину при введенні внутрішньовенно дорівнює 150 МО/кг, а при введенні підшкірно вона може бути зменшена до 100 МО/кг. Якщо відповіді на лікування немає, то дозволено збільшення дозування до 300 МО/кг. Подальше підвищення дозування є недоцільним. Заборонено призначати Епокрин хворим із концентрацією ендогенного еритропоетину понад 200 МО/мл.

Для попередження та лікування анемії, спровокованої використанням Зідовудіна у хворих з ВІЛ-інфекцією призначення препарату з розрахунку 100-150 МО/кг тричі на тиждень внутрішньовенно є ефективним, якщо вміст ендогенного еритропоетину не вище 500 МО/мл, а доза прийнятого Зідовудіна складає до 4,2 г на тиждень. При введенні підшкірно доза може бути знижена у півтора рази.

Використання Епокрину для попередження та лікування анемії у осіб з мієломною хворобою, хронічним лімфолейкозом, низькозлоякісними неходжкінськими лімфомамивикликане неадекватним біосинтезом ендогенного еритропоетину . При утриманні гемоглобіну не вище 100 г/л, а еритропоетину сироватки до 100 МО/мл ліки вводять у початковій дозі 100 МО/кг підшкірно тричі на тиждень. Контроль гемодинамічних даних проводять щотижня. У разі потреби дозу коригують кожні 3-4 тижні. Якщо тижнева доза препарату в 600 МО/кг не викликає підвищення рівня гемоглобіну , то Епокрин потрібно скасувати, тому що подальший прийом неефективний.

Застосування препарату для попередження та лікування анемії у пацієнтів з ревматоїдним артритом викликано тим, що при цьому захворюванні відбувається пригнічення біосинтезу ендогенного еритропоетину прозапальними цитокінами . Ліки вводять у дозі 50-75 МО/кг тричі на тиждень підшкірно. При збільшенні вмісту гемоглобіну повільніше, ніж на 10 г/л протягом чотирьох тижнів терапії, дозування препарату підвищують до 150-200 МО/кг із збереженням кратності введення. Більше підвищення дози є недоцільним.

Для попередження та терапії анемії у недоношених новонароджених із масою тіла до 1500 грам препарат призначають у дозі 200 МО/кг підшкірно тричі на тиждень, з шостого дня життя та продовжують до досягнення потрібних показників, але не довше 6 тижнів.

Для попередження анемії при великих хірургічних операціях та гострих крововтратах препарат вводять тричі на тиждень внутрішньовенно або підшкірно по 100-150 МО/кг до досягнення необхідного рівня гематокриту і гемоглобіну .

Передозування

Ознаки передозування: можливе посилення небажаних явищ, описаних у розділі «Побічні дії».

Лікування передозування: при збільшенні тиску застосовують антигіпертензивні засоби , а при їх малій ефективності препарат Епокрин скасовують. За високого змісту гемоглобіну та рівні гематокриту виробляється кровопускання .

Взаємодія

При спільному застосуваннізбільшується його зв'язування з , може викликати потребу у зміні дози Циклоспорину .

Щоб запобігти можливій несумісності або зменшення активності, Епокрин заборонено змішувати з розчинами інших препаратів.

Умови продажу

Тільки за рецептом.

Умови зберігання

Берегти від дітей. Тримати при температурі 2-8°C.

Термін придатності

Особливі вказівки

Не слід забувати про можливість підвищення тиску на початку терапії. Доза препарату Епокрин не повинна бути вищою за дозу. рекомбінантного еритропоетину , що застосовувався у попередньому курсі терапії Протягом перших 2 тижнів дозу не змінюють, оцінюючи відповідь на лікування. Потім дозу можна зменшити або збільшити за схемою, наведеною вище.

Під час терапії необхідно щотижня здійснювати контроль тиску, показників крові, включаючи гематокрит , зміст тромбоцитів і феритину . В осіб з уремією , що проходять гемодіаліз , через збільшення гематокриту часто необхідно збільшувати дозування, а також своєчасно проводити профілактику. тромбозів та ревізію шунту в ранньому післяопераційному періоді.

У до- та післяопераційному періоді зміст гемоглобіну потрібно контролювати частіше, якщо його первісне значення менше 140 г/л.

В осіб із контрольованою артеріальною гіпертонією або з тромботичними ускладненнями у ряді випадків потрібне збільшення дозування антикоагулянтних і гіпотензивних засобів . З появою гіпертонічний криз потрібно проводити невідкладне лікування, а терапію Епоетином Альфа тимчасово скасовують.

Не можна виключити вплив препарату на зростання деяких видів пухлин, наприклад, кістковомозкових пухлин .

У хворих з уремією лікування анемії даним препаратом може викликати посилення та підвищену абсорбцію калію та білків. Через це може знадобитися корекція показників гемодіалізу для підтримки потрібного змісту креатиніну, сечовини і калію.

До встановлення потрібної підтримуючої дози особам з уремією рекомендовано уникати керування автотранспортними засобами.

Аналоги

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Епокрину: , Рус-ГФ, Бінокріт, Рус токсикодендрон, Аепрін, Рус-плюс, Епокомб, Репоетин-СП, Еральфон.

Дітям

Епокрин є дозволеним засобом для застосування у дітей різного віку.

При вагітності та лактації

Можливе застосування препарату в дані періоди за наявності показань та з урахуванням усіх можливих ризиків.

Інструкція із застосування

Епокрин інструкція із застосування

Лікарська форма

1 мл - ампули (10) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

склад

Епоетин альфа 2000 МО

Сироватковий альбумін людини 2.5 мг, лимонна кислота 0.057 мг, хлорид натрію 5.84 мг, натрію цитрат 5.8 мг, вода очищена до 1 мл.

Фармакодинаміка

Епоетин альфа - глікопротеїд, що специфічно стимулює еритропоез, активує мітоз і дозрівання еритроцитів з клітин-попередників еритроцитарного ряду. Рекомбінантний епоетин альфа синтезується в клітинах ссавців, в які вбудований ген, що кодує людський еритропоетин.

За своїм складом, біологічними та імунологічними властивостями епоетин альфа ідентичний природному еритропоетину людини. Введення епоетину альфа призводить до підвищення гемоглобіну та гематокриту, поліпшення кровопостачання тканин та роботи серця. Найбільш виражений ефект від застосування епоетину альфа спостерігається при анеміях, що зумовлені хронічною нирковою недостатністю.

У дуже рідкісних випадках при тривалому застосуванні еритропоетину для терапії анемічних станів може спостерігатися утворення нейтралізуючих антитіл до еритропоетину з розвитком парціальної червоноклітинної аплазії або без неї.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні епоетину альфа у здорових осіб і хворих з уремією період напіввиведення становить 5-6 год. 24 години. Біодоступність епоетину альфа при підшкірному введенні становить 25-40%.

Побічні дії

У деяких випадках на початку терапії відзначається грипоподібний синдром: запаморочення, сонливість, гарячковий стан, біль голови, міалгія, артралгія.

Серцево-судинна система: можливі дозозалежна артеріальна гіпертензія, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії (частіше у пацієнтів з уремією); в окремих випадках - гіпертонічний криз, різке підвищення артеріального тиску з симптомами енцефалопатії (головний біль, сплутаність свідомості) та генералізованими тоніко-клонічними судомами.

З боку обміну речовин: можливе зниження концентрації феритину у сироватці; у пацієнтів з уремією можливі гіперкаліємія та гіперфосфатемія.

Місцеві реакції: можливі гіперемія, печіння, слабка або помірна болючість у місці введення (частіше виникають при підшкірному введенні).

Алергічні реакції: слабко або помірно виражений шкірний висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, Екзема.

Інші: тромбоцитоз; в окремих випадках - тромбози шунта (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, зі схильністю до гіпотензії або з аневризмою, стенозом); симптоми, пов'язані з порушенням дихання або нестабільним АТ; імунні реакції(Індукція утворення антитіл з розвитком парціальної червоноклітинної аплазії або без неї), загострення порфірії.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Під час лікування необхідно щотижня контролювати артеріальний тиск та проводити загальний аналізкрові, включаючи визначення гематокриту, тромбоцитів та феритину.

У хворих з уремією, які перебувають на гемодіалізі через збільшення гематокриту, часто потрібно збільшити дозу гепарину, крім того, необхідна своєчасна профілактика тромбозів та рання ревізія шунту.

У перед- та післяопераційному періоді Нb слід контролювати частіше, якщо його вихідний рівеньстановив менше 140 г/л. Необхідно пам'ятати, що епоетин альфа не замінює гемотрансфузію, але знижує обсяги та частоту її застосування.

У хворих з контрольованою артеріальною гіпертензією або з тромботичними ускладненнями може знадобитися збільшення дози гіпотензивних та/або антикоагулянтних лікарських засобів. При розвитку гіпертонічного кризу проводять невідкладні заходи з надання лікарської допомогипацієнту, лікування епоетином альфа слід перервати.

При призначенні епоетину альфа пацієнтам із печінковою недостатністю можливе уповільнення його метаболізму та виражене посилення еритропоезу. Безпека застосування епоетину альфа у цієї групи пацієнтів не встановлено. Не можна також виключити можливість взаємодії епоетину альфа на зростання деяких типів пухлин, зокрема пухлин кісткового мозку. Слід враховувати можливість, що передопераційне підвищення рівня Нb може бути сприятливим чинником розвитку тромботичних ускладнень. Перед початком лікування слід виключити можливі причини неадекватної реакції на препарат (дефіцит заліза, фолієвої кислоти, ціанокобаломіна, важкі отруєння Аl3+, супутні інфекції, запальні процесита травми, приховані крововтрати, гемоліз, фіброз кісткового мозку різної етіології) та, при необхідності скоригувати лікування. У більшості хворих з уремією, в онкологічних та ВІЛ-інфікованих пацієнтів рівень феритину в плазмі зменшується одночасно із збільшенням гематокриту. Рівень феритину необхідно визначати протягом курсу лікування. Якщо він становить менше 100 нг/мл, рекомендується замісна терапія препаратами заліза для внутрішнього прийому з розрахунку 200-300 мг/добу (для дітей 100-200 мг/добу).

Недоношеним дітям пероральна терапія препаратами заліза в дозі 2 мг на добу повинна призначатися якомога раніше.

Пацієнти, що здають аутологічну кров і перебувають у перед- або післяопераційному періоді, також повинні отримувати адекватну терапію препаратами заліза в дозі до 200 мг/добу.

У пацієнтів з уремією корекція анемії епоетином альфа може спричинити поліпшення апетиту та збільшення всмоктування калію та білків. У цьому може знадобитися періодична корекція параметрів гемодіалізу підтримки рівня сечовини, креатиніну і К+ у межах норми. У цих пацієнтів необхідно також контролювати рівень електролітів у сироватці крові.

При застосуванні епоетину альфа у жінок репродуктивного віку можливе поновлення менструацій.

Показання

Анемія у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (в т.ч. які перебувають на гемодіалізі);

Профілактика та лікування анемії у пацієнтів із солідними пухлинами, що виникла внаслідок проведення протипухлинної терапії;

Профілактика та лікування анемії, викликаної застосуванням зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (СНІД);

Профілактика та лікування анемії у пацієнтів з мієломною хворобою, неходжкінськими лімфомами низького ступеня злоякісності, хронічним лімфолейкозом, у хворих з ревматоїдним артритом;

Профілактика та лікування анемії у недоношених дітей, які народилися з низькою масою тіла (до 1500 г);

Для зменшення обсягів крові, що переливається, при великих хірургічних втручаннях і гострих крововтратах.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату або його компонентів, парціальна червоноклітинна аплазія після раніше проведеної терапії будь-яким еритропоетином, некотрольована артеріальна гіпертензія, неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії, інфаркт міокарда протягом місяця після події, нестабільна стенокардія або підвищений ризик переддепозитної програми збирання крові перед хірургічними операціями, порфірія.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні циклоспорину може виникнути необхідність корекції останньої дози через збільшення його зв'язування еритроцитами. Досвід клінічного застосуванняЕпокрина досі не виявив фактів його фармакологічної несумісності з іншими лікарськими препаратами. Тим не менш, щоб уникнути можливої ​​несумісності або зниження активності, Епокрин не можна змішувати з розчинами інших лікарських препаратів.

Ціни на Епокрин в інших містах.

Купити Епокрин ,Епокрин у Санкт-Петербурзі,Епокрин у Новосибірську,Епокрин в ЄкатеринбурзіЕпокрин у Нижньому Новгороді,Епокрин у Казані ,Епокрин у Челябінську,Епокрин в ОмськуЕпокрин у Самарі,Епокрин у Ростові-на-Дону,Епокрин в Уфі,Епокрин у Красноярську,Епокрин в ПерміЕпокрин у Волгограді,Епокрин у ВоронежіЕпокрин у Краснодарі ,Епокрин у Саратові ,Епокрин у Тюмені

Спосіб застосування

Дозування

Лікування анемії у хворих з хронічною нирковою недостатністю: Епокрин вводять підшкірно або внутрішньовенно, пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі – через артеріовенозний шунт наприкінці сеансу діалізу. При зміні способу введення препарат вводять у колишній дозі, потім дозу при необхідності коригують (при підшкірному способі введення Епокрину, для досягнення однакового терапевтичного ефекту потрібна доза на 20-30% менше, ніж при внутрішньовенному введенні).

Лікування Епокрином включає два етапи:

Етап корекції: При підшкірному введенні Епокрину, початкова разова дозастановить 30 МО/кг 3 десь у тиждень. При внутрішньовенному введенні Енокрину початкова разова доза становить 50 МО/кг. Період корекції триває до досягнення оптимального рівня гемоглобіну (100-120 г/л у дорослих і 95-110 г/л у дітей) і гематокриту (30-35 %).

Ефективність терапії залежить від правильно підібраної індивідуальної схеми лікування.

Етап підтримуючої терапії: Для підтримки гематокриту на рівні 30-35% дозу Епокрину, що застосовується на етапі корекції, слід зменшити в 1.5 рази. Потім підтримуючу дозу Епокрину підбирають індивідуально, з урахуванням динаміки гематокриту та гемоглобіну. Після стабілізації гемодинамічних показників можливий перехід на введення Епокрину один раз на 1-2 тижні.

Профілактика та лікування анемії у хворих на солідні пухлини: Перед початком лікування рекомендується провести визначення рівня ендогенного еритропоетину. При концентрації сироваткового еритропоетину менше 200 МО/мл початкова доза Епокрину становить при внутрішньовенному способі введення 150 МО/кг. При підшкірному способі введення початкова доза Епокрину може бути знижена до 100 МО/кг.

За відсутності відповіді можливе збільшення дози до 300 МО/кг. Подальше збільшення дози є недоцільним. Не рекомендується призначати еритропоетин пацієнтам із вмістом ендогенного еритропоетину у сироватці понад 200 МО/мл. Профілактика та лікування анемії у хворих з ВІЛ-інфекцією: Внутрішньовенне введення Епокрину в дозі 100-150 МО/кг 3 рази на тиждень є ефективним у ВІЛ-пацієнтів, які отримують терапію Зідовудіном, за умови, що рівень сироваткового ендогенного еритропоетину пацієнта менше 500 МО/м0,0 доза 3 тиждень.

При підшкірному введенні доза Епокрину може бути зменшена в 1,5 рази. Профілактика та лікування анемії у хворих з мієломною хворобою, неходзькінськими лімфомами низького ступеня злоякісності та з хронхронічним лімфолейкозом: У цих хворих доцільність лікування епоетином альфа обумовлюється неадекватним синтезом ендогенного еритропоетину на тлі розвитку. При вмісті гемоглобіну нижче 100 г/л і сироваткового еритропоетину нижче 100 МО/мл Епокрин вводять підшкірно у стартовій дозі 100 МО/кг тричі на тиждень. Лабораторний контроль гемодинамічних показників проводять щотижня. Якщо при досягненні тижневої дози 600 МЕ/кг збільшення вмісту гемоглобіну не спостерігається, слід скасувати як неефективне.

Передозування

При передозуванні Епокрину може спостерігатися посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне, при високому рівнігемоглобіну та гематокриту показано кровопускання.

Рекомбінантний еритропоетин людини (r-HuEPO), глікопротеїн. За біологічними та імунологічними властивостями r-HuEPO ідентичний еритропоетину людини, що виділяється з сечі. Синтез ендогенного еритропоетину здійснюється у нирках та залежить від рівня оксигенації крові. Стимулює еритропоез, має виражений ефект при анемії, обумовленій хронічними захворюванняминирок. Застосування епоетину альфа призводить до підвищення гематокриту та рівня гемоглобіну в крові, поліпшення кровопостачання тканин та функції серця.
При внутрішньовенному введенні період напіввиведення у осіб з нормальною функцієюнирок становить близько 4 год; у пацієнтів з порушенням функції нирок – близько 5 год. При підшкірному введенні концентрація епоетину альфа в крові наростає повільно і досягає максимуму в період від 12 до 18 годин після введення. Період напіввиведення становить 24 год.

Показання для застосування.

Анемії, пов'язані з хронічною нирковою недостатністю.

Застосування препарату Епоетин альфа

фаза корекції – початкова доза становить 50 ОД/кг маси тіла тричі на тиждень. При необхідності через 1 міс дозу можна збільшити до 75 ОД/кг 3 рази на тиждень; надалі дозу можна збільшити на 25 ОД/кг з інтервалом 1 міс;
підтримуюча фаза дозу підбирають індивідуально для кожного пацієнта таким чином, щоб показник гематокриту не перевищував 35 об.%. Зазвичай призначають у дозі 30-100 ОД/кг 3 рази на тиждень після діалізу. Максимальна доза не повинна перевищувати 200 ОД/кг тричі на тиждень.
Вводять підшкірно або внутрішньовенно. Тривалість внутрішньовенної ін'єкції - 1-2 хв.

Протипоказання до застосування препарату Епоетин альфа

Неконтрольована гіпертензія (артеріальна гіпертензія).

Епоетин альфа

При призначенні епоетину альфа в дозах, що рекомендуються, відсутні. У разі застосування не за показаннями, а також при передозуванні можливі підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії, головний біль, дезорієнтація, генералізовані тоніко-клонічні судоми, тромбоцитоз, підвищення ризику розвитку тромботичних ускладнень (особливо у пацієнтів з аневризмою, стеноз і т.д.).

Особливості застосування препарату Епоетин альфа

Резистентність до застосування епоетину альфа може бути обумовлена ​​дефіцитом заліза, фолієвої кислоти, вітаміну В12, інтоксикацією алюмінієм, інтеркурентними захворюваннями, запаленням або травмою, прихованою кровотечею, гемолізом або мієлофіброзом.

Взаємодія препарату Епоетин альфа

Епоетин альфа не слід змішувати з іншими ін'єкційними розчинами. При одночасному застосуванні з циклоспорином може виникнути необхідність корекції дози останнього.

Список аптек, де можна купити Епоетин альфа:

• Санкт-Петербург

Нехарактерний рівень концентрації гемоглобіну – одна з ознак розвитку анемії. По суті, це ще не діагноз, а лише симптом, який слугує візитною карткоюбагатьох захворювань. Прогрес подібної патології може свідчити про первинне ураження крові.

Стимулятор еритропоезу, відомий під міжнародним непатентованою назвоюяк «Епоетин альфа», інструкція із застосування позиціонує як високоефективний реагент, фармакологічні властивостіякого спрямовані на лікування та профілактику анемій різної етіології. Грамотно підібране дозування не тільки сприяє стабілізації компонентної структурикрові, але й позитивно впливає на роботу серцевого м'яза.

Форма випуску та хімічний склад

Лікарський продукт поставляється в аптеки у вигляді:

• стерильних одноразових шприців із встановленою дозою (конструкція передбачає наявність додаткового захистуголки);
• розчину у флаконах.

Роль допоміжного інгредієнта відводиться:

• ін'єкційної води;
• хлориду та дигідрат-гідрофосфату натрію;
• полісорбат-80.

Біологічна активність речовини у флаконах може бути різною. Найчастіше це тисяча чи дві тисячі міжнародних одиницьна кожні 0,5мл рідини. Однак у продажу зустрічаються й інші форми реагенту, у тому числі і "Епоетин альфа" 10000 од./1мл.

Механізм фармакологічної дії

Біологічні та імунологічні властивостісинтезованого препарату абсолютно ідентичні природному еритропоетину. Тому медикамент дуже ефективно пригнічує симптоматику анемії та коригує склад крові як типовий глікопротеїн. Треба сказати, що «Епоетин альфа» насамперед орієнтований підвищення гематокриту і нормалізацію рівня гемоглобіну. Його «серцева функція», як і схильність компонентів до поліпшення кровотоку в тканинах, менш виражена.

Час напіввиведення:

• при внутрішньовенній ін'єкції – чотири години;
• при підшкірному введенні – близько доби.

Максимальної концентрації реагенту в плазмі слід очікувати через 12-18 годин.

Фармакокінетичні нюанси

У ході досліджень було встановлено, що цей препарат індукує утворення антитіл в «латентному» режимі, а його фармакологічна значущість у процесах фіброзу кісткового мозку близька до нуля. лікарського засобу «Епоетин альфа» налічує близько 165 амінокислот (58% від загальної молекулярної маси), і це знаходить своє відображення у ступені та якості впливу компонентів на поділ/диференціацію клітин-попередниць.

Багаторазове внутрішньовенне введення (за умови відсутності ниркових патологій) не веде до акумуляції діючої речовини; у дітей віком до 12 років можлива пролонгація періоду T1/2 до 6 годин.

Показання до призначення

• анемія діагностована як розлад кровотворної функції, який супроводжує онкологічне захворювання (мають бути немієлоїдні пухлини);
• пацієнт відчуває необхідність у регулярному гемо- або ;
• стоїть питання про проведення комплексної хірургічної операції із застосуванням алогенних гемотрансфузій;
• хворий на ВІЛ-інфікований і отримує терапію на базі зидовудину;
• потрібна результативна профілактика.

Оптимальний режим дозування

Для препарату "Епоетин альфа" справедлива формула індивідуального підбору добової дози. Однак загальні рекомендаціївиробника зводяться до таких положень та норм:

• на старті фази корекції: п'ятдесят одиниць дії (ОД) на один кілограм маси тіла, але не більше трьох уколів/інфузій на тиждень;
• при відсутності видимих ​​зрушень: 75 ОД/кг з тим самим інтервалом, але не раніше ніж через місяць з початку лікування;
• у виняткових ситуаціях: 100-200 ОД/кг, суворо дотримуючись зазначеного графіка ін'єкцій (крок підвищення - 25 ОД/місяць);
• підтримуюча терапія: дозу призначають із розрахунку, щоб показник гематокриту був у межах 30-35 об. %.

Як показує практика, за «стандарт» найчастіше береться разова норма в 30-100 ОД/кг, яку зазвичай ведуть після закінчення діалізу. Оптимальна тривалість внутрішньовенної інфузії - одна-дві хвилини; при підшкірному механізмі доставки активної речовиникеруються тими самими правилами.

Класифікація можливих побічних ефектів

Про сценарії атипової реакції організму на наявність компонентів лікарського засобу «Епоетин альфа» інструкція із застосування повідомляє наступне:

• можлива візуалізація симптомів, властивих вірусам грипу сильне запаморочення, пригніченість, слабкість, лихоманка, гострий більу суглобах/м'язах;
• допустимі дисбаланси у роботі серця та кровоносних магістралей - різке підвищення артеріального тиску, злоякісна гіпертензія;
• не можна ігнорувати ризик тромбоцитозу (це захворювання, хоч і дається взнаки вкрай рідко, проте загрожує серйозними ускладненнями);
• на сечовивідну системуреагент здатний впливати шляхом зміни кількості калію та фосфатів в організмі (не виключено зростання рівня креатиніну в плазмі крові).

на шкірних покривахіноді також помітні роздратування, спровоковані введенням препарату Епоетин альфа. Інструкція, зокрема, говорить про висипи, екземи, ангіоневротичних набряках. Причому що цікаво: при відсоток виразності значно вищий: на тисячу середньостатистичних випадків припадає близько 4 епізодів (при внутрішньовенних інфузіях - лише 1,6).

Про імунні зміни, що викликалися б зазначеною речовиною, достовірних відомостей немає (уваги заслуговує хіба що раніше згадувана здатність медикаменту індукувати формування антитіл).

Заявлені виробником протипоказання

Судячи з інформації, представленої в офіційному посібнику, «Епоетин альфа» (аналоги, такі як «Бінокріт» та «Еральфон», у цьому плані максимально наближені до оригіналу) не слід застосовувати, якщо:

• діагностовано неконтрольовану артеріальну гіпертензію;
• у хворого відзначається надчутливість до інгредієнтів;
• попередній аналіз показав наявність критичної патології кровоносних магістралей;
• пацієнт переніс інфаркт (мова йде про найближче минуле);
• є підстави вважати, що порушено нормальний кровообіг у відділах головного мозку.

Інакше кажучи, старту терапії має передувати медичне обстеження.

Особливі вказівки

«Епоетин альфа» ( торгова назваструктурно ідентичного препарату може бути іншим - наприклад, як заміна можуть пропонуватися його аналоги: "Аепрін", "Репоетин-СП", "Епокомб", "Епрекс" і т. д.) слід застосовувати з підвищеною обережністю щодо людей, які страждають періодичними/хронічними розладами периферійної мускулатури. Це правило особливо актуально, якщо в анамнезі як заходи організму у відповідь на надходження тих чи інших ліків вже зафіксовані епізоди судомних реакцій.

Не завадить пильність при подагрі. Акценти в першу чергу необхідно розставити у питаннях, що стосуються артеріального тиску та виникнення головного болю (антигіпертензивні засоби – один із варіантів медикаментозного коригування курсу). Втім, не менш важливо оцінити і справжній стан депо заліза (до регулярних ін'єкцій). Коли ж проведення адекватних заходів не знаходить відображення у показниках АТ, прийом описуваного фармакологічного продуктуприпиняють.

Потрібно пам'ятати про те, що ниркова недостатність, Онкологія та ВІЛ-інфекція входять до переліку захворювань, при перебігу яких, на тлі зростання концентрації гематокриту, відбувається характерне зниження рівня феритину в плазмі крові. Для нівелювання диспропорції вдаються до замісної терапіїіз залученням Fe-вмісних реагентів.

Проби на гемоглобін доцільно брати 1 раз кожні 7 днів. Також протягом двох стартових місяців обов'язковий регулярний контроль кількості тромбоцитів. А за 5-10 днів до хірургічного втручання, в медикаментозну карту хворого вводять речовини, що мають антитромботичні властивості.

Виробник не виключає, що компоненти препарату здатні впливати на окремі видипухлин, тому спостереження за пацієнтом не повинно припинятися навіть після активної фази лікування.

Що робити у разі передозування?

«Епоетин альфа» (синоніми-препарати, до речі, поводяться аналогічним чином) при передозуванні діє згідно з алгоритмами, закладеними в хімічну формулурекомбінантного еритропоетину, тобто провокує поліцитемію та коливання рівня гематокриту. Зважаючи на відсутність класичних антидотів, якихось спеціальних заходів щодо деактивації інгредієнтів не проводиться - просто скасовується черговий прийом ліків.

Навмисне кровопускання застосовується в екстрених випадкахколи позамежний показник гемоглобіну сигналізує про реальної загрозижиття.

Взаємодія з медикаментами

При проведенні багатоступінчастої комплексної терапіїдуже важливо розуміти принципи «фармакологічної поведінки» реагенту «Епоетин альфа» (форма випуску, як було сказано вище, може бути різною, але механізм біохімічної реакції від цього не змінюється).

Так, зокрема, паралельне введення із препаратами крові позитивно позначається на оздоровчій динаміці. Але треба пам'ятати, що розведення одного розчину іншим неприпустимо. Лікарський ж «союз» з циклоспорином загрожує зниженням концентрації останнього (оптимальне об'ємне співвідношення доз визначається дослідним шляхом).