діюча речовина: кеtamine;
1 мл розчину містить кетаміну гідрохлориду 57,6 мг (у перерахунку на кетамін 50 мг);
допоміжні речовини:бензетонію хлорид, хлорид натрію, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма.Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або трохи забарвлена рідина.
Фармакотерапевтична група.Кошти для загальної анестезії. Код ATX N01A X03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Кетамін – анестезуючий засіб з вираженою знеболювальною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічною системами. Аналгезуюча дія лікарського засобу проявляється вже при субдисоціативній дозі і триває довше, ніж анестезія. Седативна та гіпнотична дії виражені менше. В області спинного мозкуі периферичних нервівпрепарат має місцевоанестезуючу дію.
При застосуванні кетаміну м'язовий тонусзалишається незмінним чи може підвищуватися. Тому захисні рефлекси зазвичай не порушені. Чи не знижується судомний поріг. При спонтанному диханні може підвищуватись внутрішньочерепний тиск, Що можна уникнути на керованому диханні.
Оскільки кетамін викликає симпатикотонію, то артеріальний тиск та частота серцевих скорочень можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарного кровотоку в міокарді підвищується потреба у кисні. Кетамін має негативний інотропний ефект та антиаритмічна дія(Прямий кардіальний ефект).
Завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опірне змінюється.
Після застосування Кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляція без значних відхилень у параметрах крові. Кетамін розслаблює м'яз бронхів.
Фармакокінетика.
Кетамін жиророзчинний. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 20 (5-30) хвилин після внутрішньовенного введення першої дози.
При внутрішньом'язовому введенні біологічна доступність препарату становить 93%. Приблизно 47% кетаміну пов'язують із білками крові. Перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45 хвилин, Т 1/2 = 10-15 хв. Клінічно перша фаза проявляється анестезуючою дією препарату. Кетамін швидко розподіляється у тканинах, які мають хороше кровопостачання (наприклад, у мозку). Концентрація кетаміну в тканинах відповідає двофазній відкритій моделі. Припинення анестезуючого ефекту виникає внаслідок перерозподілу з ЦНС у периферичні тканини, в яких менше кровопостачання, та біотрансформації в печінці в активні метаболіти. Серед метаболітів кетаміну є такий, що викликає снодійний ефект. Час напіввиведення другої фази (бета-фази) становить приблизно 2,5 години. 90% метаболітів видаляється нирками. Кетамін проникає крізь плаценту.
Клінічні властивості.
Показання
Застосовувати як анестезуючий засіб (монотерапія) при проведенні нетривалих (короткочасних) діагностичних процедурта хірургічних втручань у дітей та в деяких особливих випадкаху дорослих: введення в наркоз та його підтримку.
Для проведення загального наркозуу комбінації з іншими препаратами (особливо з бензодіазепіном) лікарський засібпризначати у меншій дозі.
Особливі показання для застосування кетаміну (окремо або у комбінації з іншим препаратом):
- хворобливі процедури(Зміна пов'язки у хворого з опіками);
- нейродіагностичні процедури (пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія);
- ендоскопія;
- деякі процедури у офтальмології;
- діагностичні та хірургічні втручання в області шиї або ротової порожнини; при лікуванні зубів;
- отоларингологічні втручання;
- гінекологічні екстраперитонеальні втручання;
- втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину;
- втручання в ортопедії та травматології;
- проведення наркозу хворим у шоковому станіі з гіпотензією, у зв'язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг;
- проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом'язовому введенню препарату (наприклад, дітям).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.
- Еклампсія, прееклампсія.
- Кетамін протипоказаний пацієнтам, у яких підвищення артеріального тискуможе становити серйозну загрозу життю; хворим з черепно-мозковою травмою, внутрішньочерепним крововиливом, інсультом, тяжкими серцево-судинними захворюваннями, порушеннями мозкового кровообігу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне використання барбітуратів та/або інших засобів для наркозу з Кетаміном продовжує час пробудження після наркозу.
Одночасне застосування з діазепамом може продовжити період напіввиведення кетаміну та збільшити його фармакодинамічні ефекти, тому не потрібно їх змішувати в одній системі під час введення.
Кетамін у комбінації з атракурієм та тубокурарином може посилювати блокаду нервово-м'язової передачі, включаючи пригнічення дихання та апное.
Застосування галогенованих анестетиків одночасно з кетаміном може продовжити період напіввиведення кетаміну та збільшити час пробудження після наркозу. Спільне застосуваннякетаміну (особливо у високих дозах або швидкому введенні) з галогенованими анестетиками підвищує ризик розвитку брадикардії, гіпотензії або зниження серцевого викиду.
Застосування кетаміну з іншими лікарськими засобами, які знижують активність центральної нервової системи (наприклад, етанол, фенотіазини, антигістамінні препаратиабо міорелаксанти), може посилювати пригнічення ЦНС та/або збільшувати ризик розвитку дихальної недостатності. Може виникати потреба у зменшенні дози препарату при одночасному застосуванні снодійних, седативних та транквілізаторів. Повідомлялося, що кетамін є антагоністом снодійного ефекту тіопенталу.
У пацієнтів, які отримують терапію тиреоїдними гормонами, збільшується ризик підвищення артеріального тиску та тахікардії при застосуванні Кетаміну.
Одночасне застосування антигіпертензивних препаратів та кетаміну збільшує ризик розвитку гіпотензії.
При комбінації з амінофіліном (теофіліном) може знижуватися судомний поріг. Є дані про непередбачені судоми м'язів-розгиначів, які виникали на тлі одночасного прийому цих лікарських засобів.
Препарати, що пригнічують CYP3A4, знижують печінковий кліренс та підвищують у плазмі концентрацію субстратів CYP3A4, таких як кетамін. Одночасний прийом кетаміну та інгібіторів CYP3A4 потребує зниження дози кетаміну для досягнення оптимального клінічного ефекту.
Препарати, що стимулюють CYP3A4, підвищують печінковий кліренс і знижують у плазмі концентрацію субстратів CYP3A4, таких як кетамін. Одночасний прийом кетаміну та стимуляторів CYP3A4 потребує підвищення дози кетаміну для досягнення оптимального клінічного ефекту.
Симпатоміметики (прямої або опосередкованої дії) та вазопресин можуть посилювати симпатоміметичні ефекти кетаміну. Одночасне застосування з ергометрином може призвести до підвищення артеріального тиску.
Особливості застосування
Можна поєднувати з будь-яким видом місцевої анестезії.
Лікарський засіб має призначати фахівець – анестезіолог.
Як і при застосуванні інших засобів для загальної анестезії, при застосуванні кетаміну необхідно підготувати інструменти та обладнання для реанімації.
Оскільки при застосуванні лікарського засобу можливе пригнічення дихання, потрібна наявність апарату для штучної вентиляції легень. Застосування апарата має комбінуватися із застосуванням аналептиків.
Кетамін внутрішньовенно слід вводити повільно (протягом 1 хвилини). Швидке введення препарату може призвести до пригнічення дихання або його зупинки та різкого підвищенняартеріального тиску
Оскільки при терапії Кетаміном фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникати механічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеї необхідна комбінація Кетаміну з міорелаксантами та ретельний контроль дихання.
При хірургічних втручаньіз залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може бути необхідним запровадження інших анальгетиків.
При застосуванні Кетаміну в амбулаторних умовпацієнта можна відпустити лише після повного відновленнясвідомості та у супроводі дорослої людини.
Кетамін слід застосовувати з особливою обережністю при таких станах:
- хронічний алкоголізм та гостра алкогольна інтоксикація.
Кетамін метаболізується у печінці, і повне вивільнення його через печінку призводить до припинення клінічних ефектів. Продовження терміну дії може виникнути у хворих з цирозом печінки або за інших видів печінкової недостатності. Тому дозу кетаміну слід знижувати для таких пацієнтів. Також повідомлялося про відхилення печінкових проб від нормальних показників, які були пов'язані з тривалим застосуванням препарату, зокрема ці відхилення спостерігалися у пацієнтів, які приймали препарат більше 3 днів, або у осіб з наркотичною залежністю;
- підвищений тиск у спинномозковому каналі;
- проникаюча травма ока та/або підвищення внутрішньоочного тиску(наприклад, глаукома), оскільки тиск може значно збільшитись навіть після одноразового застосування кетаміну;
- наявність в анамнезі судом, психічних захворювань(наприклад, шизофренія, гострий психоз);
- гостра інтермітує порфірія;
- гіпертиреоз або замісна терапіяпрепаратами щитовидної залози(збільшується ризик підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень);
- інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхіві легень (оскільки кетамін підвищує чутливість глоткового рефлексу, який у свою чергу може призвести до ларингоспазму);
- пухлини головного мозку, травма голови чи гідроцефалія.
Реакції, які можуть спостерігатись після виходу пацієнта з наркозу.
Психологічні розлади можуть змінюватись від легень до більш важких, таких як фантастичні переживання, подібні до тем, які мерехтять уві сні, яскраві бачення, галюцинації, нічні кошмари, постнаркозний делірій (часто виявлявся дисоціативними відчуттями та почуттям вільного польоту), у деяких випадках ці стани супроводжуються сплутаністю свідомості, психомоторним збудженням, ірраціональною поведінкою. Вищеперелічені прояви спостерігалися лише в кількох пацієнтів.
У період виходу з наркозу може спостерігатись гострий делірій. Цю реакцію можна попередити шляхом введення бензодіазепінів або зниженням вербальних, тактильних та візуальних подразнень. Але це виключає спостереження за життєво важливими параметрами.
Оскільки Кетамін підвищує споживання міокардом кисню, його слід обережно застосовувати пацієнтам з гіповолемією, дегідратацією або хворобами серця, особливо при ішемічної хворобисерця (наприклад, застійна серцева недостатність, стан ішемії та інфаркт міокарда). Також з обережністю застосовують Кетамін пацієнтам з артеріальною гіпертензієюлегкої та помірного ступенята при тахіаритміях.
Для хворих на артеріальну гіпертензію або серцеву недостатність необхідний моніторинг серцевої функції під час наркозу. Премедикація діазепамом зменшує гіпертензивну реакцію. Максимум підвищення артеріального тиску (20-25%) спостерігається через кілька хвилин після внутрішньовенного введення препарату, але через 15 хвилин артеріальний тиск повертається до вихідних значень. Залежно від стану пацієнта підвищення артеріального тиску може розглядатися як позитивний ефект або як побічна реакція. Кардіостимулюючу дію кетаміну можна запобігти попередньому внутрішньовенному введенню діазепаму в дозі 0,2–0,25 мг/кг маси тіла.
Кетамін не рекомендується застосовувати протягом тривалого періоду. Є дані про зареєстровані випадки циститу, включаючи геморагічний цистит у пацієнтів, які отримували Кетамін протягом тривалого терміну(Від 1 місяця до кількох років).
При тривалому застосуванні може розвинутись гепатотоксичність (більше 3 днів).
Також повідомлялося про випадки зловживання кетаміном. Є дані, які свідчать, що кетамін сприяє виникненню таких проявів: дисфорії, галюцинацій, симптому «зворотного кадру», відчуття страху і тривоги, безсоння чи дезорієнтації, і навіть випадків циститу чи геморагічного циститу. Застосування кетаміну на щоденній основі протягом кількох тижнів може спричинити залежність, особливо в осіб, які мають або мали наркотичну залежність. Тому застосовувати препарат при вищезгаданих станах та захворюваннях потрібно під ретельним наглядом медперсоналу та з обережністю.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль/дозу натрію (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільно від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Кетамін проникає крізь плаценту. На це слід звернути увагу у разі оперативних акушерських маніпуляцій під час вагітності, за винятком введення препарату під час операції кесаревого розтину або пологів через природні родові шляхи. Безпека застосування під час вагітності та в період лактації не була встановлена, і таке застосування не рекомендується.
Кетамін проникає в організм новонародженого при введенні вагітної внутрішньовенно ≥ 1,5 мг/кг протягом пологів, що може бути причиною дихальної недостатності та низької оцінки за шкалою Апгар у новонародженого.
При введенні вагітної внутрішньовенно 2 мг/кг протягом пологів підвищується артеріальний тиск і тонус матки.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.
Пацієнти повинні бути попереджені, що керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами та займатися будь-якими іншими небезпечними видамидіяльності заборонено протягом щонайменше 24 годин після анестезії.
Кетамін може погіршувати когнітивну функціющо може вплинути на здатність керувати транспортним засобом.
Спосіб застосування та дози
Застосовувати внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно.
Індивідуальна реакція на Кетамін, як і інші анестетики системної діїзалежить від дози, шляху введення та віку пацієнта. Тому підбір дози препарату має проводитися індивідуально.
При застосуванні у комбінації доза Кетаміну має бути знижена.
Нижченаведені дози застосовують для дорослих, пацієнтів похилого віку (старше 65 років) та дітей.
Внутрішньовенне введення.Вводити потрібно повільно протягом 1 хвилини.
Початкова доза 0,7–2 мг/кг маси тіла, що забезпечує хірургічну анестезію протягом 5–10 хвилин приблизно через 30 секунд після введення (хворим на високим ризиком, хворим на літній вік або хворим, які перебувають у стані шоку, рекомендується доза 0,5 мг/кг маси тіла).
Внутрішньом'язове введення.Початкова доза 4-8 мг/кг маси тіла, що забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хвилин через кілька хвилин після введення.
Внутрішньовенно краплинно. 500 мг Кетаміну додати до 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози.
Початкова доза: 80-100 крапель на хвилину.
Підтримуюча доза: 20-60 крапель на хвилину (2-6 мг/кг маси тіла на годину).
Доза для дорослого становить 2-6 мг/кг маси тіла на годину.
Підтримуюча анестезія. У разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна повторно вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в такому разі може виникнути потреба у введенні повторної дози. Однак мимовільні рухи кінцівок можуть з'являтися незалежно від глибини наркозу!
Діти.
Лікарський засіб застосовують у педіатричній практиці.
Передозування
Терапевтичний індекс у Кетаміна широкий. При введенні великих доз або швидкому внутрішньовенному введенні може спостерігатися дихальна недостатність. У такому разі до відновлення адекватного спонтанного дихання слід проводити штучну вентиляціюлегень і за необхідності вводити аналептики.
Побічні реакції
З боку імунної системи.
Рідко: анафілактичні реакції.
Порушення обміну речовин.
Нечасто: анорексія.
Психічні розлади.
Часто: галюцинації, аномальні або жахливі сновидіння, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, неадекватна поведінка.
Нечасто: відчуття тривоги.
Рідко: делірій, симптом «зворотного кадру», дисфорія, безсоння, дезорієнтація.
З боку нервової системи.
Часто: ністагм, підвищення тонусу скелетних м'язівта тоніко-клонічні судоми.
З боку органів зору.
Часто диплопія.
Невідома частота: підвищення внутрішньоочного тиску.
Кардіальні порушення.
Часто: підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
Нечасто брадикардія, аритмія.
Судинні порушення.
Нечасто гіпотензія.
З боку дихальної системы.
Часто: збільшення частоти дихання.
Нечасто: пригнічення дихання, ларингоспазм.
Рідко: обструкція дихальних шляхів чи зупинка дихання.
З боку гепатобіліарної системи.
Невідома частота: зміна лабораторних показників печінки, медикаментозне ураження печінки.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: нудота, блювання.
Рідко: слинотеча.
З боку шкіри та підшкірних тканин.
Часто: кропив'янка, еритема та/або кореподібний висип.
З боку нирок та сечовипускання.
Рідко: цистит, геморагічний цистит.
Загальні порушення та реакції у місці введення.
Нечасто: реакції у місці введення, включаючи біль та/або висип у місці введення лікарського засобу.
Термін придатності
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Барбітурати заборонено вводити в одному шприці разом із Кетаміном через хімічну несумісність. У разі потреби одночасного застосування Кетаміну з діазепамом препарати слід вводити окремо, не змішувати в одному шприці чи інфузії.
Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 2 мл ампулі; по 10 ампул у пачці; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці.
По 10 мл у флаконі; по 5 флаконів у пачці; по 5 флаконів у блістері, по 1 блістеру у пачці.
Виробник
ПАТ "Фармак".
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Українa, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74
МНН:Кетамін
Виробник:Фармак ПАТ
Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Ketamine
Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№003486
Період реєстрації: 31.03.2016 - 31.03.2021
Інструкція
Торгова назва
Міжнародна непатентована назва
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 50 мг/мл
склад
1 мл препарату містить
активна речовина- кетаміну гідрохлорид 57,6 мг (у перерахунку на кетамін 50 мг),
допоміжні речовини:бензетонію хлорид, хлорид натрію, вода для ін'єкцій.
Опис
Прозора безбарвна або трохи пофарбована рідина
Фармакотерапевтична група
Анестетики. Анестетики загальні. Анестетики загальні. Кетамін
Код АТХ N01AX03
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Кетамін швидко розподіляється в добре забезпечених судинами тканинах, включаючи мозок та плаценту. Дослідження на тваринах показали, що кетамін значною мірою концентрується в жировій тканині, печінці та легенях. Припинення анестезуючого ефекту виникає частково внаслідок перерозподілу з ЦНС у периферичні тканини, частково шляхом біотрансформації у печінці до активних метаболітів. Час напіввиведення становить приблизно 2-3 години. Виводиться нирками, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів.
Фармакодинаміка
Кетамін - швидкодіючий загальний анестетик для внутрішньовенного та внутрішньом'язового використання з вираженим фармакологічною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, що характеризується каталепсією, амнезією та вираженим знеболенням, які можуть зберігатись у період виходу з наркозу. При застосуванні Кетаміну глотково-гортанні рефлекси залишаються в нормі; тонус скелетних м'язів може бути в нормі або різного ступеняпідвищуватись.
Відбувається незначна стимуляція серцевої та дихальної систем, а іноді виникає пригнічення дихання.
Кетамін викликає седативний та гіпнотичний ефекти, амнезію та виражену аналгезію. Стан анестезії, який викликає Кетамін, називається "дисоціативна анестезія" у зв'язку з тим, що він вибірково перериває асоціативні зв'язки в головному мозку до того, як блокує пропріоцептивну глибоку чутливість. Він може селективно пригнічувати таламо-неокортикальну систему перед тим, як суттєво притупити центри та зв'язки мозку (активуючи ретикулярну формацію та лімбічну систему). Численні теорії намагаються пояснити ефект Кетаміна, включаючи зв'язування з рецепторами N-метил-D-аспартату (NMDA) у центральній нервової системи, взаємодією з опіатними рецепторами та взаємодією з норадреналіном, серотоніном та мускариновими холінергічними рецепторами Активність рецепторів NMDA може бути відповідальною за аналгетичний так само, як і психіатричний ефект Кетаміну. Кетамін має симпатоміметичну активність, що призводить до тахікардії, гіпертонії, підвищеного споживання кисню міокардом та мозком, посилення мозкового кровообігу та підвищення внутрішньочерепного та внутрішньоочного тиску. Кетамін також є сильним бронходилататором. Клінічні ефекти, що спостерігалися після введення Кетаміну, включають: підвищене кров'яний тиск, підвищений тонусм'язів (може нагадувати кататонію), відкриття очей (як правило, у супроводі ністагму) та збільшення споживання кисню міокардом.
Показання до застосування
Як анестетик при проведенні діагностичних та хірургічних процедур. Внутрішньовенні та внутрішньом'язові ін'єкціїнайкраще підходять для коротких процедур. При введенні додаткових доз або шляхом застосування внутрішньовенної інфузії Кетамін може використовуватися для більш тривалих процедур. Якщо необхідно розслаблення м'язів, слід використовувати релаксант м'язів і забезпечити підтримку дихання.
Для індукції наркозу до запровадження інших загальних анестетиків.
Спеціальні показання для застосування кетаміну або типи процедур:
Проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом'язовому введенню препарату;
Обробка ран, хворобливі процедури (зміна пов'язки) та пересадка шкіри у пацієнтів з опіками, а також інші поверхневі хірургічні процедури;
Нейродіагностичні процедури, такі як пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія, люмбальні пункції;
Діагностичні та хірургічні втручання в області очей, вух, носа та ротової порожнини, включаючи видалення зубів (примітка: рухи очей можуть зберігатися під час офтальмологічної процедури);
Анестезія хворим із значним ризиком погіршення чи необхідністю уникнути погіршення життєво важливих функцій;
Ортопедичні процедури (закрита репозиція, маніпуляція, встановлення штифта в стегно, ампутація, біопсія);
Ректороманоскопія та незначні хірургічні процедури на анусі, прямій кишці, обрізання та пілонідальний синус;
Процедури катетеризації серця;
Введення в наркоз для операції кесаревого розтину за відсутності підвищеного артеріального тиску;
При анестезії у хворих з астмою для мінімізації ризику розвитку бронхоспазму або за наявності бронхоспазму, якщо анестезія не може бути відкладена.
Спосіб застосування та дози
Кетамін вводять внутрішньовенно (струменево або краплинно) або внутрішньом'язово.
Примітка:всі дози вказані у перерахунку на діючу речовину кетамін.
Нижченаведені дози стосуються дорослих, пацієнтів похилого віку (старше 65 років) та дітей. При хірургічних втручаннях у пацієнтів похилого віку Кетамін може використовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими анестетиками.
Передопераційна підготовка
У екстрених випадкахдопускається застосування Кетамина як єдиного анестетика над порожній шлунок. Однак, оскільки не можна спрогнозувати необхідність використання інших препаратів та м'язових релаксантів, під час підготовки до планової операціїбажано не приймати їжу та рідину за 6 годин до анестезії.
Премедикація антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном, гіосцином та ін.) повинна бути проведена з певним інтервалом до введення Кетаміну, щоб зменшити кетамін-індуковане підвищене слиновиділення.
Мідазолам, діазепам, лоразепам або флунітразепам, при використанні для премедикації або як доповнення до Кетаміну, знижують частоту виникнення побічних реакцій.
Початок анестезії та тривалість
Індивідуальна реакція на Кетамін може змінюватись в залежності від дози, шляху введення та віку пацієнта, а також спільного використання інших засобів. Тому підбір дози має проводитися індивідуально. Кетамін є швидкодіючим препаратом, тому пацієнт повинен бути в оптимальному для проведення процедури положенні.
Внутрішньовенна доза 2 мг/кг маси тіла забезпечує хірургічну анестезію через 30 секунд після ін'єкції тривалістю 5-10 хвилин. Внутрішньом'язова доза 10 мг/кг маси тіла забезпечує хірургічну анестезію через 3-4 хвилини після ін'єкції тривалістю 12-25 хвилин.
Кетамін як єдиний анестетик
внутрішньовенна інфузія
Застосування Кетаміну шляхом безперервного введення дозволяє підібрати більш точну дозу порівняно з уривчастим введенням. Це зумовлює більше короткий часвиходу з наркозу.
Проводиться з розрахунку 1 мг/мл Кетаміну, розведеного в 0,9% розчині хлориду натрію або 5% декстрозі.
Загальний вступний наркоз
Вводити як інфузії в дозі 0,5-2 мг/кг.
Підтримка анестезії
Анестезія може підтримуватись з використанням інфузомату зі швидкістю 10-45 мкг/кг/хв (приблизно 1-3 мг/хв).
Швидкість інфузії залежить від реакції пацієнта на анестезію. Доза може бути зменшена при використанні міорелаксанту тривалої дії.
Уривчасте введення
Внутрішньовенне введення
Початкова доза Кетаміну при внутрішньовенному введенні може бути в діапазоні від 1 мг/кг до 4,5 мг/кг (з розрахунку на діючу речовину кетамін). Середня доза, необхідна забезпечення хірургічної анестезії тривалістю 5-10 хвилин, становить 2,0 мг/кг. Рекомендується повільне внутрішньовенне введення(Протягом 60 секунд). Швидше введення може призвести до пригнічення дихання та підвищення артеріального тиску.
Внутрішньом'язове введення
Початкова доза Кетаміну для внутрішньом'язового введеннястановить від 6,5 мг/кг до 13 мг/кг (з розрахунку на діючу речовину кетамін). Низька початкова внутрішньом'язова доза (4 мг/кг) використовується при проведенні діагностичних маніпуляцій та процедур, не пов'язаних із сильними. больовими відчуттями. Доза 10 мг/кг зазвичай забезпечує анестезію протягом 12-25 хвилин.
Дозування при печінковій недостатності
Необхідність зниження дози слід розглядати у пацієнтів із цирозом печінки або іншими видами печінкової недостатності (див. розділ «Особливі вказівки»).
Підтримка загального наркозу
Ністагм, рухові реакції на подразнення та голос свідчать про послаблення анестезії. Для підтримки анестезії вводяться внутрішньовенно або внутрішньом'язово додаткові дози Кетаміну.
Кожна додаткова доза повинна становити від половини до повної початкової дози, незалежно від способу введення.
Однак мимовільні рухи кінцівок можуть виникати незалежно від глибини наркозу!
Кетамін як індукувальний агент перед використанням інших загальних анестетиків
Індукція досягається шляхом внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення повної дози Кетаміну. Якщо Кетамін вводили внутрішньовенно, а основний анестетик уповільненої дії, повторну дозу Кетаміну слід ввести через 5-8 хвилин після початкової дози. Якщо Кетамін вводили внутрішньом'язово, а основний анестетик швидкої діїВведення основного анестетика повинно бути проведене через 15 хвилин після ін'єкції Кетаміна.
Кетамін як додаток до анестетиків
Кетамін клінічно сумісний з широко використовуваними загальними та місцевими анестетикамиза належної підтримки дихання. Доза Кетаміну для використання в поєднанні з іншими анестетиками, як правило, знаходиться в тому ж діапазоні, проте використання іншого анестетика може дозволити знизити дозу Кетаміну.
Спостереження за пацієнтами під час відновлення
Після процедури пацієнта слід спостерігати, але не турбувати. Це не відкидає моніторинг життєво важливих функцій. З появою делірію можна використовувати діазепам (від 5 до 10 мг внутрішньовенно у дорослих). Гіпнотична доза тіобарбітурату (від 50 мг до 100 мг внутрішньовенно) може використовуватися для зменшення серйозних реакцій при відновленні. При використанні цих препаратів відновлення після анестезії може збільшитися.
Побічна дія
Небажані ефекти щодо частоти виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
З боку імунної системи
Рідко : анафілактичні реакції.
Порушення обміну речовин
Не часто : анорексія.
Психічні розлади
Часто : галюцинації, аномальні чи кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, неадекватна поведінка.
Нечасто відчуття страху, тривоги.
Рідко: делірій, симптом «зворотного кадру», дисфорія, безсоння, дезорієнтація.
З боку нервової системи
Часто : ністагм, підвищення тонусу скелетних м'язів та тоніко-клонічні судоми.
З боку органів зору
Часто : Диплопія.
Невідома: підвищення внутрішньоочного тиску.
Кардіальні порушення
Часто : підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
Нечасто брадикардія, аритмія.
Судинні порушення
Не часто : гіпотензія.
З боку дихальної системи
Часто : збільшення частоти дихання.
Нечасто: пригнічення дихання, ларингоспазм.
Рідко: обструкція дихальних шляхів чи зупинка дихання.
З боку гепатобіліарної системи
Невідома : зміни лабораторних показників функції печінки
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто : нудота блювота.
Рідко: слинотеча.
З бокушкіри та підшкірних тканин
Часто: еритема та/або кореподібний висип.
Невідома: кропив'янка.
З бокунирок та сечовиділення
Рідко : цистит, геморагічний цистит.
Загальні порушення та реакції у місці введення
Не часто : реакції у місці введення, включаючи біль та/або висипання у місці введення препарату.
Протипоказання
підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату
еклампсія, прееклампсія
кетамін протипоказаний пацієнтам, у яких підвищення артеріального тиску може становити серйозну загрозу життю; хворим із черепно-мозковою травмою, внутрішньочерепним крововиливом, інсультом, тяжкими серцево-судинними захворюваннями, порушеннями мозкового кровообігу.
Лікарські взаємодії
Одночасне використання барбітуратів та/або інших засобів для наркозу з Кетаміном спричиняє подовження часу пробудження після наркозу.
Кетамін у комбінації з атракурієм та тубокурарином може посилювати блокаду нервово-м'язової передачі, включаючи пригнічення дихання та апное.
Використання галогенованих анестетиків одночасно з Кетаміном може подовжити період напіввиведення Кетаміну та збільшити час пробудження після наркозу. Спільне використання Кетаміну (особливо у високих дозах або швидкому введенні) з галогенованими анестетиками може підвищити ризик розвитку брадикардії, гіпотензії або зниження серцевого викиду.
Застосування Кетаміну з іншими лікарськими засобами, які знижують активність центральної нервової системи (наприклад, етанол, фенотіазини, антигістамінні препарати або міорелаксанти), може посилювати пригнічення ЦНС та/або збільшувати ризик розвитку дихальної недостатності. Можлива необхідність зменшення дози препарату при одночасному застосуванні снодійних, седативних і транквілізаторів. Повідомлялося, що Кетамін є антагоністом снодійного ефекту тіопенталу.
У пацієнтів, які отримують терапію тиреоїдними гормонами, збільшується ризик підвищення артеріального тиску та тахікардії при застосуванні Кетаміну.
Одночасне застосування антигіпертензивних препаратів та Кетаміну збільшує ризик розвитку гіпотензії.
При комбінації з амінофіліном (теофілін) може знижуватися судомний поріг. Є дані про непередбачувані судоми м'язів розгиначів, які супроводжувалися одночасним прийомом цих лікарських засобів.
особливі вказівки
Можна поєднувати з будь-яким видом місцевої анестезії.
Препарат повинен призначати фахівець – анестезіолог.
Як і при застосуванні інших засобів для загальної анестезії, при застосуванні Кетаміну необхідно підготувати інструменти та обладнання для реанімації.
Оскільки при застосуванні лікарського засобу можливе пригнічення дихання, потрібна наявність апарату для штучної вентиляції легень. Застосування апарата має комбінуватися із застосуванням аналептиків.
Кетамін внутрішньовенно необхідно вводити повільно (протягом 1 хвилини). Швидке введення препарату може призвести до пригнічення дихання або його зупинки та різкого підвищення артеріального тиску.
Оскільки при терапії Кетаміном фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникати механічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеї необхідна комбінація Кетаміну з міорелаксантами та ретельний контроль дихання.
При хірургічних втручаннях із залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може виявитися необхідним запровадження інших аналгетиків.
При застосуванні Кетаміну в амбулаторних умовах пацієнта можна відпустити лише після повного відновлення свідомості та у супроводі дорослої людини.
Кетамін слід застосовувати з особливою обережністю при таких станах:
хронічний алкоголізм та гостра алкогольна інтоксикація;
Кетамін метаболізується у печінці та повне вивільнення його через печінку призводить до припинення клінічних ефектів. Подовження дії може виникнути у хворих з цирозом печінки або за інших видів печінкової недостатності. Тому дозу Кетаміну слід знижувати у таких пацієнтів. Також повідомлялося про відхилення печінкових проб від нормальних показників, пов'язаних із тривалим застосуванням препарату, зокрема, ці відхилення спостерігалися у пацієнтів, які застосовували лікарський засіб більше 3 днів або у осіб з наркотичною залежністю.
при підвищеному тиску у спинномозковому каналі;
у пацієнтів з проникною травмою ока та/або підвищенням внутрішньоочного тиску (наприклад, глаукома), тому що тиск може значно підвищитися навіть після одноразового застосування Кетаміну;
пацієнтам з невротичними порушеннями чи психічними захворюваннями (наприклад: шизофренія, гострий психоз);
пацієнтам з гострою інтермітуючою порфірією;
пацієнтам з епілептичними нападами;
пацієнтам з гіпертиреозом або пацієнтам, які отримують замісну терапію препаратами щитовидної залози (збільшується ризик підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень);
пацієнтам з інфекційними захворюваннями верхніх дихальних шляхів або легень (оскільки Кетамін підвищує чутливість глоткового рефлексу, який у свою чергу може спричинити ларингоспазм).
пацієнтам із внутрішньочерепними об'ємними утвореннями, травмою голови або гідроцефалією.
Реакції та особливості, які можуть спостерігатися після виходу пацієнта з наркозу.
Психічні розлади можуть варіювати від найлегших до більш важких, таких як фантастичні переживання, подібні до тих, що видаються уві сні, яскраві бачення, галюцинації, нічні кошмари, постнаркозний делірій (який часто проявлявся дисоціативними відчуттями та відчуттям вільного польоту), у деяких випадках стани супроводжуються сплутаністю свідомості, психомоторним збудженням ірраціональною поведінкою. Вищеперелічені прояви спостерігалися лише в деяких пацієнтів.
У період виходу з наркозу може спостерігатись гострий делірій. Цю реакцію можна попередити шляхом введення бензодіазепінів або зниженням вербальних, тактильних та візуальних подразнень. Проте це виключає спостереження за життєво важливими параметрами.
Оскільки Кетамін підвищує споживання міокардом кисню, його слід обережно використовувати у пацієнтів з гіповолемією, дегідратацією або хворобами серця, особливо при ішемічній хворобі серця (наприклад, застійна серцева недостатність, стан ішемії та інфаркт міокарда). Також з обережністю використовують Кетамін у пацієнтів з артеріальною гіпертензією легкого та помірного ступеня та при тахіаритміях.
Хворим на артеріальну гіпертензію або серцеву недостатність необхідний постійний моніторинг серцевої функції під час наркозу. Премедикація діазепамом зменшує гіпертензивну реакцію. Максимум підвищення артеріального тиску (20-25%) спостерігається за кілька хвилин після внутрішньовенного введення препарату, але через 15 хвилин артеріальний тиск повертається до початкових значень. Залежно від стану пацієнта підвищення артеріального тиску може розглядатися як позитивний ефект, або в інших випадках, як побічна реакція.
Є дані про зареєстровані випадки циститу, включаючи геморагічний цистит у пацієнтів, які отримували Кетамін протягом тривалого періоду (від 1 місяця до кількох років). Кетамін не призначається та не рекомендується для використання протягом тривалого періоду.
Також повідомлялося про випадки зловживання кетаміном. Є дані, які свідчать, що кетамін сприяє виникненню проявів: дисфорії, галюцинацій, симптому «зворотного кадру», відчуття страху і тривоги, безсоння чи дезорієнтації, і навіть випадків циститу чи геморагічного циститу. Використання Кетамина щодня протягом кількох тижнів може викликати залежність, особливо в осіб, які мають або мали наркотичну залежність в анамнезі. Тому використовувати препарат необхідно під ретельним наглядом медперсоналу та з обережністю при вищезгаданих станах та захворюваннях.
Несумісність.
Зважаючи на хімічну несумісність барбітурати не можна вводити в одному шприці разом з Кетаміном.
У разі необхідності одночасного застосування Кетаміну з діазепамом препарати слід вводити окремо і не можна змішувати в одному шприці чи інфузії.
Не застосовувати розчинники, не зазначені в розділі "Спосіб застосування та дози".
Застосування у педіатрії
Препарат застосовують у педіатричній практиці.
Застосування в період вагітності та лактації
Кетамін проникає крізь плаценту. На це слід звернути увагу під час акушерських оперативних маніпуляцій під час вагітності. За винятком введення препарату під час операції кесаревого розтину або пологів через природні родові шляхи, безпечне використання під час вагітності та під час лактації не було встановлено, і таке використання не рекомендується.
Особливості впливу препарату наздатність керувати транспортом та потенційно небезпечними механізмами
Пацієнти повинні бути попереджені, що керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами та брати участь у будь-яких інших небезпечних видах діяльності заборонено протягом щонайменше 24 годин після анестезії.
Кетамін може погіршувати когнітивну функцію, що може вплинути на здатність керувати автомобілем.
Передозування
При використанні Кетаміну можливе пригнічення дихання, тому потрібна наявність апарату штучної вентиляції легень. Перевага надається механічній підтримці дихання замість введення аналептиків.
Кетамін має великий коефіцієнт безпеки; Кілька випадків ненавмисного передозування Кетаміна (перевищення необхідної дози до 10 разів) супроводжувалося тривалим, але повним виходом з наркозу.
Форма випуску та упаковка
По 2 мл ампули зі скла 1 гідролітичного класу з кільцем або точкою зламу.
По 10 мл у флакони з прозорого скла для ін'єкцій, закупорені кришками комбінованими (з алюмінієвим ковпачком з гумовою прокладкою та пластиковим вкладишем) або з гумовою пробкою для ін'єкційних флаконів та алюмінієвою кришкою комбінованою з пластиковим ковпачком.
На ампули та флакони наклеюють етикетки-самоклейки.
По 10 ампул разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону з гофрованими вкладишами.
По 5 флаконів разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону з вкладишем.
Або по 5 ампул або 5 флаконів вкладають у контурну коміркову упаковку з полімерного матеріалу. По 1 контурній комірковій упаковці (з флаконами) або по 2 контурні коміркові упаковки (з ампулами) разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.
Кетамін (у формі гідрохлориду) (ketamine)
Склад та форма випуску препарату
5 мл - флакони (5) - картонні пачки.
Фармакологічна дія
Засіб для неінгаляційного наркозу. При одноразовому внутрішньовенному введенні кетаміну наркотичний ефект настає через 30-60 с після введення і триває 5-10 хв (до 15 хв). При внутрішньом'язовому введенні кетаміну в дозі 4-8 мг/кг ефект настає через 2-4 хв (до 6-8 хв) і триває в середньому 12-25 хв (до 30-40 хв). Кетамін викликає виражений аналгетичний ефект (до 2 годин), але недостатнє розслаблення м'язів. При введенні кетаміну зберігається глотковий, гортанний та кашльовий рефлекси, самостійна адекватна легенева вентиляція. Метаболізується у печінці.
Фармакокінетика
Кетамін є ліпофільною сполукою і у зв'язку з цим швидко розподіляється в органи, що добре постачаються кров'ю, в т.ч. в мозок, а потім перерозподіляється в тканини зі зниженою перфузією. Метаболізується у печінці. T 1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками переважно у вигляді кон'югованих метаболітів.
Показання
Для вступного та базисного наркозу, при короткочасних хірургічних втручаннях, що потребують і не потребують м'язової релаксації, при хворобливих інструментальних та діагностичних маніпуляціях, при транспортуванні хворих, обробці опікової поверхні.
Протипоказання
Порушення мозкового кровообігу, артеріальна гіпертензія, стенокардія та недостатність у фазі декомпенсації, прееклампсія та еклампсія, епілепсія у дитячому віці.
Дозування
Залежно від показань, віку пацієнта, клінічної ситуації, препаратів, які застосовуються для премедикації разова доза для внутрішньовенного введення становить 0.5-4.5 мг/кг, для внутрішньом'язового введення - 4-13 мг/кг.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи:підвищення артеріального тиску, тахікардія.
З боку травної системи:гіперсалівація.
З боку центральної нервової системи:психомоторне збудження та галюцинації в період виходу з наркозу.
З боку дихальної системи:задишка, пригнічення дихання.
Місцеві реакції:вкрай рідко у місці введення можлива болючість та гіперемія по ходу вени.
Лікарська взаємодія
Кетамін потенціює дію засобів для інгаляційного наркозу. Підсилює ефект тубокурарину, але не змінює дію панкуронію та сукцинілхоліну.
Кетамін хімічно несумісний із барбітуратами внаслідок утворення преципітату.
особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями нирок. При операціях на гортані та глотці кетамін застосовують у комбінації з
Речовина, що отримала назву «Кетамін», вперше була синтезована 1962 року американським дослідником Келвіном Стівенсом. Вчений працював у Parke-Davis, намагаючись знайти формулу безпечного анестетика, який міг стати альтернативою фенциклідину, що мав цілу низку небезпечних побічних ефектів (препарат викликав галюцинації, міг спровокувати епілептичний напад, а також був нейротоксичний).
Через три роки "Кетамін", відомий тоді під робочою назвою "CI-581" (clinical investigation 581), вперше випробували на практиці. Після першого застосування в клініці лікарський засіб використовувався у американських військовослужбовців, які наприкінці 1960-х років служили у В'єтнамі. У 1970 році, коли «Кетамін» у США дозволили широкого використання, препарат став першим неінгаляційним анестетиком, при введенні якого спостерігався мінімальний вплив на кровообіг і дихання. Згодом лікарський засіб почали активно застосовувати у психіатрії.
Використання «Кетаміну» значно скоротилося через смертельні випадки, які в період 1987-2000 років були виявлені в Сполучених Штатах та країнах Європи. Загиблі застосовували засіб у дозуванні, яке значно перевищувало рекомендовану, через деякі побічні ефекти препарату. Справа в тому, що «Кетамін» на той час набув сумнівної популярності як наркотик після виходу книг «Подорож у Яскравий Світ» Марсії Мур та Говарда Аллтоуніана, та «Вчений» Джона Ліллі. У наші дні препарат використовується переважно у ветеринарії та як анестетик у військовій медицині (у країнах, що розвиваються).
У СРСР перші дослідження, пов'язані із застосуванням «Кетаміну» у терапії алкоголізму та наркотичної залежності, у середині 1980-х років почав проводити Євген Крупицький. Робота, що тривала близько двох десятків років, була припинена через посилення російського законодавства. З початку 1990-х років, на тлі появи в нашій країні так званої психоделічної літератури, «Кетамін» став дедалі частіше використовуватися як наркотичний засіб.
Згідно з Федеральним законом від 08.01.1998 № 3-ФЗ «Про наркотичні засоби та психотропні речовини» препарат увійшов до переліку психотропних ліків. Через п'ять років, коли було створено ФСКН, а закон внесли низку поправок, у Росії різко скоротилося використання «Кетаміна» у ветеринарії.
Наразі застосування цього препарату з медичною метою суворо регламентовано, за порушення правил запроваджено штрафи. «Кетамін» можуть застосовувати лише установи, що мають відповідну ліцензію, включаючи ветеринарні. Лікарський засіб вони повинні зберігати у сейфі, оснащеному подвійною сигналізацією.
Минулого року вітчизняні ветеринари широко застосовували «Кетамін» як наркозний засіб. Вимушена відмова більшості фахівців від препарату, який зарекомендував себе як один із найдієвіших і при цьому м'яких анестетиків, спровокував безліч протестів з боку зоозахисників, любителів і власників домашніх тварин, а також самих ветеринарів. Проте державні структури протягом останніх десяти років до їхніх аргументів так і не дослухалися.
Склад та форма випуску
Діючою речовиною препарату є НМДА-антагоніст кетамін (у формі гідрохлориду). Лікарський засіб виробляється у вигляді розчину, призначеного для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.
"Кетамін" випускається у флаконах об'ємом 5 мл. У 1 мл розчину міститься 250 мг активної речовини. Флакон запакований у пачку з картону.
Фармакологічна дія
«Кетамін» є засіб для неінгаляційного наркозу. У деяких випадках препарат застосовується як знеболюючий засіб (переважно в екстреній медицині та у пацієнтів, яким не можна призначати опіоїдні анальгетики та барбітурати), а також для лікування бронхоспазму.
Будучи неконкурентним антагоністом НМДА-рецепторів прямої дії (блокуючи іонний канал рецепторів), «Кетамін» здатний чинити пригнічуючий ефект на функцію нейронів асоціативної зони кори головного мозку і таламуса, відповідального за перемикання сенсорних імпульсів з ретикулярної активної системи.
Одночасно «Кетамін» надає стимулюючу дію на частини лімбічної системи, задіяної в усвідомленні відчуттів, включаючи гіпокамп. В результаті у пацієнта розвивається функціональна дезорганізація неспецифічних зв'язків у середньому мозку та таламусі (дисоціативна анестезія). Клінічно це виражається так: хворий виглядає пильним, він здатний, зокрема, ковтати і розплющувати очі, проте втрачає здатність аналізувати сенсорні стимули, адекватно на них реагуючи.
У ході досліджень раніше було підтверджено, що «Кетамін» має здатність зв'язуватися з опіоїдними рецепторами в головному та задніх рогах спинного мозку. Передбачається, що саме цим пояснюється дія препарату, що аналізує.
Більший рівень активності «Кетаміну» щодо кори, ніж таламуса, може бути обумовлений, ймовірно, нерівномірним розподілом НМДА-рецепторів у центральній нервовій системі.
Фармакокінетика
Після одноразового внутрішньовенного введення Кетаміну наркотичний ефект зазвичай настає вже через 30-60 секунд і триває протягом 5-10 хвилин (іноді до 15 хвилин).
При внутрішньом'язовому використанні препарату в дозі 4-8 мг/кг «Кетамін» починає діяти через 2-4 хвилини (до 6-8 хвилин). Ефект триває 12-25 хвилин (іноді до 40 хвилин).
Виражений аналгетичний ефект «Кетаміну» може зберігатися протягом двох годин. Після введення препарату у пацієнта зберігаються глотковий, гортанний та кашльовий рефлекси, рівень самостійної легеневої вентиляції залишається адекватним.
Після введення «Кетамін», входячи до групи ліпофільних сполук, швидко розподіляється в органи, що добре постачаються кров'ю, включаючи мозок. Потім засіб починає перерозподілятися і тканини з пониженим рівнем перфузії.
Метаболізується лікарський засіб у печінці. Період напіввиведення зазвичай становить від двох до трьох годин. Організм пацієнта «Кетамін» залишає переважно через нирки у вигляді кон'югованих метаболітів.
Показання
У сучасній медицині лікарський засіб «Кетамін» використовується:
- для вступного та базисного наркозу при короткочасних хірургічних втручаннях, незалежно від того, чи потрібна м'язова релаксація;
- при проведенні болючих інструментальних та діагностичних процедур;
- під час транспортування хворих;
- при обробці опікових поверхонь.
Режим дозування
«Кетамін» призначається лікарем в індивідуальному порядку, з урахуванням показань, віку пацієнта, клінічної ситуації та препаратів, які застосовуються з метою премедикації.
При внутрішньовенному введенні разове дозування зазвичай становить 0,5-4,5 мг/кг, для введення в м'яз зазвичай застосовується формула 4-13 мг/кг.
Побічна дія
У пацієнтів, яким призначається препарат «Кетамін», можуть спостерігатися різноманітні небажані ефекти. Найбільш поширеними є:
- із боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тахікардія;
- з боку травної системи: слинотеча (гіперсалівація);
- з боку центральної нервової системи: психомоторне збудження та галюцинації (при виході з наркозу);
- з боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання;
У вкрай поодиноких випадках можуть виникати місцеві реакції - хворобливі відчуття у місці введення препарату та гіперемія по ходу вени.
Протипоказання до застосування
Лікарський засіб «Кетамін» не застосовується, якщо у пацієнта діагностовано:
- порушення мозкового кровообігу;
- артеріальна гіпертензія;
- стенокардія та серцева недостатність (у фазі декомпенсації);
- прееклампсія та еклампсія;
- епілепсія у дитячому віці.
особливі вказівки
Враховуючи здатність «Кетаміну» проникати через плацентарний бар'єр, а досліджень щодо ефективності та безпеки препарату у вагітних поки не проводилися, використання лікарського засобу у пацієнток цієї категорії не рекомендується.
1 мл розчину 5% містить 50 мг активного компонента кетаміну гідрохлориду .
Форма випуску
Кетамін випускається в ампулах по 2 та 10 мл. У кожній пачці з картону міститься по 10 ампул.
Фармакологічна дія
Що таке Кетамін? Це засіб, яке при внутрішньом'язовому або внутрішньовенному вливанні здатне надавати наркотизуючу (анестезуючу) та аналгетичну дію. Фармакологічна група «Наркозні засоби» . Діюча речовина має нетривалий ефект, і в наркотичних дозах дозволяє зберігати адекватне самостійне дихання. ЛЗ має дисоціативну загальну анестезію, що пояснюється пригнічуючим впливом щодо підкіркових утворень таламуса та асоціативної зони.
Механізм дії Кетаміна заснований на виборчому придушенні нейрональної передачі в структурі кори головного мозку, як у таламусі , і в асоціативних зонах. Водночас спостерігається стимуляція лімбічної системи і гіпокампа . В результаті розвивається функціональне роз'єднання неспецифічних зв'язків у структурі таламуса і середнього мозку, блокуються ноцицептивні аферентні стимули, що поступають у вищі мозкові центри зі спинного мозку, пригнічується імпульсна передача в довгастий мозок (ретикулярну формацію). Вважається, що знеболюючий та гіпнотичний ефект Кетаміну пов'язані з впливом активної речовини на різні типи рецепторів. Ефекти медикаменту не пов'язані з блокуванням натрієвих каналів у нервовій системі та впливом на ГАМК-рецептори. Вікіпедія містить інформацію з історії синтезування Кетаміну.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Кетамін це ліпофільне з'єднання, яке досить швидко здатне розподілятися спочатку в органах, що добре кровопостачаються, а потім і в тканинах зі зниженою перфузією. Метаболізується у печінковій системі. Через нирки виводиться у формі кон'югованих речовин-метаболітів.
Показання до застосування
Кетамін, що це? Медикамент застосовується як для мононаркозу (1 компонент), так комбінованого наркозу переважно в осіб з низьким рівнем кров'яного тиску, або при необхідності збереження у пацієнта самостійного дихання. Найчастіше Кетамін застосовується під час евакуації при масивних та травматичному шоці, при короткострокових кардіохірургічних операціях, в екстреній хірургії. Кетамін призначають при:
- катетеризації серця ;
- ендоскопічні маніпуляції;
- перев'язках в оториноларингології, офтальмології та стоматології.
Медикамент може застосовуватися при акушерській практиці.
Протипоказання
- еклампсія при тяжкій формі декомпенсації кровообігу;
- виражена .
За необхідності застосування міорелаксантів під час операцій на гортані Кетамін призначають із обережністю. Неприпустиме змішування з розчинами барбітуратів через ризик випадання осаду.
Побічна дія
Медикамент загальний вплив на організм людини. При введенні розчину реєструється підйом артеріального тиску на 20-30%, почастішання серцебиття, підвищення хвилинного об'єму крові, зниження периферичного опору судин. Застосування Сибазону ( ) допомагає зменшити стимулюючий вплив Кетаміна на серцеву діяльність. У більшості випадків активний компонент не пригнічує рефлекси верхнього відділу дихального тракту, не викликає бронхоспазму, ларингоспазму, блювання та нудоти. Пригнічення дихання реєструється при швидкому внутрішньовенному вливанні розчину. та Метацин дозволяють знизити салівацію. При введенні медикаменту можуть реєструватися гіпертонус, мимовільні рухи (купується при введенні і транквілізаторів). Можливе почервоніння шкірних покривів під час вени у місці ін'єкції; при пробудженні від наркозу – тривала дезорієнтація і психомоторне збудження .
Інструкція із застосування Кетаміну (Спосіб та дозування)
Розчин вводять внутрішньовенно (фракційно/струменево) або внутрішньом'язово. внутрішньовенно дорослим вводять 2-3 мг, внутрішньом'язово - 4-8 мг на 1 кг ваги. Повторне введення Кетаміну дозволяє продовжити наркоз (швидкість 2 мг/кг/годину). Такий спосіб введення можливий за наявності інфузоматів або досягається краплинним введенням розчину Кетаміну 1% у розчині натрію хлориду або ізотонічному розчині (30-60 крапель на хвилину).
У педіатричній практиці розчин застосовується для комбінованої анестезії. Розрахунок провадиться за схемою: 4-5 мг/кг у вигляді розчину 5%. Потрібна обов'язкова премедикація.
Лікарський засіб може застосовуватися спільно з аналгетиками. , депідолору і т.д.) і нейролептиками (наприклад, Дроперидол), проте для цього потрібне зниження дози.
Передозування
Реєструється пригнічення дихання що вимагає проведення своєчасної штучної вентиляції легень .
Взаємодія
Кетамін несумісний із барбітуратами на хімічному рівні (утворюється преципітат). Медикамент здатний потенціювати дію всіх засобів, що застосовуються для інгаляційного наркозу . Лікарський препарат посилює дію тубокурарину, але не впливає на ефективність сукцинілхоліну та панкуронію.
Умови продажу
Продається тільки для стаціонарів та лікувальних закладів, не призначений для вільного продажу.
Умови зберігання
Термін придатності
особливі вказівки
При патології ниркової системи застосовується обережно. При оперативних втручаннях на глотці та гортані обов'язкове введення міорелаксантів. Протягом доби після введення Кетаміну не можна керувати автотранспортом через загальмованість реакції та зниження уваги.
Аналоги
Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:- Кетанест;
- Кеталар .
При вагітності та лактації
Активний компонент проходить крізь плацентарний бар'єр. На даний момент безпека застосування Кетаміну не встановлена. Не рекомендується до призначення вагітним та в .
