Ketiapin bipolyar pozğunluq, depressiya və şizofreniyanın müalicəsində liderdir. Quetiapine: tabletlərin istifadəsi üçün təlimatlar Quetiapine sz istifadə üçün təlimat

Antipsikotik dərman (neyroleptik)

Aktiv maddə

Ketiapin

Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər.

10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər.

10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (6) - karton paketlər.

farmakoloji təsir göstərir

Ketiapin beyindəki dopamin D1 və D2 reseptorlarına nisbətən serotonin (hidroksitriptamin) reseptorlarına (5HT2) daha yüksək yaxınlıq nümayiş etdirən atipik antipsikotik dərmandır. Quetiapine həmçinin histamin və alfa 1-adrenergik reseptorlara daha aydın, alfa 2-adrenergik reseptorlara isə daha az yaxınlığa malikdir. Ketiapinin muskarinik və benzodiazepin reseptorlarına əhəmiyyətli dərəcədə yaxınlığı aşkar edilməmişdir. Standart testlərdə quetiapine antipsikotik fəaliyyət göstərir.

Farmakokinetikası

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, quetiapine mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur və qaraciyərdə aktiv şəkildə metabolizə olunur. Tərkibindəki əsas metabolitlər aydın farmakoloji aktivliyə malik deyildir.

Qida qəbulu quetiapinin bioavailliyinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir. T1/2 təxminən 7 saat təşkil edir, quetiapinin təxminən 83%-i plazma zülalları ilə bağlanır.

Ketiapinin farmakokinetikası xətti xarakter daşıyır; kişilər və qadınlar arasında farmakokinetik parametrlərdə heç bir fərq yoxdur.

Yaşlı xəstələrdə quetiapinin orta klirensi 18 yaşdan 65 yaşa qədər olan xəstələrə nisbətən 30-50% azdır.

Şiddətli xəstələrdə quetiapinin orta plazma klirensi təxminən 25% azdır Böyrək çatışmazlığı(kreatinin klirensi 30 ml/dəq/1,73 m2-dən az) və qaraciyəri zədələnmiş xəstələrdə, lakin fərdi klirens dərəcələri sağlam könüllülərə uyğun olan diapazondadır. Ketiapinin təqribən 73%-i sidiklə, 21%-i isə nəcislə xaric olur. Ketiapinin 5%-dən az hissəsi metabolizə olunmur və dəyişməmiş şəkildə böyrəklər və ya nəcislə xaric olunur. Müəyyən edilmişdir ki, CYP3A4 sitoxrom P450-nin vasitəçilik etdiyi quetiapinin metabolizmində əsas izoenzimdir.

Müxtəlif dozalarda quetiapinin farmakokinetikasının öyrənilməsi zamanı ketiapinin ketokonazoldan əvvəl və ya eyni vaxtda istifadəsi, orta hesabla, Cmax və quetiapinin konsentrasiya-zaman əyrisi (AUC) altındakı sahənin 235% və 522% artmasına səbəb oldu. müvafiq olaraq, həmçinin quetiapinin klirensinin orta hesabla 84% azalması. Ketiapinin T1/2 artdı, lakin Tmax dəyişmədi.

Ketiapin və onun bəzi metabolitləri sitoxrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 və 3A4 izoenzimlərinə qarşı zəif inhibitor fəaliyyətə malikdir, lakin yalnız gündə 300-450 mq effektiv dozada müşahidə ediləndən 10-50 dəfə yüksək konsentrasiyalarda.

İn vitro nəticələrinə əsasən, quetiapinin digər preparatlarla eyni vaxtda istifadəsinin digər dərmanların sitoxrom P450 vasitəçiliyi ilə metabolizminin klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə inhibəsi ilə nəticələnəcəyi gözlənilməməlidir.

Göstərişlər

• kəskin və xroniki psixozlar, o cümlədən şizofreniya;
• strukturunda manik epizodlar bipolyar pozğunluq.

Əks göstərişlər

• dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq;
• HİV proteaz inhibitorları, azol antifungal dərmanlar, klaritromisin, nefazodon kimi CYP3A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə;
• 18 yaşdan kiçik uşaqlar;
• laktasiya dövrü.

Diqqətləürək-damar və serebrovaskulyar xəstəlikləri və ya arterial hipotenziyaya meylli olan digər şərtləri olan xəstələrdə istifadə olunur; qocalıqda; qaraciyər çatışmazlığı ilə; nöbet tarixi; hamiləlik.

Doza

Böyüklər:

Şizofreniya da daxil olmaqla kəskin və xroniki psixozlar

Terapiyanın ilk 4 günü üçün gündəlik doza: 1-ci gün - 50 mq, 2-ci gün - 100 mq, 3-cü gün - 200 mq, 4-cü gün - 300 mq. 4-cü gündən başlayaraq, doza adətən 300 ilə 450 mq/gün arasında olan klinik cəhətdən effektiv dozaya titrlənməlidir. Klinik effektdən və fərdi dözümlülükdən asılı olaraq, doza 150-750 mq/gün arasında dəyişə bilər.

Bipolyar pozğunluqda manik epizodların müalicəsi

Ketiapin əhval-ruhiyyəni sabitləşdirmək üçün monoterapiya və ya köməkçi terapiya kimi istifadə olunur.

Terapiyanın ilk 4 günü üçün gündəlik doza: 1-ci gün - 100 mq, 2-ci gün - 200 mq, 3-cü gün - 300 mq, 4-cü gün - 400 mq. Sonradan, terapiyanın 6-cı gününə qədər gündəlik doza dərman 800 mq-a qədər artırıla bilər. Gündəlik dozanın artırılması gündə 200 mq-dan çox olmamalıdır.

Klinik effektdən və fərdi dözümlülükdən asılı olaraq, doza 200-800 mq/gün arasında dəyişə bilər. Adətən effektiv doza gündə 400 ilə 800 mq arasında dəyişir.

Müalicə üçün şizofreniya Ketiapinin tövsiyə olunan maksimum gündəlik dozası bipolyar pozğunluqda manik epizodların müalicəsi üçün 750 mq, quetiapinin tövsiyə olunan maksimum gündəlik dozası 800 mq/gün təşkil edir.

Yaşlı xəstələrdə Ketiapinin ilkin dozası gündə 25 mq təşkil edir. Effektiv dozaya çatana qədər doza gündəlik 25-50 mq artırılmalıdır ki, bu da gənc xəstələrə nisbətən daha azdır.

Böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə Ketiapin terapiyasına gündə 25 mq ilə başlamaq tövsiyə olunur. Effektiv doza əldə olunana qədər gündəlik dozanı 25-50 mq artırmaq tövsiyə olunur.

Yan təsirlər

Dərmanı qəbul edərkən ən çox görülən mənfi reaksiyalar: yuxululuq (17,5%), başgicəllənmə (10%), qəbizlik (9%), dispepsiya (6%), ortostatik hipotenziya və taxikardiya (7%), ağız quruluğu (7%). , qan serumunda "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin artması (6%), qan plazmasında xolesterol və trigliseridlərin konsentrasiyasının artması.

Ketiapinin qəbulu orta dərəcədə asteniya, rinit və dispepsiya inkişafı və bədən çəkisinin artması (əsasən müalicənin ilk həftələrində) ilə müşayiət oluna bilər. Ketiapin ortostatik hipotenziyaya (başgicəllənmə ilə müşayiət olunur), taxikardiya və bəzi xəstələrdə bayılmaya səbəb ola bilər; bu mənfi reaksiyalar əsasən də baş verir ilkin dövr doza seçimi (bax: bölmə" Xüsusi Təlimatlar"). Quetiapine terapiyası hormon konsentrasiyalarının dozadan asılı olaraq kiçik azalması ilə əlaqələndirilir qalxanvarı vəzi, xüsusən də ümumi T4 və pulsuz T4. Maksimum azalma Ketiapin terapiyasının 2-ci və 4-cü həftələrində ümumi və sərbəst T4 qeyd edildi, bu müddət ərzində hormon konsentrasiyalarında əlavə azalma müşahidə edildi. uzunmüddətli müalicə. Əlavə klinik əlamətlər yox idi əhəmiyyətli dəyişikliklər konsentrasiyada tiroid stimullaşdırıcı hormon.

Ketiapinin uzun müddət istifadəsi ilə gecikmiş diskineziyanın inkişafı üçün potensial var. Gecikmiş diskineziyanın simptomları baş verərsə, doza azaldılmalı və ya dayandırılmalıdır. əlavə müalicə quetiapine. Yüksək dozaların qəfil çıxarılması ilə antipsikotik dərmanlar Aşağıdakı kəskin reaksiyalar müşahidə oluna bilər (çəkilmə sindromu): ürəkbulanma, qusma və nadir hallarda yuxusuzluq.

Psikotik simptomların kəskinləşməsi və qeyri-iradi hərəkət pozğunluqlarının (akatiziya, distoniya, diskineziya) görünüşü halları ola bilər. Buna görə də, dərmanı tədricən dayandırmaq tövsiyə olunur.

Ketiapinin istifadəsi ilə müşahidə edilən və orqan və sistemlər arasında paylanan mənfi reaksiyalar aşağıdakılardır:

Sinir sistemindən: yuxululuq, başgicəllənmə, Baş ağrısı, narahatlıq, asteniya, düşmənçilik, təşviş, yuxusuzluq, akatiziya, tremor, konvulsiyalar, depressiya, paresteziya, bədxassəli neyroleptik sindrom (hipertermiya, əzələ sərtliyi, psixi vəziyyətin dəyişməsi, avtonom sinir sisteminin labilliyi, kreatinin aktivliyinin artması), ayaq sindromu.

Kənardan ürək-damar sistemi: ortostatik hipotenziya, taxikardiya, QT intervalının uzanması.

Kənardan həzm sistemi: ağız mukozasının quruluğu, ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, ishal və ya qəbizlik, qaraciyər transaminazalarının aktivliyinin artması, sarılıq, hepatit.

Kənardan tənəffüs sistemi: faringit, rinit.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, eozinofiliya, anjiyoödem, Stevens-Johnson sindromu, anafilaktik reaksiyalar.

Laboratoriya göstəriciləri: leykopeniya, neytropeniya, hiperkolesterolemiya, hipertrigliseridemiya, T4 konsentrasiyasının azalması (ilk 4 həftə), hiperglisemiya.

Digər: aşağı bel ağrısı, ağrı sinə, aşağı dərəcəli qızdırma, çəki artımı (əsasən müalicənin ilk həftələrində), miyalji, quru dəri, bulanıq görmə, daxil olmaqla. qeyri-müəyyənlik vizual qavrayış, mövcud dekompensasiya diabetes mellitus, priapizm, qalaktoreya.

Həddindən artıq doza

Ketiapinin həddindən artıq dozası ilə bağlı məlumatlar məhduddur. Ketiapinin 20 q-dan çox dozada qəbulu halları ölümcül nəticələr olmadan və tam sağalma ilə təsvir edilmişdir, lakin ölümə və ya komaya səbəb olan quetiapinin həddindən artıq dozasının olduqca nadir halları barədə məlumatlar var.

Simptomlar yuxululuq və həddindən artıq sedasyon, taxikardiya və qan təzyiqinin azalması kimi dərmanın məlum farmakoloji təsirlərinin artması ilə əlaqədar ola bilər.

Müalicə: Ketiapinin spesifik antidotu yoxdur. Doza həddinin aşılması hallarında mədə yuyula bilər (intubasiyadan sonra, əgər xəstə huşsuzdursa) aktivləşdirilmiş karbon və sorulmamış quetiapini çıxarmaq üçün laksatiflər, lakin bu tədbirlərin effektivliyi öyrənilməmişdir. Simptomatik terapiya və tənəffüs funksiyasını, ürək-damar sistemini, adekvat oksigenləşməni və ventilyasiyanı təmin etməyə yönəlmiş tədbirlər göstərilir. Tibbi nəzarət və müşahidəyə qədər davam etdirilməlidir tam bərpa xəstə.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

CYP3A4 izoenziminə güclü inhibitor təsiri olan dərmanların (məsələn, azol antifungalları və eritromisin, nefazodon) eyni vaxtda istifadəsi ilə quetiapinin plazma konsentrasiyası artır, buna görə də onların quetiapine ilə eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir. Ketiapinin qaraciyər ferment sistemini induksiya edən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildiyi zaman, məsələn, preparatın plazma konsentrasiyası azala bilər ki, bu da klinik təsirindən asılı olaraq quetiapinin dozasının artırılmasını tələb edə bilər. Müxtəlif dozalarda quetiapinin farmakokinetikasının öyrənilməsi, karbamazepindən əvvəl və ya eyni vaxtda istifadə edildikdə (qaraciyər fermentlərinin induktoru) quetiapinin klirensinin əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə nəticələndi. Ketiapinin klirensindəki bu artım karbamazepinsiz ketiapinlə müqayisədə AUC-ni orta hesabla 13% azaldır. Ketiapinin mikrosomal qaraciyər fermentlərinin başqa bir induktoru olan fenitoin ilə eyni vaxtda istifadəsi də quetiapinin klirensinin artmasına səbəb oldu. Ketiapinin və fenitoinin (və ya barbituratlar, rifampisin kimi digər qaraciyər fermentlərinin induktorlarının) eyni vaxtda istifadəsi ilə quetiapinin dozasının artırılması tələb oluna bilər. Fenitoin və ya karbamazepin və ya başqa bir qaraciyər fermenti induktoru dayandırıldıqda və ya qaraciyər mikrosomal fermentlərini induksiya etməyən bir dərmanla əvəz edildikdə (məsələn,) quetiapinin dozasını azaltmaq lazım ola bilər.

Litium preparatlarının farmakokinetikası quetiapinin eyni vaxtda istifadəsi ilə dəyişmir.

Ketiapin antipirinin metabolizmasında iştirak edən qaraciyər ferment sistemlərinin induksiyasına səbəb olmamışdır. Antipsikotik dərmanlarla - risperidon və ya haloperidol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, quetiapinin farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Bununla belə, quetiapinin və tioridazinin eyni vaxtda tətbiqi quetiapinin klirensinin artması ilə nəticələndi. CYP3A4 quetiapinin sitoxrom P450 vasitəçiliyi ilə metabolizmində iştirak edən əsas fermentdir. P450 inhibitoru olan simetidinin eyni vaxtda istifadəsi ilə quetiapinin farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir.

Ketiapinin farmakokinetikası imipramin (CYP2D6 inhibitoru) və ya fluoksetinin (CYP3A4 və CYP2D6 inhibitoru) eyni vaxtda istifadəsi ilə əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmədi. CNS depressantları və etanol quetiapinin yan təsirləri riskini artırır.

Xüsusi Təlimatlar

Ketiapin, xüsusən dozanın ilkin titrləmə dövründə ortostatik hipotenziyaya səbəb ola bilər (yaşlı xəstələrdə daha tez-tez gənc xəstələrə nisbətən). Ketiapinin qəbulu ilə QTc intervalının artması arasında əlaqə yox idi. Bununla belə, quetiapini QT intervalını uzadan dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edərkən, xüsusilə yaşlılarda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Müalicə dövründə neytrofillərin sayı 1000/mkl-dən az olarsa, quetiapinin qəbulu dayandırılmalıdır.

Dərmanla müalicə zamanı ortostatik hipotenziya inkişaf edərsə, dozanı azaltmaq və ya dozaları daha yavaş titr etmək lazımdır. Dərman demansla əlaqəli psixozların müalicəsi üçün göstərilmir. Gecikmiş diskineziyanın simptomları inkişaf edərsə, preparatın dozası azaldılmalı və ya dərmanın qəbulu tədricən dayandırılmalıdır. Gecikmiş diskineziyanın simptomları dərman qəbul etməyi dayandırdıqdan sonra pisləşə və ya hətta görünə bilər.

Neyroleptik bədxassəli sindrom inkişaf edərsə, dərman dayandırılmalıdır.

Ketiapinin ilk növbədə mərkəzi sinir sisteminə təsir etdiyini nəzərə alaraq, dərmanı mərkəzi sinir sisteminin digər depressantları və ya spirt ilə birlikdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Uşaqlarda, yeniyetmələrdə və gənclərdə (24 yaşa qədər) depressiya və s. psixi pozğunluqlar, antidepresanlar, plasebo ilə müqayisədə, intihar düşüncələri və intihar davranışı riskini artırır. Buna görə də, Quetiapine və ya hər hansı digər antidepresanları uşaqlara, yeniyetmələrə və gənclərə (24 yaşdan kiçik) təyin edərkən, intihar riskini onların istifadəsinin faydaları ilə müqayisə etmək lazımdır. Qısa müddətli araşdırmalarda 24 yaşdan yuxarı insanlarda intihar riski artmasa da, 65 yaşdan yuxarı insanlarda bir qədər azalıb. Hər hansı depressiv pozğunluqözlüyündə intihar riskini artırır. Buna görə də, antidepresanlarla müalicə zamanı bütün xəstələrə nəzarət edilməlidir erkən aşkarlama davranışdakı pozğunluqlar və ya dəyişikliklər, həmçinin intihar meylləri.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Saxlanma şəraiti və müddətləri

Uşaqların əli çatmayan yerdə, quru, qaranlıq yerdə 25 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.

Raf ömrü - 2 il.

Düstur: C21H25N3O2S, kimyəvi adı: 2-diazepin-11-il-1-piprazinil)etoksi]etanol (və hemifumarat kimi).
Farmakoloji qrup: neyrotrop dərmanlar/neyroleptiklər.
Farmakoloji təsiri: antipsikotik.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Ketiapin atipik bir antipsikotikdir. Quetiapine və onun aktiv metaboliti norketiapin (N-desalkilquetiapine) beyindəki bir çox neyrotransmitter reseptorları ilə reaksiya verir. Ketiapin beyində serotonin 5-HT2 reseptorları (əsasən), histamin reseptorları, D1 və 2 dopamin reseptorları, alfa1 və 2 (daha az dərəcədə) adrenergik reseptorları ilə qarşılıqlı təsir göstərir. Quetiapine və norquetiapine beyində serotonin 5-HT2 reseptorlarına və dopamin D 1 və 2 reseptorlarına yüksək yaxınlığa malikdir. Bu reseptorlara qarşı antaqonizm, serotonin 5-HT2 reseptorları üçün dopamin D2 reseptorlarına nisbətən daha yüksək selektivliklə birlikdə, quetiapinin klinik antipsikotik xüsusiyyətlərini və ekstrapiramidal reaksiyaların az tezliyini müəyyən edir. Ketiapin və norketiapin histamin və alfa1-adrenergik reseptorlara yüksək, alfa2-adrenergik reseptorlara isə orta yaxınlığa malikdir. Ketiapinin serotonin 5-HT1A reseptoruna yaxınlığı azdır və norepinefrin daşıyıcısına yaxınlığı yoxdur, norketiapin isə hər ikisinə yüksək yaxınlığa malikdir və bu, preparatın antidepresan təsirinə kömək edə bilər. Benzodiazepin reseptorlarına və m-xolinergik reseptorlara yaxınlığı yoxdur. Norquetiapine bir neçə muskarinik reseptor alt tiplərinə orta və ya yüksək yaxınlığa malikdir. Quetiapine prolaktin səviyyəsində uzunmüddətli artıma səbəb olmur. Hərəkət funksiyasında iştirak edən A9-nigrostriatal neyronlarla müqayisədə mezolimbik A10-dopamin neyronlarının fəaliyyətini selektiv şəkildə azaldır. D2-dopamin reseptorlarını effektiv şəkildə bloklayan dozada ketiapin yalnız yüngül katalepsiyaya səbəb olur. Serotonin 5-HT2 və dopamin D2 reseptorları ilə əlaqə müddəti ən azı 12 saatdır. Norquetiapinin quetiapinin farmakoloji fəaliyyətinə xüsusi töhfəsi müəyyən edilməmişdir.
Ketiapinin və norketiapinin farmakokinetikası xəttidir. Quetiapine mədə-bağırsaq traktından tamamilə və tez sorulur. Qida qəbulu quetiapinin bioavailliyinə əhəmiyyətli təsir göstərmir. Plazma zülallarına 83% bağlanır. Norquetiapinin aktiv metabolitinin tarazlıq molar konsentrasiyası ketiapinkinin 35%-ni təşkil edir. Ketiapinin 95%-i metabolizə olunur. Metabolitlərin 21%-i bağırsaqlar, 73%-i böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Ketiapinin metabolizmində əsas ferment CYP3A4-dir, onun iştirakı ilə norketiapin əmələ gəlir. Ketiapinin 5%-dən az hissəsi bağırsaqlar və ya böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Ketiapin və onun bəzi metabolitləri (norketiapin daxil olmaqla) 2C9, 1A2, 2C19, 3A4, 2D6 sitoxrom P450 izoenzimlərinə qarşı zəif inhibitor fəaliyyətə malikdir, lakin adi 30 dozadan istifadə edərkən müşahidə edilən konsentrasiyalardan 5-50 dəfə yüksək olan konsentrasiyalarda. - gündə 800 mq. Ketiapinin yarımxaricolma dövrü təxminən 7 saat, norketiapin isə 12 saatdır. Yaşlı xəstələrdə metabolik klirens 18-65 yaşlı xəstələrə nisbətən 30-50% azdır. At ciddi pozuntular funksional vəziyyət böyrəklər (kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az) və qaraciyər, quetiapinin metabolik klirensi 25% azalır. Ketiapinin farmakokinetikası cinsdən asılı deyil.
Ketiapinin kanserogenliyini öyrənərkən, dişi siçovullarda məmə adenokarsinomalarının tezliyində artım aşkar edildi (dərmanı gündə 20, 75 və 250 mq/kq dozada istifadə edərkən), bu, uzun müddətli hiperprolaktinemiya ilə əlaqələndirilir. Siçanlarda (preparatı gündə 250 və 750 mq/kq dozada istifadə edərkən) və erkək siçovullarda (preparatı gündə 250 mq/kq dozada istifadə edərkən) qalxanabənzər vəzin follikulyar hüceyrələrindən xoşxassəli adenomaların inkişaf tezliyi artmışdır. Gəmiricilər üçün məlum, spesifik, tiroksinin qaraciyər klirensini artırmaq mexanizmi ilə əlaqəli idi.
Heyvanlar üzərində aparılan eksperimental tədqiqatlarda quetiapinin heç bir klastogen və mutagen təsiri aşkar edilməmişdir. Ketiapinin məhsuldarlığa təsiri aşkar edilməmişdir (yalançı hamiləlik, kişilərin məhsuldarlığının azalması, iki estrus arasındakı müddətin artması, hamiləlik nisbətinin azalması, prekoital intervalın artması).

Göstərişlər

Xroniki və kəskin psixozlarşizofreniya da daxil olmaqla; bipolyar pozğunluğun strukturunda orta və ya ağır dərəcəli depressiv epizodlar; bipolyar pozğunluğun strukturunda manik epizodlar.

Ketiapinin tətbiqi üsulu və dozası

Ketiapin yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir.
Şizofreniya üçün: gündə 2 dəfə qəbul edilir, ilk 4 gün ərzində gündəlik doz 50-dən 300 mq-a qədər artırılır (50, 100, 200, 300 mq), sonra klinik təsirdən asılı olaraq doza 300-də saxlanılır. gündə 450 mq; xəstənin dərmana fərdi dözümlülüyündən və klinik təsirindən asılı olaraq, doza gündə 150 ​​ilə 750 mq arasında dəyişə bilər; maksimum gündəlik doza 750 mqdir.
Bipolyar pozğunluğun strukturunda depressiv epizodlar üçün: gündə bir dəfə gecə qəbul edilir, ilk 4 gün ərzində gündəlik doza 50-dən 300 mq-a qədər artırılır (50, 100, 200, 300 mq), tövsiyə olunan doza hər bir gündə 300 mq təşkil edir. gündə maksimum gündəlik doza 600 mqdir.
Bipolyar pozğunluqda manik epizodlar üçün: gündə 2 dəfə qəbul edilir, ilk 4 gün ərzində gündəlik doza 100-dən 400 mq-a qədər artırılır (100, 200, 300, 400 mq), sonra müalicənin 6-cı günündə gündəlik doza 800 mq-a qədər artırıla bilər; gündəlik dozanın artması gündə 200 mq-dan çox olmamalıdır; adətən effektiv doza gündə 400-800 mq təşkil edir, lakin xəstənin dərmana fərdi dözümlülüyündən və klinik təsirindən asılı olaraq gündə 200 ilə 800 mq arasında dəyişə bilər; maksimum gündəlik doza 800 mqdir.
Yaşlı xəstələrdə və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə ilkin doza gündə 25 mq təşkil edir və effektiv səviyyəyə çatana qədər gündə 25-50 mq artır.
Ketiapin depressiv və manik epizodların qarşısının alınması üçün təyin edilmir.
QT intervalını uzadan dərmanlarla birlikdə quetiapini ehtiyatla istifadə edin (xüsusilə yaşlı xəstələrdə); mərkəzi təsir edən və/və ya inhibə edən dərmanlarla sinir sistemi(etanol daxil olmaqla); CYP3A4 izoenziminin potensial inhibitorları ilə.
Antipsikotiklər, o cümlədən quetiapin qəbul edərkən, psixi vəziyyətin dəyişməsi, hipertermi, əzələ sərtliyi, kreatin fosfokinaz aktivliyinin artması və avtonom sinir sisteminin labilliyi daxil olmaqla, neyroleptik bədxassəli sindrom inkişaf edə bilər. Əgər inkişaf edərsə, dərman dayandırılmalı və müvafiq terapiya təyin edilməlidir.
Ketiapinin uzun müddət istifadəsi ilə gecikmiş diskineziyanın inkişaf riski var. Belə hallarda quetiapinin dozası azaldılmalı və ya dayandırılmalıdır. Gecikmiş diskineziyanın simptomları dərman qəbul etməyi dayandırdıqdan sonra pisləşə və ya hətta baş verə bilər.
Bipolyar pozğunluqla əlaqəli depressiya intihar düşüncəsi, özünə zərər vermə və intihar riskini artırır. Bu risk əhəmiyyətli remissiya baş verənə qədər davam edir. Buna görə də, yaxşılaşma baş verənə qədər xəstələr ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Müalicənin başlanğıcından xəstənin vəziyyətinin yaxşılaşması bir neçə həftə və ya daha çox çəkə bilər. İntihar riski arta bilər erkən mərhələlər remissiyanın başlanğıcı. Xəstələri (xüsusilə də qrupa daxil olanları) xəbərdar etmək lazımdır artan risk intihar), onların qohumları və ya xəstələrə qulluq edən insanlar, kliniki pisləşmə, intihar davranışı və ya düşüncələri, davranışdakı qeyri-adi dəyişiklikləri izləmək və baş verdikdə dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır. Digər psixi pozğunluqlar quetiapine həmçinin intihar riskinin artması ilə əlaqələndirilir, buna görə depressiv epizodu olan xəstələrin müalicəsində istifadə edilən eyni ehtiyat tədbirləri digər xəstələri müalicə edərkən də görülməlidir. ruhi xəstəlik. Ketiapin ilə müalicəni qəfil dayandırarkən, intiharla əlaqəli hadisələrin mümkün riski nəzərə alınmalıdır. Müalicəyə başlamazdan əvvəl intihar düşüncələrini açıq şəkildə ifadə edən xəstələr, habelə intihar hadisələri tarixi olan xəstələr intihar riski ilə daha yüksəkdir və terapiya zamanı diqqətlə izlənilməlidir.
Ketiapin ilə müalicə zamanı yuxululuq və əlaqəli simptomlar inkişaf edə bilər. Bir qayda olaraq, müalicənin ilk üç günü ərzində yuxululuq inkişaf etdi və onun şiddəti əhəmiyyətsiz və ya orta idi. Şiddətli yuxululuq inkişaf edərsə, xəstələrin həkimə daha tez-tez baş çəkmələri tələb oluna bilər. Bəzi hallarda quetiapin ilə müalicəni dayandırmaq lazım ola bilər.
Ventriküler aritmiya, QT uzadılması, ürək dayanması, qəfil ölüm, iki istiqamətli ventriküler taxikardiya antipsikotiklərdən istifadə edərkən inkişaf edə biləcək mənfi reaksiyalar hesab olunur.
Serebrovaskulyar və ürək-damar xəstəlikləri və hipotenziyaya meylli olan digər şərtləri olan xəstələrə ketiapin təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Ketiapin ilə müalicə zamanı, xüsusən də dozanın titrlənməsi zamanı terapiyanın başlanğıcında ortostatik hipotenziya baş verə bilər. Ortostatik hipotenziya və əlaqəli başgicəllənmə, xüsusilə yaşlı xəstələrdə yıxılma və təsadüfən zədələnmə riskini artıra bilər. Xəstələr bu mümkün mənfi reaksiyalara uyğunlaşana qədər ehtiyatlı olmalıdırlar. Ortostatik hipotenziya inkişaf edərsə, quetiapinin dozasının azaldılması və ya daha yavaş titrasiyası tələb oluna bilər.
Ketiapin ilə müalicə zamanı, digər antipsikotiklər kimi, nöbet tarixi olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.
Bipolyar pozğunluğun strukturunda depressiya olan xəstələrdə quetiapin qəbul edərkən ekstrapiramidal simptomların tezliyində artım qeyd edildi. Ketiapinin istifadəsi zamanı hərəkət ehtiyacı və xoşagəlməz hiss ilə xarakterizə olunan akatiziya baş verə bilər. motor narahatlığı, və xəstənin hərəkət etmədən ayağa və ya otura bilməməsi ilə özünü göstərir. Belə simptomlar görünsə, quetiapinin dozasını artırmamalısınız.
Quetiapinin mikrosomal qaraciyər fermentlərinin güclü induktorları (fenitoin, karbamazepin) ilə birlikdə istifadəsi qan serumunda quetiapinin səviyyəsini azaltmağa kömək edir və quetiapinin müalicəsinin effektivliyini azalda bilər. Mikrosomal qaraciyər fermenti induktorlarını qəbul edən xəstələrə quetiapinin təyin edilməsi yalnız quetiapinin müalicəsinin gözlənilən faydası mikrosomal qaraciyər fermentinin induktoru preparatının dayandırılması ilə bağlı riskdən yüksək olduqda mümkündür. Mikrosomal qaraciyər fermenti induktorlarının dozasının dəyişdirilməsi tədricən aparılmalıdır. Onları mikrosomal qaraciyər fermentlərini induksiya etməyən dərmanlarla əvəz etmək mümkündür (məsələn, valproik turşusu dərmanları).
Ketiapin qəbul edərkən ağır neytropeniya və aqranulositoz (ölümlə nəticələnən hallar da daxil olmaqla) halları olmuşdur. Bu reaksiyaların əksəriyyəti ketiapinlə müalicənin başlanmasından bir neçə ay sonra baş verdi. Dozadan asılı təsir aşkar edilməmişdir. Ketiapinlə müalicə dayandırıldıqdan sonra neytropeniya və/və ya leykopeniya aradan qalxdı. Mümkün amil Neytropeniyanın inkişaf riski narkotik səbəb olduğu neytropeniya və əvvəllər ağ qan hüceyrələrinin sayının aşağı olmasıdır. Risk faktorları olmayan xəstələrdə aqranulositozun inkişafı da qeyd edilmişdir. Neytropeniyanın inkişaf riski infeksiyası olan xəstələrdə, xüsusən də aşkar predispozan amillər olmadıqda və ya səbəbi bilinməyən hərarəti olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır. Neytrofillərin sayı 1,0 x 10^9/L-dən az olan xəstələrdə quetiapinin qəbulu dayandırılmalıdır. Xəstəyə nəzarət edilməlidir mümkün əlamətlər infeksiyalar və neytrofillərin sayını təyin edin (1,5 × 10 ^ 9 / l-dən çox səviyyəyə qədər).
Ketiapin qəbul edərkən xolesterol, trigliseridlər, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini artırmaq və yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini azaltmaq mümkündür.
Ketiapindən istifadə edərkən diabetes mellitusun kəskinləşməsi mümkündür (ketoasidoz, koma, ölümcül nəticə) və ya hiperqlikemiyanın inkişafı. Ketiapin və digər antipsikotik dərmanlar qəbul edən xəstələrdə anormal susuzluq (polidipsiya), sidik ifrazının artması (poliuriya), iştahanın artması (polifagiya) və zəiflik kimi hiperqlikemiyanın mümkün əlamətlərinə görə nəzarət etmək tövsiyə olunur. Diabetes mellituslu xəstələrin və diabetes mellitusun inkişafı üçün risk faktorları olan xəstələrin monitorinqi də glisemik nəzarətin mümkün pisləşməsini müəyyən etmək üçün tövsiyə olunur. Bədən çəkisinin müntəzəm monitorinqi lazımdır.
Qanda lipidlərin və qlükoza konsentrasiyasının artması, bədən çəkisinin artması metabolik profilin pisləşməsinə səbəb ola bilər ki, bu da müvafiq nəzarət tələb edir.
Qan dövranı sisteminin patologiyası olan və əvvəllər QT intervalının uzanması qeyd olunan xəstələrə antipsikotik dərmanlar, o cümlədən quetiapin təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Quetiapini QT intervalını uzadan dərmanlarla, digər antipsikotik dərmanlarla, xüsusən yaşlı xəstələrdə, xroniki ürək çatışmazlığı, anadangəlmə uzun QT sindromu, miokard hipertrofiyası, hipomaqnezemiya və hipokalemiya olan xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Miyokardit və ya kardiyomiyopatiya şübhəsi olan xəstələrdə quetiapin ilə müalicənin məqsədəuyğunluğu qiymətləndirilməlidir.
Ketiapin kəskin şəkildə dayandırılırsa, aşağıdakı kəskin reaksiyalar baş verə bilər: baş ağrısı, ürəkbulanma, yuxusuzluq, qusma, əsəbilik, başgicəllənmə. Buna görə də, quetiapinin qəbulu ən azı 7-14 gün ərzində tədricən dayandırılmalıdır.
Ketiapin demansla əlaqəli psixozların müalicəsi üçün təyin edilmir. Randomizə edilmiş sınaqlarda bəzi atipik antipsikotiklər demanslı xəstələrdə serebrovaskulyar hadisələrin riskini təxminən 3 dəfə artırdı. Ketiapin insult riski olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Sarılıq inkişaf edərsə, quetiapinin qəbulu dayandırılmalıdır.
Ketiapinlə müalicə zamanı disfagiya və aspirasiya müşahidə edilmişdir. Aspirasiya pnevmoniyasının inkişaf riski olan xəstələrə ketiapin təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Ketiapinin istifadəsi zamanı qəbizlik və bağırsaq obstruksiyası, o cümlədən ölümcül hallar bildirilmişdir.
Ketiapinin istifadəsi ilə pankreatit halları bildirilmişdir, lakin dərmanla səbəb-nəticə əlaqəsi müəyyən edilməmişdir. Bir çox xəstələrdə pankreatitin inkişafı üçün risk faktorları (triqliseridlərin konsentrasiyasının artması, spirt istehlakı, xolelitiyaz) olmuşdur.
Antipsikotiklərdən istifadə edərkən venoz tromboemboliya halları bildirilmişdir. Antipsikotik qəbul edən xəstələrdə tez-tez venoz tromboemboliyanın inkişafı üçün risk faktorları olduğundan, antipsikotiklərlə, o cümlədən quetiapinlə müalicədən əvvəl və müalicə zamanı risk faktorlarını qiymətləndirmək və profilaktik tədbirlər görmək lazımdır.
Ketiapin qəbul edən xəstələrdə var idi yalan pozitivlər istifadə edərək trisiklik antidepresanların və metadonun aşkarlanması üçün skrininq testləri ferment immunoassay. Skrininq nəticələrini təsdiqləmək üçün xromatoqrafik tədqiqat aparmaq tövsiyə olunur.
Ketiapin divalproat və ya litium ilə yaxşı tolere edildi və müalicənin 3 həftəsində əlavə təsir göstərdi, lakin bu dərmanların birgə istifadəsi ilə bağlı məlumatlar məhduddur.
Ketiapin ilə müalicə edildikdə, tiroid hormonlarının konsentrasiyası azala bilər. Tipik olaraq, bu dəyişikliklər klinik əhəmiyyətli hipotiroidizm ilə əlaqəli deyil. Demək olar ki, bütün hallarda hormon konsentrasiyası geri qayıdır orijinal səviyyə müalicəni dayandırdıqdan sonra. Tiroksin bağlayan qlobulinin konsentrasiyası dəyişməz qaldı.
Ketiapin terapiyası zamanı nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən işləri yerinə yetirməkdən çəkinməlisiniz.
İstifadəyə əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq, 18 yaşa qədər, sitoxrom P450 inhibitorları (azol antifungal dərmanlar, klaritromisin, eritromisin, nefazodon), insan immun çatışmazlığı virusu proteaz inhibitorları ilə birgə istifadə; laktasiya dövrü.

İstifadə məhdudiyyətləri

ürək-damar xəstəlikləri və arterial hipotenziya riski ilə əlaqəli digər şərtlər; ürək-damar və serebrovaskulyar xəstəliklər, qoca yaş, nöbet tarixi, qaraciyər və/və ya böyrək funksiyasının pozulması, insult və aspirasiya pnevmoniyası riski, hamiləlik.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Ketiapinin istifadəsi, müalicənin gözlənilən təsiri daha yüksək olarsa, hamiləlik dövründə mümkündür mümkün risk döl üçün. Ketiapinin hamilə qadınlarda effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. Hamiləliyin üçüncü trimestrində antipsikotiklərdən, o cümlədən quetiapindən istifadə edildikdə, yeni doğulmuş körpələr inkişaf riski altındadır. yan təsirlər müxtəlif müddətlərdə və şiddət, o cümlədən çəkilmə sindromu, ekstrapiramidal pozğunluqlar. Hipertoniya, təşviş, hipotenziya, yuxululuq, tremor, qidalanma pozğunluqları və tənəffüs çətinliyi sindromu bildirilmişdir. Buna görə də, yeni doğulmuş körpələrin vəziyyətini diqqətlə izləmək lazımdır. Ketiapin ifraz olunur Ana südü. Ketiapinlə müalicə zamanı ana südü dayandırılmalıdır.

Ketiapinin yan təsirləri

Ürək-damar sistemi və qan (hemostaz, hematopoez): ortostatik hipotenziya, taxikardiya, hipertoniya, ürək döyüntüsü, QT intervalının uzadılması, bradikardiya, hemoglobin konsentrasiyasının azalması, leykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya, trombositopeniya, aqranulositoz.
Sinir sistemi və hiss orqanları: başgicəllənmə, yuxululuq, baş ağrısı, narahatlıq, ekstrapiramidal simptomlar, neyroleptik bədxassəli sindrom, qeyri-adi və kabuslu yuxular, dizartriya, iştahanın artması, əsəbilik, narahat ayaq sindromu, qıcolmalar, tardiv diskineziya, bayılma, somnambulizm, trekinez, əzələ qıcıqlanması, akatdiuniya, sancılar, narahatlıq, əzələ sərtliyi, psixomotor təşviqat, bulanıq görmə.
Həzm sistemi: ağız quruluğu, qəbizlik, ürəkbulanma, qarın ağrısı, qusma, ishal, dispepsiya, disfajiya, sarılıq, bağırsaq tıkanıklığı, ileus, hepatit.
Tənəffüs sistemi: rinit, nəfəs darlığı.
Dəri: quru dəri, döküntü, anjiyoödem, Stevens-Johnson sindromu.
Metabolizm: serum trigliseridlərinin, xolesterolun (əsasən aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin), alanin aminotransferazanın, aspartat aminotransferazanın, qammaqlutamil transpeptidazanın səviyyəsinin artması, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin konsentrasiyasının azalması, qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin dəyişməsi, serroid hormonlarının konsentrasiyasının azalması, tilin konsentrasiyasının azalması hiperglisemiya, tiroid stimullaşdırıcı hormonun konsentrasiyasının artması, kreatin fosfokinazın aktivliyinin artması, diabetes mellitusun dekompensasiyası, diabetes mellitus.
Digər: ağrı sindromu(baş ağrısı, qarın, bel, sinə, əzələ, qulaq ağrısı), qızdırma, miyalji, asteniya, infeksiyalar sidik yolları, çəki artımı, çəkilmə sindromu (ürəkbulanma, başgicəllənmə, yuxusuzluq, baş ağrısı, qusma, ishal, əsəbilik), periferik ödem, sidik tutma, həssaslıq reaksiyaları, qalaktoreya, priapizm, düşmə, hipotermiya, anafilaktik reaksiyalar, yeni doğulmuşlarda çəkilmə sindromu.

Ketiapinin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri

Ketiapini mərkəzi sinir sisteminə təsir edən digər dərmanlarla, o cümlədən etanolla eyni vaxtda istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Ketiapinin və ketokonazolun (CYP3A4 izoenziminin inhibitoru) birgə istifadəsi quetiapinin konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahənin 5-8 dəfə artmasına səbəb oldu, buna görə də quetiapinin CYP3A4 izoenziminin inhibitorları ilə birgə istifadəsi əks göstərişdir. ; eyni səbəbdən, quetiapini qreypfrut suyu ilə birlikdə istifadə etmək tövsiyə edilmir.
Tioridazin, sitoxrom P450 sisteminin induktorları (məsələn, fenitoin, karbamazepin) quetiapinin metabolizmasını sürətləndirir (ketiapinin daha yüksək dozalarının istifadəsi tələb oluna bilər).
Ketiapinin (gündə iki dəfə 300 mq) CYP2D6 inhibitoru imipramin (gündə iki dəfə 75 mq) ilə eyni vaxtda istifadəsi quetiapinin tarazlıq vəziyyətinin farmakokinetikasını dəyişmədi.
Biperiden quetiapinin təsirini artırır və mərkəzi antikolinerjik sindromun inkişaf riskini artırır.
Alprazolam, buprenorfin, valproik turşusu, haloperidol, hidroksizin, diazepam, difenhidramin, topiramat, guanfasin, karbamazepin birgə qəbul quetiapine ilə qarşılıqlı olaraq mərkəzi sinir sisteminin depressiyasını artırır.
Ketiapinin elektrolit balansının pozulmasına səbəb ola bilən və QT intervalını uzadan dərmanlarla birlikdə istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Arxa fonda venadaxili administrasiya diazepam apne riskini artırır.
Mümkün zəifləmə antikonvulsant təsir göstərir karbamazepin və quetiapin və karbamazepini birlikdə qəbul edərkən tutma həddinin azalması.
Risperidon quetiapinin təsirini qarşılıqlı şəkildə artırır.
Ketiapin lorazepamın orta klirensini azaldır.
Ketiapin metoklopramidin sedasyonunu gücləndirir; birlikdə istifadə edildikdə, ekstrapiramidal pozğunluqların inkişaf riski qarşılıqlı olaraq artır.
Quetiapine tramadol ilə birlikdə qəbul edildikdə qıcolma riskini artırır; ehtiyatlı olmaq tələb olunur.
Etanol quetiapinin yan təsirləri riskini artırır.
Ketiapin və siproheptadin birlikdə istifadə edildikdə, psixomotor reaksiyaların sürəti azalır və məhrumiyyət qarşılıqlı olaraq artır.

Həddindən artıq doza

Ketiapinin 13,6 və 6 q qəbulu ilə ölüm halları bildirilmişdir. Eyni zamanda, quetiapini 30 q-dan çox dozada qəbul edərkən ölümcül olmayan bir vəziyyət var.
Ketiapinin həddindən artıq dozası halında taxikardiya, sedasyon, yuxululuq, hipotansiyon inkişaf edir, ehtimal ki, QT intervalında artım, delirium, koma və ölüm.
Doza həddinin aşılması halında, bir neçə dərman vasitəsi ilə intoksikasiya ehtimalından xəbərdar olmalısınız.
Müalicə: mədənin yuyulması, aktivləşdirilmiş kömür və laksatiflərin qəbulu, simptomatik müalicə; qan dövranı sisteminin işini saxlamaq və izləmək, yuxarı hissənin açıqlığını bərpa etmək və nəzarət etmək tənəffüs sistemi(intubasiya daxil olmaqla), adekvat ventilyasiya və oksigenləşməni təmin etmək. Odadavamlı hipotenziya inkişaf edərsə, venadaxili mayelər və / və ya simpatomimetiklər lazımdır (dopamin və epinefrin təyin etməyin, çünki beta-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması ketiapin ilə alfa-adrenergik reseptorların blokadası fonunda hipotenziyanı artıra bilər). Şiddətin həll olunduğu barədə məlumatlar var mənfi reaksiyalar mərkəzi sinir sistemindən, o cümlədən delirium və koma, elektrokardioqrafiyanın daimi monitorinqi ilə 1-2 mq fizostiqminin venadaxili tətbiqindən sonra. Xüsusi antidot yoxdur.

Yaxşı, lakin bahalı dərman

Sinif: 5

Yaxşı dərman, müalicənin əvvəlindən ümumiyyətlə necə hiss etdiyimi bəyəndim, amma indi belə bir müsbət təsir yoxdur. Qiymət ucuz deyil. Ethopyrazine əlavə etdik, xüsusi təşəkkürlər. Quetiapine qəbul etməyə davam edirəm, ümid edirəm ki, həkim onu ​​mənə tanış olmayan digər tabletlərə dəyişdirməyəcək. Ümumiyyətlə, tabletlər çox yaxşıdır, onlardan əla vəziyyət gözləmək lazımdır, məncə, bu, Ketiapin təkcə mənə deyil, sizə də kömək etdi.

Xoşagəlməz yan təsirlər

Sinif: 4

Məlum oldu ki, məndə manik epizodlar var idi. Həkim Quetiapine təyin etdi. Ümumiyyətlə, vəziyyətim normallaşdı, amma yan təsirləri - yuxululuq, başgicəllənmə və bir növ süstlük xoşuma gəlmədi.

Yan təsirləri var

Sinif: 4

Oğlum qəribə, şübhəli və ehtiyatlı davranmağa başladı. Məni psixiatra apardı və quetiapin təyin etdi. Təxminən 3 həftə sonra bu davranış dayandı, lakin oğul zəiflik və baş ağrılarından şikayətlənməyə başladı.

Həm müsbət, həm də var yan təsirlər

Sinif: 5

Əvvəllər heç düşünməmişdim ki, antipsikotik qəbul etməliyəm. Ancaq yuxusuzluqdan əziyyət çəkmək yüz qat daha pisdir.
Aptekdə gözümü oxşayan yuxusuzluq üçün ilk dərmanı aldım və onun Quetiapine olduğu ortaya çıxdı. Yeri gəlmişkən, onun qiyməti olduqca yüksəkdir. Gündə iki dəfə səhər və axşam içdim. Müalicənin ikinci günündə normal yatmağa başladım, amma təəssüf ki, müalicənin nəticəsiz olduğunu deyə bilmərəm.

Səhər ağzım vəhşicəsinə quruyurdu, sanki bir günümü səhrada keçirmişəm. Dodaqlarım çatlamışdı və sanki susuzluqdan əziyyət çəkirdim. Bəlkə də bu dərman qəbul etməklə bağlı deyildi, amma mən təsadüfi təsadüflərə inanmıram. Bundan sonra bütün gün mən də ləng idim. Şüursuzluq bütün günü müşayiət edirdi. İstifadənin ertəsi günü yan təsirlər o qədər də şiddətli deyildi.
Nəticədə müalicə həftəsi ərzində müşahidələr belə olub: müalicənin 1-ci günündən yuxu normallaşır; 3-cü gündə ağız quruluğu yox oldu (bundan sonra belə olmadı), süstlük istifadənin 6-cı günündə tamamilə yox oldu (hər gün diqqətsizlik getdikcə azaldı və s. son gün). Bundan sonra heç bir yan təsir müşahidə edilmədi.
Həbləri 3 həftə qəbul etdim, fasilə vermək qərarına gəldim və yuxumun normal qaldığını gördüm. Sonda onları içməyi dayandırdım, çünki bir həftə yenə axmaq olacağımdan qorxdum. Aktiv Bu an O vaxtdan 5 ay keçdi, hələ də yuxu ilə bağlı problemim yoxdur, buna görə də bəlkə də həblər yuxumu normallaşdırmağa kömək etdi.

Yaxşı təsir

Sinif: 5

Psixiatr Quetiapine təyin etdi. Əsəbilik və düşmənçilik getdi, yuxu daha güclü və uzun oldu, baxmayaraq ki, əvvəllər çox uzun müddət yuxuya gedə bilmədim. Yan təsirlərdən biri ağız quruluğu idi, amma bununla yaşaya bilərsiniz)

Yuxusuzluğun öhdəsindən gəlməyə kömək edir

Sinif: 5

Dərmanı 30 gün ərzində 25 mq dozada qəbul etdim. Yuxusuzluqdan əziyyət çəkirdim, antidepresanlar qəbul edirəm və hər yuxu dərmanını onunla qarışdırmaq olmaz.
Bu dərman əla təsir etdi. Düzdür, bu, təkcə yuxuya təsir etmir. Bu, hətta yuxu həbi deyil, birbaşa sinir sisteminə təsir etdiyi üçün antipsikotikdir. Dərhal heç bir təsiri olmadı, təxminən bir həftə qəbul etdikdən sonra yuxu yaxşılaşmağa başladı. Amma yenə də ara-sıra olurdu, çünki daim susuz idim və gecənin bir yarısı həddindən artıq susuzluqla oyanırdım. Təlimatları oxudum və məlum oldu ki, susuzluq yan təsirdir. Mən dozanı artırmadım, baxmayaraq ki, nəticə uzun müddət görünməzsə, onu bir qədər artırmaq tövsiyə olunur.
Susuzluqdan əlavə, yaxşı iştahım var, hələ kökəlməmişəm, amma düşünürəm ki, belə yesəm, mütləq kökələcəyəm. Bu mənim üçün də yaxşıdır, 46 kq çəkim, cütlük zərər verməz. İndi qəbul etməyi dayandırdım. Dərmansız yuxuya gedə bilərəm, bədənimi diqqətlə izlədim - çəkilmə simptomları yaşamadım. Orqanizm yan təsirləri ilə tam öhdəsindən gəlməyib, bütün ay susuzam, indi də quruluq yaşayıram. Dərman güclüdür, özünü müalicə etməmək daha yaxşıdır.

Pis dərman deyil, amma yan təsirləri var idi

Sinif: 4

Yuxusuzluq, o cümlədən əsəb tikləri üçün içirəm. Mağazalarda qiymətlər 1000 ilə 1300 rubl arasında dəyişir. Mən onu 1200 rubla aldım. Günün istənilən vaxtı qəbul edə bilərsiniz və mədənizin tox və ya ac olmasının fərqi yoxdur.
Gündə bir dəfə yatmazdan əvvəl tablet aldım. Bir neçə dəqiqə ərzində yuxulu bir vəziyyət meydana gəldi (10-15). Dərman təsirini təxminən 10 saatdan sonra bitir. Yəni əla əhval-ruhiyyə ilə oyandım, yuxum yox idi, süst deyildim. Ancaq əsəb tikləri üçün bəzən gün ərzində Quetiapine qəbul etdim. Və sonra, yuxululuq əvəzinə, dəhşətli başgicəllənmə hücumuna məruz qaldım.
Mən ancaq orada uzana bildim, yataqdan qalxan kimi dərhal yıxıldım. Məhsul çox güclüdür! Bunu özünüzə təyin edə bilməzsiniz və ümumiyyətlə özünü müalicə etmək çox təhlükəlidir (təlimatlar bir çox əks göstərişləri göstərir).
Dərman aptekdə yalnız reseptlə satılır. Ümumiyyətlə, yuxusuzluqla effektiv şəkildə mübarizə aparır, lakin sinir tikƏvvəlki kimi tələffüz edilməsə də, hələ də qalır. Mən 3 həftədir ki, həbləri qəbul edirəm. Hələlik uçuş normaldır. Mən yan təsirlərə göz yumuram, çünki Quetiapine əsas məsuliyyətinin öhdəsindən mükəmməl gəlir.

Sürətli çəkilmə

Sinif: 4

Bunu biləndən sonra bu dərmana diqqət yetirdim aktiv maddələr praktiki olaraq bədəndə qalmır. Yəni alındıqda təsir göstərirlər sinir mərkəzləri, yuxu, gərginlik, narahatlıqdan məsuldur, ancaq bədəndə uzun müddət qalmaq, belə bir şey yoxdur. Baxmayaraq ki, bir çox digər oxşar dərmanlar bu xüsusiyyətlə öyünə bilməz, çünki onlar qaraciyərdə və böyrəklərdə yerləşirlər. Beləliklə, bu "qısa" dərman sizə lazım olan şeydir.
Bir neçə həftə qəbul etdikdən sonra çox əsəbi olmağı dayandırdım. Hətta sürətli ürək döyüntüləri də itdi. Ancaq yenə də qiymət yüksəkdir və əsas odur ki, dərman yalnız onu qəbul edərkən işləyir, kursu bitirmək istəyən kimi bütün simptomlar yenidən qayıdır.
Gündə 75 mq qəbul etdim və sonra özümü yaxşı hiss etdim, bədən üçün asan olsun deyə dozanı böldüm. Son görüş təxminən axşam 8-9 radələrində idi, ona görə də saat 10-da onsuz yatmışdım arxa ayaqları. Birdəfəlik dozanı qaçırmışamsa, pisləşmə yox idi, amma bir neçə gün həbləri qəbul etməyi dayandırsam, hər şey yenidən qayıtdı. Və s. bir neçə ay ardıcıl olaraq dərman qəbul edənə qədər. Dərman hətta kiçik dozalarda da işləyir, lakin hər kəs üçün deyil.

Quetiapine: istifadə üçün təlimatlar və rəylər

Latın adı: Ketiapin

ATX kodu: N05AH04

Aktiv maddə: quetiapine

İstehsalçı: Drug Technology (Rusiya), Canonpharma Production, QSC (Rusiya), Northern Star (Rusiya), VERTEX, ASC (Rusiya)

Təsvir və foto yenilənir: 21.11.2018

Quetiapine antipsikotik təsiri olan bir dərmandır.

Buraxılış forması və tərkibi

Dozaj forması – filmlə örtülmüş tabletlər: dəyirmi, ikiqabarıq, öz və qabıq, demək olar ki, ağ və ya ağ(bir karton qutuda 1 şüşə, polietilen və ya polimer banka/30, 60 və ya 90 ədəd şüşə və ya 10, 15, 20 və ya 30 ədəd 1–4, 6 blister var).

1 tabletin tərkibi:

• aktiv maddə: quetiapine (fumarat şəklində) - 25, 100, 150, 200 və ya 300 mq;
• köməkçi maddələr (25/100/150/200/300 mq): mikrokristallik sellüloza – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mq; laktoza monohidrat - 4,5/18/30/36/54 mq; natrium nişasta glikolat - 3,5/14/21/28/42 mq; povidon K-30 – 2/8/12/16/24 mq; talk - 1,25/5/0/10/15 mq; koloidal silikon dioksid - 0,75/3/0/6/9 mq; maqnezium stearat - 0,5/2/0/4/6 mq; kalsium hidrogen fosfat dihidrat – 0/0/46, 32/0/0 mq; kartof nişastası– 0/0/15/0/0 mq; kalsium stearat - 0/0/3/0/0 mq;
• film örtüyü (25/100/200/300 mq): (hipromelloza - 0,9/3,6/7,2/10,8 mq; talk - 0,3/1,2/2,4/3,6 mq; titan dioksid - 0,165/0,66/1,32/1,98 mq; makroqol – 0,135/0,54/1,08/1,62 mq) və ya (tərkibində hipromelloza – 60%; talk – 20%; titan dioksid – 11%; makroqol 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mq olan film örtüyü üçün quru qarışıq ;
• film örtüyü (150 mq): Aquarius Prime BAP21S010 ağ (hipromelloza - 65%; titan dioksid - 25%; makroqol - 10%) - 9 mq.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Quetiapine atipik antipsikotik dərmanlardan biridir. Beynin dopamin reseptorları D1 və D2 ilə müqayisədə hidroksitriptamin (serotonin) reseptorlarına (5HT2) daha yüksək yaxınlıq göstərir. O, həmçinin histamin və alfa1-adrenergik reseptorlara daha aydın, alfa2-adrenergik reseptorlara isə daha az yaxınlığa malikdir.

Ketiapinin benzodiazepin və muskarinik reseptorlara əhəmiyyətli dərəcədə yaxınlığı aşkar edilməmişdir. Standart testlərdə antipsikotik fəaliyyət göstərir.

Farmakokinetikası

Quetiapine şifahi olaraq qəbul edildikdə yaxşı sorulur. mədə-bağırsaq traktının və qaraciyərdə aktiv maddələr mübadiləsinə məruz qalır. Plazmada aşkar edilən əsas metabolitlər aydın farmakoloji aktivliyə malik deyildir.

Qida qəbulu əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir bioloji fəaliyyət maddə təmin etmir. T1/2 (yarımxaricolma dövrü) - təxminən 7 saat. Maddənin təxminən 83%-i plazma zülallarına bağlanır.

Qadınlar və kişilər arasında farmakokinetik parametrlərdə fərqlər müşahidə edilmir. Farmakokinetikası xəttidir.

Yaşlı xəstələrdə quetiapinin orta klirensi 18-65 yaşlı xəstələrlə müqayisədə 30-50% azdır.

Şiddətli böyrək çatışmazlığında (kreatinin klirensi 30 ml/dəq/1,73 m2-ə qədər) və qaraciyər zədələnməsində quetiapinin orta plazma klirensi təqribən 25% azdır, lakin fərdlərarası klirens dərəcələri sağlam könüllülərə uyğun gələn diapazondadır. Təxminən 21%-i nəcislə, 73%-i sidiklə xaric olur. Maddənin 5%-dən az hissəsi metabolizə olunmur (böyrəklər və ya nəcislə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur). Müəyyən edilmişdir ki, CYP3A4 quetiapinin metabolizmində əsas izoenzimdir.

Müxtəlif dozalarda quetiapinin farmakokinetik parametrlərinin öyrənilməsi zamanı müəyyən edilmişdir ki, onun ketokonazol qəbul etməzdən əvvəl və ya onunla eyni vaxtda istifadəsi orta hesabla Cmax (maddənin maksimal konsentrasiyası) və AUC (konsentrasiyanın altında olan sahə) artımına səbəb olur. -zaman əyrisi) quetiapinin müvafiq olaraq 235% və 522%. Bundan əlavə, quetiapinin klirensində orta hesabla 84% azalma var. T 1/2 artır, lakin Cmax-a çatmaq üçün vaxt dəyişmir.

Ketiapin və onun bəzi metabolitləri sitoxrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 və 3A4 izoenzimlərinə qarşı zəif inhibitor fəaliyyətə malikdir, lakin yalnız konsentrasiyası adi terapevtiklərdən 10-50 dəfə yüksək olduqda (gündə 300-450 mq).

Ketiapinin digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildiyi zaman, digər dərmanların sitoxrom P450 vasitəçiliyi ilə metabolizminin klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə inhibəsinin müşahidə olunacağını gözləmək lazım deyil.

İstifadəyə göstərişlər

• kəskin və xroniki psixozlar, o cümlədən şizofreniya;
• bipolyar pozğunluğun strukturunda manik epizodlar.

Əks göstərişlər

Mütləq:

• CYP3A4 inhibitorları ilə birgə istifadə - klaritromisin, HİV proteaz inhibitorları, eritromisin, azol antifungal dərmanlar, nefazodon;
• laktasiya dövrü;
• 18 yaşdan kiçik yaş;
• dərmanın komponentlərinə fərdi dözümsüzlük.

Nisbi (Ketiapin həkim nəzarəti altında təyin edilir):

• ürək-damar və serebrovaskulyar xəstəliklər və ya arterial hipotansiyonun inkişafına meylli olan digər şərtlər;
• konvulsiv nöbet tarixi;
• qaraciyər çatışmazlığı;
• yaşlı yaş;
• hamiləlik.

Quetiapine istifadəsi üçün göstərişlər: üsul və dozaj

Tabletlər ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub.

Şizofreniya da daxil olmaqla kəskin və xroniki psixozların müalicəsi üçün terapiyanın birinci günündən dördüncü gününə qədər tövsiyə olunan gündəlik doza müvafiq olaraq 50, 100, 200 və 300 mq təşkil edir. Sonradan, doza adətən gündə 300-450 mq diapazonda olan klinik cəhətdən effektiv dozaya uyğunlaşdırılmalıdır. Fərdi dözümlülükdən və klinik təsirdən asılı olaraq, gündəlik doza 150 ilə 750 mq (maksimum) arasında dəyişə bilər.

Bipolyar pozğunluğun strukturunda manik epizodların müalicəsi üçün Quetiapine monoterapiya dərmanı kimi və ya əhval-ruhiyyəni sabitləşdirmək üçün köməkçi terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə edilə bilər. Terapiyanın birinci günündən dördüncü gününə qədər Quetiapinin gündəlik dozası müvafiq olaraq 100 mq, 200 mq, 300 mq və 400 mq təşkil edir. Sonradan, qəbulun altıncı günündə gündəlik dozanı 800 mq-a qədər artırmaq mümkündür (gündəlik dozada icazə verilən maksimum birdəfəlik artım 200 mq-dır).

Effektiv gündəlik doza adətən 400-800 mq təşkil edir. Fərdi dözümlülükdən və klinik təsirdən asılı olaraq, gündəlik doza 200-800 mq (maksimum) arasında dəyişə bilər.

Yaşlı xəstələrdə, həmçinin böyrək/qaraciyər çatışmazlığında quetiapinin ilkin dozası gündə 25 mq təşkil edir. Doza təsirli olana qədər gündəlik 25-50 mq artırılmalıdır.

Yan təsirlər

Ən tez-tez (6-17,5% hallarda) Quetiapine qəbul edərkən aşağıdakı pozğunluqların inkişafı müşahidə olunur: başgicəllənmə, yuxululuq, dispepsiya, qəbizlik, taxikardiya, ortostatik hipotenziya, ağız quruluğu, qan zərdabında qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması, plazmada trigliseridlərin konsentrasiyasının və qanda xolesterinin artması.

Terapiya orta dərəcədə asteniya, dispepsiya və rinitin baş verməsi və bədən çəkisinin artması (əsasən müalicənin ilk həftələrində) ilə müşayiət oluna bilər. Ketiapin başgicəllənmə, taxikardiya və bəzi hallarda bayılma ilə müşayiət olunan ortostatik hipotenziyaya səbəb ola bilər. Pozuntular əsasən doza seçiminin ilkin dövründə baş verir.

Quetiapinin qəbulu, tiroid hormonlarının konsentrasiyasının, xüsusən də ümumi və sərbəst T4 konsentrasiyasının dozadan asılı olaraq kiçik azalması ilə əlaqələndirilir. Göstəricilərin maksimum azalması müalicənin ikinci və dördüncü həftələrində qeyd olunur. Sonradan, uzunmüddətli istifadə ilə hormon konsentrasiyasında azalma müşahidə edilmir.

Uzunmüddətli terapiya ilə gecikmiş diskineziya potensialı var. Xəstəliyin simptomları inkişaf edərsə, doza azaldılmalı və ya dərman dayandırılmalıdır. Quetiapinin yüksək dozada kəskin dayandırılması ilə aşağıdakılar inkişaf edə bilər: kəskin reaksiyalar(çəkilmə sindromu): qusma, ürəkbulanma, nadir hallarda - yuxusuzluq.

Dərmanın istifadəsi zamanı psixotik simptomlar pisləşə və qeyri-iradi simptomlar görünə bilər. hərəkət pozğunluqları, distoniya, akatiziya, diskineziya şəklində özünü göstərir (Ketiapin tədricən dayandırılmalıdır).

Mümkün mənfi reaksiyalar:

• ürək-damar sistemi: taxikardiya, ortostatik hipotenziya, Q-T intervalının uzadılması;
• sinir sistemi: tremor, asteniya, narahatlıq, yuxululuq, başgicəllənmə, baş ağrısı, düşmənçilik, təşviş, yuxusuzluq, akatiziya, konvulsiyalar, depressiya, paresteziya, narahat ayaq sindromu, neyroleptik bədxassəli sindrom (hipertermiya şəklində, zehni rigidliyin dəyişməsi şəklində). , avtonom sinir sisteminin labilliyi, kreatin fosfokinaz aktivliyinin artması);
• tənəffüs sistemi: rinit, faringit;
• həzm sistemi: hepatit, quru ağız selikli qişası, qusma, ürəkbulanma, qarın ağrısı, qəbizlik/ishal, sarılıq, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması;
• laboratoriya parametrləri: hiperglisemiya, neytropeniya, leykopeniya, hipertrigliseridemiya, hiperkolesterolemiya, T4 konsentrasiyasının azalması;
• allergik reaksiyalar: anjiyoödem, eozinofiliya, anafilaktik reaksiyalar, dəri qaşınması, Stevens-Johnson sindromu;
• digərləri: qalaktoreya, görmə pozğunluğu (bulanıq görmə daxil olmaqla), sinə və bel ağrısı, aşağı dərəcəli qızdırma, çəki artımı (əsasən Quetiapine qəbulunun ilk həftələrində), priapizm, quru dəri, miyalji, mövcud diabetes mellitusun dekompensasiyası.

Həddindən artıq doza

Quetiapinin həddindən artıq dozası ilə bağlı məhdud məlumatlar var. 20.000 mq-dan çox dərman qəbul etmə halları təsvir edilmişdir, bundan sonra ölümcül nəticələr inkişaf etməmişdir və müşahidə edilmişdir. tam bərpa. Bununla belə, komaya və ölümə səbəb olan həddindən artıq dozanın son dərəcə nadir halları haqqında məlumat var.

Doza həddinin aşılmasının simptomları Quetiapinin farmakoloji təsirinin artması ilə bağlı ola bilər - yuxululuq, həddindən artıq sedasyon, taxikardiya və qan təzyiqinin azalması.

Xüsusi antidot yoxdur. Müalicə simptomatikdir. Doza həddinin aşılması hallarında aşağıdakı tədbirlər göstərilir: mədə yuyulması (intubasiyadan sonra, xəstənin huşunu itirdiyi hallarda), laksatiflər və aktivləşdirilmiş kömür qəbul etmək (sorulmamış quetiapini çıxarmaq üçün). Bu tədbirlərin effektivliyi öyrənilməmişdir. Ürək-damar sisteminin fəaliyyətini, nəfəs almağı, adekvat ventilyasiya və oksigenləşməni təmin etməyə yönəlmiş tədbirlərə də ehtiyac var. Tibbi müşahidə tam sağalana qədər davam etdirilməlidir.

Xüsusi Təlimatlar

Ketiapinin qəbulu, xüsusən də dozanın ilkin seçildiyi dövrdə ortostatik hipotansiyonun inkişafına səbəb ola bilər (yaşlı xəstələrdə pozğunluq gənclərə nisbətən daha tez-tez baş verir). Dərman qəbulu ilə QTc artımı (ürək dərəcəsi üçün düzəldilmiş QT intervalı) arasında əlaqə müəyyən edilməmişdir. Bununla belə, nə vaxt birgə istifadə Xüsusilə yaşlı xəstələrdə QTc intervalını uzadan dərmanlarla ehtiyatlı olmaq lazımdır. Neytrofillərin sayı 1000/μl-dən az olarsa, Quetiapine dayandırılır.

Dərman demansla əlaqəli psixozların müalicəsi üçün nəzərdə tutulmayıb. Gecikmiş diskineziyanın simptomları halında, Ketiapinin dozası azaldılmalıdır. Terapiyanın tamamilə tədricən dayandırılması da mümkündür. Dərman dayandırıldıqdan sonra gecikmiş diskineziyanın simptomları görünə / güclənə bilər.

Bədxassəli neyroleptik sindrom baş verərsə, müalicə dayandırılmalıdır.

Quetiapine mərkəzi sinir sistemini zəiflədən digər dərmanlarla və ya spirtlə birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Uşaqlarda, yeniyetmələrdə və 24 yaşa qədər depressiya və digər psixi pozğunluqları olan xəstələrdə terapiyanın aparılması intihar düşüncələri/davranışlarına səbəb ola bilər. Bu dərmanı təyin etməzdən əvvəl yaş qrupu xəstələr gözlənilən fayda ilə müqayisə etməlidirlər mümkün risk. Davranış pozğunluqlarının/dəyişikliklərinin və intihara meylin erkən aşkarlanması üçün bütün xəstələr nəzarət edilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Quetiapine qəbul edərkən xəstələrə nəqliyyat vasitələrini idarə etməmək tövsiyə olunur, çünki bu, yuxululuğun inkişaf ehtimalı ilə əlaqələndirilir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

• hamiləlik: dərman tibbi nəzarət altında istifadə edilə bilər;
• laktasiya dövrü: terapiya kontrendikedir.

Uşaqlıqda istifadə edin

Ketiapin terapiyası 18 yaşdan kiçik xəstələrdə kontrendikedir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün

Təlimatlara əsasən, Quetiapine ehtiyatla böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə azaldılmış ilkin dozada (gündə 25 mq) təyin edilməlidir.

Qaraciyər disfunksiyası üçün

Dərman qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə ehtiyatla azaldılmış ilkin dozada (gündə 25 mq) təyin edilməlidir.

Yaşlılıqda istifadə edin

Ketiapin yaşlı xəstələrə ehtiyatla azaldılmış ilkin dozada (gündə 25 mq) təyin edilməlidir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Mümkün qarşılıqlı təsirlər:

• azol qrupunun antifungal dərmanları, klaritromisin, eritromisin, nefazodon (CYP3A4 izoenziminə güclü inhibitor təsiri olan dərmanlar): quetiapinin plazma konsentrasiyasının artması (birləşmə tövsiyə edilmir);
• karbamazepin: quetiapinin plazma konsentrasiyasının azalması, bunun nəticəsində onun dozasının artırılması tələb oluna bilər (klinik təsirindən asılı olaraq); eyni dəyişikliklər fenitoinlə birləşdirildikdə müşahidə olunur; qaraciyər ferment sisteminin induktorlarını ləğv edərkən və ya onu əvəz edərkən dərman mikrosomal qaraciyər fermentlərini (xüsusilə valproik turşusu) induksiya etməyən, quetiapinin dozası tənzimlənməlidir;
• tioridazin: quetiapinin artan klirensi;
• mərkəzi sinir sistemini və etanolu depressiya edən dərmanlar: inkişaf ehtimalı artır mənfi reaksiyalar quetiapine.

Analoqlar

Quetiapinin analoqları Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonindir.

Saxlama şərtləri və şərtləri

İşıqdan və nəmdən qorunan yerdə, 25 °C-yə qədər temperaturda saxlayın. Uşaqlardan uzaq saxlayın.

Raf ömrü - 2 il.

Antipsikotik (neyroleptik). Beyindəki dopamin D 1 və D 2 reseptorları ilə müqayisədə serotonin 5HT 2 reseptorlarına daha yüksək yaxınlıq göstərir. O, həmçinin histamin və α 1 reseptorlarına yüksək yaxınlığa və α 2 reseptorlarına daha az aydın yaxınlığa malikdir. M-xolinergik reseptorlara və benzodiazepin reseptorlarına yaxınlığı yoxdur.

Dopamin D2 reseptorlarını effektiv şəkildə bloklayan bir dozada quetiapine yalnız yüngül katalepsiyaya səbəb olur. Hərəkət funksiyasında iştirak edən A 9-nigrostriatal neyronlarla müqayisədə mezolimbik A 10-dopamin neyronlarının fəaliyyətini selektiv şəkildə azaldır.

Prolaktin səviyyəsində uzunmüddətli artıma səbəb olmur.

Pozitron emissiya tomoqrafiyasının nəticələrinə əsasən, quetiapinin serotonin 5HT 2 və dopamin D 2 reseptorlarına təsiri 12 saata qədər davam edir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Qida qəbulu quetiapinin bioavailliyinə əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Ketiapinin farmakokinetikası xəttidir.

Plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 83% təşkil edir.

İntensiv metabolizmə məruz qalır. In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, quetiapinin metabolizmində əsas ferment CYP3A4-dir. Qan plazmasında aşkar edilən əsas metabolitlər aydın farmakoloji aktivliyə malik deyildir.

T1/2 təxminən 7 saat təşkil edir, quetiapinin 5%-dən az hissəsi dəyişməmiş şəkildə böyrəklər və ya bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur. Metabolitlərin təxminən 73%-i böyrəklər, 21%-i isə bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur. Yaşlı xəstələrdə quetiapinin orta klirensi 18 yaşdan 65 yaşa qədər olan xəstələrdə müşahidə ediləndən 30-50% azdır.

Ketiapinin orta plazma klirensi ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml/dəq/1,73 m2-dən az) və qaraciyər zədələnməsi olan xəstələrdə (kompensasiya edilmiş alkoqol sirozu) təxminən 25% az idi, lakin fərdi klirens səviyyələri diapazonda idi. , sağlam insanlara uyğundur.

Buraxılış forması

10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər.

Doza

Yetkinlərdə istifadə edildikdə, ilkin doza 50 mq/gün, yaşlı xəstələr üçün - 25 mq/gün təşkil edir. Sonra sxemə uyğun olaraq doza tədricən artır. Klinik təsirdən və fərdi həssaslıqdan asılı olaraq effektiv terapevtik doza 150-750 mq/gün ola bilər.

Qaraciyər və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə ilkin doz 25 mq/gün təşkil edir. Optimal effekt əldə olunana qədər gündəlik dozanın artırılması 25-50 mq olmalıdır.

Qarşılıqlı əlaqə

Ketokonazol və eritromisin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, nəzəri olaraq qan plazmasında quetiapinin konsentrasiyasını artırmaq və əlavə təsirləri inkişaf etdirmək mümkündür.

Fenitoin, karbamazepin, barbituratlar, rifampisin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, quetiapinin klirensi artır və qan plazmasında konsentrasiyası azalır.

Tioridazinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, quetiapinin klirensi artırıla bilər.

Yan təsirlər

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: baş ağrısı, yuxululuq, başgicəllənmə, narahatlıq; nadir hallarda - ZNS.

Ürək-damar sistemindən: ortostatik hipotenziya, taxikardiya, arterial hipertansiyon.

Həzm sistemindən: qəbizlik, quru ağız, dispepsiya, ishal, qaraciyər fermentlərinin (ALT, AST, GGT) aktivliyinin müvəqqəti artması, qarın ağrısı.

Hematopoetik orqanlardan: asemptomatik leykopeniya və/və ya neytropeniya; nadir hallarda - eozinofiliya.

Əzələ-skelet sistemindən: miyalji.

Tənəffüs sistemindən: rinit.

Dermatoloji reaksiyalar: dəri döküntüsü, quru dəri.

Eşitmə orqanından: qulaqda ağrı.

Kənardan genitouriya sistemi: sidik yollarının infeksiyaları.

Metabolik tərəfdən: qanda xolesterol və trigliseridlərdə bir qədər artım.

Kənardan endokrin sistemi: tiroid hormonlarının səviyyəsində kiçik dozadan asılı olaraq geri dönən azalma (xüsusilə ümumi və sərbəst T 4).

Digər: asteniya, bel ağrısı, çəki artımı, qızdırma, sinə ağrısı.

Göstərişlər

Kəskin və xroniki psixozlar (şizofreniya daxil olmaqla).

Əks göstərişlər

Ketiapinə qarşı yüksək həssaslıq.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik və laktasiya dövründə ana üçün gözlənilən fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduğu hallarda istifadə edilə bilər. Ketiapinin ana südü ilə xaric olub-olmadığı məlum deyil. Lazım gələrsə, laktasiya dövründə istifadə edin ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Heyvanlar üzərində aparılan eksperimental tədqiqatlar quetiapinin mutagen və klastogen təsirini aşkar etməmişdir. Ketiapinin məhsuldarlığa heç bir təsiri (kişilərin məhsuldarlığının azalması, yalançı hamiləlik, iki östrus arasındakı müddətin artması, cinsi əlaqənin artması və hamiləlik nisbətinin azalması), lakin əldə edilən məlumatlar insanlara birbaşa ötürülə bilməz, çünki Çoxalmanın hormonal nəzarətində xüsusi fərqlər var.

Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin

Ketiapin qaraciyərdə aktiv metabolizmə məruz qalır. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə quetiapinin klirensi təxminən 25% azalır. Buna görə də qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə quetiapin ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə quetiapinin klirensi təxminən 25% azalır. Buna görə də, quetiapine böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

Yaşlılarda, xüsusilə QT intervalını uzadan dərmanlar qəbul edərkən ehtiyatla istifadə edin.

Xüsusi Təlimatlar

Ürək-damar xəstəlikləri və arterial hipotenziya riski ilə əlaqəli digər şərtləri olan xəstələrdə, xüsusən müalicənin başlanğıcında və yaşlılarda ehtiyatla istifadə edin; nöbet tarixi olduqda.

Ketiapin qaraciyərdə aktiv metabolizmə məruz qalır. Qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə quetiapinin klirensi təxminən 25% azalır. Buna görə də qaraciyər və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə quetiapin ehtiyatla istifadə edilməlidir.

QT intervalını uzadan dərmanlarla eyni vaxtda ehtiyatla istifadə edin (xüsusilə yaşlılarda); mərkəzi sinir sisteminə depressiv təsir göstərən dərmanlarla, eləcə də etanolla; CYP3A4 izoenziminin potensial inhibitorları ilə (ketokonazol, eritromisin daxil olmaqla).

Müalicə zamanı NMS inkişaf edərsə, quetiapinin qəbulu dayandırılmalı və müvafiq müalicə təyin edilməlidir.

Uzunmüddətli istifadəsi ilə gecikmiş diskineziyanın inkişaf riski var. Belə hallarda quetiapinin dozasını azaltmaq və ya onu dayandırmaq lazımdır.

Mərkəzi sinir sisteminin fəaliyyətinə təsir edən digər dərmanlarla, həmçinin etanolla birlikdə ehtiyatla istifadə edin.

Ketiapinin kanserogenliyini öyrənən eksperimental tədqiqatlarda siçovullarda məmə adenokarsinomalarının tezliyində artım qeyd edildi (20, 75 və 250 mq/kq/gün dozada), bu da uzunmüddətli hiperprolaktinemiya ilə əlaqələndirilir.

Erkək siçovullarda (250 mq/kq/gün) və siçanlarda (250 və 750 mq/kq/gün) qalxanabənzər vəzin follikulyar hüceyrələrindən xoşxassəli adenomaların tezliyində artım müşahidə edilmişdir ki, bu da gəmiricilərə xas olan məlum mexanizmlə əlaqələndirilmişdir. qaraciyərdə tiroksin klirensinin artması.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Quetiapine yuxululuğa səbəb ola bilər, buna görə xəstələrə konsentrasiya və ya konsentrasiya tələb edən işləri yerinə yetirmək tövsiyə edilmir. yüksək sürət psixomotor reaksiyalar (nəqliyyat vasitələrini idarə etmək daxil olmaqla).