mikrokrystalická celulóza - 100 mg, monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 100 mg, předbobtnalý škrob - 64,7 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 1 mg, mastek - 3 mg, magnesium-stearát - 3 mg.
farmakologický účinek
Antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také určitý analgetický (centrálního původu), antiserotoninový účinek, pomáhá eliminovat noční pomočování a snižuje chuť k jídlu.Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adrenergním blokujícím účinkem.
Má vlastnosti antiarytmika třídy IA, stejně jako chinidin v terapeutických dávkách zpomaluje komorové vedení (při předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).
Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu a/nebo serotoninu v centrálním nervový systém(CNS) (snížená reabsorpce).
K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos a obnovuje rovnováhu těchto systémů narušených při depresivních stavech. Při úzkostně-depresivních stavech snižuje úzkost, neklid a depresivní příznaky.
Mechanismus protivředového účinku je dán schopností sedativního a m-anticholinergního účinku. Zdá se, že účinnost pro noční pomočování je způsobena anticholinergní aktivitou vedoucí ke zvýšené roztažnosti močového měchýře, přímou beta-adrenergní stimulací, aktivitou alfa-adrenergního agonisty vedoucí ke zvýšenému tonusu svěračů a centrální blokádě vychytávání serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je spojen se změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinkem na endogenní opioidní systémy.
Mechanismus působení mentální bulimie nejasné (může být podobné jako u deprese). Jednoznačný účinek léku na bulimii byl prokázán u pacientů bez deprese i v její přítomnosti, přičemž lze pozorovat pokles bulimie bez současného oslabení deprese samotné.
Při dirigování Celková anestezie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).
Antidepresivní účinek se rozvíjí do 2-3 týdnů po začátku užívání.
Indikace pro použití
Deprese (zejména s úzkostí, agitovaností a poruchami spánku, včetně dětských, endogenní, involuční, reaktivní, neurotická, vyvolaná léky, s organickým poškozením mozku).V rámci komplexní terapie se používá pro smíšené emoční poruchy, psychózy při schizofrenii, odvykání alkoholu, poruchy chování (aktivity a pozornosti), noční enuréza (kromě pacientů s hypotenzí močového měchýře), mentální bulimie, chronická syndrom bolesti(chronická bolest u onkologických pacientů, migréna, revmatická onemocnění, atypická bolest v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolesti hlavy, migrény (prevence), žaludeční a dvanáctníkové vředy.
Způsob aplikace
Podává se perorálně, bez žvýkání, bezprostředně po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice).Dospělí
U dospělých s depresí je počáteční dávka 25-50 mg na noc, postupně lze dávku zvyšovat s přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léku až na maximálně 300 mg/den. ve 3 dávkách (největší část dávky se užívá na noc). Po dosažení terapeutického účinku lze dávku postupně snižovat až na účinné minimum v závislosti na stavu pacienta. Doba trvání léčby je dána stavem pacienta, účinností a snášenlivostí terapie a může se pohybovat od několika měsíců do 1 roku a v případě potřeby i déle. Ve stáří s mírnými poruchami, stejně jako s mentální bulimií, jako součást komplexní terapie smíšených emočních poruch a poruch chování, psychózy se schizofrenií a abstinenčním alkoholem, je předepsána dávka 25-100 mg / den. (v noci), po dosažení terapeutického účinku přejít na minimální účinné dávky - 10-50 mg/den.
Pro prevenci migrén, se syndromem chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy), jakož i při komplexní léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů - od 10-12,5-25 do 100 mg / den. (maximální dávka se užívá na noc).
Děti
Pro děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10-30 mg/den. nebo 1-5 mg/kg/den. zlomkově, v dospívání- až 100 mg/den.
Pro noční enurézu u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg/den. v noci, 11-16 let - až 50 mg/den.
U těhotných žen by měl být lék použit pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Kontraindikováno pro děti do 6 let.
U dětí, dospívajících a mladých dospělých (do 24 let) s depresí atd. duševní poruchy Antidepresiva ve srovnání s placebem zvyšují riziko sebevražedných myšlenek a chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jakýchkoli jiných antidepresiv této kategorii pacientů by proto mělo být zváženo riziko sebevraždy oproti přínosu jejich užívání.
Interakce
Na společné užívání ethanolu a léků tlumících centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkových anestetik), je možné významné zvýšení tlumivého účinku na centrální nervový systém, respirační depresi a hypotenzní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující etanol.Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například deriváty fenothiazinu, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko nežádoucích účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře). Při současném použití s anticholinergními blokátory, fenothiazinovými deriváty a benzodiazepiny dochází ke vzájemnému zesílení sedativního a centrálního anticholinergního účinku a zvýšenému riziku vzniku epileptické záchvaty(snížení prahu křečové aktivity); Deriváty fenothiazinu mohou také zvýšit riziko neuroleptického maligního syndromu.
Při použití společně s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh křečové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit účinnost posledně jmenované.
Při použití spolu s antihistaminiky, klonidin - zvýšený inhibiční účinek na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytických střevní obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.
Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu nebo indadionu) se může zvýšit jejich antikoagulační aktivita. Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GCS). Léky používané k léčbě tyreotoxikózy zvyšují riziko rozvoje agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.
Inhibitory mikrosomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1/2, zvyšují riziko rozvoje toxických účinků amitriptylinu (může být nutné snížení dávky o 20-30 %), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepce) snižují plazmatické koncentrace a snižují účinnost amitriptylinu.
Kombinované použití s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydrogenázy vyvolává delirium.
Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují plazmatické koncentrace amitriptylinu (může být nutné 50% snížení dávky amitriptylinu).
Perorální antikoncepce obsahující estrogen léky a estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.
Při současném použití amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení hypotenzního účinku; s kokainem - riziko rozvoje srdečních arytmií.
Antiarytmika (jako je chinidin) zvyšují riziko rozvoje poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylinu).
Pimozid a probukol mohou zvyšovat srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením QT intervalu na EKG.
Zvyšuje účinek epinefrinu, norepinefrinu, isoprenalinu, efedrinu a fenylefrinu na kardiovaskulární systém (včetně případů, kdy jsou tyto léky zahrnuty do lokální anestetika) a zvyšuje riziko vzniku poruch Tepová frekvence, tachykardie, těžká arteriální hypertenze.
Při současném podávání s alfa-adrenergními agonisty pro intranazální podávání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) může být zesílen jejich vazokonstrikční účinek.
Při současném užívání s hormony štítné žlázy dochází ke vzájemnému zesílení terapeutického účinku a toxických účinků (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém).
M-anticholinergika a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko rozvoje hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).
Při současném podávání s jinými hematotoxickými léky je možná zvýšená hematotoxicita.
Neslučitelné s inhibitory MAO (možná zvýšená frekvence období hyperpyrexie, těžké křeče, hypertenzní krize a smrt pacienta).
Vedlejší účinek
Souvisí s anticholinergním účinkem léku: rozmazané vidění, paralýza akomodace, mydriáza, zvýšená nitroočního tlaku(pouze u osob s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory), tachykardie, sucho v ústech, zmatenost (delirium nebo halucinace), zácpa, paralytický ileus, potíže s močením.Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, stavy na omdleníúnava, podrážděnost, úzkost, dezorientace, halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, psychomotorická agitace, mánie, hypománie, poruchy paměti, snížená schopnost koncentrace, nespavost, noční můry, astenie; bolest hlavy; dysartrie, třes malých svalů, zejména paží, rukou, hlavy a jazyka, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus; ataxie, extrapyramidový syndrom, zvýšená frekvence a zesílení epileptických záchvatů; změny na elektroencefalogramu (EEG).
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nespecifické změny na elektrokardiogramu (EKG) (interval S-T nebo vlna T) u pacientů bez srdečního onemocnění; arytmie, labilita krevního tlaku (snížení nebo zvýšení krevního tlaku), poruchy intraventrikulárního vedení (rozšíření komplexu QRS, změny P-Q interval, uzlový blok).
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, pálení žáhy, gastralgie, hepatitida (včetně zhoršené funkce jater a cholestatické žloutenky), zvracení, zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost nebo snížená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, stomatitida, změny chuti, průjem, ztmavnutí jazyka.
Z endokrinního systému: zvětšení (otok) varlat, gynekomastie; zvýšení velikosti mléčných žláz, galaktorea; snížené nebo zvýšené libido, snížená potence, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatremie (snížená produkce vazopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (ADH). Alergické reakce: vyrážka svědění, fotosenzitivita, angioedém, kopřivka.
Jiné: vypadávání vlasů, tinitus, otoky, hyperpyrexie, zvětšení lymfatické uzliny, retence moči, polakisurie.
Při dlouhodobé léčbě, zvláště ve vysokých dávkách, pokud je náhle ukončena, se může rozvinout abstinenční syndrom: nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, poruchy spánku, neobvyklé sny, neobvyklé vzrušení; s postupným stažením po dlouhodobá léčba- podrážděnost, motorický neklid, poruchy spánku, neobvyklé sny.
Souvislost s užíváním léku nebyla prokázána: lupus-like syndrom (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivního revmatoidního faktoru), zhoršená funkce jater, ageuzie.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, užívat společně s inhibitory MAO a 2 týdny před léčbou, infarkt myokardu (akutní a subakutní období), akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetiky a psychoaktivními látkami, glaukom s uzavřeným úhlem, závažná porušení AV a intraventrikulární vedení (blokáda raménka, AV blok II stadium), období laktace, dětství do 6 let.Vzhledem k obsahu monohydrátu laktózy (mléčný cukr) v tabletách by lék neměli užívat pacienti se vzácnými dědičné choroby jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce.
Opatrně. Amitriptylin by měl být používán s opatrností u osob s alkoholismem, bronchiálním astmatem, schizofrenií (možná aktivace psychózy), bipolární poruchou, epilepsií, útlumem krvetvorby kostní dřeně, nemocemi kardiovaskulárního systému(CVS) (angina pectoris, arytmie, srdeční blok, chronické srdeční selhání, infarkt myokardu, arteriální hypertenze), nitrooční hypertenze, cévní mozková příhoda, snížená motorická funkce gastrointestinální trakt(Gastrointestinální trakt) (riziko paralytického ileu), jaterní a/nebo selhání ledvin, tyreotoxikóza, hyperplazie prostaty, retence moči, hypotenze močového měchýře, v těhotenství (zejména 1. trimestr), ve stáří.
Předávkovat
PříznakyZ centrálního nervového systému: ospalost, stupor, kóma, ataxie, halucinace, úzkost, psychomotorická agitace, snížená schopnost koncentrace, dezorientace, zmatenost, dysartrie, hyperreflexie, svalová rigidita, choreoatetóza, epileptický syndrom.
Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, tachykardie, arytmie, porucha intrakardiálního vedení, charakteristické pro intoxikaci tricyklickými antidepresivy Změny EKG(zejména QRS), šok, srdeční selhání; ve velmi vzácných případech - zástava srdce.
Jiné: respirační deprese, dušnost, cyanóza, zvracení, hypertermie, mydriáza, zvýšené pocení, oligurie nebo anurie.
Příznaky se rozvíjejí 4 hodiny po předávkování, maxima dosahují po 24 hodinách a trvají 4-6 dní. Při podezření na předávkování, zejména u dětí, by měl být pacient hospitalizován.
Léčba: pro perorální podání: výplach žaludku, podání aktivní uhlí; symptomatická a podpůrná terapie; při závažných anticholinergních účincích (snížení krevního tlaku, arytmie, kóma, myoklonické epileptické záchvaty) - podávání inhibitorů cholinesterázy (nedoporučuje se použití fysostigminu pro zvýšené riziko záchvatů); udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Monitorování kardiovaskulárních funkcí (včetně EKG) je indikováno po dobu 5 dnů (relaps se může objevit po 48 hodinách nebo později), antikonvulzivní terapie, umělá ventilace plíce (ventilátor) atd. resuscitační opatření. Hemodialýza a forsírovaná diuréza jsou neúčinné.
speciální instrukce
Před zahájením léčby je nutné monitorování krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem se může snížit ještě více); v období léčby - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje sledovat krevní obraz, zejména při zvýšení tělesné teploty, rozvoji příznaky podobné chřipce a tonzilitida), s dlouhodobou terapií - sledováním funkcí kardiovaskulárního systému a jater. U starších osob a pacientů s kardiovaskulárními chorobami je indikováno monitorování srdeční frekvence, krevního tlaku a EKG. Na EKG se mohou objevit klinicky nevýznamné změny (vyhlazení vlny T, deprese S-T segment rozšíření komplexu QRS).Při náhlém nastěhování je nutná opatrnost vertikální poloze z polohy vleže nebo vsedě.
Během období léčby je třeba se vyhnout použití etanolu.
Předepsáno nejdříve 14 dní po vysazení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.
Pokud jej náhle přestanete užívat po dlouhodobé léčbě, může se rozvinout abstinenční syndrom.
Amitriptylin v dávkách nad 150 mg/den. snižuje práh pro záchvatovou aktivitu (riziko rozvoje epileptické záchvaty u predisponovaných pacientů, jakož i za přítomnosti dalších faktorů predisponujících k výskytu konvulzivního syndromu, například poškození mozku jakékoli etiologie, současné užívání antipsychotik (neuroleptik), během období odmítání etanolu nebo vysazení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, například benzodiazepiny). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných akcí, které mohou přetrvávat, dokud není dosaženo významné remise. V tomto ohledu může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotik a stálý lékařský dohled (svěřování a výdej léků svěřeným osobám). U dětí, dospívajících a mladých dospělých (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jakýchkoli jiných antidepresiv této kategorii pacientů by proto mělo být zváženo riziko sebevraždy oproti přínosu jejich užívání. V krátkodobých studiích se riziko sebevraždy u osob starších 24 let nezvyšovalo, u osob starších 65 let se však mírně snížilo. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni brzká detekce sebevražedné sklony.
U pacientů s cykl afektivní poruchy v depresivní fázi se mohou během terapie rozvinout manické nebo hypomanické stavy (nutné je snížení dávky nebo vysazení léku a předepsání antipsychotika). Po zmírnění těchto stavů, je-li to indikováno, lze léčbu nízkými dávkami obnovit.
Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů užívajících přípravky obsahující hormony štítné žlázy.
V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepsán pouze pod podmínkou pečlivého lékařského dohledu.
U predisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat rozvoj polékových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku do několika dnů vymizí).
Může způsobit paralytický ileus, především u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u osob nucených k odpočinku na lůžku.
Před provedením generálního popř lokální anestezie Anesteziolog by měl být upozorněn, že pacient užívá amitriptylin.
Vlivem anticholinergního účinku může dojít ke snížení tvorby slz a relativnímu zvýšení množství hlenu v slzné tekutině, což může u pacientů používajících kontaktní čočky vést k poškození epitelu rohovky.
Při dlouhodobém používání je pozorován zvýšený výskyt zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena.
Reprodukční studie na zvířatech prokázaly nežádoucí účinky na plod a neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být lék použit pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Přechází do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojených dětí. Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu u novorozenců (projevuje se dušností, ospalostí, střevní kolika, zvýšil nervová vzrušivost, zvýšený nebo snížený krevní tlak, třes nebo spastické jevy), amitriptylin se postupně vysazuje nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.
Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by mělo být považováno za nebezpečné a pro ně potenciálně smrtelné.
Během léčebného období je třeba dávat pozor na řízení vozidel a případné zapojení do jiných nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
amitriptylin
Koupit Amitriptylin v lékárnách
DÁVKOVÉ FORMY
řešení pro intramuskulární injekce 10 mg/ml
VÝROBCI
Společnost Zentiva a.s. (Česká republika)
SKUPINA
Antidepresiva jsou neselektivní inhibitory neuronálního vychytávání
SLOUČENINA
Léčivou látkou je amitriptylin.
MEZINÁRODNÍ NEVLASTNÍ NÁZEV
amitriptylin
SYNONYMA
Amineurin, Amiptylin, Amitriptylin Grindeks, Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Akos, Amitriptylin-Ferein, Amitriptylin hydrochlorid, Vero-Amitriptylin, Saroten retard, Elivel
FARMAKOLOGICKÝ ÚČINEK
Antidepresivum, anxiolytikum, sedativum. Inhibuje zpětné vychytávání neurotransmiterů (norepinefrin, serotonin atd.) presynaptickými nervovými zakončeními neuronů, způsobuje hromadění monoaminů v synaptické štěrbině a zesiluje postsynaptické impulsy. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos a obnovuje rovnováhu těchto systémů narušených při depresivních stavech. Blokuje M-cholinergní a histaminové receptory centrálního nervového systému. Při úzkostně-depresivních stavech snižuje úzkost, rozrušení a depresivní symptomy. Pokud jej náhle přestanete užívat po dlouhodobé léčbě, může se rozvinout abstinenční syndrom. Rychle a dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi po perorálním podání je dosaženo po 2,0-7,7 hodinách. Antidepresivní účinek se rozvíjí do 2-3 týdnů po zahájení léčby. Snadno prochází histohematickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry a proniká do mateřského mléka. V játrech prochází biotransformací. Vylučuje se ledvinami během několika dnů.
INDIKACE K POUŽITÍ
Deprese, depresivní syndrom, schizofrenní psychózy, úzkostně-depresivní stavy různého původu, smíšené emoční poruchy, poruchy chování, psychogenní anorexie, noční enuréza (pomocná léčba), silná bolest neurogenní povahy.
KONTRAINDIKACE
Hypersenzitivita, glaukom, epilepsie, hyperplazie prostaty, atonie močového měchýře, paralytický ileus střeva, infarkt myokardu v anamnéze, užívání inhibitorů MAO v předchozích 2 týdnech, těhotenství, kojení, děti (do 6 let).
VEDLEJŠÍ ÚČINEK
Blokáda periferních M-cholinergních receptorů: sucho v ústech, retence moči, zácpa, rozmazané vidění, akomodace, zvýšené pocení. Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, ortostatická hypotenze, zvýšený krevní tlak, poruchy vedení. Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, závratě, třes. Alergické reakce: kožní vyrážka a další.
INTERAKCE
Nekompatibilní s inhibitory MAO. Zesiluje účinek sloučenin, které tlumí centrální nervový systém, sympatomimetik, antiparkinsonik, zeslabuje účinek antihypertenziv a antikonvulziv. Barbituráty a karbamazepin snižují a cimetidin zvyšuje plazmatické koncentrace.
PŘEDÁVKOVAT
Příznaky: halucinace, křeče, kóma, poruchy srdečního vedení, extrasystola, žaludeční arytmie, hypotermie. Léčba: výplach žaludku, užívání suspenze aktivního uhlí, laxativa, udržování tělesné teploty, sledování funkce kardiovaskulárního systému po dobu minimálně 5 dnů; u závažných anticholinergních příznaků (hypotenze, arytmie, kóma) - 0,5-2 g fysostigminu intramuskulárně nebo intravenózně.
SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Neměl by být předepisován manickým pacientům nebo pacientům se sebevražednými sklony. Používejte opatrně při ischemické chorobě srdeční, arytmiích, srdečním selhání. Během léčby byste se měli vyvarovat pití alkoholu, stejně jako se vyhýbat činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost reakcí.
PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
Na suchém místě, chráněném před světlem. Seznam B.
Amitriptylin je antidepresivum s výrazným sedativním, antibulemickým a protivředovým účinkem. Návod k použití doporučuje užívat tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekce v ampulích pro depresi, psychózu a alkoholismus.
Forma uvolnění a složení
Amitriptylin je dostupný ve formě:
- Tablety 10 mg a 25 mg.
- Dražé 25 mg.
- Roztok pro intravenózní a intramuskulární injekce(injekce v injekčních ampulích).
Amitriptylin dražé a tablety obsahují 10 nebo 25 mg účinná látka ve formě amitriptylin hydrochloridu.
1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky.
farmakologický účinek
Droga Amitriptylin má výrazné sedativní (uklidňující), thymoanaleptické (schopnost potlačit depresi) a anxiolytické (schopnost potlačit úzkost a strach). Droga nezpůsobuje exacerbaci produktivních příznaků: halucinace nebo bludy. Lék se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba amitriptylinu na krevní bílkoviny dosahuje 90–95 %.
S čím Amitriptylin pomáhá?
Podle pokynů je pro léčbu předepsán Amitriptylin depresivní stavy involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, stejně jako deprese v důsledku zneužívání alkoholu, organické poškození mozku, doprovázené poruchami spánku, agitovaností a úzkostí.
Indikace pro použití léku jsou:
- Mentální bulimie.
- Poruchy chování.
- Emoční smíšené poruchy.
- Chronická bolest (migréna, atypická bolest v obličeji bolest u onkologických pacientů, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).
- Noční enuréza (kromě pomočování způsobené nízkým tonusem močového měchýře).
- Schizofrenní psychózy.
Droga se také používá pro peptické vředy Gastrointestinální trakt, k úlevě od bolestí hlavy a prevenci migrén.
Návod k použití
Amitriptylin se podává perorálně, bez žvýkání, bezprostředně po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice).
Dospělí
U dospělých s depresí je počáteční dávka 25-50 mg na noc, poté lze dávku postupně zvyšovat s přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léku až na maximálně 300 mg denně ve 3 dílčích dávkách (největší část dávky se užívá na noc).
Po dosažení terapeutického účinku lze dávku postupně snižovat až na účinné minimum v závislosti na stavu pacienta. Doba trvání léčby je dána stavem pacienta, účinností a snášenlivostí terapie a může se pohybovat od několika měsíců do 1 roku a v případě potřeby i déle.
Ve stáří s mírnými poruchami, stejně jako s mentální bulimií, jako součást komplexní terapie smíšených emočních poruch a poruch chování, psychóz při schizofrenii a odvykání alkoholu, je předepsána dávka 25-100 mg denně (v noci), po dosažení terapeutického účinku přejděte na minimální účinnou dávku - 10-50 mg denně.
Pro prevenci migrény se syndromem chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy), jakož i při komplexní léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů - od 10-12,5-25 do 100 mg denně (maximální dávka užívaná v noci ).
Děti
Děti jsou předepsány jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10-30 mg denně nebo 1-5 mg / kg denně ve zlomcích, v dospívání - až 100 mg denně. Pro noční enurézu u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg denně v noci, 11-16 let - až 50 mg denně.
Kontraindikace
Vedlejší efekty
Pokyny varují, že při užívání léku Amitriptylin jsou možné následující: vedlejší efekty:
- vyrážka a jiné alergické reakce;
- z centrálního nervového systému: závratě, ospalost, třes;
- z gastrointestinálního traktu: poruchy chuti, sucho v ústech, zácpa, střevní obstrukce, stomatitida, nauzea, zvracení, rozvoj anorexie, ve vzácných případech dysfunkce jater;
- zvýšený nitrooční tlak, poruchy akomodace, retence moči, zvýšená tělesná teplota;
- z endokrinního systému: snížené libido a potence, změny sekrece ADH, gynekomastie;
- poruchy fungování kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšený krevní tlak, ortostatická hypotenze atd.
Děti, těhotenství a kojení
Lék by měl být podáván těhotným ženám pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Přechází do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojených dětí.
Aby se u novorozenců nerozvinul abstinenční syndrom (projevující se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou dráždivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), je amitriptylin postupně vysazován nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.
U dětí, dospívajících a pacientů Mladá(do 24 let), trpící depresemi a dalšími duševní poruchy antidepresiva ve srovnání s placebem zvyšují riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Proto se při předepisování amitriptylinu doporučuje pečlivě zvážit potenciální přínosy léčby a riziko sebevraždy.
speciální instrukce
Dlouhodobé užívání léku může vést k nárůstu hmotnosti. Opatrně se lék předepisuje lidem s maniodepresivní psychózou, protože existuje riziko přechodu onemocnění do manického stadia.
Užívání amitriptylinu s denní dávkou nad 150 mg vede ke snížení prahu křečové aktivity. Proto pacienti s anamnézou záchvatů, stejně jako ti pacienti, u kterých se mohou vyskytnout v důsledku věku nebo úrazu, musí počítat s rizikem záchvatů.
Drogové interakce
Hypotenzní účinek, respirační deprese a tlumivý účinek na nervový systém jsou pozorovány při společném předepisování léků, které tlumí centrální nervový systém: celková anestetika, benzodiazepiny, barbituráty, antidepresiva a další.
Lék zvyšuje závažnost anticholinergního účinku při užívání amantadinu, antihistaminika, biperiden, atropin, antiparkinsonika, fenothiazin. Lék zvyšuje antikoagulační aktivitu indadionu, kumarinových derivátů a nepřímých antikoagulancií. 
Dochází ke snížení účinnosti alfa-blokátorů a fenytoinu. Fluvoxamin a fluoxetin zvyšují koncentraci léčiva v krvi. Zvyšuje se riziko vzniku epileptických záchvatů a při kombinaci s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky se zvyšují i centrální anticholinergní a sedativní účinky.
Současné podávání methyldopy, reserpinu, betanidinu, guanethidinu, klonidinu snižuje závažnost jejich hypotenzního účinku. Při užívání kokainu se rozvíjí arytmie. Delirium se vyvíjí při užívání inhibitorů acetaldehydrogenázy, disulfiramu.
Amitriptylin zvyšuje účinky fenylefrinu, norepinefrinu, epinefrinu a isoprenalinu na kardiovaskulární systém. Riziko hyperpyrexie se zvyšuje při užívání antipsychotik a m-anticholinergik.
Analogy léku Amitriptylin
Analogy jsou určeny strukturou:
- Elivel.
- Apo-Amitriptylin.
- Amitriptylin Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
- Vero-Amitriptylin.
- Amirol.
- Saroten retard.
- Amitriptylin hydrochlorid.
- tryptisol.
- Amizol.
Podmínky a cena dovolené
Průměrná cena Amitriptylinu (10 mg tablety č. 50) v Moskvě je 26 rublů. Vydáváno z lékáren na předpis.
Drogu je nutné uchovávat v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 °C. Doba použitelnosti 4 roky.
Zobrazení příspěvku: 451
Přečtěte si pozorně tyto pokyny dříve, než začnete tento lék užívat.
Návod si uschovejte, možná je budete znovu potřebovat.
Máte-li jakékoli dotazy, poraďte se se svým lékařem.
Tento přípravek je předepsán Vám osobně a neměl by být podáván ostatním, protože by jim mohl ublížit, i když mají stejné příznaky jako Vy.
NÁVOD K LÉKAŘSKÉMU POUŽITÍ LÉKU AMITRYPTYLIN
Registrační číslo: P N002756/02-071114
Obchodní název: Amitriptyline
Mezinárodní nechráněný název: Amitriptylin
Chemický název: 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo-[a,d]-cyklohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropan-1-amin hydrochlorid
Léková forma: roztok pro intravenózní a intramuskulární podání
Sloučenina
1 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka:
amitriptylin hydrochlorid - 11,31 mg,
ekvivalentní 10,0 mg amitriptylinu
Pomocné látky:
monohydrát dextrózy
pokud jde o dextrózu - 40,0 mg,
chlorid sodný - 2,6 mg,
benzethoniumchlorid - 0,1 mg,
kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný - do pH 4,0-6,0,
voda na injekci - do 1 ml.
Popis: průhledná, bezbarvá nebo slabě zbarvená kapalina.
Farmakoterapeutická skupina: antidepresivum
ATX kód: N06AA09
Farmakologické vlastnosti
Amitriptylin je tricyklické antidepresivum se sedativním účinkem.
Farmakodynamika
Amitriptylin stejně inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu na presynaptickém nervovém zakončení. Hlavní metabolit amitriptylinu, nortriptylin, inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu relativně silněji než serotonin. Má anticholinergní a H1-histaminovou aktivitu. Má silný antidepresivní, sedativní a anxiolytický účinek.
Farmakokinetika
Sání
Amitriptylin má vysokou míru absorpce. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tcmax) po perorálním podání je 4-8 hodin, Cmax je 0,04-0,16 μg/ml. Rovnovážné koncentrace je dosaženo přibližně 1-2 týdny po zahájení léčby. Koncentrace amitriptylinu ve tkáních jsou vyšší než v plazmě. Biologická dostupnost amitriptylinu různými cestami podání je 33–62 %, jeho aktivního metabolitu nortriptylinu 46–70 %. Distribuční objem (Vd) - 5-10 l/kg. Efektivní terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi jsou 50-250 ng/ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) - 50-150 ng/ml. Komunikace s plazmatickými proteiny - 92-96%. Amitriptylin prochází histohematologickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptylinu), proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmatickým koncentracím.
Metabolismus
Amitriptylin je metabolizován primárně demethylací (izoenzymy CYP2D6, CYP3A) a hydroxylací (izoenzym CYP2D6) s následnou konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován výrazným genetickým polymorfismem. Hlavním aktivním metabolitem je sekundární amin - nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydrosiamitriptylin a cis- a trans-10-hydroxynortriptylin se vyznačují profilem aktivity podobným nortriptylinu, i když jejich účinek je mnohem méně výrazný. Demethylnortriptylin a amitriptylin-N-oxid jsou v plazmě přítomny v zanedbatelných koncentracích; posledně jmenovaný metabolit prakticky nemá farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem mají všechny metabolity výrazně méně výrazný m-anticholinergní účinek.
Hlavním faktorem určujícím renální clearance, a tedy i plazmatické koncentrace, je rychlost hydroxylace. Malá část lidí vykazuje geneticky podmíněnou opožděnou hydroxylaci.
Odstranění
Poločas (T1/2) z krevní plazmy je 10-28 hodin pro amitriptylin, pro nortriptylin - 16-80 hodin Průměrná celková clearance amitriptylinu je 39,24 ± 10,18 l/h. Amitriptylin je vylučován především ledvinami a střevy ve formě metabolitů. Asi 50 % podaného amitriptylinu se vylučuje močí jako 10-hydroxyamitriptylin a jeho konjugát s kyselinou glukuronovou, asi 27 % se vylučuje jako 10-hydroxy-nortriptylin a méně než 5 % amitriptylinu se vylučuje jako mateřská látka a nortriptylin. Úplná eliminace amitriptylinu z těla nastává do 7 dnů.
Starší pacienti
U starších pacientů dochází k prodloužení poločasu a snížení clearance amitriptylinu v důsledku snížení rychlosti metabolismu.
Pacienti s dysfunkcí jater
Porucha funkce jater může vést ke zpomalení metabolismu amitriptylinu a ke zvýšení jeho plazmatických koncentrací.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin je vylučování amitriptylinu a metabolitů nortriptylinu pomalé, ačkoli metabolismus jako takový se nemění. Vzhledem ke své vazbě na krevní proteiny není amitriptylin z krevní plazmy odstraněn dialýzou.
Indikace pro použití
Endogenní deprese a další depresivní poruchy.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, infarkt myokardu (akutní a subakutní období), arytmie, těžké poruchy atrioventrikulárního a intraventrikulárního vedení (blokáda raménka, atrioventrikulární blok II. stupně), srdeční selhání, akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetiky a psychoaktivními látkami, glaukom s uzavřeným úhlem, retence moči, včetně hyperplazie prostaty, paralytická střevní obstrukce, pylorická stenóza, hypokalémie, současné užívání léků prodlužujících QT interval nebo způsobujících hypokalémii, období laktace, děti do 18 let.
Současné užívání s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) a jejich užívání do 14 dnů před a po ukončení léčby je kontraindikováno.
Opatrně
Křečové poruchy, chronický alkoholismus, hyperplazie prostaty, závažná onemocnění jater a kardiovaskulárního systému, bronchiální astma maniodepresivní psychóza (MDP) a epilepsie (viz bod " speciální instrukce"), deprese krvetvorby kostní dřeně, hypertyreóza, tyreotoxikóza, retence moči, hypotenze močového měchýře, angina pectoris, zvýšený nitrooční tlak, snížená motorická funkce gastrointestinálního traktu (riziko paralytického ileu), schizofrenie (ačkoli při užívání obvykle dochází žádná exacerbace produktivních symptomů), starší věk, těhotenství, období kojení.
Pokud máte jeden z uvedené choroby, před užitím léku se určitě poraďte se svým lékařem.
Použití během těhotenství a kojení
Užívání během těhotenství se nedoporučuje.
Pokud lék užívají těhotné ženy, je nutné upozornit na vysoké riziko takového užívání pro plod, zejména ve třetím trimestru těhotenství. Užívání vysokých dávek tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může vést k neurologickým poruchám u novorozence. U novorozenců, jejichž matky užívaly nortriptylin (metabolit amitriptylinu) během těhotenství, byly hlášeny případy ospalosti a byly hlášeny případy zadržování moči.
Amitriptylin přechází do mateřského mléka. Poměr koncentrace mateřského mléka/plazmy je u kojeného dítěte 0,4-1,5.
Při použití amitriptylinu kojení by mělo být zastaveno.
Pokud se tak nestane, je třeba sledovat stav dítěte, zejména během prvních čtyř týdnů po narození.
U kojeného dítěte se mohou objevit nežádoucí reakce (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Návod k použití a dávkování
Předepisuje se intramuskulárně a intravenózně.
Dávky léčiva se vybírají individuálně v závislosti na věku a stavu pacienta.
U deprese rezistentní na terapii: intramuskulárně a intravenózně (podávat pomalu!) v dávce 10-20-30 mg až 4krát denně, dávka by měla být zvyšována postupně, max. denní dávka 150 mg; po 1-2 týdnech přecházejí na perorální užívání léku.
U starších lidí se podávají nižší dávky a zvyšují se pomaleji.
Pokud se stav pacienta do 3-4 týdnů léčby nezlepší, není další terapie vhodná.
zrušení
Lék by měl být vysazován postupně, aby se zabránilo rozvoji abstinenčních příznaků.
Abstinenční příznaky: po dlouhodobém užívání, pokud jej náhle přestanete užívat, se mohou objevit nežádoucí reakce jako nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, nespavost, neobvyklé sny, neobvyklé vzrušení, podrážděnost; po dlouhodobém užívání s postupným vysazováním - podrážděnost, poruchy spánku, neobvyklé sny. Tyto příznaky nesvědčí o rozvoji závislosti na droze.
Vedlejší účinek
WHO klasifikace nežádoucích nežádoucí reakce podle frekvence vývoje
Velmi časté – 1/10 receptů (≥ 10 %)
Časté – 1/100 receptů (≥ 1 %, ale< 10 %)
Méně časté – 1/1000 receptů (≥ 0,1 %, ale< 1 %)
Vzácné – 1/10 000 receptů (≥ 0,01 %, ale< 0,1 %)
Velmi vzácné – méně než 1/10 000 receptů (< 0,01 %)
Poruchy krve a lymfatický systém: zřídka - suprese krvetvorby kostní dřeně, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie.
Poruchy metabolismu a výživy: velmi často - zvýšení tělesné hmotnosti; zřídka - ztráta hmotnosti, ztráta chuti k jídlu.
Duševní poruchy: často - zmatenost, snížené libido; zřídka - hypománie, mánie, úzkost, nespavost, noční můry; zřídka - delirium (u starších pacientů), halucinace (u pacientů se schizofrenií).
Poruchy nervového systému: velmi často - ospalost, třes, závratě, bolesti hlavy; často - porucha koncentrace, dysgeuzie, parestézie, ataxie; zřídka - křeče.
Porušení zrakového orgánu: velmi často - narušení akomodace; často - mydriáza; zřídka - zvýšený nitrooční tlak.
Poruchy sluchu a labyrintu: méně časté - tinnitus.
Srdeční poruchy: velmi často - palpitace, tachykardie, ortostatická hypotenze; často - atrioventrikulární blokáda (AV blok), blokáda raménka, poruchy intrakardiálního vedení, zaznamenané pouze na EKG, ale klinicky se neprojevující (zvýšený QT interval, zvýšený QRS komplex); zřídka - arteriální hypertenze; zřídka - arytmie.
Gastrointestinální poruchy: velmi často - sucho v ústech, zácpa, nevolnost; zřídka - průjem, zvracení, otok jazyka; zřídka - zvýšit slinné žlázy, paralytická střevní obstrukce.
Poruchy jater a žlučových cest: zřídka - žloutenka, zhoršená funkce jater, zvýšená aktivita krevní alkalické fosfatázy (ALP) a transamináz.
Poruchy kůže a podkoží: velmi často - hyperhidróza; méně časté - kožní vyrážka, kopřivka, otok obličeje; zřídka - alopecie, fotosenzitivní reakce.
Poruchy ledvin a močové cesty: méně časté - retence moči.
Poruchy pohlavních orgánů a mléčné žlázy: často - erektilní dysfunkce; zřídka - gynekomastie.
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu: často - únava; zřídka - pyrexie.
Abstinenční příznaky: po delším užívání, pokud je užívání náhle ukončeno, se mohou objevit nežádoucí reakce jako nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, nespavost, neobvyklé sny, neobvyklé vzrušení, podrážděnost; po dlouhodobém užívání s postupným vysazováním - podrážděnost, poruchy spánku, neobvyklé sny. Tyto příznaky nesvědčí o rozvoji závislosti na droze.
Některý z nežádoucí reakce například bolest hlavy, třes, potíže se soustředěním, zácpa a snížené libido mohou být projevy deprese a zmizí, jakmile deprese odezní.
Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Předávkovat
Reakce na předávkování se u různých pacientů významně liší.
U dospělých pacientů způsobuje užívání více než 500 mg středně těžkou až těžkou intoxikaci.
Smrtelná dávka amitriptylinu je 1200 mg.
Příznaky
Příznaky se mohou vyvíjet pomalu a nepozorovaně nebo prudce a náhle. Během prvních hodin je pozorována ospalost nebo neklid, neklid a halucinace.
Anticholinergní příznaky: mydriáza, tachykardie, retence moči, suché sliznice, horečka, zpomalená střevní motilita.
Neuropsychiatrické příznaky: křeče, náhlá deprese centrálního nervového systému (CNS), snížená úroveň vědomí až kóma, útlum dýchání.
Srdeční příznaky: Se zvyšujícími se známkami předávkování se zvyšují změny v kardiovaskulárním systému. Arytmie (ventrikulární tachyarytmie, poruchy srdečního rytmu typu Torsade de Pointes, fibrilace komor). EKG je charakterizováno prodloužením PR intervalu, rozšířením QRS komplexu, prodloužením QT intervalu, zjednodušením nebo inverzí T vlny, depresí ST segmentu a blokádou intrakardiálního vedení. různé míry, která může progredovat do zástavy srdce, snížení krevního tlaku, srdečního selhání, intraventrikulární blokády a rychlého pulzu.
Rozšíření QRS obvykle koreluje se závažností toxických účinků v důsledku akutního předávkování.
Srdeční selhání, snížený krevní tlak, kardiogenního šoku. Metabolická acidóza, hypokalémie.
Po probuzení jsou opět možné zmatenost, neklid, halucinace a ataxie.
Léčba: přerušení léčby amitriptylinem, podávání fysostigminu 1-3 mg každé 1-2 hodiny IM nebo IV, infuze tekutin, symptomatická léčba, udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Monitorování kardiovaskulární aktivity (EKG) je indikováno po dobu 5 dnů, protože k relapsu může dojít během 48 hodin nebo později. Hemodialýza a forsírovaná diuréza, výplach žaludku jsou neúčinné.
Interakce s jinými léky
Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů MAO může způsobit serotoninový syndrom (možné jsou neklid, zmatenost, třes, myoklonus, hypertermie).
Amitriptylin lze předepsat 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními inhibitory MAO a nejméně 1 den po ukončení léčby reverzibilním inhibitorem MAO typu A, moklobemidem. Inhibitory MAO lze předepsat 14 dní po vysazení amitriptylinu.
Amitriptylin může zvýšit účinky alkoholu, barbiturátů a dalších látek tlumících CNS.
Protože tricyklická antidepresiva, včetně amitriptylinu, mohou zvýšit účinky anticholinergních léků na orgány zraku, centrální nervový systém, střeva a měchýř je třeba se vyhnout jejich současnému použití kvůli riziku rozvoje paralytické střevní obstrukce a hyperpyrexie.
Při užívání tricyklických antidepresiv v kombinaci s anticholinergními léky nebo antipsychotiky, zejména v horkém počasí, se může rozvinout hyperpyrexie.
Amitriptylin může zvýšit kardiovaskulární účinky adrenalinu, efedrinu, isoprenalinu, norepinefrinu, fenylefrinu a fenylpropanolaminu; proto by anestetika, dekongestanty a další léky obsahující tyto látky neměly být používány současně s amitriptylinem.
Může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu, betanidinu, reserpinu, klonidinu a methyldopy. Při současném užívání tricyklických antidepresiv je nutné upravit antihypertenzní léčbu.
Při použití společně s antihistaminiky může být zesílen inhibiční účinek na centrální nervový systém; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.
Současné užívání amitriptylinu a léků prodlužujících QT interval (antiarytmika (chinidin), antihistaminika (astemizol a terfenadin), některých antipsychotik (cisaprid, halofantrin a sotalol, zejména pimozid a sertindol)) zvyšuje riziko vzniku ventrikulární arytmie.
Antifungální léky, například flukonazol, terbinafin, zvyšují sérovou koncentraci tricyklických antidepresiv a v důsledku toho jejich toxicitu. Jsou možné mdloby a rozvoj paroxyzmů komorové tachykardie (Torsade de Pointes).
Barbituráty a další induktory enzymů, např. rifampicin a karbamazepin atd., mohou zvýšit metabolismus tricyklických antidepresiv a v důsledku toho snížit koncentraci tricyklických antidepresiv v krevní plazmě a snížit jejich účinnost.
Při současném použití s cimetidinem, methylfenidátem a blokátory kalciových kanálů je možné zpomalit metabolismus amitriptylinu, zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě a vyvinout toxické účinky.
Při současném předepisování s antipsychotiky je třeba vzít v úvahu, že tricyklická antidepresiva a antipsychotika vzájemně inhibují vzájemný metabolismus, čímž se snižuje práh ke křečové pohotovosti.
Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinu nebo derivátů indandionu) se může zvýšit jejich antikoagulační aktivita.
Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou glukokortikoidy (GCS).
Při použití společně s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh křečové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit účinnost posledně jmenované.
Současné užívání s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko rozvoje agranulocytózy.
Vzhledem k riziku arytmií je třeba věnovat zvláštní pozornost předepisování amitriptylinu pacientům s hypertyreózou nebo pacientům užívajícím léky na štítnou žlázu.
Fluoxetin a fluvoxamin mohou zvyšovat plazmatické koncentrace amitriptylinu (může být nutné snížit dávku amitriptylinu).
Při současném užívání s anticholinergními blokátory, fenothiaziny a benzodiazepiny je možné vzájemné zesílení sedativního a centrálního anticholinergního účinku a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahu křečové aktivity).
Perorální antikoncepce obsahující estrogeny a estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. K obnovení účinnosti nebo snížení toxicity může být nezbytné snížení dávky estrogenu nebo amitriptylinu. Může však být nutné vysazení léku.
Současné užívání s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko rozvoje psychotických stavů a zmatenosti.
Při použití amitriptylinu spolu s fenytoinem je jeho metabolismus inhibován a zvyšuje se riziko jeho toxických účinků (ataxie, hyperreflexie, nystagmus, třes). Při zahájení užívání amitriptylinu u pacientů užívajících fenytoin by měla být sledována jeho koncentrace v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku inhibice jeho metabolismu. Současně by měl být sledován terapeutický účinek amitriptylinu, protože může být nutné zvýšit vaši dávku.
Přípravky z třezalky tečkované snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20 % v důsledku aktivace jaterního metabolismu amitriptylinu izoenzymem CYP3A4. Což zvyšuje riziko serotoninového syndromu. Tuto kombinaci lze použít s úpravou dávky amitriptylinu v závislosti na výsledcích měření jeho koncentrace v krevní plazmě.
Při současném užívání kyseliny valproové se clearance amitriptylinu z krevní plazmy snižuje, což může vést ke zvýšení koncentrace amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylinu. Při současném podávání amitriptylinu a kyseliny valproové je třeba monitorovat sérové koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu. Může být nutné snížit dávku amitriptylinu.
Při současném užívání amitriptylinu ve vysoké dávce a lithiových preparátech po dobu delší než šest měsíců je možný rozvoj křečí a kardiovaskulárních komplikací. Je také možné, že se mohou objevit známky neurotoxického účinku ve formě třesu, poruchy paměti, roztěkanosti, dezorganizace myšlení, a to i při normálních koncentracích lithia v krvi a průměrných dávkách amitriptylinu.
speciální instrukce
Tricyklická antidepresiva by neměla být předepisována dětem a dospívajícím do 18 let z důvodu nedostatečných údajů o účinnosti a bezpečnosti léků u této skupiny pacientů.
Amitriptylin v dávkách nad 150 mg/den snižuje práh křečové aktivity, tudíž možnost výskytu křečových poruch u pacientů s těmito poruchami v anamnéze a v případě poškození mozku jakékoli etiologie současné užívání antipsychotik během období odmítání etanolu nebo vysazení léků, které mají antikonvulzivní vlastnosti (benzodiazepiny).
Žádný deprese samo o sobě zvyšuje riziko sebevraždy. Proto by během léčby antidepresivy měli být všichni pacienti sledováni, aby se včas odhalily poruchy nebo změny chování a také sebevražedné sklony.
Užívání anestetik během léčby tri- a tetracyklickými antidepresivy může zvýšit riziko arytmie a snížení krevního tlaku. Pokud je to možné, amitriptylin by měl být vysazen několik dní předem chirurgický zákrok. Pokud je nutný urgentní chirurgický zákrok, anesteziolog by měl být upozorněn na léčbu pacienta amitriptylinem.
Možné sucho v ústech a snížená tvorba slz s relativním zvýšením množství hlenu v slzné tekutině, což může u pacientů používajících kontaktní čočky vést k poškození epitelu rohovky.
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Během léčby je třeba dávat pozor při vedení vozidel a zapojování se do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Formulář vydání
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 10 mg/ml v ampulích po 2 ml.
5 ampulí v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie nebo flexibilního obalu na bázi hliníkové fólie nebo bez fólie.
1 nebo 2 blistrové balení s návodem k použití, nůž nebo vertikutátor na ampule v kartonovém obalu.
20, 50 nebo 100 blistrových balení s fólií s 10, 25 nebo 50 návody k použití, nože nebo vertikutátory ampulí v kartonových krabicích nebo krabicích z vlnité lepenky (pro nemocniční použití).
Při balení ampulí se zářezy, kroužky nebo body zlomu nevkládejte nože na ampulky nebo vertikutátory.
Amitriptylin: návod k použití a recenze
latinský název: amitriptylin
ATX kód: N06AA09
Účinná látka: amitriptylin
Výrobce: ALSI Pharma CJSC (Rusko), Ozon LLC (Rusko), Sintez LLC (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)
Aktualizace popisu a fotografie: 16.08.2019
Amitriptylin je antidepresivum s výrazným sedativním, antibulemickým a protivředovým účinkem.
Forma uvolnění a složení
Lék je dostupný ve formě roztoku a tablet.
Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žlutá barva, pokrytý fólií.
Aktivní složkou léčiva je amitriptylin hydrochlorid. Pomocné složky v tabletách jsou:
- monohydrát laktózy;
- stearát vápenatý;
- kukuřičný škrob;
- koloidní oxid křemičitý;
- Želatina;
- Mastek.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Amitriptylin je tricyklické antidepresivum patřící do skupiny neselektivních inhibitorů neuronálního vychytávání monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a thymoanaleptickými účinky.
Mechanismus antidepresivního účinku léku je dán supresí neuronálního zpětného vychytávání katecholaminů (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému a je také charakterizován periferním antihistaminikem spojeným s H1 receptory a antiadrenergními účinky. Látka má antineuralgické (centrální analgetické), antibulimické a protivředové účinky a také pomáhá odstraňovat noční pomočování. Antidepresivní účinek se rozvíjí do 2–4 týdnů od začátku užívání.
Farmakokinetika
Amitriptylin má vysoký stupeň absorpce v těle. Po perorálním podání je jeho maximální koncentrace dosaženo přibližně za 4–8 hodin a je rovna 0,04–0,16 μg/ml. Koncentrace v ustáleném stavu se stanovují přibližně 1–2 týdny po zahájení terapie. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než ve tkáních. Biologická dostupnost látky, bez ohledu na její způsob podání, se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylin - od 46 do 70%. Distribuční objem je 5–10 l/kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi, které mají prokázanou účinnost, jsou 50–250 ng/ml a stejné ukazatele pro aktivní metabolit nortriptylinu jsou 50–150 ng/ml.
Amitriptylin se váže na plazmatické proteiny z 92–96 %, překonává histohematické bariéry včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí pro nortriptylin) a placentární bariéry a je také detekován v mateřské mléko v koncentracích podobných plazmě.
Amitriptylin je metabolizován především hydroxylací (za to je odpovědný izoenzym CYP2D6) a demetylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6) s následnou tvorbou konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován výrazným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin, nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylin a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylin mají profil aktivity téměř podobný jako u nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin jsou detekovány v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem se všechny metabolity vyznačují výrazně méně výrazným m-anticholinergním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem určujícím renální clearance, a tedy plazmatické hladiny. U malého procenta pacientů dochází ke geneticky podmíněnému poklesu rychlosti hydroxylace.
Plazmatický poločas amitriptylinu je 10–28 hodin pro amitriptylin a 16–80 hodin pro nortriptylin. V průměru je celková clearance léčivé látky 39,24 ± 10,18 l/h. Amitriptylin se vylučuje převážně močí a stolicí ve formě metabolitů. Přibližně 50 % podané dávky se vylučuje ledvinami jako 10-hydroxy-amitriptylin a jeho konjugát s kyselinou glukuronovou, přibližně 27 % se vylučuje jako 10-hydroxy-nortriptylin a méně než 5 % amitriptylinu se vylučuje jako nortriptylin v nezměněné podobě. Lék je zcela vyloučen z těla do 7 dnů.
U starších pacientů se rychlost metabolismu amitriptylinu snižuje, což vede ke snížení clearance léčiva a prodloužení poločasu. Jaterní dysfunkce může vyvolat zpomalení rychlosti metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí je vylučování metabolitů nortriptylinu a amitriptylinu zpomaleno, ale metabolické procesy jsou podobné. Protože se amitriptylin dobře váže na plazmatické proteiny, je jeho odstranění z těla dialýzou téměř nemožné.
Indikace pro použití
Podle pokynů je Amitriptylin předepsán k léčbě depresivních stavů involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, stejně jako deprese v důsledku nadměrného pití alkoholu, organického poškození mozku, doprovázené poruchami spánku, neklidem a úzkostí.
Indikace pro použití amitriptylinu jsou:
- schizofrenní psychózy;
- Emoční smíšené poruchy;
- Poruchy chování;
- Noční enuréza (kromě té, která je způsobena nízkým tonusem močového měchýře);
- Mentální bulimie;
- Chronická bolest (migréna, atypická bolest obličeje, bolest u onkologických pacientů, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).
Droga se také používá při vředech trávicího traktu, k úlevě od bolestí hlavy a prevenci migrény.
Kontraindikace
- Poruchy vedení myokardu;
- Těžká hypertenze;
- Akutní onemocnění ledvin a jater;
- Atonie močového měchýře;
- hypertrofie prostaty;
- Paralytický ileus;
- přecitlivělost;
- Těhotenství a kojení;
- Věk do 6 let.
Návod k použití amitriptylinu: způsob a dávkování
Tablety amitriptylinu by se měly polykat bez žvýkání.
Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg, užívejte lék na noc. V průběhu 5-6 dnů se dávka zvyšuje na 150-200 mg/den, užívá se ve 3 dávkách.
Pokyny pro amitriptylin naznačují, že pokud není po 2 týdnech pozorováno žádné zlepšení, dávka se zvýší na 300 mg/den. Po vymizení příznaků deprese by měla být dávka snížena na 50-100 mg/den.
Pokud se stav pacienta nezlepší do 3-4 týdnů léčby, další terapie je považována za nevhodnou.
U starších pacientů s menšími poruchami jsou tablety amitriptylinu předepsány v dávce 30-100 mg / den, užívané v noci. Po zlepšení stavu mohou pacienti přejít na minimální dávku 25-50 mg/den.
Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně pomalu v dávce 20-40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.
Droga pro neurologická bolest(včetně chronických bolestí hlavy) a pro prevenci migrén se užívají v dávce 12,5-100 mg/den.
Dětem ve věku 6-10 let s noční enurézou se podává 10-20 mg léku denně, v noci, dětem 11-16 let - 25-50 mg/den.
Pro léčbu deprese u dětí ve věku 6-12 let je lék předepisován v dávce 10-30 mg nebo 1-5 mg/kg/den ve zlomcích.
Vedlejší efekty
Užívání amitriptylinu může způsobit rozmazané vidění, potíže s močením, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, zvýšenou tělesnou teplotu, zácpu a funkční střevní obstrukci.
Obvykle všechny tyto vedlejší efekty zmizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co si pacient na lék zvykne.
Kromě toho lze během léčby lékem pozorovat následující:
- Slabost, ospalost a únava;
- ataxie;
- Nespavost;
- Závrať;
- noční můry;
- Zmatenost a podrážděnost;
- Třes;
- Motorická agitovanost, halucinace, zhoršená pozornost;
- parestézie;
- Křeče;
- Arytmie a tachykardie;
- Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, nepohodlí v epigastriu;
- Anorexie;
- Zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, žloutenka;
- galaktorea;
- Změny potence, libida, otoky varlat;
- Kopřivka, svědění, purpura;
- Ztráta vlasů;
- Zvětšené lymfatické uzliny.
Předávkovat
Reakce na předávkování amitriptylinem se u různých pacientů významně liší. U dospělých pacientů vede podání více než 500 mg léčiva ke středně těžké nebo těžké intoxikaci. Užívání amitriptylinu v dávce 1200 mg nebo více vyvolává smrt.
Příznaky předávkování se mohou vyvinout buď rychle a náhle, nebo pomalu a nepozorovaně. Během prvních hodin jsou zaznamenány halucinace, stavy neklidu, vzrušení nebo ospalosti. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu jsou často pozorovány následující:
- neuropsychiatrické příznaky: poruchy fungování dýchacího centra, náhlá deprese centrálního nervového systému, křečovité záchvaty, snížená úroveň vědomí až kóma;
- anticholinergní příznaky: pomalá střevní motilita, mydriáza, zvýšená teplota, tachykardie, suché sliznice, retence moči.
Se zesilováním příznaků předávkování narůstají i změny v kardiovaskulárním systému, vyjádřené arytmiemi (fibrilace komor, poruchy srdečního rytmu typu Torsade de Pointes, komorová tachyarytmie). Na EKG je patrná deprese segmentu ST, prodloužení intervalu PR, inverze nebo oploštění vlny T, prodloužení intervalu QT, rozšíření komplexu QRS a blokáda intrakardiálního vedení různého stupně, která může progredovat až ke zvýšení srdeční frekvence, snížení krevního tlaku. tlak, intraventrikulární blokáda, srdeční selhání a zástava srdce. Existuje také korelace mezi rozšířením komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případech akutního předávkování. Pacienti často pociťují příznaky, jako je hypokalémie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, snížený krevní tlak a srdeční selhání. Poté, co se pacient probudí, jsou možné opět negativní příznaky, vyjádřené ataxií, agitovaností, halucinacemi a zmateností.
Tak jako terapeutická opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se podávat fysostigmin v dávce 1–3 mg každé 1–2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, k udržení rovnováhy vody a elektrolytů a normalizaci krevního tlaku, symptomatická léčba a infuze tekutin. Nezbytné je také sledování kardiovaskulární aktivity, prováděné pomocí EKG po dobu 5 dnů od relapsu akutní stav může nastat za 48 hodin nebo později. Účinnost výplachu žaludku, forsírované diurézy a hemodialýzy je považována za nízkou.
speciální instrukce
Antidepresivní účinek léku se vyvíjí během 14-28 dnů od začátku užívání.
Podle pokynů by měl být lék užíván s opatrností, když:
- bronchiální astma;
- Maniodepresivní psychóza;
- Alkoholismus;
- Epilepsie;
- Inhibice hematopoetické funkce kostní dřeně;
- hypertyreóza;
- Angina pectoris;
- Srdeční selhání;
- Nitrooční hypertenze;
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- Schizofrenie.
Během léčby amitriptylinem je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými látkami. nebezpečné mechanismy vyžadující vysokou koncentraci pozornosti, stejně jako konzumaci alkoholu.
Použití během těhotenství a kojení
Užívání amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, pacientka by měla být upozorněna na možnost vysoká rizika pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Užívání tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může způsobit vývoj neurologických poruch u novorozence. U novorozenců, jejichž matky užívaly nortriptylin (metabolit amitriptylinu) během těhotenství, byly hlášeny případy ospalosti a u některých dětí byly hlášeny případy zadržování moči.
Amitriptylin je detekován v mateřském mléce. Poměr jeho koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je u kojených dětí 0,4–1,5. Během léčby lékem musíte přestat kojit. Pokud to z nějakého důvodu není možné, je třeba stav dítěte pečlivě sledovat, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítají zastavit laktaci, mohou zaznamenat nežádoucí vedlejší účinky.
Použití v dětství
U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Proto se při předepisování amitriptylinu doporučuje pečlivě zvážit potenciální přínosy léčby a riziko sebevraždy.
Použití ve stáří
U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji psychóz vyvolaných léky, zejména v noci. Po vysazení léku tyto jevy zmizí během několika dnů.
Drogové interakce
Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů MAO může vyvolat serotoninový syndrom doprovázený hypertermií, agitovaností, myoklonem, třesem a zmateností.
Amitriptylin může zvýšit účinek fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat spolu s amitriptylinem dekongestanty, anestetika a další léky obsahující tyto látky.
Lék může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu dávkování.
Při kombinaci amitriptylinu s antihistaminika někdy dochází ke zvýšení supresivního účinku na centrální nervový systém au léků, které vyvolávají extrapyramidové reakce, ke zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.
Současné užívání amitriptylinu a některých antipsychotik (zejména sertindolu a pimozidu, dále sotalolu, halofantrinu a cisapridu), antihistaminik (terfenadin a astemizol) a léků prodlužujících QT interval (antiarytmika, např. chinidin) zvyšuje riziko diagnózy. ventrikulární arytmie. Antifungální látky (terbinafin, flukonazol) zvyšují sérovou koncentraci amitriptylinu, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Zaznamenány byly také projevy jako mdloby a rozvoj paroxysmů charakteristických pro komorovou tachykardii (Torsade de Pointes).
Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, mohou zintenzivnit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a snížení jeho účinnosti.
V kombinaci s blokátory kalciových kanálů, methylfenidatem a cimetidinem, je možné inhibovat metabolické procesy charakteristické pro amitriptylin, zvýšit jeho hladinu v krevní plazmě a způsobit toxické reakce.
Při současném užívání amitriptylinu a antipsychotik je třeba vzít v úvahu, že tyto léky vzájemně tlumí metabolismus a pomáhají tak snižovat práh křečové pohotovosti.
Při předepisování amitriptylinu spolu s nepřímými antikoagulancii (indandionové nebo kumarinové deriváty) může být jejich antikoagulační účinek zvýšen.
Amitriptylin může zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Společné přijetí S antikonvulziva může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh křečové aktivity (při užívání ve vysokých dávkách) a vést k oslabení účinku léčby posledně jmenovanými.
Kombinace amitriptylinu s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hypertyreózou nebo pacientů užívajících léky na štítnou žlázu se zvyšuje riziko vzniku arytmií, proto se u této kategorie pacientů doporučuje být při užívání amitriptylinu opatrný.
Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvyšovat plazmatické hladiny amitriptylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Při předepisování tohoto tricyklického antidepresiva spolu s benzodiazepiny, fenothiaziny a cholinergními blokátory dochází někdy ke vzájemnému zesílení centrálního anticholinergního a sedativního účinku a zvýšenému riziku rozvoje epileptických záchvatů v důsledku snížení prahu křečové aktivity.
Estrogeny a orální podání obsahující estrogen antikoncepce může zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. K udržení účinnosti nebo snížení toxicity se doporučuje snížení dávky buď amitriptylinu nebo estrogenu. V některých případech se také uchýlí k vysazení drog.
Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko rozvoje psychotických poruch a zmatenosti. Když je lék předepsán spolu s fenytoinem, jsou inhibovány jeho metabolické procesy, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem a hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné sledovat jeho obsah v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Měli byste také neustále sledovat závažnost terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být zapotřebí úprava dávky směrem nahoru.
Preparáty z třezalky tečkované snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20 %, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, ke kterému dochází v játrech pomocí izoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko rozvoje serotoninového syndromu, a proto může být nutné upravit dávku amitriptylinu v souladu s výsledky stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové pomáhá snižovat clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může přispívat ke zvýšení obsahu amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylinu. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila dávka amitriptylinu.
Užívání vysokých dávek amitriptylinu a lithia po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. také v v tomto případě Někdy se zjišťují známky neurotoxického účinku, a to: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace, poruchy paměti. To je možné, i když je amitriptylin předepisován v mírných dávkách a koncentrace iontů lithia v krvi je normální.
Analogy
Analogy amitriptylinu jsou: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.
Podmínky skladování
Drogu je nutné uchovávat v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 °C.
Doba použitelnosti: 4 roky.
