Tamang dosis ng antihypertensive na gamot na Egilok. Mga rekomendasyon para sa paggamit ng Egilok Egilok 25 mga tagubilin para sa paggamit

APPROVED

Sa utos ng chairman
Komite sa Pagkontrol ng Pharmaceutical

Ministri ng Kalusugan

Republika ng Kazakhstan

Mula sa "____"________________200

№ ______________

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

Gamot

EGILOK®

Tradename

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Metoprolol

Form ng dosis

Mga tablet na 25mg, 50mg, 100mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - metoprolol tartrate 25mg, 50mg o 100mg,

Mga pantulong: microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate (type A), colloidal anhydrous silicon dioxide, povidone (K-90), magnesium stearate.

Paglalarawan

25 mg na tablet: puti o hindi puti, bilog, biconvex na mga tablet, na may hugis-krus na linya ng paghahati at dobleng tapyas (double snap na hugis) sa isang gilid at nakaukit na may naka-istilong titik na "E" at numero 435 sa kabilang panig. gilid, na may kaunti o walang amoy.

50 mg na tablet: puti o hindi puti, bilog, biconvex na mga tablet, na may marka sa isang gilid at inukitan ng naka-istilong titik na "E" at ang numerong 434 sa kabilang panig, na may kaunti o walang amoy.

100 mg na tableta: puti o hindi puti, bilog, biconvex na mga tableta, beveled, may marka sa isang gilid at inukitan ng naka-istilong letrang "E" at numerong 432 sa kabilang panig, na may kaunti o walang amoy.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na antihypertensive. Ang mga beta-blocker ay pumipili.

ATC code C07A B02

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang Metoprolol ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Sa therapeutic dose range, ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng linear pharmacokinetics. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit 1.5-2 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sa kabila ng mga makabuluhang indibidwal na pagkakaiba-iba sa mga antas ng gamot sa plasma, ang mga pagkakaibang ito ay maliit sa bawat indibidwal na pasyente. Pagkatapos ng pagsipsip, ang metoprolol ay sumasailalim sa makabuluhang first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay. Ang bioavailability ng metoprolol ay humigit-kumulang 50% na may isang solong dosis at humigit-kumulang 70% na may maraming dosis. Kasabay nito, ang pagkain ay maaaring mapataas ang bioavailability ng metoprolol ng 30 - 40%. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng humigit-kumulang 5-10%. Ang metoprolol ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at may mataas na dami ng pamamahagi (5.6 l/kg). Ang metoprolol ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P-450 enzymes. Ang mga metabolite ay walang klinikal na kahalagahan. Ang kalahating buhay ay nasa average na 3.5 oras (saklaw ng 1 hanggang 9 na oras). Ang kabuuang clearance ng gamot ay humigit-kumulang 1 l/min. Humigit-kumulang 95% ng dosis na kinuha nang pasalita ay excreted sa ihi, kung saan 5% ay hindi nagbabago (sa ilang mga kaso maaari itong umabot sa 30%). Walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng metoprolol sa mga matatandang pasyente. Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa systemic bioavailability o excretion ng metoprolol. Gayunpaman, sa mga kasong ito mayroong isang pagbawas sa paglabas ng mga metabolite. Sa matinding pagkabigo sa bato (GFR 5 ml/min), ang makabuluhang akumulasyon ng mga metabolite ay sinusunod. Gayunpaman, ang akumulasyon ng mga metabolite na ito ay hindi nagpapahusay sa antas ng beta-adrenergic blockade. Ang kapansanan sa pag-andar ng atay ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetics ng metoprolol. Gayunpaman, sa matinding liver cirrhosis at pagkatapos ng portacaval shunt, maaaring tumaas ang bioavailability at maaaring bumaba ang kabuuang clearance. Pagkatapos ng portacaval shunt, ang kabuuang clearance ng gamot ay humigit-kumulang 0.3 L/min, at ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve ay tumataas ng humigit-kumulang 6 na beses kumpara sa mga malulusog na indibidwal.

Pharmacodynamics

Ang Metoprolol ay isang cardioselective beta1-blocker na walang intrinsic sympathomimetic o membrane-stabilizing activity. Mayroon itong antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect.

Sa pamamagitan ng pagharang sa β1-adrenergic receptors ng puso sa mababang dosis, binabawasan nito ang catecholamin-stimulated formation ng cAMP mula sa ATP, binabawasan ang intracellular Ca2+ current, may negatibong chrono-, dromo-, batmo- at inotropic effect (binabawasan ang rate ng puso , inhibits conductivity at excitability, binabawasan ang myocardial contractility) .

Ang antihypertensive effect ay dahil sa pagbaba output ng puso at renin synthesis, pagsugpo sa aktibidad ng renin-angiotensin system at sentral sistema ng nerbiyos, pagpapanumbalik ng sensitivity ng mga baroreceptor ng aortic arch (walang pagtaas sa kanilang aktibidad bilang tugon sa isang pagbaba presyon ng dugo) at sa huli ay isang pagbaba sa peripheral sympathetic na mga impluwensya. Binabawasan ang mataas na presyon ng dugo sa pagpapahinga, sa panahon ng pisikal na pagsusumikap at stress.

Ang pangmatagalang antihypertensive na epekto ng gamot ay nauugnay sa isang unti-unting pagbaba sa kabuuang peripheral paglaban sa vascular. Sa arterial hypertension Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa istatistika sa masa ng kaliwang ventricle at isang pagpapabuti sa diastolic function nito. Bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng 15 minuto, maximum pagkatapos ng 2 oras; ang epekto ay tumatagal ng 6 na oras. Ang isang matatag na pagbaba ay sinusunod pagkatapos ng ilang linggo ng regular na paggamit.

Ang antianginal na epekto ay natutukoy sa pamamagitan ng pagbaba sa myocardial oxygen demand bilang isang resulta ng pagbaba sa rate ng puso (pagpapahaba ng diastole at pagpapabuti ng myocardial perfusion) at contractility, pati na rin ang pagbawas sa sensitivity ng myocardium sa mga epekto ng nakikiramay na panloob. Binabawasan ang dalas, tagal at kalubhaan ng mga pag-atake ng angina at pinatataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo.

Sa kaso ng myocardial infarction, ang gamot ay nakakatulong na limitahan ang ischemic zone ng kalamnan ng puso at binabawasan ang panganib na magkaroon ng arrhythmias, at binabawasan ang posibilidad ng paulit-ulit na myocardial infarction. Sa pangmatagalang paggamit, binabawasan ng gamot ang saklaw at panganib mga pagkamatay sa mga sakit sa cardiovascular(kabilang ang panganib biglaang kamatayan) at ang panganib ng paulit-ulit na infarction (kabilang ang mga pasyente na may Diabetes mellitus.)

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa pag-aalis ng mga arrhythmogenic factor (tachycardia, nadagdagang aktibidad sympathetic nervous system, tumaas na nilalaman ng cAMP, arterial hypertension), isang pagbawas sa rate ng kusang paggulo ng sinus at ectopic pacemakers at isang pagbagal sa atrioventricular conduction (pangunahin sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga retrograde na direksyon sa pamamagitan ng atrioventricular node) at kasama ang mga karagdagang pathway.

Sa supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, ventricular extrasystole, sinus tachycardia sa mga functional na sakit sa puso at hyperthyroidism, binabawasan ng metoprolol ang rate ng puso at ang bilang ng mga ventricular extrasystoles.

Sa mga therapeutic doses, ang Egilok ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries kaysa sa mga di-pumipili na beta-blockers. Ang Egilok ay may mas mababang epekto sa pagtatago ng insulin at metabolismo ng karbohidrat at sa aktibidad ng puso sistemang bascular sa mga kondisyon ng hypoglycemia at hindi nagpapataas ng tagal ng pag-atake ng hypoglycemia.

Ang Metoprolol ay nagdudulot ng bahagyang pagtaas sa mga antas ng triglyceride at pagbaba ng libre mga fatty acid sa serum ng dugo. Sa ilang mga kaso, ang isang bahagyang pagbaba sa bahagi ng high-density lipoprotein (HDL) ay nabanggit, na hindi gaanong binibigkas kaysa sa kaso ng paggamit ng mga non-selective beta-blockers. Kapag kinuha sa loob ng maraming taon, binabawasan ng metoprolol ang antas ng kabuuang serum cholesterol.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension (bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot)

Matatag at hindi matatag na angina (bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga antianginal na gamot, pati na rin para sa pag-iwas sa pag-atake ng angina)

Pangalawang pag-iwas pagkatapos ng myocardial infarction (maintenance therapy)

Mga paglabag rate ng puso(sinus tachycardia, supraventricular tachycardia, ventricular extrasystoles)

Hyperthyroidism (upang mapababa ang rate ng puso)

Pag-iwas sa pag-atake ng migraine

Functional cardiac disorder na sinamahan ng tachycardia.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga tablet ay maaaring inumin anuman ang pagkain. Kung kinakailangan, ang tablet ay maaaring hatiin sa kalahati. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa upang maiwasan ang labis na bradycardia.

Para sa arterial hypertension: ang inirerekumendang paunang dosis ay 25-50 mg dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi). Kung ang klinikal na epekto ay hindi sapat, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 100-200 mg, o ang Egilok ay maaaring gamitin kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Mga espesyal na pangkat ng pasyente:

Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato o sa mga matatanda, hindi na kailangang ayusin ang regimen ng dosis.

Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay (halimbawa, mga pasyente na may cirrhosis na sumailalim sa bypass surgery), maaaring kailanganin na bawasan ang dosis nito. Sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay, hindi na kailangang ayusin ang regimen ng dosis dahil sa mababang pagbubuklod ng metoprolol sa mga protina ng plasma (5-10%).

Mga side effect

Ang Metoprolol ay karaniwang mahusay na disimulado ng mga pasyente side effects karaniwang banayad at nababaligtad. Ang mga sumusunod na epekto ay naiulat sa mga klinikal na pagsubok at sa therapeutic na paggamit metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang koneksyon sa pagitan ng isang masamang kaganapan at ang paggamit ng gamot ay hindi mapagkakatiwalaan na itinatag.

Kadalasan (? 10%):

Tumaas na pagkapagod

Kadalasan (1-9.9%):

pagkahilo, sakit ng ulo

Bradycardia, malamig na mga paa't kamay, tumaas na tibok ng puso, orthostatic hypotension, na napakabihirang nauugnay sa syncope

Pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagtatae, paninigas ng dumi

Pag-igting dyspnea

Hindi karaniwan (0.1-0.9%):

Tumaas na mga sintomas ng pagpalya ng puso, unang antas ng atrioventricular block, peripheral edema, sakit sa lugar ng puso

Pangangati ng balat, pantal, urticaria, mga sugat sa balat na parang psoriasis, dystrophic sugat sa balat, nadagdagan ang pagpapawis

Bronchospasm (kahit na walang diagnosed na obstructive pulmonary disease)

Dagdag timbang

Bihirang (0.01-0.09%):

Tuyong bibig

Mga reklamo ng paresthesia, pulikat ng kalamnan, depresyon, pagkagambala sa atensyon, pagkagambala sa pagtulog, pag-aantok, hindi pagkakatulog, bangungot, nervous excitability, pagkabalisa

Paglabag sa potency

Arrhythmias, myocardial conduction disorder

Mga pagbabago sa mga pagsusuri sa function ng atay

Nababaligtad na alopecia

Conjunctivitis, tuyo at inis na mga mata (na maaaring problema para sa mga nagsusuot ng contact lens), malabong paningin

Napakabihirang (? 0.01%):

Amnesia, may kapansanan o nabawasan na memorya, pagkalito, guni-guni, ingay sa tainga

Paglala ng dati nang mga peripheral circulatory disorder, lumalalang sintomas ng intermittent claudication o Raynaud's disease

Photosensitivity

Paglala ng psoriasis

Pagbabago sa panlasa

Thrombocytopenia

Pananakit ng kasukasuan (arthralgia)

Ang pag-inom ng Egilok ay dapat na ihinto kung ang alinman sa mga epekto sa itaas ay umabot sa isang klinikal na makabuluhang intensity, at ang sanhi nito ay hindi mapagkakatiwalaan na matukoy.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa metoprolol o iba pang mga bahagi ng gamot, pati na rin sa iba pang mga beta-blocker

Atrioventricular block II o III degree

Pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation

Malubhang bradycardia

Sick sinus syndrome

Atake sa puso

Matinding peripheral arterial circulation disorders

Talamak na myocardial infarction kung:

Ang rate ng puso ay mas mababa sa 45 beats bawat minuto,

Ang pagitan ng P-Q ay lumampas sa 240 m/s,

Ang systolic na presyon ng dugo ay mas mababa sa 100 mmHg.

Mga pasyente na nangangailangan ng talamak o paulit-ulit na paggamot sa mga inotropes (beta-agonist)

Sabay-sabay intravenous administration verapamil o iba pang katulad na calcium channel blockers

Unang trimester ng pagbubuntis at panahon ng paggagatas

Mga bata at pagdadalaga hanggang 18 taong gulang (dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data).

Interaksyon sa droga

Ang mga antihypertensive effect ng Egilok at iba pang mga antihypertensive na gamot ay karaniwang pinagsama-sama, samakatuwid, upang maiwasan ang pagbuo ng arterial hypotension, ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na tumatanggap ng mga kumbinasyon ng mga naturang gamot ay kinakailangan. Gayunpaman, ang mga additive effect ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring gamitin, kung kinakailangan, upang makamit ang mas epektibong kontrol sa presyon ng dugo.

Ang intravenous administration ng calcium channel blockers tulad ng verapamil ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers. Ang sabay-sabay na paggamit ng metoprolol na may mga blocker ng channel ng calcium tulad ng verapamil o diltiazem ay humahantong sa pagtaas ng negatibong inotropic at chronotropic effect.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag pinagsama sa mga sumusunod na gamot

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga oral na antiarrhythmic na gamot (tulad ng quinidine at amiodarone), pati na rin ang parasympathomimetics, maaaring may panganib na magkaroon ng arterial hypotension, bradycardia, at atrioventricular block.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa digitalis glycosides, maaaring may panganib na magkaroon ng bradycardia at conduction disorder; Ang metoprolol ay hindi nakakaapekto sa positibong inotropic na epekto ng mga paghahanda ng digitalis.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa iba pang mga antihypertensive na gamot (reserpine, guanfacine, methyldopa, clonidine), maaaring magkaroon ng malubhang bradycardia.

Sa kumbinasyon ng therapy na may clonidine, ang huli ay dapat na ihinto ilang araw pagkatapos ihinto ang metoprolol upang maiwasan ang isang hypertensive crisis.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga barbiturates, tranquilizer, tri- at ​​tetracyclic antidepressants, antipsychotics at ethanol, maaaring may panganib na magkaroon ng arterial hypotension.

Ibig sabihin para sa inhalation kawalan ng pakiramdam(hydrocarbon derivatives) kapag ginamit nang sabay-sabay sa Egilok ay nagdaragdag ng panganib ng pagsugpo sa myocardial contractile function at ang pagbuo ng arterial hypotension.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa β- at β-sympathomimetics, may posibleng panganib na magkaroon ng arterial hypertension, malubhang bradycardia, at posibleng panganib ng cardiac arrest.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ergotamine, maaaring tumaas ang mga peripheral circulatory disorder.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa β2-sympathomimetics, posible ang functional antagonism.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (indomethacin), ang hypotensive effect ng metoprolol ay maaaring mabawasan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga estrogen, ang antihypertensive na epekto ng metoprolol ay nabawasan.

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga oral na hypoglycemic na gamot, ang kanilang epekto ay maaaring mabawasan; na may insulin - isang mas mataas na panganib ng pagbuo ng hypoglycemia, pagtaas ng kalubhaan at pagpapahaba nito, pag-mask sa mga sintomas ng hypoglycemia.

Sa sabay-sabay na paggamit, pinahuhusay ng Egilok ang epekto ng tulad ng curare na mga relaxant ng kalamnan.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may mga inhibitor ng microsomal liver enzymes (cimetidine, ethanol, hydralazine; serotonin reuptake inhibitors - paroxetine, fluoxetine at sertraline), ang mga epekto ng metoprolol ay maaaring mapahusay dahil sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may mga inducers ng microsomal liver enzymes (rifampicin at barbiturates), posible na mapabilis ang metabolismo ng metoprolol, na humahantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng metoprolol sa plasma ng dugo at pagbawas sa epekto ng Egilok.

Sa panahon ng therapy sa Egilok, ang mga pasyente ay sabay-sabay na kumukuha ng mga ganglion blocker, iba pang mga beta-blocker (kabilang ang form patak para sa mata) o MAO inhibitors ay dapat nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa.

mga espesyal na tagubilin

Ang klinikal na karanasan sa metoprolol sa mga bata ay limitado.

Sa mga pasyente na kumukuha ng metoprolol anaphylactic shock nagpapatuloy nang mas malubha.

Napakabihirang, sa panahon ng therapy na may Egilok, ang mga pasyente na may mga karamdaman sa pagpapadaloy ay maaaring makaranas ng isang pagkasira sa kanilang kondisyon, kung minsan ay may pag-unlad ng atrioventricular block. Kung ang bradycardia ay bubuo sa panahon ng paggamot, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan o ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto.

Ang paggamit ng Egilok ay maaaring lumala ang mga sintomas ng peripheral circulatory disorder.

Ang gamot ay unti-unting inalis, binabawasan ang dosis sa humigit-kumulang 14 na araw. Ang biglaang paghinto ng paggamot ay maaaring tumaas ang mga sintomas ng angina at tumaas ang panganib ng mga coronary event. Espesyal na atensyon kapag itinigil ang gamot, dapat itong ibigay sa mga pasyenteng may sakit coronary arteries.

Sa kabila ng katotohanan na ang mga cardioselective beta-blockers ay may mas kaunting epekto sa respiratory function kumpara sa non-selective beta-blockers, ang Egilok ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malalang obstructive na sakit. respiratory tract. Kapag inireseta ang metoprolol sa mga pasyente na may bronchial hika Ang sabay-sabay na paggamit ng beta2-adrenergic agonists (sa anyo ng mga tablet o aerosol) ay kinakailangan.

Ang mga pumipili na beta-blocker, hindi tulad ng mga hindi pumipili, ay medyo bihirang nakakaapekto sa metabolismo ng carbohydrate o tinatakpan ang mga sintomas ng hyperglycemia. Sa mga pasyente na may diabetes mellitus na kumukuha ng Egilok, ang mga antas ng glucose sa dugo ay dapat na regular na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis ng insulin o oral hypoglycemic na gamot ay dapat ayusin.

Sa mga pasyente na may pheochromocytoma, ang Egilok ay dapat gamitin kasama ng mga alpha-blocker.

Kung kinakailangan interbensyon sa kirurhiko kinakailangang bigyan ng babala ang anesthesiologist tungkol sa patuloy na therapy sa Egilok (pagpili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong inotropic na epekto); hindi kinakailangan ang paghinto ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng gamot sa ikalawa at ikatlong trimester ay nangangailangan ng maingat na pagtatasa ng mga panganib at benepisyo. Kung kinakailangan na magreseta ng gamot sa panahong ito, ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng fetus at bagong panganak ay kinakailangan para sa 48-72 oras pagkatapos ng kapanganakan, dahil posible ang intrauterine growth retardation, bradycardia, arterial hypotension, respiratory depression, at hypoglycemia. Ang metoprolol ay tumagos lamang sa maliit na dami sa gatas ng ina Gayunpaman, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Epekto sa kakayahan sa pamamahala mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga mekanismo

Sa mga pasyente na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor, ang pagpili ng dosis ay dapat na magpasya lamang pagkatapos masuri ang indibidwal na tugon ng pasyente sa gamot.

Overdose

Mga sintomas: arterial hypotension, malubha sipon, pagpalya ng puso, asystole, pagduduwal, pagsusuka, bronchospasm, cyanosis, hypoglycemia; sa kaso ng talamak na labis na dosis - pagkawala ng malay, atake sa puso, atrioventricular block, coma. Ang mga unang sintomas ng labis na dosis ay lumilitaw 20 minuto - 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Paggamot: Gastric lavage (kung ang lavage ay imposible at kung ang pasyente ay may malay, pagsusuka ay maaaring sapilitan), pangangasiwa ng mga adsorbents, symptomatic therapy. Ang intensive therapy at maingat na pagsubaybay sa circulatory at respiratory parameters, renal function, blood glucose level, at serum electrolytes ay kailangan. Para sa malubhang arterial hypotension, bradycardia at nagbabantang pagpalya ng puso - intravenous administration ng beta-agonists sa pagitan ng 2-5 minuto o sa pamamagitan ng pagbubuhos hanggang sa makamit ang nais na epekto o intravenous administration ng atropine. Kung walang positibong epekto, dopamine, dobutamine o norepinephrine ang ginagamit. Ang pangangasiwa ng glucagon sa mga dosis na 1-10 mg ay maaari ding maging kapaki-pakinabang sa pagkamit ng pagbaliktad ng mga epekto ng malakas na beta-receptor blockade. Sa mga kaso ng matinding bradycardia na lumalaban sa pharmacotherapy, maaaring kailanganin ang pagtatanim ng isang cardiac pacemaker. Para sa bronchospasm - intravenous administration ng isang β2-agonist (halimbawa, terbutaline). Ang mga antidote na ito ay maaaring gamitin sa mga dosis na lampas sa mga therapeutic. Ang metoprolol ay hindi mabisang maalis sa pamamagitan ng hemodialysis.

Release form at packaging

Mga tablet na 25mg, 50mg (30 tablet bawat isa) at 100mg tablet (30 o 60 tablet bawat isa) sa mga brown na bote ng salamin. Isang bote kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura sa pagitan ng +15 at + 25°C

Iwasang maabot ng mga bata!

Shelf life

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

JSC PHARMACEUTICAL PLANT EGIS

1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 HUNGARY

Telepono: (36-1) 265-5555, Fax: (36-1) 265-5529

Aktibong sangkap: isang tablet na pinahiran ng pelikula na may naantalang pagpapalabas na 50 mg ay naglalaman ng metoprolol (sa anyo ng 47.5 mg ng metoprolol succinate, na tumutugma sa 50 mg ng metoprolol tartrate), 100 mg ay naglalaman ng metoprolol (sa anyo ng 95 mg ng metoprolol succinate, na tumutugma sa 100 mg ng metoprolol tartrate ), 200 mg ay naglalaman ng metoprolol (sa anyo ng 190 mg metoprolol succinate, na tumutugma sa 200 mg metoprolol tartrate), ayon sa pagkakabanggit.

Mga excipients: microcrystalline cellulose PH 101, methylcellulose,
gliserol, almirol ng mais, ethylcellulose, magnesium stearate.
Tablet shell: microcrystalline cellulose, hypromellose, stearic acid, titanium dioxide (E171).

Paglalarawan

Hitsura:
Mga CP film-coated na tablet, sustained release 50 mg: puti, hugis-itlog, biconvex na film-coated na mga tablet, may sukat na 11 x 6 mm, na may linyang naghahati
panganib sa magkabilang panig.
Egnpok' CP film-coated tablets na may sustained release 100 mg: puti, hugis-itlog, biconvex na film-coated na mga tablet, may sukat na 16 x 8 mm, na may mga linya ng pagmamarka sa magkabilang panig.
Egilok' CP film-coated tablets na may delayed release na 200 mg: puti, hugis-itlog, biconvex na film-coated na mga tablet, may sukat na 19 x 10 mm, na may mga linya ng pagmamarka sa magkabilang panig.

epekto ng pharmacological"type="checkbox">

epekto ng pharmacological

Ardioselective beta blocker na walang sympathomimetic at membrane stabilizing activity. Ang pangunahing epekto ay hypotensive. Magagawang bawasan ang rate ng puso. Binabawasan ang kalubhaan at dalas ng pag-atake ng angina, pinapabuti ang pisikal na kagalingan ng pasyente, at binabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction. May tiyak na aktibidad na antiarrhythmic. Pinakamabisa para sa mga kaguluhan sa ritmo na may tumaas na tibok ng puso. Binabawasan ng Egilok ang rate ng puso (HR) sa pamamagitan ng pagbabawas ng automaticity ng sinus node, pagpapabagal sa pagpapadaloy ng kapana-panabik na salpok, pagbabawas ng excitability at contractility ng myocardium. Pinipigilan ang pag-atake ng migraine. Kapag kinuha sa therapeutic doses, ang gamot ay halos walang epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries. Kapag kinuha nang pasalita, ang gamot ay may pinakamataas na epekto pagkatapos ng 1.5 na oras ng pangangasiwa. Humigit-kumulang 5% ng gamot ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi, ang natitira ay sumasailalim sa biotransformation sa atay. Samakatuwid, kung ang pag-andar ng atay ay may kapansanan, ang isang akumulasyon na epekto ng gamot ay maaaring maobserbahan at maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension (pagtaas ng presyon ng dugo), kabilang ang mga pasyente na higit sa 60 taong gulang; - mga kaguluhan sa ritmo na nauugnay sa isang pagtaas sa rate ng puso (supraventricular arrhythmias, extrasystoles); - pag-iwas sa pag-atake ng migraine; - sakit na ischemic mga puso; - heart failure; - Atake sa puso. -

Contraindications

Sinus bradycardia na may rate ng puso na mas mababa sa 50-60 beats bawat minuto; - AV - blockade 2 o 3 degrees; - bloke ng sinoatrial; - may sakit na sinus syndrome; - malubhang peripheral circulatory disorder; - arterial hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo sa ibaba 90-100 mm Hg; - nadagdagan ang sensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas sa potensyal posibleng panganib para sa fetus. Kapag gumagamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay (pagmamasid) ng kondisyon ng fetus sa utero, pati na rin ang pagmamasid sa bagong panganak sa loob ng ilang araw pagkatapos ng kapanganakan upang ibukod ang arterial hypotension, bradycardia (mabagal na rate ng puso), depression sa paghinga, hypoglycemia (pagbaba ng antas ng asukal sa dugo). Ang Egilok ay halos hindi pinalabas sa gatas ng suso, kapag ginagamot ang ina, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa estado ng cardiovascular at respiratory system ng bata.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang dosis ay pinili ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa sa bawat kaso.
Para sa arterial hypertension, ang paunang average na therapeutic dose ay 50 mg/araw sa 1 o 2 dosis. Kung walang epekto o hypotensive effect hindi gaanong mahalaga, posible na dagdagan ang dosis ng gamot sa 100-200 mg / araw.
Para sa angina pectoris, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 100-200 mg / araw sa 1 o 2 dosis.

Para sa extrasystole at supraventricular arrhythmias, ang average na therapeutic na dosis ay umaabot sa 100-200 mg/araw sa 2 dosis (umaga at gabi), na ipinamahagi ang gamot nang pantay-pantay hangga't maaari sa buong araw.

Para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, ang mga pasyente ay inireseta ng 200 mg / araw sa 2 hinati na dosis.
Upang maiwasan ang pag-atake ng migraine, ang 100-200 mg/araw ng gamot ay inireseta sa 2 dosis (umaga at gabi).
Dapat pansinin na sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato at atay, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pagsasama-sama (i.e. akumulasyon) ng gamot sa dugo ay posible.

Side effect"type="checkbox">

Side effect

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang pagkapagod, pagkahilo, pananakit ng ulo, depresyon, pag-aantok, hindi pagkakatulog, bangungot, nabawasan ang kakayahang mag-concentrate, mas madalas - parasthesia, kalamnan spasms.

Mula sa mga pandama: bihirang mga karamdaman tulad ng kapansanan sa paningin, conjunctivitis, tugtog sa tainga.

Mula sa cardiovascular system: bradycardia (nabawasan ang rate ng puso), pagkabigo sa puso, mas madalas - mga kaguluhan sa pagpapadaloy, Raynaud's syndrome.

Mula sa labas sistema ng paghinga: igsi sa paghinga, bronchospasm, at rhinitis ay maaaring bihirang mangyari.

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, tuyong bibig, may kapansanan sa pag-andar ng atay.

Mula sa labas balat: photodermatosis, urticaria, erythema, tulad ng psoriasis at dystrophic na pagbabago sa balat, alopecia (pagkakalbo), nadagdagang pagpapawis.

Iba pa: thrombocytopenia, pagtaas ng timbang.

Overdose

Mula sa cardiovascular system: arterial hypotension, bradycardia, AV block, pagpalya ng puso. Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka.

mga gamot"type="checkbox">

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may mga digitalis na paghahanda, nitrates, calcium channel blockers, parasympathomimetics at iba pang antihypertensive, antianginal (angina), antiarrhythmic na gamot ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng arterial hypotension (collapse), bradycardia, at AV block.

Kapag ginamit kasama ng opioid analgesics, ang mga epekto ng mga gamot ay kapwa pinahusay.
Pinahuhusay ng Egilok ang epekto ng mga gamot na hypoglycemic (nagpapababa ng asukal sa dugo). Kapag ginamit ang Egilok kasama ng alpha at beta adrenergic agonists, ang panganib na magkaroon ng arterial hypotension, bradycardia, at biglaang pag-aresto sa puso ay tumataas.

Ang mga estrogen, NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drugs), rifampicin, barbiturates ay maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng Egilok.
Pinahuhusay ng gamot ang epekto ng mga relaxant ng kalamnan na tulad ng curare.

Itabi sa hindi maaabot ng mga bata sa temperaturang 15° hanggang 25°C.

Petsa ng pag-expire mula sa petsa ng paggawa

Paglalarawan ng produkto

epekto ng pharmacological

Cardioselective β-adrenergic receptor blocker.
Pinipigilan ng Metoprolol ang mga epekto ng pagtaas ng aktibidad sistemang nagkakasundo sa puso, at nagiging sanhi din ng mabilis na pagbaba sa rate ng puso, contractility, cardiac output at presyon ng dugo.
Para sa arterial hypertension, binabawasan ng metoprolol ang presyon ng dugo sa mga pasyente na nakatayo at nakahiga. Ang pangmatagalang antihypertensive na epekto ng gamot ay nauugnay sa isang unti-unting pagbaba sa peripheral vascular resistance. Sa arterial hypertension, ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa istatistika sa masa ng kaliwang ventricle at isang pagpapabuti sa diastolic function nito. Sa mga lalaking may banayad o katamtamang hypertension, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay mula sa mga sanhi ng cardiovascular (pangunahin ang biglaang pagkamatay, nakamamatay at hindi nakamamatay na atake sa puso at stroke).
Tulad ng ibang beta-blockers, binabawasan ng metoprolol ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng systemic blood pressure, heart rate at myocardial contractility. Ang pagbaba sa rate ng puso at isang kaukulang pagpapahaba ng diastole kapag kumukuha ng metoprolol ay nagsisiguro ng pinabuting suplay ng dugo at oxygen uptake ng myocardium na may kapansanan sa daloy ng dugo. Samakatuwid, para sa angina pectoris, binabawasan ng gamot ang bilang, tagal at kalubhaan ng mga pag-atake, pati na rin ang mga asymptomatic na pagpapakita ng ischemia, at pinapabuti ang pisikal na pagganap ng pasyente. Sa myocardial infarction, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng biglaang pagkamatay. Ang epektong ito ay pangunahing nauugnay sa pag-iwas sa mga yugto ventricular fibrillation. Ang isang pagbawas sa mga rate ng namamatay ay maaari ding maobserbahan sa paggamit ng metoprolol, parehong maaga at huli. late phase myocardial infarction, pati na rin sa mga pasyente ng grupo napakadelekado at mga pasyenteng may diabetes. Ang paggamit ng gamot pagkatapos ng myocardial infarction ay binabawasan ang posibilidad ng non-fatal recurrent infarction. Sa talamak na pagpalya ng puso laban sa background ng idiopathic hypertrophic obstructive cardiomyopathy, metoprolol tartrate, kinuha sa mababang dosis (2x5 mg / araw) na may unti-unting pagtaas sa dosis, makabuluhang nagpapabuti sa pag-andar ng puso, kalidad ng buhay at pisikal na pagtitiis ng pasyente.
Sa kaso ng supraventricular tachycardia, atrial fibrillation at ventricular extrasystoles, binabawasan ng metoprolol ang dalas ng mga ventricular contraction at ang bilang ng mga ventricular extrasystoles.
Sa therapeutic doses, ang peripheral vasoconstrictor at bronchoconstrictor effect ng metoprolol ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa parehong mga epekto ng non-selective beta-blockers.
Kung ikukumpara sa mga hindi pumipili na beta-blockers, ang metoprolol ay may mas kaunting epekto sa paggawa ng insulin at metabolismo ng karbohidrat at hindi pinapataas ang tagal ng mga pag-atake ng hypoglycemia.
Ang Metoprolol ay nagdudulot ng bahagyang pagtaas sa konsentrasyon ng triglycerides at isang bahagyang pagbaba sa konsentrasyon ng mga libreng fatty acid sa serum ng dugo. Mayroong isang makabuluhang pagbaba sa kabuuang konsentrasyon ng serum kolesterol pagkatapos ng paggamit ng metoprolol sa loob ng ilang taon.

Pharmacokinetics

Pagsipsip
Ang Metoprolol ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng linear pharmacokinetics sa therapeutic dose range. Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit 1.5-2 oras pagkatapos ng oral administration. Ang bioavailability ay humigit-kumulang 50% sa isang solong dosis at humigit-kumulang 70% sa regular na paggamit. Ang pagkuha ng gamot nang sabay-sabay sa pagkain ay maaaring tumaas ang bioavailability ng 30-40%.
Pamamahagi
Ang metoprolol ay bahagyang nakagapos (humigit-kumulang 5-10%) sa mga protina ng plasma. Ang Vd ay 5.6 l/kg.
Metabolismo
Pagkatapos ng pagsipsip, ang metoprolol ay higit na napapailalim sa isang first-pass effect sa pamamagitan ng atay. Na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 isoenzymes. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological.
Pagtanggal
Ang T1/2 ay may average na 3.5 oras (mula 1 hanggang 9 na oras). Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 1 l/min. Humigit-kumulang 95% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato, 5% bilang hindi nabagong metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang halagang ito ay maaaring umabot sa 30%.
Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon
Walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng metoprolol sa mga matatandang pasyente.
Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa systemic bioavailability o excretion ng metoprolol. Gayunpaman, sa mga kasong ito mayroong isang pagbawas sa paglabas ng mga metabolite. Sa malubhang kabiguan ng bato (GFR) Ang kapansanan sa pag-andar ng atay ay may maliit na epekto sa mga pharmacokinetics ng metoprolol Gayunpaman, sa malubhang cirrhosis ng atay at pagkatapos ng portacaval anastomosis, ang bioavailability ay maaaring tumaas, at ang kabuuang clearance mula sa katawan ay maaaring bumaba pagkatapos ng portacaval shunt Ang clearance ng gamot mula sa katawan ay humigit-kumulang 0.3 l / min, at ang AUC ay tumataas ng humigit-kumulang 6 na beses kumpara sa mga malusog na boluntaryo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension (sa monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot);
- functional disorder ng cardiac activity, na sinamahan ng tachycardia;
- IHD (pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, pag-iwas sa pag-atake ng angina);
- mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular arrhythmias, ventricular extrasystole);
- hyperthyroidism (bilang bahagi ng kumplikadong therapy);
- pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ng gamot ay posible lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan na magreseta ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng fetus at bagong panganak ay kinakailangan para sa 48-72 na oras pagkatapos ng kapanganakan, dahil ang bradycardia, arterial hypotension, hypoglycemia at respiratory depression ay maaaring umunlad.
Sa kabila ng katotohanan na kapag gumagamit ng gamot sa mga therapeutic na dosis, isang maliit na halaga lamang ng metoprolol ang pinalabas sa gatas ng suso, ang kondisyon ng bagong panganak ay dapat na subaybayan (posible ang bradycardia). Ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay hindi inirerekomenda. Kung kinakailangan na gumamit ng Egilok® sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

mga espesyal na tagubilin

Kapag inireseta ang Egilok®, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan. Ang pasyente ay dapat na sanayin sa paraan ng pagkalkula ng rate ng puso at itinuro tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon na may rate ng puso Ang mga pasyente na may diabetes mellitus ay dapat na regular na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng insulin o oral hypoglycemic na gamot.
Kapag ginagamit ang gamot sa isang dosis na higit sa 200 mg / araw, bumababa ang cardioselectivity.
Ang pagrereseta ng Egilok sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso ay posible lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kompensasyon.
Sa mga pasyente na kumukuha ng Egilok®, ang kalubhaan ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas (laban sa background ng isang burdened allergic history) at maaaring walang epekto mula sa pangangasiwa ng karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline).
Maaaring mas malala ang anaphylactic shock sa mga pasyenteng kumukuha ng Egilok®.
Ang paggamit ng Egilok ay maaaring lumala ang mga sintomas ng peripheral circulatory disorder.
Ang Egilok® ay dapat na unti-unting ihinto, unti-unting binabawasan ang dosis nito sa loob ng 14 na araw. Ang biglaang paghinto ng paggamot ay maaaring tumaas ang pag-atake ng angina at ang panganib na magkaroon ng mga sakit sa coronary. Sa panahon ng pag-alis ng gamot, ang mga pasyente na may sakit sa coronary artery ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal.
Para sa exertional angina, ang napiling dosis ng Egilok® ay dapat tiyakin ang tibok ng puso sa pahinga sa loob ng hanay na 55-60 beats/min, at sa panahon ng ehersisyo - hindi hihigit sa 110 beats/min.
Mga pasyenteng gumagamit mga contact lens, ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot na may mga beta-blocker, posible ang pagbawas sa produksyon ng tear fluid.
Maaaring i-mask ng Egilok® ang ilan mga klinikal na pagpapakita hyperthyroidism (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-alis ng gamot sa mga pasyente na may thyrotoxicosis ay kontraindikado, dahil maaari itong madagdagan ang mga sintomas.
Sa diabetes mellitus, ang pagkuha ng Egilok ay maaaring mag-mask ng tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagbawi ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa normal na antas.
Kapag inireseta ang metoprolol sa mga pasyente na may bronchial hika, ang sabay-sabay na paggamit ng beta2-adrenergic agonists ay kinakailangan.
Sa mga pasyente na may pheochromocytoma, ang Egilok® ay dapat gamitin kasama ng mga alpha-blocker.
Bago magsagawa ng anumang interbensyon sa kirurhiko, kinakailangang ipaalam sa surgeon/anesthesiologist ang tungkol sa therapy na isinasagawa sa Egilok (pagpili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong inotropic na epekto); hindi kinakailangan ang paghinto ng gamot.
Ang mga gamot na nagpapababa ng mga antas ng catecholamine (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.
Kapag inireseta ang gamot sa mga matatandang pasyente, ang pag-andar ng atay ay dapat na regular na subaybayan. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang pagtaas ng bradycardia ay lilitaw sa mga matatandang pasyente (Mga pasyente na may kabiguan ng bato Sa mga malubhang kaso, inirerekomenda ang pagsubaybay sa pag-andar ng bato.
Espesyal na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na may mga depressive disorder. Kung ang depresyon ay nangyayari dahil sa paggamit ng mga beta-blocker, dapat na ihinto ang therapy.
Kung ang progresibong bradycardia ay nangyayari, ang dosis ay dapat bawasan o ang gamot ay itinigil.
Gamitin sa pediatrics
Dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga bata at kabataan sa ilalim ng edad na 18 taon.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Dapat mag-ingat kapag nagmamaneho at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad. mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon (panganib ng pagkahilo at pagtaas ng pagkapagod).

Nang may pag-iingat (Pag-iingat)

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat para sa diabetes mellitus; metabolic acidosis; bronchial hika; COPD; pagkabigo sa bato/atay; myasthenia gravis; pheochromocytoma (kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga alpha-blocker); thyrotoxicosis; AV blockade ng unang antas, depression (kabilang ang isang kasaysayan); psoriasis; nagpapawi ng mga sakit ng mga peripheral vessel (paputol-putol na claudication, Raynaud's syndrome); pagbubuntis; sa panahon ng paggagatas; matatandang pasyente; mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi (posibleng nabawasan ang tugon kapag gumagamit ng adrenaline).

Contraindications

Atake sa puso;
- AV blockade II at III degrees;
- bloke ng sinoatrial;
- SSSU;
- sinus bradycardia (HR - pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;
- malubhang peripheral circulatory disorder;
- edad sa ilalim ng 18 taon (dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data);
- sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil;
- malubhang anyo ng bronchial hika;
- pheochromocytoma nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker;
- hypersensitivity sa metoprolol o anumang iba pang bahagi ng gamot;
- nadagdagan ang pagiging sensitibo sa iba pang mga beta-blocker.
Dahil sa hindi sapat na klinikal na data, ang Egiolok® ay kontraindikado sa matinding atake sa puso myocardium, na sinamahan ng tibok ng puso na 240 ms, at systolic na presyon ng dugo

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita sa panahon o anuman ang pagkain. Kung kinakailangan, ang tablet ay maaaring masira sa kalahati.
Ang dosis ay dapat ayusin nang paunti-unti at isa-isa upang maiwasan ang pag-unlad ng labis na bradycardia. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg.
Kapag malambot o katamtamang antas arterial hypertension, ang paunang dosis ay 25-50 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi). Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 100-200 mg/araw o maaaring magdagdag ng ibang antihypertensive agent.
Para sa angina pectoris, ang paunang dosis ay 25-50 mg 2-3 beses sa isang araw. Depende sa epekto, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg/araw o maaaring magdagdag ng ibang antianginal na gamot.
Ang inirekumendang dosis ng gamot para sa maintenance therapy pagkatapos ng myocardial infarction ay 100-200 mg/araw, nahahati sa 2 dosis (umaga at gabi).
Para sa cardiac arrhythmias, ang paunang dosis ay 25-50 mg 2-3 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antiarrhythmic agent.
Para sa hyperthyroidism, ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 150-200 mg sa 3-4 na dosis.
Sa mga functional disorder sakit sa puso, na sinamahan ng isang pakiramdam ng palpitations, ang karaniwang dosis ay 50 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi); kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 200 mg sa 2 dosis.
Para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, ang inirerekomendang dosis ay 100 mg/araw sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi); kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 200 mg / araw sa 2 hinati na dosis.
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.
Sa cirrhosis ng atay, ang mga pagbabago sa dosis ay karaniwang hindi kinakailangan dahil sa mababang pagbubuklod ng metoprolol sa mga protina ng plasma. Sa kaso ng matinding pagkabigo sa atay (halimbawa, pagkatapos ng portacaval shunting), maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Egilok®.
Sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Overdose

Mga sintomas: minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, sinus bradycardia, AV block, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, asystole, pagduduwal, pagsusuka, bronchospasm, cyanosis, hypoglycemia, pagkawala ng malay, pagkawala ng malay. Ang mga sintomas na nakalista sa itaas ay maaaring tumaas kapag ginamit nang sabay-sabay sa ethanol, antihypertensive na gamot, quinidine at barbiturates.
Ang mga unang sintomas ng labis na dosis ay lumilitaw 20 minuto hanggang 2 oras pagkatapos uminom ng gamot.
Paggamot: ang maingat na pagsubaybay sa pasyente ay kinakailangan (pagsubaybay sa presyon ng dugo, rate ng puso, rate ng paghinga, pag-andar ng bato, konsentrasyon ng glucose sa dugo, mga electrolyte sa serum) sa departamento masinsinang pagaaruga. Kung ang gamot ay ininom kamakailan, gamit ang gastric lavage activated carbon maaaring bawasan ang karagdagang pagsipsip ng gamot (kung hindi posible ang paghuhugas, maaaring mapukaw ang pagsusuka kung ang pasyente ay may malay). Sa kaso ng labis na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia at banta ng pagpalya ng puso - intravenous administration ng beta-adrenergic agonists (hanggang sa makamit ang nais na epekto) o intravenous administration ng 0.5-2 mg ng atropine sa pagitan ng 2-5 minuto. Kung walang positibong epekto, dopamine, dobutamine o norepinephrine (norepinephrine). Para sa hypoglycemia - pangangasiwa ng 1-10 mg ng glucagon, pag-install ng isang pansamantalang pacemaker. Para sa bronchospasm - pangangasiwa ng beta2-adrenergic agonists. Para sa convulsions - mabagal na intravenous administration ng diazepam. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Side effect

Ang Egilok® ay karaniwang mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang mga side effect ay kadalasang banayad at nababaligtad. Ang mga sumusunod na epekto ay naiulat sa mga klinikal na pagsubok at sa panahon ng therapeutic na paggamit ng metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang koneksyon sa pagitan ng isang masamang kaganapan at ang paggamit ng gamot ay hindi mapagkakatiwalaan na itinatag. Ang mga parameter ng dalas ng mga side effect na nakalista sa ibaba ay tinukoy bilang mga sumusunod: napakadalas (>10%), madalas (1-9.9%), madalang (0.1-0.9%), bihira (0.01-0.09%), napakabihirang, kabilang ang nakahiwalay mga ulat (Co side ng nervous system: napakadalas - tumaas na pagkapagod; madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; bihira - nadagdagan ang excitability, pagkabalisa; madalang - paresthesia, convulsions, depression, pagbaba ng konsentrasyon, antok, hindi pagkakatulog, bangungot; , depression, guni-guni.
Mula sa labas ng cardio-vascular system: madalas - bradycardia, orthostatic hypotension (sa ilang mga kaso ay posible ang syncope), lamig lower limbs, pakiramdam ng tibok ng puso; hindi pangkaraniwan - pansamantalang pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, cardiogenic shock sa mga pasyente na may myocardial infarction, AV block ng unang degree; bihira - mga kaguluhan sa pagpapadaloy, arrhythmia; napakabihirang - gangrene (sa mga pasyente na may mga peripheral circulatory disorder).
Mula sa sistema ng paghinga: madalas - igsi ng paghinga na may pisikal na pagsisikap; hindi pangkaraniwan - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika; bihira - rhinitis.
Mula sa labas sistema ng pagtunaw: madalas - pagduduwal, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae; madalang - pagsusuka; bihira - pagkatuyo ng oral mucosa, may kapansanan sa pag-andar ng atay.
Mula sa balat: madalang - urticaria, nadagdagan ang pagpapawis; bihira - alopecia; napakabihirang - photosensitivity, exacerbation ng psoriasis.
Mula sa mga pandama: bihira - malabong paningin, pagkatuyo at/o pangangati ng mga mata, conjunctivitis; napakabihirang - tugtog sa tainga, gulo ng panlasa.
Mula sa reproductive system: bihira - kawalan ng lakas/sexual dysfunction.
Iba pa: madalang - pagtaas ng timbang; napakabihirang - arthralgia, thrombocytopenia.
Ang paggamit ng Egilok® ay dapat na ihinto kung ang alinman sa mga epekto sa itaas ay umabot sa isang klinikal na makabuluhang intensity, at ang sanhi nito ay hindi mapagkakatiwalaan na matukoy.

Tambalan

Sa 1 tab.
metoprolol tartrate 25 mg
Mga Excipients: microcrystalline cellulose - 41.5 mg, sodium carboxymethyl starch (type A) - 7.5 mg, colloidal anhydrous silicon dioxide - 2 mg, povidone K90 - 2 mg, magnesium stearate - 2 mg.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga antihypertensive effect ng Egilok® kapag ginamit nang sabay-sabay sa iba pang mga antihypertensive na gamot ay kadalasang pinahusay. Upang maiwasan ang hypotension, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng mga kumbinasyon ng mga gamot na ito ay kinakailangan. Gayunpaman, ang kabuuan ng mga epekto ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring gamitin, kung kinakailangan, upang makamit ang epektibong kontrol sa presyon ng dugo.
Ang sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at mabagal na calcium channel blockers tulad ng diltiazem at verapamil ay maaaring humantong sa pagtaas ng negatibong inotropic at chronotropic effect. Ang IV na pangangasiwa ng mga blocker ng channel ng calcium tulad ng verapamil ay dapat na iwasan sa mga pasyente na tumatanggap ng mga beta-blocker.
Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat
Oral mga gamot na antiarrhythmic(tulad ng quinidine at amiodarone): panganib na magkaroon ng bradycardia, AV block.
Cardiac glycosides: panganib na magkaroon ng bradycardia, conduction disorder; Ang metoprolol ay hindi nakakaapekto sa positibong inotropic na epekto ng cardiac glycosides.
Iba pang mga antihypertensive na gamot (lalo na ang guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine at guanfacine group): panganib na magkaroon ng arterial hypotension at/o bradycardia.
Ang paghinto ng sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at clonidine ay dapat magsimula sa pamamagitan ng pagtigil sa metoprolol, at pagkatapos (pagkatapos ng ilang araw) clonidine; Kung ang clonidine ay unang itinigil, maaaring magkaroon ng hypertensive crisis.
Ang ilang mga gamot na kumikilos sa central nervous system (halimbawa, hypnotics, tranquilizers, tri- at ​​tetracyclic antidepressants, antipsychotics at ethanol): panganib na magkaroon ng arterial hypotension.
Anesthesia: panganib ng cardiac depression.
Alpha at beta sympathomimetics: panganib na magkaroon ng arterial hypertension, makabuluhang bradycardia, posibleng pag-aresto sa puso.
Ergotamine: tumaas na epekto ng vasoconstrictor.
Beta2-sympathomimetics: functional antagonism.
NSAIDs (halimbawa, indomethacin): ang antihypertensive effect ay maaaring humina.
Estrogens: ang antihypertensive effect ng metoprolol ay maaaring mabawasan.
Mga oral hypoglycemic agent at insulin: maaaring mapahusay ng metoprolol ang kanilang mga hypoglycemic effect at itago ang mga sintomas ng hypoglycemia.
Mga relaxant ng kalamnan na tulad ng Curare: nadagdagan ang neuromuscular blockade.
Mga inhibitor ng enzyme (hal., cimetidine, ethanol, hydralazine; mga pumipili na inhibitor serotonin reuptake agent, halimbawa, paroxetine, fluoxetine at sertraline): ang mga epekto ng metoprolol ay maaaring mapahusay dahil sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.
Enzyme inducers (rifampicin at barbiturates): ang mga epekto ng metoprolol ay maaaring mabawasan dahil sa tumaas na metabolismo sa atay.
Ang sabay-sabay na paggamit ng mga nagkakasundo na ganglion blocker o iba pang beta blocker (hal., eye drops) o MAO inhibitors ay nangangailangan ng malapit na medikal na pagsubaybay.

Form ng paglabas

Ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, biconvex, na may hugis-krus na linya ng paghahati at isang double bevel ("double step" na hugis) sa isang gilid at isang ukit na "E435" sa kabilang panig, walang amoy.

Isang gamot Egilok- ito ay beta1-adrenergic blocking, antiarrhythmic, hypotensive, antianginal.
Pinipigilan ng Metoprolol ang epekto ng pagtaas ng aktibidad ng sympathetic system sa puso, at nagiging sanhi din ng mabilis na pagbaba sa rate ng puso, contractility, cardiac output at presyon ng dugo.
Para sa arterial hypertension, binabawasan ng metoprolol ang presyon ng dugo sa mga pasyente na nakatayo at nakahiga. Ang pangmatagalang antihypertensive na epekto ng gamot ay nauugnay sa isang unti-unting pagbaba sa peripheral vascular resistance.
Sa arterial hypertension, ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa istatistika sa masa ng kaliwang ventricle at isang pagpapabuti sa diastolic function nito. Sa mga lalaking may banayad o katamtamang hypertension, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay mula sa mga sanhi ng cardiovascular (pangunahin ang biglaang pagkamatay, nakamamatay at hindi nakamamatay na atake sa puso at stroke).
Tulad ng ibang beta-blockers, binabawasan ng metoprolol ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng systemic blood pressure, heart rate at myocardial contractility. Ang pagbaba sa rate ng puso at isang kaukulang pagpapahaba ng diastole kapag kumukuha ng metoprolol ay nagsisiguro ng pinabuting suplay ng dugo at oxygen uptake sa myocardium na may kapansanan sa daloy ng dugo. Samakatuwid, para sa angina pectoris, binabawasan ng gamot ang bilang, tagal at kalubhaan ng mga pag-atake, pati na rin ang mga asymptomatic na pagpapakita ng ischemia at nagpapabuti sa pisikal na pagganap ng pasyente.
Sa myocardial infarction, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng biglaang pagkamatay. Ang epektong ito ay pangunahing nauugnay sa pag-iwas sa mga yugto ng ventricular fibrillation. Ang isang pagbawas sa dami ng namamatay ay maaari ding maobserbahan sa paggamit ng metoprolol sa parehong maaga at huli na mga yugto ng myocardial infarction, pati na rin sa mga high-risk na pasyente at mga pasyente na may diabetes mellitus. Ang paggamit ng gamot pagkatapos ng myocardial infarction ay binabawasan ang posibilidad ng non-fatal recurrent infarction.
Sa kaso ng CHF laban sa background ng idiopathic hypertrophic obstructive cardiomyopathy, metoprolol tartrate, na nagsisimula sa mababang dosis (2 × 5 mg / araw) na may unti-unting pagtaas sa dosis, makabuluhang nagpapabuti sa pag-andar ng puso, kalidad ng buhay at pisikal na pagtitiis ng pasyente.
Sa kaso ng supraventricular tachycardia, atrial fibrillation at ventricular extrasystoles, binabawasan ng metoprolol ang dalas ng mga ventricular contraction at ang bilang ng mga ventricular extrasystoles.
Sa therapeutic doses, ang peripheral vasoconstrictor at bronchoconstrictor effect ng metoprolol ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa parehong mga epekto ng non-selective beta-blockers.
Kung ikukumpara sa mga non-selective beta-blockers, ang metoprolol ay may mas kaunting epekto sa paggawa ng insulin at metabolismo ng karbohidrat. Hindi nito pinapataas ang tagal ng mga pag-atake ng hypoglycemic.
Mga sanhi ng Metoprolol bahagyang pagtaas triglyceride concentrations at bahagyang pagbaba sa serum free fatty acid concentrations. Mayroong isang makabuluhang pagbaba sa kabuuang konsentrasyon ng serum kolesterol pagkatapos ng ilang taon ng pagkuha ng metoprolol.

Pharmacokinetics

Ang Metoprolol ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng linear pharmacokinetics sa therapeutic dose range.
Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit 1.5-2 oras pagkatapos ng oral administration. Pagkatapos ng pagsipsip, ang metoprolol ay sumasailalim sa makabuluhang first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay. Ang bioavailability ng metoprolol ay humigit-kumulang 50% sa isang solong dosis at humigit-kumulang 70% sa regular na paggamit.
Ang pagkuha kasama ng pagkain ay maaaring mapataas ang bioavailability ng metoprolol ng 30-40%. Ang metoprolol ay bahagyang nakagapos (~5-10%) sa mga protina ng plasma. Ang Vd ay 5.6 l/kg. Ang metoprolol ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 isoenzymes. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological. T1/2 sa karaniwan - 3.5 oras (mula 1 hanggang 9 na oras). Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 1 l/min. Humigit-kumulang 95% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato, 5% bilang hindi nabagong metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang halagang ito ay maaaring umabot sa 30%.
Walang mga makabuluhang pagbabago sa pharmacokinetics ang nakita sa mga matatandang pasyente.
Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa systemic bioavailability o excretion ng metoprolol. Gayunpaman, sa mga kasong ito mayroong isang pagbawas sa paglabas ng mga metabolite. Sa matinding pagkabigo sa bato (rate pagsasala ng glomerular mas mababa sa 5 ml/min) mayroong isang makabuluhang akumulasyon ng mga metabolite. Gayunpaman, ang akumulasyon ng mga metabolite na ito ay hindi nagpapataas ng antas ng beta-adrenergic blockade.
Ang kapansanan sa pag-andar ng atay ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetics ng metoprolol. Gayunpaman, sa matinding liver cirrhosis at pagkatapos ng portacaval shunt, maaaring tumaas ang bioavailability at maaaring bumaba ang kabuuang clearance ng katawan. Pagkatapos ng portacaval shunt, ang kabuuang clearance ng gamot mula sa katawan ay humigit-kumulang 0.3 L/min, at ang AUC ay tumataas ng humigit-kumulang 6 na beses kumpara sa mga malusog na boluntaryo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot Egilok ay: arterial hypertension (sa monotherapy o (kung kinakailangan) sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot); coronary heart disease: myocardial infarction (pangalawang pag-iwas - kumplikadong therapy), pag-iwas sa pag-atake ng angina; mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular tachycardia, ventricular extrasystole); functional disorders ng cardiac activity na sinamahan ng tachycardia; hyperthyroidism (komplikadong therapy); pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Mode ng aplikasyon

Sa loob, Egilok Ang mga tablet ay maaaring inumin kasama ng pagkain o nang walang pagsasaalang-alang sa mga pagkain. Kung kinakailangan, ang tablet ay maaaring masira sa kalahati.
Ang dosis ay dapat na ayusin nang paunti-unti at isa-isa upang maiwasan ang labis na bradycardia. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg.
Mga Inirerekomendang Dosis
Arterial hypertension. Para sa banayad o katamtamang arterial hypertension, ang paunang dosis ay 25-50 mg dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi). Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 100-200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antihypertensive agent.
Angina pectoris. Ang paunang dosis ay 25-50 mg dalawa hanggang tatlong beses sa isang araw. Depende sa epekto, ang dosis na ito ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg bawat araw o maaaring magdagdag ng isa pang antianginal na gamot.
Maintenance therapy pagkatapos ng myocardial infarction. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 100-200 mg/araw, nahahati sa dalawang dosis (umaga at gabi).
Mga kaguluhan sa ritmo ng puso. Ang panimulang dosis ay 25 hanggang 50 mg dalawa o tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antiarrhythmic agent.
Hyperthyroidism. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 150-200 mg bawat araw sa 3-4 na dosis.
Mga functional na sakit sa puso, na sinamahan ng isang pakiramdam ng palpitations. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi); kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa 200 mg sa dalawang dosis.
Pag-iwas sa pag-atake ng migraine. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 100 mg/araw sa dalawang hinati na dosis (umaga at gabi); kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa 200 mg / araw sa 2 hinati na dosis.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.
Sa cirrhosis ng atay, ang pagbabago ng dosis ay karaniwang hindi kinakailangan dahil sa mababang pagbubuklod ng metoprolol sa mga protina ng plasma (5-10%). Sa kaso ng matinding pagkabigo sa atay (halimbawa, pagkatapos ng operasyon ng portacaval shunt), maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Egilok.
Sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga side effect

Egilok karaniwang mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang mga side effect ay kadalasang banayad at nababaligtad.
Mula sa nervous system: madalas - nadagdagan ang pagkapagod; madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; bihira - nadagdagan ang excitability, pagkabalisa, kawalan ng lakas/sexual dysfunction; hindi pangkaraniwan - paresthesia, convulsions, depression, pagbaba ng konsentrasyon, pag-aantok, hindi pagkakatulog, bangungot; napakabihirang - amnesia/paghina ng memorya, depresyon, guni-guni.
Mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, orthostatic hypotension (sa ilang mga kaso, posible ang syncope), lamig ng mas mababang mga paa't kamay, palpitations; hindi pangkaraniwan - pansamantalang pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, cardiogenic shock sa mga pasyente na may myocardial infarction, AV block ng unang degree; bihira - mga kaguluhan sa pagpapadaloy, arrhythmia; napakabihirang - gangrene (sa mga pasyente na may mga peripheral circulatory disorder).
Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae; madalang - pagsusuka; bihira - pagkatuyo ng oral mucosa, may kapansanan sa pag-andar ng atay.
Mula sa balat: madalang - urticaria, nadagdagan ang pagpapawis; bihira - alopecia; napakabihirang - photosensitivity, exacerbation ng psoriasis.
Mula sa sistema ng paghinga: madalas - igsi ng paghinga na may pisikal na pagsisikap; hindi pangkaraniwan - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika; bihira - rhinitis.
Mula sa mga pandama: bihira - malabong paningin, pagkatuyo at/o pangangati ng mga mata, conjunctivitis; napakabihirang - tugtog sa tainga, gulo ng panlasa.
Iba pa: madalang - pagtaas ng timbang; napakabihirang - arthralgia, thrombocytopenia.
Ang pag-inom ng Egilok ay dapat na ihinto kung ang alinman sa mga epekto sa itaas ay umabot sa isang klinikal na makabuluhang intensity, at ang sanhi nito ay hindi mapagkakatiwalaan na matukoy.

Contraindications

:
Contraindications sa paggamit ng gamot Egilok ay: hypersensitivity sa metoprolol o anumang iba pang bahagi ng gamot, pati na rin ang iba pang mga beta-blocker; atrioventricular (AV) block II o III degree; sinoatrial block; sinus bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats/min); may sakit na sinus syndrome; atake sa puso; malubhang peripheral circulatory disorder; pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation; edad sa ilalim ng 18 taon (dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data); sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil; malubhang anyo ng bronchial hika; pheochromocytoma nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker.
Dahil sa hindi sapat na klinikal na data, ang Egilok ay kontraindikado sa talamak na myocardial infarction, na sinamahan ng rate ng puso sa ibaba 45 beats / min, na may pagitan ng PQ na higit sa 240 ms at SBP sa ibaba 100 mmHg.

Art.
Sa pag-iingat: diabetes mellitus; metabolic acidosis; bronchial hika; COPD; pagkabigo sa bato/atay; myasthenia gravis; pheochromocytoma (kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga alpha-blocker); thyrotoxicosis; AV block ng unang antas; depresyon (kabilang ang kasaysayan); psoriasis; nagpapawi ng mga sakit ng mga peripheral vessel (paputol-putol na claudication, Raynaud's syndrome); pagbubuntis; panahon ng paggagatas; matatandang edad; mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi (posibleng nabawasan ang tugon kapag gumagamit ng adrenaline).

Pagbubuntis

:
Paggamit ng gamot Egilok hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ng gamot ay posible lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan ang pagkuha ng gamot, dapat mong maingat na subaybayan ang fetus, at pagkatapos ay ang bagong panganak sa loob ng ilang araw (48-72 na oras) pagkatapos ng kapanganakan, dahil bradycardia, respiratory depression, pagbaba ng presyon ng dugo at hypoglycemia ay posible.
Bagaman maliit na halaga lamang ng gamot ang nailabas sa gatas ng suso kapag kumukuha ng therapeutic doses ng metoprolol, ang bagong panganak ay dapat panatilihin sa ilalim ng pagmamasid (posible ang bradycardia). Ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay hindi inirerekomenda. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, inirerekumenda na ihinto ang pagpapasuso.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Antihypertensive effect ng gamot Egilok at iba pang antihypertensive na gamot para sa magkasanib na paggamit karaniwang tumitindi. Upang maiwasan ang hypotension, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng mga kumbinasyon ng mga gamot na ito ay kinakailangan. Gayunpaman, ang kabuuan ng mga epekto ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring gamitin, kung kinakailangan, upang makamit ang epektibong kontrol sa presyon ng dugo.
Ang sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at CCB tulad ng diltiazem at verapamil ay maaaring humantong sa pagtaas ng negatibong inotropic at chronotropic effect. Ang IV na pangangasiwa ng CCB tulad ng verapamil ay dapat na iwasan sa mga pasyente na tumatanggap ng mga beta-blocker.
Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag kinuha kasabay ng mga sumusunod na gamot
Mga oral na antiarrhythmic na gamot (tulad ng quinidine at amiodarone) - panganib ng bradycardia, AV block.
Cardiac glycosides (panganib ng bradycardia, conduction disturbances; metoprolol ay hindi nakakaapekto sa positibong inotropic na epekto ng cardiac glycosides).
Iba pang mga antihypertensive na gamot (lalo na ang guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine at guanfacine group) - dahil sa panganib ng hypotension at/o bradycardia.
Ang pagtigil sa sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at clonidine ay dapat magsimula sa pamamagitan ng paghinto ng metoprolol, at pagkatapos (pagkatapos ng ilang araw) clonidine; Kung ang clonidine ay unang itinigil, maaaring magkaroon ng hypertensive crisis.
Ang ilang mga gamot na kumikilos sa central nervous system, tulad ng hypnotics, tranquilizers, tri- at ​​tetracyclic antidepressants, antipsychotics at ethanol, ay nagpapataas ng panganib ng arterial hypotension.
Anesthesia (panganib ng cardiac depression).
Alpha at beta sympathomimetics (panganib ng arterial hypertension, makabuluhang bradycardia; posibilidad ng pag-aresto sa puso).
Ergotamine (nadagdagang epekto ng vasoconstrictor).
Beta1-sympathomimetics (functional antagonism).
Ang mga NSAID (eg indomethacin) ay maaaring magpahina sa antihypertensive effect.
Estrogens (posibleng binabawasan ang antihypertensive effect ng metoprolol).
Mga oral hypoglycemic agent at insulin (maaaring mapahusay ng metoprolol ang kanilang hypoglycemic effect at itago ang mga sintomas ng hypoglycemia).
Mga relaxant ng kalamnan na tulad ng Curare (nadagdagan ang neuromuscular blockade).
Enzyme inhibitors (halimbawa, cimetidine, ethanol, hydralazine; selective serotonin reuptake inhibitors, halimbawa, paroxetine, fluoxetine at sertraline) - nadagdagan ang mga epekto ng metoprolol dahil sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.
Enzyme inducers (rifampicin at barbiturates): ang mga epekto ng metoprolol ay maaaring mabawasan dahil sa pagtaas ng hepatic metabolism.
Kasabay na paggamit ng mga nagkakasundo na ganglion blocker o iba pang beta blocker (hal patak para sa mata), o MAO inhibitors, ay nangangailangan ng maingat na medikal na pangangasiwa.

Overdose

:
Mga sintomas ng labis na dosis ng gamot Egilok: minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, sinus bradycardia, atrioventricular block, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, asystole, pagduduwal, pagsusuka, bronchospasm, cyanosis, hypoglycemia, pagkawala ng malay, pagkawala ng malay.
Ang mga sintomas na nakalista sa itaas ay maaaring lumala sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng ethanol, antihypertensive na gamot, quinidine at barbiturates.
Ang mga unang palatandaan ng labis na dosis ay lilitaw 20 minuto - 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot.
Paggamot: ang maingat na pagsubaybay sa pasyente ay kinakailangan (pagsubaybay sa presyon ng dugo, tibok ng puso, rate ng paghinga, pag-andar ng bato, konsentrasyon ng glucose sa dugo, mga electrolyte sa serum) sa intensive care unit.
Kung ang gamot ay ininom kamakailan, ang gastric lavage na may activated charcoal ay maaaring mabawasan ang karagdagang pagsipsip ng gamot (kung hindi posible ang lavage, ang pagsusuka ay maaaring ma-induce kung ang pasyente ay may malay).
Sa kaso ng labis na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia at banta ng pagpalya ng puso, ang mga beta-agonist ay inireseta nang intravenously sa pagitan ng 2-5 minuto hanggang sa makamit ang nais na epekto, o 0.5-2 mg ng atropine ay ibinibigay sa intravenously. Kung walang positibong epekto, dopamine, dobutamine o norepinephrine (norepinephrine). Para sa hypoglycemia - pangangasiwa ng 1-10 mg ng glucagon; pag-install ng isang pansamantalang pacemaker. Para sa bronchospasm, ang mga beta2-agonist ay dapat ibigay. Para sa convulsions - mabagal na intravenous administration ng diazepam. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga kondisyon ng imbakan

Pills Egilok dapat na naka-imbak sa isang temperatura ng 15-25 °C. Iwasang maabot ng mga bata.

Form ng paglabas

Egilok - mga tablet, 25 mg. 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon. O 20 tablets. sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC//aluminum foil. 3 paltos sa isang karton na kahon.
Egilok - mga tablet, 50 mg. 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon. O 15 tablets. sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC//aluminum foil. 4 na paltos sa isang karton na kahon.
Egilok - mga tablet, 100 m g. 30 o 60 na tableta. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon.

Tambalan

:
1 tableta Egilok naglalaman ng: aktibong sangkap: metoprolol tartrate 25 mg; 50 mg at 100 mg.
Mga Excipient: MCC - 41.5/83/166 mg; sodium carboxymethyl starch (uri A) - 7.5/15/30 mg; colloidal silicon dioxide anhydrous - 2/4/8 mg; povidone (K90) - 2/4/8 mg; magnesium stearate - 2/4/8 mg.

Bukod pa rito

:
Kasama sa pagsubaybay sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ang regular na pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo, konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyenteng may diabetes. Kung kinakailangan, para sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang dosis ng insulin o hypoglycemic agent para sa oral administration ay dapat piliin nang paisa-isa. Dapat turuan ang pasyente kung paano kalkulahin ang rate ng puso at turuan ang tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats/min. Kapag kumukuha ng isang dosis na higit sa 200 mg bawat araw, bumababa ang cardioselectivity.
Sa kaso ng pagkabigo sa puso, ang paggamot sa Egilok® ay nagsisimula lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kabayaran ng paggana ng puso.
Posibleng tumaas na kalubhaan ng mga reaksyon hypersensitivity at ang kakulangan ng epekto mula sa pangangasiwa ng karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya.
Maaaring mas malala ang anaphylactic shock sa mga pasyenteng kumukuha ng Egilok®.
Maaaring tumaas ang mga sintomas ng mga sakit sa sirkulasyon ng peripheral arterial.
Dapat na iwasan ang biglaang paghinto ng Egilok®. Ang gamot ay dapat na ihinto nang paunti-unti sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga dosis sa humigit-kumulang 14 na araw. Ang biglaang pag-withdraw ay maaaring lumala ang mga sintomas ng angina at mapataas ang panganib ng coronary events. Kapag itinigil ang gamot, ang espesyal na atensyon ay dapat bayaran sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery.
Para sa exertional angina, ang napiling dosis ng Egilok® ay dapat tiyakin na ang tibok ng puso sa pahinga ay nasa hanay na 55-60 beats/min, at sa panahon ng ehersisyo - hindi hihigit sa 110 beats/min.
Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot na may mga beta-blocker, maaaring may pagbaba sa produksyon ng tear fluid.
Maaaring i-mask ni Egilok ang ilang mga klinikal na pagpapakita ng hyperthyroidism (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-withdraw sa mga pasyenteng may thyrotoxicosis ay kontraindikado dahil maaari itong magpataas ng mga sintomas.
Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na antas. Kapag inireseta ang Egilok® sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo ay dapat na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis ng insulin o oral hypoglycemic agent ay dapat ayusin.
Kung kinakailangan na magreseta sa mga pasyente na may bronchial hika, ang beta2-adrenergic stimulants ay ginagamit bilang concomitant therapy; para sa pheochromocytoma - alpha-blockers.
Kung kinakailangan ang interbensyon sa kirurhiko, kinakailangang bigyan ng babala ang surgeon/anesthesiologist tungkol sa ginagawang therapy (hindi inirerekomenda ang pagpili ng general anesthesia agent na may minimal na negatibong inotropic effect);
Ang mga gamot na nagpapababa ng mga reserbang catecholamine (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.
Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang pagtaas ng bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (sBP ay 100 mm Hg), AV blockade, bronchospasm, ventricular arrhythmias, ay lumilitaw sa mga matatandang pasyente. matinding paglabag mga function ng atay; kung minsan ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamot. Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, inirerekomenda ang pagsubaybay sa pag-andar ng bato.
Ang espesyal na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na may mga depressive disorder na kumukuha ng metoprolol ay dapat isagawa; sa kaso ng depresyon na sanhi ng pagkuha ng mga beta-blocker, inirerekomenda na ihinto ang therapy.
Kung ang progresibong bradycardia ay nangyayari, ang dosis ay dapat bawasan o ang gamot ay itinigil.
Dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga bata.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya. Dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon (panganib ng pagkahilo at pagkapagod).

Mga pangunahing setting

Pangalan:	EGILOK
ATX code:	C07AB02 -

Sa artikulong ito mahahanap mo ang mga tagubilin para sa paggamit produktong panggamot Egilok. Ang feedback mula sa mga bisita sa site - mga mamimili - ay ipinakita ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Egilok sa kanilang pagsasanay. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Mga analogue ng Egilok sa pagkakaroon ng umiiral na mga istrukturang analogue. Gamitin para sa paggamot ng ischemic heart disease at arterial hypertension sa mga matatanda, bata, gayundin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang kumbinasyon ng gamot na may alkohol.

Egilok- isang cardioselective beta-adrenergic receptor blocker na walang panloob na sympathomimetic at membrane-stabilizing na aktibidad. Mayroon itong antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect.

Sa pamamagitan ng pagharang ng beta1-adrenergic receptors ng puso sa mababang dosis, binabawasan nito ang catecholamin-stimulated formation ng cAMP mula sa ATP, binabawasan ang intracellular Ca2+ current, may negatibong chrono-, dromo-, bathmo- at inotropic effect (binabawasan ang rate ng puso, pinipigilan ang conductivity at excitability, binabawasan ang myocardial contractility).

Ang OPSS sa simula ng paggamit ng droga (sa unang 24 na oras pagkatapos ng oral administration) ay tumataas, pagkatapos ng 1-3 araw ng paggamit ay bumalik ito sa orihinal na antas, sa karagdagang paggamit ay bumababa ito.

Ang antihypertensive effect ay dahil sa isang pagbawas sa cardiac output at renin synthesis, pagsugpo sa aktibidad ng renin-angiotensin system at central nervous system, pagpapanumbalik ng sensitivity ng mga baroreceptor ng aortic arch (walang pagtaas sa kanilang aktibidad. bilang tugon sa pagbaba ng presyon ng dugo) at, sa huli, pagbaba sa mga impluwensya ng peripheral sympathetic. Binabawasan ang mataas na presyon ng dugo sa pagpapahinga, sa panahon ng pisikal na pagsusumikap at stress.

Bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng 15 minuto, maximum pagkatapos ng 2 oras; ang epekto ay tumatagal ng 6 na oras Ang isang matatag na pagbaba ay sinusunod pagkatapos ng ilang linggo ng regular na paggamit.

Ang antianginal na epekto ay natutukoy sa pamamagitan ng pagbawas sa myocardial oxygen demand bilang isang resulta ng pagbaba sa rate ng puso (pagpapahaba ng diastole at pagpapabuti ng myocardial perfusion) at contractility, pati na rin ang pagbawas sa sensitivity ng myocardium sa mga epekto ng sympathetic. innervation. Binabawasan ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake ng angina at pinatataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo.

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa pag-aalis ng mga arrhythmogenic na kadahilanan (tachycardia, pagtaas ng aktibidad ng sympathetic nervous system, pagtaas ng nilalaman ng cAMP, arterial hypertension), isang pagbawas sa rate ng kusang paggulo ng sinus at ectopic pacemakers at isang pagbagal sa pagpapadaloy ng AV ( higit sa lahat sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga direksyon ng retrograde sa pamamagitan ng AV node) at kasama ang mga karagdagang landas.

Sa supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, sinus tachycardia sa mga functional na sakit sa puso at hyperthyroidism, pinapabagal nito ang rate ng puso at maaaring humantong sa pagpapanumbalik ng sinus ritmo.

Pinipigilan ang pag-unlad ng migraine.

Kapag kinuha sa loob ng maraming taon, binabawasan nito ang mga antas ng kolesterol sa dugo.

Kapag ginamit sa average na therapeutic doses, mayroon itong hindi gaanong binibigkas na epekto sa mga organo na naglalaman ng beta2-adrenergic receptors (pancreas, mga kalamnan ng kalansay, makinis na kalamnan ng peripheral arteries, bronchi, uterus) at sa metabolismo ng carbohydrate.

Kapag ginamit sa mataas na dosis (higit sa 100 mg bawat araw), mayroon itong epekto sa pagharang sa parehong mga subtype ng beta-adrenergic receptor.

Tambalan

Metoprolol tartrate + excipients.

Pharmacokinetics

Mabilis at ganap (95%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 50%. Sa panahon ng paggamot, ang bioavailability ay tumataas sa 70%. Ang pagkain ay nagpapataas ng bioavailability ng 20-40%. Ang metoprolol ay biotransformed sa atay. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological. Ang metoprolol ay halos ganap na pinalabas sa ihi sa loob ng 72 oras.

Mga indikasyon

• arterial hypertension (sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot), kasama. uri ng hyperkinetic;
• IHD (pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, pag-iwas sa pag-atake ng angina);
• mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular arrhythmias, ventricular extrasystole);
• hyperthyroidism (bilang bahagi ng kumplikadong therapy);
• pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 25 mg, 50 mg at 100 mg.

Extended-release film-coated na mga tablet na 50 mg at 100 mg (Egilok Retard).

Extended-release film-coated na mga tablet na 25 mg, 50 mg, 100 mg at 200 mg (Egilok S).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Para sa arterial hypertension, ito ay inireseta sa araw-araw na dosis 50-100 mg bawat araw sa 1 o 2 dosis (umaga at gabi). Sa kaso ng hindi sapat therapeutic effect posible na unti-unting taasan ang pang-araw-araw na dosis sa 100-200 mg.

Para sa angina pectoris, supraventricular arrhythmias, para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, ang isang dosis ng 100-200 mg bawat araw ay inireseta sa 2 dosis (umaga at gabi).

Para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, ang isang average na pang-araw-araw na dosis ng 200 mg ay inireseta sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi).

Sa mga functional disorder aktibidad ng puso na sinamahan ng tachycardia, ang isang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg ay inireseta sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi).

Sa mga matatandang pasyente, mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, at kung kinakailangan ang hemodialysis, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang gamot ay dapat gamitin sa mas mababang dosis dahil sa mas mabagal na metabolismo ng metoprolol.

Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita sa panahon o kaagad pagkatapos kumain. Ang mga tablet ay maaaring hatiin sa kalahati, ngunit hindi chewed.

Side effect

• nadagdagan ang pagkapagod;
• kahinaan;
• sakit ng ulo;
• pagpapabagal sa bilis ng mga reaksyon ng kaisipan at motor;
• depresyon;
• pagkabalisa;
• nabawasan ang kakayahang mag-concentrate;
• antok;
• hindi pagkakatulog;
• "bangungot" panaginip;
• pagkalito o panandaliang kaguluhan memorya;
• asthenic syndrome;
• kahinaan ng kalamnan;
• nabawasan ang paningin;
• nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha;
• conjunctivitis;
• ingay sa tainga;
• sipon;
• tibok ng puso;
• pagbaba sa presyon ng dugo;
• orthostatic hypotension;
• arrhythmias;
• nadagdagan ang peripheral circulatory disorder (lamig ng mas mababang paa't kamay, Raynaud's syndrome);
• myocardial conduction disorder;
• pagduduwal, pagsusuka;
• sakit sa tiyan;
• pagtatae;
• pagtitibi;
• tuyong bibig;
• pagbabago sa lasa;
• pantal;
• pangangati ng balat;
• pantal;
• exacerbation ng psoriasis;
• hyperemia ng balat;
• nadagdagan ang pagpapawis;
• nababaligtad na alopecia;
• kasikipan ng ilong;
• kahirapan sa paghinga (bronchospasm kapag inireseta sa mataas na dosis o sa mga predisposed na pasyente);
• dyspnea;
• hypoglycemia (sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin);
• thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia;
• sakit sa likod o kasukasuan;
• bahagyang pagtaas sa timbang ng katawan;
• nabawasan ang libido at/o potency.

Contraindications

• atake sa puso;
• 2nd at 3rd degree AV block;
• sinoatrial block;
• SSSU;
• malubhang bradycardia (HR<50 уд./мин);
• pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;
• angiospastic angina (Prinzmetal's angina);
• malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure<100 мм рт.ст.);
• panahon ng paggagatas;
• sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors;
• sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil;
• hypersensitivity sa metoprolol at iba pang mga sangkap ng gamot.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng Egilok sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan na magreseta ng gamot sa panahong ito, ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng fetus at bagong panganak ay kinakailangan para sa 48-72 oras pagkatapos ng kapanganakan, dahil posible ang intrauterine growth retardation, bradycardia, arterial hypotension, respiratory depression, at hypoglycemia.

Ang epekto ng metoprolol sa isang bagong panganak sa panahon ng pagpapasuso ay hindi napag-aralan, samakatuwid ang mga babaeng kumukuha ng Egilok ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Gamitin sa mga bata

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Kapag inireseta ang Egilok, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan. Ang pasyente ay dapat na binigyan ng babala na kung ang rate ng puso<50 уд./мин необходима консультация врача.

Sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang mga antas ng glucose sa dugo ay dapat na regular na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis ng insulin o oral hypoglycemic na gamot ay dapat ayusin.

Ang pagrereseta ng Egilok sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso ay posible lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kompensasyon.

Sa mga pasyente na kumukuha ng Egilok, ang kalubhaan ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas (laban sa background ng isang burdened allergic history) at maaaring walang epekto mula sa pangangasiwa ng karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline).

Ang paggamit ng Egilok ay maaaring lumala ang mga sintomas ng peripheral circulatory disorder.

Ang Egilok ay dapat na ihinto nang paunti-unti, unti-unting binabawasan ang dosis nito sa loob ng 10 araw. Kung ang paggamot ay biglang huminto, ang withdrawal syndrome ay maaaring mangyari (mas mataas na pag-atake ng angina, tumaas na presyon ng dugo). Sa panahon ng pag-alis ng gamot, ang mga pasyente na may angina pectoris ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal.

Para sa exertional angina, ang napiling dosis ng gamot ay dapat tiyakin ang rate ng puso sa pahinga sa loob ng hanay na 55-60 beats / min, at sa panahon ng ehersisyo - hindi hihigit sa 110 beats / min.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot na may mga beta-blocker, maaaring may pagbaba sa produksyon ng tear fluid.

Maaaring itago ng Metoprolol ang ilang mga klinikal na pagpapakita ng hyperthyroidism (tachycardia). Ang biglaang pag-withdraw sa mga pasyenteng may thyrotoxicosis ay kontraindikado dahil maaari itong magpataas ng mga sintomas.

Sa kaso ng diabetes mellitus, ang pagkuha ng Egilok ay maaaring i-mask ang mga sintomas ng hypoglycemia (tachycardia, pagpapawis, pagtaas ng presyon ng dugo).

Kapag inireseta ang metoprolol sa mga pasyente na may bronchial hika, ang sabay-sabay na paggamit ng beta2-adrenergic agonists ay kinakailangan.

Sa mga pasyente na may pheochromocytoma, ang Egilok ay dapat gamitin kasama ng mga alpha-blocker.

Bago magsagawa ng anumang interbensyon sa kirurhiko, kinakailangang ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa therapy na isinasagawa sa Egilok (pagpili ng gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong inotropic na epekto); hindi kinakailangan ang paghinto ng gamot.

Kapag inireseta ang gamot sa mga matatandang pasyente, ang pag-andar ng atay ay dapat na regular na subaybayan. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang pagtaas ng bradycardia, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, AV blockade, bronchospasm, ventricular arrhythmias, at malubhang dysfunction ng atay ay lilitaw sa mga matatandang pasyente. Minsan ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamot.

Ang espesyal na pagsubaybay ay dapat isagawa sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga depressive disorder. Kung ang depresyon ay bubuo, ang Egilok ay dapat na ihinto.

Kapag gumagamit ng Egilok nang sabay-sabay sa clonidine (Clonidine), sa kaso ng pag-alis ng Egilok, ang clonidine ay dapat na ihinto pagkatapos ng ilang araw (dahil sa panganib ng withdrawal syndrome).

Ang mga gamot na nagpapababa ng mga antas ng catecholamine (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa mga pasyente na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na pansin, ang tanong ng pagrereseta ng gamot sa isang outpatient na batayan ay dapat na magpasya lamang pagkatapos masuri ang indibidwal na tugon ng pasyente.

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may MAO inhibitors, posible ang isang makabuluhang pagtaas sa hypotensive effect. Ang pahinga sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors at Egilok ay dapat na hindi bababa sa 14 na araw.

Ang sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil ay maaaring makapukaw ng cardiac arrest;

Ang inhalation anesthetics (hydrocarbon derivatives) kapag ginamit nang sabay-sabay sa Egilok ay nagdaragdag ng panganib ng pagsugpo sa myocardial contractile function at ang pagbuo ng arterial hypotension.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, binabawasan ng mga beta-agonist, theophylline, cocaine, estrogens, indomethacin at iba pang mga NSAID ang hypotensive effect ng Egilok.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok at ethanol (alkohol), ang isang pagtaas ng epekto ng pagbabawal sa gitnang sistema ng nerbiyos ay sinusunod.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may ergot alkaloids, ang panganib ng mga peripheral circulatory disorder ay tumataas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, pinapataas ng Egilok ang epekto ng oral hypoglycemic na gamot at insulin at pinatataas ang panganib na magkaroon ng hypoglycemia.

Kapag ang Egilok ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga antihypertensive na gamot, diuretics, nitrates, at calcium channel blockers, ang panganib ng pagbuo ng arterial hypotension ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may verapamil, diltiazem, antiarrhythmic na gamot (amiodarone), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, mga ahente para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at cardiac glycosides, isang pagtaas sa kalubhaan ng pagbaba ng rate ng puso at pagsugpo sa pagpapadaloy ng AV ay maaaring sinusunod.

Ang mga inducers ng microsomal liver enzymes (rifampicin, barbiturates) ay nagpapabilis sa metabolismo ng metoprolol, na humahantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng metoprolol sa plasma ng dugo at pagbawas sa epekto ng Egilok.

Ang mga inhibitor ng microsomal liver enzymes (cimetidine, oral contraceptive, phenothiazines) ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng metoprolol sa plasma ng dugo.

Ang mga allergen na ginagamit para sa immunotherapy o mga allergen extract para sa pagsusuri sa balat kapag ginamit kasama ng Egilok ay nagpapataas ng panganib ng mga systemic na reaksiyong alerhiya o anaphylaxis.

Ang Egilok, kapag ginamit nang sabay-sabay, ay binabawasan ang clearance ng xanthines, lalo na sa mga pasyente na may unang pagtaas ng clearance ng theophylline sa ilalim ng impluwensya ng paninigarilyo.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa Egilok, bumababa ang clearance ng lidocaine at tumataas ang konsentrasyon ng lidocaine sa plasma.

Sa sabay-sabay na paggamit, pinahuhusay at pinapahaba ng Egilok ang epekto ng mga non-depolarizing muscle relaxant; nagpapahaba ng epekto ng hindi direktang anticoagulants.

Kapag ginamit kasama ng ethanol (alkohol), ang panganib ng isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo ay tumataas.

Mga analogue ng gamot na Egilok

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

• Betalok;
• Betaloc ZOK;
• Vasocardin;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Metoprolol succinate;
• Metoprolol tartrate;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.