Macropen 500 mg uputstvo za upotrebu. Macropen - namjena, doziranje i analozi antibiotika

Farmakokinetika

Usisavanje

Medikamicin se brzo i relativno dobro apsorbira i postiže maksimalnu koncentraciju u serumu u roku od 1 do 2 sata, od 0,5 mcg/ml do 2,5 mcg/ml. Konzumacija blago smanjuje maksimalne koncentracije, posebno kod djece (4 do 16 godina). Stoga se preporučuje uzimanje midekamicina prije jela.

Distribucija

Midekamicin dobro prodire u tkiva, gdje dostiže više od 100% koncentracije nego u krvi. Visoke koncentracije su nađene u bronhijalnim sekretima i na koži.

Metabolizam i izlučivanje

Midekamicin se primarno metabolizira u aktivne metabolite u jetri. Izlučuje se prvenstveno žučom, a samo oko 5% urinom.

Kod pacijenata s cirozom može se primijetiti značajno povećanje maksimalnih serumskih koncentracija, površine ispod krivulje i poluživota.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Midekamicin inhibira RNA zavisnu sintezu proteina u fazi izduženja proteinskog lanca. Midekamicin se reverzibilno vezuje za 50S podgrupu i blokira reakciju transpeptidacije i/ili translokacije. Zbog različite strukture ribozoma, komunikacija sa ribozomima eukariotske ćelije ne nastaje; dakle, toksičnost makrolida za ljudske ćelije nisko.

Kao i drugi makrolidni antibiotici, midekamicin ima prvenstveno bakteriostatski učinak, međutim, može imati i baktericidno djelovanje, što ovisi o vrsti bakterije, koncentraciji lijeka na mjestu djelovanja, veličini inokuluma i reproduktivnom stadiju. mikroorganizma. In vitro aktivnost je smanjena u kiselim uslovima. Ako je pH vrijednost u mediju za uzgoj Staphylococcus aureus ili Streptococcus pyogenes raste sa 7,2 na 8,0, MIC (minimalna inhibitorna koncentracija) za midekamicin je dva puta niža. Ako pH padne, situacija je obrnuta.

Visoke intracelularne koncentracije makrolida postižu se kao rezultat njihove dobre rastvorljivosti u lipidima. Ovo je posebno važno pri liječenju infekcija uzrokovanih mikroorganizmima s intracelularnim razvojnim ciklusom, kao što su klamidija, legionela i listerija. Pokazalo se da se midekamicin akumulira u ljudskim alveolarnim makrofagima. Makrolidi se takođe akumuliraju u neutrofilima. Dok se odnos između ekstracelularnih i intracelularnih koncentracija kreće od 1 do 10 za eritromicin, on je veći od 10 za novije makrolide, uključujući midekamicin. Nakupljanje neutrofila na mjestu infekcije može dodatno povećati koncentraciju makrolida u inficiranim tkivima. In vitro studije su pokazale da midekamicin također utječe na imunološke funkcije. Tako je tokom liječenja utvrđeno povećanje hemotakse u odnosu na eritromicin.

Čini se da medikamicin stimuliše aktivnost prirodnih ćelija ubica in vivo. Sve ove studije pokazuju da midekamicin utiče imuni sistem, što može biti važno za in vivo antibiotsko djelovanje midekamicina.

Antibakterijsko djelovanje

Midekamicin je makrolidni antibiotik širokog spektra čija je aktivnost slična onoj eritromicina. Aktivan je protiv gram-pozitivnih bakterija (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae i Listeria monocytogenes), protiv nekih gram-negativnih bakterija (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxerarid s. i Neissella catar) spp. i Bacteroides spp.) i druge bakterije kao što su mikoplazma, ureaplazma, klamidija i legionela.

In vitro osjetljivost bakterija na midekamicin (MDM):

Prosjek MIC90 (µg/ml)
Bakterija	midekamicin
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Kriterijumi za tumačenje MIC midekamicina su isti kao i za druge makrolide prema NCCLS (Nacionalni komitet za standarde kliničkih laboratorija) standardima. Bakterije se definiraju kao osjetljive ako je njihov MIC90 ≤ 2 μg/ml, a kao otporne ako je njihov MIC90 ≥ 8 μg/ml.

Antimikrobna efikasnost metabolita

Metaboliti midekamicina imaju sličan antibakterijski spektar kao midekamicin, ali je njihovo djelovanje nešto slabije. Rezultati nekih ispitivanja na životinjama pokazali su da je efikasnost midekamicina i miocamicina bolja in vivo nego in vitro. To je dijelom zbog visokih koncentracija aktivnih metabolita u tkivima.

Održivost

Otpornost na makrolide razvija se zbog smanjenja vanjskog propusnosti ćelijska membrana(enterobacteriaceae), inaktivacija lijeka (S. aureus, E. coli) i promjena mjesta djelovanja, što je najvažnije.

Iz geografske perspektive, prevalencija otpornosti bakterija na makrolide je vrlo varijabilna. Otpornost S. aureus osjetljivog na meticilin kreće se od 1% do 50%, dok je većina sojeva S. aureus otpornih na meticilin također otporna na makrolide. Otpornost pneumokoka je uglavnom ispod 5%, ali je u nekim dijelovima svijeta i preko 50% (Japan). Rezistencija Streptococcus pyogenes na makrolide kreće se od 1% do 40% u Evropi. Rezistencija se vrlo rijetko razvija kod Mycoplasmas, Legionella i C. diphteriae.

Zdravstveni problemi se obično javljaju kod svih ljudi, bez obzira na godine. Istovremeno, izbor prave lekove, sposoban da efikasno i najmanje bezbedno pobedi bolest je često jedan od glavnih zadataka. Djeca imaju drugačije starosne grupe imaju svoje metaboličke karakteristike, koje svaki liječnik mora uzeti u obzir prilikom propisivanja ovog ili onog antibakterijsko sredstvo. Najčešće je metabolizam antibiotika povezan sa masnim tkivima u djetetovom tijelu, ali postoje izuzeci. Postoje lijekovi koje i djeca i odrasli apsorbiraju na isti način. Upravo se ovi lijekovi obično preporučuju za liječenje u rano doba. Macropen je jedan od lijekova sa sličnim djelovanjem.

Sastav i opis

Macropen je antibiotik iz grupe makrolida. Aktivni sastojak u njemu je midekamicin.

Dato medicinski proizvod Dostupan u dva oblika: suspenzije i tablete.

Suspenzija, 175 mg. Tečni oblik Suspenzije je pogodnije davati djeci nego tablete. Lijek dolazi u granuliranom obliku - narančaste granule se razrjeđuju vodom i priprema se suspenzija. Antibiotik, uključujući 20 g praha, isporučuje se u tamnim staklenim bocama, upakovanim u kartonska kutija, merna kašika i uputstvo za upotrebu su dostupni. Nakon pripreme proizvoda dobijate 100 ml tečnosti narandžaste boje sa aromom banane. Ova količina je dovoljna da se završi kompletan kurs lečenja. Suspenzija makropjena je pogodna za djecu od 2 mjeseca.

Tablete, 400 mg.

Ovaj oblik lijeka namijenjen je liječenju djece teže od 30 kg.

• U pedijatriji, macropen se obično propisuje za: Zarazna i upalnih procesa
• uzrokovano mikroflorom koja nije otporna na lijek;
• Infekcije respiratornog, reproduktivnog i urinarnog sistema uzrokovane klamidijom, legionelom i sl.;
• Infekcije kože i potkožnog tkiva uzrokovane mikroorganizmima koji nisu otporni na penicilin;
• Prevencija difterije, velikog kašlja, enteritisa;

Kompleksna terapija infekcija kod osoba s preosjetljivošću na lijekove penicilina. Macropen, kao što je tipično za antibiotik, kada uđe u krvotok, počinje djelovati direktno na mikrobe koji su izazvali bolest. Ovaj lijek ima dovoljnoširok raspon akcije. Dobro se nosi s glavnim uzročnicima većine dječjih infekcija. Za razliku od penicilina, makropeni mogu inhibirati zaštitne enzime koje luče neke bakterije. Midekamicin, koji je aktivni sastojak lijeka, remeti procese replikacije mikroorganizama, čime se zaustavlja njihova reprodukcija. Zbog izuzetno kratkogživotni ciklus

ćelija infekcije, ova akcija služi za čišćenje djetetovog tijela od patogena.

Upute za upotrebu lijeka

Upute za korištenje makropjene za djecu su prilično jednostavne. Priprema suspenzije nije teška. Da biste to učinili, morate otvoriti bocu i dodati joj 100 ml prokuhane ili destilovane vode sobne temperature, a zatim je preostalo samo zatvoriti bocu poklopcem i dobro protresti (dobro protresti prije svake upotrebe). Da bi se postigla maksimalna efikasnost lijeka, dijete ga mora uzimati prije jela, po mogućnosti u isto vrijeme.

Važno! Doziranje makropjene direktno zavisi od težine deteta i težine bolesti. 50 mg na 1 kg tjelesne težine – prosjek dnevna doza

, treba ga podijeliti u 2-3 doze.

• Izračun dnevne doze suspenzije makropjene uzimajući u obzir djetetovu težinu:
• 3-5 kg ​​– 262,5 mg;
• 5-10 kg – 525 mg;
• 10-15 kg – 700 mg;
• 15-20 kg – 1050 mg;

Puni tok liječenja obično traje od jedne do dvije sedmice. Ako svi simptomi potpuno nestanu, liječnici savjetuju uzimanje macropena još nekoliko dana kako bi se konsolidirao rezultat.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uzimanje lijeka uključuju netoleranciju na njega aktivna supstanca ili pomoćne komponente. Macropen se ne propisuje za teško zatajenje jetre. Nije preporučljivo ovo kombinovati lijek uz uzimanje lijekova na bazi karbamazepina ili ergota, jer se u tom slučaju njihova koncentracija u krvi može povećati, što će dovesti do promjene procesa transformacije u jetri. Uzimanje macropena također se ne propisuje zajedno s varfarinom i ciklosporinom.

Nuspojave

TO nuspojave makropjena uključuje:

• dijareja;
• Mučnina;
• Kontraindikacije za uzimanje lijeka;
• Stomatitis;
• Koprivnjača;
• Eozinofilija.

Djeca obično dobro podnose nuspojave; Da bi se smanjio rizik od djelovanja lijeka na crijeva, pedijatri uz njega propisuju i probiotike, koji služe za obnavljanje crijevne mikroflore: Linex, Enterozermina, Normobact i tako dalje.

Analogi

Aktivna tvar identična onoj sadržanoj u makropjeni, na trenutno nije dostupno. Analogi uključuju one koji su slični u farmakološko djelovanje makrolidni antibiotici, uključujući sumamed, azicid, eritromicin, azitroks i druge. Iako Macropen djeluje kao rezervni antibiotik, danas se sve više koristi za liječenje djece sa bolestima rezistentnim na penicilin. Ovaj lijek se pokazao kao pouzdan i efikasan lek za djecu sa minimalnim nuspojavama.

Sadržaj

Za infektivne i upalne bolesti respiratornog i genitourinarnog sistema, mekih tkiva, pacijentima se preporučuje uzimanje pune kure oralnih antibiotika. Među efektivna sredstva specificirano farmakološka grupa– Macropen tablete i granule. Medicinski lijek odnosi se na makrolide. Antibiotik je karakterističan sistemsko djelovanje u tijelu, stoga je prije početka liječenja neophodna konsultacija sa specijalistom. Važno je smanjiti rizik od nuspojava.

Sastav i oblik oslobađanja

Medicinski lijek Macropen ima 2 dozni oblici– filmom obložene tablete za oralnu upotrebu; granule za pripremu homogene suspenzije. Bele okrugle tablete su upakovane u blistere od 8 kom. 1 kartonsko pakovanje sadrži 2 blistera, uputstvo za upotrebu. Granule narandže imaju blagu aromu banane. Distribuiraju se u količinama od 20 g u tamne staklene boce. U svakom pakovanju je uključena kašika za doziranje. Karakteristike hemijskog sastava:

Obrazac za oslobađanje	Aktivni sastojak	Pomoćne komponente	Sastav filmske obloge (za tablete)
pilule	midekamicin	kalijum polakrilin, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza, talk	makrogol, kopolimer metakrilne kiseline, titanijum dioksid, talk
	midekamicin acetat (175 mg u 5 ml pripremljene suspenzije)	propil parahidroksibenzoat, bezvodni natrijum hidrogen fosfat, metil parahidroksibenzoat, limunska kiselina, Sunset žuta boja FCF, prah, aroma banane, manitol, hipromeloza, natrijum saharinat, silikon protiv peni.

Farmakološka svojstva

Macropen je sistemski antibiotik grupe makrolida koji inhibira sintezu proteina u bakterijskim stanicama. Kada se lijek koristi u malim dozama, osigurava se bakteriostatski učinak, a povećanjem dnevne doze postiže se izraženo baktericidno djelovanje. Prema uputama za upotrebu, antibiotik je aktivan protiv sljedećih uzročnika zaraznih bolesti:

• hemophilus influenzae;
• Corynobacter diphtheria;
• klostridija;
• listeria;
• mikoplazma;
• Moraxella;
• stafilokoki;
• streptokoke;
• klamidija;
• Helicobacter pylori;
• ureaplazma.

Aktivna tvar lijeka narušava integritet membrana patogene flore, sprječavajući njenu daljnju reprodukciju i održivost. Kada se primjenjuje oralno, midekamicin se brzo apsorbira iz probavnog trakta i ulazi u krv. Postiže maksimalnu koncentraciju u krvnom serumu nakon 1-2 sata, terapeutski efekat održavati 6 sati. Metabolički proces se odvija u jetri. Antibiotik se izlučuje žučom, a neznatno - bubrezima i urinom.

Indikacije za upotrebu Macropen-a

• genitourinarni sistem: klamidija, cistitis, uretritis, mikoplazmoza, ureaplazmoza;
• respiratorni sistem: upala srednjeg uha, tonzilitis, faringitis, gnojna upala grla, bronhitis, sinusitis, pneumonija, frontalni sinusitis, laringotraheitis, tonzilofaringitis, sinusitis;
• meka tkiva, potkožnog tkiva: furunkuloza, karbunkuli, flegmoni, pioderma, apscesi;
• enteritis, peptički ulkus stomak i duodenum uzrokovano djelovanjem patogena Helicobacter pylori;
• difterija, veliki kašalj (sadrži kompleksna terapija);
• niska efikasnost liječenja penicilinskim antibioticima.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Detaljna uputstva za upotrebu Macropen određuje dnevnu dozu lijeka ovisno o prirodi bolesti i obliku oslobađanja antibiotika. Tablete i suspenzija namijenjeni su za oralnu primjenu u trajanju od 6-14 dana. prema uputstvu, pojedinačna doza Treba uzimati prije jela ili 2 sata nakon jela, prvo razrijediti vodom. Ovo opšte pravilo za upotrebu granula i tableta.

Tablete

Ovaj oblik oslobađanja se propisuje oralno. Macropen tablete treba uzimati svakih 8 sati. Pa terapija lijekovima traje 5-7 dana, individualno prilagođava ljekar koji prisustvuje. Dnevne doze Macropena zavise od težine i starosti pacijenta:

Suspenzija

Za pripremu ljekovite suspenzije, Macropen granule se prvo moraju razrijediti u 100 ml vode i miješati dok se ne formira homogena kompozicija bez taloga s izraženim okusom banane. Ovaj lijek se najčešće propisuje djeci, dnevne doze zavise od težine malog pacijenta:

Posebna uputstva

Macropen za bronhitis daje pozitivnu dinamiku već 2-3 dana nakon početka tečaja, ali pacijent mora proći liječenje do kraja. U suprotnom, patogena infekcija u tijelu ponovo napreduje, a bolest se ponavlja. Upute za upotrebu sadrže i druge preporuke relevantne za pacijente:

1. Ako nakon 7 dana liječenja uopće nema pozitivne dinamike osnovne bolesti, trebate se obratiti svom liječniku i zamijeniti navedeni lijek analognim.
2. At akutna dijareja, pogoršana na početku Macropen kursa, morate proći dodatna dijagnostika identifikovati skrivena forma pseudomembranozni kolitis.
3. Macropen ne ometa rad nervni sistem, ne inhibira psihomotorne funkcije organizma. Tokom lečenja dozvoljeno je bavljenje svim vrstama poslova koji zahtevaju povećanu koncentraciju i upravljanje vozilima.

Macropen za djecu

U djetinjstvu je to najviše bezbedan antibiotik, koji se, prema uputama za upotrebu, može koristiti gotovo od prvih dana života. Nuspojave se javljaju izuzetno rijetko, terapijski učinak Macropena je stabilan i pozitivan. Prilikom liječenja djeteta, liječnici isključuju razvoj disbioze, glavna stvar je pridržavati se doze. Kada koristite granule, doktor podseća da suspenzija od banane ne izaziva gađenje kod deteta. Mali pacijent podnosi propisanu terapiju bez komplikacija.

Interakcije lijekova

Macropen za upalu grla ili druge infektivne i upalne bolesti preporučuje se kao dio kompleksne terapije. Prije početka kursa, od vas se traži da pregledate informacije o interakcije lijekova, detaljno opisano u uputama za upotrebu:

1. U kombinaciji s drugim predstavnicima skupine makrolida povećava se rizik od razvoja nuspojava i simptoma predoziranja.
2. Kada se koristi istovremeno s ciklosporinom, povećava se rizik od nefrotoksičnosti kada se kombinira s varfarinom, vjerojatnost krvarenja je velika.
3. U kombinaciji s karbamazepinom smanjuje se transformacija potonjeg u jetri i povećava rizik od intoksikacije. Pacijenta brinu sljedeći simptomi: zadržavanje mokraće, ataksija, konvulzije.
4. Istovremena upotreba sa Ergometrinom i ergotaminom doprinosi nastanku grčeva perifernih sudova(u tijelu pacijenta se razvija ishemija, napreduje gangrena ekstremiteta).

Nuspojave

Kada se pacijentu propisuje Macropen, može doći do toga nuspojave to samo pogoršava stvari opšte stanje zdravlje. Oni su detaljno opisani u uputama za upotrebu:

• probavni trakt: cepanje, dijareja, bol u trbuhu, mučnina, nedostatak apetita, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, pojačano lučenje pljuvačke, žutica;
• respiratorni sistem: bronhospazam;
• alergijske reakcije: urtikarija, Quinckeov edem, angioedem, mali osip, hiperemija i otok kože;
• stomatitis;
• eozinofilija (povećan broj eozinofila).

Kontraindikacije

Antibakterijski lijek Macropen ne smije se koristiti prema indikacijama od strane svih pacijenata; Detaljne upute sadrže popis medicinskih kontraindikacija:

• preosjetljivost tijela na midekamicin;
• teško zatajenje jetre;
• starost do 3 godine (za korištenje tableta);
• prvo tromjesečje trudnoće;
• period dojenja.

Uslovi prodaje i skladištenja

Ovo lijek na recept, koji se može kupiti u apoteci. Prema uputstvu za upotrebu, Macropen se preporučuje čuvati na suvom, tamnom mestu na temperaturi ispod 25 stepeni. Preporučljivo je granule otopiti u vodi neposredno prije upotrebe. Pripremljena suspenzija može se čuvati 7 dana na sobnoj temperaturi, 14 dana u frižideru. Rok trajanja je naveden na pakovanju. Lijek kojem je istekao rok trajanja se mora odložiti.

Macropen-ovi analozi

Ovaj antibiotik nije pogodan za sve. Kad god nuspojave Bolje mu je naći zamjenu. Pouzdani analozi Macropena i njihove karakteristike:

1. klaritromicin. Aktivni sastojak je klaritromicin. Obrazac za oslobađanje – žute tablete za oralnu upotrebu i male granule za pripremu suspenzije. Prema uputama, antibiotik se propisuje za infekcije ORL organa, kože, meka tkiva. Dnevne doze su 250-500 mg dva puta dnevno, kurs je 6-14 dana.
2. Azitromicin. Aktivni sastojak je azitromicin dihidrat. Oblici oslobađanja: kapsule i prašak za oralnu upotrebu. Prema uputstvu, preporučuje se upotreba antibiotika jednom dnevno. Dnevne doze su detaljno opisane u uputama i ovise o dijagnozi koju postavi liječnik. Tok tretmana je 7-10 dana.
3. Josamycin. Ovo je prah bijela za rastvaranje u vodi prije oralne upotrebe. Antibiotik je dozvoljeno uzimati samo nakon jela. Maksimalna doza za pacijente starije od 14 godina je 3 g u 3 doze. Tok tretmana traje od 6 do 14 dana.

Cijena

Cijena lijeka ovisi o obliku oslobađanja antibiotika, broju tableta u pakovanju i reputaciji ljekarne u kojoj je izvršena kupovina. Prosječna cijena Macropena košta 250-400 rubalja.

Video

Antibiotik iz grupe makrolida macropen ( aktivna supstanca- midekamicin) može se smatrati relativno novim lijekom: iskustvo njegove upotrebe seže oko dvije decenije. Nije tajna šta poslednjih godina bakterijske flore ljudsko tijelo je pretrpio značajne promjene, prilagođavajući se većini poznatih antimikrobna sredstva. Do danas, macropen ostaje na snazi antibakterijski lijek, koji se aktivno koristi u liječenju infekcija respiratornog i genitourinarnog trakta i ima visok stupanj sigurnosti. Makropjene svoju popularnost među specijalistima za zarazne bolesti duguju niskoj otpornosti bakterija na njeno djelovanje - oko 2% u odnosu na druge makrolide. Njegova efikasnost je zasnovana na moćnom baza dokaza u obliku 17 velikih klinička ispitivanja. Za razliku od penicilina i cefalosporina, određeni broj atipičnih mikroorganizama je osjetljiv na makropen. Očigledna prednost makropjene je mogućnost njene upotrebe u pedijatrijskoj praksi gotovo od prvih dana djetetovog života, koje će i sam rado uzimati ovaj lijek u obliku suspenzije, jer sadrži arome.

Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; gram-pozitivni mikroorganizmi Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, niz gram-negativnih mikroorganizama Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Helicobacterlabacter spp. Nakon oralne primjene, macropen se relativno brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta: njegova maksimalna koncentracija u krvi postiže se 1-2 sata nakon primjene i traje 6 sati.

Macrofoam dolazi u dva oblika: tablete i granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu. Odrasli i djeca teža od 30 kg uzimaju macropen 400 mg tri puta dnevno sa maksimalnom dnevnom dozom od 1600 mg. Za djecu težine do 30 kg dnevna doza se izračunava na osnovu 20-40 mg na 1 kg i uzima se tri puta. Režim propisivanja lijeka u obliku suspenzije (50 mg/kg za 2 doze dnevno) dat je u uputstvu za lijek u obliku tabele. Suspenzija se priprema vrlo jednostavno: u bocu sa granulama makropjene dodajte 100 ml destilovane ili prethodno prokuvane vode i dobro promućkajte.

Trajanje antibiotske terapije je 1-2 sedmice. Mora se uzeti u obzir da je dugotrajna upotreba bilo kojeg antibiotika prepuna rasta bakterija otpornih na njega i kršenja normalna mikroflora tijelo.

Farmakologija

Antibiotik grupe makrolida. Inhibira sintezu proteina u bakterijskim stanicama. Reverzibilno se vezuje za 50S podjedinicu bakterijske ribosomalne membrane. U malim dozama lijek ima bakteriostatski učinak, u visokim dozama ima baktericidni učinak.

Aktivan protiv intracelularnih mikroorganizama: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; gram-pozitivne bakterije: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; gram-negativne bakterije: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, midekamicin se brzo i prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Cmax u serumu midekamicina i midekamicin acetata su 0,5-2,5 µg/l i 1,31-3,3 µg/l, respektivno, i postižu se 1-2 sata nakon oralne primjene.

Distribucija

U njima se stvaraju visoke koncentracije midekamicina i midekamicin acetata unutrašnje organe(posebno u plućnom tkivu, parotidnim i submandibularnim žlijezdama) i koži. MIC se održava 6 sati.

Midekamicin se vezuje za proteine ​​za 47%, njegove metabolite - za 3-29%.

Metabolizam

Midekamicin se metabolizira u jetri u 2 metabolita s antimikrobnim djelovanjem.

Uklanjanje

T1/2 je otprilike 1 sat. Midekamicin se izlučuje u žuči iu manjoj mjeri (oko 5%) u urinu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod ciroze jetre, koncentracije u plazmi, AUC i T1/2 značajno se povećavaju.

Obrazac za oslobađanje

Bijele filmom obložene tablete, okrugle, blago bikonveksne, sa zakošenim rubovima i zarezom na jednoj strani; na prijelomu je bijela masa hrapave površine.

	1 tab.
midekamicin	400 mg

Pomoćne supstance: kalijum polakrilin, magnezijum stearat, talk, mikrokristalna celuloza.

Sastav ljuske: kopolimer metakrilne kiseline, makrogol, titanijum dioksid, talk.

8 kom. - blisteri (2) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Lijek treba uzimati prije jela.

Odrasli i djeca teže od 30 kg Macropen® se propisuje 400 mg (1 tableta) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za odrasle je 1,6 g.

Za djecu tjelesne težine manje od 30 kg dnevna doza je 20-40 mg/kg tjelesne težine u 3 podijeljene doze ili 50 mg/kg tjelesne težine u 2 podijeljene doze, za teške infekcije - 50 mg/kg tjelesne težine u 3 podijeljene doze .

Režim propisivanja Macropen-a u obliku suspenzije za djecu (dnevna doza od 50 mg/kg tjelesne težine u 2 doze) prikazan je u tabeli.

Trajanje liječenja je od 7 do 14 dana, za liječenje hlamidijskih infekcija - 14 dana.

Za prevenciju difterije lijek se propisuje u dozi od 50 mg/kg/dan, podijeljeno u 2 doze, tokom 7 dana. Preporučuje se kontrola bakteriološki pregled nakon završetka terapije.

Za prevenciju velikog kašlja lijek se propisuje u dozi od 50 mg/kg/dan 7-14 dana u prvih 14 dana od trenutka kontakta.

Za pripremu suspenzije u sadržaj boce dodajte 100 ml prokuvane ili destilovane vode i dobro promućkajte. Preporučljivo je promućkati pripremljenu suspenziju prije upotrebe.

Predoziranje

Nema izvještaja o slučajevima ozbiljne intoksikacije uzrokovane uzimanjem lijeka Macropen®.

Simptomi: moguća mučnina, povraćanje.

Liječenje: simptomatska terapija.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu Macropena s alkaloidima ergot i karbamazepinom, njihov metabolizam u jetri se smanjuje i povećava njihova koncentracija u serumu. Stoga je potreban oprez pri istovremenom propisivanju ovih lijekova.

Kada se Macropen koristi istovremeno s ciklosporinom i antikoagulansima (varfarin), eliminacija potonjih je usporena.

Macropen ® ne utiče na farmakokinetičke parametre teofilina.

Nuspojave

Izvana digestivnog sistema: gubitak apetita, stomatitis, mučnina, povraćanje, dijareja, osjećaj težine u epigastriju, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i žutica; u nekim slučajevima - teška i dugotrajna dijareja, što može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranoznog kolitisa.

Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrab kože, eozinofilija, bronhospazam.

Ostalo: slabost.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije respiratornog trakta: tonzilofaringitis, akutna upala srednjeg uha, sinusitis, egzacerbacija hronični bronhitis, pneumonije stečene u zajednici (uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum);
• infekcije genitourinarnog sistema uzrokovane Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum;
• infekcije kože i potkožnog tkiva;
• liječenje enteritisa uzrokovanog Campylobacter spp.;
• liječenje i prevencija difterije i velikog kašlja.

Kontraindikacije

• teško zatajenje jetre;
• djetinjstvo do 3 godine (za tablete);
• povećana osjetljivost na midekamicin/midekamicin acetat i druge komponente lijeka.

Lijek se mora propisivati ​​s oprezom u trudnoći, dojenju, kao i ako u anamnezi postoji alergijska reakcija na uzimanje acetilsalicilna kiselina.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba Macropena tokom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Midekamicin se oslobađa iz majčino mleko. Kada koristite Macropen tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Koristi se za disfunkciju jetre

Lijek je kontraindiciran za primjenu kod teškog zatajenja jetre.

Upotreba kod dece

Kontraindikacije: djeca mlađa od 3 godine (za tablete).

Posebna uputstva

Kao i kod upotrebe bilo kojeg drugog antimikrobnog lijeka, prekomjerni rast rezistentnih bakterija je moguć uz dugotrajnu terapiju Macropenom. Dugotrajna dijareja može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranoznog kolitisa.

Tokom dugotrajne terapije potrebno je pratiti aktivnost jetrenih enzima, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Ako ste ranije imali alergijsku reakciju na acetilsalicilnu kiselinu, azo boja E110 (žuta boja zalaska sunca) može uzrokovati alergijska reakcija sve do bronhospazma.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Uticaj Macropena na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima nije prijavljen.

ime:

Macropen

Pharmacological
akcija:

Makrolidni antibiotik. Inhibira sintezu proteina u bakterijskim stanicama.
Reverzibilno se vezuje za 50S podjedinicu bakterijske ribosomalne membrane.
U malim dozama lijek ima bakteriostatski učinak, u visokim dozama ima baktericidni učinak.
Aktivan protiv intracelularnih mikroorganizama: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; gram-pozitivne bakterije: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; gram-negativne bakterije: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene, midekamicin se brzo i prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Cmax u serumu midekamicina i midekamicin acetata su 0,5-2,5 µg/l i 1,31-3,3 µg/l, respektivno, i postižu se 1-2 sata nakon oralne primjene.
Distribucija
Visoke koncentracije midekamicina i midekamicin acetata stvaraju se u unutrašnjim organima (posebno u plućnom tkivu, parotidnim i submandibularnim žlijezdama) i koži. MIC se održava 6 sati.
Midekamicin se vezuje za proteine ​​za 47%, njegove metabolite - za 3-29%.
Metabolizam
Midekamicin se metabolizira u jetri u 2 metabolita s antimikrobnim djelovanjem.
Uklanjanje
T1/2 je otprilike 1 sat. Midekamicin se izlučuje u žuči iu manjoj mjeri (oko 5%) u urinu.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod ciroze jetre, koncentracije u plazmi, AUC i T1/2 značajno se povećavaju.

Indikacije za
aplikacija:

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- infekcije respiratornog trakta: tonzilofaringitis, akutna upala srednjeg uha, sinusitis, egzacerbacija hroničnog bronhitisa, pneumonija stečena u zajednici (uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urea);
- infekcije genitourinarnog sistema uzrokovane Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum;
- infekcije kože i potkožnog tkiva;
- liječenje enteritisa uzrokovanog Campylobacter spp.;
- liječenje i prevencija difterije i velikog kašlja.

Upute za upotrebu:

Lijek treba uzeti prije jela.
Odrasli i djeca teža od 30 kg Macropen se propisuje 400 mg (1 tableta) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za odrasle je 1,6 g.
Za djecu do 30 kg Dnevna doza je 20-40 mg/kg tjelesne težine u 3 podijeljene doze ili 50 mg/kg tjelesne težine u 2 podijeljene doze, za teške infekcije - 50 mg/kg tjelesne težine u 3 podijeljene doze.

Suspenzija se koristi uglavnom u djetinjstvu, doza se izračunava na osnovu težine djeteta:
- od 0 do 5 kg 3,75 ml (što odgovara 131,25 mg) dva puta dnevno;
- od 5 do 10 kg 7,5 ml (što odgovara 262,2 mg) dva puta dnevno;
- od 10 do 15 kg 10 ml (što odgovara 350 mg) dva puta dnevno;
- od 15 do 20 kg 15 ml (što odgovara 525 mg) dva puta dnevno; - od 20 do 25 kg 22,5 ml (što odgovara 787,5 mg) dva puta dnevno.
Trajanje liječenja je od 7 do 14 dana, za liječenje hlamidijskih infekcija - 14 dana.
Za prevenciju difterije lijek se propisuje u dozi od 50 mg/kg/dan, podijeljeno u 2 doze, tokom 7 dana. Preporučuje se kontrolna bakteriološka studija nakon završetka terapije.
Za prevenciju velikog kašlja lijek se propisuje u dozi od 50 mg/kg/dan 7-14 dana u prvih 14 dana od trenutka kontakta.

Za pripremu suspenzije sadržaju boce dodati 100 ml prokuvane ili destilovane vode i dobro promućkati. Preporučljivo je promućkati pripremljenu suspenziju prije upotrebe.

Nuspojave:

Iz probavnog sistema: gubitak apetita, stomatitis, mučnina, povraćanje, dijareja, osjećaj težine u epigastriju, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i žutica; u nekim slučajevima - teška i dugotrajna dijareja, što može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranoznog kolitisa.
Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, svrab, eozinofilija, bronhospazam.
Drugi: slabost.

Kontraindikacije:

Teško zatajenje jetre;
- djeca mlađa od 3 godine (za tablete);
- preosjetljivost na midekamicin/midekamicin acetat i druge komponente lijeka.

Sa oprezom lijek treba propisivati ​​tijekom trudnoće, dojenja, kao i ako u anamnezi postoji alergijska reakcija na uzimanje acetilsalicilne kiseline.
Kao i kod upotrebe bilo kojeg drugog antimikrobnog lijeka, prekomjerni rast rezistentnih bakterija je moguć uz dugotrajnu terapiju Macropenom. Dugotrajna dijareja može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranoznog kolitisa.
Uz dugotrajnu terapiju treba pratiti aktivnost jetrenih enzima, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.
Manitol sadržan u granulama suspenzije može uzrokovati dijareju.
Ako ste u anamnezi imali alergijsku reakciju na acetilsalicilnu kiselinu, azo boja E110 (žuta boja za zalazak sunca) može izazvati alergijsku reakciju, uključujući bronhospazam.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Uticaj Macropena na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima nije prijavljen.

Interakcija sa
drugi lekoviti
drugim sredstvima:

Uz istovremenu primjenu Macropena s alkaloidima ergot i karbamazepinom, njihov metabolizam u jetri se smanjuje i povećava njihova koncentracija u serumu. Stoga je potreban oprez pri istovremenom propisivanju ovih lijekova.
Kada se Macropen koristi istovremeno s ciklosporinom i antikoagulansima (varfarin), eliminacija potonjih je usporena.
Macropen ne utiče na farmakokinetičke parametre teofilina.

trudnoća:

Upotreba Macropena tokom trudnoće moguća je samo ako kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Midekamicin se izlučuje u majčino mleko. Kada koristite Macropen tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Tablete treba čuvati na suvom mestu, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C.
Granule za pripremu suspenzije treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25°C.
Najbolje do datuma- 3 godine.
Pripremljena suspenzija se može koristiti 14 dana ako se čuva u frižideru i 7 dana ako se čuva na temperaturi do 25°C.

1 tableta Macropen sadrži:
- aktivni sastojak: midekamicin - 400 mg;
- pomoćne supstance: kalijum polakrilin, magnezijum stearat, talk, mikrokristalna celuloza.

5 ml gotove suspenzije Macropen granula za oralnu primjenu sadrži:
- aktivni sastojak: midekamicin acetat - 175 mg;
- pomoćne tvari: metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, limunska kiselina, bezvodni natrijum hidrogen fosfat, aroma banane, prašak, sunset žuta boja FCF (E110), hipromeloza, silikon protivpjenivač, natrijum saharinat, manitol.