Foradil - petunjuk penggunaan. "Formoterol" - obat yang memungkinkan Anda menghirup aksi Formoterol dalam-dalam

73573-87-2

Ciri-ciri bahan Formoterol

Bronkodilator (agonis adrenergik beta 2).

Tersedia dalam bentuk formoterol fumarat dan formoterol fumarat dihidrat. Formoterol fumarat adalah bubuk kristal berwarna putih atau kekuningan. Mudah larut dalam asam asetat glasial, larut dalam metanol, sedikit larut dalam etanol dan isopropanol, sedikit larut dalam air, praktis tidak larut dalam aseton, etil asetat dan dietil eter. Berat molekul 840,9.

Farmakologi

efek farmakologis- bronkodilator, adrenomimetik.

Formoterol fumarate adalah agonis reseptor beta 2 adrenergik selektif akting panjang. Ketika dihirup, formoterol fumarate bekerja secara lokal pada bronkus, menyebabkan bronkodilatasi. Dalam penelitian secara in vitro telah terbukti bahwa aktivitasnya melawan adrenoreseptor beta 2, yang terletak terutama di otot polos bronkus, lebih dari 200 kali lebih tinggi dibandingkan dengan aktivitas melawan adrenoreseptor beta 1, yang terutama terletak di miokardium. Reseptor adrenergik beta 2 juga ditemukan di miokardium, mencapai 10-50% dari jumlah total reseptor beta adrenergik. Fungsi pasti dari reseptor ini belum diketahui, namun mereka meningkatkan potensi efek jantung bahkan dari agonis beta 2 yang sangat selektif. Formoterol fumarat merangsang adenilat siklase intraseluler, yang mengkatalisis transformasi ATP menjadi cAMP. Peningkatan kadar cAMP menyebabkan relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan mediator hipersensitivitas langsung dari sel, terutama dari sel mast. Riset secara in vitro menunjukkan bahwa formoterol fumarat menghambat pelepasan mediator (histamin dan leukotrien) dari sel mast di paru-paru manusia. Dalam penelitian pada hewan, formoterol fumarat ditemukan menghambat ekstravasasi albumin plasma yang diinduksi histamin di marmut masuknya eosinofil yang dibius dan diinduksi alergen pada anjing yang hiperresponsif saluran pernafasan. Pentingnya fakta-fakta ini diperoleh dari penelitian pada hewan dan secara in vitro, tidak jelas bagi manusia.

Dasar efek samping agonis beta 2-adrenergik yang dihirup adalah hasil dari aktivasi berlebihan reseptor beta-adrenergik sistemik. Efek samping yang paling umum pada orang dewasa dan remaja termasuk tremor otot rangka dan kejang, insomnia, takikardia, hipokalemia, dan hiperglikemia.

Hubungan farmakokinetik dan farmakodinamik antara detak jantung, parameter EKG, kadar kalium plasma dan ekskresi formoterol fumarat melalui ginjal dipelajari pada 10 sukarelawan pria sehat berusia 25 hingga 45 tahun setelah satu kali inhalasi 12, 24, 48 atau 96 mcg formoterol fumarat. Hubungan linier ditemukan antara ekskresi formoterol fumarat ginjal dan penurunan kalium plasma, peningkatan glukosa plasma dan peningkatan denyut jantung. Dalam penelitian lain, 12 sukarelawan menerima dosis tunggal 120 mcg formoterol fumarate (10 kali lipat dari dosis tunggal yang direkomendasikan). Pada semua subjek, kandungan kalium dalam plasma darah menurun sebanyak 0,55-1,52 mmol/l (rata-rata pengurangan maksimum- 1,01 mmol/l). Korelasi yang kuat tercatat antara konsentrasi formoterol fumarat dan kandungan kalium dalam plasma darah: efek terbesar pada kadar kalium diamati 1-3 jam setelah Cmax formoterol fumarat tercapai. Rata-rata, peningkatan detak jantung maksimum diamati 6 jam setelah mengonsumsi formoterol fumarat dan berjumlah 26 detak per menit. Perpanjangan maksimum interval QT terkoreksi (QTc) bila dihitung menggunakan rumus Bazett rata-rata 25 milidetik, dan menurut rumus Fredericia - 8 milidetik. Interval QTc kembali ke nilai awal 12-24 jam setelah mengonsumsi formoterol fumarat. Konsentrasi formoterol plasma berkorelasi lemah dengan detak jantung dan peningkatan QTc. Efek pada kadar kalium plasma, denyut nadi, dan interval QTc diketahui sebagai efek farmakologis dari golongan obat yang termasuk dalam formoterol fumarat, sehingga kemunculannya dalam penelitian terhadap formoterol fumarat dosis sangat tinggi (120 mcg dosis tunggal, 10 kali dosis tunggal yang direkomendasikan). dosis) tidak terduga. Fenomena ini dapat ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan yang sehat.

Efek elektrokardiografi dan kardiovaskular dari formoterol fumarate dibandingkan dengan efek albuterol (tidak terdaftar di Rusia) dan plasebo dalam dua studi double-blind selama 12 minggu pada pasien dengan asma bronkial; Studi tersebut melibatkan pemantauan EKG jangka panjang selama tiga periode 24 jam. Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam ektopia ventrikel atau supraventrikular antara kelompok pasien (dalam dua penelitian ini, jumlah total pasien asma bronkial yang menerima formoterol fumarat dosis berapa pun dan menjalani pemantauan EKG jangka panjang adalah sekitar 200 orang). Efek formoterol fumarate dibandingkan dengan plasebo pada EKG pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) dinilai dalam penelitian 12 bulan (tanpa pemantauan EKG jangka panjang). Analisis interval EKG dilakukan pada pasien yang berpartisipasi dalam penelitian di AS; dari jumlah tersebut, 46 orang mengonsumsi formoterol fumarat 12 mcg 2 kali sehari dan 50 pasien mengonsumsi 24 mcg dua kali sehari. EKG dicatat sebelum penggunaan dan 5-15 menit dan 2 jam setelah penggunaan obat pertama, kemudian setelah 3, 6 dan 12 bulan pengobatan. Menurut hasil penelitian, efek akut atau kronis yang signifikan secara klinis pada interval EKG, termasuk. QTc tidak terdeteksi selama pengobatan dengan formoterol fumarat. Formoterol fumarat, seperti beta-agonis lainnya, dapat menyebabkan pendataran gelombang T dan depresi segmen ST pada EKG; signifikansi klinis dari perubahan ini tidak diketahui.

Toleransi. Dalam sebuah studi klinis pada 19 pasien dewasa dengan asma bronkial sedang, efek bronkoprotektif formoterol fumarat dinilai berdasarkan respons dalam tes metakolin setelah mengonsumsi dosis awal 24 mcg (dua kali lipat dari dosis yang dianjurkan) dan setelah 2 minggu saat mengonsumsi 24 mcg. dua kali sehari . Toleransi terhadap efek bronkoprotektif formoterol fumarat, dibuktikan dengan penurunan efek bronkoprotektif sehubungan dengan volume ekspirasi paksa dalam 1 detik (FEV 1), diamati setelah 2 minggu minum obat, hilangnya sifat pelindung dicatat oleh akhir periode 12 jam setelah pemberian. Tidak ada reaksi hiperreaktivitas bronkus rebound yang diamati setelah penghentian terapi jangka panjang dengan formoterol fumarat.

Penelitian klinis

Studi pada pasien dengan asma bronkial. Dalam tiga besar studi klinis Pada pasien dengan asma bronkial, meskipun efektivitas formoterol fumarat tetap dipertahankan dibandingkan dengan plasebo, terdapat sedikit penurunan respons bronkodilatasi yang dinilai dalam waktu 12 jam, sedangkan efek formoterol fumarat tetap tidak berubah, terutama bila mengonsumsi 24 mcg dua kali sehari (dua kali). dosis harian yang direkomendasikan).

Dalam penelitian dengan formoterol fumarat dosis tunggal dan ganda dengan dosis 12 mcg, peningkatan maksimum pada FEV1 biasanya diamati antara 1 dan 3 jam setelah pemberian dosis. Peningkatan FEV1 dibandingkan nilai awal terdeteksi dalam waktu 12 jam setelah pemberian obat pada sebagian besar pasien.

Dua studi plasebo multisenter, acak, komparatif, double-blind, plasebo selama 12 minggu pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas dengan asma sedang hingga berat (FEV1 adalah 40-80% dari nilai normal) menunjukkan bahwa formoterol fumarat (12 mcg dua kali sehari) tidak hanya menyebabkan bronkodilatasi yang signifikan, dinilai dengan FEV 1, tetapi juga meningkatkan banyak indikator kemanjuran sekunder, termasuk perbaikan skala gejala asma gabungan dan nokturnal, serta penurunan jumlah terbangun di malam hari dan malam hari ketika pasien menggunakan obat-obatan. perawatan darurat, peningkatan pengukuran aliran puncak pagi dan sore hari (kecepatan aliran udara).

Studi klinis pada anak-anak. Sebuah studi kelompok paralel formoterol fumarat dan plasebo selama 12 bulan, multisenter, acak, tersamar ganda, melibatkan 518 anak usia 5-12 tahun penderita asma yang memerlukan bronkodilator dan obat antiinflamasi setiap hari. Efektivitas terapi dinilai pada hari pertama, pada minggu ke-12 dan pada akhir pengobatan; Menurut hasil penelitian, efektivitas formoterol fumarat selama 12 jam (yang diukur dengan FEV1) melebihi efektivitas kelompok plasebo pada semua waktu yang ditentukan.

Studi klinis tentang efektivitas formoterol fumarat pada bronkospasme akibat olahraga(efeknya dinilai sebagai penurunan FEV1 lebih dari 20%). Empat studi komparatif acak dan tersamar ganda melibatkan 77 pasien berusia 4 hingga 41 tahun. Respon terhadap olahraga dinilai dengan FEV1 1 setelah 15 menit, 4, 8 dan 12 jam setelah dosis tunggal 12 g formoterol fumarat dan plasebo. Indikator pada kelompok formoterol fumarat secara signifikan lebih tinggi dibandingkan pada kelompok plasebo pada semua periode tindak lanjut. Studi efektivitas penggunaan formoterol secara teratur dua kali sehari untuk mencegah serangan asma bronkial disebabkan oleh aktivitas fisik tidak dilakukan.

Studi klinis pada pasien PPOK. Dalam uji klinis dengan pemberian berulang formoterol fumarat dengan dosis 12 mcg pada pasien PPOK, terjadi bronkodilatasi yang signifikan (peningkatan FEV 1 sebesar 15% atau lebih) 5 menit setelah inhalasi dosis awal, yang berlangsung selama 12 jam ke dua studi perbandingan menggunakan plasebo formoterol fumarat (12 mcg) meningkatkan pengukuran aliran puncak pagi hari dibandingkan dengan periode sebelum perawatan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik formoterol fumarat dipelajari pada sukarelawan sehat yang menggunakannya dalam dosis lebih tinggi dari yang direkomendasikan, dan pada pasien PPOK yang menerima formoterol fumarat dalam dosis terapeutik dan lebih tinggi. Ekskresi formoterol yang tidak berubah melalui urin digunakan sebagai indikator tidak langsung dari paparan sistemik. Distribusi formoterol dari plasma darah berhubungan dengan ekskresi ginjal, dan T1/2 distribusi dan eliminasi serupa. Setelah menghirup 120 mcg formoterol fumarate pada 12 sukarelawan sehat, ia dengan cepat diserap ke dalam plasma, mencapai Cmax (92 pg/ml) dalam waktu 5 menit. Pada pasien PPOK yang menerima formoterol fumarat dengan dosis 12 atau 24 mcg dua kali sehari selama 12 minggu, konsentrasi plasma rata-rata berkisar antara 4,0-8,8 pg/ml dan 8,0-17,3 pg/ml ml, masing-masing, 10 menit, 2 dan 6 jam setelah inhalasi. Setelah menghirup 12-96 mcg formoterol fumarat oleh 10 sukarelawan sehat, ekskresi urin dari enantiomer R,R- dan S,S formoterol meningkat sebanding dengan dosis, yaitu penyerapan formoterol fumarat setelah inhalasi adalah linier. kisaran dosis yang dipertimbangkan.

Dalam sebuah penelitian pada pasien asma bronkial yang menerima 12 dan 24 mcg formoterol fumarat yang dihirup dua kali sehari selama 4 atau 12 minggu, indeks akumulasi, dinilai dari ekskresi obat yang tidak berubah dalam urin, berkisar antara 1,63-2,08 dibandingkan dengan awal. dosis. Untuk pasien PPOK yang menggunakan formoterol fumarat 12 dan 24 mcg dua kali sehari selama 12 minggu, indeks akumulasi yang dihitung dari ekskresi obat yang tidak berubah dalam urin adalah 1,19-1,38. Hal ini menegaskan beberapa akumulasi formoterol fumarat dalam plasma dengan pemberian dosis berulang. Jumlah formoterol fumarat yang dieliminasi pada kondisi stabil hampir sama dengan yang diperkirakan berdasarkan farmakokinetik setelah dosis tunggal. Agaknya, sebagian besar formoterol fumarate (mirip dengan obat inhalasi lainnya) akan ditelan dan kemudian diserap dari saluran pencernaan. Mengikat secara in vitro dengan protein plasma adalah 61-64% pada konsentrasi 0,1-100 ng/ml, dengan albumin - 31-38% pada konsentrasi plasma 5-500 ng/ml (konsentrasi plasma ini melebihi konsentrasi setelah menghirup 120 mg formoterol fumarat). Formoterol fumarat dimetabolisme terutama melalui glukuronidasi langsung pada gugus hidroksil fenolik atau alifatik dan demetilasi O yang diikuti dengan konjugasi dengan glukuronida pada gugus hidroksil fenolik mana pun. Jalur biotransformasi lainnya melibatkan sulfasi dan deformasi, disertai sulfasi. Rute yang dominan adalah konjugasi langsung pada gugus hidroksil fenolik, rute terpenting kedua adalah O-demetilasi, disertai konjugasi pada gugus fenolik 2"-hidroksil. Empat isoenzim sitokrom P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 dan CYP2A6). Pada konsentrasi terapeutik, formoterol tidak menghambat enzim sitokrom P450. Beberapa pasien mungkin mengalami aktivitas fungsional yang tidak mencukupi dari salah satu atau kedua isoenzim CYP2D6 Dan CYP2C19. Namun, apakah defisiensi salah satu atau kedua isoenzim dapat menyebabkan peningkatan paparan sistemik atau berkembangnya efek samping sistemik masih belum diketahui (belum ada penelitian yang memadai yang dilakukan). Setelah pemberian oral 80 mcg formoterol fumarat radiolabel kepada dua sukarelawan sehat, 59-62% diekskresikan melalui urin dan 32-34% melalui feses dalam waktu 104 jam; bersihan formoterol fumarat di ginjal mereka sekitar 150 ml/menit. Pada 16 pasien asma bronkial yang menerima 12 mcg atau 24 mcg formoterol fumarat melalui inhalasi, sekitar 10% obat diekskresikan dalam urin tidak berubah dan 15-18% dalam bentuk konjugat. Pada 18 pasien PPOK yang menerima formoterol fumarat dalam dosis yang sama, angkanya masing-masing adalah 7% dan 6-9%. Setelah menghirup tunggal 120 mcg formoterol fumarat pada 12 sukarelawan sehat, terminal T1/2 (berdasarkan pengukuran konsentrasi plasma) adalah 10 jam. Jika dihitung berdasarkan tingkat ekskresi ginjal, terminal T1/2 untuk R, R- dan S,S-enansiomer formoterol fumarat masing-masing adalah 13,9 dan 12,3 jam. Setelah inhalasi tunggal 12-120 mcg formoterol fumarat oleh sukarelawan sehat, dosis tunggal dan berulang formoterol fumarat dengan dosis 12 mcg atau 24 mcg oleh pasien asma bronkial, proporsi R, R- dan S, S -enansiomer zat tidak berubah yang ditemukan dalam urin masing-masing adalah 40% dan 60% (perbandingan kedua enansiomer tetap konstan pada rentang dosis yang diteliti dan tidak ada bukti akumulasi salah satu enansiomer relatif terhadap yang lain dengan dosis berulang ).

Setelah koreksi berat badan, tidak ada perbedaan signifikan dalam parameter farmakokinetik tergantung jenis kelamin. Dalam uji klinis, formoterol fumarat diberikan kepada pasien lanjut usia dengan asma (318 orang berusia 65 tahun ke atas, 39 orang berusia 75 tahun ke atas) dan PPOK (masing-masing 395 dan 62 orang berusia 65 tahun ke atas dan 75 tahun ke atas) . Perbedaan mencolok dalam keamanan dan efektivitas formoterol fumarat pada lansia dan orang lanjut usia muda tidak teridentifikasi; Infeksi saluran pernapasan diamati dengan frekuensi yang sedikit lebih tinggi pada pasien berusia 75 tahun ke atas, namun hubungannya dengan formoterol fumarat belum diketahui. Pada anak usia 5-12 tahun penderita asma bronkial yang mendapat formoterol fumarat inhalasi dengan dosis 12 mcg atau 24 mcg dua kali sehari selama 12 minggu, indeks akumulasi yang dihitung dari ekskresi ginjal formoterol fumarat yang tidak berubah, berkisar antara 1,18-1,84 ( pada orang dewasa - 1,63-2,08). Sekitar 6% formoterol fumarat dalam bentuk tidak berubah dan 6,5-9% dalam bentuk konjugat ditemukan dalam urin anak-anak. Farmakokinetik formoterol fumarat pada orang dengan kerusakan hati atau ginjal dan pada pasien lanjut usia belum diteliti.

Farmakologi eksperimental

Dalam penelitian pada hewan (babi mini, hewan pengerat, anjing), kasus aritmia dan kematian mendadak dengan nekrosis miokard yang dikonfirmasi secara histologis dengan penggunaan simultan agonis beta-adrenergik dan turunan metilxantin. Signifikansi klinis dari fakta-fakta ini bagi manusia belum ditentukan.

Karsinogenisitas, mutagenisitas, pengaruh terhadap kesuburan

Sebuah studi tentang karsinogenisitas formoterol fumarat dilakukan pada tikus dan mencit yang menerimanya selama 2 tahun dengan makanan atau air minum. Pada tikus, kejadian leiomioma ovarium meningkat pada dosis formoterol fumarat 15 mg/kg atau lebih dalam air minum dan 20 mg/kg dalam makanan. Ketika 5 mg/kg formoterol fumarat (kira-kira 450 kali AUC paparan manusia dari MRDC inhalasi) diberikan dalam makanan, kejadian leiomioma ovarium pada tikus tidak meningkat. Insiden tumor sel teka ovarium jinak meningkat ketika formoterol fumarat dikonsumsi dengan makanan dengan dosis sama dengan atau lebih besar dari 0,5 mg/kg (paparan AUC dengan dosis 0,5 mg/kg kira-kira 45 kali lebih tinggi dari paparan dari MRDC inhalasi). Temuan ini tidak diamati ketika formoterol fumarat diberikan kepada tikus melalui air minum atau dalam pengujian pada tikus. Pada tikus jantan, kejadian adenoma subkapsular dan karsinoma adrenal meningkat ketika menerima 69 mg/kg atau lebih formoterol fumarat dalam air minum; perkembangan tumor ini tidak diamati ketika formoterol fumarat dikonsumsi dengan makanan dalam dosis sekitar 50 mg/kg (paparan AUC kira-kira 590 kali lebih tinggi daripada paparan pada manusia bila dikonsumsi melalui inhalasi dengan dosis harian maksimum yang direkomendasikan). Perkembangan hepatokarsinoma pada tikus diamati ketika 20 dan 50 mg/kg formoterol fumarat (betina) dan 50 mg/kg (jantan) dikonsumsi bersama makanan. Perkembangan leiomioma uterus dan leiomiosarcoma diamati ketika formoterol fumarat dikonsumsi dengan makanan dalam dosis 2 mg/kg atau lebih (paparan AUC pada dosis 2 mg/kg kira-kira 25 kali lebih tinggi daripada paparan pada manusia di administrasi inhalasi dosis harian maksimum yang direkomendasikan). Peningkatan insiden leiomioma organ sistem reproduksi pada hewan pengerat betina serupa dengan data dari penelitian beta-agonis lainnya.

Formoterol fumarat tidak menunjukkan sifat mutagenik atau klastogenik tes berikut: studi mutagenisitas pada sel bakteri dan mamalia, analisis kromosom pada sel mamalia, studi perbaikan DNA pada hepatosit tikus dan fibroblas manusia, analisis transformasi fibroblas mamalia dan uji mikronukleus pada mencit dan mencit.

Dalam studi reproduksi pada tikus yang diobati dengan formoterol fumarat oral dengan dosis sekitar 3 mg/kg (kira-kira 1000 kali dosis inhalasi harian maksimum yang direkomendasikan untuk manusia berdasarkan luas permukaan tubuh dalam mg/m2), tidak ada gangguan kesuburan yang diamati. Tikus yang diobati dengan formoterol fumarat dengan dosis 6 mg/kg (2000 kali dosis inhalasi manusia harian maksimum yang direkomendasikan berdasarkan luas permukaan tubuh dalam mg/m2) selama akhir kehamilan mengalami peningkatan angka kematian prenatal dan neonatal. Efek ini tidak diamati dengan formoterol fumarat dengan dosis 0,2 mg/kg (70 kali dosis inhalasi harian maksimum yang direkomendasikan untuk manusia berdasarkan luas permukaan tubuh dalam mg/m2). Perlambatan osifikasi tulang dan penurunan berat badan diamati pada janin tikus yang menerima formoterol fumarat dengan laju masing-masing 0,2 mg/kg dan 6 mg/kg, selama periode organogenesis. Dalam penelitian pada tikus dan kelinci, formoterol fumarat tidak menyebabkan malformasi.

Penggunaan zat Formoterol

Menurut Referensi Meja Dokter (2009), formoterol fumarat diindikasikan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang (dua kali sehari - pagi dan sore) untuk asma bronkial dan pencegahan (pada orang dewasa dan anak-anak berusia 5 tahun ke atas) bronkospasme pada penyakit saluran napas obstruktif reversibel, termasuk. pada pasien dengan gejala asma nokturnal.

Penggunaan formoterol fumarat "sesuai permintaan" (jika perlu) diindikasikan untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 5 tahun ke atas untuk pencegahan cepat bronkospasme akibat olahraga.

Formoterol fumarat digunakan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang (dua kali sehari - pagi dan sore) pada pasien PPOK, termasuk bronkitis kronis dan emfisema.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas.

Pembatasan penggunaan

Gangguan kardiovaskular, termasuk. insufisiensi koroner, aritmia, hipertensi arteri, gangguan kejang, tirotoksikosis, respons yang tidak biasa terhadap simpatomimetik, kehamilan, menyusui, usia hingga 5 tahun (keamanan dan efektivitas belum diketahui).

Formoterol fumarat tidak dianjurkan untuk pasien yang asmanya hanya dapat dikontrol dengan inhalasi non-sistematis agonis beta 2-adrenergik kerja pendek, serta untuk pasien yang terapi dengan kortikosteroid inhalasi atau obat lain sudah cukup memadai, salah satunya adalah agonis beta 2-adrenergik kerja pendek yang dihirup dari waktu ke waktu.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi terkontrol yang memadai tentang formoterol fumarat pada wanita hamil, termasuk. saat melahirkan, tidak dilakukan. Formoterol fumarat harus digunakan selama kehamilan dan persalinan (karena beta-agonis dapat berdampak buruk pada kontraktilitas uterus) hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Formoterol fumarat diekskresikan dalam susu tikus. Tidak diketahui apakah itu dikeluarkan air susu ibu pada wanita, namun karena banyak obat diekskresikan melalui ASI, formoterol fumarat harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui (penelitian terkontrol dengan baik belum dilakukan pada wanita menyusui).

Efek samping dari zat Formoterol

Efek samping formoterol fumarat mirip dengan efek samping agonis beta 2 selektif lainnya dan termasuk angina pektoris, hipo atau hipertensi arteri, takikardia, aritmia, gugup, sakit kepala, tremor, mulut kering, jantung berdebar, pusing, kejang, mual, kelelahan, kelemahan, hipokalemia, hiperglikemia, asidosis metabolik dan insomnia.

Asma bronkial

Selama uji klinis terkontrol, formoterol fumarat (12 mcg 2 kali sehari) diberikan kepada 1985 pasien (anak-anak berusia 5 tahun ke atas, remaja dan dewasa) dengan asma bronkial. Di antara efek samping formoterol fumarat yang teridentifikasi dengan frekuensi 1% atau lebih melebihi frekuensi efek samping pada kelompok plasebo, berikut ini dicatat (di sebelah nama adalah persentase terjadinya efek samping ini pada kelompok formoterol fumarat , dalam tanda kurung - di grup plasebo):

tremor 1,9% (0,4%), pusing 1,6% (1,5%), insomnia 1,5% (0,8%).

bronkitis 4,6% (4,3%), infeksi organ dada 2,7% (0,4%), dispnea 2,1% (1,7%), tonsilitis 1,2% (0,7%), disfonia 1,0% (0,9%).

Yang lain: infeksi virus 17,2% (17,1%), nyeri dada 1,9% (1,3%), ruam 1,1% (0,7%).

Tiga efek samping—tremor, pusing, dan disfonia—tergantung pada dosis (dosis 6, 12, dan 24 mcg yang diberikan dua kali sehari dipelajari).

Keamanan formoterol fumarate dibandingkan dengan plasebo dipelajari dalam uji klinis multisenter, acak, double-blind pada 518 anak usia 5-12 tahun dengan asma yang memerlukan bronkodilator dan obat antiinflamasi setiap hari. Saat mengonsumsi 12 mcg formoterol fumarate 2 kali sehari, frekuensi efek samping sebanding dengan kelompok plasebo. Sifat efek samping yang terdeteksi pada anak-anak berbeda dengan efek samping formoterol fumarat yang ditemukan pada orang dewasa. Efek samping pada kelompok formoterol fumarat pada anak yang melebihi kejadian efek samping pada kelompok plasebo antara lain infeksi/peradangan (infeksi virus, rinitis, tonsilitis, gastroenteritis) atau keluhan saluran cerna (nyeri perut, mual, dispepsia).

PPOK

Dalam dua penelitian terkontrol, 405 pasien PPOK menerima formoterol fumarat (12 mcg dua kali sehari). Insiden efek samping sebanding pada kelompok formoterol fumarat dan kelompok plasebo. Di antara efek samping pada kelompok formoterol fumarat dengan frekuensi sama dengan atau melebihi 1% dan melebihi pada kelompok plasebo, berikut ini dicatat (di sebelah nama adalah persentase kejadian pada kelompok formoterol fumarat, dalam tanda kurung - dalam kelompok plasebo):

Dari sistem saraf dan organ indera: kejang 1,7% (0%), kejang otot betis 1,7% (0,5%), kecemasan 1,5% (1,2%).

Dari sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan atas 7,4% (5,7%), faringitis 3,5% (2,4%), sinusitis 2,7% (1,7%), peningkatan dahak 1,5% (1,2%).

Yang lain: nyeri punggung 4,2% (4,0%), nyeri dada 3,2% (2,1%), demam 2,2% (1,4%), gatal-gatal 1,5% (1,0%), mulut kering 1,2% (1,0%), luka 1,2% (0%) .

Secara keseluruhan, kejadian semua efek samping kardiovaskular dalam dua penelitian utama adalah rendah dan sebanding dengan plasebo (6,4% pada pasien yang memakai formoterol fumarat 12 mcg dua kali sehari dan 6,0% pada kelompok plasebo). Tidak ada efek samping kardiovaskular spesifik yang diamati pada kelompok formoterol fumarat, yang terjadi dengan frekuensi 1% atau lebih dan melebihi frekuensi kejadian pada kelompok plasebo.

Dalam dua penelitian pada pasien yang memakai 12 mcg dan 24 mcg formoterol fumarat dua kali sehari, tujuh efek samping (faringitis, demam, kejang, peningkatan produksi dahak, disfonia, mialgia, dan tremor) tercatat bergantung pada dosis.

Studi pasca pemasaran

Selama penggunaan formoterol fumarate pasca pemasaran secara luas, terdapat laporan eksaserbasi asma yang parah, beberapa di antaranya berakibat fatal. Meskipun sebagian besar kasus ini diamati pada pasien dengan asma bronkial berat atau kondisi dekompensasi akut, beberapa kasus diamati pada pasien dengan asma bronkial yang tidak terlalu parah. Hubungan kasus-kasus ini dengan penggunaan formoterol fumarat belum diketahui. Ada laporan langka mengenai reaksi anafilaksis, termasuk hipotensi berat dan angioedema berhubungan dengan formoterol fumarat yang dihirup. Reaksi alergi dapat bermanifestasi dalam bentuk urtikaria dan bronkospasme. Tidak ada bukti perkembangan ketergantungan obat dengan penggunaan formoterol fumarat dalam uji klinis.

Interaksi

Agen adrenergik lainnya harus digunakan dengan hati-hati saat menggunakan formoterol, karena terdapat risiko mempotensiasi efek simpatomimetik formoterol yang dapat diprediksi. Saat mengonsumsi turunan xantin, steroid, atau diuretik secara bersamaan, efek hipokalemia dari agonis reseptor adrenergik dapat ditingkatkan. Perubahan EKG dan/atau hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik non-kalium, seperti diuretik loop atau thiazide, dapat diperburuk secara tiba-tiba oleh beta-agonis, terutama bila dosisnya terlampaui (walaupun signifikansi klinis dari efek ini tidak jelas, diperlukan kehati-hatian. ketika memberikan obat bersama dari kelompok ini ). Formoterol, seperti agonis beta 2 lainnya, seharusnya demikian perhatian khusus diresepkan saat menggunakan inhibitor MAO, antidepresan trisiklik atau obat lain yang dapat memperpanjang interval QTc, karena hal ini dapat meningkatkan efek agonis adrenergik pada sistem kardiovaskular (meningkatkan risiko pengembangan aritmia ventrikel). Formoterol dan beta-blocker dapat saling menekan efek satu sama lain bila diberikan secara bersamaan. Pemblokir beta mungkin tidak hanya mengganggu tindakan farmakologis beta-agonis, tetapi juga dapat menyebabkan bronkospasme parah pada pasien asma bronkial.

Overdosis

Gejala: serangan angina, hiper atau hipotensi arteri, takikardia (lebih dari 200 denyut/menit), aritmia, gugup, sakit kepala, tremor, kejang, kram otot, mulut kering, jantung berdebar, mual, pusing, kelelahan, lemas, hipokalemia, hiperglikemia, insomnia, asidosis metabolik. Henti jantung dan kematian mungkin terjadi (seperti halnya semua simpatomimetik inhalasi). Dosis mematikan minimum untuk tikus yang menerima formoterol fumarat melalui inhalasi adalah 156 mg/kg (masing-masing sekitar 53.000 dan 25.000 kali MDV inhalasi untuk orang dewasa dan anak-anak, berdasarkan luas permukaan tubuh dalam mg/m2).

Perlakuan: penarikan formoterol fumarat, terapi simtomatik dan suportif, pemantauan EKG. Penggunaan beta-blocker kardioselektif harus memperhitungkan kemungkinan risiko bronkospasme. Data tentang efektivitas dialisis pada overdosis formoterol fumarat tidak cukup.

Rute administrasi

Inhalasi.

Kewaspadaan terhadap bahan Formoterol

Agonis beta2-adrenergik jangka panjang dapat meningkatkan risiko kematian akibat asma. Dalam hal ini, dalam pengobatan asma bronkial, formoterol fumarat harus digunakan hanya sebagai tambahan pengobatan pada pasien yang tidak mencapai efek yang memadai ketika meresepkan obat lain untuk pengobatan asma bronkial (misalnya, ketika meresepkan dosis rendah atau sedang). glukokortikoid inhalasi) atau dalam kasus di mana tingkat keparahan penyakit memerlukan penggunaan dua jenis terapi, termasuk formoterol fumarat. Data dari penelitian besar terkontrol plasebo di Amerika Serikat yang membandingkan keamanan agonis beta2-adrenergik kerja lama (salmeterol) dan plasebo bila ditambahkan ke terapi asma konvensional menunjukkan bahwa salmeterol menghasilkan peningkatan risiko. akibat yang fatal dibandingkan dengan plasebo. Temuan ini mungkin juga berlaku untuk formoterol fumarat, yang merupakan agonis reseptor beta2-adrenergik kerja panjang.

Formoterol fumarat tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan asma bronkial. Jika, saat mengonsumsi formoterol fumarat dengan dosis efektif sebelumnya, serangan asma bronkial mulai terjadi atau pasien memerlukan inhalasi agonis beta 2 kerja pendek dalam jumlah yang lebih banyak dari biasanya, konsultasi segera dengan dokter diperlukan, karena hal ini sering terjadi. tanda-tanda destabilisasi kondisi. Dalam hal ini, terapi harus ditinjau dan pengobatan tambahan harus ditentukan (terapi anti inflamasi, seperti kortikosteroid); Peningkatan dosis harian formoterol fumarat tidak dapat diterima. Frekuensi inhalasi tidak boleh ditingkatkan (lebih dari 2 kali sehari). Formoterol fumarate tidak boleh digunakan pada pasien dengan asma yang memburuk atau dekompensasi akut, karena hal ini dapat mengancam jiwa.

Seperti agonis beta 2 inhalasi lainnya, formoterol fumarat dapat menyebabkan bronkospasme paradoks; dalam hal ini, formoterol fumarat harus segera dihentikan dan pengobatan alternatif harus ditentukan. Pada banyak pasien, monoterapi dengan beta 2-agonis tidak memberikan kontrol yang memadai terhadap gejala asma; pasien tersebut memerlukan pemberian obat antiinflamasi dini, seperti kortikosteroid.

Tidak ada bukti aktivitas antiinflamasi formoterol fumarat yang signifikan secara klinis; oleh karena itu, formoterol fumarat tidak dapat dianggap sebagai alternatif pengganti kortikosteroid. Formoterol fumarat tidak dimaksudkan untuk menggantikan kortikosteroid yang diminum atau diminum; Anda sebaiknya tidak berhenti mengonsumsi atau mengurangi dosis kortikosteroid. Pengobatan dengan kortikosteroid pada pasien yang sebelumnya pernah mengonsumsi obat ini secara oral atau inhalasi harus dilanjutkan, meskipun kondisi pasien membaik akibat penggunaan formoterol fumarat. Setiap perubahan dosis kortikosteroid, khususnya pengurangan, harus didasarkan hanya pada penilaian klinis terhadap kondisi pasien.

Seperti agonis reseptor beta 2-adrenergik lainnya, formoterol fumarat dapat menyebabkan efek kardiovaskular yang signifikan secara klinis (peningkatan detak jantung, peningkatan tekanan darah, dll.) pada beberapa pasien; dalam kasus seperti itu, formoterol fumarat harus dihentikan. Mirip dengan agonis beta 2 lainnya, formoterol dapat menyebabkan hipokalemia yang signifikan secara klinis (mungkin karena redistribusi ion intraseluler), yang berkontribusi terhadap perkembangan efek samping kardiovaskular. Penurunan kadar kalium serum biasanya bersifat sementara dan tidak memerlukan penggantian.

Pada pasien dengan asma bronkial, penggunaan beta-blocker, termasuk. untuk pencegahan sekunder infark miokard, tidak diinginkan. Dalam kasus seperti ini, penggunaan beta-blocker kardioselektif harus dipertimbangkan, meskipun penggunaannya harus hati-hati.

Masalah paru-paru bukanlah hal yang main-main. Mereka tidak hanya menyebabkan ketidaknyamanan dan membuat Anda merasa lebih buruk, tapi juga dapat menyebabkan berbagai komplikasi. Misalnya, asma bahkan bisa menyebabkan Obat "Formoterol", petunjuk penggunaan yang akan disajikan di bawah ini, justru ditujukan untuk pengobatan patologi sistem pernapasan. Namun, perlu diingat bahwa ini digunakan untuk memerangi sejumlah penyakit.

Fitur tindakan obat

Obatnya yaitu mampu memperluas lumen bronkus. Pada saat yang sama, secara signifikan memperlambat pelepasan leukotrin dan histamin dari jaringan paru-paru. Bahan aktif utamanya adalah fumartate dihidrat.

Obat ini bekerja dalam waktu 5 menit, dan efek maksimalnya tercapai setelah 2 jam. Jika obstruksi bronkus terganggu, obatnya bisa tetap efektif selama kurang lebih 10 jam. Hal ini memungkinkan untuk meringankan kondisi pasien untuk waktu yang lama.

Sebagian besar obat setelah terhirup masuk ke lambung. Di sana komponennya diserap. Waktu paruh obat ini sekitar 13 jam. Komponennya terakumulasi dan dimetabolisme di hati. Obat ini diekskresikan melalui urin. Ketersediaan hayati lebih dari 40%. Dan itu mengikat plasma darah sebesar 68%.

Dokumen paling dasar yang harus Anda baca sebelum menggunakan Formoterol adalah petunjuk penggunaan. Bentuk pelepasan obat tidak hanya satu, ada beberapa di antaranya: kapsul dengan bedak, bedak takaran dalam botol, aerosol takaran. Terlepas dari obat mana yang Anda beli, obatnya hanya untuk dihirup. Produk dijual dalam kemasan karton.

Apa indikasi penggunaannya?

Jika Anda sudah pernah menggunakan Formoterol, petunjuk penggunaan (kita akan melihat sinonim obatnya nanti) menunjukkan rentang penggunaan yang cukup sempit. Indikasi penggunaan berikut dapat dibedakan:

• Pengobatan dan pencegahan penyempitan tajam lumen bronkus - kejang.
• Asma. Dalam hal ini, obat tersebut bukan yang utama, tetapi digunakan hanya untuk menunjang tubuh.
• Bronkitis kronis.
• Emfisema paru.
• Kejang bronkial alergi. Faktanya obat tersebut mampu menghambat pelepasan histamin.
• Peradangan obstruktif pada saluran pernafasan bagian atas, yang disertai dengan gangguan aliran udara yang melewatinya.

Dalam kasus apa penggunaan obat tersebut dilarang?

Tidak semua orang bisa mengonsumsi Formoterol. Petunjuk penggunaan menunjukkan kontraindikasi berikut:

• Sensitivitas terlalu tinggi terhadap komponen utama atau tambahan obat, yang dapat memperburuk kondisi.
• Produksi hormon tiroid yang berlebihan - tirotoksikosis.
• Peningkatan yang stabil tekanan darah.
• Masa kehamilan dan menyusui. Faktanya adalah belum ada penelitian yang dilakukan di bidang ini. Artinya, belum diketahui apakah komponen utamanya akan dikeluarkan melalui susu. Oleh karena itu, jika obat masih perlu diminum, maka sebaiknya pemberian makanan dihentikan. Sedangkan untuk kehamilan, semuanya diputuskan oleh dokter yang merawat.
• Kekacauan detak jantung: aritmia, takikardia.
• Iskemia jantung. Beberapa interaksi obat dapat menyebabkan masalah pada ventrikel.
• Usia hingga 5 tahun. Bagi anak kecil, obat yang disajikan sangat sulit.

Kemungkinan efek samping

"Formoterol" (petunjuk penggunaan ada di setiap paket) dapat memicu beberapa hal reaksi yang tidak diinginkan, meskipun kemungkinannya rendah jika aturan penggunaan obat dipatuhi. Efek samping berikut mungkin terjadi:

1. Dari sistem saraf: nyeri dan pusing, kejang, gangguan tidur, gugup, kecemasan meningkat.
2. Dari sistem kardiovaskular: detak jantung meningkat atau tidak teratur, angina pektoris, penurunan atau peningkatan tekanan darah secara terus-menerus.
3. Dari saluran pencernaan: mual dan muntah, mukosa mulut kering, sakit perut, gastroenteritis (radang lambung), dispepsia (kesulitan pencernaan, yang mungkin disertai rasa sakit).
4. Dari luar sistem pernapasan: patologi infeksi pada bronkus, sinusitis, faringitis, tonsilitis, eksaserbasi asma, gangguan suara.
5. Lainnya: sensasi menyakitkan di dada reaksi alergi berupa ruam, gatal, syok anafilaksis.

Fitur penggunaan obat

Jika Anda perlu mengonsumsi Formoterol, petunjuk penggunaan memberi tahu Anda tentang dosis berikut:

• Untuk asma bronkial, Anda perlu menghirup 12 mcg setiap 12 jam. Cukup 1-2 tarikan napas saja. Dengan cara ini, tubuh mendapat dukungan. Jika serangan dapat dipicu oleh aktivitas fisik, maka sebaiknya minum obat 15 menit sebelum memulai pekerjaan yang dimaksudkan, dan dosisnya sama.
• Untuk mendukung penyakit paru obstruktif, inhalasi 12 mcg harus diminum dua kali sehari.

Perlu diingat bahwa obat yang disajikan dapat digunakan tidak lebih dari sekali setiap 12 jam. Artinya, dosis harian maksimal tidak boleh melebihi 24 mcg. Produk ini dimaksudkan untuk dihirup saja. Jika dokter telah meresepkan obat "Formoterol", petunjuk penggunaan (aerosol paling sering digunakan) melarang meminumnya secara intravena, intramuskular atau oral.

Jika terjadi overdosis

Apakah Anda terpaksa mengonsumsi Formoterol? Petunjuk penggunaan dapat dibeli di apotek hanya dengan izin khusus dari dokter) ada di dalam kotak karena suatu alasan. Ini dengan jelas menunjukkan dosis obatnya. Tetapi jika karena alasan tertentu Anda melanggar petunjuk ini, overdosis dapat terjadi. Hal ini ditentukan oleh gejala berikut: takikardia, mulut kering, sakit kepala, mual. Jika situasinya tidak diperbaiki tepat waktu, kematian sangat mungkin terjadi.

Jika terjadi overdosis, kebutuhan mendesak untuk menelepon ambulans. Pengobatan harus bersifat simtomatik. Dalam hal ini, penggunaan obat lebih lanjut dihentikan. Selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan fungsi jantung menggunakan elektrokardiografi. Selama masa pemulihan setelah overdosis, pasien harus selalu berada di bawah pengawasan spesialis.

Fitur interaksi obat dengan obat lain

Apakah Anda mengonsumsi Formoterol? Petunjuk penggunaan (analog punya komposisi serupa) berisi informasi tentang ciri-ciri kombinasinya dengan obat lain. Misalnya, kehati-hatian harus dilakukan bila menggunakannya bersamaan dengan obat adrenergik.

Penurunan patologis kadar kalium dalam tubuh dapat dipicu oleh kombinasi Formoterol dengan diuretik, steroid, dan turunan xanthine. Namun, kalsium bukanlah suatu kondisi yang bersifat permanen. Selain itu, tidak diperlukan penambahan jumlah elemen ini secara eksternal di dalam tubuh.

Usahakan untuk tidak mengonsumsi obat ini bersamaan dengan antidepresan trisiklik. Menggabungkannya dengan beta-blocker menyebabkan saling menghalangi kerja obat-obatan ini. Artinya, tidak akan ada manfaatnya, tetapi kerugiannya bisa serius.

Penggunaan kombinasi dengan obat-obatan seperti Quinidine dan Disopyramide bisa berbahaya, karena memicu perkembangan aritmia ventrikel jantung. Jika terjadi reaksi jantung terhadap obat tersebut, sebaiknya segera dihentikan.

instruksi khusus

"Formoterol" (Anda sudah tahu petunjuknya) memiliki beberapa fitur penggunaan:

• Anda sebaiknya tidak menggunakan obat ini untuk meredakan serangan asma. Ada cara lain untuk ini. Jika Formoterol diperlukan, petunjuk penggunaan (ulasan tentangnya sebagian besar bagus) menunjukkan bahwa itu hanya tambahan untuk terapi utama. Jika selama pengobatan Anda merasa kondisi Anda semakin memburuk, sebaiknya segera konsultasikan ke dokter.
• Obat ini tidak boleh digunakan sebagai pengganti kortikosteroid. "Formoterol" tidak memiliki fungsi antiinflamasi yang nyata. Dalam hal ini, konsumsi kortikosteroid sebaiknya dilanjutkan tanpa mengurangi dosis yang ditentukan dokter.
• Wanita yang telah didiagnosis menderita fibroid rahim, serta penderitanya diabetes mellitus.
• Anda tidak boleh langsung mengemudi atau melakukan aktivitas yang memerlukan perhatian lebih segera setelah meminumnya.
• Jangan gunakan produk saat melahirkan. Intinya itu yang utama zat aktif dapat berdampak negatif terhadap kontraksi uterus.

Analog dan fitur penyimpanan

Paling sering, pasien lebih memilih inhaler yang berisi 100 dosis tunggal. Produk sebaiknya disimpan di tempat sejuk dan gelap, namun tidak disarankan untuk dibekukan. Langsung sinar matahari tidak boleh mengenai botol. Jangan letakkan obat di dekat sumber panas.

Jika obat ini tidak cocok untuk Anda, Anda dapat berkonsultasi dengan dokter Anda mengenai analognya. Diantaranya adalah sebagai berikut: “Atimos”, “Oxis”, “Foradil”, “Bronkhoril”, “Shadrin”. Harap dicatat bahwa Anda tidak dapat membeli atau meminum obat lain sendiri.

Nativa, LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor Produksi, LLC

Negara Asal

Rusia Finlandia Finlandia/Rusia

Grup produk

Sistem pernapasan

Bronkodilator – agonis beta2-adrenergik selektif

Formulir rilis

• 120 dosis - dosis inhaler (1) - bungkus karton. 30 kapsul per bungkus lengkap dengan inhaler 60 kapsul per bungkus lengkap dengan inhaler

Deskripsi bentuk sediaan

• bubuk untuk inhalasi 12 mcg/1 dosis: Kapsul keras No. 3, transparan, coklat muda. Isi kapsulnya berupa bubuk berwarna putih atau hampir putih.

efek farmakologis

Formoterol adalah agonis reseptor beta2-adrenergik selektif (β2-adrenergik agonis). Ini memiliki efek bronkodilator pada pasien dengan obstruksi jalan napas reversibel. Efek obat terjadi dengan cepat (dalam 1-3 menit) dan berlangsung selama 12 jam setelah terhirup. Saat menggunakan dosis terapeutik, efeknya pada sistem kardiovaskular minimal dan hanya diamati dalam kasus yang jarang terjadi. Formoterol menghambat pelepasan histamin dan leukotrien dari sel mast. Percobaan pada hewan telah menunjukkan beberapa sifat anti-inflamasi formoterol, seperti kemampuan untuk menghambat perkembangan edema dan akumulasi sel-sel inflamasi. Studi eksperimental in vitro pada hewan menunjukkan bahwa rasemat formoterol dan enansiomernya (R,R) dan (S,S) merupakan agonis reseptor α2 yang sangat selektif. Enansiomer (S,S) 800-1000 kali lebih aktif dibandingkan enansiomer (R,R) dan tidak berdampak buruk terhadap aktivitas enansiomer (R,R) dalam memengaruhi otot polos trakea. Belum ada bukti farmakologis mengenai manfaat penggunaan salah satu dari dua enansiomer ini pada campuran rasemat. Dalam penelitian pada manusia, formoterol telah terbukti efektif dalam mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh alergen yang dihirup, olahraga, udara dingin, histamin, atau metakolin. Karena efek bronkodilator formoterol tetap terlihat selama 12 jam setelah inhalasi, penunjukan obat 2 kali sehari untuk terapi pemeliharaan jangka panjang memungkinkan, dalam banyak kasus, untuk memberikan kontrol yang diperlukan terhadap bronkospasme selama penyakit kronis paru-paru, baik siang maupun malam. Pada pasien penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) dengan perjalanan penyakit yang stabil, formoterol yang digunakan dalam bentuk inhalasi dengan dosis 12 atau 24 mcg 2 kali sehari disertai dengan peningkatan parameter kualitas hidup.

Farmakokinetik

Kisaran dosis terapeutik untuk formoterol adalah 12 mcg hingga 24 mcg dua kali sehari. Data farmakokinetik formoterol diperoleh pada sukarelawan sehat setelah menghirup formoterol dalam dosis di atas kisaran yang dianjurkan dan pada pasien PPOK setelah menghirup formoterol dalam dosis terapeutik. Penyerapan Setelah menghirup formoterol tunggal dengan dosis 120 mcg kepada sukarelawan sehat, formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma darah, konsentrasi maksimum formoterol dalam plasma darah (Cmax) adalah 266 pmol/l dan dicapai dalam waktu 5 menit setelahnya. inhalasi. Pada pasien PPOK yang mendapat formoterol dengan dosis 12 atau 24 mcg 2 kali sehari selama 12 minggu, konsentrasi formoterol plasma diukur 3 pada 10 menit, 2 jam dan 6 jam setelah inhalasi berada pada kisaran 11,5-25 7 pmol /l dan 23,3-50,3 pmol/l, masing-masing. Dalam penelitian yang meneliti ekskresi total formoterol urin dan enansiomernya (R,R) dan (S,S), ditunjukkan bahwa jumlah formoterol dalam sirkulasi sistemik meningkat sebanding dengan ukuran dosis yang dihirup (12- 96 mcg). Setelah penggunaan inhalasi formoterol dengan dosis 12 atau 24 mcg 2 kali sehari selama 12 minggu, ekskresi formoterol yang tidak berubah melalui urin pada pasien asma bronkial (BA) meningkat 63-73%, dan pada pasien PPOK - sebesar 19-38%. Hal ini menunjukkan adanya akumulasi formoterol dalam plasma darah setelah terhirup berulang kali. Namun, tidak ada akumulasi yang lebih besar dari salah satu enansiomer formoterol dibandingkan dengan yang lain setelah penghirupan berulang kali. Sebagian besar formoterol yang diberikan melalui inhaler ditelan dan kemudian diserap dari dalam saluran pencernaan(Saluran pencernaan). Ketika 80 mcg formoterol berlabel 3H diberikan secara oral kepada dua sukarelawan sehat, setidaknya 65% formoterol diserap. Distribusi: Ikatan formoterol dengan protein plasma 61-64%, pengikatan albumin serum 34%. Dalam kisaran konsentrasi yang diamati setelah penggunaan dosis terapeutik obat, saturasi tempat pengikatan tidak tercapai. Metabolisme Jalur utama metabolisme formoterol adalah konjugasi langsung dengan asam glukuronat. Jalur metabolisme lainnya adalah demetilasi O yang diikuti konjugasi dengan asam glukuronat (glukuronidasi). Jalur metabolisme minor meliputi konjugasi formoterol dengan sulfat yang diikuti dengan deformilasi. Beberapa isoenzim terlibat dalam proses glukuronidasi (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 dan 2B15) dan O-demetilasi (CYP2D6, 2C19, 2C9 dan 2A6) formoterol, yang menunjukkan kemungkinan rendahnya interaksi obat melalui penghambatan salah satu atau isoenzim yang terlibat dalam metabolisme formoterol. Pada konsentrasi terapeutik, formoterol tidak menghambat isoenzim sistem sitokrom P450. Ekskresi Saat mengonsumsi formoterol dengan dosis 12 atau 24 mcg 2 kali sehari selama 12 minggu, 10% dan 15-18% dari total dosis diekskresikan tidak berubah melalui urin pada pasien asma; 7% dan 6-9% dari total dosis masing-masing pada pasien PPOK. 4 Proporsi enansiomer (R,R) dan (S,S) yang dihitung dari formoterol yang tidak berubah dalam urin adalah 40% dan 60%, masing-masing, setelah dosis tunggal formoterol (12-120 μg) pada sukarelawan sehat dan setelah dosis tunggal dan dosis berulang formoterol pada pasien BA. Zat aktif dan metabolitnya dihilangkan seluruhnya dari tubuh; sekitar 2/3 dari dosis yang diberikan secara oral diekskresikan melalui urin, 1/3 melalui feses. Klirens formoterol melalui ginjal adalah 150 ml/menit. Pada sukarelawan sehat, waktu paruh terminal formoterol dari plasma setelah satu kali inhalasi formoterol dengan dosis 120 mcg adalah 10 jam; waktu paruh terminal enansiomer (R,R) dan (S,S), dihitung dari ekskresi urin, masing-masing adalah 13,9 dan 12,3 jam. Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu Jenis Kelamin Setelah disesuaikan dengan berat badan, parameter farmakokinetik formoterol pada pria dan wanita tidak berbeda secara signifikan. Pasien lanjut usia (di atas 65 tahun) Tidak ada bukti yang mendukung perlunya perubahan dosis formoterol pada pasien berusia di atas 65 tahun dibandingkan pasien yang lebih muda. Pasien dengan gangguan fungsi hati dan/atau ginjal Farmakokinetik formoterol pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan/atau ginjal belum diteliti.

Kondisi khusus

Terapi anti-inflamasi Pada pasien dengan asma bronkial, Formoterol-asli sebaiknya digunakan hanya sebagai a perawatan tambahan dengan kontrol gejala yang tidak memadai selama monoterapi dengan kortikosteroid inhalasi atau dalam bentuk penyakit parah yang memerlukan penggunaan kombinasi kortikosteroid inhalasi dan agonis reseptor beta2-adrenergik kerja lama. Formoterol asli tidak dapat digunakan dengan agonis reseptor β2-adrenergik kerja panjang lainnya. Saat meresepkan obat Formoterol-asli, perlu dilakukan penilaian kondisi pasien mengenai kecukupan terapi anti inflamasi yang diterimanya. Setelah memulai pengobatan dengan Formoterol-asli, pasien harus disarankan untuk melanjutkan terapi anti-inflamasi tanpa perubahan, bahkan jika terjadi perbaikan. Untuk bekam serangan akut Dalam kasus asma bronkial, agonis reseptor α2-adrenergik harus digunakan. Jika kondisinya tiba-tiba memburuk, pasien harus segera mencari pertolongan medis. perawatan medis. Hipokalemia Pengobatan dengan agonis beta2, termasuk Formoterol asli, dapat menyebabkan perkembangan hipokalemia yang serius. Hipokalemia dapat meningkatkan risiko terjadinya aritmia. Karena efek obat Formoterol-asli ini dapat ditingkatkan dengan hipoksia dan pengobatan bersamaan, perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan asma bronkial berat. Dalam kasus ini, pemantauan rutin konsentrasi kalium serum dianjurkan. Bronkospasme paradoks Seperti obat inhalasi lainnya, Formoterol asli dapat menyebabkan bronkospasme paradoks. Dalam hal ini, obat harus segera dihentikan dan pengobatan alternatif harus ditentukan. Penggunaan formoterol dengan dosis melebihi 54 mcg/hari (lebih dari 4 inhalasi) dapat memberikan hasil positif dalam tes doping. Efek terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan bermotor dan kendaraan lain, bekerja dengan mekanisme bergerak Tidak ada data mengenai pengaruh obat Formoterol-native terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan bermotor dan mengoperasikan mesin. Jika terjadi hal seperti itu reaksi yang merugikan seperti pusing, gemetar, kejang, atau kejang otot, Anda harus menahan diri untuk tidak mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin, serta melakukan aktivitas lain yang berpotensi menimbulkan penyakit. spesies berbahaya kegiatan yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Gejala Overdosis. Overdosis formoterol kemungkinan besar dapat menyebabkan perkembangan fenomena karakteristik overdosis agonis 2-adrenergik atau peningkatan manifestasi efek samping: nyeri dada, jantung berdebar, takikardia hingga 200 denyut per menit, aritmia ventrikel, peningkatan atau penurunan tekanan darah, mulut kering, mual, muntah, sakit kepala, pusing, tremor, gugup, lemas, gelisah, mengantuk, asidosis metabolik, hipokalemia, hiperglikemia, kejang. Seperti semua agonis 2-adrenergik inhalasi, dengan overdosis formoterol, serangan jantung dan akibat yang fatal. Perlakuan. Terapi pemeliharaan dan simtomatik diindikasikan. Dalam kasus yang serius, rawat inap diperlukan. Penggunaan β2-blocker kardioselektif dapat dipertimbangkan, namun hanya di bawah pengawasan medis yang ketat dan sangat hati-hati, karena penggunaan obat tersebut dapat menyebabkan bronkospasme. Pemantauan indikator jantung dianjurkan. peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Menggabungkan

• 1 dosis formoterol fumarate dihidrat 12 mcg 1 kapsul mengandung : Zat aktif : Formoterol fumarate dihidrat 12 mcg Eksipien : Natrium benzoat 0,02 mg, Laktosa monohidrat hingga 12 mg, Kapsul Warna karamel (E 150c) 1,4388%, Hipromelosa hingga 100%

Indikasi formoterol untuk digunakan

• Pencegahan dan pengobatan obstruksi bronkus pada penderita asma bronkial (BA) sebagai tambahan terapi dengan glukokortikosteroid inhalasi. Pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh alergen yang dihirup, udara dingin atau olahraga sebagai tambahan terapi glukokortikosteroid inhalasi. Pencegahan dan pengobatan obstruksi bronkus pada pasien penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), dengan adanya obstruksi bronkus yang reversibel dan ireversibel, bronkitis kronis dan emfisema paru.

Kontraindikasi formoterol

• Hipersensitivitas terhadap formoterol atau beta-agonis lainnya, masa kecil hingga 5 tahun.

Dosis formoterol

• 12 mcg 12 mcg/dosis

Efek samping formoterol

• Reaksi yang merugikan didistribusikan menurut frekuensi kejadiannya. Untuk memperkirakan frekuensi yang kami gunakan kriteria berikut: sangat umum (>1/10), umum (1/100 hingga 1/10), jarang (1/1000 hingga 1/100), jarang (1/10000 hingga 1/1000), sangat jarang (

Interaksi obat

Obat Formoterol-asli, serta agonis β2-adrenergik lainnya, harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien yang menerima obat-obatan seperti: quinidine, disopyramide, procainamide, phenothiazines, makrolida, monoamine oxidase inhibitor (MAOIs), antidepresan trisiklik, antihistamin, serta serta obat lain yang diketahui memperpanjang interval QT, karena dalam kasus ini efek agonis pada sistem kardiovaskular dapat ditingkatkan dan risiko aritmia ventrikel meningkat. Penggunaan simultan obat simpatomimetik lain dapat memperburuk efek samping obat Formoterol-asli. Penggunaan simultan turunan xanthine, glukokortikosteroid atau diuretik dapat meningkatkan potensi efek hipokalemia dari Formoterol-asli. Pasien yang menerima anestesi menggunakan hidrokarbon terhalogenasi memiliki peningkatan risiko terkena aritmia. Obat-obatan yang berhubungan dengan β2-blocker dapat melemahkan efek Formoterol-native dan menyebabkan bronkospasme yang serius pada pasien dengan asma bronkial. Dalam hal ini, obat Formoterol-asli tidak boleh digunakan bersamaan dengan β2-blocker (termasuk obat tetes mata), kecuali penggunaan kombinasi obat tersebut terpaksa karena alasan darurat.

Kondisi penyimpanan

• jauhkan dari anak-anak
• simpan di tempat yang terlindung dari cahaya

Informasi disediakan

PENGINAPAN: Formoterol

Pabrikan: Pekerjaan Farmasi Polfa di Perusahaan Saham Gabungan Pabianice

Klasifikasi anatomi-terapi-kimia: Formoterol

Nomor registrasi di Republik Kazakhstan: No.RK-LS-5No.021141

Periode pendaftaran: 12.01.2015 - 12.01.2020

instruksi

Nama dagang

Nama non-kepemilikan internasional

Formoterol

Bentuk sediaan

Bubuk untuk inhalasi dalam kapsul keras, 12 mcg

Menggabungkan

Satu tablet berisi

zat aktif: formoterol fumarat 12 mcg (setara dengan formoterol fumarat dihidrat 12,5 mcg)

bantu zat: laktosa monohidrat semi-mikronisasi, laktosa monohidrat mikronisasi.

Perumahan dan penutup - agar-agar.

Keterangan

Kapsul gelatin keras ukuran no. 3 dengan badan dan tutup transparan dan tidak berwarna.

Isi kapsulnya berupa bubuk berwarna putih.

Kelompok farmakoterapi

Obat untuk pengobatan penyakit saluran pernafasan obstruktif. Simpatomimetik inhalasi. Agonis beta2-adrenergik bersifat selektif. Formoterol.

Kode ATX R03AC13

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah menghirup dosis tunggal 12 mikrogram formoterol fumarat oleh sukarelawan sehat, formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma darah dan mencapai konsentrasi maksimum 266 x 109 picomol/L dalam waktu 5 menit setelah inhalasi. Pada pasien PPOK yang diobati selama 12 minggu yang menerima dosis 12 atau 24 mikrogram formoterol fumarat dua kali sehari, rata-rata konsentrasi formoterol plasma berkisar antara 11,5 x 109 pikomol/L hingga 25,7 x 109 pikomol/L dan dari 23,3 x109 pikomol/l hingga 50,3 x109 picomol/l masing-masing 10 menit, 2 jam dan 6 jam setelah inhalasi.

Studi tentang ekskresi kumulatif formoterol dan/atau (R,R)- dan (S,S)-enantiomernya melalui urin menunjukkan bahwa konsentrasi formoterol dalam darah meningkat sebanding dengan dosis obat yang dihirup (12 hingga 96 mikrogram).

Setelah menghirup 12 mikrogram atau 24 mikrogram formoterol fumarat dua kali sehari selama 12 minggu, ekskresi formoterol urin yang tidak berubah berkisar antara 19% hingga 38% pada pasien PPOK. Data di atas menunjukkan terbatasnya akumulasi formoterol dalam plasma darah setelah pemberian dosis berulang. Setelah pemberian dosis berulang, tidak ada akumulasi yang relatif besar dari salah satu enansiomer dibandingkan yang lain.

Formoterol berikatan dengan protein plasma dari 61 hingga 64% (termasuk 34% dengan albumin).

Proses biotransformasi utama adalah pengikatan langsung dengan asam glukuronat. Proses biotransformasi lainnya adalah demetilasi G dengan konjugasi lebih lanjut dengan asam glukuronat. Proses ini dikatalisis oleh sejumlah besar isoenzim dari sistem CYP450 (2D6, 2C19, 2C9, 2A6), sehingga kemungkinan terjadinya metabolisme interaksi obat rendah. Kinetika formoterol setelah pemberian tunggal dan berulang serupa, menunjukkan tidak adanya autoinduksi atau penekanan metabolisme.

Obat dan metabolitnya dihilangkan seluruhnya dari tubuh; sekitar 2/3 dari dosis oral diekskresikan melalui urin, dan 1/3 melalui feses. Klirens formoterol melalui ginjal adalah 150 ml/menit. Pada sukarelawan sehat, waktu paruh eliminasi formoterol dari plasma darah setelah menghirup dosis tunggal 12 mikrogram formoterol fumarat adalah 10 jam, dan waktu paruh eliminasi enansiomer (R,R) dan (S,S) dihitung berdasarkan koefisien ekskresi urin, masing-masing sebesar 13,9 dan 12,3 jam.

Sifat farmakokinetik formoterol pada pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal belum diteliti.

Farmakodinamik

Zafiron, agen perangsang beta-adrenergik, dengan selektivitas terhadap reseptor β2-adrenergik otot polos bronkus, memiliki efek melebarkan bronkus pada pasien dengan obstruksi saluran napas reversibel. Efek ini terjadi dengan cepat (dalam 1 - 3 menit) dan bertahan selama 12 jam setelah terhirup. Dalam dosis terapeutik, efeknya aktif peralatan vestibular tidak signifikan dan hanya muncul pada kasus-kasus tertentu. Formoterol menghambat pelepasan histamin dan leukotrien, yang terbentuk di paru-paru akibat proses inflamasi.

Indikasi untuk digunakan

Pencegahan dan pengobatan bronkospasme pada pasien penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), termasuk bronkitis kronis dan emfisema

Petunjuk penggunaan dan dosis

Obat ini ditujukan untuk orang dewasa untuk digunakan melalui inhalasi.

Dewasa:

Pperingatan dan pengobatan bronkospasme pada pasien penyakit paru obstruktif kronik (PPOK)

1 hingga 2 kapsul inhalasi (12 hingga 24 mikrogram) dua kali sehari.

Jumlah maksimum inhalasi pada penggunaan konstan adalah -2.

Cara pengaplikasian dan penggunaan inhaler.

Kapsul harus dikeluarkan dari lepuh segera sebelum digunakan. Kapsul tidak boleh ditusuk. Bubuk dalam kapsul ditujukan khusus untuk inhalasi menggunakan inhaler.

1. Lepaskan nozel.

2. Pegang dudukan inhaler dengan kuat dan buka dengan memutar corong sesuai arah panah.

3. Letakkan kapsul pada sekat berbentuk kapsul yang terletak pada dudukan inhaler. Kapsul harus dikeluarkan dari lepuh segera sebelum digunakan.

4. Putar kembali corong ke posisi tertutup.

5. Tekan tombol pada penyangga (hanya sekali) sambil menahan inhaler posisi vertikal, lalu lepaskan tombolnya.

PERHATIAN: pada saat ini kapsul dapat hancur dan potongan-potongan kecil gelatin, setelah terhirup, dapat jatuh ke dalam rongga mulut atau di tenggorokan. Karena gelatin dapat dimakan, menelannya tidak berbahaya. Kemungkinan terjadinya kasus seperti itu minimal jika kapsul ditusuk tidak lebih dari satu kali, kondisi penyimpanan terpenuhi, dan jika kapsul dikeluarkan dari lepuh segera sebelum digunakan.

6. Tarik napas dalam-dalam.

7. Tempatkan corong di mulut Anda dan miringkan kepala sedikit ke belakang. Tutup bibir Anda di sekitar corong dan tarik napas secara merata, sedalam mungkin. Selama proses tersebut, ketika kapsul berputar di ruang inhaler dan bubuk disemprotkan, akan terdengar suara khas (gemerisik). Jika suara ini tidak muncul, mungkin menandakan kapsul tersangkut di septum. Anda kemudian harus membuka inhaler dan, mengangkat kapsul, mengeluarkannya dari septum.

JANGAN mencungkil kapsul dengan menekan tombol beberapa kali.

8. Setelah Anda mendengar suara khasnya, Anda harus bernapas selama mungkin tanpa rasa tidak nyaman dan mengeluarkan inhaler dari mulut Anda. Menghembuskan. Buka inhaler dan periksa apakah masih ada sisa bubuk di dalam kapsul. Jika bubuk masih tertinggal di dalam kapsul, Anda harus mengulangi langkah yang dijelaskan pada langkah 6 hingga 8.

9. Setelah digunakan, buka inhaler, keluarkan kapsul kosong, tutup corong dan gunakan kembali nosel.

Membersihkan inhaler

Untuk menghilangkan sisa bubuk, bersihkan corong dan penghalang kapsul dengan kain kering atau sikat lembut bersih.

Efek samping

Hsering

Sakit kepala, pusing, tremor otot

Kardiopalmus

Kadang-kadang

Kegembiraan, ketakutan, kegugupan, insomnia

Takikardia

Bronkospasme, iritasi pada selaput lendir saluran pernafasan bagian atas

Kram otot, nyeri otot, tremor

TENTANGsangat jarang

Reaksi hipersensitivitas seperti menurun tekanan darah, urtikaria, angioedema, gatal, ruam kulit

Gangguan rasa

Edema perifer

Mual, mulut kering

Secara lokal- iritasi pada orofaring.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat

kehamilan dan menyusui

anak-anak di bawah usia 18 tahun

Dengan hati-hati. Diabetes mellitus, CHF berat, penyakit jantung iskemik, gangguan irama jantung, blok AV derajat 3, perpanjangan Interval QT(Q-T terkoreksi > 0,44 detik), HOCM, tirotoksikosis.

Interaksi obat

Formoterol, seperti obat lain yang merangsang reseptor β2-adrenergik, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memakai obat seperti quinidine, disopyramide, procainamide, turunan fenotiazida, antihistamin, inhibitor monoamine oksidase dan antidepresan trisiklik atau obat yang memperpanjang interval QT, sebisa mungkin. meningkatkan efek obat yang merangsang reseptor adrenergik pada alat vestibular. Obat-obatan yang memperpanjang interval QT meningkatkan risiko aritmia jantung.

Obat simpatomimetik lain yang diminum secara bersamaan dapat meningkatkan efek samping formoterol.

Turunan xantin, steroid, atau diuretik yang dikonsumsi secara bersamaan dapat meningkatkan kemungkinan efek hipokalemia obat yang merangsang reseptor β2-adrenergik.

β2-blocker dapat melemahkan atau menghambat efek Zafiron. Oleh karena itu, Zafiron tidak boleh digunakan dengan obat yang memblokir reseptor β2-adrenergik (juga dalam bentuk obat tetes mata), karena tidak ada kebutuhan mutlak untuk meminumnya.

instruksi khusus

Pasien harus dilatih oleh dokter atau paramedis tenaga medis aturan penggunaan inhaler. Pasien yang mendapat pengobatan berupa GCS inhalasi yang dikombinasikan dengan aerosol tidak boleh menghentikan pengobatan dengan GCS. Penderita diabetes melitus disarankan untuk memantau konsentrasi glukosa darah. Pada penderita asma bronkial berat, risiko terjadinya hipokalemia meningkat akibat hipoksia dan terapi bersamaan, sehingga memerlukan pemantauan rutin K+ dalam serum darah.

Dosis Zafiron harus ditentukan untuk kebutuhan individu pasien dan harus dipilih dosis terendah, menyediakan efek terapeutik. Dosis maksimum yang dianjurkan tidak boleh dilampaui.

Terapi anti-inflamasi

Zafiron tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan obat jangka panjang lainnya yang merangsang reseptor β2-adrenergik.

Pada pasien yang tidak menerima terapi anti-inflamasi, obat ini harus dimulai bersamaan dengan dimulainya Zafiron. Kapan pun Zafiron direkomendasikan, harus dinilai apakah pasien menerima terapi antiinflamasi yang memadai. Pasien harus disarankan untuk terus menggunakan obat antiinflamasi setelah memulai Zafiron, meskipun gejalanya telah hilang.

Penyakit penyerta

Obat Zafiron harus digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan, serta dengan pertimbangan rinci tentang dosis yang dianjurkan pada pasien dengan penyakit berikut:

Iskemia jantung,

Gangguan irama jantung (terutama pada kasus blok atriochamber derajat tiga), gagal jantung refrakter berat, subvalvular idiopatik stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif dengan penyempitan saluran keluar, hiperfungsi kelenjar tiroid, terdeteksi atau dicurigai adanya pemanjangan interval QTc>0,44s.

Karena efek hiperglikemik obat yang merangsang reseptor 2-adrenergik, pemantauan tambahan kadar glukosa darah dianjurkan pada pasien diabetes mellitus.

HipokalTIDAKMia

Terapi dengan obat yang merangsang reseptor β2-adrenergik dapat memicu pembentukan hipokalemia berat. Hipokalemia dapat meningkatkan risiko aritmia jantung dan oleh karena itu pemantauan kadar kalium serum secara konstan dianjurkan.

Bronkospasme paradoks

Seperti obat lain yang diminum dalam bentuk aerosol, bronkospasme paradoks dapat terjadi setelah mengonsumsi Zafiron. Dalam situasi ini, penggunaan obat harus segera dihentikan dan tindakan yang tepat harus diambil.

Fitur efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Jika pusing atau gejala serupa lainnya yang tidak diinginkan terjadi, Anda tidak boleh mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mesin yang bergerak. Tremor atau kecemasan yang terjadi selama pengobatan dengan beta-agonis dapat mempengaruhi kemampuan pasien dalam mengemudi.

Overdosis

Overdosis obat Zafiron dapat menyebabkan efek khas obat yang merangsang reseptor β2-adrenergik

Gejala: mual, muntah, sakit kepala, tremor otot, mengantuk, detak jantung cepat, takikardia, aritmia bilik, asidosis metabolik, hipokalemia, hiperglikemia.

Perlakuan: pengobatan simtomatik dan suportif. Dalam kasus yang parah, rawat inap diperlukan. Penggunaan obat kardioselektif yang menghambat reseptor β-adrenergik dapat dipertimbangkan, namun hanya di bawah pengawasan dan dengan sangat hati-hati, karena penggunaan obat yang menghambat reseptor β-adrenergik dapat menyebabkan bronkospasme. Dalam kasus keracunan parah, kadar elektrolit serum dan keseimbangan asam basa harus dipantau.

Bentuk rilis dan kemasan

10 kapsul dalam kemasan blister terbuat dari PA-Al-PVC/Al. 6 paket kontur bersama dengan inhaler dan instruksi untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia ditempatkan kotak kardus. Inhaler terdiri dari badan dan penutup, dua tombol dengan pegas baja untuk memulai.

Kondisi penyimpanan