Rumah Bau dari mulut Obat anti alergi generasi pertama. Karakteristik dan sifat farmakologi antihistamin

Obat anti alergi generasi pertama. Karakteristik dan sifat farmakologi antihistamin

Antihistamin adalah zat yang menghambat kerja histamin bebas. Ketika alergen masuk ke dalam tubuh, histamin dilepaskan dari sel mast jaringan ikat, yang merupakan bagian darinya sistem imun tubuh. Ia mulai berinteraksi dengan reseptor spesifik dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alergi lainnya. Antihistamin bertanggung jawab untuk memblokir reseptor ini. Ada tiga generasi obat ini.

antihistamin generasi pertama


Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Obat-obatan ini berikatan secara reversibel dengan reseptor H1, yang menjelaskan perlunya dosis besar dan frekuensi pemberian yang tinggi.

Antihistamin generasi pertama dicirikan oleh sifat farmakologis berikut:

Mengurangi tonus otot;
memiliki efek sedatif, hipnotis dan antikolinergik;
mempotensiasi efek alkohol;
memiliki efek anestesi lokal;
memberikan efek terapeutik yang cepat dan kuat, namun berjangka pendek (4-8 jam);
penerimaan yang lama mengurangi aktivitas antihistamin, sehingga produk diganti setiap 2-3 minggu.

Sebagian besar antihistamin generasi pertama larut dalam lemak, dapat melewati sawar darah otak dan berikatan dengan reseptor H1 di otak, yang menjelaskan efek sedatif obat ini, yang meningkat setelah mengonsumsi alkohol atau obat psikotropika. Ketika mengambil dosis terapi sedang pada anak-anak dan dosis toksik tinggi pada orang dewasa, agitasi psikomotor dapat terjadi. Karena efek sedatifnya, antihistamin generasi pertama tidak diresepkan untuk orang yang aktivitasnya memerlukan perhatian lebih.

Sifat antikolinergik obat ini menyebabkan reaksi mirip atropin, seperti takikardia, kekeringan pada nasofaring dan rongga mulut, retensi urin, sembelit, dan penglihatan kabur. Ciri-ciri ini mungkin bermanfaat untuk rinitis, namun dapat meningkatkan obstruksi saluran pernafasan disebabkan oleh asma bronkial (kekentalan dahak meningkat), berkontribusi terhadap eksaserbasi adenoma kelenjar prostat, glaukoma dan penyakit lainnya. Pada saat yang sama, obat ini memiliki efek antiemetik dan anti penyakit, sehingga mengurangi manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam obat kombinasi yang digunakan untuk migrain, pilek, mabuk perjalanan, atau memiliki efek sedatif atau hipnotis.

Daftar yang luas efek samping dari penggunaan antihistamin ini memaksa mereka untuk lebih jarang digunakan dalam pengobatan penyakit alergi. Banyak negara maju yang melarang penerapannya.

Difenhidramin


Diphenhydramine diresepkan untuk demam, urtikaria, mabuk laut, mabuk udara, pilek vasomotor, asma bronkial, reaksi alergi disebabkan oleh perkenalan zat obat(misalnya antibiotik), dalam pengobatan tukak lambung, penyakit kulit, dll.

Keuntungan: aktivitas antihistamin yang tinggi, penurunan keparahan alergi, reaksi alergi semu. Diphenhydramine memiliki efek antiemetik dan antitusif, memiliki efek anestesi lokal, menjadikannya alternatif pengganti Novokain dan Lidokain jika tidak toleran.

Minus: ketidakpastian konsekuensi penggunaan obat, pengaruhnya terhadap sistem saraf pusat. Hal ini dapat menyebabkan retensi urin dan selaput lendir kering. Efek sampingnya meliputi efek sedatif dan hipnotis.

Diazolin

Diazolin memiliki indikasi penggunaan yang sama dengan antihistamin lainnya, tetapi berbeda dalam karakteristik efeknya.

Keuntungan: efek sedatif yang ringan memungkinkannya digunakan di tempat yang tidak diinginkan untuk memberikan efek depresan pada sistem saraf pusat.

Minus: mengiritasi selaput lendir saluran cerna, menyebabkan pusing, sulit buang air kecil, mengantuk, memperlambat reaksi mental dan motorik. Ada informasi tentang efek toksik obat pada sel saraf.

Suprastin

Suprastin diresepkan untuk pengobatan konjungtivitis alergi musiman dan kronis, urtikaria, dermatitis atopik, Edema Quincke, gatal berbagai etiologi, eksim. Ini digunakan dalam bentuk parenteral bila diperlukan perawatan darurat kondisi alergi akut.

Keuntungan: tidak terakumulasi dalam serum darah, oleh karena itu, bahkan dengan penggunaan jangka panjang tidak menyebabkan overdosis. Karena aktivitas antihistaminnya yang tinggi, efek terapeutik yang cepat diamati.

Minus: efek samping - mengantuk, pusing, penghambatan reaksi, dll. - ada, meskipun kurang terasa. Efek terapeutik jangka pendek, untuk memperpanjangnya, Suprastin dikombinasikan dengan H1-blocker yang tidak memiliki sifat sedatif.

Tavegil

Tavegil dalam bentuk suntikan digunakan untuk angioedema, serta syok anafilaksis, sebagai agen pencegahan dan terapi untuk reaksi alergi dan pseudoalergi.

Keuntungan: memiliki efek antihistamin yang lebih lama dan kuat dibandingkan Diphenhydramine, dan memiliki efek sedatif yang lebih moderat.

Minus: dapat menyebabkan reaksi alergi, memiliki beberapa efek penghambatan.

Fenkarol

Fenkarol diresepkan ketika kecanduan antihistamin lain terjadi.

Keuntungan: mempunyai sifat sedatif ringan, tidak mempunyai efek penghambatan yang nyata pada sistem saraf pusat, bersifat toksik rendah, menghambat reseptor H1, dan mampu menurunkan kandungan histamin dalam jaringan.

Minus: aktivitas antihistamin lebih sedikit dibandingkan dengan Diphenhydramine. Fenkarol digunakan dengan hati-hati pada adanya penyakit gastrointestinal, dari sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka memiliki keunggulan dibandingkan obat generasi pertama:

Tidak ada efek sedatif dan antikolinergik, karena obat ini tidak melewati sawar darah otak, hanya beberapa orang yang mengalami rasa kantuk sedang;
aktivitas mental, aktivitas fisik jangan menderita;
efek obatnya mencapai 24 jam, sehingga diminum sehari sekali;
obat ini tidak membuat ketagihan, sehingga dapat diresepkan untuk waktu yang lama (3-12 bulan);
saat menghentikan pengobatan, efek terapeutik berlangsung sekitar satu minggu;
obat tidak diserap dari makanan di saluran pencernaan.

Tapi antihistamin generasi ke-2 memiliki efek kardiotoksik derajat yang berbeda-beda Oleh karena itu, saat meminumnya, aktivitas jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pasien lanjut usia dan pasien yang menderita gangguan pada sistem kardiovaskular.

Terjadinya efek kardiotoksik disebabkan oleh kemampuan antihistamin generasi ke-2 dalam memblokir saluran kalium jantung. Risikonya meningkat bila obat ini dikombinasikan dengan obat antijamur, makrolida, antidepresan, dari minum jus jeruk bali, dan jika pasien mengalami gangguan fungsi hati yang parah.

Claridol

Claridol digunakan untuk mengobati musiman dan juga siklus rinitis alergi, urtikaria, konjungtivitis alergi, edema Quincke dan sejumlah penyakit lain yang berasal dari alergi. Ini mengatasi sindrom pseudoalergi dan alergi terhadap gigitan serangga. Termasuk dalam tindakan komprehensif untuk pengobatan penyakit kulit gatal.

Keuntungan: Claridol memiliki efek antipruritus, antialergi, antiexudatif. Obat ini mengurangi permeabilitas kapiler, mencegah perkembangan edema, dan mengurangi kejang otot polos. Ini tidak berpengaruh pada sistem saraf pusat dan tidak memiliki efek antikolinergik atau obat penenang.

Minus: Kadang-kadang setelah mengonsumsi Claridol, pasien mengeluh mulut kering, mual dan muntah.

Clarisen

Clarisens mampu menekan pelepasan histamin dan leukotrien C4 dari sel mast. Ini digunakan untuk pengobatan dan pencegahan manifestasi alergi seperti rinitis, konjungtivitis, dan dermatosis. Obatnya masuk pengobatan yang kompleks Edema Quincke dan berbagai alergi gigitan serangga. Dengan adanya reaksi alergi semu, Clarisens mampu dengan cepat meringankan kondisi pasien.

Keuntungan: obat tidak menimbulkan kecanduan, tidak mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat, mempunyai efek anti eksudatif, meredakan pembengkakan dan kejang otot polos. Efek terapeutik terjadi dalam waktu setengah jam setelah minum obat dan berlangsung selama sehari.

Minus: efek samping terjadi ketika pasien memiliki intoleransi individu terhadap obat dan dinyatakan dengan dispepsia, sakit kepala parah, kelelahan, dan reaksi alergi.

Clarotadine

Clarotadine mengandung zat aktif loratadine, yang merupakan penghambat selektif reseptor H1-histamin, yang memiliki efek langsung, memungkinkan Anda menghindari efek yang tidak diinginkan melekat pada antihistamin lainnya. Indikasi penggunaan adalah konjungtivitis alergi, urtikaria akut kronis dan idiopatik, rinitis, reaksi alergi semu yang berhubungan dengan pelepasan histamin, gigitan serangga alergi, penyakit kulit gatal.

Keuntungan: obat tidak mempunyai efek sedatif, tidak membuat ketagihan, bekerja cepat dan jangka panjang.

Minus: Akibat yang tidak diinginkan dari penggunaan Clarodin antara lain gangguan sistem saraf: asthenia, gelisah, mengantuk, depresi, amnesia, tremor, agitasi pada anak. Dermatitis mungkin muncul di kulit. Buang air kecil yang sering dan menyakitkan, sembelit dan diare. Pertambahan berat badan karena disfungsi sistem endokrin. Mengalahkan sistem pernapasan dapat bermanifestasi sebagai batuk, bronkospasme, sinusitis dan manifestasi serupa.

Lomilan

Lomilan diindikasikan untuk rinitis alergi (rinitis) yang bersifat musiman dan permanen, ruam kulit asal usul alergi, alergi semu, reaksi terhadap gigitan serangga, peradangan alergi pada selaput lendir bola mata.

Keuntungan: Lomilan mampu menghilangkan rasa gatal, menurunkan tonus otot polos dan produksi eksudat (cairan khusus yang muncul saat proses inflamasi), mencegah pembengkakan jaringan dalam waktu setengah jam sejak minum obat. Efektivitas terbesar terjadi setelah 8-12 jam, kemudian mereda. Lomilan tidak membuat ketagihan dan tidak memiliki apapun dampak negatif pada aktivitas sistem saraf.

Minus: reaksi yang merugikan jarang terjadi, dimanifestasikan oleh sakit kepala, rasa lelah dan mengantuk, radang mukosa lambung, mual.

LauraHexal

LauraHexal direkomendasikan untuk rinitis alergi sepanjang tahun dan musiman, konjungtivitis, penyakit kulit gatal, urtikaria, edema Quincke, gigitan serangga alergi dan berbagai reaksi alergi semu.

Keuntungan: obat tidak mempunyai efek antikolinergik maupun sentral, penggunaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotorik, kinerja dan kualitas mental pasien.

Mini: LauraHexal biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan peningkatan kelelahan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pusing, reaksi alergi, batuk, muntah, maag, dan disfungsi hati.

Claritin

Claritin mengandung bahan aktif loratadine, yang memblokir reseptor H1-histamin dan mencegah pelepasan histamin, bradycanin dan serotonin. Efektivitas antihistamin bertahan selama sehari, dan efektivitas terapeutik terjadi setelah 8-12 jam. Claritin diresepkan untuk pengobatan rinitis akibat alergi, reaksi alergi pada kulit, alergi makanan dan derajat ringan asma bronkial.

Keuntungan: sangat efektif dalam pengobatan penyakit alergi, obat tidak menyebabkan kecanduan atau kantuk.

Minus: kasus efek samping jarang terjadi, dimanifestasikan oleh mual, sakit kepala, maag, agitasi, reaksi alergi, kantuk.

Rupafin

Rupafin mempunyai keunikan komponen aktif– rupatadine, ditandai dengan aktivitas antihistamin dan efek selektif pada reseptor perifer H1-histamin. Ini diresepkan untuk urtikaria idiopatik kronis dan rinitis alergi.

Keuntungan: Rupafin efektif mengatasi gejala penyakit alergi yang tercantum di atas dan tidak mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat.

Minus: konsekuensi yang tidak diinginkan minum obat - asthenia, pusing, kelelahan, sakit kepala, mengantuk, mulut kering. Hal ini dapat mempengaruhi sistem pernapasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit.

Kestin

Kestin memblokir reseptor histamin, yang meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan kejang otot menyebabkan reaksi alergi. Digunakan untuk mengobati konjungtivitis alergi, rinitis dan urtikaria idiopatik kronis.

Keuntungan
: obat bekerja dalam waktu satu jam setelah digunakan, efek terapeutik berlangsung selama 2 hari. Asupan Kestin selama lima hari memungkinkan Anda mempertahankan efek antihistamin selama sekitar 6 hari. Efek sedatif praktis tidak ada.

Minus: penggunaan Kestin dapat menyebabkan insomnia, sakit perut, mual, mengantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin generasi ke-3 yang baru

Zat-zat tersebut merupakan prodrugs, artinya ketika masuk ke dalam tubuh, zat tersebut diubah dari bentuk aslinya menjadi metabolit yang aktif secara farmakologis.

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak mempunyai efek kardiotoksik atau sedatif, sehingga dapat digunakan oleh orang yang aktivitasnya melibatkan konsentrasi tinggi.

Obat ini memblokir reseptor H1 dan juga memiliki efek tambahan pada manifestasi alergi. Mereka sangat selektif, tidak melewati sawar darah-otak, dan oleh karena itu tidak dikarakterisasi Konsekuensi negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada efek samping di hati.

Ketersediaan efek tambahan mempromosikan penggunaan antihistamin generasi ke-3 untuk pengobatan jangka panjang sebagian besar manifestasi alergi.

Gismanal


Gismanal diresepkan sebagai agen terapeutik dan profilaksis untuk demam, reaksi alergi pada kulit, termasuk urtikaria, dan rinitis alergi. Efek obat berkembang dalam 24 jam dan mencapai maksimum setelah 9-12 hari. Durasinya tergantung pada terapi sebelumnya.

Keuntungan: obat ini hampir tidak memiliki efek sedatif dan tidak meningkatkan efek penggunaan obat tidur atau alkohol. Hal ini juga tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau kinerja mental.

Minus: Gismanal dapat menyebabkan nafsu makan meningkat, selaput lendir kering, takikardia, mengantuk, aritmia, pemanjangan interval QT, jantung berdebar, kolaps.

Trexil

Trexyl adalah antagonis reseptor H1 yang bekerja cepat dan aktif selektif, turunan buterofenol, yang struktur kimianya berbeda dari analognya. Digunakan untuk rinitis alergi untuk meringankan gejalanya, manifestasi dermatologi alergi (dermatografisme, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik), asma, atonik dan terprovokasi aktivitas fisik, serta sehubungan dengan reaksi alergi akut terhadap berbagai iritan.

Keuntungan: kurangnya efek sedatif dan antikolinergik, pengaruh terhadap aktivitas psikomotorik dan kesejahteraan seseorang. Obat ini aman digunakan oleh penderita glaukoma dan penderita gangguan prostat.

Telfast

Telfast adalah antihistamin yang sangat efektif, yang merupakan metabolit terfenadine, dan oleh karena itu memiliki kemiripan yang besar dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikatnya dan memblokirnya, mencegah manifestasi biologisnya sebagai gejala alergi. Membran sel mast menjadi stabil dan pelepasan histamin darinya berkurang. Indikasi penggunaan termasuk angioedema, urtikaria, dan demam.

Keuntungan: tidak menunjukkan sifat obat penenang, tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan konsentrasi, fungsi jantung, tidak membuat ketagihan, sangat efektif melawan gejala dan penyebab penyakit alergi.

Minus: akibat yang jarang dari penggunaan obat adalah sakit kepala, mual, pusing, jarang ada laporan sesak napas, reaksi anafilaksis, kulit memerah.

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis kompetitif dari metabolit hidroksizin, histamin. Obat ini memfasilitasi perjalanannya dan terkadang mencegah perkembangan reaksi alergi. Zyrtec membatasi pelepasan mediator, mengurangi migrasi eosinofil, basofil, dan neutrofil. Obat ini digunakan untuk rinitis alergi, asma bronkial, urtikaria, konjungtivitis, dermatitis, demam, gatal-gatal, edema antineurotik.

Keuntungan: efektif mencegah terjadinya edema, mengurangi permeabilitas kapiler, dan meredakan spasme otot polos. Zyrtec tidak memiliki efek antikolinergik atau antiserotonin.

Minus: penyalahgunaan Obat tersebut dapat menyebabkan pusing, migrain, kantuk, dan reaksi alergi.

Antihistamin untuk anak-anak

Untuk mengobati manifestasi alergi pada anak-anak, antihistamin dari ketiga generasi digunakan.

Antihistamin generasi pertama dibedakan oleh fakta bahwa mereka dengan cepat menunjukkan sifat penyembuhan dan dikeluarkan dari tubuh. Mereka diminta untuk berobat manifestasi akut reaksi alergi. Mereka diresepkan dalam kursus singkat. Yang paling efektif dari kelompok ini adalah Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Persentase efek samping yang signifikan menyebabkan pengurangan penggunaan obat-obatan ini untuk alergi pada masa kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menimbulkan efek sedatif, bekerja lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Sedikit efek samping. Di antara obat-obatan dalam kelompok ini, Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius digunakan untuk mengobati manifestasi alergi pada masa kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-3 untuk anak antara lain Gismanal, Terfen dan lain-lain. Mereka digunakan untuk proses alergi kronis karena mampu untuk waktu yang lama berada di dalam tubuh. Tidak ada efek samping.

Konsekuensi negatif:

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, mengantuk, mulut kering, penglihatan kabur, retensi urin dan kurang nafsu makan;
Generasi ke-2: efek negatif pada jantung dan hati;
Generasi ke-3: tidak ada, direkomendasikan untuk digunakan sejak usia 3 tahun.

Antihistamin diproduksi untuk anak-anak dalam bentuk salep (reaksi alergi kulit), tetes, sirup dan tablet untuk pemberian oral.

Antihistamin selama kehamilan

Pada trimester pertama kehamilan, dilarang mengonsumsi antihistamin. Yang kedua, obat-obatan tersebut hanya diresepkan dalam kasus-kasus ekstrem, karena tidak satu pun dari pengobatan ini yang benar-benar aman.

Antihistamin alami, yang meliputi vitamin C, B12, pantotenat, oleat dan asam nikotinat, seng, minyak ikan.

Antihistamin yang paling aman adalah Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, namun penggunaannya juga harus demikian wajib setuju dengan dokter.

Orang yang secara berkala menderita alergi mengetahui hal ini dengan baik. Kadang-kadang hanya pengobatan tepat waktu yang dapat menyelamatkan mereka dari ruam yang sangat gatal, serangan batuk parah, bengkak dan kemerahan. Antihistamin generasi ke-4 merupakan obat modern yang bekerja pada tubuh secara instan. Selain itu, mereka cukup efektif. Hasil dari mereka bertahan lama.

Dampak pada tubuh

Untuk memahami perbedaan antihistamin generasi ke-4, Anda perlu memahami mekanisme kerja obat anti alergi.

Obat-obatan ini memblokir reseptor histamin H1 dan H2. Ini membantu mengurangi reaksi tubuh terhadap mediator histamin. Dengan demikian, reaksi alerginya berkurang. Selain itu, obat ini berfungsi sebagai pencegahan bronkospasme yang sangat baik.

Mari kita lihat semua antihistamin dan mari kita pahami apa kelebihan obat modern.

Obat generasi pertama

Kategori ini mencakup Mereka memblokir reseptor H1. Durasi kerja obat ini adalah 4-5 jam. Obat-obatan memiliki efek anti alergi yang sangat baik, namun memiliki beberapa kelemahan, antara lain:

  • pelebaran pupil;
  • kekeringan di rongga mulut;
  • penglihatan kabur;
  • kantuk;
  • penurunan nada.

Obat generasi pertama yang umum adalah:

  • "Difenhidramin";
  • "Diazolin";
  • "Tavegil";
  • "Suprastin";
  • "Peritol";
  • "Pipolfen";
  • "Fenkarol".

Obat-obatan ini biasanya diresepkan untuk orang yang menderita penyakit ini penyakit kronis dimana terjadi kesulitan bernapas (asma bronkial). Selain itu, mereka akan memberikan efek menguntungkan jika terjadi reaksi alergi akut.

obat generasi ke-2

Obat-obatan ini disebut non-sedatif. Produk-produk tersebut tidak lagi memiliki daftar efek samping yang mengesankan. Mereka tidak memicu rasa kantuk dan penurunan aktivitas otak. Obat-obatan banyak diminati untuk mengatasi ruam alergi dan kulit gatal.

Obat yang paling populer:

  • "Klaritin";
  • "Treksil";
  • "Zodak";
  • "Fenistil";
  • "Gistalong";
  • Semprex.

Namun, kelemahan terbesar obat ini adalah efek kardiotoksiknya. Itu sebabnya obat ini dilarang digunakan oleh orang yang menderita penyakit kardiovaskular.

obat generasi ke-3

Ini adalah metabolit aktif. Mereka memiliki sifat anti alergi yang sangat baik dan memiliki daftar kontraindikasi yang minimal. Jika kita berbicara tentang obat anti alergi yang efektif, maka obat tersebut justru merupakan antihistamin modern.

Obat manakah dari kelompok ini yang paling populer? Ini adalah obat-obatan berikut:

  • "Zyrtec";
  • "Cetrin";
  • Telfast.

Mereka tidak memiliki efek kardiotoksik. Mereka sering diresepkan untuk reaksi alergi akut dan asma. Mereka memberikan hasil yang sangat baik dalam melawan banyak penyakit dermatologis.

obat generasi ke-4

Baru-baru ini, para spesialis telah menemukan obat-obatan baru. Ini adalah antihistamin generasi ke-4. Mereka dibedakan berdasarkan tindakan cepat dan efek jangka panjang. Obat-obatan tersebut dengan sempurna memblokir reseptor H1, menghilangkan semua gejala alergi yang tidak diinginkan.

Keuntungan besar dari obat-obatan tersebut adalah penggunaannya tidak membahayakan fungsi jantung. Hal ini memungkinkan kita untuk menganggapnya sebagai cara yang cukup aman.

Namun, kita tidak boleh lupa bahwa mereka memiliki kontraindikasi. Daftar ini cukup kecil, terutama pada anak-anak dan kehamilan. Namun tetap disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum digunakan. Akan berguna untuk mempelajari petunjuk secara rinci sebelum menggunakan antihistamin generasi ke-4.

Daftar obat-obatan tersebut adalah sebagai berikut:

  • "Levocetirizine";
  • "Erius";
  • "Desloratadin";
  • "Ebastine";
  • "Feksofenadin";
  • "Bamipin";
  • "Fenspirida";
  • "Setirizin";
  • "Xyzal."

Obat terbaik

Cukup sulit untuk mengidentifikasi obat generasi ke-4 yang paling efektif. Karena obat tersebut dikembangkan belum lama ini, hanya ada sedikit obat anti alergi baru yang tersedia. Selain itu, semua obat baik dengan caranya masing-masing. Oleh karena itu, tidak mungkin untuk mengidentifikasi antihistamin generasi ke-4 yang terbaik.

Obat-obatan yang mengandung fenoxofenadine banyak diminati. Obat-obatan tersebut tidak memiliki efek hipnosis atau kardiotoksik pada tubuh. Obat-obatan ini saat ini berhak menggantikan obat anti alergi yang paling efektif.

Turunan cetirizine sering digunakan untuk mengobati manifestasi kulit. Setelah minum 1 tablet, hasilnya terlihat setelah 2 jam. Pada saat yang sama, itu berlangsung cukup lama.

Metabolit aktif Loratadine yang terkenal adalah obat Erius. Obat ini 2,5 kali lebih efektif dibandingkan pendahulunya.

Obat “Xyzal” telah mendapatkan popularitas besar. Ini memblokir proses pelepasan dengan sempurna.Sebagai hasil dari efek ini, produk ini secara andal menghilangkan reaksi alergi.

Obat "Cetirizine"

Ini adalah obat yang cukup efektif. Seperti semua antihistamin generasi ke-4 modern, obat ini praktis tidak dimetabolisme di dalam tubuh.

Obat ini terbukti sangat efektif mengatasi ruam kulit, karena mampu menembus sempurna ke dalam epidermis. Penggunaan obat ini dalam jangka panjang pada anak-anak yang menderita sindrom atopik dini secara signifikan mengurangi risiko perkembangan kondisi tersebut di masa depan.

2 jam setelah minum tablet, efek jangka panjang yang diinginkan terjadi. Karena tahan lama, minum 1 pil per hari saja sudah cukup. Beberapa pasien dapat meminum 1 tablet setiap hari atau dua kali seminggu untuk mencapai hasil yang diinginkan.

Perbedaan obatnya sedikit, namun pasien yang menderita kelainan ginjal harus menggunakan obat ini dengan sangat hati-hati.

Obat dalam bentuk suspensi atau sirup disetujui untuk digunakan pada anak-anak mulai usia dua tahun.

Obat "Feksofenadin"

Obat ini merupakan metabolit terfenadine. Obat ini juga dikenal sebagai Telfast. Seperti antihistamin generasi ke-4 lainnya, tidak menyebabkan kantuk, tidak dimetabolisme, dan tidak mempengaruhi fungsi psikomotorik.

Obat ini adalah salah satu obat yang aman, namun sekaligus sangat efektif di antara semua obat anti alergi. Obat ini diminati untuk segala manifestasi alergi. Oleh karena itu, dokter meresepkannya untuk hampir semua diagnosis.

Tablet antihistamin "Fexofenadine" dilarang digunakan oleh anak di bawah usia 6 tahun.

Obat "Desloratadine"

Obat ini juga merupakan obat anti alergi yang populer. Itu bisa digunakan untuk apa saja kelompok umur. Karena ahli farmakologi medis telah membuktikan keamanannya yang tinggi, obat ini dijual di apotek tanpa resep dokter.

Obat ini memiliki sedikit efek sedatif, tidak mempunyai efek merugikan pada aktivitas jantung, dan tidak mempengaruhi bidang psikomotorik. Seringkali obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Selain itu, tidak berinteraksi dengan orang lain.

Salah satu obat yang paling efektif dari kelompok ini adalah obat “Erius”. Ini adalah obat anti alergi yang cukup ampuh. Namun, ini merupakan kontraindikasi selama kehamilan. Dalam bentuk sirup, obat ini disetujui untuk digunakan oleh anak-anak mulai usia 1 tahun.

Obat "Levocetirizine"

Obat ini lebih dikenal dengan nama “Suprastinex”, “Cesera”. Ini adalah obat luar biasa yang diresepkan untuk pasien yang menderita serbuk sari. Obatnya diresepkan jika terjadi manifestasi musiman atau sepanjang tahun. Obat ini dibutuhkan dalam pengobatan konjungtivitis dan rinitis alergi.

Kesimpulan

Obat generasi baru merupakan metabolit aktif dari obat yang digunakan sebelumnya. Tidak diragukan lagi, sifat ini membuat antihistamin generasi ke-4 menjadi sangat efektif. Obat-obatan di tubuh manusia tidak dimetabolisme, tetapi memberikan hasil yang tahan lama dan nyata. Berbeda dengan obat generasi sebelumnya, obat tersebut tidak menimbulkan efek buruk pada hati.

Jarang sekali anak yang tidak mengalami alergi terhadap berbagai patogen; beberapa sudah bereaksi menyakitkan terhadap produk tertentu sejak lahir, yang lain terhadap kosmetik atau tanaman berbunga, namun berkat obat generasi baru - antihistamin untuk anak-anak, komplikasi serius dapat dihindari. Jika Anda mengambil tindakan tepat waktu untuk menghilangkan alergi masa kanak-kanak, maka proses akut tidak akan berubah menjadi penyakit kronis.

Apa itu antihistamin

Sekelompok obat modern yang menekan kerja histamin (neurotransmitter) disebut antihistamin. Ketika tubuh terkena alergen, mediator atau senyawa organik histamin mulai dilepaskan dari sel jaringan ikat yang membentuk sistem kekebalan tubuh. Kapan neurotransmitter berinteraksi dengan reseptor spesifik? Pembengkakan, gatal, ruam dan manifestasi alergi lainnya sering terjadi. Antihistamin bertanggung jawab untuk memblokir reseptor ini. Saat ini ada empat generasi obat ini.

Obat anti alergi tidak menyembuhkan penyakit sepenuhnya. Mereka tidak terlalu berpengaruh pada penyebab alergi, tetapi hanya membantu mengatasi gejala yang tidak menyenangkan. Obat-obatan tersebut dapat diresepkan untuk pasien dari segala usia, bahkan anak berusia satu tahun dan bayi. Antihistamin adalah obat prodrug. Artinya ketika masuk ke dalam tubuh, mereka mulai diubah menjadi metabolit aktif. Properti penting dana ini dipertimbangkan ketidakhadiran total efek kardiotoksik.

Indikasi untuk digunakan

Saat tumbuh gigi, sebelum vaksinasi, obat anti alergi khusus dapat digunakan untuk menetralisir kemungkinan reaksi alergi. obat-obatan. Di samping itu, indikasi penggunaan obat tersebut adalah:

  • demam (demam);
  • pembengkakan Quincke;
  • reaksi alergi musiman sepanjang tahun (konjungtivitis, rinitis);
  • kulit gatal pada penyakit menular kronis;
  • manifestasi kompleks alergi atau gejala syok anafilaksis yang sebelumnya diamati;
  • dermatitis atopik, eksim, dermatosis, urtikaria dan ruam kulit lainnya;
  • kecenderungan individu terhadap alergi;
  • memburuknya kondisi anak akibat penyakit saluran pernapasan kronis (radang tenggorokan, stenosis laring, batuk alergi);
  • tingkat eosinofil yang tinggi dalam darah;
  • gigitan serangga;
  • pembengkakan pada selaput lendir hidung dan rongga mulut;
  • manifestasi akut alergi terhadap obat-obatan.

Klasifikasi

Obat anti alergi, tergantung pada karakteristik komposisi kimianya, dapat dibagi menjadi beberapa kelompok:

  • turunan piperidin;
  • alkilamin;
  • turunan alfakarbolin;
  • etilendiamin;
  • turunan fenotiazin;
  • turunan piperazin;
  • etanolamin;
  • turunan kuinuklidin.

Penawaran pengobatan modern jumlah yang banyak klasifikasi obat anti alergi, namun tidak satupun yang diterima secara umum. Lagi aplikasi yang luas V praktek klinis menerima klasifikasi obat menurut waktu pembuatannya atau menurut generasi, yang saat ini terdapat 4: 1 - obat penenang, generasi ke-2 - non-sedatif, ke-3 dan ke-4 - metabolit.

Generasi antihistamin

Obat anti alergi pertama kali muncul pada tahun 30-an abad ke-20 - ini adalah obat generasi pertama. Ilmu pengetahuan terus bergerak maju, sehingga seiring berjalannya waktu, produk serupa dari generasi ke-2, ke-3 dan ke-4 telah dikembangkan. Dengan munculnya setiap obat baru, kekuatan dan jumlah efek samping menurun, dan durasi paparan meningkat. Di bawah ini adalah tabel 4 generasi obat anti alergi:

Generasi Bahan aktif utama Ciri Judul
1 Diphenhydramine, diphenhydramine, diprazine, clemastine, hifenadine Mereka memiliki efek sedatif dan memiliki efek jangka pendek. Diphenhydramine sering diresepkan untuk demam dan dermatosis alergi. Obat-obatan menyebabkan takikardia dan vestibulopati. Psilo-balsem, Suprastin, Tavegil, Diazolin
2 Azelastine, ebastine, astemizole, loratadine, terfenadine Bukan obat penenang. Tidak berpengaruh pada jantung. Hanya diperlukan satu dosis per hari, penggunaan jangka panjang dimungkinkan. Claritin, Kestin, Rupafin, Cetrin, Ketotifen, Fenistil, Zodak
3 Setirizin, fexofenadine, desloratadine Metabolit aktif tidak mempengaruhi fungsi jantung. Jarang menyebabkan kekeringan pada selaput lendir mulut. Xyzal, Allegra, Desloratadine, Cetirizine, Telfast, Fexofast
4 Levocetirizine, desloratadin Sarana modern yang langsung mempengaruhi tubuh. Obat generasi ke-4 dengan cepat memblokir reseptor histamin dan efektif menghilangkan gejala alergi. Ksizal, Glencet, Erius, Ebastine, Bamipin, Fenspiride

Obat anti alergi untuk anak

Pilihan antihistamin harus dilakukan oleh dokter. Pengobatan sendiri hanya akan memperburuk reaksi alergi yang muncul dan menimbulkan akibat yang tidak diinginkan. Orang tua sering menggunakan krim untuk memberikan pertolongan pertama. Mereka dapat dioleskan ketika terjadi reaksi terhadap vaksin. Bentuk lain: tetes, tablet, sirup, suspensi harus digunakan setelah berkonsultasi dengan dokter spesialis. Dokter anak akan memilih dosis dengan mempertimbangkan tingkat keparahan alergi dan usia bayi.

Hingga satu tahun

Biasanya, Dokter anak meresepkan obat generasi baru untuk bayi, karena yang kedua dan pertama dapat menimbulkan efek samping: sakit kepala, mengantuk, penekanan aktivitas, depresi pernafasan. Dokter sering kali tidak menganjurkan penggunaan antihistamin untuk anak-anak, tetapi terkadang dalam situasi akut obat tersebut hanya diperlukan. Yang paling cara terbaik untuk pasien muda adalah:

  • Solusi suprastin. Digunakan untuk mengobati pilek, urtikaria, dermatitis alergi akut. Ini meredakan rasa gatal dengan baik dan mempercepat proses menghilangkan ruam kulit. Disetujui untuk pengobatan bayi (mulai usia 30 hari). Dosis pediatrik adalah seperempat ampul 2 kali sehari. Jarang, obatnya bisa menyebabkan mual, disfungsi usus, dan dispepsia. Suprastin berbahaya bila mengonsumsi lebih dari satu ampul.
  • Fenistil turun. Obat alergi yang populer untuk anak-anak digunakan untuk mengobati rubella dan cacar air. Selain itu sering diminum saat dermatitis kontak, terbakar sinar matahari, gigitan serangga. Obat tetes antihistamin untuk anak Fenistil dapat menyebabkan kantuk pada awal pengobatan, namun setelah beberapa hari efek ini hilang. Obatnya memiliki efek samping: pusing, kejang otot, pembengkakan mukosa mulut. Anak-anak di bawah usia satu tahun diresepkan 10 tetes per hari sekali, tetapi tidak lebih dari 30.

Dari 2 hingga 5 tahun

Seiring pertumbuhan anak, jangkauan obatnya bertambah, meskipun banyak obat terkenal yang masih dikontraindikasikan, misalnya tablet Suprastin dan Claritin, obat tetes Azelastine. Obat yang paling populer digunakan dari usia 2 hingga 5 tahun adalah:

  • Setrin turun. Digunakan kapan alergi makanan, untuk pengobatan konjungtivitis dan rinitis. Keuntungan menggunakan obat ini adalah efeknya yang tahan lama. Tetesnya hanya perlu diminum sekali sehari. Efek samping: efek antikolinergik, mengantuk, sakit kepala.
  • Erius. Sirup alergi untuk anak-anak ini adalah salah satu yang paling populer. Itu milik obat generasi ke-3. Membantu berlabuh gejala alergi dan kemudahan keadaan umum sabar. Tidak membuat ketagihan. Sirup Erius bermanfaat untuk rinitis, demam, konjungtivitis alergi, dan urtikaria. Efek samping: mual, sakit kepala, diatesis, diare.

Dari 6 tahun ke atas

Biasanya, mulai usia 6 tahun, seorang spesialis dapat meresepkan antihistamin generasi ke-2 untuk anak-anak. Anak pada usia ini sudah bisa mengonsumsi bentuk tablet, sehingga ahli alergi sering meresepkan Suprastin dalam bentuk tablet. Untuk rinitis alergi dan konjungtivitis, tetes Allergodil digunakan. Di samping itu, Pasien di atas usia 6 tahun dapat mengambil:

  • Tavegil. Direkomendasikan untuk demam, dermatitis, alergi gigitan serangga. Di antara obat anti alergi, Tavegil dianggap paling aman. Terapi untuk anak usia 6 hingga 12 tahun melibatkan janji temu berikutnya artinya - setengah kapsul pada pagi dan sore hari. Tablet harus diminum secara teratur sebelum makan, sebaiknya pada waktu yang sama. Obat ini harus dikonsumsi dengan hati-hati oleh pasien glaukoma, karena... Tavegil menyebabkan penurunan kejelasan persepsi gambar visual.
  • Zyrtec. Tablet non hormonal ini memiliki efek anti inflamasi dan anti eksudatif. Keuntungan menggunakan obat adalah penggunaannya di dalam pengobatan kombinasi asma bronkial. Anak di atas 6 tahun bisa minum setengah tablet 2 kali sehari. Efek samping: gatal, ruam, malaise, asthenia.

Antihistamin manakah yang terbaik untuk anak?

Imunitas anak yang tidak stabil seringkali turut andil dalam terjadinya reaksi alergi. Menanggulangi gejala negatif Antihistamin modern untuk membantu anak-anak. Banyak perusahaan farmasi Mereka memproduksi obat anti alergi dalam dosis anak-anak dalam bentuk sirup, tetes, dan suspensi. Hal ini memudahkan pengambilannya dan tidak menyebabkan bayi enggan berobat. Seringkali, untuk menghilangkan peradangan lokal, dokter mungkin meresepkan antihistamin dalam bentuk gel atau krim. Mereka digunakan secara eksternal untuk reaksi alergi kulit terhadap gigitan serangga.

Biasanya, antihistamin untuk bayi baru lahir boleh diberikan dalam bentuk sirup atau obat tetes, dan mereka tidak boleh menggunakan produk generasi lama (1) karena obat penenang dan toksisitasnya tinggi. Dosis obat juga tergantung pada tingkat keparahan gejala dan berat badan pasien. Untuk anak di atas satu tahun, dianjurkan obat anti alergi generasi ke-3. Untuk anak yang lebih besar, tablet lebih cocok. Dimungkinkan juga untuk menggunakan anti-alergi dana lokal: semprotan hidung, obat tetes mata, gel, krim, salep.

pil

Bentuk obat anti alergi yang paling umum adalah tablet. Seorang anak baru bisa meminumnya sejak usia 3 tahun, namun seringkali pada usia tersebut anak belum mampu menelan obatnya. Karena itu, Anda bisa memberikan tablet yang dihancurkan, mengencerkannya dengan air. Obat tablet yang populer adalah:

  • Loratadin. Kedokteran generasi kedua. Membantu menghilangkan dengan cepat gejala yang tidak menyenangkan untuk rinitis alergi, reaksi terhadap serbuk sari dan tanaman berbunga. Digunakan dalam pengobatan urtikaria dan asma bronkial. Anak-anak di atas usia dua tahun dianjurkan untuk mengonsumsi dosis tunggal 5 mg. Remaja – 10mg. Efek samping: demam, pandangan kabur, menggigil.
  • Diazolin. Membantu mengatasi pilek dan batuk musiman yang bersifat alergi. Ini dapat diresepkan untuk cacar air, urtikaria, dan konjungtivitis yang disebabkan oleh serbuk sari. Maksimum dosis harian Diazolin untuk pasien usia 2 sampai 5 tahun adalah 150 mg. Tidak disarankan meminum pil jika Anda memiliki masalah jantung.

Tetes

Bentuk ini nyaman digunakan pada anak kecil, mudah diberikan dosisnya menggunakan botol khusus. Biasanya, dokter mencoba meresepkan antihistamin dalam bentuk obat tetes untuk bayi baru lahir. Cara yang paling terkenal adalah:

  • Zodak. Produk ini memiliki efek antiexudatif, antipruritus, antialergi, dan mencegah perkembangan penyakit lebih lanjut. Efek obat dimulai dalam waktu 20 menit setelah pemberian dan berlangsung sepanjang hari. Dosis untuk anak di atas satu tahun: 2 kali sehari, 5 tetes. Jarang, saat menggunakan obat tetes, terjadi mual dan mulut kering. Penderita penyakit hati harus meminumnya dengan hati-hati.
  • Fenkarol. Obat ini meredakan kejang, mengurangi mati lemas, dan dengan cepat memadamkan manifestasi negatif alergi. Dianjurkan untuk memberikan 5 tetes 2 kali sehari kepada pasien di bawah usia tiga tahun. Fenkarol diresepkan untuk demam kronis dan akut, urtikaria, dermatosis (psoriasis, eksim). Efek samping: sakit kepala, mual, mulut kering.

sirup

Kebanyakan antihistamin untuk anak-anak tersedia dalam bentuk tablet, namun ada juga yang memiliki alternatif dalam bentuk sirup. Kebanyakan dari mereka memiliki batasan usia hingga dua tahun. Sirup antihistamin yang paling populer adalah:

  • Claritin. Memiliki efek anti alergi yang tahan lama. Produk ini cocok untuk dihilangkan gejala akut, mencegah kekambuhan parah. Setelah pemberian oral, obat akan mulai bekerja dalam waktu 30 menit. Claritin diresepkan untuk rinitis musiman atau sepanjang tahun dan konjungtivitis alergi. Jarang, kantuk dan sakit kepala bisa terjadi saat minum obat.
  • Gismanal. Obat ini diresepkan untuk reaksi alergi pada kulit, untuk pengobatan dan pencegahan angioedema. Dosis obat: pasien di atas 6 tahun - 5 mg sekali sehari, lebih muda dari usia ini - 2 mg per 10 kg. Jarang, obat ini dapat menyebabkan mual, sakit kepala, dan mulut kering.

Salep

Salep anak anti alergi adalah kelompok besar obat-obatan yang ditujukan untuk penggunaan lokal. Salep antihistamin dioleskan ke area kulit yang terkena manifestasi alergi. Yang paling terkenal adalah:

  • Bepanten. Salep yang merangsang regenerasi jaringan. Digunakan untuk merawat bayi, mengatasi iritasi kulit, dermatitis popok, dan meredakan kulit kering. Jarang, Bepanten menyebabkan gatal dan urtikaria selama pengobatan jangka panjang.
  • Gistan. Krim antihistamin non hormonal. Ini mengandung komponen seperti ekstrak string, violet, dan calendula. Obat topikal ini digunakan untuk reaksi alergi pada kulit dan sebagai agen antiinflamasi topikal untuk dermatitis atopik. Kontraindikasi: salep tidak boleh digunakan oleh anak di bawah usia satu tahun.

Overdosis antihistamin pada anak-anak

Penyalahgunaan, penggunaan yang tidak tepat, atau terapi jangka panjang dengan obat anti alergi dapat menyebabkan overdosis, yang sering kali bermanifestasi dalam bentuk peningkatan efek samping. Mereka hanya bersifat sementara dan hilang setelah pasien berhenti minum obat atau diberikan dosis yang dapat diterima. Biasanya, Anak-anak yang mengalami overdosis mungkin mengalami:

  • kantuk parah;
  • stimulasi berlebihan pada sistem saraf pusat;
  • pusing;
  • halusinasi;
  • takikardia;
  • keadaan tereksitasi;
  • demam;
  • kejang;
  • disfungsi ginjal;
  • selaput lendir kering;
  • pelebaran pupil.

Harga antihistamin untuk anak

Obat anti alergi apa pun dan analognya dapat dibeli di apotek tanpa resep atau dipesan secara online. Biayanya tergantung pada produsen, dosis, bentuk pelepasan, kebijakan harga apotek dan wilayah penjualan. Perkiraan harga obat anti alergi di Moskow disajikan dalam tabel:

Secara historis, istilah "antihistamin" mengacu pada obat yang memblokir reseptor H1-histamin, dan obat yang bekerja pada reseptor H2-histamin (simetidin, ranitidine, famotidine, dll.) disebut penghambat H2-histamin. Yang pertama digunakan untuk mengobati penyakit alergi, yang terakhir digunakan sebagai agen antisekresi.

Histamin, mediator terpenting dari berbagai proses fisiologis dan patologis dalam tubuh, disintesis secara kimia pada tahun 1907. Selanjutnya diisolasi dari jaringan hewan dan manusia (Windaus A., Vogt W.). Bahkan kemudian, fungsinya didefinisikan: sekresi lambung, fungsi neurotransmitter di sistem saraf pusat, reaksi alergi, peradangan, dll. Hampir 20 tahun kemudian, pada tahun 1936, zat pertama dengan aktivitas antihistamin diciptakan (Bovet D., Staub A.). Dan sudah di tahun 60an, heterogenitas reseptor histamin dalam tubuh terbukti dan tiga subtipenya diidentifikasi: H1, H2 dan H3, berbeda dalam struktur, lokalisasi dan efek fisiologis yang terjadi selama aktivasi dan blokadenya. Sejak saat ini, masa aktif sintesis dan uji klinis berbagai antihistamin dimulai.

Sejumlah penelitian telah menunjukkan bahwa histamin, yang bekerja pada reseptor di sistem pernapasan, mata dan kulit, menjadi penyebabnya gejala yang khas alergi, dan antihistamin yang secara selektif memblokir reseptor tipe H1 dapat mencegah dan meredakannya.

Sebagian besar antihistamin yang digunakan memiliki sejumlah sifat farmakologis spesifik yang mencirikannya sebagai kelompok yang terpisah. Ini termasuk efek berikut: antipruritus, dekongestan, antispastik, antikolinergik, antiserotonin, obat penenang dan anestesi lokal, serta pencegahan bronkospasme akibat histamin. Beberapa di antaranya bukan disebabkan oleh blokade histamin, tetapi oleh ciri struktural.

Antihistamin memblokir efek histamin pada reseptor H1 melalui mekanisme penghambatan kompetitif, dan afinitasnya terhadap reseptor ini jauh lebih rendah dibandingkan histamin. Oleh karena itu, obat ini tidak mampu menggantikan histamin yang terikat pada reseptor; obat ini hanya memblokir reseptor yang tidak ditempati atau dilepaskan. Oleh karena itu, penghambat H1 paling efektif dalam mencegah reaksi alergi langsung, dan jika reaksi berkembang, penghambat ini mencegah pelepasan histamin dalam porsi baru.

Di jalanku sendiri struktur kimia kebanyakan dari mereka adalah amina yang larut dalam lemak, yang memiliki struktur serupa. Inti (R1) diwakili oleh gugus aromatik dan/atau heterosiklik dan dihubungkan melalui molekul nitrogen, oksigen atau karbon (X) ke gugus amino. Inti menentukan tingkat keparahan aktivitas antihistamin dan beberapa sifat zat. Mengetahui komposisinya dapat memprediksi kekuatan obat dan efeknya, seperti kemampuannya menembus sawar darah otak.

Ada beberapa klasifikasi antihistamin, meskipun tidak satupun yang diterima secara umum. Menurut salah satu klasifikasi paling populer, antihistamin, berdasarkan waktu pembuatannya, dibagi menjadi obat generasi pertama dan kedua. Obat generasi pertama biasa juga disebut obat penenang (berdasarkan efek samping yang dominan) berbeda dengan obat generasi kedua yang tidak bersifat sedatif. Saat ini, merupakan kebiasaan untuk membedakan generasi ketiga: ini mencakup obat-obatan baru yang fundamental - metabolit aktif, yang, selain aktivitas antihistamin tertinggi, menunjukkan tidak adanya efek sedatif dan karakteristik efek kardiotoksik dari obat generasi kedua (lihat) .

Selain itu, menurut struktur kimianya (tergantung pada ikatan X), antihistamin dibagi menjadi beberapa kelompok (etanolamin, etilendiamin, alkilamina, turunan alfakarbolin, kuinuklidin, fenotiazin, piperazin, dan piperidin).

Antihistamin generasi pertama (obat penenang). Semuanya sangat larut dalam lemak dan, selain H1-histamin, juga memblokir reseptor kolinergik, muskarinik, dan serotonin. Sebagai penghambat kompetitif, mereka berikatan secara reversibel dengan reseptor H1, sehingga memerlukan penggunaan dosis yang cukup tinggi. Berikut ini adalah ciri-ciri yang paling khas dari mereka: sifat farmakologis.

  • Efek sedatif ditentukan oleh fakta bahwa sebagian besar antihistamin generasi pertama, yang mudah larut dalam lipid, menembus dengan baik melalui sawar darah otak dan berikatan dengan reseptor H1 di otak. Mungkin efek sedatifnya terdiri dari pemblokiran reseptor serotonin dan asetilkolin pusat. Derajat manifestasi efek sedatif generasi pertama bervariasi antar individu obat yang berbeda dan pada pasien yang berbeda dari sedang hingga berat dan meningkat bila dikombinasikan dengan alkohol dan obat-obatan psikotropika. Beberapa di antaranya digunakan sebagai obat tidur (doxylamine). Jarang, alih-alih sedasi, terjadi agitasi psikomotor (lebih sering pada dosis terapeutik sedang pada anak-anak dan pada dosis toksik tinggi pada orang dewasa). Karena efek sedatifnya, sebagian besar obat tidak boleh digunakan saat melakukan tugas yang memerlukan kewaspadaan. Semua obat generasi pertama mempotensiasi efek obat penenang dan hipnotik, analgesik narkotika dan non-narkotika, inhibitor monoamine oksidase dan alkohol.
  • Karakteristik efek ansiolitik hidroksizin mungkin disebabkan oleh penekanan aktivitas di area tertentu di wilayah subkortikal sistem saraf pusat.
  • Reaksi mirip atropin yang terkait dengan sifat antikolinergik obat paling khas untuk etanolamina dan etilendiamin. Diwujudkan dengan mulut kering dan nasofaring, retensi urin, konstipasi, takikardia dan gangguan penglihatan. Sifat-sifat ini memastikan efektivitas obat yang sedang dibahas untuk rinitis non-alergi. Pada saat yang sama, mereka dapat meningkatkan obstruksi pada asma bronkial (karena peningkatan kekentalan dahak), menyebabkan eksaserbasi glaukoma dan menyebabkan obstruksi saluran keluar kandung kemih pada adenoma prostat, dll.
  • Efek antiemetik dan anti mabuk perjalanan juga kemungkinan terkait dengan efek antikolinergik sentral obat. Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) mengurangi stimulasi reseptor vestibular dan menghambat fungsi labirin, sehingga dapat digunakan untuk gangguan pergerakan.
  • Sejumlah penghambat H1-histamin mengurangi gejala parkinsonisme, yang disebabkan oleh penghambatan sentral efek asetilkolin.
  • Efek antitusif merupakan ciri paling khas dari diphenhydramine, hal ini diwujudkan melalui efek langsung pada pusat batuk di medula oblongata.
  • Efek antiserotonin, yang merupakan karakteristik utama siproheptadin, menentukan penggunaannya untuk migrain.
  • Efek pemblokiran α1 dengan vasodilatasi perifer, terutama yang melekat pada antihistamin fenotiazin, dapat menyebabkan penurunan sementara tekanan darah pada individu yang sensitif.
  • Efek anestesi lokal (seperti kokain) merupakan karakteristik sebagian besar antihistamin (terjadi karena penurunan permeabilitas membran terhadap ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine lebih kuat anestesi lokal daripada novokain. Pada saat yang sama, mereka memiliki efek sistemik seperti quinidine, yang dimanifestasikan oleh perpanjangan fase refrakter dan perkembangan takikardia ventrikel.
  • Takifilaksis: penurunan aktivitas antihistamin dengan penggunaan jangka panjang, menegaskan perlunya penggantian obat setiap 2-3 minggu.
  • Perlu dicatat bahwa antihistamin generasi pertama berbeda dari generasi kedua dalam hal durasi kerjanya yang singkat dengan timbulnya efek klinis yang relatif cepat. Banyak di antaranya tersedia dalam bentuk parenteral. Semua hal di atas, serta biayanya yang rendah, menentukan meluasnya penggunaan antihistamin saat ini.

Selain itu, banyak kualitas yang dibahas memungkinkan antihistamin "lama" menempati tempatnya dalam pengobatan patologi tertentu (migrain, gangguan tidur, gangguan ekstrapiramidal, kecemasan, mabuk perjalanan, dll.) yang tidak terkait dengan alergi. Banyak antihistamin generasi pertama yang disertakan di dalamnya obat kombinasi, digunakan untuk masuk angin sebagai obat penenang, obat tidur dan komponen lainnya.

Yang paling umum digunakan adalah chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fenkarol dan hydroxyzine.

Kloropiramin(suprastin) adalah salah satu antihistamin obat penenang yang paling banyak digunakan. Ia memiliki aktivitas antihistamin yang signifikan, efek antikolinergik perifer dan antispasmodik sedang. Efektif dalam banyak kasus untuk pengobatan rinokonjungtivitis alergi musiman dan sepanjang tahun, edema Quincke, urtikaria, dermatitis atopik, eksim, gatal-gatal dari berbagai etiologi; dalam bentuk parenteral - untuk pengobatan kondisi alergi akut yang memerlukan perawatan darurat. Menyediakan berbagai dosis terapi yang digunakan. Itu tidak terakumulasi dalam serum darah, oleh karena itu tidak menyebabkan overdosis dengan penggunaan jangka panjang. Suprastin ditandai dengan timbulnya efek yang cepat dan durasi yang singkat (termasuk efek samping). Dalam hal ini, kloropiramin dapat dikombinasikan dengan penghambat H1 non-sedatif untuk meningkatkan durasi efek anti alergi. Suprastin saat ini menjadi salah satu antihistamin terlaris di Rusia. Hal ini secara obyektif disebabkan oleh efisiensi yang tinggi, pengendalian efek klinis, ketersediaan berbagai bentuk sediaan, termasuk injeksi, dan biaya rendah.

Difenhidramin, paling dikenal di negara kita dengan nama diphenhydramine, adalah salah satu penghambat H1 sintesis pertama. Ia memiliki aktivitas antihistamin yang cukup tinggi dan mengurangi keparahan reaksi alergi dan alergi semu. Karena efek antikolinergiknya yang signifikan, ia memiliki efek antitusif, antiemetik dan pada saat yang sama menyebabkan kekeringan pada selaput lendir dan retensi urin. Karena lipofilisitasnya, diphenhydramine menghasilkan obat penenang yang nyata dan dapat digunakan sebagai obat hipnotis. Ini memiliki efek anestesi lokal yang signifikan, sehingga kadang-kadang digunakan sebagai alternatif dalam kasus intoleransi terhadap novokain dan lidokain. Diphenhydramine tersedia dalam berbagai bentuk sediaan, termasuk untuk penggunaan parenteral, yang telah menentukan penggunaannya secara luas dalam terapi darurat. Namun, sejumlah besar efek samping, konsekuensi dan efek yang tidak dapat diprediksi pada sistem saraf pusat memerlukan perhatian yang lebih besar saat menggunakannya dan, jika mungkin, penggunaan cara alternatif.

Clemastine(tavegil) adalah antihistamin yang sangat efektif, mirip dengan diphenhydramine. Ia memiliki aktivitas antikolinergik yang tinggi, tetapi menembus sawar darah otak pada tingkat yang lebih rendah. Itu juga ada dalam bentuk suntikan, yang dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk syok anafilaksis dan angioedema, untuk pencegahan dan pengobatan reaksi alergi dan pseudoalergi. Namun, hipersensitivitas terhadap clemastine dan antihistamin lain dengan struktur kimia serupa diketahui.

siproheptadin(peritol), bersama dengan antihistamin, memiliki efek antiserotonin yang signifikan. Dalam hal ini, ini terutama digunakan untuk beberapa bentuk migrain, sindrom dumping, sebagai penambah nafsu makan, dan untuk anoreksia dari berbagai asal. Ini adalah obat pilihan untuk urtikaria dingin.

Prometazin(pipolfen) - efek nyata pada sistem saraf pusat menentukan penggunaannya pada sindrom Meniere, korea, ensefalitis, mabuk laut dan udara, sebagai antiemetik. Dalam anestesiologi, promethazine digunakan sebagai komponen campuran litik untuk mempotensiasi anestesi.

Quifenadin(fencarol) - memiliki aktivitas antihistamin yang lebih sedikit dibandingkan diphenhydramine, tetapi juga ditandai dengan lebih sedikit penetrasi melalui sawar darah-otak, yang menentukan tingkat keparahan sifat obat penenangnya yang lebih rendah. Selain itu, fenkarol tidak hanya memblokir reseptor histamin H1, tetapi juga mengurangi kandungan histamin dalam jaringan. Dapat digunakan jika terjadi toleransi terhadap antihistamin penenang lainnya.

Hidroksizin(atarax) - meskipun terdapat aktivitas antihistamin, ia tidak digunakan sebagai agen anti alergi. Ini digunakan sebagai agen ansiolitik, obat penenang, pelemas otot dan antipruritus.

Jadi, antihistamin generasi pertama, yang mempengaruhi H1 dan reseptor lain (serotonin, reseptor kolinergik sentral dan perifer, reseptor a-adrenergik), memiliki berbagai efek, yang menentukan penggunaannya dalam banyak kondisi. Tapi tingkat keparahannya efek samping tidak memungkinkan kita untuk menganggapnya sebagai obat pilihan pertama dalam pengobatan penyakit alergi. Pengalaman yang diperoleh dari penggunaannya memungkinkan untuk mengembangkan obat searah - antihistamin generasi kedua.

Antihistamin generasi kedua (tidak menenangkan). Berbeda dengan generasi sebelumnya, obat ini hampir tidak memiliki efek sedatif dan antikolinergik, namun dibedakan berdasarkan selektivitas kerjanya pada reseptor H1. Namun, mereka menunjukkan efek kardiotoksik pada tingkat yang berbeda-beda.

Properti yang paling umum bagi mereka adalah sebagai berikut.

  • Spesifisitas tinggi dan afinitas tinggi terhadap reseptor H1 tanpa efek pada reseptor kolin dan serotonin.
  • Onset efek klinis dan durasi kerja yang cepat. Perpanjangan dapat dicapai karena pengikatan protein yang tinggi, akumulasi obat dan metabolitnya dalam tubuh dan eliminasi yang lambat.
  • Efek sedatif minimal bila menggunakan obat dalam dosis terapeutik. Hal ini dijelaskan oleh lemahnya lewatnya sawar darah-otak karena ciri struktural obat ini. Beberapa individu yang sangat sensitif mungkin mengalami rasa kantuk sedang, yang jarang menjadi alasan untuk menghentikan obat.
  • Tidak adanya takifilaksis dengan penggunaan jangka panjang.
  • Kemampuan untuk memblokir saluran kalium di otot jantung, yang berhubungan dengan pemanjangan interval QT dan aritmia jantung. Risiko efek samping ini meningkat bila antihistamin dikombinasikan dengan antijamur (ketoconazole dan intraconazole), makrolida (eritromisin dan klaritromisin), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine), saat minum jus jeruk bali, serta pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah.
  • Tidak ada bentuk parenteral, namun beberapa di antaranya (azelastine, levocabastine, bamipin) tersedia dalam bentuk untuk penggunaan topikal.

Di bawah ini adalah antihistamin generasi kedua dengan sifat paling khasnya.

Terfenadin- antihistamin pertama tanpa efek penghambatan pada sistem saraf pusat. Pembuatannya pada tahun 1977 merupakan hasil penelitian terhadap jenis reseptor histamin dan ciri struktur serta kerja penghambat H1 yang ada, dan menandai dimulainya pengembangan antihistamin generasi baru. Saat ini, terfenadine semakin jarang digunakan, yang dikaitkan dengan peningkatan kemampuannya menyebabkan aritmia fatal yang terkait dengan pemanjangan interval QT (torsade de pointes).

Astemizol- salah satu yang terpanjang obat aktif kelompok (waktu paruh metabolit aktifnya hingga 20 hari). Hal ini ditandai dengan pengikatan ireversibel pada reseptor H1. Ini hampir tidak memiliki efek sedatif dan tidak berinteraksi dengan alkohol. Karena astemizol memiliki efek tertunda pada perjalanan penyakit, penggunaannya dalam proses akut tidak tepat, namun mungkin dibenarkan pada penyakit alergi kronis. Karena obat cenderung menumpuk di dalam tubuh, risiko terjadinya gangguan irama jantung yang serius, terkadang berakibat fatal, meningkat. Karena efek samping yang berbahaya ini, penjualan astemizole di Amerika Serikat dan beberapa negara lain telah dihentikan.

Akrivastin(Semprex) adalah obat dengan aktivitas antihistamin tinggi dengan efek sedatif dan antikolinergik yang minimal. Ciri farmakokinetiknya adalah level rendah metabolisme dan kurangnya akumulasi. Acrivastine lebih disukai dalam kasus di mana tidak diperlukan pengobatan anti alergi yang konstan karena pencapaian efek yang cepat dan tindakan jangka pendek, yang memungkinkan penggunaan rejimen dosis yang fleksibel.

Dimensi(fenistil) - paling dekat dengan antihistamin generasi pertama, tetapi berbeda dari antihistamin tersebut dalam efek sedatif dan muskarinik yang jauh lebih sedikit, aktivitas anti alergi yang lebih tinggi, dan durasi kerja.

Loratadin(Claritin) adalah salah satu obat generasi kedua yang paling banyak dibeli, hal ini dapat dimengerti dan logis. Aktivitas antihistaminnya lebih tinggi dibandingkan astemizole dan terfenadine, karena kekuatan ikatannya yang lebih besar pada reseptor H1 perifer. Obat ini tidak memiliki efek sedatif dan tidak memperkuat efek alkohol. Selain itu, loratadine praktis tidak berinteraksi dengan obat lain dan tidak memiliki efek kardiotoksik.

Antihistamin berikut adalah obat topikal dan dimaksudkan untuk meredakan manifestasi alergi lokal.

Levokabastin(histimet) digunakan sebagai obat tetes mata untuk mengobati konjungtivitis alergi yang bergantung pada histamin atau sebagai semprotan untuk rinitis alergi. Pada aplikasi lokal memasuki sirkulasi sistemik dalam jumlah kecil dan tidak memiliki efek yang tidak diinginkan pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular.

Azelastine(allergodil) adalah obat yang sangat efektif untuk pengobatan rinitis alergi dan konjungtivitis. Digunakan sebagai semprotan hidung dan obat tetes mata, azelastine hampir tidak memiliki efek sistemik.

Antihistamin topikal lainnya - bamipin (Soventol) dalam bentuk gel ditujukan untuk digunakan pada lesi kulit alergi yang disertai rasa gatal, gigitan serangga, luka bakar ubur-ubur, radang dingin, terbakar sinar matahari, serta luka bakar termal derajat ringan.

Antihistamin generasi ketiga (metabolit). Perbedaan mendasarnya adalah bahwa mereka merupakan metabolit aktif antihistamin generasi sebelumnya. Milik mereka Fitur utama adalah ketidakmampuan untuk mempengaruhi interval QT. Saat ini ada dua obat yang tersedia: cetirizine dan fexofenadine.

Setirizin(Zyrtec) adalah antagonis reseptor H1 perifer yang sangat selektif. Ini adalah metabolit aktif hidroksizin, yang memiliki efek sedatif yang jauh lebih sedikit. Cetirizine hampir tidak dimetabolisme di dalam tubuh, dan kecepatan eliminasinya bergantung pada fungsi ginjal. Ciri khasnya adalah kemampuannya yang tinggi untuk menembus kulit dan, karenanya, efektivitasnya dalam mengobati manifestasi alergi pada kulit. Cetirizine, baik secara eksperimental maupun di klinik, tidak menunjukkan efek aritmogenik pada jantung, yang telah menentukan bidang penggunaan praktis obat-obatan metabolit dan menentukan pembuatan obat baru - fexofenadine.

Fexofenadine(Telfast) adalah metabolit aktif terfenadine. Fexofenadine tidak mengalami transformasi dalam tubuh dan kinetikanya tidak berubah dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Dia tidak masuk ke dalam hal apa pun interaksi obat, tidak mempunyai efek sedatif dan tidak mempengaruhi aktivitas psikomotorik. Dalam hal ini, obat tersebut disetujui untuk digunakan oleh orang-orang yang aktivitasnya memerlukan perhatian lebih. Sebuah studi tentang efek fexofenadine pada nilai QT menunjukkan, baik secara eksperimental maupun di klinik, tidak adanya efek kardiotropik saat menggunakan dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang. Selain keamanan maksimal, obat ini menunjukkan kemampuan untuk meredakan gejala dalam pengobatan rinitis alergi musiman dan urtikaria idiopatik kronis. Dengan demikian, fitur farmakokinetik, profil keamanan dan kemanjuran klinis yang tinggi menjadikan fexofenadine sebagai antihistamin yang paling menjanjikan saat ini.

Jadi, di gudang dokter terdapat antihistamin dalam jumlah yang cukup dengan berbagai khasiat. Harus diingat bahwa obat ini hanya meredakan gejala alergi. Selain itu, bergantung pada situasi spesifik, Anda dapat menggunakan keduanya berbagai obat, dan bentuknya yang beragam. Penting juga bagi dokter untuk mengingat keamanan antihistamin.

Tiga generasi antihistamin (nama dagang dalam tanda kurung)
generasi saya generasi II generasi III
  • Diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alergen)
  • Clemastine (tavegil)
  • Doksilamina (Decaprin, Donormil)
  • Difenilpiralin
  • Bromodifenhidramin
  • Dimenhidrinat (daedalone, dramamine)
  • Kloropiramin (suprastin)
  • Pirilamin
  • Antazolin
  • Mepiramin
  • Bromfeniramin
  • Klorofeniramin
  • Deksklorfeniramin
  • Feniramin (Avil)
  • Mebhidrolin (diazolin)
  • Quifenadine (fenkarol)
  • Sequifenadine (bikarfen)
  • Prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen)
  • Trimeprazin (teralen)
  • oksomemazin
  • Alimemazin
  • Siklizin
  • Hidroksizin (atarax)
  • Meclizine (Bonin)
  • Siproheptadin (peritol)
  • Acrivastin (Semprex)
  • Astemizol (gismanal)
  • Dimetindene (fenistil)
  • Oksatomid (tinset)
  • Terfenadine (bronal, histadin)
  • Azelastine (alergodil)
  • Levocabastin (histimet)
  • Mizolastin
  • Loratadin (Klaritin)
  • Epinastine (alesi)
  • Ebastine (kestin)
  • Bamipin (Soventol)
  • Setirizin (Zyrtec)
  • Fexofenadine (Telfast)

Obat-obatan dikombinasikan dengan kalimat “ antihistamin", ternyata sering ditemukan di lemari obat rumahan. Pada saat yang sama, sebagian besar orang yang menggunakan obat-obatan ini tidak memiliki gagasan sedikit pun tentang cara kerjanya, atau apa arti kata "antihistamin", atau apa akibatnya.

Penulis akan dengan senang hati menulis slogan dengan huruf kapital: “antihistamin hanya boleh diresepkan oleh dokter dan digunakan secara ketat sesuai anjuran dokter”, setelah itu ia akan memberi titik tebal dan menutup topik artikel ini. Namun situasi seperti ini akan sangat mirip dengan banyaknya peringatan dari Kementerian Kesehatan mengenai merokok, jadi kami akan menahan diri dari slogan-slogan dan beralih untuk mengisi kesenjangan dalam pengetahuan medis.

Jadi, kemunculannya

reaksi alergi sebagian besar disebabkan oleh fakta bahwa di bawah pengaruh zat tertentu ( alergen) dalam tubuh manusia diproduksi secara biologis yang sangat spesifik zat aktif, yang pada gilirannya mengarah pada pembangunan alergi peradangan. Ada lusinan zat ini, tetapi yang paling aktif adalah histamin. kamu Orang yang sehat histamin berada dalam keadaan tidak aktif di dalam sel yang sangat spesifik (yang disebut. sel mast). Saat terkena alergen, sel mast melepaskan histamin, yang menyebabkan gejala alergi. Gejalanya sangat beragam: bengkak, kemerahan, ruam, batuk, pilek, bronkospasme, penurunan tekanan darah, dll.

Selama beberapa waktu, dokter telah menggunakan obat-obatan yang dapat mempengaruhi metabolisme histamin. Bagaimana cara mempengaruhinya? Pertama, mengurangi jumlah histamin yang dikeluarkan oleh sel mast dan kedua, mengikat (menetralisir) histamin yang sudah mulai bekerja aktif. Obat inilah yang digabungkan ke dalam kelompok antihistamin.

Dengan demikian, arti utama penggunaan antihistamin

Mencegah dan/atau menghilangkan gejala alergi. Alergi terhadap siapa pun dan terhadap apa pun: alergi pernafasan (salah menghirup sesuatu), alergi makanan (salah makan), alergi kontak (diolesi sesuatu yang salah), alergi farmakologis (diobati dengan sesuatu yang tidak sesuai).

Sebaiknya segera diganti yang efek preventifnya pun

A antihistamin tidak selalu begitu terasa sehingga tidak ada alergi sama sekali. Oleh karena itu kesimpulan yang sepenuhnya logis adalah jika Anda mengetahui zat tertentu yang menyebabkan alergi pada Anda atau anak Anda, maka logikanya adalah jangan makan jeruk yang mengandung suprastin, tetapi hindari kontak dengan alergennya, yaitu jangan makan jeruk. Nah, kalau kontaknya tidak bisa dihindari, misalnya Anda alergi bulu poplar, pohon poplarnya banyak, tapi tidak izin, maka sudah saatnya berobat.

Antihistamin “klasik” termasuk diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Semua obat ini telah digunakan selama bertahun-tahun

Pengalamannya (baik positif maupun negatif) cukup luas.

Masing-masing obat di atas memiliki banyak sinonim, dan tidak ada satu pun perusahaan farmakologi terkenal yang tidak memproduksi setidaknya antihistamin, tentu saja dengan nama kepemilikannya. Yang terpenting adalah mengetahui minimal dua sinonim sehubungan dengan obat yang sering dijual di apotek kita. Kita berbicara tentang pipolfen, yang merupakan saudara kembar dari diprazine dan clemastine, yang sama dengan tavegil.

Semua obat di atas dapat diminum dengan cara ditelan (tablet, kapsul, sirup), diphenhydramine juga tersedia dalam bentuk supositoria. Untuk reaksi alergi yang parah, bila diperlukan efek cepat, intramuskular dan suntikan intravena(diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil).

Mari kita tekankan sekali lagi: tujuan penggunaan semua obat di atas adalah sama.

Mencegah dan menghilangkan gejala alergi. Namun sifat farmakologi antihistamin tidak terbatas hanya pada efek anti alergi saja. Sejumlah obat, terutama diphenhydramine, diprazine, suprastin dan tavegil, memiliki efek sedatif (hipnotis, sedatif, penghambatan) yang kurang lebih jelas. Dan masyarakat umum secara aktif menggunakan fakta ini, mengingat, misalnya, diphenhydramine sebagai obat tidur yang sangat baik. Suprastin dengan tavegil juga membantu Anda tidur nyenyak, namun harganya lebih mahal sehingga lebih jarang digunakan.

Efek sedatif antihistamin memerlukan kehati-hatian khusus, terutama jika orang yang menggunakannya melakukan pekerjaan yang memerlukan reaksi cepat, misalnya mengendarai mobil. Namun demikian, ada jalan keluar dari situasi ini, karena diazolin dan fenkarol memiliki efek sedatif yang sangat kecil. Oleh karena itu untuk sopir taksi dengan rinitis alergi suprastin merupakan kontraindikasi, tetapi fenkarol akan tepat.

Efek lain dari antihistamin

Kemampuan untuk meningkatkan (mempotensiasi) efek zat lain. Dokter banyak menggunakan efek potensiasi antihistamin untuk meningkatkan efek antipiretik dan obat penghilang rasa sakit: semua orang tahu campuran favorit dokter darurat - analgin + diphenhydramine. Segala cara bertindak di pusat sistem saraf, dalam kombinasi dengan antihistamin menjadi lebih aktif, overdosis dapat dengan mudah terjadi, menyebabkan hilangnya kesadaran, dan gangguan koordinasi mungkin terjadi (karenanya risiko cedera). Mengenai kombinasi dengan alkohol, tidak ada yang bisa memprediksi konsekuensi yang mungkin terjadi, tapi bisa apa saja - mulai dari tidur nyenyak dan nyenyak hingga sangat delirium tremens.

Diphenhydramine, diprazine, suprastin dan tavegil memiliki efek samping yang sangat tidak diinginkan

- Efek “pengeringan” pada selaput lendir. Hal ini sering kali menyebabkan mulut kering, yang umumnya dapat ditoleransi. Namun kemampuan membuat dahak di paru-paru menjadi lebih kental sudah lebih relevan dan sangat berisiko. Setidaknya, penggunaan empat antihistamin yang disebutkan di atas untuk penyakit akut secara sembarangan infeksi pernafasan(bronkitis, trakeitis, radang tenggorokan) secara signifikan meningkatkan risiko pneumonia (lendir kental kehilangan sifat pelindungnya, menghalangi bronkus, mengganggu ventilasinya - kondisi yang sangat baik untuk perkembangbiakan bakteri, patogen pneumonia).

Efek yang tidak berhubungan langsung dengan efek anti alergi sangat banyak dan dinyatakan berbeda pada setiap obat. Frekuensi pemberian dan dosis bervariasi. Beberapa obat baik-baik saja selama kehamilan, yang lainnya tidak. Dokter harus mengetahui semua ini, dan calon pasien harus berhati-hati. Diphenhydramine mempunyai efek antiemetik, diprazine digunakan untuk mencegah mabuk perjalanan, tavegil menyebabkan sembelit, suprastin berbahaya untuk glaukoma, sakit maag dan adenoma prostat, fenkarol tidak dianjurkan untuk penyakit liver. Suprastin boleh untuk ibu hamil, fenkarol tidak boleh tiga bulan pertama, tavegil tidak boleh sama sekali...

Dengan segala pro dan kontranya

Antihistamin, semua obat di atas memiliki dua keunggulan yang berkontribusi terhadap distribusinya yang luas. Pertama, sangat membantu mengatasi alergi dan kedua, harganya cukup terjangkau.

Fakta terakhir ini sangat penting, karena pemikiran farmakologis tidak tinggal diam, tapi juga mahal. Antihistamin modern baru sebagian besar tidak memiliki efek samping obat klasik. Tidak menyebabkan kantuk, digunakan sekali sehari, tidak mengeringkan selaput lendir, dan efek anti alerginya sangat aktif. Perwakilan yang khas

Astemizole (Gysmanal) dan Claritin (loratadine). Di sinilah pengetahuan tentang sinonim dapat memainkan peran yang sangat penting - setidaknya, perbedaan harga antara loratadine Nashensky (Kyiv) dan Claritin non-Nashenshensky akan memungkinkan Anda berlangganan majalah “My Health” selama enam bulan.

Untuk beberapa antihistamin, efek pencegahannya jauh lebih besar daripada efek terapeutiknya, yaitu digunakan terutama untuk pencegahan alergi. Agen tersebut termasuk, misalnya, natrium kromoglikat (intal)

Obat terpenting untuk mencegah serangan asma bronkial. Untuk mencegah asma dan alergi musiman, misalnya terhadap pembungaan tanaman tertentu, sering digunakan ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamin, selain manifestasi alergi, juga meningkatkan sekresi cairan lambung. Ada antihistamin yang bertindak selektif ke arah ini dan secara aktif digunakan untuk mengobati maag dengan keasaman tinggi, tukak lambung dan duodenum.

Simetidin (Histac), ranitidin, famotidin. Saya melaporkan hal ini untuk kelengkapan informasi, karena antihistamin dianggap hanya sebagai obat untuk mengobati alergi, dan fakta bahwa antihistamin juga berhasil mengobati sakit maag tentu akan menjadi penemuan bagi banyak pembaca kami.

Namun antihistamin antiulkus hampir tidak pernah digunakan oleh pasien sendiri, tanpa rekomendasi dokter. Namun dalam perang melawan alergi, eksperimen massal penduduk terhadap tubuh mereka dilakukan

Lebih banyak aturan daripada pengecualian.

Mengingat fakta menyedihkan ini, saya akan memberikan beberapa nasihat dan instruksi berharga bagi pecinta pengobatan sendiri.

1. Mekanisme aksi

antihistamin serupa, namun masih terdapat perbedaan. Seringkali satu obat tidak membantu sama sekali, namun penggunaan obat lain dengan cepat memberikan efek positif. Singkatnya, obat yang sangat spesifik seringkali cocok untuk individu tertentu, namun mengapa hal ini terjadi tidak selalu jelas. Paling tidak, jika setelah 1-2 hari pemakaian tidak ada efeknya, obat harus diganti, atau (atas saran dokter) diobati dengan metode lain atau obat dari kelompok farmakologi lain.

2. Frekuensi pemberian oral:

Fenkarol

3-4 kali sehari;

Diphenhydramine, diprazine, diazolin, suprastin

2-3 kali sehari;

2 kali sehari;

Astemizol, Claritin

1 per hari.

3. Sedang dosis tunggal untuk orang dewasa

1 tablet. Saya tidak memberikan dosis anak-anak. Orang dewasa boleh bereksperimen pada diri mereka sendiri sebanyak yang mereka mau, tapi saya tidak akan menganjurkan eksperimen pada anak-anak.Hanya dokter yang boleh meresepkan antihistamin untuk anak-anak. Dia akan memilih dosis untuk Anda.

4. Penerimaan dan makanan.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Setelah makan.

Suprastin

Sambil makan.

Astemizol

Di pagi hari dengan perut kosong.

Mengonsumsi diphenhydramine, claritin, dan tavegil dengan makanan pada dasarnya tidak ada hubungannya.

5. Batas waktu penerimaan. Pada dasarnya, siapa pun

Tidak masuk akal untuk mengonsumsi antihistamin (tentu saja, kecuali yang digunakan sebagai profilaksis) selama lebih dari 7 hari. Beberapa sumber farmakologi menyebutkan bahwa Anda bisa menelannya selama 20 hari berturut-turut, ada pula yang melaporkan bahwa mulai hari ke 7 pemakaian, antihistamin sendiri bisa menjadi sumber alergi. Ternyata yang optimal adalah sebagai berikut: jika setelah 5-6 hari minum kebutuhan obat anti alergi belum juga hilang, sebaiknya obatnya diganti,

Kami mengonsumsi diphenhydramine selama 5 hari, beralih ke suprastin, dll. - untungnya, ada banyak pilihan.

6. Tidak masuk akal untuk digunakan

antihistamin “berjaga-jaga” bersama dengan antibiotik. Jika dokter Anda meresepkan antibiotik dan Anda alergi terhadapnya, sebaiknya segera hentikan penggunaan antibiotik tersebut. Obat antihistamin akan memperlambat atau melemahkan manifestasi alergi: nanti kita akan melihat bahwa kita punya waktu untuk mendapatkan lebih banyak antibiotik, kemudian kita akan membutuhkan waktu lebih lama untuk diobati.

7. Reaksi terhadap vaksinasi biasanya tidak ada hubungannya dengan alergi. Jadi tidak perlu memasukkan tavegil-suprastin pada anak sebagai profilaksis.

8. Dan terakhir. Harap jauhkan antihistamin dari jangkauan anak-anak.



Baru di situs

>

Paling populer