Rumus kotor
C 21 H 23 N 3 OSKelompok farmakologis dari zat Periciazine
Klasifikasi nosologis (ICD-10)
kode CAS
2622-26-6Karakteristik zat Periciazine
Turunan fenotiazin piperidin.
Farmakologi
efek farmakologis- antipsikotik, neuroleptik, antiemetik.Memblokir reseptor D 2 -dopamin postsinaptik yang terletak di sistem mesolimbik otak (efek antipsikotik), hipotalamus (efek hipotermia dan galaktorea), zona pemicu pusat muntah, sistem ekstrapiramidal.
Hal ini ditandai dengan efek antiemetik, antikolinergik dan obat penenang yang kuat, efek ekstrapiramidal sedang, dan menyebabkan hipotermia. Efek alfa-adrenolitik perifer dimanifestasikan oleh hipotensi (efek hipotensi sedang), dan efek antihistamin H1 dimanifestasikan oleh efek antialergi.
Efek antipsikotik dikombinasikan dengan obat penenang, tidak ada komponen perangsang. Sedasi jelas diekspresikan dalam kaitannya dengan jenis pengaruh marah-iritasi dan marah. Penurunan agresivitas tidak disertai dengan munculnya kelesuan dan kelesuan yang parah. Sangat efektif untuk gangguan perilaku (terutama pada anak-anak), gangguan kontak.
Ketika diminum, ia diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Tergantung pada efek lintas pertama melalui hati, konsentrasi plasma sangat bervariasi. Mengikat protein plasma darah adalah 90%. Mudah melewati hambatan histohematik, termasuk BBB, didistribusikan secara intensif ke dalam jaringan, dan menembus air susu ibu. Dimetabolisme di hati (hidroksilasi dan konjugasi), diekskresikan dalam urin, empedu dan feses, dan mengalami resirkulasi hati. T1/2 sekitar 30 jam (eliminasi produk biotransformasi membutuhkan waktu lebih lama).
Penggunaan zat Periciazine
Gangguan psikotik akut. Gangguan psikotik kronis seperti skizofrenia, non-skizofrenia kronis gangguan delusi: gangguan delusi paranoid, psikosis halusinasi kronis (untuk pengobatan dan pencegahan kekambuhan). Kecemasan, agitasi psikomotor, perilaku impulsif agresif atau berbahaya (sebagai obat tambahan untuk pengobatan jangka pendek terhadap kondisi ini).
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, glaukoma sudut tertutup, retensi urin akibat penyakit kelenjar prostat, riwayat agranulositosis, riwayat porfiria, terapi bersamaan dengan agonis dopaminergik, insufisiensi vaskular(kolaps), keracunan akut dengan zat yang menekan sistem saraf pusat, atau koma, gagal jantung, pheochromocytoma, pseudoparalytic myasthenia gravis (penyakit Erb-Goldflam).
Pembatasan penggunaan
Penyakit kardiovaskular, gagal ginjal dan/atau hati, epilepsi, penyakit Parkinson, usia lanjut usia(meningkatkan risiko timbulnya efek hipotensi berlebihan dan depresi SSP).
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Efek samping dari zat Periciazine
Dari sistem saraf dan organ indera: keadaan depresi, gangguan ekstrapiramidal, diskinesia dini (tortikolis spasmodik, krisis okulomotor, trismus), diskinesia tardif.
Lainnya: hipotensi ortostatik, efek antikolinergik (mulut kering, konstipasi, paresis akomodasi, retensi urin), impotensi, frigiditas, amenore, galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemia, penambahan berat badan, penyakit kuning kolestatik, agranulositosis, fotosensitifitas, reaksi alergi.
Interaksi
Meningkatkan efek obat antihipertensi, efek penghambatan pada sistem saraf pusat obat penenang, alkohol, analgesik, hipnotik dan anestesi.
Overdosis
Gejala: parkinsonisme, koma.
Perlakuan: bergejala.
Catad_pgroup Antipsikotik (neuroleptik)
Neuleptil - petunjuk penggunaan
INSTRUKSI(informasi untuk spesialis)
Oleh penggunaan medis obat
Nomor pendaftaran:
P N014803/01-110110
Nama dagang obat: Neuleptil ®
Nama non-kepemilikan internasional:
periciazine.Bentuk sediaan:
kapsul.Menggabungkan
Satu kapsul mengandung:
zat aktif:
periciazine - 10 mg.
Eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, titanium dioksida (E 171), gelatin.
Keterangan:
penampilan kapsul: kapsul gelatin keras buram No. 4, badan putih, topi putih.
isi kapsul: bubuk kuning, praktis tidak berbau.
Kelompok farmakoterapi Antipsikotik (neuroleptik).
KodeATX-N5AC01.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Periciazine adalah antipsikotik dari kelompok turunan piperidin fenotiazin, yang aktivitas antidopaminergiknya menentukan pengembangan antipsikotik terapeutik (tanpa komponen stimulan), serta efek antiemetik dan hipotermia obat. Namun, aktivitas antidopaminergik juga dikaitkan dengan perkembangan efek samping (sindrom ekstrapiramidal, gangguan pergerakan dan hiperprolaktinemia).
Aktivitas antidopaminergik periciazine adalah sedang, sehingga memiliki efek antipsikotik sedang pada gangguan ekstrapiramidal tingkat keparahan sedang. Karena efek pemblokiran periciazine pada reseptor adrenergik dari formasi retikuler batang otak dan reseptor histamin sentral, obat ini memiliki efek sedatif yang berbeda, yang juga dapat menjadi efek klinis yang diinginkan, terutama pada tipe marah-iritasi dan marah. mempengaruhi, dan penurunan agresivitas tidak disertai dengan munculnya kelesuan dan kelesuan. Dibandingkan dengan klorpromazin, periciazine memiliki efek antiserotonin, antiemetik, dan obat penenang sentral yang lebih nyata, tetapi efek antihistaminnya lebih sedikit.
Periciazine mengurangi agresivitas, rangsangan, dan rasa malu, sehingga efektif untuk gangguan perilaku. Karena efek normalisasinya pada perilaku, periciazine disebut sebagai “korektor perilaku”.
Blokade reseptor H1-histamin perifer menyebabkan efek anti alergi obat. Blokade struktur adrenergik perifer dimanifestasikan oleh efek hipotensinya. Selain itu, obat tersebut memiliki aktivitas antikolinergik.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, periciazine diserap dengan baik, namun, seperti turunan fenotiazin lainnya, periciazine mengalami metabolisme lintas pertama yang intens di usus dan/atau hati, oleh karena itu, setelah pemberian oral, konsentrasi periciazine yang tidak berubah dalam plasma lebih rendah dibandingkan dengan pemberian intramuskular. dan sangat bervariasi.
Setelah pemberian oral 20 mg pericyazine (2 kapsul), konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam waktu 2 jam dan 150 ng/ml (410 nmol/l).
Komunikasi dengan protein plasma adalah 90%. Periciazine secara intensif menembus jaringan, karena dengan mudah melewati penghalang histohematik, termasuk penghalang darah-otak.
Sebagian besar pericyazine dimetabolisme di hati melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit yang dilepaskan dalam empedu dapat diserap kembali di usus. Waktu paruh pericyazine adalah 12-30 jam; eliminasi metabolit bahkan lebih lama. Metabolit terkonjugasi diekskresikan melalui urin, dan sisa obat serta metabolitnya diekskresikan melalui empedu dan feses.
Pada pasien usia lanjut, metabolisme dan ekskresi fenotiazin melambat.
Indikasi untuk digunakan
Kehamilan
Dianjurkan untuk mendukung kesehatan mental ibu selama kehamilan untuk mencegah dekompensasi. Jika menjaga keseimbangan mental itu perlu terapi obat, maka pengobatan harus dimulai dan dilanjutkan dengan dosis efektif selama kehamilan. Studi eksperimental pada hewan tidak mengungkapkan efek teratogenik pericyazine. Belum ada penelitian tentang efek teratogenik periciazine pada manusia; tidak ada data tentang efek penggunaan periciazine selama kehamilan terhadap perkembangan otak janin, namun analisis kehamilan yang terjadi saat mengonsumsi periciazine menunjukkan tidak adanya spesifik. efek teratogenik. Dengan demikian, risiko teratogenisitas obat, jika ada, dapat diabaikan.
Meresepkan periciazine selama kehamilan dimungkinkan, tetapi setiap kali perlu mempertimbangkan manfaatnya bagi ibu dibandingkan risikonya pada janin. Dianjurkan untuk membatasi durasi pemberian obat selama kehamilan.
Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan berikut telah dilaporkan pada bayi baru lahir yang ibunya menerima obat ini lama pengobatan dengan pericyazine dosis besar:
Jika memungkinkan, pada akhir kehamilan, disarankan untuk mengurangi dosis pericyazine dan obat antiparkinson yang memperbaikinya, yang dapat mempotensiasi efek neuroleptik seperti atropin. Pada bayi baru lahir, keadaan sistem saraf dan fungsi saluran pencernaan harus dipantau. Laktasi
Karena kurangnya data tentang penetrasi obat ke dalam ASI, tidak dianjurkan menyusui saat meminum obat tersebut. Petunjuk penggunaan dan dosis
Neuleptil ® , kapsul 10 mg, ditujukan untuk pemberian oral oleh pasien dewasa.
Pada anak-anak, Neuleptil ® 4%, larutan oral harus digunakan (lihat bagian "Kontraindikasi").
Regimen dosis sangat bervariasi tergantung pada indikasi dan kondisi pasien. Dosis obat harus dipilih secara individual. Jika kondisi pasien memungkinkan, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian dapat ditingkatkan secara bertahap. Dosis efektif minimum harus selalu digunakan.
Dosis harian harus dibagi menjadi 2 atau 3 dosis dan sebagian besar dosis harus selalu diminum pada malam hari.
Pada orang dewasa, dosis harian bisa berkisar antara 30 mg hingga 100 mg.
Dosis harian maksimum adalah 200 mg.
Pengobatan gangguan psikotik akut dan kronis
Dosis harian awal adalah 70 mg dibagi menjadi 2-3 dosis). Dosis harian dapat ditingkatkan 20 mg per minggu hingga efek optimal tercapai (rata-rata hingga 100 mg per hari).
Dalam kasus luar biasa, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 200 mg.
Koreksi gangguan perilaku
Dosis harian awal adalah 10-30 mg.
Perawatan pasien lanjut usia
Dosis dikurangi 2-4 kali lipat. Efek samping
Neuleptil ® biasanya ditoleransi dengan baik, namun dalam beberapa kasus hal berikut mungkin terjadi: reaksi yang tidak diinginkan, kejadiannya mungkin bergantung atau tidak bergantung pada besarnya dosis yang diminum, dan dalam kasus terakhir, merupakan konsekuensi dari peningkatan sensitivitas individu pasien.
Dari sistem saraf pusat
Sedasi atau kantuk, lebih terasa pada awal pengobatan dan biasanya hilang setelah beberapa hari.
Apati, kecemasan, perubahan suasana hati.
Dalam beberapa kasus, efek paradoks mungkin terjadi: insomnia, agitasi, pembalikan tidur, peningkatan agresivitas, dan peningkatan gejala psikotik.
Gangguan ekstrapiramidal (lebih sering terjadi bila obat digunakan dalam dosis tinggi):
Depresi pernafasan (mungkin pada pasien dengan faktor predisposisi terjadinya depresi pernafasan, misalnya pada pasien yang menerima obat lain yang dapat menekan pernafasan, pada pasien usia tua dan seterusnya.).
Dari sistem saraf otonom
Dari luar dari sistem kardiovaskular
Endokrin dan gangguan metabolisme(lebih sering terjadi bila penggunaan obat dalam dosis tinggi)
Reaksi kulit dan alergi
Gangguan hematologi
Gangguan oftalmologis
Dari hati dan saluran empedu
Lainnya
Di antara pasien yang memakai antipsikotik fenotiazin, kasus kematian mendadak yang terisolasi, kemungkinan disebabkan oleh penyakit jantung, telah dilaporkan (lihat bagian "Kontraindikasi", subbagian "Dengan hati-hati"; "Instruksi khusus"), serta kasus kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan. Overdosis
Gejala
Gejala overdosis fenotiazin termasuk depresi SSP yang berkembang dari kantuk hingga koma dengan arefleksia. Pasien dengan manifestasi awal intoksikasi atau intoksikasi sedang mungkin mengalami kegelisahan, kebingungan, agitasi, kegelisahan, atau delirium. Manifestasi overdosis lainnya termasuk penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia ventrikel, Perubahan EKG, kolaps, hipotermia, penyempitan pupil, tremor, kedutan otot, kejang atau kekakuan otot, kejang, gerakan distonik, hipotonia otot, kesulitan menelan, depresi pernapasan, apnea, sianosis. Poliuria yang menyebabkan dehidrasi dan diskinesia ekstrapiramidal parah juga mungkin terjadi.
Perlakuan
Perawatan harus bersifat simtomatik dan dilakukan di departemen khusus, di mana dimungkinkan untuk mengatur pemantauan fungsi pernafasan dan kardiovaskular dan melanjutkannya sampai fenomena overdosis benar-benar hilang.
Jika kurang dari 6 jam telah berlalu setelah minum obat, maka harus dilakukan bilas lambung atau aspirasi isinya. Penggunaan obat emetik dikontraindikasikan karena risiko aspirasi muntahan yang disebabkan oleh kelesuan dan/atau gangguan ekstrapiramidal. Kemungkinan penggunaan karbon aktif. Tidak ada obat penawar khusus.
Perawatan harus ditujukan untuk menjaga fungsi vital tubuh.
Jika tekanan darah menurun, pasien harus dipindahkan ke posisi horisontal dengan kaki terangkat. Infus cairan intravena diindikasikan. Jika pemberian cairan tidak cukup untuk memperbaiki hipotensi, norepinefrin, dopamin, atau fenilefrin dapat diberikan. Pemberian epinefrin merupakan kontraindikasi.
Dengan hipotermia, Anda dapat menunggu hingga hipotermia hilang dengan sendirinya, kecuali jika suhu tubuh turun ke tingkat yang memungkinkan terjadinya aritmia jantung (yaitu hingga 29,4 ° C).
Takiaritmia ventrikel atau supraventrikular biasanya merespons pemulihan suhu normal tubuh dan penghapusan gangguan hemodinamik dan metabolisme. Jika aritmia yang mengancam jiwa terus berlanjut, obat antiaritmia mungkin diperlukan. Penggunaan lidokain dan, jika mungkin, obat antiaritmia jangka panjang harus dihindari.
Jika sistem saraf pusat dan pernapasan tertekan, pasien mungkin perlu dipindahkan ke rumah sakit ventilasi buatan paru-paru dan terapi antibiotik untuk mencegah infeksi paru.
Reaksi distonik yang parah biasanya merespons pemberian procyclidine (5-10 mg) atau orphenadrine (20-40 mg) secara intramuskular atau intravena.
Kejang bisa dihentikan pemberian intravena diazepam.
Untuk gangguan ekstrapiramidal, obat antiparkinson antikolinergik digunakan secara intramuskular. Interaksi dengan obat lain
Dengan agonis dopaminergik (levodopa, amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) pada pasien tanpa penyakit Parkinson-saling antagonisme antara agonis dopaminergik dan pericyazine. Gangguan ekstrapiramidal yang disebabkan oleh penggunaan neuroleptik tidak boleh diobati dengan agonis dopaminergik (pengurangan atau hilangnya aktivitas neuroleptik) - dalam hal ini, penggunaan obat antiparkinson antikolinergik lebih diindikasikan.
Kombinasi yang tidak disarankan
Kombinasi obat, yang penggunaannya memerlukan kehati-hatian
Kombinasi obat dengan interaksi yang harus diperhitungkan
Saat mengonsumsi pericyazine, dianjurkan untuk memantau komposisi darah tepi secara rutin, terutama jika terjadi demam atau infeksi (kemungkinan berkembangnya leukopenia dan agranulositosis). Jika perubahan signifikan terdeteksi pada darah tepi (leukositosis, granulositopenia), pengobatan dengan pericyazine harus dihentikan.
Sindrom neuroleptik maligna - jika terjadi peningkatan suhu tubuh yang tidak dapat dijelaskan, pengobatan dengan periciazine harus dihentikan, karena ini mungkin merupakan manifestasi dari sindrom neuroleptik maligna, manifestasi awal yang mungkin juga merupakan munculnya gangguan otonom (seperti peningkatan keringat, ketidakstabilan denyut nadi dan tekanan darah).
Selama perawatan, Anda tidak boleh mengonsumsi alkohol atau obat-obatan yang mengandung alkohol, karena potensi efek sedatif menyebabkan penurunan reaksi, yang dapat berbahaya bagi orang yang menjalani perawatan. kendaraan dan mekanismenya (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain")
Karena kemampuan obat untuk menurunkan ambang kejang, ketika periciazine dikonsumsi oleh pasien epilepsi, mereka harus menjalani pemantauan klinis yang cermat dan, jika mungkin, pemantauan elektroensefalografi.
Dengan pengecualian acara-acara khusus, periciazine tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit Parkinson (lihat bagian "Kontraindikasi", ayat "Dengan hati-hati").
Neuroleptik fenotiazin mampu memperpanjang interval QT tergantung dosis, yang diketahui meningkatkan risiko pengembangan aritmia ventrikel parah, termasuk torsade de pointes (TdP) yang mengancam jiwa. Risiko terjadinya meningkat dengan adanya bradikardia, hipokalemia dan pemanjangan interval QT (bawaan atau didapat di bawah pengaruh obat yang meningkatkan durasi interval QT). Sebelum meresepkan terapi antipsikotik, jika kondisi pasien memungkinkan, perlu untuk mengecualikan adanya faktor predisposisi terhadap perkembangan aritmia parah ini (bradikardia kurang dari 55 denyut per menit, hipokalemia, hipomagnesemia, konduksi intraventrikular lambat dan interval QT panjang bawaan atau interval QT yang panjang saat menggunakan obat lain, memperpanjang interval QT) (lihat bagian "Kontraindikasi", ayat "Dengan hati-hati" "Efek samping").
Pemantauan terhadap faktor risiko ini juga harus dilakukan selama pengobatan dengan obat.
Jika kembung dan nyeri di perut terjadi saat mengonsumsi periciazine, rongga perut, pemeriksaan yang diperlukan harus dilakukan untuk menyingkirkan obstruksi usus, karena perkembangan efek samping ini memerlukan tindakan segera yang diperlukan.
Pemantauan yang sangat cermat terhadap kondisi pasien dan kehati-hatian khusus diperlukan ketika meresepkan periciazine dan antipsikotik lainnya untuk pasien lanjut usia, pasien dengan penyakit kardiovaskular, pasien dengan penyakit hati dan gagal ginjal, pasien lanjut usia dengan demensia dan pasien dengan faktor risiko stroke (lihat bagian "Kontraindikasi", ayat "Dengan hati-hati").
Secara acak studi klinis Ketika beberapa antipsikotik atipikal dibandingkan dengan plasebo pada pasien lanjut usia dengan demensia, diamati peningkatan risiko kejadian serebrovaskular tiga kali lipat. Mekanisme risiko ini tidak diketahui. Peningkatan risiko ini tidak dapat dikesampingkan dengan antipsikotik lain atau pada populasi pasien lain, sehingga periciazine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke.
Pada pasien lanjut usia dengan psikosis terkait demensia, peningkatan risiko kematian diamati ketika diobati dengan obat antipsikotik. Analisis terhadap 17 studi terkontrol plasebo ( durasi rata-rata>10 minggu) menunjukkan bahwa sebagian besar pasien yang menerima antipsikotik atipikal memiliki risiko kematian 1,6 hingga 1,7 kali lebih besar dibandingkan pasien yang menerima plasebo. Meskipun penyebab kematian dalam studi klinis dengan antipsikotik atipikal bervariasi, sebagian besar penyebab kematian bersifat kardiovaskular (misalnya gagal jantung, kematian mendadak) atau menular (misalnya pneumonia). Studi observasional telah mengkonfirmasi bahwa, seperti pengobatan dengan antipsikotik atipikal, pengobatan dengan antipsikotik konvensional juga dapat meningkatkan angka kematian. Sejauh mana peningkatan angka kematian mungkin disebabkan oleh obat antipsikotik dan bukan karena karakteristik pasien tertentu masih belum jelas.
Ketika menggunakan obat antipsikotik Kasus tromboemboli vena, terkadang berakibat fatal, telah diamati. Oleh karena itu, pericyazine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko tromboemboli, lihat "Efek samping".
Karena kemungkinan berkembangnya sindrom penarikan jika pengobatan dengan pericyazine dosis tinggi dihentikan secara tiba-tiba (lihat bagian " Efek samping"), penghentian obat bila digunakan dalam dosis tinggi sebaiknya dilakukan secara bertahap.
Karena kemungkinan berkembangnya fotosensitifitas, pasien yang menerima periciazine harus disarankan untuk menghindari paparan sinar matahari langsung.
Karena fakta bahwa dalam kasus yang sangat jarang terjadi, orang yang sering menangani fenotiazin dapat mengalami sensitisasi kontak kulit terhadap fenotiazin, kontak langsung obat dengan kulit harus dihindari.
Dalam praktik pediatrik, disarankan untuk menggunakan Neuleptil ® 4%, larutan oral. Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan atau mesin lainnya
Pasien, terutama pengemudi kendaraan atau orang yang bekerja dengan mekanisme lain, harus diberitahu tentang kemungkinan kantuk dan penurunan respon sehubungan dengan penggunaan obat, terutama pada awal pengobatan, karena gangguan reaksi psikomotorik berpotensi berbahaya bila mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mesin. Surat pembebasan
Kapsul 10mg.
10 kapsul per lepuh terbuat dari PVC/aluminium foil. 5 lepuh beserta petunjuk penggunaan dalam kotak karton. Kondisi penyimpanan
Pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Daftar B. Sebaiknya sebelum tanggal
5 tahun.
Setelah tanggal kadaluarsa, obat tidak dapat digunakan. Ketentuan pengeluaran dari apotek
Dengan resep dokter. Pabrikan
Haupt Pharma Livron, Perancis Alamat produsen:
Rue Comte de Sinard - 26250, Livron-sur-Drôme, Prancis Keluhan konsumen harus disampaikan ke:
115035, Moskow, st. Sadovnicheskaya, 82, gedung 2.
Eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 556 mg, natrium kroskarmelosa - 18 mg, magnesium stearat - 6 mg.
Komposisi kapsul:(tubuh: titanium dioksida - 2%, gelatin - hingga 100%; penutup: pewarna merah tua [Ponzo 4 R] - 1,36%, pewarna oksida besi merah - 0,85%; titanium dioksida - 2,5%, gelatin - hingga 100%) - 96mg.
10 buah. - kemasan seluler kontur (5) - kemasan karton.
efek farmakologis
Obat antipsikotik (neuroleptik), turunan piperidin dari fenotiazin. Ini memiliki efek antipsikotik, obat penenang, dan nyata. Ia memiliki pemblokiran adrenergik dan aktivitas antikolinergik yang nyata, menyebabkan efek hipotensi. Dibandingkan dengan klorpromazin, ia memiliki aktivitas antiserotonin yang lebih jelas dan memiliki efek sedatif sentral yang lebih kuat.
Mekanisme kerja antipsikotik dikaitkan dengan blokade reseptor dopaminergik postsinaptik di struktur mesolimbik otak. Ia juga memiliki efek pemblokiran alfa-adrenergik, menekan pelepasan hormon hipofisis dan hipotalamus. Blokade reseptor dopamin meningkatkan sekresi prolaktin oleh kelenjar pituitari.
Efek antiemetik sentral disebabkan oleh penghambatan atau blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu kemoreseptor otak kecil, efek perifer karena blokade. saraf vagus di saluran pencernaan. Efek antiemetik tampaknya ditingkatkan karena sifat antikolinergik, obat penenang, dan antihistamin.
Farmakokinetik
Data klinis mengenai farmakokinetik pericyazine terbatas.
Fenotiazin memiliki ikatan protein yang tinggi. Mereka diekskresikan terutama oleh ginjal dan sebagian lagi dengan empedu.
Indikasi
Psikopati (bersemangat dan histeris), keadaan seperti psikopat pada skizofrenia, keadaan paranoid pada penyakit organik, prapikun vaskular dan pikun, sebagai bahan pembantu pada gangguan psikotik untuk mengatasi fenomena sisa dengan dominasi permusuhan, impulsif dan agresivitas.
Kontraindikasi
Penyakit kardiovaskular berat, depresi berat pada sistem saraf pusat, riwayat agranulositosis toksik, glaukoma sudut tertutup, porfiria, penyakit prostat, kehamilan, menyusui.
Dosis
Dosis harian awal adalah 5-10 mg, pada pasien dengan hipersensitivitas untuk fenotiazin - 2-3 mg. Dosis harian rata-rata adalah 30-40 mg, frekuensi dosis 3-4 kali sehari, sebaiknya pada malam hari.
Untuk anak-anak dan lansia, dosis awal adalah 5 mg/hari, kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 10-30 mg/hari.
Dosis harian maksimum untuk orang dewasa adalah 60 mg.
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: insomnia, agitasi, akatisia, penglihatan kabur, depresi, diskinesia dini (tortikolis spasmodik, krisis okulomotor, trismus), sindrom ekstrapiramidal, diskinesia tardif.
Dari sistem kardiovaskular: hipotensi postural, gangguan ritme.
Dari luar sistem pencernaan: penyakit kuning kolestatik.
Dari luar sistem pernapasan: hidung tersumbat, depresi pernapasan (pada pasien yang memiliki kecenderungan).
Dari luar sistem endokrin: impotensi, frigiditas, amenore, galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemia.
Dari sisi metabolisme: penambahan berat badan (mungkin signifikan).
Dari sistem hematopoietik: leukopenia (terutama dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi); jarang - agranulositosis.
Reaksi dermatologis: fotosensitifitas.
Efek akibat tindakan antikolinergik: mulut kering, konstipasi, gangguan akomodasi, retensi urin.
Interaksi obat
Bila digunakan bersamaan dengan obat yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dengan etanol atau obat yang mengandung etanol, efek depresan pada sistem saraf pusat dan depresi pernafasan dapat ditingkatkan.
Bila digunakan bersamaan dengan obat yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan gangguan ekstrapiramidal mungkin terjadi.
Dengan penggunaan simultan, peningkatan efek antikolinergik obat lain mungkin terjadi, sedangkan efek antipsikotik antipsikotik dapat menurun.
Bila digunakan bersamaan dengan antikonvulsan adalah mungkin untuk menurunkan ambang kesiapan kejang; dengan obat-obatan untuk pengobatan hipertiroidisme - risiko berkembangnya agranulositosis meningkat; dengan obat-obatan yang menyebabkan hipotensi arteri, hipotensi ortostatik yang parah mungkin terjadi.
Bila digunakan bersamaan dengan antidepresan trisiklik, maprotiline, dan inhibitor MAO, risiko pengembangan NMS meningkat.
Dengan penggunaan simultan, penurunan efek amfetamin, levodopa, clonidine, guanethidine, epinefrin mungkin terjadi.
Bila digunakan bersamaan dengan obat antiparkinson, garam litium, penyerapan fenotiazin mungkin terganggu.
Bila digunakan bersamaan dengan fluoxetine, perkembangan gejala ekstrapiramidal dan distonia mungkin terjadi.
Bila digunakan secara bersamaan, efek vasokonstriktornya mungkin melemah.
instruksi khusus
Periciazine harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus hipersensitivitas terhadap obat fenotiazin lain, pada pasien usia lanjut (peningkatan risiko sedasi berlebihan dan efek hipotensi), pada pasien yang lemah dan lemah.
Fenotiazin digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan perubahan patologis gambar darah, disfungsi hati, keracunan alkohol, sindrom Reye, serta, penyakit kardiovaskular, kecenderungan terhadap perkembangan glaukoma, penyakit Parkinson, tukak lambung dan usus duabelas jari, retensi urin, penyakit kronis organ pernapasan (terutama pada anak-anak), serangan epilepsi, muntah.
Jika terjadi hipertermia, yang merupakan salah satu elemen NMS, periciazine harus segera dihentikan.
Pada anak-anak, terutama dengan penyakit akut, saat menggunakan fenotiazin, perkembangan gejala ekstrapiramidal lebih mungkin terjadi.
Selama masa pengobatan, hindari minum alkohol.
Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin
Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang berpotensi terlibat spesies berbahaya kegiatan yang memerlukan kecepatan tinggi reaksi psikomotorik.
Kehamilan dan menyusuiGunakan di usia tua
Periciazine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut.
Dalam artikel ini kita akan melihat analog Periciazine.
Obat ini merupakan antipsikotik. Obat ini dapat menghasilkan efek antipsikotik, obat penenang, dan antiemetik yang nyata. Obat ini memiliki aktivitas penghambatan antikolinergik dan adrenergik yang nyata dan, sebagai suatu peraturan, menyebabkan efek hipotensi. Dibandingkan dengan Klorpromazin, obat ini memiliki aktivitas antiserotonin yang lebih nyata dan mungkin memiliki efek sedatif sentral yang lebih kuat.
Produk yang disajikan mengandung komponen yang sama. Eksipien di pada kasus ini Kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium kroskarmelosa dan magnesium stearat digunakan. Periciazine memiliki dua nama dagang: "Periciazin" itu sendiri, serta "Neuleptil".
Efek farmakologis dari "Pericyazine"
Jadi, “Pericyazine” adalah obat antipsikotik (neuroleptik). Obat ini mungkin memiliki efek antipsikotik, antiemetik, dan obat penenang yang nyata. Memiliki aktivitas pemblokiran antikolinergik dan adrenergik yang nyata, obat ini menyebabkan efek hipotensi.
Awal dosis harian Obat ini biasanya 5 atau 10 miligram. Dan untuk pasien yang hipersensitif terhadap fenotiazin, dokter biasanya meresepkan 2 atau 3 miligram. Dosis harian rata-rata, sesuai petunjuk, 30 hingga 40 miligram, frekuensi pemberian tiga hingga empat dosis per hari. Sebaiknya melakukan perawatan pada malam hari. Maksimum norma sehari-hari untuk orang dewasa biasanya 60 miligram.
"Periciazine" untuk anak-anak
Untuk anak-anak dan orang tua, dosis awal adalah 5 miligram. Selanjutnya, jumlah obat ditingkatkan secara bertahap menjadi 10 atau 30 mg.
Indikasi
Seperti yang ditunjukkan dalam petunjuk penggunaan, "Pericyazin" digunakan untuk pengobatan kasus-kasus berikut:
- Dengan latar belakang perkembangan psikopati, ditandai dengan karakter yang bersemangat dan histeris, serta keadaan seperti psikopat dengan adanya skizofrenia.
- Dalam kasus gangguan jiwa bentuk paranoid.
- Di hadapan penyakit organik, presenile dan pikun vaskular.
- Sebagai bantuan dalam gangguan psikotik untuk mengatasinya fenomena sisa dengan dominasi impulsif, permusuhan atau agresivitas.
Kontraindikasi untuk digunakan
Obat ini tidak digunakan dalam beberapa situasi:
- Dengan latar belakang penyakit jantung dan pembuluh darah yang parah.
- Dengan depresi berat pada sistem saraf.
- Dengan agranulositosis toksik pada anamnesis.
- Dengan adanya glaukoma sudut tertutup dan porfiria.
- Terhadap latar belakang penyakit prostat.
- Selama kehamilan dan menyusui.
Ini harus diperhitungkan sebelum membuat janji.
Interaksi obat
Sesuai dengan petunjuk penggunaan Periciazine, bila digunakan bersamaan dengan obat, yang memiliki efek menyedihkan sistem saraf atau dengan etanol, masalah pernapasan dapat terjadi. Bila dikombinasikan dengan obat yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, kemungkinan besar tingkat keparahan dan frekuensi gangguan ekstrapiramidal akan meningkat.
Dengan penggunaan simultan, peningkatan yang signifikan dalam efek antikolinergik obat lain mungkin terjadi, sedangkan aktivitas antipsikotik obat antipsikotik dapat menurun. Bila digunakan secara paralel dengan antikonvulsan seseorang harus mengharapkan penurunan ambang kejang. Jika dikombinasikan dengan obat untuk pengobatan hipertiroidisme, risiko terjadinya agranulositosis meningkat.
Analogi obat ini
Analog dari produk ini meliputi:
- Obat "Thioridazine".
- Obat "Pipotiazin".
- Obat yang disebut "Neuleptil".
"Tioridazin"
Pengganti farmakologis untuk obat ini termasuk Sonapax bersama dengan Melleril. Obat-obatan ini mungkin memiliki efek antipsikotik ringan, dikombinasikan dengan efek stimulan sedang, timoleptik, dan antidepresan.
Analog dari "Pericyazine" "Thioridazine" digunakan untuk skizofrenia (dalam kasus perkembangan akut dan bentuk subakut), dengan latar belakang agitasi psikomotor, neurosis dan penyakit lainnya. Obat ini dikontraindikasikan jika Anda memilikinya reaksi alergi, perubahan gambar darah, pingsan. Dengan penggunaan produk yang berkepanjangan, retinopati toksik dapat berkembang.
Format rilis analog ini adalah dragee. Sebagai bagian dari pengobatan, kecuali ditentukan lain oleh dokter, satu tablet digunakan tiga kali sehari.
Analog Periciazine apa lagi yang dapat ditemukan dijual?
Obat obat "Pipotiazin"
Pengganti farmakologis untuk obat ini termasuk “Piportil”. Ini diresepkan untuk pasien untuk pengobatan berbagai bentuk skizofrenia, untuk memerangi psikosis dengan halusinasi, dan juga sebagai bagian dari terapi. patologi mental dan kelainan pada anak. "Pipotiazine" hanya digunakan di rumah sakit.
Larutan minyak dua persen dapat memberikan efek yang berkepanjangan. Dosis rata-rata Pipotiazine untuk pasien dewasa adalah 100 miligram (4 mililiter larutan) yang diberikan secara intramuskular setiap empat minggu sekali. Dalam pengobatan psikosis kronis, obat ini dapat diresepkan kepada pasien secara oral dengan dosis 20 atau 30 miligram sekali sehari. Setelah mencapai stabil efek terapeutik jumlah obat dapat dikurangi menjadi 10 miligram per hari.
Kontraindikasi penggunaan analog ini adalah gangguan fungsi ginjal bersamaan dengan glaukoma sudut tertutup. Format rilis "Pipotiazine" adalah tablet bersama dengan tetes, larutan dan ampul. Selanjutnya, pertimbangkan analog yang disebut “Neuleptil”.
"Neuleptil": larutan dan tetes
Ini obat Diproduksi dalam bentuk larutan untuk penggunaan oral (tetes) dan kapsul. Bahan aktif utama obat ini adalah zat yang disebut periciazine. "Neuleptil" menghilangkan agresivitas yang terjadi pada pasien gangguan jiwa.
Obat ini mungkin memiliki efek antipsikotik dengan menghambat formasi retikuler dan mengurangi efeknya pada korteks serebral. Obat ini menghasilkan efek penghambatan pada fungsi mediator dopamin. Efek sedatif obat biasanya disebabkan oleh pemblokiran reseptor adrenergik sentral yang terletak di area formasi retikuler dan penurunan aktivitas reseptor histamin.
Menurut petunjuk penggunaan, tetes Neuleptil tidak diresepkan untuk pasien jika mereka menderita glaukoma sudut tertutup, patologi Parkinson, atau sedang menerima terapi dengan antagonis dopaminergik. Analog ini, antara lain, tidak diresepkan bila pasien memiliki hipersensitivitas terhadap komponen utama periciazine bersamaan dengan gagal jantung dan penyakit Goldflam. Sebaiknya hindari penggunaan obat tersebut meskipun pasien mengalami retensi urin, yang disebabkan oleh patologi kelenjar prostat, porfiria, agranulositosis, pheochromocytoma, dan sebagainya.
Dengan sangat hati-hati, "Neuleptil" diresepkan untuk pasien yang memiliki penyakit jantung yang dikombinasikan dengan patologi pembuluh darah, penyakit ginjal, kehamilan, dan masalah hati.
Cara menggunakan Neuleptil
Jika tidak ada resep lain, pasien harus mengonsumsi analog ini dengan dosis 30 hingga 100 miligram. Dosis harian maksimum obat ini adalah 0,2 gram. Anak-anak meminum obat yang dijelaskan dalam jumlah 0,1 hingga 0,5 miligram per kilogram berat badan. Obatnya diminum dua sampai tiga kali sehari.
Kami meninjau analog Periciazine dan instruksinya.