أماريل لمرض السكري من النوع 2. عقار أماريل لمرض السكري: عامل سكر الدم من الجيل الثالث

أماريل هو دواء خافض لسكر الدم مخصص للاستخدام عن طريق الفم.

الافراج عن الشكل والتكوين

أقراص أماريل مصنوعة من:

• 1 مل من جليميبيريد - وردي؛
• 2 مل من جليميبيريد – أخضر؛
• 3 ملغ جليميبيريد - أصفر فاتح؛
• 4 ملغ جليميبيريد – أخضر.

شرائط تحتوي على 15 قرص، 2 شريط في كل علبة.

المكونات المساعدة لأماريل هي: بوليفيدون 25000، مونوهيدرات اللاكتوز، ستيرات المغنيسيوم، السليلوز الجريزوفولفين، جليكولات نشا الصوديوم.

مؤشرات لاستخدام أماريل

وفقا للتعليمات، يوصف أماريل داء السكريالنوع الثاني كعلاج رئيسي أو كجزء من العلاج المركب بالاشتراك مع الأنسولين والميتفورمين.

موانع

وفقا للتعليمات، هو بطلان أماريل في الحالات التالية:

• داء السكري من النوع 1؛
• اختلال وظيفي حاد في الكبد.
• غيبوبة وغيبوبة السكري، الحماض الكيتوني السكري.
• الحمل و الرضاعة الطبيعية;
• ضعف الكبد الشديد (بما في ذلك المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى) ؛
• نادر الأمراض الوراثية(نقص اللاكتيز، عدم تحمل الجالاكتوز، سوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز)؛
• فرط الحساسية للمكونات النشطة أو المساعدة للدواء.
• طفولة.

عند استخدام أماريل، يجب توخي الحذر عندما:

• وجود عوامل الخطر لتطوير نقص السكر في الدم.
• الأمراض المتزامنة أثناء العلاج أو عندما يتغير نمط حياة المريض (تغيرات في النظام الغذائي أو أوقات الوجبات، نقصان أو زيادة النشاط البدني);
• - ضعف امتصاص الغذاء والدواء منه الجهاز الهضمي(شلل معوي ، انسداد معوي);
• نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.

اتجاهات للاستخدام والجرعة من أماريل

يتم تحديد الجرعة الدقيقة لأماريل بناءً على التركيز الأولي للجلوكوز في الدم.

في البداية، يوصف الدواء بجرعة دنيا من أجل تحقيق التحكم الأيضي المطلوب.

أثناء استخدام أماريل، يجب على المريض مراقبة مستوى الجلوكوز في الدم بانتظام، وكذلك الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي.

تؤخذ أقراص أماريل كاملة مع نصف كوب من الماء.

الجرعة الأولية من أماريل هي 1 ملغ في اليوم. يجب زيادة الجرعة تدريجياً، على فترات 1-2 أسابيع، بالترتيب التالي: 1مجم-2مجم-3مجم-4مجم-6مجم-8مجم يومياً.

كقاعدة عامة، بالنسبة لمرض السكري المنظم بشكل جيد، فإن الجرعة المثالية من أماريل هي 1-4 ملغ. إن استخدام أماريل بجرعة 6 ملغ أو أكثر يومياً يكون فعالاً فقط لمجموعات معينة من المرضى.

يتم تحديد تكرار ووقت استخدام أماريل بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج، مع الأخذ بعين الاعتبار عمر وشدة المرض ونمط حياة المريض ونمطه الغذائي.

ينبغي تناول الجرعة اليومية من أماريل بجرعة واحدة، ويفضل قبل الإفطار أو أي وجبة أخرى. من المهم عدم تفويت الوجبات بعد تناول الحبوب.

أثناء استخدام أماريل، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة بسبب تحسين التحكم في التمثيل الغذائي. قد يكون تعديل جرعة أماريل مطلوبًا أيضًا إذا:

• تغييرات نمط الحياة؛
• فقدان وزن الجسم؛
• ظهور العوامل التي تؤدي إلى تطور ارتفاع السكر في الدم أو نقص السكر في الدم.

وفقا للتعليمات، يؤخذ أماريل لفترة طويلة.

الآثار الجانبية لدواء أماريل

يمكن أن يسبب عقار أماريل الآثار الجانبية التالية على الأجهزة الحيوية المختلفة في الجسم:

• التمثيل الغذائي: نقص السكر في الدم، وتشمل أعراضه التعب والنعاس والغثيان والقيء، صداع، الجوع، اضطرابات النوم، العدوانية، القلق، الاكتئاب، ضعف التركيز، اضطرابات النطق، الارتباك، الاضطرابات البصرية، التشنجات الدماغية، بطء القلب.
• الأعضاء البصرية: ضعف البصر العابر بسبب التغيرات في مستويات الجلوكوز في الدم.
• الجهاز الهضمي: آلام في البطن، والشعور بثقل في شرسوفي، والإسهال، وزيادة نشاط انزيمات الكبد، والتهاب الكبد، واليرقان.
• نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، قلة الكريات الحمر، فقر الدم الانحلالي، ندرة المحببات، قلة الكريات الشاملة، قلة المحببات.
• الحساسية: طفح جلدي، حكة، شرى، شديد ردود الفعل التحسسيةيرافقه ضيق في التنفس، وانخفاض حاد في ضغط الدمالتهاب الأوعية الدموية التحسسي.
• ردود الفعل السلبية الأخرى: حساسية للضوء، نقص صوديوم الدم.

تعليمات خاصة

أثناء الاستخدام الأول لأماريل، هناك خطر كبير للإصابة بنقص السكر في الدم، لذلك يجب على المريض مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بعناية.

جليميبيريد، المكون النشط لأماريل، هو أحد مشتقات السلفونيل يوريا ويمكن أن يؤدي إلى تطور فقر الدم الانحلالي. لذلك يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات. ويفضل وصف أدوية سكر الدم التي ليست من مشتقات السلفونيل يوريا لهؤلاء المرضى.

من خلال تناول الكربوهيدرات سهلة الهضم بسرعة، يمكن التخلص من نقص السكر في الدم بسرعة. إلا أن تناول أماريل يتميز بالتجدد توقف الهجومنقص السكر في الدم. ولذلك، فمن المستحسن أن يبقى المرضى تحت إشراف الأطباء أو الأقارب. في حالة نقص السكر الشديد في الدم، يجب نقل المريض إلى المستشفى.4.8 - 25 صوتا

قرص واحد من الدواء يشمل المادة الفعالة – جليمبيريد – 1-4 ملغ ومكونات مساعدة: لاكتوز مونوهيدرات، بوفيدون، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، سليلوز دقيق التبلور، كارمين نيلي وستيرات المغنيسيوم.

الافراج عن النموذج

أماريل متوفر في أقراص تحتوي على 1-4 ملغ، ومعبأة في 15 قطعة في كل شريط. قد تحتوي حزمة واحدة من الدواء على 2 أو 4 أو 6 أو 8 بثور.

العمل الدوائي

أقراص أماريل لها تأثير سكر الدم.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

موانع للاستخدام

هناك قائمة كبيرة إلى حد ما من موانع تناول أماريل:

• 1 نوع؛
• اضطرابات شديدة في الكبد والكلى.
• والغيبوبة والغيبوبة.
• , ;
• وجود أمراض وراثية نادرة، على سبيل المثال، عدم تحمل الجالاكتوز، وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز أو نقص اللاكتاز.
• طفولة;
• عدم تحمل أو حساسية للدواء، وما إلى ذلك.

الحذر مطلوب عندما المرحلة الأوليةعلاج المرضى، لأنه في هذا الوقت هناك خطر الإصابة بنقص السكر في الدم. إذا ظل نقص السكر في الدم احتمالا، فغالبا ما يتعين إجراء تعديلات الجرعة. جليمبيريد أو النظام العلاجي. بجانب، اهتمام خاصيتطلب وجود أمراض متداخلة وغيرها، ونمط الحياة، والتغذية، وما إلى ذلك.

تأثيرات جانبية

عند التعامل مع أماريل، يمكن أن تتطور مجموعة واسعة من الظواهر غير المرغوب فيها، بطريقة أو بأخرى تؤثر على نشاط جميع أجهزة الجسم تقريبًا. في كثير من الأحيان، تتجلى الآثار الجانبية من خلال نقص السكر في الدم، والتي يتم التعبير عن أعراضها من خلال: ، الشعور بالجوع، غثيان , القيء , , , , والعديد من الأعراض الأخرى. في بعض الأحيان تشبه الصورة السريرية الشديدة لنقص السكر في الدم السكتة الدماغية. وبعد القضاء عليه، تختفي الأعراض غير المرغوب فيها تمامًا.

في المرحلة الأولى من العلاج، قد تحدث مشاكل في الرؤية والعمل. الجهاز الهضميتكون الدم. ومن الممكن أيضا أن تتطور والتي يمكن أن تؤدي إلى مضاعفات. لذلك، إذا ظهرت أعراض غير مرغوب فيها، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور.

تعليمات أماريل (الطريقة والجرعة)

الأقراص مخصصة للاستخدام الداخلي بالكامل، بدون مضغ ومع الكثير من السوائل.

عادة، يتم تحديد جرعة الدواء من خلال تركيز الجلوكوز في الدم. للعلاج، يتم وصف أقل جرعة تساعد على تحقيق التحكم الأيضي اللازم

كما تشير تعليمات استخدام أماريل إلى أن العلاج يتطلب تحديدًا منتظمًا لتركيز الجلوكوز في الدم ومستوى الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي.

لا ينصح بتعويض أي تناول خاطئ للأقراص، وكذلك فقدان الجرعة التالية، بجرعة إضافية. يجب مناقشة مثل هذه المواقف مسبقًا مع طبيبك.

في بداية العلاج، يوصف للمرضى جرعة يومية قدرها 1 ملغ. إذا دعت الحاجة، يتم زيادة الجرعة تدريجيا، ومراقبة تركيز الجلوكوز في الدم بانتظام وفقا للمخطط التالي: 1 ملغ -2 ملغ -3 ملغ -4 ملغ -6 ملغ -8 ملغ. الجرعة اليومية المعتادة في المرضى الخاضعين للرقابة الجيدة هي 1-4 ملغ من المادة الفعالة. جرعة يومية قدرها 6 ملغ أو أكثر لا تحدث تأثيرًا إلا في عدد قليل من المرضى.

يتم تحديد نظام الجرعة اليومية للدواء من قبل الطبيب، لأنه من الضروري مراعاة العوامل المختلفة، على سبيل المثال، وقت الوجبة، الحجم النشاط البدنيوأكثر.

غالبًا ما يتم وصف جرعة يومية واحدة من الدواء، قبل وجبة الإفطار الكاملة أو الوجبة الرئيسية الأولى. من المهم عدم تفويت وجبات الطعام بعد تناول الحبوب.

ومن المعروف أن تحسين التحكم الأيضي يرتبط بزيادة حساسية الأنسولين، والحاجة إليه أثناء العلاج جليمبيريد قد ينخفض. يمكن تجنب تطور نقص السكر في الدم عن طريق تقليل الجرعة في الوقت المناسب أو التوقف عن تناول أماريل.

خلال العملية العلاجية، تعديل الجرعة جليمبيريد يمكن إجراؤها عندما:

• تقليل وزن المريض.
• تغييرات نمط الحياة.
• حدوث عوامل أخرى تؤدي إلى الاستعداد لنقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم.

كقاعدة عامة، يتم العلاج بأماريل لفترة طويلة.

جرعة زائدة

في حالات الجرعة الزائدة الحادة أو الاستخدام المطول لجرعات عالية جليمبيريد قد يتطور نقص السكر في الدم الشديد، وهو ما يهدد الحياة.

إذا تم الكشف عن جرعة زائدة، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور. يمكن إيقاف نقص السكر في الدم عن طريق تناول الكربوهيدرات، مثل الجلوكوز أو قطعة صغيرة من أي حلويات. حتى يتم القضاء على أعراض نقص السكر في الدم تماما، يحتاج المريض إلى مراقبة طبية دقيقة، حيث قد تتكرر المظاهر غير المرغوب فيها. مزيد من العلاج يعتمد على الأعراض.

تفاعل

الاستخدام المتزامن للجليميبيريد مع بعض الأدوية قد يسبب نقص السكر في الدم، على سبيل المثال الأنسولين وغيرها من عوامل سكر الدم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، الستيرويدات الابتنائية و الهرمونات الجنسية الذكرية, المشتقات الكومارين، سيكلوفوسفاميد، ديسوبيراميد، فينفلورامين، فينيراميدول، الفايبرات، فلوكستين، جوانيثيدين، إيفوسفاميد، مثبطات MAO، حمض شبه أمينوساليسيليك، فينيلبوتازون، أزابروبازون، أوكسيفينبوتازون، الساليسيلات، سلفينبيرازون، السلفوناميدات، التتراسيكلينوغيرها.

استقبال , الباربيتورات, جي كي اس, الديازوكسيدات, مدرات البول, والأدوية الأخرى المحاكية للودي، والمسهلات (مع الاستخدام طويل الأمد)، (بجرعات عالية)، الاستروجين و المركبات بروجستيرونية المفعول، الفينوثيازينات، الفينيتوينات، الريفامبيسين،الهرمونات التي تحتوي على اليود الغدة الدرقية يؤدي إلى إضعاف تأثير سكر الدم، وبالتالي يزيد من تركيز الجلوكوز في الدم.

يمكن لحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 أن تعزز أو تضعف تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم. , وحاصرات بيتا.

شروط البيع

الدواء متوفر في الصيدليات بوصفة طبية.

شروط التخزين

لتخزين أماريل، تحتاج إلى مكان مظلم، محمي من الأطفال، مع درجة حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية.

الأفضل قبل التاريخ

نظائرها أماريل

يتطابق رمز ATX من المستوى 4 مع:

يقدم علم الصيدلة الحديث العديد من وسائل العمل المماثل. ومع ذلك، فإن نظائرها الأكثر شيوعا من أماريل هي ، جليماز، جليمونو، دياميريد و مجليميد .

الكحول و أماريل

أثناء العلاج بهذا الدواء، وخاصة في البداية، يجب عليك التوقف عن شرب الكحول. والحقيقة هي أن استهلاك الكحول الفردي والمزمن يمكن أن يعزز أو يضعف تأثير سكر الدم بشكل كبير جليمبيريد .

آراء حول أماريل

تشير العديد من المراجعات من المرضى والمتخصصين إلى أن الاختيار الصحيح للجرعة والنظام العلاجي له أهمية خاصة في علاج مرض السكري.

وفي الوقت نفسه، تظهر مراجعات أماريل أن هذا الدواء غير مناسب لجميع مرضى السكر. في كثير من الأحيان، في المرحلة الأولى من العلاج، يعاني المرضى من تغير حاد في مستويات السكر في الدم. ومع ذلك، فإن الخبراء واثقون من أنه في مثل هذه الحالات من الضروري ضبط الجرعة لأعلى وهذا ليس مؤشرا على عدم فعالية الدواء.

وبطبيعة الحال، فإن أي تعديلات مرتبطة بزيادة أو تقليل الجرعة يجب أن تتم تحت إشراف دقيق من أخصائي. لقد ثبت أن الاستخدام غير السليم لأماريل يمكن أن يسبب مضاعفات المرض.

سعر أماريل، حيث لشراء

يتوفر هذا الدواء في الصيدليات بعدة إصدارات بمحتويات مختلفة من المادة الفعالة. متوسط ​​تكلفة الدواء هو 238-286 روبل، وسعر أماريل 4 ملغ هو 868-1080 روبل، 3 ملغ هو 633-829 روبل. و 2 ملغ – 453-562 روبل.

• صيدليات الإنترنت في روسياروسيا
• صيدليات الإنترنت في أوكرانياأوكرانيا
• صيدليات الإنترنت في كازاخستانكازاخستان

مدينة زدراف

أماريل أقراص 4 مجم 30 قرص.سانوفي أفنتيس إس بي إيه

أماريل أقراص 1 مجم 30 قرص.سانوفي أفنتيس إس بي إيه

أماريل أقراص 2 مجم 90 قرص.سانوفي أفنتيس إس بي إيه

أماريل أقراص 3 مجم 30 قرص.سانوفي أفنتيس إس بي إيه

أماريل أقراص 3 مجم 90 قرص.سانوفي أفنتيس إس بي إيه

حوار الصيدلة

أماريل (قرص 3 مجم رقم 30)سانوفي أفنتيس

أماريل (قرص 1 مجم رقم 30)سانوفي أفنتيس

أماريل (قرص 3 مجم رقم 90)سانوفي أفنتيس

أماريل (2 مجم قرص رقم 90)سانوفي أفنتيس

أماريل (أقراص 4 ملغ رقم ​​30)سانوفي أفنتيس

ُخمارة:جليمبيريد

الشركة المصنعة:سانوفي اس بي ايه

التصنيف التشريحي العلاجي الكيميائي:جليمبيريد

رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5 رقم 014450

فترة التسجيل: 14.08.2014 - 14.08.2019

KNF (دواء مدرج في كتيب الوصفات الوطني للأدوية في كازاخستان)

ALO (مدرج في قائمة العيادات الخارجية المجانية توفير المخدرات)

الضعف الجنسي (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية المجانية، ويخضع للشراء من الموزع الفردي)

سعر الشراء المحدد في جمهورية كازاخستان: 36.04 تينغ كازاخستاني

تعليمات

الاسم التجاري

الاسم الدولي غير المملوك

جليمبيريد

شكل الجرعة

أقراص 1 ملجم، 2 ملجم، 3 ملجم

مُجَمَّع

يحتوي قرص واحد 1 ملغ على:

المادة الفعالة -جليمبيريد 1 ملغ,

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، بوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، أكسيد الحديد (III) الأحمر (E172).

يحتوي قرص واحد 2 ملغ على:

المادة الفعالة- جليميبيريد 2 ملغ،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، بوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، أكسيد الحديد (III) الأصفر (E172)، ورنيش الألومنيوم القرمزي النيلي (E132).

يحتوي قرص واحد 3 ملغ على:

المادة الفعالة- جليمبيريد 3 ملغ،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، بوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، أكسيد الحديد (III) الأصفر (E172).

وصف

أقراص 1 ملغ

تكون الأجهزة اللوحية مستطيلة الشكل ذات سطح مستو على كلا الجانبين، ولونها وردي مع وجود خط فاصل على كلا الجانبين ومميزة بشعار NMK/الشركة أو شعار الشركة/NMK.

أقراص 2 ملغ

تكون الأجهزة اللوحية مستطيلة الشكل ذات سطح مستو على كلا الجانبين، ولونها أخضر مع وجود خط فاصل على كلا الجانبين ومميزة بشعار NMM/الشركة أو شعار الشركة/NMM.

أقراص 3 ملغتكون الأجهزة اللوحية مستطيلة الشكل، ومسطحة من الجانبين، ولونها أصفر فاتح مع وجود خط فاصل على كلا الجانبين، وعليها علامة NMN/شعار الشركة أو شعار الشركة/NMN.

أماريل أقراص 1 ملجم، 2 ملجم، 3 ملجميمكن تقسيمها إلى جرعات متساوية.

المجموعة العلاجية الدوائية

أدوية لعلاج مرض السكري.

أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

مشتقات السلفونيل يوريا. جليمبيريد.

رمز ATX A10BB12

الخصائص الدوائية

الحرائك الدوائية

شفط

يتميز جليميبيريد بالتوافر الحيوي الكامل بعد تناوله عن طريق الفم. ليس لتناول الطعام تأثير كبير على امتصاص الدواء، ويصاحبه فقط انخفاض طفيف في معدل الامتصاص. يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في المصل (Cmax) بعد حوالي 2.5 ساعة من تناوله عن طريق الفم (بمتوسط ​​0.3 ميكروغرام/مل مع جرعات متعددة تبلغ 4 ملغ يوميًا)، مما يدل على الاعتماد الخطيبين الجرعة وقيم Cmax وAUC (المساحة الواقعة تحت منحنى التركيز مقابل الزمن).

توزيع

يحتوي Glimepiride على حجم توزيع منخفض جدًا (حوالي 8.8 لترًا)، وهو ما يتوافق تقريبًا مع مساحة توزيع الألبومين؛ درجة عالية من الارتباط بالبروتين (> 99%) وتصفية منخفضة (حوالي 48 مل/دقيقة). في الدراسات قبل السريرية، لوحظ إفراز الجليميبيريد في حليب الثدي. Glimepiride قادر على المرور عبر المشيمة. درجة الاختراق عبر حاجز الدم في الدماغ منخفضة.

التحول الحيوي والإفراز

متوسط ​​عمر النصف المهيمن في المصل، وهو أمر مهم لتركيزات المصل في ظل ظروف الجرعات المتكررة، هو حوالي 5-8 ساعات. وقد لوحظت فترة نصف عمر أطول قليلاً بعد تناول الدواء بجرعات عالية. بعد جرعة واحدة من جليميبيريد الموسوم بالأشعة، تم اكتشاف 58% من النشاط الإشعاعي في البول و35% في البراز. لم يتم اكتشاف أي مادة دون تغيير في البول. تم التعرف على اثنين من المستقلبات في البول والبراز، على الأرجح أنهما منتجات التمثيل الغذائي الكبدي (الإنزيم الرئيسي CYP2C9): مشتق هيدروكسي ومشتق كربوكسي. بعد تناول الجليميبيريد عن طريق الفم، كان عمر النصف النهائي لهذه المستقلبات هو 3-6 و5-6 ساعات، على التوالي.

لم تكشف مقارنة النتائج التي تم الحصول عليها مع الجرعات المفردة والمتعددة في النظام الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا عن اختلافات كبيرة في معلمات الحركية الدوائية، والتي تميزت بالتباين المنخفض جدًا داخل الفرد. لم يلاحظ أي تراكم كبير للجليمبيريد.

السكان الخاصة

كانت قيم المعلمات الدوائية متشابهة لدى الرجال والنساء، وكذلك لدى المرضى الصغار وكبار السن (أكثر من 65 عامًا). في المرضى الذين يعانون من انخفاض تصفية الكرياتينين، كان هناك اتجاه نحو زيادة تصفية الجليميبيريد وانخفاض متوسط ​​تركيزات المصل، ويرجع ذلك على الأرجح إلى تصفية أكثر سرعة بسبب انخفاض ارتباط البروتين. وبالإضافة إلى ذلك، لوحظ تدهور في إفراز الكلى لاثنين من المستقلبات الرئيسية. بشكل عام، لا يُتوقع وجود خطر إضافي لتراكم الأدوية لدى هؤلاء المرضى.

قيم المعلمات الدوائية في خمسة مرضى غير مصابين بالسكري بعد جراحةعلى القنوات الصفراوية كانت مماثلة لتلك التي لوحظت في الأفراد الأصحاء.

عدد الأطفال

أظهرت دراسة لتقييم الحرائك الدوائية والسلامة والتحمل للجليمبيريد كجرعة وحيدة 1 ملغ في 30 مريضًا من الأطفال (4 أطفال تتراوح أعمارهم بين 10-12 عامًا و26 طفلًا تتراوح أعمارهم بين 12-17 عامًا) المصابين بداء السكري من النوع 2 متوسط ​​قيم المساحة تحت المنحني من 0 -الأخير)، Cmax وt1/2، مماثلة لتلك التي لوحظت سابقًا في البالغين.

الديناميكا الدوائية

جليميبيريد هو عامل خافض لسكر الدم نشط عن طريق الفم ينتمي إلى مجموعة مشتقات السلفونيل يوريا. يمكن استخدامه لمرض السكري غير المعتمد على الأنسولين.

يتمثل عمل الجليميبيريد بشكل أساسي في تحفيز إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا في البنكرياس.

كما هو الحال مع مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، يعتمد هذا التأثير على زيادة استجابة خلايا بيتا البنكرياسية للتحفيز عن طريق مستويات الجلوكوز الفسيولوجية. بالإضافة إلى ذلك، يبدو أن جليميبيريد له تأثير واضح خارج البنكرياس، وهو أيضًا سمة من سمات مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى.

إفراز الأنسولين

تنظم السلفونيل يوريا إفراز الأنسولين عن طريق إغلاق قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP في أغشية خلايا بيتا. يؤدي إغلاق قنوات البوتاسيوم إلى إزالة استقطاب خلايا بيتا، وبفتح قنوات الكالسيوم يؤدي إلى زيادة دخول الكالسيوم إلى الخلايا. وهذا يؤدي إلى إطلاق الأنسولين عن طريق خروج الخلايا.

يرتبط جليميبيريد بمعدل إزاحة مرتفع ببروتين غشاء خلية بيتا الذي يرتبط بقنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP ولكنه يختلف عن موقع الارتباط المعتاد للسلفونيل يوريا.

نشاط خارج البنكرياس

تشمل التأثيرات خارج البنكرياس، على سبيل المثال، تحسين حساسية الأنسجة المحيطية للأنسولين وتقليل درجة استهلاك الكبد للأنسولين.

يحدث امتصاص الجلوكوز القادم من الدم إلى العضلات المحيطية والأنسجة الدهنية بسبب بروتينات النقل الخاصة الموجودة فيها أغشية الخلايا. يعد نقل الجلوكوز في هذه الأنسجة خطوة تحد من معدل استخدام الجلوكوز في الأنسجة. يزيد الجليميبيريد بسرعة كبيرة من عدد جزيئات نقل الجلوكوز النشطة في أغشية خلايا العضلات والخلايا الدهنية، مما يؤدي إلى تحفيز امتصاص الجلوكوز.

يعزز الجليميبيريد نشاط جليكوزيل فوسفاتيديلينوسيتول فسفوليباز C، والذي قد يرتبط بالتأثير المستحث. مادة طبيةتكوين الدهون وتولد الجليكوجين في الخلايا الدهنية والعضلية الفردية. يثبط جليميبيريد إنتاج الجلوكوز في الكبد عن طريق زيادة التركيزات داخل الخلايا من الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات، والذي بدوره يثبط عمليات تكوين الجلوكوز.

خصائص عامة

في الأفراد الأصحاء، الحد الأدنى للجرعة الفعالة عن طريق الفم هو حوالي 0.6 ملغ. يتميز جليميبيريد بتأثير يعتمد على الجرعة وقابل للتكرار. يتم الحفاظ على الاستجابة الفسيولوجية للنشاط البدني المكثف وانخفاض إفراز الأنسولين أثناء استخدام الجليبيريد.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في طبيعة العمل عند تناول الدواء قبل 30 دقيقة من تناول الطعام وقبله مباشرة. في المرضى الذين يعانون من داء السكري، يمكن تحقيق التحكم الأيضي الكافي خلال 24 ساعة باستخدام الدواء مرة واحدة يوميًا.

على الرغم من ارتباط هيدروكسي ميتابوليت الجليميبيريد بانخفاض بسيط ولكنه مهم في مستويات الجلوكوز في الدم لدى الأفراد الأصحاء، إلا أنه مسؤول عن جزء صغير فقط من التأثير الإجمالي للدواء.

العلاج المركب بالاشتراك مع الميتفورمين

في إحدى الدراسات التي أجريت على المرضى الذين لم يتم التحكم في جرعاتهم القصوى من الميتفورمين بشكل جيد، أظهر الاستخدام المتزامن للجليمبيريد تحسنًا في التحكم الأيضي مقارنةً بالميتفورمين وحده.

العلاج المركب مع الأنسولين

على في اللحظةهناك بيانات محدودة إلى حد ما حول العلاج المركب مع الأنسولين. في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية السيطرة على المرض عند تناول الجرعة القصوى من جليميبيريد، يمكن وصف العلاج بالأنسولين المصاحب. في دراستين، ارتبط العلاج المركب بتحسينات في التحكم الأيضي مماثلة لتلك التي لوحظت مع العلاج الأحادي بالأنسولين؛ ومع ذلك، يتطلب العلاج المركب استخدام جرعة متوسطة أقل من الأنسولين.

السكان الخاصة

عدد الأطفال

تم إجراء دراسة مراقبة نشطة لمدة 24 أسبوعًا (جليميبريد يصل إلى 8 ملغ يوميًا أو ميتفورمين يصل إلى 2000 ملغ يوميًا) على 285 طفلًا (تتراوح أعمارهم بين 8 و17 عامًا) مصابين بداء السكري من النوع 2.

كان تناول الجليميبيريد والميتفورمين مصحوبًا بانخفاض كبير في نسبة HbA1c مقارنة مع خط الأساس(جليميبيريد - 0.95 (SD 0.41)؛ ميتفورمين -1.39 (SD 0.40)). ومع ذلك، فإن متوسط ​​التغير في نسبة HbA1c من خط الأساس في مجموعة الجليميبيريد لم يستوف معايير عدم النقص في الميتفورمين. وكان الفرق في القيم بين مجموعات العلاج 0.44% لصالح الميتفورمين. الحد الأعلى (1,05) 95% فاصل الثقةوكان الفرق في القيم أكبر من هامش عدم الدونية 0.3٪.

أثناء العلاج بالجليميبيريد لدى الأطفال، لم تكن هناك أي إشارات لتفاعلات عكسية جديدة مقارنة بتلك التي لوحظت في المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2. لا توجد بيانات حول فعالية وسلامة الاستخدام طويل الأمد للدواء لدى مرضى الأطفال.

مؤشرات للاستخدام

لعلاج مرض السكري من النوع 2، عند اتباع نظام غذائي وحده، ممارسة الرياضة البدنيةوفقدان الوزن لا يوفر السيطرة الكافية على المرض.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

للإعطاء عن طريق الفم.

أساس علاج ناجحيشمل داء السكري اتباع نظام غذائي سليم وممارسة التمارين الرياضية بانتظام والفحص المستمر لمؤشرات الدم والبول ذات الصلة. الحبوب أو الأنسولين لا تحل محل الحاجة إلى اتباع النظام الغذائي الموصى به للمريض. يتم تحديد الجرعة بناءً على نتائج اختبارات مستويات الجلوكوز في الدم والبول.

الجرعة الأولية هي 1 ملغ جليميبيريد يوميا. إذا تم تحقيق مستوى كافٍ من التحكم، فيجب استخدام هذه الجرعة كعلاج صيانة.

بالنسبة لطرق استخدام الدواء المختلفة، هناك نماذج إطلاق مقابلة.

في حالة عدم التحكم بشكل كافي، من الضروري زيادة الجرعة تدريجيًا، بفاصل 1-2 أسبوع بين المراحل، بناءً على مؤشرات التحكم في نسبة السكر في الدم، إلى 2 أو 3 أو 4 ملغ من جليميبيريد يوميًا.

جرعة أكثر من 4 ملغ من الجليميبيريد يوميًا تعطي نتائج أفضل فقط في حالات استثنائية. الجرعة القصوى الموصى بها هي 6 ملغ من جليميبيريد يوميًا.

في المرضى الذين لا يتم التحكم في مرضهم بشكل كافٍ باستخدام الجرعات اليومية القصوى من الميتفورمين، يمكن وصف العلاج المصاحب للجليمبيريد.

مع الحفاظ على جرعة الميتفورمين المستخدمة، يجب البدء بالعلاج بالجليميبيريد بأقل جرعة ومعايرتها حتى الحد الأقصى للجرعة اليومية، اعتمادًا على المستوى المطلوب للتحكم في التمثيل الغذائي. يجب أن يبدأ هذا العلاج المركب فقط تحت إشراف طبي دقيق.

المرضى الذين عند استخدام أماريل بالحد الأقصى الجرعة اليوميةلم يتم تحقيق مستوى كاف من السيطرة؛ ويمكن وصف العلاج بالأنسولين المصاحب، إذا لزم الأمر. مع الحفاظ على جرعة الجليميبيريد المستخدمة، يجب أن يبدأ العلاج بالأنسولين بجرعة منخفضة ثم زيادتها، اعتمادًا على المستوى المطلوب للتحكم في التمثيل الغذائي. يجب أن يبدأ هذا العلاج المركب فقط تحت إشراف طبي دقيق.

كقاعدة عامة، جرعة يومية واحدة من جليميبيريد كافية للمريض. يوصى بتناول هذه الجرعة مباشرة قبل أو أثناء وجبة إفطار كبيرة، وإذا تم تخطي وجبة الإفطار، فتناولها مباشرة قبل أو أثناء الوجبة الرئيسية الأولى.

إذا نسي المريض تناول جرعة ما، فلا يجب تعويضه بزيادة الجرعة التالية.

يجب بلع الأقراص دون مضغها، مع كمية قليلة من السائل.

إذا أصيب المريض برد فعل نقص السكر في الدم أثناء تناول 1 ملغ من جليميبيريد مرة واحدة يوميا، فهذا يشير إلى أن المريض قد يحتاج فقط إلى نظام غذائي مناسب للسيطرة على المرض.

أثناء العلاج، مع تحسن السيطرة على مرض السكري، المصحوب بزيادة حساسية الأنسولين، قد تنخفض الحاجة إلى جليميبيريد. لذلك، من أجل تجنب نقص السكر في الدم، ينبغي للمرء أن يتذكر الحاجة إلى تقليل الجرعة في الوقت المناسب أو وقف العلاج في مثل هذه الحالات. قد يكون تعديل الجرعة مطلوبًا أيضًا في حالة حدوث تغييرات في وزن الجسم أو نمط الحياة، بالإضافة إلى العوامل الأخرى التي تزيد من خطر الإصابة بنقص أو ارتفاع السكر في الدم.

- التحول إلى أماريل® مع عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم

يُسمح عمومًا بالتحول إلى أماريل من عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم. عند التحول إلى Amaryl®، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار الجرعة ونصف عمر الدواء السابق. في بعض الحالات، خاصة عند تناول الأدوية المضادة لمرض السكر فترة طويلةنصف العمر (على سبيل المثال، الكلوربروباميد)، يوصى بفترة تبييض لعدة أيام لتقليل مخاطر تفاعلات سكر الدم الإضافية.

- التحول من الأنسولين إلى أماريل®

في حالات استثنائية، عندما يتم علاج المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 بالأنسولين، قد تتم الإشارة إلى التحول إلى العلاج باستخدام أماريل. وينبغي أن يتم هذا التحول تحت إشراف دقيق من الطبيب.

- السكان الخاصة

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد: انظر قسم "موانع الاستعمال".

- عدد الأطفال

لا توجد بيانات حول استخدام الجليميبيريد في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 8 سنوات. بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 8 إلى 17 عامًا، لا توجد سوى بيانات محدودة حول استخدام جليميبيريد كعلاج وحيد (انظر قسمي "الحركية الدوائية" و"الديناميكية الدوائية"). في الوقت الحالي، لا توجد بيانات كافية حول سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال، لذلك لا ينصح بهذا الاستخدام.

تأثيرات جانبية

فيما يلي قائمة بالتفاعلات الجانبية التي لوحظت في الدراسات السريرية مع عقار أماريل والسلفونيل يوريا الأخرى. يتم إعطاء التفاعلات المقابلة بترتيب تنازلي لتكرار حدوثها (شائع جدًا: ≥ 1/10؛ شائع: ≥ 1/100 إلى< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

نادرًا

نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، قلة المحببات، ندرة المحببات، قلة الكريات الحمر، فقر الدم الانحلالي وقلة الكريات الشاملة، والتي عادة ما تكون قابلة للعكس وتختفي بعد إيقاف الدواء.

نقص السكر في الدم. تكون تفاعلات نقص السكر في الدم هذه فورية بشكل عام، ويمكن أن تكون شديدة، وليس من السهل دائمًا تصحيحها. إن تطور هذه التفاعلات، كما هو الحال في أنظمة علاج نقص السكر في الدم الأخرى، يعتمد على عوامل فردية، مثل العادات الغذائية والجرعة (المزيد تفاصيلترد في قسم "التعليمات الخاصة").

نادرا جدا

التهاب الأوعية الدموية الكريات البيض، وتفاعلات فرط الحساسية الخفيفة التي يمكن أن تتطور إلى تفاعلات خطيرة مع صعوبة في التنفس، وانخفاض في ضغط الدم، وحتى في بعض الأحيان صدمة

الغثيان والقيء والإسهال والانتفاخ وعدم الراحة والألم في منطقة البطن، والتي تؤدي في حالات نادرة إلى وقف العلاج

ضعف الكبد (مثل ركود صفراوي واليرقان)، والتهاب الكبد وفشل الكبد

انخفاض مستويات الصوديوم في الدم

التردد غير معروف

من الممكن حدوث حساسية متصالبة مع مشتقات السلفونيل يوريا أو السلفوناميدات أو المواد ذات الصلة

قد تحدث اضطرابات بصرية مؤقتة، خاصة في بداية العلاج بسبب التغيرات في مستويات الجلوكوز في الدم

نقص الصفيحات الشديد مع عدد الصفائح الدموية أقل من 10000 / ميكرولتر وفرفرية نقص الصفيحات

ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد

تفاعل فرط حساسية الجلد، والذي يتجلى في شكل حكة، طفح جلدي، شرى وحساسية للضوء.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

من المهم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها بعد تسجيل الدواء. وهذا يسمح بالمراقبة المستمرة لنسبة الفائدة / المخاطر للدواء. ويطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر النظام الوطنيإعداد التقارير.

موانع

فرط الحساسية للجليميبيريد أو السلفونيل يوريا الأخرى أو السلفوناميدات أو أي من السواغات

داء السكري المعتمد على الأنسولين

غيبوبة السكري

الحماض الكيتوني

خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد. في حالة وجود خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد، فمن الضروري تحويل المريض إلى الأنسولين

الأطفال و مراهقةما يصل إلى 18 سنة

التفاعلات الدوائية

إذا تم تناول جليميبيريد بالتزامن مع بعض الأدوية الأخرى، فقد يكون ذلك مصحوبًا بزيادة أو نقصان غير مرغوب فيه في تأثيره الخافض لسكر الدم. وفي هذا الصدد، لا ينبغي استخدام الأدوية الأخرى إلا بعد إبلاغ طبيبك (أو حسب وصفه).

يتم استقلاب جليميبيريد بواسطة السيتوكروم P450 2C9 (CYP2C9). من المعروف أن استقلابه يتأثر بالاستخدام المتزامن للمحفزات (مثل ريفامبيسين) أو مثبطات CYP2C9 (مثل فلوكونازول).

النتائج المنشورة لأبحاث التفاعل في الإعدادات في الجسم الحيأظهر أن استخدام فلوكونازول، وهو أحد أقوى مثبطات CYP2C9، يصاحبه زيادة بمقدار ضعفين تقريبًا في المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) للجليمبيريد.

مع الأخذ في الاعتبار تجربة استخدام الجليميبيريد ومشتقات السلفونيل يوريا الأخرى، يبدو من الضروري الإشارة إلى التفاعلات التالية.

يمكن ملاحظة التأثير المعزز لخفض مستويات الجلوكوز في الدم وبالتالي تطور نقص السكر في الدم في بعض الحالات أثناء استخدام أحد الأدوية التالية:

فينيل بوتازون، أزابروبازون، وأوكسيفينبوتازون

الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم مثل الميتفورمين

أملاح حمض الساليسيليكومستحضرات حمض شبه أمينوساليسيليك

المنشطات والهرمونات الجنسية الذكرية

الكلورامفينيكول، وبعض السلفوناميدات طويلة المفعول، والتتراسيكلين، والمضادات الحيوية الكينولون وكلاريثروميسين.

مضادات التخثر الكومارين

فينفلورامين

ديسوبيراميد

الألياف

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

فلوكستين، مثبطات MAO

الوبيورينول، البروبينسيد، السلفينبيرازون

عوامل متعاطفة

سيكلوفوسفاميد، تروفوسفاميد وإيفوسفاميدات

ميكونازول، فلوكونازول

البنتوكسيفيلين (بالحقن بجرعات عالية)

تريتوكوالينا

إضعاف تأثير خفض مستويات الجلوكوز في الدم، وبالتالي، مستويات مرتفعةقد تحدث مستويات الجلوكوز في الدم أثناء تناول أحد الأدوية التالية:

هرمون الاستروجين والبروجستيرون

أدوية السالوريتيك ومدرات البول الثيازيدية

أدوية تحفيز الغدة الدرقية، الجلايكورتيكويدات

مشتقات الفينوثيازين، الكلوربرومازين

الأدرينالين ومحاكيات الودي

حمض النيكوتينيك (بجرعات عالية) ومشتقات حمض النيكوتينيك

المسهلات (مع الاستخدام طويل الأمد)

الفينيتوين، ديازوكسيد

الجلوكاجون والباربيتورات والريفامبيسين

أسيتازولاميد

يمكن لمضادات مستقبلات H2 وحاصرات بيتا والكلونيدين والريسيربين أن تعزز أو تقلل من تأثير خفض مستويات الجلوكوز في الدم.

تحت تأثير الأدوية الحالة للودي مثل حاصرات بيتا والكلونيدين والجوانيثيدين والريسيربين، قد تنخفض أو تختفي علامات التنظيم المضاد للأدرينالية استجابة لنقص السكر في الدم.

قد يسبب استهلاك الكحول زيادة أو نقصانًا غير متوقع في تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم.

يمكن لـ Glimepiride أن يعزز ويضعف تأثير مشتقات الكومارين.

يرتبط كوليسيفيلام بالجليميبيريد ويقلل من امتصاص الجليبيريد من الجهاز الهضمي. لم يلاحظ أي تفاعل عند تناول جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من كوليسيفيلام. لذلك، ينبغي تناول جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من تناول كوليسيفيلام.

تعليمات خاصة

ينبغي تناول أماريل مباشرة قبل أو أثناء الوجبات.

إذا كنت تأكل بشكل غير منتظم أو تفوت وجبات منتظمة، فإن العلاج بأماريل يمكن أن يؤدي إلى تطور نقص السكر في الدم. تشمل الأعراض المحتملة لنقص السكر في الدم ما يلي: الصداع، والجوع الذي لا يشبع، والغثيان، والقيء، والتعب، والنعاس، واضطرابات النوم، والأرق، والعدوانية، وضعف التركيز، وانخفاض الانتباه ووقت رد الفعل، والاكتئاب، والارتباك، واضطرابات الكلام والرؤية، وفقدان القدرة على الكلام، والرعشة، والشلل الجزئي، الاضطرابات الحسية، والدوخة، وحالة العجز، وفقدان السيطرة على النفس، والهذيان، والتشنجات الدماغية، والنعاس وفقدان الوعي حتى الغيبوبة، والتنفس الضحل وبطء القلب. بالإضافة إلى ذلك، قد تظهر علامات التنظيم المضاد للأدرينالية مثل التعرق، الجلد الرطب، القلق، عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط الدم، الخفقان، الذبحة الصدرية، وعدم انتظام ضربات القلب.

الصورة السريرية لنوبة نقص السكر في الدم الشديد قد تشبه السكتة الدماغية.

يمكن دائمًا تخفيف الأعراض على الفور عن طريق تناول الكربوهيدرات (السكر) على الفور. بدائل السكر في في هذه الحالةليست فعالة.

تظهر ممارسة استخدام مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى أن إعادة تطور نقص السكر في الدم أمر ممكن، حتى على الرغم من النجاح الأولي للتدابير المتخذة.

يتطلب نقص السكر في الدم الشديد أو المطول، والذي يتم التحكم فيه مؤقتًا فقط باستخدام كميات منتظمة من السكر، عناية طبية فورية، وفي بعض الحالات، حتى دخول المستشفى.

تشمل العوامل التي تساهم في تطور نقص السكر في الدم ما يلي:

إحجام أو (في كثير من الأحيان في المرضى الأكبر سنا) عدم قدرة المريض على التفاعل مع العاملين في مجال الرعاية الصحية

نقص التغذية، عدم انتظام الأكل، تخطي وجبات الطعام أو فترات الصيام

تغييرات النظام الغذائي

عدم التوازن بين النشاط البدني واستهلاك الكربوهيدرات

شرب الكحول، خاصة مع تخطي وجبات الطعام

الخلل الكلوي

خلل خطير في الكبد

جرعة زائدة من أماريل

بعض الاضطرابات غير المعوضة في نظام الغدد الصماء التي تؤثر استقلاب الكربوهيدراتأو التنظيم المضاد لنقص السكر في الدم (كما هو الحال، على سبيل المثال، في بعض اضطرابات وظيفة الغدة الدرقية وقصور الغدة النخامية أو قشرة الغدة الكظرية)

الاستخدام المتزامن لبعض الأدوية الأخرى (انظر قسم "التفاعلات الدوائية").

عند العلاج بدواء أماريل، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لمستويات الجلوكوز في الدم والبول. بالإضافة إلى ذلك، يوصى بتحديد مستوى الهيموجلوبين السكري.

أثناء العلاج بأماريل، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لمؤشرات الكبد والدم (على وجه الخصوص، عدد الكريات البيض والصفائح الدموية).

في المواقف العصيبة (على سبيل المثال، الحوادث، وعمليات الطوارئ، الأمراض المعديةمع ارتفاع درجة حرارة الجسم، وما إلى ذلك)، قد تتم الإشارة إلى التحول المؤقت إلى الأنسولين.

حتى الآن، لم يتم تراكم أي خبرة في استخدام أماريل في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد أو في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد، يوصى بالتحول إلى الأنسولين.

في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD (نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات)، قد يؤدي العلاج بمشتقات السلفونيل يوريا إلى تطور فقر الدم الانحلالي. نظرًا لأن جليميبيريد هو أحد السلفونيل يوريا، فيجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD وينبغي النظر في استخدام عامل بديل غير السلفونيل يوريا.

أماريل يحتوي على مونوهيدرات اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من اضطرابات خلقية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاكتاز اللاب أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.

تحتوي أقراص أماريل 6 ملغ على صبغة ألمنيوم بلون غروب الشمس الأصفر FCF (E110)، والتي يمكن أن تسبب تفاعلات حساسية.

الحمل

المخاطر المرتبطة بمرض السكري

خلال فترة الحمل، ترتبط الاضطرابات في مستويات الجلوكوز في الدم بزيادة حدوث التشوهات الخلقيةوالوفيات في الفترة المحيطة بالولادة. لذلك، لتجنب خطر المسخية، ينبغي مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بعناية طوال فترة الحمل. في مثل هذه الظروف، من الضروري استخدام الأنسولين. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل إبلاغ طبيبهم بذلك.

المخاطر المرتبطة بالجليميبيريد

لا توجد حاليا أي بيانات ذات صلة حول استخدام جليميبيريد في النساء الحوامل. وقد أظهرت الدراسات قبل السريرية وجود سمية إنجابية، والتي يبدو أنها مرتبطة العمل الدوائي(نقص السكر في الدم) جليميبيريد.

وبناء على ذلك، لا ينبغي تناول الجليميبيريد طوال فترة الحمل.

إذا كانت المريضة تخطط للحمل أثناء العلاج باستخدام جليميبيريد أو تم إثبات حقيقة الحمل، فمن الضروري تحويلها إلى العلاج بالأنسولين في أقرب وقت ممكن.

الرضاعة

من غير المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الثدي لدى النساء المرضعات. أظهرت الدراسات قبل السريرية أن الجليميبيريد يفرز في حليب الثدي. نظرًا لأن مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى يمكن أن تفرز في حليب الثدي البشري، ونظرًا لخطر نقص السكر في الدم عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، فمن المستحسن الامتناع عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بجليمبيريد.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

دراسات تأثير الدواء على القدرة على القيادة المركباتولم يتم تنفيذ أي عمل مع الآليات.

نتيجة لنقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم، أو على سبيل المثال، بسبب الاضطرابات البصرية، قد يعاني المريض من انخفاض في القدرة على التركيز والتفاعل. وقد يشكل هذا خطرًا في المواقف التي تكون فيها هذه القدرات ذات أهمية خاصة (على سبيل المثال، عند القيادة أو تشغيل الآلات).

يجب أن يتلقى المرضى النصائح المناسبة فيما يتعلق بالاحتياطات التي يجب اتخاذها لتجنب نقص السكر في الدم أثناء القيادة. وهذا مهم بشكل خاص للأفراد الذين لديهم معرفة قليلة أو معدومة بالعلامات التحذيرية لنقص السكر في الدم، وكذلك للمرضى الذين يعانون من نوبات متكررة من نقص السكر في الدم. في مثل هذه الظروف، قد ينصح المريض بالامتناع عن القيادة أو تشغيل الآلات.

جرعة زائدة

أعراض:بعد تناول جرعة زائدة، قد يتطور نقص السكر في الدم لمدة 12 إلى 72 ساعة، والذي قد يتكرر بعد الشفاء الأولي. قد لا تظهر أعراض نقص السكر في الدم لمدة تصل إلى 24 ساعة بعد تناوله. يوصى عادةً بمراقبة المرضى الداخليين. قد يعاني المريض من أعراض مثل الغثيان والقيء وألم شرسوفي. بالإضافة إلى ذلك، غالبًا ما يصاحب نقص السكر في الدم عدد من الأعراض العصبية، مثل الأرق، والرعشة، واضطرابات الرؤية، ومشاكل التنسيق، والنعاس، والغيبوبة، والنوبات المرضية.

علاج:يتكون بشكل أساسي من منع الامتصاص عن طريق إحداث القيء يليه شرب الماء أو عصير الليمون مع الفحم المنشط (الممتص) وكبريتات الصوديوم (ملين). في حالة تناول كميات كبيرة من الدواء، يوصى بغسل المعدة، يليه تناول الفحم المنشط وكبريتات الصوديوم. في حالة جرعة زائدة قوية (شديدة)، يشار إلى المستشفى في القسم العناية المركزة. من الضروري البدء بإعطاء الجلوكوز للمريض في أسرع وقت ممكن: عن طريق البلعة إذا لزم الأمر الحقن في الوريد 50 مل من محلول 50% متبوعًا بالتسريب من محلول 10% مع مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بعناية. بعد ذلك، يتم وصف علاج الأعراض.

في علاج نقص السكر في الدم الناجم، على وجه الخصوص، عن الاستخدام العرضي لأماريل من قبل الرضع أو الأطفال سن أصغر، من الضروري مراقبة جرعة الجلوكوز المعطاة بعناية لتجنب التطور المحتمل لفرط سكر الدم الخطير. من الضروري المراقبة المستمرة لمستويات الجلوكوز في الدم.

الافراج عن النموذج والتعبئة والتغليف

تحضير أماريلله في المقام الأول تأثيرات طويلة الأمد على البنكرياس وخارج البنكرياس. آلية العمل هي تحفيز إفراز وإطلاق الأنسولين من خلايا بيتا في البنكرياس. كما أنه يزيد من حساسية الأنسجة الدهنية والعضلية لعمل الأنسولين. وهو يعمل عن طريق منع قنوات البوتاسيوم السيتوبلازمية المعتمدة على ATP في خلايا بيتا البنكرياسية. ويصاحب ذلك فتح قنوات الكالسيوم في أغشية خلايا بيتا وزيادة تغلغل الكالسيوم فيها (إزالة الاستقطاب).
ينفصل العنصر النشط في أماريل، جليميبيريد، بسرعة ويرتبط ببروتين خلايا بيتا، الذي يبلغ وزنه الجزيئي 65 كيلو دالتون / SURX ويرتبط بقنوات البوتاسيوم المعتمدة على الأدينوزين ثلاثي الفوسفات. وهو يختلف عن مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى في أنه لا يتفاعل مع بروتين خلايا بيتا بوزن جزيئي قدره 140 كيلو دالتون / SUR1. وهذا يؤدي إلى إفراز الأنسولين، ويكون محتوى الأنسولين المنطلق أقل بكثير من تأثير الأدوية التقليدية الأخرى. يؤدي التأثير المحفز الطفيف للأماريل على إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا إلى انخفاض خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
يؤدي تأثير أماريل خارج البنكرياس إلى انخفاض مقاومة الأنسولين، وهو تأثير طفيف على نظام القلب والأوعية الدموية. له تأثيرات مضادة للصفيحات ومضادة للتصلب ومضادات الأكسدة.
زيادة استخدام الجلوكوز عن طريق الأنسجة الدهنية والعضلية يرجع إلى وجود بروتينات نقل محددة في أغشية الخلايا. في مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين، يكون تغلغل الجلوكوز في هذه الأنسجة محدودًا في مرحلة التخلص منه. يزيد أماريل بسرعة من نشاط بروتينات النقل، مما يؤدي إلى امتصاص الجلوكوز بشكل أفضل. هناك أيضًا زيادة في عدد بروتينات النقل باستخدام أماريل. لا يوجد أي تأثير مانع تقريبًا على قنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP في خلايا عضلة القلب. تبقى إمكانية التكيف الأيضي للخلايا العضلية القلبية مع الحالات الإقفارية. يزداد نشاط جليكوزيل فوسفاتيديلينوسيتول فسفوليباز C، مما يؤدي إلى ملاحظة تكوين الجليكوجين وتولد الدهون المرتبط بتناول أماريل.
أماريليمنع إنتاج الجلوكوز الكبدي عن طريق زيادة محتوى الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات في خلايا الكبد (وهذا الأخير يمنع أيضًا تكوين الجلوكوز).
أثناء تناول الدواء، هناك انسداد في إفراز COX وانخفاض في تحول حمض الأراكيدونيك إلى الثرومبوكسان A2، مما يؤدي إلى انخفاض تراكم الصفائح الدموية (تأثير مضاد للتخثر). تحت تأثير أماريل، لوحظ زيادة في تركيز ألفا توكوفيرول، الذي يتشكل داخليا. هناك أيضًا زيادة في نشاط ديسموتاز الفائق أكسيد والكاتلاز والجلوتاثيون بيروكسيديز، والذي يتجلى في انخفاض شدة التفاعلات المؤكسدة في داء السكري.

مؤشرات للاستخدام

داء السكري غير المعتمد على الأنسولين (النوع 2) - كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الأنسولين (أو الميتفورمين).

اتجاهات للاستخدام

أماريلتؤخذ عن طريق الفم. لا يتم مضغ الأقراص، بل يتم غسلها بحوالي 150 مل من الماء. من المهم ألا تنسى تناول الطعام بعد تناول الدواء.
يتم تحديد جرعة البدء والصيانة من قبل الطبيب بشكل فردي اعتمادًا على مستوى الجلوكوز في مصل الدم وإفرازه في البول.
أولا، يتم استخدام الدواء بجرعة 1 ملغ / يوم إذا لزم الأمر، ويمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 6 ملغ. يتم زيادة الجرعة على فترات من أسبوع إلى أسبوعين وفقًا للمخطط التالي: 1 مجم / يوم - 2 مجم / يوم - 3 مجم / يوم - 4 مجم / يوم - 6 مجم / يوم من أماريل. يوصى بعدم تجاوز جرعات أماريل التي تزيد عن 6 ملغ / يوم. يتم تحديد تكرار ووقت استخدام الدواء بشكل فردي من قبل الطبيب، والذي يعتمد على نمط حياة المريض. كقاعدة عامة، يتم وصف الجرعة اليومية من أماريل مرة واحدة يوميًا أثناء أو قبل أول وجبة كبيرة (الإفطار). إذا لم يتم تناول الجرعة الصباحية، فخلال أو قبل الوجبة الثانية. العلاج طويل الأمد.
باستخدام مزيج من أماريل ميتفورمين. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون الميتفورمين والذين يعانون من انخفاض غير كافٍ في مستويات الجلوكوز في الدم، يمكن البدء بتناول دواء أماريل التكميلي. إذا لم تتغير الجرعة اليومية من الميتفورمين، يبدأ العلاج بأماريل بجرعة 1 ملغ / يوم. بعد ذلك، يمكن زيادة جرعة أماريل لتحقيق التخفيض المطلوب في مستويات الجلوكوز في الدم بحد أقصى 6 ملغ / يوم.
باستخدام مزيج من أماريل الأنسولين. لتحقيق استقرار مستويات الجلوكوز في مصل الدم في الحالات التي يكون فيها العلاج الأحادي أو استخدام تركيبة أماريل-ميتفورمين غير فعال، يتم استخدام مزيج من الأنسولين والأماريل. في هذه الحالة، يتم ترك جرعة أماريل كما هي، ويبدأ العلاج بالأنسولين بجرعات صغيرة. في المستقبل، من الممكن زيادة الأنسولين المعطى. يجب أن يكون العلاج مصحوبًا بمراقبة تركيزات الجلوكوز في الدم. يتم العلاج تحت إشراف الطبيب المعالج. يمكن لنظام الأنسولين أماريل أن يقلل متطلبات الأنسولين بنسبة 40٪ تقريبًا.
استبدال دواء آخر مضاد لمرض السكر بدواء أماريل. يبدأ العلاج الأولي بجرعة 1 ملغ/يوم من أماريل، بغض النظر عن جرعة الدواء السابق (حتى لو كانت الجرعة القصوى). اعتمادا علي تأثير علاجيأماريل، يمكنك زيادة الجرعة وفقا للقواعد المذكورة أعلاه. في بعض الحالات، من الضروري التوقف عن أماريل بسبب احتمال نقص السكر في الدم (خاصة إذا تم استخدام دواء ذو ​​نصف عمر مرتفع - كلوربروبراميد) قبل أماريل. يتم إيقاف العلاج لعدة أيام (بسبب التأثير الإضافي المحتمل).
استبدال الأنسولين بالأماريل. في الحالات التي يتم فيها وصف الأنسولين للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، ولكن وظيفة إفراز الأنسولين لخلايا بيتا البنكرياسية تظل سليمة، يمكن تحويل المريض إلى تناول عقار أماريل باستثناء الأنسولين. في هذه الحالة، يبدأ العلاج بأماريل بجرعة 1 ملغ/يوم.

تأثيرات جانبية

التمثيل الغذائي: حدوث تفاعلات سكر الدم بعد فترة وجيزة من تناول أماريل (مثل هذه التفاعلات يصعب تصحيحها).
الجهاز العصبي: الصداع، واضطرابات النوم، والنعاس، والشعور بالتعب، والعدوانية، والقلق، والتغيرات في التركيز وسرعة ردود الفعل النفسية الحركية، واضطرابات الرؤية والكلام، والدوخة، والارتباك، والاكتئاب، والاضطرابات الحسية، وفقدان القدرة على الكلام، ومشاكل التنسيق، والشلل الجزئي، والعجز ، تشنجات دماغية، فقدان السيطرة على النفس، رعشة، فقدان أو ارتباك، هذيان، غيبوبة، تململ، برودة، عرق رطب.
الجهاز الهضمي: القيء، الانزعاج الشرسوفي، الجوع، آلام البطن، الإسهال، اليرقان، ركود صفراوي، زيادة الترانساميناسات الكبد، التهاب الكبد، فشل الكبد، الغثيان.
نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب والاضطرابات معدل ضربات القلب, ارتفاع ضغط الدم الشرياني، بطء القلب، الذبحة الصدرية.
جهاز الرؤية: ضعف بصري عابر نتيجة التغيرات في مستويات الجلوكوز في الدم (خاصة في بداية العلاج).
الجهاز التنفسي: التنفس الضحل.
نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات (معتدل أو شديد)، قلة الكريات الحمر، فقر الدم اللاتنسجي أو الانحلالي، قلة المحببات، قلة الكريات الشاملة، ندرة المحببات.
تفاعلات فرط الحساسية: الشرى، الحكة، الطفح الجلدي، التهاب الأوعية الدموية التحسسي. ردود الفعل التحسسية عادة ما تكون خفيفة، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تتطور إلى صدمة الحساسية. محتمل رد فعل متقاطعفي أدوية السلفونيل يوريا، وكذلك السلفوناميدات.
أخرى: نقص صوديوم الدم، حساسية للضوء.

موانع

تحضير أماريلموانع ل:
. الحماض الكيتوني من أصل السكري ، غيبوبة السكريو بادئة،
. داء السكري المعتمد على الأنسولين (النوع 1) ،
. خلل كلوي حاد (بما في ذلك المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى) ،
. انتهاكات خطيرةوظائف الكبد,
. فرط الحساسية الفردية لأماريل (جليميبيريد) أو مكونات أخرى من الدواء، السلفونيل يوريا الأخرى، السلفوناميدات.

الحمل

أماريللا ينبغي أن توصف للنساء الحوامل والنساء المرضعات. إذا كانت المريضة تخطط للحمل، فيجب التحول إلى تناول الأنسولين باستثناء أماريل. إذا كانت المريضة ترضع رضاعة طبيعية، يستمر إعطاء الأنسولين أو تتوقف الرضاعة الطبيعية (لأن أماريل ينتقل إلى حليب الثدي).

التفاعل مع أدوية أخرى

بالاشتراك مع الأنسولين، أدوية أخرى لعلاج نقص السكر في الدم، الوبيورينول، مثبطات عامل تحويل الأنجيوتنسين، الهرمونات الجنسية الذكرية، الستيرويدات الابتنائية، مشتقات الكومارين، الكلورامفينيكول، فينفلورامين، فلوكستين، الفايبريت، فينيراميدول، مثبطات MAO، جوانيثيدين، البنتوكسيفيلين (عند تناوله). بالحقن بجرعات كبيرة)، ميكونازول، أزابروبازون، فينيل بوتازون، كينولونات، بروبينسيد، أوكسيفينبوتازون، الساليسيلات، سلفينبيرازون، التتراسيكلين، السلفوناميدات طويلة المفعول، تريتوكالين، ترو، سيكلو-، وإيزوفوسفاميد قد يزيد من تأثير سكر الدم للأماريل.
بالاشتراك مع الأدرينالين (الإيبينيفرين) ومحاكيات الودي ، أسيتازولاميد ، الجلوكورتيكوستيرويدات ، الجلوكاجون ، الديازوكسيد ، الباربيتورات ، أدوية السلوريتكس ، المسهلات (مع الاستخدام لفترة طويلة) ، مدرات البول الثيازيدية ، حمض النيكوتينيك بجرعات كبيرة ، الفينيتوين ، الفينوثيازين ، الريفامبيسين ، البروجستيرون والكلوربروماز ، خلاف ذلك ، هرمونات الغدة الدرقية، وأملاح الليثيوم قد تقلل من تأثير سكر الدم للأماريل.
عندما يتم دمج أماريل مع ريزيربين، كلونيدين وحاصرات مستقبلات الهستامين H2، من الممكن حدوث انخفاض وزيادة في تأثير سكر الدم.
من الممكن تقليل أو إضعاف تأثيرات الكومارين ومشتقاته بالاشتراك مع أماريل. الاستخدام طويل الأمد أو الفردي للأدوية والمشروبات التي تحتوي على الإينثانول يمكن أن يضعف أو يعزز تأثير أماريل في سكر الدم.

جرعة زائدة

في حالة تناول جرعة زائدة من أماريل، من الممكن حدوث نقص السكر في الدم لمدة 12-72 ساعة عند تناول أماريل بجرعة عالية. من الممكن إعادة تطور نقص السكر في الدم بعد استعادة مستويات الجلوكوز في الدم.

نقص السكر في الدم يتجلى الأعراض التالية: زيادة ضغط الدم، زيادة التعرق، الغثيان، القيء، عدم انتظام ضربات القلب، ألم في القلب، القلق، زيادة حادة في الشهية، اللامبالاة، الدوخة، النعاس، الصداع، القلق، الخفقان، العدوانية، ضعف التركيز، الهزة، الارتباك، الشلل الجزئي، الاكتئاب ، الاضطرابات الحسية، عدم انتظام دقات القلب، التشنجات من أصل مركزي. في بعض الحالات، يتجلى نقص السكر في الدم كأعراض للسكتة الدماغية. هناك خطر التطور حالة غيبوبة. يجب أن يبدأ علاج نقص السكر في الدم بتناول قطعة من السكر أو الشاي الحلو أو العصير. يُنصح المريض بالاحتفاظ بحوالي 20 جرامًا من الجلوكوز معه دائمًا (على شكل 4 قطع من السكر على سبيل المثال). المحليات المختلفة غير فعالة في العلاج. في الحالات الشديدة، من الضروري دخول المستشفى. يتم إجراء تحريض القيء، ويعاني المريض من الجفاف (الماء مع الكربون المنشطداخليا، ملين). يتم إعطاء الدكستروز عن طريق الحقن (محلول 40٪ 50 مل عن طريق الوريد). بعد ذلك، يتم استخدام سكر العنب المخفف (محلول 10٪). ويرافق العلاج مراقبة مستمرة لمستويات الجلوكوز في الدم. يتم تخفيف الأعراض الأخرى عن طريق علاج الأعراض.
إذا تم تناول أماريل عن طريق الخطأ من قبل أشخاص غير مصابين بمرض السكري (الأطفال)، فيجب تجنب تطور ارتفاع السكر في الدم. يتم اختيار جرعة الدكستروز بعناية على خلفية مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم.

الافراج عن النموذج

أماريل- تحتوي الأقراص على شريط فاصل ممدود الشكل. أقراص جليمبيريد 1 مل وردية اللون. أماريل 2 مل - أقراص خضراء. أماريل 3 ملغ - أقراص ذات لون أصفر فاتح. أماريل 4 ملغ - أخضر. تحتوي العبوة على 2 شريط، كل شريط يحتوي على 15 قرص.

شروط التخزين

أماريليحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

مُجَمَّع

المادة الفعالة: جليميبيريد.
المكونات غير النشطة: مونوهيدرات اللاكتوز، بوليفيدون 25000، غليكولات نشا الصوديوم، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، الصبغة (أماريل 1 ملغ - أكسيد الحديد الأحمر (E172)، أماريل 2 ملغ - أكسيد الحديد الأصفر (E172) والقرمزي النيلي (E132) أماريل 3 ملغ - أكسيد الحديد الأصفر (E172) أماريل 4 ملغ - نيلي كارمين (E132).

بالإضافة إلى ذلك

عند العلاج بأماريل، من الضروري أن نتذكر الحالات التي تتطلب نقل المريض إلى إدارة الأنسولين بالحقن (الصدمات المتعددة، العلاج الجراحي، أمراض ارتفاع درجة حرارة الجسم، حروق واسعة النطاق، تغيرات في امتصاص الطعام من الجهاز الهضمي في الأمراض - انسداد معوي، شلل جزئي في الأمعاء وغيرها).
عند الجمع بين عقار أماريل ميتفورمين، من الضروري أن نأخذ في الاعتبار أن تناول جرعات عالية من الميتفورمين والجليمبيريد يصاحبه تحسن واضح في عملية التمثيل الغذائي لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري غير المنضبط. في حالة الجرعات العالية من الميتفورمين والأماريل، إذا كانت السيطرة لا تزال غير كافية، يمكن تحويل المريض إلى مزيج من الأماريل والأنسولين.
العوامل التي تثير تطور نقص السكر في الدم: انخفاض امتثال المريض، وعدم كفاية التغذية غير المنتظمة، والتغيرات في النظام الغذائي المعتاد، وتخطي وجبات الطعام، واستهلاك الكحول، والصيام، والتغيرات في التوازن بين تناول الكربوهيدرات والنشاط البدني، والخلل الشديد في الكبد والكلى. الأمراض المصاحبة غير المعوضة في نظام الغدد الصماء ، جرعة زائدة من أماريل ، خلل في الغدة الدرقية ، قصور الغدة الكظرية ، قصور الغدة النخامية ، بالاشتراك مع أدوية أخرى.
تظهر علامات نقص السكر في الدم لدى كبار السن، والمرضى الذين يعانون من خلل التوتر العصبي في الدورة الدموية، والمرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا، والريسيربين، والكلونيدين، والجوانيثيدين، ومخفضات الودي.
يتم اختيار جرعة الدواء بشكل فردي اعتمادا على مستوى الجلوكوز في الدم. في حالة نسيان الجرعة التالية، يمنع منعا باتا تناول جرعة تالية أعلى. يجب على المريض إخبار الطبيب إذا كان يتناول جرعة عالية جدًا من أماريل. في حالة تعويض مرض السكري، قد يلاحظ تحسن في حساسية الأنسولين، لذلك من الممكن تقليل جرعة أماريل (أو حتى التوقف عن تناول الدواء). من الضروري ضبط جرعة أماريل عندما تظهر عوامل مختلفة يمكن أن تسبب نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم، وكذلك في حالة تغيير نمط الحياة. يجب أن نتذكر أن اتباع نظام غذائي سليم، وتصحيح النشاط البدني، وفقدان الوزن قيمة عظيمةلعلاج مرض السكري أثناء تناول أماريل.
من الضروري إبلاغ المريض بأنه يجب عليه إبلاغ الطبيب المعالج على الفور بجميع الآثار الجانبية التي تتطور أثناء العلاج بأماريل. ومن الضروري أيضًا إطلاعه على العوامل المسببة لارتفاع ونقص السكر في الدم وأعراض هذه الحالات.
يجب أن يكون العلاج بأماريل مصحوبًا بمراقبة منتظمة لمستويات الجلوكوز في مصل الدم والبول وتحديد تركيز الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي. تساعد المراقبة المنتظمة لهذه المعلمات المختبرية على تحديد المقاومة الأولية أو الثانوية المحتملة للأدوية في الوقت المناسب.
تشمل المراقبة المخبرية أيضًا تحديد وظائف الكبد، التحليل السريريدم. أثناء العلاج الدوائي، قد تنخفض سرعة التفاعلات النفسية الحركية، لذلك يُمنع العمل باستخدام الآلات الدقيقة وقيادة السيارة. هذا ينطبق بشكل خاص على المراحل الأولية من العلاج بالأماريل.

المعلمات الأساسية

اسم:	أماريل
رمز ايه تي اكس:	A10BB12 -

1 قرص يحتوي على:

المكونات النشطة: جليميبيريد - 2 ملغ.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ)، البوفيدون 25000، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، القرمزي النيلي (E132).

وصف شكل الجرعة

أماريل 1 ملغ: أقراص وردية، مستطيلة، مسطحة مع خط محزز على كلا الجانبين. محفور عليه "NMK" وحرف "h" على كلا الجانبين.

أماريل 2 ملغ: أقراص خضراء، مستطيلة، مسطحة مع خط محزز على كلا الجانبين. محفور عليه "NMM" وحرف "h" على كلا الجانبين.

أماريل 3 ملغ: أقراص مسطحة، مستطيلة، ذات لون أصفر شاحب، مع خط محزز على كلا الجانبين. محفور عليه "NMN" وحرف "h" على كلا الجانبين.

أماريل 4 ملغ: أقراص اللون الأزرق، مستطيل، مسطح مع خط فاصل على كلا الجانبين. محفور عليه "NMO" وحرف "h" على كلا الجانبين.

الحرائك الدوائية

عند مقارنة البيانات التي تم الحصول عليها مع إعطاء جليميبيريد مرة واحدة ومتعددة (مرة واحدة في اليوم)، لم يتم الكشف عن وجود فروق ذات دلالة إحصائية في المعلمات الدوائية، وكان تباينها بين المرضى المختلفين منخفضًا جدًا. لا يوجد تراكم كبير للدواء.

شفط

مع تناول الدواء عن طريق الفم بشكل متكرر بجرعة يومية قدرها 4 ملغ، يتم الوصول إلى Cmax في مصل الدم خلال 2.5 ساعة تقريبًا وهو 309 نانوغرام/مل. توجد علاقة خطية بين الجرعة والحد الأقصى لمستوى الجليميبيريد في البلازما، وكذلك بين الجرعة والمساحة تحت المنحنى. عند تناوله عن طريق الفم، يكون التوافر البيولوجي للجليمبيريد 100%. ليس لتناول الطعام تأثير كبير على الامتصاص، باستثناء تباطؤ طفيف في معدله.

توزيع

يتميز Glimepiride بـ Vd منخفض جدًا (حوالي 8.8 لتر)، يساوي تقريبًا Vd للألبومين، ودرجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما (أكثر من 99٪) وتصفية منخفضة (حوالي 48 مل / دقيقة).

يتم تحرير جليميبيريد من حليب الثديويخترق حاجز المشيمة.

الاسْتِقْلاب

يتم استقلاب الجليميبيريد في الكبد (بشكل رئيسي بمشاركة إيزوزيم CYP2C9) لتشكيل مستقلبين - مشتقات الهيدروكسيل والكربوكسيل الموجودة في البول والبراز.

إزالة

T1/2 عند تركيزات البلازما من الدواء في المصل المقابلة لأنظمة الجرعات المتعددة هي حوالي 5-8 ساعات بعد تناول جليميبيريد بجرعات عالية، يزيد T1/2 قليلاً. بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم، يتم إخراج 58% من جليميبيريد عن طريق الكلى و35% عن طريق الأمعاء. لم يتم الكشف عن المادة الفعالة غير المتغيرة في البول.

كان T1/2 من المستقلبات الهيدروكسيلية والكربوكسيلية للجليميبيريد حوالي 3-5 ساعات و5-6 ساعات على التوالي.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تتشابه المعلمات الدوائية في المرضى من مختلف الجنسين والفئات العمرية المختلفة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مع انخفاض تصفية الكرياتينين)، هناك ميل لزيادة تصفية الجليميبيريد وانخفاض متوسط ​​تركيزات المصل، وهو ما يرجع على الأرجح إلى التخلص السريع من الدواء بسبب انخفاض ارتباطه بالبروتين. وبالتالي، في هذه الفئة من المرضى لا يوجد خطر إضافي لتراكم الجليميبيريد.

الديناميكا الدوائية

دواء سكر الدم عن طريق الفم هو مشتق من الجيل الثالث من السلفونيل يوريا.

يقلل جليميبيريد من تركيزات الجلوكوز في الدم، وذلك بشكل رئيسي عن طريق تحفيز إطلاق الأنسولين من خلايا بيتا البنكرياسية. ويرتبط تأثيره في المقام الأول بتحسين قدرة خلايا بيتا البنكرياسية على الاستجابة للتحفيز الفسيولوجي بالجلوكوز. بالمقارنة مع جليبينكلاميد، فإن الجرعات المنخفضة من جليميبيريد تسبب إطلاق كمية أقل من الأنسولين مع تحقيق نفس الانخفاض تقريبًا في تركيزات الجلوكوز في الدم. تشير هذه الحقيقة إلى أن جليميبيريد له تأثيرات سكر الدم خارج البنكرياس (زيادة حساسية الأنسجة للأنسولين وتأثير الأنسولين).

إفراز الأنسولين. مثل جميع مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، ينظم الجليميبيريد إفراز الأنسولين من خلال التفاعل مع قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP على أغشية خلايا بيتا. على عكس مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى، يرتبط الجليميبيريد بشكل انتقائي ببروتين ذو وزن جزيئي قدره 65 كيلودالتون موجود في أغشية خلايا بيتا البنكرياسية. ينظم تفاعل الجليميبيريد مع بروتين الارتباط الخاص به فتح أو إغلاق قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP.

جليميبيريد يغلق قنوات البوتاسيوم. يؤدي هذا إلى إزالة استقطاب خلايا بيتا ويؤدي إلى فتح قنوات الكالسيوم الحساسة للجهد ودخول الكالسيوم إلى الخلية. ونتيجة لذلك، فإن زيادة تركيز الكالسيوم داخل الخلايا ينشط إفراز الأنسولين من خلال إخراج الخلايا.

يرتبط الجليميبيريد ببروتين الربط ويتحرر منه بشكل أسرع بكثير، وبالتالي، في كثير من الأحيان أكثر من الجليبينكلاميد. من المفترض أن تكون هذه الخاصية سرعة عاليةإن تبادل الجليميبيريد مع البروتين المرتبط به يحدد تأثيره الواضح في حساسية خلايا بيتا للجلوكوز وحمايتها من إزالة التحسس والإرهاق المبكر.

تأثير زيادة حساسية الأنسجة للأنسولين. يعزز الجليميبيريد تأثيرات الأنسولين على امتصاص الجلوكوز عن طريق الأنسجة المحيطية.

تأثير الأنسولين. يمتلك جليميبيريد تأثيرات مشابهة لتأثيرات الأنسولين على امتصاص الجلوكوز في الأنسجة المحيطية وإخراج الجلوكوز من الكبد.

يتم امتصاص الجلوكوز عن طريق الأنسجة المحيطية عن طريق نقله إلى خلايا العضلات والخلايا الشحمية. يزيد الجليميبيريد بشكل مباشر من عدد جزيئات نقل الجلوكوز في أغشية البلازما للخلايا العضلية والخلايا الشحمية. تؤدي الزيادة في دخول الجلوكوز إلى الخلايا إلى تنشيط فسفوليباز C الخاص بالجليكوسيل فوسفاتيديلينوسيتول. ونتيجة لذلك، ينخفض ​​تركيز الكالسيوم داخل الخلايا، مما يسبب انخفاضًا في نشاط بروتين كيناز A، مما يؤدي بدوره إلى تحفيز استقلاب الجلوكوز. .

يثبط جليميبيريد إطلاق الجلوكوز من الكبد عن طريق زيادة تركيز الفركتوز -2،6-ثنائي الفوسفات، الذي يثبط تكوين الجلوكوز.

التأثير على تراكم الصفائح الدموية. جليميبيريد يقلل من تراكم الصفائح الدموية في المختبر وفي الجسم الحي. يبدو أن هذا التأثير ناتج عن التثبيط الانتقائي لـ COX، وهو المسؤول عن تكوين الثرومبوكسان A، وهو عامل مهم. عامل داخليتراكم الصفائح الدموية. تأثير مضاد للتصلب. يساعد جليميبيريد على تطبيع مستويات الدهون، ويقلل من مستوى المالونالدهيد في الدم، مما يؤدي إلى انخفاض كبير في بيروكسيد الدهون. في الحيوانات، يؤدي الجليميبيريد إلى انخفاض كبير في تكوين لويحات تصلب الشرايين.

التقليل من شدة الإجهاد التأكسدي الموجود باستمرار لدى مرضى السكري من النوع الثاني. يزيد الجليميبيريد من مستوى ألفا توكوفيرول الداخلي، ونشاط الكاتلاز، والجلوتاثيون بيروكسيداز، وديسموتاز الفائق أكسيد.

تأثيرات على القلب والأوعية الدموية. السلفونيل يوريا لها أيضًا تأثيرات على نظام القلب والأوعية الدموية من خلال قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP. بالمقارنة مع مشتقات السلفونيل يوريا التقليدية، فإن الجليميبيريد له تأثير أقل بكثير على نظام القلب والأوعية الدموية، وهو ما يمكن تفسيره بالطبيعة المحددة لتفاعله مع بروتين قناة البوتاسيوم الحساس لـ ATP الذي يرتبط به.

في المتطوعين الأصحاء، الحد الأدنى للجرعة الفعالة من جليميبيريد هو 0.6 ملغ. تأثير جليميبيريد يعتمد على الجرعة وقابل للتكرار. يتم الحفاظ على الاستجابة الفسيولوجية للنشاط البدني (انخفاض إفراز الأنسولين) عند تناول الجليميبيريد.

لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في التأثير اعتمادًا على ما إذا تم تناول الدواء قبل 30 دقيقة من الوجبات أو قبل الوجبات مباشرة. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يمكن تحقيق السيطرة الأيضية الكافية خلال 24 ساعة بجرعة واحدة من الدواء. وعلاوة على ذلك، في دراسة سريرية، 12 من 16 مريضا يعانون من الفشل الكلوي(CrCl 4-79 مل/دقيقة) تم أيضًا تحقيق التحكم الأيضي الكافي.

العلاج المركب مع الميتفورمين. في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في التمثيل الغذائي عند استخدام الجرعة القصوى من جليميبيريد، يمكن البدء في العلاج المركب مع جليميبيريد والميتفورمين. أظهرت دراستان تحسنًا في التحكم الأيضي مع العلاج المركب مقارنةً بأي عقار بمفرده.

العلاج المركب مع الأنسولين. في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في التمثيل الغذائي أثناء تناول الجرعات القصوى من جليميبيريد، يمكن البدء في العلاج بالأنسولين المصاحب. وجدت دراستان أن هذا المزيج حقق نفس التحسن في التحكم الأيضي مثل الأنسولين وحده. ومع ذلك، يتطلب العلاج المركب جرعة أقل من الأنسولين.

مؤشرات للاستخدام أماريل

داء السكري من النوع 2 (كعلاج وحيد أو كجزء من العلاج المركب مع الميتفورمين أو الأنسولين).

موانع استخدام أماريل

• داء السكري من النوع 1؛
• الحماض الكيتوني السكري، والغيبوبة والغيبوبة السكرية؛
• اختلال وظيفي حاد في الكبد (نقص الخبرة السريريةالتطبيقات)؛
• الخلل الكلوي الحاد، بما في ذلك. المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (نقص الخبرة السريرية)؛
• الحمل؛
• الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
• عمر الأطفال (نقص الخبرة السريرية)؛
• الأمراض الوراثية النادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.
• فرط الحساسية لمشتقات السلفونيل يوريا الأخرى وأدوية السلفوناميد (خطر تطور تفاعلات فرط الحساسية).

بحذر: يجب استخدام الدواء في الأسابيع الأولى من العلاج (زيادة خطر نقص السكر في الدم)؛ إذا كانت هناك عوامل خطر لتطور نقص السكر في الدم (قد يكون من الضروري تعديل جرعة الجليميبيريد أو العلاج بأكمله). للأمراض المزمنة أثناء العلاج أو عند تغيير نمط حياة المرضى (تغيير النظام الغذائي وأوقات الوجبات، زيادة أو تقليل النشاط البدني)؛ مع نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات. في حالات ضعف امتصاص الطعام والأدوية من الجهاز الهضمي (انسداد معوي، شلل جزئي في الأمعاء).

استخدم أماريل أثناء الحمل والأطفال

يمنع استخدام أماريل أثناء الحمل. في حالة الحمل المخطط له أو في حالة حدوث الحمل، يجب تحويل المرأة إلى العلاج بالأنسولين.

لقد ثبت أن الجليميبيريد يفرز في حليب الثدي. أثناء الرضاعة، يجب تحويل المرأة إلى الأنسولين أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

أماريل الآثار الجانبية

التمثيل الغذائي: من الممكن حدوث نقص السكر في الدم، والذي يمكن أن يطول أمده، كما هو الحال مع استخدام مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى. أعراض نقص السكر في الدم - الصداع، الجوع، الغثيان، القيء، التعب، النعاس، اضطرابات النوم، القلق، العدوانية، ضعف التركيز، اليقظة وسرعة رد الفعل، الاكتئاب، الارتباك، اضطرابات النطق، فقدان القدرة على الكلام، اضطرابات بصرية، رعاش، شلل جزئي، اضطرابات حسية، الدوخة، وفقدان السيطرة على النفس، والهذيان، والتشنجات الدماغية، والنعاس أو فقدان الوعي حتى الغيبوبة، والتنفس الضحل، وبطء القلب. بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث مظاهر التنظيم المضاد للأدرينالية استجابة لنقص السكر في الدم، مثل ظهور العرق البارد اللزج، والقلق، وعدم انتظام دقات القلب، وارتفاع ضغط الدم، والذبحة الصدرية، والخفقان، وعدم انتظام ضربات القلب. الصورة السريرية لنقص السكر في الدم الشديد قد تشبه السكتة الدماغية. تختفي أعراض نقص السكر في الدم دائمًا بمجرد تصحيحها.

من جانب جهاز الرؤية: من الممكن حدوث ضعف بصري عابر (خاصة في بداية العلاج)، بسبب التغيرات في تركيز الجلوكوز في الدم. وسببها هو تغير مؤقت في تورم العدسات، وذلك يعتمد على تركيز الجلوكوز في الدم، ونتيجة لهذا التغير في معامل انكسار العدسات.

من الجهاز الهضمي: نادرا - غثيان، قيء، شعور بالثقل أو الامتلاء في الشرسوفي، آلام في البطن، إسهال. في بعض الحالات – التهاب الكبد، زيادة نشاط إنزيمات الكبد و/أو ركود صفراوي واليرقان، والتي يمكن أن تتطور إلى تهدد الحياةفشل الكبد، ولكن قد يخضع لتطور عكسي عند توقف الدواء.

من نظام المكونة للدم: نادرا - نقص الصفيحات. في بعض الحالات - نقص الكريات البيض، فقر الدم الانحلالي، قلة الكريات الحمر، قلة المحببات، ندرة المحببات وقلة الكريات الشاملة. تم الإبلاغ عن حالات نقص الصفيحات الشديد مع تعداد الصفائح الدموية أثناء استخدام الدواء بعد التسويق.< 10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

ردود الفعل التحسسية: نادرا - ردود الفعل التحسسية والحساسية الزائفة، مثل الحكة، الشرى، الطفح الجلدي. ردود الفعل هذه تكون دائمًا تقريبًا شكل خفيفومع ذلك، فإنها يمكن أن تتطور إلى ردود فعل شديدة مع ضيق في التنفس، وانخفاض حاد في ضغط الدم، والتي تتطور في بعض الأحيان إلى صدمة الحساسية. في بعض الحالات - التهاب الأوعية الدموية التحسسي.

أخرى: في بعض الحالات - نقص صوديوم الدم، حساسية للضوء.

إذا ظهرت أعراض الشرى، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور.

التفاعلات الدوائية

يتم استقلاب Glimepiride بمشاركة إيزوزيم CYP2C9 ، والذي يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند استخدام الدواء في وقت واحد مع المحفزات (على سبيل المثال ، ريفامبيسين) أو مثبطات (على سبيل المثال ، فلوكونازول) لـ CYP2C9.

تقوية عمل سكر الدم وفي بعض الحالات المرتبطة به التطور المحتملقد يحدث نقص السكر في الدم عندما يتم دمج أماريل مع أحد الأدوية التالية: الأنسولين، عوامل سكر الدم الأخرى التي يتم تناولها عن طريق الفم، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، الستيرويدات الابتنائية والهرمونات الجنسية الذكرية، الكلورامفينيكول، مشتقات الكومارين، سيكلوفوسفاميد، ديسوبيراميد، فينفلورامين، فينيراميدول، الفايبريت، فلوكستين، جوانيثيدين، إيفوسفاميد، مثبطات MAO، فلوكونازول، PAS، البنتوكسيفيلين (جرعات عالية بالحقن)، فينيل بوتازون، أوكسيفينبوتازون، بروبينسيد، كينولونات. ، الساليسيلات، سلفينبيرازون، كلاريثروميسين، السلفوناميدات، التتراسيكلين، تريتوكالين، تروفوسفاميد.

من الممكن حدوث انخفاض في تأثير سكر الدم وزيادة مرتبطة بتركيز الجلوكوز في الدم عند دمجه مع أحد الأدوية التالية: أسيتازولاميد، الباربيتورات، الكورتيكوستيرويدات، ديازوكسيد، مدرات البول، العوامل المحاكية للودي (بما في ذلك الإبينفرين)، الجلوكاجون، المسهلات (مع الاستخدام طويل الأمد). الاستخدام ) وحمض النيكوتينيك (بجرعات عالية) والإستروجين والبروجستيرون والفينوثيازين والفينيتوين والريفامبيسين وهرمونات الغدة الدرقية المحتوية على اليود.

يمكن لحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 وحاصرات بيتا والكلونيدين والريسيربين أن تعزز وتقلل من تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم.

تحت تأثير العوامل الودية مثل حاصرات بيتا والكلونيدين والجوانيثيدين والريسيربين، قد تنخفض أو تختفي علامات التنظيم المضاد للأدرينالية استجابة لنقص السكر في الدم.

أثناء تناول الجليميبيريد، قد يتم تعزيز أو إضعاف تأثير مشتقات الكومارين.

يمكن أن يؤدي تناول الكحول لمرة واحدة أو بشكل مزمن إلى تعزيز أو إضعاف تأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم.

عازلات حمض الصفراء: يرتبط كوليسيفيلام بالجليميبيريد ويقلل من امتصاص الجليبيريد من الجهاز الهضمي. عندما يتم إعطاء جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من تناول كوليسيفيلام عن طريق الفم، لا يلاحظ أي تفاعل. لذلك، ينبغي تناول جليميبيريد قبل 4 ساعات على الأقل من تناول كوليسيفيلام.

جرعة أماريل

كقاعدة عامة، يتم تحديد جرعة أماريل من خلال تركيز الجلوكوز في الدم المستهدف. يجب استخدام الدواء بأقل جرعة كافية لتحقيق التحكم الأيضي اللازم.

أثناء العلاج بأماريل، من الضروري تحديد مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام. بالإضافة إلى ذلك، يوصى بالمراقبة المنتظمة لمستوى الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي.

لا ينبغي تعويض الانتهاكات في تناول الدواء، على سبيل المثال، فقدان الجرعة، عن طريق تناول الدواء لاحقًا بجرعة أعلى.

يجب على الطبيب إرشاد المريض مسبقًا حول الإجراءات التي يجب اتخاذها في حالة حدوث أخطاء في تناول عقار أماريل (خاصة عند تفويت جرعة أو تخطي وجبة)، أو في الحالات التي لا يمكن فيها تناول الدواء .

ينبغي تناول أقراص أماريل كاملة، دون مضغ، مع كمية كافية من السائل (حوالي نصف كوب). إذا لزم الأمر، يمكن تقسيم أقراص أماريل بالطول إلى قسمين متساويين.

الجرعة الأولية من أماريل هي 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً (على فترات 1-2 أسابيع) تحت المراقبة المنتظمة لمستوى السكر في الدم وبالترتيب التالي: 1 مجم - 2 مجم - 3 مجم - 4 مجم - 6 مجم (-8 مجم) يوميا .

في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 الخاضع للسيطرة بشكل جيد، تكون الجرعة اليومية من الدواء عادة 1-4 ملغ. الجرعة اليومية التي تزيد عن 6 ملغ تكون أكثر فعالية في عدد قليل فقط من المرضى.

يحدد الطبيب موعد تناول أماريل وتوزيع الجرعات خلال اليوم مع الأخذ في الاعتبار نمط حياة المريض (وقت الوجبات، كمية النشاط البدني). توصف الجرعة اليومية بجرعة واحدة، عادة قبل وجبة الإفطار الكاملة مباشرة، أو قبل الوجبة الرئيسية الأولى مباشرة إذا لم يتم تناول الجرعة اليومية. من المهم جدًا عدم تفويت وجبات الطعام بعد تناول أقراص أماريل.

لأن ويرتبط تحسين التحكم في التمثيل الغذائي بزيادة حساسية الأنسولين، وقد تنخفض الحاجة إلى جليميبيريد أثناء العلاج. من أجل تجنب تطور نقص السكر في الدم، من الضروري تقليل الجرعة على الفور أو التوقف عن تناول عقار أماريل.

الحالات التي قد تتطلب أيضًا تعديل جرعة الجليميبيريد:

• فقدان الوزن
• تغييرات نمط الحياة (التغييرات في النظام الغذائي، وأوقات الوجبات، وكمية النشاط البدني)؛
• حدوث عوامل أخرى تؤدي إلى الاستعداد لتطور نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم.

عادةً ما يكون العلاج باستخدام الجليميبيريد طويل الأمد.

تحويل المريض من تناول دواء آخر لخفض السكر عن طريق الفم إلى تناول عقار أماريل

لا توجد علاقة دقيقة بين جرعات أماريل وأدوية سكر الدم الأخرى عن طريق الفم. عند التحويل من هذه الأدوية إلى أماريل، فإن الجرعة اليومية الأولية الموصى بها من الأخير هي 1 ملغ (حتى لو تم نقل المريض إلى أماريل من الجرعة القصوى لدواء آخر لخفض السكر في الدم عن طريق الفم). يجب أن تتم أي زيادة في الجرعة على مراحل، مع الأخذ في الاعتبار الاستجابة للجليميبيريد وفقًا للتوصيات المذكورة أعلاه. من الضروري أن تأخذ في الاعتبار شدة ومدة تأثير عامل سكر الدم السابق. قد يكون من الضروري إيقاف العلاج لتجنب التأثيرات الإضافية التي تزيد من خطر نقص السكر في الدم.

يستخدم بالاشتراك مع الميتفورمين

في المرضى الذين يعانون من داء السكري غير الخاضع للسيطرة بشكل كافٍ والذين يتناولون الجليميبيريد أو الميتفورمين بجرعات يومية قصوى، يمكن البدء في العلاج بمزيج من هذين الدواءين. في هذه الحالة، يستمر العلاج السابق إما بجليمبيريد أو ميتفورمين بنفس الجرعات، ويبدأ تناول إضافي للميتفورمين أو جليميبيريد بجرعة منخفضة، والتي يتم معايرتها بعد ذلك اعتمادًا على المستوى المستهدف للتحكم في التمثيل الغذائي، حتى الحد الأقصى اليومي. جرعة. العلاج المركبيجب أن تبدأ تحت إشراف طبي صارم.

يستخدم بالاشتراك مع الأنسولين

في المرضى الذين يعانون من داء السكري الذي لا يمكن السيطرة عليه بشكل جيد، يمكن وصف الأنسولين بشكل متزامن عند تناول جليميبيريد بأقصى جرعة يومية. وفي هذه الحالة تبقى الجرعة الأخيرة الموصوفة للمريض من الجليميبيريد دون تغيير. في هذه الحالة، يبدأ العلاج بالأنسولين بجرعات منخفضة، يتم زيادتها تدريجياً تحت السيطرة على تركيزات الجلوكوز في الدم. العلاج المشتركتتم تحت إشراف طبي دقيق.

قد يكون المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أكثر حساسية لتأثير جليميبيريد الخافض لسكر الدم. البيانات المتعلقة باستخدام أماريل في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي محدودة.

البيانات المتعلقة باستخدام أماريل في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد محدودة.

جرعة زائدة

الأعراض: في حالة الجرعة الزائدة الحادة، كذلك علاج طويل الأمدمع تناول جليميبيريد بجرعات عالية بشكل مفرط، قد يحدث نقص السكر في الدم الشديد الذي يهدد الحياة.

العلاج: يمكن دائمًا عكس نقص السكر في الدم بسرعة عن طريق تناول الكربوهيدرات فورًا (الجلوكوز أو قطعة من السكر أو عصير الفاكهة الحلوة أو الشاي). وفي هذا الصدد، يجب أن يكون لدى المريض دائمًا ما لا يقل عن 20 جرامًا من الجلوكوز (4 كتل من السكر) معه. المحليات غير فعالة في علاج نقص السكر في الدم.

وإلى أن يقرر الطبيب أن المريض خرج من مرحلة الخطر، يحتاج المريض إلى مراقبة طبية دقيقة. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن نقص السكر في الدم قد يتكرر بعد الاستعادة الأولية لتركيزات الجلوكوز في الدم.

إذا تم علاج مريض يعاني من مرض السكري أطباء مختلفون(على سبيل المثال، أثناء إقامته في المستشفى بعد وقوع حادث، إذا كان مريضا في عطلة نهاية الأسبوع)، يجب عليه إبلاغهم بمرضه وعلاجه السابق.

في بعض الأحيان قد يكون من الضروري إدخال المريض إلى المستشفى، حتى لو كان ذلك كإجراء وقائي. الجرعة الزائدة الكبيرة وردود الفعل الشديدة مع مظاهر مثل فقدان الوعي أو غيرها من الأضرار العصبية الخطيرة هي حالات طبية طارئة وتتطلب العلاج الفوري والدخول إلى المستشفى.

في حالة فقدان الوعي، من الضروري إعطاء محلول مركز من سكر العنب (الجلوكوز) عن طريق الوريد (للبالغين، بدءاً بـ 40 مل من محلول 20٪). وكبديل، يمكن للبالغين إعطاء الجلوكاجون IV أو SC أو IM، على سبيل المثال بجرعة 0.5-1 مجم.

عند علاج نقص السكر في الدم بسبب الابتلاع العرضي لأماريل عند الرضع أو الأطفال الصغار، يجب تعديل جرعة الدكستروز بعناية لتجنب احتمال ارتفاع السكر في الدم بشكل خطير؛ يجب أن يتم إعطاء الدكستروز تحت المراقبة المستمرة لتركيزات الجلوكوز في الدم.

في حالة تناول جرعة زائدة من أماريل، قد تكون هناك حاجة لغسل المعدة والفحم المنشط.

بعد التعافي السريعمن الضروري إجراء التسريب في الوريد لمحلول سكر العنب بتركيز أقل لمنع استئناف نقص السكر في الدم. يجب مراقبة تركيز الجلوكوز في الدم لدى هؤلاء المرضى باستمرار على مدار 24 ساعة. في الحالات الشديدة مع نقص السكر في الدم لفترة طويلة، قد يستمر خطر انخفاض مستويات السكر في الدم لعدة أيام.

بمجرد اكتشاف جرعة زائدة، يجب عليك إبلاغ الطبيب على الفور.

احتياطات

في حالات الإجهاد السريري المحددة مثل الصدمات، التدخلات الجراحية، الالتهابات التي تحدث مع درجة الحرارة الحمويةقد يتدهور التحكم الأيضي لدى مرضى السكري، لذلك قد يكون التحول المؤقت إلى العلاج بالأنسولين ضروريًا للحفاظ على التحكم الأيضي الكافي.

في الأسابيع الأولى من العلاج، قد يزيد خطر نقص السكر في الدم، الأمر الذي يتطلب مراقبة دقيقة للغاية لتركيزات الجلوكوز في الدم.

تشمل العوامل التي تساهم في خطر الإصابة بنقص السكر في الدم ما يلي:

• إحجام المريض أو عدم قدرته (في كثير من الأحيان في المرضى المسنين) على التعاون مع الطبيب.
• سوء التغذية، وعدم انتظام الأكل أو تخطي وجبات الطعام.
• تغيير النظام الغذائي
• شرب الكحول، خاصة مع تخطي وجبات الطعام؛
• خلل كلوي حاد.
• اختلال وظيفي حاد في الكبد (في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد، يشار إلى العلاج بالأنسولين، على الأقل حتى يتم تحقيق السيطرة الأيضية)؛
• جرعة زائدة من جليميبيريد.
• بعض اللا تعويضية اضطرابات الغدد الصماءتلك التي تعطل استقلاب الكربوهيدرات أو التنظيم المضاد للأدرينالية استجابة لنقص السكر في الدم (على سبيل المثال، بعض الاختلالات في الغدة الدرقية والغدة النخامية الأمامية، وقصور الغدة الكظرية)؛
• الاستخدام المتزامن لبعض الأدوية.
• تناول الجليميبيريد في حالة عدم وجود مؤشرات لاستخدامه.

العلاج بمشتقات السلفونيل يوريا، والتي تشمل جليميبيريد، يمكن أن يؤدي إلى تطور فقر الدم الانحلالي، لذلك، في المرضى الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، يجب توخي الحذر عند وصف جليميبيريد، ويفضل استخدام عوامل سكر الدم غير الموجودة مشتقات السلفونيل يوريا.

في حالة وجود عوامل الخطر المذكورة أعلاه لنقص السكر في الدم، وكذلك في حالة حدوث أمراض مزمنة أثناء العلاج أو تغيرات في نمط حياة المريض، فقد يكون من الضروري تعديل جرعة جليميبيريد أو العلاج بأكمله.

قد تكون أعراض نقص السكر في الدم، التي تنشأ نتيجة التنظيم المضاد للأدرينالية في الجسم استجابة لنقص السكر في الدم، خفيفة أو غائبة مع التطور التدريجي لنقص السكر في الدم، في المرضى المسنين، في المرضى الذين يعانون من اضطرابات اللاإرادية الجهاز العصبيأو في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا، الكلونيدين، ريزيربين، جوانيثيدين وغيرها من العوامل الودية.

يمكن تصحيح نقص السكر في الدم بسرعة عن طريق الإدارة الفورية للكربوهيدرات سريعة الهضم (الجلوكوز أو السكروز). كما هو الحال مع مركبات السلفونيل يوريا الأخرى، على الرغم من التخفيف الأولي الناجح لنقص السكر في الدم، فقد يتكرر نقص السكر في الدم. ولذلك يجب أن يظل المرضى تحت المراقبة المستمرة. في حالة نقص السكر في الدم الشديد، يلزم العلاج الفوري والإشراف الطبي، وفي بعض الحالات، دخول المريض إلى المستشفى.

أثناء العلاج باستخدام جليميبيريد، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لوظائف الكبد وأنماط الدم المحيطية (خاصة عدد الكريات البيض والصفائح الدموية).

الآثار الجانبية مثل نقص السكر في الدم الشديد، والتغيرات الخطيرة في تعداد الدم، وردود الفعل التحسسية الشديدة، وفشل الكبد يمكن أن تكون مهددة للحياة، لذلك، في حالة حدوث مثل هذه التفاعلات، يجب على المريض إبلاغ الطبيب المعالج عنها على الفور، والتوقف عن تناول الدواء و عدم استئناف تناوله دون توصية الطبيب.

استخدامها في طب الأطفال

لا توجد بيانات حول فعالية وسلامة الدواء على المدى الطويل لدى الأطفال.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات الأخرى التي تتطلب زيادة التركيز

في بداية العلاج، بعد تغيير العلاج، أو عند تناول جليميبيريد بشكل غير منتظم، قد يلاحظ انخفاض في التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية بسبب نقص أو ارتفاع السكر في الدم. وقد يؤثر ذلك سلبًا على القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات والآليات المختلفة.