Sredstva za ublažavanje napadaja. Lista antikonvulzanata za epilepsiju

Antikonvulzivi su lijekovi koji mogu spriječiti napade različite težine i porijeklo, bez utjecaja na druge funkcije tijela. Ova široka farmakološka grupa se naziva i antikonvulzivima. Podijeljen je na nekoliko podgrupa drugog i trećeg nivoa, kao i na lijekove nove i stare generacije. Ljekar koji je prisutan mora odlučiti koji lijek je prikladan u svakom pojedinačnom slučaju.

Prikaži sve

Klasifikacija

Antikonvulzivi su podijeljeni u nekoliko općenito prihvaćenih klasifikacija, od kojih se svaka aktivno koristi u medicini. Prva klasifikacija dijeli antikonvulzante prema njihovom mehanizmu djelovanja, druga - prema hemijska struktura aktivna supstanca.

Nijedan antikonvulzivni lijek nije dostupan u ljekarnama bez recepta.

Po mehanizmu djelovanja

Antikonvulzivi djeluju na dva glavna mehanizma: stimulacija dopaminergičkog prijenosa i inhibicija holinergičkog prijenosa. Sredstva koja predstavljaju ove grupe prikazana su u tabeli:

Antiholinergici koji nemaju centralna akcija, a oni koji su djelotvorni lokalno se po pravilu ne koriste u liječenju konvulzija.



Po hemijskoj strukturi

Klasifikacija lijekova s ​​antikonvulzivnim djelovanjem prema njihovoj hemijskoj strukturi je opsežnija. Uključuje pet glavnih grupa koje kombiniraju lijekove na temelju strukture aktivne tvari:

U tabeli su prikazane glavne grupe antikonvulzanata po hemijskoj strukturi. Mogu se koristiti i lijekovi na bazi valproične kiseline, iminostilbena i oksazolidinona. Prilikom liječenja konvulzija i neuralgije važno je ne samo postići terapeutski učinak, već i smanjiti vjerojatnost nuspojava.



Droge po izboru

Lijekovi izbora su lijekovi koji se široko koriste za određene bolesti i u većini proučavanih slučajeva su najefikasniji. Glavne konvulzivne patologije i lista lijekova izbora za njih:

• psihomotorni i grand mal napadaji, epileptični status - Difenin;
• psihomotorni i grand mal napadaji tokom moždanog udara - karbamazepin;
• psihomotorni napadi, mioklonična epilepsija - klonazepam;
• teški psihomotorni parcijalni napadi, kloničko-toničke konvulzije - Lamotrigin;
• mioklonska epilepsija – natrijum valproat;
• fokalni napadi, epileptični status u djece - Benzobamil.

Ako lijekovi izbora nemaju efekta ili se loše podnose, razmatra se mogućnost zamjene lijeka analogom koji djeluje iz druge linije lijekova za određenu patologiju.

Difenin

Lijek na bazi fenitoina predstavlja prvu liniju liječenja epileptičnog statusa i grand mal napadaja. Prodaje se u obliku tableta, 10 komada u blisteru, 99,5 mg aktivnog sastojka po tableti.




Farmakološka svojstva

Inhibira konvulzivnu aktivnost, stabilizuje prag ekscitabilnosti. Aktivno se distribuira u tkivima, izlučuje pljuvačkom i želudačni sok, prodire u placentu. Metabolizira se u jetri.

Indikacije

Difenin je indiciran za sljedeće patologije:

• grand mal napadaji;
• epileptični status;
• kršenja otkucaja srca s organskim lezijama centralnog nervnog sistema;
• predoziranje srčanim glikozidima;
• neuralgija trigeminusa.

Koristi se kao profilaktičko sredstvo za prevenciju epilepsije u neurohirurgiji.

Kontraindikacije

Upotreba Difenina u slučaju zatajenja srca, atrioventrikularnog bloka, sinusna bradikardija. Nije propisano za zatajenje jetre ili bubrega, porfiriju.

Koristiti s oprezom za djecu sa rahitisom, starije osobe i dijabetičare, te kronični alkoholizam. Kombinacija sa Delavirdinom je kontraindicirana.

Neželjene reakcije

Kada se leče lekovima na bazi fenitoina, primećuju se nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, nervoza i vrtoglavica. Laboratorijski test krvi može otkriti leukopeniju, granulocitopeniju, trombocitopeniju i pancitopeniju.

Takve neželjene reakcije, kao što su zadebljanje usana i kontura lica, osteoporoza, kožni osip, dermatitis, sistemski eritematozni lupus. Alergijska reakcija je praćena anafilaksijom.

Karbamazepin

Lijekovi na njegovoj osnovi indicirani su za psihomotorne i grand mal napadaje. Karbamazepin se izdaje u tabletama sa koncentracijom aktivne supstance od 0,2 g.



Farmakološka svojstva

Lijekovi koji se koriste za grčeve u nogama i generalizirane napade djeluju tako što blokiraju natrijeve kanale i smanjuju sinaptički prijenos nervnih impulsa.

Karbamazepin stabilizira membrane nervnih vlakana i sprečava pojavu neuronskih pražnjenja. Trebalo bi da izaberete lek za stopala posle dodatne konsultacije sa kardiologom i flebologom.

Indikacije za upotrebu

Karbamazepin je indiciran za sljedeće patologije:

• epilepsija;
• napadi;
• toničko-klonički napadi;
• mješoviti oblici napadaja;
• odvikavanje od alkohola;
• akutna manična stanja.

Može se koristiti za neuralgiju glosofaringealnog i trigeminalnog živca kao dio kompleksna terapija.

Kontraindikacije

Karbamazepin se ne propisuje pacijentima s atrioventrikularnim blokom, supresijom koštane srži i jetrenom porfirijom, uključujući kožnu porfiriju tarda. Kombinacija sa MAO inhibitorima je zabranjena.

Neželjene reakcije

Najčešće neželjene reakcije centralnog nervnog sistema su: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, migrena, slabost. Uzimanje karbamazepina može biti praćeno neželjenim dejstvima od gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje.

Alergijske manifestacije karakteriziraju urtikarija, kožni osip, vaskulitis, limfadenopatija. Ako dođe do poremećaja u drugim organima kao posljedica alergija, lijek treba prekinuti.

Clonazepam

Predstavnik grupe derivata benzodiazepina. Dostupan u obliku tableta sa koncentracijom aktivna supstanca- klonazepam - 2 mg. Sadrži laktozu.




Farmakološka svojstva

Utječe na mnoge strukture centralnog nervnog sistema, limbički sistem i hipotalamus, strukture povezane s regulacijom emocionalnih funkcija. Jača inhibitorni efekat GABAergičnih neurona u moždanoj kori.

Smanjuje aktivnost noradrenergičkih, holinergičkih, serotonergičkih neurona. Djeluje kao antikonvulziv, sedativ, protiv anksioznosti i hipnotik.

Indikacije

Upotreba Clonazepama indicirana je u sljedećim slučajevima:

• svi oblici epilepsije kod odraslih i djece;
• epileptički napadi - složeni i jednostavni;
• sekundarno uzrokovani jednostavni napadi;
• primarni i sekundarni toničko-klonički napadi;
• mioklonične i kloničke konvulzije;
• Lennox-Gastaut sindrom;
• sindrom paroksizmalnog straha.

Može se koristiti za uklanjanje strahova i fobija, posebno straha od otvorenog prostora. Ne koristi se za liječenje fobija kod maloljetnih pacijenata.

Kontraindikacije

Upotreba klonazepama je kontraindicirana ako respiratornu funkciju ili respiratorna insuficijencija, sa poremećajima svijesti i apnejom u snu.

Recept je zabranjen za pacijente sa glaukomom akutnog ugla, miastenijom, tokom dojenje. Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega je kontraindikacija.

Neželjene reakcije

Najčešće nuspojave uočavaju se od strane centralnog nervnog sistema: umor, slabost mišića, poremećena koordinacija pokreta, vrtoglavica. Simptomi su privremeni i nestaju sami ili kada se doza smanji.

Dugotrajnim liječenjem razvija se fenomen usporenog govora i oslabljene koordinacije, smetnje vida u vidu dvostrukog vida. Moguće su alergijske reakcije.

Lamotrigin

Jedan od najpopularnijih lijekova protiv napadaja i epilepsije. Dostupan u obliku tableta. Jedna tableta sadrži 25, 50, 100 ili 200 mg lamotrigina.

Lijek također sadrži laktozu monohidrat.



Farmakološka svojstva

Antikonvulzivni lijek čiji je mehanizam djelovanja povezan s blokiranjem voltaž-zavisnih natrijevih kanala presinaptičke membrane. Lijek djeluje tako da glutamat, aminokiselina koja igra odlučujuću ulogu u nastanku epileptičkog napadaja, ne uđe u sinaptički rascjep.

Indikacije i kontraindikacije

Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, Lamotrigin se propisuje kao glavni i komplementarnu terapiju epilepsija, uključujući parcijalne i generalizirane napade. Djelotvoran protiv toničko-kloničkih napadaja i napadaja povezanih s Lennox-Gastautovim sindromom.

Lamotrigin se koristi kod djece starije od 2 godine za iste indikacije.

To je kontraindicirano povećana osjetljivost To aktivna supstanca ili druge komponente lijeka.

Konvulzije različitog porekla Pojavljuje se šest puta češće kod djece nego kod odraslih. Mogu biti posljedica dehidracije, neravnoteže tekućine i minerala, kritičnog manjka kalija i magnezija, hipotermije, trovanja, intoksikacije, epilepsije, uklještenja živca u kanalu itd. Napadi zahtijevaju hitnu intervenciju, posebno ako se javljaju kod djece u prve dvije godine života, jer ako se grčevi ne otklone na vrijeme, to je preplavljeno ozbiljnim oštećenjem bebinog centralnog nervnog sistema i cerebralnim edemom. Antikonvulzivi dolaze u pomoć.

Antikonvulzivi za djecu se propisuju u kombinaciji s drugim lijekovima (protuupalni, analgetici, antivirusni, sedativi) nakon utvrđivanja uzroka napadaja.

Da bi to učinio, liječnik će pažljivo proučiti punu sliku bolesti, uzeti u obzir u koje doba dana dijete najčešće doživljava napade, koliko često se javljaju i što ih izaziva. Liječenje se obično odvija u bolničkom okruženju pod stalnim nadzorom ljekara.

Terapija antikonvulzivima takođe će zahtevati dosta dodatna istraživanja- EKG, MRI itd.

Kako oni rade?

Antikonvulzivi djeluju na centralni nervni sistem, potiskujući ga, čime zaustavljaju konvulzivne grčeve. Međutim, neki predstavnici antikonvulzivi imaju dodatni efekat - deprimiraju respiratorni centar, a to može biti vrlo opasno za djecu, posebno malu. Takvi respiratorni depresivi protiv napadaja uključuju barbiturate i magnezijum sulfat.

Lijekovi koji blago djeluju na disanje djeteta su benzodiazepini, droperidol sa fentanilom i lidokain.

Uz pomoć relativno nježnih benzodiazepina (Sibazon, Seduxen) možete se nositi s napadima bilo kojeg porijekla. One sprečavaju širenje nervnih impulsa u mozgu i kičmenoj moždini.

Droperidol sa fentanilom se prilično često koristi za liječenje djece.

Lidokain za brzo intravenozno davanje zaustavlja sve konvulzije, djelujući na ćelijskom nivou - joni počinju lakše prodirati kroz ćelijsku membranu.

Među barbituratima najpoznatiji su fenobarbital i heksenal.“Fenobarbital” djeluje dugo, ali efekat uzimanja se ne postiže odmah, a prilikom zaustavljanja napadaja vrijeme ponekad igra odlučujuću ulogu. Štoviše, s godinama se učinak lijeka postiže brže. Kod djece mlađe od godinu dana javlja se tek 5 sati nakon primjene, a kod djece starije od dvije godine fenobarbital se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta dvostruko brže.

Pokušavaju da ne prepisuju Hexenal djeci, jer ima jako snažan učinak na respiratorni sistem, potiskujući ga kao anestezija.

Magnezijum sulfat se takođe retko koristi u pedijatriji, uglavnom za eliminaciju napadaja povezanih sa cerebralnim edemom i neravnotežom magnezijuma.

Većina važan faktor Kod liječenja napadaja kod djece potrebno je odrediti optimalnu dozu lijeka. Izračunava se strogo individualno, stručnjaci pokušavaju započeti liječenje malim dozama, postupno ih povećavajući po potrebi.

Najteže je odgovoriti na pitanje koliko dugo traje tijek liječenja antikonvulzivima. Ne postoji jedinstven standard, jer ih dijete treba uzimati ili do potpunog oporavka, ili do kraja života ako su napadi povezani s teškim nasljednim patologijama.

Klasifikacija

Prema načinu djelovanja i aktivnoj tvari, svi antikonvulzivi se dijele u nekoliko grupa:

• Iminostilbenes. Antikonvulzivni lijekovi sa odličnim analgetskim i antidepresivnim djelovanjem. Poboljšava raspoloženje, otklanja grčeve mišića.
• Valproat. Antikonvulzivi, koji imaju sposobnost opuštanja mišića uz istovremeno sedativni učinak. Takođe poboljšavaju raspoloženje i normalizuju psihološko stanje pacijent.
• Barbiturati. Savršeno zaustavljaju napade, snižavaju krvni tlak i imaju prilično izražen hipnotički učinak.
• Sukciminidi. Riječ je o antikonvulzivnim lijekovima, koji su neophodni u slučajevima kada je potrebno otkloniti grčeve pojedinih organa, kod neuralgije.
• Benzodiazepini. Uz pomoć ovih lijekova suzbijaju se dugotrajni konvulzivni napadi, lijekovi se propisuju za epilepsiju.

Pedijatrijski lijekovi protiv napadaja moraju ispunjavati nekoliko važnih kriterija. Ne bi trebalo da deluju supresivno na psihu, ne bi trebalo da izazivaju zavisnost ili zavisnost, a lekovi moraju biti hipoalergeni.

Roditelji nemaju ni moralno ni zakonsko pravo da sami biraju ovako ozbiljne droge za svoju djecu. Svi antikonvulzivi unutra Ruske apoteke prodaju se samo uz predočenje recepta, koji propisuje ljekar nakon utvrđivanja uzroka konvulzivnih stanja.

Lista antikonvulzivnih lijekova za djecu

"karbamazepin". Ovaj antiepileptik iz kategorije iminosbena ima brojne prednosti. Smanjuje bol kod onih koji pate od neuralgije. Smanjuje učestalost napadaja kod epilepsije nakon nekoliko dana uzimanja lijeka, dolazi do smanjenja anksioznosti, smanjenja agresivnosti kod adolescenata i djece. Lijek se apsorbira prilično sporo, ali djeluje potpuno i dugo. Proizvod je dostupan u tabletama. Karbamazepin se propisuje djeci od 3 godine.

"zeptol". Antiepileptički lijek kao što je iminostilbenes poboljšava raspoloženje suzbijanjem proizvodnje norepinefrina i dopamina i ublažava bol. Lijek se propisuje za epilepsiju i neuralgiju trigeminusa. Lijek je dostupan u obliku tableta. Djeci se lijek može davati od treće godine života.

"valparin". Antikonvulzivni lijek iz grupe vaoproata. Lijek ne deprimira disanje, ne utječe na krvni tlak i ima umjereno sedativno djelovanje. "Valparin" se propisuje za liječenje epilepsije, za napade povezane s organskim lezijama mozga, za febrilne napade (konvulzije uzrokovane visoka temperatura kod djece od rođenja do 6 godina).

"Apilepsin". Ovaj antikonvulzivni lijek se propisuje ne samo za liječenje epilepsije, već i za dječje tikove, kao i za febrilne napade kod djece. Lijek je dostupan u obliku kapi za oralnu primjenu, tableta, suhe tvari za intravenske injekcije i kapaljke, kao iu obliku sirupa. Djeca mlađa od 3 godine mogu uzimati lijek u sirupu. Počevši od 3 godine, dozvoljeni su i drugi oblici lijeka.

"konvuleks". Antikonvulzivni lijek grupe vaoproat ima blagi sedativni učinak i sposobnost opuštanja mišića. Lijek vam omogućava da se nosite sa širokim spektrom napadaja različitog porijekla od epileptičkih do febrilnih. Osim toga, Konvulex se propisuje djeci koja imaju bipolarne poremećaje. Oblici oslobađanja su različiti - od suhih tvari za naknadnu pripremu injekcija do kapsula i tableta. Takozvani “dječiji” oblici lijeka su oralne kapi i sirup. Kapsule i tablete su kontraindicirane kod djece mlađe od 3 godine. Mogu se samo dati tečni oblici"Convulexa".

"fenobarbital". Ovaj antikonvulzant spada u kategoriju barbiturata. Depresira neka područja moždane kore, uključujući respiratorni centar. Ima hipnotički efekat. Lijek će biti propisan djetetu za liječenje epilepsije, teških poremećaja spavanja, spastične paralize i brojnih napadaja koji nisu povezani s manifestacijama epilepsije. Dostupan u tabletama. Može se prepisivati ​​djeci od rođenja.

"klonazepam". Najsjajniji predstavnik grupe benzodiazepina. Odobreno za upotrebu kod djece bilo koje dobi s epilepsijom, grčevima čvorova i atoničnim napadima. Dostupan u tabletama i rastvoru za intravensku primenu.

"sibazon"- sredstvo za smirenje sa antikonvulzivnim dejstvom. Može sniziti krvni pritisak. Koristi se za grčeve mišića različitog porijekla. Dostupan u tabletama i rastvoru za intravenske injekcije. Koristi se za ublažavanje epileptičkih napada i febrilnih konvulzija kod djece od jedne godine.

Osim toga, Antilepsin, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal i Sereysky's Mixture su efikasni protiv napadaja u djetinjstvu.

Šta ne raditi?

Ako vaše dijete ima napade, ne pokušavajte sami otkriti uzrok. nazovi " Hitna pomoć“I dok čekate doktore, pažljivo posmatrajte bebu – kakve grčeve ima, koliko je jak sindrom boli, obratite pažnju na trajanje grčeva. Sve ove informacije će kasnije biti od koristi stručnjacima za postavljanje ispravne dijagnoze.

Ne biste trebali samostalno davati svom djetetu nikakve antikonvulzive. Takođe, nemojte davati bebi vodu ili hranu, jer njihove čestice mogu ući u respiratornog trakta i izazivaju gušenje.

Ne pokušavajte da dohvatite djetetov jezik. Ovo je uobičajena zabluda. Beba neće progutati svoj jezik, ali može se ugušiti ako fragmenti zuba ozlijeđenih pri pokušaju otvaranja vilice uđu u njegov respiratorni trakt.

Ne držite dijete u stanju konvulzija u jednom fiksnom položaju. To može uzrokovati ozbiljne ozljede zglobova, uganuća i kidanje mišića.

Poznati pedijatar Komarovsky detaljno govori o napadima:

Savjeti za roditelje ljekara Ruskog sindikata pedijatara:

ANTIKONVULZATIVNI (ANTIEPILEPTIČNI) LIJEKOVI

Prema savremenoj klasifikaciji, antikonvulzivni lijekovi se dijele na antikonvulzivne barbiturate (benzobamil, benzonal, heksamidin, fenobarbital), derivate hidantoina (difenin), derivate oksazolidindiona (trimetin), sukcinimide (pufemid, suksilepepin derivate), imikamazirbaziolepine derivate klonazepam), valproati (acediprol), razni antikonvulzivi (metindion, midokalm, hlorakon)

ACEDIPROL (Acediprolum)

Sinonimi: Natrijum valproat, Apilepsin, Depakin, Konvulex, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron itd.

Farmakološko djelovanje. To je antiepileptički lijek širokog spektra.

Acediprol ima ne samo antikonvulzivni (antiepileptički) efekat. Poboljšava psihičko stanje i raspoloženje pacijenata. Pokazalo se da acediprol ima komponentu za smirenje (ublažavanje anksioznosti), a za razliku od drugih sredstava za smirenje, dok smanjuje stanje straha, nema somnolentno (uzrokuje povećanu pospanost), sedativ (smirujući efekat na centralni nervni sistem) i mišiće. relaksirajući (mišićni relaksirajući) efekat.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod odraslih i djece za različite vrste epilepsije: razne forme ah generalizirani napadi - mali (odsutnosti), veliki (konvulzivni) i polimorfni; sa žarišnim napadima (motoričkim, psihomotornim itd.). Lijek je najefikasniji kod napadaja odsutnosti (kratkotrajni gubitak svijesti s potpunim gubitkom pamćenja) i pseudo-absansa (kratkotrajni gubitak svijesti bez gubitka pamćenja).

Način primjene i doza. Acediprol uzimajte oralno tokom ili odmah nakon obroka. Počnite uzimanjem malih doza, postepeno ih povećavajući tokom 1-2 sedmice. dok se ne postigne terapeutski efekat; zatim se bira individualna doza održavanja.

Dnevna doza za odrasle je 0,3-0,6 g (1-2 tablete) na početku liječenja, a zatim se postepeno povećava na 0,9-1,5 g. Jedna doza- 0,3-0,45 g Najviša dnevna doza je 2,4 g.

Doza za djecu odabire se pojedinačno ovisno o dobi, težini bolesti i terapijskom učinku. Tipično, dnevna doza za djecu je 20-50 mg po 1 kg tjelesne težine, a najveća dnevna doza je 60 mg/kg. Liječenje počinje sa 15 mg/kg, a zatim se doza povećava sedmično za 5-10 mg/kg dok se ne postigne željeni efekat. Dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze. Djeci je prikladno prepisati lijek u obliku tekućeg doznog oblika - acediprol sirupa.

Acediprol se može koristiti sam ili u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima.

Za manje oblike epilepsije, obično su ograničeni na upotrebu samo acediprola.

Nuspojava. Moguće nuspojave: mučnina, povraćanje, dijareja (proljev), bol u stomaku, anoreksija (nedostatak apetita), pospanost, alergijske kožne reakcije. Ove pojave su po pravilu privremene.

Uz dugotrajnu primjenu velikih doza acediprola, moguć je privremeni gubitak kose.

Rijetke, ali najozbiljnije reakcije na acediprol su disfunkcija jetre, gušterače i pogoršanje zgrušavanja krvi.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u slučajevima disfunkcije jetre i pankreasa, hemoragijske dijateze (pojačano krvarenje). Lijek se ne smije propisivati ​​u prva 3 mjeseca. trudnoća (kasnije se propisuje u smanjenim dozama samo ako su drugi antiepileptički lijekovi nedjelotvorni). U literaturi se nalaze podaci o slučajevima teratogenog (štetnog po fetus) efekta pri primjeni acediprola u trudnoći. Takođe treba uzeti u obzir da se kod dojilja lijek izlučuje u mlijeko.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,3 g u pakovanju od 50 i 100 komada; 5% sirup u staklenim bocama od 120 ml sa pričvršćenom kašikom za doziranje.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i tamnom mestu.

BENZOBAMIL (Benzobamylum)

Sinonimi: benzamil, benzoilbarbamil.

Farmakološko djelovanje. Ima antikonvulzivna, sedativna (smirujuća), hipnotička i hipotenzivna (snižava krvni pritisak). Manje toksičan od benzonala i fenobarbitala.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom sa subkortikalnom lokalizacijom žarišta ekscitacije, “diencefalni” oblik epilepsije, epileptični status kod djece.

Način primjene i doza. Unutra nakon jela. Doze za odrasle su 0,05-0,2 g (do 0,3 g) 2-3 puta dnevno, za djecu, zavisno od uzrasta, od 0,05 do 0,1 g 3 puta dnevno. Benzobamil se može koristiti u kombinaciji s terapijom dehidracije (dehidracije), protuupalne i desenzibilizirajuće (sprečavanje ili inhibiranje alergijskih reakcija). U slučaju ovisnosti (slabljenje ili izostanak efekta pri dugotrajnoj ponovljenoj primjeni), benzobamil se može privremeno kombinirati s ekvivalentnim dozama fenobarbitala i benzonala, nakon čega se ponovno zamjenjuje benzobamilom.

Ekvivalentni odnos benzobamila i fenobarbitala je 2-2,5:1.

Nuspojava. Velike doze lijeka mogu uzrokovati pospanost, letargiju, smanjenje krvni pritisak, ataksija (poremećena koordinacija pokreta), nistagmus (nehotični ritmični pokreti očnih jabučica), poteškoće u govoru.

Kontraindikacije. Oštećenje bubrega i jetre s oštećenjem njihovih funkcija, dekompenzacija srčane aktivnosti.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,1 g u pakovanju od 100 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. U dobro zatvorenoj posudi.

BENZONAL (Benzonalum)

Sinonimi: Benzobarbital.

Farmakološko djelovanje. Ima izražen antikonvulzivni efekat; za razliku od fenobarbitala, nema hipnotički efekat.

Indikacije za upotrebu. Konvulzivni oblici epilepsije, uključujući epilepsiju Koževnikova, fokalne i Jacksonove napade.

Način primjene i doza. Unutra. Pojedinačna doza za odrasle - 0,1-0,2 g, dnevna - 0,8 g, za djecu, ovisno o dobi - pojedinačna doza 0,025-0,1 g, dnevna - 0,1-0,4 g Najefikasnija i podnošljiva doza lijeka. Može se koristiti u kombinaciji s drugim antikonvulzivima.

Nuspojava. Pospanost, ataksija (poremećaj koordinacije pokreta), nistagmus (nehotični ritmični pokreti očnih jabučica), dizartrija (poremećaj govora).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,05 i 0,1 g u pakovanju od 50 komada.

Uslovi skladištenja.

GEXAMIDIN (Gexamidinum)

Sinonimi: Primidon, Mizolin, Primaclon, Sertan, Deoxyphenobarbiton, Lepimidin, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen itd.

Farmakološko djelovanje. Ima izražen antikonvulzivni učinak, njegova farmakološka aktivnost je bliska fenobarbitalu, ali nema izražen hipnotički učinak.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija različite geneze (podrijetla), uglavnom grand mal napadaji. U liječenju pacijenata s polimorfnim (različitim) epileptičkim simptomima koristi se u kombinaciji s drugim antikonvulzivima.

Način primjene i doza. Oralno 0,125 g u 1-2 doze, zatim se dnevna doza povećava na 0,5-1,5 g. Više doze za odrasle: pojedinačna - 0,75 g, dnevna - 2 g.

Nuspojava. Svrab, osip na koži, blaga pospanost, vrtoglavica, glavobolja, ataksija (poremećena koordinacija pokreta), mučnina; uz dugotrajno liječenje, anemija (smanjenje broja crvenih krvnih zrnaca u krvi), leukopenija (smanjenje nivoa leukocita u krvi), limfocitoza (povećanje broja limfocita u krvi).

Kontraindikacije. Bolesti jetre, bubrega i hematopoetskog sistema.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,125 i 0,25 g u pakovanju od 50 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i suvom mestu.

DIFENIN (Difeninum)

Sinonimi: Fenitoin, Difentoin, Epanutin, Hydantoinal, Sodanton, Alepsin, Digidantoin, Dilantin natrijum, Difedan, Eptoin, Hydantal, Fengidon, Solantoin, Solantil, Zentropil, itd.

Farmakološko djelovanje. Ima izražen antikonvulzivni efekat; Skoro da nema hipnotičkog efekta.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom grand mal napadaji. Difenin je efikasan kod nekih oblika srčanih aritmija, posebno kod aritmija uzrokovanih prevelikom dozom srčanih glikozida.

Način primjene i doza. Oralno nakon jela, po 2 tablete 2-3 puta dnevno. Po potrebi dnevna doza se povećava na 3-4 tablete. Najviša dnevna doza za odrasle je 8 tableta.

Nuspojava. Tremor (drhtanje ruku), ataksija (poremećena koordinacija pokreta), dizartrija (poremećaj govora), nistagmus (nehotični pokreti očnih jabučica), bol u oku, povećana razdražljivost, osip na koži, ponekad groznica, gastrointestinalni poremećaji, leukocitoza (povećan broj bijelih krvnih zrnaca u krvi), megaloblastična anemija

Kontraindikacije. Bolesti jetre i bubrega, srčana dekompenzacija, trudnoća, kaheksija (ekstremna iscrpljenost).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,117 g u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

KARBAMAZEPIN (Carbamazepinum)

Sinonimi: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepin, Carbagretil, Carbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol itd.

Farmakološko djelovanje. Karbamazepin ima izražen antikonvulziv (antiepileptik) i umerenog stepena antidepresivi i efekti koji poboljšavaju raspoloženje (popravljaju raspoloženje).

Indikacije za upotrebu. Karbamazepin se koristi za psihomotornu epilepsiju, grand mal napadaje, mješovite oblike (uglavnom s kombinacijom grand mal napadaja sa psihomotornim manifestacijama), lokalne oblike (posttraumatskog i postencefalitičkog porijekla). Nije dovoljno efikasan za manje napade.

Način primjene i doza. Propisuje se oralno (za vrijeme obroka) za odrasle, počevši od 0,1 g ("/2 tablete) 2-3 puta dnevno, postepeno povećavajući dozu na 0,8-1,2 g (4-6 tableta) dnevno.

Prosječna dnevna doza za djecu je 20 mg na 1 kg tjelesne težine, tj. u prosjeku, mlađi od 1 godine - od 0,1 do 0,2 g dnevno; od 1 godine do 5 godina - 0,2-0,4 g; od 5 do 10 godina -0,4-0,6 g; od 10 do 15 godina -0,6-1 g dnevno.

Karbamazepin se može propisati u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima.

Kao i kod primjene drugih antiepileptičkih lijekova, prijelaz na liječenje karbamazepinom treba biti postepen, uz smanjenje doze prethodnog lijeka. Liječenje karbamazepinom također treba postepeno prekinuti.

Postoje dokazi o djelotvornosti lijeka u nizu slučajeva kod pacijenata s različitim hiperkinezama (nasilni automatski pokreti zbog nevoljnih mišićnih kontrakcija). Početna doza od 0,1 g postepeno je (nakon 4-5 dana) povećana na 0,4-1,2 g dnevno. Nakon 3-4 sedmice. doza je smanjena na 0,1-0,2 g dnevno, a zatim su iste doze propisane dnevno ili svaki drugi dan tokom 1-2 sedmice.

Karbamazepin ima analgetski (ublažavajući bol) učinak kod neuralgije trigeminusa (upala facijalnog živca).

Karbamazepin se propisuje za trigeminalnu neuralgiju, počevši od 0,1 g 2 puta dnevno, zatim se doza povećava za 0,1 g dnevno, ako je potrebno, do 0,6-0,8 g (u 3-4 doze). Efekat se obično javlja 1-3 dana nakon početka terapije. Nakon što bol nestane, doza se postepeno smanjuje (na 0,1-0,2 g dnevno). Lijek se propisuje duže vrijeme; Ako se lijek prijevremeno prekine, bol se može ponoviti. Trenutno se karbamazepin smatra jednim od najefikasnijih lijekova za ovu bolest.

Nuspojava. Lijek se obično dobro podnosi. U nekim slučajevima mogući su gubitak apetita, mučnina, a rijetko - povraćanje, glavobolja, pospanost, ataksija (poremećena koordinacija pokreta), poremećaj akomodacije (poremećena vizualna percepcija). Smanjenje ili nestanak nuspojava nastaje kada se lijek privremeno prekine ili se doza smanji. Postoje i dokazi o alergijskim reakcijama, leukopeniji (smanjenje nivoa leukocita u krvi), trombocitopeniji (smanjenje broja trombocita u krvi), agranulocitozi (naglo smanjenje granulocita u krvi), hepatitisu (upala jetre). tkiva), kožne reakcije, eksfolijativni dermatitis (upala kože). Ako se jave ove reakcije, prestanite uzimati lijek.

Treba uzeti u obzir mogućnost pojave mentalnih poremećaja kod pacijenata sa epilepsijom liječenih karbamazepinom.

Tokom liječenja karbamazepinom potrebno je sistematski pratiti krvnu sliku. Ne preporučuje se propisivanje lijeka u prva 3 mjeseca. trudnoća. Karbamazepin se ne smije propisivati ​​istovremeno s ireverzibilnim inhibitorima monoaminooksidaze (nijalamid i dr., furazolidon) zbog mogućnosti povećanja nuspojave. Fenobarbital i heksamidin slabe antiepileptičku aktivnost karbamazepina.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran za poremećaje srčane provodljivosti i oštećenja jetre.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,2 g u pakovanju od 30 i 100 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

KLONAZEPAM (Clonazepamum)

Sinonimi: Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril itd.

Farmakološko djelovanje. Klonazepam ima sedativni, opuštajući mišić, anksiolitički (anti-anksiozni) i antikonvulzivni učinak. Antikonvulzivno dejstvo klonazepama je jače nego kod drugih lekova ove grupe, pa se koristi uglavnom za lečenje konvulzivnih stanja. Kod pacijenata s epilepsijom koji uzimaju klonazepam, napadaji se javljaju rjeđe i njihov intenzitet se smanjuje.

Indikacije za upotrebu. Klonazepam se koristi kod djece i odraslih za manje i veće oblike epilepsije s miokloničnim napadima (trzanje pojedinačnih mišićnih snopova), psihomotornim krizama i povišenim mišićnim tonusom. Koristi se i kao hipnotik, posebno kod pacijenata sa organskim oštećenjem mozga.

Način primjene i doza. Liječenje klonazepamom počinje s malim dozama, postupno ih povećavajući dok se ne postigne optimalan učinak. Doziranje je individualno u zavisnosti od stanja pacijenta i njegovog odgovora na lek. Lijek se propisuje u dozi od 1,5 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze. Postepeno povećavajte dozu za 0,5-1 mg svaki 3. dan dok se ne postigne optimalan efekat. Obično se propisuje 4-8 mg dnevno. Ne preporučuje se prekoračenje doze od 20 mg dnevno.

Za djecu, klonazepam se propisuje u sljedećim dozama: novorođenčad i djeca mlađa od 1 godine - 0,1-1 mg dnevno, od 1 godine do 5 godina - 1,5-3 mg dnevno, od 6 do 16 godina - 3-6 mg po dan dan. Dnevna doza je podijeljena u 3 doze.

Nuspojava. Prilikom uzimanja lijeka može doći do poremećaja u koordinaciji pokreta, razdražljivosti, depresivna stanja(stanje depresije), povećan umor, mučnina. Za smanjenje nuspojava potrebno je individualno odabrati optimalnu dozu, počevši od manjih doza i postupno ih povećavajući.

Kontraindikacije. Akutne bolesti jetra i bubrezi, mijastenija gravis (slabost mišića), trudnoća. Nemojte uzimati istovremeno sa MAO inhibitorima i derivatima fenotiazina. Lijek ne smiju uzimati dan prije ili tokom rada vozači transporta i osobe čiji rad zahtijeva brze psihičke i fizičke reakcije. Tokom liječenja lijekom, morate se suzdržati od konzumiranja alkohola.

Lijek prodire kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko. Ne treba ga propisivati ​​trudnicama ili tokom dojenja.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,001 g (1 mg) u pakovanju od 30 ili 50 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

METHINDION (Methindionum)

Sinonimi: Indometacin, Inteban.

Farmakološko djelovanje. Antikonvulzant koji ne depresira centralni nervni sistem, smanjuje afektivni (emocionalni) stres i poboljšava raspoloženje.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, posebno u temporalnom obliku i epilepsija traumatskog porijekla (porekla).

Način primjene i doza. Oralno (poslije jela) za odrasle, 0,25 g po dozi. Za epilepsiju sa čestim napadima 6 puta dnevno u intervalima od 1"/2-2 sata (dnevna doza 1,5 g). Za rijetke napade ista pojedinačna doza 4-5 puta dnevno (1-1,25 g dnevno Za napade noću ili ujutro propisuje se dodatnih 0,05-0,1 g fenobarbitala ili 0,1-0,2 g benzonala. psihopatoloških poremećaja kod pacijenata sa epilepsijom, 0,25 g 4 puta dnevno. Ako je potrebno, liječenje metindionom se kombinira s fenobarbitalom, seduksenom i eunoktinom.

Nuspojava. Vrtoglavica, mučnina, tremor (drhtanje) prstiju.

Kontraindikacije. Jaka anksioznost, napetost.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,25 g u pakovanju od 100 komada.

Uslovi skladištenja.

MYDOCALM

Sinonimi: Tolperison hidrohlorid, Mideton, Menopatol, Myodom, Pipetopropanon.

Farmakološko djelovanje. Potiskuje polisinaptičke spinalne reflekse i smanjuje pojačan ton skeletnih mišića.

Indikacije za upotrebu. Bolesti praćene povećanim mišićni tonus, uključujući paralizu ( potpuno odsustvo voljni pokreti), pareza (smanjena snaga i/ili opseg pokreta), paraplegija (bilateralna paraliza gornjeg ili donjih udova), ekstrapiramidni poremećaji (poremećena koordinacija pokreta sa smanjenjem njihovog volumena i drhtanjem).

Način primjene i doza. Oralno 0,05 g 3 puta dnevno uz postupno povećanje doze na 0,3-0,45 g dnevno; intramuskularno, 1 ml 10% rastvora 2 puta dnevno; intravenozno (polako) 1 ml u 10 ml fiziološkog rastvora jednom dnevno.

Nuspojava. Ponekad osjećaj blage intoksikacije, glavobolja, povećana razdražljivost, poremećaj sna.

Kontraindikacije. Nije identifikovano.

Obrazac za oslobađanje. Draže 0,05 g u pakovanju od 30 komada; ampule od 1 ml 10% rastvora u pakovanju od 5 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i suvom mestu.

PUPHEMID (Puphemidum)

Farmakološko djelovanje. Antikonvulzivno djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Za različite oblike epilepsije kao što su petit mal (manji napadi), kao i za epilepsiju temporalnog režnja.

Način primjene i doza. Oralno prije jela za odrasle, počevši od 0,25 g 3 puta dnevno, postepeno povećavajući dozu ako je potrebno do 1,5 g dnevno; djeca mlađa od 7 godina - 0,125 g, starija od 7 godina - 0,25 g 3 puta dnevno.

Nuspojava. Mučnina, nesanica. Kod mučnine se preporučuje prepisivanje lijeka 1-1/2 sata nakon jela, kod nesanice 3-4 sata prije spavanja.

Kontraindikacije. Akutne bolesti jetre i bubrega, hematopoetska disfunkcija, izražena ateroskleroza, hiperkineza (nasilni automatski pokreti zbog nevoljnih mišićnih kontrakcija).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,25 g u pakovanju od 50 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. U tamnim staklenim teglama.

SUXILEP

Sinonimi: Etosuksimid, Azamid, Piknolepsin, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, Petinimid, Sucimal itd.

Farmakološko djelovanje. Antikonvulzivno djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Manji oblici epilepsije, mioklonični napadi (konvulzivni trzaji pojedinih mišićnih grupa).

Način primjene i doza. Oralno (uzimano uz obrok) 0,25-0,5 g dnevno uz postepeno povećanje doze na 0,75-1,0 g dnevno (u 3-4 podijeljene doze).

Nuspojava. Dispeptički poremećaji (probavni poremećaji); u nekim slučajevima, glavobolja, vrtoglavica, osip na koži, leukopenija (smanjenje nivoa leukocita u krvi) i agranulocitoza ( nagli pad broj granulocita u krvi).

Kontraindikacije. Trudnoća, dojenje.

Obrazac za oslobađanje. Kapsule od 0,25 g u pakovanju od 100 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i suvom mestu.

TRIMETIN (Trimethinum)

Sinonimi: Trimethadion, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absenthol, Edion, Epidion, Petidion, Trepal, Troxidon.

Farmakološko djelovanje. Ima antikonvulzivni efekat.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom petit mal (manji napadi).

Način primjene i doza. Oralno tokom ili posle obroka, 0,25 g 2-3 puta dnevno, za decu, u zavisnosti od uzrasta - od 0,05 do 0,2 g 2-3 puta dnevno.

Nuspojava. Fotofobija, kožni osip, neutropenija (smanjenje broja neutrofila u krvi), agranulocitoza (naglo smanjenje granulocita u krvi), anemija (smanjenje hemoglobina u krvi), eozinofilija (povećan broj eozinofila u krvi), monocitoza broj monocita u krvi).

Kontraindikacije. Poremećaji funkcije jetre i bubrega, bolesti optički nerv i hematopoetskih organa.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i suvom mestu.

FENOBARBITAL (Phenobarbitalum)

Sinonimi: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, itd.

Farmakološko djelovanje. Obično se smatra hipnotikom. Međutim, trenutno najveća vrijednost ima kao antiepileptički lijek.

U malim dozama djeluje smirujuće.

Indikacije za upotrebu. Liječenje epilepsije; koristi se za generalizirane toničko-kloničke napade (grand mal), kao i za žarišne napade kod odraslih i djece. Zbog svog antikonvulzivnog dejstva prepisuje se kod horeje (bolest nervnog sistema praćena motoričkom agitacijom i nekoordiniranim pokretima), spastične paralize i raznih konvulzivnih reakcija. Kao sedativ u malim dozama u kombinaciji s drugim lijekovima (antispazmodici, vazodilatatori) koristi se kod neurovegetativnih poremećaja. Kao pilula za spavanje.

Način primjene i doza. Za liječenje epilepsije odraslima se propisuje počevši od doze od 0,05 g 2 puta dnevno i postupno povećavajući dozu do prestanka napadaja, ali ne više od 0,5 g dnevno. Za djecu se lijek propisuje u manjim dozama prema dobi (ne prelazeći najveće pojedinačne i dnevne doze). Liječenje se provodi dugo vremena. Neophodno je postupno prestati uzimati fenobarbital za epilepsiju, jer naglo povlačenje lijeka može uzrokovati razvoj napadaja, pa čak i epileptičnog statusa.

Fenobarbital se često propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje epilepsije. Obično se ove kombinacije biraju pojedinačno ovisno o obliku i toku epilepsije i opšte stanje bolestan.

Kao sedativ i antispazmodik, fenobarbital se propisuje u dozi od 0,01-0,03-0,05 g 2-3 puta dnevno.

Veće doze za odrasle oralno: pojedinačna doza - 0,2 g; dnevno - 0,5 g.

Istovremena primjena fenobarbitala s drugim lijekovima koji djeluju sedativno (umirujuće) dovodi do povećanja sedativno-hipnotičkog učinka i može biti praćena respiratornom depresijom.

Nuspojava. Supresija centralnog nervnog sistema, sniženje krvnog pritiska, alergijske reakcije ( kožni osip itd.), promjene u formuli krvi.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u slučajevima teških oštećenja jetre i bubrega s oštećenjem njihovih funkcija, alkoholizma, ovisnosti o drogama, mijastenije gravis ( slabost mišića). Ne treba ga propisivati ​​u prva 3 mjeseca. trudnoća (da bi se izbjegla teratogena dejstva /štetno djelovanje na fetus/) i žene koje doje.

Forma za izvlačenje. prah; tablete od 0,005 g za djecu i 0,05 i 0,1 g za odrasle.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

GLUFERAL (Gluferalum)

Kombinirani lijek koji sadrži fenobarbital, bromizal, natrijum kofein benzoat, kalcijum glukonat.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza. Za odrasle, nakon jela, ovisno o stanju, 2-4 tablete po dozi. Maksimalna dnevna doza je 10 tableta. Djeci se, ovisno o dobi, propisuje od 1/2 do 1 tablete po dozi. Maksimalna dnevna doza za djecu mlađu od 10 godina je 5 tableta.

Nuspojave i Kontraindikacije.

Obrazac za oslobađanje. Tablete koje sadrže: fenobarbital - 0,025 g, bromizal - 0,07 g, natrijum kofein benzoat - 0,005 g, kalcijum glukonat - 0,2 g, 100 komada u narandžastoj staklenoj posudi.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Kombinirani lijek koji sadrži fenobarbital, bromizal, natrijum kofein benzoat, papaverin hidrohlorid, kalcijum glukonat.

Farmakološko djelovanje je posljedica svojstava njegovih sastavnih komponenti.

Indikacije za upotrebu. Uglavnom za epilepsiju sa velikim toničko-kloničkim napadima.

Način primjene i doza. Različiti omjeri sastojaka u različite opcije Paglufersht tablete omogućavaju individualni odabir doze. Počnite uzimati 1-2 tablete 1-2 puta dnevno.

Nuspojave i Kontraindikacije. Isto kao i za fenobarbital.

Obrazac za oslobađanje. Pagluferal tablete 1, 2 i 3, koje sadrže, respektivno: fenobarbital - 0,025; 0,035 ili 0,05 g, bromirani - 0,1; 0,1 ili 0,15 g, natrijum kofein benzoat -0,0075; 0,0075 ili 0,01 g, papaverin hidrohlorid -0,015; 0,015 ili 0,02 g, kalcijum glukonat - 0,25 g, u narandžastim staklenim teglama od 40 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

SEREYSKI MJEŠAVINA (Mixtio Sereyski)

Kompleksni prah koji sadrži fenobarbital, bromizal, natrijum kofein benzoat, papaverin hidrohlorid, kalcijum glukonat.

Farmakološko djelovanje je posljedica svojstava njegovih sastavnih komponenti.

Indikacije za upotrebu. Uglavnom za epilepsiju sa velikim toničko-kloničkim napadima.

Način primjene i doza. 1 prašak 2-3 puta dnevno (za blaže oblike bolesti uzimati prašak sa manjim težinskim sadržajem komponenti, za teže oblike uzimati prašak sa većim sadržajem komponenti /vidi Obrazac za otpuštanje/).

Nuspojave i kontraindikacije. Isto kao i za fenobarbital.

Obrazac za oslobađanje. Prašak koji sadrži: fenobarbital - 0,05-0,07-0,1-0,15 g, bromosal - 0,2-0,3 g, natrijum kofein benzoat - 0,015-0,02 g, papaverin hidrohlorid - 0,03 -0,04 g, konac-1,0,5 g, kalcijum -0,5 g

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti.

FALILEPSIN (Fali-Lepsin)

Kombinirani lijek koji sadrži fenobarbital i pseudonorephedrin.

Farmakološki učinak je posljedica svojstava njegovih sastavnih komponenti. Uključivanje pseudonorefedrina, koji ima umjereno stimulativno djelovanje na centralni nervni sistem, donekle smanjuje inhibitorni efekat (pospanost, smanjenu učinkovitost) fenobarbitala.

Indikacije za upotrebu. Različiti oblici epilepsije.

Način primjene i doza. Odrasli i djeca starija od 12 godina, počevši od 1/2 tablete (50 mg) dnevno, postepeno povećavajući dozu na 0,3-0,45 g (u 3 podijeljene doze).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,1 g, u pakovanju od 100 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti.

HLORAKONUM (Chloraconum)

Sinonimi: Beklamid, Gibikon, Nidran, Posedran, Benzhlorpropamid.

Farmakološko djelovanje. Ima izražen antikonvulzivni efekat.

Indikacije za upotrebu. Epilepsija, uglavnom s grand mal napadajima; psihomotorna agitacija epileptičke prirode; s čestim napadima (u kombinaciji s drugim antikonvulzivima); propisuje se pacijentima sa epilepsijom tokom trudnoće i onima koji su imali oboljenje jetre.

Način primjene i doza. Oralno 0,5 g 3-4 puta dnevno, po potrebi do 4 g dnevno; djeca - 0,25-0,5 g 2-4 puta dnevno (u zavisnosti od starosti).

Nuspojava. Nadražujuće djelovanje na želučanu sluznicu kod pacijenata koji su podvrgnuti gastrointestinalne bolesti. Kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre, bubrega i krvnu sliku.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,25 g u pakovanju od 50 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i suvom mestu.

Svrha antikonvulzivi jasno iz njihovog imena. Svrha ovih lijekova je smanjenje ili potpuno uklanjanje grčeva u mišićima i napadaja epilepsije. Mnogi lijekovi se uzimaju u kombinaciji kako bi se poboljšao učinak.

Ovaj metod lečenja prvi put je primenjen na granici devetnaestog i dvadesetog veka. U početku su to koristili kalijum bromid, počeo se koristiti nešto kasnije i, počevši od 1938. godine, stekao je popularnost Fenitoin.

Moderni ljekari koriste više od tri desetine antikonvulzivi. Koliko god zastrašujuće zvučalo, ostaje činjenica da u naše vrijeme oko sedamdeset posto stanovništva planete ima lagana forma epilepsija.

Ali ako se u nekim slučajevima problem uspješno riješi antikonvulzivi, onda složene oblike tako drevne bolesti kao što je epilepsija nije tako lako izliječiti.

IN u ovom slučaju glavni zadatak Lijek je namijenjen uklanjanju grčeva bez narušavanja funkcionisanja centralnog nervnog sistema.

Dizajniran je da ima:

• antialergijska svojstva;
• potpuno eliminirati ovisnost;
• izbjegavajte depresiju i malodušnost.

Grupe antikonvulziva

U modernom medicinska praksa antikonvulzivi ili antikonvulzivi podijeljeno po različite grupe ovisno o glavnom aktivnom sastojku.

Ovo su danas:

1. Barbiturati;
2. Hydantoin;
3. oksazolidiononska grupa;
4. sukcinamid;
5. Iminostilbeni;
6. benzodiazepine;
7. Valproična kiselina;

Antikonvulzivi

Glavni lijekovi ove vrste:

• Fenitoin. Indicirano ako su napadi pacijenta izražene epileptičke prirode. Lijek inhibira djelovanje nervnih receptora i stabilizira membrane na ćelijskom nivou.

Ima nuspojave, uključujući:

1. povraćanje, mučnina;
2. vrtoglavica;
3. spontani pokret oka.

• Karbamazepin. Koristi se za produžene napade. IN aktivna faza bolesti, lijek je u stanju zaustaviti napade. Poboljšava raspoloženje i dobrobit pacijenta.

Main nuspojave ispostaviće se da je:

1. vrtoglavica i pospanost.

Kontraindicirano trudnice.

• Moguća primjena u kombinaciji s drugim lijekovima. Ovaj lek savršeno smiruje centralni nervni sistem. U pravilu se propisuje na duže vrijeme. Takođe ga treba postepeno povlačiti.

Nuspojave:

1. promjene krvnog tlaka;
2. problemi sa disanjem.

Kontraindicirano za:

1. početna faza trudnoće;
2. zatajenje bubrega;
3. ovisnost o alkoholu;
4. i slabost mišića.

• Koristi se u liječenju mioklonične epilepsije. Bori se protiv nevoljnih grčeva. Pod uticajem leka, nervi se smiruju, a mišići opuštaju.

Također među povezanim efektima:

1. povećana razdražljivost i apatično stanje;
2. nelagodnost mišićno-koštanog sistema.

Tokom upotrebe kontraindicirano je:

trudnoća u različitim fazama;

zatajenje bubrega;

Konzumiranje alkohola je strogo zabranjeno.

• Lamotrigin. Uspješno se bori protiv blagih napadaja i teških epileptičkih napada. Djelovanje lijeka dovodi do stabilizacije moždanih neurona, što zauzvrat dovodi do povećanja vremena između napada. Ako su uspješni, napadi potpuno nestaju.

Nuspojave se mogu pojaviti kao:

1. dijareja;
2. mučnina;
3. kožni osip.

• Natrijum valproat. Propisuje se za liječenje teških napadaja i mioklonične epilepsije. Lijek zaustavlja proizvodnju električnih impulsa u mozgu, osiguravajući stabilno somatsko stanje pacijenta. Nuspojave obično uključuju poremećaje želuca i crijeva.

Zabranjeno je uzimati:

1. trudnice;
2. za hepatitis i bolesti pankreasa.

• Koristi se za psihomotorne napade, kao i za liječenje mioklonične epilepsije. Usporava aktivnost neurona u oštećenom području i smanjuje grčeve. Lijek može pojačati uzbuđenje, stoga je kontraindiciran kod djece i starijih osoba starije generacije.

Povezane radnje uključuju:

1. glavobolje;
2. razvoj anemije;
3. apatija;
4. mučnina;
5. alergijske reakcije i ovisnosti.

Kontraindikacije:

1. trudnoća;
2. bolesti jetre i bubrega.

• Beclamid. Eliminiše parcijalne i generalizovane napade. Lijek smanjuje razdražljivost i eliminira grčeve.

Moguće nuspojave:

1. vrtoglavica;
2. iritacija crijeva;
3. alergija.

• Benzabamil. Obično se prepisuje djeci s epilepsijom, jer je najmanje toksičan te vrste. Blago deluje na centralni nervni sistem.

Nuspojave su:

1. letargija;
2. mučnina;
3. slabost;
4. nevoljni pokret očiju.

Kontraindicirano za:

1. bolesti srca;
2. bolesti bubrega i jetre.

Spisak lekova koji se izdaju bez recepta

Nažalost ili na sreću, sastav ovih lijekova je takav da oni zabranjeno izdaje se bez liječničkog recepta na teritoriji Ruske Federacije.

Ako vam farmaceut ponudi da kupite bilo koji antikonvulziv, govoreći da nije potreban recept, znajte da je to nezakonito i da to čini samo na vlastitu odgovornost i rizik!

Najlakši način da nabavite drogu danas preko tezge— naručite putem interneta. Formalno, kurir će, naravno, biti u obavezi da vas pita za recept, ali najvjerovatnije se to neće dogoditi.

Spisak lekova za decu

Supstance koje mogu značajno smanjiti ekscitabilnost centralnog nervnog sistema koriste se kao antikonvulzivi za djecu. Nažalost, mnogi lijekovi ove vrste djeluju depresivno na disanje i mogu biti opasni za bebu.

Prema stepenu opasnosti, droge se dijele u dvije grupe:

• Prvi uključuje: benzodiazepini, lidokain, droperidol sa fentanilom i natrijum hidroksibutiratom. Ovi lijekovi imaju mali učinak na disanje.
• U drugu grupu spadaju: hloralhidrat, barbiturati, magnezijum sulfat. Supstance opasnije za disanje. Imaju snažno depresivno dejstvo.

Glavni lijekovi koji se koriste u liječenju napadaja kod djece:

1. Benzodiazepini. Najčešće korišteni lijek iz ove serije je sibazon, poznat i kao seduxen ili diazepam. Injekcija u venu može zaustaviti napade u roku od pet minuta. U velikim količinama još uvijek je moguća respiratorna depresija. U takvim slučajevima potrebno je ubrizgati fizostigmin intramuskularno, on može eliminirati nervni sistem i olakšati disanje.
2. Feitanil i droperidol. Ovi lekovi efikasno deluju na hipokampus (područje koje izaziva napade), ali zbog prisustva morfijuma bebe mlađe od godinu dana mogu imati problema sa disanjem. Problem se otklanja uz pomoć nalorfina.
3. Lidokain. Gotovo trenutno suzbija napade bilo kojeg porijekla kod djece kada se da u venu. Tokom tretmana, obično se prvo daje zasićujuća doza, nakon čega se prelazi na kapaljke.
4. Hexenal. Snažan je antikonvulziv, ali djeluje depresivno na respiratorni trakt, te je stoga njegova primjena kod djece donekle ograničena.
5. Koristi se za liječenje i prevenciju. Propisuje se uglavnom za blage napade, jer se učinak razvija prilično sporo od četiri do šest sati. Glavna vrijednost lijeka u trajanju djelovanja. Kod male djece efekat može trajati do dva dana. Paralelna primjena fenobarbitala i sibazona daje odlične rezultate.

Spisak lekova za epilepsiju

Ne koriste se svi antikonvulzivi nužno za liječenje epilepsije. Za borbu protiv ove bolesti u Rusiji, oko trideset lijekovi.

Evo samo neke od njih:

1. karbamazepin;
2. Valproat;
3. Etosuksimid;
4. topiramat;
5. okskarbazepin;
6. fenitoin;
7. Lamotrigin;
8. Levetiracetam.

Na kraju članka želim da vas upozorim. Antikonvulzivi su prilično ozbiljni lijekovi sa posebnim svojstvima i posljedicama po ljudski organizam. Njihova nepromišljena upotreba može dovesti do vrlo tužnih posljedica. Takvi lekovi se mogu koristiti samo nakon konsultacije sa svojim lekarom.

Ne uči samoliječenje nije slučaj. Budite zdravi!

18.09.2016

Savremeni arsenal lijekova prilično je velik, ali nedovoljan za liječenje svih oblika epilepsije. Bromidi (kalijev bromid) bili su prvi antikonvulzivi koje je Charles Locock uveo u farmakoterapiju epilepsije daleke 1857. godine. Godine 1938. sintetiziran je fenitoin (difenin), derivat hidantoina, koji je po strukturi bio blizak barbituratima. Nakon toga su razvijeni brojni antiepileptički lijekovi, ali fenitoin ostaje lijek izbora za epilepsiju s grand mal napadajima. Istorija pojave valproata kao antikonvulziva datira još od 1962. godine, kada je R. Eymard slučajno otkrio antikonvulzivna svojstva ovih jedinjenja. Istovremeno, kako hemijsko jedinjenje valproična kiselina je sintetizirana 80 godina ranije - 1882. Ovo jedinjenje se već dugi niz godina koristi u laboratorijskim biohemijskim i farmakološkim poslovima istraživački rad kao lipofilno sredstvo za otapanje jedinjenja nerastvorljivih u vodi. Na iznenađenje istraživača, sama valproična kiselina je imala antikonvulzivna svojstva (W. Gosher). Trenutno valproati ostaju jedna od grupa antikonvulzivnih lijekova koji su veoma traženi (meta za valproate su primarni generalizirani napadi – konvulzivni absansi i idiopatski oblici epilepsije) i koriste se kao osnovni lijekovi za monoterapiju kod pacijenata sa epilepsijom. IN poslednjih godina Dobiveni su i našli svoju primjenu novi, prilično sigurni lijekovi, poput lamotrigina i topiramata, koji se koriste uz ranije sintetizirane lijekove, vrlo često kao kombinirana terapija.

Antiepileptički lijekovi - Riječ je o lijekovima različitog porijekla koji se koriste za prevenciju ili smanjenje (po intenzitetu i učestalosti) njihovih odgovarajućih ekvivalenata (gubitak ili oštećenje svijesti, poremećaji ponašanja i autonomije i sl.), koji se uočavaju pri ponavljajućim napadima različitih oblika epilepsije.

Epilepsija je posljedica pojave u moždanoj kori ili subkortikalnim moždanim centrima (substantia nigra, krajnici i sl.) žarišta ekscitacije koja se prenosi na nervni i mišićni sistem, što dovodi do razvoja epileptičkih konvulzivnih napadaja ili epileptično stanje. Uzrok epilepsije nije jasan, pa su glavni lijekovi usmjereni na otklanjanje napadaja ili njegovu prevenciju.

Dom klinički znak Epilepsija je iznenadni napad kloničnih ili tetaničnih napada sa gubitkom svijesti. Klonične konvulzije karakteriziraju povremene kontrakcije i opuštanja mišića, a tonične ili tetaničke konvulzije se karakteriziraju istovremenom kontrakcijom mišića pregibača i ekstenzora, što je praćeno napetim držanjem zabačene glave i oslobađanjem krvave pljuvačke zbog grizenje jezika Takvi se grčevi klasifikuju kao veliki napadi (grand mal). Prilikom manjih napadaja (petit mal), svest se gubi na veoma dugo vremena. kratko vrijeme, ponekad čak ni sama bolesna osoba nema vremena da to primijeti. Vrlo česti napadi ponekad prelaze u epileptično stanje. U pravilu, ovu patologiju potvrđuju karakteristični epileptički valovi-vrhunci (pražnjenja) na elektroencefalogramu (EEG), što omogućava precizno određivanje lokalizacije izvora ekscitacije. Tokom konvulzivnog napada pacijentu se daju lijekovi, a nakon njegovog završetka odabire se individualna antirelapsna farmakoterapija.

Klasifikacija antiepileptičkih lijekova

Prema hemijskoj strukturi:

I. barbiturati i njihovi derivati: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Derivati ​​hidantoina fenitoin (difenin).

III. Derivati ​​karboksamida: karbamazepin (tegretol, finlepsin).

IV. Derivati ​​benzodiazepina: fenazepam; klonazepam; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fulsed).

V. Derivati ​​masnih kiselina:

5.1) valproična kiselina (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) natrijum valproat (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) kombinovani (valproična kiselina i natrijum valproat) depakin-hrono.

VI. Razno antikonvulzivi i antispastici: lamotrigin (Lamictal), topiramat (Topamax), gabapeptin (Neuralgin).

Po mehanizmu djelovanja

1. Inhibitori natrijumskih kanala: fenitoin; karbamazepin; valproična kiselina; natrijum valproat; topiramat; lamotrigin.

2. Lijekovi koji suzbijaju kalcijumove kanale (T i L tipovi): trimetin; natrijum valproat; Gabapentin.

3. Sredstva koja aktiviraju GABAergic sistem:

3.1) postsinaptičko djelovanje benzodiazepini; barbiturati; gabapentin;

3.2) presinaptičko djelovanje natrijum valproat; tiagabin;

4. Lijekovi koji potiskuju glutamatergični sistem.

4.1) postsinaptičko djelovanje barbiturati; topiramat;

4.2) presinaptičko dejstvo lamotrigina.

Prema kliničkim indikacijama, antiepileptički lijekovi se mogu podijeliti u sljedeće grupe:

1. Sredstva koja se koriste za parcijalni napadi (psihomotorni napadi): karbamazepin; natrijum valproat; lamotrigin; gabapentin; fenobarbital; klonazepam; difenin.

2. Sredstva koja se koriste za generalizovani napadi:

2.1) grand mal napadaji ( velika prostirka): natrijum valproat; karbamazepin; fenobarbital; difenin; lamotrigin;

2.2) manji napadi epilepsije – odsutnost (petit mat): natrijum valproat; lamotrigin; klonazepam.

3. Sredstva koja se koriste za epileptični status: diazepam; lorazepam; klonazepam; anestetici (natrijum hidroksibutirat, natrijum tiopental).

Vrste djelovanja antiepileptičkih lijekova na organizam (farmakološki efekti):

antikonvulzivni;

Sedativ (fenobarbital, magnezijum sulfat)

Tablete za spavanje (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (slika 3.12);

Sredstva za smirenje (derivati ​​valproične kiseline, diazepam) (slika 3.13);

Mišićni relaksansi (fenitoin, klonazepam, diazepam) (slika 3.14);

Cerebroprotective;

Analgetik (slika 3.15).

Algoritam mehanizma djelovanja antiepileptički lijekovi se mogu svesti na dvije glavne točke:

1) inhibicija patološke hiperaktivnosti nervnih ćelija u epileptogenoj vatri;

2) inhibicija širenja hiperaktivnosti iz epileptogenog žarišta na druge neurone, sprečava generalizaciju ekscitacije i nastanak napada.

U generaliziranom obliku, uobičajeno je razlikovati 3 glavna mehanizma antiepileptikakcije droge, posebno:

1) olakšavanje GABA i glicin-zavisne (inhibitorne) transmisije;

2) suzbijanje ekscitatorne (glutamatne i aspartergične) transmisije;

3) promjena jonskih struja (prvenstveno blokada natrijumskih kanala).

Indikacije: epilepsija: veliki, fokalni, mješoviti (uključujući velike i fokalne) epileptičke napade. Osim toga, sindrom boli je pretežno neurogenog porijekla, uklj. esencijalna trigeminalna neuralgija, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze, esencijalna neuralgija glosofarinksa. Dijabetička neuropatija sa sindrom bola. Prevencija napada kod sindroma povlačenja alkohola. Afektivne i šizoafektivne psihoze (kao sredstvo prevencije). Diabetes insipidus centralnog porekla, poliurija i polidipsija neurohormonske prirode.

Epileptični status, somnambulizam, različiti oblici hipertonusa mišića, poremećaji spavanja, psihomotorna agitacija. Konvulzivni sindrom pri montaži, eklampsija, trovanje konvulzivnim otrovima.

Rice. 3.12. Mehanizam hipnotičkog djelovanja

Slika 3.13. Mehanizam umirujućeg djelovanja

Rice. 3.14. Mehanizam djelovanja mišića relaksacije

Rice. 3.15. Mehanizam analgetičkog djelovanja

Za hitno liječenje akutnih napadaja napadaja; prilikom uređivanja. Kako sedativ za smanjenje anksioznosti, napetosti, straha. Hiperbilirubinemija. Poremećaji ponašanja povezani s epilepsijom. Febrilne konvulzije kod djece, tikovi u djetinjstvu. West syndrome.

Nuspojave antiepileptičkih lijekova njihova grupna pripadnost je određena njihovim mehanizmom djelovanja. Dakle, lijekovi koji povećavaju GABAergičku inhibiciju češće od drugih uzrokuju poremećaje ponašanja kod pacijenata. Kožne reakcije u obliku osipa tipičnije su za lijekove koji djeluju na natrijeve kanale ćelijskih membrana. osim toga, neželjene reakcije može se odrediti farmakološkom varijabilnosti tijela - idiosinkrazija. Idiosinkratične nuspojave uključuju zatajenje jetre, koje se može razviti kada se koristi fenitoin, karbamazepin, pankreatitis se može javiti prilikom uzimanja valproata; agranulocitoza - kao rezultat liječenja fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, valproatom; aplastična anemija ponekad komplicira liječenje fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom; Stevens-Johnsonov sindrom se može pojaviti tokom liječenja fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, lamotriginom; alergijski dermatitis i serumska bolest se javljaju pri upotrebi nekog od antiepileptičkih lijekova; sindrom sličan lupusu je češći kada se koristi fenitoin i karbamazepin. Ove reakcije ne ovise o dozi i mogu se javiti u bilo kojoj fazi terapije.

Nuspojave antikonvulzanata zavisne od doze mogu se podijeliti u 3 velike grupe:

1) iz centralnog nervnog sistema (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzodiazepini, topiramat)

2) hematološki (valproat, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital)

3) dovode do poremećaja reproduktivnog zdravlja (valproati).

Nuspojave zavisne od doze od strane centralnog nervnog sistema su važne klinički značaj. Fenitoin i karbamazepin mogu uzrokovati disfunkciju moždanog debla i malog mozga, uz ataksiju, dizartriju, nistagmus, a ponekad i diplopiju. Tremor može biti dozno zavisna, stigmatizirajuća posljedica upotrebe valproata. Paradoksalna psihomotorna agitacija je moguća kod djece koja uzimaju benzodiazepine i barbiturate. Koncentracije benzodiazepina u serumu koje prelaze 20 mcg/ml mogu dovesti do teške disfunkcije moždanog stabla i stupora. Već nakon što pacijent počne izlaziti iz stupora, moguć je drugi val ove komplikacije, zbog stvaranja velikog broja toksičnih 10,11-epoksidnih metabolita. Kod terapije topiramatom mogu se javiti kognitivne nuspojave, uglavnom tokom perioda titracije kada se doza lijeka brzo povećava.

Komplikacije iz hematopoetskih organa pri upotrebi antikonvulziva mogu se klinički manifestirati kao leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, kao i složene - aplastična anemija, agranulocitoza i megaloblastična anemija. Megaloblastična anemija se može javiti dugotrajnom upotrebom fenitoina. Liječenje fenitoinom i karbamazepinom može biti komplikovano agranulocitozom. Trombocitopenija je karakteristična za fenitoin, karbamazepin i posebno valproičnu kiselinu, koja ima inhibitorni učinak na agregaciju trombocita i iscrpljuje zalihe fibrinogena, što može dovesti do pojačanog krvarenja. Valproati izazivaju hiperandrogenizam kod djevojčica, što je opasno u pubertetu.

Neke nuspojave na antikonvulzivne zysobove povezane su s njihovim induktivnim djelovanjem na enzime jetre. Ovaj efekat je najizraženiji kod fenobarbitala, karbamazepina i fenitoina. Induktori enzima mogu povećati eliminaciju lijekova koji se propisuju istovremeno, posebno antikonvulziva (kao što je lamotrigin), kortikosteroida, antikoagulansa i nekih antibiotika. Ozbiljni problemi mogu nastati ako se poveća metabolizam endogenih supstanci, na primjer, holekalciferola (vitamin D3), što dovodi do razvoja rahitisa kod djece; metabolički poremećaji steroidnih i hormona štitnjače; povećani nivoi α1-kiselog glikoproteina, globulina koji vezuje polne hormone, γ-glutamiltransferaze i alkalne fosfataze, sposobnost izazivanja egzacerbacije porfirije.

Kontraindikacije na propisivanje antiepileptičkih lijekova: disfunkcija jetre i pankreasa, hemoragijska dijateza, oštar i hronični hepatitis AV blokada, mijelodepresija, intermitentna porfirija u anamnezi, istovremena upotreba MAO inhibitora i preparata litijuma; miastenija gravis; akutno trovanje lijekovi koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem i alkohol; ovisnost o drogama, ovisnost o drogama; hronični alkoholizam; akutno plućno zatajenje, respiratorna depresija. Adams-Stokesov sindrom, zatajenje srca, kaheksija; bolesti hematopoetskog sistema; trudnoća, dojenje.

Natrijum valproat - natrijumove soli valproična (dipropiloktična) kiselina.

Farmakokinetika. Nakon uzimanja prije jela, brzo se i gotovo potpuno (70-100%) apsorbira u želucu i tanko crijevo. U slučaju prethodnog rastvaranja, bioraspoloživost se povećava za 10-15%. Ali tabletu ne biste trebali rastvarati u mineralnoj vodi, jer se može stvoriti valproična kiselina i otopina će postati mutna, iako se njena aktivnost ne smanjuje. Nakon 1-3 sata postiže se maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi, gdje je natrijum valproat 90% vezan za proteine, a 10% je u jonizovanom obliku. Akumulira se uglavnom u strukturama centralnog nervnog sistema, gde se nalazi velika količina GABA transaminaze (cerebelum itd.). Slabo prodire u druge tjelesne tekućine i tkiva: u CSF - 12%; pljuvačka - 0,4-4,5 %; mleko za dojilje - 5-10%.

Glavni dio natrijevog valproata metabolizira se u jetri u neaktivne derivate, koji se izlučuju kroz bubrege i crijeva. T1/2 je oko 10 sati. Samo oko 3% napušta tijelo u obliku propionske kiseline, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata za ketonuriju, kao i za glukozu u urinu.

Farmakodinamika. Mehanizam je prilično složen, nije u potpunosti proučavan i ne objašnjava u potpunosti raznolikost kliničkih učinaka, budući da ovaj lijek ima širok spektar djelovanja i indiciran je za gotovo sve vrste napada. Glavni mehanizam delovanja valproata je sposobnost povećanja sadržaja GABA (slika 3.16) u centralnom nervnom sistemu, što je posledica:

a) inhibitorni efekat na razgradnju GABA, usled supresije GABA transaminaza;

b) povećano oslobađanje GABA u sinaptički rascjep;

V) indirektni uticaj na sintezu i razgradnju GABA.

Gama-aminobutirna transaminaza (GABA-T) osigurava konverziju GABA u sukcinat (sukcinat, sukcinski) semaldehid u GABA ciklusu, koji je usko povezan s Krebsovim ciklusom. Zbog inhibicije ovog enzima, akumulira se velika količina inhibitornog medijatora GABA, što dovodi do smanjenja aktivnosti pretjerano pobuđenih nervnih ćelija u epileptičkom žarištu. Natrijum valproat ne smanjuje, već povećava budnost ljudi, dok je barbiturati značajno potiskuju. Kod pacijenata sklonih depresivnim reakcijama, natrijum valproat poboljšava raspoloženje, poboljšava mentalno stanje i smanjuje strahove bez izazivanja hipnogenog efekta.

Osim toga, valproat ispoljava umjereno n-holinolitičko djelovanje, o čemu svjedoči valproat u prevenciji toničnih konvulzija uzrokovanih nikotinom.

Indikacije: epilepsija, posebno kod dece.

Rice. 3.16. Profili neurotransmitera djelovanja natrijum valproata.

Napomena: “+” - aktivacija; "-" - Inhibicija, Sir - serotonin, N-xp - n-holinergički receptor, DA - dopamin, NA - noradrenzija, GABA - γ-hobutirna kiselina, GABA-T GABA-transamin PDK - glutamat dekarboksilaza, BD-stranica - benzodiazepin stranica, Glu - glutamat

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, bolest jetre, bolest pankreasa, hemoragijska dijateza, preosjetljivost na lijek, konzumacija alkohola; Vozači i druge osobe čiji rad zahtijeva povećanu pažnju ne bi trebali uzimati lijek.

Nuspojave: smanjen apetit, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, dijareja, ponekad disfunkcija jetre, gušterače (obično 2-12 tjedana nakon početka uzimanja lijeka ne zahtijeva prekid liječenja, ali zahtijeva pažljivo praćenje stanja pacijenta); gubitak kose (0,5%); debljanje; akutna hepatoencefalopatija (isključivo djeca mlađa od 2 godine u politerapiji) hemoragično-nekrotizirajući pankreatitis (izuzetno rijetko).

Interakcija. Natrijev valproat u kombinaciji s difeninom i fenobarbitalom istiskuje oba lijeka iz vezivanja za proteine ​​i značajno povećava sadržaj njihovih slobodnih frakcija u krvi. U nekim slučajevima, lijek u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekom može dovesti do uznemirenosti tijela.

difenin (fenitoin) Po svojoj hemijskoj strukturi, derivat je hidantoina (mješavina 5,5-difenilhidantoina i natrijum bikarbonata). Glavni mehanizam djelovanja difenina je supresija ne samo jednog epileptičkog žarišta u moždanoj kori ili subkortikalnim strukturama, već smanjenje zračenja epileptičkih pražnjenja do drugih moždanih centara i preko eferentnih nerava u mišićni sistem. Uz to, lijek smanjuje ekscitabilnost nervnih stanica i povećava prag za sekundarna pražnjenja u tragovima, koja određuju održavanje epileptičke aktivnosti u žarištu. Ovaj efekat je verovatno posledica inhibicije aktivnosti NADH dehidrogenaze u mitohondrijama nervnih ćelija, značajnog smanjenja potrošnje kiseonika u njima i, posledično, nedovoljnog snabdevanja energijom za epileptička pražnjenja. Jednako je važno i smanjeno prodiranje kalcijuma u nervnih ćelija i njegovu ionizaciju u stanicama koje proizvode medijatore i hormone koji mogu izazvati razvoj epileptičnog pražnjenja.

Difenin efikasno suzbija širenje epileptičkih impulsa bez promene normalna funkcija nervnih ćelija. Lijek značajno slabi, a u slučaju dugotrajne primjene može u potpunosti spriječiti razvoj većih napadaja kod pacijenata sa fokalnom ili patchy epilepsijom.

Indikacije: epilepsija različitih oblika (generalizovani toničko-klonički, jednostavni i složeni parcijalni psihomotorni napadi); sudska prevencija nakon povreda i neurohirurških operacija na mozgu.

Kontraindikacije: peptički ulkus stomak i duodenum, teška kršenja funkcije jetre i bubrega, srčana dekompenzacija, bolesti hematopoetskog sistema.

Nuspojava trijada simptoma (nistagmus, diplopija, ataksija), hiperplazija gingive.

Karbamazepin, za razliku od difenina, koji suzbija širenje epileptičkih pražnjenja u mozgu, djeluje pretežno na nervne ćelije kičmenog stuba i oblongata medulla. Njegova antikonvulzivna aktivnost je skoro 3 puta manja od difenina. Karbamazepin normalizuje metabolizam, aktivira sistem holina i adrenergičkih medijatora i ima visoko antidepresivno dejstvo. Značajno suzbija aktivnost Na +, K + -ATPaze i smanjuje povišeni nivo cAMP, koji se smatra glavnim mehanizmom njegovog antiepileptičkog dejstva. Nakon uzimanja povećava se motivacija pacijenata za liječenje, povećava im se raspoloženje i interes za okolinu, a smanjuje se depresija, strah i hipohondrija.

Indikacije: svi oblici epilepsije, posebno „temporalni“ oblik sa aurom, miokloničnim i toničko-kloničkim grčevima mišića lica.

Kontraindikacije: trudnoća, bronhijalna astma, bolesti krvi, poremećaji funkcije jetre i bubrega.

Nuspojava. Naravno, nuspojave se javljaju u prvoj sedmici nakon početka liječenja, češće kod starijih osoba u vidu mučnine, anoreksije, povraćanja, vrtoglavice, ataksije i alergijskih reakcija. Ponekad se javlja i porast napadaja, posebno kod djece. Rijetko - žutica, promjene krvne slike (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija itd.), periferni neuritis.

Interakcija. Kada se karbamazepin kombinira s difeninom, razina potonjeg u krvnoj plazmi može se povećati zbog kašnjenja u njegovom metabolizmu. Difenin i fenobarbital smanjuju nivo karbamazepina u krvnoj plazmi ubrzavajući njegovu biotransformaciju.

IN u poslednje vreme pojavila se grupa lijekova nove generacije, posebno lamotrigin, tiagabin itd. Imaju drugačiji mehanizam djelovanja, ali krajnji efekat je smanjenje nivoa stimulansa ( glutaminska kiselina) ili nakupljanje inhibitornih medijatora (GABA, glicin) u centralnom nervnom sistemu. Tiagabine(gabitril) je, za razliku od ireverzibilnog blokatora GABA, njegov funkcionalni blokator.

Lamotrigin blokira produženo visokofrekventno pražnjenje neurona na isti način kao depakin i karbamazepin. Pretpostavlja se da je ovaj efekat posredovan supresivnim učinkom na naponsko-zavisne natrijumske kanale neurona i produženjem refraktornog perioda ćelije. Lamotrigin inhibira oslobađanje ekscitatorne glutaminske kiseline, što ukazuje na mogući neuroprotektivni učinak ovog lijeka. Lamotrigin se dobro apsorbira kada se uzima oralno (i sa i bez hrane). Bioraspoloživost je blizu 100 %. Koncentracija u serumu se postiže 2-3 sata nakon uzimanja lijeka. Lamotrigin se metabolizira u jetri, uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Njegov glavni metabolit, 2-N-konjugat glukuronske kiseline, izlučuje se urinom.

Indikacije: oblici epileptičkih napada rezistentnih na druge lijekove, prvenstveno parcijalne, primarne i sekundarne generalizacije, apsansni napadi, atonični, Lennox-Gastaut sindrom.

Nuspojava alergijske reakcije u obliku kožni osip, angioedem, diplopija, zamagljen vid, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, u kombinaciji sa valproatom - skvamozni dermatitis.

Interakcija difenin, fenobarbital i karbamazepin smanjuju koncentraciju lamotrigina. Valproat povećava (do 2 ili više puta) koncentraciju lamotrigina, uzimajući u obzir potencirajući učinak interakcije lamotrigina i valproata, preporučuje se propisati dozu lamotrigina ne veću od 250 mg / dan kako bi se spriječio razvoj nuspojave.

Topiramat dobro se apsorbira nakon oralne primjene (i sa i bez hrane). Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 2-4 sata nakon primjene. Otprilike 15% lijeka se vezuje za proteine ​​plazme. Samo mala količina topiramata se metabolizira u jetri, dok se otprilike 80 % Lijek se izlučuje nepromijenjen urinom.

Farmakodinamika Topiramat blokira membranske natrijumske kanale zavisne od napona i pojačava aktivnost GABA na ne-benzodiazepinskim GABA receptorskim mestima. Blokira odgovarajuće vrste glutamatnih receptora postsinaptičke membrane.

Indikacije: epilepsija (veliki toničko-klonički napadi, astatski (padovi) kod Lennox-Gastautovog sindroma kao dodatni lijek u slučajevima otpornim na druge lijekove).

Nuspojava ataksija, smanjena koncentracija, konfuzija, vrtoglavica, umor, pospanost, parestezija, poremećaji mišljenja.