ime:
Kofein natrijum benzoat (Coneinum natrii-benzoas)
Pharmacological
akcija:
Psihostimulans i analeptik, derivat metilksantina.
Kompetitivno blokira centralne i periferne A1 i A2 adenozinske receptore.
Inhibira aktivnost PDE u centralnom nervnom sistemu, srcu, glatkim mišićnim organima, skeletnih mišića ah, masno tkivo, potiče akumulaciju cAMP i cGMP u njima (ovaj efekat se opaža kada se koristi samo u visokim dozama).
Stimuliše centre oblongata medulla(respiratorni i vazomotorni), kao i n.vagus centar, ima direktno stimulativno dejstvo na koru velikog mozga.
U visokim dozama olakšava interneuronsku provodljivost u kičmenoj moždini, pojačavajući spinalne reflekse.
Povećava mentalne i fizičke performanse, stimuliše mentalnu aktivnost, motoričke aktivnosti, skraćuje vrijeme reakcije, privremeno smanjuje umor i pospanost.
U malim dozama prevladava stimulativni učinak, a u velikim dozama prevladava efekat supresije. nervni sistem.
Ubrzava i produbljuje disanje.
Obično ima pozitivan ino-, hrono-, banmo- i dromotropni efekat (s obzirom da se dejstvo na kardiovaskularni sistem sastoji od direktnog stimulativnog dejstva na miokard i istovremenog stimulativnog dejstva na centre n.vagusa, rezultirajući efekat zavisi od prevlast jedne ili druge radnje).
Stimuliše vazomotorni centar i ima direktan opuštajući učinak na vaskularni zid, što dovodi do proširenja krvnih sudova srca, skeletnih mišića i bubrega, dok se tonus cerebralnih arterija povećava (izaziva sužavanje krvnih sudova mozga, što je praćeno smanjenjem cerebralni protok krvi i pritisak kiseonika u mozgu).
Krvni pritisak se menja pod uticajem vaskularnih i srčanih mehanizama delovanja kofeina: kod normalnog početnog krvnog pritiska kofein ga ne menja ili blago povećava, a kod arterijske hipotenzije ga normalizuje.
Ima antispazmodični učinak na glatke mišiće (uključujući bronhodilatatorski efekat) i stimulativno na prugaste mišiće.
Povećava sekretornu aktivnost želuca.
Ima umjereno diuretičko djelovanje, što je posljedica smanjenja reapsorpcije jona natrijuma i vode u proksimalnom i distalnom dijelu bubrežnih tubula, kao i proširenje bubrežnih sudova i pojačana filtracija u bubrežnim glomerulima.
Smanjuje agregaciju trombocita i oslobađanje histamina iz mastociti.
Povećava bazalni metabolizam: povećava glikogenolizu, povećava lipolizu.
Indikacije za
aplikacija:
Infektivne i druge bolesti praćene depresijom centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnog sistema(akutna srčana insuficijencija);
- respiratorna depresija;
- asfiksija;
- trovanja lijekovima i drugim otrovima koji depresiraju centralni nervni sistem;
- astenični sindrom;
- grčevi cerebralnih sudova;
- za povećanje mentalnih i fizičkih performansi, otklanjanje pospanosti;
- koristi se kod djece za enurezu.
Način primjene:
Unutra I PC.
Doze se određuju pojedinačno, učestalost primjene nije veća od 2-3 puta dnevno.
Jednokratna doza za odrasle je obično 1 ml 10% ili 20% rastvora deci (u zavisnosti od starosti) 0,25-0,1 ml 10% rastvora;
Veće doze za odrasle za parenteralnu upotrebu: jednokratna - 0,4 g, dnevna - 1 g; kada se uzima oralno: pojedinačna doza - 0,5 g, dnevna - 1,5 g.
Može se koristiti kao mono- ili kao dio kombinovane terapije.
Sa strane centralnog nervnog sistema: poremećaj sna, uznemirenost, anksioznost; Kod dužeg korištenja moguća je ovisnost.
Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, povišen krvni pritisak, aritmije.
Izvana probavni sustav
: mučnina, povraćanje.
Kontraindikacije:
Povećana ekscitabilnost;
- nesanica;
- teška hipertenzija;
- ateroskleroza;
- organske bolesti kardiovaskularnog sistema;
- starost;
- glaukom;
- u liječenju pojačanog umora i pospanosti - djetinjstvo do 12 godina.
Pažljivo tokom trudnoće i dojenja.
Interakcija
drugi lekoviti
drugim sredstvima:
Kada se koriste istovremeno, smanjuje se učinak tableta za spavanje i anestetika.
Uz istovremenu primjenu, moguće je pojačati učinak analgetika-antipiretika, salicilamida, naproksena.
Uz istovremenu upotrebu estrogena ( hormonske kontraceptive, sredstva za HRT) moguće povećanje intenziteta i trajanja djelovanja kofeina zbog inhibicije izoenzima CYP1A2 estrogenom.
Kada se koristi istovremeno s adenozinom, kofein smanjuje povećan broj otkucaja srca i promjene krvnog tlaka uzrokovane infuzijom adenozina; smanjuje vazodilataciju uzrokovanu djelovanjem adenozina.
Uz istovremenu primjenu, moguće je povećati bioraspoloživost, brzinu apsorpcije i koncentraciju u plazmi acetilsalicilna kiselina.
Uz istovremenu primjenu meksiletina smanjuje klirens kofeina i povećava njegove koncentracije u plazmi, očigledno zbog inhibicije metabolizma kofeina u jetri meksiletinom.
Methoxsalen smanjuje izlučivanje kofeina iz organizma uz moguće povećanje njegovog djelovanja i razvoj toksičnih učinaka.
Zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre pod uticajem fenitoina prilikom njegove istovremene upotrebe Metabolizam i eliminacija kofeina se ubrzavaju.
Flukonazol i terbinafin uzrokuju umjereno povećanje koncentracije kofeina u krvnoj plazmi, ketokonazola - manje izraženo.
Najizraženije povećanje AUC i smanjenje klirensa opaženo je uz istovremenu primjenu kofeina s enoksacinom, ciprofloksacinom, pipemidnom kiselinom; manje izražene promjene - s pefloksacinom, norfloksacinom, fleroksacinom.
Kada se koristi istovremeno, kofein ubrzava apsorpciju ergotamina.
trudnoća:
S obzirom na sporu eliminaciju kofeina iz fetusa, njegova upotreba tokom trudnoće je moguća tek nakon procjene omjera koristi i rizika za majku i fetus.
Prekomjerna konzumacija kofeina tokom trudnoće može dovesti do spontanih pobačaja, odgođenih intrauterini razvoj fetus, aritmije kod fetusa; Može doći do poremećaja u razvoju skeleta kada se koriste velike doze i do usporavanja razvoja skeleta kada se koriste manje doze.
Kofein i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama, ali se akumuliraju kod dojenčadi i mogu uzrokovati hiperaktivnost i nesanicu.
Ako je neophodno koristiti ga tokom dojenja, treba proceniti odnos koristi i rizika za majku i dete.
predoziranje:
Simptomi: gastralgija, uznemirenost, anksioznost, uznemirenost, motorički nemir, zbunjenost, delirijum, dehidracija, tahikardija, aritmija, hipertermija, učestalo mokrenje, glavobolja, povećana taktilna ili bolna osjetljivost, drhtanje ili trzanje mišića; mučnina i povraćanje, ponekad s krvlju; tinitus, epileptički napadi(u slučaju akutnog predoziranja - toničko-klonički).
Kofein u dozama većim od 300 mg/dan (uključujući u pozadini zloupotrebe kafe - više od 4 šoljice prirodne kafe, po 150 ml) može izazvati anksioznost, tremor, glavobolju, konfuziju, ekstrasistolu.
Kod novorođenčadi (uključujući nedonoščad), sa koncentracijom kofeina u plazmi od 50 mg/ml, mogući su toksični efekti: anksioznost, tahipneja, tahikardija, tremor, bol, naduvan stomak ili povraćanje, pojačan Moro refleks, a pri višim koncentracijama - konvulzije.
Tretman: ispiranje želuca ako je kofein uzet u posljednja 4 sata u dozi većoj od 15 mg/kg i nije bilo povraćanja uzrokovanog kofeinom; prijem aktivni ugljen, laksativi; za hemoragični gastritis - davanje antacidnih lijekova i ispiranje želuca s ledeno hladnom 0,9% otopinom NaCl; održavanje plućne ventilacije i oksigenacije; za epileptične napade - intravenski diazepam, fenobarbital ili fenitoin; održavanje ravnoteže tečnosti i soli.
Hemodijaliza, kod novorođenčadi, ako je potrebno, zamjenska transfuzija krvi.
Uputstva za medicinska upotreba
medicinskiobjekata
Kofein natrijum benzoat
Trgovačko ime
Kofein natrijum benzoat
Međunarodno nezaštićeno ime
Oblik doziranja
Rješenje za potkožno davanje 200 mg/ml
Compound
Jedna ampula sadrži:
Opis
Proziran bezbojan ili blago žućkaste boje tečnost.
Farmakoterapijska grupa
Psihostimulansi i nootropici. Derivati ksantina.
ATX kod N06B C01
Farmakokinetika
Nakon supkutane primjene, apsorbira se brzo i potpuno. Dobro prodire kroz sve histohematske barijere, distribuira se po organima i tkivima. Prodire u BBB i hematoplacentarnu barijeru. Koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i amnionskoj tečnosti su uporedive sa koncentracijama kofeina u krvnoj plazmi.
Nakon primjene, podvrgava se intenzivnom metabolizmu u jetri sa stvaranjem 7 metabolita. Glavni put metabolizma je stvaranje, pod uticajem izoforme citokroma P 450 CYP1A2, dimetilksantina (teofilin, paraksantin) koji imaju farmakološko dejstvo (72-80% primenjene doze).
Poluživot kofeina (T ½) je 2,5-4,5 sati, kod novorođenčadi je eliminacija kofeina usporena, T ½ je 80 ± 23 sata, u dobi od 3-5 mjeseci smanjuje se na 14,4 sata i u 5. -6 mjeseci postaje jednako onima kod odrasle osobe. Ukupni klirens kofeina kod odrasle osobe je 155 ml/kg/h, a kod novorođenčeta 31 ml/kg/h.
Kod pušača dolazi do smanjenja poluživota kofeina za 30-50% u odnosu na nepušače.
Kofein se prvenstveno izlučuje urinom u obliku metabolita. 10% primijenjene doze se izlučuje nepromijenjeno.
Farmakodinamika
Ima psihostimulirajuća i analeptička svojstva.
Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću kofeina da djeluje kao kompetitivni antagonist purinskih A 1 i A 2A receptora.
Kofein ima direktan stimulativni efekat na centralni nervni sistem: stimuliše mentalnu aktivnost, povećava mentalne i fizičke performanse, skraćuje vreme reakcije, aktivira pozitivne uslovljeni refleksi. Nakon uvođenja kofeina javlja se energija, umor i pospanost se privremeno smanjuju ili eliminiraju. Kod starijih ljudi efekat je izraženiji.
Utiče na kardiovaskularni sistem: povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, a kod hipotenzije povećava krvni pritisak (do normalan nivo BP nema efekta). Kod nedonoščadi eliminiše periodično disanje i povećava volumen ventilacije bez značajnog uticaja na funkciju kardiovaskularnog sistema.
Opušta glatke mišiće bronhija, bilijarnog trakta, uzrokuje proširenje krvnih žila u skeletnim mišićima, srcu i bubrezima. Ima slab diuretski učinak zbog ekspanzije bubrežnih sudova i inhibicija reapsorpcije elektrolita u bubrežnim tubulima.
Smanjuje agregaciju trombocita. Stimuliše lučenje želudačnih žlezda. Povećava bazalni metabolizam, pojačava glikogenolizu, uzrokujući hiperglikemiju.
Indikacije za upotrebu
Stanja povezana sa depresijom funkcija centralnog nervnog sistema, respiratornog i kardiovaskularnog sistema: trovanje lekovima, teška zarazne bolesti, stanja nakon upotrebe općih anestetika (anestezija)
Grčevi cerebralnih sudova
Smanjenje mentalnih i fizičkih performansi u periodu rekonvalescencije nakon teških opštih somatskih i zaraznih bolesti
Narkolepsija
Poremećaji disanja (periodično disanje, idiopatska apneja) kod novorođenčadi, uklj. prevremeno rođene bebe.
Način primjene idoze
Odraslima se daje supkutano 200 mg (1 ml 20% rastvora).
Više pojedinačna doza- 0,4 g, najviše dnevna doza- 1 godina
Intramuskularna primjena otopine kofein-natrijum benzoata se ne preporučuje zbog mogućnosti razvoja bolnih spastičnih mišićnih kontrakcija na mjestu injekcije.
Nuspojave
Uzbuđenje, anksioznost, tremor, nemir, glavobolja, vrtoglavica, epileptični napadi, pojačani refleksi, tahipneja, nesanica
depresija CNS-a, povećan umor, pospanost, napetost mišića naglim prekidom uzimanja lijeka nakon dugotrajne primjene
Palpitacije, tahikardija, aritmija, povišen krvni pritisak
Mučnina, povraćanje, pogoršanje peptičkog ulkusa
Nazalna kongestija
Ovisnost, ovisnost o drogama uz dugotrajnu upotrebu.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na derivate ksantina
Povećana razdražljivost, nesanica
Ateroskleroza
Organske bolesti kardiovaskularnog sistema, uključujući akutni srčani udar miokard, paroksizmalna tahikardija, arterijska hipertenzija
Trudnoća, period dojenja
Starost preko 60 godina
Glaukom
Djeca mlađa od 18 godina (20% otopina za injekcije).
Kada se koristi istovremeno, kofein pojačava učinak antitrombocitnih lijekova.
Smanjuje dejstvo tableta za spavanje, narkotika i drugih lekova koji depresiraju centralni nervni sistem.
Kada se koristi istovremeno, povećava bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline, paracetamola i ergotamina, čime se pojačava njihov učinak.
Kada se koristi istovremeno s b2-adrenergičkim agonistima u visokim dozama (salmeterol, salbutamol, fenoterol), povećava rizik od razvoja hipokalijemije.
Kada se koristi istovremeno s metilksantinima (teofilin, aminofilin), dolazi do povećanja koncentracije teofilina u krvnoj plazmi i povećanja rizika od njegovog toksičnog djelovanja.
Antikonvulzivi (karbamazepin, difenin), barbiturati ubrzavaju metabolizam kofeina i smanjuju njegovu koncentraciju u plazmi.
Kombinirani oralni kontraceptivi, makrolidni antibiotici (klaritromicin, eritromicin), pripravci interferona i antifungici (ketokonazol, flukonazol) usporavaju metabolizam kofeina i povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi.
Kada se kofein natrijum benzoat koristi kod pušača, njegova koncentracija u plazmi je niža nego kod nepušača.
Efekat na centralni nervni sistem zavisi od tipa nervnog sistema i može se manifestovati i kao ekscitacija i inhibicija više nervne aktivnosti.
Zbog činjenice da dejstvo kofeina na arterijski pritisak sastoji se od vaskularnih i srčanih komponenti, može se razviti i efekat stimulacije srca i blago inhibicija njegove aktivnosti.
Upotreba kod osoba sa peptički ulkus stomak i duodenum u anamnezi
Potreban je oprez prilikom propisivanja kofeina ovim grupama pacijenata zbog povećan rizik pogoršanje njihovog peptičkog ulkusa.
Karakteristike uticaja lijek o sposobnosti upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima
Smanjuje vrijeme neuromišićne reakcije i nije kontraindiciran za vozače vozila i osobe koje rade sa potencijalno opasnim mehanizmima.
Predoziranje
Simptomi: gastralgija, agitacija, anksioznost, agitacija, nemir, zbunjenost, delirij, dehidracija, tahikardija, aritmija, hipertermija, učestalo mokrenje, glavobolja, povećana taktilna ili bolna osjetljivost, tremor ili trzanje mišića; mučnina i povraćanje, ponekad s krvlju; zujanje u ušima, epileptični napadi (u slučaju akutnog predoziranja - toničko-klonički).
Kofein u dozama većim od 300 mg/dan (uključujući u pozadini zloupotrebe kafe - više od 4 šoljice prirodne kafe, po 150 ml) može izazvati anksioznost, tremor, glavobolju, konfuziju, ekstrasistolu.
tretman: ispiranje želuca ako je kofein uzet u posljednja 4 sata u dozi većoj od 15 mg/kg i nije bilo povraćanja uzrokovanog kofeinom; uzimanje aktivnog ugljena, laksativa; za hemoragični gastritis - davanje antacidnih lijekova i ispiranje želuca s ledeno hladnom 0,9% otopinom NaCl; održavanje plućne ventilacije i oksigenacije; za epileptične napade - intravenski diazepam, fenobarbital ili fenitoin; održavanje ravnoteže tečnosti i soli.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
1 ml u staklenim ampulama.
Tekst se na svaku ampulu nanosi dubokom štampom brzofiksirajućom tintom ili etiketom od papira za višebojnu štampu ili ofset papirom, ili se lijepi samoljepljiva etiketa.
10 ampula, zajedno sa nožem za otvaranje ampula ili škarifikatorom za ampule, stavljaju se u kartonsku kutiju sa valovitom oblogom od valovitog papira.
Kutija je prekrivena etiketom-paketom od papira za višebojnu štampu ili ofset papira.
Kutije, zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, smeštene su u grupne kontejnere. Broj uputa za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku mora odgovarati broju pakovanja.
Ili se 10 ampula stavlja u polivinilkloridni filmski umetak. 1 uložak sa ampulama, zajedno sa nožem za otvaranje ampula ili škarifikatorom za ampule i uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, nalazi se u pakovanju od hrom-erzac kartona.
Injekcija.
Osnovna fizička i hemijska svojstva: bezbojna prozirna tečnost.
Farmakološka grupa"type="checkbox">
Farmakološka grupa
Psihostimulansi, lijekovi za primjenu kod poremećaja pažnje i hiperaktivnosti (ADHD) i nootropici. Derivati ksantina. ATX kod N06B C01.
Farmakološka svojstva
Pharmacological.
Kofein je alkaloid koji se nalazi u listovima čaja i zrnima kafe. Farmakološka svojstva lijeka dijele se na centralna i periferna. Centralni efekti se, pak, dijele na psihostimulirajuće i analeptičke.
Psihostimulativni efekat kofein natrijum benzoata povezan je sa njegovim antagonizmom adenozina u mehanizmu delovanja na purinergičke (adenozinske) A-1 i A-2 receptore u centralnom nervnom sistemu (CNS). Poznato je da adenozin potiskuje funkcije centralnog nervnog sistema. Pod uticajem leka se povećava mentalna aktivnost, mentalne i fizičke performanse. Psihostimulirajući učinak direktno ovisi o dozi. Male doze stimulišu funkcije centralnog nervnog sistema, velike ih inhibiraju (zbog iscrpljivanja nervnih ćelija).
Analeptički učinak natrijum kofein benzoata povezan je s njegovim djelovanjem na respiratorne i hemodinamske centre produžene moždine. Kao rezultat, dolazi do povećanja učestalosti i volumena udisanja.
Periferni efekti leka su dvosmisleni i povezani su sa njegovom dozom i nivoom uticaja na vaskularni krevet i miokard. Koronarni protok krvi se prvo povećava, a zatim smanjuje, povećava se bubrežni protok krvi, krvni sudovi se sužavaju trbušne duplje, koža. Pod dejstvom leka dolazi do potiskivanja centralne cirkulacije krvi i smanjenja pritiska likvora, što objašnjava njegovu efikasnost kod migrena. Učinak lijeka na srce je dvosmislen. U malim dozama izaziva pozitivan inotropni učinak, u većim dozama pozitivan kronotropni učinak. Kod nekih ljudi može uzrokovati tahikardiju, pa čak i aritmiju.
Farmakokinetika.
Lijek se brzo distribuira u svim organima i tkivima tijela. Komunikacija sa proteinima krvi (albumin) - 25-36%. Lako prodire u krvno-moždanu barijeru i placentu. Penetrira majčino mleko. Volumen distribucije kod odraslih je 0,4-0,6 l/kg, kod novorođenčadi - 0,78-0,92 l/kg. Više od 90% uzete doze lijeka metabolizira se u jetri, u djece prve godine života do 10-15%. Kod odraslih se oko 80% doze kofeina metabolizira u paraksantin, oko 10% u teobromin i oko 4% u teofilin. Ove kombinacije se demetiliraju u monometilksantine, a zatim u metilirane mokraćne kiseline. Poluživot kod odraslih je 3,9-5,3 sata (ponekad i do 10:00), kod novorođenčadi (do 4-7 mjeseci starosti) - 65-130 sati. Kofein i njegovi metaboliti izlučuju se bubrezima (1-2% se izlučuje u nepromijenjenom obliku kod odraslih, a do 85% kod novorođenčadi).
!}
Indikacije
Infektivne i druge bolesti praćene depresijom centralnog nervnog i kardiovaskularnog sistema; respiratorna depresija, asfiksija; trovanja lijekovima i drugim supstancama koje deprimiraju centralni nervni sistem; astenični sindrom grčevi cerebralnih žila.
Kontraindikacije
Povećana osjetljivost povećana ekscitabilnost na derivate ksantina i druge komponente lijeka; nesanica, značajno povećanje krvnog pritiska; ateroskleroza; organske bolesti kardiovaskularnog sistema, uključujući akutni infarkt miokarda, paroksizmalnu tahikardiju, arterijsku hipertenziju; glaukom starosti preko 60 godina.
Posebne mjere sigurnost" type="checkbox">
Posebne sigurnosne mjere
Efekat na centralni nervni sistem zavisi od tipa nervnog sistema i može se manifestovati i kao ekscitacija i inhibicija više nervne aktivnosti.
S obzirom na to da se djelovanje kofeina na krvni tlak sastoji od vaskularnih i srčanih komponenti, može se razviti kako učinak stimulacije srca, tako i blago inhibicija njegove aktivnosti.
Koristiti s oprezom kod pacijenata sa anamnezom čira na želucu i dvanaesniku.
Za apneju kod novorođenčadi i djece djetinjstvo V postoperativni period(prevencija) koristite kofein ili kofein citrat, ali ne i kofein natrijum benzoat.
Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija
Kada se koristi istovremeno s drugim lijekovima, moguće je:
sa alfa- i beta-adrenergičkim agonistima, analgeticima-antipireticima, klozapinom, derivatima ksantina, psihostimulansima, srčanim glikozidima, lijekovima za stimulaciju štitnjače - pojačavaju djelovanje gore navedenih lijekova;
sa anksioliticima, opioidnim analgeticima, hipnoticima i sedativi- slabljenje dejstva navedenih lekova;
With antiaritmici(meksiletin), hormonski oralni kontraceptivi, disulfiram, enoksacin, eritromicin, izoniazid, metoksalen, norfloksacin, ofloksacin, cimetidin, ciprofloksacin - pojačani efekti kofeina
sa antidepresivima, barbituratima, beta-blokatorima, primidonom, antikonvulzivima (derivati hidantoina, posebno fenitoina), holestiraminom, antiholinergicima, - slabljenje efekata kofeina
uz lekove koji stimulišu centralni nervni sistem, pića koja sadrže kofein - prekomerna stimulacija centralnog nervnog sistema;
s MAO inhibitorima, prokarbazinom, furazolidonom - opasne aritmije ili izražen porast krvnog tlaka;
s ergotaminom - povećana apsorpcija potonjeg iz probavnog trakta
sa suplementima kalcija - slabljenje apsorpcije potonjeg gastrointestinalnog trakta
s preparatima litija - povećano izlučivanje potonjeg u urinu;
s nikotinom - povećano izlučivanje kofeina u urinu.
Lijek blago povećava koncentraciju 5-hidroksiindoloctene kiseline kada se odredi u urinu.
Lijek neznatno povećava koncentraciju kateholamina i vanililmigdalne kiseline, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata pri dijagnosticiranju feohromocitoma i neuroblastoma. Lijek se ne smije koristiti tokom testova.
Lijek može dovesti do pogrešnih rezultata pri određivanju koncentracije urata u serumu Bittner metodom.
Karakteristike primjene
Upotreba tokom trudnoće ili dojenja.
Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće i dojenja.
Sposobnost utjecanja na brzinu reakcije prilikom upravljanja vozilom ili rada s drugim mehanizmima.
Tokom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i rukovanju mašinama, te u slučaju nuspojave na dijelu nervnog sistema suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Upute za upotrebu i doze
Za odrasle, lijek se primjenjuje subkutano u dozi od 1-2 ml 10% otopine (100-200 mg). Najveća pojedinačna doza je 400 mg, maksimalna dnevna doza je 1 g.
Za djecu stariju od 12 godina, lijek treba primijeniti subkutano u dozi (ovisno o dobi) od 0,25-1 ml 10% otopine (25-100 mg).
Djeca
Lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina.
Predoziranje
Simptomi: anksioznost, agitacija, motorički nemir, agitacija, drhtanje ili trzaji mišića, epileptički napadi (u slučaju akutnog predoziranja - toničko-klonički napadi), hiperestezija, atrijalni skotom, zujanje u ušima, glavobolja, nesanica, zbunjenost, delirijum, delirijum, tahikardija, aritmija, hipertermija, učestalo mokrenje, dehidracija, mučnina, povraćanje, ponekad sa krvlju.
Liječenje: podrška plućnoj ventilaciji, oksigenacija, održavanje ravnoteže tekućine i soli, hemodijaliza, kod epileptičkih napada - intravenski diazepam, fenobarbital ili fenitoin.
Kofein je medicinski proizvod, koji stimulativno deluje na nervni sistem. Dostupan u obliku tableta i rastvora za subkonjunktivnu i supkutanu primenu.
Farmakološko djelovanje kofeina
Kofein natrijum benzoat je psihostimulantni lek, čiji je aktivni sastojak u svim oblicima oslobađanja kofein.
Kofein djeluje stimulativno na koru velikog mozga, stimulira rad vazomotornih i respiratornih centara produžene moždine, te stimulira refleksnu aktivnost. Kofein natrijum benzoat podstiče interneuronsku provodljivost kičmena moždina, povećava motoričku i mentalnu aktivnost, sprječava pospanost i pomaže u prevladavanju simptoma umora.
Kada se koriste male doze lijeka, primjećuje se stimulacija funkcija nervnog sistema. Upotreba kofein natrijum benzoata u velikim dozama dovodi do inhibicije funkcija centralnog nervnog sistema.
Aktivna komponenta lijeka utječe na srčane i vaskularne mehanizme tijela, što dovodi do promjena krvnog tlaka: zbog kofeina dolazi do niskog ili blago povišenog normalnog tlaka.
Kofein u ampulama i tabletama može povećati fizičku i mentalne performanse ljudi, ima antispazmodičko djelovanje na glatke mišiće i stimulativno na prugaste mišiće. Ljekovita supstanca povećava diurezu i sekretornu aktivnost želuca, a također smanjuje agregaciju trombocita i oslobađanje histamina iz mastocita.
Zahvaljujući kofeinu, bazalni metabolizam tijela se povećava: glikoliza se povećava, a lipoliza povećava.
Upotreba kofeina kod starijih osoba usporava početak sna, značajno skraćuje njegovo trajanje i povećava učestalost noćnih buđenja.
Kod prijevremeno rođene djece, kada se koristi kofein natrijev benzoat, dolazi do eliminacije periodičnog disanja, smanjenja parcijalnog tlaka ugljičnog dioksida i povećanja volumena ventilacije bez promjena u srčanom ritmu.
Mješavina kofeina i kapsikama se efikasno koristi u kozmetologiji.
Indikacije za upotrebu kofeina
U ampulama i tabletama kofein se propisuje za smanjene mentalne i fizičke performanse, za glavobolje vaskularnog porijekla, migrene i zarazne bolesti.
Preporučuje se uzimanje kofein natrij benzoata kod umjerene arterijske hipotenzije, pospanosti, enureze, respiratorne depresije kod novorođenčadi uzrokovane asfiksijom, trovanja opioidnim analgeticima, hipnoticima, ugljičnim monoksidom.
U hirurškoj praksi lijek se koristi za obnovu potreban nivo plućna ventilacija.
Kofein se koristi u oftalmologiji za smanjenje tonusa nakon operacije na organima vida, kao i za odvajanje mrežnice.
U kozmetološkoj praksi, mješavina kofeina i kapsicama učinkovito se koristi za postupke zamotavanja.
Uputstvo za upotrebu i doziranje
Tablete kofeina za odrasle se propisuju 50-100 mg 2-3 puta dnevno, bez obzira na obroke. Doza lijeka za djecu je 30-75 mg 2-3 puta dnevno.
Kofein u ampulama je namenjen za potkožno davanje. Dozvoljena pojedinačna doza lijeka je 100-200 mg, maksimalna dnevna doza je 600 mg. Za djecu stariju od 12 godina preporučuje se primjena 25-100 mg otopine 2-3 puta dnevno.
U oftalmologiji se kofein natrijum benzoat koristi i u ampulama - rastvor se ubrizgava u područje ispod konjunktive, 0,3 ml jednom dnevno. Učestalost primjene lijeka propisuje i prilagođava ljekar koji prisustvuje i ovisi o tome intraokularni pritisak i dubinu prednje očne komore.
Za pripremu anticelulitne mješavine za omotavanje pomiješajte 4 ampule kofeina, Capsicam mast (veličine 2 graška) i kremu za bebe (4 graška). Dobivenu tvar treba nanijeti na problematična područja i prekriti prozirnom folijom. Aplikaciju morate držati 3 sata. Ne preporučuje se uzimanje hrane ili bilo koje tečnosti tokom i dva sata nakon obloga. Kurs je jednak 10 procedura.
Nuspojave kofeina
I rastvor i tablete kofeina mogu izazvati sledeće neželjene efekte:
- osjećaj nemira, anksioznosti i uznemirenosti;
- napetost mišića;
- povećan umor;
- nesanica;
- kardiopalmus;
- glavobolja;
- tremor;
- tahipneja;
- epileptički napadi.
Također, tijelo može osjetiti tahikardiju, aritmiju, visok krvni pritisak, nazalna kongestija.
Kofein utiče na peptičke čireve, uzrokujući njihovo pogoršanje.
Kod duže upotrebe tableta i rastvora u ampulama kofein izaziva zavisnost.
Kada se omotate mješavinom kofeina i kapsicama, može se javiti osjećaj vrućine u području zahvata.
Kontraindikacije za upotrebu
Kofein nije propisan za bolesti kardiovaskularnog sistema, anksiozni poremećaji, tahikardija, arterijska hipertenzija, ekstrasistola ventrikularnog dijela, kao i kod akutnih poremećaja spavanja.
Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina, starijih osoba sa epilepsijom, glaukomom, napadima, kao i kod žena tokom trudnoće i dojenja.
Anticelulitnu mješavinu kofeina i kapsikama ne treba nanositi na zahvaćena područja kože.
Predoziranje
Predoziranje kofeinom i natrijum benzoatom može uzrokovati akutna stanja anksioznost, tremor, nemir, glavobolje, srčane ekstrasistole, konfuzija.
Dodatne informacije
Tokom terapije treba uzeti u obzir da lijek pojačava učinak hipnotika i opojne droge, aspirin, paracetamol i drugi ne-narkotički analgetici.
Uz istovremenu primjenu kofeina s lijekovima koji sadrže meksiletin, dolazi do pogoršanja procesa uklanjanja kofeina iz organizma. Istovremena primjena ovog lijeka s nikotinom povećava i ubrzava njegovu eliminaciju.
Kofein u svim oblicima mora se čuvati na tamnom, hladnom mestu van domašaja dece. Rok trajanja lijeka je 60 mjeseci.
Prozirna bezbojna ili blago žućkasta tečnost.
Farmakoterapijska grupa
Psihostimulansi i nootropici. Derivati ksantina.
ATX kod N06BC01
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Lijek se brzo distribuira u svim organima i tkivima tijela. Komunikacija sa proteinima krvi (albumin) – 25-36%. Lako prodire u krvno-moždanu barijeru i placentu. Prelazi u majčino mleko. Volumen distribucije kod odraslih je 0,4-0,6 l/kg, kod novorođenčadi – 0,78-0,92 l/kg.
Više od 90% uzete doze lijeka metabolizira se u jetri, u djece prvih godina života do 10-15%. Kod odraslih se oko 80% doze kofeina metabolizira u paraksantin, oko 10% u teobromin, a oko 4% u
teofilin. Ovi spojevi se zatim demetiliraju u monometilksantine, a zatim u metilirane mokraćne kiseline. Poluživot kod odraslih je 3,9-5,3 sata (ponekad i do 10 sati), u novorođenčadi (do 4-7 mjeseci starosti) - 65-130 sati. Kofein i njegovi metaboliti izlučuju se bubrezima (1-2% se izlučuje nepromijenjeno kod odraslih, a do 85% kod novorođenčadi).
Farmakodinamika
Kofein je alkaloid koji se nalazi u listovima čaja i zrnima kafe. Farmakološka svojstva lijeka dijele se na centralna i periferna.
Centralni efekti se, pak, dijele na psihostimulirajuće i analeptičke. Psihostimulatorno dejstvo kofein-natrijum benzoat-darnice povezano je sa njegovim antagonizmom prema delovanju adenozina na purinergičke (adenozinske) A-1 i A-2 receptore u centralnom nervnom sistemu (CNS). Poznato je da adenozin potiskuje funkcije centralnog nervnog sistema. Pod uticajem leka povećava se mentalna aktivnost, mentalni i fizički učinak. Psihostimulirajući učinak direktno ovisi o dozi. Male doze stimulišu funkcije centralnog nervnog sistema, velike ih inhibiraju (zbog iscrpljivanja nervnih ćelija).
Analeptički efekat kofein-natrijum benzoata-darnice povezan je sa njegovim dejstvom na respiratorne i hemodinamske centre produžene moždine. Kao rezultat toga, uočava se povećanje učestalosti i volumena udisanja.
Periferni efekti leka nisu jasni i povezani su sa njegovom dozom i nivoom uticaja na vaskularni krevet i miokard. Koronarni krvotok se prvo povećava, a zatim smanjuje, povećava se bubrežni krvotok, a žile trbušne šupljine i kože sužavaju. Pod uticajem leka pogoršava se centralna cirkulacija krvi i smanjuje pritisak likvora, što objašnjava njegovu efikasnost kod migrena. Učinak lijeka na srce je dvosmislen. U malim dozama izaziva pozitivan inotropni učinak, u većim dozama pozitivan kronotropni učinak. Kod nekih ljudi može uzrokovati tahikardiju, pa čak i aritmiju.
Indikacije za upotrebu
Infektivne i druge bolesti koje su praćene depresijom centralnog nervnog i kardiovaskularnog sistema
Depresija disanja, asfiksija
Trovanje lijekovima i drugim supstancama koje deprimiraju centralni nervni sistem
Astenični sindrom
Grčevi cerebralnih sudova
Upute za upotrebu i doze
Za odrasle, lijek se primjenjuje subkutano u dozi od 1-2 ml 10% otopine (100-200 mg). Najveća pojedinačna doza je 400 mg, maksimalna dnevna doza je 1 g.
Za djecu stariju od 12 godina, lijek treba primijeniti subkutano u dozi (u zavisnosti od
starosti) 0,25-1 ml 10% rastvora (25-100 mg).
Nuspojave
Uzbuđenje, anksioznost, tremor, nemir, nesanica, glavobolja, vrtoglavica, epileptički napadi, pojačani refleksi, tahipneja. Ako se lijek naglo prekine nakon dugotrajne primjene, doći će do pojačanog djelovanja na centralni nervni sistem, pojačanog umora,
pospanost, napetost mišića, depresija
Palpitacije, stezanje u grudima, tahikardija, aritmije, povišen krvni pritisak
Mučnina, povraćanje, dijareja, pogoršanje peptičkog ulkusa
Reakcije preosjetljivosti, uključujući osip, svrab, urtikariju, angioedem, bronhospazam
Hipo- ili hiperglikemija, povećan klirens kreatinina, povećan
izlučivanje natrijuma i kalcija, lažno povećanje koncentracije u urinu
kiselina u krvnoj plazmi određena Bittner metodom, blagi porast koncentracije 5-hidroksiindoloctene kiseline, vanililmandelične kiseline i kateholamina u urinu
Ostalo: povećana učestalost mokrenja, začepljenost nosa,
dugotrajna upotreba – ovisnost, ovisnost o drogama
Kontraindikacije
Preosjetljivost na derivate ksantina i druge komponente lijeka
Povećana razdražljivost
Nesanica
Ateroskleroza
Organske bolesti kardiovaskularnog sistema, uključujući akutne
infarkt miokarda
Paroksizmalna tahikardija
Arterijska hipertenzija
Glaukom
Starost preko 60 godina
Trudnoća, period laktacije
Uzrast djece do 12 godina
Interakcije lijekova
Kada se koristi istovremeno s drugim lijekovima
Možda:
sa alfom i beta-agonisti, analgetici-antipiretici,
klozapin, derivati ksantina, psihostimulansi,
srčani glikozidi koji stimulišu štitnjačumiznači– pojačavanje efekata gore navedenih lekova;
s anksioliticima, opioidnim analgeticima, hipnoticima i sedativima– slabljenje dejstva navedenih lekova;
sa antiaritmicima (meksiletin), hormonskim oralnim kontraceptivima, disulfiramom, enoksacinom, eritromicinom,
izoniazid, metoksalen, norfloksacin, ofloksacin, cimetidin,
ciprofloksacin– pojačano dejstvo kofeina;
sa antidepresivima, barbituratima,beta-adrenoblokatori, primidone, antikonvulzivi(derivati hidantoina, posebno fenitoin), kolestiramin, antiholinergici– slabljenje efekata kofeina;
sa lekovima, stimulansimamicentralni nervni
sistem, pića koja sadrže kofein– preterana stimulacija
centralni nervni sistem;
sa MAO inhibitorima, prokarbazinom, furazolidon– opasne aritmije ili ozbiljno povećanje krvnog pritiska;
sa ergotaminom– povećana apsorpcija potonjeg iz gastrointestinalnog trakta;
sa suplementima kalcijuma– slabljenje apsorpcije potonjeg iz gastrointestinalnog trakta;
sa drogomamilitijum– povećano izlučivanje potonjeg u urinu;
sa nikotinom– povećano izlučivanje kofeina u urinu.
Lijek blago povećava koncentraciju 5-hidroksiindoloctene kiseline kada se odredi u urinu.
Lijek blago povećava koncentraciju kateholamina i
vanililmandelic acid, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata
rezultati testova za dijagnosticiranje feohromocitoma i neuroblastoma.
Lijek se ne smije koristiti tokom testova.
Lijek može dovesti do lažni rezultati određivanje koncentracije urata u krvnom serumu Bittner metodom.
Kofein je antagonist adenozina.
specialne instrukcije
Efekat na centralni nervni sistem zavisi od tipa nervnog sistema i može se manifestovati i kao ekscitacija i kao inhibicija višeg nervnog sistema.
aktivnosti.
Zbog činjenice da se dejstvo kofeina na krvni pritisak sastoji od vaskularnih i srčanih komponenti, može se razviti kao efekat
stimulacija srca i neznatna inhibicija njegove aktivnosti.
Primjenjivati s oprezom kod pacijenata s anamnezom čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu ili s epilepsijom.
Za apneju kod novorođenčadi i dojenčadi u postoperativnom periodu (prevencija) koristi se kofein ili kofein citrat, ali ne
kofein natrijum benzoat.
Djeca
Lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina.
Trudnoća i dojenje
Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće ili dojenja.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnih mehanizama
Tokom terapije treba voditi računa o upravljanju vozilima i radu sa drugim mehanizmima, a ukoliko se pojave neželjena dejstva sa nervnog sistema, suzdržati se od rada sa potencijalnim opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
