Соматотропін ( ін назви:СТГ, соматотропний гормон, соматропін, гормон росту) - є пептидною структурою, що синтезується в гіпофізі під впливом деяких імпульсів. Ця речовина регулює процеси розвитку всього організму, вона бере важливу участь у метаболізмі, зміцнює кістки, стимулює прискорення росту. СТГ впливає на зростання кісток у довжину і тому він необхідний організму людини.
Нижче розглянемо, що таке гормон росту і його основні особливості.
Яка кількість соматотропного гормону міститься у крові?
Вироблення СТГ здійснюється протягом людського життяциклічно. Його концентрація в крові серйозно залежить від віку, наприклад, у дітей до 3-х років вона максимальна. У 20 років вона знижується на 50 відсотків, щоправда, продуктивність гормону все одно залишається досить високою. А ось після досягнення 30 віку вироблення речовини знижується, і його концентрація зберігається приблизно на одному рівні.
Внаслідок цього запускаються процеси старіння, і трохи знижується імунітет. По досягненню сорокап'ятирічного віку гіпофіз синтезує на половину менше СТГ у порівнянні з минулими роками. Організм продовжує старіти, і це стає видно. Виникають проблеми зі сном, погіршується апетит, з'являється надмірна вага.
Також кількість СТГ в крові залежить від часу доби. Вночі, приблизно через одну-дві години після початку сну, гормону виробляється більше, тому що саме тоді починається пік його роботи зі стимуляції людського зростання. У денний час кількість знижується, але періодично, через кожні чотири-п'ять годин, спостерігається різке підвищення рівня СТГ.
У чоловіків концентрація гормону становить середньому від 1 до 5 мкг/л, а й у жінок від 0 до 17 мкг/л. У літньому віці у чоловіків вона зазвичай зменшується до 2-х мкг/л, а у жінок не перевищує 10-15 мкг/л.
Як встановити рівень СТГ?
Вчені з'ясували, що таке гормон росту та що він синтезується циклами. Тому необхідно знати, коли робити аналіз з його концентрацію у крові. У простих поліклініках проведення такого дослідження не передбачено, тож виявити рівень СТГ можливо лише у спеціалізованій лабораторії.
Щоб дізнатися концентрацію соматропіну, необхідно здати на аналіз венозну кров. Від інших аналізів він відрізняється тим, що за тиждень перед процедурою хворий повинен пройти рентгенографічне обстеження. Здавати кров слід натще, напередодні не вживаючи жирної та солодкої їжі, а також алкогольних напоїв. Перед здаванням краще відмовитись від куріння. При використанні будь-яких лікарських препаратів потрібно попередити про це лікаря.
Як і де виробляється соматотропний гормон
Синтез СТГ здійснюється у гіпофізі, клітинами, які називаються соматотропінами. Гормон росту називається так, тому що ця речовина найбільше виробляється в підлітковому віціколи організм стрімко розвивається. Діти дійсно ростуть, коли сплять, оскільки сплеск синтезу соматотропіну спостерігається через одну-дві години після засинання.
Регулюють секрецію СТГ пептидні гормонигіпоталамуса під назвою соматоліберин та соматостатин, соматотропний гормон синтезується за рахунок соматоліберину, а ось гормон соматостатин, навпаки, перешкоджає його виробленню.
Синтез соматотропіну здійснюється наступним чином - гіпоталамус відсилає сигнал до гіпофіза, після чого той починає вироблення гормону. Потім гормон росту виявляється в крові і разом із ним вирушає до печінки. У клітинах печінки він перетворюється на іншу речовину, яка називається соматомедіном. Ця речовина потрапляє в м'язові клітини в усьому організмі.
Функції та корисні властивості гормону
Гормон соматотропін побічно чи прямо впливає на всі процеси у людському організмі. Насамперед він стимулює зростання скелета та м'яких тканин, зміцнює кісткову систему, а також м'язи та тканини тіла. Крім цього гормон росту людини діє таким чином:
- регулює вміст холестерину, недолік якого може негативно позначитися на роботі серцево-судинної системи;
- бере участь у виробленні колагену, що відповідає за стан дерми та забезпечує сполучним тканинам міцність та еластичність. При нестачі колагену шкіра швидше старіє;
- бере участь у розщепленні жирів уночі під час сну. При порушенні цього механізму швидко додадуться зайві кілограми;
- подовжує кістки та додає їм міцності, що дуже важливо у підлітковому віці. Це пов'язано з тим, що гормони зростання беруть участь у виробництві вітаміну D3, від якого залежить, наскільки кістки будуть міцними;
- надає сприятливий вплив на організм, заряджає його енергією, забезпечує нормальний сон та гарний настрій;
- знижує відсоток підшкірного жиру.
- запобігає руйнуванню м'язів, що виникає при великих фізичних навантажень, особливо якщо не вистачає білків та вуглеводів;
- здійснює регуляцію обміну вуглеводів. Гормон соматотропін виступає як противник інсуліну, тобто, працює протилежно йому, попереджаючи застосування глюкози в тканинах;
- має імуностимулюючу дію. Гормон активізує роботу клітин імунної системи;
- прискорює зростання молодих людей, а також прискорює загоєння ран і відновлення тканин, що зазнали поразки;
- активізує зростання хрящів;
- сприяє утворенню грудного молока у жінок, що годують.
Також соматотропін зміцнює імунну систему, впливає на кальцієвий обмін За допомогою синтетичного гормону можна наростити м'язову масу, тому він вважається допінгом та заборонений до застосування спортсменам.
СТГ впливає синтез білка IGF1 в печінці. Білок, за тими функціями, що він виконує, нагадує інсулін.
Знижений рівень СТГ
Гіпофізарний нанізм
Недостатня кількість соматотропіну у дітей пов'язана переважно з генетичними дефектами і стає причиною затримки росту, а в деяких випадках статевого дозрівання та загального фізичного розвитку.
При нестачі гормону у хлопчиків спостерігається недорозвинена мускулатура, бліда шкіра, високий тембр голосу, збільшення грудних залоз, виникнення жирових відкладень, характерних для жінок
Симптоми дефіциту СТГ у дівчаток такі ж, крім грудних залоз, які навпаки не ростуть. Також у дівчаток затримується менструація, яка зазвичай з'являється до п'ятнадцятирічного віку.
На лобку і пахвах у таких дітей не росте волосся.
Нестача гормону виникає внаслідок різних причин, наприклад, порушень гормонального фону, спадковості, важкої вагітності.
Низький рівень соматотропіну у дорослих негативно впливає на метаболізм та провокує посилене відкладення жиру в тілі. При цьому часто розвиваються різноманітні хвороби. ендокринної системи. Дефіцит СТГ може бути спровокований прийомом деяких медичних препаратів, а також застосуванням хіміотерапії
У деяких випадках до нестачі соматотропіну призводить підвищений вміст цукру в крові, висока концентрація в крові вільних жирних кислот, а також гормон соматостатин, що пригнічує вироблення гіпофізом СТГ
Брак цієї речовини негативно позначається на загальному тонусі та нервовій системі, внаслідок чого підвищується дратівливість і навіть з'являється депресія.
Дефіцит гормону нерідко супроводжується такою хворобою, як гіпофізарний нанізм. У людей, які страждають на цю патологію, нерозвинений скелет і внутрішні органи, тому вони мають дуже низький зріст – у представників чоловічої статі зріст не перевищує ста тридцяти сантиметрів, а у жінок він у середньому дорівнює 120-ти сантиметрам.
Щоб зменшити ризик появи дефіциту СТГ, дітям необхідно правильне збалансоване харчування. Дуже важливо, в якому середовищі живе дитина. Фахівці вважають, що даний станспостерігається частіше у дітей з поганих сімей. При попаданні у сприятливе середовище вироблення СТГ нормалізується.
Підвищений рівень СТГ
Акромегалія
Надлишок соматотропіну по-різному відбивається на організмі дітей та дорослих. Діти з підвищеним вмістом даного гормону страждають на гігантизм – мають дуже високий ріст, який значно перевищує зростання однолітків.
У них суттєво стають більше кисті та стопи, сильно змінюється форма обличчя, особливо ніс та щелепа, які збільшуються у розмірі. Такі зміни піддаються коригуванню, але для цього потрібне тривале лікування під наглядом лікаря.
При порушується функціонування внутрішніх органівщо призводить до раннього летального результату.
Високий рівень СТГ може бути обумовлений наявністю злоякісного чи доброякісного новоутворення у гіпофізі. Також він виникає на тлі ниркової недостатності, дефекту рецепторів, які реагують на гормон росту, надмірного вживання спиртових напоїв, пухлини шлунка та легень.
Люди, старші двадцяти п'яти років не ростуть у довжину, оскільки соматоліберин має вплив, що обмежує. Тому при надлишку гормону у них кістки починають рости в ширину. Така патологія називається акромегалією. Пацієнти, які страждають нею, мають дуже широкий нос, великі руки і ноги, збільшений нос і вуха.
Надзвичайно небезпечна хвороба. Потворність ще не найстрашніше, оскільки обличчя можна змінити за допомогою пластичних операцій. Але у хворих також часто виникають порушення в роботі серцево-судинної системи, збільшується несприйнятливість до інсуліну, що призводить до цукрового діабету другого типу, здавлюються нерви.
Крім того підвищений рівеньСТГ стає причиною тунельного синдрому – у хворих німіють пальці та кисті рук, а суглобах неприємно поколює. Ознаки виявляються внаслідок передавлювання нервового ствола.
Надлишок СТГ викликає розвиток стійкості тканин до інсуліну. Через це цукор не здатний проникнути з крові в клітини та вміст інсуліну постійно перевищує норму, що призводить до різкого наборуваги. Це супроводжується високим тискомта набряклістю.
Препарати соматотропного гормону
При зниженні рівня СТГ приймають лікарські засобина основі соматотропіну. Тривалість лікувального курсу такими засобами може становити кілька років. Призначати їх повинен тільки лікар після повного обстеженняпацієнта.
Препарати розрізняються за способом одержання. Раніше речовину видобували з трупів людей, але сьогодні її синтезують штучним шляхом. Найякіснішими вважаються кошти, отримані за допомогою генної інженерії.
Зокрема, використовують препарат під назвою Соматропін, що дозволяє збільшити концентрацію гормону в крові. Його випуск здійснюється у вигляді порошку білого кольору. Спочатку розчиняють водою, а потім вводять в організм.
Також препарат випускають у вигляді таблеток, які в основному застосовують як добавку для швидкого зростанням'язів. Але рекомендується використовувати лише порошок, оскільки таблетки дуже часто підробляють.
Завдяки цьому засобу м'язова маса зростає за короткий строк. Його виписують дітям із загальмованим розвитком та зростанням, що не відповідає віку та підліткам, з наявністю недостатності нирок.
Дорослим людям препарат призначають, якщо соматотропний гормон виробляється недостатньо, внаслідок певних порушень. Препарат не можна приймати вагітним або жінкам, що годують груддю, хворим з раковими пухлинамита черепно-мозковою травмою.
Соматропін може спричинити побічні дії
- підвищення тиску;
- мігрень;
- хвороби щитовидної залози;
- набряки.
При використанні препаратів на основі СТГ існує ймовірність появи, тому приймати їх слід тільки під контролем фахівця.
Соматрем- Інший відомий препарат на основі соматропіну. З його допомогою лікують розлади нервової системи, усувають проблеми зростання дітей, зменшують жировий прошарокта нарощують м'язи.
Також препарат використовують у профілактичних цілях, для запобігання розвитку старечих хвороб. Гормон соматотропін надає на організм людей похилого віку омолоджуючий ефект, в результаті зморшки розгладжуються, а шкіра стає пружною.
Соматрем заборонено використовувати професійним спортсменам.
При підозрі на наявність нестачі СТГ слід негайно розпочати терапію. Інакше можливий розвиток безпліддя або ослаблення серцевого м'яза, що призводить до летального результату.
Як нормалізувати рівень СТГ без препаратів
Слід обмежити вживання шкідливої борошняної, солодкої та жирної їжіоскільки це пригнічує вироблення гормону росту. Позитивно впливають на синтез та накопичення СТГ в організмі продукти, які містять у собі білок. Наприклад, обов'язково варто включити до раціону харчування кисломолочні продукти, сир, бобові. Також корисні морепродукти, курячі яйця, сир, пташине м'ясо, яловичина.
Жири необхідно періодично вживати, оскільки їх повне виключення з раціону негативно позначиться на роботі головного мозку. Але знати міру теж треба.
Інсулін, що викидається у кров у відповідь на появу цукру, загальмовує синтез соматотропіну. Тому, для поліпшення вироблення гормону, слід використовувати повільні вуглеводи, а не швидкі, щоб інсулін не виділявся у великих кількостях і не заважав синтезу СТГ.
До швидких вуглеводів належать хлібобулочні вироби, цукор, фрукти. Повільні вуглеводи це насамперед різні каші, макарони, зелень, овочі. Рекомендується їсти невеликими порціями п'ять-шість разів на день. Перед сном не можна їсти важку їжу. Обов'язково слід випивати щонайменше два літри води на добу.
Необхідно іноді влаштовувати розвантажувальні дні, це також сприятиме збільшенню рівня СТГ в організмі.
Для нормального вироблення гормону росту потрібний повноцінний нічний сонне менше восьми годин, тому що соматотропін починає активно вироблятися, коли людина спить.
Рівень такої речовини, як соматотропний гормон, підвищується від різкої зміни температур. Так що, наприклад контрастний душсприятиме синтезу гормону росту.
Чоловікам, які відвідують тренажерний зал, слід приділити увагу силовим вправам. Такі вправи як присідання зі штангою, підтягування, жим лежачи допоможуть збільшити вироблення СТГ.
Відеозаписи на тему
Схожі записи
Фармакологічна група: аналог соматотропного гормону; Рекомбінантний соматотропний гормон.
Фармакологічна дія: Рекомбінантний гормон росту, ідентичний за складом та ефектами гіпофізарного гормону росту людини. Стимулює зростання скелета та збільшення маси тіла; стимулює транспорт амінокислот у клітину, прискорюючи внутрішньоклітинний синтез білка та виявляючи тим самим анаболічну дію. Викликає затримку в організмі азоту, мінеральних солей (кальцію, фосфору, натрію) та рідини. Підвищує вміст глюкози у крові.
Вплив на рецептори: Рецептор гормону росту; рецептор епідермального фактора зростання.
Опис
Як випливає з назви, людський гормон росту ( human growth hormon, HGH) є важливим медіатором процесу зростання людини. Цей гормон ендогенно виробляється передньою часткою гіпофіза, і особливо високому рівні є у організмі дитини. Ефекти стимуляції росту гормону росту дуже широкі, і можуть бути поділені на три окремі області: кістки, скелетні м'язи та внутрішні органи. Гормон також підтримує білковий, вуглеводний, ліпідний та мінеральний обміни, а також може стимулювати зростання сполучних тканин. Хоча людський гормон росту має життєво важливе значення в ранньому періодіжиття людини, він також виробляється в організмі людини протягом усього дорослого життя. Рівні та біологічна роль гормону росту знижуються з віком, проте гормон продовжує підтримувати обмін речовин, зростання та збереження м'язової тканинита знижувати рівень жирової тканини протягом усього життя. Соматропін – фармацевтичний людський гормон росту, який був синтезований з використанням технології рекомбінантної ДНК. Соматропін (рекомбінаторний людський гормон росту, рчГР) біологічно еквівалентний гормону росту людини (чГР) гіпофізарного походження.
Соматропін є синтетичною формою людського гормону росту (чГР). Насправді, це варіативний ендогенний білок чГР, що містить ту ж послідовність з 191 але з додаванням додаткової |амінокислоти]], . Тому Соматропін зазвичай називають метионин-гормоном зростання людини. Соматропін вважається терапевтичним еквівалентом гормону зростання гіпофізарного походження. Як ГРЧ препарат ГРЧ, Соматропін цінується бодібілдерами та атлетами за його здатність сприяти втраті жиру та зростанню м'язової та сполучної тканин. Хоча Соматропін вважається еквівалентом людського гормону росту, він не є природним білком для людини. У процесі лікування може збільшитись ймовірність розвитку антитіл до гормону росту.
Антитіла зв'язуються з молекулою гормону росту, перешкоджаючи її здатності зв'язуватися рецепторами та проявляти свою активність. В одному з клінічних досліджень, у двох із трьох дітей, які отримували Соматропін протягом одного року, в організмі були виявлені антитіла до гормону росту. У подібному дослідженні застосування Соматропіну протягом одного року, тільки у 1 із 7 пацієнтів було зазначено наявність у сироватці антитіл до гормону росту. Важливо, що у обох дослідженнях реакції антитіл були особливо сильні, і, здавалося, не суттєво зменшували терапевтичну ефективність препаратів. Зменшення активності спостерігалося у дуже невеликої кількості (менше 1%) пацієнтів, які приймали Соматропін.
У медичних ціляхсоматотропін використовується для лікування ряду різних захворювань, в першу чергу - гіпофізарного нанізму (карликовості), захворювання, при якому лінійне зростання стримується через недостатнє ендогенне вироблення гормону росту. Препарат часто дають пацієнтам у дитячому віці, і хоча він і не здатний повною мірою виправити дефект, він може суттєво збільшити лінійне зростання до його зупинки у підлітковому віці. Соматропін також широко використовується у випадках дефіциту гормону росту у дорослому віці, зазвичай пов'язаних із раком гіпофіза або його лікуванням. Він також може бути наказаний здоровим людям, стурбованим проблемою старіння. Соматропін підтримує близький до періоду молодості рівень гормону росту в організмі, що пояснює ефект омолоджування препарату. Хоча таке використання і не підтримується з медичної точки зору, застосування соматотропіну з цією метою дуже популярне. Північної Америки, Південній Америці та Європі. Крім того, соматропін використовується для боротьби з втратою м'язової маси, пов'язаної з ВІЛ-інфекціями або іншими захворюваннями, і може бути приписаний для лікування інших хворобливих станів, включаючи опіки, синдром короткої кишки і синдром Прадера-Віллі.
Ін'єкції Соматропіну можуть вводитись як підшкірно, так і внутрішньом'язово. У ході клінічних досліджень було визначено фармакокінетичні властивості соматотропіну за обох методів використання. При підшкірних ін'єкціях соматотропін має аналогічний, але помірно вищий рівень біодоступності (75% проти 63%).
Також дуже близькі були швидкості метаболізму препарату при обох методах застосування, а період його напіврозпаду становив близько 3,8 години після підшкірного і 4,9 години після внутрішньом'язового введення. Базовий рівень гормонів, як правило, досягається між 12 і 18 годинами після ін'єкції, повільніше при внутрішньом'язовому введенні. Однак з урахуванням затримки приросту рівнів IGF-1, які можуть залишатися підвищеними протягом 24 годин після ін'єкції ГР, метаболічна активність людського гормону зростання перевищуватиме його фактичний рівень в організмі. Хоча за обох способів використання абсорбція препарату є прийнятною, щоденне підшкірне введення в цілому розглядається як кращий метод використання соматотропіну.
Конкретний аналіз активності соматропіну демонструє нам гормон із набором різноманітних ефектів. У скелетних м'язахвін діє як анаболік, збільшуючи розмір та кількість клітин (ці процеси називаються відповідно гіпертрофія та гіперплазія). Гормон також впливає на зростання всіх органів тіла, за винятком очей та мозку. Соматропін впливає на діабетогенний вуглеводний метаболізм, тобто викликає збільшення рівня цукру в крові (процес, зазвичай пов'язаний з цукровим діабетом). Надмірне застосування соматропіну протягом тривалого часу може спричинити розвиток діабету 2-го типу (інсулінорезистентність). Гормон також підтримує тригліцеридний гідроліз у жировій тканині та може зменшувати запас жирових відкладень. Водночас, як правило, знижується рівень холестерину у сироватці крові. Препарат також викликає зниження рівня калію, фосфору та натрію, і може спричинити зниження рівнів гормону щитовидної залози трийодтироніну (T3). Останнє фактично означає зниження обміну речовин, пов'язаного з Т3 і може зменшити ефективність лікування соматотропіном.
Гормон росту надає на організм пряме і непрямий вплив. Пряма дія виражається тим, що білок чГР прикріплюється до рецепторів м'язів, кісток та жирової тканини, надсилаючи повідомлення про необхідність підтримувати анаболізм та ліполіз (спалювання жиру). Гормон росту також безпосередньо збільшує синтез глюкози (глюконеогенез) у печінці, і викликає резистентність до , блокуючи його
активність у клітинах-мішенях. Непрямі ефекти гормону росту значною мірою опосередковані IGF-1 (інсуліноподібним фактором росту), який утворюється в печінці та практично у всіх інших тканинах у відповідь на вплив гормону росту. IGF-1 також діє як анаболік у м'язах та кістках, збільшуючи активність гормону росту. IGF-1, однак, може мати антагоністичні ефекти по відношенню до гормону росту. Вони включають збільшення ліпогенезу (збереження запасів жиру), збільшення споживання глюкози і зниження глюконеогенезу.
Синергетичні та антагоністичні ефекти цих двох гормонів у сукупності характеризують чГР. Крім того, чГР також впливає на підтримку ліполізу, збільшення рівнів глюкози у сироватці, а також знижує чутливість до .
Використання Соматропіну в бодібілдингу та легкої атлетикидля збільшення продуктивності спортсменів вважається спірним питанням. Сумніви викликають точна потенційна користь, яку може забезпечувати ця речовина.
Хоча в дослідженнях ВІЛ-позитивних пацієнтів підтримувалися потенційно сильні анаболічні та антикатаболічні властивості гормону, досі не було проведено досліджень, які демонструють подібні ефекти у здорових дорослих та спортсменів. У 1980-х роках у колі бодібілдерів з'явилася велика кількість міфів про гормон зростання, які, можливо, були викликані високою вартістю препарату та його назвою («гормон зростання»). Ця речовина вважалася найпотужнішим анаболіком, який тільки можна було придбати. Сьогодні рекомбінантний гормон росту людини є набагато доступнішою речовиною. Більшість досвідчених користувачів зараз, як правило, погоджуються з тим, що основною властивістю соматотропіну є спалювання жиру. Препарат може підтримувати м'язове зростання, збільшення сили та викликати підвищення спортивної продуктивності, проте результати при його прийомі, як правило, менш виражені, ніж при прийомі анаболічних/андрогенних стероїдів. Просунутим спортсменам або культуристам соматропін, однак, може допомогти у розвитку м'язів тіла та збільшенні продуктивності, більше, ніж це могло бути можливо тільки з використанням стероїдів.
Історія
Перший гормон росту людини, призначений для медичного використання, був вилучений із екстрактів гіпофіза людського походження. Такі препарати зазвичай називають кадаверними (трупними) препаратами гормону росту. З кожного трупа може бути вилучено приблизно 1 мг ГРЛ (дозування один раз на день).
Перше успішне лікування людським кадаверним ГР датовано 1958 роком. Незабаром після цього ці лікарські засобибули представлені ринку, і продавалися США до 1985 року.
FDA заборонило їх продаж цього року, після того, як було доведено, що їх застосування може бути пов'язане з розвитком хвороби Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ), високодегенеративного та зрештою фатального захворювання мозку. Хвороба може передаватися від однієї людини до іншої за виняткових обставин (зазвичай при переливанні крові або імплантації органу), і, швидше за все, ініціюється вилученням чГР з інфікованих трупів. БКЯ має дуже повільний Інкубаційний періодта захворювання було діагностовано після 4-30 років лікування кадаверним гормоном росту. За оцінками 2004 року, щонайменше 26 пацієнтів, які приймали кадаверний ГР у Сполучених Штатах, страждали на це захворювання. Загальна захворюваність таким чином склала менше 1%, оскільки відомо, що даний препарат приймало приблизно 6000 пацієнтів.
1985 року FDA схвалило перший синтетичний препарат людського гормону росту. Він є першим доступним синтетичним препаратомгормону росту у світі, що виробляється за допомогою процесу, що називається Inclusion Body Technology. Ця технологія включає вставку ДНК, що кодує білок ЧГР, в бактерії кишкової палички(E.coli), які збирають та синтезують чистий білок. Внаслідок синтезу виробляється чистий гормон без біологічних забруднень, що усуває можливість передачі БКЯ. Схвалений препарат отримав назву somatrem (Protropin), і був заснований на виробничій технології, розробленій компанією Genentech у 1979 році. Somatrem розробили вчасно, оскільки трупний ГР було вилучено з ринку цього ж року. Цей гормон фактично є трохи відмінним від чГР білка, проте відображає біологічні властивості природного гормону. Protropin спочатку був дуже успішним синтетичним продуктом ГР. До 1987 року, Kabi Vitrum (Швеція) опублікувала методи виробництва чистого синтетичного соматотропіну з точною амінокислотною послідовністю ендогенного гормону росту. Було також виявлено, що неприродна структура Somatrem викликає набагато більший відсоток реакцій на антитіла у хворих, що може зменшити ефективність препарату.
Соматропін розглядається як більше надійний препарат, та препарат зберігає за собою лідерство продажів ГРЧ по всьому світу.
Як поставляється
Соматропін найчастіше поставляється у багатодозових флаконах, що містять білий ліофілізований порошок, який перед використанням потрібно розчинити у стерильній або бактеріостатичній воді. Дозування на один флакон може змінюватись від 1 мг до 24 або більше мг. Соматропін також доступний у вигляді попередньо змішаного розчину (Nutropin AQ), який є біологічним еквівалентом розчинного соматропіну.
Зберігання
Чи не заморожувати. до і після відновлення потрібне охолодження (від 2 ° до 8 ° С (від 35 ° до 46 ° F)).
Структурні характеристики
Соматропін є людським білком гормону росту, виготовленим за технологією рекомбінантної ДНК. Він має 191 амінокислотний залишок і молекулярну вагу 22,125 дальтон. Він ідентичний структурою гормону зростання людини гіпофізарного походження.
Побічні ефекти (загальні)
Найбільш частими побічними реакціями на соматропін є: біль у суглобах, головний біль, симптоми грипу, периферичні набряки (затримка води) та біль у спині, посилене зростання невуса (родинок та родимих плям), гінекомастія та панкреатит. Менш поширені побічні реакції включають запалення слизових оболонок носа (риніт), запаморочення, інфекції верхніх респіраторних шляхів, бронхіти, поколювання або оніміння на шкірі, знижену чутливість до дотиків, загальні набряки, нудоту, біль у кістках, кистьовий тунельний синдром, біль у грудях, депресію, гінекомастію, гіпотиреоз та безсоння.
Зловживання соматотропіном може призвести до діабету, акромегалії (розвитку видимих потовщень кісток, особливо ніг, чола, рук, щелеп та ліктів) та збільшення внутрішніх органів. У зв'язку з впливом на зростання клітин, препарат не можна використовувати пацієнтам, які страждають на активний або повторюваний рак.
Побічні ефекти (порушення толерантності до глюкози)
Соматропін може знижувати чутливість і викликати підвищення рівня цукру в крові. Це може спостерігатися у пацієнтів, які раніше страждали на цукровий діабет або мають порушення толерантності до глюкози.
Побічні ефекти (у місцях ін'єкцій)
Підшкірне введення соматропіну може викликати почервоніння, свербіж або здуття дома ін'єкції. Також може бути спровоковано локалізоване зменшення жирової тканини, що може посилюватись повторним введенням ін'єкцій у те саме місце.
Соматропін: інструкція із застосування
Соматропін призначений для підшкірного або внутрішньом'язового введення. Один міліграм соматропіну еквівалентний приблизно 3 Міжнародним Одиницям(3 МО). При використанні для лікування дефіциту гормону росту у дорослих препарат зазвичай застосовується в дозуванні від 0,05 мг/кг на день до 0,01 мг/кг на день. Це відповідає приблизно від 1 до 3 МО на день для людини з вагою приблизно 180-220 фунтів. Дозування для довгострокового застосування встановлюється після розгляду рівнів IGF-1 у пацієнта та клінічної реакції.
При використанні в спорті соматотропін, як правило, вводять у дозах між 1 і 6 МО на день (2-4 МО є найбільш загальною дозою). Препарат зазвичай приймають аналогічним чином, як і анаболічні/андрогенні стероїди протягом 6-24 тижнів.
Пік дії ГР та період метаболізму до IGF-1 становить 2-3 години при підшкірному введенні.
Анаболічні ефекти препарату менш помітні, ніж ліполітичні (спалювання жиру) ефекти, і зазвичай для їх прояву потрібно більше часу та вищі дози.
Щоб викликати сильнішу реакцію, у поєднанні із соматропіном зазвичай використовуються інші препарати. Особливо часто використовуються препарати для щитовидної залози (зазвичай T3), враховуючи дію соматропіну на щитовидну залозуі можуть значно підвищити втрату жиру під час терапії. Інсулін також часто використовується разом із соматропіном. Крім протидії деяким ефектам, які соматропін чинить на толерантність до глюкози, інсулін може збільшити чутливість рецепторів до IGF-1 і знизити рівень IGF-зв'язуючого білка-1, що сприяє більшій активності IGF-1 (сам гормон росту також знижує рівні зв'язування білка) . Також разом із соматропіном зазвичай приймають анаболические/андрогенні стероїди, щоб максимізувати потенційні ефекти нарощування м'язів. Анаболічні стероїдиможуть додатково збільшувати рівні вільного IGF-1 за допомогою зниження зв'язування білків IGF. Слід зазначити, що з великою обережністю слід застосовувати соматропін спільно з препаратами щитовидної залози та/або з огляду на те, що ці препарати є особливо сильними і мають потенційно серйозні або загрозливі для життяпобічні ефекти.
Наявність
Соматропін виробляється різними фармацевтичними компаніями, та продається практично у всіх розвинених країнах світу. Найбільш відомими торговими маркамиє: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Нордітропін (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), а також Генотропін (Pharmacia).
Продукція соматропіну має велику кількість підробок. Багато підробок дуже близькі до оригіналу і можуть бути виявлені як серед нелегальних, так і серед легальних каналів поширення. Деяку контрафактну продукцію гормону росту виробляють, просто переклеюючи наклейки на флакони з ХГЛ (хорионічним гонадотропіном), який має велику візуальну схожість із соматропіном. Для того, щоб визначити наявність ХГЛ в упаковці ГРЧ, використовується домашній тестна вагітність. Цей тест виявляє рівень ХГЛ у сечі. Через кілька днів після початку застосування соматропіну користувачеві слід використовувати ін'єкцію препарату в дозі 3-4 МО до сну. Після пробудження необхідно використовувати тест на вагітність, та позитивний результатпокаже, чи було використано підроблену продукцію ХГЧ. Порошок у флаконі соматропіну повинен бути твердим (ліофілізованим) диском. Не купуйте препарат, що містить розсипчасту речовину.
Доступність гормону росту
Соматотропін (Соматропін, Гормон росту людини, HGH, Somatropin) один з головних гормонів, які грають ключову роль у побудові тканин в організмі. Він відповідає за безліч функцій та процесів в організмі, надає енергійності, прискорює метаболізм, спалює жир, стимулює м'язове та кісткове зростання. Соматропін доступний у США під торговим найменуванням Protropin від компанії Roche. У Європі та більшості країн світу переважна більшість препаратів гормону росту є виправленою 191-амінокислотною послідовністю Соматропіну. У більшості європейських країн(В т.ч. в Росії) гормон росту (Соматропін) відпускається з аптек тільки за рецептом лікаря.
Цей гормон називають гормоном росту через те, що у підлітків і молодих людей він викликає прискорення лінійного росту за рахунок зростання трубчастих кісток кінцівок. Також гормон росту надає сильне антикатаболічнийі анаболічнийвплив, що сприяє спалюванню та зниженню кількості підшкірного жиру, гальмує розпад білката посилює його синтез. Крім того, цей гормон важливий для регуляції. вуглеводного обмінуза рахунок підвищення рівня глюкози. Описано й інші ефекти соматотропіну: посилення поглинання кістковою тканиною кальцію, імуностимулюючийефект тощо. Багато ефектів забезпечуються безпосередньо самим гормоном, а деякі – за рахунок інсуліноподібного фактора зростання , Вироблення якого відбувається в печінці під впливом гормону росту. Саме з допомогою чинника зростання відбувається стимуляція зростання більшості внутрішніх органів.
Секреція соматотропіну
Найвищий рівень цього гормону спостерігається під час внутрішньоутробного розвитку – на 4 – 6 місяці розвитку. Даний показник приблизно у 100 разів перевищує рівень гормону у дорослої людини. З віком секреція починає поступово знижуватись. У людей похилого віку вона мінімальна, як і амплітуда і частота піків секреції.
Протягом доби рівень соматотропіну також змінюється. Протягом 24 годин спостерігається кілька піків, кожен із яких настає через 3-5 годин. Через кілька годин після засинання відмічено максимальну концентрацію.
Концентрація гормону у здорової людини становить близько 1-5 нг/мл, а під час піків може підніматися до 20 і навіть 45 одиниць. Більшість гормону росту, що циркулює в крові, пов'язано транспортними білками зростання .
Регулювання секреції
Пептидні гормони, а саме соматоліберин і є головними регуляторами вироблення соматотропіну. Вони синтезуються нейросекреторними клітинами портальні венигіпофіза, безпосередньо впливаючи на соматотропи. На виробництво гормону росту, соматоліберин та соматостатин впливає безліч факторів. Фактори, що підвищують синтез:
- Фізичні вправи
- Гіпоглікемія
- Вживання великої кількості білків
- аргінін
- Збільшення секреції гормонів андрогенів у підлітковому періоді
- Соматоліберин
Секреція гормону росту пригнічується за рахунок:
- Гіперглікемії
- Великої кількості у вільних жирних кислот
- Глюкокортикоїдів
- Соматостатину
- Висока концентрація інсуліноподібного фактора росту та соматотропіну (за принципом роботи негативної зворотнього зв'язку)
Гормон зростання має модулюючий вплив на деякі функції ЦНС, він є не лише ендокринним гормоном, а й медіаторним білком, який бере участь у роботі ЦНС. Показано, що цей гормон окрім гіпофіза виробляється також і в , тобто всередині мозку. Підвищення змісту естрогеніву крові у жінок призводить до підвищення вироблення цього гормону саме в гіпокампі.
Патології
Надлишоксоматотропіну у дорослих людей, рівний рівню гормону у організму, що росте, може призводити до серйозних негативних наслідків: акромегалії(Збільшення розмірів мови), огрубіння рис обличчя, сильне потовщення кісток. Як супутні ускладнення може виникати здавлювання нервів, тобто тунельний синдром, підвищується інсуліностійкість тканин, зменшується сила м'язів.
У тих випадках коли недолікгормону росту спостерігається в дитячому віці, зазвичай він пов'язаний з генетичними відхиленнями. Дефіцит соматотропіну може спричинити гіпофізарний нанізм , затримку статевого дозрівання Полігормонна недостатність, спричинена недостатнім розвитком гіпофіза, до якої входить і дефіцит гормону росту, призводить до розумової відсталості.
Терапевтичне використання соматотропіну
Соматотропін використовуються в різних терапевтичних цілях:
- Для лікування нервових розладів . Дослідження показали, що гормон росту здатний покращувати пізнавальні функції та пам'ять, особливо у хворих із недостатністю функції гіпофіза. Проте вчені досі сперечаються, чи справді гормон позитивно впливає на пізнавальні функції мозку. Використання даного гормону може піднімати настрій, але й підвищений його рівень не рекомендований: він може призвести до протилежного ефекту.
- Прискорення зростання дітейз різними захворюваннямиможливе за допомогою введення даного гормону. У чистому вигляді цей препарат був представлений лише 40 років тому, він був виведений спочатку з гіпофіза бика, потім коня і, нарешті, людини. Цей гормон впливає на весь організм, а не на одну залозу. На сьогоднішній день використання соматотропіну є найбільш поширеним методом боротьби з так званою.
- У спортігормон росту також набув широкого поширення завдяки можливості зниження жирової маси та нарощування м'язової під час активних тренувань. Його використання було офіційно заборонено у 1989 році Олімпійським комітетом. Навіть незважаючи на його протизаконність, продаж препарату зріс у кілька разів за останній час. Здебільшого він використовується атлетами та бодібілдерами, вони комбінують його з іншими препаратами подібного впливу.
на протягомБагато років вважали, що продукція гормону росту припиняється у дорослому стані, що не відповідає дійсності. У міру дорослішання у дуже старих людей продукція гормону повільно знижується до 25% щодо юнацького рівня.
Секреція гормону ростунестабільна. Механізм контролю продукції соматотропіну не цілком зрозумілий, але деякі стимулюючі фактори, що опосередковують індивідуальні коливання його секреції, очевидно, такі: (1) голодування, особливо білкове; (2) гіпоглікемія або низька концентрація жирних кислот у крові; (3) фізичні навантаження; (4) емоції; (5) травма. Концентрація гормону росту наростає протягом перших 2 годин глибокого сну.
Нормальна концентрація гормону ростуу плазмі дорослого коливається від 1,6 до 3 нг/мл; у дітей та підлітків вона складається близько 6 нг/мл. Цей рівень може зростати до 50 нг/мл внаслідок тривалого голодування.
В екстрених ситуаціяхгіпоглікемія є більш потужним стимулятором секреції гормону росту, ніж різке зниженняспоживання білка. Навпаки, в умовах хронічного стресусекреція гормону росту, мабуть, більшою мірою пов'язана з дефіцитом білка в клітині, ніж зі ступенем нестачі глюкози. Наприклад, надзвичайно високий рівень гормону росту, що спостерігається під час голодування, тісно корелює зі ступенем дефіциту білка.
На малюнку показано залежність рівня гормону зростаннявід дефіциту білка та ефект введення білка до раціону. Перша колонка показує дуже високий рівень гормону росту у дітей з різким дефіцитом білка у зв'язку з його ненадходженням, що формує стан, названий квашіоркором; друга колонка демонструє рівень соматотропіну у тих же дітей на 3 діб після початку лікування за допомогою введення надлишкової кількості вуглеводів у раціон; Вочевидь, що вуглеводи не знижують концентрацію гормону зростання плазмі. Третя та четверта колонки показують рівень соматотропіну на 3 та 25 діб після введення білків у раціон, якому супроводжує зниження концентрації гормону.
Отримані результатидоводять, що з серйозному дефіциті білка нормальна калорійність раціону сама здатна припинити надлишкову продукцію гормону зростання. Коригування білкової недостатності є умовою нормалізації продукції гормону росту.
Серед розглянутих раніше факторів, Що змінюють продукцію гормону росту, один викликав здивування фізіологів, які намагаються розгадати таємницю регуляції секреції гормону росту. Відомо, що його продукція регулюється двома гормонами, що секретуються гіпоталамусом і потім транспортуються в передню частку гіпофіза через портальну гіпоталамо-гіпо-фізарну систему: гормон росту-рилізинг гормон і гормон росту-інгібуючого гормону (останній називають соматомедіном). Обидва вони – поліпептиди. Гормон росту-рилізинг гормон складається з 44 амінокислотних залишків, соматостатин – з 14.
Областями гіпоталамуса, відповідальними за продукцію ГРРГ, є вентромедіальні ядра Це та сама область гіпоталамуса, яка чутлива до концентрації глюкози в крові та викликає почуття ситості при гіперглікемії та почуття голоду при гіпоглікемічних станах. Секреція соматостатину регулюється близько розташованими структурами гіпоталамуса, тому справедливо припустити, що деякі з тих самих сигналів, що направляють харчова поведінка, змінюють і рівень продукції гормону зростання
Подібним чином сигнали, що свідчать про емоції, стрес, травму, можуть запускати гіпоталамічний контроль секреції соматотропіну. Експериментально показано, що катехоламіни, дофамін та серотонін, кожен з яких вивільняється різними нейрональними системами гіпоталамуса, збільшують швидкість продукції гормону росту.
Більшою мірою регуляція секреції гормону ростуМожливо, опосередкована гормон росту-рилізинг гормоном, ніж соматостатином. ГРРГ стимулює секрецію гормону росту, взаємодіючи зі специфічними рецепторами зовнішньої поверхнімембрани відповідних клітин аденогіпофіза Рецептори активують аденілатциклазну систему клітини, підвищуючи рівень циклічного аденозинмонофосфату. Це супроводжується як коротко-, і довготривалими ефектами. Короткочасні ефекти полягають у збільшенні транспорту іонів кальцію у клітину; через кілька хвилин це призводить до злиття бульбашок з гормоном росту з клітинною мембраноюта надходження гормону в кров. Довгострокові ефекти опосередковані активацією процесів транскрипції в ядрі та збільшенням продукції нових молекул гормону росту.
Якщо гормон зростаннявводиться експериментальним тваринам безпосередньо у кров протягом кількох годин, швидкість продукції їхнього власного гормону падає. Це вказує на те, що продукція гормону росту підлягає регуляції за допомогою механізму негативного зворотного зв'язку, що є справедливим для більшості гормонів. Не можна точно сказати, чи забезпечується механізм негативного зворотного зв'язку зниженням продукції гормон росту-рилізинг гормону або вивільненням соматостатину, що гальмує продукцію гормону росту.
Наші знання про регуляцію секреції гормону ростунедостатні, щоб скласти вичерпну картину. Однак у зв'язку з надзвичайно високою секрецією соматотропіну під час голодування та його вкрай важливими довготривалими впливами на синтез білка та процеси росту можна припустити: найбільш важливим механізмом регуляції пролонгованої секреції гормону росту є концентрація поживних речовин у тканинах як довготривала характеристика забезпечення харчування самих тканин, особливо рівня білків. У зв'язку з цим дефіцит поживних речовин або зростання білкової потреби тканин, наприклад при надзвичайних фізичних навантаженнях, і як наслідок - високої потреби м'язових тканин поживних речовинє одним із способів стимуляції продукції гормону росту. У свою чергу, гормон росту забезпечує синтез нових білків на тлі перетворень білка, що вже відбуваються, в клітинах.
