АД буулгах эм валсартан нь ангиотензин II рецептор хориглогч (ARBs) бүлэгт багтдаг. ARBs нь өнөөдөр АГ-ийн эмчилгээнд хамгийн ирээдүйтэй эм байж магадгүй юм. Манай улсад валсартан хэрэглэхийг зөвшөөрсөн эмнэлгийн хэрэглээ 1997 онд. Өнөөдрийг хүртэл артерийн гипертензи, зүрхний архаг дутагдлыг эмчлэх, түүнчлэн миокардийн шигдээсийн үр дагаврыг арилгахад энэ эмийн үр нөлөө бүрэн нотлогдсон. Валсартаны фармакокинетик ба фармакодинамик шинж чанарыг дотоодын болон гадаадын эмнэлгийн тогтмол хэвлэлд нийтлэгдсэн олон тоймд олон удаа хянаж үзсэн. Артерийн гипертензийн хувьд эм нь моно эмчилгээ болон эмчилгээний аль алинд нь үр дүнтэй байдаг хосолсон эмчилгээ. Валсартаны даралт бууруулах нөлөө нь авсан тунгаас хамаарна. Тиймээс нэгэн санамсаргүй судалгаагаар эмийн өндөр тунгаар (өдөрт 320 мг) эмчилгээ хийснээр илүү их хэмжээгээр буурдаг. цусны даралтДунд зэргийн тунгийн эмчилгээнээс (өдөрт 160 мг). Тэвчих чадварын хувьд гаж нөлөөний хөгжлийн хувьд эмийг хэрэглэх хоёр горимыг харьцуулж болно. Валсартан нь цусны даралтыг хүссэн хэмжээнд хүргэхээс гадна өвчтөний сайн сайхан байдалд сайнаар нөлөөлж, амьдралын чанарыг тодорхой хэмжээгээр сайжруулдаг. Тиймээс эм нь эерэг нөлөө үзүүлдэг бэлгийн амьдралАГ-тэй өвчтөнүүд, өндөр настай өвчтөнүүдэд энэ нь сайжирдаг танин мэдэхүйн үйл ажиллагаа. Хэд хэдэн судалгаагаар валсартаныг АД буулгах бусад эмүүдтэй харьцуулахад үр дүнтэй болохыг судалсан. Валсартан нь амлодипинтэй харьцуулахуйц даралт бууруулах үйлчилгээтэй боловч нэмэлт ашиг тустай байдаг. Жишээлбэл, зүүн ховдлын гипертрофи илүү тод буурч, шээсээр альбумин ялгарах нь буурч, симпатик мэдрэлийн системд илүү тод нөлөө үзүүлдэг. Хэд хэдэн санамсаргүй байдлаар Эмнэл зүйн туршилтВалсартаныг тиазидын шээс хөөх эм гидрохлоротиазидтай хослуулан хэрэглэхийг судалсан.
Үл хамаарах зүйлгүйгээр бүх хэвлэлд АД буулгах "дуэт" -ийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг тэмдэглэсэн бөгөөд хосолсон эмчилгээ нь эдгээр эм тус бүрийг тусад нь авахаас хамаагүй илүү үр дүнтэй байсан. Валсартаныг гидрохлоротиазидтай хослуулах нь АД буулгах үйл ажиллагааны хувьд валсартаныг амлодипинтэй хослуулахтай харьцуулж болно. Валсартаны үйл ажиллагааны механизм нь AT1 рецепторыг сонгомол блоклох чадвартай холбоотой бөгөөд үүний улмаас ангиотензин II нь наранд байршихын төлөөх тэмцэлд ялагдлаа чимээгүйхэн хүлээн зөвшөөрөхөөс өөр аргагүй болдог ("хувийн хувийн" байрлалын тухай уншина уу. ” рецепторууд). Тиймээс бие нь ангиотензин II-ийн вазопрессорын нөлөөнөөс салж, эмийн АД буулгах нөлөөг тодорхойлдог. Валсартан нь ангиотензин хувиргагч ферментийн дарангуйлагч (эналаприл, каптоприл гэх мэт) -ээс ялгаатай нь хуурай ханиалга үүсгэдэггүй бөгөөд энэ нь брадикининыг задлах үүрэгтэй киназа II ферментэд нөлөөлдөггүйтэй холбоотой юм. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед ажиглагдсан цусны даралтын бууралт нь зүрхний цохилтын өөрчлөлтийг дагалддаггүй. Валсартаныг нэг тунгаар уусны дараа эм ууж эхэлдэг гипотензи нөлөө, дүрмээр бол 1-2 цагийн дараа ажиглагддаг бөгөөд цусны даралтын оргил бууралтыг 4-6 цагийн дараа хүлээж болно. Эмийн нэг тунгийн үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа 24 цаг байна. Валсартаныг тогтмол хэрэглэснээр 2-4 долоо хоногийн дараа цусны даралтыг зорилтот түвшинд тогтворжуулна. Мансууруулах бодисыг гэнэт татан буулгах нь таталтын синдром үүсгэдэггүй (цусны даралт огцом нэмэгдэх хэлбэрээр). Валсартаны үр нөлөө архаг хэлбэрүүдзүрхний дутагдал нь түүний түвшин тогтоох чадвартай холбоотой юм Сөрөг үр дагаварренин-ангиотензин-альдостероны системийн хэт идэвхжил ба түүний гол "хэрэгсэл" - ангиотензин II.
Эм зүй
АД буулгах эм. Энэ нь ангиотензин II рецепторын тусгай антагонист юм. Энэ нь ангиотензин II-ийн нөлөөг хэрэгжүүлэх үүрэгтэй AT 1 рецепторуудад сонгомол антагонист нөлөөтэй байдаг.
AT 1 рецепторыг блоклосонтой холбоотойгоор ангиотензин II-ийн сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж, энэ нь блоклогдоогүй AT 2 рецепторыг өдөөж болно. AT 1 рецепторын эсрэг агонист идэвхжилгүй. Валсартаны AT 1 рецептортой харьцах харьцаа нь AT 2 рецептортой харьцуулахад ойролцоогоор 20,000 дахин их байдаг.
ACE-ийг дарангуйлдаггүй. Бусад дааврын рецептор эсвэл ионы сувгуудтай харьцдаггүй, тэдгээрийг хаадаггүй чухалчиг үүргийг зохицуулах зүрх судасны систем. Нийт холестерин, TG, глюкозын түвшинд нөлөөлдөггүй шээсний хүчилцусны сийвэн дэх.
Валсартаныг нэг тунгаар уусны дараа АД-ыг бууруулах нөлөө нь ууснаас хойш 2 цагийн дотор ажиглагдаж, хамгийн их үр нөлөө нь 4-6 цагийн дотор хүрдэг.
Фармакокинетик
Амаар уусны дараа валсартан нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэдэг бөгөөд шингээлтийн зэрэг нь тодорхойлогддог. хувь хүний ялгаа. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж дунджаар 23% байна. Валсартаны фармакокинетик муруй нь олон экспоненциал шинж чанартай байдаг (α-фазын T 1/2).< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
Курсыг хэрэглэх явцад фармакокинетик үзүүлэлтүүдэд өөрчлөлт ороогүй болно.
Валсартаныг хоол хүнсээр ууж байхдаа AUC 48% -иар буурдаг бол ууснаас хойш ойролцоогоор 8 цагийн дараа валсартаныг хоол хүнсээр болон өлөн элгэн дээрээ ууж байгаа өвчтөнүүдийн сийвэн дэх концентраци ижил байна. AUC-ийн бууралт нь эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц бууралт дагалддаггүй эмчилгээний үр нөлөө.
Валсартаныг өдөрт нэг удаа уухад хуримтлагдах нь ач холбогдолгүй байдаг. Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн сийвэн дэх валсартаны концентраци ижил байв.
Цусны сийвэнгийн уураг, ялангуяа альбуминтай холбогдох нь 94-97% байна. Тэнцвэрт Vd нь ойролцоогоор 17 литр байна.
Валсартаны плазмын клиренс ойролцоогоор 2 л/цаг байна. Баасанд - 70%, шээсээр - 30%, үндсэндээ өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.
Цөсний цирроз эсвэл цөсний замын бөглөрөлийн үед валсартаны AUC ойролцоогоор 2 дахин нэмэгддэг.
Гаргах маягт
Цайвар ягаан, хальсан бүрхүүлтэй, дугуй хэлбэртэй, хоёр гүдгэр, нэг талдаа оноотой шахмал; хугарал дээр хоёр давхарга харагдаж байна - гол нь цагаан эсвэл бараг л цагаанболон хальсан бүрхүүл.
Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз 45.1 мг, кроскармеллоза натри 2.75 мг, коллоид цахиурын давхар исэл 1.35 мг, магнийн стеарат 0.8 мг.
Бүрхүүлийн бүрхүүлийн найрлага: Опадри Ягаан 3 мг, үүнд поливинил спирт 1.2 мг, макрогол-3350 - 0.731 мг, улаан төмрийн ислийн будаг - 0.012 мг, төмрийн ислийн шар - 0.007 мг, тальк 0.444 мг, титаны давхар исэл 0.60 мг.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (1) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (2) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (3) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (4) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (5) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (6) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (8) - картон сав баглаа боодол.
56 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (хөнгөн цагаан/PVC) (10) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
20 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
28 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
30 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
40 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
50 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
100 ширхэг. - полимер лонхтой (1) - картон сав баглаа боодол.
Тун
Өдөрт 1 удаа 80 мг тунгаар эсвэл өдөрт 2 удаа 40 мг тунгаар амаар авна. Хэрэв хангалттай нөлөө үзүүлэхгүй бол өдрийн тунг аажмаар нэмэгдүүлж болно.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 2 тунгаар 320 мг байна.
Харилцаа холбоо
Шээс хөөх эмийг өндөр тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэснээр артерийн гипотензи үүсч болно.
Кали агуулсан шээс хөөх эм, гепарин, хүнсний нэмэлт тэжээл эсвэл кали агуулсан давс орлуулагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гиперкалиеми үүсч болно.
Индометацинтай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл валсартаны даралт бууруулах нөлөө буурч болно.
Литийн карбонаттай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл литийн хордлогын тохиолдлыг тодорхойлсон.
Сөрөг нөлөө
Зүрх судасны системээс: артерийн гипотензи, биеийн байрлал дахь толгой эргэх, биеийн гипотензи.
Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: толгой эргэх, толгой өвдөх.
Гаднаас нь хоол боловсруулах систем: суулгалт, дотор муухайрах, билирубиний хэмжээ ихсэх.
Шээсний системээс: ховор тохиолддог - бөөрний үйл ажиллагаа алдагдах, креатинин ба мочевин азотын хэмжээ ихсэх (ялангуяа зүрхний архаг дутагдлын үед).
Бодисын солилцоо: гиперкалиеми.
Цус төлжүүлэх системээс: нейтропени, гемоглобин, гематокрит буурах.
Харшлын урвал: ховор тохиолддог - ангиоэдема, тууралт, загатнах, ийлдэсийн өвчин, судасжилт.
Бусад: ядрах, ерөнхий сулрал, ханиалгах, фарингит, үүсэх эрсдэл нэмэгддэг вируст халдварууд.
Үзүүлэлтүүд
Артерийн гипертензийн эмчилгээ.
Шээс хөөх эм, дижитал эм, түүнчлэн ACE дарангуйлагч эсвэл бета-хориглогчоор уламжлалт эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд зүрхний архаг дутагдлын эмчилгээ (NYHA ангиллын дагуу II-IV функциональ ангилал).
RAAS-ийг дарангуйлдаг тул мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаанд өөрчлөлт орох боломжтой.
Хүүхдэд хэрэглэнэ
тусгай заавар
Гипонатриеми ба/эсвэл цусны хэмжээ буурах, түүнчлэн шээс хөөх эмийг өндөр тунгаар хэрэглэх үед ховор тохиолдолд валсартан нь артерийн гипотензи үүсгэдэг. Эмчилгээг эхлэхээс өмнө ус-давсны солилцооны зөрчлийг арилгах шаардлагатай.
Бөөрний артерийн нарийсалт хоёрдогч цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд эмчилгээний явцад сийвэнгийн мочевин ба креатинины түвшинг тогтмол хянах шаардлагатай. CC 10 мл / мин-ээс бага өвчтөнд хэрэглэх аюулгүй байдлын талаар мэдээлэл байхгүй байна.
Цөсний сувгийн бөглөрөлтэй өвчтөнд маш болгоомжтой хэрэглээрэй.
RAAS-ийг дарангуйлдаг тул мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаанд өөрчлөлт орох боломжтой. Зүрхний хүнд хэлбэрийн архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч ба ангиотензин рецепторын антагонистыг хэрэглэх үед олигури ба/эсвэл азотеми нэмэгдсэн; цочмог бөөрний дутагдалүхэх эрсдэлтэй.
Хүүхдэд валсартаны аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдал тогтоогдоогүй байна.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө
Валсартан: хэрэглэх заавар, тойм
Латин нэр:Валсартан
ATX код: C09CA03
Идэвхтэй бодис:валсартан
Үйлдвэрлэгч: Mylen Laboratories Limited (Энэтхэг), KRKA (Словени), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Хятад), Озон ХХК, Атолл ХХК, Оболенское эмийн компани(Орос)
Тайлбар болон зургийг шинэчилж байна: 19.08.2019
Валсартан бол ангиотензин II рецепторын антагонист юм.
Хувилбарын хэлбэр, найрлага
Тунгийн хэлбэрүүд:
- хальсан бүрхүүлтэй шахмал: дугуй, хоёр гүдгэр, цайвар ягаан өнгөтэй, гол нь бараг цагаан эсвэл цагаан өнгөтэй, 40 мг ба 80 мг тунгаар шахмал хэлбэрээр - нэг талдаа тусгаарлах шугам (7, 10, 14, 20, 28, Цэврүү саванд 30 эсвэл 56 ширхэг, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 эсвэл 10 ширхэг картон хайрцагт; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 эсвэл 100 ширхэг .полимер саванд, картон хайрцагт 1 лонхтой);
- капсул: хатуу желатин, тунгалаг бус, хэмжээ №2 (капсул 20, 40, 80 мг), хэмжээ No 0 (капсул 160 мг); 20 мг капсул - цайвар шар, их бие - шаргал, малгай - өтгөн; 40 мг капсул - их бие, таг нь цайвар шар өнгөтэй, цөцгийтэй; 80 мг капсул - их бие ба таг цайвар шаргал шаргал өнгөтэй; 160 мг капсул - цайвар хүрэн их бие ба таг (10, 20 эсвэл 30 ширхэг цэврүү савлагаатай, 1, 2, 3, 4, 5 эсвэл 10 ширхэг картон хайрцагт; 10, 20, 30, 40, 50 эсвэл 100 ширхэг. полимер саванд, картон хайрцагт 1 лонхтой).
1 таблет нь дараахь зүйлийг агуулна.
- идэвхтэй бодис: валсартан - 40 мг, 80 мг эсвэл 160 мг;
- туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: микрокристалл целлюлоз, натри кроскармеллоз, коллоид цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат;
- бүрхүүлийн найрлага: Опадри ягаан (макрогол-3350, поливинил спирт, тальк, титаны давхар исэл, шар төмрийн исэл, улаан төмрийн ислийн будаг).
1 капсул нь дараахь зүйлийг агуулна.
- идэвхтэй бодис: валсартан - 20 мг, 40 мг, 80 мг эсвэл 160 мг;
- туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: микрокристалл целлюлоз, натри кроскармеллоз, повидон K17, коллоид цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат;
- капсулын бие ба тагны найрлага: желатин, шар төмрийн ислийн будаг, улаан төмрийн ислийн будаг, титаны давхар исэл; Үүнээс гадна 160 мг тунгаар капсул нь хар төмрийн ислийн будаг агуулдаг.
Фармакологийн шинж чанар
Мансууруулах бодис нь АД буулгах шинж чанартай байдаг.
Фармакодинамик
Валсартан нь амаар хэрэглэхэд зориулагдсан идэвхтэй, өвөрмөц ангиотензин II рецепторын антагонист юм. Энэ нь ангиотензин II-ийн нөлөөг хариуцдаг AT 1 дэд хэлбэрийн рецепторуудыг сонгон блоклодог. Энэхүү түгжрэлийн үр дүнд цусны сийвэн дэх ангиотензин II-ийн концентраци нэмэгдэж, энэ нь блоклогдоогүй AT 2 рецепторыг өдөөхөд хүргэдэг. Валсартан нь ямар ч хүнд хэлбэрийн AT 1 рецепторын эсрэг агонист идэвхжилээр тодорхойлогддоггүй. Энэ бодисын AT 1 дэд хэвшинжийн рецептортой харьцах харьцаа нь AT 2 дэд хэлбэрийн рецептортой харьцуулахад ойролцоогоор 20,000 дахин их байдаг.
Мансууруулах бодисоор эмчлэх явцад ханиалгах эрсдэл маш бага байдаг бөгөөд энэ нь брадикининыг задлах үүрэгтэй ангиотензин хувиргах фермент (ACE) -д үзүүлэх нөлөө багатайтай холбоотой юм. Валсартаныг ACE дарангуйлагчтай харьцуулж үзэхэд валсартан ууж буй өвчтөнүүдэд хуурай ханиалгын довтолгооны давтамж ACE дарангуйлагчтай өвчтөнүүдтэй харьцуулахад (тус тус 2.6% ба 7.9%) бага байгааг тогтоожээ. Валсартан хэрэглэх үед ACE дарангуйлагчтай эмчилгээ хийлгэх үед хуурай ханиалгаж байсан өвчтөнүүдийн бүлэгт энэ хүндрэлтохиолдлын 19.5% -д, тиазидын шээс хөөх эм хэрэглэх үед - 19% -д, ACE дарангуйлагч эмчилгээ хийлгэж буй бүлгийн өвчтөнүүдэд ханиалгах тохиолдол 68.5% -д ажиглагдсан.
Валсартан нь бусад дааврын ионы суваг эсвэл рецепторуудтай харьцдаггүй, тэдгээрийг хаадаггүй чухал үүрэгзүрх судасны тогтолцооны зохицуулалтанд. Өвчтөнд энэ эмээр эмчилгээ хийдэг артерийн гипертензицусны даралтын бууралт дагалддаг бөгөөд энэ нь зүрхний цохилтыг өөрчлөхөд хүргэдэггүй.
Валсартаныг нэг тунгаар амаар уусны дараа ихэнх өвчтөнд АД буулгах нөлөө 2 цагийн дотор ажиглагдаж, цусны даралтын оргил бууралт ойролцоогоор 4-6 цагийн дараа ажиглагддаг. Хүлээн авалтын дараа эмАД буулгах нөлөө нь ойролцоогоор 24 цаг үргэлжилнэ. Валсартаныг дахин томилох үед хамгийн их бууралтЦусны даралт нь авсан тунгаас үл хамааран дунджаар 2-4 долоо хоногийн дотор хүрч, эмчилгээний урт хугацааны туршид хүрсэн түвшинд хэвээр байна. Энэ эмийг гидрохлоротиазидтай хослуулан хэрэглэхэд цусны даралтын нэмэлт бууралт ажиглагдаж байгаа нь найдвартай эмнэлзүйн мэдээллээр нотлогддог. Валсартаныг гэнэт татан буулгахад хүргэдэггүй огцом өсөлтцусны даралт болон бусад хүсээгүй үр дагавар.
Зүрхний архаг дутагдлын үед эмийн үйл ажиллагааны механизм нь ренин-ангиотензин-альдостероны систем (RAAS) ба түүний гол нөлөөлөгч ангиотензин II-ийн архаг хэт идэвхжилтийн сөрөг үр дагаврыг арилгах чадвартай байдаг. Үүнд: судас нарийсах, RAAS-тай холбоотой синергетик нөлөө үзүүлдэг дааврын хэт их синтезийг өдөөх (эндотелин, катехоламин, вазопрессин, альдостерон гэх мэт), эсийн өсөлт, зорилтот эрхтнүүдийн (бөөр, судас, зүрх) өөрчлөлтийг үүсгэдэг. биед шингэн хуримтлагдах. Валсартан ууж байх үед зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд зүрхний гаралт, диастолын даралт буурдаг уушигны артериуушигны хялгасан судсан дахь шаантаг даралт, урьдчилсан ачаалал буурдаг. Мансууруулах бодис хэрэглэх нь зөвхөн гемодинамик нөлөөг дагалддаг төдийгүй альдостероны нийлэгжилтийг шууд бусаар хориглосны улмаас бие дэх ус, натрийн хуримтлалыг бууруулдаг.
Валсартан нь шээсний хүчил, нийт холестерины түвшин, эсвэл өлөн элгэн дээр туршиж үзэхэд цусны ийлдэс дэх глюкоз, триглицеридын түвшинд төдийлөн нөлөөлдөггүй нь батлагдсан.
Фармакокинетик
Амаар уусны дараа валсартан нь шингэдэг өндөр хурд, гэхдээ шингээлтийн зэрэг нь маш өөр байж болно. Дунджаар энэ бодисын үнэмлэхүй биологийн хүртээмж 23% хүрдэг. Цусны сийвэн дэх хамгийн их концентрацийг 2 цагийн дараа тэмдэглэнэ. Валсартаныг тогтмол хэрэглэснээр цусны даралтын хамгийн их бууралт 4 долоо хоногийн дараа ажиглагддаг. Өдрийн туршид эмийг нэг тунгаар хэрэглэхэд валсартан бага зэрэг хуримтлагддаг. Цусны сийвэн дэх түүний агууламж эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст ижил байдаг.
Валсартан нь сийвэнгийн уураг (94-97%), гол төлөв альбуминтай холбогдох өндөр идэвхжилтэй байдаг. Түүний тархалтын хэмжээ бага бөгөөд ойролцоогоор 17 литртэй тэнцэнэ. Плазмын клиренс нь элэгний цусны урсгалтай (ойролцоогоор 30 л/цаг) харьцуулахад харьцангуй бага (ойролцоогоор 2 л/цаг).
Валсартаны метаболизм нь тийм ч тод биш (авсан тунгийн 20 орчим хувь нь метаболит болж хувирдаг). Гидроксил метаболит нь цусны сийвэн дэх бага хэмжээний концентрацитай байдаг (түүний AUC (концентраци-цаг хугацааны муруй доорх талбай) нь валсартантай харьцуулахад 10% -иас бага байна). Энэ метаболит нь фармакологийн идэвхгүй байдаг. Валсартан нь биеэс хоёр үе шаттайгаар ялгардаг: альфа фазын хагас задралын хугацаа 1 цагаас бага, бета фазын хувьд ойролцоогоор 9 цаг байна.
Валсартан нь ялгадас (авсан тунгийн ойролцоогоор 83%) болон шээсээр (авсан тунгийн 13%) үндсэндээ өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.
Валсартаныг хоол хүнсээр авах нь AUC-ийг ойролцоогоор 48% -иар бууруулдаг. Гэсэн хэдий ч эм биед нэвтэрснээс хойш 8 цагийн дараа цусны сийвэн дэх идэвхтэй бодисын концентрацийг өлөн элгэн дээр болон хоол хүнсээр авах нь ижил болж хувирдаг. AUC-ийн бууралт нь валсартаны эмчилгээний үр нөлөөг эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц бууруулдаггүй тул эмийг хоолны өмнө болон дараа нь ууж болно.
Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа ба хагас задралын хугацаа нь эрүүл сайн дурынхныхтай ижил байдаг. Хамгийн их концентраци ба AUC-ийн өсөлт нь эмийн тунгийн өсөлттэй шууд пропорциональ байна (туршилтын явцад өдөрт 2 удаа 40-160 мг хүртэл нэмэгджээ). Дундаж хуримтлагдах коэффициент 1.7 байна. Ийм өвчтөнүүдэд амаар хэрэглэх үед валсартаны клиренс ойролцоогоор 4.4 л / цаг хүрсэн бол өвчтөнүүдийн нас нь түүний үнэ цэнэд нөлөөлдөггүй.
65-аас дээш насны зарим өвчтөнд эмийн системийн био хүртээмж нь өвчтөнийхээс өндөр байдаг. залууГэсэн хэдий ч энэ баримт нь эмнэлзүйн хувьд онцгой ач холбогдолтой биш юм.
Бөөрний үйл ажиллагаа болон эмийн системийн био хүртээмжийн хооронд хамаарал илрээгүй. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, CC нь 10 мл / мин-ээс ихтэй өвчтөнүүдэд валсартаны тунг тохируулах шаардлагагүй болно. Өнөөдрийг хүртэл гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэх талаар судалгаа хийгдээгүй байна. Валсартан нь цусны сийвэнгийн уурагтай өндөр зэрэгтэй холбогддог тул гемодиализаар зайлуулах нь бараг боломжгүй юм.
Бага зэргийн болон дунд зэргийн элэгний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнүүдэд валсартаны биологийн хүртээмж нь эрүүл сайн дурын ажилтнуудтай харьцуулахад 2 дахин нэмэгддэг. Гэсэн хэдий ч энэ бодисын AUC утга нь эвдрэлийн зэрэгтэй хамааралгүй болно элэгний үйл ажиллагаа. Элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнд эмийг хэрэглэх талаар судлаагүй байна.
Хэрэглэх заалт
- зүрхний архаг дутагдал (зүрхний гликозид, шээс хөөх эм, ангиотензин хувиргах ферментийн дарангуйлагч эсвэл бета-хориглогчийг хэрэглэдэг стандарт эмчилгээний нэг хэсэг);
- артерийн гипертензи.
Нэмж дурдахад эсэн мэнд үлдэхийг нэмэгдүүлэхийн тулд Валсартаныг зүрхний цочмог шигдээсийн дараа гемодинамикийн үзүүлэлтүүд тогтвортой байгаа өвчтөнүүдэд тогтоодог. систолын үйл ажиллагааны алдагдалзүүн ховдол ба / эсвэл зүүн ховдлын дутагдал.
Эсрэг заалтууд
- 18 нас хүрээгүй;
- элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, холестаз, цөсний циррозын хүнд хэлбэр (Чайлд-Пьюгийн хэмжүүрээр 9 онооноос дээш);
- чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд ангиотензин II рецепторын антагонистууд эсвэл ACE дарангуйлагч (ангиотензин хувиргагч фермент) алискирентэй хавсарсан эмчилгээ;
- жирэмслэлтийг төлөвлөх, хүүхэд төрүүлэх хугацаа;
- хөхөөр хооллох;
- эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн бие даасан хэт мэдрэг байдал.
Зааврын дагуу Валсартаныг давсны хэрэглээг хязгаарлаж, хоёр талын нарийсалтай өвчтөнүүдэд болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй. бөөрний артериуд, нэг бөөрний артерийн нарийсал, бөөр шилжүүлэн суулгасны дараа, бөөрний дутагдал [креатинины клиренс (CC) 10 мл/мин-ээс бага], гемодиализ, анхдагч гипералдостеронизм, цусны эргэлтийн хэмжээ багассан (CBV) (суулгалт, бөөлжилт гэх мэт). ), цөсний бус генезийн элэгний дутагдал бага зэргийн ба дунд зэрэгхүндийн зэрэг (холестазгүй), гипертрофийн бөглөрөлтэй кардиомиопати, NYHA ангиллын дагуу зүрхний архаг дутагдал II-IV функциональ анги, митрал эсвэл аортын нарийсал.
Валсартан хэрэглэх заавар: арга ба тун
Кино бүрсэн шахмал
Таблетыг амаар авч, бүхэлд нь залгиж, усаар угаана.
- зүрхний архаг дутагдал: эхний тун - 40 мг өдөрт 2 удаа. Эмийн бие даасан хүлцлийг харгалзан 14 хоногийн дотор нэг тун 80 мг эсвэл 160 мг хүртэл аажмаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Энэ нь нэгэн зэрэг хэрэглэх шээс хөөх эмийн тунг багасгах шаардлагатай байж болно. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 320 мг;
- артерийн гипертензи: эхний тун - 80 мг өдөрт 1 удаа. Эмчилгээний 14-28 хоногийн дараа хүссэн эмчилгээний үр нөлөө байхгүй тохиолдолд. өдөр тутмын тунта 320 мг хүртэл нэмэгдүүлэх эсвэл нэмэлт шээс хөөх эмийг зааж өгч болно.
Дараа нь амьд үлдэх чадварыг сайжруулахын тулд зүрхний шигдээс болсонМиокардид, Валсартаныг эхний 12 цагийн дотор өдөрт 2 удаа 20 мг-аар хэрэглэж эхлэх хэрэгтэй. Дараагийн 14 хоногт тунг титрлэх замаар аажмаар нэмэгдүүлж, 40 мг, дараа нь 80 мг-аар өдөрт 2 удаа авна. Эмчилгээний гурав дахь сарын эцэс гэхэд өдөрт 2 удаа 160 мг-аар өдөрт 320 мг-аар зорилтот тундаа хүрэхийг зөвлөж байна. Тунг нэмэгдүүлэхдээ өвчтөний эмийг тэсвэрлэх чадварыг харгалзан үзэх шаардлагатай.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл өндөр настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй.
Цөсний бус гаралтай элэгний үйл ажиллагааны сул ба дунд зэргийн хэлбэрийн үед холестазгүй тохиолдолд эмийн тунг өдөрт 80 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Капсул
Капсулууд нь амаар хэрэглэх зориулалттай.
Сөрөг нөлөө
- хоол боловсруулах систем: дотор муухайрах, суулгах, билирубиний түвшин нэмэгдэх;
- зүрх судасны систем: байрлалын гипотензи, толгой эргэх, артерийн гипотензи;
- гематопоэтик систем: гемоглобин ба гематокритын түвшин буурах, нейтропени;
- мэдрэлийн систем: толгой өвдөх, толгой эргэх;
- бодисын солилцоо: гиперкалиеми;
- шээсний систем: ховор - үйл ажиллагааны эмгэгбөөр, мочевин азот, креатинины түвшин нэмэгдсэн (ялангуяа зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд);
- харшлын урвал: ховор тохиолддог - загатнах, тууралт, ийлдсийн өвчин, ангиоэдема, васкулит;
- бусад: ерөнхий сулрал, ядрах, ханиалгах, вируст халдвар, фарингит үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Хэт их уух
Валсартаныг хэтрүүлэн хэрэглэх гол шинж тэмдэг нь цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах бөгөөд энэ нь ирээдүйд ухамсрын бүрхэг байдалд хүргэж болзошгүй юм. цочролын байдалба/эсвэл уналт. Энэ тохиолдолд шинж тэмдгийн эмчилгээ хийхийг зөвлөж байна, түүний онцлог нь шинж тэмдгийн хүнд байдал, эм ууснаас хойш өнгөрсөн хугацаанаас хамаарна. Санамсаргүй хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд бөөлжих (хэрэв Валсартаныг саяхан уусан бол) эсвэл ходоодоо угаах шаардлагатай. Протоколын дагуу цусны даралт мэдэгдэхүйц буурсан тохиолдолд 0.9% натрийн хлоридын уусмалыг судсаар тарьж, өвчтөнийг хөлийг нь өндөрт байрлуулж, эмчилгээнд хангалттай хугацаагаар хэвтүүлнэ. Шээсний хэмжээ, цусны эргэлтийн хэмжээ, зүрх, амьсгалын тогтолцооны үйл ажиллагааг тогтмол хянах зэрэг зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг бүрэн сэргээх идэвхтэй арга хэмжээ авч байна.
тусгай заавар
Хэрэв bcc ба/эсвэл натрийн агууламж буурсан бол Валсартаныг бие дэх концентраци нь сэргэсний дараа хэрэглэж эхлэх ба шаардлагатай бол шээс хөөх эмийн тунг бууруулна. Энэ нь зайлсхийх болно эмнэлзүйн илрэлүүдартерийн гипотензи, эмчилгээний эхэн үед ховор тохиолддог.
Биологийн хувьд кали агуулсан болгоомжтой хослуулахыг зөвлөж байна идэвхтэй нэмэлтүүддавс орлуулагч, кали агуулсан шээс хөөх эм, гепарин эсвэл гиперкалиемийн хөгжилд хувь нэмэр оруулах бусад эмүүд.
Бөөрний артерийн нэг талын буюу хоёр талын нарийсалтай тохиолдолд цусны ийлдэс дэх креатинин ба мочевины концентрацийг тогтмол хянах шаардлагатай.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 30 мл/мин-ээс бага) тохиолдолд эм эсвэл ACE дарангуйлагчийг алискирентэй хослуулахаас зайлсхийх хэрэгтэй.
Цөсний замын бөглөрөлтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд валсартаны клиренс буурдаг.
Валсартан нь Квинкийн хаван үүсгэдэг өвчтөнүүдийн хувьд эмийн эмчилгээг зогсоож, дахин хэрэглэхийг хориглодог.
Анхан шатны гипералдостеронизм бүхий өвчтөнүүдэд артерийн гипертензийн хувьд эмийг хэрэглэх нь эмчилгээний үр нөлөө үзүүлэхгүй.
Эмийн гипотензи нөлөө үзүүлэх эрсдэлтэй тул зүрхний архаг дутагдал эсвэл миокардийн шигдээстэй өвчтөнүүдэд эмчилгээний эхэн үед цусны даралтыг тогтмол хянах шаардлагатай.
Олигури үүсэх ба/эсвэл азотеми муудах эрсдэлтэй, ховор тохиолдолд бөөрний цочмог дутагдал ба/эсвэл үхлийн үр дагавар II-IV функциональ ангиллын зүрхний архаг дутагдлын үед (NYHA ангилал) тул эдгээр ангиллын өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагааг үе үе үнэлэх шаардлагатай.
Артерийн гипертензийн эмчилгээнд моно эмчилгээнээс гадна эмийг хослуулан хэрэглэж болно ацетилсалицилын хүчил, тромболитик, бета-хориглогч ба HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч (статин). Мон эмчилгээ хийдэг тул ACE дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй энэ тохиолдолддавуу талтай.
At хосолсон эмчилгээзүрхний архаг дутагдал, шээс хөөх эм, зүрхний гликозид, бета-хориглогч эсвэл ACE дарангуйлагчийн жорыг зааж өгнө. ACE дарангуйлагч, бета-хориглогч ба валсартаныг хослуулан хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Эмчилгээний явцад толгой эргэх, ухаан алдах эрсдэлтэй тул тээврийн хэрэгсэл, машин механизмтай ажиллахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Жирэмсэн үед Валсартаныг хэрэглэх нь хатуу эсрэг заалттай байдаг. Энэ тохиолдолд урагт үзүүлэх эрсдэл нь нэлээд чухал бөгөөд энэ нь ангиотензин II рецепторын антагонистуудын үйл ажиллагааны механизмтай холбоотой юм. Жирэмсний хоёр ба гурав дахь гурван сард хэрэглэх үед ACE дарангуйлагч (RAAS-д нөлөөлдөг эм) урагт үзүүлэх нөлөө нь түүний хөгжилд саад учруулж, умайн дотор үхэлд хүргэдэг. Жирэмсний эхний гурван сард ACE дарангуйлагчийг хэрэглэхэд ургийн дотоод гажигтай хүүхэд төрөх эрсдэл нэмэгддэг. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, нярайн олигогидрамниозын тухай мэдээлэл байдаг аяндаа үр хөндөлтжирэмсэн үед валсартаныг санамсаргүйгээр хүлээн авсан эхчүүдэд. Мөн жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд энэ эмийг хэрэглэх ёсгүй. Энэ тохиолдолд эмч нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүдэд мэдэгдэх ёстой болзошгүй эрсдэл сөрөг нөлөөжирэмсэн үед урагт валсартан.
Хэрэв Валсартантай эмчилгээний явцад жирэмслэлт тохиолдвол аль болох хурдан зогсоох хэрэгтэй. Мансууруулах бодис нэвтрэн орох тухай мэдээлэл хөхний сүүбайхгүй тул хөхөөр хооллох үед эм уух нь эсрэг заалттай байдаг.
Бага насандаа хэрэглэнэ
Хүүхдэд эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдал нотлогдоогүй байна.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд
CC 10 мл/мин-ээс бага өвчтөнд Валсартаныг хэрэглэх аюулгүй байдлын талаар мэдээлэл байхгүй байна. RAAS-ийн дарангуйлал нь мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд тохиолддог тул бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлтүүд дагалдаж болно.
Эмийн харилцан үйлчлэл
Валсартаныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр:
- ренин-ангиотензин-альдостероны систем (RAAS) дээр ажилладаг эмүүд нь моно эмчилгээтэй харьцуулахад бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, артерийн гипотензи, гиперкалиемийн тохиолдлыг нэмэгдүүлэхэд нөлөөлдөг;
- атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэлийг үүсгэдэггүй;
- стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд, түүний дотор сонгомол циклоксигеназа-2 дарангуйлагч нь валсартаны АД буулгах нөлөөг бууруулж, цусны сийвэн дэх калийн хэмжээг нэмэгдүүлж, бөөрний үйл ажиллагаа муудаж болно;
- Литийн бэлдмэлүүд нь цусны сийвэн дэх литийн агууламжийг нэмэгдүүлснээр тэдний хортой нөлөөг сайжруулдаг;
- калийн бэлдмэл, кали агуулсан шээс хөөх эм (амилорид, спиронолактон, триамтерен гэх мэт), кали агуулсан давс нь цусны ийлдэс дэх калийн агууламжийг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг ба зүрхний дутагдалтай тохиолдолд цусны ийлдэс дэх креатинины түвшинг нэмэгдүүлэх;
- Рифампицин, циклоспорин, ритонавир нь цусны сийвэн дэх валсартаны концентрацийг нэмэгдүүлдэг.
Аналогууд
Валсартаны аналогууд нь: Вальц, Диован, Вальсакор, Валсартан Зентива.
Хадгалах нөхцөл, нөхцөл
Хүүхдүүдээс хол байлга.
25 ° C хүртэл температурт, гэрлээс хамгаална.
Хадгалах хугацаа - 3 жил.
Валсартан шахмалууд нь судасны эндотели, бөөрний эд, түүнчлэн зүрхний булчин, тархи, бөөрний дээд булчирхай, уушигны эдэд байрладаг ангиотензин II-ийн AT1 рецепторуудыг өрсөлдөх чадвартай блоклоход чиглэгддэг.
Үүний үр дүнд ангиотензины нөлөөг дарангуйлдаг.
Энэ эм нь артерийн гипертензийн үед үүсдэг миокардийн гипертрофи бууруулахад тусалдаг.
Глюкоз ба холестерины концентраци, триглицеридтэй шээсний хүчилд ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй.
Нэг тунгийн дараа үр нөлөө нь шахмалыг ууснаас хойш хоёр цагийн дараа ажиглагдаж, нэг өдөр орчим үргэлжилнэ. Тогтвортой эмчилгээний үр дүн нь хэдэн долоо хоногийн эмчилгээний дараа гарч ирдэг.
Мансууруулах бодис хэрэглэх заалтууд нь:
- Артерийн гипертензийн хөгжил.
- Төрөл бүрийн шээс хөөх эм, дижиталисын ханд агуулсан бүтээгдэхүүн, түүнчлэн бета-хориглогч, ACE дарангуйлагчаар эмчилдэг зүрхний архаг дутагдал.
"Valsartan" эмийг зөвхөн амаар хэрэглэдэг. Таблетыг зажлах шаардлагагүй.
Артерийн гипертензи өвчтэй өвчтөнүүдэд өдөрт 80 мг стандарт тунгаар тогтоодог. Хүссэн эмчилгээний үр дүн ажиглагдаагүй тохиолдолд л тунг нэмэгдүүлэхийг зөвшөөрнө.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 640 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой. Шаардлагатай тунг авахын тулд өдөр тутмын тунг аажмаар нэмэгдүүлнэ.
Зүрхний шигдээсийн дараа өглөө нь өдөрт 40 мг-аар томилох шаардлагатай. Дараа нь тунг гурван сарын турш аажмаар нэмэгдүүлж, өдөрт 320 мг тунгаар хэрэглэнэ.
Хэрэв өвчтөнд гипотензи илэрвэл тунг нэн даруй багасгах хэрэгтэй.
Хувилбарын хэлбэр, найрлага
"Valsartan" эмийг шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг бөгөөд энэ нь тунгаар ялгаатай байдаг (гурван өөр тун байдаг).
Энэ найрлагад дараахь химийн идэвхтэй бодисууд орно.
- Валсартан бол идэвхтэй бодис юм.
- Аэросил.
- Магнийн стеарат.
- Croscaramellose натри.
- Тусгай будаг "Опадрий Ягаан".
Энэ эм нь янз бүрийн эмүүдтэй харилцан үйлчилдэг:
Эсрэг заалтууд
Валсартаныг энэ эмийг хэрэглэх тодорхой заалттай хүн бүр хэрэглэх боломжгүй.
Бүхэл бүтэн байна гүйлгэх янз бүрийн эсрэг заалтууд Эдгээр шахмалыг хэрэглэхийг хориглоно:
- Хүүхэд төрүүлэх хугацаа.
- Хөхөөр хооллох (саалийн үе).
- Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн аль нэгэнд бие даасан хэт мэдрэг байдал.
- Хангалттай ноцтой зөрчил хэвийн үйл ажиллагааэлэг.
- Хүүхдийн эмчийн тодорхой заалтууд.
Өвчтөнүүд шахмалыг маш болгоомжтой авах хэрэгтэйдараах оноштой хүмүүс:
- Хүнд шингэн алдалт.
- Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал.
- Бөөрний артерийн нарийсал үүсэх.
- Цөсний замын хүнд хэлбэрийн бөглөрөл.
- Натригүй хоолны дэглэмийг баримталдаг өвчтөнүүд.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед
Урагт аюул учруулж болзошгүй тул валсартан агуулсан эмийг жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд зааж өгөхийг хориглодог.
Сөрөг нөлөө
Эмчилгээний явцад валсартан нь янз бүрийн гаж нөлөө илэрч, эрчимтэй хөгжихөд хүргэдэг.
Энэ эмчилгээг эхлэхээс өмнө эм, энэ нь цусан дахь Na + эсвэл bcc-ийн концентрацийг засах шаардлагатай.
Судасны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүд цусан дахь мочевин, түүнчлэн креатинины хэмжээг байнга хянаж байх ёстой. Хэрэв эмчилгээний явцад жирэмслэлт тохиолдвол эмийг даруй зогсоох хэрэгтэй.
Эдгээрийг зөвхөн мотор төдийгүй сэтгэцийн урвалын анхаарал, хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай ажил эрхэлдэг хүмүүс онцгой болгоомжтой ашигладаг.
Хадгалах нөхцөл ба хугацаа
Үүнээс гадна, энэ нь бага насны хүүхдүүдэд хүрэх боломжгүй байх ёстой.
Болзохоос өмнөх хамгийн сайншахмалууд 3 жил байна.
Үнэ
Үйл ажиллагаа явуулж буй эмийн сангуудад нутаг дэвсгэрт Оросын Холбооны Улс , эмШаардлагатай бол Валсартаныг ойролцоогоор 174 рубльд худалдаж авч болно.
Украины бүх эмийн сандЭнэ эмийн үнэ 60-80 гривенийн хооронд байна.
Аналогууд
Өнөөдөр Валсартаны хамгийн түгээмэл аналогууд нь дараахь эмүүд юм.
Эдгээр эмийг Валсартаныг өөр эмээр солих шаардлагатай тохиолдолд хэрэглэдэг бөгөөд энэ нь эдгээр шахмалыг бүрдүүлдэг бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн бие даасан үл тэвчих байдал, түүнчлэн бусад янз бүрийн шалтгааны улмаас үүсдэг.
Орлуулах ажлыг өвчтөн бие даан хийх ёсгүй - аливаа аналогийг хэрэглэхийг зөвхөн өвчтөний урьдчилсан үзлэгийн үр дүнг харгалзан үзэж буй эмчийн зааж өгч болно.
Энэхүү эмнэлгийн нийтлэлээс та дараах зүйлийг уншиж болно. эмВалсартан. Хэрэглэх заавар нь шахмалыг ямар даралтаар ууж болох, эм нь юунд тусалдаг, хэрэглэх заалт, эсрэг заалт, заалтыг тайлбарлах болно. сөрөг нөлөө. Тэмдэглэл нь эмийг гаргах хэлбэр, түүний найрлагыг харуулсан болно.
Нийтлэлд эмч, хэрэглэгчид зөвхөн орхиж болно бодит тоймВалсартаны тухай, үүнээс та энэ эм нь артерийн даралт ихсэх, цусны даралтыг бууруулах, насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд зүрхний дутагдлыг эмчлэхэд тусалсан эсэхийг олж мэдэх боломжтой. Зааварт Валсартаны аналоги, эмийн санд байгаа эмийн үнэ, түүнчлэн жирэмсэн үед хэрэглэхийг зааж өгсөн болно.
Валсартан бол ангиотензин II рецепторын антагонист юм. Хэрэглэх заавар нь 20 мг, 40 мг, 80 мг, 160 мг шахмал эсвэл капсул нь цусны даралтыг үр дүнтэй бууруулдаг болохыг харуулж байна.
Хувилбарын хэлбэр, найрлага
Валсартан эмийг дараахь хэлбэрээр авах боломжтой.
- Кино бүрсэн шахмал 40 мг, 80 мг, 160 мг.
- Капсул 20 мг, 40 мг, 80 мг, 160 мг.
Таблет эсвэл капсул бүр нь 20, 40, 80 эсвэл 160 мг хэмжээтэй валсартан хэмээх үндсэн идэвхтэй бодис агуулдаг.
фармакологийн нөлөө
Валсартан эм нь амаар хэрэглэх зориулалттай. Таблет нь хоол боловсруулах суваг руу орсны дараа салст бүрхэвчээр дамжуулан үндсэн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хурдан шингээлт нь цусны ерөнхий урсгалд ордог. Энэ эм нь судасны эндотели, бөөрний эд, зүрхний булчинд байрладаг ангиотензин 2-ийн AT1 рецепторуудад нөлөөлдөг. уушигны эд, adrenal cortex болон тархи.
Нэг удаагийн тунг хэрэглэсний дараа эмчилгээний үр нөлөө үүсч, 2 цагийн дараа хамгийн их болно. Идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдэм нь зүрхний булчингийн гипертрофикийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн цусны даралт ихсэх үед үүсдэг.
Таблетыг тогтмол хэрэглэснээс хойш 3 долоо хоногийн дотор өвчтөнүүд мэдэгдэхүйц сайжирч байгааг анзаарсан ерөнхий нөхцөл, цусны даралтыг хэвийн болгох, зөвхөн бүрэн амрах байдалд төдийгүй, мөн үед Идэвхтэй хөдөлгөөн хийх. Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнд нүүрний хаван багасч, доод мөчрүүд, шигдээсийн дараах хүндрэл үүсэх эрсдэл мэдэгдэхүйц буурдаг.
Хэрэглэх заалт
Валсартан юу тусалдаг вэ? Шахмалыг артерийн гипертензи, түүнчлэн өвчтэй хүмүүсийн амьд үлдэх түвшинг нэмэгдүүлэхэд ашигладаг зүрхний цочмог шигдээсзүүн ховдлын систолын үйл ажиллагааны алдагдал ба / эсвэл зүүн ховдлын дутагдлын улмаас хүндрэлтэй байдаг миокарди. Зүрхний архаг дутагдлын үед нарийн төвөгтэй эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг болгон ашигладаг.
Хэрэглэх заавар
Валсартан хальсаар бүрсэн шахмал
Таблетыг амаар авч, бүхэлд нь залгиж, усаар угаана. Зөвлөмж болгож буй тун: зүрхний архаг дутагдал: эхний тун - 40 мг өдөрт 2 удаа. 14 хоногийн дотор эмийн бие даасан хүлцлийг харгалзан нэг тунг аажмаар 80 мг эсвэл 160 мг хүртэл нэмэгдүүлэх шаардлагатай. Энэ нь нэгэн зэрэг хэрэглэх шээс хөөх эмийн тунг багасгах шаардлагатай байж болно.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 320 мг; артерийн гипертензи: эхний тун - 80 мг өдөрт 1 удаа. Эмчилгээний 14-28 хоногийн дараа хүссэн эмчилгээний үр нөлөө байхгүй тохиолдолд хоногийн тунг 320 мг хүртэл нэмэгдүүлэх эсвэл нэмэлт шээс хөөх эмийг зааж өгч болно.
Миокардийн шигдээсийн дараа амьд үлдэх хугацааг нэмэгдүүлэхийн тулд Валсартаныг эхний 12 цагийн дотор өдөрт 2 удаа 20 мг-аар хэрэглэж эхлэх хэрэгтэй. Дараагийн 14 хоногт тунг титрлэх замаар аажмаар нэмэгдүүлж, 40 мг, дараа нь 80 мг-аар өдөрт 2 удаа авна. Эмчилгээний гурав дахь сарын эцэс гэхэд өдөрт 2 удаа 160 мг-аар өдөрт 320 мг-аар зорилтот тундаа хүрэхийг зөвлөж байна.
Тунг нэмэгдүүлэхдээ өвчтөний эмийг тэсвэрлэх чадварыг харгалзан үзэх шаардлагатай. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл өндөр настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй. Цөсний бус гаралтай элэгний үйл ажиллагааны сул ба дунд зэргийн хэлбэрийн үед холестазгүй тохиолдолд эмийн тунг өдөрт 80 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Капсул
Капсулууд нь амаар хэрэглэх зориулалттай. Зөвлөмж болгож буй тун: өдөр бүр - 80 мг өдөрт 1 удаа эсвэл 40 мг өдөрт 2 удаа. Эмнэлзүйн үр нөлөө байхгүй тохиолдолд хоногийн тунг аажмаар 320 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.
Мөн уншина уу: цусны даралтын аналогийг хэрхэн яаж авах вэ - .
Эсрэг заалтууд
Зааврын дагуу эмийг дараахь эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
- Хүүхдийн дадлага.
- Элэгний хүнд гэмтэл.
- Жирэмслэлт ба хөхүүл үе.
- Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн бие даасан үл тэвчих байдал.
Валсартаныг дараахь эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй.
- Гипонодиумын хоолны дэглэм.
- Бөөрний дутагдал.
- Биеийн шингэн алдалт.
- хавдар, чулуунаас үүдэлтэй цөсний сувгийн бөглөрөл;
- Бөөрний артерийн нарийсал.
Сөрөг нөлөө
- суулгалт;
- толгой эргэх;
- толгой өвдөх;
- тууралт;
- ангиоэдема;
- ханиалгах;
- артерийн гипотензи;
- васкулит;
- нейтропени, гемоглобин, гематокрит буурах;
- вирусын халдвар авах эрсдэл нэмэгддэг;
- байрлалын гипотензи;
- ийлдэсийн өвчин;
- дотор муухайрах;
- фарингит;
- билирубиний түвшин нэмэгдсэн;
- бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал;
- креатинин ба мочевин азотын түвшин нэмэгдсэн (ялангуяа зүрхний архаг дутагдлын үед);
- ерөнхий сул тал;
- гиперкалиеми;
- ядрах;
- байрлалын толгой эргэх.
Хүүхэд, жирэмслэлт ба хөхүүл
Жирэмсэн үед Валсартаныг хэрэглэх нь хатуу эсрэг заалттай байдаг.
Мөн жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд энэ эмийг хэрэглэх ёсгүй. Энэ тохиолдолд эмч нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүдэд жирэмсэн үед валсартаны урагт үзүүлэх сөрөг нөлөөний талаар мэдэгдэх ёстой.
Хэрэв Валсартантай эмчилгээний явцад жирэмслэлт тохиолдвол аль болох хурдан зогсоох хэрэгтэй. Уг эмийг хөхний сүүнд нэвтрүүлэх талаар мэдээлэл байхгүй тул хөхөөр хооллох үед эмийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.
Хүүхдэд эмийн үр нөлөө, аюулгүй байдал нотлогдоогүй байна.
тусгай заавар
Гипонатриеми ба/эсвэл цусны хэмжээ буурах, түүнчлэн шээс хөөх эмийг өндөр тунгаар хэрэглэх үед ховор тохиолдолд валсартан нь артерийн гипотензи үүсгэдэг. Эмчилгээг эхлэхээс өмнө ус-давсны солилцооны зөрчлийг арилгах шаардлагатай.
Бөөрний артерийн нарийсалт хоёрдогч цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд эмчилгээний явцад сийвэнгийн мочевин ба креатинины түвшинг тогтмол хянах шаардлагатай. CC 10 мл / мин-ээс бага өвчтөнд хэрэглэх аюулгүй байдлын талаар мэдээлэл байхгүй байна. Цөсний сувгийн бөглөрөлтэй өвчтөнд маш болгоомжтой хэрэглээрэй.
RAAS-ийг дарангуйлдаг тул мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаанд өөрчлөлт орох боломжтой. Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч ба ангиотензин рецепторын антагонистуудыг хэрэглэх үед олигурия ба / эсвэл азотеми нэмэгдэж, үхэлд хүргэх эрсдэлтэй бөөрний цочмог дутагдал ховор тохиолддог.
Эмийн харилцан үйлчлэл
Энэ эм нь шээс хөөх эмийн үр нөлөөг сайжруулдаг. Кали агуулсан эм, түүнчлэн кали агуулсан шээс хөөх эм нь гиперкалиеми үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг.
Валсартан эмийн аналогууд
Аналогуудыг бүтцээр нь тодорхойлно:
- Vanatex комби.
- Тантордио.
- Валсартан Зентива.
- Валаар.
- Артинова.
- Тарег.
- Вальсакор Н.
- Диован.
- Вальсакор.
- Valz N (гидрохлоротиазидтай).
- Нортиван.
- Ко Диован.
- Duopress.
- Вальсафорс.
Амралтын нөхцөл, үнэ
Москвад Валсартан (80 мг шахмал №30) дундаж үнэ 108 рубль байна. Эмийг эмийн санд эмчийн жороор олгодог.
Таблетийн хадгалах хугацаа нь үйлдвэрлэсэн өдрөөс хойш 3 жил бөгөөд үүнийг савлагаа дээр заасан болно. Бэлдмэлийг 30 хэмээс хэтрэхгүй температурт хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална.
Нийтлэл үзсэн: 1,031
Валсартан Зентива
Valsartan Zentiva эмийг эмийн санд худалдаж аваарай
ТУНГИЙН ХЭЛБЭР
хальсаар бүрсэн шахмал 80 мг
ҮЙЛДВЭРЛЭГЧИД
Zentiva a.s. (Чех)
БҮЛЭГ
АД буулгах эм - ангиотензин (AII) рецептор хориглогч
ОЛОН УЛСЫН БИШ НЭР
Валсартан
СИНОНИМ ҮГ
Вальц, Валсартан, Вальсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио
ТОДОРХОЙЛОЛТ
ФАРМАХОЛОГИЙН НӨЛӨӨ
АД буулгах эм. Цусны судас, зүрх, бөөр, тархи, уушиг, бөөрний дээд булчирхайд байрлах ангиотензин II рецепторыг (AT1 дэд хэвшинж) блоклодог. Ангиотензин II-ийн бүх AT1 рецепторын нөлөөг дарангуйлдаг. судасны агшилт, альдостероны шүүрэл. Артерийн гипертензитэй өвчтөнд миокардийн гипертрофи бууруулдаг. Нийт холестерин, триглицерид, глюкоз, шээсний хүчлийн агууламжид нөлөөлдөггүй. Тогтмол хэрэглэснээр цусны даралт 2-4 долоо хоногийн дараа тогтмол буурдаг. Ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэдэг. Бага хэсэг нь идэвхгүй метаболит үүсгэхийн тулд биотрансформацид ордог бөгөөд гол хэсэг нь ялгадас, шээсээр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Валсартанд мутаген шинж чанар илрээгүй.
ХЭРЭГЛЭХ ЗААВАЛ
Цогц эмчилгээний нэг хэсэг болох артерийн гипертензи, зүрхний архаг дутагдал.
ЭСРЭГ ЗААЛТ
Жирэмслэлт ба хөхүүл. Хэт мэдрэг байдал. Хэрэглэх хязгаарлалт: Хүүхдийн нас.
ГАЖ НӨЛӨӨ
Гаднаас нь мэдрэлийн системболон мэдрэхүйн эрхтнүүд: сул дорой байдал, толгой өвдөх, толгой эргэх. Ходоод гэдэсний замаас: суулгалт, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгддэг. Зүрх судасны систем ба цуснаас (гематопоэз, цус зогсолт): нейтропени, цус багадалт, гематокрит буурсан. Бусад: ханиалгах, гиперкалиеми, вируст халдвар.
ХАРИЛЦАН ҮЙЛЧИЛГЭЭ
Шээс хөөх эмийн гипотензи нөлөөг (харилцан) бэхжүүлдэг. Кали агуулсан шээс хөөх эм, түүнчлэн кали агуулсан эмүүд нь гиперкалиемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
ХЭТРҮҮЛЭХ
Шинж тэмдэг: гипотензи, тахикарди эсвэл брадикарди. Эмчилгээ: шинж тэмдгийн эмчилгээ; диализ нь үр дүнгүй байдаг.
ТУСГАЙ ЗААВАР
Натрийн дутагдалтай ба/эсвэл цусны эргэлтийн хэмжээ мэдэгдэхүйц буурсан (артерийн гипотензи үүсэх эрсдэл нэмэгддэг), хоёр талын бөөрний артерийн нарийсал эсвэл нэг бөөрний бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. сийвэнгийн креатинин ба мочевин азотын концентрацийг нэмэгдүүлэх шаардлагатай). ) Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал, элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутагдал, цөсний хатуурал, цөсний бөглөрөл, кали агуулсан шээс хөөх эм, калийн бэлдмэл эсвэл кали агуулсан бэлдмэлийг нэгэн зэрэг хэрэглэх. Жолоочтой ажиллахдаа болгоомжтой хэрэглээрэй Тээврийн хэрэгсэлмөн мэргэжил нь төвлөрөл ихэссэнтэй холбоотой хүмүүс.
ХАДГАЛАХ НӨХЦӨЛ
Жагсаалт B. Мансууруулах бодисыг 30 ° C-аас ихгүй температурт хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална.
