Środki łagodzące drgawki. Lista leków przeciwdrgawkowych stosowanych w leczeniu padaczki

Leki przeciwdrgawkowe to leki, które mogą zapobiegać napadom o różnym nasileniu i pochodzenia, bez wpływu na inne funkcje organizmu. Ta szeroka grupa farmakologiczna nazywana jest również lekami przeciwdrgawkowymi. Dzieli się na kilka podgrup drugiego i trzeciego poziomu, a także leki nowej i starej generacji. Lekarz prowadzący musi zdecydować, który lek jest odpowiedni w każdym indywidualnym przypadku.

Pokaż wszystko

Klasyfikacja

Leki przeciwdrgawkowe dzielą się na kilka ogólnie przyjętych klasyfikacji, z których każda jest aktywnie stosowana w medycynie. Pierwsza klasyfikacja dzieli leki przeciwdrgawkowe ze względu na mechanizm działania, druga – według struktura chemiczna substancja aktywna.

Żaden lek przeciwdrgawkowy nie jest dostępny w aptekach bez recepty.

Według mechanizmu działania

Leki przeciwdrgawkowe działają poprzez dwa główne mechanizmy: stymulację transmisji dopaminergicznej i hamowanie transmisji cholinergicznej. Fundusze reprezentujące te grupy przedstawia tabela:

Leki przeciwcholinergiczne, których nie ma akcja centralna, a te, które są skuteczne lokalnie, z reguły nie są stosowane w leczeniu drgawek.



Według struktury chemicznej

Klasyfikacja leków o działaniu przeciwdrgawkowym ze względu na ich budowę chemiczną jest szersza. Obejmuje pięć głównych grup, które łączą leki w oparciu o strukturę substancji czynnej:

Tabela pokazuje główne grupy leków przeciwdrgawkowych według budowy chemicznej. Można także stosować leki na bazie kwasu walproinowego, iminostylbenów i oksazolidynonów. Podczas leczenia drgawek i nerwobólów ważne jest nie tylko osiągnięcie efektu terapeutycznego, ale także zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych. W tym celu opracowano klasyfikację leków przeciwdrgawkowych dla każdego rodzaju napadu padaczkowego. W klasyfikacji przedstawiono leki nowej generacji.



Leki z wyboru

Leki z wyboru to leki powszechnie stosowane w leczeniu niektórych chorób i w większości badanych przypadków są najskuteczniejsze. Główne patologie konwulsyjne i lista leków z wyboru dla nich:

• napady psychoruchowe i grand mal, stan padaczkowy – Difenin;
• napady psychomotoryczne i drgawki typu grand mal podczas udaru – karbamazepina;
• napady psychomotoryczne, padaczka miokloniczna – Clonazepam;
• ciężkie napady częściowe psychoruchowe, drgawki kloniczno-toniczne – Lamotrygina;
• padaczka miokloniczna – walproinian sodu;
• napady ogniskowe, stan padaczkowy u dzieci - Benzobamil.

Jeśli wybrane leki nie działają lub są źle tolerowane, rozważa się możliwość zastąpienia leku analogiem z drugiej linii leków dla określonej patologii.

Difenina

Lek na bazie fenytoiny stanowi pierwszą linię leczenia stanu padaczkowego i napadów typu grand mal. Sprzedawane w formie tabletek, 10 sztuk w blistrze, 99,5 mg substancji czynnej w tabletce.




Właściwości farmakologiczne

Hamuje aktywność konwulsyjną, stabilizuje próg pobudliwości. Aktywnie rozprowadzany w tkankach, wydzielany przez ślinę i sok żołądkowy, przenika przez łożysko. Metabolizowany w wątrobie.

Wskazania

Difenina jest wskazana w przypadku następujących patologii:

• napady typu grand mal;
• stan padaczkowy;
• naruszenia tętno z organicznymi zmianami ośrodkowego układu nerwowego;
• przedawkowanie glikozydów nasercowych;
• nerwoból nerwu trójdzielnego.

Jest stosowany jako środek profilaktyczny w zapobieganiu padaczce w neurochirurgii.

Przeciwwskazania

Stosowanie Difeniny w przypadku niewydolności serca, bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardia zatokowa. Nie przepisywany na niewydolność wątroby lub nerek, porfirię.

Stosować ostrożnie u dzieci chorych na krzywicę, osób starszych, chorych na cukrzycę i przewlekłego alkoholizmu. Skojarzenie z Delawirdyną jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Podczas leczenia lekami na bazie fenytoiny obserwuje się działania niepożądane, takie jak nudności, wymioty, nerwowość i zawroty głowy. Laboratoryjne badanie krwi może wykazać leukopenię, granulocytopenię, trombocytopenię i pancytopenię.

Taki niepożądane reakcje, takie jak zgrubienie warg i owalu twarzy, osteoporoza, wysypki skórne, zapalenie skóry, toczeń rumieniowaty układowy. Reakcji alergicznej towarzyszy anafilaksja.

Karbamazepina

Leki na jego bazie są wskazane w przypadku napadów psychomotorycznych i grand mal. Karbamazepina jest wydawana w tabletkach o stężeniu substancji czynnej 0,2 g.



Właściwości farmakologiczne

Leki stosowane w leczeniu skurczów nóg i napadów uogólnionych działają poprzez blokowanie kanałów sodowych i ograniczanie synaptycznego przekazywania impulsów nerwowych.

Karbamazepina stabilizuje błony włókien nerwowych i zapobiega występowaniu wyładowań neuronowych. Po zabiegu warto wybrać lek na stopy dodatkowe konsultacje z kardiologiem i flebologiem.

Wskazania do stosowania

Karbamazepina jest wskazana w przypadku następujących patologii:

• padaczka;
• drgawki;
• napady toniczno-kloniczne;
• mieszane formy napadów;
• odstawienie alkoholu;
• ostre stany maniakalne.

Można go stosować w kompozycji na nerwoból nerwu językowo-gardłowego i trójdzielnego kompleksowa terapia.

Przeciwwskazania

Karbamazepiny nie przepisuje się pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym, supresją szpiku kostnego i porfirią wątrobową, w tym porfirią skórną późną. Łączenie z inhibitorami MAO jest zabronione.

Działania niepożądane

Do najczęstszych niepożądanych reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego należą: zawroty głowy, ból głowy, senność, migrena, osłabienie. Przyjmowaniu karbamazepiny mogą towarzyszyć działania niepożądane przewód pokarmowy: nudności wymioty.

Objawy alergiczne charakteryzują się pokrzywką, wysypką skórną, zapaleniem naczyń, powiększeniem węzłów chłonnych. Jeżeli w wyniku alergii wystąpią zaburzenia w innych narządach, należy przerwać stosowanie leku.

Klonazepam

Przedstawiciel grupy pochodnych benzodiazepin. Dostępny w postaci tabletek o stężeniu substancja aktywna- klonazepam - 2 mg. Zawiera laktozę.




Właściwości farmakologiczne

Wpływa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, układu limbicznego i podwzgórza, struktur związanych z regulacją funkcji emocjonalnych. Wzmacnia hamujące działanie neuronów GABAergicznych w korze mózgowej.

Zmniejsza aktywność neuronów noradrenergicznych, cholinergicznych, serotoninergicznych. Działa przeciwdrgawkowo, uspokajająco, przeciwlękowo i nasenne.

Wskazania

Stosowanie Clonazepamu wskazane jest w następujących przypadkach:

• wszystkie formy padaczki u dorosłych i dzieci;
• napady padaczkowe - złożone i proste;
• wtórne spowodowało proste napady padaczkowe;
• Pierwszy i drugi napady toniczno-kloniczne;
• drgawki miokloniczne i kloniczne;
• zespół Lennoxa-Gastauta;
• zespół napadowego strachu.

Można nim eliminować lęki i fobie, w szczególności strach przed otwartymi przestrzeniami. Nie stosuje się go w leczeniu fobii u nieletnich pacjentów.

Przeciwwskazania

Stosowanie Clonazepamu jest przeciwwskazane, jeśli funkcja oddechowa lub niewydolność oddechową z zaburzeniami świadomości i bezdechem sennym.

Recepta jest zabroniona pacjentom z jaskrą ostrego kąta, miastenią w trakcie karmienie piersią. Przeciwwskazaniem jest ciężka dysfunkcja wątroby i/lub nerek.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane są ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zmęczenie, osłabienie mięśni, zaburzenia koordynacji ruchów, zawroty głowy. Objawy są przejściowe i ustępują samoistnie lub po zmniejszeniu dawki.

Przy długotrwałym leczeniu rozwija się zjawisko spowolnienia mowy i osłabionej koordynacji, zaburzenia widzenia w postaci podwójnego widzenia. Możliwe są reakcje alergiczne.

Lamotrygina

Jeden z najpopularniejszych leków przeciw napadom i padaczce. Dostępny w formie tabletek. Jedna tabletka zawiera 25, 50, 100 lub 200 mg lamotryginy.

Lek zawiera także laktozę jednowodną.



Właściwości farmakologiczne

Lek przeciwdrgawkowy, którego mechanizm działania związany jest z blokowaniem bramkowanych napięciem kanałów sodowych błony presynaptycznej. Lek działa tak, że glutaminian, aminokwas odgrywający decydującą rolę w powstawaniu napadu padaczkowego, nie przedostaje się do szczeliny synaptycznej.

Wskazania i przeciwwskazania

Dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Lamotrygina jest przepisywana jako główna i terapia uzupełniająca padaczka, w tym napady częściowe i uogólnione. Skuteczny w leczeniu napadów toniczno-klonicznych i napadów związanych z zespołem Lennoxa-Gastauta.

Lamotryginę stosuje się u dzieci powyżej 2. roku życia w tych samych wskazaniach.

Jest to przeciwwskazane zwiększona wrażliwość Do substancja aktywna lub inne składniki leku.

Konwulsje różnego pochodzenia Występuje sześciokrotnie częściej u dzieci niż u dorosłych. Mogą być wynikiem odwodnienia, braku równowagi płynów i minerałów, krytycznego niedoboru potasu i magnezu, hipotermii, zatrucia, zatrucia, epilepsji, ucisku nerwu w kanale i tak dalej. Napady wymagają natychmiastowej interwencji, zwłaszcza jeśli występują u dzieci w pierwszych dwóch latach życia, ponieważ jeśli skurcze nie zostaną wyeliminowane na czas, może to spowodować poważne uszkodzenie centralnego układu nerwowego dziecka i obrzęk mózgu. Na ratunek przychodzą leki przeciwdrgawkowe.

Leki przeciwdrgawkowe dla dzieci są przepisywane w połączeniu z innymi lekami (przeciwzapalnymi, przeciwbólowymi, przeciwwirusowymi, uspokajającymi) po ustaleniu przyczyny napadów.

Aby to zrobić, lekarz dokładnie przestudiuje pełny obraz choroby, weźmie pod uwagę, o której porze dnia dziecko najczęściej doświadcza napadów, jak często występują i co je prowokuje. Leczenie zwykle odbywa się w warunkach szpitalnych pod stałym nadzorem lekarzy.

Terapia lekami przeciwdrgawkowymi również będzie wymagała dużo dodatkowe badania- EKG, MRI itp.

Jak oni pracują?

Leki przeciwdrgawkowe działają na centralny układ nerwowy, tłumiąc go, zatrzymując w ten sposób drgawki. Jednak niektórzy przedstawiciele leki przeciwdrgawkowe mają dodatkowe działanie - uciskają ośrodek oddechowy, a to może być bardzo niebezpieczne dla dzieci, zwłaszcza małych. Do takich leków uspokajających układ oddechowy przeciwdziałających napadom należą barbiturany i siarczan magnezu.

Lekami, które w niewielkim stopniu wpływają na oddychanie dziecka, są benzodiazepiny, droperydol z fentanylem i lidokaina.

Za pomocą stosunkowo łagodnych benzodiazepin (Sibazon, Seduxen) można poradzić sobie z napadami dowolnego pochodzenia. Zapobiegają rozprzestrzenianiu się impulsów nerwowych w mózgu i rdzeniu kręgowym.

Droperydol z fentanylem jest dość często stosowany w leczeniu dzieci.

Lidokaina na szybko podanie dożylne hamuje wszelkie napady, działając na poziomie komórkowym – jony zaczynają łatwiej przenikać przez błonę komórkową.

Wśród barbituranów najbardziej znane to Fenobarbital i Hexenal.„Fenobarbital” działa przez długi czas, ale efekt jego zażycia nie jest osiągany natychmiast, a przy zatrzymywaniu napadów czasem decydującą rolę odgrywa czas. Co więcej, wraz z wiekiem działanie leku osiąga się szybciej. U dzieci do pierwszego roku życia następuje to już po 5 godzinach od podania, natomiast u dzieci powyżej drugiego roku życia Fenobarbital wchłania się z przewodu pokarmowego dwukrotnie szybciej.

Starają się nie przepisywać Hexenal dzieciom, ponieważ ma on bardzo silny wpływ na układ oddechowy, tłumiąc go jak znieczulenie.

Siarczan magnezu jest również rzadko stosowany w pediatrii, głównie w celu eliminacji napadów związanych z obrzękiem mózgu i brakiem równowagi magnezu.

Bardzo ważny czynnik Podczas leczenia napadów u dzieci konieczne jest ustalenie optymalnej dawki leku. Oblicza się ją ściśle indywidualnie, specjaliści starają się rozpoczynać leczenie od małych dawek, stopniowo je zwiększając w miarę potrzeb.

Najtrudniej odpowiedzieć na pytanie, jak długo trwa leczenie lekami przeciwdrgawkowymi. Nie ma jednego standardu, ponieważ dziecko musi je brać albo do całkowitego wyzdrowienia, albo przez resztę życia, jeśli napady są związane z poważnymi patologiami dziedzicznymi.

Klasyfikacja

Zgodnie ze sposobem działania i substancją czynną wszystkie leki przeciwdrgawkowe dzielą się na kilka grup:

• Iminostylbeny. Leki przeciwdrgawkowe o doskonałym działaniu przeciwbólowym i przeciwdepresyjnym. Poprawia nastrój, likwiduje skurcze mięśni.
• Walproinian. Leki przeciwdrgawkowe, które mają zdolność rozluźniania mięśni, jednocześnie zapewniając działanie uspokajające. Poprawiają także nastrój i normalizują stan psychiczny pacjent.
• Barbiturany. Doskonale powstrzymują drgawki, obniżają ciśnienie krwi i mają dość wyraźny efekt hipnotyczny.
• Sukcyminidy. Są to leki przeciwdrgawkowe, niezbędne w przypadkach, gdy konieczne jest wyeliminowanie skurczów poszczególnych narządów, przy nerwobólach.
• Benzodiazepiny. Za pomocą tych leków tłumione są długotrwałe napady drgawkowe, leki są przepisywane na padaczkę.

Dziecięce leki przeciwdrgawkowe muszą spełniać kilka ważnych kryteriów. Nie powinny działać tłumiąco na psychikę, nie powinny powodować uzależnienia i uzależnienia, a leki muszą być hipoalergiczne.

Rodzice nie mają ani moralnego, ani prawnego prawa do samodzielnego wybierania tak poważnych leków dla swoich dzieci. Wszystkie leki przeciwdrgawkowe w Rosyjskie apteki sprzedawane są wyłącznie za okazaniem recepty, którą lekarz przepisuje po ustaleniu przyczyn drgawek.

Lista leków przeciwdrgawkowych dla dzieci

„Karbamazepina”. Ten lek przeciwpadaczkowy z kategorii iminosbenów ma wiele zalet. Zmniejsza ból u osób cierpiących na nerwobóle. Zmniejsza częstotliwość ataków padaczki, po kilku dniach stosowania leku następuje zmniejszenie lęku, zmniejszenie agresywności u młodzieży i dzieci. Lek wchłania się dość powoli, ale działa całkowicie i długo. Produkt dostępny w tabletkach. Karbamazepina jest przepisywana dzieciom w wieku od 3 lat.

„Zeptol”. Lek przeciwpadaczkowy, taki jak iminostilbeny, poprawia nastrój poprzez hamowanie wytwarzania noradrenaliny i dopaminy oraz łagodzi ból. Lek jest przepisywany na padaczkę i neuralgię nerwu trójdzielnego. Lek jest dostępny w postaci tabletek. Dzieciom można podawać lek od trzeciego roku życia.

„Walparyna”. Lek przeciwdrgawkowy z grupy waoproinianów. Lek nie utrudnia oddychania, nie wpływa na ciśnienie krwi, ma umiarkowane działanie uspokajające. „Walparyna” jest przepisywana w leczeniu padaczki, napadów związanych z organicznymi zmianami w mózgu, drgawek gorączkowych (drgawki spowodowane wysoka temperatura u dzieci od urodzenia do 6 lat).

„Apilepsyna”. Ten lek przeciwdrgawkowy jest przepisywany nie tylko w leczeniu padaczki, ale także tików dziecięcych, a także drgawek gorączkowych u dzieci. Lek jest dostępny w postaci kropli do podawania doustnego, tabletek, suchej substancji zastrzyki dożylne i zakraplacze, a także w postaci syropu. Dzieci poniżej 3. roku życia mogą przyjmować lek w postaci syropu. Począwszy od 3 lat, dozwolone są inne formy leku.

„Konwuleks”. Lek przeciwdrgawkowy z grupy waoproinianów ma łagodne działanie uspokajające i zdolność rozluźniania mięśni. Lek pozwala poradzić sobie z szeroką gamą napadów różnego pochodzenia, od padaczkowego po gorączkowe. Ponadto Konvulex jest przepisywany dzieciom z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi. Formy uwalniania są różne - od suchych substancji do późniejszego przygotowania zastrzyków po kapsułki i tabletki. Tak zwane „dziecięce” formy leku to krople doustne i syrop. Kapsułki i tabletki są przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 roku życia. Można je jedynie podawać formy płynne„Konwuleks”.

„Fenobarbital”. Ten lek przeciwdrgawkowy należy do kategorii barbituranów. Działa depresyjnie na niektóre obszary kory mózgowej, w tym na ośrodek oddechowy. Ma działanie hipnotyczne. Lek zostanie przepisany dziecku w leczeniu padaczki, ciężkich zaburzeń snu, porażenia spastycznego i szeregu napadów niezwiązanych z objawami padaczki. Dostępne w tabletkach. Można go przepisywać dzieciom od urodzenia.

„Klonazepam”. Najjaśniejszy przedstawiciel grupy benzodiazepin. Zatwierdzony do stosowania u dzieci w każdym wieku z padaczką, skurczami guzków i napadami atonicznymi. Dostępny w tabletkach i roztworze do podawania dożylnego.

„Sibazon”- środek uspokajający o działaniu przeciwdrgawkowym. Może obniżyć ciśnienie krwi. Stosowany przy skurczach mięśni różnego pochodzenia. Dostępne w tabletkach i roztworze dla zastrzyki dożylne. Stosowany jest w celu łagodzenia napadów padaczkowych i drgawek gorączkowych u dzieci od pierwszego roku życia.

Ponadto antylepsyna, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal i mieszanka Sereysky'ego są skuteczne w leczeniu napadów u dzieci.

Czego nie robić?

Jeśli Twoje dziecko ma drgawki, nie próbuj samodzielnie ustalać przyczyny. Dzwonić " Ambulans„A czekając na lekarzy, uważnie obserwuj dziecko - jakiego rodzaju drgawek doświadcza, jak silny jest zespół bólowy, zwróć uwagę na czas trwania skurczów konwulsyjnych. Wszystkie te informacje przydadzą się później specjalistom w celu ustalenia prawidłowej diagnozy.

Nie należy samodzielnie podawać dziecku leków przeciwdrgawkowych. Nie podawaj także dziecku wody ani jedzenia, ponieważ ich cząstki mogą przedostać się do wnętrza Drogi oddechowe i spowodować uduszenie.

Nie próbuj dostać się do języka dziecka. Jest to powszechne błędne przekonanie. Dziecko nie połyka języka, ale może się udusić, jeśli fragmenty zębów zranionych przy próbie rozwarcia szczęki przedostaną się do dróg oddechowych.

Nie trzymaj dziecka w stanie drgawek w jednej ustalonej pozycji. Może to spowodować poważne urazy stawów, skręcenia i naderwania mięśni.

Słynny pediatra Komarowski szczegółowo opowiada o napadach:

Rady dla rodziców od lekarza Rosyjskiego Związku Pediatrów:

LEKI PRZECIWDRGAWKOWE (ANTYPILEPTYCZNE).

Według współczesnej klasyfikacji leki przeciwdrgawkowe dzielą się na przeciwdrgawkowe barbiturany (benzobamyl, benzonal, heksamidyna, fenobarbital), pochodne hydantoiny (difenina), pochodne oksazolidynodionu (trimetina), sukcynimidy (pufemid, suxilep), iminostilbeny (karbamazepina), pochodne benzodiazepiny ( klonazepam), walproiniany (acediprol), różne leki przeciwdrgawkowe (metyndion, mydocalm, chlorakon)

ACEDIPROL (Acediprolum)

Synonimy: Walproinian sodu, Apilepsin, Depakin, Konvulex, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron itp.

Efekt farmakologiczny. Jest to lek przeciwpadaczkowy o szerokim spektrum działania.

Acediprol ma nie tylko działanie przeciwdrgawkowe (przeciwpadaczkowe). Poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów. Wykazano, że acediprol ma działanie uspokajające (łagodzące stany lękowe) i w przeciwieństwie do innych środków uspokajających, redukując stan lęku, nie ma działania usypiającego (powodującego wzmożoną senność), uspokajającego (działającego uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy) i mięśni. działanie zwiotczające (zwiotczające mięśnie).

Wskazania do stosowania. Stosowany u dorosłych i dzieci w leczeniu różnych typów padaczki: różne formy ach napady uogólnione - małe (nieobecności), duże (drgawkowe) i polimorficzne; z napadami ogniskowymi (ruchowymi, psychomotorycznymi itp.). Lek jest najskuteczniejszy w przypadku napadów nieświadomości (krótkoterminowa utrata przytomności z całkowitą utratą pamięci) i pseudo-absencji (krótkotrwała utrata przytomności bez utraty pamięci).

Sposób podawania i dawka. Acediprol należy przyjmować doustnie podczas posiłku lub bezpośrednio po nim. Zacznij od przyjmowania małych dawek, stopniowo je zwiększając w ciągu 1-2 tygodni. do czasu uzyskania efektu terapeutycznego; następnie dobierana jest indywidualna dawka podtrzymująca.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 0,3-0,6 g (1-2 tabletki) na początku leczenia, następnie stopniowo zwiększana do 0,9-1,5 g. Pojedyncza dawka- 0,3-0,45 g. Najwyższa dzienna dawka to 2,4 g.

Dawkę dla dzieci dobiera się indywidualnie w zależności od wieku, ciężkości choroby i efektu terapeutycznego. Zazwyczaj dzienna dawka dla dzieci wynosi 20-50 mg na 1 kg masy ciała, najwyższa dawka dobowa to 60 mg/kg. Leczenie rozpoczyna się od dawki 15 mg/kg, następnie dawkę zwiększa się co tydzień o 5-10 mg/kg, aż do uzyskania pożądanego efektu. Dzienna dawka jest podzielona na 2-3 dawki. Dzieciom wygodnie jest przepisywać lek w postaci płynnej postaci dawkowania - syropu acediprolowego.

Acediprol można stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

W przypadku mniejszych postaci padaczki zwykle ograniczają się one do stosowania wyłącznie acediprolu.

Efekt uboczny. Możliwe skutki uboczne: nudności, wymioty, biegunka (biegunka), ból brzucha, anoreksja (brak apetytu), senność, alergiczne reakcje skórne. Z reguły zjawiska te mają charakter tymczasowy.

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek acediprolu możliwe jest przejściowe wypadanie włosów.

Rzadkimi, ale najpoważniejszymi reakcjami na acedyprol są zaburzenia czynności wątroby, trzustki i pogorszenie krzepliwości krwi.

Przeciwwskazania. Lek jest przeciwwskazany w przypadkach zaburzeń czynności wątroby i trzustki, skazy krwotocznej (zwiększone krwawienie). Leku nie należy przepisywać przez pierwsze 3 miesiące. ciąża (w późniejszym terminie przepisuje się go w zmniejszonych dawkach tylko w przypadku nieskuteczności innych leków przeciwpadaczkowych). W literaturze dostępne są dane dotyczące przypadków działania teratogennego (uszkadzającego płód) podczas stosowania acedyprolu w czasie ciąży. Należy również wziąć pod uwagę, że u kobiet karmiących piersią lek przenika do mleka.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,3 g w opakowaniach po 50 i 100 sztuk; Syrop 5% w szklanych butelkach o pojemności 120 ml z dołączoną łyżeczką dozującą.

Warunki przechowywania. Lista B. W chłodnym, ciemnym miejscu.

benzobamil (benzobamyl)

Synonimy: Benzamyl, benzoilobarbamyl.

Efekt farmakologiczny. Ma działanie przeciwdrgawkowe, uspokajające (uspokajające), nasenne i hipotensyjne (obniżające ciśnienie krwi). Mniej toksyczny niż benzonal i fenobarbital.

Wskazania do stosowania. Padaczka, głównie z podkorową lokalizacją ogniska pobudzenia, „międzymózgowa” postać padaczki, stan padaczkowy u dzieci.

Sposób podawania i dawka. Wewnątrz po posiłkach. Dawki dla dorosłych wynoszą 0,05-0,2 g (do 0,3 g) 2-3 razy dziennie, dla dzieci, w zależności od wieku, od 0,05 do 0,1 g 3 razy dziennie. Benzobamil można stosować w połączeniu z terapią odwadniającą (odwodnieniem), przeciwzapalną i odczulającą (zapobiegającą lub hamującą reakcje alergiczne). W przypadku uzależnienia (osłabienie lub brak efektu przy długotrwałym, wielokrotnym stosowaniu) benzobamyl można tymczasowo połączyć z równoważnymi dawkami fenobarbitalu i benzonalu, a następnie ponownie zastąpić je benzobamylem.

Równoważny stosunek benzobamylu i fenobarbitalu wynosi 2-2,5:1.

Efekt uboczny. Duże dawki leku mogą powodować senność, letarg, osłabienie ciśnienie krwi, ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów), oczopląs (mimowolne rytmiczne ruchy gałek ocznych), trudności w mówieniu.

Przeciwwskazania. Uszkodzenie nerek i wątroby z upośledzeniem ich funkcji, dekompensacja czynności serca.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,1 g w opakowaniu po 100 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W szczelnie zamkniętym pojemniku.

benzonal (benzonalum)

Synonimy: Benzobarbital.

Efekt farmakologiczny. Ma wyraźny efekt przeciwdrgawkowy; w przeciwieństwie do fenobarbitalu nie ma działania nasennego.

Wskazania do stosowania. Konwulsyjne formy padaczki, w tym padaczka Kożewnikowa, napady ogniskowe i Jacksona.

Sposób podawania i dawka. Wewnątrz. Pojedyncza dawka dla dorosłych - 0,1-0,2 g, dziennie - 0,8 g, dla dzieci, w zależności od wieku - pojedyncza dawka 0,025-0,1 g, dziennie - 0,1-0,4 g. Najskuteczniejsza i tolerowana dawka leku. Można go stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi.

Efekt uboczny. Senność, ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów), oczopląs (mimowolne rytmiczne ruchy gałek ocznych), dyzartria (zaburzenia mowy).

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,05 i 0,1 g w opakowaniu po 50 sztuk.

Warunki przechowywania.

GEKSAMIDYNA (Geksamidyna)

Synonimy: Prymidon, Mizolin, Primaklon, Sertan, Deoksyfenobarbiton, Lepimidyna, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen itp.

Efekt farmakologiczny. Ma wyraźne działanie przeciwdrgawkowe, jego aktywność farmakologiczna jest zbliżona do fenobarbitalu, ale nie ma wyraźnego działania nasennego.

Wskazania do stosowania. Padaczka różnej genezy (pochodzenia), głównie napady typu grand mal. W leczeniu pacjentów z wielopostaciowymi (różnymi) objawami padaczkowymi stosuje się go w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi.

Sposób podawania i dawka. Doustnie 0,125 g w 1-2 dawkach, następnie dawkę dobową zwiększa się do 0,5-1,5 g. Większe dawki dla dorosłych: pojedyncza - 0,75 g, dziennie - 2 g.

Efekt uboczny. Swędzenie, wysypki skórne, łagodna senność, zawroty głowy, ból głowy, ataksja (zaburzona koordynacja ruchów), nudności; przy długotrwałym leczeniu, niedokrwistość (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek we krwi), leukopenia (zmniejszenie poziomu leukocytów we krwi), limfocytoza (zwiększenie liczby limfocytów we krwi).

Przeciwwskazania. Choroby wątroby, nerek i układu krwiotwórczego.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,125 i 0,25 g w opakowaniu po 50 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W chłodnym, suchym miejscu.

DIFENINA (Difenina)

Synonimy: Fenytoina, difentoina, epanutyna, hydantoinal, sodanton, alepsin, digidantoina, sól sodowa dilantyny, difedan, eptoina, hydantal, fengidon, solantoina, solantil, Zentropil itp.

Efekt farmakologiczny. Ma wyraźny efekt przeciwdrgawkowy; Prawie nie ma efektu hipnotycznego.

Wskazania do stosowania. Padaczka, głównie napady typu grand mal. Difenina jest skuteczna w niektórych postaciach zaburzeń rytmu serca, szczególnie w przypadku zaburzeń rytmu spowodowanych przedawkowaniem glikozydów nasercowych.

Sposób podawania i dawka. Doustnie po posiłkach „/2 tabletki 2-3 razy dziennie. W razie potrzeby dawkę dzienną zwiększa się do 3-4 tabletek. Najwyższa dzienna dawka dla dorosłych to 8 tabletek.

Efekt uboczny. Drżenie (drżenie rąk), ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów), dyzartria (zaburzenia mowy), oczopląs (mimowolne ruchy gałek ocznych), ból oczu, zwiększona drażliwość wysypki skórne, czasami gorączka, Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, leukocytoza (zwiększona liczba białych krwinek we krwi), niedokrwistość megaloblastyczna

Przeciwwskazania. Choroby wątroby i nerek, dekompensacja pracy serca, ciąża, kacheksja (skrajne wyczerpanie).

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,117 g w opakowaniu po 10 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

KARBAMAZEPINA (Karbamazepina)

Synonimy: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepina, Carbagretil, Carbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol itp.

Efekt farmakologiczny. Karbamazepina ma wyraźne działanie przeciwdrgawkowe (przeciwpadaczkowe) i stopień umiarkowany działanie przeciwdepresyjne i poprawiające nastrój (poprawiające nastrój).

Wskazania do stosowania. Karbamazepinę stosuje się w leczeniu padaczki psychomotorycznej, napadów typu grand mal, postaci mieszanych (głównie z połączeniem napadów typu grand mal z objawami psychomotorycznymi), postaci lokalnych (pochodzenia pourazowego i pourazowego). Nie jest wystarczająco skuteczny w przypadku drobnych napadów.

Sposób podawania i dawka. Przepisywany doustnie (w trakcie posiłków) osobom dorosłym, zaczynając od 0,1 g ("/2 tabletki) 2-3 razy dziennie, stopniowo zwiększając dawkę do 0,8-1,2 g (4-6 tabletek) dziennie.

Średnia dzienna dawka dla dzieci wynosi 20 mg na 1 kg masy ciała, tj. średnio w wieku poniżej 1 roku - od 0,1 do 0,2 g dziennie; od 1 roku do 5 lat - 0,2-0,4 g; od 5 do 10 lat -0,4-0,6 g; od 10 do 15 lat -0,6-1 g dziennie.

Karbamazepinę można przepisywać w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwpadaczkowych, przejście na leczenie karbamazepiną powinno odbywać się stopniowo, zmniejszając dawkę dotychczas stosowanego leku. Należy również stopniowo przerywać leczenie karbamazepiną.

Istnieją dowody na skuteczność leku w wielu przypadkach u pacjentów z różnymi hiperkinezami (gwałtowne ruchy automatyczne spowodowane mimowolnymi skurczami mięśni). Dawkę początkową 0,1 g stopniowo (po 4-5 dniach) zwiększano do 0,4-1,2 g na dobę. Po 3-4 tygodniach. dawkę zmniejszono do 0,1-0,2 g na dzień, następnie przepisano te same dawki codziennie lub co drugi dzień przez 1-2 tygodnie.

Karbamazepina ma działanie przeciwbólowe (uśmierzające ból) w przypadku neuralgii nerwu trójdzielnego (zapalenie nerwu twarzowego).

Karbamazepinę przepisuje się na neuralgię nerwu trójdzielnego, zaczynając od 0,1 g 2 razy dziennie, następnie dawkę zwiększa się o 0,1 g na dzień, w razie potrzeby do 0,6-0,8 g (w 3-4 dawkach). Efekt występuje zwykle 1-3 dni po rozpoczęciu leczenia. Po ustąpieniu bólu dawkę stopniowo zmniejsza się (do 0,1-0,2 g na dzień). Lek jest przepisywany przez długi czas; Jeśli lek zostanie odstawiony przedwcześnie, ból może powrócić. Obecnie karbamazepina jest uważana za jeden z najskuteczniejszych leków na tę chorobę.

Efekt uboczny. Lek jest zwykle dobrze tolerowany. W niektórych przypadkach możliwa jest utrata apetytu, nudności, a rzadko - wymioty, ból głowy, senność, ataksja (zaburzona koordynacja ruchów), zaburzenia akomodacji (zaburzona percepcja wzrokowa). Zmniejszenie lub ustąpienie działań niepożądanych następuje po chwilowym odstawieniu leku lub zmniejszeniu dawki. Istnieją również dowody na reakcje alergiczne, leukopenię (zmniejszenie poziomu leukocytów we krwi), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi), agranulocytozę (gwałtowny spadek liczby granulocytów we krwi), zapalenie wątroby (zapalenie wątroby tkanki), reakcje skórne, złuszczające zapalenie skóry (zapalenie skóry). Jeśli wystąpią takie reakcje, należy zaprzestać stosowania leku.

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zaburzeń psychicznych u pacjentów z padaczką leczonych karbamazepiną.

Podczas leczenia karbamazepiną należy systematycznie kontrolować obraz krwi. Nie zaleca się przepisywania leku w ciągu pierwszych 3 miesięcy. ciąża. Nie należy przepisywać karbamazepiny jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (nialamidem itp., furazolidonem) ze względu na możliwość zwiększonego skutki uboczne. Fenobarbital i heksamidyna osłabiają przeciwpadaczkowe działanie karbamazepiny.

Przeciwwskazania. Lek jest przeciwwskazany w przypadku zaburzeń przewodzenia w sercu i uszkodzenia wątroby.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,2 g w opakowaniach po 30 i 100 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

CLONAZEPAM (Klonazepam)

Synonimy: Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril itp.

Efekt farmakologiczny. Clonazepam ma działanie uspokajające, rozluźniające mięśnie, przeciwlękowe (przeciwlękowe) i przeciwdrgawkowe. Działanie przeciwdrgawkowe klonazepamu jest silniejsze niż innych leków z tej grupy, dlatego stosuje się go głównie w leczeniu stanów drgawkowych. U pacjentów chorych na padaczkę przyjmujących klonazepam napady występują rzadziej i zmniejsza się ich intensywność.

Wskazania do stosowania. Clonazepam stosuje się u dzieci i dorosłych w leczeniu mniejszych i większych postaci padaczki z napadami mioklonicznymi (drgania poszczególnych wiązek mięśni), kryzysami psychomotorycznymi i zwiększonym napięciem mięśniowym. Jest również stosowany jako środek nasenny, zwłaszcza u pacjentów z organicznymi uszkodzeniami mózgu.

Sposób podawania i dawka. Leczenie klonazepamem rozpoczyna się od małych dawek, stopniowo je zwiększając, aż do uzyskania optymalnego efektu. Dawkowanie ustalane jest indywidualnie w zależności od stanu pacjenta i jego reakcji na lek. Lek jest przepisywany w dawce 1,5 mg na dzień, podzielonej na 3 dawki. Stopniowo zwiększaj dawkę o 0,5-1 mg co 3 dzień, aż do uzyskania optymalnego efektu. Zwykle przepisuje się 4-8 mg na dzień. Nie zaleca się przekraczania dawki 20 mg na dobę.

Dla dzieci klonazepam jest przepisywany w następujących dawkach: noworodki i dzieci poniżej 1 roku życia - 0,1-1 mg na dzień, od 1 roku do 5 lat - 1,5-3 mg na dzień, od 6 do 16 lat - 3-6 lat mg na dzień.dzień. Dawka dzienna podzielona jest na 3 dawki.

Efekt uboczny. Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchów, drażliwość, stany depresyjne(stan depresji), zwiększone zmęczenie, nudności. Aby ograniczyć skutki uboczne należy indywidualnie dobrać optymalną dawkę, zaczynając od mniejszych dawek i stopniowo je zwiększając.

Przeciwwskazania. Ostre choroby wątroba i nerki, miastenia (osłabienie mięśni), ciąża. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO i pochodnymi fenotiazyny. Leku nie należy zażywać dzień przed lub w trakcie pracy przez kierowców transportu oraz osoby, których praca wymaga szybkiej reakcji psychicznej i fizycznej. Podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od spożywania alkoholu.

Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Nie należy go przepisywać kobietom w ciąży ani w okresie karmienia piersią.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,001 g (1 mg) w opakowaniach po 30 lub 50 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

METINDION (Metyndionum)

Synonimy: Indometacyna, Inteban.

Efekt farmakologiczny. Lek przeciwdrgawkowy, który nie działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejsza stres afektywny (emocjonalny) i poprawia nastrój.

Wskazania do stosowania. Padaczka, szczególnie w postaci czasowej i padaczka pochodzenia traumatycznego (pochodzenia).

Sposób podawania i dawka. Doustnie (po posiłku) dla dorosłych 0,25 g na dawkę. W przypadku padaczki z częstymi napadami 6 razy dziennie w odstępach co 1 cal/2-2 godziny (dawka dobowa 1,5 g). W przypadku rzadkich napadów ta sama pojedyncza dawka 4-5 razy dziennie (1-1,25 g dziennie). ).W przypadku napadów w nocy lub rano przepisuje się dodatkowe 0,05-0,1 g fenobarbitalu lub 0,1-0,2 g benzonalu. zaburzenia psychopatologiczne u pacjentów z padaczką 0,25 g 4 razy na dobę. W razie potrzeby leczenie metyndionem łączy się z fenobarbitalem, seduxenem i eunotyną.

Efekt uboczny. Zawroty głowy, nudności, drżenie (drżenie) palców.

Przeciwwskazania. Silny niepokój, napięcie.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,25 g w opakowaniu po 100 sztuk.

Warunki przechowywania.

MYDOKALM

Synonimy: Chlorowodorek tolperyzonu, Mideton, Menopatol, Myodom, Pipetopropanon.

Efekt farmakologiczny. Tłumi i zmniejsza odruchy polisynaptyczne kręgosłupa zwiększony ton mięśnie szkieletowe.

Wskazania do stosowania. Choroby, którym towarzyszy wzrost napięcie mięśniowe, w tym paraliż ( całkowita nieobecność dobrowolne ruchy), niedowład (zmniejszona siła i/lub zakres ruchu), paraplegia (obustronne porażenie górnego lub dolne kończyny), zaburzenia pozapiramidowe (zaburzona koordynacja ruchów ze zmniejszeniem ich objętości i drżeniem).

Sposób podawania i dawka. Doustnie 0,05 g 3 razy dziennie ze stopniowym zwiększaniem dawki do 0,3-0,45 g dziennie; domięśniowo 1 ml 10% roztworu 2 razy dziennie; dożylnie (powoli) 1 ml na 10 ml soli fizjologicznej 1 raz dziennie.

Efekt uboczny. Czasami uczucie lekkiego zatrucia, ból głowy, wzmożona drażliwość, zaburzenia snu.

Przeciwwskazania. Niezidentyfikowany.

Formularz zwolnienia. Drażetka 0,05 g w opakowaniu po 30 sztuk; ampułki po 1 ml 10% roztworu w opakowaniu po 5 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W chłodnym, suchym miejscu.

PUPHEMID (Puphemidum)

Efekt farmakologiczny. Działanie przeciwdrgawkowe.

Wskazania do stosowania. Na różne formy padaczki, takie jak petit mal (drobne napady), a także na padaczkę płata skroniowego.

Sposób podawania i dawka. Dorośli doustnie przed posiłkami, zaczynając od 0,25 g 3 razy dziennie, stopniowo zwiększając dawkę w razie potrzeby do 1,5 g dziennie; dzieci do 7. roku życia – 0,125 g, powyżej 7. roku życia – 0,25 g 3 razy dziennie.

Efekt uboczny. Nudności, bezsenność. W przypadku nudności zaleca się przepisać lek 1-1/2 godziny po posiłku, w przypadku bezsenności 3-4 godziny przed snem.

Przeciwwskazania. Ostre choroby wątroby i nerek, zaburzenia układu krwiotwórczego, wyraźna miażdżyca, hiperkineza (gwałtowne automatyczne ruchy spowodowane mimowolnymi skurczami mięśni).

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,25 g w opakowaniu po 50 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W ciemnych szklanych słoikach.

SUXILEP

Synonimy: Etosuksymid, azamid, piknolepsin, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, petinimid, Sucimal itp.

Efekt farmakologiczny. Działanie przeciwdrgawkowe.

Wskazania do stosowania. Drobne formy padaczki, napady miokloniczne (konwulsyjne drganie poszczególnych grup mięśni).

Sposób podawania i dawka. Doustnie (przyjmowany podczas posiłków) 0,25-0,5 g na dobę ze stopniowym zwiększaniem dawki do 0,75-1,0 g na dobę (w 3-4 dawkach podzielonych).

Efekt uboczny. Zaburzenia dyspeptyczne (zaburzenia trawienne); w niektórych przypadkach ból głowy, zawroty głowy, wysypki skórne, leukopenia (zmniejszenie poziomu leukocytów we krwi) i agranulocytoza ( gwałtowny spadek liczba granulocytów we krwi).

Przeciwwskazania. Ciąża, karmienie piersią.

Formularz zwolnienia. Kapsułki 0,25 g w opakowaniu po 100 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W chłodnym, suchym miejscu.

TRIMETYNA (Trimetyna)

Synonimy: Trimetadion, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absenthol, Edion, Epidion, Petidion, Trepal, Troxidon.

Efekt farmakologiczny. Ma działanie przeciwdrgawkowe.

Wskazania do stosowania. Padaczka, głównie petit mal (drobne napady).

Sposób podawania i dawka. Doustnie w trakcie lub po posiłku 0,25 g 2-3 razy dziennie, u dzieci w zależności od wieku – od 0,05 do 0,2 g 2-3 razy dziennie.

Efekt uboczny.Światłowstręt, wysypki skórne, neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych we krwi), agranulocytoza (gwałtowny spadek liczby granulocytów we krwi), niedokrwistość (zmniejszenie poziomu hemoglobiny we krwi), eozynofilia (zwiększona liczba eozynofili we krwi), monocytoza (zwiększona liczba liczba monocytów we krwi).

Przeciwwskazania. Dysfunkcje i choroby wątroby i nerek nerw wzrokowy i narządy krwiotwórcze.

Formularz zwolnienia. Proszek.

Warunki przechowywania. Lista B. W chłodnym, suchym miejscu.

FENOBARBITAL (Fenobarbital)

Synonimy: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Fenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal itp.

Efekt farmakologiczny. Zwykle uważany za środek hipnotyczny. Jednak obecnie najwyższa wartość ma działanie przeciwpadaczkowe.

W małych dawkach działa uspokajająco.

Wskazania do stosowania. Leczenie padaczki; stosowany w uogólnionych napadach toniczno-klonicznych (grand mal), a także w przypadku ataki ogniskowe u dorosłych i dzieci. Ze względu na działanie przeciwdrgawkowe jest przepisywany na pląsawicę (chorobę układu nerwowego, której towarzyszy pobudzenie motoryczne i nieskoordynowane ruchy), porażenie spastyczne i różne reakcje konwulsyjne. Jako środek uspokajający w małych dawkach w połączeniu z innymi lekami (lekami przeciwskurczowymi, rozszerzającymi naczynia krwionośne) stosowany jest przy zaburzeniach neurowegetatywnych. Jako pigułka nasenna.

Sposób podawania i dawka. W leczeniu padaczki dorosłym przepisuje się zaczynając od dawki 0,05 g 2 razy dziennie i stopniowo zwiększając dawkę aż do ustania napadów, ale nie więcej niż 0,5 g na dzień. W przypadku dzieci lek jest przepisywany w mniejszych dawkach dostosowanych do wieku (nie przekraczających najwyższych dawek jednorazowych i dziennych). Leczenie odbywa się przez długi czas. Konieczne jest stopniowe odstawianie fenobarbitalu w leczeniu padaczki, ponieważ nagłe odstawienie leku może spowodować rozwój napadu padaczkowego, a nawet stanu padaczkowego.

Fenobarbital jest często przepisywany w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu padaczki. Zwykle kombinacje te dobiera się indywidualnie w zależności od postaci i przebiegu padaczki ogólne warunki chory.

Jako środek uspokajający i przeciwskurczowy fenobarbital jest przepisywany w dawce 0,01-0,03-0,05 g 2-3 razy dziennie.

Większe dawki dla dorosłych doustnie: pojedyncza dawka – 0,2 g; dziennie - 0,5 g.

Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z innymi lekami o działaniu uspokajającym (uspokajającym) prowadzi do nasilenia działania uspokajająco-nasennego i może towarzyszyć depresji oddechowej.

Efekt uboczny. Zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, obniżone ciśnienie krwi, reakcje alergiczne ( wysypka na skórze itp.), zmiany w składzie krwi.

Przeciwwskazania. Lek jest przeciwwskazany w przypadkach ciężkiego uszkodzenia wątroby i nerek z upośledzeniem ich funkcji, alkoholizmu, narkomanii, miastenii ( słabe mięśnie). Nie należy go przepisywać w ciągu pierwszych 3 miesięcy. ciąża (w celu uniknięcia działania teratogennego /szkodliwego wpływu na płód/) i kobiety karmiące piersią.

Formularz ekstraktu. Proszek; tabletki 0,005 g dla dzieci oraz 0,05 i 0,1 g dla dorosłych.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

GLUFERAL (gluferalum)

Lek złożony zawierający fenobarbital, bromizal, benzoesan kofeiny sodu, glukonian wapnia.

Wskazania do stosowania.

Sposób podawania i dawka. Dla dorosłych po posiłku, w zależności od stanu chorobowego, 2-4 tabletki na dawkę. Maksymalna dzienna dawka to 10 tabletek. Dzieciom, w zależności od wieku, przepisuje się od 1/2 do 1 tabletki na dawkę. Maksymalna dawka dobowa dla dzieci do 10. roku życia to 5 tabletek.

Skutki uboczne i Przeciwwskazania.

Formularz zwolnienia. Tabletki zawierające: fenobarbital – 0,025 g, bromizal – 0,07 g, benzoesan kofeiny sodu – 0,005 g, glukonian wapnia – 0,2 g, 100 sztuk w pomarańczowym szklanym słoju.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Lek złożony zawierający fenobarbital, bromizal, benzoesan kofeiny sodu, chlorowodorek papaweryny, glukonian wapnia.

Działanie farmakologiczne wynika z właściwości składników wchodzących w jego skład.

Wskazania do stosowania. Głównie na padaczkę z dużymi napadami toniczno-klonicznymi.

Sposób podawania i dawka. Różne proporcje składników w różne opcje Tabletki Paglufersht umożliwiają indywidualny dobór dawek. Zacznij brać 1-2 tabletki 1-2 razy dziennie.

Skutki uboczne i Przeciwwskazania. To samo co w przypadku fenobarbitalu.

Formularz zwolnienia. Pagluferal tabletki 1, 2 i 3, zawierające odpowiednio: fenobarbital – 0,025; 0,035 lub 0,05 g, bromowany - 0,1; 0,1 lub 0,15 g, benzoesan kofeiny sodu -0,0075; 0,0075 lub 0,01 g, chlorowodorek papaweryny -0,015; 0,015 lub 0,02 g, glukonian wapnia - 0,25 g, w pomarańczowych szklanych słoikach po 40 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

MIESZANKA SEREYSKIEGO (Mixtio Sereyski)

Złożony proszek zawierający fenobarbital, bromizal, benzoesan kofeiny sodu, chlorowodorek papaweryny, glukonian wapnia.

Działanie farmakologiczne wynika z właściwości składników wchodzących w jego skład.

Wskazania do stosowania. Głównie na padaczkę z dużymi napadami toniczno-klonicznymi.

Sposób podawania i dawka. 1 proszek 2-3 razy dziennie (w przypadku łagodnych postaci choroby stosować proszek o mniejszej zawartości składników, w przypadku cięższych postaci stosować proszek o większej zawartości składników /patrz Formularz uwalniania/).

Skutki uboczne i przeciwwskazania. To samo co w przypadku fenobarbitalu.

Formularz zwolnienia. Proszek zawierający: fenobarbital – 0,05–0,07–0,1–0,15 g, bromisal – 0,2–0,3 g, benzoesan kofeiny sodu – 0,015–0,02 g, chlorowodorek papaweryny – 0,03–0,04 g, glukonian wapnia – 0,5–1,0 g.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym miejscu, chronionym przed światłem.

FALILEPSIN (Fali-Lepsyna)

Lek złożony zawierający fenobarbital i pseudonorefedrynę.

Działanie farmakologiczne wynika z właściwości składników wchodzących w jego skład. Włączenie pseudonorefedryny, która ma umiarkowane działanie stymulujące na ośrodkowy układ nerwowy, w pewnym stopniu zmniejsza działanie hamujące (senność, zmniejszona wydajność) fenobarbitalu.

Wskazania do stosowania. Różne formy epilepsji.

Sposób podawania i dawka. Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia rozpoczynając od 1/2 tabletki (50 mg) dziennie, stopniowo zwiększając dawkę do 0,3-0,45 g (w 3 dawkach podzielonych).

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,1 g, w opakowaniu po 100 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem.

CHLORACON (Chlorakon)

Synonimy: Beklamid, Gibicon, Nidran, Posedran, Benzchlorpropamid.

Efekt farmakologiczny. Ma wyraźne działanie przeciwdrgawkowe.

Wskazania do stosowania. Padaczka, głównie z napadami typu grand mal; pobudzenie psychomotoryczne o charakterze epileptycznym; z częstymi napadami (w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi); przepisywany pacjentom cierpiącym na padaczkę w czasie ciąży oraz osobom z chorobami wątroby.

Sposób podawania i dawka. Doustnie 0,5 g 3-4 razy dziennie, w razie potrzeby do 4 g dziennie; dzieci - 0,25-0,5 g 2-4 razy dziennie (w zależności od wieku).

Efekt uboczny. Działanie drażniące na błonę śluzową żołądka u pacjentów, którzy przeszli choroby żołądkowo-jelitowe. Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest monitorowanie czynności wątroby, nerek i morfologii krwi.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,25 g w opakowaniach po 50 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W chłodnym, suchym miejscu.

Zamiar leki przeciwdrgawkowe wynika jasno z ich nazwy. Celem tych leków jest zmniejszenie lub całkowite wyeliminowanie skurczów mięśni i napadów padaczkowych. Aby poprawić efekt, stosuje się wiele leków w połączeniu.

Tę metodę leczenia po raz pierwszy zastosowano na przełomie XIX i XX wieku. Na początku używali do tego bromek potasu, zaczęto stosować nieco później i od 1938 roku zyskiwały na popularności Fenytoina.

Współcześni lekarze używają ponad trzech tuzinów leki przeciwdrgawkowe. Bez względu na to, jak przerażające może to zabrzmieć, faktem jest, że w naszych czasach ma to około siedemdziesiąt procent populacji planety lekka forma padaczka.

Ale jeśli w niektórych przypadkach problem zostanie pomyślnie rozwiązany leki przeciwdrgawkowe, wówczas złożone formy tak starożytnej choroby, jak epilepsja, nie są tak łatwe do wyleczenia.

W w tym przypadku główne zadanie Lek ma na celu wyeliminowanie skurczów bez zakłócania funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego.

Został zaprojektowany tak, aby mieć:

• właściwości antyalergiczne;
• całkowicie wyeliminować uzależnienie;
• uniknąć depresji i przygnębienia.

Grupy leków przeciwdrgawkowych

W nowoczesnym praktyka lekarska leki przeciwdrgawkowe lub przeciwdrgawkowe podzielony przez różne grupy w zależności od głównego składnika aktywnego.

Są to dzisiaj:

1. Barbiturany;
2. Hydantoina;
3. grupa oksazolidiononu;
4. bursztynamid;
5. Iminostylbeny;
6. benzodiazepina;
7. Kwas walproinowy;

Leki przeciwdrgawkowe

Główne leki tego typu:

• Fenytoina. Wskazany, jeśli u pacjenta napady mają wyraźny charakter padaczkowy. Lek hamuje działanie receptorów nerwowych i stabilizuje błony na poziomie komórkowym.

Ma skutki uboczne, w tym:

1. wymioty, nudności;
2. zawroty głowy;
3. spontaniczne ruchy oczu.

• Karbamazepina. Używany do długotrwałych ataków. W etap aktywny choroby, lek jest w stanie powstrzymać ataki. Poprawia nastrój i samopoczucie pacjenta.

Główny skutki uboczne okaże się:

1. zawroty głowy i senność.

Przeciwwskazane kobiety w ciąży.

• Możliwość stosowania w połączeniu z innymi lekami. To lekarstwo doskonale uspokaja centralny układ nerwowy. Z reguły jest przepisywany przez długi czas. Należy go również wycofywać stopniowo.

Skutki uboczne:

1. zmiany ciśnienia krwi;
2. problemy z oddychaniem.

Przeciwwskazane w przypadku:

1. początkowy etap ciąży;
2. niewydolność nerek;
3. uzależnienie od alkoholu;
4. i osłabienie mięśni.

• Stosowany w leczeniu padaczki mioklonicznej. Zwalcza mimowolne skurcze. Pod wpływem leku nerwy uspokajają się, a mięśnie rozluźniają.

Również wśród powiązanych efektów:

1. zwiększona drażliwość i stan apatyczny;
2. dyskomfort układu mięśniowo-szkieletowego.

Podczas stosowania przeciwwskazane jest:

ciąża na różnych etapach;

niewydolność nerek;

Picie alkoholu jest surowo zabronione.

• Lamotrygina. Skutecznie zwalcza zarówno łagodne napady, jak i ciężkie napady padaczkowe. Działanie leku prowadzi do stabilizacji neuronów mózgowych, co z kolei prowadzi do wydłużenia czasu między atakami. Jeśli się powiedzie, napady całkowicie ustąpią.

Skutki uboczne mogą pojawić się jako:

1. biegunka;
2. mdłości;
3. wysypka na skórze.

• Walproinian sodu. Przepisywany w leczeniu ciężkich napadów padaczkowych i padaczki mioklonicznej. Lek zatrzymuje wytwarzanie impulsów elektrycznych w mózgu, zapewniając stabilny stan somatyczny pacjenta. Działania niepożądane obejmują zwykle zaburzenia żołądkowe i jelitowe.

Zabrania się przyjmowania:

1. kobiety w ciąży;
2. na zapalenie wątroby i choroby trzustki.

• Stosowany przy napadach psychomotorycznych, a także w leczeniu padaczki mioklonicznej. Spowalnia aktywność neuronów w uszkodzonym obszarze i zmniejsza skurcze. Lek może nasilać pobudzenie, dlatego jest przeciwwskazany u dzieci i osób starszych starszego pokolenia.

Powiązane działania obejmują:

1. ból głowy;
2. rozwój niedokrwistości;
3. apatia;
4. mdłości;
5. reakcje alergiczne i uzależnienia.

Przeciwwskazania:

1. ciąża;
2. choroby wątroby i nerek.

• Beklamid. Eliminuje napady częściowe i uogólnione. Lek zmniejsza pobudliwość i eliminuje skurcze.

Możliwe efekty uboczne:

1. zawroty głowy;
2. podrażnienie jelit;
3. alergia.

• Benzabamil. Zwykle przepisuje się go dzieciom chorym na padaczkę, ponieważ jest najmniej toksyczny w swoim rodzaju. Ma łagodny wpływ na centralny układ nerwowy.

Skutki uboczne to:

1. letarg;
2. mdłości;
3. słabość;
4. mimowolny ruch oczu.

Przeciwwskazane w przypadku:

1. choroba serca;
2. choroby nerek i wątroby.

Lista leków bez recepty

Niestety lub na szczęście skład tych leków jest taki, że zabroniony wydawane bez recepty na terytorium Federacji Rosyjskiej.

Jeśli farmaceuta proponuje Ci zakup jakiegoś leku przeciwdrgawkowego, twierdząc, że nie jest potrzebna recepta, wiedz, że jest to nielegalne i robi to wyłącznie na własne ryzyko i ryzyko!

Najłatwiejszy sposób na zdobycie narkotyków dzisiaj bez recepty— zamów przez Internet. Formalnie kurier będzie oczywiście zobowiązany poprosić Cię o przepis, ale najprawdopodobniej tak się nie stanie.

Lista leków dla dzieci

Substancje, które mogą znacząco zmniejszyć pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego, stosowane są jako leki przeciwdrgawkowe dla dzieci. Niestety wiele leków tego typu działa depresyjnie na oddychanie i może być niebezpieczne dla dziecka.

W zależności od poziomu zagrożenia narkotyki dzielą się na dwie grupy:

• Pierwsza obejmuje: benzodiazepiny, lidokaina, droperydol z fentanylem i hydroksymaślanem sodu. Leki te mają niewielki wpływ na oddychanie.
• Druga grupa obejmuje: wodzian chloralu, barbiturany, siarczan magnezu. Substancje bardziej niebezpieczne przy wdychaniu. Mają silne działanie depresyjne.

Główne leki stosowane w leczeniu napadów u dzieci:

1. Benzodiazepiny. Najczęściej stosowanym lekiem z tej serii jest sibazon, znany również jako seduxen lub diazepam. Wstrzyknięcie dożylne może zatrzymać napady w ciągu pięciu minut. W dużych ilościach nadal możliwa jest depresja oddechowa. W takich przypadkach konieczne jest wstrzyknięcie domięśniowe fizostygminy, która może uszkodzić układ nerwowy i ułatwić oddychanie.
2. Feitanil i droperydol. Leki te skutecznie działają na hipokamp (obszar wywołujący drgawki), jednak ze względu na obecność morfiny u dzieci poniżej pierwszego roku życia mogą wystąpić problemy z oddychaniem. Problem można wyeliminować za pomocą nalorfiny.
3. Lidokaina. Po podaniu dożylnym niemal natychmiast tłumi drgawki dowolnego pochodzenia u dzieci. Podczas kuracji zazwyczaj podaje się najpierw dawkę nasycającą, po czym przechodzą do zakraplaczy.
4. Heksanal. Jest silnym lekiem przeciwdrgawkowym, ale działa uspokajająco na drogi oddechowe, dlatego jego stosowanie u dzieci jest nieco ograniczone.
5. Stosowany w leczeniu i profilaktyce. Jest przepisywany głównie na łagodne ataki, ponieważ efekt rozwija się dość powoli od czterech do sześciu godzin. Główna wartość lek w czasie działania. U małych dzieci efekt może utrzymywać się do dwóch dni. Równoległe podawanie fenobarbitalu i sibazonu daje doskonałe rezultaty.

Lista leków na padaczkę

Nie wszystkie leki przeciwdrgawkowe są koniecznie stosowane w leczeniu padaczki. Aby zwalczyć tę chorobę w Rosji, około trzydzieści leki.

Oto tylko kilka z nich:

1. karbamazepina;
2. walproinian;
3. etosuksymid;
4. Topiramat;
5. okskarbazepina;
6. Fenytoina;
7. Lamotrygina;
8. Lewetyracetam.

Na koniec artykułu chcę Cię ostrzec. Leki przeciwdrgawkowe to dość poważne leki o szczególnych właściwościach i konsekwencjach dla organizmu ludzkiego. Ich bezmyślne użycie może prowadzić do bardzo smutnych konsekwencji. Takie środki można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Nie ucz się samoleczenie nie wchodzi w grę. Bądź zdrów!

18.09.2016

Współczesny arsenał leków jest dość duży, ale niewystarczający do leczenia wszystkich form padaczki. Bromki (bromek potasu) były pierwszymi lekami przeciwdrgawkowymi, wprowadzonymi do farmakoterapii padaczki w 1857 roku przez Charlesa Lococka. W 1938 roku zsyntetyzowano fenytoinę (difeninę), pochodną hydantoiny, strukturalnie zbliżoną do barbituranów. W późniejszym czasie opracowano wiele leków przeciwpadaczkowych, lecz fenytoina pozostaje lekiem z wyboru w leczeniu padaczki z napadami typu grand mal. Historia pojawienia się walproinianów jako leków przeciwdrgawkowych sięga 1962 roku, kiedy to R. Eymard przypadkowo odkrył właściwości przeciwdrgawkowe tych związków. Jednocześnie jak związek chemiczny Kwas walproinowy zsyntetyzowano 80 lat wcześniej – w 1882 roku. Związek ten jest od wielu lat stosowany w laboratoriach biochemicznych i farmakologicznych Praca badawcza jako środek lipofilowy do rozpuszczania związków nierozpuszczalnych w wodzie. Ku zaskoczeniu badaczy sam kwas walproinowy miał właściwości przeciwdrgawkowe (W. Gosher). Obecnie walproiniany pozostają jedną z grup leków przeciwdrgawkowych, na które istnieje duże zapotrzebowanie (celem dla walproinianów są napady pierwotnie uogólnione – drgawkowe nieobecności i idiopatyczne postacie padaczki) i są stosowane jako podstawowe leki w monoterapii chorych na padaczkę. W ostatnie lata Uzyskano i znalazły zastosowanie nowe, w miarę bezpieczne leki, takie jak lamotrygina i topiramat, które bardzo często stosowane są obok leków syntezowanych wcześniej, w terapii skojarzonej.

Leki przeciwpadaczkowe - Są to leki różnego pochodzenia stosowane w celu zapobiegania lub zmniejszania (w intensywności i częstotliwości) ich odpowiednich odpowiedników (utrata lub zaburzenia świadomości, zaburzenia zachowania i układu autonomicznego itp.), które obserwuje się podczas nawracających napadów różnych postaci padaczki.

Padaczka jest następstwem wystąpienia w korze mózgowej lub podkorowych ośrodkach mózgu (istocie czarnej, migdałkach itp.) ognisk pobudzenia, które przekazywane są do układu nerwowego i mięśniowego, co prowadzi do rozwoju napadów drgawkowych padaczkowych lub stan epileptyczny. Przyczyna padaczki nie jest jasna, dlatego główne leki mają na celu wyeliminowanie napadu lub zapobieganie mu.

Dom objaw kliniczny padaczka to nagły atak napadów klonicznych lub tężcowych, któremu towarzyszy utrata przytomności. Drgawki kloniczne charakteryzują się okresowym skurczem i rozluźnieniem mięśni, natomiast drgawki toniczne lub tężcowe charakteryzują się jednoczesnym skurczem mięśni zginaczy i prostowników, czemu towarzyszy napięta postawa z odrzuconą głową do tyłu i wydzielanie krwawej śliny na skutek gryzienie języka.Takie drgawki są klasyfikowane jako poważne ataki (grand mal). Podczas drobnych napadów (petit mal) następuje utrata przytomności na bardzo długi czas. Krótki czas, czasami nawet sama chora osoba nie ma czasu, aby to zauważyć. Bardzo częste ataki czasami przekształcają się w stan epileptyczny. Z reguły patologię tę potwierdzają charakterystyczne szczyty fal padaczkowych (wyładowania) na elektroencefalogramie (EEG), co pozwala dokładnie określić lokalizację źródła wzbudzenia. Podczas napadu drgawkowego pacjentowi podaje się leki, a po jego zakończeniu dobiera się indywidualną farmakoterapię przeciwnawrotową.

Klasyfikacja leków przeciwpadaczkowych

Według struktury chemicznej:

I. barbiturany i ich pochodne: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Pochodne hydantoiny, fenytoina (difenina).

III. Pochodne karboksyamidu: karbamazepina (tegretol, finlepsyna).

IV. Pochodne benzodiazepiny: fenazepam; klonazepam; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fuls).

V. Pochodne kwasów tłuszczowych:

5.1) kwas walproinowy (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) walproinian sodu (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) połączone (kwas walproinowy i walproinian sodu) depakine-chrono.

VI. Różny leki przeciwdrgawkowe i przeciwspastyczne: lamotrygina (Lamictal), topiramat (Topamax), gabapeptyna (Neuralgin).

Według mechanizmu działania

1. Inhibitory kanału sodowego: fenytoina; karbamazepina; kwas walproinowy; walproinian sodu; topiramat; lamotrygina.

2. Leki hamujące kanały wapniowe (typy T i L): trimetyna; walproinian sodu; Gabapentyna.

3. Środki aktywujące układ GABAergiczny:

3.1) działanie postsynaptyczne benzodiazepiny; barbiturany; gabapentyna;

3.2) działanie presynaptyczne walproinian sodu; tiagabina;

4. Leki hamujące układ glutaminergiczny.

4.1) działanie postsynaptyczne barbiturany; topiramat;

4.2) presynaptyczne działanie lamotryginy.

Według wskazań klinicznych leki przeciwpadaczkowe można podzielić na następujące grupy:

1. Środki służące do napady częściowe (napady psychomotoryczne): karbamazepina; walproinian sodu; lamotrygina; gabapentyna; fenobarbital; klonazepam; difenina.

2. Środki służące do napady uogólnione:

2.1) napady typu grand mal ( wielka mata): walproinian sodu; karbamazepina; fenobarbital; difenina; lamotrygina;

2.2) drobne napady padaczki – brak (mała mata): walproinian sodu; lamotrygina; klonazepam.

3. Środki służące do stan padaczkowy: diazepam; lorazepam; klonazepam; środki znieczulające (hydroksymaślan sodu, tiopental sodu).

Rodzaje działania leków przeciwpadaczkowych na organizm (działanie farmakologiczne):

Leki przeciwdrgawkowe;

Środek uspokajający (fenobarbital, siarczan magnezu)

Tabletki nasenne (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (ryc. 3.12);

Uspokajające (pochodne kwasu walproinowego, diazepam) (ryc. 3.13);

Leki zwiotczające mięśnie (fenytoina, klonazepam, diazepam) (ryc. 3.14);

Cerebroprotekcyjne;

Przeciwbólowy (ryc. 3.15).

Algorytm mechanizmu działania leki przeciwpadaczkowe można sprowadzić do dwóch głównych punktów:

1) hamowanie patologicznej nadpobudliwości komórek nerwowych w ogniu epileptogennym;

2) hamowanie rozprzestrzeniania się nadpobudliwości z ogniska epileptogennego na inne neurony, zapobiega uogólnianiu pobudzenia i występowaniu ataków.

W uogólnionej formie zwyczajowo wyróżnia się 3 główne mechanizmy przeciwpadaczkowydziałania leki, w szczególności:

1) ułatwienie transmisji zależnej od GABA i glicyny (hamującej);

2) tłumienie transmisji pobudzającej (glutaminianowej i aspartatergicznej);

3) zmiana prądów jonowych (przede wszystkim blokada kanałów sodowych).

Wskazania: padaczka: duże, ogniskowe, mieszane (w tym duże i ogniskowe) napady padaczkowe. Ponadto zespół bólowy ma głównie podłoże neurogenne, m.in. samoistna neuralgia nerwu trójdzielnego, nerwoból nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym, samoistna neuralgia językowo-gardłowa. Neuropatia cukrzycowa z zespół bólowy. Zapobieganie napadom w zespole odstawienia alkoholu. Psychozy afektywne i schizoafektywne (jako środek zapobiegawczy). moczówka prosta cukrzycowa pochodzenia centralnego, wielomocz i polidypsja o charakterze neurohormonalnym.

Stan padaczkowy, somnambulizm, różne postacie hipertoniczności mięśni, zaburzenia snu, pobudzenie psychoruchowe. Zespół konwulsyjny podczas edycji, rzucawka, zatrucie truciznami konwulsyjnymi.

Ryż. 3.12. Mechanizm działania hipnotycznego

Rysunek 3.13. Mechanizm działania uspokajającego

Ryż. 3.14. Mechanizm działania zwiotczającego mięśnie

Ryż. 3.15. Mechanizm działania przeciwbólowego

Do leczenia doraźnego ostrych ataków drgawek; podczas edycji. Jak środek uspokajający aby zmniejszyć niepokój, napięcie, strach. Hiperbilirubinemia. Zaburzenia zachowania związane z padaczką. Drgawki gorączkowe u dzieci, tiki dziecięce. Syndrom Westa.

Skutki uboczne leków przeciwpadaczkowych o ich przynależności grupowej decyduje mechanizm działania. Zatem leki zwiększające hamowanie GABAergiczne częściej niż inne powodują zaburzenia zachowania u pacjentów. Reakcje skórne w postaci wysypki są bardziej typowe dla leków wpływających na kanały sodowe błon komórkowych. Oprócz, działania niepożądane można określić na podstawie farmakologicznej zmienności organizmu - idiosynkrazji. Do idiosynkratycznych działań niepożądanych zalicza się niewydolność wątroby, która może rozwinąć się podczas stosowania fenytoiny, karbamazepiny, soli kwasu walproinowego, podczas stosowania walproinianu może wystąpić zapalenie trzustki; agranulocytoza – w wyniku leczenia fenytoiną, fenobarbitalem, karbamazepiną, walproinianem; niedokrwistość aplastyczna czasami komplikuje leczenie fenytoiną, fenobarbitalem, karbamazepiną; Podczas leczenia fenytoiną, fenobarbitalem, karbamazepiną, lamotryginą może wystąpić zespół Stevensa-Johnsona; podczas stosowania któregokolwiek leku przeciwpadaczkowego występuje alergiczne zapalenie skóry i choroba posurowicza; Zespół toczniopodobny występuje częściej podczas stosowania fenytoiny i karbamazepiny. Reakcje te nie są zależne od dawki i mogą wystąpić na każdym etapie leczenia.

Zależne od dawki skutki uboczne leków przeciwdrgawkowych można podzielić na 3 duże grupy:

1) z ośrodkowego układu nerwowego (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, benzodiazepiny, topiramat)

2) hematologiczne (walproinian, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital)

3) prowadzące do zaburzeń zdrowia reprodukcyjnego (walproiniany).

Istotne są zależne od dawki działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego znaczenie kliniczne. Fenytoina i karbamazepina mogą powodować dysfunkcję pnia mózgu i móżdżku, z ataksją, dyzartrią, oczopląsem, a czasami podwójnym widzeniem. Drżenie może być zależną od dawki i stygmatyzującą konsekwencją stosowania walproinianu. U dzieci przyjmujących benzodiazepiny i barbiturany może wystąpić paradoksalne pobudzenie psychomotoryczne. Stężenie benzodiazepin w surowicy przekraczające 20 mcg/ml może prowadzić do ciężkiej dysfunkcji pnia mózgu i otępienia. Już po rozpoczęciu przez pacjenta wychodzenia z odrętwienia możliwa jest druga fala tego powikłania, na skutek powstania dużej liczby toksycznych metabolitów 10,11-epoksydu. Podczas leczenia topiramatem mogą wystąpić działania niepożądane ze strony funkcji poznawczych, głównie w okresie zwiększania dawki, gdy dawka leku jest szybko zwiększana.

Powikłania ze strony narządów krwiotwórczych podczas stosowania leków przeciwdrgawkowych mogą objawiać się klinicznie leukopenią, neutropenią, trombocytopenią, a także złożonymi - niedokrwistością aplastyczną, agranulocytozą i niedokrwistością megaloblastyczną. W przypadku długotrwałego stosowania fenytoiny może wystąpić niedokrwistość megaloblastyczna. Leczenie fenytoiną i karbamazepiną może być powikłane agranulocytozą. Małopłytkowość jest charakterystyczna dla fenytoiny, karbamazepiny, a zwłaszcza kwasu walproinowego, który działa hamująco na agregację płytek krwi i uszczupla zapasy fibrynogenu, co może prowadzić do wzmożonych krwawień. Walproiniany powodują hiperandrogenizm u dziewcząt, co jest niebezpieczne w okresie dojrzewania.

Niektóre działania niepożądane przeciwdrgawkowych zyzobów są związane z ich indukcyjnym wpływem na enzymy wątrobowe. Efekt ten jest najbardziej wyraźny w przypadku fenobarbitalu, karbamazepiny i fenytoiny. Induktory enzymów mogą zwiększać eliminację jednocześnie przepisywanych leków, zwłaszcza leków przeciwdrgawkowych (takich jak lamotrygina), kortykosteroidów, leków przeciwzakrzepowych i niektórych antybiotyków. Poważne problemy mogą pojawić się, jeśli metabolizm substancji endogennych, na przykład cholekalcyferolu (witaminy D3), zostanie zwiększony, co prowadzi do rozwoju krzywicy u dzieci; zaburzenia metaboliczne hormonów steroidowych i tarczycy; zwiększone stężenie kwaśnej glikoproteiny α1, globuliny wiążącej hormony płciowe, γ-glutamylotransferazy i fosfatazy alkalicznej, zdolność do zaostrzenia porfirii.

Przeciwwskazania na receptę leków przeciwpadaczkowych: dysfunkcja wątroby i trzustki, skaza krwotoczna, ostry i przewlekłe zapalenie wątroby Blok AV, mielodepresja, porfiria przerywana w wywiadzie, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i preparatów litu; miastenia; ostre zatrucie leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i alkohol; uzależnienie od narkotyków, uzależnienie od narkotyków; przewlekły alkoholizm; ostra niewydolność płuc, depresja oddechowa. zespół Adamsa-Stokesa, niewydolność serca, kacheksja; choroby układu krwiotwórczego; ciąża, laktacja.

Walproinian sodu - sól sodowa kwas walproinowy (dipropyloktowy).

Farmakokinetyka. Przyjmowany przed posiłkami szybko i prawie całkowicie (70-100%) wchłania się w żołądku jelito cienkie. W przypadku wstępnego rozpuszczenia biodostępność wzrasta o 10-15%. Nie należy jednak rozpuszczać tabletki w wodzie mineralnej, ponieważ może powstać kwas walproinowy i roztwór zmętnieje, chociaż jego aktywność nie zmniejszy się. Po 1-3 godzinach osiągane jest maksymalne stężenie w osoczu krwi, gdzie walproinian sodu wiąże się w 90% z białkami, a 10% w postaci zjonizowanej. Gromadzi się głównie w strukturach ośrodkowego układu nerwowego, gdzie występuje duża ilość transaminazy GABA (móżdżek itp.). Słabo przenika do innych płynów ustrojowych i tkanek: do płynu mózgowo-rdzeniowego – 12%; ślina - 0,4-4,5 %; mleko matki - 5-10%.

Główna część walproinianu sodu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych pochodnych, które są wydalane przez nerki i jelita. T1/2 wynosi około 10 godzin, tylko około 3% opuszcza organizm w postaci kwasu propionowego, co może prowadzić do fałszywie dodatnich wyników na obecność ketonurii, a także glukozy w moczu.

Farmakodynamika. Mechanizm jest dość złożony, nie został w pełni zbadany i nie wyjaśnia w pełni różnorodności efektów klinicznych, ponieważ lek ten ma szerokie spektrum działania i jest wskazany w prawie wszystkich rodzajach ataków. Głównym mechanizmem działania walproinianów jest zdolność do zwiększania zawartości GABA (ryc. 3.16) w ośrodkowym układzie nerwowym, co wynika z:

a) działanie hamujące rozkład GABA, poprzez supresję transaminaz GABA;

b) zwiększone uwalnianie GABA do szczeliny synaptycznej;

V) wpływ pośredni na syntezę i rozkład GABA.

Transaminaza gamma-aminomasłowa (GABA-T) zapewnia konwersję GABA do semialdehydu bursztynianowego (bursztynowego, bursztynowego) w cyklu GABA, który jest ściśle powiązany z cyklem Krebsa. W wyniku hamowania tego enzymu gromadzi się duża ilość mediatora hamującego GABA, co prowadzi do zmniejszenia aktywności nadmiernie pobudzonych komórek nerwowych w ognisku padaczkowym. Walproinian sodu nie zmniejsza, ale zwiększa czujność człowieka, natomiast barbiturany znacząco ją tłumią. U pacjentów ze skłonnością do reakcji depresyjnych walproinian sodu poprawia nastrój, poprawia stan psychiczny i zmniejsza lęki, nie wywołując efektu hipnogennego.

Ponadto walproinian wykazuje umiarkowane działanie n-cholinolityczne, o czym świadczy zapobieganie drgawkom tonicznym wywołanym nikotyną przez walproinian.

Wskazania: epilepsja, zwłaszcza u dzieci.

Ryż. 3.16. Profile neuroprzekaźników działania walproinianu sodu.

Notatka: „+” - aktywacja; „-” – Hamowanie, Sir – serotonina, N-xp – receptor n-cholinergiczny, DA – dopamina, NA – noradrension, GABA – kwas γ-chomasłowy, GABA-T GABA-transamina PDK – dekarboksylaza glutaminianowa, BD-site – benzodiazepina miejsce, Glu - glutaminian

Przeciwwskazania: ciąża, karmienie piersią, choroby wątroby, choroby trzustki, skaza krwotoczna, nadwrażliwość na lek, spożywanie alkoholu; Kierowcy i inne osoby, których praca wymaga zwiększonej uwagi, nie powinny przyjmować leku.

Działania niepożądane: zmniejszenie apetytu, nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunka, czasami dysfunkcja wątroby, trzustki (zwykle 2-12 tygodni od rozpoczęcia stosowania leku nie wymaga przerwania leczenia, ale wymaga uważnego monitorowania stanu pacjenta); wypadanie włosów (0,5%); przybranie na wadze; ostra hepatoencefalopatia (wyłącznie dzieci poniżej 2 roku życia w politerapii) krwotoczno-martwicze zapalenie trzustki (niezwykle rzadkie).

Interakcja. Walproinian sodu w połączeniu z difeniną i fenobarbitalem wypiera oba leki z wiązania z białkami i znacząco zwiększa zawartość ich wolnych frakcji we krwi. W niektórych przypadkach lek w połączeniu z innym lekiem przeciwpadaczkowym może powodować pobudzenie organizmu.

Difenina (fenytoina) Ze względu na budowę chemiczną jest pochodną hydantoiny (mieszaniny 5,5-difenylohydantoiny i wodorowęglanu sodu). Głównym mechanizmem działania difeniny jest tłumienie nie tylko jednego ogniska padaczkowego w korze mózgowej lub strukturach podkorowych, ale zmniejszenie napromieniania wyładowań padaczkowych do innych ośrodków mózgu i poprzez nerwy odprowadzające do układu mięśniowego. Wraz z tym lek zmniejsza pobudliwość komórek nerwowych i zwiększa próg wtórnych wyładowań śladowych, które decydują o utrzymaniu aktywności padaczkowej w ognisku. Efekt ten prawdopodobnie wynika z hamowania aktywności dehydrogenazy NADH w mitochondriach komórek nerwowych, znacznego zmniejszenia w nich zużycia tlenu, a w konsekwencji niedostatecznego zaopatrzenia w energię dla wyładowań padaczkowych. Równie ważne jest zmniejszone przenikanie wapnia do wnętrza organizmu komórki nerwowe i jego jonizacja w komórkach wytwarzających mediatory i hormony, które mogą powodować rozwój wyładowań padaczkowych.

Difenina skutecznie hamuje rozprzestrzenianie się impulsów padaczkowych, nie zmieniając się normalna funkcja komórki nerwowe. Lek znacznie osłabia, a w przypadku długotrwałego stosowania może całkowicie zapobiec rozwojowi dużych napadów u pacjentów z padaczką ogniskową lub plamistą.

Wskazania: padaczka o różnych postaciach (uogólnione toniczno-kloniczne, proste i złożone częściowe napady psychoruchowe); profilaktyka sądowa po urazach i operacjach neurochirurgicznych mózgu.

Przeciwwskazania: wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica, poważne naruszenia czynność wątroby i nerek, dekompensacja pracy serca, choroby układu krwiotwórczego.

Efekt uboczny triada objawów (oczopląs, podwójne widzenie, ataksja), przerost dziąseł.

Karbamazepina w przeciwieństwie do difeniny, która hamuje rozprzestrzenianie się wyładowań padaczkowych w mózgu, działa głównie na komórki nerwowe rdzenia kręgowego i rdzeń przedłużony. Jej działanie przeciwdrgawkowe jest prawie 3 razy słabsze niż difenina. Karbamazepina normalizuje metabolizm, aktywuje układ choliny i mediatorów adrenergicznych, ma silne działanie przeciwdepresyjne. Znacząco hamuje aktywność Na+, K+-ATPazy oraz obniża podwyższony poziom cAMP, co uważa się za główny mechanizm jego działania przeciwpadaczkowego. Po jego zażyciu wzrasta motywacja pacjentów do leczenia, wzrasta nastrój i zainteresowanie otoczeniem, zmniejsza się depresja, lęk i hipochondria.

Wskazania: wszystkie formy padaczki, zwłaszcza postać „skroniowa” z aurą, skurczami mioklonicznymi i toniczno-klonicznymi mięśni twarzy.

Przeciwwskazania: ciąża, astma oskrzelowa, choroby krwi, dysfunkcje wątroby i nerek.

Efekt uboczny. Oczywiście działania niepożądane pojawiają się w pierwszym tygodniu po rozpoczęciu leczenia, częściej u osób starszych w postaci nudności, jadłowstrętu, wymiotów, zawrotów głowy, ataksji i reakcji alergicznych. Czasami obserwuje się również zwiększenie częstości napadów padaczkowych, zwłaszcza u dzieci. Rzadko - żółtaczka, zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna itp.), zapalenie nerwów obwodowych.

Interakcja. Gdy karbamazepina jest łączona z difeniną, stężenie tej ostatniej w osoczu krwi może wzrosnąć ze względu na opóźnienie jej metabolizmu. Difenina i fenobarbital zmniejszają poziom karbamazepiny w osoczu krwi, przyspieszając jej biotransformację.

W Ostatnio pojawiła się grupa leków nowej generacji, w szczególności lamotrygina, tiagabina itp. Mają inny mechanizm działania, ale ostatecznym efektem jest zmniejszenie poziomu stymulantów ( Kwas glutaminowy) lub nagromadzenie mediatorów hamujących (GABA, glicyna) w ośrodkowym układzie nerwowym. Tiagabina(gabitril) jest, w przeciwieństwie do nieodwracalnego blokera GABA, jego funkcjonalnym blokerem.

Lamotrygina blokuje przedłużone wyładowania neuronów o wysokiej częstotliwości w taki sam sposób jak depakina i karbamazepina. Zakłada się, że efekt ten wynika z działania tłumiącego na bramkowane napięciem kanały sodowe neuronów i wydłużenia okresu refrakcji komórki. Lamotrygina hamuje uwalnianie pobudzającego kwasu glutaminowego, co wskazuje na możliwe działanie neuroprotekcyjne tego leku. Lamotrygina jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym (zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku). Biodostępność jest bliska 100 %. Stężenie w surowicy osiągane jest po 2-3 godzinach od przyjęcia leku. Lamotrygina jest metabolizowana w wątrobie, głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Jego główny metabolit, 2-N-koniugat kwasu glukuronowego, jest wydalany z moczem.

Wskazania: formy napadów padaczkowych opornych na inne leki, przede wszystkim częściowe, pierwotne i wtórne uogólnienie, napady nieświadomości, atoniczne, zespół Lennoxa-Gastauta.

Efekt uboczny reakcje alergiczne w postaci wysypki skórne, obrzęk naczynioruchowy, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, senność, ból głowy, w połączeniu z walproinianem - płaskonabłonkowe zapalenie skóry.

Interakcja difenina, fenobarbital i karbamazepina zmniejszają stężenie lamotryginy. Walproinian zwiększa (nawet 2 lub więcej razy) stężenie lamotryginy, biorąc pod uwagę nasilające działanie interakcji lamotryginy i walproinianu, zaleca się przepisywanie dawki lamotryginy nie większej niż 250 mg/dobę, aby zapobiec rozwojowi skutki uboczne.

Topiramat dobrze wchłaniany po podaniu doustnym (zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku). Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 2-4 godzinach od podania. Około 15% leku wiąże się z białkami osocza. Tylko niewielka ilość topiramatu jest metabolizowana w wątrobie, podczas gdy około 80 % Lek jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.

Farmakodynamika Topiramat blokuje zależne od napięcia błonowe kanały sodowe i nasila aktywność GABA w miejscach receptorów GABA innych niż benzodiazepiny. Blokuje odpowiednie typy receptorów glutaminianowych błony postsynaptycznej.

Wskazania: padaczka (napady toniczno-kloniczne, astatyczne (upadki) w zespole Lennoxa-Gastauta jako lek dodatkowy w przypadkach oporności na inne leki).

Efekt uboczny ataksja, zmniejszenie koncentracji, splątanie, zawroty głowy, zmęczenie, senność, parestezje, zaburzenia myślenia.