Obat ini mempunyai banyak manfaat. Salah satunya adalah kemungkinan penggunaannya baik dalam kondisi darurat maupun kronis. Selama serangan nyeri dada, tablet obat diletakkan di bawah lidah dan dikunyah, setelah itu rasa sakitnya hilang setelah 5 hingga 15 menit. Penggunaan obat dalam jangka panjang dianjurkan untuk angina pektoris stabil. Dalam hal ini, sebagian besar bentuk obat pelepasan yang diperpanjang digunakan.
Obat ini nyaman untuk diberikan dosisnya, yang sangat penting karena fakta bahwa untuk setiap pasien rejimen dosis disusun secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat kompensasi penyakitnya, serta karakteristik individu tubuh. Selain itu, nifedipine berhasil dikombinasikan dengan sebagian besar obat untuk banyak penyakit yang sering menyertai penyakit yang mendasarinya. Namun, penting untuk membiasakan diri Anda dengan ciri-ciri penggunaan obat secara bersamaan, karena beberapa di antaranya dapat mempengaruhi laju netralisasi dan eliminasi satu sama lain.
Perlu juga dicatat bahwa nifedipin lama digunakan dalam kebidanan sebagai tokolitik, yaitu obat yang mengurangi tonus miometrium - lapisan otot rahim. Karena efek ini, obat ini digunakan untuk mempertahankan kehamilan hingga cukup bulan jika terjadi ancaman keguguran yang akut. Saat ini, ada obat yang lebih canggih yang digunakan untuk tujuan ini, yang memiliki efek yang ditargetkan dan efek samping yang lebih ringan, namun, dalam beberapa kasus, nifedipine lebih disukai karena efeknya pada sistem kardiovaskular.
Aspek negatif obat ini berasal dari aspek positifnya. Dengan kata lain, nifedipine adalah obat dengan efek fisiologis yang nyata. Jika digunakan secara tidak benar, kemungkinan besar akan menimbulkan lebih banyak kerugian daripada manfaat, jadi sebaiknya jangan pernah menggunakannya tanpa berkonsultasi dengan dokter.
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, obat ini hanya dapat diresepkan dalam kasus luar biasa, karena saat ini tidak ada bukti keamanannya untuk kategori pasien ini. Dengan kata lain, tidak diketahui apakah nifedipine akan bekerja tubuh anak-anak mirip dengan orang dewasa atau dengan cara lain.
Dilema yang sama juga terjadi pada ibu hamil. Menurut beberapa data, obat tersebut relatif aman hanya pada trimester terakhir kehamilan. Pada dua yang pertama, penggunaannya berpotensi menimbulkan efek negatif pada janin. Namun, sejauh mana kemungkinan ini masih sedikit dipelajari, karena efek negatifnya hanya diamati pada embrio hewan, dan eksperimen semacam itu belum pernah dilakukan pada manusia dan kemungkinan besar tidak akan pernah dilakukan.
Karena obat tersebut menembus ke dalam sekresi kelenjar susu, ibu menyusui disarankan untuk memindahkan anak ke makanan buatan selama pengobatan atau menggunakan obat antihipertensi atau antiangina lainnya.
Jenis obat, nama komersial analog, bentuk pelepasan
Nifedipine tersedia dalam tiga bentuk sediaan:- dragee;
- pil;
- solusi untuk pemberian infus.
Tablet nifedipine tersedia dalam dua jenis - short-acting dan extended-acting. pil akting pendek 10 dan 20 mg digunakan terutama bila diperlukan untuk mengurangi tekanan darah tinggi atau menghilangkan nyeri dada selama serangan yang jarang terjadi pada pasien yang relatif sehat. Dalam kasus seperti itu, penggunaan obat ini bersifat episodik. Tablet extended-release digunakan untuk mengkompensasi ( tetap terkendali) hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner. Obat jenis ini lebih nyaman karena kebutuhan meminumnya berkurang dari hanya 3 menjadi 1 kali sehari. Selain itu, tablet tersebut tersedia dalam berbagai dosis mulai dari 20 hingga 60 mg, yang memungkinkan penyesuaian pengobatan setiap pasien dengan paling akurat.
Solusi infus tersedia dalam botol kaca gelap 50 ml. Konsentrasi larutannya adalah 0,1 mg/ml atau 0,01%. Area penerapannya secara eksklusif di departemen atau departemen kardiologi perawatan intensif, karena tingginya aktivitas obat di pemberian intravena.
Nifedipine ada di pasar farmasi dengan nama komersial berikut:
- Korinfar;
- Cordaflex;
- Nifesan;
- Sanfidipin;
- Nifelat;
- kartu nife;
- kordipin;
- nifedikor;
- Nifedex;
- Nifeheksal;
- Nifadil;
- Nikardia;
- Adalat dkk.
Produsen nifedipin
| Tegas pabrikan | Nama komersil obat | Negara produsen | Surat pembebasan | Dosis | |
| Obolenskoe - perusahaan farmasi | Nifedipin | Rusia | pil (10mg, 20mg) | Tablet biasa diminum dengan dosis awal 10 - 20 mg per hari dalam 2 dosis terbagi. Jika efeknya tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 80 mg per hari dalam 4 dosis, namun hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. | |
| Kesehatan - perusahaan farmasi | Fenigidin | Ukraina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedipin | Bulgaria | |||
| PLC Farmasi EGIS | Cordaflex | Hungaria | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | Corinfar | Republik Kroasia | Tablet rilis diperpanjang (10 - 60mg) | Tablet extended-release diresepkan pada 20 - 40 mg 1 - 2 kali sehari, tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya. Dosis maksimumnya adalah 80 mg per hari. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Jerman | ||||
| KRKA | Keterbelakangan kordipin | Slovenia | |||
| Farmasi Torrent | Retard Calcigard | India | |||
| Lek | kartu nife | Slovenia | |||
| Bayer Farmasi AG | Osmo-Adalat | Jerman | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedipin | Bulgaria | Dragee (10mg) | Dragee diambil secara oral dan di bawah lidah kondisi akut. Dosis awal adalah 10 mg 2 kali sehari. Jika efeknya lemah, dosisnya digandakan - 20 mg 2 kali sehari. Untuk waktu yang singkat, jika ada kebutuhan khusus, Anda dapat mentransfer pasien ke 20 mg 4 kali sehari ( tidak lebih dari 3 hari). | |
| Bayer Farmasi AG | Adalat | Jerman | Solusi untuk infus (0,1mg/ml; 0,01%) | Obat ini diberikan secara intravena sesuai indikasi yang ketat. Pengenalan solusi harus lambat ( 1 botol 50 ml diberikan dari 4 hingga 8 jam). Sebaiknya menggunakan pompa infus ( perangkat elektronik yang dapat diprogram untuk mengatur laju pemasukan suatu zat secara intravena) dengan kecepatan pemberian 6,3 - 12,5 ml per jam. Dosis harian maksimum adalah 150 - 300 ml ( dari 3 hingga 6 botol). | |
Mekanisme tindakan terapeutik obat
Nifedipine diserap seluruhnya dari selaput lendir saluran pencernaan. Terlebih lagi, bila tablet diletakkan di bawah lidah, kecepatan timbulnya efek menjadi lebih pendek, begitu pula durasi efeknya. Setelah penetrasi ke dalam darah, sekitar 90% obat berikatan dengan protein plasma darah, yang memastikan keberadaannya dalam jangka panjang di dalam tubuh. Bagian zat yang sama yang tidak terikat pada protein secara langsung bertanggung jawab atas perkembangan efek obat. Ketika zat yang bersirkulasi bebas dikonsumsi atau dinonaktifkan oleh sel-sel hati, beberapa protein darah dilepaskan zat terikat dan berubah menjadi bentuk aktif bebas. Dengan demikian, konsentrasi terapeutik nifedipine dalam darah dipertahankan selama beberapa jam.Mengingat hal di atas, kita dapat menyimpulkan bahwa bioavailabilitas obat ( perbandingan zat aktif yang telah mencapai tujuannya terhadap seluruh dosis tunggal yang diberikan) sama dengan rata-rata 40 - 60%. Kehilangan utama obat terjadi selama perjalanan pertama melalui hati, sebelum sebagian besar obat mempunyai waktu untuk berkontak dengan protein plasma.
Maksud dari penerapan obat ini adalah membran plasma sel otot. Nifedipine memblokir saluran masuknya ion kalsium ke dalam sel, sehingga kalsium tidak menembus ke dalamnya. Sedang melambat reaksi kimia, bertanggung jawab untuk perkembangan kontraksi otot. Obat ini memiliki efek paling aktif pada kardiomiosit ( sel otot hati) dan otot polos pembuluh darah arteri. Nifedipine tidak berpengaruh pada vena, karena lapisan ototnya lemah. Selain itu, dalam dosis sedang dan besar obat ini memiliki efek antispasmodik yang kuat pada otot polos organ dalam. Dalam hal ini, nifedipine telah lama digunakan dalam bidang kebidanan dan nefrologi. Dalam kebidanan – ketika ada ancaman keguguran, karena peningkatan nada rahim, dan dalam nefrologi - untuk meredakan kolik ginjal. Saat ini, ada obat yang lebih canggih yang digunakan untuk tujuan ini, namun, dalam kasus khusus, nifedipine mungkin tetap menjadi obat pilihan.
Efek utama nifedipine ditujukan untuk:
- jantung;
- pembuluh perifer.
- inotropik negatif ( mengurangi kekuatan kontraksi jantung);
- kronotropik negatif ( mengurangi detak jantung);
- dromotropik negatif ( mengurangi kecepatan impuls saraf melalui sistem konduksi jantung).
Namun, harus diingat bahwa ketika menggunakan dosis obat yang berlebihan, terutama pada pasien subkompensasi dan dekompensasi, refleks takikardia sering berkembang ( peningkatan denyut jantung) untuk meningkatkan fraksi ejeksi ( sebuah indikator yang secara konvensional menunjukkan efisiensi jantung).
Nifedipine hanya memiliki satu efek pada pembuluh darah – pelebaran, namun hal ini menimbulkan banyak efek positif.
Efek vasodilatasi nifedipine adalah sebagai berikut:
- mengurangi afterload pada jantung, meningkatkan efisiensinya;
- penghapusan hipertensi pada sirkulasi paru - pengurangan sesak napas karena peningkatan diameter bronkus;
- peningkatan sirkulasi otak;
- peningkatan fungsi ekskresi ginjal karena ekspansi arteri ginjal dan meningkatkan ekskresi ion natrium dan air.
Obat menembus plasenta, namun dalam jumlah kecil. Namun berdasarkan hal tersebut saja, tidak dapat disimpulkan bahwa obat ini tidak berbahaya bagi ibu hamil. Sayangnya, belum ada penelitian yang dilakukan untuk mengkaji masalah ini. Oleh karena itu, ibu hamil dianjurkan mengonsumsi obat hanya setelah berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu. Menurut pengamatan klinis, penggunaannya pada kehamilan trimester ketiga dalam dosis standar relatif aman.
Selain segalanya, zat aktif menembus ke dalam susu ibu menyusui. Konsentrasinya dalam susu hampir sama dengan plasma darah. Oleh karena itu, jika perlu menggunakan nifedipine, anak harus disapih dan diberi formula nutrisi buatan selama pengobatan. Jika tidak, dosis yang normal bagi ibu bisa jadi berlebihan bagi anak dan menyebabkan overdosis pada anaknya. organisme kecil dengan semua komplikasi yang terjadi.
Penghapusan bagian utama obat ( hingga 80%) dilakukan oleh ginjal dalam bentuk metabolit tidak aktif. Sebagian kecil ( hingga 15%) juga diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam tinja. Beberapa persen sisanya dikeluarkan dari tubuh melalui keringat, napas, air liur, dll.
Interaksi nifedipine dengan garam magnesium ( misalnya magnesium sulfat) juga berbahaya karena risiko terjatuh tajam tekanan darah. Selain itu, ada kemungkinan besar terjadinya blok neuromuskular, yang ditandai dengan kelemahan parah, ketidaktepatan gerakan, sesak napas, kesulitan menelan, dll. Sehubungan dengan hal tersebut di atas, penggunaan magnesium sulfat terutama dianjurkan untuk wanita hamil dengan preeklampsia dan eklampsia. Jika efeknya lemah, penggunaan nifedipine dikontraindikasikan. Sebagai gantinya, diuretik loop digunakan ( diuretik seperti furosemide, torsemide, dll.), penghambat ACE ( enzim pengonversi angiotensin, seperti kaptopril, enalaprilat) dan metode lainnya, tetapi untuk waktu yang singkat. Satu-satunya cara untuk menghentikan perkembangan preeklamsia dan eklampsia adalah dengan melahirkan.
Penggunaan kombinasi dengan digoksin menyebabkan eliminasi digoksin secara perlahan, dan karenanya meningkatkan risiko terjadinya bradikardia (denyut jantung kurang dari 60 kali/menit) dan efek aritmogenik paradoks (menyebabkan aritmia).
Ketika nifedipine dan tacrolimus (imunosupresan) digunakan bersama-sama, netralisasi tacrolimus di hati melambat, yang menyebabkan akumulasinya. Oleh karena itu, dosis tacrolimus harus dikurangi 26 - 38% untuk menghindari efek samping.
Interaksi dengan fenitoin dan karbamazepin dapat menurunkan efektivitas nifedipine hingga 70%. Sehubungan dengan hal tersebut, disarankan untuk mengganti nifedipine dengan obat antihipertensi alternatif dari yang lain kelompok farmakologi.
Penggunaan nifedipine dengan rifampisin merupakan kontraindikasi karena rifampisin meningkatkan aktivitas enzim hati, sehingga mengubah hampir semua nifedipine pada perjalanan pertama melalui hati.
Perkiraan biaya obat
Biaya obat mungkin sedikit berbeda di berbagai wilayah di Federasi Rusia. Perbedaan harga disebabkan oleh perbedaan mekanisme produksi obat, bahan baku, biaya transportasi, bea masuk, markup farmasi, dll.Biaya nifedipine di berbagai wilayah Federasi Rusia
| Kota | Rata-rata biaya pengobatan | ||
| pil ( 10 mg – 50 buah.) | Tablet jangka panjang ( 10 mg – 50 buah.) | Solusi untuk infus intravena ( 0,1mg/ml – 50ml) | |
| Moskow | 42 rubel | 137 rubel | 603 rubel |
| Tyumen | 29 rubel | 120 rubel | 601 rubel |
| Yekaterinburg | 38 rubel | 120 rubel | 608 rubel |
| Kazan | 40 rubel | 124 rubel | 604 rubel |
| Krasnoyarsk | 42 rubel | 121 rubel | 600 rubel |
| Samara | 40 rubel | 120 rubel | 601 rubel |
| Chelyabinsk | 38 rubel | 118 rubel | 603 rubel |
| Khabarovsk | 44 rubel | 124 rubel | 607 rubel |
Bisakah nifedipine diminum selama kehamilan?
Saat ini, nifedipine hanya digunakan pada trimester terakhir kehamilan sesuai indikasi ketat. Pembatasan ini mempunyai alasan yang kuat. Pada kehamilan trimester pertama dan kedua, terjadi pembentukan organ dan sistem vital masa depan pada tubuh janin. Pengaruh apapun, baik itu obat-obatan, bahan kimia rumah tangga atau sekedar stres, dapat mempengaruhi kecepatan dan ketepatan proses pembagian dan diferensiasi ( perolehan ciri-ciri ciri sel-sel jaringan tertentu) sel janin. Di masa depan, kesalahan seperti itu dapat menyebabkan anomali fisik atau yang kurang lebih serius perkembangan mental. Oleh karena itu, dianjurkan untuk tidak mengonsumsi semua obat selama 6 bulan pertama kehamilan. tindakan sistemik dan menggunakannya hanya ketika kebutuhan mendesak ketika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi kerugiannya. Obat aplikasi lokal tidak menghasilkan konsentrasi zat aktif yang tinggi dalam darah, oleh karena itu praktis tidak berbahaya bagi janin.
Pada trimester terakhir kehamilan, risiko membahayakan janin berkurang secara signifikan, asalkan dosisnya dipilih dengan benar untuk wanita hamil tertentu. Semua organ vital saat ini sudah ada dan secara bertahap bertambah besar ukurannya.
Anotasi nifedipine menyatakan bahwa efek teratogenisitasnya ( kemampuan untuk menyebabkan malformasi kongenital) itu milik obat grup C FDA ( Badan Pengawas Obat dan Makanan - Badan Pengawas Obat dan Makanan Departemen Kesehatan AS). Ini berarti bahwa penelitian telah dilakukan untuk mempelajari bahaya obat ini pada janin hewan, yang menegaskan bahwa masih ada beberapa bahaya. Eksperimen serupa belum pernah dilakukan pada manusia. Obat-obatan yang termasuk dalam kategori ini dapat diresepkan untuk wanita hamil, namun hanya jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi bahayanya.
Terlepas dari kenyataan bahwa nifedipine menembus plasenta dalam konsentrasi yang sangat rendah dan praktis tidak membahayakan janin, tidak ada yang berani mengklaim sebaliknya sampai penelitian khusus dilakukan pada wanita hamil. Namun, karena penelitian semacam itu tidak manusiawi, kemungkinan dilakukannya penelitian tersebut mendekati nol. Oleh karena itu, data ilmu pengetahuan saat ini mengenai keamanan nifedipine untuk wanita hamil kemungkinan besar tidak akan terisi kembali dalam waktu dekat, jadi kita harus puas dengan apa yang kita miliki.
Penting bagi wanita hamil untuk mengingat bahwa nifedipine bukanlah obat yang tidak berbahaya seperti, misalnya vitamin atau suplemen nutrisi. Ini memiliki efek yang kuat pada banyak sistem tubuh, sehingga memerlukan dosis yang tepat. Jika secara tidak sengaja meminum dosis tinggi, hal pertama yang harus dilakukan adalah menurunkan tekanan darah Anda secara signifikan. Bagi siapa pun, hal ini mengancam penurunan kesejahteraan, hingga kehilangan kesadaran karena kekurangan oksigen di otak. Bagi ibu hamil, risikonya berlipat ganda, karena dengan tekanan darah rendah tidak hanya tubuh ibu yang menderita, tetapi juga janin, yang tidak mendapat cukup oksigen dan nutrisi akibat buruknya suplai darah ke plasenta.
Saat memutuskan apakah seorang wanita hamil sebaiknya mengonsumsi nifedipine atau tidak, dia harus menentukan tujuan pemberian obat ini. Jika tujuannya adalah untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi, maka akan lebih tepat jika memilih obat dari golongan farmakologi lain yang tidak mempengaruhi janin. Obat-obatan semacam itu ada, dan pilihannya cukup besar. Yang pasti, penggeledahan tidak akan dilakukan oleh wanita itu sendiri, melainkan oleh dokter yang merawatnya. DI DALAM pada kasus ini Nifedipine dapat berhasil diganti dengan diuretik ( furosemide, torsemide, indapamide, spironolactone, dll.), magnesium sulfat, antispasmodik ( drotaverine, mebeverine, papaverine, dll.), obat penenang ( tablet valerian, dll.).
Jika wanita hamil mengonsumsi nifedipine untuk mengurangi frekuensi dan intensitas nyeri dada ( Kondisi seperti itu mungkin saja terjadi pada ibu muda dengan kelainan jantung bawaan atau didapat), maka nifedipine tentunya dapat diganti dengan obat nitro seperti isosorbide dinitrate ( cardiket), isosorbid mononitrat ( hanya diperbolehkan pada trimester kedua dan ketiga) dan sebagainya.
Jika ada ancaman kelahiran prematur, nifedipine bisa digunakan, tapi hanya pada trimester terakhir kehamilan. Sebaiknya obat ini digunakan dalam dosis rendah dan dalam terapi yang kompleks dengan obat lain yang mengurangi tonus uterus. Dana seperti itu juga banyak. Perwakilan yang paling menonjol adalah antispasmodik ( baralgin, papaverin, drotaverin, mebeverin, dll.), obat yang mengurangi aktivitas rahim ( magnesium sulfat, magnesium B-6, dll.), beta agonis adrenergik ( partusisten, terbutaline, dll.).
Untuk meringkas hal di atas, perlu dicatat bahwa nifedipine bukanlah obat yang sangat diperlukan untuk wanita hamil. Jika perlu, efeknya dapat digantikan dengan satu atau kombinasi obat, tergantung efek mana yang diperlukan dalam pengobatan.
Bisakah nifedipine diminum saat menyusui?
Penggunaan nifedipine selama menyusui sangat tidak diinginkan karena obat tersebut, jika tidak diubah, dapat masuk ke dalam ASI dan menimbulkan efek yang tidak diinginkan pada bayi. Ketika masuk ke dalam tubuh manusia, obat ini didistribusikan secara merata ke seluruh jaringan dan organ kecuali otak, karena tidak mampu melewati sawar darah otak. Namun, pada orang yang pernah mengalami cedera otak traumatis serius di masa lalu atau sudah tertentu penyakit kejiwaan, penghalang ini mungkin melemah. Hal ini memungkinkan lebih banyak obat masuk ke otak, yang seringkali menyebabkan efek samping sistem saraf pusat.
Jadi, didistribusikan ke seluruh tubuh, nifedipine memasuki kelenjar susu dan langsung ke dalam sekresinya - ASI. Mengingat bioavailabilitas ( proporsi suatu zat yang mempunyai efek pada jaringan perifer dalam kaitannya dengan seluruh dosis yang diberikan) obat ini sama dengan 40 - 60% dapat masuk ke dalam tubuh anak melalui susu dalam satu kali pemberian makan rata-rata ( 100 - 200ml) 1:40 hingga 1:80 dosis dewasa. Mengingat berat badan seorang anak rata-rata 10-15 kali lebih kecil dari berat orang dewasa, dosis tersebut mungkin tampak relatif kecil sehingga efek klinis nifedipine dapat terwujud pada seorang anak. Namun ternyata tidak.
Di dalam rahim, anak bersiap menghadapi transisi ke dunia luar, dan organ internalnya berkembang cukup untuk bertahan dalam transisi ini. Pertumbuhan dan perkembangan selanjutnya terjadi setelah lahir setidaknya selama 25 - 28 tahun. Namun, perubahan paling signifikan terlihat pada tahun pertama kehidupan. Selama periode ini, jaringan bayi sangat sensitif terhadap segala jenis sinyal biologis dan kimia. Oleh karena itu, dosis nifedipine yang menurut perhitungan bila diminum dengan susu seharusnya terlalu kecil untuk seorang anak, sebenarnya terlalu tinggi.
Overdosis menyebabkan dua jenis efek samping - jangka pendek dan jangka panjang ( permanen). Tipe pertama adalah efek samping jangka pendek, yang dalam segala hal mirip dengan gejala overdosis pada orang dewasa.
Efek samping jangka pendek nifedipine pada tubuh bayi antara lain:
- penurunan atau kompensasi peningkatan detak jantung;
- penurunan tekanan darah;
- ekstremitas dingin;
- perubahan warna biru pada segitiga nasolabial;
- keringat dingin dan lembap;
- menolak bentuk otot;
- kelesuan parah pada anak;
- penurunan kesadaran
- kejang kejang, dll.
Efek samping permanen nifedipine pada tubuh bayi diduga adalah:
- takikardia ( detak jantung lebih tinggi dari nilai normal(60 – 90 denyut per menit));
- peningkatan tekanan darah relatif terhadap standar usia;
- keterbelakangan dalam perkembangan fisik ( perawakan pendek, massa otot rendah, dll.);
- pembentukan kelainan jantung didapat;
- memburuknya kelainan jantung bawaan;
- blokade di berbagai tingkat sistem konduksi jantung ( sebuah sistem yang memastikan urutan kontraksi yang benar dari berbagai bagian jantung);
- jarang – tertinggal perkembangan mental dan sebagainya.
Gejala neurologis pada anak adalah:
- sakit kepala;
- keadaan tercengang;
- kelesuan;
- menangis tanpa sebab, dll.
Keuntungan dan kerugian mengganti nifedipine dengan obat lain
| Keuntungan | Kekurangan |
| Kemampuan untuk menciptakan kembali hanya efek yang diperlukan dari nifedipine ( misalnya hanya berpengaruh pada pembuluh darah atau sebaliknya hanya pada jantung). | Kebutuhan untuk meminum beberapa obat, bukan satu, untuk menggantikan semua khasiat obat. |
| Menghilangkan atau mengurangi efek negatif nifedipine pada tubuh bayi. | Harga pengobatan pengganti, biasanya lebih tinggi dari harga nifedipine. |
| Dengan pemilihan terapi pengganti yang tepat, tidak perlu menyapih anak dari payudara atau memindahkannya ke makanan buatan, yang tentunya baik untuk kekebalannya. |
Karena nifedipine memiliki dua efek utama - antihipertensi ( menurunkan tekanan darah selama krisis hipertensi ) dan antiangina ( mengurangi nyeri dada akibat angina pektoris), kemudian obat pengganti juga dibagi menjadi dua kelompok, sesuai dengan efek yang diberikannya.
Untuk menurunkan tekanan darah pada ibu menyusui, dapat digunakan sebagai pengganti nifedipine:
- furosemid;
- torasemide;
- indapamide;
- spironolakton;
- magnesium sulfat;
- drotaverine
- valerian ( pil) dan sebagainya.
Keuntungan dan kerugian memindahkan anak ke makanan buatan selama pengobatan dengan nifedipine
| Keuntungan | Kekurangan |
| Tidak ada efek negatif nifedipine pada anak, karena ia tidak minum ASI. | Merampas kekebalan pasif anak yang diperoleh melalui susu. |
| Ibu dapat menerima pengobatan yang diperlukan dengan nifedipine tanpa takut membahayakan anak. | Harga susu formula nutrisi buatan yang cukup tinggi mempengaruhi anggaran keluarga muda. |
| Dengan tidak harus mengganti nifedipine, Anda dapat menghemat sejumlah uang secara finansial. | Bahkan setelah pengobatan nifedipine dalam waktu singkat, ibu mungkin kehilangan ASI, dan anak, setelah mencoba formula nutrisi, mungkin tidak ingin kembali menyusui. |
Analog nifedipin mana yang lebih baik?
Semua analog nifedipine sama baiknya. Oleh karena itu, Anda dapat dengan aman memilih yang termurah di apotek, dengan mempertimbangkan dosis dan jenis obat yang diperlukan ( tablet reguler atau rilis diperpanjang).Dalam praktiknya, memang ada kasus yang sama zat aktif V berbagai obat Produsen yang berbeda memiliki efek yang berbeda pula. Biasanya, ini adalah pertanyaannya kasusnya berjalan tentang obat asli dan generik. Obat asli adalah obat yang pertama kali ditemukan, dipatenkan, dan diproduksi massal oleh salah satu perusahaan farmakologi. Obat generik adalah salinan obat asli, dan tidak selalu berhasil. Oleh karena itu, obat asli lebih baik daripada obat generik. Namun, pernyataan ini hanya berlaku selama 10 - 20 tahun pertama sejak obat tersebut ditemukan.
Penjelasan fenomena tersebut adalah sebagai berikut. Seiring dengan ditemukannya bahan obat baru ( obat asli) perusahaan farmasi memperoleh paten dan hak cipta untuk obat tertentu. Sebagai aturan, berdasarkan kontrak ini, tidak ada perusahaan farmasi pesaing yang berhak memasarkan analog obat asli, yang disebut generik, selama 5 hingga 10 tahun sejak tanggal pendaftaran paten. Kali ini diberikan oleh negara kepada perusahaan yang mengembangkan obat tersebut untuk menutup jumlah yang dikeluarkan untuk pengembangan ilmu pengetahuan di bidang ini. Setelah waktu tersebut, hak cipta akan habis masa berlakunya, dan perusahaan farmasi yang mengembangkan obat tersebut terpaksa mengungkapkan formula obat dan metode produksinya ke seluruh dunia. Namun, dalam praktiknya, hanya aspek utama produksi yang diungkapkan, dan perusahaan farmasi pertama menyimpan beberapa rahasianya, karena hal ini membawa keuntungan finansial. Untuk membawa proses pembuatan obat generik ke tingkat obat asli, diperlukan waktu yang lebih lama, rata-rata 5 - 10 tahun lagi.
Dengan demikian, diperoleh gambar berikut. Selama 5 - 10 tahun pertama, obat asli tidak ada bandingannya. Selama 5-10 tahun kedua, salinan obat asli muncul, dengan kualitas yang bervariasi. Dan hanya setelah total 10 - 20 tahun barulah obat generik menjadi setara kualitasnya dengan obat aslinya.
Obat-obatan asli, bahkan setelah 20 tahun, biasanya tetap mempertahankan harga aslinya, yang merupakan semacam taktik pemasaran. Pembeli terus berpikir bahwa jika suatu obat lebih mahal, berarti lebih baik. Namun, dalam praktiknya, situasinya berbeda dengan nifedipine. Lebih dari 20 tahun telah berlalu sejak penemuannya, dan oleh karena itu semua analog obat ini kualitasnya tidak berbeda dari aslinya. Oleh karena itu, ketika membeli produk ini, masuk akal untuk menghemat uang dan membeli produk yang lebih murah, karena kualitasnya tidak akan kalah dengan aslinya.
Ada juga kemungkinan apotek akan menjual obat palsu kepada pasien, yang sebenarnya bukan nifedipine. Paling-paling, alih-alih zat aktif akan ada plasebo, dan paling buruk, bahan kimia lainnya. Namun pemalsuan nifedipine tidak terlalu menguntungkan karena harga obat ini cukup murah dan tidak mendatangkan banyak keuntungan. Selain itu, seorang pasien yang menderita hipertensi atau penyakit jantung koroner akan segera mengidentifikasi obat palsu, karena ia tahu bagaimana efek obat ini akan terwujud, dan akibatnya, tidak akan membeli obat palsu di lain waktu.
Risiko membeli nifedipine palsu saat ini sangat kecil. Namun, untuk menghindari menjadi korban obat berkualitas rendah, disarankan untuk membeli obat dari jaringan apotek besar yang telah teruji waktu. Apotek ini bekerja sama dengan pemasok tetap dan memeriksa ulang obat-obatan untuk mencegah cacat dan hilangnya reputasi.
Semua hal di atas hanya berlaku untuk tablet bentuk sediaan nifedipin. Mekanisme ini tidak berlaku untuk larutan infus intravena, karena pasar Rusia Hanya ada satu merek bernama Adalat. Dengan kata lain, masalah pilihan analog terbaik Di antara solusinya, nifedipine menghilang dengan sendirinya, karena pilihan ini tidak ada.
Apakah saya memerlukan resep untuk membeli nifedipine?
Resep untuk Nifedipine pasti diperlukan. Hal ini sebagian besar diperlukan untuk pasien itu sendiri, karena melindunginya dari efek yang tidak diinginkan dari obat ini jika digunakan secara sembarangan. Resepnya adalah dokumen legal, yang menurutnya dokter bertanggung jawab atas efek obat tertentu yang diresepkan untuk pasien tertentu. Bagi seorang apoteker, resep juga merupakan salah satu bukti bahwa pasien membeli obat bukan karena alasannya sendiri, melainkan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. Jika timbul litigasi antara dokter dan pasien, resep dapat menjadi dokumen yang menentukan kesalahan salah satu pihak.
Namun, aspek hukum penggunaan resep tetap dikesampingkan jika menyangkut kesehatan pasien. Nifedipine adalah obat dengan efek klinis yang kuat. Dosisnya harus dilakukan oleh spesialis, dan bukan oleh pasien itu sendiri, karena jika tidak, ada risiko overdosis. Dalam beberapa kasus, overdosis obat ini dapat menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada kesehatan pasien. Dalam kasus yang parah, hal ini bisa berakibat fatal.
Gejala overdosis nifedipine adalah:
- terjadinya gangguan irama jantung;
- tanda-tanda penurunan tekanan darah ( lemas, pusing, mual, keringat dingin dan lengket, dll.);
- penurunan kesadaran;
- nyeri dada paradoks ( Biasanya, obat tersebut menghilangkan rasa sakit tersebut);
- penurunan kekuatan detak jantung;
- penurunan kecepatan transmisi impuls saraf melalui sistem konduksi jantung;
- penurunan detak jantung;
- pelebaran arteriol karena relaksasi membran otot polosnya.
Karena nifedipine, sebagaimana disebutkan di atas, menghasilkan efek klinis yang kuat, memang demikian kontraindikasi yang serius dan pembatasan penggunaan pada kelompok pasien tertentu. Misalnya, menurut beberapa data, obat tersebut sepenuhnya dikontraindikasikan untuk wanita hamil, dan menurut data lain, hanya pada trimester pertama dan kedua. Obat ini hanya diresepkan untuk ibu menyusui tanda-tanda vital. Obat ini tidak diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena saat ini tidak ada bukti tidak berbahayanya obat ini untuk kategori pasien ini. Untuk pasien dengan gagal jantung dekompensasi, obat ini benar-benar dikontraindikasikan.
Dokter mengetahui ciri-ciri obat tersebut dan tidak akan menulis resep pembeliannya jika nifedipine berpotensi membahayakan pasien atau janin dalam kandungan. Pasien tidak selalu mengetahui ciri-ciri ini sehingga berisiko menimbulkan efek samping obat. Hasilnya, kita dapat menyimpulkan bahwa dengan memiliki resep nifedipine, pasien secara otomatis termasuk dalam kategori pasien yang tidak dikontraindikasikan nifedipine.
Dalam praktiknya, situasinya agak berbeda. Anda dapat membeli obat ini tanpa resep tanpa masalah di hampir semua apotek. Apoteker di belakang konter seringkali mengabaikan kurangnya resep demi keuntungan, karena bisnis farmasi adalah salah satu yang paling menguntungkan di dunia, dan terdapat banyak persaingan di dalamnya.
Jauh lebih mudah bagi pasien untuk bertanya kepada teman, tetangga, dan rekan kerja yang mengalami gejala serupa, apa yang mereka lakukan untuk menghilangkannya, daripada membuat janji dengan dokter, menunggu waktu tertentu dan mendapatkan bantuan yang memenuhi syarat. Jadi, pasien datang ke apotek, membeli analog nifedipine pertama yang dia temukan di antara banyak jenis dan bertanya kepada apoteker bagaimana cara meminumnya. Paling banter, apoteker akan curiga ada yang tidak beres dan tidak akan menjual obat tanpa resep yang tepat. Dalam kasus terburuk, apoteker memberi pasien rejimen nifedipine standar, tanpa mengetahui sedikit pun tentang penyakit apa yang diderita pasien dan apakah pada prinsipnya ia memerlukan obat tersebut. Selain itu, apoteker tidak mengetahui obat lain apa yang sedang dikonsumsi pasien, hal ini tentu saja penting mengingat fakta bahwa nifedipine dapat menimbulkan kombinasi yang sangat tidak diinginkan dengan beberapa obat jantung. Akibatnya, semua risiko tetap menjadi tanggung jawab pasien. Jika terjadi efek negatif dari penggunaan obat, pasien tidak memiliki siapa pun untuk pulih kecuali dirinya sendiri.
Setelah semua hal di atas, perlu disimpulkan bahwa resep untuk pembelian nifedipine sangatlah penting, meskipun pasien telah meminumnya sepanjang hidupnya dan mengetahui efeknya serta dosis yang diperlukan. Tindakan pencegahan tersebut dilakukan terutama untuk kepentingan pasien itu sendiri.
Bisakah nifedipine diresepkan untuk anak-anak?
Meresepkan nifedipine untuk anak-anak dilarang oleh produsen obat ini. Alasan pelarangan tersebut adalah kurangnya data yang dapat dipercaya mengenai keamanan obat ketika diresepkan untuk kategori pasien ini. Tubuh anak-anak dalam banyak hal berbeda dengan tubuh orang dewasa. Fakta ini mudah dikonfirmasi oleh berbagai norma indikator fisiologis tubuh yang berkaitan dengan usia.
Indikator fisiologis berikut biasanya bervariasi pada usia yang berbeda:
- detak jantung;
- tekanan arteri;
- rumus leukosit (persentase berbagai jenis sel darah putih);
- profil hormonal;
- amplitudo osilasi gelombang otak selama berbagai jenis kegiatan dan masih banyak lagi.
Seperti yang Anda ketahui, kedokteran adalah ilmu yang berbasis bukti. Untuk menggunakan obat tertentu, perlu dilakukan banyak penelitian yang mengkonfirmasi keefektifan obat ini, serta tidak berbahayanya obat tersebut, termasuk dalam jangka panjang. Dalam kasus nifedipine, belum mungkin mempelajari pengaruhnya terhadap tubuh anak-anak. Untuk mencapai tujuan ini saat menguji suatu obat, sekelompok anak perlu dihadapkan pada risiko yang tidak diketahui. Di negara-negara beradab, di mana hampir semua penelitian farmasi di dunia dilakukan, penelitian tersebut tidak akan pernah dilakukan karena alasan humanisme dan etika. Sehubungan dengan hal di atas, masih belum diketahui bagaimana reaksi tubuh anak terhadap penggunaan obat ini sekali dan dalam jangka waktu yang lama.
Secara hipotetis, dapat diasumsikan bahwa dosis tunggal nifedipine pada pasien berusia mendekati 18 tahun akan memiliki efek yang sama seperti pada orang dewasa. Namun, seiring bertambahnya usia pasien dan bertambahnya durasi penggunaan obat, efeknya akan semakin tidak dapat diprediksi.
Menurut salah satu hipotesis, setelah beberapa bulan menggunakan obat ini, toleransi tubuh terhadap obat ini akan terjadi, seperti yang terjadi pada orang dewasa, namun jauh lebih cepat. Dengan kata lain, tubuh akan terbiasa dengan dosis tertentu dan untuk mencapai efeknya harus ditingkatkan berulang kali. Namun, jika Anda tiba-tiba berhenti menggunakan obat tersebut, akan terjadi sindrom penarikan ( memantul), dimanifestasikan dengan kembalinya gejala sebelumnya, tetapi dengan manifestasi klinis yang lebih jelas.
Menurut hipotesis lain, penggunaan nifedipine selama lebih dari beberapa tahun berturut-turut di masa kanak-kanak dapat mempengaruhi pertumbuhan jantung sebagai organ, serta mengganggu sistem pengaturan tekanan darah sendiri.
Akibat pengaruh tersebut, kelainan-kelainan berikut dapat terbentuk pada tubuh anak:
- sinus takikardia ( detak jantung di atas 90 per menit);
- tekanan darah meningkat terus-menerus lebih dari 10 - 20 mmHg relatif terhadap nilai normal ( 140/90 mmHg. Seni.);
- keterbelakangan perkembangan fisik akibat penurunan fungsi pemompaan jantung;
- keterbelakangan mental;
- munculnya kelainan jantung bawaan yang didapat dan memburuk;
- penuh dan blokade yang tidak lengkap jalur konduksi jantung, dll.
Bolehkah saya minum alkohol saat sedang menjalani pengobatan dengan nifedipine?
Minum alkohol selama pengobatan dengan nifedipine sangat tidak dianjurkan. Alkohol meningkatkan vasodilatasi ( pelebaran pembuluh darah) dengan meningkatkan pengaruh sistem saraf parasimpatis, yang menyebabkan penurunan tekanan darah yang lebih nyata saat mengonsumsi nifedipine. Nifedipine menurunkan tekanan darah dengan merelaksasi otot polos di dinding pembuluh darah perifer. Relaksasi dinding terjadi karena penurunan laju masuknya ion kalsium ke dalam sel otot.
Alkohol menurunkan tekanan darah dengan cara lain. Pertama, hal ini menyebabkan perlambatan transmisi neuromuskular, yang menyebabkan orang mabuk mengalami ketidakstabilan dan kehilangan koordinasi. Namun efek ini hanya berperan kecil dalam mengatur tekanan darah. Kedua, alkohol mempengaruhi sistem saraf pusat dan juga sistem saraf otonom.
Pengaruh alkohol pada sistem saraf terjadi dalam beberapa tahap. Menurut berbagai sumber, tahapan ini ada dua sampai lima. Namun untuk memudahkan pemahaman, di bawah ini hanya akan diberikan dua tahap saja. Tahap pertama adalah euforia. Dengan kata lain, selama 15 sampai 30 menit setelah minum alkohol ( untuk beberapa waktu ini mungkin lebih pendek atau lebih lama) suasana hati seseorang meningkat, semua masalah tampak tidak penting dan jauh, ketakutan berkurang. Pada orang dengan penyakit mental, tahap ini sering kali tidak ada, dan digantikan oleh sifat mudah tersinggung, agresif, dan perilaku kurang ajar. Tahap kedua adalah tahap penghambatan proses kortikal otak. Hal ini diwujudkan dengan penurunan kemampuan berpikir, relaksasi, penurunan koordinasi dan, pada akhirnya, tertidur.
Baik pada tahap pertama dan kedua kerja alkohol, pengaruhnya terhadap tubuh juga dicapai melalui sistem saraf otonom. Sistem saraf otonom tidak dikendalikan oleh keinginan. Ia bertanggung jawab atas semua reaksi refleks yang terjadi di dalam tubuh, yang dikembangkan selama berabad-abad evolusi dan dirancang untuk menjamin kelangsungan hidup manusia dalam berbagai kondisi lingkungan. Reaksi tersebut antara lain pelebaran dan penyempitan pupil, berkeringat, pengaturan detak jantung dan tekanan darah, fungsi kelenjar endokrin dan eksokrin, menggigil kedinginan dan masih banyak lagi.
Sistem saraf otonom dibagi menjadi dua bagian:
- sistem saraf simpatik;
- sistem saraf parasimpatis.
Sistem saraf parasimpatis memiliki efek berlawanan arah pada tubuh, yaitu menenangkan, menidurkan, menurunkan detak jantung, dll.
Sistem-sistem ini berada dalam interaksi yang konstan, dan keadaan seseorang pada saat tertentu bergantung pada nada masing-masing sistem. Pada tahap euforia keracunan alkohol, pengaruh sistem saraf simpatik mendominasi, dan pada tahap kedua, tahap penghambatan, pengaruhnya meningkat. sistem parasimpatis. Selain itu, penting untuk dicatat bahwa alkohol sangat mempotensiasi pengaruh sistem parasimpatis, sehingga menyebabkan cepat tertidur, disertai dengan penurunan tekanan darah.
Jadi, ketika nifedipine dan minuman beralkohol diminum secara bersamaan, tindakannya tumpang tindih dan bersifat kumulatif. Akibatnya, penurunan tekanan darah terjadi lebih cepat dan terasa. Denyut jantung, bertentangan dengan ekspektasi, tidak menurun, tetapi meningkat, sebagai reaksi kompensasi terhadap penurunan tekanan darah yang kuat.
Dengan kuat kemabukan dan meminum dosis tunggal sedang atau besar, ada kemungkinan besar terjadinya kolaps ( penurunan tekanan darah ke nilai nol), serangan jantung, infark miokard akut. Kondisi ini sangat kritis dan dalam jumlah yang cukup besar menyebabkan kematian.
Bagaimana jika saya sakit kepala setelah mengonsumsi nifedipine?
Sakit kepala parah segera setelah mengonsumsi nifedipine adalah komplikasi yang cukup umum dari obat ini. Namun, hal ini tidak perlu membuat pasien khawatir, karena rasa sakit ini merupakan konsekuensi dari keefektifan obat, dan sampai batas tertentu dapat disebut cukup diharapkan. Perlu dicatat bahwa nyeri seperti itu terjadi terutama saat mengonsumsi nifedipine secara sublingual atau intravena. Saat meminum tablet secara oral, rasa sakit lebih jarang muncul dan tidak terlalu menyakitkan. Alasan perbedaan ini adalah kecepatan timbulnya efek, yang maksimal bila diberikan secara intravena, rata-rata bila diminum di bawah lidah, dan minimal bila diminum.
Mekanisme kerja nifedipin
Titik penerapan efek nifedipine adalah jaringan otot. Secara khusus, obat ini paling aktif mempengaruhi otot jantung dan lapisan otot pembuluh perifer. Saat terkena jantung, pembuluh darah yang memberi makan jantung melebar ( arteri koroner), ritmenya melambat, kekuatan kontraksi setiap individu menurun, dan kecepatan perjalanan impuls melalui sistem konduksi jantung sedikit menurun. Dengan demikian, suplai oksigen ke otot jantung meningkat dan kecepatan kerja jantung menurun, sehingga jantung dapat beristirahat. Melalui mekanisme yang sama, nyeri dada akibat iskemia menghilang ( suplai darah tidak mencukupi) miokardium ( otot jantung).
Pengaruh nifedipine pada lapisan otot dinding pembuluh darah menyebabkan relaksasi dan, sebagai konsekuensinya, peningkatan diameter arteri perifer. Namun, perlu dicatat bahwa efek ini hanya berlaku untuk arteri dengan kaliber berbeda, karena lapisan ototnya jauh lebih tebal daripada vena. Vasodilatasi perifer menyebabkan penurunan tekanan darah sistemik. Penurunan tekanan darah sampai batas tertentu mengurangi beban tambahan pada jantung, dan juga mengurangi intensitas kerjanya.
Mekanisme sakit kepala
Seperti disebutkan di atas, penurunan tekanan darah saat menggunakan nifedipine terjadi karena pelebaran pembuluh darah perifer. Pembuluh darah kepalanya juga membesar. Ketika mereka tiba-tiba membesar, timbul rasa sakit. Terjadinya nyeri merupakan akibat dari dua mekanisme.
Dalam kasus pertama, vasodilatasi menyebabkan peregangannya, yang ditandai oleh baroreseptor ( reseptor tekanan) dinding kapal. Dengan perluasan yang tajam, impuls ini menjadi lebih sering, yang ditafsirkan oleh otak sebagai nyeri.
Dalam kasus kedua, rasa sakit terjadi sebagai akibat dari apa yang disebut fenomena “mencuri”. Karena otak terletak di atas semua organ lainnya, kapan penurunan tajam tekanan darah, untuk beberapa waktu otak tidak menerima cukup oksigen karena suplai darah yang buruk. Selama waktu ini, produk pembusukan menumpuk di dalamnya dan oksigen tidak disuplai, yang bersama-sama menyebabkan rasa sakit yang parah. Ketika suplai darah ke otak membaik, rasa sakitnya mereda.
Keuntungan dan kerugian
Niscaya sakit kepala saat menggunakan nifedipine, rasanya jauh dari perasaan paling menyenangkan. Namun di sisi lain, tidak berakibat fatal, apalagi mengingat akan hilang dengan sendirinya dalam waktu 15 hingga 30 detik. Rasa sakit adalah bukti bahwa obat tersebut bekerja.
Jika Anda menempatkan rasa sakit dan beberapa aspek tidak menyenangkan lainnya dari penggunaan nifedipine di satu sisi skala, dan di sisi lain - efek negatif yang ditimbulkan pada tubuh hipertensi atau iskemia miokard ( misalnya karena angina stabil atau fibrilasi atrium), maka akan menjadi jelas bahwa yang terakhir jauh lebih berbahaya. Oleh karena itu, sebaiknya Anda tidak menolak nifedipine karena sakit kepala. Rasa sakit ini tidak memberikan dampak negatif yang signifikan pada otak dan merupakan harga yang sangat wajar untuk dibayar demi menyelamatkan nyawa pasien dalam beberapa situasi kritis.
Apa yang harus dilakukan jika seorang anak secara tidak sengaja mengonsumsi nifedipine?
Jika anak menelan tablet nifedipine, hal pertama yang harus dilakukan adalah meminta orang terdekat untuk menelepon ambulans, dan memancing anak untuk muntah buatan dengan menekan jari Anda pada akar lidah. Sangat mudah untuk overdosis nifedipine tanpa mengetahui regimen dan dosis pasti yang perlu diminum. Selain itu, beberapa obat yang diminum secara paralel dapat memperlambat eliminasi nifedipine dari tubuh, menyebabkan akumulasi nifedipine dan, pada akhirnya, menyebabkan overdosis.
Obat-obatan yang bila dikonsumsi bersamaan dengan nifedipine dapat menyebabkan overdosis meliputi:
- simetidin;
Jika setelah minum pil, orang tua tidak memperhatikan perubahan kondisi anak selama satu atau dua jam, maka ini sama sekali bukan alasan untuk tenang. DI DALAM Akhir-akhir ini nifedipine semakin banyak tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan lapisan film khusus, memberikan lebih banyak manfaat tindakan panjang obat. Tablet semacam itu mulai bekerja 2 jam atau lebih setelah tertelan.
Penting untuk dicatat bahwa nifedipine tersedia dalam bentuk analog dalam jumlah besar, masing-masing dengan nama komersialnya sendiri. Namun hal ini tidak boleh menyesatkan para orang tua, karena zat aktif yang terkandung di dalamnya tetap sama dan tetap memberikan efek negatif pada tubuh anak.
Komersial(jual beli)Nama-nama nifedipin adalah:
- adalat;
- penghambat calcigard;
- tali pengikat;
- Cordaflex;
- kordipin;
- Korinfar;
- nikardia;
- nifadil;
- nifebene;
- nifeheksal;
- nifedex;
- nifedicap;
- nifedikor;
- kartu nife;
- nifelate;
- nifesan;
- sanfidipin;
- fenigidin, dll.
- pusing;
- kelemahan yang parah;
- pucat dan sianosis kulit;
- menangis tanpa sebab;
- penurunan dan kemudian peningkatan kompensasi detak jantung;
- penurunan tekanan darah;
- sesak napas;
- penurunan kesadaran;
- kejang.
Pertolongan pertama
Keracunan nifedipin adalah mengancam jiwa Oleh karena itu, tindakan segera dan jelas harus diambil untuk mengeluarkan pasien dari kondisi tersebut.Algoritma tindakan
- Panggil ambulans sendiri, dengan bantuan orang yang dicintai atau orang asing. Jelaskan dengan jelas kepada petugas operator bahwa anak tersebut keracunan pil dan jelaskan secara singkat kondisinya (sadar atau tidak, muntah, kejang, dll). Deskripsi tersebut secara otomatis menandai panggilan dengan kode merah, yang menjamin kedatangan unit perawatan intensif anak, unit perawatan intensif sederhana atau tim terdekat yang tersedia di secepat mungkin.
- Jika anak tidak sadarkan diri, ia harus dibaringkan miring untuk mencegah penyumbatan. saluran pernafasan muntahan atau lidah. Tempatkan penyangga (bantal, gulungan kain apa saja) di bawah leher dan kepala Anda. Kepala harus sejajar dengan posisi fisiologisnya. Dalam posisi ini, Anda harus menunggu ambulans. Tidak mungkin memberikan bantuan lain kepada seorang anak tanpa pelatihan dan alat khusus.
- Jika anak sadar, maka sebaiknya segera miringkan ke depan dan tekan akar lidah hingga terjadi muntah. Terlepas dari apakah ada tablet dalam muntahannya atau tidak, Anda harus memberi anak air putih dan dimuntahkan lagi. Prosedur ini harus dilanjutkan sampai ada air bersih di dalam muntahan.
Tindakan pencegahan
Untuk melindungi anak-anak dari keracunan obat, sebaiknya:- jauhkan semua obat dari jangkauan anak-anak;
- Seiring bertambahnya usia anak-anak, anak-anak harus diajari apa pengaruh obat terhadap kesehatan mereka kerugian besar ketika digunakan secara tidak tepat;
- simpan secara terpisah obat-obatan berbahaya (mempengaruhi otak, sistem kardiovaskular, ginjal dan fungsi hati dan sebagainya.) di tempat terpisah, tidak diketahui anak.
Nifedipine adalah obat yang efektif untuk menurunkan tekanan darah tinggi dan meredakan nyeri saat serangan angina. Ini adalah penghambat saluran kalsium selektif.
Obat ini membantu mengurangi aliran sel otot polos di perifer dan arteri koroner, serta ion kalsium ekstraseluler. Ini memperluas periferal dan pembuluh koroner, mengurangi efek antispasmodik, meningkatkan aliran darah koroner, mengurangi total resistensi pembuluh darah dan kebutuhan oksigen miokard. Efek positif dari meminum obat ini terjadi 20 menit setelah masuk ke dalam tubuh manusia, dan durasi efek klinis adalah 4 – 7 jam.
Pada pengobatan jangka panjang obat ini memiliki efek antiaterogenik. Ini menghambat agregasi trombosit, meningkatkan ekskresi natrium dan air, dan juga mengurangi tonus miometrium. Setelah masuk ke dalam tubuh, Nifedipine cepat diserap. Konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah diamati setelah 30 menit. Waktu paruh obat adalah 2-4 jam.
Untuk apa tablet Nifedipine diresepkan?
- pengobatan gagal jantung;
- meredakan krisis-krisis yang terisolasi;
- gangguan suplai darah ke retina dan otak;
- terapi terapeutik penyakit jantung koroner;
- terapi pemeliharaan untuk hipertensi arteri;
- pengobatan angina pektoris.
Efek samping
Saat diobati dengan ini obat Beberapa pasien mengalami efek samping berikut:
- perasaan panas, penurunan tekanan darah, edema perifer;
- pusing, mengantuk, sakit kepala;
- anemia;
- diare, mual.
Jika kesehatan Anda memburuk saat mengonsumsi obat, disarankan untuk segera memberi tahu dokter dan menghentikan penggunaan obat.
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Regimen dosis diatur secara individual tergantung pada kondisi pasien. Dokter menganjurkan meminum obat ini setelah makan atau selama proses ini, dengan banyak cairan.
Pada tahap awal pengobatan, dokter menganjurkan minum 10 mg 2 – 3 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 1 – 2 kali sehari. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 40 mg. Pada pasien lanjut usia, pada orang dengan gangguan fungsi organ dalam dan otak, serta pada pasien yang menerima terapi kombinasi antihipertensi, dosisnya harus dikurangi. Jangka waktu penghentian penggunaan obat sebaiknya dilakukan secara bertahap.
Instruksi khusus dan kontraindikasi
Dokter menyarankan untuk tidak mengonsumsi obat ini produk medis dalam kasus seperti:
- kolaps atau syok kardiogenik;
- kepekaan terhadap komponen obat;
- tekanan darah rendah;
- infark miokard;
- kehamilan dan menyusui;
- gagal jantung;
- berbagai jenis stenosis;
- gangguan fungsi hati atau ginjal;
- takikardia;
- diabetes;
- anak-anak di bawah usia 18 tahun.
Jika Anda menderita setidaknya satu dari penyakit di atas, pastikan untuk memberi tahu dokter Anda dan menolak pengobatan dengan obat ini. Seorang spesialis medis akan memberi tahu Anda tentang analog Nifedipine yang aman.
Jika tidak ada kontraindikasi penggunaan, minumlah obat ini sesuai petunjuk. Disarankan untuk tidak melakukan aktivitas selama pengobatan. spesies berbahaya aktivitas yang memerlukan reaksi cepat, peningkatan konsentrasi dan perhatian, serta konsumsi minuman beralkohol.
Kondisi penyimpanan dan umur simpan
Obat harus disimpan di tempat tertutup dari penetrasi. sinar matahari, tempat kering, suhunya tidak boleh melebihi 25°C. Umur simpan adalah tiga tahun.
DAN Sejarah penggunaan nifedipine di bidang kardiologi melebihi 30 tahun. Pada tahun 70-80an itu adalah salah satu obat jantung paling populer. Namun, pada pertengahan tahun 90an, sejumlah besar publikasi muncul dalam literatur berbahasa Inggris yang menunjukkan penggunaan nifedipine yang tidak aman pada pasien penyakit jantung koroner (PJK). Ditemukan insiden infark miokard yang lebih tinggi dibandingkan pasien yang menerima obat antihipertensi lain. Selain itu, terapi nifedipine diindikasikan meningkatkan risiko perdarahan dan bahkan kanker. Karya-karya ini menimbulkan diskusi luas tidak hanya di kalangan dokter, tetapi juga di media. media massa. Kekurangan serius dari studi-studi ini telah disoroti. Pertama, meta-analisis dari penelitian yang dipublikasikan tidak mengetahui status dasar pasien. Ada kemungkinan nifedipine diresepkan dengan frekuensi yang lebih besar dibandingkan obat lain kepada pasien hipertensi (HTN) yang menderita angina pektoris. Kedua, penelitian yang dianalisis menggunakan dosis yang sangat tinggi (hingga 120 mg nifedipine per hari, rata-rata 80 mg per hari). Ketiga, semua pasien menerima nifedipine bentuk kerja pendek yang diserap dengan cepat. Karena nifedipine adalah vasodilator, ketika diminum dalam dosis tinggi, vasodilatasi menjadi maksimal, yang disertai dengan stimulasi kompensasi yang nyata pada sistem saraf simpatis dan, tentu saja, dapat menyebabkan eksaserbasi penyakit jantung iskemik. Hasil dari diskusi ini adalah revisi indikasi peresepan nifedipine short-acting khususnya, tidak dianjurkan untuk meresepkannya pada pasien dengan infark miokard dan angina tidak stabil;
Hasil penelitian selanjutnya menunjukkan tolerabilitas yang baik dan efektivitas yang tinggi dari bentuk nifedipine jangka panjang. Sejumlah penelitian telah mengungkapkan efek menguntungkannya pada keadaan struktural dan fungsional jantung, pembuluh darah dan ginjal baik pada hipertensi maupun hipertensi arteri parenkim.
Pengalaman aplikasi kami penghambat nifedipin (Korinfar-retard AVD GmbH, Jerman) didasarkan pada analisis hasil yang diperoleh pada 1.311 pasien dengan hipertensi arteri(AH) dan penyakit jantung koroner stabil. Diantaranya terdapat 174 penderita hipertensi stadium I-II (klasifikasi WHO, 1962), 16 penderita hipertensi dengan pielonefritis kronis, 261 pasien angina pektoris stabil kelas fungsional II-IV (FC) dan 722 pasien angina pektoris stabil kombinasi hipertensi. Sebagian besar pasien menerima obat tersebut secara rawat jalan dan diamati oleh ahli jantung di klinik St. Petersburg. Pasien menerima obat tersebut secara gratis. Semua pasien membuat buku harian yang mencerminkan dinamika kesejahteraan mereka, jumlah serangan angina per hari, jumlah tablet nitrogliserin yang diminum, adanya efek samping. Selama bulan pertama, kunjungan ke dokter dilakukan setiap minggu, selanjutnya - setiap 2 minggu sekali. Durasi observasi adalah 3 bulan. Selama 6 bulan, 21 pasien hipertensi menerima nifedipine retard. Pada semua pasien hipertensi, obat ini diresepkan sebagai monoterapi. Dengan tidak adanya efek antihipertensi yang tepat, setelah satu bulan, pasien dipindahkan ke terapi kombinasi. Hampir semua pasien angina pektoris menerima nitrosorbid untuk waktu yang lama, dan pasien angina kelas III-IV menerima b-blocker (termasuk pasien dengan hipertensi bersamaan). Indikasi penggunaan nifedipine retard adalah serangan angina yang menetap.
Penelitian ini tidak melibatkan pasien diabetes melitus, kelainan jantung, fibrilasi atrium, gagal jantung, serta orang yang pernah mengalami kecelakaan serebrovaskular.
Untuk hipertensi, dosis awal obat adalah 20 mg 2 kali sehari. Selanjutnya, dengan mempertimbangkan efek yang dicapai, dosisnya dikurangi (menjadi 20 mg sekali sehari). Namun, pada 5 (2,6%) pasien, normalisasi nilai tekanan darah (BP) hanya tercapai bila diberikan 60 mg per hari (dalam 3 dosis). Pada pasien dengan penyakit arteri koroner, efektivitas terapi dibandingkan ketika meresepkan obat dengan dosis 20 mg 1 dan 2 kali sehari.
Pada pasien dengan hipertensi yang menerima obat selama 6 bulan sebelum terapi dan 6 bulan setelah dimulainya, hemodinamik sistemik dan ginjal dinilai.
Hasil penelitian menunjukkan efektivitas antihipertensi yang jelas dari nifedipine retard baik pada pasien dengan hipertensi terisolasi maupun bila dikombinasikan dengan penyakit arteri koroner (Tabel 1). Pada pasien yang membutuhkan obat dosis besar untuk menormalkan tekanan darah, garis dasar itu lebih tinggi, begitu pula pada orang yang menerima nifedipine 2 kali sehari. Penurunan tekanan darah pada semua rejimen pengobatan tidak disertai dengan peningkatan denyut jantung yang signifikan secara statistik.
Terapi jangka panjang dengan nifedipine retard menyebabkan perubahan signifikan pada hemodinamik ginjal pusat dan regional. Secara khusus, resistensi pembuluh darah perifer total (TPVR) menurun sebesar 16,7% (hal<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).
*EPK - aliran darah ginjal yang efektif.
Beras. 1. Perubahan hemodinamik sistemik dan ginjal selama 6 bulan terapi dengan nifedipine retard
Terapi enam bulan disertai dengan penurunan indeks massa miokard ventrikel kiri (LVMI) sebesar 9,3%, ketebalan dinding posterior (PVT) ventrikel kiri sebesar 9,8%, dan septum interventrikular (IVS) sebesar 6,5% di tidak adanya perubahan signifikan pada ukuran rongga ventrikel kiri dan fraksi ejeksi ventrikel kiri (Tabel 2).
Penurunan LVMI paling besar terjadi pada individu dengan nilai awal tertinggi dan tidak berkorelasi dengan derajat penurunan tekanan darah. Indikator fungsi diastolik (waktu relaksasi isovolumik, rasio E/A) tidak berubah secara signifikan; hanya ada kecenderungan peningkatan yang tercatat. Pada saat yang sama, waktu relaksasi isovolumik menurun lebih besar pada pasien dengan penurunan LVMI paling signifikan (r = 0,65, p< 0,005).
Nifedipine retard juga memiliki efek menguntungkan pada perjalanan angina pectoris, yang diwujudkan dalam penurunan jumlah serangan angina. Awalnya, pada pasien tanpa hipertensi, jumlah serangan angina adalah 29,38±2,18 per bulan, pada pasien dengan hipertensi bersamaan - 30,1±1,7 per bulan. Setelah 12 minggu terapi, masing-masing menurun menjadi 11,6 ± 1,37 dan 11,9 ± 1,2 per bulan. Efek antiangina terbesar diperoleh pada angina aktivitas yang awalnya tidak parah (FC II), sedangkan pada saat yang sama, dengan angina aktivitas berat (FC III-IV), efektivitas terapinya lebih rendah.
Pada 257 pasien penyakit jantung koroner tanpa hipertensi, efektivitas terapi nifedipine retard dibandingkan dengan dosis tunggal dan ganda (20 mg sekali dan dua kali sehari). Dosis obat dua kali lipat memiliki efek antiangina yang lebih nyata, yang tidak disertai dengan peningkatan jumlah efek samping yang signifikan.
Pada 58 dari 722 pasien dengan penyakit arteri koroner yang dikombinasikan dengan hipertensi, gangguan ritme (ekstrasistol tingkat rendah) tercatat pada elektrokardiogram awal. Terapi dengan nifedipine retard tidak menyebabkan peningkatan jumlah ekstrasistol. Sebaliknya, pada 32 pasien yang awalnya mengalami ekstrasistol, tidak terdeteksi lagi.
Perlu dicatat bahwa obat ini dapat ditoleransi dengan baik. Di antara efek samping yang diamati, jantung berdebar (3,8%), sakit kepala (3,5%), wajah memerah (3,9%), pusing (1,28%), rasa panas (1,28%), peningkatan diuresis (1,5%) dan edema (1,14%). ). Tingkat keparahan efek samping paling besar terjadi pada tahap awal setelah dimulainya terapi. Pada sebagian besar pasien (n = 64), tolerabilitas obat kemudian meningkat dengan tetap mempertahankan dosis yang sama; pada 14 pasien, dosis nifedipine dikurangi karena efek samping; 2,1% pasien terpaksa berhenti minum obat karena tolerabilitas yang buruk.
Dengan demikian, hasil penelitian menunjukkan tingginya efektivitas antihipertensi dan antiangina dari nifedipine retard. Dasar dari efek penurun tekanan darah nifedipine adalah penurunan resistensi pembuluh darah . Diketahui bahwa ketika antagonis kalsium digunakan, tingkat vasodilatasi di berbagai daerah pembuluh darah berbeda-beda. Vasodilatasi maksimum diamati pada pembuluh otot rangka dan arteri koroner, dan pada tingkat lebih rendah pada arteri ginjal. Pembuluh kulit praktis tidak sensitif terhadap aksi dihidropiridin. H. Struyker-Bodier dkk. menunjukkan bahwa perbedaan sensitivitas pembuluh darah ditentukan oleh tonus pembuluh darah awal dan jumlah saluran kalsium yang diberi gerbang tegangan. Di ginjal, sensitivitas maksimum terhadap aksi antagonis kalsium melekat pada arteriol aferen. Selain itu, obat ini menghambat kemampuan arteriol preglomerulus untuk berkonstriksi sebagai respons terhadap peningkatan tekanan transmural dan impuls dari makula densa.
Efek antiangina dihidropiridin disebabkan oleh dilatasi koroner dan penurunan fungsi jantung akibat penurunan sebelum dan sesudah beban. Obat-obatan kerja panjang dan bentuk senyawa kerja pendek jangka panjang, termasuk nifedipin, memiliki kemampuan minimal untuk menstimulasi sistem saraf simpatis, yang dapat menjelaskan kurangnya efek aritmogenik dan efek menguntungkan pada perjalanan angina pektoris.
Efek menguntungkan dari obat-obatan ini pada organ dalam tidak hanya disebabkan oleh peningkatan aliran darah regional. Hasil studi eksperimental menunjukkan kemampuan senyawa ini menyebabkan relaksasi sel mesangial, mengurangi sintesis kolagen oleh fibroblas, meningkatkan toleransi jaringan terhadap iskemia, dan meningkatkan metabolisme kalsium intraseluler (mengurangi kelebihan beban mitokondria). Hasil dari perubahan ini adalah perkembangan nefrosklerosis eksperimental yang lebih lambat.
Jadi, Nifedipine jangka panjang dapat direkomendasikan untuk pasien dengan berbagai bentuk hipertensi . Mereka dapat digunakan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat lain yang memiliki efek vasodilator (obat miotropik, α-blocker). Pada gagal ginjal kronis, serta pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral dan sindrom Conn, obat ini memiliki keunggulan dibandingkan penghambat enzim pengubah angiotensin.
Dalam kasus penyakit arteri koroner, penggunaannya dibenarkan pada angina pektoris stabil. . P. Heidenreich dkk. melakukan meta-analisis terhadap 90 penelitian tentang penggunaan nitrat kerja panjang, beta-blocker, dan antagonis kalsium. Durasi tindak lanjut di semua penelitian melebihi satu minggu, tetapi hanya dua di antaranya - 6 bulan. Para penulis tidak menemukan perbedaan dalam efektivitas antiangina antagonis kalsium dengan b-blocker. Saat menggunakan nifedipine kerja pendek, aktivitas antiangina yang lebih sedikit tercatat, meskipun jumlah tablet nitrogliserin yang diminum dan toleransi olahraga berubah secara merata dengan semua obat. Perbedaannya hanya terletak pada lebih jarangnya penghentian beta-blocker dibandingkan dengan antagonis kalsium karena efek samping, yang memungkinkan penulis untuk merekomendasikan beta-blocker sebagai obat lini pertama dalam pengobatan angina stabil.
Hasil meta-analisis mengungkapkan fitur menarik lainnya - di AS, nitrat kerja lama lebih sering digunakan untuk monoterapi angina stabil, dan di Eropa, antagonis kalsium. Di antara pasien dengan angina stabil, terdapat pasien yang pemberian antagonis kalsium memiliki keunggulan tertentu dibandingkan terapi dengan beta-blocker. Secara khusus, antagonis kalsium paling efektif untuk angina vasospastik , serta dengan kombinasi obstruksi koroner dinamis dan tetap. Kombinasi nifedipine jangka panjang dengan b-blocker dan nitrat cukup dapat diterima. Selain itu, senyawa ini harus diresepkan untuk pasien yang memiliki kontraindikasi terhadap beta-blocker (asma bronkial, perlambatan konduksi atrioventrikular dan sinoatrial, klaudikasio intermiten, sindrom Raynaud, diabetes mellitus tipe I, dll.). Obat ini lebih disukai dibandingkan beta-blocker pada individu dengan dislipidemia berat dan sindrom metabolik. Indikasi awal lain untuk meresepkan obat pada kelompok ini adalah bradikardia dan sindrom sakit sinus.
Daftar referensi dapat dilihat di website http://www.site
Perlambatan nifedipin -
Corinfar-retard (nama dagang)
(AWD)
Literatur:1. B.M. Psaty, S.R. Neckbert, T.D. Kalpsell. dkk. Risiko infark miokard terkait dengan terapi obat antihipertensi // JAMA, 1995; 274: 620-5.
2. CDFurberg, M.Pahor, BMPsaty. Kontroversi yang tidak perlu//Eur. J.Hati. 1996; 17: 1142-7.
3. CDFurberg, BMPsaty. Antagonis kalsium: tidak sesuai sebagai obat antihipertensi lini pertama // Am. eh., J.Hepertensi, 1995; 9: 122-5.
4. Almazov V.A., Shlyakhto E.V. Hipertensi arteri dan ginjal. Rumah penerbitan Universitas Kedokteran Negeri St. Petersburg dinamai demikian. acad. Pavlova I.P. Sankt Peterburg 1999; 296 hal.
5. Andreev N.A., Moiseev V.S. Antagonis kalsium dalam pengobatan klinis. M., //RC “Pharmmedinfo”. 1995; 162 hal.
6.Ivleva A.Ya. Pengaruh antagonis kalsium pada hemodinamik dan fungsi ginjal pada hipertensi arteri // Klin., Pharmacol., Ter., 1992; 1: 49-55.
7. Kukes V.G., RUmyantsev A.S., Taratuta T.V., Alekhin S.N. Adalat, dua puluh tahun di klinik: dulu, sekarang, masa depan // Kardiologi, 1996; 1:51-6.
8. Dyadyk A.I., Bagriy A.E., Lebed I.A. dan lain-lain. Perubahan massa miokard dan fungsi diastolik ventrikel kiri pada pasien dengan nefritis kronis dan hipertensi arteri di bawah pengaruh terapi penghambat saluran kalsium // Seminar Nefrologi-95. TNA, St.Petersburg, 1995; 170-1.
9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. dkk. Regresi hipertrofi ventrikel kiri dengan pengobatan jangka panjang nifedipine pada hipertensi sistemik//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615-8.
10. H. A. Struyker-Boudier, J. F. Smith, J. G. DeMey. Farmakologi antagonis kalsium: review, 1990; 5 (4): 1-0.
11. RDLoutzenhiser, M.Epstein. Efek hemodinamik ginjal dari antagonis kalsium. Antagonis Kalsium dan Ginjal // Hanley a. Belfas., Philadelphia, 1990; 33-74.
12.H.L.Elliot. Antagonisme kalsium: respon aldosteron dan vaskular terhadap katekolamin dan angiotensin II pada manusia // J. Hipertensi. 1993; V.11. tambahan.6: 13-6.
13. T.Satura. Kemanjuran amlodipine dalam pengobatan hipertensi dengan gangguan ginjal//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24(B): 6-11.
14. P. A. Heidenreich, K. M. McDonald, T. Hastie. dkk. Meta-analisis uji coba yang membandingkan B-blocker, antagonis kalsium dan nitrat untuk angina stabil //JAMA, Russia, 2000, (3): 14-23.
Nama dagang: NifedipinNama internasional yang belum dipatenkan: Nifedipin
Bentuk sediaan:
drageeMenggabungkan
1 tablet mengandung 10 mg zat aktif - nifedipine.
Eksipien: gula susu, tepung terigu, selulosa
mikrokristalin, bedak, gelatin, magnesium stearat, pelapis gula.
Keterangan
Dragee berbentuk biasa, warna kuning; pada retakan, inti berwarna kuning, strukturnya berbutir halus.
Kelompok farmakoterapi:
penghambat saluran kalsium "lambat".Kode ATX: C08CA05.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Nifedipine adalah penghambat selektif “tali kalsium lambat”, turunan 1,4-dihidropiridin. Memiliki efek antiangina dan antihipertensi. Mengurangi aliran ion kalsium ekstraseluler ke kardiomiosit dan sel otot polos arteri koroner dan perifer.
Mengurangi kejang dan melebarkan pembuluh koroner dan perifer (terutama arteri), menurunkan tekanan darah, resistensi pembuluh darah perifer total, mengurangi afterload dan kebutuhan oksigen miokard. Meningkatkan aliran darah koroner. Efek krono-, dromo- dan inotropik negatif tumpang tindih dengan aktivasi refleks sistem simpatoadrenal sebagai respons terhadap vasodilatasi perifer. Meningkatkan aliran darah ginjal, menyebabkan natriuresis sedang. Waktu timbulnya efek klinis adalah 20 menit, durasi efek klinis adalah 4-6 jam.
Farmakokinetik
Nifedipine dengan cepat dan hampir seluruhnya (lebih dari 90%) diserap dari saluran pencernaan. Setelah pemberian oral, bioavailabilitasnya adalah 40-60%. Makan meningkatkan ketersediaan hayati. Memiliki efek “lintasan pertama” melalui hati. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah diamati setelah 1-3 jam dan 65 ng/ml. Menembus penghalang darah-otak dan plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Komunikasi dengan protein plasma darah - 90%. Sepenuhnya dimetabolisme di hati. Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit tidak aktif (70-80% dari dosis yang diminum). Waktu paruhnya adalah 2-4 jam. Tidak ada efek kumulatif. Gagal ginjal kronis, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mempengaruhi farmakokinetik. Dengan penggunaan jangka panjang (selama 2-3 bulan), toleransi terhadap kerja obat berkembang.
Indikasi untuk digunakan
- penyakit jantung koroner - angina pektoris dan istirahat (termasuk varian);
- hipertensi arteri (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya).
Kontraindikasi
- hipersensitivitas terhadap nifedipine dan turunan dihydropyridine lainnya;
- infark miokard tahap akut (4 minggu pertama);
- syok kardiogenik, kolaps;
- hipotensi arteri (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg);
- sindrom sinus sakit;
- gagal jantung (dalam tahap dekompensasi);
- stenosis aorta yang parah;
- stenosis mitral parah;
- takikardia;
- stenosis subaortik hipertrofik idiopatik;
- kehamilan, masa menyusui;
- usia di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui).
Gunakan dengan hati-hati pada pasien:
dengan gagal jantung kronis, disfungsi hati dan/atau ginjal yang parah; kecelakaan serebrovaskular parah, diabetes melitus, hipertensi arteri maligna, pasien yang menjalani hemodialisis (karena risiko hipotensi arteri).
Petunjuk penggunaan dan dosis
Regimen dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respons pasien terhadap terapi. Dianjurkan untuk meminum obat selama atau setelah makan dengan sedikit air. Dosis awal: 1 tablet (10 mg) 2-3 kali sehari. Bila perlu, dosis obat bisa ditingkatkan menjadi 2 tablet (20 mg) 1-2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 40 mg. Pada pasien lanjut usia atau pasien yang menerima terapi kombinasi (antianginal atau antihipertensi), serta pada kasus gangguan fungsi hati, pada pasien dengan kecelakaan serebrovaskular berat, dosis harus dikurangi.
Efek samping
Dari sistem kardiovaskular: hiperemia pada wajah, rasa panas, takikardia, edema perifer (pergelangan kaki, kaki, tungkai), penurunan tekanan darah (BP) yang berlebihan, sinkop, gagal jantung pada beberapa pasien, terutama pada awal pengobatan, dapat terjadi serangan angina, yang mana memerlukan penghentian obat.
Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, peningkatan kelelahan, kantuk. Dengan pemberian oral jangka panjang dalam dosis tinggi - paresthesia pada ekstremitas, tremor.
Dari saluran pencernaan, hati: gangguan dispepsia (mual, diare atau sembelit), dengan penggunaan jangka panjang - disfungsi hati (kolestasis intrahepatik, peningkatan aktivitas transaminase hati).
Dari sistem muskuloskeletal: radang sendi, mialgia.
Reaksi alergi: gatal pada kulit, urtikaria, eksantema, hepatitis autoimun.
Dari organ hematopoietik: anemia, leukopenia, trombositopenia, purpura trombositopenik.
Dari sistem kemih: peningkatan diuresis harian, penurunan fungsi ginjal (pada pasien dengan gagal ginjal).
Lainnya:"pembilasan" darah ke kulit wajah, perubahan persepsi visual, ginekomastia (pada pasien usia lanjut, hilang sama sekali setelah penghentian), hiperglikemia, hiperplasia gusi.
Overdosis
Gejala: sakit kepala, kemerahan pada kulit wajah, penurunan tekanan darah, depresi simpul sinus, bradikardia, aritmia.
Perlakuan: bilas lambung dengan pemberian arang aktif, terapi simtomatik yang bertujuan menstabilkan aktivitas sistem kardiovaskular. Penangkalnya adalah kalsium; pemberian kalsium klorida 10% atau kalsium glukonat secara intravena secara perlahan diindikasikan, diikuti dengan peralihan ke infus jangka panjang.
Dengan penurunan tekanan darah yang nyata, pemberian dopamin atau dobutamin secara intravena. Jika terjadi gangguan konduksi, pemberian atropin, isoprenalin atau pemasangan alat pacu jantung buatan diindikasikan. Untuk perkembangan gagal jantung, pemberian strophanthin secara intravena. Katekolamin harus digunakan hanya jika terjadi kegagalan peredaran darah yang mengancam jiwa (karena berkurangnya efektivitasnya, diperlukan dosis tinggi, yang meningkatkan risiko peningkatan kecenderungan aritmia akibat keracunan). Dianjurkan untuk mengontrol glukosa darah dan elektrolit (ion kalium dan kalsium), karena pelepasan insulin terganggu.
Hemodialisis tidak efektif.
Interaksi dengan obat lain
Tingkat keparahan penurunan tekanan darah meningkat dengan pemberian nifedigestion secara simultan dengan obat antihipertensi lain, cimetidine, ranitidine, diuretik dan antidepresan trisiklik.
Dalam kombinasi dengan nitrat, takikardia dan efek hipotensi nifedish ditingkatkan.
Pemberian beta-blocker secara simultan harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang cermat, karena hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan, dan dalam beberapa kasus, memperburuk gejala gagal jantung.
Nifedipine mengurangi konsentrasi quinidine dalam plasma darah. Meningkatkan konsentrasi digoksin dan teofilin dalam plasma darah, oleh karena itu efek klinis dan/atau kandungan digoksin dan teofilin dalam plasma darah harus dipantau.
Rifampisin melemahkan efek nifedipine (mempercepat metabolisme nifedipine karena induksi aktivitas enzim hati).
instruksi khusus
Selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik, dan dari penggunaan etanol.
Obat ini dihentikan secara bertahap (risiko berkembangnya sindrom penarikan).
Surat pembebasan
Dragee 10 mg.
10 tablet per lepuh terbuat dari PVC dan aluminium foil.
5 lepuh masing-masing 10 tablet, beserta petunjuk penggunaan, ditempatkan dalam kotak karton.
Kondisi penyimpanan
Daftar B. Di tempat yang kering, terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25° C.
Sebaiknya sebelum tanggal
3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Dengan resep dokter.
Pabrikan:
Balkanfarma-Dupnitsa AD,2600 Dupnitsa, Bulgaria, st. "Jalan Raya Samokovskoe" 3
Nifedipine adalah obat yang menurunkan tekanan darah sistolik. Ini digunakan untuk berbagai jenis gangguan suplai darah arteri ke organ. Efektif dalam kasus akut, patologi aliran darah koroner.
Jadi, hari ini kita akan berbicara tentang obat Nifedipine, petunjuk penggunaan, harga, ulasan dan analognya.
Fitur obat
Nifedipine adalah obat sintetis yang diproduksi untuk menghambat saluran kalsium. Berdasarkan komposisi kimianya, Nifedipine dihasilkan dari prekursor gugus piridin, didehidrogenasi pada posisi 1 dan 4. Serbuknya berbentuk kristal kuning, sedikit larut dalam air dan alkohol.
Massa molekul Nifedipine C 17 H 18 N 2 O 6 adalah 346,3 g/mol.
Video berikut akan memberi tahu Anda lebih detail tentang fitur obat Nifedipine:
Menggabungkan
Menurut komposisi kimianya, 1 tablet mengandung zat utama - turunan 1,4 dihydropyridine dan zat tambahan untuk penyerapan Nifedipine yang lebih baik:
- gula susu;
- magnesium stearat;
- agar-agar makanan;
- selulosa dalam mikrokristal;
- tepung gandum;
- titanium koloid dan silikon dioksida, bedak dan bahan cangkang lainnya.
Bentuk sediaan
Nifedipine tersedia dalam beberapa bentuk sediaan:
- Tablet nifedipine dengan 10 dan 20 mg bahan aktif utama, paling sering dikenal konsumen;
- larutan infus tetes, 1 ml mengandung 0,01 mg Nifedipine;
- larutan dalam ampul 2 ml untuk pemberian jantung langsung.
Apotek Israel juga menawarkan gel Nifedipine (salep, emulsi) sebagai obat wasir.
Di apotek kota, harga minimum obat adalah 36 rubel, harga tertinggi adalah 47 rubel. Apotek online menawarkan untuk membeli Nifedipine seharga 27 rubel.
Mekanisme kerja Nifedipine dibahas di bawah.
efek farmakologis
- Dengan memblokir saluran kalsium, Nifedipine membatasi aliran ion kalsium ke dalam jaringan lurik bilik jantung dan miosit otot polos arteri koroner dan perifer. Meningkatkan dosis Nifedipine menghambat pelepasan ion kalsium dari struktur seluler ke dalam aliran darah. Mengurangi sementara jumlah saluran kalsium aktif tanpa mengendalikan mekanisme pemblokiran sementara dan pengaktifan kembali selanjutnya.
- Ini memiliki efek desinkronisasi pada ritme eksitasi dan kontraksi, menghalangi kerja calmodulin yang berasal dari angional dan troponin yang berasal dari jantung. Proses patologis peningkatan pengangkutan ion kalsium melalui potensial membran, yang terjadi dengan peningkatan tekanan sistolik, mengarah ke normalitas. Tindakan selektif untuk memblokir saluran kalsium dinyatakan dengan mengabaikan penutupan saluran di miosit vena.
- Meningkatkan kecepatan peredaran darah pada arteri koroner, memulihkan sirkulasi darah pada area jantung yang terkena penyakit arteri koroner. Pemulihan sirkulasi darah terjadi karena terbukanya cabang tambahan arteri koroner tanpa membatasi sirkulasi darah di sisa pembuluh darah.
- Penurunan resistensi pembuluh darah arteri terjadi karena vasodilatasi. Konsekuensi dari proses ini adalah pemanjangan diastol ventrikel, penurunan kebutuhan oksigen miosit jantung dan tonus umum otot lurik jantung.
- Ini tidak menghasilkan efek nyata pada fungsi alat pacu jantung tingkat pertama dan kedua, sehingga ritme kontraksi jantung tetap tidak berubah. Meningkatkan ekskresi urin oleh ginjal. Vasodilatasi pembuluh darah terhalang oleh kompensasi sistem simpatoadrenal, yang dinyatakan dalam peningkatan denyut jantung.
Farmakodinamik
- Dengan pemberian Nifedipine secara oral, efek klinis dicapai setelah 20 menit; infus intravena memungkinkan efek terapeutik obat dicapai setelah 5-7 menit.
- Ketika diberikan langsung ke jantung, efek klinis diamati dalam waktu 3-5 detik setelah pemberian Nifedipine. Dosisnya tidak boleh melebihi 40 mg per hari.
Dengan penggunaan Nifedipine setiap hari dalam jangka panjang, efek “kecanduan” pada jaringan terjadi setelah 60-90 hari. Efek terapeutik Nifedipine bertahan hingga 24 jam.
Farmakokinetik
Bila menggunakan Nifedipine, terdapat kemampuan tinggi untuk diserap oleh vili usus ke dalam aliran darah (lebih dari 92%). Ketika diminum bersama makanan, bioavailabilitas melebihi 60%. Nifedipine yang diminum saat perut kosong memiliki bioavailabilitas 40%.
Setelah terserap ke dalam saluran vena, ia menjalani “pemeriksaan” dan pengobatan melalui vena portal hati. Dapat diakses oleh sel-sel otak, alveoli susu dan sitostruktur embrionik ketika melewati sawar darah-otak, darah-mammae dan hematoplasenta. Waktu paruh dan pemecahan obat diamati di hati. Produk akhir metabolisme Nifedipine diekskresikan melalui sistem kemih (empat perlima produk) dan melalui empedu (seperlima metabolit). Waktu paruh berkisar antara 4 hingga 17 jam.
Indikasi
- angiotrophoneurosis dengan gangguan perifer aliran darah di arteriol terminal;
- (sebagai obat mandiri atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya);
- kejang arteri bola mata dan telinga bagian dalam;
- angina kronis yang persisten.
Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja. Penting untuk mengetahui indikasi penggunaan Nifedipine selama kehamilan: harus dikonsumsi dengan hati-hati, terutama pada 3 bulan terakhir kehamilan. Untuk mengurangi peningkatan tonus rahim selama kehamilan, ada analog antagonis kalsium yang lebih aman.
Kami akan memberi tahu Anda lebih lanjut tentang cara mengonsumsi Nifedipine.
Petunjuk Penggunaan
- Tablet nifedipine diminum secara oral saat makan, sebaiknya cair. Tablet dapat ditelan dengan air.
- Jika dokter tidak meresepkan dosis yang lebih besar, maka dilarang mengonsumsi lebih dari 2 tablet per hari, 20 mg.
- Dosis harian maksimum Nifedipine tidak boleh melebihi 80 mg (empat tablet per hari), jika dosis 40 mg tidak efektif.
Gangguan peredaran darah otak sistemik dan gagal hati membatasi penggunaan Nifedipine. Dosis yang lebih rendah harus diberikan pada pasien lanjut usia dan geriatri, terutama bila dikombinasikan dengan obat angiotensif lainnya. Durasi penggunaan obat harus dalam kompetensi dokter yang merawat.;
Efek samping Nifedipin
- Sejumlah pasien yang menggunakan obat Nifedipine mengalami penurunan tajam tekanan sistolik, lesu, kemerahan pada kulit wajah, nyeri dan pusing di kepala, pembengkakan pada ujung ekstremitas, dan rasa panas.
- Penggunaan obat dalam jangka panjang menyebabkan peningkatan kadar transaminase hati dalam darah, mual, dan gangguan pencernaan dispepsia (sembelit atau diare).
- Manifestasi reaksi alergi kulit, mialgia, dan eksaserbasi arthritis pada beberapa pasien tidak dapat dikesampingkan. Terjadi penurunan konsentrasi glukosa darah, peningkatan buang air kecil, dan hiperplasia gusi.
- Saat menganalisis apusan darah, terjadi penurunan jumlah semua elemen darah, purpura trombositopenik.
instruksi khusus
Menghentikan penggunaan obat sebaiknya tidak dilakukan secara tiba-tiba. Regimen pengobatan melibatkan pengurangan dosis secara perlahan seiring waktu. Dilarang meminum minuman yang mengandung etil alkohol selama pengobatan. Aktivitas kerja yang berhubungan dengan peningkatan perhatian dan konsentrasi sebaiknya dibatasi untuk sementara waktu.
