Tento lék má mnoho výhod. Jednou z nich je možnost použití jak při akutních, tak chronických stavech. Během záchvatu bolesti na hrudi se tableta léku vloží pod jazyk a žvýká, poté bolest po 5 až 15 minutách odezní. Dlouhodobé užívání léku se doporučuje pro stabilní anginu pectoris. V tomto případě se používají převážně formy léku s prodlouženým uvolňováním.
Tento lék je vhodný pro dávkování, což je mimořádně důležité vzhledem k tomu, že pro každého pacienta je dávkovací režim sestaven individuálně s přihlédnutím ke stupni kompenzace jeho onemocnění a také k individuální vlastnosti tělo. Kromě toho je nifedipin úspěšně kombinován s většinou léků na mnoho onemocnění, které často doprovázejí to základní. Je však důležité seznámit se s rysy současného užívání drog, protože některé z nich mohou ovlivnit rychlost neutralizace a vzájemné eliminace.
Je třeba také poznamenat, že nifedipin dlouho se v porodnictví používal jako tokolytikum, tedy lék snižující tonus myometria - svalové vrstvy dělohy. Díky tomuto účinku byl tento lék používán k donošení těhotenství v případě akutní hrozby potratu. V současné době se k tomuto účelu používají pokročilejší léky, které mají cílený účinek a méně výrazné nežádoucí účinky, nicméně v některých případech je dávána přednost nifedipinu pro jeho účinky na kardiovaskulární systém.
Negativní aspekty této drogy pocházejí z pozitivních aspektů. Jinými slovy, nifedipin je lék s výraznými fyziologickými účinky. Při nesprávném použití je pravděpodobnější, že způsobí více škody než užitku, proto by se nikdy neměl používat bez konzultace s lékařem.
U pacientů mladších 18 let může být tento lék předepsán pouze ve výjimečných případech, protože v současné době neexistují žádné důkazy o jeho bezpečnosti pro tuto kategorii pacientů. Jinými slovy, není známo, zda bude nifedipin působit dětské tělo podobně jako dospělý nebo nějakým jiným způsobem.
Stejné dilema nastává u těhotných žen. Podle některých údajů je lék relativně bezpečný pouze v posledním trimestru těhotenství. V prvních dvou může jeho použití potenciálně způsobit negativní vliv na plod. Míra této pravděpodobnosti však byla málo prozkoumána, protože negativní účinek byl pozorován pouze na zvířecích embryích a takové experimenty nebyly prováděny na lidech a je nepravděpodobné, že budou někdy provedeny.
Vzhledem k tomu, že lék proniká do sekretů mléčných žláz, kojícím matkám se doporučuje převést dítě na umělou výživu po dobu léčby nebo se uchýlit k použití jiných antihypertenziv nebo antianginózních léků.
Druhy léků, obchodní názvy analogů, formy uvolňování
Nifedipin se vyrábí ve třech dávkových formách:- dražé;
- pilulky;
- roztok pro intravenózní kapání.
Tablety nifedipinu se dodávají ve dvou typech – krátkodobě a prodlouženě působící. Pilulky krátké herectví 10 a 20 mg se užívají hlavně v případě potřeby ke snížení vysokého krevního tlaku nebo odstranění bolesti na hrudi při vzácných záchvatech u relativně zdravých pacientů. V takových případech je užívání tohoto léku epizodické. Tablety s prodlouženým uvolňováním se používají ke kompenzaci ( udržet pod kontrolou) arteriální hypertenze a ischemická choroba srdeční. Tento typ léků je pohodlnější, protože potřeba užívání se snižuje z pouhých 3 na 1krát denně. Navíc jsou takové tablety dostupné v široké škále dávek od 20 do 60 mg, což umožňuje nejpřesněji upravit léčbu každého pacienta.
Roztok pro intravenózní kapání je dostupný v lahvičkách z tmavého skla o objemu 50 ml. Koncentrace roztoku je 0,1 mg/ml nebo 0,01 %. Jeho oblast použití je výhradně na kardiologickém oddělení nebo oddělení intenzivní péče, vzhledem k vysoké aktivitě drogy v intravenózní podání.
Nifedipin existuje na farmaceutickém trhu pod těmito komerčními názvy:
- Corinfar;
- Cordaflex;
- nifesan;
- sanfidipin;
- nifelát;
- Nifecard;
- Cordipin;
- Nifedicor;
- Nifedex;
- nifehexal;
- nifadil;
- Nikardie;
- Adalat a kol.
Výrobci nifedipinu
| Firma výrobce | Obchodní název lék | Země výrobce | Formulář vydání | Dávkování | |
| Obolenskoe - farmaceutická společnost | nifedipin | Rusko | Pilulky (10 mg, 20 mg) | Běžné tablety se užívají v počáteční dávce 10 - 20 mg denně ve 2 dílčích dávkách. Pokud je účinek nedostatečný, lze dávku zvýšit na 80 mg denně ve 4 dílčích dávkách, ale pouze po konzultaci s lékařem. | |
| Zdraví - farmaceutická společnost | fenigidin | Ukrajina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | nifedipin | Bulharsko | |||
| EGIS Pharmaceuticals PLC | Cordaflex | Maďarsko | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | Corinfar | Chorvatská republika | Tablety s prodlouženým uvolňováním (10 - 60 mg) | Tablety s prodlouženým uvolňováním se předepisují v dávce 20 - 40 mg 1 - 2krát denně v závislosti na závažnosti onemocnění. Maximální dávka je 80 mg denně. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Německo | ||||
| KRKA | Cordipin retard | Slovinsko | |||
| Torrent Pharmaceuticals | Calcigard retard | Indie | |||
| Lek | Nifecard | Slovinsko | |||
| Bayer Pharma AG | Osmo-Adalat | Německo | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | nifedipin | Bulharsko | Dražé (10 mg) | Dražé se užívají jak orálně, tak pod jazyk akutní stavy. Počáteční dávka je 10 mg 2krát denně. Pokud je účinek slabý, dávka se zdvojnásobí - 20 mg 2krát denně. Na krátkou dobu, pokud je to zvláštní potřeba, můžete pacienta převést na 20 mg 4krát denně ( ne více než 3 dny). | |
| Bayer Pharma AG | Adalat | Německo | Infuzní roztok (0,1 mg/ml; 0,01 %) | Lék se podává intravenózně podle přísných indikací. Zavádění řešení by mělo být pomalé ( 1 lahvička 50 ml se podává od 4 do 8 hodin). Je vhodnější použít infuzní pumpu ( elektronické programovatelné zařízení pro regulaci rychlosti nitrožilního příjmu látky) s rychlostí podávání 6,3 - 12,5 ml za hodinu. Maximální denní dávka je 150 - 300 ml ( od 3 do 6 lahví). | |
Mechanismus terapeutického účinku léku
Nifedipin se zcela vstřebává ze sliznic trávicího traktu. Navíc, když se tableta umístí pod jazyk, zkrátí se rychlost nástupu účinku, stejně jako doba trvání účinku. Po průniku do krve se přibližně 90 % léčiva váže na bílkoviny krevní plazmy, což zajišťuje jeho dlouhodobou přítomnost v organismu. Stejná část látky, která není vázána na bílkoviny, je přímo zodpovědná za vývoj účinku léku. Jak je volně cirkulující látka spotřebována nebo inaktivována jaterními buňkami, uvolňují se některé krevní bílkoviny vázaná látka a přechází do volné aktivní formy. Terapeutická koncentrace nifedipinu v krvi je tedy udržována několik hodin.Vzhledem k výše uvedenému můžeme dojít k závěru, že biologická dostupnost léčiva ( poměr účinné látky, která dosáhla svého cíle, k celé podané jednotlivé dávce) se rovná v průměru 40 - 60 %. K hlavním ztrátám léku dochází při prvním průchodu játry, než se jeho velká část dostane do kontaktu s plazmatickými proteiny.
Bod aplikace tohoto léku je plazmatická membrána svalové buňky. Nifedipin blokuje kanály pro vstup iontů vápníku do buňky, v důsledku čehož do ní vápník neproniká. zpomalují chemické reakce, zodpovědný za rozvoj svalové kontrakce. Lék má nejaktivnější účinek na kardiomyocyty ( svalové buňky srdce) a hladkého svalstva arteriálních krevních cév. Nifedipin nemá žádný účinek na žíly, protože jejich svalová vrstva je slabě vyjádřena. Kromě toho má lék ve středních a velkých dávkách silný antispasmodický účinek na hladké svaly vnitřní orgány. V tomto ohledu byl nifedipin používán dlouhou dobu v porodnictví a nefrologii. V porodnictví – když hrozí potrat, z důvodu zvýšený tón dělohy a v nefrologii - pro zmírnění renální koliky. Dnes se pro tento účel používají pokročilejší léky, ale přesto může ve zvláštních případech zůstat lékem volby nifedipin.
Hlavní účinek nifedipinu je zaměřen na:
- srdce;
- periferní cévy.
- negativně inotropní ( snižuje sílu srdeční kontrakce);
- negativní chronotropní ( snižuje srdeční frekvenci);
- negativní dromotropní ( snížení rychlosti nervových vzruchů přes převodní systém srdce).
Je však třeba mít na paměti, že při použití nadměrné dávky léku, zejména u subkompenzovaných a dekompenzovaných pacientů, se často rozvíjí reflexní tachykardie ( zvýšená srdeční frekvence) za účelem zvýšení ejekční frakce ( indikátor, který konvenčně označuje výkonnost srdce).
Jediný účinek nifedipinu na krevní cévy je dilatace, ale to vede k mnoha pozitivním účinkům.
Vasodilatační účinky nifedipinu jsou následující:
- snížení dodatečného zatížení srdce, zvýšení jeho účinnosti;
- odstranění hypertenze v plicním oběhu - snížení dušnosti v důsledku zvětšení průměru průdušek;
- zlepšení cerebrální oběh;
- zlepšení vylučovací funkce ledvin v důsledku expanze renální tepna a zvýšení vylučování iontů sodíku a vody.
Lék proniká do placenty, ale v malých množstvích. Avšak pouze na základě toho nelze učinit závěr, že tento lék je pro těhotné ženy neškodný. Bohužel nebyly provedeny žádné studie, které by tento problém zkoumaly. Proto se těhotným ženám doporučuje užívat lék pouze po předchozí konzultaci s lékařem. Jeho použití ve třetím trimestru těhotenství ve standardních dávkách je podle klinických pozorování relativně bezpečné.
Kromě všeho ostatního, účinná látka proniká do mléka kojících matek. Jeho koncentrace v mléce je téměř stejná jako v krevní plazmě. Pokud je tedy nutné použít nifedipin, musí být dítě po celou dobu léčby odstaveno a krmeno umělými výživovými přípravky. V opačném případě mohou být dávky, které jsou pro matku normální, pro dítě nadměrné a způsobit u jeho dítěte předávkování. malý organismus se všemi z toho vyplývajícími komplikacemi.
Odstranění hlavní části léku ( až 80 %) se provádí ledvinami ve formě neaktivních metabolitů. Malá část ( až 15 %) se také vylučuje ve formě metabolitů stolicí. Zbývajících několik procent je z těla odstraněno potem, dechem, slinami atd.
Interakce nifedipinu se solemi hořčíku ( například síran hořečnatý) je také nebezpečný kvůli nebezpečí prudkého pádu krevní tlak. Navíc je zde vysoká pravděpodobnost vzniku nervosvalové blokády, vyjádřené silnou slabostí, nepřesností pohybů, dušností, potížemi s polykáním apod. V souvislosti s výše uvedeným je užívání síranu hořečnatého primárně doporučováno těhotným ženám s preeklampsie a eklampsie. Pokud je účinek slabý, je použití nifedipinu kontraindikováno. Místo toho se používají smyčková diuretika ( diuretika, jako je furosemid, torsemid atd.), ACE inhibitory ( angiotenzin konvertující enzym, jako je kaptopril, enalaprilát) a další metody, ale na krátkou dobu. Jediným způsobem, jak zastavit progresi preeklampsie a eklampsie, je porod.
Kombinované použití s digoxinem vede k pomalému vylučování digoxinu, a tedy k riziku rozvoje bradykardie (srdeční frekvence nižší než 60/min) a paradoxního arytmogenního (způsobujícího arytmie) efektu.
Při současném použití nifedipinu a takrolimu (imunosupresivum) se jeho neutralizace v játrech zpomalí, což vede k jeho akumulaci. V tomto ohledu musí být dávka takrolimu snížena o 26 - 38 %, aby se předešlo nežádoucím účinkům.
Interakce s fenytoinem a karbamazepinem může snížit účinnost nifedipinu o 70 %. V tomto ohledu se doporučuje změnit nifedipin na alternativní antihypertenzivum z jiného farmakologická skupina.
Užívání nifedipinu s rifampicinem je kontraindikováno, protože rifampicin zvyšuje aktivitu jaterních enzymů, čímž přeměňuje téměř veškerý nifedipin při jeho prvním průchodu játry.
Přibližná cena léku
Náklady na lék se mohou v různých regionech Ruské federace mírně lišit. Rozdíl v ceně je vysvětlen různými mechanismy výroby léku, surovinami, dopravními náklady, cly, přirážkami lékáren atd.Náklady na nifedipin v různých regionech Ruské federace
| Město | Průměrné náklady na léky | ||
| Pilulky ( 10 mg – 50 ks.) | Dlouhodobě působící tablety ( 10 mg – 50 ks.) | Roztok pro intravenózní infuzi ( 0,1 mg/ml – 50 ml) | |
| Moskva | 42 rublů | 137 rublů | 603 rublů |
| Ťumeň | 29 rublů | 120 rublů | 601 rublů |
| Jekatěrinburg | 38 rublů | 120 rublů | 608 rublů |
| Kazaň | 40 rublů | 124 rublů | 604 rublů |
| Krasnojarsk | 42 rublů | 121 rublů | 600 rublů |
| Samara | 40 rublů | 120 rublů | 601 rublů |
| Čeljabinsk | 38 rublů | 118 rublů | 603 rublů |
| Chabarovsk | 44 rublů | 124 rublů | 607 rublů |
Lze nifedipin užívat během těhotenství?
Dnes se nifedipin používá pouze v posledním trimestru těhotenství podle přísných indikací. Toto omezení má dobré důvody. V prvním a druhém trimestru těhotenství dochází v těle plodu k tvorbě budoucích životně důležitých orgánů a systémů. Jakýkoli vliv, ať už jde o léky, domácí chemikálie nebo prostě stres, může ovlivnit rychlost a správnost procesů dělení a diferenciace ( získání vlastností charakteristických pro buňky určité tkáně) fetální buňky. V budoucnu může taková chyba vést k více či méně závažným anomáliím fyzického resp duševní vývoj. Z tohoto důvodu se doporučuje zdržet se všech léků během prvních 6 měsíců těhotenství. systémové působení a používat je pouze tehdy naléhavá potřeba když očekávaný přínos převáží potenciální škodu. Léky lokální aplikace nevytvářejí vysoké koncentrace účinné látky v krvi, proto jsou pro plod prakticky neškodné.
V posledním trimestru těhotenství se výrazně snižují rizika poškození plodu za předpokladu správného výběru dávky pro konkrétní těhotnou ženu. Všechny životně důležité orgány tento moment již existují a postupně se zvětšují.
Anotace pro nifedipin uvádí, že teratogenita účinku ( schopnost způsobit vrozené vývojové vady patří mezi léky skupiny C FDA ( Food and Drug Administration - Food and Drug Administration amerického ministerstva zdravotnictví). To znamená, že byly provedeny studie ke studiu škodlivosti tohoto léku na zvířecích plodech, které potvrdily, že určitá škodlivost je stále přítomna. Podobné experimenty na lidech nebyly provedeny. Léky spadající do této kategorie mohou být předepisovány těhotným ženám, ale pouze v případě, že očekávaný přínos převáží potenciální poškození.
Navzdory skutečnosti, že nifedipin proniká placentou ve velmi nízkých koncentracích a prakticky nemůže poškodit plod, nikdo se nezavazuje tvrdit opak, dokud nebudou provedeny speciální studie na těhotných ženách. Vzhledem k tomu, že takový výzkum je nehumánní, se však pravděpodobnost jeho provedení blíží nule. Je tedy nepravděpodobné, že by data, která věda v současnosti má ohledně bezpečnosti nifedipinu pro těhotné ženy, nebudou v blízké budoucnosti doplněna, takže se budeme muset spokojit s tím, co máme.
Pro těhotné je důležité pamatovat na to, že nifedipin není tak neškodný lék jako např. vitamíny popř. výživové doplňky. Má silný účinek na mnoho tělesných systémů, takže vyžaduje přesné dávkování. Při náhodném užití vysoké dávky je první věcí, kterou musíte udělat, je výrazně snížit krevní tlak. Pro každého člověka to ohrožuje zhoršení pohody až do ztráty vědomí v důsledku nedostatku kyslíku v mozku. U těhotných žen se rizika zdvojnásobují, protože nízkým krevním tlakem trpí nejen tělo matky, ale i plod, který nedostává dostatek kyslíku a živin kvůli zhoršujícímu se prokrvení placenty.
Při rozhodování, zda těhotná žena má či nemá užívat nifedipin, by měla určit účel, pro který byl tento lék předepsán. Pokud je cílem snížení krevního tlaku u hypertenze, pak by bylo správnější vybrat lék z jiné farmakologické skupiny, který neovlivňuje plod. Takové léky existují a jejich výběr je poměrně velký. Ohledání rozhodně neprovede žena sama, ale její ošetřující lékař. V v tomto případě Nifedipin lze úspěšně nahradit diuretiky (např. furosemid, torsemid, indapamid, spironolakton atd.), síran hořečnatý, spazmolytika ( drotaverin, mebeverin, papaverin atd.), sedativa ( tablety kozlíku lékařského atd.).
Pokud těhotná žena užívá nifedipin ke snížení frekvence a intenzity bolesti na hrudi ( Takové stavy se mohou dobře vyskytnout u mladých matek s vrozenými nebo získanými srdečními vadami), pak lze nifedipin jistě nahradit nitro léky, jako je isosorbiddinitrát ( cardicket), isosorbidmononitrát ( povoleno pouze ve druhém a třetím trimestru) atd.
Pokud hrozí předčasný porod, lze nifedipin použít, ale pouze v posledním trimestru těhotenství. Je výhodné, aby se tento lék používal v nízkých dávkách a v komplexní terapie s jinými léky, které snižují tonus dělohy. Takových fondů je také dost. Nejvýznamnějšími zástupci jsou spazmolytika ( baralgin, papaverin, drotaverin, mebeverin atd.), léky, které snižují děložní činnost ( síran hořečnatý, magnesium B-6 atd.), beta adrenergní agonisté ( partusisten, terbutalin atd.).
Shrneme-li výše uvedené, je třeba poznamenat, že nifedipin není pro těhotné ženy nepostradatelným lékem. V případě potřeby může být jeho účinek nahrazen jedním nebo kombinací léků, v závislosti na tom, který z jeho účinků je při léčbě potřebný.
Lze nifedipin užívat při kojení?
Užívání nifedipinu během kojení je extrémně nežádoucí vzhledem k tomu, že lék, nezměněný, může přecházet do mateřského mléka a mít nežádoucí účinek na dítě. Když vstoupí do lidského těla, je tento lék rovnoměrně distribuován ve všech tkáních a orgánech s výjimkou mozku, protože není schopen překonat hematoencefalickou bariéru. Avšak u lidí, kteří v minulosti prodělali vážné traumatické poranění mozku nebo mají jisté duševní nemoc může být tato bariéra oslabena. To umožňuje větší množství léku vstoupit do mozku, což často způsobuje vedlejší účinky na centrální nervový systém.
Takže distribuovaný po celém těle vstupuje nifedipin do mléčných žláz a přímo do jejich sekrece - mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost ( podíl látky, která působí na periferní tkáně, ve vztahu k celé podané dávce) tohoto léku 40 - 60 % se může dostat do těla dítěte mlékem během jednoho průměrného krmení ( 100 - 200 ml) Dávka 1:40 až 1:80 pro dospělé. Vzhledem k tomu, že hmotnost dítěte je v průměru 10-15krát nižší než hmotnost dospělého, může se taková dávka zdát relativně malá na to, aby se klinický účinek nifedipinu projevil u dítěte. Nicméně není.
V děloze se dítě připravuje na přechod do vnějšího světa a jeho vnitřní orgány se vyvíjejí tak akorát, aby tento přechod přežily. K jejich dalšímu růstu a vývoji dochází po narození minimálně 25 - 28 let. Nejvýraznější změny jsou však pozorovány v prvním roce života. Během tohoto období jsou tkáně dítěte extrémně citlivé na jakýkoli druh biologických a chemických signálů. Proto je dávka nifedipinu, která by podle všech výpočtů při užívání s mlékem měla být pro dítě příliš malá, ve skutečnosti příliš vysoká.
Předávkování vede ke dvěma typům nežádoucích účinků – krátkodobému a dlouhodobému ( trvalý). Prvním typem jsou krátkodobé vedlejší účinky, které jsou ve všech ohledech podobné příznakům předávkování u dospělého.
Krátkodobé vedlejší účinky nifedipinu na tělo dítěte jsou pravděpodobně:
- snížení nebo kompenzační zvýšení srdeční frekvence;
- snížený krevní tlak;
- studené končetiny;
- modré zbarvení nasolabiálního trojúhelníku;
- studený a vlhký pot;
- pokles svalový tonus;
- těžká letargie dítěte;
- ztráta vědomí
- křečové záchvaty atd.
Trvalé vedlejší účinky nifedipinu na tělo dítěte jsou pravděpodobně:
- tachykardie ( srdeční frekvence je vyšší než normální hodnoty(60-90 tepů za minutu));
- zvýšený krevní tlak vzhledem k věkovým normám;
- retardace ve fyzickém vývoji ( nízký vzrůst, nízká svalová hmota atd.);
- tvorba získaných srdečních vad;
- zhoršení vrozených srdečních vad;
- blokáda na různých úrovních převodního systému srdce ( systém, který zajišťuje správný sled kontrakcí různých částí srdce);
- zřídka – zaostávat duševní vývoj atd.
Neurologické příznaky u dětí jsou:
- bolest hlavy;
- stav omámení;
- letargie;
- bezdůvodný pláč atd.
Výhody a nevýhody nahrazení nifedipinu jinými léky
| Výhody | Nedostatky |
| Schopnost znovu vytvořit pouze nezbytné účinky nifedipinu ( například pouze vliv na cévy nebo naopak pouze na srdce). | Potřeba užívat několik léků místo jednoho, aby se nahradily všechny vlastnosti léku. |
| Eliminace nebo snížení negativního účinku nifedipinu na organismus kojence. | Cena náhradní léčba zpravidla vyšší než cena nifedipinu. |
| Při správném výběru substituční terapie není potřeba odstavovat dítě od prsu nebo převádět na umělou výživu, což jeho imunitě nepochybně prospívá. |
Protože nifedipin má dva hlavní účinky – antihypertenzní ( snižuje krevní tlak během hypertenzní krize ) a antianginózní ( snižuje bolest na hrudi v důsledku anginy pectoris), pak se substituční léky také dělí do dvou skupin, podle účinků, které poskytují.
Ke snížení krevního tlaku u kojících matek lze místo nifedipinu použít:
- furosemid;
- torasemid;
- indapamid;
- spironolakton;
- Síran hořečnatý;
- drotaverin
- kozlík lékařský ( pilulky) atd.
Výhody a nevýhody převedení dítěte na umělou výživu během léčby nifedipinem
| Výhody | Nedostatky |
| Nifedipin nemá žádný negativní účinek na dítě, protože nepije mateřské mléko. | Zbavit dítě pasivní imunity získané mlékem. |
| Matka může dostat nezbytnou léčbu nifedipinem, aniž by se bála, že ublíží dítěti. | Náklady na umělé výživové vzorce jsou dostatečně vysoké, aby ovlivnily rozpočet mladé rodiny. |
| Tím, že nemusíte nahrazovat nifedipin, můžete finančně ušetřit nějaké peníze. | I po krátké době léčby nifedipinem může matka ztratit mléko a dítě, které vyzkoušelo nutriční formule, se nemusí chtít vrátit ke kojení. |
Který analog nifedipinu je lepší?
Všechny analogy nifedipinu jsou stejně dobré. V lékárně si tedy můžete bezpečně vybrat ten nejlevnější, ovšem s přihlédnutím k požadované dávce a druhu léku ( tablety s pravidelným nebo prodlouženým uvolňováním).V praxi skutečně existují případy, kdy totéž účinná látka PROTI různé léky Různí výrobci mají různé účinky. Zpravidla řeč v tomto případ jde o originálních a generických lécích. Originální léky jsou ty léky, které byly poprvé vynalezeny, patentovány a uvedeny do sériové výroby některou z farmakologických společností. Generické léky jsou kopie originální lék a ne vždy docela úspěšný. Z toho vyplývá, že originální léky jsou lepší než generika. Toto tvrzení je však pravdivé pouze během prvních 10 - 20 let od okamžiku, kdy byl lék vynalezen.
Vysvětlení tohoto jevu je následující. Spolu s vynálezem nové léčivé látky ( originální lék) farmaceutická společnost získá patent a autorská práva na daný lék. Žádná z konkurenčních farmaceutických společností nemá podle této smlouvy zpravidla právo uvádět na trh analog originálního léku, nazývaný generikum, po dobu 5 až 10 let od data registrace patentu. Tento čas poskytuje stát společnosti, která lék vyvinula, aby se mu vrátila částka vynaložená na vědecký vývoj v této oblasti. Po této době vyprší autorská práva a farmaceutická společnost, která lék vyvinula, je nucena odhalit vzorec léku a způsoby jeho výroby celému světu. V praxi jsou však odhaleny pouze hlavní aspekty výroby a první farmaceutická společnost si uchovává některá tajemství, protože to přináší finanční výhody. Aby se proces výroby generických léků dostal na úroveň originálního léku, trvá to ještě nějaký čas, v průměru dalších 5 - 10 let.
Získá se tak následující obrázek. Prvních 5 - 10 let nemá původní lék obdoby. Během druhých 5 - 10 let se objevují kopie originálního léku, lišící se kvalitou. A teprve po celkem 10 - 20 letech se generické léky kvalitou vyrovnají originálnímu léku.
Originální léky si i po 20 letech zpravidla zachovávají svou původní cenu, což je jakýsi marketingový tah. Kupující si i nadále myslí, že když je lék dražší, znamená to, že je lepší. V praxi je však situace v případě nifedipinu jiná. Od jeho vynálezu uplynulo více než 20 let, a proto se všechny analogy této drogy neliší kvalitou od originálu. Proto při nákupu tohoto produktu má smysl ušetřit peníze a koupit levnější produkt, protože nebude mít horší kvalitu než originál.
Existuje také možnost, že lékárna prodá pacientovi zcela padělaný lék, kterým ve skutečnosti není nifedipin. V lepším případě bude místo účinné látky placebo a v horším jakákoli jiná chemie. Padělání nifedipinu však není zvláště výnosné, protože cena tohoto léku je poměrně nízká a nepřinese velký zisk. Kromě toho pacient se zkušeností s hypertenzí nebo ischemickou chorobou srdeční okamžitě identifikuje padělek, protože ví, jak by se měl účinek tohoto léku projevit, a v důsledku toho si příště nekoupí padělaný lék.
Riziko nákupu falešného nifedipinu je dnes minimální. Abyste se však nestali obětí nekvalitního léku, doporučuje se kupovat léky od velkých, časem prověřených lékárenských řetězců. Tyto lékárny spolupracují s běžnými dodavateli a léky dvakrát kontrolují, aby se předešlo závadám a ztrátě dobrého jména.
Vše výše uvedené platí pouze pro tablet léková forma nifedipin. Tyto mechanismy se nevztahují na roztoky pro intravenózní infuze, protože ruský trh Existuje pouze jedna značka s názvem Adalat. Jinými slovy, problém volby nejlepší analog Mezi roztoky mizí nifedipin sám, protože tato volba prostě neexistuje.
Potřebuji lékařský předpis, abych si mohl koupit nifedipin?
Předpis na nifedipin je určitě nutný. Většinou je nezbytný pro samotného pacienta, protože jej při svévolném užívání chrání před nežádoucími účinky tohoto léku. Recept je právní dokument, podle kterého lékař odpovídá za účinky konkrétního léku předepsaného konkrétnímu pacientovi. Recept je pro lékárníka také jakýmsi důkazem, že pacient si lék nekupuje z vlastních důvodů, ale až po konzultaci s lékařem. Pokud mezi lékařem a pacientem dojde k soudnímu sporu, může se recept stát dokladem o vině jedné nebo druhé strany.
Právní aspekty používání receptů však zůstávají stranou, pokud jde o zdraví pacienta. Nifedipin je lék se silným klinickým účinkem. Jeho dávkování by měl provádět odborník, nikoli sám pacient, protože jinak hrozí předávkování. V některých případech může předávkování tímto lékem způsobit nenapravitelné poškození zdraví pacienta. V závažných případech může být smrtelná.
Příznaky předávkování nifedipinem jsou:
- výskyt poruch srdečního rytmu;
- známky sníženého krevního tlaku ( slabost, závratě, nevolnost, studený a lepkavý pot atd.);
- ztráta vědomí;
- paradoxní bolest na hrudi ( Normálně lék zmírňuje takovou bolest);
- snížení síly Tepová frekvence;
- snížení rychlosti přenosu nervových impulsů přes převodní systém srdce;
- snížená srdeční frekvence;
- dilataci arteriol v důsledku relaxace jejich membrány hladkého svalstva.
Protože nifedipin, jak je uvedeno výše, má silný klinický účinek, má závažné kontraindikace a omezení použití u určitých skupin pacientů. Například podle některých údajů je lék zcela kontraindikován pro těhotné ženy a podle jiných pouze v prvním a druhém trimestru. Tento lék je předepisován pouze kojícím matkám Známky života. Tento lék není předepisován dětem a mladým lidem do 18 let, protože v současné době neexistují žádné důkazy o jeho neškodnosti pro tuto kategorii pacientů. U pacientů s dekompenzovaným srdečním selháním je lék absolutně kontraindikován.
Lékař zná tyto vlastnosti léku a nenapíše recept na jeho nákup, pokud by nifedipin mohl potenciálně poškodit pacientku nebo plod v děloze. Pacienti ne vždy tyto vlastnosti znají, a proto riskují, že způsobí nežádoucí účinky léku. V důsledku toho můžeme usoudit, že s receptem na nifedipin v ruce pacient automaticky spadá do kategorie pacientů, u kterých není nifedipin kontraindikován.
V praxi je situace poněkud odlišná. Tento lék bez lékařského předpisu koupíte bez problémů téměř v každé lékárně. Lékárníci za přepážkou často ignorují chybějící recept kvůli zisku, protože farmaceutický byznys je jeden z nejvýnosnějších na světě a je v něm velká konkurence.
Pro pacienta je mnohem snazší zeptat se přátel, sousedů a spolupracovníků, kteří zažili podobné příznaky, co k jejich odstranění přijali, než se objednat k lékaři, počkat určitou dobu a získat kvalifikovanou pomoc. Pacient tedy přijde do lékárny, koupí si první analog nifedipinu, na který mezi četnými druhy narazí, a ptá se lékárníka, jak ho má brát. V nejlepším případě bude mít lékárník podezření, že něco není v pořádku, a neprodá lék bez řádného předpisu. V nejhorším případě dá lékárník pacientovi standardní režim nifedipinu, aniž by měl sebemenší ponětí o tom, jakou nemoc pacient má a zda lék v zásadě potřebuje. Lékárník navíc neví, jaké další léky pacient užívá, což je samozřejmě důležité s ohledem na skutečnost, že nifedipin může vytvářet krajně nežádoucí kombinace s některými léky na srdce. V důsledku toho zůstávají všechna rizika pouze na pacientovi. V případě negativního účinku užívání léku se pacient nemá od koho zotavovat, kromě sebe.
Po všem výše uvedeném stojí za to uzavřít, že recept na nákup nifedipinu je nesmírně důležitý, i když jej pacient užívá celý život a zná jeho účinky a potřebné dávkování. Taková opatření se provádějí především ve prospěch samotného pacienta.
Může být nifedipin předepsán dětem?
Předepisování nifedipinu dětem je zakázáno výrobci tohoto léku. Důvodem zákazu je nedostatek spolehlivých údajů o bezpečnosti léku při předepisování této kategorii pacientů. Tělo dítěte se v mnoha ohledech liší od těla dospělého. Tuto skutečnost snadno potvrzují různé věkové normy fyziologických ukazatelů těla.
Následující fyziologické ukazatele se obvykle liší v různém věku:
- Tepová frekvence;
- arteriální tlak;
- leukocytový vzorec (procento různých typů bílých krvinek);
- hormonální profil;
- amplitudy kmitání mozkových vln během různé typy aktivity a mnoho dalšího.
Jak víte, medicína je věda založená na důkazech. Pro použití konkrétního léku je nutné provést četné studie potvrzující účinnost tohoto léku a také jeho neškodnost, a to i z dlouhodobého hlediska. V případě nifedipinu nebylo možné studovat jeho účinek na organismus dětí. K dosažení tohoto cíle při testování drogy je nutné vystavit skupinu dětí neznámému riziku. V civilizovaných zemích, kde se provádí téměř veškerý farmaceutický výzkum na světě, nebudou tyto studie z humanistických a etických důvodů nikdy prováděny. V souvislosti s výše uvedeným zůstává neznámé, jak bude tělo dítěte reagovat na užívání tohoto léku jednou a po dlouhou dobu.
Hypoteticky lze předpokládat, že jednorázová dávka nifedipinu v jedné dávce u pacienta blížícího se věku 18 let bude mít stejné účinky jako u dospělého. S klesajícím věkem pacienta a prodlužující se dobou užívání léku však budou jeho účinky stále nepředvídatelnější.
Podle jedné hypotézy po několika měsících užívání tohoto léku dojde k toleranci těla k tomuto léku, jako je tomu u dospělých, ale mnohem rychleji. Jinými slovy, tělo si na určitou dávku zvykne a pro dosažení účinku ji bude muset znovu a znovu zvyšovat. Pokud však náhle přestanete užívat lék, objeví se abstinenční syndrom ( odskočit), projevující se návratem předchozích příznaků, avšak s výraznějším klinickým projevem.
Podle jiné hypotézy může užívání nifedipinu více než několik let po sobě v dětství ovlivnit správný růst srdce jako orgánu a také narušit systém samoregulace krevního tlaku.
V důsledku tohoto vlivu se mohou v těle dítěte tvořit následující odchylky:
- sinusová tachykardie ( srdeční frekvence nad 90 za minutu);
- trvale zvýšený krevní tlak o více než 10 - 20 mmHg oproti normálním hodnotám ( 140/90 mm Hg. Umění.);
- zpomalení fyzického vývoje v důsledku snížené čerpací funkce srdce;
- mentální retardace;
- výskyt získaných a zhoršujících se vrozených srdečních vad;
- kompletní a neúplné blokády převodní dráhy srdce atd.
Mohu pít alkohol při léčbě nifedipinem?
Pití alkoholu během léčby nifedipinem se důrazně nedoporučuje. Alkohol zvyšuje vazodilataci (např. dilataci krevních cév) posílením vlivu parasympatického nervového systému, což vede k výraznějšímu poklesu krevního tlaku při užívání nifedipinu. Nifedipin snižuje krevní tlak uvolněním hladkého svalstva ve stěnách periferních cév. K relaxaci stěn dochází v důsledku snížení rychlosti vstupu vápenatých iontů do svalové buňky.
Alkohol snižuje krevní tlak jinými způsoby. Za prvé vede ke zpomalení nervosvalového přenosu, což způsobuje, že opilý člověk pociťuje určitou nestabilitu a ztrátu koordinace. Tento účinek však hraje malou roli při regulaci krevního tlaku. Za druhé, alkohol ovlivňuje centrální nervový systém a také autonomní nervový systém.
Účinek alkoholu na nervový systém probíhá v několika fázích. Podle různých zdrojů existují tyto fáze od dvou do pěti. Pro snadnější pochopení však budou níže uvedeny pouze dvě fáze. První fáze je euforická. Jinými slovy, po dobu 15 až 30 minut po požití alkoholu ( pro někoho může být tato doba kratší nebo delší) nálada člověka stoupá, všechny problémy se zdají bezvýznamné a vzdálené, obavy se snižují. U lidí s duševním onemocněním tato fáze často chybí a je nahrazena podrážděností, agresivitou a drzým chováním. Druhým stupněm je stupeň inhibice kortikálních procesů mozku. Projevuje se snížením schopností myšlení, uvolněním, sníženou koordinací a nakonec i usínáním.
Jak v první, tak ve druhé fázi působení alkoholu je jeho působení na organismus dosahováno také prostřednictvím autonomního nervového systému. Autonomní nervový systém není ovládán touhami. Je zodpovědný za všechny reflexní reakce vyskytující se v těle, vyvíjený po mnoho staletí evoluce a navržený tak, aby zajistil lidské přežití v různých podmínkách prostředí. Mezi takové reakce patří rozšíření a zúžení zornic, pocení, regulace srdeční frekvence a krevního tlaku, fungování endokrinních a exokrinních žláz, třes v chladu a mnoho dalšího.
Autonomní nervový systém se dělí na dvě části:
- podpůrný nervový systém;
- parasympatický nervový systém.
Parasympatický nervový systém působí na organismus protisměrně, tj. uklidňuje, ukolébá, snižuje srdeční frekvenci atd.
Tyto systémy jsou v neustálé interakci a stav člověka v konkrétním okamžiku závisí na tónu každého z nich. V euforickém stádiu alkoholové intoxikace převažuje vliv sympatiku a ve druhém stádiu inhibičním se vliv zvyšuje parasympatický systém. Navíc je důležité si uvědomit, že alkohol silně potencuje vliv parasympatického systému, což má za následek rychlé usínání doprovázené poklesem krevního tlaku.
Když se tedy nifedipin a alkoholické nápoje berou současně, jejich působení se překrývá a je kumulativní. Díky tomu dochází k rychlejšímu a výraznějšímu poklesu krevního tlaku. Srdeční frekvence oproti očekávání neklesá, ale zvyšuje se jako kompenzační reakce na silný pokles krevního tlaku.
Se silným opilost a po užití střední nebo velké jednotlivé dávky existuje vysoká pravděpodobnost rozvoje kolapsu ( snížení krevního tlaku na nulové hodnoty), kardiogenního šoku, akutní infarkt myokardu. Tyto stavy jsou kritické a v poměrně velkém počtu případů vedou ke smrti.
Co když mě po užití nifedipinu bolí hlava?
Silné bolesti hlavy bezprostředně po užití nifedipinu jsou poměrně častou komplikací tohoto léku. To by však nemělo pacienty znepokojovat, protože tato bolest je důsledkem účinnosti léku a do určité míry ji lze nazvat docela očekávanou. Je třeba poznamenat, že k takové bolesti dochází hlavně při sublingválním nebo intravenózním podávání nifedipinu. Při perorálním užívání tablet se bolest objevuje méně často a je méně bolestivá. Důvodem tohoto rozdílu je rychlost nástupu účinku, která je maximální při intravenózním podání, průměrná při podání pod jazyk a minimální při perorálním podání.
Mechanismus účinku nifedipinu
Místem uplatnění účinku nifedipinu je svalová tkáň. Zejména tento lék nejaktivněji ovlivňuje srdeční sval a svalovou výstelku periferních cév. Když je vystaveno srdci, cévy, které je vyživují, se rozšíří ( Koronární tepny), rytmus se zpomaluje, síla každé jednotlivé kontrakce se snižuje a rychlost průchodu impulsu převodním systémem srdce se mírně snižuje. Zvyšuje se tak přísun kyslíku do srdečního svalu a snižuje se rychlost práce srdce, což mu umožňuje odpočinek. Stejným mechanismem zmizí bolest na hrudi způsobená ischemií ( nedostatečné zásobení krví) myokard ( srdečního svalu).
Účinek nifedipinu na svalovou vrstvu cévní stěna vede k jeho relaxaci a v důsledku toho ke zvětšení průměru periferních tepen. Je však třeba poznamenat, že tento účinek se vztahuje pouze na tepny různého kalibru, protože jejich svalová vrstva je mnohem silnější než u žil. Periferní vazodilatace vede ke snížení systémového krevního tlaku. Snížení krevního tlaku do určité míry snižuje následné zatížení srdce a také snižuje intenzitu jeho práce.
Mechanismus bolesti hlavy
Jak bylo uvedeno výše, pokles krevního tlaku při užívání nifedipinu nastává v důsledku dilatace periferních cév. Cévy hlavy se také rozšiřují. Když se náhle rozšíří, objeví se bolest. Výskyt bolesti je důsledkem dvou mechanismů.
V prvním případě vazodilatace vede k jejich protažení, což je signalizováno baroreceptory ( tlakové receptory) stěny nádob. Při prudké expanzi se tento impuls stává častějším, což mozek interpretuje jako bolest.
Ve druhém případě se bolest objevuje jako důsledek fenoménu tzv. „krádeže“. Jelikož se mozek nachází nad všemi ostatními orgány, kdy prudký pokles krevní tlak, mozek nějakou dobu nedostává dostatek kyslíku, protože je špatně zásobován krví. Během této doby se v ní hromadí produkty rozpadu a není dodáván kyslík, což dohromady způsobuje silnou bolest. Jak se zlepšuje prokrvení mozku, bolest ustupuje.
Výhody a nevýhody
Nepochybně bolest hlavy Při použití nifedipinu to zdaleka není ten nejpříjemnější pocit. Na druhou stranu však není fatální, zvláště vezmeme-li v úvahu, že za 15 až 30 sekund odejde sama. Bolest je důkazem, že lék funguje.
Pokud dáme bolest a některé další nepříjemné aspekty užívání nifedipinu na jednu stranu stupnice a na druhou stranu - negativní účinek způsobený tělu hypertenze nebo ischemie myokardu ( například v důsledku stabilní anginy pectoris nebo fibrilace síní), pak se definitivně ukáže, že ten druhý je mnohem nebezpečnější. Proto byste nifedipin neměli odmítat kvůli bolestem hlavy. Tyto bolesti nemají výrazný negativní vliv na mozek a jsou velmi rozumnou cenou za záchranu života pacienta v některých kritických situacích.
Co dělat, když dítě omylem užije nifedipin?
Pokud dítě spolkne tablety nifedipinu, první věc, kterou byste měli udělat, je požádat někoho poblíž, aby zavolal záchranná služba, a vyprovokujte dítě k umělému zvracení stisknutím prstu na kořen jazyka. Je docela snadné se nifedipinem předávkovat, aniž byste znali režim a přesnou dávku, kterou je třeba užít. Některé souběžně užívané léky navíc mohou zpomalit vylučování nifedipinu z těla, vést k jeho hromadění a nakonec i k předávkování.
Mezi léky, které mohou při současném užívání s nifedipinem způsobit předávkování, patří:
- cimetidin;
Pokud po užití pilulky rodiče nezaznamenají změny ve stavu dítěte po dobu jedné nebo dvou hodin, není to vůbec důvod k uklidnění. V Nedávno nifedipin je stále více dostupný ve formě tablet potažených speciálním filmovým potahem, který poskytuje více dlouhá akce lék. Takové tablety začnou působit 2 hodiny nebo déle po polknutí.
Je důležité poznamenat, že nifedipin je dostupný ve formě velkého množství analogů, z nichž každý má svůj vlastní obchodní název. To by však nemělo uvádět rodiče v omyl, protože účinná látka v nich zůstává stejná a stále má negativní vliv na tělo dítěte.
Komerční(obchodování)Názvy nifedipinu jsou:
- adalat;
- calcigard retard;
- cordafen;
- Cordaflex;
- cordipin;
- Corinfar;
- nikardie;
- nifadil;
- nifebene;
- nifehexal;
- nifedex;
- nifedicap;
- nifedicor;
- Nifecard;
- nifelát;
- nifesan;
- sanfidipin;
- fenigidin atd.
- závrať;
- těžká slabost;
- bledost a cyanóza kůže;
- bezdůvodný pláč;
- snížení a poté kompenzační zvýšení srdeční frekvence;
- snížený krevní tlak;
- dušnost;
- ztráta vědomí;
- křeče.
První pomoc
Otrava nifedipinem je život ohrožující stavu, proto jsou nutná naléhavá a jasná opatření k odstranění pacienta z něj.Algoritmus akce
- Zavolejte sanitku sami, s pomocí blízkých nebo cizí osoby. Dispečerce jasně vysvětlete, že se dítě otrávilo prášky, a stručně popište jeho stav (při vědomí či nevědomí, zvracení, křeče apod.). Takový popis automaticky označí hovor červeným kódem, který zaručí příjezd dětské jednotky intenzivní péče, jednotky jednoduché resuscitace nebo nejbližšího dostupného týmu na tel. co nejdříve.
- Pokud je dítě v bezvědomí, mělo by být položeno na bok, aby se zabránilo zablokování. dýchací trakt zvratky nebo jazyk. Položte si pod krk a hlavu podložku (polštář, roli libovolné látky). Hlava by měla být v rovině s její fyziologickou polohou. V této poloze byste měli počkat na sanitku. Bez speciálního výcviku a pomůcek nebude možné dítěti poskytnout jinou pomoc.
- Pokud je dítě při vědomí, měli byste ho okamžitě naklonit dopředu a tlačit na kořen jazyka, dokud nedojde ke zvracení. Bez ohledu na to, zda byly tablety přítomny ve zvratcích nebo ne, měli byste dítěti podat čistou vodu a znovu vyvolat zvracení. Tento postup musí pokračovat, dokud není ve zvratcích čistá voda.
Preventivní opatření
Abyste ochránili děti před otravou drogami, měli byste:- uchovávejte všechny léky mimo dosah dětí;
- Jak děti stárnou, měly by se děti učit, co s nimi mohou léky udělat velká škoda když jsou používány nevhodně;
- skladujte samostatně nebezpečné drogy (ovlivňující mozek, kardiovaskulární systém, ledviny a funkce jater atd.) na samostatném místě, které dítě nezná.
Nifedipin je účinný lék, který snižuje vysoký krevní tlak a zmírňuje bolest při záchvatech anginy pectoris. Je to selektivní blokátor vápníkových kanálů.
Tento lék pomáhá snižovat tok buněk hladkého svalstva v periferních a Koronární tepny a také extracelulární ionty vápníku. Rozšiřuje periferní a koronární cévy, snižuje spazmolytické účinky, zvyšuje koronární prokrvení, snižuje celkově cévní rezistence a myokardiální potřeba kyslíku. Pozitivní účinek užívání tohoto léku nastává 20 minut po vstupu do lidského těla a trvání klinického účinku je 4-7 hodin.
Na dlouhodobá léčba tento lék má antiaterogenní účinek. Inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje vylučování sodíku a vody a také snižuje tonus myometria. Po vstupu do těla se nifedipin rychle vstřebává. Jeho maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 30 minutách. Poločas léčiva je 2–4 hodiny.
Na co jsou tablety Nifedipinu předepsány?
- léčba srdečního selhání;
- zmírnění ojedinělých krizí;
- zhoršený přívod krve do sítnice a mozku;
- terapeutická terapie koronárního srdečního onemocnění;
- udržovací terapie arteriální hypertenze;
- léčba anginy pectoris.
Vedlejší účinek
Při léčbě tímto lék Někteří pacienti mají následující nežádoucí účinky:
- pocit tepla, snížený krevní tlak, periferní edém;
- závratě, ospalost, bolesti hlavy;
- anémie;
- průjem, nevolnost.
Pokud se váš zdravotní stav během užívání léků zhorší, doporučuje se okamžitě informovat lékaře a přestat lék užívat.
Lék se vyrábí ve formě tablet. Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na stavu pacienta. Lékaři doporučují užívat tento lék po jídle nebo během tohoto procesu s velkým množstvím tekutiny.
V počáteční fázi léčby lékaři doporučují pít 10 mg 2–3krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 20 mg 1–2krát denně. Maximální přípustná denní dávka je 40 mg. U starších pacientů, u osob s poruchou funkce vnitřních orgánů a mozku a také u pacientů, kteří dostávají kombinovanou antihypertenzní léčbu, je třeba dávkování snížit. Období vysazení léku by mělo být prováděno postupně.
Zvláštní pokyny a kontraindikace
Lékaři doporučují neužívat to lékařský výrobek v takových případech jako:
- kolaps nebo kardiogenní šok;
- citlivost na složky léčiva;
- nízký krevní tlak;
- infarkt myokardu;
- těhotenství a kojení;
- srdeční selhání;
- různé typy stenóz;
- zhoršená funkce jater nebo ledvin;
- tachykardie;
- diabetes;
- děti do 18 let.
Pokud trpíte alespoň jedním z výše uvedených onemocnění, určitě informujte svého lékaře a odmítněte léčbu tímto lékem. Lékařský specialista vám poradí s jakýmkoli bezpečným analogem nifedipinu.
Pokud neexistují žádné kontraindikace pro použití, užívejte tento lék podle pokynů. Během léčby se doporučuje zdržet se aktivit. nebezpečné druhyčinnosti vyžadující rychlou reakci, zvýšenou koncentraci a pozornost a také požívání alkoholických nápojů.
Podmínky skladování a trvanlivost
Lék musí být skladován na uzavřeném místě před průnikem. sluneční světlo, suché místo, teplota by neměla překročit 25°C. Doba použitelnosti je tři roky.
A Historie užívání nifedipinu v kardiologii přesahuje 30 let. V 70.-80. letech to byla jedna z nejpopulárnějších srdečních drog. V polovině 90. let se však v anglicky psané literatuře objevilo značné množství publikací poukazujících na nebezpečné užívání nifedipinu u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS). Byl zjištěn vyšší výskyt infarktu myokardu ve srovnání s pacienty užívajícími jiná antihypertenziva. Navíc bylo naznačeno, že terapie nifedipinem zvyšuje riziko krvácení a dokonce rakoviny. Tyto práce vyvolaly širokou diskusi nejen mezi lékaři, ale i v médiích. hromadné sdělovací prostředky. Byly zdůrazněny závažné nedostatky těchto studií. Za prvé, metaanalýza publikovaných studií neznala výchozí stav pacientů. Je možné, že nifedipin byl předepisován častěji než jiné léky pacientům s hypertenzí (HTN), kteří měli anginu pectoris. Za druhé, analyzované studie používaly velmi vysoké dávky (až 120 mg nifedipinu denně, průměrně 80 mg denně). Za třetí, všichni pacienti dostávali rychle absorbovanou, krátkodobě působící formu nifedipinu. Vzhledem k tomu, že nifedipin je vazodilatátor, při užívání vysokých dávek byla vazodilatace maximální, což bylo doprovázeno výraznou kompenzační stimulací sympatického nervového systému a samozřejmě mohlo vést k exacerbaci ischemické choroby srdeční. Výsledkem této diskuse byla revize indikací předepisování krátkodobě působícího nifedipinu, zejména nebylo doporučeno jej předepisovat pacientům s infarktem myokardu a nestabilní angínou.
Výsledky následných studií ukazují na dobrou snášenlivost a vysokou účinnost prodloužených forem nifedipinu. Řada studií prokázala jejich příznivý vliv na strukturální a funkční stav srdce, cév a ledvin jak u hypertenze, tak u parenchymální arteriální hypertenze.
Naše zkušenosti s aplikací nifedipin retard (Corinth-retard AVD GmbH, Německo) vychází z analýzy výsledků získaných u 1311 pacientů s arteriální hypertenze(AH) a stabilní ischemická choroba srdeční. Mezi nimi bylo 174 pacientů s hypertenzí stadia I-II (WHO klasifikace, 1962), 16 pacientů s hypertenzí s chronická pyelonefritida, 261 pacientů se stabilní anginou pectoris funkčních tříd II-IV (FC) a 722 pacientů se stabilní anginou pectoris kombinovanou s hypertenzí. Drtivá většina pacientů dostávala lék ambulantně a byli pozorováni kardiologové na petrohradských klinikách. Pacienti dostávali lék zdarma. Všichni pacienti si vedli deníky, které odrážely dynamiku jejich pohody, počet záchvatů anginy za den, počet užívaných tablet nitroglycerinu, přítomnost vedlejší efekty. Během prvního měsíce byly návštěvy lékaře týdenní, následně - jednou za 2 týdny. Délka pozorování byla 3 měsíce. Po dobu 6 měsíců dostávalo nifedipin retard 21 pacientů s hypertenzí. U všech pacientů s hypertenzí byl lék předepsán jako monoterapie. Pokud se nedostavil správný antihypertenzní účinek, byli pacienti po měsíci převedeni na kombinovanou léčbu. Téměř všichni pacienti s anginou pectoris dostávali dlouhodobě nitrosorbid a pacienti s anginou třídy III-IV dostávali b-blokátory (včetně pacientů se současnou hypertenzí). Indikací pro použití retardovaného nifedipinu bylo přetrvávání záchvatů anginy pectoris.
Do studie nebyli zahrnuti pacienti s diabetes mellitus, srdečními vadami, fibrilací síní, srdečním selháním, stejně jako osoby, které prodělaly cévní mozkovou příhodu.
U hypertenze byla počáteční dávka léku 20 mg 2krát denně. Následně s ohledem na dosažený efekt byla dávka snížena (na 20 mg jednou denně). U 5 (2,6 %) pacientů však bylo dosaženo normalizace hodnot krevního tlaku (TK) pouze při předepsání 60 mg denně (ve 3 dávkách). U pacientů s ischemickou chorobou srdeční byla srovnávána účinnost terapie při předepisování léku v dávce 20 mg 1 a 2krát denně.
U pacientů s hypertenzí, kteří dostávali lék 6 měsíců před terapií a 6 měsíců po jejím zahájení, byla hodnocena systémová a renální hemodynamika.
Výsledky výzkumu naznačují jasnou antihypertenzní účinnost nifedipinu retard jak u pacientů s izolovanou hypertenzí, tak v kombinaci s ischemickou chorobou srdeční (tab. 1). U pacientů, kteří potřebovali velkou dávku léku k normalizaci krevního tlaku, základní linie byla vyšší, stejně jako u osob, které dostávaly nifedipin 2x denně. Pokles krevního tlaku ve všech léčebných režimech nebyl doprovázen statisticky významným zvýšením srdeční frekvence.
Dlouhodobá léčba retardovaným nifedipinem vedla k významným změnám centrální a regionální renální hemodynamiky. Zejména celková periferní vaskulární rezistence (TPVR) se snížila o 16,7 % (str<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).
*EPK - efektivní průtok krve ledvinami.
Rýže. 1. Změny systémové a renální hemodynamiky během 6měsíční terapie retardovaným nifedipinem
Šestiměsíční terapie byla doprovázena poklesem indexu hmotnosti myokardu levé komory (LVMI) o 9,3 %, tloušťky zadní stěny (PVT) levé komory o 9,8 % a interventrikulárního septa (IVS) o 6,5 % v nepřítomnost významných změn velikosti dutiny levé komory a ejekční frakce levé komory (tab. 2).
Snížení LVMI bylo největší u jedinců s nejvyššími počátečními hodnotami a nekorelovalo se stupněm snížení krevního tlaku. Ukazatele diastolické funkce (izovolumická relaxační doba, poměr E/A) se významně nezměnily, byla zaznamenána pouze tendence k jejich zlepšení. Zároveň se ve větší míře snížila doba izovolumické relaxace u pacientů s nejvýraznějším poklesem LVMI (r = 0,65, p< 0,005).
Nifedipin retard měl příznivý vliv i na průběh anginy pectoris, což se projevilo snížením počtu záchvatů anginy pectoris. Zpočátku byl u pacientů bez hypertenze počet anginózních záchvatů 29,38 ± 2,18 za měsíc, u pacientů s konkomitantní hypertenzí - 30,1 ± 1,7 za měsíc. Po 12 týdnech terapie se snížila na 11,6 ± 1,37 a 11,9 ± 1,2 za měsíc. Největšího antianginózního účinku bylo dosaženo u původně nezávažné námahové anginy pectoris (FC II), zatímco u těžké námahové anginy pectoris (FC III-IV) byla účinnost terapie nižší.
U 257 pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez hypertenze byla srovnávána účinnost terapie retardovaným nifedipinem s jednorázovou a dvojitou dávkou (20 mg jednou a dvakrát denně). Dvojnásobná dávka léku měla výraznější antianginózní účinek, který nebyl doprovázen výrazným zvýšením počtu nežádoucích účinků.
U 58 ze 722 pacientů s onemocněním koronárních tepen v kombinaci s hypertenzí byly na vstupních elektrokardiogramech zaznamenány poruchy rytmu (nízké extrasystoly). Terapie retardovaným nifedipinem nevedla ke zvýšení počtu extrasystol. Naopak u 32 pacientů, kteří měli zpočátku extrasystolu, již nebyla zjištěna.
Je třeba poznamenat, že lék je dobře snášen. Mezi pozorované nežádoucí účinky patří bušení srdce (3,8 %), bolest hlavy (3,5 %), zčervenání obličeje (3,9 %), závratě (1,28 %), pocit tepla (1,28 %), zvýšená diuréza (1,5 %) a otoky (1,14 %) ). Závažnost nežádoucích účinků byla maximální v časných stádiích po zahájení terapie. U většiny pacientů (n = 64) se následně zlepšila snášenlivost léku při zachování stejné dávky; u 14 pacientů byla dávka nifedipinu snížena pro nežádoucí účinky; 2,1 % pacientů bylo nuceno přestat užívat lék z důvodu špatné snášenlivosti.
Výsledky studie tedy naznačují vysokou antihypertenzní a antianginózní účinnost nifedipinu retard. Základem účinku nifedipinu na snížení krevního tlaku je snížení periferní vaskulární rezistence . Je známo, že při použití antagonistů vápníku je stupeň vazodilatace v různých vaskulárních oblastech různý. Maximální vazodilatace je pozorována v cévách kosterních svalů a věnčitých tepen a v menší míře v renálních tepnách. Kožní cévy jsou prakticky necitlivé na působení dihydropyridinů. H. Struyker-Bodier a kol. ukazují, že rozdíly v vaskulární citlivosti jsou určeny počátečním vaskulárním tonusem a počtem napěťově řízených kalciových kanálů. V ledvinách je maximální citlivost na působení antagonistů vápníku vlastní aferentním arteriolám. Kromě toho tato léčiva inhibují schopnost preglomerulárních arteriol konstrikce v reakci na zvýšený transmurální tlak a impulsy z macula densa.
Antianginózní účinek dihydropyridinů je způsoben koronární dilatací a snížením srdeční funkce v důsledku snížení pre- a afterloadu. Léky s dlouhodobým účinkem a prodloužené formy krátkodobě působících sloučenin, včetně nifedipinu, mají minimální schopnost stimulovat sympatický nervový systém, což může vysvětlit jejich chybějící arytmogenní účinek a příznivý účinek na průběh anginy pectoris.
Příznivý účinek těchto léků na vnitřní orgány je způsoben nejen zlepšením regionálního průtoku krve. Výsledky experimentálních studií naznačují schopnost těchto sloučenin způsobovat relaxaci mezangiálních buněk, snižovat syntézu kolagenu fibroblasty, zvyšovat tkáňovou toleranci k ischemii a zlepšovat intracelulární metabolismus vápníku (snižovat přetížení mitochondrií). Výsledkem těchto změn je pomalejší progrese experimentální nefrosklerózy.
Tak, Dlouhodobě působící nifedipinové přípravky lze doporučit pacientům s různými formami hypertenze . Lze je použít jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými léky s vazodilatačním účinkem (myotropika, α-blokátory). U chronického selhání ledvin, stejně jako u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie a Connovým syndromem, mají výhody oproti inhibitorům angiotenzin-konvertujícího enzymu.
V případě onemocnění koronárních tepen je jejich použití opodstatněné u stabilní anginy pectoris. . P. Heidenreich a kol. provedli metaanalýzu 90 studií o použití dlouhodobě působících nitrátů, beta-blokátorů a antagonistů vápníku. Délka sledování ve všech studiích přesáhla týden, ale pouze ve dvou z nich - 6 měsíců. Autoři nezjistili žádné rozdíly v antianginózní účinnosti antagonistů kalcia s b-blokátory. Při užívání krátkodobě působícího nifedipinu byla zaznamenána menší antianginózní aktivita, ačkoli počet požitých nitroglycerinových tablet a tolerance zátěže se u všech léků měnily stejně. Rozdíly se týkaly pouze vzácnějšího vysazování betablokátorů oproti kalciovým antagonistům z důvodu nežádoucích účinků, což umožnilo autorům doporučit betablokátory jako léky první volby v léčbě stabilní anginy pectoris.
Výsledky metaanalýzy odhalily další zajímavost – v USA se pro monoterapii stabilní anginy pectoris častěji používají dlouhodobě působící nitráty, v Evropě pak antagonisté vápníku. Mezi pacienty se stabilní anginou pectoris jsou pacienti, u kterých má podávání antagonistů vápníku určité výhody oproti terapii betablokátory. Zejména, antagonisté vápníku jsou nejúčinnější u vazospastické anginy pectoris , stejně jako s kombinací dynamické a fixní koronární obstrukce. Kombinace dlouhodobě působícího nifedipinu s b-blokátory a nitráty je vcelku přijatelná. Kromě toho by tyto sloučeniny měly být předepisovány pacientům, kteří mají kontraindikace k beta-blokátorům (bronchiální astma, zpomalení atrioventrikulárního a sinoatriálního vedení, intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, diabetes mellitus I. typu atd.). Jsou vhodnější než beta-blokátory u jedinců s těžkou dyslipidémií a metabolickým syndromem. Další počáteční indikací pro předepisování léků této skupiny je bradykardie a syndrom nemocného sinu.
Seznam referencí lze nalézt na webových stránkách http://www.site
Nifedipin retard -
Corinfar-retard (obchodní název)
(AWD)
Literatura:1. B. M. Psatý, S. R. Neckbert, T. D. Kalpsell. a kol. Riziko infarktu myokardu spojené s antihypertenzní terapií // JAMA, 1995; 274: 620-5.
2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psatý. Zbytečná kontroverze//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142-7.
3. C.D.Furberg, B.M.Psatý. Antagonisté vápníku: nejsou vhodné jako antihypertenziva první volby// Am. er., J. Hepertension, 1995; 9: 122-5.
4. Almazov V.A., Šljachto E.V. Arteriální hypertenze a ledviny. Nakladatelství St. Petersburg State Medical University pojmenované po. akad. Pavlova I.P. Petrohrad 1999; 296 str.
5. Andreev N.A., Moiseev V.S. Antagonisté vápníku v klinické medicíně. M., //RC “Pharmedinfo”. 1995; 162 str.
6. Ivleva A.Ya. Účinek antagonistů vápníku na hemodynamiku a renální funkci u arteriální hypertenze // Klin., pharmacocol., ter., 1992; 1: 49-55.
7. Kukes V.G., RUmyantsev A.S., Taratuta T.V., Alekhin S.N. Adalat, dvacet let na klinice: minulost, přítomnost, budoucnost // Kardiologie, 1996; 1:51-6.
8. Dyadyk A.I., Bagriy A.E., Lebed I.A. a další Změny hmoty myokardu a diastolické funkce levé komory u pacientů s chronickou nefritidou a arteriální hypertenzí pod vlivem léčby blokátory kalciových kanálů // Nefrologický seminář-95. TNA, Petrohrad, 1995; 170-1.
9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. a kol. Regrese hypertrofie levé komory při dlouhodobé léčbě nifedipinem u systémové hypertenze//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615-8.
10. H. A. Struyker-Boudier, J. F. Smith, J. G. DeMey. Farmakologie antagonistů vápníku: přehled, 1990; 5 (4): 1-0.
11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. Renální hemodynamické účinky antagonistů vápníku. Antagonisté vápníku a ledviny // Hanley a. Belfas., Philadelphia, 1990; 33-74.
12.H.L.Elliot. Antagonismus vápníku: aldosteron a vaskulární reakce na katecholaminy a angiotensin II u člověka // J. Hypertenze. 1993; V.11. suppl.6: 13-6.
13. T. Satura. Účinnost amlodipinu při léčbě hypertenze s poruchou funkce ledvin//J. Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24(B): 6-11.
14. P. A. Heidenreich, K. M. McDonald, T. Hastie. a kol. Metaanalýza studií srovnávajících B-blokátory, antagonisty vápníku a nitráty pro stabilní anginu pectoris //JAMA, Rusko, 2000, (3): 14-23.
Jméno výrobku: nifedipinMezinárodní nepatentovaný název: nifedipin
léková forma:
dražéSloučenina
1 tableta obsahuje 10 mg léčivé látky - nifedipinu.
Pomocné látky: mléčný cukr, pšeničný škrob, celulóza
mikrokrystalický, mastek, želatina, stearát hořečnatý, cukrový povlak.
Popis
Dražé pravidelného tvaru, žlutá barva; na lomu je jádro žluté, jemnozrnné struktury.
Farmakoterapeutická skupina:
blokátor „pomalých“ kalciových kanálů.ATX kód: C08CA05.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Nifedipin je selektivní blokátor „pomalých vápníkových lan“, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má antianginózní a antihypertenzní účinky. Snižuje tok extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen.
Snižuje spasmy a rozšiřuje koronární a periferní (hlavně arteriální) cévy, snižuje krevní tlak, celkový periferní vaskulární odpor, snižuje afterload a spotřebu kyslíku myokardu. Zvyšuje koronární průtok krve. Negativní chrono-, dromo- a inotropní účinky se překrývají reflexní aktivací sympatoadrenálního systému v reakci na periferní vazodilataci. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Doba nástupu klinického účinku je 20 minut, doba trvání klinického účinku je 4-6 hodin.
Farmakokinetika
Nifedipin se rychle a téměř úplně (více než 90 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je jeho biologická dostupnost 40–60 %. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 1-3 hodinách a je 65 ng/ml. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Komunikace s proteiny krevní plazmy - 90%. Kompletně metabolizován v játrech. Vylučuje se ledvinami ve formě neaktivních metabolitů (70-80 % podané dávky). Poločas rozpadu je 2-4 hodiny. Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (po dobu 2-3 měsíců) vzniká tolerance k působení léku.
Indikace pro použití
- ischemická choroba srdeční - angina pectoris a klid (včetně varianty);
- arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).
Kontraindikace
- přecitlivělost na nifedipin a jiné deriváty dihydropyridinu;
- akutní stadium infarktu myokardu (první 4 týdny);
- kardiogenní šok, kolaps;
- arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mmHg);
- syndrom nemocného sinu;
- srdeční selhání (ve stádiu dekompenzace);
- těžká aortální stenóza;
- těžká mitrální stenóza;
- tachykardie;
- idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
- těhotenství, období laktace;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Používejte opatrně u pacientů:
s chronickým srdečním selháním, těžkou poruchou funkce jater a/nebo ledvin; těžké cévní mozkové příhody, diabetes mellitus, maligní arteriální hypertenze, pacienti na hemodialýze (kvůli riziku arteriální hypotenze).
Návod k použití a dávkování
Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta na terapii. Doporučuje se užívat lék během jídla nebo po jídle s malým množstvím vody. Počáteční dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3x denně. V případě potřeby lze dávku léku zvýšit na 2 tablety (20 mg) 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg. U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu, stejně jako u pacientů s poruchou jaterních funkcí, u pacientů se závažnými cerebrovaskulárními příhodami by měla být dávka snížena.
Vedlejší účinek
Z kardiovaskulárního systému: hyperémie obličeje, pocit tepla, tachykardie, periferní edém (kotníky, chodidla, nohy), nadměrný pokles krevního tlaku (TK), synkopa, srdeční selhání; u některých pacientů, zejména na začátku léčby, se mohou objevit záchvaty anginy pectoris, které vyžaduje vysazení léku.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, ospalost. Při dlouhodobém perorálním podávání ve vysokých dávkách - parestézie končetin, třes.
Z gastrointestinálního traktu, jater: dyspeptické poruchy (nauzea, průjem nebo zácpa), při dlouhodobém užívání - jaterní dysfunkce (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz).
Z pohybového aparátu: artritida, myalgie.
Alergické reakce: svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida.
Z krvetvorných orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.
Z močového systému: zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).
ostatní:„návaly“ krve do pokožky obličeje, změny zrakového vnímání, gynekomastie (u starších pacientů po vysazení zcela mizí), hyperglykémie, hyperplazie dásní.
Předávkovat
Příznaky: bolest hlavy, zčervenání kůže obličeje, snížení krevního tlaku, potlačení aktivity sinusového uzlu, bradykardie, arytmie.
Léčba: výplach žaludku s podáním aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na stabilizaci činnosti kardiovaskulárního systému. Antidotem je vápník, je indikováno pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na dlouhodobou infuzi.
S výrazným poklesem krevního tlaku, intravenózním podáním dopaminu nebo dobutaminu. Při poruchách vedení je indikováno podání atropinu, isoprenalinu nebo instalace umělého kardiostimulátoru. Pro rozvoj srdečního selhání intravenózní podání strofantinu. Katecholaminy by měly být užívány pouze při život ohrožujícím oběhovém selhání (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, které zvyšuje riziko zvýšení sklonu k arytmii v důsledku intoxikace). Doporučuje se kontrolovat hladinu glukózy a elektrolytů v krvi (draselné a vápenaté ionty), protože uvolňování inzulínu je narušeno.
Hemodialýza je neúčinná.
Interakce s jinými léky
Závažnost poklesu krevního tlaku se zvyšuje při současném podávání nifedigesce s jinými antihypertenzivy, cimetidinem, ranitidinem, diuretiky a tricyklickými antidepresivy.
V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie a hypotenzní účinek nifedishe.
Současné podávání beta-blokátorů musí být prováděno za podmínek pečlivého lékařského dohledu, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení příznaků srdečního selhání.
Nifedipin snižuje koncentraci chinidinu v krevní plazmě. Zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylpinu v krevní plazmě, a proto je třeba sledovat klinický účinek a/nebo obsah digoxinu a theofylinu v krevní plazmě.
Rifampicin oslabuje účinek nifedipinu (urychluje metabolismus nifedipinu v důsledku indukce aktivity jaterních enzymů).
speciální instrukce
Během léčebného období je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, a používání etanolu.
Lék se vysazuje postupně (riziko rozvoje abstinenčního syndromu).
Formulář vydání
Dražé 10 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z PVC a hliníkové fólie.
5 blistrů po 10 tabletách spolu s návodem k použití je umístěno v papírové krabičce.
Podmínky skladování
Seznam B. Na suchém místě, chráněném před světlem a mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.
Datum minimální trvanlivosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky pro výdej z lékáren
Na předpis.
Výrobce:
Balkanfarma-Dupnitsa AD,2600 Dupnitsa, Bulharsko, st. "Samokovskoye Highway" 3
Nifedipin je lék, který snižuje systolický krevní tlak. Používá se při mnoha typech poruch arteriálního prokrvení orgánů. Účinné v akutních případech, patologií koronárního průtoku krve,.
Takže dnes budeme hovořit o léku Nifedipine, jeho návodu k použití, ceně, recenzích a analogech.
Vlastnosti léku
Nifedipin je syntetický lék vyrobený k inhibici vápníkových kanálů. Podle chemického složení se Nifedipin vyrábí z prekurzoru pyridinové skupiny, dehydrogenovaného v polohách 1 a 4. Prášek je ve formě žlutých krystalů, málo rozpustných ve vodě a alkoholu.
Hmotnost molekuly nifedipinu C17H18N2O6 je 346,3 g/mol.
Následující video vám řekne podrobněji o vlastnostech léku Nifedipine:
Sloučenina
Podle chemického složení 1 tablety existuje hlavní látka - derivát 1,4 dihydropyridinu a další látky pro lepší vstřebávání nifedipinu:
- mléčný cukr;
- stearová hořečnatá;
- potravinářská želatina;
- celulóza v mikrokrystalech;
- pšeničný škrob;
- koloidní titan a oxidy křemičité, mastek a další skořápkové látky.
Lékové formy
Nifedipin se vyrábí v několika dávkových formách:
- Nifedipinové tablety s 10 a 20 mg hlavní účinné látky, spotřebiteli nejčastěji známé;
- roztok pro kapací infuzi, jehož 1 ml obsahuje 0,01 mg nifedipinu;
- roztok ve 2ml ampulích pro přímé srdeční podání.
Izraelské lékárny nabízejí také Nifedipin gel (masť, emulze) jako lék na hemoroidy.
V městských lékárnách je minimální cena za lék 36 rublů, nejvyšší cena je 47 rublů. Online lékárny nabízejí ke koupi Nifedipin za 27 rublů.
Mechanismus účinku nifedipinu je diskutován níže.
farmakologický účinek
- Blokováním kalciových kanálů Nifedipin omezuje tok vápenatých iontů do příčně pruhované tkáně srdečních komor a myocytů hladkého svalstva koronárních a periferních tepen. Zvýšení dávky nifedipinu blokuje uvolňování vápenatých iontů z buněčných struktur do krevního řečiště. Dočasně snižuje počet aktivních kalciových kanálů bez kontroly dočasného mechanismu blokování a následné reaktivace.
- Má desynchronizovaný účinek na rytmus vzruchů a kontrakcí, blokuje působení kalmodulinu angionálního původu a troponinů srdečního původu. Patologický proces zvýšeného transportu vápenatých iontů přes membránový potenciál, ke kterému dochází při zvýšení systolického tlaku, vede k normalitě. Selektivní působení na blokování kalciových kanálů je vyjádřeno ignorováním uzavření kanálů ve venózních myocytech.
- Zvyšuje rychlost krevního oběhu v koronárních tepnách, obnovuje krevní oběh v oblastech srdce postižených onemocněním koronárních tepen. K obnovení krevního oběhu dochází v důsledku otevření dalších větví koronárních tepen bez omezení krevního oběhu ve zbytku cévního řečiště.
- Ke snížení arteriální vaskulární rezistence dochází v důsledku vazodilatace. Důsledkem tohoto procesu je prodloužení diastoly komor, snížení potřeby srdečních myocytů kyslíku a celkový tonus příčně pruhované svaloviny srdce.
- Nemá výrazný vliv na fungování kardiostimulátorů prvního a druhého řádu, takže rytmus kontrakce srdce zůstává nezměněn. Zvyšuje vylučování moči ledvinami. Vazodilataci krevních cév překrývá kompenzace sympatoadrenálního systému, vyjádřená zvýšením srdeční frekvence.
Farmakodynamika
- Při perorálním podání nifedipinu je klinického účinku dosaženo po 20 minutách, intravenózní infuze umožňuje dosažení terapeutického účinku léku po 5-7 minutách.
- Při podání přímo do srdce je klinický účinek pozorován během 3-5 sekund po podání nifedipinu. Dávka by neměla překročit 40 mg denně.
Při dlouhodobém každodenním užívání nifedipinu nastává efekt „závislosti“ na tkáních po 60-90 dnech. Terapeutický účinek nifedipinu přetrvává až 24 hodin.
Farmakokinetika
Při použití Nifedipinu je vysoká schopnost vstřebání střevními klky do krevního oběhu (více než 92 %). Při perorálním podání s jídlem přesahuje biologická dostupnost 60 %. Nifedipin užívaný nalačno má 40% biologickou dostupnost.
Po vstřebání do žilního řečiště prochází „kontrolou“ a léčbou přes portální žílu jater. Přístupný mozkovým buňkám, mléčným alveolům a embryonálním cytostrukturám při průchodu hematoencefalickou bariérou, hematoplacentární bariérou. Poločas rozpadu a rozpad léčiva je pozorován v játrech. Konečné produkty metabolismu nifedipinu jsou vylučovány močovým systémem (čtyři pětiny produktů) a žlučí (jedna pětina metabolitů). Poločas se pohybuje od 4 do 17 hodin.
Indikace
- angiotrofoneuróza s periferními poruchami průtoku krve v terminálních arteriolách;
- (jako nezávislý lék nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
- spasmus tepen oční bulvy a vnitřního ucha;
- perzistentní chronická angina pectoris.
Lék je kontraindikován pro děti a dospívající. Je důležité vědět o indikacích pro použití nifedipinu během těhotenství: měl by být užíván s opatrností, zejména v posledních 3 měsících těhotenství. Ke snížení zvýšeného tonusu dělohy během těhotenství existují bezpečnější analogy antagonistů vápníku.
Řekneme vám dále, jak užívat nifedipin.
Návod k použití
- Tablety nifedipinu se užívají perorálně během jídla, nejlépe tekuté. Je přijatelné polykat tablety s vodou.
- Pokud lékař nepředepíše větší dávku, je zakázáno užívat více než 2 tablety denně po 20 mg samostatně.
- Maximální denní dávka nifedipinu by neměla překročit 80 mg (čtyři tablety denně), pokud je dávka 40 mg neúčinná.
Systémové poruchy cerebrální cirkulace a jaterní selhání omezují použití nifedipinu. Starším a geriatrickým pacientům by měla být předepsána nižší dávka, zejména v kombinaci s jinými angiotenzními látkami. Délka užívání léku by měla být v kompetenci ošetřujícího lékaře.;
Nežádoucí účinky nifedipinu
- U řady pacientů užívajících lék Nifedipin došlo k prudkému poklesu systolického tlaku, letargii, zarudnutí kůže obličeje, bolesti a závratím v hlavě, otoku koncových částí končetin a návalu horka.
- Dlouhodobé užívání léku vedlo ke zvýšení krevních hladin jaterních transamináz, nevolnosti a dyspeptickým poruchám trávení (zácpa nebo průjem).
- U některých pacientů nelze vyloučit projevy kožních alergických reakcí, myalgií a exacerbací artritidy. Dochází ke snížení koncentrace glukózy v krvi, zvýšenému močení a hyperplazii dásní.
- Při analýze krevního nátěru je pozorován pokles počtu všech krevních elementů, trombocytopenická purpura.
speciální instrukce
Vysazení léku by nemělo být provedeno náhle. Léčebný režim zahrnuje pomalé snižování dávky v průběhu času. Během léčby je zakázáno pít nápoje obsahující etylalkohol. Pracovní aktivity spojené se zvýšenou pozorností a soustředěním je vhodné na čas omezit.
