Prostředky pro zmírnění záchvatů. Seznam antikonvulziv pro epilepsii

Antikonvulziva jsou léky, které mohou zabránit záchvatům různé závažnosti a původu, aniž by byly ovlivněny další funkce těla. Tato široká farmakologická skupina se také nazývá antikonvulziva. Dělí se na několik podskupin druhé a třetí úrovně, stejně jako na léky nové a staré generace. O tom, který lék je v každém jednotlivém případě vhodný, musí rozhodnout ošetřující lékař.

Ukázat vše

Klasifikace

Antikonvulziva jsou rozdělena do několika obecně uznávaných klasifikací, z nichž každá se aktivně používá v medicíně. První klasifikace rozděluje antikonvulziva podle mechanismu účinku, druhá - podle chemická strukturaúčinná látka.

Žádné antikonvulzivum není v lékárnách dostupné bez lékařského předpisu.

Mechanismem účinku

Antikonvulziva působí dvěma hlavními mechanismy: stimulací dopaminergního přenosu a inhibicí cholinergního přenosu. Fondy zastupující tyto skupiny jsou uvedeny v tabulce:

Anticholinergika, která nemají centrální akce a ty, které jsou účinné lokálně, se zpravidla při léčbě křečí nepoužívají.



Podle chemické struktury

Rozsáhlejší je klasifikace léků s antikonvulzivním účinkem podle jejich chemické struktury. Zahrnuje pět hlavních skupin, které kombinují léky na základě struktury účinné látky:

V tabulce jsou uvedeny hlavní skupiny antikonvulziv podle chemické struktury. Lze použít i léky na bázi kyseliny valproové, iminostilbenů a oxazolidinonů. Při léčbě křečí a neuralgie je důležité nejen dosáhnout terapeutického účinku, ale také snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků. Za tímto účelem byla pro každý typ epileptického záchvatu vyvinuta klasifikace antikonvulziv. Klasifikace představuje léky nové generace.



Drogy dle výběru

Léky volby jsou léky, které jsou široce používány u určitých onemocnění a ve většině studovaných případů jsou nejúčinnější. Hlavní konvulzivní patologie a seznam léků pro ně:

• psychomotorické a grand mal záchvaty, status epilepticus - Difenin;
• psychomotorické a grand mal záchvaty během mrtvice - karbamazepin;
• psychomotorické záchvaty, myoklonická epilepsie - Clonazepam;
• těžké psychomotorické parciální záchvaty, klonicko-tonické křeče - Lamotrigin;
• myoklonická epilepsie – valproát sodný;
• fokální záchvaty, status epilepticus u dětí - Benzobamil.

Pokud léky volby nemají účinek nebo jsou špatně tolerovány, zvažuje se možnost nahrazení léku analogem účinku z druhé řady léků pro konkrétní patologii.

difenin

Lék na bázi fenytoinu představuje první linii léčby status epilepticus a záchvatů grand mal. Prodává se ve formě tablet, 10 kusů v blistru, 99,5 mg účinné látky na tabletu.




Farmakologické vlastnosti

Inhibuje konvulzivní aktivitu, stabilizuje práh vzrušivosti. Aktivně distribuován v tkáních, vylučován slinami a žaludeční šťávy, proniká do placenty. Metabolizováno v játrech.

Indikace

Difenin je indikován pro následující patologie:

• záchvaty grand mal;
• status epilepticus;
• porušení Tepová frekvence s organickými lézemi centrálního nervového systému;
• předávkování srdečními glykosidy;
• neuralgie trojklaného nervu.

Používá se jako profylaktický prostředek k prevenci epilepsie v neurochirurgii.

Kontraindikace

Použití Dipheninu v případě srdečního selhání, atrioventrikulární blokády, sinusová bradykardie. Nepředepisuje se při selhání jater nebo ledvin, porfyrii.

Používejte opatrně u dětí s křivicí, seniorů a diabetiků a chronického alkoholismu. Kombinace s Delavirdinem je kontraindikována.

Nežádoucí reakce

Při léčbě léky na bázi fenytoinu jsou pozorovány nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, nervozita a závratě. Laboratorní krevní test může odhalit leukopenii, granulocytopenii, trombocytopenii a pancytopenii.

Takový nežádoucí reakce, jako je ztluštění rtů a kontur obličeje, osteoporóza, kožní vyrážky, dermatitida, systémový lupus erythematodes. Alergická reakce je doprovázena anafylaxí.

karbamazepin

Léky na jeho základě jsou indikovány u psychomotorických a grand mal záchvatů. Karbamazepin se vydává v tabletách o koncentraci účinné látky 0,2 g.



Farmakologické vlastnosti

Léky používané na křeče nohou a generalizované záchvaty fungují tak, že blokují sodíkové kanály a snižují synaptický přenos nervových vzruchů.

Karbamazepin stabilizuje membrány nervových vláken a zabraňuje výskytu neuronových výbojů. Poté byste si měli vybrat lék na nohy dodatečné konzultace s kardiologem a flebologem.

Indikace pro použití

Karbamazepin je indikován pro následující patologie:

• epilepsie;
• záchvaty;
• tonicko-klonické záchvaty;
• smíšené formy záchvatů;
• odvykání alkoholu;
• akutní manické stavy.

Může být použit pro neuralgii glossofaryngeálního a trojklaného nervu v kompozici komplexní terapie.

Kontraindikace

Karbamazepin není předepisován pacientům s atrioventrikulárním blokem, supresí kostní dřeně a jaterní porfyrií, včetně kožní porfyrie tarda. Kombinace s inhibitory MAO je zakázána.

Nežádoucí reakce

Nejčastějšími nežádoucími reakcemi centrálního nervového systému jsou: závratě, bolesti hlavy, ospalost, migréna, slabost. Užívání karbamazepinu může být doprovázeno nežádoucími účinky gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení.

Alergické projevy jsou charakterizovány kopřivkou, kožními vyrážkami, vaskulitidou, lymfadenopatií. Pokud v důsledku alergií dojde k poruchám v jiných orgánech, lék by měl být vysazen.

klonazepam

Zástupce skupiny benzodiazepinových derivátů. K dispozici ve formě tablet s koncentrací účinná látka- klonazepam - 2 mg. Obsahuje laktózu.




Farmakologické vlastnosti

Postihuje mnoho struktur centrálního nervového systému, limbického systému a hypotalamu, struktur spojených s regulací emočních funkcí. Posiluje inhibiční účinek GABAergních neuronů v mozkové kůře.

Snižuje aktivitu noradrenergních, cholinergních, serotonergních neuronů. Působí jako antikonvulzivum, sedativum, proti úzkosti a hypnotikum.

Indikace

Použití Clonazepamu je indikováno v následujících případech:

• všechny formy epilepsie u dospělých a dětí;
• epileptické záchvaty - složité a jednoduché;
• druhotně způsobené jednoduché záchvaty;
• primární a sekundární tonicko-klonické záchvaty;
• myoklonické a klonické křeče;
• Lennox-Gastautův syndrom;
• syndrom paroxysmálního strachu.

Může být použit k odstranění strachů a fobií, zejména strachu z otevřených prostor. Nepoužívá se k léčbě fóbií u nezletilých pacientů.

Kontraindikace

Použití Clonazepamu je kontraindikováno, pokud dýchací funkce nebo respirační selhání s poruchami vědomí a spánkovou apnoe.

Předpis je zakázán pacientům s glaukomem s akutním úhlem, myastenií, během kojení. Kontraindikací je těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin.

Nežádoucí reakce

Nejčastější nežádoucí účinky jsou pozorovány z centrálního nervového systému: únava, svalová slabost, zhoršená koordinace pohybů, závratě. Příznaky jsou dočasné a vymizí samy nebo po snížení dávky.

Při dlouhodobé léčbě se rozvíjí fenomén pomalé řeči a oslabené koordinace, poruchy vidění v podobě dvojitého vidění. Alergické reakce jsou možné.

Lamotrigin

Jeden z nejoblíbenějších léků proti záchvatům a epilepsii. K dispozici ve formě tablet. Jedna tableta obsahuje 25, 50, 100 nebo 200 mg lamotriginu.

Lék také obsahuje monohydrát laktózy.



Farmakologické vlastnosti

Antikonvulzivum, jehož mechanismus účinku je spojen s blokováním napěťově řízených sodíkových kanálů presynaptické membrány. Lék působí tak, že se do synaptické štěrbiny nedostane glutamát, aminokyselina, která hraje rozhodující roli při vzniku epileptického záchvatu.

Indikace a kontraindikace

U dospělých a dětí starších 12 let je Lamotrigin předepisován jako hlavní a doplňková terapie epilepsie, včetně parciálních a generalizovaných záchvatů. Účinný proti tonicko-klonickým záchvatům a záchvatům spojeným s Lennox-Gastautovým syndromem.

Lamotrigin se používá u dětí starších 2 let pro stejné indikace.

Je to kontraindikováno zvýšená citlivost Na účinná látka nebo jiné složky léku.

Křeče různého původu U dětí se vyskytuje šestkrát častěji než u dospělých. Mohou být důsledkem dehydratace, nerovnováhy tekutin a minerálů, kritického nedostatku draslíku a hořčíku, hypotermie, otravy, intoxikace, epilepsie, skřípnutí nervu v kanálu a tak dále. Záchvaty vyžadují okamžitý zásah, zvláště pokud se vyskytují u dětí v prvních dvou letech života, protože pokud nejsou křeče včas odstraněny, je to plné vážného poškození centrálního nervového systému dítěte a mozkového edému. Na pomoc přicházejí antikonvulziva.

Antikonvulziva pro děti se předepisují v kombinaci s jinými léky (protizánětlivé, analgetika, antivirotika, sedativa) po identifikaci příčiny záchvatů.

Za tímto účelem lékař pečlivě prostuduje úplný obraz nemoci, vezme v úvahu, jakou denní dobu dítě nejčastěji zažívá záchvaty, jak často se vyskytují a co je vyvolává. Léčba obvykle probíhá v nemocničním prostředí pod neustálým dohledem lékařů.

Hodně bude vyžadovat i terapie antikonvulzivními látkami další výzkum- EKG, MRI atd.

Jak fungují?

Antikonvulziva působí na centrální nervový systém, tlumí jej, čímž zastavují křečové křeče. Nicméně někteří zástupci antikonvulziva mají další účinek - tlumí dýchací centrum, a to může být pro děti, zvláště malé, velmi nebezpečné. Mezi takové látky tlumící dýchání proti záchvatům patří barbituráty a síran hořečnatý.

Léky, které mají mírný vliv na dýchání dítěte, jsou benzodiazepiny, droperidol s fentanylem a lidokain.

S pomocí poměrně šetrných benzodiazepinů (Sibazon, Seduxen) si poradíte se záchvaty jakéhokoli původu. Zabraňují šíření nervových vzruchů v mozku a míše.

Droperidol s fentanylem se poměrně často používá k léčbě dětí.

Lidokain pro půst intravenózní podání zastavuje případné záchvaty působením na buněčné úrovni – ionty začnou snadněji pronikat buněčnou membránou.

Mezi barbituráty jsou nejznámější Phenobarbital a Hexenal.„Fenobarbital“ působí po dlouhou dobu, ale účinku při jeho užívání není dosaženo okamžitě a při zastavení záchvatů hraje čas někdy rozhodující roli. Navíc s věkem se účinek léku dosahuje rychleji. U dětí do jednoho roku se vyskytuje pouze 5 hodin po podání a u dětí starších dvou let se fenobarbital vstřebává z gastrointestinálního traktu dvakrát rychleji.

Snaží se nepředepisovat Hexenal dětem, protože má velmi silný účinek na dýchací systém a potlačuje jej jako anestezie.

Síran hořečnatý se také používá zřídka v pediatrii, hlavně k odstranění záchvatů spojených s mozkovým edémem a nerovnováhou hořčíku.

Většina důležitým faktorem Při léčbě záchvatů u dětí je nutné stanovit optimální dávku léku. Vypočítává se přísně individuálně, specialisté se snaží zahájit léčbu malými dávkami a postupně je podle potřeby zvyšovat.

Nejobtížnější otázkou je, jak dlouho trvá průběh léčby antikonvulzivními léky. Neexistuje žádný jednotný standard, protože dítě je musí užívat buď do úplného uzdravení, nebo po zbytek svého života, pokud jsou záchvaty spojeny s těžkými dědičnými patologiemi.

Klasifikace

Podle způsobu účinku a účinné látky jsou všechna antikonvulziva rozdělena do několika skupin:

• Iminostilbeny. Antikonvulzivní léky s vynikajícími analgetickými a antidepresivními účinky. Zlepšuje náladu, odstraňuje svalové křeče.
• Valproát. Antikonvulziva, která mají schopnost uvolnit svaly a zároveň poskytují sedativní účinek. Také zlepšují náladu a normalizují psychický stav trpěliví.
• Barbituráty. Dokonale zastavují záchvaty, snižují krevní tlak a mají poměrně výrazný hypnotický účinek.
• Succiminidy. Jedná se o antikonvulzivní léky, které jsou nepostradatelné v případech, kdy je nutné odstranit křeče v jednotlivých orgánech s neuralgií.
• Benzodiazepiny. Pomocí těchto léků se tlumí vleklé konvulzivní záchvaty, léky se předepisují na epilepsii.

Pediatrické léky proti záchvatům musí splňovat několik důležitých kritérií. Neměly by působit tlumivě na psychiku, neměly by vyvolávat závislost ani závislost a léky musí být hypoalergenní.

Rodiče nemají morální ani zákonné právo vybírat pro své děti tak závažné drogy sami. Všechna antikonvulziva v Ruské lékárny se prodávají pouze po předložení receptu, který předepisuje lékař po zjištění příčin křečových stavů.

Seznam antikonvulzivních léků pro děti

"Karbamazepin". Toto antiepileptikum z kategorie iminosbenů má mnoho výhod. Snižuje bolest u těch, kteří trpí neuralgií. Snižuje frekvenci záchvatů u epilepsie, po několika dnech užívání léku dochází ke snížení úzkosti, snížení agresivity u dospívajících a dětí. Lék se vstřebává poměrně pomalu, ale působí zcela a dlouhodobě. Produkt je dostupný v tabletách. Karbamazepin se předepisuje dětem od 3 let.

"Zeptol". Antiepileptikum, jako je iminostilbeny, zlepšuje náladu potlačením produkce norepinefrinu a dopaminu a zmírňuje bolest. Lék je předepsán pro epilepsii a neuralgii trojklaného nervu. Lék je dostupný ve formě tablet. Dětem lze lék podávat od tří let.

"Valparine". Antikonvulzivní lék ze skupiny vaoproátů. Droga netlumí dýchání, neovlivňuje krevní tlak a má středně sedativní účinek. "Valparin" je předepisován pro léčbu epilepsie, pro křeče spojené s organickými mozkovými lézemi, pro febrilní křeče (křeče způsobené vysoká teplota u dětí od narození do 6 let).

"Apilepsin". Tento antikonvulzivní lék je předepisován nejen k léčbě epilepsie, ale také dětských tiků a také febrilních křečí u dětí. Lék je dostupný ve formě kapek pro perorální podání, tablet, suché substance pro intravenózní injekce a kapátka, stejně jako ve formě sirupu. Děti do 3 let mohou užívat léky v sirupu. Od 3 let jsou povoleny jiné formy drogy.

"konvulex". Antikonvulzivní lék ze skupiny vaoproátů má mírný sedativní účinek a schopnost uvolnit svaly. Droga vám umožňuje vyrovnat se s širokou škálou záchvatů různého původu, od epileptických po febrilní. Kromě toho je přípravek Konvulex předepisován dětem s bipolární poruchou. Uvolňovací formy jsou různé – od suchých látek pro následnou přípravu injekcí až po kapsle a tablety. Takzvanými „dětskými“ formami léku jsou perorální kapky a sirup. Kapsle a tablety jsou kontraindikovány u dětí do 3 let. Mohou být pouze dány tekuté formy"Convulexa".

"fenobarbital". Toto antikonvulzivum patří do kategorie barbiturátů. Deprimuje některé oblasti mozkové kůry, včetně dechového centra. Má hypnotický účinek. Lék bude předepsán dítěti k léčbě epilepsie, těžkých poruch spánku, spastické obrny a řady záchvatů, které nejsou spojeny s projevy epilepsie. Dostupné v tabletách. Lze předepsat dětem od narození.

"klonazepam". Nejjasnější zástupce skupiny benzodiazepinů. Schváleno pro použití u dětí jakéhokoli věku s epilepsií, křečemi uzlin a atonickými záchvaty. K dispozici ve formě tablet a roztoku pro intravenózní podání.

"Sibazon"- sedativum s antikonvulzivním účinkem. Může snížit krevní tlak. Používá se při svalových křečích různého původu. K dispozici v tabletách a roztoku pro intravenózní injekce. Používá se k úlevě od epileptických záchvatů a febrilních křečí u dětí od jednoho roku věku.

Proti dětským záchvatům jsou navíc účinné Antilepsin, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal a Sereysky’s Mixture.

co nedělat?

Pokud má vaše dítě záchvaty, nesnažte se přijít na příčinu sami. Volání " záchranná služba"A zatímco čekáte na lékaře, pečlivě sledujte dítě - jaký typ křečí zažívá, jak silný je bolestivý syndrom, věnujte pozornost délce trvání křečových křečí. Všechny tyto informace budou později užitečné pro specialisty ke stanovení správné diagnózy.

Neměli byste svému dítěti dávat žádné antikonvulziva sami. Také nepodávejte dítěti vodu nebo jídlo, protože by se jejich částice mohly dostat dovnitř Dýchací cesty a způsobit udušení.

Nesnažte se dostat dítěti jazyk. To je běžná mylná představa. Dítě nepolkne jazyk, ale může se udusit, pokud se mu úlomky zubů poraněné při pokusu o otevření čelisti dostanou do dýchacích cest.

Nedržte dítě ve stavu křečí v jedné pevné poloze. To může způsobit vážná poranění kloubů, podvrtnutí a natržení svalů.

Slavný pediatr Komarovsky podrobně hovoří o záchvatech:

Rada pro rodiče od lékaře Ruské unie pediatrů:

ANTIKONVULZATIVNÍ (ANTIEPILEPTICKÉ) LÉKY

Podle moderní klasifikace se antikonvulziva dělí na antikonvulziva barbituráty (benzobamyl, benzonal, hexamidin, fenobarbital), deriváty hydantoinu (difenin), deriváty oxazolidindionu (trimethin), sukcinimidy (derivát pufemid, suxilep), derivát iminimazdiazepinů (benzobanostilepiny klonazepam), valproáty (acediprol), různá antikonvulziva (methindion, mydocalm, chloracon)

ACEDIPROL (Acediprolum)

Synonyma: Valproát sodný, Apilepsin, Depakin, Konvulex, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron atd.

Farmakologický účinek. Je to širokospektrální antiepileptikum.

Acediprol má nejen antikonvulzivní (antiepileptický) účinek. Zlepšuje psychický stav a náladu pacientů. Bylo prokázáno, že acediprol má trankvilizační (zmírňující úzkost) složku a na rozdíl od jiných trankvilizérů, zatímco snižuje stav strachu, nemá ospalý (způsobující zvýšenou ospalost), sedativní (uklidňující účinek na centrální nervový systém) a svalovou relaxační (svalový relaxační) účinek.

Indikace pro použití. Používá se u dospělých a dětí pro různé typy epilepsie: různé formy ah generalizované záchvaty - malé (absence), velké (konvulzivní) a polymorfní; s fokálními záchvaty (motorické, psychomotorické atd.). Lék je nejúčinnější u záchvatů absence (krátkodobá ztráta vědomí s úplnou ztrátou paměti) a pseudoabsence (krátkodobá ztráta vědomí bez ztráty paměti).

Způsob podání a dávka. Užívejte acediprol perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle. Začněte užíváním malých dávek a postupně je zvyšujte po dobu 1-2 týdnů. dokud není dosaženo terapeutického účinku; poté se zvolí individuální udržovací dávka.

Denní dávka pro dospělé je na začátku léčby 0,3-0,6 g (1-2 tablety), poté se postupně zvyšuje na 0,9-1,5 g. Jedna dávka- 0,3-0,45 g. Nejvyšší denní dávka je 2,4 g.

Dávka pro děti se volí individuálně v závislosti na věku, závažnosti onemocnění a terapeutickém účinku. Typicky je denní dávka pro děti 20-50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, nejvyšší denní dávka je 60 mg/kg. Léčba se zahajuje dávkou 15 mg/kg, poté se dávka zvyšuje týdně o 5–10 mg/kg, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Denní dávka je rozdělena do 2-3 dávek. Pro děti je vhodné předepisovat lék ve formě tekuté lékové formy - acediprolového sirupu.

Acediprol lze užívat samostatně nebo v kombinaci s jinými antiepileptiky.

U lehkých forem epilepsie se obvykle omezují na použití pouze acediprolu.

Vedlejší účinek. Možné nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, průjem (průjem), bolest žaludku, anorexie (nechutenství), ospalost, alergické kožní reakce. Tyto jevy jsou zpravidla dočasné.

Při dlouhodobém užívání velkých dávek acediprolu je možné dočasné vypadávání vlasů.

Vzácné, ale nejzávažnější reakce na acediprol jsou dysfunkce jater, slinivky břišní a zhoršení srážlivosti krve.

Kontraindikace. Lék je kontraindikován v případech dysfunkce jater a slinivky břišní, hemoragické diatézy (zvýšené krvácení). Lék by neměl být předepsán v prvních 3 měsících. těhotenství (v pozdějším termínu se ve snížených dávkách předepisuje pouze při neúčinnosti jiných antiepileptik). Literatura uvádí údaje o případech teratogenního (poškozujícího plod) účinku při užívání acediprolu během těhotenství. Je třeba také vzít v úvahu, že u kojících žen je lék vylučován do mléka.

Formulář vydání. Tablety 0,3 g v balení po 50 a 100 kusech; 5% sirup ve skleněných lahvičkách o objemu 120 ml s připojenou dávkovací lžičkou.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a tmavém místě.

BENZOBAMIL (benzobamylum)

Synonyma: Benzamyl, benzoylbarbamyl.

Farmakologický účinek. Má antikonvulzivní, sedativní (uklidňující), hypnotické a hypotenzní (snižující krevní tlak) vlastnosti. Méně toxické než benzonal a fenobarbital.

Indikace pro použití. Epilepsie, převážně se subkortikální lokalizací ohniska vzruchu, „diencefalická“ forma epilepsie, status epilepticus u dětí.

Způsob podání a dávka. Uvnitř po jídle. Dávky pro dospělé jsou 0,05-0,2 g (až 0,3 g) 2-3krát denně, pro děti v závislosti na věku od 0,05 do 0,1 g 3krát denně. Benzobamil lze použít v kombinaci s dehydratační (dehydratační), protizánětlivou a desenzibilizační (prevence nebo inhibice alergických reakcí) terapií. V případě závislosti (oslabení nebo neúčinnosti při delším opakovaném užívání) lze benzobamyl dočasně kombinovat s ekvivalentními dávkami fenobarbitalu a benzonalu a následně je opět nahradit benzobamylem.

Ekvivalentní poměr benzobamylu a fenobarbitalu je 2-2,5:1.

Vedlejší účinek. Velké dávky léku mohou způsobit ospalost, letargii, sníženou krevní tlak, ataxie (porucha koordinace pohybů), nystagmus (mimovolní rytmické pohyby očních bulvů), potíže s mluvením.

Kontraindikace. Poškození ledvin a jater s poruchou jejich funkcí, dekompenzace srdeční činnosti.

Formulář vydání. Tablety 0,1 g v balení po 100 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. V těsně uzavřené nádobě.

BENZONAL (Benzonalum)

Synonyma: Benzobarbital.

Farmakologický účinek. Má výrazný antikonvulzivní účinek; na rozdíl od fenobarbitalu nemá hypnotický účinek.

Indikace pro použití. Konvulzivní formy epilepsie, včetně Kozhevnikovovy epilepsie, fokální a Jacksonovské záchvaty.

Způsob podání a dávka. Uvnitř. Jednotlivá dávka pro dospělé - 0,1-0,2 g, denně - 0,8 g, pro děti, v závislosti na věku - jednotlivá dávka 0,025-0,1 g, denně - 0,1-0,4 g. Nejúčinnější a tolerovatelná dávka léku. Lze použít v kombinaci s jinými antikonvulziv.

Vedlejší účinek. Ospalost, ataxie (porucha koordinace pohybů), nystagmus (mimovolné rytmické pohyby očních bulvů), dysartrie (porucha řeči).

Formulář vydání. Tablety 0,05 a 0,1 g v balení po 50 kusech.

Podmínky skladování.

GEXAMIDIN (Gexamidinum)

Synonyma: Primidon, Mizolin, Primaclon, Sertan, Deoxyfenobarbiton, Lepimidin, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen atd.

Farmakologický účinek. Má výrazný antikonvulzivní účinek, jeho farmakologická aktivita se blíží fenobarbitalu, ale nemá výrazný hypnotický účinek.

Indikace pro použití. Epilepsie různé geneze (původu), převážně grand mal záchvaty. Při léčbě pacientů s polymorfními (různými) epileptickými příznaky se používá v kombinaci s jinými antikonvulzivy.

Způsob podání a dávka. Perorálně 0,125 g v 1-2 dávkách, poté se denní dávka zvyšuje na 0,5-1,5 g. Vyšší dávky pro dospělé: jednorázově - 0,75 g, denně - 2 g.

Vedlejší účinek. Svědění, kožní vyrážky, mírná ospalost, závratě, bolest hlavy, ataxie (porucha koordinace pohybů), nevolnost; při dlouhodobé léčbě anémie (snížení počtu červených krvinek v krvi), leukopenie (snížení hladiny leukocytů v krvi), lymfocytóza (zvýšení počtu lymfocytů v krvi).

Kontraindikace. Nemoci jater, ledvin a krvetvorného systému.

Formulář vydání. Tablety 0,125 a 0,25 g v balení po 50 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a suchém místě.

DIFEIN (Dipheninum)

Synonyma: Fenytoin, Difentoin, Epanutin, Hydantoinal, Sodanton, Alepsin, Digidantoin, Dilantin sodný, Difedan, Eptoin, Hydantal, Fengidon, Solantoin, Solantil, Zentropil atd.

Farmakologický účinek. Má výrazný antikonvulzivní účinek; Neexistuje téměř žádný hypnotický účinek.

Indikace pro použití. Epilepsie, hlavně záchvaty typu grand mal. Difenin je účinný u některých forem srdečních arytmií, zejména u arytmií způsobených předávkováním srdečních glykosidů.

Způsob podání a dávka. Perorálně po jídle "/2 tablety 2-3x denně. V případě potřeby se denní dávka zvyšuje na 3-4 tablety. Nejvyšší denní dávka pro dospělé je 8 tablet.

Vedlejší účinek. Třes (třes rukou), ataxie (porucha koordinace pohybů), dysartrie (porucha řeči), nystagmus (mimovolní pohyby očních bulvů), bolest očí, zvýšená podrážděnost, kožní vyrážky, někdy horečka, gastrointestinální poruchy, leukocytóza (zvýšený počet bílých krvinek v krvi), megaloblastická anémie

Kontraindikace. Onemocnění jater a ledvin, srdeční dekompenzace, těhotenství, kachexie (extrémní vyčerpání).

Formulář vydání. Tablety 0,117 g v balení po 10 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

CARBAMAZEPIN (Carbamazepinum)

Synonyma: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepin, Carbagretil, Carbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol atd.

Farmakologický účinek. Karbamazepin má výrazné antikonvulzivní (antiepileptikum) a střední stupeň antidepresivní a náladu zlepšující (náladu zlepšující) účinky.

Indikace pro použití. Karbamazepin se používá u psychomotorické epilepsie, záchvatů grand mal, smíšených forem (převážně s kombinací záchvatů grand mal s psychomotorickými projevy), místních forem (posttraumatického a postencefalitického původu). U menších záchvatů není dostatečně účinný.

Způsob podání a dávka. Předepisuje se perorálně (během jídla) dospělým, počínaje 0,1 g ("/2 tablety) 2-3krát denně, postupně se dávka zvyšuje na 0,8-1,2 g (4-6 tablet) denně.

Průměrná denní dávka pro děti je 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, tzn. v průměru do 1 roku - od 0,1 do 0,2 g denně; od 1 roku do 5 let - 0,2-0,4 g; od 5 do 10 let -0,4-0,6 g; od 10 do 15 let -0,6-1 g denně.

Karbamazepin lze předepisovat v kombinaci s jinými antiepileptiky.

Stejně jako při užívání jiných antiepileptik by měl být přechod na léčbu karbamazepinem pozvolný se snižováním dávky předchozího léku. Léčba karbamazepinem by měla být také postupně ukončována.

Existují důkazy o účinnosti léku v řadě případů u pacientů s různými hyperkinezemi (násilné automatické pohyby v důsledku mimovolních svalových kontrakcí). Počáteční dávka 0,1 g byla postupně (po 4-5 dnech) zvyšována na 0,4-1,2 g denně. Po 3-4 týdnech. dávka byla snížena na 0,1-0,2 g denně, poté byly předepisovány stejné dávky denně nebo obden po dobu 1-2 týdnů.

Karbamazepin má analgetický účinek (zmírnění bolesti) při neuralgii trojklaného nervu (zánět lícního nervu).

Karbamazepin se předepisuje na neuralgii trojklaného nervu, počínaje 0,1 g 2krát denně, poté se dávka zvyšuje o 0,1 g denně, v případě potřeby na 0,6-0,8 g (ve 3-4 dávkách). Účinek se obvykle dostaví 1-3 dny po zahájení léčby. Po odeznění bolesti se dávka postupně snižuje (na 0,1-0,2 g denně). Lék je předepsán po dlouhou dobu; Při předčasném vysazení léku se bolest může opakovat. V současné době je karbamazepin považován za jeden z nejúčinnějších léků na toto onemocnění.

Vedlejší účinek. Lék je obvykle dobře snášen. V některých případech je možná ztráta chuti k jídlu, nevolnost a vzácně - zvracení, bolest hlavy, ospalost, ataxie (porucha koordinace pohybů), zhoršená akomodace (porucha zrakového vnímání). K poklesu nebo vymizení nežádoucích účinků dochází při dočasném vysazení léku nebo snížení dávky. Existují také známky alergických reakcí, leukopenie (pokles hladiny leukocytů v krvi), trombocytopenie (pokles počtu krevních destiček v krvi), agranulocytóza (prudký pokles granulocytů v krvi), hepatitida (zánět jater tkáně), kožní reakce, exfoliativní dermatitida (zánět kůže). Pokud se tyto reakce objeví, přestaňte lék užívat.

Je třeba vzít v úvahu možnost výskytu duševních poruch u pacientů s epilepsií léčených karbamazepinem.

Během léčby karbamazepinem je nutné systematicky sledovat krevní obraz. Nedoporučuje se předepisovat lék v prvních 3 měsících. těhotenství. Karbamazepin by neměl být předepisován současně s ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (nialamid atd., furazolidon) kvůli možnosti zvýšení vedlejší efekty. Fenobarbital a hexamidin oslabují antiepileptický účinek karbamazepinu.

Kontraindikace. Lék je kontraindikován při poruchách převodu srdce a poškození jater.

Formulář vydání. Tablety 0,2 g v balení po 30 a 100 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

CLONAZEPAM (Clonazepamum)

Synonyma: Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril atd.

Farmakologický účinek. Klonazepam má sedativní, svalově relaxační, anxiolytický (proti úzkosti) a antikonvulzivní účinek. Antikonvulzivní účinek klonazepamu je silnější než u jiných léků z této skupiny, a proto se používá především k léčbě křečových stavů. U pacientů s epilepsií užívajících klonazepam se záchvaty vyskytují méně často a jejich intenzita se snižuje.

Indikace pro použití. Clonazepam se používá u dětí a dospělých k menším a větším formám epilepsie s myoklonickými záchvaty (záškuby jednotlivých svalových snopců), psychomotorickými krizemi a zvýšeným svalovým tonusem. Používá se také jako hypnotikum, zejména u pacientů s organickým poškozením mozku.

Způsob podání a dávka. Léčba klonazepamem začíná malými dávkami, které se postupně zvyšují, dokud se nedosáhne optimálního účinku. Dávkování je individuální v závislosti na stavu pacienta a jeho reakci na lék. Lék je předepsán v dávce 1,5 mg denně, rozdělené do 3 dávek. Postupně zvyšujte dávku o 0,5-1 mg každý 3. den až do dosažení optimálního účinku. Obvykle se předepisuje 4-8 mg denně. Nedoporučuje se překračovat dávku 20 mg denně.

Pro děti je klonazepam předepisován v následujících dávkách: novorozenci a děti do 1 roku - 0,1-1 mg denně, od 1 roku do 5 let - 1,5-3 mg denně, od 6 do 16 let - 3-6 mg za den.den. Denní dávka je rozdělena do 3 dávek.

Vedlejší účinek. Při užívání léku může dojít k poruchám koordinace pohybů, podrážděnosti, depresivní stavy(stav deprese), zvýšená únava, nevolnost. Pro snížení nežádoucích účinků je nutné individuálně zvolit optimální dávku, začít s menšími dávkami a postupně je zvyšovat.

Kontraindikace. Akutní onemocnění játra a ledviny, myasthenia gravis (svalová slabost), těhotenství. Neužívejte současně s inhibitory MAO a deriváty fenothiazinu. Drogu by neměli užívat den před nebo během práce řidiči dopravy a osoby, jejichž práce vyžaduje rychlé psychické a fyzické reakce. Během léčby lékem se musíte zdržet pití alkoholu.

Lék proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Neměl by být předepisován těhotným ženám a během kojení.

Formulář vydání. Tablety 0,001 g (1 mg) v balení po 30 nebo 50 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

METHINDIONUM (Methindionum)

Synonyma: Indomethacin, Inteban.

Farmakologický účinek. Antikonvulzivum, které netlumí centrální nervový systém, snižuje afektivní (emocionální) stres a zlepšuje náladu.

Indikace pro použití. Epilepsie, zejména v časové formě a epilepsie traumatického původu (původu).

Způsob podání a dávka. Perorálně (po jídle) pro dospělé, 0,25 g na dávku. U epilepsie s častými záchvaty 6x denně v intervalu 1"/2-2 hodiny (denní dávka 1,5 g). U vzácných záchvatů stejná jednotlivá dávka 4-5x denně (1-1,25 g denně Pro záchvaty v noci nebo ráno se předepisuje navíc 0,05-0,1 g fenobarbitalu nebo 0,1-0,2 g benzonalu. psychopatologické poruchy u pacientů s epilepsií 0,25 g 4x denně. V případě potřeby se léčba methindionem kombinuje s fenobarbitalem, sedukxenem a eunoctinem.

Vedlejší účinek. Závratě, nevolnost, třes (třes) prstů.

Kontraindikace. Silná úzkost, napětí.

Formulář vydání. Tablety 0,25 g v balení po 100 kusech.

Podmínky skladování.

MYDOCALM

Synonyma: Tolperison hydrochlorid, Mideton, Menopatol, Myodom, pipetopropanon.

Farmakologický účinek. Potlačuje polysynaptické míšní reflexy a snižuje zvýšený tón kosterní svalstvo.

Indikace pro použití. Nemoci doprovázené zvýšeným svalový tonus včetně paralýzy ( úplná absence dobrovolná hnutí), paréza (snížení síly a/nebo rozsahu pohybu), paraplegie (oboustranné ochrnutí horního resp. dolní končetiny), extrapyramidové poruchy (porucha koordinace pohybů s poklesem jejich objemu a třes).

Způsob podání a dávka. Orálně 0,05 g 3krát denně s postupným zvyšováním dávky na 0,3-0,45 g denně; intramuskulárně, 1 ml 10% roztoku 2krát denně; intravenózně (pomalu) 1 ml v 10 ml fyziologického roztoku 1krát denně.

Vedlejší účinek. Někdy pocit mírné intoxikace, bolesti hlavy, zvýšená podrážděnost, poruchy spánku.

Kontraindikace. Nezjištěno.

Formulář vydání. Dražé 0,05 g v balení po 30 kusech; ampulky 1 ml 10% roztoku v balení po 5 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a suchém místě.

PUPHEMID (Puphemidum)

Farmakologický účinek. Antikonvulzivní působení.

Indikace pro použití. Pro různé formy epilepsie, jako je petit mal (menší záchvaty), stejně jako pro epilepsii temporálního laloku.

Způsob podání a dávka. Perorálně před jídlem pro dospělé, počínaje 0,25 g 3krát denně, v případě potřeby postupně zvyšovat dávku na 1,5 g denně; děti do 7 let - 0,125 g, starší 7 let - 0,25 g 3krát denně.

Vedlejší účinek. Nevolnost, nespavost. Při nevolnosti se doporučuje předepsat lék 1-1/2 hodiny po jídle, při nespavosti 3-4 hodiny před spaním.

Kontraindikace. Akutní onemocnění jater a ledvin, hematopoetická dysfunkce, výrazná ateroskleróza, hyperkineze (násilné automatické pohyby v důsledku mimovolních svalových kontrakcí).

Formulář vydání. Tablety 0,25 g v balení po 50 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Ve sklenicích z tmavého skla.

SUXILEP

Synonyma: Ethosuximid, Azamid, Pycnolepsin, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, Petinimid, Sucimal atd.

Farmakologický účinek. Antikonvulzivní působení.

Indikace pro použití. Menší formy epilepsie, myoklonické záchvaty (křečovité záškuby jednotlivých svalových skupin).

Způsob podání a dávka. Perorálně (užívané s jídlem) 0,25-0,5 g denně s postupným zvyšováním dávky na 0,75-1,0 g denně (ve 3-4 dílčích dávkách).

Vedlejší účinek. Dyspeptické poruchy (poruchy trávení); v některých případech bolest hlavy, závratě, kožní vyrážky, leukopenie (snížení hladiny leukocytů v krvi) a agranulocytóza ( prudký pokles počet granulocytů v krvi).

Kontraindikace. Těhotenství, kojení.

Formulář vydání. Kapsle 0,25 g v balení po 100 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a suchém místě.

TRIMETHIN (trimethinum)

Synonyma: Trimethadion, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absenthol, Edion, Epidion, Petidion, Trepal, Troxidon.

Farmakologický účinek. Má antikonvulzivní účinek.

Indikace pro použití. Epilepsie, hlavně petit mal (menší záchvaty).

Způsob podání a dávka. Perorálně během jídla nebo po jídle, 0,25 g 2-3krát denně, pro děti v závislosti na věku - od 0,05 do 0,2 g 2-3krát denně.

Vedlejší účinek. Fotofobie, kožní vyrážky, neutropenie (snížený počet neutrofilů v krvi), agranulocytóza (prudký pokles granulocytů v krvi), anémie (snížení hemoglobinu v krvi), eozinofilie (zvýšený počet eozinofilů v krvi), monocytóza (zvýšený počet monocytů v krvi).

Kontraindikace. Poruchy funkce jater a ledvin, nemoci zrakový nerv a krvetvorných orgánů.

Formulář vydání. Prášek.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a suchém místě.

FENOBARBITAL (Phenobarbitalum)

Synonyma: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal atd.

Farmakologický účinek. Obvykle se považuje za hypnotikum. Nicméně aktuálně nejvyšší hodnotu má jako antiepileptikum.

V malých dávkách má uklidňující účinek.

Indikace pro použití. Léčba epilepsie; používá se pro generalizované tonicko-klonické záchvaty (grand mal), stejně jako pro ohniskové útoky u dospělých i dětí. Pro svůj antikonvulzivní účinek se předepisuje při chorei (onemocnění nervového systému doprovázené motorickým neklidem a nekoordinovanými pohyby), spastické obrně a různých křečových reakcích. Jako sedativum v malých dávkách v kombinaci s jinými léky (spasmodika, vazodilatancia) se používá při neurovegetativních poruchách. Jako prášek na spaní.

Způsob podání a dávka. K léčbě epilepsie se dospělým předepisuje dávka počínaje dávkou 0,05 g 2krát denně a postupně se dávka zvyšuje, dokud záchvaty neustanou, ale ne více než 0,5 g denně. U dětí se lék předepisuje v menších dávkách podle věku (nepřekračují nejvyšší jednorázové a denní dávky). Léčba se provádí po dlouhou dobu. Při epilepsii je nutné přestat užívat fenobarbital postupně, protože náhlé vysazení léku může způsobit rozvoj záchvatu a dokonce status epilepticus.

Fenobarbital je často předepisován v kombinaci s jinými léky k léčbě epilepsie. Obvykle se tyto kombinace vybírají individuálně v závislosti na formě a průběhu epilepsie a celkový stav nemocný.

Jako sedativum a spazmolytikum se fenobarbital předepisuje v dávce 0,01-0,03-0,05 g 2-3krát denně.

Vyšší dávky pro dospělé perorálně: jednorázová dávka - 0,2 g; denně - 0,5 g.

Současné užívání fenobarbitalu s jinými sedativními léky (zklidnění) vede ke zvýšení sedativního-hypnotického účinku a může být doprovázeno útlumem dýchání.

Vedlejší účinek. Potlačení centrálního nervového systému, snížení krevního tlaku, alergické reakce ( vyrážka atd.), změny ve složení krve.

Kontraindikace. Přípravek je kontraindikován při těžkém poškození jater a ledvin s poruchou jejich funkcí, alkoholismu, drogové závislosti, myasthenia gravis ( svalová slabost). V prvních 3 měsících by se neměl předepisovat. těhotenství (aby se předešlo teratogenním účinkům /škodlivým účinkům na plod/) a kojícím ženám.

Formulář výpisu. Prášek; tablety 0,005 g pro děti a 0,05 a 0,1 g pro dospělé.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

GLUFERAL (Gluferalum)

Kombinovaný lék obsahující fenobarbital, bromizal, kofein benzoát sodný, glukonát vápenatý.

Indikace pro použití.

Způsob podání a dávka. U dospělých po jídle, v závislosti na stavu, 2-4 tablety na dávku. Maximální denní dávka je 10 tablet. Dětem se v závislosti na věku předepisuje 1/2 až 1 tableta na dávku. Maximální denní dávka pro děti do 10 let je 5 tablet.

Vedlejší účinky a Kontraindikace.

Formulář vydání. Tablety obsahující: fenobarbital - 0,025 g, bromizal - 0,07 g, kofein benzoát sodný - 0,005 g, glukonát vápenatý - 0,2 g, 100 kusů v oranžové skleněné nádobce.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Kombinovaný lék obsahující fenobarbital, bromizal, kofein benzoát sodný, papaverin hydrochlorid, glukonát vápenatý.

Farmakologický účinek je způsoben vlastnostmi jeho složek.

Indikace pro použití. Hlavně u epilepsie s velkými tonicko-klonickými záchvaty.

Způsob podání a dávka. Různé poměry přísad v různé možnosti Tablety Paglufersht umožňují individuální výběr dávek. Začněte užívat 1-2 tablety 1-2x denně.

Vedlejší účinky a Kontraindikace. Stejně jako u fenobarbitalu.

Formulář vydání. Pagluferal tablety 1, 2 a 3, obsahující v tomto pořadí: fenobarbital - 0,025; 0,035 nebo 0,05 g, bromovaný - 0,1; 0,1 nebo 0,15 g, kofein benzoát sodný -0,0075; 0,0075 nebo 0,01 g, hydrochlorid papaverinu -0,015; 0,015 nebo 0,02 g, glukonát vápenatý - 0,25 g, ve sklenicích z oranžového skla po 40 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

SMĚS SEREYSKI (Mixtio Sereyski)

Komplexní prášek obsahující fenobarbital, bromizal, kofein benzoát sodný, papaverin hydrochlorid, glukonát vápenatý.

Farmakologický účinek je způsoben vlastnostmi jeho složek.

Indikace pro použití. Hlavně u epilepsie s velkými tonicko-klonickými záchvaty.

Způsob podání a dávka. 1 prášek 2-3x denně (u lehkých forem onemocnění užívejte prášek s nižší hmotností složek, u těžších forem prášek s vyšším hmotnostním obsahem složek /viz Forma uvolnění./).

Nežádoucí účinky a kontraindikace. Stejně jako u fenobarbitalu.

Formulář vydání. Prášek obsahující: fenobarbital - 0,05-0,07-0,1-0,15 g, bromisal - 0,2-0,3 g, kofein benzoát sodný - 0,015-0,02 g, hydrochlorid papaverinu - 0,03 - 0,04 g, glukonát vápenatý -0.0.

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém místě, chráněn před světlem.

FALILEPSIN (Fali-Lepsin)

Kombinovaný lék obsahující fenobarbital a pseudonorefedrin.

Farmakologický účinek je způsoben vlastnostmi jeho složek. Zařazení pseudonorefedrinu, který má mírný stimulační účinek na centrální nervový systém, poněkud snižuje inhibiční účinek (ospalost, snížená výkonnost) fenobarbitalu.

Indikace pro použití. Různé formy epilepsie.

Způsob podání a dávka. Dospělí a děti starší 12 let, počínaje 1/2 tablety (50 mg) denně, postupně zvyšovat dávku na 0,3-0,45 g (ve 3 dílčích dávkách).

Formulář vydání. Tablety 0,1 g, v balení 100 kusů.

Podmínky skladování. Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

CHLORACONUM (Chloraconum)

Synonyma: Beclamid, Gibicon, Nidran, Posedran, Benzchlorpropamid.

Farmakologický účinek. Má výrazný antikonvulzivní účinek.

Indikace pro použití. Epilepsie, hlavně s grand mal záchvaty; psychomotorické vzrušení epileptické povahy; s častými záchvaty (v kombinaci s jinými antikonvulziva); předepisován pacientům s epilepsií během těhotenství a těm, kteří měli onemocnění jater.

Způsob podání a dávka. Orálně 0,5 g 3-4krát denně, v případě potřeby až 4 g denně; děti - 0,25-0,5 g 2-4krát denně (v závislosti na věku).

Vedlejší účinek. Dráždivý účinek na žaludeční sliznici u pacientů, kteří podstoupili gastrointestinální onemocnění. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat funkci jater, ledvin, krevní obraz.

Formulář vydání. Tablety 0,25 g v balení po 50 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a suchém místě.

Účel antikonvulziva jasné z jejich jména. Účelem těchto léků je snížit nebo úplně odstranit svalové křeče a epileptické záchvaty. Mnoho léků se užívá v kombinaci ke zlepšení účinku.

Tento způsob léčby byl poprvé použit na pomezí devatenáctého a dvacátého století. Nejprve k tomu používali bromid draselný, se začal používat o něco později a počínaje rokem 1938 si získal oblibu fenytoin.

Moderní lékaři používají více než tři desítky antikonvulziva. Bez ohledu na to, jak děsivě to může znít, faktem zůstává, že v naší době má asi sedmdesát procent populace planety lehká forma epilepsie.

Ale pokud je v některých případech problém úspěšně vyřešen antikonvulziva, pak složité formy tak prastaré nemoci, jako je epilepsie, není tak snadné vyléčit.

V v tomto případě hlavní úkol Lék je určen k odstranění křečí, aniž by narušil fungování centrálního nervového systému.

Je navržen tak, aby měl:

• antialergické vlastnosti;
• zcela odstranit závislost;
• vyhnout se depresi a skleslosti.

Skupiny antikonvulziv

V moderním lékařská praxe antikonvulziva nebo antikonvulziva děleno různé skupiny v závislosti na hlavní účinné látce.

Dnes jsou to tyto:

1. barbituráty;
2. hydantoin;
3. oxazolidiononová skupina;
4. sukcinamid;
5. iminostilbeny;
6. benzodiazepin;
7. kyselina valproová;

Antikonvulziva

Hlavní drogy tohoto typu:

• fenytoin. Indikováno, pokud jsou záchvaty pacienta výrazné epileptické povahy. Lék inhibuje působení nervových receptorů a stabilizuje membrány na buněčné úrovni.

Má vedlejší účinky, včetně:

1. zvracení, nevolnost;
2. závrať;
3. spontánní pohyb očí.

• karbamazepin. Používá se pro dlouhodobé útoky. V aktivní fázi onemocnění, lék je schopen zastavit útoky. Zlepšuje náladu a pohodu pacienta.

Hlavní vedlejší efekty se ukáže být:

1. závratě a ospalost.

Kontraindikováno těhotná žena.

• Možné použití v kombinaci s jinými léky. Tento lék dokonale uklidňuje centrální nervový systém. Zpravidla se předepisuje dlouhodobě. Mělo by se také postupně stahovat.

Vedlejší efekty:

1. změny krevního tlaku;
2. dýchací problémy.

Kontraindikováno pro:

1. počáteční fáze těhotenství;
2. selhání ledvin;
3. závislost na alkoholu;
4. a svalovou slabostí.

• Používá se při léčbě myoklonické epilepsie. Bojuje s nedobrovolnými křečemi. Pod vlivem léku se nervy zklidní a svaly se uvolní.

Mezi související účinky také:

1. zvýšená podrážděnost a apatický stav;
2. nepohodlí pohybového aparátu.

Během používání je kontraindikováno:

těhotenství v různých fázích;

selhání ledvin;

Pití alkoholu je přísně zakázáno.

• Lamotrigin.Úspěšně bojuje jak s lehkými záchvaty, tak s těžkými epileptickými záchvaty. Působení léku vede ke stabilizaci mozkových neuronů, což zase vede ke zvýšení doby mezi útoky. Pokud se to podaří, záchvaty úplně zmizí.

Nežádoucí účinky se mohou objevit jako:

1. průjem;
2. nevolnost;
3. vyrážka.

• Valproát sodný. Předepisuje se k léčbě těžkých záchvatů a myoklonické epilepsie. Lék zastavuje produkci elektrických impulsů v mozku a zajišťuje stabilní somatický stav pacienta. Nežádoucí účinky obvykle zahrnují žaludeční a střevní poruchy.

Je zakázáno brát:

1. těhotná žena;
2. na hepatitidu a onemocnění slinivky břišní.

• Používá se při psychomotorických záchvatech a také při léčbě myoklonické epilepsie. Zpomaluje aktivitu neuronů v poškozené oblasti a snižuje křeče. Lék může zesílit vzrušení, proto je kontraindikován u dětí a starších lidí starší generace.

Mezi související akce patří:

1. bolest hlavy;
2. rozvoj anémie;
3. apatie;
4. nevolnost;
5. alergické reakce a závislost.

Kontraindikace:

1. těhotenství;
2. onemocnění jater a ledvin.

• Beclamid. Odstraňuje parciální a generalizované záchvaty. Lék snižuje excitabilitu a odstraňuje křeče.

Možné vedlejší účinky:

1. závrať;
2. podráždění střev;
3. alergie.

• Benzabamil. Obvykle se předepisuje dětem s epilepsií, protože je nejméně toxický svého druhu. Má mírný účinek na centrální nervový systém.

Vedlejší účinky jsou:

1. letargie;
2. nevolnost;
3. slabost;
4. mimovolný pohyb očí.

Kontraindikováno pro:

1. srdeční choroba;
2. onemocnění ledvin a jater.

Seznam léků bez receptu

Bohužel nebo naštěstí je složení těchto léků takové, že oni zakázáno vydávané bez lékařského předpisu na území Ruské federace.

Pokud vám lékárník nabídne ke koupi jakékoli antikonvulzivum s tím, že lékařský předpis není potřeba, vězte, že je to nezákonné a dělá to pouze na vlastní nebezpečí a riziko!

Nejjednodušší způsob, jak dnes sehnat drogy přes pult- objednat přes internet. Formálně bude samozřejmě kurýr povinen vás požádat o recept, ale s největší pravděpodobností se tak nestane.

Seznam léků pro děti

Jako antikonvulziva pro děti se používají látky, které mohou výrazně snížit dráždivost centrálního nervového systému. Bohužel mnoho léků tohoto typu má tlumivý účinek na dýchání a může být pro miminko nebezpečné.

Podle stupně nebezpečí se drogy dělí do dvou skupin:

• První zahrnuje: benzodiazepiny, lidokain, droperidol s fentanylem a hydroxybutyrát sodný. Tyto léky mají malý vliv na dýchání.
• Do druhé skupiny patří: chloralhydrát, barbituráty, síran hořečnatý. Látky nebezpečnější pro dýchání. Mají silný tlumivý účinek.

Hlavní léky používané při léčbě záchvatů u dětí:

1. Benzodiazepiny. Nejčastěji používaným lékem z této řady je sibazon, známý také jako seduxen nebo diazepam. Injekce do žíly může zastavit záchvaty během pěti minut. Ve velkém množství je stále možná respirační deprese. V takových případech je nutné intramuskulárně aplikovat fysostigmin, který může eliminovat nervový systém a usnadnit dýchání.
2. Feitanil a droperidol. Tyto léky účinně působí na hipokampus (oblast, která spouští záchvaty), ale kvůli přítomnosti morfia mohou mít děti do jednoho roku problémy s dýcháním. Problém je odstraněn pomocí nalorfinu.
3. lidokain. Při podání do žíly téměř okamžitě potlačuje záchvaty jakéhokoli původu u dětí. Při léčbě se obvykle nejprve podává saturační dávka, poté se přechází na kapátka.
4. Hexenal. Je to silné antikonvulzivum, ale působí tlumivě na dýchací cesty, a proto je jeho použití u dětí poněkud omezené.
5. Používá se k léčbě a prevenci. Je předepisován hlavně pro mírné záchvaty, protože účinek se vyvíjí poměrně pomalu od čtyř do šesti hodin. Hlavní hodnota lék v trvání účinku. U malých dětí může účinek trvat až dva dny. Paralelní podávání fenobarbitalu a sibazonu poskytuje vynikající výsledky.

Seznam léků na epilepsii

Ne všechna antikonvulziva se nutně používají k léčbě epilepsie. K boji s touto nemocí v Rusku asi třicet léky.

Zde je jen několik z nich:

1. karbamazepin;
2. valproát;
3. etosuximid;
4. topiramát;
5. oxkarbazepin;
6. fenytoin;
7. lamotrigin;
8. levetiracetam.

Na konci článku bych vás rád varoval. Antikonvulziva jsou poměrně závažné léky se zvláštními vlastnostmi a důsledky pro lidský organismus. Jejich bezmyšlenkovité používání může vést k velmi smutným následkům. Takové prostředky lze použít pouze po konzultaci s lékařem.

Nestuduj samoléčba není tento případ. Být zdravý!

18.09.2016

Moderní arzenál léků je poměrně velký, ale nedostatečný k léčbě všech forem epilepsie. Bromidy (bromid draselný) byly první antikonvulziva, zavedená do farmakoterapie epilepsie již v roce 1857 Charlesem Locockem. V roce 1938 byl syntetizován fenytoin (difenin), derivát hydantoinu, který byl strukturně blízký barbiturátům. Následně byla vyvinuta řada antiepileptik, ale fenytoin zůstává léčbou první volby u epilepsie se záchvaty typu grand mal. Historie vzniku valproátů jako antikonvulziv sahá do roku 1962, kdy R. Eymard náhodně objevil antikonvulzivní vlastnosti těchto sloučenin. Zároveň jak chemická sloučenina Kyselina valproová byla syntetizována o 80 let dříve - v roce 1882. Tato sloučenina se již řadu let používá v laboratorních biochemických a farmakologických laboratořích výzkumná práce jako lipofilní činidlo pro rozpouštění ve vodě nerozpustných sloučenin. K překvapení výzkumníků měla samotná kyselina valproová antikonvulzivní vlastnosti (W. Gosher). V současnosti zůstávají valproáty jednou ze skupin antikonvulziv, které jsou velmi žádané (cílem valproátů jsou primárně generalizované záchvaty – konvulzivní absence a idiopatické formy epilepsie) a jsou používány jako základní léky pro monoterapii u pacientů s epilepsií. V minulé roky Byly získány a nalezly své využití nové, poměrně bezpečné léky, jako je lamotrigin a topiramát, které se používají vedle léků syntetizovaných dříve, velmi často jako kombinovaná terapie.

Antiepileptika - Jedná se o léky různého původu používané k prevenci nebo snížení (v intenzitě a frekvenci) jejich odpovídajících ekvivalentů (ztráta nebo porucha vědomí, poruchy chování a autonomní poruchy atd.), které jsou pozorovány při opakovaných atakách různých forem epilepsie.

Epilepsie je důsledkem výskytu ložisek vzruchu v mozkové kůře nebo podkorových mozkových centrech (substantia nigra, mandle atd.), které se přenášejí na nervový a svalový systém, což vede k rozvoji epileptických křečových záchvatů, popř. epileptický stav. Příčina epilepsie není jasná, proto jsou hlavní léky zaměřeny na odstranění záchvatu nebo jeho prevenci.

Domov klinické znamení epilepsie je náhlý záchvat klonických nebo tetanických záchvatů se ztrátou vědomí. Klonické křeče jsou charakterizovány periodickým stahováním a uvolňováním svalů a tonické nebo tetanické křeče jsou charakterizovány současnou kontrakcí flexorů a extenzorů, což je doprovázeno napjatým držením těla s hlavou odhozenou dozadu a uvolňováním krvavých slin v důsledku kousání do jazyka.Takové křeče jsou klasifikovány jako velké záchvaty (grand mal). Při menších záchvatech (petit mal) dochází ke ztrátě vědomí na velmi dlouhou dobu. krátký čas, někdy si toho nestihne všimnout ani sama nemocná. Velmi časté záchvaty někdy přecházejí v epileptický stav. Tato patologie je zpravidla potvrzena charakteristickými epileptickými vrcholy (výboji) na elektroencefalogramu (EEG), což umožňuje přesně určit lokalizaci zdroje excitace. Při konvulzivním záchvatu jsou pacientovi podávány léky a po jeho ukončení je zvolena individuální antirelapsová farmakoterapie.

Klasifikace antiepileptik

Podle chemické struktury:

I. barbituráty a jejich deriváty: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Deriváty hydantoinu fenytoin (difenin).

III. Karboxamidové deriváty: karbamazepin (tegretol, finlepsin).

IV. Benzodiazepinové deriváty: fenazepam; klonazepam; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fullovaný).

V. Deriváty mastných kyselin:

5.1) kyselina valproová (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) valproát sodný (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) kombinovaný (kyselina valproová a valproát sodný) depakin-chrono.

VI. Rozličný antikonvulziva a antispastika: lamotrigin (Lamictal), topiramát (Topamax), gabapeptin (Neuralgin).

Mechanismem účinku

1. Inhibitory sodíkových kanálů: fenytoin; karbamazepin; kyselina valproová; valproát sodný; topiramát; lamotrigin.

2. Léky, které potlačují vápníkové kanály (typy T a L): trimethin; valproát sodný; Gabapentin.

3. Agenti, kteří aktivují GABAergický systém:

3.1) postsynaptická akce benzodiazepiny; barbituráty; gabapentin;

3.2) presynaptické působení valproát sodný; tiagabin;

4. Léky potlačující glutamátergní systém.

4.1) postsynaptická akce barbituráty; topiramát;

4.2) presynaptické působení lamotriginu.

Podle klinických indikací lze antiepileptika rozdělit do následujících skupin:

1. Prostředky používané pro částečné záchvaty (psychomotorické záchvaty): karbamazepin; valproát sodný; lamotrigin; gabapentin; fenobarbital; klonazepam; difenin.

2. Použité prostředky pro generalizované záchvaty:

2.1) grand mal záchvaty ( velká podložka): valproát sodný; karbamazepin; fenobarbital; difenin; lamotrigin;

2.2) drobné záchvaty epilepsie - absence (petit mat): valproát sodný; lamotrigin; klonazepam.

3. Použité prostředky pro status epilepticus: diazepam; lorazepam; klonazepam; anestetika (hydroxybutyrát sodný, thiopental sodný).

Typy účinku antiepileptik na organismus (farmakologické účinky):

antikonvulzivní;

Sedativum (fenobarbital, síran hořečnatý)

prášky na spaní (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (obr. 3.12);

uklidňující (deriváty kyseliny valproové, diazepam) (obr. 3.13);

Svalový relaxant (fenytoin, klonazepam, diazepam) (obr. 3.14);

Cerebroprotektivní;

Analgetikum (obr. 3.15).

Algoritmus mechanismu účinku antiepileptika lze redukovat na dva hlavní body:

1) inhibice patologické hyperaktivity nervových buněk v epileptogenním ohni;

2) inhibice šíření hyperaktivity z epileptogenního ložiska na další neurony, zabraňuje generalizaci excitace a výskytu záchvatů.

V zobecněné podobě je zvykem rozlišovat 3 hlavní mechanismy antiepileptikumakce drogy, zejména:

1) usnadnění přenosu GABA a glycinu závislého (inhibičního) přenosu;

2) potlačení excitačního (glutamátového a aspartatergního) přenosu;

3) změna iontových proudů (především blokáda sodíkových kanálů).

Indikace: epilepsie: velké, fokální, smíšené (včetně velkých a fokálních) epileptické záchvaty. Bolestivý syndrom je navíc převážně neurogenního původu vč. esenciální neuralgie trigeminu, neuralgie trigeminu u roztroušené sklerózy, esenciální neuralgie glosofaryngu. Diabetická neuropatie s syndrom bolesti. Prevence záchvatů při abstinenčním syndromu alkoholu. Afektivní a schizoafektivní psychózy (jako prostředek prevence). Diabetes insipidus centrálního původu, polyurie a polydipsie neurohormonální povahy.

Status epilepticus, somnambulismus, různé formy svalové hypertonie, poruchy spánku, psychomotorická agitovanost. Křečový syndrom při editaci, eklampsie, otravy křečovými jedy.

Rýže. 3.12. Mechanismus hypnotického působení

Obrázek 3.13. Mechanismus uklidňujícího působení

Rýže. 3.14. Mechanismus svalového relaxačního účinku

Rýže. 3.15. Mechanismus analgetického účinku

Pro nouzovou léčbu akutních záchvatů záchvatů; při úpravách. Jak sedativní ke snížení úzkosti, napětí, strachu. Hyperbilirubinémie. Poruchy chování spojené s epilepsií. Febrilní křeče u dětí, dětské tiky. Westův syndrom.

Nežádoucí účinky antiepileptik jejich skupinová příslušnost je dána mechanismem jejich působení. Léky, které zvyšují GABAergní inhibici častěji než jiné, tedy způsobují u pacientů poruchy chování. Kožní reakce ve formě vyrážky jsou typičtější pro léky, které ovlivňují sodíkové kanály buněčných membrán. Kromě, nežádoucí reakce lze určit podle farmakologické variability těla – idiosynkrazie. Idiosynkratické vedlejší účinky zahrnují selhání jater, které se může vyvinout při užívání fenytoinu, karbamazepinu, solí kyseliny valproové, při užívání valproátu se může objevit pankreatitida; agranulocytóza - v důsledku léčby fenytoinem, fenobarbitalem, karbamazepinem, valproátem; aplastická anémie někdy komplikuje léčbu fenytoinem, fenobarbitalem, karbamazepinem; Stevens-Johnsonův syndrom se může objevit během léčby fenytoinem, fenobarbitalem, karbamazepinem, lamotriginem; alergická dermatitida a sérová nemoc se objevují při použití některého z antiepileptik; lupus-like syndrom je častější při užívání fenytoinu a karbamazepinu. Tyto reakce nejsou závislé na dávce a mohou se objevit v kterékoli fázi terapie.

Vedlejší účinky antikonvulziv závislé na dávce lze rozdělit do 3 velkých skupin:

1) z centrálního nervového systému (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, benzodiazepiny, topiramát)

2) hematologické (valproát, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital)

3) vedoucí k poruchám reprodukčního zdraví (valproáty).

Důležité jsou vedlejší účinky centrálního nervového systému závislé na dávce klinický význam. Fenytoin a karbamazepin mohou způsobit dysfunkci mozkového kmene a mozečku s ataxií, dysartrií, nystagmem a někdy i diplopií. Tremor může být stigmatizujícím důsledkem užívání valproátu závislým na dávce. Paradoxní psychomotorická agitovanost je možná u dětí užívajících benzodiazepiny a barbituráty. Koncentrace benzodiazepinů v séru přesahující 20 mcg/ml může vést k těžké dysfunkci mozkového kmene a stuporu. Již poté, co se pacient začne dostávat ze strnulosti, je možná druhá vlna této komplikace v důsledku tvorby velkého množství toxických 10,11-epoxidových metabolitů. Při léčbě topiramátem se mohou vyskytnout kognitivní nežádoucí účinky, zejména během období titrace, kdy se dávka léku rychle zvyšuje.

Komplikace z hematopoetických orgánů při užívání antikonvulziv se mohou klinicky projevit jako leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, ale i komplexní - aplastická anémie, agranulocytóza a megaloblastická anémie. Při dlouhodobém užívání fenytoinu se může objevit megaloblastická anémie. Léčba fenytoinem a karbamazepinem může být komplikována agranulocytózou. Trombocytopenie je charakteristická pro fenytoin, karbamazepin a zejména kyselinu valproovou, která má inhibiční účinek na agregaci krevních destiček a vyčerpává zásoby fibrinogenu, což může vést ke zvýšenému krvácení. Valproáty způsobují u dívek hyperandrogenismus, který je nebezpečný v období puberty.

Některé nežádoucí reakce na antikonvulzivní zysoby jsou spojeny s jejich indukčním účinkem na jaterní enzymy. Tento účinek je nejvýraznější u fenobarbitalu, karbamazepinu a fenytoinu. Induktory enzymů mohou zvýšit eliminaci léků, které jsou předepisovány současně, zejména antikonvulziv (jako je lamotrigin), kortikosteroidů, antikoagulancií a některých antibiotik. Vážné problémy mohou nastat, pokud se zvýší metabolismus endogenních látek, např. cholekalciferolu (vitamín D3), což vede k rozvoji křivice u dětí; metabolické poruchy steroidních a tyreoidálních hormonů; zvýšené hladiny α1-kyselého glykoproteinu, globulinu vázajícího pohlavní hormony, γ-glutamyltransferázy a alkalické fosfatázy, schopnost způsobit exacerbaci porfyrie.

Kontraindikace k předepisování antiepileptik: dysfunkce jater a slinivky břišní, hemoragická diatéza, ostré a chronická hepatitida AV blokáda, myelodeprese, intermitentní porfyrie v anamnéze, současné užívání inhibitorů MAO a lithiových přípravků; myasthenia gravis; akutní otravy léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, a alkohol; drogová závislost, drogová závislost; chronický alkoholismus; akutní plicní selhání, respirační deprese. Adams-Stokesův syndrom, srdeční selhání, kachexie; onemocnění hematopoetického systému; těhotenství, kojení.

Valproát sodný - sodná sůl kyselina valproová (dipropyloktová).

Farmakokinetika. Po užití před jídlem se rychle a téměř úplně (70-100%) vstřebává v žaludku a tenké střevo. V případě předběžného rozpuštění se biologická dostupnost zvyšuje o 10–15 %. Tabletu byste však neměli rozpouštět v minerální vodě, protože se může tvořit kyselina valproová a roztok se zakalí, i když jeho aktivita neklesá. Po 1-3 hodinách je dosaženo maximální koncentrace v krevní plazmě, kde je valproát sodný z 90 % vázán na bílkoviny a z 10 % je v ionizované formě. Hromadí se především ve strukturách centrálního nervového systému, kde je velké množství GABA transaminázy (mozeček aj.). Špatně proniká do jiných tělesných tekutin a tkání: do CSF ​​- 12 %; sliny - 0,4-4,5 %; kojící mléko - 5-10%.

Hlavní část valproátu sodného je metabolizována v játrech na neaktivní deriváty, které jsou vylučovány ledvinami a střevy. T1/2 je asi 10 hod. Jen asi 3 % opustí tělo ve formě kyseliny propionové, což může vést k falešně pozitivním výsledkům u ketonurie, stejně jako u glukózy v moči.

Farmakodynamika. Mechanismus je poměrně složitý, nebyl plně prozkoumán a plně nevysvětluje různé klinické účinky, protože tento lék má široké spektrum účinku a je indikován pro téměř všechny typy útoků. Hlavním mechanismem účinku valproátů je schopnost zvyšovat obsah GABA (obr. 3.16) v centrálním nervovém systému, což je způsobeno:

a) inhibiční účinek na rozklad GABA v důsledku suprese GABA transamináz;

b) zvýšené uvolňování GABA do synaptické štěrbiny;

PROTI) nepřímý dopad o syntéze a rozkladu GABA.

Gama-aminomáselná transamináza (GABA-T) zajišťuje konverzi GABA na sukcinátový (sukcinát, sukcinát) semialdehyd v cyklu GABA, který úzce souvisí s Krebsovým cyklem. Díky inhibici tohoto enzymu dochází k akumulaci velkého množství inhibičního mediátoru GABA, což vede k poklesu aktivity příliš excitovaných nervových buněk v epileptickém ložisku. Valproát sodný nesnižuje, ale také zvyšuje ostražitost člověka, barbituráty ji naopak výrazně potlačují. U pacientů se sklonem k depresivním reakcím zlepšuje valproát sodný náladu, zlepšuje duševní stav a snižuje obavy, aniž by vyvolal hypnogenní efekt.

Kromě toho valproát vykazuje mírný n-cholinolytický účinek, o čemž svědčí prevence tonických křečí způsobených nikotinem pomocí valproátu.

Indikace: epilepsie, zejména u dětí.

Rýže. 3.16. Profily neurotransmiterů účinku valproátu sodného.

Poznámka: „+“ - aktivace; "-" - Inhibice, Sir - serotonin, N-xp - n-cholinergní receptor, DA - dopamin, NA - noradrenze, GABA - kyselina γ-chobutyrová, GABA-T GABA-transamin PDK - glutamát dekarboxyláza, BD-site - benzodiazepin místo, Glu - glutamát

Kontraindikace: těhotenství, kojení, onemocnění jater, onemocnění slinivky břišní, hemoragická diatéza, přecitlivělost na lék, konzumace alkoholu; Drogu by neměli užívat řidiči a další osoby, jejichž práce vyžaduje zvýšenou pozornost.

Nežádoucí účinky: snížená chuť k jídlu, nevolnost, bolest břicha, zvracení, průjem, někdy dysfunkce jater, slinivky břišní (obvykle 2-12 týdnů po zahájení léčby nevyžaduje ukončení léčby, ale vyžaduje pečlivé sledování stavu pacienta); vypadávání vlasů (0,5 %); přibývání na váze; akutní hepatoencefalopatie (výhradně děti do 2 let v polyterapii) hemoragicko-nekrotizující pankreatitida (extrémně vzácné).

Interakce. Valproát sodný v kombinaci s difeninem a fenobarbitalem vytěsňuje obě léčiva z vazby na proteiny a významně zvyšuje obsah jejich volných frakcí v krvi. V některých případech může lék v kombinaci s jiným antiepileptikem vést k rozrušení organismu.

Difenin (fenytoin) Podle chemické struktury se jedná o derivát hydantoinu (směs 5,5-difenylhydantoinu a hydrogenuhličitanu sodného). Hlavním mechanismem účinku difeninu je potlačení nejen jednoho epileptického ložiska v mozkové kůře nebo podkorových strukturách, ale snížení ozařování epileptických výbojů do dalších mozkových center a prostřednictvím eferentních nervů do svalového systému. Spolu s tím lék snižuje excitabilitu nervových buněk a zvyšuje práh sekundárních stopových výbojů, které určují udržení epileptické aktivity v ohnisku. Tento efekt je pravděpodobně způsoben inhibicí aktivity NADH dehydrogenázy v mitochondriích nervových buněk, významným snížením spotřeby kyslíku v nich a následně nedostatečným přísunem energie pro epileptické výboje. Neméně důležité je i snížené pronikání vápníku do nervové buňky a jeho ionizace v buňkách, které produkují mediátory a hormony, které mohou vyvolat rozvoj epileptických výbojů.

Difenin účinně potlačuje šíření epileptických impulsů, aniž by se měnil normální funkci nervové buňky. Lék výrazně oslabuje a v případě dlouhodobého užívání může zcela zabránit rozvoji velkých záchvatů u pacientů s fokální nebo skvrnitou epilepsií.

Indikace: epilepsie různých forem (generalizované tonicko-klonické, jednoduché a složité parciální psychomotorické záchvaty); prevence soudem po úrazech a neurochirurgických operacích mozku.

Kontraindikace: peptický vředžaludku a duodenum, závažná porušení funkce jater a ledvin, srdeční dekompenzace, onemocnění krvetvorného systému.

Vedlejší účinek triáda symptomů (nystagmus, diplopie, ataxie), gingivální hyperplazie.

karbamazepin na rozdíl od difeninu, který potlačuje šíření epileptických výbojů v mozku, působí převážně na nervové buňky páteře a prodloužená medulla. Jeho antikonvulzivní aktivita je téměř 3krát nižší než u difeninu. Karbamazepin normalizuje metabolismus, aktivuje cholinové a adrenergní mediátorové systémy a má vysoký antidepresivní účinek. Významně tlumí aktivitu Na +, K + -ATPázy a snižuje zvýšenou hladinu cAMP, což je považováno za hlavní mechanismus jeho antiepileptického účinku. Po jeho užívání se zvyšuje motivace pacientů k léčbě, zvyšuje se jejich nálada a zájem o okolí, snižuje se deprese, strach, hypochondrie.

Indikace: všechny formy epilepsie, zejména „temporální“ forma s aurou, myoklonické a tonicko-klonické křeče obličejových svalů.

Kontraindikace: těhotenství, bronchiální astma onemocnění krve, jaterní a ledvinové dysfunkce.

Vedlejší účinek. Nežádoucí reakce se samozřejmě objevují v prvním týdnu po zahájení léčby, častěji u starších lidí v podobě nevolnosti, nechutenství, zvracení, závratí, ataxie, alergických reakcí. Někdy dochází také k nárůstu záchvatů, zejména u dětí. Vzácně - žloutenka, změny krevního obrazu (trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie aj.), periferní neuritida.

Interakce. Když je karbamazepin kombinován s difeninem, jeho hladina v krevní plazmě se může zvýšit v důsledku zpoždění jeho metabolismu. Difenin a fenobarbital snižují hladinu karbamazepinu v krevní plazmě urychlením jeho biotransformace.

V Nedávno objevila se skupina léků nové generace, zejména lamotrigin, tiagabin aj. Mají odlišný mechanismus účinku, ale konečným efektem je snížení hladiny stimulancií ( kyselina glutamová) nebo akumulaci inhibičních mediátorů (GABA, glycin) v centrálním nervovém systému. Tiagabine(gabitril) je na rozdíl od ireverzibilního blokátoru GABA jeho funkčním blokátorem.

Lamotrigin blokuje prodloužený vysokofrekvenční výboj neuronů stejným způsobem jako depakin a karbamazepin. Předpokládá se, že tento účinek je zprostředkován supresivním účinkem na napěťově řízené sodíkové kanály neuronů a prodloužením refrakterní periody buňky. Lamotrigin inhibuje uvolňování excitační kyseliny glutamové, což ukazuje na možný neuroprotektivní účinek tohoto léku. Lamotrigin se dobře vstřebává při perorálním podání (jak s jídlem, tak bez jídla). Biologická dostupnost se blíží 100 %. Sérové ​​koncentrace je dosaženo 2-3 hodiny po užití léku. Lamotrigin je metabolizován v játrech, hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou. Jeho hlavní metabolit, 2-N-konjugát kyseliny glukuronové, je vylučován močí.

Indikace: formy epileptických záchvatů rezistentní na jiné léky, primárně parciální, primární a sekundární generalizace, absenční záchvaty, atonické, Lennox-Gastautův syndrom.

Vedlejší účinek alergické reakce ve formě kožní vyrážky, angioedém, diplopie, rozmazané vidění, závratě, ospalost, bolest hlavy, při kombinaci s valproátem - dlaždicová dermatitida.

Interakce difenin, fenobarbital a karbamazepin snižují koncentraci lamotriginu. Valproát zvyšuje (až 2krát nebo vícekrát) koncentraci lamotriginu, s ohledem na potenciační účinek interakce lamotriginu a valproátu se doporučuje předepsat dávku lamotriginu ne vyšší než 250 mg / den, aby se zabránilo rozvoji vedlejší efekty.

topiramát dobře se vstřebává po perorálním podání (s jídlem i bez jídla). Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 2-4 hodiny po podání. Přibližně 15 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Pouze malé množství topiramátu je metabolizováno v játrech, zatímco přibližně 80 % Lék se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Farmakodynamika Topiramát blokuje napěťově závislé membránové sodíkové kanály a zesiluje aktivitu GABA na nebenzodiazepinových receptorech GABA. Blokuje odpovídající typy glutamátových receptorů postsynaptické membrány.

Indikace: epilepsie (velké tonicko-klonické záchvaty, astatické (pády) u Lennox-Gastautova syndromu jako další lék v případech rezistentních na jiné léky).

Vedlejší účinek ataxie, snížená koncentrace, zmatenost, závratě, únava, ospalost, parestézie, poruchy myšlení.