Sarana untuk meredakan kejang. Daftar antikonvulsan untuk epilepsi

Antikonvulsan adalah obat yang dapat mencegah kejang dengan tingkat keparahan yang bervariasi dan asal, tanpa mempengaruhi fungsi tubuh lainnya. Kelompok farmakologis yang luas ini juga disebut antikonvulsan. Ini dibagi menjadi beberapa subkelompok tingkat kedua dan ketiga, serta obat generasi baru dan lama. Dokter yang merawat harus memutuskan obat mana yang cocok untuk setiap kasus.

Tunjukkan semua

Klasifikasi

Antikonvulsan dibagi menjadi beberapa klasifikasi yang diterima secara umum, yang masing-masing digunakan secara aktif dalam pengobatan. Klasifikasi pertama membagi antikonvulsan menurut mekanisme kerjanya, klasifikasi kedua - menurut struktur kimia zat aktif.

Tidak ada obat antikonvulsan yang tersedia di apotek tanpa resep dokter.

Berdasarkan mekanisme kerjanya

Antikonvulsan bekerja melalui dua mekanisme utama: stimulasi transmisi dopaminergik dan penghambatan transmisi kolinergik. Dana yang mewakili kelompok-kelompok tersebut disajikan dalam tabel:

Antikolinergik yang tidak dimiliki tindakan sentral, dan obat yang efektif secara lokal, biasanya, tidak digunakan dalam pengobatan kejang.



Berdasarkan struktur kimianya

Klasifikasi obat antikonvulsan menurut struktur kimianya lebih luas. Ini mencakup lima kelompok utama yang menggabungkan obat berdasarkan struktur zat aktif:

Tabel menunjukkan kelompok utama antikonvulsan berdasarkan struktur kimianya. Obat-obatan berbahan dasar asam valproat, iminostilbenes, dan oksazolidinon juga dapat digunakan. Saat mengobati kejang dan neuralgia, penting tidak hanya untuk mencapai efek terapeutik, tetapi juga untuk mengurangi kemungkinan efek samping. Untuk tujuan ini, klasifikasi antikonvulsan untuk setiap jenis serangan epilepsi telah dikembangkan. Klasifikasi tersebut menyajikan obat generasi baru.



Obat pilihan

Obat pilihan adalah obat yang banyak digunakan untuk penyakit tertentu dan dalam banyak kasus yang diteliti merupakan obat yang paling efektif. Patologi kejang utama dan daftar obat pilihannya:

• kejang psikomotor dan grand mal, status epileptikus - Difenin;
• kejang psikomotorik dan grand mal selama stroke - Carbamazepine;
• kejang psikomotor, epilepsi mioklonik - Clonazepam;
• kejang parsial psikomotorik parah, kejang klonik-tonik - Lamotrigin;
• epilepsi mioklonik – natrium valproat;
• kejang fokal, status epileptikus pada anak - Benzobamil.

Jika obat pilihan tidak memiliki efek atau tidak dapat ditoleransi dengan baik, pilihan untuk mengganti obat dengan analog dari obat lini kedua untuk patologi tertentu dipertimbangkan.

Difenin

Obat berbahan dasar fenitoin mewakili pengobatan lini pertama untuk status epileptikus dan kejang grand mal. Dijual dalam bentuk tablet, 10 buah dalam kemasan blister, bahan aktif 99,5 mg per tablet.




Sifat farmakologis

Menghambat aktivitas kejang, menstabilkan ambang rangsangan. Didistribusikan secara aktif di jaringan, disekresikan oleh air liur dan jus lambung, menembus plasenta. Dimetabolisme di hati.

Indikasi

Difenin diindikasikan untuk patologi berikut:

• kejang grand mal;
• status epileptikus;
• pelanggaran detak jantung dengan lesi organik pada sistem saraf pusat;
• overdosis glikosida jantung;
• neuralgia trigeminal.

Ini digunakan sebagai agen profilaksis untuk mencegah epilepsi dalam bedah saraf.

Kontraindikasi

Penggunaan Diphenin dalam kasus gagal jantung, blok atrioventrikular, bradikardia sinus. Tidak diresepkan untuk gagal hati atau ginjal, porfiria.

Gunakan dengan hati-hati pada anak-anak penderita rakhitis, orang tua dan penderita diabetes, serta alkoholisme kronis. Kombinasi dengan Delavirdine merupakan kontraindikasi.

Reaksi yang merugikan

Ketika diobati dengan obat berbasis fenitoin, efek samping seperti mual, muntah, gugup, dan pusing diamati. Tes darah laboratorium dapat mengungkapkan leukopenia, granulositopenia, trombositopenia, dan pansitopenia.

Seperti reaksi yang tidak diinginkan, seperti penebalan bibir dan kontur wajah, osteoporosis, ruam kulit, dermatitis, lupus eritematosus sistemik. Reaksi alergi disertai anafilaksis.

Karbamazepin

Obat-obatan berdasarkan itu diindikasikan untuk kejang psikomotor dan grand mal. Karbamazepin dibagikan dalam bentuk tablet dengan konsentrasi zat aktif 0,2 g.



Sifat farmakologis

Obat yang digunakan untuk kram kaki dan kejang umum bekerja dengan memblokir saluran natrium dan mengurangi transmisi impuls saraf sinaptik.

Karbamazepin menstabilkan membran serabut saraf dan mencegah terjadinya pelepasan saraf. Anda harus memilih obat untuk kaki Anda setelahnya konsultasi tambahan dengan ahli jantung dan ahli flebologi.

Indikasi untuk digunakan

Carbamazepine diindikasikan untuk patologi berikut:

• epilepsi;
• kejang;
• kejang tonik-klonik;
• bentuk kejang campuran;
• penarikan alkohol;
• keadaan manik akut.

Dapat digunakan untuk neuralgia saraf glossopharyngeal dan trigeminal dalam komposisi terapi yang kompleks.

Kontraindikasi

Karbamazepin tidak diresepkan untuk pasien dengan blok atrioventrikular, penekanan sumsum tulang, dan porfiria hati, termasuk porfiria tarda kulit. Kombinasi dengan inhibitor MAO dilarang.

Reaksi yang merugikan

Reaksi merugikan yang paling umum dari sistem saraf pusat adalah: pusing, sakit kepala, kantuk, migrain, kelemahan. Mengonsumsi Carbamazepine mungkin disertai dengan efek yang tidak diinginkan saluran pencernaan: mual, muntah.

Manifestasi alergi ditandai dengan urtikaria, ruam kulit, vaskulitis, limfadenopati. Bila terdapat gangguan pada organ lain akibat alergi, sebaiknya obat dihentikan.

Klonazepam

Perwakilan dari kelompok turunan benzodiazepin. Tersedia dalam bentuk tablet dengan konsentrasi zat aktif- klonazepam - 2 mg. Mengandung laktosa.




Sifat farmakologis

Ini mempengaruhi banyak struktur sistem saraf pusat, sistem limbik dan hipotalamus, struktur yang berhubungan dengan pengaturan fungsi emosional. Memperkuat efek penghambatan neuron GABAergik di korteks serebral.

Mengurangi aktivitas neuron noradrenergik, kolinergik, serotonergik. Bertindak sebagai antikonvulsan, obat penenang, anticemas dan hipnotis.

Indikasi

Penggunaan Clonazepam diindikasikan dalam kasus berikut:

• segala bentuk epilepsi pada orang dewasa dan anak-anak;
• serangan epilepsi - kompleks dan sederhana;
• kejang sederhana yang disebabkan sekunder;
• primer dan sekunder kejang tonik-klonik;
• kejang mioklonik dan klonik;
• sindrom Lennox-Gastaut;
• sindrom ketakutan paroksismal.

Dapat digunakan untuk menghilangkan rasa takut dan fobia, khususnya rasa takut terhadap ruang terbuka. Tidak digunakan untuk mengobati fobia pada pasien di bawah umur.

Kontraindikasi

Penggunaan Clonazepam dikontraindikasikan jika fungsi pernapasan atau gagal napas, dengan gangguan kesadaran dan sleep apnea.

Resep dilarang untuk pasien dengan glaukoma sudut akut, miastenia gravis, selama menyusui. Disfungsi hati dan/atau ginjal yang parah merupakan kontraindikasi.

Reaksi yang merugikan

Reaksi merugikan yang paling umum diamati dari sistem saraf pusat: kelelahan, kelemahan otot, gangguan koordinasi gerakan, pusing. Gejala bersifat sementara dan hilang dengan sendirinya atau bila dosisnya dikurangi.

Dengan pengobatan jangka panjang, fenomena bicara lambat dan melemahnya koordinasi, gangguan penglihatan berupa penglihatan ganda berkembang. Reaksi alergi mungkin terjadi.

Lamotrigin

Salah satu obat paling populer melawan kejang dan epilepsi. Tersedia dalam bentuk tablet. Satu tablet mengandung 25, 50, 100 atau 200 mg lamotrigin.

Obat tersebut juga mengandung laktosa monohidrat.



Sifat farmakologis

Obat antikonvulsan yang mekanisme kerjanya berhubungan dengan pemblokiran saluran natrium berpintu tegangan pada membran prasinaps. Obat tersebut bekerja agar glutamat, asam amino yang berperan penting dalam pembentukan serangan epilepsi, tidak memasuki celah sinaptik.

Indikasi dan Kontraindikasi

Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, Lamotrigin diresepkan sebagai obat utama dan terapi komplementer epilepsi, termasuk kejang parsial dan umum. Efektif melawan kejang tonik-klonik dan kejang yang berhubungan dengan sindrom Lennox-Gastaut.

Lamotrigin digunakan pada anak di atas usia 2 tahun untuk indikasi yang sama.

Ini merupakan kontraindikasi peningkatan sensitivitas Ke zat aktif atau komponen obat lainnya.

Kejang dari berbagai asal Ini terjadi enam kali lebih sering pada anak-anak dibandingkan pada orang dewasa. Hal ini bisa disebabkan oleh dehidrasi, ketidakseimbangan cairan dan mineral, kekurangan kalium dan magnesium yang kritis, hipotermia, keracunan, keracunan, epilepsi, saraf terjepit di saluran, dan sebagainya. Kejang memerlukan intervensi segera, terutama jika terjadi pada anak-anak dalam dua tahun pertama kehidupan, karena jika kejang tidak dihilangkan tepat waktu, hal ini dapat mengakibatkan kerusakan serius pada sistem saraf pusat bayi dan edema serebral. Antikonvulsan datang untuk menyelamatkan.

Antikonvulsan untuk anak-anak diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain (antiinflamasi, analgesik, antivirus, obat penenang) setelah penyebab kejang diidentifikasi.

Untuk melakukan ini, dokter akan mempelajari gambaran lengkap penyakitnya dengan cermat, memperhitungkan jam berapa anak paling sering mengalami kejang, seberapa sering terjadi, dan apa yang memicunya. Perawatan biasanya dilakukan di rumah sakit di bawah pengawasan dokter.

Terapi dengan antikonvulsan juga membutuhkan banyak hal penelitian tambahan- EKG, MRI, dll.

Bagaimana mereka bekerja?

Antikonvulsan bekerja pada sistem saraf pusat, menekannya, sehingga menghentikan kejang kejang. Namun beberapa perwakilan antikonvulsan memiliki efek tambahan - menekan pusat pernapasan, dan ini bisa sangat berbahaya bagi anak-anak, terutama yang masih kecil. Obat depresan pernapasan untuk melawan kejang termasuk barbiturat dan magnesium sulfat.

Obat-obatan yang sedikit berpengaruh pada pernapasan anak adalah benzodiazepin, droperidol dengan fentanil, dan lidokain.

Dengan bantuan benzodiazepin yang relatif lembut (Sibazon, Seduxen), Anda dapat mengatasi kejang yang berasal dari mana pun. Mereka mencegah penyebaran impuls saraf di otak dan sumsum tulang belakang.

Droperidol dengan fentanyl cukup sering digunakan untuk mengobati anak-anak.

Lidokain untuk cepat pemberian intravena menghentikan kejang dengan bertindak pada tingkat sel - ion mulai menembus membran sel dengan lebih mudah.

Di antara barbiturat, yang paling terkenal adalah Fenobarbital dan Heksenal."Phenobarbital" bekerja untuk waktu yang lama, namun efek penggunaannya tidak segera tercapai, dan ketika menghentikan kejang, waktu terkadang memainkan peran yang menentukan. Apalagi seiring bertambahnya usia, efek obat lebih cepat tercapai. Pada anak di bawah satu tahun, terjadi hanya 5 jam setelah pemberian, dan pada anak di atas dua tahun, Fenobarbital diserap dari saluran pencernaan dua kali lebih cepat.

Mereka berusaha untuk tidak meresepkan Hexenal kepada anak-anak, karena memiliki efek yang sangat kuat pada sistem pernapasan, menekannya seperti anestesi.

Magnesium sulfat juga jarang digunakan pada pediatri, terutama untuk menghilangkan kejang yang berhubungan dengan edema serebral dan ketidakseimbangan magnesium.

Paling faktor penting Saat mengobati kejang pada anak, perlu ditentukan dosis obat yang optimal. Ini dihitung secara individual; para ahli mencoba memulai pengobatan dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya sesuai kebutuhan.

Pertanyaan yang paling sulit dijawab adalah berapa lama pengobatan dengan antikonvulsan berlangsung. Tidak ada standar tunggal, karena anak perlu meminumnya sampai sembuh total, atau selama sisa hidupnya jika kejang dikaitkan dengan patologi keturunan yang parah.

Klasifikasi

Menurut cara kerja dan zat aktifnya, semua antikonvulsan dibagi menjadi beberapa kelompok:

• Iminostilbenes. Obat antikonvulsan dengan efek analgesik dan antidepresan yang sangat baik. Meningkatkan mood, menghilangkan kejang otot.
• Valproat. Antikonvulsan, yang memiliki kemampuan mengendurkan otot sekaligus memberikan efek sedatif. Mereka juga meningkatkan mood dan menormalkan kondisi psikologis sabar.
• Barbiturat. Mereka menghentikan kejang dengan sempurna, menurunkan tekanan darah dan memiliki efek hipnosis yang cukup nyata.
• Succiminid. Ini adalah obat antikonvulsan, yang sangat diperlukan dalam kasus di mana perlu untuk menghilangkan kejang pada organ individu, dengan neuralgia.
• Benzodiazepin. Dengan bantuan obat-obatan ini, serangan kejang yang berkepanjangan dapat ditekan; obat ini diresepkan untuk epilepsi.

Obat anti kejang anak harus memenuhi beberapa kriteria penting. Obat-obatan tersebut tidak boleh mempunyai efek menekan pada jiwa, tidak menyebabkan kecanduan atau ketergantungan, dan obat-obatan harus hipoalergenik.

Orang tua tidak memiliki hak moral maupun hukum untuk memilih sendiri obat-obatan serius tersebut untuk anak-anak mereka. Semua antikonvulsan di Apotek Rusia dijual hanya setelah menunjukkan resep, yang diresepkan oleh dokter setelah penyebab kondisi kejang diketahui.

Daftar obat antikonvulsan untuk anak

"Karbamazepin". Obat antiepilepsi dari kategori iminosbenes ini memiliki banyak keunggulan. Ini mengurangi rasa sakit pada mereka yang menderita neuralgia. Mengurangi frekuensi serangan epilepsi; setelah beberapa hari minum obat, terjadi penurunan kecemasan, penurunan agresivitas pada remaja dan anak-anak. Obatnya diserap agak lambat, tapi kerjanya tuntas dan lama. Produk ini tersedia dalam bentuk tablet. Carbamazepine diresepkan untuk anak-anak dari usia 3 tahun.

"Zeptol". Obat antiepilepsi seperti iminostilbenes meningkatkan mood dengan menekan produksi norepinefrin dan dopamin serta mengurangi rasa sakit. Obat ini diresepkan untuk epilepsi dan neuralgia trigeminal. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Anak-anak bisa diberikan obat sejak usia tiga tahun.

"Valparin". Obat antikonvulsan dari kelompok vaoproate. Obat ini tidak menekan pernapasan, tidak mempengaruhi tekanan darah, dan memiliki efek sedatif sedang. "Valparin" diresepkan untuk pengobatan epilepsi, untuk kejang yang berhubungan dengan lesi otak organik, untuk kejang demam (kejang karena suhu tinggi pada anak-anak sejak lahir sampai 6 tahun).

"Apilepsin". Obat antikonvulsan ini diresepkan tidak hanya untuk pengobatan epilepsi, tetapi juga untuk tics masa kanak-kanak, serta kejang demam pada bayi. Obatnya tersedia dalam bentuk tetes untuk pemberian oral, tablet, bahan kering untuk suntikan intravena dan dropper, serta dalam bentuk sirup. Anak-anak di bawah usia 3 tahun dapat meminum obat dalam bentuk sirup. Mulai usia 3 tahun, bentuk obat lain diperbolehkan.

"Kejang". Obat antikonvulsan golongan vaoproate memiliki efek sedatif ringan dan kemampuan mengendurkan otot. Obat ini memungkinkan Anda untuk mengatasi berbagai macam kejang dari berbagai asal, dari epilepsi hingga demam. Selain itu, Konvulex diresepkan untuk anak-anak yang memiliki gangguan bipolar. Bentuk pelepasannya berbeda - dari bahan kering untuk persiapan suntikan selanjutnya hingga kapsul dan tablet. Bentuk obat yang disebut “anak-anak” adalah obat tetes oral dan sirup. Kapsul dan tablet dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 3 tahun. Itu hanya bisa diberikan bentuk cair"Kejang".

"Fenobarbital". Antikonvulsan ini termasuk dalam kategori barbiturat. Ini menekan beberapa area korteks serebral, termasuk pusat pernapasan. Memiliki efek hipnosis. Obat tersebut akan diresepkan kepada anak untuk pengobatan epilepsi, gangguan tidur parah, kelumpuhan spastik, dan sejumlah kejang yang tidak berhubungan dengan manifestasi epilepsi. Tersedia dalam bentuk tablet. Dapat diresepkan untuk anak-anak sejak lahir.

"Klonazepam". Perwakilan paling cerdas dari kelompok benzodiazepin. Disetujui untuk digunakan pada anak-anak segala usia dengan epilepsi, kejang nodul, dan kejang atonik. Tersedia dalam bentuk tablet dan larutan untuk pemberian intravena.

"Sibazon"- obat penenang dengan efek antikonvulsan. Dapat menurunkan tekanan darah. Digunakan untuk kram otot dari berbagai asal. Tersedia dalam bentuk tablet dan solusi untuk suntikan intravena. Ini digunakan untuk meredakan serangan epilepsi dan kejang demam pada anak-anak dari usia satu tahun.

Selain itu, Campuran Antilepsin, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal dan Sereysky efektif melawan kejang pada masa kanak-kanak.

Apa yang tidak dilakukan?

Jika anak Anda mengalami kejang, jangan mencoba mencari tahu sendiri penyebabnya. Panggilan " Ambulans“Dan sambil menunggu dokter, amati bayi dengan cermat - jenis kejang apa yang dialaminya, seberapa parah sindrom nyerinya, perhatikan durasi kejang kejangnya. Semua informasi ini nantinya akan berguna bagi spesialis untuk menegakkan diagnosis yang benar.

Anda tidak boleh memberikan antikonvulsan apa pun kepada anak Anda sendiri. Selain itu, jangan berikan bayi Anda air atau makanan, karena partikelnya dapat masuk ke dalamnya Maskapai penerbangan dan menyebabkan mati lemas.

Jangan mencoba untuk mendapatkan lidah anak. Ini adalah kesalahpahaman umum. Bayi tidak mau menelan lidahnya, namun ia bisa mati lemas jika pecahan gigi yang terluka saat mencoba membuka rahangnya masuk ke saluran pernapasannya.

Jangan menggendong anak dalam keadaan kejang pada satu posisi tetap. Hal ini dapat menyebabkan cedera sendi yang serius, keseleo, dan robekan otot.

Dokter anak terkenal Komarovsky berbicara secara rinci tentang kejang:

Saran untuk orang tua dari dokter di Persatuan Dokter Anak Rusia:

OBAT ANTIKONVULSATIF (ANTIEPILEPTIS).

Menurut klasifikasi modern, obat antikonvulsan dibagi menjadi barbiturat antikonvulsan (benzobamyl, benzonal, hexamidine, phenobarbital), turunan hydantoin (difenin), turunan oksazolidinedione (trimethine), succinimides (pufemide, suxilep), iminostilbenes (carbamazepine), turunan benzodiazepin ( clonazepam), valproat (acediprole), berbagai antikonvulsan (methindione, mydocalm, chloracone)

ACEDIPROL (Acediprolum)

Sinonim: Natrium valproat, Apilepsin, Depakin, Konvulex, Konvulsovin, Diplexil, Epikin, Orfilept, Valprin, Depaken, Deprakin, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfiril, Propimal, Valpakin, Valporin, Valpron, dll.

Efek farmakologis. Ini adalah obat antiepilepsi spektrum luas.

Acediprol tidak hanya memiliki efek antikonvulsan (antiepilepsi). Ini meningkatkan kondisi mental dan suasana hati pasien. Acediprole telah terbukti memiliki komponen penenang (menghilangkan kecemasan), dan tidak seperti obat penenang lainnya, selain mengurangi rasa takut, ia tidak memiliki efek mengantuk (menyebabkan peningkatan rasa kantuk), obat penenang (efek menenangkan pada sistem saraf pusat) dan otot. efek relaksan (pelemas otot).

Indikasi untuk digunakan. Digunakan pada orang dewasa dan anak-anak untuk berbagai jenis epilepsi: berbagai bentuk ah kejang umum - kecil (tidak ada), besar (kejang) dan polimorfik; dengan kejang fokal (motorik, psikomotor, dll). Obat ini paling efektif untuk kejang absen (kehilangan kesadaran jangka pendek dengan kehilangan ingatan total) dan pseudo-absen (kehilangan kesadaran jangka pendek tanpa kehilangan ingatan).

Cara pemberian dan dosis. Ambil acediprol secara oral selama atau segera setelah makan. Mulailah dengan mengambil dosis kecil, secara bertahap tingkatkan selama 1-2 minggu. sampai efek terapeutik tercapai; kemudian dosis pemeliharaan individu dipilih.

Dosis harian untuk orang dewasa adalah 0,3-0,6 g (1-2 tablet) pada awal pengobatan, kemudian ditingkatkan secara bertahap menjadi 0,9-1,5 g. Dosis tunggal- 0,3-0,45 g Dosis harian tertinggi adalah 2,4 g.

Dosis untuk anak-anak dipilih secara individual tergantung pada usia, tingkat keparahan penyakit, dan efek terapeutik. Biasanya dosis harian untuk anak-anak adalah 20-50 mg per 1 kg berat badan, dosis harian tertinggi adalah 60 mg/kg. Pengobatan dimulai dengan 15 mg/kg, kemudian dosis ditingkatkan setiap minggu sebesar 5-10 mg/kg sampai efek yang diinginkan tercapai. Dosis harian dibagi menjadi 2-3 dosis. Lebih mudah bagi anak-anak untuk meresepkan obat dalam bentuk sediaan cair - sirup acediprole.

Acediprole dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat antiepilepsi lainnya.

Untuk bentuk epilepsi ringan, biasanya terbatas pada penggunaan acediprole saja.

Efek samping. Kemungkinan efek samping: mual, muntah, diare (diare), sakit perut, anoreksia (kurang nafsu makan), mengantuk, reaksi alergi pada kulit. Biasanya, fenomena ini bersifat sementara.

Dengan penggunaan acediprole dosis besar dalam jangka panjang, kerontokan rambut sementara mungkin terjadi.

Jarang, namun reaksi paling serius terhadap acediprole adalah disfungsi hati, pankreas, dan penurunan pembekuan darah.

Kontraindikasi. Obat ini dikontraindikasikan pada kasus disfungsi hati dan pankreas, diatesis hemoragik (peningkatan perdarahan). Obat tersebut tidak boleh diresepkan dalam 3 bulan pertama. kehamilan (di kemudian hari, obat ini diresepkan dalam dosis yang dikurangi hanya jika obat antiepilepsi lain tidak efektif). Literatur memberikan data tentang kasus efek teratogenik (merusak janin) saat menggunakan acediprole selama kehamilan. Perlu juga diingat bahwa pada wanita menyusui obat tersebut diekskresikan dalam susu.

Surat pembebasan. Tablet 0,3 g dalam kemasan 50 dan 100 buah; Sirup 5% dalam botol kaca 120 ml dengan sendok takar terpasang.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang sejuk dan gelap.

BENZOBAMIL (Benzobamilum)

Sinonim: Benzamil, Benzoilbarbamil.

Efek farmakologis. Ia memiliki sifat antikonvulsan, obat penenang (menenangkan), hipnotis dan hipotensi (menurunkan tekanan darah). Kurang beracun dibandingkan benzonal dan fenobarbital.

Indikasi untuk digunakan. Epilepsi, terutama dengan lokalisasi subkortikal dari fokus eksitasi, bentuk epilepsi “diensefalik”, status epileptikus pada anak-anak.

Cara pemberian dan dosis. Di dalam setelah makan. Dosis untuk orang dewasa adalah 0,05-0,2 g (hingga 0,3 g) 2-3 kali sehari, untuk anak-anak, tergantung usia, dari 0,05 hingga 0,1 g 3 kali sehari. Benzobamil dapat digunakan dalam kombinasi dengan terapi dehidrasi (dehidrasi), anti inflamasi dan desensitisasi (mencegah atau menghambat reaksi alergi). Jika terjadi kecanduan (melemah atau tidak adanya efek dengan penggunaan berulang yang berkepanjangan), benzobamyl dapat dikombinasikan sementara dengan fenobarbital dan benzonal dengan dosis yang setara, diikuti dengan menggantinya lagi dengan benzobamyl.

Rasio setara benzobamil dan fenobarbital adalah 2-2,5:1.

Efek samping. Obat dosis besar dapat menyebabkan kantuk, lesu, menurun tekanan darah, ataksia (gangguan koordinasi gerakan), nistagmus (gerakan bola mata berirama yang tidak disengaja), kesulitan berbicara.

Kontraindikasi. Kerusakan ginjal dan hati dengan gangguan fungsinya, dekompensasi aktivitas jantung.

Surat pembebasan. Tablet 0,1 g dalam kemasan 100 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Dalam wadah tertutup rapat.

BENZONAL (Benzonalum)

Sinonim: Benzobarbital.

Efek farmakologis. Memiliki efek antikonvulsan yang nyata; tidak seperti fenobarbital, ia tidak memiliki efek hipnosis.

Indikasi untuk digunakan. Bentuk epilepsi kejang, termasuk epilepsi Kozhevnikov, kejang fokal dan Jacksonian.

Cara pemberian dan dosis. Di dalam. Dosis tunggal untuk orang dewasa - 0,1-0,2 g, setiap hari - 0,8 g, untuk anak-anak, tergantung usia - dosis tunggal 0,025-0,1 g, setiap hari - 0,1-0,4 g Dosis obat yang paling efektif dan dapat ditoleransi. Dapat digunakan dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya.

Efek samping. Mengantuk, ataksia (gangguan koordinasi gerak), nistagmus (gerakan bola mata berirama yang tidak disengaja), disartria (gangguan bicara).

Surat pembebasan. Tablet 0,05 dan 0,1 g dalam kemasan 50 buah.

Kondisi penyimpanan.

GEXAMIDIN (Gexamidinum)

Sinonim: Primidone, Mizolin, Primaclon, Sertan, Deoxyphenobarbitone, Lepimidine, Lespiral, Liscantin, Mizodin, Milepsin, Prilepsin, Primolin, Prizolin, Sedilen, dll.

Efek farmakologis. Ini memiliki efek antikonvulsan yang nyata, aktivitas farmakologisnya mendekati fenobarbital, tetapi tidak memiliki efek hipnotis yang nyata.

Indikasi untuk digunakan. Epilepsi dari berbagai asal (asal), terutama kejang grand mal. Saat merawat pasien dengan gejala epilepsi polimorfik (berbagai), obat ini digunakan dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya.

Cara pemberian dan dosis. Secara oral 0,125 g dalam 1-2 dosis, kemudian dosis harian ditingkatkan menjadi 0,5-1,5 g Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa: tunggal - 0,75 g, setiap hari - 2 g.

Efek samping. Gatal, ruam kulit, mengantuk ringan, pusing, sakit kepala, ataksia (gangguan koordinasi gerak), mual; dengan pengobatan jangka panjang, anemia (penurunan jumlah sel darah merah dalam darah), leukopenia (penurunan kadar leukosit dalam darah), limfositosis (peningkatan jumlah limfosit dalam darah).

Kontraindikasi. Penyakit hati, ginjal dan sistem hematopoietik.

Surat pembebasan. Tablet 0,125 dan 0,25 g dalam kemasan 50 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat sejuk dan kering.

DIFENIN (Difeninum)

Sinonim: Fenitoin, Difentoin, Epanutin, Hydantoinal, Sodanton, Alepsin, Digidantoin, Dilantin sodium, Difedan, Eptoin, Hydantal, Fengidon, Solantoin, Solantil, Zentropil, dll.

Efek farmakologis. Memiliki efek antikonvulsan yang nyata; Hampir tidak ada efek hipnosis.

Indikasi untuk digunakan. Epilepsi, terutama kejang grand mal. Difenin efektif pada beberapa bentuk aritmia jantung, terutama pada aritmia yang disebabkan oleh overdosis glikosida jantung.

Cara pemberian dan dosis. Diminum setelah makan, "/2 tablet 2-3 kali sehari. Bila perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 3-4 tablet. Dosis harian tertinggi untuk orang dewasa adalah 8 tablet.

Efek samping. Tremor (tangan gemetar), ataksia (gangguan koordinasi gerak), disartria (gangguan bicara), nistagmus (gerakan bola mata yang tidak disengaja), nyeri mata, peningkatan iritabilitas, ruam kulit, kadang demam, gangguan pencernaan, leukositosis (peningkatan jumlah sel darah putih dalam darah), anemia megaloblastik

Kontraindikasi. Penyakit hati dan ginjal, dekompensasi jantung, kehamilan, cachexia (kelelahan ekstrim).

Surat pembebasan. Tablet 0,117 g dalam kemasan 10 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

KARBAMAZEPIN (Karbamazepinum)

Sinonim: Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Amizepine, Carbagretil, Carbazep, Mazetol, Simonil, Neurotol, Tegretal, Temporal, Zeptol, dll.

Efek farmakologis. Carbamazepine memiliki efek antikonvulsan (antiepilepsi) dan derajat sedang efek antidepresan dan peningkatan suasana hati (mood-improving).

Indikasi untuk digunakan. Karbamazepin digunakan untuk epilepsi psikomotor, kejang grand mal, bentuk campuran (terutama dengan kombinasi kejang grand mal dengan manifestasi psikomotorik), bentuk lokal (asal pasca-trauma dan pasca-ensefalitis). Ini tidak cukup efektif untuk kejang ringan.

Cara pemberian dan dosis. Diresepkan secara oral (saat makan) untuk orang dewasa, dimulai dengan 0,1 g ("/2 tablet) 2-3 kali sehari, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 0,8-1,2 g (4-6 tablet) per hari.

Dosis harian rata-rata untuk anak-anak adalah 20 mg per 1 kg berat badan, yaitu. rata-rata, di bawah usia 1 tahun - dari 0,1 hingga 0,2 g per hari; dari 1 tahun hingga 5 tahun - 0,2-0,4 g; dari 5 hingga 10 tahun -0,4-0,6 g; dari 10 hingga 15 tahun -0,6-1 g per hari.

Karbamazepin dapat diresepkan dalam kombinasi dengan obat antiepilepsi lainnya.

Seperti halnya penggunaan obat antiepilepsi lainnya, peralihan ke pengobatan karbamazepin harus dilakukan secara bertahap, dengan pengurangan dosis obat sebelumnya. Pengobatan dengan karbamazepin juga harus dihentikan secara bertahap.

Ada bukti keefektifan obat dalam sejumlah kasus pada pasien dengan berbagai hiperkinesis (gerakan otomatis yang hebat akibat kontraksi otot yang tidak disengaja). Dosis awal 0,1 g secara bertahap (setelah 4-5 hari) ditingkatkan menjadi 0,4-1,2 g per hari. Setelah 3-4 minggu. dosis dikurangi menjadi 0,1-0,2 g per hari, kemudian dosis yang sama diberikan setiap hari atau dua hari sekali selama 1-2 minggu.

Carbamazepine memiliki efek analgesik (pereda nyeri) pada trigeminal neuralgia (radang saraf wajah).

Karbamazepin diresepkan untuk neuralgia trigeminal, dimulai dengan 0,1 g 2 kali sehari, kemudian dosis ditingkatkan 0,1 g per hari, jika perlu menjadi 0,6-0,8 g (dalam 3-4 dosis). Efeknya biasanya terjadi 1-3 hari setelah dimulainya pengobatan. Setelah rasa sakitnya hilang, dosisnya dikurangi secara bertahap (menjadi 0,1-0,2 g per hari). Obat ini diresepkan untuk waktu yang lama; Jika obat dihentikan sebelum waktunya, rasa sakitnya bisa muncul kembali. Saat ini, karbamazepin dianggap sebagai salah satu obat yang paling efektif untuk penyakit ini.

Efek samping. Obat ini biasanya ditoleransi dengan baik. Dalam beberapa kasus, kehilangan nafsu makan, mual, dan jarang - muntah, sakit kepala, kantuk, ataksia (gangguan koordinasi gerakan), gangguan akomodasi (gangguan persepsi visual) mungkin terjadi. Penurunan atau hilangnya efek samping terjadi ketika obat dihentikan sementara atau dosisnya dikurangi. Ada juga bukti reaksi alergi, leukopenia (penurunan kadar leukosit dalam darah), trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah), agranulositosis (penurunan tajam granulosit dalam darah), hepatitis (radang hati). jaringan), reaksi kulit, dermatitis eksfoliatif (radang kulit). Jika reaksi ini terjadi, hentikan penggunaan obat.

Kemungkinan terjadinya gangguan jiwa pada pasien epilepsi yang diobati dengan karbamazepin harus diperhitungkan.

Selama pengobatan dengan karbamazepin, perlu untuk memantau gambaran darah secara sistematis. Tidak dianjurkan meresepkan obat dalam 3 bulan pertama. kehamilan. Karbamazepin tidak boleh diresepkan bersamaan dengan inhibitor monoamine oksidase ireversibel (nilamida, dll., furazolidone) karena kemungkinan peningkatan efek samping. Fenobarbital dan hexamidine melemahkan aktivitas antiepilepsi karbamazepin.

Kontraindikasi. Obat ini dikontraindikasikan pada gangguan konduksi jantung dan kerusakan hati.

Surat pembebasan. Tablet 0,2 g dalam kemasan 30 dan 100 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

KLONAZEPAM (Klonazepam)

Sinonim: Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril, dll.

Efek farmakologis. Clonazepam memiliki efek sedatif, relaksasi otot, anxiolytic (anti-kecemasan) dan antikonvulsan. Efek antikonvulsan clonazepam lebih kuat dibandingkan obat lain dalam kelompok ini, dan oleh karena itu digunakan terutama untuk pengobatan kondisi kejang. Pada pasien epilepsi yang memakai clonazepam, kejang lebih jarang terjadi dan intensitasnya menurun.

Indikasi untuk digunakan. Clonazepam digunakan pada anak-anak dan orang dewasa untuk bentuk epilepsi ringan dan berat dengan kejang mioklonik (kedutan pada kumpulan otot individu), krisis psikomotorik, dan peningkatan tonus otot. Hal ini juga digunakan sebagai hipnotis, terutama pada pasien dengan kerusakan otak organik.

Cara pemberian dan dosis. Pengobatan dengan clonazepam dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap ditingkatkan hingga diperoleh efek optimal. Dosisnya bersifat individual tergantung pada kondisi pasien dan responsnya terhadap obat. Obat ini diresepkan dengan dosis 1,5 mg per hari, dibagi menjadi 3 dosis. Tingkatkan dosis secara bertahap sebesar 0,5-1 mg setiap hari ke-3 hingga diperoleh efek optimal. Biasanya diresepkan 4-8 mg per hari. Tidak dianjurkan melebihi dosis 20 mg per hari.

Untuk anak-anak, clonazepam diresepkan dalam dosis berikut: bayi baru lahir dan anak di bawah 1 tahun - 0,1-1 mg per hari, dari 1 tahun hingga 5 tahun - 1,5-3 mg per hari, dari 6 hingga 16 tahun - 3-6 mg per hari. Dosis harian dibagi menjadi 3 dosis.

Efek samping. Saat mengonsumsi obat, mungkin ada gangguan koordinasi gerakan, lekas marah, keadaan depresi(keadaan depresi), peningkatan kelelahan, mual. Untuk mengurangi efek samping, perlu untuk memilih dosis optimal secara individual, dimulai dengan dosis yang lebih kecil dan secara bertahap meningkatkannya.

Kontraindikasi. Penyakit akut hati dan ginjal, miastenia gravis (kelemahan otot), kehamilan. Jangan dikonsumsi bersamaan dengan inhibitor MAO dan turunan fenotiazin. Obat tidak boleh diminum sehari sebelum atau selama bekerja oleh pengemudi angkutan dan orang yang pekerjaannya memerlukan reaksi mental dan fisik yang cepat. Selama pengobatan dengan obat tersebut, Anda harus menahan diri dari minum alkohol.

Obat tersebut menembus sawar plasenta dan masuk ke dalam ASI. Ini tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil atau selama menyusui.

Surat pembebasan. Tablet 0,001 g (1 mg) dalam kemasan 30 atau 50 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

METHINDIONE (Methindionum)

Sinonim: Indometasin, Inteban.

Efek farmakologis. Antikonvulsan yang tidak menekan sistem saraf pusat, mengurangi stres afektif (emosional) dan meningkatkan mood.

Indikasi untuk digunakan. Epilepsi, terutama dalam bentuk temporal dan epilepsi yang berasal dari trauma (asal).

Cara pemberian dan dosis. Secara oral (setelah makan) untuk dewasa, 0,25 g per dosis. Untuk epilepsi yang sering kejang, 6 kali sehari dengan interval 1"/2-2 jam (dosis harian 1,5 g). Untuk kejang yang jarang, dosis tunggal yang sama 4-5 kali sehari (1-1,25 g per hari ). Untuk kejang di malam hari atau di pagi hari, tambahan 0,05-0,1 g fenobarbital atau 0,1-0,2 g benzonal diresepkan. gangguan psikopatologis pada pasien epilepsi, 0,25 g 4 kali sehari. Jika perlu, pengobatan dengan methindione dikombinasikan dengan fenobarbital, seduxene, dan eunoctine.

Efek samping. Pusing, mual, gemetar (gemetar) pada jari.

Kontraindikasi. Kecemasan parah, ketegangan.

Surat pembebasan. Tablet 0,25 g dalam kemasan 100 buah.

Kondisi penyimpanan.

MYDOCALM

Sinonim: Tolperison hidroklorida, Mideton, Menopatol, Myodom, Pipetopropanone.

Efek farmakologis. Menekan refleks tulang belakang polisinaptik dan menguranginya peningkatan nada otot rangka.

Indikasi untuk digunakan. Penyakit disertai peningkatan bentuk otot, termasuk kelumpuhan ( ketidakhadiran total gerakan sukarela), paresis (penurunan kekuatan dan/atau rentang gerak), paraplegia (kelumpuhan bilateral pada bagian atas atau anggota tubuh bagian bawah), gangguan ekstrapiramidal (gangguan koordinasi gerakan dengan penurunan volume dan tremor).

Cara pemberian dan dosis. Secara oral 0,05 g 3 kali sehari dengan peningkatan dosis secara bertahap menjadi 0,3-0,45 g per hari; secara intramuskular, 1 ml larutan 10% 2 kali sehari; secara intravena (perlahan) 1 ml dalam 10 ml saline 1 kali per hari.

Efek samping. Terkadang perasaan sedikit mabuk, sakit kepala, mudah tersinggung, gangguan tidur.

Kontraindikasi. Tidak teridentifikasi.

Surat pembebasan. Dragee 0,05 g dalam kemasan 30 buah; ampul 1 ml larutan 10% dalam kemasan 5 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat sejuk dan kering.

PUPHEMID (Puphemidum)

Efek farmakologis. Tindakan antikonvulsan.

Indikasi untuk digunakan. Untuk berbagai bentuk epilepsi seperti petit mal (kejang ringan), serta epilepsi lobus temporal.

Cara pemberian dan dosis. Secara oral sebelum makan untuk orang dewasa, dimulai dengan 0,25 g 3 kali sehari, secara bertahap meningkatkan dosis jika perlu menjadi 1,5 g per hari; anak di bawah 7 tahun - 0,125 g, di atas 7 tahun - 0,25 g 3 kali sehari.

Efek samping. Mual, susah tidur. Untuk mual, dianjurkan meresepkan obat 1-1/2 jam setelah makan, untuk insomnia 3-4 jam sebelum tidur.

Kontraindikasi. Penyakit hati dan ginjal akut, disfungsi hematopoietik, aterosklerosis parah, hiperkinesis (gerakan otomatis yang hebat akibat kontraksi otot yang tidak disengaja).

Surat pembebasan. Tablet 0,25 g dalam kemasan 50 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Dalam toples kaca gelap.

SUXILEP

Sinonim: Ethosuximide, Azamide, Pycnolepsin, Ronton, Zarontin, Etomal, Etimal, Pemalin, Petinimid, Sucimal, dll.

Efek farmakologis. Tindakan antikonvulsan.

Indikasi untuk digunakan. Bentuk epilepsi ringan, kejang mioklonik (kejang kedutan pada kelompok otot individu).

Cara pemberian dan dosis. Secara oral (diminum bersama makanan) 0,25-0,5 g per hari dengan peningkatan dosis bertahap menjadi 0,75-1,0 g per hari (dalam 3-4 dosis terbagi).

Efek samping. Gangguan dispepsia (gangguan pencernaan); dalam beberapa kasus, sakit kepala, pusing, ruam kulit, leukopenia (penurunan kadar sel darah putih dalam darah) dan agranulositosis ( penurunan yang tajam jumlah granulosit dalam darah).

Kontraindikasi. Kehamilan, menyusui.

Surat pembebasan. Kapsul 0,25 g dalam kemasan 100 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat sejuk dan kering.

TRIMETHIN (Trimethinum)

Sinonim: Trimethadione, Ptimal, Tridion, Trimedal, Absenthol, Edion, Epidion, Petidion, Trepal, Troxidon.

Efek farmakologis. Memiliki efek antikonvulsan.

Indikasi untuk digunakan. Epilepsi, terutama petit mal (kejang ringan).

Cara pemberian dan dosis. Secara oral selama atau setelah makan, 0,25 g 2-3 kali sehari, untuk anak-anak, tergantung usia - dari 0,05 hingga 0,2 g 2-3 kali sehari.

Efek samping. Fotofobia, ruam kulit, neutropenia (penurunan jumlah neutrofil dalam darah), agranulositosis (penurunan tajam granulosit dalam darah), anemia (penurunan hemoglobin dalam darah), eosinofilia (peningkatan jumlah eosinofil dalam darah), monositosis (peningkatan jumlah monosit dalam darah).

Kontraindikasi. Disfungsi hati dan ginjal, penyakit saraf optik dan organ hematopoietik.

Surat pembebasan. Bubuk.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat sejuk dan kering.

PHENOBARBITAL (Phenobarbitalum)

Sinonim: Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, dll.

Efek farmakologis. Biasanya dianggap sebagai hipnotis. Namun, saat ini nilai tertinggi memiliki sebagai obat antiepilepsi.

Dalam dosis kecil mempunyai efek menenangkan.

Indikasi untuk digunakan. Pengobatan epilepsi; digunakan untuk kejang tonik-klonik umum (grand mal), serta untuk serangan fokus pada orang dewasa dan anak-anak. Karena efek antikonvulsan, obat ini diresepkan untuk chorea (penyakit pada sistem saraf yang disertai dengan agitasi motorik dan gerakan tidak terkoordinasi), kelumpuhan spastik, dan berbagai reaksi kejang. Sebagai obat penenang dalam dosis kecil yang dikombinasikan dengan obat lain (antispasmodik, vasodilator) digunakan untuk gangguan neurovegetatif. Sebagai obat tidur.

Cara pemberian dan dosis. Untuk pengobatan epilepsi, orang dewasa diresepkan dimulai dengan dosis 0,05 g 2 kali sehari dan secara bertahap meningkatkan dosis sampai kejang berhenti, tetapi tidak lebih dari 0,5 g per hari. Untuk anak-anak, obat ini diresepkan dalam dosis yang lebih kecil sesuai usia (tidak melebihi dosis tunggal dan harian tertinggi). Perawatannya dilakukan dalam jangka waktu yang lama. Penting untuk berhenti mengonsumsi fenobarbital untuk epilepsi secara bertahap, karena penghentian obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan perkembangan kejang dan bahkan status epileptikus.

Fenobarbital sering diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengobati epilepsi. Biasanya kombinasi ini dipilih secara individual tergantung pada bentuk dan perjalanan epilepsi dan kondisi umum sakit.

Sebagai obat penenang dan antispasmodik, fenobarbital diresepkan dengan dosis 0,01-0,03-0,05 g 2-3 kali sehari.

Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa secara oral: dosis tunggal - 0,2 g; setiap hari - 0,5 gram.

Penggunaan simultan fenobarbital dengan obat sedatif lainnya (menenangkan) menyebabkan peningkatan efek sedatif-hipnotis dan dapat disertai dengan depresi pernapasan.

Efek samping. Penekanan sistem saraf pusat, penurunan tekanan darah, reaksi alergi ( ruam kulit dll), perubahan formula darah.

Kontraindikasi. Obat ini dikontraindikasikan jika terjadi kerusakan parah pada hati dan ginjal dengan gangguan fungsinya, alkoholisme, kecanduan narkoba, miastenia gravis ( kelemahan otot). Ini tidak boleh diresepkan dalam 3 bulan pertama. kehamilan (untuk menghindari efek teratogenik/efek merusak pada janin/) dan wanita yang sedang menyusui.

Ekstrak formulir. Bubuk; tablet 0,005 g untuk anak-anak dan 0,05 dan 0,1 g untuk dewasa.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

GLUFERAL (Gluferalum)

Obat kombinasi yang mengandung fenobarbital, bromizal, natrium kafein benzoat, kalsium glukonat.

Indikasi untuk digunakan.

Cara pemberian dan dosis. Untuk orang dewasa, setelah makan, tergantung kondisi, 2-4 tablet per dosis. Dosis harian maksimum adalah 10 tablet. Anak-anak, tergantung usia, diresepkan 1/2 hingga 1 tablet per dosis. Dosis harian maksimal untuk anak di bawah 10 tahun adalah 5 tablet.

Efek samping dan Kontraindikasi.

Surat pembebasan. Tablet mengandung: fenobarbital - 0,025 g, bromizal - 0,07 g, natrium kafein benzoat - 0,005 g, kalsium glukonat - 0,2 g, 100 buah dalam toples kaca oranye.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

PAGLUFERAL-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Obat kombinasi yang mengandung fenobarbital, bromizal, natrium kafein benzoat, papaverin hidroklorida, kalsium glukonat.

Tindakan farmakologis disebabkan oleh sifat komponen penyusunnya.

Indikasi untuk digunakan. Terutama untuk epilepsi dengan kejang tonik-klonik mayor.

Cara pemberian dan dosis. Rasio bahan yang berbeda di dalamnya pilihan yang berbeda Tablet Paglufersht memungkinkan pemilihan dosis secara individual. Mulailah minum 1-2 tablet 1-2 kali sehari.

Efek samping dan Kontraindikasi. Sama seperti untuk fenobarbital.

Surat pembebasan. Tablet Pagluferal 1, 2 dan 3, masing-masing mengandung: fenobarbital - 0,025; 0,035 atau 0,05 g, brominasi - 0,1; 0,1 atau 0,15 g, natrium kafein benzoat -0,0075; 0,0075 atau 0,01 g, papaverin hidroklorida -0,015; 0,015 atau 0,02 g, kalsium glukonat - 0,25 g, dalam toples kaca oranye 40 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

CAMPURAN SEREYSKI (Mixtio Sereyski)

Bubuk kompleks yang mengandung fenobarbital, bromizal, natrium kafein benzoat, papaverin hidroklorida, kalsium glukonat.

Tindakan farmakologis disebabkan oleh sifat komponen penyusunnya.

Indikasi untuk digunakan. Terutama untuk epilepsi dengan kejang tonik-klonik mayor.

Cara pemberian dan dosis. 1 bedak 2-3 kali sehari (untuk penyakit ringan, ambil bedak dengan kandungan komponen lebih rendah, untuk bentuk lebih parah, ambil bedak dengan kandungan komponen lebih tinggi /lihat Bentuk pelepasan./).

Efek samping dan kontraindikasi. Sama seperti untuk fenobarbital.

Surat pembebasan. Bubuk mengandung: fenobarbital - 0,05-0,07-0,1-0,15 g, bromisal - 0,2-0,3 g, natrium kafein benzoat - 0,015-0,02 g, papaverin hidroklorida - 0,03 -0,04 g, kalsium glukonat -0,5-1,0 g.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat kering, terlindung dari cahaya.

FALILEPSIN (Fali-Lepsin)

Obat kombinasi yang mengandung fenobarbital dan pseudonorephedrine.

Tindakan farmakologis disebabkan oleh sifat komponen penyusunnya. Dimasukkannya pseudonorephedrine, yang memiliki efek stimulasi sedang pada sistem saraf pusat, agak mengurangi efek penghambatan (kantuk, penurunan kinerja) fenobarbital.

Indikasi untuk digunakan. Berbagai bentuk epilepsi.

Cara pemberian dan dosis. Dewasa dan anak di atas 12 tahun, dimulai dengan 1/2 tablet (50 mg) per hari, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 0,3-0,45 g (dalam 3 dosis terbagi).

Surat pembebasan. Tablet 0,1 g, dalam kemasan 100 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.

KLORAKONUM (Klorakonum)

Sinonim: Beclamid, Gibicon, Nidran, Posedran, Benzklorpropamid.

Efek farmakologis. Memiliki efek antikonvulsan yang nyata.

Indikasi untuk digunakan. Epilepsi, terutama dengan kejang grand mal; agitasi psikomotor yang bersifat epilepsi; dengan sering kejang (dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya); diresepkan untuk pasien dengan epilepsi selama kehamilan dan mereka yang menderita penyakit hati.

Cara pemberian dan dosis. Secara oral 0,5 g 3-4 kali sehari, jika perlu, hingga 4 g per hari; anak-anak - 0,25-0,5 g 2-4 kali sehari (tergantung usia).

Efek samping. Efek iritasi pada mukosa lambung pada pasien yang telah menjalani penyakit pencernaan. Dengan pengobatan jangka panjang, perlu dilakukan pemantauan fungsi hati, ginjal, dan jumlah darah.

Surat pembebasan. Tablet 0,25 g dalam kemasan 50 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat sejuk dan kering.

Tujuan antikonvulsan jelas dari namanya. Tujuan dari obat ini adalah untuk mengurangi atau menghilangkan sepenuhnya kram otot dan serangan epilepsi. Banyak obat yang dikonsumsi secara kombinasi untuk meningkatkan efeknya.

Metode pengobatan ini pertama kali digunakan pada perbatasan abad kesembilan belas dan kedua puluh. Awalnya mereka menggunakannya untuk ini kalium bromida, mulai digunakan beberapa saat kemudian dan, mulai tahun 1938, mendapatkan popularitas Fenitoin.

Dokter modern menggunakan lebih dari tiga lusin antikonvulsan. Betapapun menakutkannya kedengarannya, faktanya tetap saja bahwa saat ini sekitar tujuh puluh persen populasi planet ini mengidapnya bentuk ringan epilepsi.

Namun jika dalam beberapa kasus masalah tersebut berhasil diselesaikan antikonvulsan, maka bentuk kompleks dari penyakit kuno seperti epilepsi tidak mudah disembuhkan.

DI DALAM pada kasus ini tugas utama Obat tersebut ditujukan untuk menghilangkan kejang tanpa mengganggu fungsi sistem saraf pusat.

Ini dirancang untuk memiliki:

• sifat anti alergi;
• sepenuhnya menghilangkan kecanduan;
• menghindari depresi dan putus asa.

Kelompok antikonvulsan

Secara modern praktek medis antikonvulsan atau antikonvulsan dibagi dengan kelompok yang berbeda tergantung bahan aktif utamanya.

Ini hari ini adalah:

1. Barbiturat;
2. Hidantoin;
3. kelompok oksazolidionon;
4. suksinamid;
5. Iminostilben;
6. Benzodiazepin;
7. asam valproat;

Antikonvulsan

Obat utama jenis ini:

• Fenitoin. Diindikasikan jika kejang pasien bersifat epilepsi parah. Obat ini menghambat kerja reseptor saraf dan menstabilkan membran pada tingkat sel.

Memiliki efek samping, antara lain:

1. muntah, mual;
2. pusing;
3. gerakan mata secara spontan.

• Karbamazepin. Digunakan untuk serangan berkepanjangan. DI DALAM tahap aktif penyakit, obat tersebut dapat menghentikan serangan. Meningkatkan mood dan kesejahteraan pasien.

Utama efek samping akan berubah menjadi:

1. pusing dan mengantuk.

Kontraindikasi wanita hamil.

• Kemungkinan penggunaan dalam kombinasi dengan obat lain. Obat ini sangat menenangkan sistem saraf pusat. Sebagai aturan, itu diresepkan untuk waktu yang lama. Penarikannya juga harus dilakukan secara bertahap.

Efek samping:

1. perubahan tekanan darah;
2. masalah pernafasan.

Kontraindikasi untuk:

1. tahap awal kehamilan;
2. gagal ginjal;
3. kecanduan alkohol;
4. dan kelemahan otot.

• Digunakan dalam pengobatan epilepsi mioklonik. Melawan kram yang tidak disengaja. Di bawah pengaruh obat, saraf menjadi tenang dan otot menjadi rileks.

Juga di antara efek terkait:

1. peningkatan iritabilitas dan keadaan apatis;
2. ketidaknyamanan pada sistem muskuloskeletal.

Selama penggunaan, hal berikut ini dikontraindikasikan:

kehamilan pada berbagai tahap;

gagal ginjal;

Minum alkohol dilarang keras.

• Lamotrigin. Berhasil melawan kejang ringan dan serangan epilepsi berat. Tindakan obat tersebut menyebabkan stabilisasi neuron otak, yang pada gilirannya menyebabkan peningkatan waktu antar serangan. Jika berhasil, kejang akan hilang sama sekali.

Efek samping mungkin muncul sebagai:

1. diare;
2. mual;
3. ruam kulit.

• Natrium valproat. Diresepkan untuk pengobatan kejang parah dan epilepsi mioklonik. Obat tersebut menghentikan produksi impuls listrik di otak, mengamankan keadaan somatik pasien yang stabil. Efek samping biasanya berupa gangguan lambung dan usus.

Dilarang mengambil:

1. wanita hamil;
2. untuk penyakit hepatitis dan pankreas.

• Digunakan untuk kejang psikomotorik, serta dalam pengobatan epilepsi mioklonik. Memperlambat aktivitas neuron di area yang rusak dan mengurangi kejang. Obat ini dapat meningkatkan gairah, sehingga dikontraindikasikan pada anak-anak dan orang lanjut usia dari generasi yang lebih tua.

Tindakan terkait meliputi:

1. sakit kepala;
2. perkembangan anemia;
3. apati;
4. mual;
5. reaksi alergi dan kecanduan.

Kontraindikasi:

1. kehamilan;
2. penyakit hati dan ginjal.

• Beklamid. Menghilangkan kejang parsial dan umum. Obat ini mengurangi rangsangan dan menghilangkan kejang.

Kemungkinan efek samping:

1. pusing;
2. iritasi usus;
3. alergi.

• Benzabamil. Biasanya diresepkan untuk anak-anak penderita epilepsi, karena obat ini paling tidak beracun dari jenisnya. Memiliki efek ringan pada sistem saraf pusat.

Efek sampingnya adalah:

1. kelesuan;
2. mual;
3. kelemahan;
4. gerakan mata yang tidak disengaja.

Kontraindikasi untuk:

1. penyakit jantung;
2. penyakit ginjal dan hati.

Daftar obat tanpa resep

Sayangnya atau untungnya, komposisi obat ini sedemikian rupa terlarang dibagikan tanpa resep dokter di wilayah Federasi Rusia.

Jika apoteker menawarkan Anda untuk membeli antikonvulsan apa pun, dengan mengatakan bahwa resep tidak diperlukan, ketahuilah bahwa ini ilegal dan dia melakukannya hanya atas risiko dan risikonya sendiri!

Cara termudah untuk mendapatkan narkoba saat ini perhitungan berlebihan— memesan melalui Internet. Secara formal, kurir tentu saja wajib menanyakan resep kepada Anda, tetapi kemungkinan besar hal tersebut tidak akan terjadi.

Daftar obat untuk anak

Zat yang secara signifikan dapat mengurangi rangsangan sistem saraf pusat digunakan sebagai antikonvulsan pada anak. Sayangnya, banyak obat jenis ini yang memberikan efek depresi pada pernapasan dan bisa berbahaya bagi bayi.

Menurut tingkat bahayanya, narkoba dibagi menjadi dua kelompok:

• Yang pertama meliputi: benzodiazepin, lidokain, droperidol dengan fentanil dan natrium hidroksibutirat. Obat-obatan ini mempunyai pengaruh yang kecil terhadap pernapasan.
• Kelompok kedua meliputi: kloral hidrat, barbiturat, magnesium sulfat. Zat yang lebih berbahaya untuk dihirup. Mereka memiliki efek depresan yang kuat.

Obat utama yang digunakan dalam pengobatan kejang pada anak:

1. Benzodiazepin. Obat yang paling umum digunakan dari seri ini adalah sibazon, juga dikenal sebagai seduxen atau diazepam. Suntikan ke pembuluh darah dapat menghentikan kejang dalam waktu lima menit. Dalam jumlah banyak, depresi pernapasan masih mungkin terjadi. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk menyuntikkan physostigmine secara intramuskular; dapat menghilangkan sistem saraf dan memperlancar pernapasan.
2. Feitanil dan droperidol. Obat ini efektif bekerja pada hipokampus (area yang memicu kejang), namun karena adanya morfin, bayi di bawah usia satu tahun mungkin mengalami masalah pernapasan. Masalahnya diatasi dengan bantuan nalorfin.
3. Lidokain. Hampir seketika menekan kejang asal mana pun pada anak-anak bila diberikan ke pembuluh darah. Selama pengobatan, dosis jenuh biasanya diberikan terlebih dahulu, setelah itu dilanjutkan ke obat tetes.
4. heksenal. Ini adalah antikonvulsan yang kuat, tetapi memiliki efek depresan pada saluran pernafasan, oleh karena itu penggunaannya pada anak-anak agak terbatas.
5. Digunakan untuk pengobatan dan pencegahan. Ini diresepkan terutama untuk serangan ringan, karena efeknya berkembang cukup lambat dari empat hingga enam jam. Nilai utama obat dalam durasi kerja. Pada anak kecil, efeknya bisa bertahan hingga dua hari. Pemberian fenobarbital dan sibazon secara paralel memberikan hasil yang sangat baik.

Daftar obat epilepsi

Tidak semua antikonvulsan digunakan untuk mengobati epilepsi. Untuk memerangi penyakit ini di Rusia, sekitar tigapuluh obat-obatan.

Berikut ini beberapa di antaranya:

1. karbamazepin;
2. Valproat;
3. etosuksimida;
4. topiramate;
5. Okskarbazepin;
6. Fenitoin;
7. Lamotrigin;
8. Levetiracetam.

Di akhir artikel saya ingin memperingatkan Anda. Antikonvulsan merupakan obat yang cukup serius dengan khasiat dan akibat khusus bagi tubuh manusia. Penggunaannya yang tidak bijaksana dapat menimbulkan konsekuensi yang sangat menyedihkan. Obat-obatan tersebut hanya dapat digunakan setelah berkonsultasi dengan dokter Anda.

Jangan belajar pengobatan sendiri tidak demikian. Jadilah sehat!

18.09.2016

Gudang obat-obatan modern cukup besar, tetapi tidak cukup untuk mengobati segala bentuk epilepsi. Bromida (kalium bromida) adalah antikonvulsan pertama yang diperkenalkan ke dalam farmakoterapi epilepsi pada tahun 1857 oleh Charles Locock. Pada tahun 1938, fenitoin (difenin), turunan hidantoin, yang secara struktural mirip dengan barbiturat, disintesis. Banyak obat antiepilepsi kemudian dikembangkan, namun fenitoin tetap menjadi pengobatan pilihan untuk epilepsi dengan kejang grand mal. Sejarah munculnya valproat sebagai antikonvulsan dimulai pada tahun 1962, ketika R. Eymard secara tidak sengaja menemukan sifat antikonvulsan pada senyawa tersebut. Pada saat yang sama, bagaimana caranya senyawa kimia asam valproat disintesis 80 tahun sebelumnya - pada tahun 1882. Senyawa ini telah digunakan selama bertahun-tahun di laboratorium biokimia dan farmakologi pekerjaan penelitian sebagai agen lipofilik untuk melarutkan senyawa yang tidak larut dalam air. Yang mengejutkan para peneliti, asam valproat sendiri memiliki sifat antikonvulsan (W. Gosher). Saat ini, valproat tetap menjadi salah satu kelompok obat antikonvulsan yang banyak diminati (target valproat adalah kejang umum primer - kejang absen dan bentuk epilepsi idiopatik) dan digunakan sebagai obat dasar untuk monoterapi pada pasien epilepsi. DI DALAM tahun terakhir Obat-obatan baru yang cukup aman, seperti lamotrigin dan topiramate, telah diperoleh dan ditemukan kegunaannya, yang digunakan di samping obat-obatan yang disintesis sebelumnya, seringkali sebagai terapi kombinasi.

Obat antiepilepsi - Ini adalah obat-obatan dari berbagai asal yang digunakan untuk mencegah atau mengurangi (dalam intensitas dan frekuensi) padanannya (kehilangan atau gangguan kesadaran, gangguan perilaku dan otonom, dll.), yang diamati selama serangan berulang berbagai bentuk epilepsi.

Epilepsi adalah konsekuensi dari terjadinya fokus eksitasi di korteks serebral atau pusat otak subkortikal (substantia nigra, amandel, dll.), yang ditransmisikan ke sistem saraf dan otot, yang mengarah pada perkembangan kejang epilepsi atau serangan epilepsi. keadaan epilepsi. Penyebab epilepsi tidak jelas, sehingga pengobatan utama ditujukan untuk menghilangkan atau mencegah kejang.

Rumah tanda klinis Epilepsi adalah serangan kejang klonik atau tetanik yang tiba-tiba disertai hilangnya kesadaran. Kejang klonik ditandai dengan kontraksi dan relaksasi otot secara berkala, dan kejang tonik atau tetanik ditandai dengan kontraksi otot fleksor dan ekstensor secara simultan, yang disertai dengan postur tegang dengan kepala menunduk, dan keluarnya air liur berdarah akibat menggigit lidah.Kejang-kejang seperti ini tergolong serangan besar (grand mal). Pada kejang ringan (petit mal), kesadaran hilang dalam waktu yang sangat lama. waktu yang singkat, terkadang bahkan orang yang sakit itu sendiri tidak sempat memperhatikan hal ini. Serangan yang sangat sering terkadang berubah menjadi keadaan epilepsi. Biasanya, patologi ini dikonfirmasi oleh karakteristik puncak gelombang epilepsi (pelepasan) pada electroencephalogram (EEG), yang memungkinkan untuk secara akurat menentukan lokalisasi sumber eksitasi. Selama serangan kejang, obat-obatan diberikan kepada pasien, dan setelah selesai, farmakoterapi anti-kambuh individu dipilih.

Klasifikasi obat antiepilepsi

Menurut struktur kimianya:

I. barbiturat dan turunannya: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Turunan hidantoin fenitoin (difenin).

AKU AKU AKU. Turunan karboksamida: karbamazepin (tegretol, finlepsin).

IV. Turunan benzodiazepin: fenazepam; klonazepam; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fulsed).

V. Turunan asam lemak:

5.1) asam valproat (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) natrium valproat (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) gabungan (asam valproat dan natrium valproat) depakine-chrono.

VI. Bermacam-macam obat antikonvulsan dan antispastik: lamotrigin (Lamictal), topiramate (Topamax), gabapeptin (Neuralgin).

Berdasarkan mekanisme kerjanya

1. Penghambat saluran natrium: fenitoin; karbamazepin; asam valproat; natrium valproat; topiramate; lamotrigin.

2. Obat penekan saluran kalsium (tipe T dan L): trimetin; natrium valproat; gabapentin.

3. Agen yang mengaktifkan sistem GABAergic:

3.1) tindakan pascasinaps benzodiazepin; barbiturat; gabapentin;

3.2) tindakan prasinaps natrium valproat; tiagabin;

4. Obat yang menekan sistem glutamatergik.

4.1) tindakan pascasinaps barbiturat; topiramate;

4.2) aksi prasinaptik lamotrigin.

Menurut indikasi klinis, obat antiepilepsi dapat dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

1. Sarana yang digunakan untuk kejang parsial (kejang psikomotor): karbamazepin; natrium valproat; lamotrigin; gabapentin; fenobarbital; klonazepam; difenin.

2. Sarana yang digunakan untuk kejang umum:

2.1) kejang grand mal ( tikar besar): natrium valproat; karbamazepin; fenobarbital; difenin; lamotrigin;

2.2) serangan epilepsi ringan - tidak adanya (tikar kecil): natrium valproat; lamotrigin; clonazepam.

3. Sarana yang digunakan untuk status epileptikus: diazepam; lorazepam; klonazepam; anestesi (natrium hidroksibutirat, natrium tiopental).

Jenis kerja obat antiepilepsi pada tubuh (efek farmakologis):

Antikonvulsan;

Obat penenang (fenobarbital, magnesium sulfat)

Obat tidur (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (Gbr. 3.12);

Obat penenang (turunan asam valproat, diazepam) (Gbr. 3.13);

Relaksan otot (fenitoin, clonazepam, diazepam) (Gbr. 3.14);

serebroprotektif;

Analgesik (Gbr. 3.15).

Algoritma mekanisme aksi obat antiepilepsi dapat direduksi menjadi dua poin utama:

1) penghambatan hiperaktivitas patologis sel saraf pada api epileptogenik;

2) penghambatan penyebaran hiperaktif dari fokus epileptogenik ke neuron lain, mencegah generalisasi eksitasi dan terjadinya serangan.

Dalam bentuk umum, biasanya dibedakan 3 mekanisme utama antiepilepsitindakan obat-obatan, khususnya:

1) fasilitasi transmisi (penghambatan) yang bergantung pada GABA dan glisin;

2) penekanan penularan rangsang (glutamat dan aspartatergik);

3) perubahan arus ionik (terutama blokade saluran natrium).

Indikasi: epilepsi: kejang epilepsi besar, fokal, campuran (termasuk besar dan fokal). Selain itu, sindrom nyeri sebagian besar berasal dari neurogenik, termasuk. neuralgia trigeminal esensial, neuralgia trigeminal pada multiple sclerosis, neuralgia glossopharyngeal esensial. Neuropati diabetik dengan sindrom nyeri. Pencegahan serangan sindrom penarikan alkohol. Psikosis afektif dan skizoafektif (sebagai sarana pencegahan). Diabetes insipidus asal pusat, poliuria dan polidipsia yang bersifat neurohormonal.

Status epileptikus, somnambulisme, berbagai bentuk hipertonisitas otot, gangguan tidur, agitasi psikomotor. Sindrom kejang selama penyuntingan, eklampsia, keracunan dengan racun kejang.

Beras. 3.12. Mekanisme aksi hipnosis

Gambar 3.13. Mekanisme aksi penenang

Beras. 3.14. Mekanisme kerja pelemas otot

Beras. 3.15. Mekanisme kerja analgesik

Untuk pengobatan darurat serangan kejang akut; saat mengedit. Bagaimana obat penenang untuk mengurangi kecemasan, ketegangan, ketakutan. Hiperbilirubinemia. Gangguan perilaku yang berhubungan dengan epilepsi. Kejang demam pada anak, tics masa kanak-kanak. Sindrom Barat.

Efek samping obat antiepilepsi afiliasi kelompok mereka ditentukan oleh mekanisme tindakan mereka. Dengan demikian, obat yang meningkatkan penghambatan GABAergik lebih sering menyebabkan gangguan perilaku pada pasien. Reaksi kulit berupa ruam lebih khas pada obat yang mempengaruhi saluran natrium membran sel. Di samping itu, reaksi yang merugikan dapat ditentukan oleh variabilitas farmakologis tubuh - keistimewaan. Efek samping istimewa termasuk gagal hati, yang dapat terjadi saat menggunakan fenitoin, karbamazepin, garam asam valproat; agranulositosis - sebagai akibat pengobatan dengan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, valproat; anemia aplastik terkadang mempersulit pengobatan dengan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin; Sindrom Stevens-Johnson dapat terjadi selama pengobatan dengan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, lamotrigin; dermatitis alergi dan penyakit serum terjadi saat menggunakan salah satu obat antiepilepsi; sindrom mirip lupus lebih sering terjadi bila menggunakan fenitoin dan karbamazepin. Reaksi-reaksi ini tidak bergantung pada dosis dan dapat terjadi pada setiap tahap terapi.

Efek samping antikonvulsan yang bergantung pada dosis dapat dibagi menjadi 3 kelompok besar:

1) dari sistem saraf pusat (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzodiazepin, topiramate)

2) hematologi (valproat, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital)

3) menyebabkan gangguan kesehatan reproduksi (valproat).

Efek samping yang bergantung pada dosis dari sistem saraf pusat adalah penting signifikansi klinis. Fenitoin dan karbamazepin dapat menyebabkan disfungsi batang otak dan otak kecil, disertai ataksia, disartria, nistagmus, dan terkadang diplopia. Tremor mungkin merupakan konsekuensi penggunaan valproat yang bergantung pada dosis dan menstigmatisasi. Agitasi psikomotor paradoks mungkin terjadi pada anak-anak yang memakai benzodiazepin dan barbiturat. Konsentrasi benzodiazepin serum yang melebihi 20 mcg/ml dapat menyebabkan disfungsi batang otak yang parah dan pingsan. Setelah pasien mulai sadar dari pingsan, gelombang kedua dari komplikasi ini mungkin terjadi, karena pembentukan sejumlah besar metabolit 10,11-epoksida beracun. Efek samping kognitif dapat terjadi dengan terapi topiramate, terutama selama periode titrasi ketika dosis obat ditingkatkan dengan cepat.

Komplikasi dari organ hematopoietik saat menggunakan antikonvulsan secara klinis dapat bermanifestasi sebagai leukopenia, neutropenia, trombositopenia, serta komplikasi kompleks - anemia aplastik, agranulositosis, dan anemia megaloblastik. Anemia megaloblastik dapat terjadi pada penggunaan fenitoin jangka panjang. Pengobatan dengan fenitoin dan karbamazepin mungkin dipersulit oleh agranulositosis. Trombositopenia merupakan karakteristik fenitoin, karbamazepin dan terutama asam valproat, yang memiliki efek penghambatan agregasi trombosit dan menghabiskan simpanan fibrinogen, yang dapat menyebabkan peningkatan perdarahan. Valproat menyebabkan hiperandrogenisme pada anak perempuan, yang berbahaya selama masa pubertas.

Beberapa reaksi merugikan terhadap zysob antikonvulsan berhubungan dengan efek induktifnya pada enzim hati. Efek ini paling menonjol pada fenobarbital, karbamazepin, dan fenitoin. Penginduksi enzim dapat meningkatkan eliminasi obat yang diresepkan secara bersamaan, terutama antikonvulsan (seperti lamotrigin), kortikosteroid, antikoagulan, dan beberapa antibiotik. Masalah serius dapat timbul jika metabolisme zat endogen, misalnya colecalciferol (vitamin D3), meningkat, yang mengarah pada perkembangan rakhitis pada anak-anak; gangguan metabolisme hormon steroid dan tiroid; peningkatan kadar glikoprotein asam α1, globulin pengikat hormon seks, γ-glutamiltransferase dan alkali fosfatase, kemampuan menyebabkan eksaserbasi porfiria.

Kontraindikasi untuk resep obat antiepilepsi: disfungsi hati dan pankreas, diatesis hemoragik, tajam dan hepatitis kronis Blokade AV, myelodepresi, riwayat porfiria intermiten, penggunaan simultan inhibitor MAO dan sediaan litium; myasthenia gravis; keracunan akut obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dan alkohol; ketergantungan narkoba, kecanduan narkoba; alkoholisme kronis; gagal paru akut, depresi pernafasan. Sindrom Adams-Stokes, gagal jantung, cachexia; penyakit pada sistem hematopoietik; kehamilan, menyusui.

Natrium valproat - garam natrium asam valproat (dipropiloktat).

Farmakokinetik. Setelah diminum sebelum makan, dengan cepat dan hampir seluruhnya (70-100%) diserap di lambung dan usus halus. Dengan pra-pelarutan, bioavailabilitas meningkat 10-15%. Namun tablet tidak boleh dilarutkan dalam air mineral, karena asam valproat dapat terbentuk dan larutan menjadi keruh, meskipun aktivitasnya tidak berkurang. Setelah 1-3 jam, konsentrasi maksimum dalam plasma darah tercapai, dimana natrium valproat 90% terikat pada protein, dan 10% dalam bentuk terionisasi. Ini terakumulasi terutama di struktur sistem saraf pusat, di mana terdapat sejumlah besar GABA transaminase (otak kecil, dll.). Menembus dengan buruk ke dalam cairan dan jaringan tubuh lainnya: ke dalam CSF - 12%; air liur - 0,4-4,5 %; susu menyusui - 5-10%.

Bagian utama natrium valproat dimetabolisme di hati menjadi turunan tidak aktif, yang diekskresikan melalui ginjal dan usus. T1/2 adalah sekitar 10 jam. Hanya sekitar 3% yang keluar dari tubuh dalam bentuk asam propionat, yang dapat menyebabkan hasil positif palsu untuk ketonuria, serta glukosa urin.

Farmakodinamik. Mekanismenya cukup kompleks, belum sepenuhnya dipelajari, dan belum sepenuhnya menjelaskan keragaman efek klinis, karena obat ini memiliki spektrum aksi yang luas dan diindikasikan untuk hampir semua jenis serangan. Mekanisme kerja utama valproat adalah kemampuannya untuk meningkatkan kandungan GABA (Gbr. 3.16) pada sistem saraf pusat, yang disebabkan oleh:

a) efek penghambatan pada pemecahan GABA karena penekanan transaminase GABA;

b) peningkatan pelepasan GABA ke celah sinaptik;

V) dampak tidak langsung pada sintesis dan pemecahan GABA.

Transaminase gamma-aminobutyric (GABA-T) memastikan konversi GABA menjadi semialdehida suksinat (suksinat, suksinat) dalam siklus GABA, yang terkait erat dengan siklus Krebs. Karena penghambatan enzim ini, sejumlah besar mediator penghambat GABA terakumulasi, yang menyebabkan penurunan aktivitas sel saraf yang terlalu tereksitasi pada fokus epilepsi. Sodium valproate tidak mengurangi, tetapi juga meningkatkan kewaspadaan manusia, sementara barbiturat secara signifikan menekannya. Pada pasien yang rentan terhadap reaksi depresi, natrium valproat meningkatkan mood, memperbaiki kondisi mental, dan mengurangi rasa takut tanpa menimbulkan efek hipnogenik.

Selain itu, valproat menunjukkan efek n-kolinolitik yang moderat, sebagaimana dibuktikan dengan pencegahan kejang tonik yang disebabkan oleh nikotin oleh valproat.

Indikasi: epilepsi, terutama pada anak-anak.

Beras. 3.16. Profil neurotransmitter dari aksi natrium valproat.

Catatan: “+” - aktivasi; "-" - Penghambatan, Pak - serotonin, N-xp - reseptor n-kolinergik, DA - dopamin, NA - noradrension, GABA - asam -kobutirat, GABA-T GABA-transamine PDK - glutamat dekarboksilase, situs BD - benzodiazepin situs, Glu - glutamat

Kontraindikasi: kehamilan, menyusui, penyakit hati, penyakit pankreas, diatesis hemoragik, hipersensitivitas terhadap obat, konsumsi alkohol; Pengemudi dan orang lain yang pekerjaannya memerlukan perhatian lebih sebaiknya tidak mengonsumsi obat tersebut.

Efek samping: nafsu makan berkurang, mual, sakit perut, muntah, diare, kadang gangguan fungsi hati, pankreas (biasanya 2-12 minggu setelah mulai minum obat tidak memerlukan penghentian pengobatan, namun memerlukan pemantauan kondisi pasien secara cermat); rambut rontok (0,5%); penambahan berat badan; hepatoensefalopati akut (khusus anak di bawah usia 2 tahun yang menjalani politerapi) pankreatitis nekrotikan hemoragik (sangat jarang).

Interaksi. Natrium valproat dalam kombinasi dengan difenin dan fenobarbital menggantikan kedua obat dari pengikatan protein dan secara signifikan meningkatkan kandungan fraksi bebasnya dalam darah. Dalam beberapa kasus, obat yang dikombinasikan dengan obat antiepilepsi lain dapat menyebabkan eksitasi pada tubuh.

Difenin (fenitoin) Berdasarkan struktur kimianya, merupakan turunan dari hidantoin (campuran 5,5-difenilhidantoin dan natrium bikarbonat). Mekanisme kerja utama difenin adalah penekanan tidak hanya satu fokus epilepsi di korteks serebral atau struktur subkortikal, namun penurunan iradiasi pelepasan epilepsi ke pusat otak lain dan melalui saraf eferen ke sistem otot. Seiring dengan ini, obat tersebut mengurangi rangsangan sel saraf dan meningkatkan ambang pelepasan jejak sekunder, yang menentukan pemeliharaan aktivitas epilepsi dalam fokus. Efek ini kemungkinan besar disebabkan oleh penghambatan aktivitas NADH dehidrogenase di mitokondria sel saraf, penurunan konsumsi oksigen yang signifikan di dalamnya, dan akibatnya, pasokan energi yang tidak mencukupi untuk pelepasan epilepsi. Yang tak kalah penting adalah berkurangnya penetrasi kalsium ke dalam sel saraf dan ionisasinya dalam sel yang menghasilkan mediator dan hormon yang dapat memicu perkembangan pelepasan epilepsi.

Difenin secara efektif menekan penyebaran impuls epilepsi tanpa berubah fungsi normal sel saraf. Obat ini melemah secara signifikan, dan dalam kasus penggunaan jangka panjang, obat ini dapat sepenuhnya mencegah perkembangan kejang besar pada pasien dengan epilepsi fokal atau tidak merata.

Indikasi: epilepsi berbagai bentuk (kejang psikomotor parsial tonik-klonik umum, sederhana dan kompleks); pencegahan melalui pengadilan setelah cedera dan operasi bedah saraf di otak.

Kontraindikasi: bisul perut perut dan usus duabelas jari, pelanggaran berat fungsi hati dan ginjal, dekompensasi jantung, penyakit pada sistem hematopoietik.

Efek samping trias gejala (nystagmus, diplopia, ataksia), hiperplasia gingiva.

Karbamazepin, tidak seperti difenin, yang menekan penyebaran pelepasan epilepsi di otak, bekerja terutama pada sel saraf tulang belakang dan medulla oblongata. Aktivitas antikonvulsan hampir 3 kali lebih sedikit dibandingkan difenin. Karbamazepin menormalkan metabolisme, mengaktifkan sistem mediator kolin dan adrenergik, dan memiliki efek antidepresan yang tinggi. Ini secara signifikan menekan aktivitas Na +, K + -ATPase dan mengurangi peningkatan kadar cAMP, yang dianggap sebagai mekanisme utama efek antiepilepsinya. Setelah meminumnya, motivasi pasien untuk berobat meningkat, mood dan minat terhadap lingkungan sekitar meningkat, depresi, ketakutan, dan hipokondria menurun.

Indikasi: semua bentuk epilepsi, terutama bentuk “temporal” dengan aura, kejang mioklonik dan tonik-klonik pada otot wajah.

Kontraindikasi: kehamilan, asma bronkial, penyakit darah, disfungsi hati dan ginjal.

Efek samping. Tentu saja, reaksi merugikan muncul pada minggu pertama setelah dimulainya pengobatan, lebih sering pada orang tua berupa mual, anoreksia, muntah, pusing, ataksia, dan reaksi alergi. Terkadang juga terjadi peningkatan kejang, terutama pada anak-anak. Jarang - penyakit kuning, perubahan gambaran darah (trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik, dll.), neuritis perifer.

Interaksi. Ketika karbamazepin dikombinasikan dengan difenin, kadar difenin dalam plasma darah dapat meningkat karena keterlambatan metabolisme. Difenin dan fenobarbital mengurangi tingkat karbamazepin dalam plasma darah dengan mempercepat biotransformasinya.

DI DALAM Akhir-akhir ini sekelompok obat generasi baru telah muncul, khususnya lamotrigin, tiagabine, dll. Obat-obatan tersebut memiliki mekanisme kerja yang berbeda, tetapi efek akhirnya adalah mengurangi tingkat stimulan ( asam glutamat) atau akumulasi mediator penghambat (GABA, glisin) di sistem saraf pusat. Tiagabine(gabitril), berbeda dengan penghambat ireversibel GABA, merupakan penghambat fungsionalnya.

Lamotrigin memblokir pelepasan neuron frekuensi tinggi yang berkepanjangan dengan cara yang sama seperti depakine dan carbamazepine. Diasumsikan bahwa efek ini dimediasi oleh efek supresif pada saluran natrium neuron berpintu tegangan dan pemanjangan periode refraktori sel. Lamotrigin menghambat pelepasan asam glutamat rangsang, menunjukkan kemungkinan efek neuroprotektif obat ini. Lamotrigin diserap dengan baik bila diminum (baik dengan atau tanpa makanan). Ketersediaan hayati mendekati 100 %. Konsentrasi serum tercapai 2-3 jam setelah minum obat. Lamotrigin dimetabolisme di hati, terutama melalui konjugasi dengan asam glukuronat. Metabolit utamanya, konjugat 2-N asam glukuronat, diekskresikan dalam urin.

Indikasi: bentuk kejang epilepsi yang resisten terhadap obat lain, terutama generalisasi parsial, primer dan sekunder, kejang absen, atonik, sindrom Lennox-Gastaut.

Efek samping reaksi alergi dalam bentuk ruam kulit, angioedema, diplopia, penglihatan kabur, pusing, mengantuk, sakit kepala, bila dikombinasikan dengan valproate - dermatitis skuamosa.

Interaksi difenin, fenobarbital dan karbamazepin mengurangi konsentrasi lamotrigin. Valproate meningkatkan (hingga 2 kali atau lebih) konsentrasi lamotrigin, dengan mempertimbangkan efek potensiasi interaksi lamotrigin dan valproat, dianjurkan untuk meresepkan dosis lamotrigin tidak lebih tinggi dari 250 mg / hari untuk mencegah perkembangan lamotrigin efek samping.

topiramate diserap dengan baik setelah pemberian oral (baik dengan atau tanpa makanan). Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai 2-4 jam setelah pemberian. Sekitar 15% obat terikat pada protein plasma. Hanya sejumlah kecil topiramate yang dimetabolisme di hati, sementara sekitar 80 % Obat ini diekskresikan tidak berubah melalui urin.

Farmakodinamik Topiramate memblokir saluran natrium membran yang bergantung pada tegangan dan mempotensiasi aktivitas GABA di lokasi reseptor GABA non-benzodiazepin. Memblokir jenis reseptor glutamat yang sesuai pada membran postsinaptik.

Indikasi: epilepsi (kejang grand tonik-klonik, astatik (jatuh) pada sindrom Lennox-Gastaut sebagai obat tambahan pada kasus yang resisten terhadap obat lain).

Efek samping ataksia, penurunan konsentrasi, kebingungan, pusing, kelelahan, mengantuk, paresthesia, gangguan berpikir.