Ovaj lijek ima brojne prednosti. Jedna od njih je mogućnost upotrebe u hitnim i hroničnim stanjima. Prilikom napadaja bola u grudima tableta lijeka se stavlja pod jezik i žvaće, nakon čega bol nestaje nakon 5 do 15 minuta. Kod stabilne angine pektoris preporučuje se dugotrajna upotreba lijeka. U ovom slučaju koriste se pretežno oblici lijeka s produženim oslobađanjem.
Ovaj lijek je pogodan za doziranje, što je izuzetno važno zbog činjenice da se za svakog pacijenta režim doziranja sastavlja pojedinačno, uzimajući u obzir stepen kompenzacije njegove bolesti, kao i individualne karakteristike tijelo. Osim toga, nifedipin se uspješno kombinira s većinom lijekova za mnoge bolesti koje često prate osnovnu. Međutim, važno je upoznati se sa karakteristikama istodobne primjene lijekova, jer neki od njih mogu utjecati na brzinu neutralizacije i eliminacije jedni drugih.
Takođe treba napomenuti da nifedipin dugo vrijeme koristio se u akušerstvu kao tokolitik, odnosno lijek koji smanjuje tonus miometrija - mišićnog sloja maternice. Zbog ovog efekta, ovaj lijek je korišten za iznošenje trudnoće do termina u slučaju akutne prijetnje pobačaja. Trenutno postoje napredniji lijekovi koji se koriste u tu svrhu, koji imaju ciljano djelovanje i manje izražene nuspojave, međutim, u nekim slučajevima prednost se daje nifedipinu zbog njegovog djelovanja na kardiovaskularni sistem.
Negativni aspekti ovog lijeka proizlaze iz pozitivnih aspekata. Drugim riječima, nifedipin je lijek sa izraženim fiziološkim efektima. Ako se koristi nepravilno, vjerojatnije je da će uzrokovati više štete nego koristi, tako da se nikada ne smije koristiti bez konsultacije sa ljekarom.
Pacijentima mlađim od 18 godina ovaj lijek se može propisati samo u izuzetnim slučajevima, jer trenutno nema dokaza o njegovoj sigurnosti za ovu kategoriju pacijenata. Drugim riječima, nije poznato da li će nifedipin djelovati dječije tijelo slično odrasloj osobi ili na neki drugi način.
Ista dilema se javlja i za trudnice. Prema nekim podacima, lijek je relativno siguran samo u posljednjem tromjesečju trudnoće. U prva dva, njegova upotreba potencijalno može izazvati negativan učinak na fetus. Međutim, stepen ove vjerovatnoće je malo proučavan, budući da je negativan učinak uočen samo na životinjske embrije, a takvi eksperimenti nisu provedeni na ljudima i malo je vjerovatno da će ikada biti izvedeni.
Zbog činjenice da lijek prodire u izlučevine mliječnih žlijezda, dojiljama se savjetuje da dijete prebace na umjetno hranjenje za vrijeme trajanja liječenja ili pribjegnu upotrebi drugih antihipertenzivnih ili antianginalnih lijekova.
Vrste lijekova, komercijalni nazivi analoga, oblici oslobađanja
Nifedipin se proizvodi u tri dozna oblika:- dragee;
- pilule;
- otopina za intravensku primjenu kap po kap.
Nifedipin tablete dolaze u dvije vrste - kratkog i produženog djelovanja. Pilule kratka gluma 10 i 20 mg se uglavnom koriste kada je potrebno za smanjenje visokog krvnog pritiska ili otklanjanje bolova u grudima tokom rijetkih napada kod relativno zdravih pacijenata. U takvim slučajevima uzimanje ovog lijeka je epizodično. Tablete sa produženim oslobađanjem koriste se za kompenzaciju ( držanje pod kontrolom) arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca. Ova vrsta lijekova je pogodnija, jer se potreba za uzimanjem smanjuje sa samo 3 na 1 put dnevno. Štoviše, takve tablete su dostupne u širokom rasponu doza od 20 do 60 mg, što omogućava najpreciznije prilagođavanje liječenja svakom pacijentu.
Rastvor za intravenozno kap po kap je dostupan u tamnim staklenim bocama od 50 ml. Koncentracija rastvora je 0,1 mg/ml ili 0,01%. Područje njegove primjene je isključivo na kardiološkom odjelu ili odjelu intenzivne njege, zbog visoke aktivnosti lijeka u intravenozno davanje.
Nifedipin postoji na farmaceutskom tržištu pod sljedećim komercijalnim nazivima:
- Corinfar;
- Cordaflex;
- Nifesan;
- Sanfidipin;
- Nifelate;
- Nifecard;
- Cordipin;
- Nifedicor;
- Nifedex;
- Nifehexal;
- Nifadil;
- Nikardija;
- Adalat et al.
Proizvođači nifedipina
| Čvrsto proizvođač | Komercijalno ime lijek | Zemlja proizvođača | Obrazac za oslobađanje | Doziranje | |
| Obolenskoe - farmaceutska kompanija | Nifedipin | Rusija | Pilule (10 mg, 20 mg) | Redovne tablete se uzimaju u početnoj dozi od 10 - 20 mg na dan u 2 podijeljene doze. Ako je učinak nedovoljan, doza se može povećati na 80 mg dnevno u 4 podijeljene doze, ali samo nakon konsultacije sa svojim ljekarom. | |
| Zdravstvo - farmaceutska kompanija | Fenigidin | Ukrajina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedipin | Bugarska | |||
| EGIS Pharmaceuticals PLC | Cordaflex | mađarska | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | Corinfar | Republika Hrvatska | Tablete sa produženim oslobađanjem (10 - 60 mg) | Tablete s produženim oslobađanjem propisuju se u dozi od 20-40 mg 1-2 puta dnevno, ovisno o težini bolesti. Maksimalna doza je 80 mg dnevno. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Njemačka | ||||
| KRKA | Cordipin retard | Slovenija | |||
| Torrent Pharmaceuticals | Calcigard retard | Indija | |||
| Lek | Nifecard | Slovenija | |||
| Bayer Pharma AG | Osmo-Adalat | Njemačka | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedipin | Bugarska | Dragee (10 mg) | Draže se uzimaju oralno i pod jezikom akutna stanja. Početna doza je 10 mg 2 puta dnevno. Ako je učinak slab, doza se udvostručuje - 20 mg 2 puta dnevno. Za kratko vrijeme, ako postoji posebna potreba, možete prenijeti pacijenta na 20 mg 4 puta dnevno ( ne više od 3 dana). | |
| Bayer Pharma AG | Adalat | Njemačka | Otopina za infuziju (0,1 mg/ml; 0,01%) | Lijek se primjenjuje intravenozno prema strogim indikacijama. Uvođenje otopine treba biti sporo ( 1 boca od 50 ml primjenjuje se od 4 do 8 sati). Poželjno je koristiti infuzijsku pumpu ( elektronski programabilni uređaj za regulaciju brzine intravenskog unosa supstance) sa brzinom primjene od 6,3 - 12,5 ml na sat. Maksimalna dnevna doza je 150 - 300 ml ( od 3 do 6 boca). | |
Mehanizam terapijskog djelovanja lijeka
Nifedipin se potpuno apsorbira iz sluzokože probavnog trakta. Štaviše, kada se tableta stavi pod jezik, brzina pojave efekta se skraćuje, kao i trajanje efekta. Nakon prodiranja u krv, oko 90% lijeka se veže za proteine krvne plazme, što osigurava njegovo dugotrajno prisustvo u tijelu. Isti dio tvari koji nije vezan za proteine direktno je odgovoran za razvoj djelovanja lijeka. Kako ćelije jetre troše ili inaktiviraju tvar koja slobodno cirkulira, neki od proteina krvi se oslobađaju vezanu supstancu i prelazi u slobodni aktivni oblik. Tako se terapeutska koncentracija nifedipina u krvi održava nekoliko sati.S obzirom na gore navedeno, možemo zaključiti da je bioraspoloživost lijeka ( omjer aktivne tvari koja je dostigla svoj cilj prema cjelokupnoj primijenjenoj pojedinačnoj dozi) iznosi u prosjeku 40 - 60%. Glavni gubici lijeka nastaju prilikom prvog prolaska kroz jetru, prije nego što veći dio ima vremena da stupi u kontakt s proteinima plazme.
Tačka primjene ovog lijeka je plazma membrana mišićne ćelije. Nifedipin blokira kanale za ulazak jona kalcija u ćeliju, zbog čega kalcij ne prodire u nju. Usporavaju hemijske reakcije, odgovoran za razvoj mišićne kontrakcije. Lijek ima najaktivniji učinak na kardiomiocite ( mišićne ćelije srca) i glatke mišiće arterijskih krvnih sudova. Nifedipin nema efekta na vene, jer je njihov mišićni sloj slabo izražen. Osim toga, u srednjim i velikim dozama lijek ima snažan antispazmodični učinak na glatke mišiće unutrašnje organe. S tim u vezi, nifedipin se dugo koristio u akušerstvu i nefrologiji. U akušerstvu – kada postoji opasnost od pobačaja, zbog pojačan ton materice, au nefrologiji - za ublažavanje bubrežnih kolika. Danas postoje napredniji lijekovi koji se koriste u tu svrhu, ali, ipak, u posebnim slučajevima, nifedipin može ostati lijek izbora.
Glavni učinak nifedipina je usmjeren na:
- srce;
- perifernih sudova.
- negativno inotropno ( smanjuje snagu srčane kontrakcije);
- negativni kronotropni ( smanjuje broj otkucaja srca);
- negativan dromotropni ( smanjenje brzine nervnih impulsa kroz provodni sistem srca).
Međutim, treba imati na umu da se pri primjeni prevelike doze lijeka, posebno kod subkompenziranih i dekompenziranih pacijenata, često razvija refleksna tahikardija ( povećan broj otkucaja srca) kako bi se povećala frakcija izbacivanja ( indikator koji konvencionalno označava efikasnost srca).
Jedini efekat koji nifedipin ima na krvne sudove je proširenje, ali to dovodi do mnogih pozitivnih efekata.
Vazodilatatorni efekti nifedipina su sljedeći:
- smanjenje naknadnog opterećenja srca, povećanje njegove efikasnosti;
- eliminacija hipertenzije u plućnoj cirkulaciji - smanjenje kratkoće daha zbog povećanja promjera bronha;
- poboljšanje cerebralnu cirkulaciju;
- poboljšanje funkcije izlučivanja bubrega zbog ekspanzije bubrežna arterija i povećanje izlučivanja jona natrijuma i vode.
Lijek prodire u placentu, ali u malim količinama. Međutim, samo na osnovu ovoga ne može se zaključiti da je ovaj lijek bezopasan za trudnice. Nažalost, nisu sprovedene studije koje bi ispitale ovo pitanje. Stoga se trudnicama preporučuje uzimanje lijeka tek nakon prethodne konsultacije sa ljekarom. Prema kliničkim zapažanjima, njegova primjena u trećem tromjesečju trudnoće u standardnim dozama je relativno sigurna.
pored svega ostalog, aktivna supstanca prodire u mleko dojilja. Njegova koncentracija u mlijeku je gotovo jednaka onoj u krvnoj plazmi. Stoga, ako je potrebno koristiti nifedipin, dijete se mora odbiti i hraniti umjetnim nutritivnim formulama tijekom cijelog liječenja. U suprotnom, doze koje su normalne za majku mogu biti prevelike za dijete i uzrokovati predoziranje kod djeteta. mali organizam sa svim komplikacijama koje su uslijedile.
Uklanjanje glavnog dijela lijeka ( do 80%) provode bubrezi u obliku neaktivnih metabolita. Mali dio ( do 15%) se također izlučuje u obliku metabolita u stolici. Preostalih nekoliko posto se uklanja iz tijela znojem, dahom, pljuvačkom itd.
Interakcija nifedipina sa solima magnezijuma ( na primjer magnezijum sulfat) je također opasno zbog opasnosti od oštrog pada krvni pritisak. Osim toga, velika je vjerovatnoća razvoja neuromišićnog bloka, izraženog jakom slabošću, nepreciznošću pokreta, otežanim disanjem, otežanim gutanjem i sl. U vezi sa navedenim, primjena magnezijum sulfata prvenstveno se preporučuje trudnicama sa preeklampsije i eklampsije. Ako je učinak slab, primjena nifedipina je kontraindicirana. Umjesto toga, koriste se diuretici petlje ( diuretike kao što su furosemid, torsemid itd.), ACE inhibitori ( enzim koji konvertuje angiotenzin, kao što je kaptopril, enalaprilat) i druge metode, ali na kratko. Jedini način da se zaustavi napredovanje preeklampsije i eklampsije je porođaj.
Kombinirana primjena s digoksinom dovodi do sporog eliminacije potonjeg, a samim tim i do rizika od razvoja bradikardije (otkucaja srca manji od 60/min) i paradoksalnog aritmogenog (uzrokujući aritmije) efekta.
Kada se nifedipin i takrolimus (imunosupresiv) koriste zajedno, usporava se neutralizacija potonjeg u jetri, što dovodi do njegove akumulacije. S tim u vezi, doza takrolimusa se mora smanjiti za 26 - 38% kako bi se izbjegle nuspojave.
Interakcija sa fenitoinom i karbamazepinom može smanjiti efikasnost nifedipina za 70%. S tim u vezi, preporučuje se zamjena nifedipina na alternativni antihipertenziv sa drugog farmakološka grupa.
Upotreba nifedipina s rifampicinom je kontraindicirana jer potonji povećava aktivnost jetrenih enzima, pretvarajući tako gotovo sav nifedipin pri prvom prolasku kroz jetru.
Približna cijena lijeka
Cijena lijeka može se neznatno razlikovati u različitim regijama Ruske Federacije. Razlika u cijeni se objašnjava različitim mehanizmima proizvodnje lijeka, sirovinama, troškovima transporta, carinama, apotekarskim maržama itd.Cijena nifedipina u različitim regijama Ruske Federacije
| Grad | Prosječna cijena lijeka | ||
| pilule ( 10 mg – 50 kom.) | tablete dugog djelovanja ( 10 mg – 50 kom.) | Otopina za intravensku infuziju ( 0,1 mg/ml – 50 ml) | |
| Moskva | 42 rublje | 137 rubalja | 603 rublja |
| Tyumen | 29 rubalja | 120 rubalja | 601 rublja |
| Ekaterinburg | 38 rubalja | 120 rubalja | 608 rubalja |
| Kazan | 40 rubalja | 124 rubalja | 604 rubalja |
| Krasnojarsk | 42 rublje | 121 rublja | 600 rubalja |
| Samara | 40 rubalja | 120 rubalja | 601 rublja |
| Chelyabinsk | 38 rubalja | 118 rubalja | 603 rublja |
| Khabarovsk | 44 rublje | 124 rubalja | 607 rubalja |
Može li se nifedipin uzimati tokom trudnoće?
Danas se nifedipin koristi samo u posljednjem tromjesečju trudnoće prema strogim indikacijama. Ovo ograničenje ima dobre razloge. U prvom i drugom trimestru trudnoće dolazi do formiranja budućih vitalnih organa i sistema u tijelu fetusa. Bilo kakav utjecaj, bilo da se radi o lijeku, kućnoj hemiji ili jednostavno stresu, može uticati na tempo i ispravnost procesa podjele i diferencijacije ( sticanje osobina karakterističnih za ćelije određenog tkiva) fetalne ćelije. U budućnosti takva greška može dovesti do manje ili više ozbiljnih anomalija fizičkog ili mentalni razvoj. Iz tog razloga se preporučuje uzdržavanje od svih lijekova tokom prvih 6 mjeseci trudnoće. sistemsko djelovanje i koristite ih samo kada hitna potreba kada je očekivana korist veća od potencijalne štete. Lijekovi lokalna aplikacija ne stvaraju visoke koncentracije aktivne tvari u krvi, stoga su praktički bezopasne za fetus.
U posljednjem tromjesečju trudnoće, rizici od oštećenja fetusa su značajno smanjeni, pod uvjetom da je doza pravilno odabrana za određenu trudnicu. Svi vitalni organi ovog trenutka već postoje i postepeno se povećavaju.
Napomena za nifedipin navodi da je teratogenost efekta ( sposobnost izazivanja kongenitalnih malformacija) spada u lijekove FDA grupe C ( Food and Drug Administration - Uprava za hranu i lijekove Ministarstva zdravlja SAD-a). To znači da su provedene studije za proučavanje štetnosti ovog lijeka na fetusima životinja, što je potvrdilo da je određena šteta i dalje prisutna. Slični eksperimenti nisu sprovedeni na ljudima. Lijekovi koji spadaju u ovu kategoriju mogu se prepisivati trudnicama, ali samo ako je očekivana korist veća od potencijalne štete.
Unatoč činjenici da nifedipin prodire u placentu u vrlo niskim koncentracijama i praktički ne može naštetiti fetusu, nitko se ne obavezuje tvrditi suprotno dok se ne provedu posebna istraživanja na trudnicama. Međutim, zbog činjenice da je takvo istraživanje nehumano, vjerovatnoća da će biti provedena je blizu nule. Dakle, podaci koje trenutno ima nauka o sigurnosti nifedipina za trudnice teško da će biti popunjeni u bliskoj budućnosti, pa ćemo se morati zadovoljiti onim što imamo.
Važno je da trudnice upamte da nifedipin nije tako bezopasan lijek kao npr. vitamini ili dodataka ishrani. Snažno djeluje na mnoge tjelesne sisteme, pa je potrebna precizna doza. Kada slučajno uzmete veliku dozu, prva stvar koju treba učiniti je značajno smanjiti krvni tlak. Za svaku osobu to prijeti pogoršanjem dobrobiti, sve do gubitka svijesti zbog gladovanja mozga kisikom. Za trudnice se rizici udvostručuju, jer od niskog krvnog tlaka ne pati samo tijelo majke, već i fetus koji zbog pogoršanja opskrbe placente ne prima dovoljno kisika i hranjivih tvari.
Prilikom odlučivanja da li trudnica treba da uzima nifedipin ili ne, treba da odredi za koju svrhu je ovaj lek propisan. Ako je cilj snižavanje krvnog tlaka kod hipertenzije, tada bi bilo ispravnije odabrati lijek iz druge farmakološke grupe koji ne utječe na fetus. Takvi lijekovi postoje, a njihov izbor je prilično velik. Definitivno, pretragu neće izvršiti sama žena, već njen ljekar. IN u ovom slučaju Nifedipin se može uspješno zamijeniti diureticima ( furosemid, torsemid, indapamid, spironolakton, itd.), magnezijum sulfat, antispazmodici ( drotaverin, mebeverin, papaverin, itd.), sedativi ( tablete valerijane itd.).
Ako trudnica uzima nifedipin za smanjenje učestalosti i intenziteta bola u grudima ( Takva stanja mogu se pojaviti kod mladih majki s urođenim ili stečenim srčanim manama), onda se nifedipin svakako može zamijeniti nitro lijekovima kao što je izosorbid dinitrat ( cardicket), izosorbid mononitrat ( dozvoljeno samo u drugom i trećem trimestru) i sl.
Ako postoji opasnost od prijevremenog porođaja, nifedipin se može koristiti, ali samo u posljednjem tromjesečju trudnoće. Poželjno je da se ovaj lijek koristi u malim dozama i u kompleksna terapija s drugim lijekovima koji smanjuju tonus materice. Takvih fondova također ima dosta. Najistaknutiji predstavnici su antispazmodici ( baralgin, papaverin, drotaverin, mebeverin itd.), lijekovi koji smanjuju aktivnost materice ( magnezijum sulfat, magnezijum B-6, itd.), beta adrenergički agonisti ( partusisten, terbutalin, itd.).
Da sumiramo gore navedeno, treba napomenuti da nifedipin nije nezamjenjiv lijek za trudnice. Ako je potrebno, njegovi efekti se mogu zamijeniti jednim ili kombinacijom lijekova, ovisno o tome koji je od njegovih učinaka potreban u liječenju.
Može li se nifedipin uzimati tokom dojenja?
Upotreba nifedipina tokom dojenja je krajnje nepoželjna zbog činjenice da lijek u nepromijenjenom obliku može proći u majčino mlijeko i imati nepoželjan učinak na bebu. Kada uđe u ljudski organizam, ovaj lijek se ravnomjerno raspoređuje u svim tkivima i organima osim mozga, jer nije u stanju da prođe krvno-moždanu barijeru. Međutim, kod osoba koje su imale ozbiljnu traumatsku ozljedu mozga u prošlosti ili imaju određene mentalna bolest, ova barijera može biti oslabljena. To omogućava da veći dio lijeka uđe u mozak, što često uzrokuje nuspojave centralnog nervnog sistema.
Dakle, distribuiran po cijelom tijelu, nifedipin ulazi u mliječne žlijezde i direktno u njihov sekret - majčino mlijeko. S obzirom na bioraspoloživost ( udio tvari koja djeluje na periferna tkiva u odnosu na cjelokupnu primijenjenu dozu) ovog lijeka iznosi 40 - 60% može ući u djetetov organizam putem mlijeka tokom jednog prosječnog hranjenja ( 100 - 200 ml) 1:40 do 1:80 doza za odrasle. S obzirom da je težina djeteta u prosjeku 10-15 puta manja od težine odrasle osobe, takva doza može izgledati relativno mala da bi se klinički učinak nifedipina manifestirao kod djeteta. Međutim, nije.
U maternici se dete priprema za prelazak u spoljašnji svet, a njegovi unutrašnji organi se razvijaju taman toliko da prežive ovu tranziciju. Njihov dalji rast i razvoj se dešava nakon rođenja najmanje 25 - 28 godina. Međutim, najznačajnije promjene se primjećuju u prvoj godini života. Tokom ovog perioda, bebina tkiva su izuzetno osetljiva na sve vrste bioloških i hemijskih signala. Stoga je doza nifedipina, koja bi prema svim proračunima kada se uzima s mlijekom trebala biti premala za dijete, zapravo prevelika.
Predoziranje dovodi do dvije vrste nuspojava - kratkoročnih i dugotrajnih ( trajno). Prva vrsta su kratkotrajne nuspojave, koje su u svim aspektima slične simptomima predoziranja kod odrasle osobe.
Kratkoročni neželjeni efekti nifedipina na bebin organizam su verovatno:
- smanjenje ili kompenzacijsko povećanje otkucaja srca;
- sniženi krvni tlak;
- hladni ekstremiteti;
- plava promjena boje nasolabijalnog trokuta;
- hladan i ljepljiv znoj;
- odbiti mišićni tonus;
- teška letargija djeteta;
- gubitak svijesti
- konvulzivni napad, itd.
Pretpostavlja se da su trajni neželjeni efekti nifedipina na bebin organizam:
- tahikardija ( broj otkucaja srca je veći od normalnih vrijednosti(60 – 90 otkucaja u minuti));
- povišen krvni pritisak u odnosu na starosne standarde;
- zaostajanje u fizičkom razvoju ( nizak rast, mala mišićna masa itd.);
- formiranje stečenih srčanih mana;
- pogoršanje urođenih srčanih mana;
- blokada na različitim nivoima srčanog provodnog sistema ( sistem koji osigurava ispravan slijed kontrakcija različitih dijelova srca);
- retko – zaostaje mentalni razvoj i sl.
Neurološki simptomi kod djece su:
- glavobolja;
- stanje zapanjenosti;
- letargija;
- bezrazložni plač itd.
Prednosti i nedostaci zamjene nifedipina drugim lijekovima
| Prednosti | Nedostaci |
| Sposobnost da se rekreiraju samo neophodni efekti nifedipina ( na primjer, samo djelovanje na krvne sudove ili, obrnuto, samo na srce). | Potreba za uzimanjem nekoliko lijekova umjesto jednog kako bi se zamijenila sva svojstva lijeka. |
| Uklanjanje ili smanjenje negativnog efekta nifedipina na organizam odojčeta. | Cijena zamjensko liječenje, u pravilu, veći od cijene nifedipina. |
| Pravilnim odabirom nadomjesne terapije nema potrebe za odvikavanjem djeteta od dojke ili prebacivanjem na vještačko hranjenje, što je nesumnjivo dobro za njegov imunitet. |
Budući da nifedipin ima dva glavna efekta - antihipertenzivna ( snižava krvni pritisak tokom hipertenzivne krize ) i antianginalni ( smanjuje bol u grudima zbog angine pektoris), tada se zamjenski lijekovi također dijele u dvije grupe, prema efektima koje pružaju.
Za snižavanje krvnog pritiska kod dojilja umjesto nifedipina mogu se koristiti:
- furosemid;
- torasemid;
- indapamid;
- spironolakton;
- magnezijum sulfat;
- drotaverin
- valerijana ( pilule) i sl.
Prednosti i nedostaci prebacivanja djeteta na vještačko hranjenje tokom liječenja nifedipinom
| Prednosti | Nedostaci |
| Nema negativnog uticaja nifedipina na dete, jer ono ne pije majčino mleko. | Lišavanje djeteta pasivnog imuniteta stečenog mlijekom. |
| Majka može dobiti neophodnu terapiju nifedipinom bez straha da će povrijediti dijete. | Cijena umjetnih nutritivnih formula je dovoljno visoka da utiče na budžet mlade porodice. |
| Ako ne morate zamijeniti nifedipin, možete uštedjeti nešto novca. | Čak i nakon kratkog perioda liječenja nifedipinom, majka može izgubiti mlijeko, a dijete, nakon što je probalo nutritivne formule, možda neće htjeti da se vrati dojenju. |
Koji je analog nifedipina bolji?
Svi analozi nifedipina su podjednako dobri. Stoga možete sigurno odabrati najjeftiniji u ljekarni, međutim, uzimajući u obzir potrebnu dozu i vrstu lijeka ( tablete sa redovnim ili produženim oslobađanjem).U praksi zaista postoje slučajevi kada je isto aktivna supstanca V razne lekove Različiti proizvođači imaju različite efekte. Po pravilu, govor u ovome slučaj ide o originalnim i generičkim lijekovima. Originalni lijekovi su oni lijekovi koje je prva izumila, patentirala i pustila u masovnu proizvodnju jedna od farmakoloških kompanija. Generički lijekovi su kopije originalni lijek, i ne uvijek sasvim uspješno. Iz ovoga proizilazi da su originalni lijekovi bolji od generičkih. Međutim, ova izjava je tačna samo tokom prvih 10 - 20 godina od trenutka kada je lijek izumljen.
Objašnjenje za ovaj fenomen je sljedeće. Uporedo sa pronalaskom nove lekovite supstance ( originalni lijek) farmaceutska kompanija stiče patent i autorska prava za dati lijek. Po pravilu, prema ovom ugovoru, nijedna od konkurentskih farmaceutskih kompanija nema pravo da plasira na tržište analog originalnog lijeka, koji se zove generički, u periodu od 5 do 10 godina od datuma registracije patenta. Ovo vrijeme država daje kompaniji koja je razvila lijek kako bi nadoknadila iznos utrošen na naučni razvoj u ovoj oblasti. Nakon tog vremena, autorska prava ističu, a farmaceutska kompanija koja je razvila lijek primorana je cijelom svijetu otkriti formulu lijeka i metode njegove proizvodnje. Međutim, u praksi se otkrivaju samo glavni aspekti proizvodnje, a prva farmaceutska kompanija čuva neke od tajni, jer to donosi finansijske koristi. Da bi se proces proizvodnje generičkih lijekova doveo na nivo originalnog lijeka potrebno je još neko vrijeme, u prosjeku još 5 - 10 godina.
Tako se dobija sledeća slika. Prvih 5 - 10 godina originalnom lijeku nema premca. Tokom drugih 5 - 10 godina pojavljuju se kopije originalnog lijeka, različitog kvaliteta. I tek nakon ukupno 10 - 20 godina generički lijekovi postaju jednaki po kvaliteti originalnom lijeku.
Originalni lijekovi i nakon 20 godina po pravilu zadržavaju prvobitnu cijenu, što je svojevrsni marketinški trik. Kupci i dalje misle da ako je lijek skuplji, to znači da je i bolji. Međutim, u praksi je situacija drugačija u slučaju nifedipina. Od njegovog izuma prošlo je više od 20 godina, pa se svi analozi ovog lijeka ne razlikuju po kvaliteti od originala. Stoga, prilikom kupovine ovog proizvoda, ima smisla uštedjeti novac i kupiti jeftiniji proizvod, jer neće biti lošiji u kvaliteti od originala.
Postoji i mogućnost da će ljekarna pacijentu prodati potpuno krivotvoreni lijek, koji zapravo nije nifedipin. U najboljem slučaju, umjesto aktivne tvari bit će placebo, au najgorem - bilo koja druga hemija. Međutim, krivotvorenje nifedipina nije posebno isplativo zbog činjenice da je cijena ovog lijeka prilično niska i neće donijeti veliku dobit. Osim toga, pacijent s iskustvom hipertenzije ili koronarne bolesti srca odmah će prepoznati lažnjak, jer zna kako bi se učinak ovog lijeka trebao manifestirati, i kao rezultat toga, sljedeći put neće kupiti krivotvoreni lijek.
Rizik od kupovine lažnog nifedipina danas je minimalan. Međutim, kako ne biste postali žrtva nekvalitetnog lijeka, preporučuje se kupovina lijekova iz velikih, vremenski provjerenih ljekarničkih lanaca. Ove ljekarne rade s redovnim dobavljačima i još jednom provjeravaju lijekove kako bi spriječili kvarove i gubitak ugleda.
Sve navedeno vrijedi samo za tablete dozni oblik nifedipin. Ovi mehanizmi se ne primjenjuju na otopine za intravenske infuzije, jer Rusko tržište Postoji samo jedan brend koji se zove Adalat. Drugim riječima, problem izbora najbolji analog Među rješenjima, nifedipin nestaje sam od sebe, jer ovaj izbor jednostavno ne postoji.
Da li mi je potreban recept za kupovinu nifedipina?
Definitivno je potreban recept za Nifedipin. Uglavnom je neophodan samom pacijentu, jer ga štiti od neželjenih efekata ovog lijeka ako se koristi proizvoljno. Recept je pravni dokument, prema kojem je liječnik odgovoran za djelovanje određenog lijeka koji se prepisuje određenom pacijentu. Za farmaceuta je i recept svojevrsni dokaz da pacijent ne kupuje lijek iz vlastitih razloga, već samo nakon konsultacije sa ljekarom. Ako dođe do spora između doktora i pacijenta, recept može postati dokument kojim se utvrđuje krivica jedne ili druge strane.
Međutim, pravni aspekti korištenja recepata ostaju po strani kada je u pitanju zdravlje pacijenta. Nifedipin je lijek sa snažnim kliničkim djelovanjem. Njegovo doziranje treba obaviti specijalista, a ne sam pacijent, jer u suprotnom postoji opasnost od predoziranja. U nekim slučajevima, predoziranje ovim lijekom može uzrokovati nepopravljivu štetu zdravlju pacijenta. U teškim slučajevima može biti fatalan.
Simptomi predoziranja nifedipinom su:
- pojava poremećaja srčanog ritma;
- znakovi sniženog krvnog pritiska ( slabost, vrtoglavica, mučnina, hladan i lepljiv znoj itd.);
- gubitak svijesti;
- paradoksalni bol u grudima ( Obično lijek ublažava takve bolove);
- smanjenje snage otkucaji srca;
- smanjenje brzine prijenosa nervnih impulsa kroz provodni sistem srca;
- smanjen broj otkucaja srca;
- proširenje arteriola zbog opuštanja njihove glatke mišićne membrane.
Budući da nifedipin, kao što je gore navedeno, proizvodi snažan klinički učinak, ima ozbiljne kontraindikacije i ograničenja upotrebe kod određenih grupa pacijenata. Na primjer, prema nekim podacima, lijek je potpuno kontraindiciran za trudnice, a prema drugima samo u prvom i drugom tromjesečju. Ovaj lijek se propisuje samo dojiljama vitalni znaci. Ovaj lijek se ne propisuje djeci i mladima mlađim od 18 godina, jer trenutno nema dokaza o njegovoj bezopasnosti za ovu kategoriju pacijenata. Za pacijente s dekompenziranom srčanom insuficijencijom lijek je apsolutno kontraindiciran.
Doktor poznaje ove karakteristike lijeka i neće napisati recept za njegovu kupovinu ako bi nifedipin potencijalno mogao naštetiti pacijentu ili fetusu u maternici. Pacijenti ne znaju uvijek ove karakteristike i stoga rizikuju da izazovu nuspojave lijeka. Kao rezultat, možemo zaključiti da sa receptom za nifedipin u ruci, pacijent automatski spada u kategoriju pacijenata kod kojih nifedipin nije kontraindiciran.
U praksi je situacija nešto drugačija. Ovaj lijek možete kupiti bez recepta bez ikakvih problema u gotovo svakoj ljekarni. Farmaceuti iza šaltera često zanemaruju nedostatak recepta zarad zarade, budući da je farmaceutski biznis jedan od najprofitabilnijih na svijetu, a u njemu postoji velika konkurencija.
Pacijentu je mnogo lakše pitati prijatelje, komšije i saradnike koji su imali slične simptome, šta su preduzeli da ih otklone, nego da se zakaže kod lekara, sačeka određeno vreme i dobije kvalifikovanu pomoć. Tako pacijent dolazi u apoteku, kupuje prvi analog nifedipina na koji naiđe među brojnim vrstama i pita farmaceuta kako da ga uzme. U najboljem slučaju, farmaceut će posumnjati da nešto nije u redu i neće prodavati lijek bez odgovarajućeg recepta. U najgorem slučaju, farmaceut pacijentu daje standardni režim uzimanja nifedipina, a da nema ni najmanje pojma o tome koju bolest ima i da li mu je lijek u principu potreban. Osim toga, farmaceut ne zna koje druge lijekove pacijent uzima, što je naravno važno u svjetlu činjenice da nifedipin može stvoriti krajnje nepoželjne kombinacije s nekim srčanim lijekovima. Kao rezultat, svi rizici ostaju isključivo na pacijentu. U slučaju negativnog efekta od uzimanja lijeka, pacijent se nema od koga oporaviti osim sebe.
Nakon svega navedenog, vrijedi zaključiti da je recept za kupovinu nifedipina izuzetno važan, čak i ako ga pacijent uzima cijeli život i zna njegovo djelovanje i potrebnu dozu. Takve mjere opreza provode se, prije svega, za dobrobit samog pacijenta.
Može li se nifedipin prepisivati djeci?
Proizvođači ovog lijeka zabranjuju propisivanje nifedipina djeci. Razlog zabrane je nedostatak pouzdanih podataka o sigurnosti lijeka kada se propisuje ovoj kategoriji pacijenata. Dječije tijelo se po mnogo čemu razlikuje od tijela odrasle osobe. Ovu činjenicu lako potvrđuju različite starosne norme fizioloških pokazatelja tijela.
Sljedeći fiziološki pokazatelji obično variraju u različitim godinama:
- otkucaji srca;
- arterijski pritisak;
- leukocitna formula (postotak različitih vrsta bijelih krvnih zrnaca);
- hormonalni profil;
- amplitude oscilacija moždanih talasa tokom razne vrste aktivnosti i još mnogo toga.
Kao što znate, medicina je nauka zasnovana na dokazima. Za korištenje određenog lijeka potrebno je provesti brojne studije koje potvrđuju djelotvornost ovog lijeka, kao i njegovu neškodljivost, uključujući i dugoročnu. U slučaju nifedipina, nije bilo moguće proučiti njegov učinak na organizam djece. Da bi se postigao ovaj cilj prilikom testiranja lijeka, potrebno je grupu djece izložiti nepoznatom riziku. U civiliziranim zemljama, gdje se provode gotovo sva farmaceutska istraživanja u svijetu, ove studije nikada neće biti sprovedene iz humanističkih i etičkih razloga. U vezi sa navedenim, ostaje nepoznato kako će djetetov organizam reagovati na jednokratnu uzimanje ovog lijeka u dužem vremenskom periodu.
Hipotetički, može se pretpostaviti da će pojedinačna doza nifedipina u jednoj dozi kod pacijenta koji se približava 18-oj godini života imati iste efekte kao i na odraslu osobu. Međutim, kako se pacijentova starost smanjuje i trajanje upotrebe lijeka produžava, njegovi učinci će postajati sve nepredvidiviji.
Prema jednoj hipotezi, nakon nekoliko mjeseci upotrebe ovog lijeka, tolerancija organizma na ovaj lijek će nastupiti, kao što se dešava kod odraslih, ali mnogo brže. Drugim riječima, tijelo će se naviknuti na određenu dozu i da bi se postigao efekat morat će se povećavati iznova i iznova. Međutim, ako naglo prestanete koristiti lijek, pojavit će se sindrom ustezanja ( odskok), manifestira se vraćanjem prethodnih simptoma, ali sa izraženijom kliničkom manifestacijom.
Prema drugoj hipotezi, upotreba nifedipina više od nekoliko godina zaredom u detinjstvu može uticati na pravilan rast srca kao organa, kao i poremetiti sistem samoregulacije krvnog pritiska.
Kao rezultat ovog utjecaja, mogu se formirati sljedeća odstupanja u tijelu djeteta:
- sinusna tahikardija ( broj otkucaja srca iznad 90 u minuti);
- uporno povišen krvni pritisak za više od 10 - 20 mmHg u odnosu na normalne vrednosti ( 140/90 mm Hg. Art.);
- zaostajanje u fizičkom razvoju zbog smanjene pumpne funkcije srca;
- mentalna retardacija;
- pojava stečenih i pogoršanih urođenih srčanih mana;
- kompletan i nepotpune blokade provodni putevi srca itd.
Mogu li piti alkohol dok se liječim nifedipinom?
Konzumiranje alkohola tokom terapije nifedipinom je veoma obeshrabreno. Alkohol povećava vazodilataciju ( proširenje krvnih sudova) pojačavanjem uticaja parasimpatičkog nervnog sistema, što dovodi do izraženijeg smanjenja krvnog pritiska pri uzimanju nifedipina. Nifedipin snižava krvni pritisak opuštanjem glatkih mišića u zidovima perifernih krvnih sudova. Do opuštanja zidova dolazi zbog smanjenja brzine ulaska kalcijevih jona u mišićnu ćeliju.
Alkohol snižava krvni pritisak na druge načine. Prvo, to dovodi do usporavanja neuromišićnog prijenosa, što uzrokuje da pijana osoba doživi izvjesnu nestabilnost i gubitak koordinacije. Međutim, ovaj efekat igra malu ulogu u regulaciji krvnog pritiska. Drugo, alkohol utiče na centralni nervni sistem, kao i na autonomni nervni sistem.
Dejstvo alkohola na nervni sistem odvija se u nekoliko faza. Prema različitim izvorima, ovih faza ima od dva do pet. Međutim, radi lakšeg razumijevanja, u nastavku će biti navedene samo dvije faze. Prva faza je euforična. Drugim riječima, 15 do 30 minuta nakon konzumiranja alkohola ( za neke ovo vrijeme može biti kraće ili duže) čovjekovo raspoloženje raste, svi problemi izgledaju beznačajni i udaljeni, strahovi se smanjuju. Kod osoba sa mentalnim oboljenjima ova faza često izostaje, a zamjenjuju je razdražljivost, agresivnost i drsko ponašanje. Druga faza je faza inhibicije kortikalnih procesa mozga. Manifestira se smanjenjem sposobnosti razmišljanja, opuštanjem, smanjenom koordinacijom i, na kraju, uspavljivanjem.
I u prvoj i u drugoj fazi djelovanja alkohola, njegovo djelovanje na organizam ostvaruje se i preko autonomnog nervnog sistema. Autonomni nervni sistem nije pod kontrolom želja. Odgovoran je za sve refleksne reakcije koje se javljaju u tijelu, razvijene tokom mnogih stoljeća evolucije i dizajnirane da osiguraju ljudski opstanak u različitim uvjetima okoline. Takve reakcije uključuju proširenje i suženje zjenica, znojenje, regulaciju otkucaja srca i krvnog pritiska, rad endokrinih i egzokrinih žlijezda, drhtavicu na hladnoći i još mnogo toga.
Autonomni nervni sistem je podeljen na dva dela:
- simpatički nervni sistem;
- parasimpatičkog nervnog sistema.
Parasimpatički nervni sistem ima kontrasmjerno djelovanje na organizam, odnosno smiruje, umiruje, smanjuje broj otkucaja srca itd.
Ovi sistemi su u stalnoj interakciji, a stanje osobe u određenom trenutku zavisi od tona svakog od njih. U euforičnoj fazi alkoholne intoksikacije preovlađuje uticaj simpatičkog nervnog sistema, au drugoj fazi, inhibitornoj, uticaj se povećava. parasimpatički sistem. Štaviše, važno je napomenuti da alkohol snažno pojačava uticaj parasimpatičkog sistema, što dovodi do brzog uspavljivanja, praćenog padom krvnog pritiska.
Dakle, kada se nifedipin i alkoholna pića uzimaju istovremeno, njihovo djelovanje se preklapa i kumulativno. Kao rezultat toga, pad krvnog tlaka dolazi brže i izraženije. Otkucaji srca, suprotno očekivanjima, ne opadaju, već se povećavaju, kao kompenzacijska reakcija na snažno smanjenje krvnog tlaka.
Sa jakim pijanstvo i uzimanje srednje ili velike pojedinačne doze, postoji velika vjerovatnoća razvoja kolapsa ( smanjenje krvnog pritiska na nultu vrednost), kardiogeni šok, akutni infarkt miokarda. Ova stanja su kritična i u prilično velikom broju slučajeva dovode do smrti.
Šta ako imam glavobolju nakon uzimanja nifedipina?
Jake glavobolje odmah nakon uzimanja nifedipina su prilično česta komplikacija ovog lijeka. Međutim, to ne bi trebalo alarmirati pacijente, jer je ova bol posljedica djelotvornosti lijeka i donekle se može nazvati sasvim očekivanom. Treba napomenuti da se takav bol javlja uglavnom kada se nifedipin uzima sublingvalno ili intravenozno. Kada se tablete uzimaju oralno, bol se javlja rjeđe i manje je bolna. Razlog za ovu razliku je brzina pojave efekta, koja je maksimalna kada se daje intravenozno, prosečna kada se uzima pod jezik i minimalna kada se uzima oralno.
Mehanizam djelovanja nifedipina
Tačka primjene djelovanja nifedipina je mišićno tkivo. Konkretno, ovaj lijek najaktivnije utječe na srčani mišić i mišićnu oblogu perifernih žila. Kada su izloženi srcu, krvne žile koje ga hrane se šire ( koronarne arterije), ritam se usporava, jačina svake pojedinačne kontrakcije se smanjuje, a brzina prolaska impulsa kroz provodni sistem srca blago opada. Tako se dotok kisika u srčani mišić povećava, a brzina rada srca smanjuje, omogućavajući mu malo odmora. Po istom mehanizmu nestaje bol u grudima uzrokovan ishemijom ( nedovoljna opskrba krvlju) miokard ( srčani mišić).
Učinak nifedipina na mišićni sloj vaskularni zid dovodi do njegovog opuštanja i, kao posljedice, do povećanja promjera perifernih arterija. Međutim, treba napomenuti da se ovaj efekat odnosi samo na arterije različitih kalibara, jer je njihov mišićni sloj mnogo deblji od sloja vena. Periferna vazodilatacija dovodi do smanjenja sistemskog krvnog pritiska. Smanjenje krvnog tlaka u određenoj mjeri smanjuje naknadno opterećenje srca, smanjujući i intenzitet njegovog rada.
Mehanizam glavobolje
Kao što je gore spomenuto, do smanjenja krvnog tlaka pri primjeni nifedipina dolazi zbog proširenja perifernih žila. Krvni sudovi glave se takođe šire. Kada se naglo prošire, javlja se bol. Pojava bola je posljedica dva mehanizma.
U prvom slučaju vazodilatacija dovodi do njihovog rastezanja, što signaliziraju baroreceptori ( receptori za pritisak) zidovi posuda. Sa naglim širenjem, ovaj impuls postaje sve češći, što mozak tumači kao bol.
U drugom slučaju bol nastaje kao posljedica takozvanog fenomena “krađe”. Pošto se mozak nalazi iznad svih drugih organa, kada nagli pad krvni pritisak, neko vreme mozak ne dobija dovoljno kiseonika jer se slabo snabdeva krvlju. Za to vrijeme u njemu se nakupljaju produkti raspadanja i ne dolazi do opskrbe kisikom, što zajedno uzrokuje jake bolove. Kako se dotok krvi u mozak poboljšava, bol jenjava.
Prednosti i nedostaci
Bez sumnje glavobolja Kada koristite nifedipin, to je daleko od najprijatnijeg osjećaja. Međutim, s druge strane, nije fatalan, pogotovo ako se uzme u obzir da nestaje sam od sebe za 15 do 30 sekundi. Bol je dokaz da lijek djeluje.
Ako na jednu stranu vage stavimo bol i neke druge neugodne aspekte upotrebe nifedipina, a na drugu – negativan učinak na organizam hipertenzija ili ishemija miokarda ( na primjer, zbog stabilne angine ili atrijalne fibrilacije), tada će definitivno postati jasno da je ovo drugo mnogo opasnije. Stoga ne biste trebali odbijati nifedipin zbog glavobolje. Ovi bolovi nemaju značajan negativan učinak na mozak i vrlo su razumna cijena za spašavanje života pacijenta u nekim kritičnim situacijama.
Šta učiniti ako dijete slučajno uzme nifedipin?
Ako dijete proguta tablete nifedipina, prvo što trebate učiniti je zamoliti nekoga u blizini da pozove hitna pomoć, i isprovocirajte dijete na umjetno povraćanje pritiskom prsta na korijen jezika. Prilično je lako predozirati se nifedipinom bez poznavanja režima i tačne doze koju treba uzeti. Osim toga, neki lijekovi koji se uzimaju paralelno mogu usporiti eliminaciju nifedipina iz organizma, dovesti do njegovog nakupljanja i, na kraju, do predoziranja.
Lijekovi koji, kada se uzimaju paralelno s nifedipinom, mogu uzrokovati predoziranje uključuju:
- cimetidin;
Ako roditelji nakon uzimanja pilule ne primjećuju promjene u djetetovom stanju jedan ili dva sata, onda to uopće nije razlog za umirivanje. IN U poslednje vreme nifedipin je sve više dostupan u obliku tableta obloženih posebnom filmskom oblogom, pružajući više duga akcija lijek. Takve tablete počinju djelovati 2 sata ili više nakon gutanja.
Važno je napomenuti da je nifedipin dostupan u obliku velikog broja analoga, od kojih svaki ima svoje komercijalno ime. Međutim, to ne bi trebalo dovesti u zabludu roditelje, jer aktivna tvar u njima ostaje ista i još uvijek negativno djeluje na djetetov organizam.
Komercijalno(trgovanje)Nazivi nifedipina su:
- adalat;
- calcigard retard;
- kordafen;
- Cordaflex;
- kordipin;
- Corinfar;
- nikardija;
- nifadil;
- nifebene;
- nifehexal;
- nifedex;
- nifedicap;
- nifedicor;
- Nifecard;
- nifelate;
- nifesan;
- sanfidipin;
- fenigidin itd.
- vrtoglavica;
- teška slabost;
- bljedilo i cijanoza kože;
- bezrazložni plač;
- smanjenje, a zatim kompenzacijsko povećanje otkucaja srca;
- sniženi krvni tlak;
- dispneja;
- gubitak svijesti;
- konvulzije.
Prva pomoć
Trovanje nifedipinom je opasan po život stanje, stoga su potrebne hitne i jasne mjere za uklanjanje pacijenta iz njega.Akcioni algoritam
- Pozovite hitnu pomoć sami, uz pomoć voljene osobe ili nepoznate osobe. Jasno objasnite dispečeru da je dijete otrovano tabletama i ukratko opišite njegovo stanje (pri svijesti ili ne, povraćanje, konvulzije itd.). Takav opis automatski označava poziv crvenom šifrom, što garantuje dolazak pedijatrijske intenzivne jedinice, jedinice jednostavne reanimacije ili najbliže raspoložive ekipe na adresi što je brže moguće.
- Ako je dijete bez svijesti, treba ga staviti na bok kako bi se spriječila blokada. respiratornog trakta povraćanje ili jezik. Stavite oslonac (jastuk, rolnu od bilo koje tkanine) ispod vrata i glave. Glava treba da bude u ravni sa svojim fiziološkim položajem. U ovom položaju treba sačekati hitnu pomoć. Neće biti moguće pružiti nikakvu drugu pomoć djetetu bez posebne obuke i alata.
- Ako je dijete pri svijesti, odmah ga treba nagnuti naprijed i pritisnuti na korijen jezika dok ne dođe do povraćanja. Bez obzira da li su tablete bile prisutne u povraćanju ili ne, djetetu treba dati običnu vodu i ponovo izazvati povraćanje. Ovaj postupak se mora nastaviti sve dok u povraćku ne bude čiste vode.
Mere prevencije
Kako biste zaštitili djecu od trovanja lijekovima, trebate:- sve lijekove držite van domašaja djece;
- Kako djeca stariju, djecu treba naučiti šta im lijekovi mogu učiniti velika šteta kada se nestručno koriste;
- čuvati odvojeno opasnih droga (utiče na mozak, kardiovaskularni sistem, bubrege i funkcija jetre i sl.) na posebnom mestu, detetu nepoznatom.
Nifedipin je efikasan lijek koji snižava visoki krvni tlak i ublažava bolove tijekom napada angine. To je selektivni blokator kalcijumskih kanala.
Ovaj lijek pomaže u smanjenju protoka glatkih mišićnih stanica u perifernim i koronarne arterije, kao i ekstracelularni joni kalcija. Proširuje se periferno i koronarne žile, smanjuje spazmolitičke efekte, povećava koronarni protok krvi, smanjuje sveukupno vaskularni otpor i potrebe miokarda za kiseonikom. Pozitivan efekat uzimanja ovog leka javlja se 20 minuta nakon ulaska u ljudski organizam, a trajanje kliničkog dejstva je 4 – 7 sati.
At dugotrajno liječenje ovaj lijek ima antiaterogeno djelovanje. Inhibira agregaciju trombocita, povećava izlučivanje natrijuma i vode, a također smanjuje tonus miometrija. Nakon ulaska u organizam, nifedipin se brzo apsorbira. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 30 minuta. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 2-4 sata.
Za šta se prepisuju nifedipin tablete?
- liječenje srčane insuficijencije;
- ublažavanje izolovanih kriza;
- oštećena opskrba krvlju mrežnice i mozga;
- terapijska terapija koronarne bolesti srca;
- terapija održavanja arterijske hipertenzije;
- liječenje angine pektoris.
Nuspojava
Kada se liječi ovim lijek Neki pacijenti imaju sljedeće nuspojave:
- osjećaj vrućine, sniženi krvni tlak, periferni edem;
- vrtoglavica, pospanost, glavobolje;
- anemija;
- dijareja, mučnina.
Ako se Vaše zdravstveno stanje pogorša tokom uzimanja lijeka, preporučuje se da odmah obavijestite svog ljekara i prestanete koristiti lijek.
Lijek se proizvodi u obliku tableta. Režim doziranja se postavlja individualno u zavisnosti od stanja pacijenta. Lekari preporučuju uzimanje ovog leka nakon jela ili tokom ovog procesa, sa dosta tečnosti.
U početnoj fazi liječenja, liječnici preporučuju piti 10 mg 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg 1-2 puta dnevno. Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 40 mg. Kod starijih pacijenata, kod osoba s oštećenim funkcionisanjem unutrašnjih organa i mozga, kao i kod pacijenata koji primaju kombinovanu antihipertenzivnu terapiju, dozu treba smanjiti. Period odvikavanja od upotrebe lijeka treba odvijati postepeno.
Posebne upute i kontraindikacije
Lekari savetuju da ne uzimate ovo medicinski proizvod u slučajevima kao što su:
- kolaps ili kardiogeni šok;
- preosjetljivost na komponente lijeka;
- nizak krvni pritisak;
- infarkt miokarda;
- trudnoća i dojenje;
- Otkazivanje Srca;
- razne vrste stenoza;
- oštećena funkcija jetre ili bubrega;
- tahikardija;
- dijabetes;
- djeca mlađa od 18 godina.
Ako bolujete od barem jedne od gore navedenih bolesti, obavezno obavijestite svog ljekara i odbijte liječenje ovim lijekom. Specijalista će vas savjetovati o bilo kojem bezbednom analogu Nifedipina.
Ako nema kontraindikacija za upotrebu, ovaj lijek uzimajte prema uputama. Preporučuje se uzdržavanje od aktivnosti tokom liječenja. opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju, povećanu koncentraciju i pažnju, kao i konzumaciju alkoholnih pića.
Uslovi skladištenja i rok trajanja
Lijek se mora čuvati na zatvorenom mjestu od prodiranja. sunčeva svetlost, suvo mesto, temperatura u kome ne bi trebalo da prelazi 25°C. Rok trajanja je tri godine.
I Istorija upotrebe nifedipina u kardiologiji prelazi 30 godina. U 70-80-im godinama bio je jedan od najpopularnijih lijekova za srce. Međutim, sredinom 90-ih godina u literaturi na engleskom jeziku pojavio se značajan broj publikacija koje ukazuju na nesigurnu upotrebu nifedipina kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca (CHD). Utvrđena je veća učestalost infarkta miokarda u odnosu na pacijente koji su primali druge antihipertenzivne lijekove. Osim toga, indicirano je da terapija nifedipinom povećava rizik od krvarenja, pa čak i raka. Ovi radovi izazvali su široku diskusiju ne samo među ljekarima, već iu medijima. masovni medij. Istaknuti su ozbiljni nedostaci ovih studija. Prvo, meta-analiza objavljenih studija nije poznavala osnovni status pacijenata. Moguće je da se nifedipin češće propisivao od drugih lijekova pacijentima s hipertenzijom (HTN) koji su imali anginu pektoris. Drugo, analizirane studije su koristile vrlo visoke doze (do 120 mg nifedipina dnevno, u prosjeku 80 mg dnevno). Treće, svi pacijenti su primili brzo apsorbirani, kratkodjelujući oblik nifedipina. Budući da je nifedipin vazodilatator, pri uzimanju velikih doza vazodilatacija je bila maksimalna, što je praćeno izraženom kompenzatornom stimulacijom simpatičkog nervnog sistema i, naravno, moglo dovesti do pogoršanja ishemijske bolesti srca. Rezultat ove rasprave bila je revizija indikacija za propisivanje nifedipina kratkog djelovanja, a posebno nije preporučljivo da se propisuje pacijentima s infarktom miokarda i nestabilnom anginom pektoris.
Rezultati naknadnih studija ukazuju na dobru podnošljivost i visoku efikasnost produženih oblika nifedipina. Brojna istraživanja su pokazala njihov povoljan učinak na strukturno i funkcionalno stanje srca, krvnih žila i bubrega kako kod hipertenzije tako i kod parenhimske arterijske hipertenzije.
Naše iskustvo u primjeni nifedipin retard (Corinth-retard AVD GmbH, Njemačka) zasniva se na analizi rezultata dobijenih kod 1311 pacijenata sa arterijska hipertenzija(AH) i stabilna koronarna bolest srca. Među njima je bilo 174 bolesnika sa hipertenzijom stadijuma I-II (klasifikacija SZO, 1962), 16 pacijenata sa hipertenzijom sa hronični pijelonefritis, 261 pacijent sa stabilnom anginom pektoris funkcionalne klase II-IV (FC) i 722 bolesnika sa stabilnom anginom pektoris u kombinaciji sa hipertenzijom. Ogromna većina pacijenata primala je lijek ambulantno i bili su pod nadzorom kardiologa u klinikama u Sankt Peterburgu. Pacijenti su lijek dobili besplatno. Svi pacijenti su vodili dnevnike koji su odražavali dinamiku njihovog blagostanja, broj napada angine dnevno, broj uzetih tableta nitroglicerina, prisutnost nuspojave. Tokom prvog meseca posete lekaru su bile svake nedelje, a kasnije - jednom u 2 nedelje. Trajanje opservacije je 3 mjeseca. Tokom 6 meseci, 21 pacijent sa hipertenzijom je primao nifedipin retard. Kod svih pacijenata sa hipertenzijom lijek je propisan kao monoterapija. Ukoliko nije bilo odgovarajućeg antihipertenzivnog efekta, nakon mjesec dana pacijenti su prebačeni na kombiniranu terapiju. Gotovo svi bolesnici sa anginom pektoris su dugo primali nitrosorbid, a oni sa anginom III-IV klase primali su b-blokatore (uključujući i one s istovremenom hipertenzijom). Indikacija za primjenu nifedipina retard bila je perzistencija napadaja angine.
Studijom nisu obuhvaćeni pacijenti sa šećernom bolešću, srčanim manama, atrijalnom fibrilacijom, srčanom insuficijencijom, kao ni osobe koje su imale cerebrovaskularni infarkt.
Za hipertenziju, početna doza lijeka bila je 20 mg 2 puta dnevno. Nakon toga, uzimajući u obzir postignuti učinak, doza je smanjena (na 20 mg jednom dnevno). Međutim, kod 5 (2,6%) pacijenata, normalizacija vrijednosti krvnog tlaka (BP) postignuta je tek kada je propisana 60 mg dnevno (u 3 doze). Kod pacijenata sa koronarnom bolešću uspoređena je efikasnost terapije pri propisivanju lijeka u dozi od 20 mg 1 i 2 puta dnevno.
Kod pacijenata sa hipertenzijom koji su uzimali lek 6 meseci pre terapije i 6 meseci nakon njenog početka, procenjena je sistemska i renalna hemodinamika.
Rezultati istraživanja ukazuju na jasnu antihipertenzivnu efikasnost nifedipin retard-a kako kod pacijenata sa izolovanom hipertenzijom tako i u kombinaciji sa koronarnom bolešću (tabela 1). Kod pacijenata kojima je potrebna velika doza lijeka za normalizaciju krvnog tlaka, osnovna linija bio je veći, kao i kod osoba koje su primale nifedipin 2 puta dnevno. Smanjenje krvnog tlaka u svim režimima liječenja nije bilo praćeno statistički značajnim povećanjem srčane frekvencije.
Dugotrajna terapija nifedipinom retardom dovela je do značajnih promjena u centralnoj i regionalnoj renalnoj hemodinamici. Konkretno, ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR) smanjen je za 16,7% (str<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).
*EPK - efikasan bubrežni protok krvi.
Rice. 1. Promjene u sistemskoj i bubrežnoj hemodinamici tokom 6-mjesečne terapije nifedipin retardom
Šestomesečna terapija je praćena smanjenjem indeksa mase miokarda leve komore (LVMI) za 9,3%, debljine zadnjeg zida (PVT) leve komore za 9,8%, a interventrikularnog septuma (IVS) za 6,5% u odsustvo značajnih promjena u veličini šupljine lijeve komore i ejekcionoj frakciji lijeve komore (Tabela 2).
Smanjenje LVMI bilo je najveće kod osoba s najvišim početnim vrijednostima i nije koreliralo sa stupnjem smanjenja krvnog tlaka. Pokazatelji dijastoličke funkcije (vrijeme izovolumične relaksacije, E/A odnos) nisu se značajno mijenjali, već je uočena samo tendencija njihovog poboljšanja. Istovremeno, vrijeme izovolumične relaksacije se u većoj mjeri smanjilo kod pacijenata sa najznačajnijim smanjenjem LVMI (r = 0,65, p< 0,005).
Nifedipin retard je također blagotvorno djelovao na tok angine pektoris, što se očitovalo u smanjenju broja napadaja angine. U početku, kod pacijenata bez hipertenzije, broj napada angine bio je 29,38 ± 2,18 mjesečno, a kod pacijenata sa pratećom hipertenzijom - 30,1 ± 1,7 mjesečno. Nakon 12 sedmica terapije, smanjio se na 11,6 ± 1,37 odnosno 11,9 ± 1,2 mjesečno. Najveći antianginalni efekat postignut je kod inicijalno neteške angine pektoris napora (FC II), dok je istovremeno kod teške angine (FC III-IV) efikasnost terapije bila manja.
Kod 257 pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću bez hipertenzije, upoređena je efikasnost terapije nifedipinom retardom sa jednom i dvostrukom dozom (20 mg jednom i dva puta dnevno). Dvostruka doza lijeka imala je izraženiji antianginalni učinak, koji nije bio praćen značajnim povećanjem broja nuspojava.
Kod 58 od 722 bolesnika sa koronarnom bolešću u kombinaciji sa hipertenzijom, na početnim elektrokardiogramima zabeleženi su poremećaji ritma (ekstrasistole niskog stepena). Terapija nifedipinom retardom nije dovela do povećanja broja ekstrasistola. Naprotiv, kod 32 pacijenta koji su u početku imali ekstrasistolu, ona se više nije otkrivala.
Treba napomenuti da se lijek dobro podnosi. Među uočenim nuspojavama su lupanje srca (3,8%), glavobolja (3,5%), crvenilo lica (3,9%), vrtoglavica (1,28%), osjećaj vrućine (1,28%), povećana diureza (1,5%) i edem (1,14%) ). Ozbiljnost nuspojava bila je maksimalna u ranim fazama nakon početka terapije. Kod većine pacijenata (n = 64), podnošljivost lijeka se naknadno poboljšala uz održavanje iste doze; kod 14 pacijenata doza nifedipina je smanjena zbog nuspojava; 2,1% pacijenata je bilo prisiljeno da prestane uzimati lijek zbog loše podnošljivosti.
Dakle, rezultati studije ukazuju na visoku antihipertenzivnu i antianginalnu efikasnost nifedipin retarda. Osnova učinka nifedipina na snižavanje krvnog tlaka je smanjenje perifernog vaskularnog otpora . Poznato je da kada se koriste antagonisti kalcijuma, stepen vazodilatacije u različitim vaskularnim regijama je različit. Maksimalna vazodilatacija je uočena u žilama skeletnih mišića i koronarnih arterija, au manjoj mjeri u bubrežnim arterijama. Kožni sudovi su praktično neosjetljivi na djelovanje dihidropiridina. H. Struyker-Bodier et al. ukazuju da su razlike u vaskularnoj osjetljivosti određene početnim vaskularnim tonusom i brojem voltaž-zavisnih kalcijumskih kanala. U bubrezima, maksimalna osjetljivost na djelovanje antagonista kalcija svojstvena je aferentnim arteriolama. Osim toga, ovi lijekovi inhibiraju sposobnost preglomerularnih arteriola da se suže kao odgovor na povećani transmuralni tlak i impulse iz macula densa.
Antianginalni učinak dihidropiridina je posljedica koronarne dilatacije i smanjenja srčane funkcije zbog smanjenja pre- i postopterećenja. Lijekovi dugog djelovanja i produženi oblici kratkodjelujućih spojeva, uključujući nifedipin, imaju minimalnu sposobnost stimulacije simpatičkog nervnog sistema, što može objasniti njihov nedostatak aritmogenog dejstva i blagotvorno dejstvo na tok angine pektoris.
Blagotvorno djelovanje ovih lijekova na unutrašnje organe nije samo zbog poboljšanja regionalnog krvotoka. Rezultati eksperimentalnih studija ukazuju na sposobnost ovih jedinjenja da izazovu relaksaciju mezangijalnih ćelija, smanje sintezu kolagena fibroblastima, povećaju toleranciju tkiva na ishemiju i poboljšaju intracelularni metabolizam kalcijuma (smanjenje preopterećenja mitohondrija). Rezultat ovih promjena je sporije napredovanje eksperimentalne nefroskleroze.
dakle, Preparati nifedipina dugog djelovanja mogu se preporučiti pacijentima s različitim oblicima hipertenzije . Mogu se koristiti i za monoterapiju i u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju vazodilatatorni učinak (miotropni lijekovi, α-blokatori). Kod hronične bubrežne insuficijencije, kao i kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije i Connovim sindromom, imaju prednosti u odnosu na inhibitore enzima koji konvertuje angiotenzin.
U slučaju koronarne arterijske bolesti, njihova primjena je opravdana kod stabilne angine pektoris. . P. Heidenreich et al. izvršio meta-analizu 90 studija o upotrebi dugodjelujućih nitrata, beta-blokatora i antagonista kalcija. Trajanje praćenja u svim studijama prelazilo je nedelju dana, ali samo u dve od njih - 6 meseci. Autori nisu pronašli razlike u antianginalnoj efikasnosti antagonista kalcijuma sa b-blokatorima. Prilikom uzimanja nifedipina kratkog djelovanja zabilježena je manja antianginalna aktivnost, iako su se broj uzetih tableta nitroglicerina i tolerancija na fizičku aktivnost mijenjali podjednako sa svim lijekovima. Razlike su se ticale samo rjeđeg prekida uzimanja beta-blokatora u odnosu na antagoniste kalcijuma zbog nuspojava, što je omogućilo autorima da preporuče beta-blokatore kao lijekove prve linije u liječenju stabilne angine pektoris.
Rezultati meta-analize otkrili su još jednu zanimljivost – u SAD se za monoterapiju stabilne angine češće koriste dugodjelujući nitrati, au Europi antagonisti kalcija. Među pacijentima sa stabilnom anginom pektoris postoje pacijenti kod kojih primjena antagonista kalcija ima određene prednosti u odnosu na terapiju beta-blokatorima. posebno, antagonisti kalcijuma su najefikasniji za vazospastičnu anginu , kao i sa kombinacijom dinamičke i fiksne koronarne opstrukcije. Kombinacija dugodjelujućeg nifedipina s b-blokatorima i nitratima je sasvim prihvatljiva. Osim toga, ove spojeve treba prepisivati pacijentima koji imaju kontraindikacije na beta blokatore (bronhijalna astma, usporavanje atrioventrikularne i sinoatrijalne provodljivosti, intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom, dijabetes melitus tipa I itd.). Oni su poželjniji od beta blokatora kod osoba s teškom dislipidemijom i metaboličkim sindromom. Još jedna početna indikacija za propisivanje lijekova ove grupe je bradikardija i sindrom bolesnog sinusa.
Spisak referenci može se naći na web stranici http://www.site
Nifedipin retard -
Corinfar-retard (trgovački naziv)
(AWD)
književnost:1. B. M. Psaty, S. R. Neckbert, T. D. Kalpsell. et al. Rizik od infarkta miokarda povezan sa antihipertenzivnom terapijom // JAMA, 1995; 274: 620-5.
2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psaty. Nepotrebna polemika//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142-7.
3. C.D.Furberg, B.M.Psaty. Antagonisti kalcijuma: nisu prikladni kao antihipertenzivi prve linije// Am. er., J.Hepertension, 1995; 9: 122-5.
4. Almazov V.A., Shlyakhto E.V. Arterijska hipertenzija i bubrezi. Izdavačka kuća Sankt Peterburgskog državnog medicinskog univerziteta nazvana po. akad. Pavlova I.P. St. Petersburg 1999; 296 str.
5. Andreev N.A., Moiseev V.S. Antagonisti kalcija u kliničkoj medicini. M., //RC “Pharmmedinfo”. 1995; 162 pp.
6. Ivleva A.Ya. Utjecaj antagonista kalcija na hemodinamiku i funkciju bubrega kod arterijske hipertenzije // Klin., pharmacocol., ter., 1992; 1: 49-55.
7. Kukes V.G., RUmyantsev A.S., Taratuta T.V., Alekhin S.N. Adalat, dvadeset godina u klinici: prošlost, sadašnjost, budućnost // Kardiologija, 1996; 1:51-6.
8. Dyadyk A.I., Bagriy A.E., Lebed I.A. i dr. Promjene mase miokarda i dijastoličke funkcije lijeve komore u bolesnika s kroničnim nefritisom i arterijskom hipertenzijom pod utjecajem terapije blokatorima kalcijevih kanala // Nefrološki seminar-95. TNA, Sankt Peterburg, 1995; 170-1.
9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. et al. Regresija hipertrofije lijeve komore uz dugotrajno liječenje nifedipinom u sistemskoj hipertenziji // Clin., Cardiol., 1994; 17: 615-8.
10. H. A. Struyker-Boudier, J. F. Smith, J. G. DeMey. Farmakologija antagonista kalcijuma: pregled, 1990; 5 (4): 1-0.
11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. Hemodinamski efekti kalcijevih antagonista na bubrege. Antagonisti kalcija i bubrezi // Hanley a. Belfas., Philadelphia, 1990; 33-74.
12.H.L.Elliot. Antagonizam kalcija: aldosteron i vaskularni odgovori na kateholamine i angiotenzin II u čovjeka // J. Hypertension. 1993; V.11. supl.6: 13-6.
13. T. Satura. Efikasnost amlodipina u liječenju hipertenzije s oštećenjem bubrega//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24(B): 6-11.
14. P. A. Heidenreich, K. M. McDonald, T. Hastie. et al. Meta-analiza studija koje upoređuju B-blokatore, antagoniste kalcijuma i nitrate za stabilnu anginu //JAMA, Rusija, 2000, (3): 14-23.
Trgovačko ime: NifedipinMeđunarodni nepatentirani naziv: Nifedipin
Oblik doziranja:
drageeCompound
1 tableta sadrži 10 mg aktivne tvari - nifedipina.
Pomoćne tvari: mlečni šećer, pšenični skrob, celuloza
mikrokristalni, talk, želatina, magnezijum stearat, šećerni premaz.
Opis
Draže pravilnog oblika, žute boje; na lomu jezgro je žuto, sitnozrnaste strukture.
Farmakoterapijska grupa:
blokator "sporih" kalcijumskih kanala.ATX kod: C08CA05.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Nifedipin je selektivni blokator "sporih kalcijumovih užadi", derivata 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalno i antihipertenzivno dejstvo. Smanjuje protok ekstracelularnih jona kalcijuma u kardiomiocite i ćelije glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija.
Smanjuje spazam i širi koronarne i periferne (uglavnom arterijske) žile, smanjuje krvni tlak, ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje naknadno opterećenje i potrebu miokarda za kisikom. Povećava koronarni protok krvi. Negativni krono-, dromo- i inotropni efekti se preklapaju refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sistema kao odgovorom na perifernu vazodilataciju. Povećava bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Vrijeme početka kliničkog efekta je 20 minuta, trajanje kliničkog efekta je 4-6 sati.
Farmakokinetika
Nifedipin se brzo i gotovo potpuno (više od 90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, njegova bioraspoloživost je 40-60%. Jedenje povećava bioraspoloživost. Ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 1-3 sata i iznosi 65 ng/ml. Prodire u krvno-moždanu i placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Komunikacija sa proteinima krvne plazme - 90%. U potpunosti se metaboliše u jetri. Izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (70-80% uzete doze). Poluvrijeme eliminacije je 2-4 sata. Nema kumulativnog efekta. Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku. Dugotrajnom upotrebom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.
Indikacije za upotrebu
- koronarna bolest srca - angina pektoris i mirovanje (uključujući varijantu);
- arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).
Kontraindikacije
- preosjetljivost na nifedipin i druge derivate dihidropiridina;
- akutni stadijum infarkta miokarda (prve 4 nedelje);
- kardiogeni šok, kolaps;
- arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 90 mmHg);
- sindrom bolesnog sinusa;
- zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
- teška aortna stenoza;
- teška mitralna stenoza;
- tahikardija;
- idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
- trudnoća, period laktacije;
- starosti ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).
Oprezno koristiti kod pacijenata:
s kroničnom srčanom insuficijencijom, teškom disfunkcijom jetre i/ili bubrega; teški cerebrovaskularni poremećaji, dijabetes melitus, maligna arterijska hipertenzija, pacijenti na hemodijalizi (zbog rizika od arterijske hipotenzije).
Upute za upotrebu i doze
Režim doziranja se postavlja individualno, ovisno o težini bolesti i odgovoru pacijenta na terapiju. Preporučuje se uzimanje leka tokom ili posle obroka sa malom količinom vode. Početna doza: 1 tableta (10 mg) 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka se može povećati na 2 tablete (20 mg) 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Kod starijih pacijenata ili pacijenata koji primaju kombinovanu (antianginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju, kao i kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, kod pacijenata sa teškim cerebrovaskularnim infarktom, dozu treba smanjiti.
Nuspojava
Iz kardiovaskularnog sistema: hiperemija lica, osjećaj vrućine, tahikardija, periferni edem (gležnjevi, stopala, noge), prekomjerno sniženje krvnog tlaka (BP), sinkopa, zatajenje srca; kod nekih pacijenata, posebno na početku liječenja, može doći do napadaja angine, što zahtijeva prekid primjene lijeka.
Iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, povećan umor, pospanost. Uz produženu oralnu primjenu u visokim dozama - parestezija udova, tremor.
Iz gastrointestinalnog trakta, jetre: dispeptički poremećaji (mučnina, proljev ili zatvor), pri dugotrajnoj primjeni - disfunkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza).
Iz mišićno-koštanog sistema: artritis, mijalgija.
Alergijske reakcije: svrab kože, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis.
Iz hematopoetskih organa: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura.
Iz urinarnog sistema: povećana dnevna diureza, pogoršanje bubrežne funkcije (kod pacijenata sa zatajenjem bubrega).
Ostalo:"izljevi" krvi na kožu lica, promjene u vizualnoj percepciji, ginekomastija (kod starijih pacijenata potpuno nestaje nakon povlačenja), hiperglikemija, hiperplazija desni.
Predoziranje
Simptomi: glavobolja, crvenilo kože lica, sniženi krvni pritisak, supresija aktivnosti sinusnog čvora, bradikardija, aritmija.
tretman: ispiranje želuca uz primjenu aktivnog uglja, simptomatska terapija usmjerena na stabilizaciju aktivnosti kardiovaskularnog sustava. Antidot je kalcij; indikovana je spora intravenska primjena 10% kalcijum hlorida ili kalcijum glukonata, nakon čega slijedi prelazak na dugotrajnu infuziju.
Uz izraženo smanjenje krvnog tlaka, intravenska primjena dopamina ili dobutamina. U slučaju poremećaja provodljivosti indicirana je primjena atropina, izoprenalina ili ugradnja umjetnog pejsmejkera. Za razvoj zatajenja srca, intravenska primjena strofantina. Kateholamine treba koristiti samo u slučaju zatajenja cirkulacije opasnog po život (zbog njihove smanjene djelotvornosti potrebna je visoka doza, što povećava rizik od povećanja sklonosti ka aritmiji zbog intoksikacije). Preporučuje se kontrola glukoze u krvi i elektrolita (jona kalija i kalcija), jer je oslabljen inzulin.
Hemodijaliza je neefikasna.
Interakcija s drugim lijekovima
Ozbiljnost sniženja krvnog tlaka povećava se istovremenom primjenom nifedigestije s drugim antihipertenzivnim lijekovima, cimetidinom, ranitidinom, diureticima i tricikličkim antidepresivima.
U kombinaciji s nitratima pojačavaju se tahikardija i hipotenzivni učinak nifediša.
Istodobna primjena beta-blokatora mora se provoditi pod pažljivim medicinskim nadzorom, jer to može uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje simptoma zatajenja srca.
Nifedipin smanjuje koncentraciju kinidina u krvnoj plazmi. Povećava koncentraciju digoksina i teofilpina u krvnoj plazmi, te stoga treba pratiti klinički učinak i/ili sadržaj digoksina i teofilina u krvnoj plazmi.
Rifampicin slabi učinak nifedipina (ubrzava metabolizam potonjeg zbog indukcije aktivnosti jetrenih enzima).
specialne instrukcije
U periodu lečenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, kao i od upotrebe etanola.
Lijek se postupno ukida (rizik od razvoja sindroma ustezanja).
Obrazac za oslobađanje
Dragee 10 mg.
10 tableta po blisteru od PVC i aluminijske folije.
5 blistera po 10 tableta, zajedno sa uputstvom za upotrebu, smešteni su u kartonsku kutiju.
Uslovi skladištenja
Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti i van domašaja dece, na temperaturi do 25°C.
Najbolje do datuma
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.
Proizvođač:
Balkanfarma-Dupnica AD,2600 Dupnica, Bugarska, ul. "Samokovskoye autoput" 3
Nifedipin je lijek koji snižava sistolni krvni tlak. Koristi se za mnoge vrste poremećaja arterijske opskrbe organa krvlju. Djelotvoran u akutnim slučajevima, patologijama koronarnog krvotoka,.
Dakle, danas ćemo govoriti o lijeku Nifedipin, njegovim uputama za upotrebu, cijeni, recenzijama i analozima.
Karakteristike lijeka
Nifedipin je sintetički lijek proizveden za inhibiciju kalcijevih kanala. Prema svom hemijskom sastavu, Nifedipin se proizvodi od prekursora piridinske grupe, dehidrogeniranog na pozicijama 1 i 4. Prašak je u obliku žutih kristala, slabo rastvorljiv u vodi i alkoholu.
Masa molekula nifedipina C 17 H 18 N 2 O 6 je 346,3 g/mol.
Sljedeći video će vam detaljnije reći o karakteristikama lijeka Nifedipin:
Compound
Prema hemijskom sastavu 1 tablete postoji glavna supstanca - derivat 1,4 dihidropiridina i dodatne supstance za bolju apsorpciju Nifedipina:
- mliječni šećer;
- magnezijum stearinska;
- Želatin za hranu;
- celuloza u mikrokristalima;
- pšenični škrob;
- koloidni titanijum i silicijum dioksidi, talk i druge ljuske.
Dozni oblici
Nifedipin se proizvodi u nekoliko oblika doziranja:
- Nifedipin tablete sa 10 i 20 mg aktivne glavne supstance, najčešće poznate potrošačima;
- otopina za infuziju kap po kap, 1 ml sadrži 0,01 mg nifedipina;
- rastvor u ampulama od 2 ml za direktnu srčanu primenu.
Izraelske apoteke nude i Nifedipin gel (mast, emulzija) kao lijek za hemoroide.
U gradskim apotekama, minimalna cijena lijeka je 36 rubalja, najviša cijena je 47 rubalja. Online ljekarne nude kupnju Nifedipina za 27 rubalja.
Mehanizam djelovanja nifedipina je razmotren u nastavku.
farmakološki efekat
- Blokirajući kalcijumove kanale, nifedipin ograničava protok jona kalcijuma u prugasto tkivo srčanih komora i miocite glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija. Povećanje doze nifedipina blokira oslobađanje iona kalcija iz ćelijskih struktura u krvotok. Privremeno smanjuje broj aktivnih kalcijumskih kanala bez kontrole privremenog mehanizma blokiranja i naknadne reaktivacije.
- Ima desinhronizovani efekat na ritam ekscitacije i kontrakcije, blokirajući delovanje kalmodulina angionalnog porekla i troponina srčanog porekla. Patološki proces povećanog transporta iona kalcija kroz membranski potencijal, koji se javlja s povećanjem sistolnog tlaka, dovodi do normalnosti. Selektivno djelovanje na blokiranje kalcijumskih kanala izražava se u ignoriranju zatvaranja kanala u venskim miocitima.
- Povećava brzinu cirkulacije krvi u koronarnim arterijama, obnavlja cirkulaciju u područjima srca zahvaćenim koronarnom bolešću. Do obnavljanja cirkulacije dolazi zbog otvaranja dodatnih grana koronarnih arterija bez ograničavanja cirkulacije krvi u ostatku vaskularnog korita.
- Do smanjenja arterijske vaskularne rezistencije dolazi zbog vazodilatacije. Posljedica ovog procesa je produženje ventrikularne dijastole, smanjenje potrebe srčanih miocita za kisikom i opći tonus prugasto-prugastih mišića srca.
- Ne proizvodi izraženi učinak na rad pejsmejkera prvog i drugog reda, pa ritmičnost kontrakcije srca ostaje nepromijenjena. Povećava izlučivanje urina putem bubrega. Vazodilatacija krvnih sudova se preklapa kompenzacijom simpatoadrenalnog sistema, izraženom u povećanju srčane frekvencije.
Farmakodinamika
- Uz oralnu primjenu nifedipina, klinički učinak se postiže nakon 20 minuta, intravenska infuzija omogućava postizanje terapijskog učinka lijeka nakon 5-7 minuta.
- Kada se primjenjuje direktno u srce, klinički učinak se opaža unutar 3-5 sekundi nakon primjene nifedipina. Doza ne smije prelaziti 40 mg dnevno.
Uz dugotrajnu svakodnevnu upotrebu Nifedipina, efekat "ovisnosti" na tkiva javlja se nakon 60-90 dana. Terapeutski efekat Nifedipina traje do 24 sata.
Farmakokinetika
Kada se koristi Nifedipin, postoji visoka sposobnost da se crijevne resice apsorbiraju u krvotok (više od 92%). Kada se uzima oralno s hranom, bioraspoloživost prelazi 60%. Nifedipin uzet na prazan želudac ima 40% bioraspoloživosti.
Nakon apsorpcije u venski krevet, prolazi kroz „provjeru“ i tretman kroz portalnu venu jetre. Dostupan moždanim stanicama, alveolama mlijeka i embrionalnim citostrukturama pri prolasku kroz krvno-moždanu, krvno-mliječnu i hematoplacentarnu barijeru. Poluživot i razgradnja lijeka se opaža u jetri. Krajnji proizvodi metabolizma nifedipina izlučuju se kroz urinarni sistem (četiri petine proizvoda) i putem žuči (jedna petina metabolita). Poluvrijeme se kreće od 4 do 17 sati.
Indikacije
- angiotrofoneuroza s perifernim poremećajima protoka krvi u terminalnim arteriolama;
- (kao samostalan lijek ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
- grč arterija očne jabučice i unutrašnjeg uha;
- perzistentna hronična angina.
Lijek je kontraindiciran za djecu i adolescente. Važno je znati o indikacijama za primjenu Nifedipina u trudnoći: treba ga uzimati s oprezom, posebno u posljednja 3 mjeseca gestacije. Da bi se smanjio povećan tonus maternice tokom trudnoće, postoje sigurniji analozi antagonista kalcijuma.
Reći ćemo vam dalje o tome kako uzimati Nifedipin.
Uputstvo za upotrebu
- Nifedipin tablete se uzimaju oralno tokom obroka, najbolje tečne. Tablete je prihvatljivo progutati sa vodom.
- Ako liječnik ne prepiše veću dozu, zabranjeno je samostalno uzimanje više od 2 tablete dnevno od 20 mg.
- Maksimalna dnevna doza nifedipina ne smije prelaziti 80 mg (četiri tablete dnevno), ako je doza od 40 mg neefikasna.
Sistemski poremećaji cerebralne cirkulacije i zatajenje jetre ograničavaju upotrebu nifedipina. Starijim i gerijatrijskim pacijentima treba propisati manju dozu, posebno u kombinaciji s drugim angiotenzivnim lijekovima. Trajanje upotrebe lijeka treba biti u nadležnosti ljekara koji prisustvuje.;
Nuspojave Nifedipina
- Određeni broj pacijenata koji su koristili lijek Nifedipin iskusio je oštar pad sistolnog tlaka, letargiju, crvenilo kože lica, bol i vrtoglavicu u glavi, oticanje krajnjih dijelova ekstremiteta i navalu vrućine.
- Dugotrajna upotreba lijeka dovela je do povećanja nivoa jetrenih transaminaza u krvi, mučnine i dispeptičnih probavnih poremećaja (zatvor ili dijareja).
- Ne može se isključiti pojava kožnih alergijskih reakcija, mijalgije i egzacerbacija artritisa kod nekih pacijenata. Dolazi do smanjenja koncentracije glukoze u krvi, pojačanog mokrenja i hiperplazije desni.
- Prilikom analize krvnog razmaza uočava se smanjenje broja svih krvnih elemenata, trombocitopenična purpura.
specialne instrukcije
Prestanak uzimanja lijeka ne smije biti naglo. Režim liječenja uključuje polagano smanjenje doze tijekom vremena. Za vrijeme liječenja zabranjeno je piti pića koja sadrže etil alkohol. Radne aktivnosti povezane sa povećanom pažnjom i koncentracijom treba neko vrijeme ograničiti.
