Таблетки амітриптілін від чого їх приймають. Чим небезпечний амітриптілін

МНН:Амітріптілін

Виробник:Технолог ПрАТ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Amitriptyline

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№022186

Період реєстрації: 19.05.2016 - 19.05.2021

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

ОД (Включено до списку ЛЗ у рамках ГОБМП, що підлягають закупівлі у Єдиного дистриб'ютора)

Гранична ціна закупівлі в РК: 4.54 KZT

Інструкція

Торгова назва

Амітріптілін

Міжнародна непатентована назва

Амітріптілін

Лікарська форма

склад

Одна таблетка містить

активна речовина- амітриптиліну гідрохлорид у перерахуванні на амітриптилін 25 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, полісорбат 80, кармоізин (Е 2

Опис

Таблетки круглої форми, покриті оболонкою, від світло-рожевого до рожевого кольору, з верхньої та нижньої опуклими поверхнями. На розломі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Фармакотерапевтична група

Психоаналептики. Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів. Амітріптілін

Код ATХ N06AA09

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Амітриптилін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна плазмова концентрація досягається протягом 6 годин після перорального прийому.

Біодоступність амітриптиліну становить 48±11%, 94,8±0,8% зв'язується з білками плазми. Ці параметри не залежать від віку пацієнта.

Період напіввиведення становить 16±6 годин, об'єм розподілу – 14±2 л/кг. Обидва параметри значно зростають із збільшенням віку пацієнта.

Амітриптилін суттєво деметилюється у печінці до основного метаболіту – нортриптиліну. Шляхи метаболізму включають гідроксилювання, N-окислення та кон'югацію з глюкуроновою кислотою. Препарат виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів, у вільній чи кон'югованій формі. Кліренс становить 12,5±2,8 мл/хв/кг (не залежить від віку пацієнта), менше 2% виводиться із сечею.

Фармакодинаміка

Амітриптилін – це трициклічний антидепресант. Має виражені антимускаринові та седативні властивості. Терапевтичний ефект ґрунтується на зниженні пресинаптичного зворотного захоплення (і, як наслідок, інактивації) норадреналіну та серотоніну (5НТ) пресинаптичними нервовими закінченнями.

Незважаючи на те, що виражений антидепресивний ефект зазвичай проявляється через 10-14 днів після початку лікування, гальмування активності може спостерігатися вже через годину після прийому. Це свідчить про те, що механізм дії можуть доповнювати інші фармакологічні властивості препарату.

Показання до застосування

Депресії будь-якої етіології (особливо за необхідності отримання седативного ефекту).

Спосіб застосування та дози

Починати лікування слід з малих доз, поступово збільшуючи їх, уважно стежачи за клінічною реакцією та будь-якими проявами непереносимості.

Дорослі: рекомендована початкова доза становить 75 мг на добу, що приймаються в декілька прийомів або повністю на ніч. Залежно від клінічного ефекту, доза може бути збільшена до 150 мг/добу. Збільшувати дозування бажано наприкінці дня або перед сном.

Седативна дія зазвичай проявляє себе швидко. Антидепресивна дія препарату може проявитись через 3-4 дні, для адекватного розвитку ефекту може знадобитися до 30 діб.

З метою зменшення ймовірності рецидиву слід приймати дозу, що підтримує 50-100 мг увечері або перед сном.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років):рекомендована початкова доза становить 10-25 мг тричі на добу з поступовим підвищенням за необхідності. Для пацієнтів цієї вікової групи, які не переносять високих доз, може бути достатньою добова доза 50 мг. Необхідна добова доза може бути призначена або кілька прийомів, або одноразово, переважно ввечері або перед сном.

Спосіб застосування

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та запиваючи водою.

Препарат слід приймати відповідно до призначених лікарем термінів, оскільки самостійне припинення лікування може бути небезпечним для здоров'я. Відсутність покращання стану хворого може спостерігатися до 4 тижнів після початку лікування.

Побічна дія

Як і інші лікарські препарати, Амітриптілін, таблетки, вкриті оболонкою, іноді можуть викликати побічні реакції у деяких пацієнтів, особливо при призначенні вперше. Не всі перелічені побічні ефекти спостерігалися під час лікування амітриптиліном, деякі з них виникали при використанні інших лікарських засобів, що належать до групи амітриптиліну.

Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до< 1/10), не часто (от >1/1000 до< 1/100), редко (от >1/10000 до< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, непритомність, ортостатична артеріальна гіпотонія, гіпертонія, тахікардія, прискорене серцебиття, інфаркт міокарда, аритмії, блокада серця, інсульт, неспецифічні зміни ЕКГта зміни передсердно-шлуночкової провідності. Порушення серцевого ритму та виражена артеріальна гіпотензія, швидше за все, виникають у разі застосування високих доз або навмисного передозування. Дані стани можуть також виникати у пацієнтів із уже існуючими серцевими захворюваннями на фоні прийому стандартних доз препарату.

З боку нервової системи: запаморочення, втома, головний біль, слабкість, сплутаність свідомості, розлади уваги, дезорієнтація, марення, галюцинації, гіпоманія, збудження, тривога, занепокоєння, сонливість, безсоння, нічні кошмари, оніміння, відчуття поколювання, парестезія кінцівок, атаксія, тремор, кома, напади, зміни ЕЕГ, екстрапірамідні розлади, включаючи патологічні мимовільні рухи та пізню дискінезію, дизартрію, шум у вухах.

Є повідомлення про випадки суїцидальних думок або поведінки під час або ранні терміни після припинення лікування амітриптиліном.

Ефекти, зумовлені антихолінергічною активністю:сухість у роті, нечіткість зору, мідріаз, порушення акомодації, підвищений внутрішньоочний тиск, запор, паралітична непрохідністькишківника, гіперпірексія, затримка сечі, дилатація сечових шляхів.

Алергічні реакції:шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація, набряклість обличчя та мови.

З боку системи крові та лімфатичної системи:пригнічення діяльності кісткового мозку, включаючи агранулоцитоз, лейкопенію, еозинофілію, пурпуру, тромбоцитопенію.

Зпро сторони шлунково-кишкового тракту:нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, блювання, анорексія, стоматит, зміна смаку, діарея, запалення привушних залоз, потемніння мови та в поодиноких випадках - гепатит (включаючи порушення функції печінки та холестатичну жовтяницю).

З боку ендокринної системи:збільшення яєчок та гінекомастія у чоловіків, збільшення грудей та галакторея у жінок, посилення або зниження лібідо, імпотенція, порушення статевої функції, зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ).

З боку обміну речовин:збільшення чи зниження рівня глюкози у крові; підвищення апетиту, збільшення маси тіла може бути реакцією на препарат чи наслідком усунення депресії.

З боку гепатобіліарної системи:рідко – гепатит (включаючи порушення функції печінки та жовтяниці).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищена пітливість та випадання волосся.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:часте сечовипускання.

У разі застосування високих доз препарату, а також у пацієнтів похилого віку, можлива сплутаність свідомості, що потребує зниження дози.

Синдром відміни. Різке припинення лікування після тривалого прийому препарату може спричинити нудоту, блювання та головний біль Поступове зниження дози викликало, за повідомленнями, в межах двох тижнів тимчасову симптоматику, що включала дратівливість, занепокоєння та порушення сну та сновидінь. Ці симптоми не свідчать про звикання до препарату. Повідомлялося про рідкісні випадки маніакальних або гіпо маніакальних станів, що виникали протягом 2-7 днів після припинення тривалого лікування трициклічними антидепресантами

Необхідно дотримуватись вказівок лікаря щодо припинення прийому препарату.

Також надходили повідомлення про симптоми абстиненції у новонароджених, матері яких отримували трициклічні антидепресанти.

Клас-специфічні ефекти

Епідеміологічні дослідження, проведені в основному у пацієнтів віком 50 років і більше, свідчать про підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які приймають селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий.

Протипоказання

Підвищена чутливість до амітриптиліну або до будь-якого компонента препарату

Супутня терапія інгібіторами МАО (інгібітори МАО необхідно виключити з прийому щонайменше за 14 днів до початку лікування амітриптилином)

Ішемічна хвороба серця, нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Порушення серцевого ритму та провідності, застійна серцева недостатність

Маніакальний психоз

Тяжка печінкова недостатність

Період лактації

Дитячий вік до 16 років

Лікарські взаємодії

Альтретамін

При одночасному застосуванні амітриптиліну та альтретаміну існує ризик виникнення тяжкої постуральної гіпотензії.

Альфа-2-адреноміметики

Анальгетики

Можливе збільшення побічних ефектів нефопаму та ризику появи судом під час прийому трамадолу. Левацетилметадол не слід призначати разом з амітриптиліном через підвищений ризик вентрикулярної аритмії.

Анестетики

Супутня терапія амітриптиліном може збільшити ризик розвитку аритмій та гіпотензії.

Антиаритмічні препарати

Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії при одночасному призначенні з препаратами, які подовжують інтервал QT, включаючи аміодарон, дизопірамід, прокаїнамід, пропафенон та хінідин. У зв'язку з цим слід уникати комбінації лікарських засобів.

Антибактеріальні препарати

Прийом рифампіцину зменшує плазмові концентрації деяких трициклічних антидепресантів і, отже, їх антидепресивний ефект.

Спільне використання з лінезолідом може призвести до порушення центральної нервової системи та розвитку артеріальної гіпертензії.

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО)

Інгібітори моноаміноксидази можуть посилювати дію трициклічних антидепресантів, таких як амітриптілін. Зареєстровано випадки розвитку гіпертермічних кризів, важких судомних нападів, летального результату.

Призначення амітриптиліну можливе лише через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. Під час застосування ІМАО спостерігалося збудження ЦНС та підвищення артеріального тиску.

Протиепілептичні засоби

Одночасне застосування з протиепілептичними засобами може призвести до зниження судомного порога.

Барбітурати та карбамазепін можуть зменшити, метилфенідат збільшити антидепресивну дію амітриптиліну.

Антигістамінні препарати

Призначення антигістамінних препаратівможе призвести до збільшення антихолінергічного та седативного ефекту амітриптиліну. Одночасного застосування терфенадину слід уникати через підвищеного ризикурозвитку шлуночкової аритмії

Гіпотензивні засоби

Амітриптилін може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину, дебризоквіну, бетанідину та, можливо, клонідину. Під час лікування трициклічними антидепресантами доцільно зробити повторну оцінку гіпотензивної терапії пацієнта.

Симпатоміметики

Амітриптилін не слід призначати з такими симпатоміметиками, як адреналін, ефедрин, ізопреналін, норадреналін, фенілефрин та фенілпропаноламін.

Інші засоби, що пригнічують ЦНС

Амітриптилін може посилити реакцію організму на алкоголь, барбітурати, а також інші засоби, що пригнічують ЦНС. У свою чергу барбітурати здатні знижувати, а метилфенідат посилювати антидепресивну дію амітриптиліну.

Необхідний контроль за пацієнтами, які одночасно одержують великі дози етхлорвінолу. Повідомлялося про транзиторне делірію у пацієнтів, які отримували 1 г етхлорвінолу та 75-150 мг амітриптиліну.

Дисульфірам

Спільне застосування амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегідрогенази може спровокувати делірій.

Спільне застосування здатне пригнічувати метаболізм трициклічних антидепресантів. У пацієнтів, які приймають одночасно дисульфірам, амітриптилін та алкоголь, відзначається підвищення плазмової концентрації та зниження ефективності дисульфіру.

Антихолінергічні препарати

При сумісному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе посилення антихолінергічних побічних ефектів, таких як затримка, сечі, напад глаукоми, кишкова непрохідність, особливо у пацієнтів похилого віку.

Нейролептики

Можливий підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Не слід одночасно призначати пімозид або тіоридазин, оскільки амітриптилін може збільшити плазмові рівні тіоридазину, що веде до збільшення ризику серцево-судинних побічних ефектів.

Використання з нейролептиками може збільшити плазмові концентрації трициклічних антидепресантів та антихолінергічні побічні ефекти фенотіазину та, можливо, клозапіну.

Противірусні препарати

Інгібітор протеази ритонавір може збільшити плазмові концентрації амітриптиліну.

У зв'язку з цим необхідним є ретельний моніторинг терапевтичних та побічних ефектів при одночасному призначенні цих препаратів.

Противиразкові препарати

При одночасному прийомі з циметидином можливе підвищення концентрації в плазмі амітриптиліну з ризиком розвитку токсичних ефектів.

Анксіолітики та снодійні засоби

Одночасне застосування посилює седативний ефект.

Бета-блокатори

Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, пов'язаний із одночасним використанням соталолу.

Бета-адреноблокатори (соталол)

Підвищується ризик шлуночкових аритмій.

Блокатори кальцієвих каналів

Ділтіазем та верапаміл можуть призвести до збільшення плазмової концентрації амітриптиліну.

Діуретики

Спостерігається підвищений ризик розвитку гіпотензії.

Допамінергічні препарати

Слід уникати одночасного призначення з ентакапоном та бримонідином. Під час застосування Селегіліну спостерігалися явища токсичності з боку ЦНС.

Міорелаксанти

Супутнє використання з баклофеном підвищує його міорелаксантну дію.

Нітрати

Можливе зниження ефекту сублінгвальної форми нітратів (внаслідок сухості у роті).

Естрогеновмісні пероральні контрацептиви

Пероральні контрацептиви зменшують антидепресивний ефект амітриптиліну, але побічні ефекти препарату можуть бути збільшені за рахунок збільшення його концентрації у плазмі.

Тиреоїдні препарати

Дія трициклічних антидепресантів, таких як амітриптилін, може посилюватися при сумісному лікуванні з лікарськими препаратами для лікування щитовидної залози(наприклад, левотироксин).

Звіробій

Звіробій може знизити рівень амітриптиліну в плазмі крові.

Спільне застосування амітриптиліну та електрошоку може посилити ризик терапії. Подібне комбіноване лікування слід застосовувати лише у разі особливої ​​потреби.

особливі вказівки

Амітриптилін слід призначати з обережністю пацієнтам, які мали в минулому напади, пацієнтам з порушеною функцією печінки та, внаслідок його атропіноподібної дії, пацієнтам, які мали в минулому затримки сечі або пацієнтам із закритокутовою глаукомою або підвищеним внутрішньоочним тиском. У пацієнтів із закритокутовою глаукомою навіть середні за величиною дози можуть спричинити напад.

Під час прийому амітриптиліну необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів із серцево-судинними розладами, гіперплазією щитовидної залози, а також осіб, які приймають препарати на лікування патологій щитовидної залози або антихолінергічні лікарські засоби; необхідно ретельно регулювати дози всіх лікарських засобів при комбінованому призначенні амітриптиліну.

Гіпонатріємія асоціюється із застосуванням усіх типів антидепресантів (зазвичай в осіб похилого віку, що пов'язано з недостатньою секрецією антидіуретичного гормону); даний станслід розглядати у пацієнтів з сонливістю, сплутаністю свідомості або судом на фоні прийому антидепресантів.

Пацієнти похилого віку

Пацієнти похилого віку мають підвищений ризик появи побічних реакцій, особливо тривожного збудження, сплутаності свідомості та постуральної гіпотензії. Початкову дозу препарату необхідно збільшувати з особливою обережністю під ретельним медичним наглядом.

Шизофренія

При призначенні амітриптиліну для лікування депресивного компонента шизофренії можливе посилення психотичних симптомів захворювання. Так само при маніакально-депресивному психозі у пацієнтів може спостерігатися зрушення в маніакальну фазу. Може посилюватися параноїдальна маячня, що супроводжується ворожістю або без неї. У будь-якому з цих випадків рекомендується зменшити дозу амітриптиліну або призначити додатково сильний транквілізатор.

У пацієнтів з депресією ризик можливого суїциду зберігається протягом усього лікування, тому такі пацієнти вимагають ретельного медичного спостереження до настання суттєвої ремісії.

Електрошокова терапія

Хірургічні втручання

При плануванні хірургічних втручаньамітриптилін має бути скасовано за кілька днів до операції. Якщо операція повинна бути виконана негайно, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про прийом амітриптиліну, оскільки анестезія може підвищувати ризик гіпотензії та аритмії.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення стану

Депресія пов'язана з ризиком появи суїцидальних думок, нанесення собі шкоди і спроб суїциду. Ризик існує до стійкої ремісії. Поліпшення стану може не спостерігатися протягом перших тижнів лікування або більше, тому пацієнти повинні бути під контролем лікаря до появи ознак поліпшення. Відповідно до загальних клінічних даних ризик суїциду збільшується на початковій стадіїперіоду відновлення.

Інші психічні стани, при яких призначається амітриптилін, також можуть бути пов'язані з ризиком суїциду, що збільшується. Крім того, дані стану можуть супроводжувати основний депресивний розлад. Тому під час лікування пацієнтів з іншими психічними розладами повинні дотримуватися ті самі запобіжні заходи, що і з основними депресивними розладами.

Пацієнти, які робили спробу суїциду в анамнезі, або з високим ступенем ймовірності суїцидальних думок до початку застосування амітриптиліну, під час лікування повинні перебувати під ретельним наглядом, оскільки вони мають більший ризик появи суїцидальних думок чи спроби суїциду.

Відомо, що пацієнти з пов'язаними із суїцидом подіями в анамнезі або значною мірою, які виявляють суїцидальні мислення, перед початком лікування мають великий ризик суїцидальних думок чи суїцидальних вчинків і повинні ретельно спостерігатися під час лікування.

Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних дослідженьщодо застосування антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у хворих, які отримували лікування антидепресантами менше 25 років, порівняно з тими, хто отримував плацебо.

Ретельне спостереження за пацієнтами, що особливо мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію, особливо на ранніх її стадіях та після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку чи суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, та негайно звертатися за консультацією до фахівця у разі появи таких симптомів.

Допоміжні речовини

Препарат містить у своєму складі барвник кармоізин (Е 122), тому застосування таблеток Амітриптілін у дитячій практиці протипоказане.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека амітриптиліну при використанні під час вагітності та годування груддю не встановлена.

Не рекомендується застосовувати амітриптилін під час вагітності, особливо під час першого та останнього триместру, за відсутності вагомих показань. У таких пацієнток необхідно оцінити переваги лікування та можливі ризики для плода, новонародженого чи організму матері. Незважаючи на широке застосування препарату протягом багатьох років без серйозних наслідків, доказів безпеки призначення амітриптиліну під час вагітності відсутні.

Клінічний досвід застосування амітриптиліну під час вагітності обмежений. Існують дані про негативну дію препарату на вагітність у тварин при введенні високих доз. Симптоми абстиненції, у тому числі пригнічення дихання та тривожне збудження, спостерігалися у новонароджених, чиї матері приймали трициклічні антидепресанти під час останнього триместру вагітності. Затримку сечі новонароджених також пов'язували з прийомом амітриптиліну матір'ю.

Амітриптилін виявляється у грудному молоці. Через можливість серйозних побічних реакцій на амітриптилін у дітей необхідно ухвалити рішення або про припинення годування груддю, або про припинення прийому препарату.

Особливості впливу лікарського засобуна здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Амітриптілін здатний порушувати концентрацію уваги. Пацієнти повинні бути попереджені про можливі ризики під час керування транспортерними засобами або роботи з механізмами.

Передозування

Високі дози амітриптиліну можуть викликати тимчасову сплутаність свідомості, порушення концентрації уваги або транзиторні галюцинації.

Передозування може стати причиною гіпотермії, сонливості, тахікардії, інших аритмії з порушеннями в ніжках пучка Гіса, застійної серцевої недостатності, появи ознак порушення провідності на ЕКГ, розширення зіниць, розладів окорухового апарату, судом, тяжкої гіпотензії, сонливості, гіпотермії.

Інші симптоми, які можуть виникнути, включають психомоторне збудження, ригідність м'язів, гіперактивні рефлекси, гіпертермію, блювання або інші перераховані вище реакції.

При підозрі передозування потрібна термінова госпіталізація.

Прийом 750 мг може призвести до серйозної токсичності. Симптоми передозування посилюються при одночасному прийомі алкоголю та інших психотропних препаратів.

Ефекти передозування переважно зумовлені антихолінергічною (атропіноподібною) дією препарату на нервові закінчення мозку. Також існує хінідин-подібна дія на міокард.

Периферичні ефекти

Стандартні прояви: синусова тахікардія, гаряча суха шкіра, сухість порожнини рота та язика, розширення зіниць, затримка сечовипускання.

Найбільш важливими ознаками токсичності на ЕКГ є подовження комплексу QRS, що вказує на високий ризик шлуночкової тахікардії. При дуже тяжкому отруєнні ЕКГ може набувати аномального вигляду. У поодиноких випадках спостерігається подовження інтервалу P-R або блокада серця. Також зареєстровані випадки подовження інтервалу QT та двонаправлена ​​тахікардія.

Основні ефекти

Зазвичай спостерігається атаксія, ністагм, сонливість, здатні призвести до глибокій коміта пригнічення дихання. При розгинальних підошовних рефлексах можуть спостерігатися підвищення тонусу та гіперрефлексії. У глибокій комі можлива відсутність усіх рефлексів. Може спостерігатися дивергентна косоокість. Можливі прояви гіпотензії та гіпотермії. Судоми спостерігаються у понад 5% випадків.

Під час відновлення можуть виникати сплутаність свідомості, психомоторне збудження, зорові галюцинації.

Лікування

Показано виконання ЕКГ та, зокрема, проведення оцінки інтервалу QRS, оскільки його пролонгація свідчить про підвищений ризик аритмій та судом. Перорально призначають активоване вугілля або проводять назогастральну інтубацію для захисту дихальних шляхівякщо протягом однієї години пацієнт прийняв дозу більше 4 мг/кг. Другу дозу активованого вугілляпризначають через 2 години пацієнтам із ознаками центральної токсичності, які можуть самостійно ковтати.

Для лікування тахіаритмії рекомендується провести корекцію гіпоксії та ацидозу. Навіть за відсутності ацидозу дорослим пацієнтам з аритмією або клінічно суттєвим подовженням інтервалу QRS на ЕКГ необхідно виконати внутрішньовенну інфузію 50 ммоль натрію бікарбонату.

При розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму чи лоразепаму. Забезпечення доступу кисню, виправлення кислотно-лужних та метаболічних порушень. Дифенін протипоказаний при передозуванні трициклічних антидепресантів, оскільки подібно до них дифенін блокує натрієві канали і може збільшувати ризик порушень серцевого ритму. Глюкагон використовується для корекції пригнічення міокарда та гіпотензії.

Форма випуску та упаковка

Пігулки, вкриті оболонкою, 25 мг

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістері) з полівінілхлоридної плівки та матеріалу рулонного пакувального на основі фольги алюмінієвої.

Антидепресант

Діюча речовина

Амітриптілін (amitriptyline)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою; допускається легка мармуровість.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 40 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 40 мг, крохмаль прежелатинізований – 25.88 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 400 мкг, тальк – 1.2 мг, магнію стеа.

Пігулки від білого до білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком; допускається легка мармуровість.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 100 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 100 мг, крохмаль прежелатинізований – 64.7 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1 мг, тальк – 3 мг, магнію стеарат – 3 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
100 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Має також деяку аналгетичну (центральний генез), антисеротонінову дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі та знижує апетит.

Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією.

Має властивості антиаритмічного лікарського засобу IA класу, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).

Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації та/або серотоніну в центральній нервовій системі (ЦНС) (зниження їх зворотного всмоктування).

Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.

Механізм противиразкової дії обумовлений здатністю надавати седативну та м-холіноблокуючу дію. Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, і центральною блокадою захоплення. Чинить центральну аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.

Механізм дії при нервовій булімії незрозумілий (може бути подібним до такого при депресії). Показаний виразний ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатись без супутнього послаблення самої депресії.

При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Не пригнічує моноаміноксидазу (МАО).

Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока.

Біодоступність амітриптиліну 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Час досягнення C max після прийому внутрішньо 2.0-7.7 год. V d 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові для амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну 50-150 нг/мл.

max 0.04-0.16 мкг/мл. Проходить (в т.ч. нортриптилін) через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Зв'язок із білками - 96%.

Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2C19, CYP2D6, має ефект "першого проходження" (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амітриптиліну, та неактивних метаболітів. T 1/2 із плазми крові – 10-26 год для амітриптиліну та 18-44 год для нортриптиліну. Виводиться нирками (головним чином у вигляді метаболітів) – 80% за 2 тижні, частково з жовчю.

Показання

Депресії (особливо з тривогою, ажитацією та порушеннями сну, у т.ч. у дитячому віці, ендогенна, інволюційна, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку).

У складі комплексної терапії застосовується при змішаних емоційних розладах, психозах при шизофренії, алкогольній абстиненції, порушеннях поведінки (активності та уваги), нічному енурезі (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервової булімії, хронічному больовому синдромі (хронічні болі у онк мігрень, ревматичні захворювання, атипові болі в області обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або інша периферична невропатія), головний біль, мігрені (профілактика), виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

Гіперчутливість, застосування спільно з інгібіторами МАО і за 2 тижні перед початком лікування, інфаркт міокарда (гострий та підгострий періоди), гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, аналгезуючими та психоактивними лікарськими засобами, закритокутова глаука пучка Гіса, AV блокада II ст.), період лактації, дитячий вікдо 6 років.

З обережністю.Амітриптилін слід з обережністю застосовувати в осіб з алкоголізмом, при бронхіальній астмі, шизофренії (можлива активація психозу), біполярному розладі, епілепсії, при пригніченні кістково-мозкового кровотворення, захворюваннях серцево-судинної системи (ССС) (стенокардія, аритмія, блокади серця, хронічна недостатність, гіпертензія, інфаркт, , зниження моторної функції шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності), печінкової та/або ниркової недостатності, тиреотоксикозі, гіперплазії передміхурової залози, затримці сечі, гіпотонії сечового міхура, при вагітності (особливо I триместр), у літньому віці

Дозування

Призначають внутрішньо, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка).

Дорослі

Дорослим при депресії початкова доза – 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу. у 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). При досягненні терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю та переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше. У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булемії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг на добу. (На ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальні ефективні дози - 10-50 мг на добу.

Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі неврогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки – від 10–12,5–25 до 100 мг/добу. (максимальна частина дози приймається на ніч).

Діти

Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг на добу. або 1-5 мг/кг/добу. дрібно, у підлітковому віці - до 100 мг на добу.

При нічному енурезі в дітей віком 6-10 років - 10-20 мг/сут. на ніч, 11-16 років - до 50 мг на добу.

Побічна дія

Пов'язані з холіноблокуючою дією препарату:нечіткість зору, параліч акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску (тільки в осіб з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом передньої камери), тахікардія, сухість у роті, сплутаність свідомості (делірій або галюцинації), запори, паралітична кишкова непрохідність, запорука.

З боку центральної нервової системи:сонливість, непритомні стани, стомлюваність, дратівливість, занепокоєння, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривожність, збудження психомоторне, манія, гіпоманія, порушення пам'яті, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння сновидіння, астенія; головний біль; дизартрія, тремор дрібних м'язів, особливо рук, кистей, голови та язика, периферична невропатія (парестезії), міастенія, міоклонус; атаксія, екстрапірамідний синдром, почастішання та посилення епілептичних нападів; зміни на електроенцефалограмі (ЕЕГ).

З боку ССС:тахікардія, відчуття серцебиття, запаморочення, ортостатична гіпотензія, неспецифічні зміни на електрокардіограмі (ЕКГ) (інтервал S-T або зубця Т) у пацієнтів без захворювань серця; аритмія, лабільність АТ (зниження або підвищення АТ), порушення внутрішньошлуночкової провідності (розширення комплексу QRS, зміни інтервалу P-Q, блокада ніжок пучка Гіса).

З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, печія, гастралгія, гепатит (включаючи порушення функції печінки та холестатичну жовтяницю), блювання, збільшення апетиту та маси тіла або зниження апетиту та маси тіла, стоматит, зміна смаку, діарея, потемніння язика.

З боку ендокринної системи:збільшення у розмірах (набряк) яєчок, гінекомастія; збільшення розмірів молочних залоз, галактореї; зниження або підвищення лібідо, зниження потенції, гіпо-або гіперглікемія, гіпонатріємія (зниження вироблення вазопресину), синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Інші:випадання волосся, шум у вухах, набряки, гіперпірексія, збільшення лімфатичних вузлів, затримка сечі, півлакіурія.

При тривалому лікуванні, особливо у високих дозах, при його різкому припиненні можливо розвиток синдрому відміни:нудота, блювання, діарея, біль голови, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, незвичайне збудження; при поступовій відміні після тривалого лікування - дратівливість, руховий занепокоєння, порушення сну, незвичайні сновидіння

Зв'язок із прийомом препарату не встановлений:вовчаковоподібний синдром (мігруючий артрит, поява антинуклеарних антитіл і позитивний ревматоїдний фактор), порушення функції печінки, агевзія.

Передозування

Симптоми.

З боку центральної нервової системи:сонливість, ступор, кома, атаксія, галюцинації, занепокоєння, психомоторне збудження, зниження здатності до концентрації уваги, дезорієнтація, сплутаність свідомості, дизартрія, гіперрефлексія, ригідність м'язів, хореоатетоз, епілептичний синдром.

З боку ССС:зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія, порушення внутрішньосерцевої провідності, характерні для інтоксикації трициклічними антидепресантами зміни ЕКГ (особливо QRS), шок, серцева недостатність; у дуже поодиноких випадках - зупинка серця.

Інші:пригнічення дихання, задишка, ціаноз, блювання, гіпертермія, мідріаз, підвищене потовиділення, олігурія чи анурія.

Симптоми розвиваються через 4 години після передозування, досягають максимуму через 24 години і тривають 4-6 діб. При підозрі на передозування, особливо у дітей пацієнта слід госпіталізувати.

Лікування:при пероральному прийомі: промивання шлунка; прийом активованого вугілля; симптоматична та підтримуюча терапія; при тяжких антихолінергічних ефектах (зниженні АТ, аритмії, комі, міоклонічних епілептичних нападах) - введення інгібіторів холінестерази (застосування фізостигміну не рекомендується через підвищений ризик виникнення судом); підтримання АТ та водно-електролітного балансу. Показано контроль функцій ССС (включаючи ЕКГ) протягом 5 днів (рецидив може наступити через 48 год і пізніше), протисудомна терапія, штучна вентиляціялегень (ШВЛ) та ін. реанімаційні заходи. Гемодіаліз та форсований діурез неефективні.

Лікарська взаємодія

При сумісному застосуванні етанолу та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (в т.ч. ін. антидепресантів, барбітуратів, бензадіазепінів та загальних анестетиків), можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, пригнічення дихання та гіпотензивний ефект. Підвищує чутливість до напоїв, які містять етанол.

Підвищує антихолінергічну дію лікарських засобів з антихолінергічною активністю (наприклад, похідних фенотіазину, протипаркінсонічних лікарських засобів, атропіну, біперидену, антигістамінних лікарських засобів), що збільшує ризик виникнення побічних ефектів (з боку ЦНС, зору, кишечнику та сечового міхура). При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, похідними фенотіазину та бензодіазепінами – взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та підвищення ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності); похідні фенотіазину, крім того, можуть підвищувати ризик виникнення нейролептичного злоякісного синдрому.

При сумісному застосуванні з протисудомними лікарськими засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх.

При сумісному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами, клонідином - посилення гнітючої дії на ЦНС; з – збільшує ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності; з лікарськими засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, - збільшення тяжкості та частоти екстрапірамідних ефектів.

При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами (ГКС). Лікарські засоби для лікування тиреотоксикозу підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. Знижує ефективність фенітоїну та альфа-адреноблокаторів.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) подовжують T 1/2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів амітриптиліну (може знадобитися зниження дози на 20-30%), індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нікотин). та зменшують ефективність амітриптиліну.

Спільне застосування з дисульфірамом та ін інгібіторами ацетальдегідрогенази провокує делірій.

Флуоксетин і флувоксамін збільшують концентрацію амітриптиліну в плазмі (може знадобитися зниження дози амітриптиліну на 50%).

При одночасному застосуванні амітриптіліїну з клонідином, гуанітидином, бетанідином, резерпіном та метилдопою – зниження гіпотензивного ефекту останніх; з кокаїном – ризик розвитку аритмій серця.

Антиаритмічні лікарські засоби (типу хінідину) посилюють ризик розвитку порушень ритму (можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну).

Пімозід і пробукол можуть посилювати аритмії серця, що проявляється у подовженні інтервалу Q-Tна ЕКГ.

Посилює дію на ССС епінефрину, норепінефрину, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (в т.ч. і тоді, коли ці лікарські засоби входять до складу місцевих анестетиків) та підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії.

При сумісному призначенні з альфа-адреноміметиками для інтраназального введення або для застосування в офтальмології (при значному системному всмоктуванні) може посилюватися судинозвужувальна дія останніх.

При спільному прийоміз гормонами щитовидної залози - взаємне посилення терапевтичного ефекту та токсичної дії (включають аритмії серця та стимулюючу дію на ЦНС).

М-холіноблокатори та антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) підвищують ризик розвитку гіперпірексії (особливо при спекотній погоді).

При сумісному призначенні з ін гематотоксичними лікарськими засобами можливе посилення гематотоксичності.

Несумісний з інгібіторами МАО (можливі збільшення частоти періодів гіперпірексії, тяжкі судоми, гіпертонічні кризи та смерть пацієнта).

особливі вказівки

Перед початком лікування необхідний контроль АТ (у пацієнтів зі зниженим або лабільним АТ він може знижуватися ще більшою мірою); у період лікування – контроль периферичної крові (в окремих випадках може розвиватися агранулоцитоз, у зв'язку з чим рекомендується стежити за картиною крові, особливо при підвищенні температури тіла, розвитку грипоподібних симптомів та ангіни), при тривалій терапії – контроль функцій ССС та печінки. У літніх та пацієнтів із захворюваннями ССС показаний контроль за ЧСС, АТ, ЕКГ. На ЕКГ можлива поява клінічно незначних змін (згладжування зубця Т, депресія сегмента S-T, розширення комплексу QRS).

Необхідна обережність при різкому переході в вертикальне положенняіз положення "лежачи" або "сидячи".

У період лікування слід виключити вживання етанолу.

Призначають не раніше, ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, починаючи з малих доз.

При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому "скасування".

Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу. знижує поріг судомної активності (слід враховувати ризик виникнення епілептичних нападів у схильних хворих, а також за наявності ін. схильних до виникнення судомного синдрому факторів, наприклад ушкодженнях головного мозку будь-якої етіології, одночасному використанні антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), у період відмови від етанолу або відміни лікарських засобів, що мають протисудомні властивості, наприклад, бензодіазепінів). Вираженим депресіям властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися до досягнення істотної ремісії. У зв'язку з цим на початку лікування може бути показана комбінація з лікарськими засобами групи бензодіазепінів або нейролептичними лікарськими засобами та постійний лікарський контроль (поручати довіреним особам зберігання та видачу лікарських засобів). У дітей, підлітків та молодих людей (молодше 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні амітриптиліну або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей віком від 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старших за 65 років дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення суїцидальних нахилів.

У пацієнтів з циклічними афективними розладами в період депресивної фази на фоні терапії можуть розвиватися маніакальні або гіпоманіакальні стани (необхідне зниження дози або відміна препарату та призначення антипсихотичного лікарського засобу). Після усунення зазначених станів, якщо є показання, лікування в низьких дозах може бути відновлено.

Через можливі кардіотоксичні ефекти потрібно дотримуватися обережності при лікуванні хворих на тиреотоксикоз або пацієнтів, які отримують препарати гормонів щитовидної залози.

У поєднанні з електросудомною терапією призначається лише за умови ретельного медичного спостереження.

У схильних пацієнтів та пацієнтів похилого віку може провокувати розвиток лікарських психозів, переважно у нічний час (після відміни препарату проходять протягом кількох днів).

Може викликати паралітичну кишкову непрохідність, переважно у пацієнтів з хронічним запором, літнього віку або у пацієнтів, змушених дотримуватись постільного режиму.

Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає амітриптілін.

Внаслідок антихолінергічної дії можливе зниження сльозовиділення та відносне збільшення кількості слизу у складі слізної рідини, що може призвести до пошкодження епітелію рогівки у пацієнтів, які мають контактні лінзи.

При тривалому застосуванні спостерігається збільшення частоти карієсу зубів. Може бути підвищена потреба у рибофлавіні.

Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Діти більш чутливі до гострого передозування, яке слід вважати небезпечним та потенційно смертельним для них.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та занятті ін. небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактація

У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Проникає у грудне молоко і може викликати сонливість у немовлят. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування" у новонароджених (проявляється задишкою, сонливістю, кишковими кольками, підвищеною нервовою збудливістю, підвищенням або зниженням АТ, тремором або спастичними явищами) прийом амітриптиліну поступово скасовується принаймні за 7 тижнів до очікуваних пологів.

Застосування у дитячому віці

Протипоказаний дітям віком до 6 років.

У дітей, підлітків та молодих людей (молодше 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому, при призначенні амітриптиліну або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів, слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Антидепресант: Амітріптілін
Виробник: ТОВ «Зентіва Фарма» (Росія)
Діюча речовина: Амітриптілін (Amitriptyline)

Фармакологічна дія антидепресанту

Амітриптілін відноситься до групи трициклічних антидепресантів. Його дія ґрунтується на блокуванні зворотного захоплення дофаміну, серотоніну та норадреналіну нейронами ЦНС. Крім того, амітриптилін має аналгетичну дію, а також антибулімічну та противиразкову дію. Препарат також ефективний у боротьбі з нічним нетриманням сечі. При регулярному та досить тривалому застосуванні відновлює рівновагу серотонінової та норадреналінової передачі, розхитане внаслідок депресії.
Виражений антидепресивний ефект, як правило, з'являється через 2-4 тижні після початку застосування антидепресанту. При депресіях, ускладнених тривожністю, амітриптилін зменшує як депресивні прояви, і ажитацію, тривогу. Противиразкова дія препарату здійснюється за рахунок його здатності блокувати роботу гістамінових H2-рецепторів у клітинах шлунка. Таким чином, досягається ефективне зняття болю, а також прискорене загоєння виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
Висока ефективність амітриптиліну в лікуванні нервової булімії поки що не має наукового обґрунтування. Однак добре відомо, що препарат показує високі результати у боротьбі з цим захворюванням (при цьому покращення у хворих з булімією наступають незалежно від наявності/відсутності у них депресивних станів, антибулімічний ефект настає навіть за відсутності антидепресивного ефекту).
Вітчизняне дослідження, проведене в одній із самарських клінік, показало, що пацієнти відчувають значне зменшення тривоги та ажитації, а також рухового занепокоєння вже в перші дні прийому амітриптиліну. На 2-3 тижні лікування хворі відчували покращення настрою, підвищення самооцінки, різке зниженнявідчуття туги, пригніченості та безнадійності. Зникло почуття провини та суїцидальні схильності.
Крім того, було помічено виражене покращення сну серед усіх хворих, які приймали амітриптілін. Нічний сон повністю нормалізувався, став міцним та безперервним.

Показання до застосування

• лікування депресій будь-якого походження (ендогенні, невротичні, інволюційні, лікарські, реактивні, з тривогою, порушеннями сну та ажитацією, депресії при алкогольній абстиненції, а також при органічних порушеннях головного мозку);
• Лікування змішаних емоційних розладів;
• Лікування шизофренічних психозів;
• Лікування нервової булімії та психогенна анорексія;
• Лікування нічного енурезу, у тому числі у дітей (препарат протипоказаний хворим на гіпотонію сечового міхура);
• Лікування фобічних розладів;
• Усунення порушень поведінки (у тому числі активності та уваги);
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• Профілактика головного болю;
• Лікування пацієнтів з хронічним больовим синдромом (атипові лицьові болі, мігрені, хронічні болі у хворих на рак, постгерпетична невралгія, ревматичні болі, посттравматична, периферична та діабетична невропатія).

Спосіб застосування та дозування

Амітриптилін приймають внутрішньо під час або після їди. Починати приймати препарат слід з 50-75 мг на добу. Дозу слід розбити на кілька прийомів по 25 мг на кожний. З метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту, дозу можна поступово збільшувати на 25-50 мг. Гранично допустиме дозуваннястановить 150-200 мг на добу. При цьому більшу частину слід сприймати перед сном. При вкрай тяжких депресіях, що не піддаються терапії, є можливість збільшити дозу до 300 мг і навіть більше залежно від індивідуальної переносимості препарату. У такій ситуації лікування доцільно починати з внутрішньовенного/внутрішньом'язового введення речовини.
Терапевтичний ефект повинен з'явитися не пізніше ніж через місяць після початку прийому амітриптиліну. У цьому випадку дозування поступово знижується, проте, якщо відновлюються ознаки депресії, слід повернутись до попередньої ефективної дози. Якщо препарат не показує ефективності після 3-4 тижневого курсу лікування, від нього слід відмовитися.
Для хворих похилого віку мінімальна доза становить 25 мг/добу, яка може бути збільшена поступово до 50-100 мг/добу. При профілактиці головного, а також неврогенного болю рекомендується вживати препарат у кількості 12,5-25 мг/добу з можливим нарощуванням дозування до 100 мг/добу.
При тяжких депресіях проводиться внутрішньом'язове/внутрішньовенне введення препарату в дозі 10-20-30 мг, до 3-4 ін'єкцій на добу. Максимальна добова доза може бути поступово збільшена та становить 150 мг. Після 7-14 днів ін'єкцій переходять прийом амітриптиліну всередину. Дітям (обов'язково старше 12 років) та людям у літньому віці призначають найменші дози, збільшення дозування має відбуватися повільніше.

Протипоказання

Амітриптилін не слід приймати людям із серцевою недостатністю у стадії декомпенсації, порушенням провідності серцевого м'яза, період інфаркту міокарда (у тому числі відновлення після нього), артеріальною гіпертензією. Заборонено прийом препарату хворим на гіпертрофію передміхурової залози, атонію сечового міхура, паралітичну непрохідність кишечника, а також при гострих порушеннях функції печінки та нирок.
Заборонено прийом амітриптиліну вагітним жінкам, які годують матерям, а також дітям до 6 років (при прийомі внутрішньо). Пацієнтам із підвищеною чутливістю до амітриптиліну також не варто приймати цей препарат.

Побічні ефекти

Нечіткість зору, збільшення внутрішньоочного тиску, відчуття сухості у роті, запори, підвищення температури тіла. Це наслідки адаптації організму до препарату, тому вони, як правило, незабаром минають (іноді потрібно знизити дозу). З боку нервової системи трапляються такі побічні ефекти: дратівливість, головний біль, шум у вухах, розлади сну, сонливість, тривога та ін. Крім того, можуть виникати порушення серцевого ритму, печія, нудота, блювання, порушення смаку, збільшення розмірів грудних залоз, а також алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка. (див. також Норпрамін)

Умови зберігання

Препарат зберігають у недоступному для дітей місці при температурах від 10 до 25°C у сухому темному місці.
Амітриптілін також випускається під торговими марками.:

• • Амізол
  • Амірол
  • Амітріптілін

Антидепресант «Амітріптілін»: 62 коментарів та відгуків пацієнтів:

1. Сергій, 26, С-Пб Автор запису

   Приймаю від депресії майже місяць, 50мг перед сном. Прокинувся, з'явилася якась енергія, діяльність. До цього приймав Феварін, безрезультатно, з викидами в манію. В Амітриптиліні влаштовує майже все, але побочки задовбують здоровий: біда з пам'яттю, моторошний сушняк, гірше бачу, руки трясуться. Але антидепресивний ефект поки що окупає весь цей букет.

2. Беларус Автор запису

   приймаю 4-ий день від снд, астенії, і депресії лікар сказав по дві таб (50мг) в день, в перший день я мало не збожеволів, знизив дозу до 0,5 два рази на день зараз мучить безсоння, запаморочення, не можу ні на чому зосередитися. я знав що перші дні важко буде але не так само.

3. маргарита

   Здрастуйте, я амітриптілін приймаю два тижні і мені здається тривога, страх, страх менше стало. Ось тільки зір та пам'ять гірше став

4. Віра

   Це був для мене сильний удар. Півроку пила амітриптилін, доходило до 3-х таблеток на день. Хороший препарат. Трохи погладшала але, в порівнянні з тим, що було, це дрібниця.

5. Юлія

   Мені призначили цей препарат від хронічного больового синдрому. Щоденний головний біль, слабкість. Загалом, неврастенія з хронічними головними болями напруги. Призначили 10 мг на ніч. Спершу пила по пів таблетки (5мг). Наступного дня голова не хворіла. Поступово перейшла цілу таблетку проти ночі (10 мг).
   Що сказати? П'ю вже третій місяць, а сказали пити щонайменше півроку. Препарат сильний, в антидепресивних дозах практично неможливо важкий. Безліч поганих побочок, найгірша з яких - кардіо-токсичний ефект. Серце лупить так сильно, аж у вухах чути власний пульс.
   А голова не болить!
   З одного боку, страшно жити з такою тахікардією, а з іншого — кидати страшно, а раптом болі повернуться.
   Крім того, дає запор і сильно підвищує апетит, не знімаючи при цьому астенічної складової. Загалом жор є, а бадьорості немає. Звідси і набір ваги.
   Навіть у таких незначних дозах – 10 мг. Для АТ-ефекту доза має бути 150-200 мг.
   Неймовірно!

6. Наталя

   Пенсіонери часто губляться після виходу на пенсію, звикнувши до постійного робочого графіка. Я не стала винятком - зник інтерес до життя, тиснула якась туга за молодістю, було нікуди себе діти. Знайома запропонувала препарат «Біотредін». І що ж? Для мене він став справжньою панацеєю від нудьги та думок про те, що життя скінчилося.

7. Сашко

   Коли хворіють люди, це дуже велике горе. Я сам з недавнього часу почував себе неважливо. Такі препарати, як амітріптілін потрібні людям. Так от, настрій був у мене дуже поганий щодня. Жив як уві сні. Прокидався вранці і вже почував себе втомленим. Дружина, вона у мене медсестра купила препарат. Хочу сказати, що він мені дуже допоміг. Нині все, як раніше. Не сумую і хочу жити щодня, і вдячний за це!

8. галя

   приймаю два тижні, виписали мені його після цистоскопії 25 мг, у мене невралгія сечового вже 13 років, нічого не допомагало, були сірашні болі, постійно ходила в туалет. а це ліки мене мабуть лікує.

9. Alex

   Підкажіть, будь ласка, у мене таблетки по 10мг. скільки пити потрібно раз і по скільки що б ходити день і було все пофіг, вибачте за мою французьку, а вночі що б спати як убитий ні в стелю до ранку дивитися…

10. Юлія

    Препарат один із найдешевших, тому, напевно, і дає стільки побічних дій. Постійно хочеться спати, погіршується пам'ять та зір, ні на що немає сил та бажань. У поєднанні з «Пантогам Актив» стан трохи покращився, з'явилася якась бадьорість, але все ж таки, через відсутність бажаного ефекту, перейшла на інші таблетки.

11. Вован

    А мені не допоміг!

12. Тетяна

    Добридень! Препарат призначили мамі. Після ішемічного інсульту пішла на поправку, але з'явилися істерики, 4 місяці тому поховали тата, вона весь час каже, що він приходить її забрати. Приймала гідозепам, може, від нього? Так чи інакше після першої таблетки амітриптиліну, на ніч, спить другу добу, доглядальниці не можуть добудтися. Вчора був терапевт скасувала і гідозепам та амітриптилін, сказала, що вона просто спить. Сьогодні викликали швидку, кажуть, що вона непритомна, чекають на терапевта та невропатолога. Я в Москві, вчора тільки-но повернулася, мама в Україні, що робити не знаю, місцевим лікарям уже не довіряю, десь прочитала, що при серцево-судинних розладах амітрипцилін взагалі протипоказаний. Якщо хтось може дати слушна порада, допоможіть пож. Дякую! [email protected]

13. Костянтин 31рік м.Москва

    Намагався приймати з малої дози, не зміг, посилилося серце-биття та з'явилися перебої ритму серця. Пропив 3 дні по 1/4 25мг. Довелося скасувати. Пробував 3 рази почати, результат той самий.

14. артур

    Привіт усім, після другої ін'єкції припинив лікування, стан був кошмарний або може сказати коли від амітрипліну повністю відходять?

15. Ігор

    Були головні болі ніби каска на голові погано висипався дратував лампове світло особливо в приміщеннях і фари машин лікар поставив діагноз депресія почав приймати амітриптилін через 3 тижні почався АТ у сні схоплююся від того що біжить серце настає паніка раніше такого не було з'явилося все чого не було взагалі небезпечна штука поки що не знаю що робити.

16. ельвіра

    Приймала амітриптилін 3 м-ца. почала зменшувати дозу до 1 \ 4 на ніч. вдень нічого, і знову з ранку почалися тривожні симптоми. Пішла до лікаря і вона призначила новий препарат феварин, сказала. то що треба. От і не знаю що краще?

17. Світлана

    Моїй свекрусі призначали цей препарат. У неї були страхи, паніка, збуджений стан. Після прийому все налагодилося. Зараз бувають загострення відразу починаємо давати ці таблетки, і вона заспокоюється на третій день приблизно. Скаржиться на сухість у роті тільки на пам'ять. А так все добре.

18. Олександр

    Багато років вживав наркотики, потім почав пити. Зараз приймаю амітриптилін, тривогу, міцно сплю (по 2 пігулки вранці). Влаштувався працювати, завів сім'ю. Амітриптилін – засіб від нарко-алкогольної залежності. З «побочок» — сухість у роті, погіршилася пам'ять, увага.

19. Тетяна, 58 років

    Рази три за своє життя амітриптилін мене виручав як ніякий інший засіб, коли накопичувалися стреси і наставав стан зовсім невміння «тримати удари» і неможливість працювати з людьми, астенія. При тому що як психотерапевт допомагала всім, а своє життя «розрулити» не могла. Наставав спокій, зникала тривожність, плаксивість, невпевненість, страх перед обставинами. Тільки сухість у роті – побічне явище. Попередній раз починала пити з 25 мг 3 рази на день, не збільшуючи дозу, але тривалий час (до 9 місяців) на рекомендацію лікаря. Нині знову такий самий період життя. Почала сама без лікаря. Але знаю, що «йти» потрібно поступово знижуючи дозу кожні 5 днів по 1/4. Якісніша компанія Нікомед. Але чомусь запаси його «тануть» у місті. І по 25 мг взагалі зараз немає. А ділити половинки незручно, клопітно. До речі, підкажіть, через кордони пропускають із ним?

20. Денис 27 м.Іркутськ

    Препарат хороший, для мене, принаймні. П'ю проти ночі. Страждав на розлад сну, тривогу, паніка, думки «не хороші», на ранок, втому і т.д. Почав пити амітриптілін - все прибл. Спочатку так, наступного дня втома, млявість, розлад уваги, але це тривало приблизно тиждень. Період адаптації, як я розумію. Після цього — і працездатність, і життєва енергія, і «не добрих» думок немає.

21. Владлена

    Приймаю препарат із літа у поєднання з хлорпротиксеном. На початку ефекту не було, побочки були, в основному, сухість дуже сильна, але через місяць все пройшло, пішла на роботу, все супер. Зараз приймаю 25 мг вранці, 25 мг вдень і 50 мг на ніч, намагалися з лікарем знижувати дози, але поки не вийшло, що знову 3 міс. п'ємо, а потім на зниження. Сон прекрасний, тільки увага дуже порушена, для уваги інші ліки призначили, пропила курс і полегшало.

22. Поліна

    Призначили від депресії. Звісно допоміг. Тиждень п'ю, кілька місяців живу спокійно, не зважаючи на стрес. Але коли ефект закінчується просто жерсть, не підійти до мене, ламаю все поспіль. Днями знову почала пити по четвертинці, до всіх побочках (сухість у роті, слабкість, сон, погіршення уваги) додалося оніміння рук, права пройшла, а ліва так і бовтається 🙁 Але відмовитися поки що не можу, боюся. А чим замінити наразі не знаю. Завтра до лікаря.

23. Анастасія

    Приймала амітриптилін від нього була сухість і неприємний присмак у роті, і з'явився страх спілкування і шкіра на руках почала тріскатися.

24. Марина 36 років м. Алмати

    лежала в психоневрологічному диспансері, там амітріптілін зараз не практикують. Лікували дорогими, новими антидепресантами .... Після виписки стало знову погано, вечірні паніки не давали спокою. Тепер п'ю амбулаторно амітріптілін, натішитися не можу на своє здоров'я. тільки чомусь призначили вранці та вдень по половинці. сплю як кінь і вдень і вночі ... що робити? підкажіть хтось, чи можна його пити в другій половині дня. і ще, курс призначили лише місяць, а потім переходити на транквілізатори, також на місяць. я боюся кидати амітріптілін,..і може він якось вивести з депресії за місяць його прийому. Щиро Дякую

25. yogann

    Спершу треба подумати-приймати або все-таки можна обійтися без нього, а то хаваємо все, що радять і що під руку потрапить.

26. Светлана, 49 років, Санкт-Петербург

    Дуже все індивідуально. Якщо пішли побочки, які погіршують якість життя, треба повідомити лікаря. Мені, наприклад, дали сильні побочки і паксил, і флуоксетин, і леривон, а ось на амітриптиллін живу 3-й місяць і працюю. Радію життю. Пила 2 місяці 3 рази на день: вранці 1/2, вдень 1/2 і на ніч - цілу пігулку, а з листопада денну дозуприбрала. Одна єдина побочка: погладшала на 5 кг ... Але це - дрібниці.

27. Алевтіна

    Приймала цей препарат півроку тому. До того як почала приймати страждала від страшної депресії, не хотілося жити: звинувачувала себе у всьому, боялася. Стала пити амітриптилін 50мг 3 рази на день, спала від них майже цілодобово, запаморочення, шум у вухах. Зате через тиждень стали з'являтися позитивні думки, настрій покращився. Зрозуміла, що мої страхи були перебільшені, а свої помилки (не такі вже й страшні) я тепер вважаю досвідом. Після перших покращень знизила дозу, хоча говорили не можна-мало часу пройшло. Припинила приймати набагато раніше, ніж призначили. Синдрому відміни не було, з літа не п'ю амітриптилін і все гаразд. Але лікарів все-таки слухатись треба і приймати так, як прописують. Препарат хороший принаймні мені дуже допоміг, бо з ліжка не вставала, все плакала.
    Рідним дякую, що терпіли і підтримували мене)

р.

Так я теж його пропила 3 ​​тижні, з наростанням у дозі. У мене вторинна депресія була і погано спала, то в принципі він мені допоміг! Але на початку дня 2,3 був стан поганий, все дратувало! і після пропитки курсу що мені призначили, стало якось на все вибачте пох .... менше до серця приймаю все, що мені дуже подобається)))

28. Мария, 35 років, Москва

    Тим, хто боїться підсісти. Я давно вже п'ю курсами осінь-весна. Виходить природна перерва.
    Був момент, коли я пила лише на ніч. Але зауважила, що серцебиття частішає. Розбила дозу на два прийоми: вранці та опівдні. Дія та ж, а відчуття набагато приємніше.

29. Наташа 36 років Саратов

    призначили цю гидота, стан як комотозний, я їх кину пити, спробувала всього три дні, всі три дні стану пригніченості, тяжкості у всьому тілі, а мені потрібно зовсім інше-працездатність і гарний настрій, а тут тільки якийсь дибільний спокій, двічі прийом 1/4 таблетки викликав панічні атаки. ні я краще без антидеприсантів обійдуся, це неврологи та психіатри без їх призначення обійтися не можуть, нехай призначають їх тим у кого МДП, а не ВСД .у мене до них тільки краще стало самопочуття, на тобі все цим амітриптіліном згубили.

30. Таня

    Тільки почала пити амітриптилін по 1/6 на ніч. Хлопців, від мене пішов молодик, ці пігулки в малій дозі дуже допомагають, я забула про нього і мені тепер начхати хто він і що він!)))))))))))))))))))я кайфую

31. Дмитро

    У мене після прийому були дуже сильно виражені побічні симптоми - половина тіла взагалі неміла, особливо ранком (після 2 х таблеток на ніч) сухість у роті жахлива, Кинув його пити нафіг, ще 2 дні скидався, почалася ломка, ппц. глюки став ловити у маршрутці. Більше я до цієї погані не доторкнуся.

32. Світлана

    Доброго дня, приймала раніше амітриптилін, але потім він перестав допомагати, рік тому почала знову його приймати, і він допомагав до певного часу. Хочу дізнатися, який час організм повинен відпочивати після прийому амітриптиліну.

33. Жанна

    Рятуюся тільки їм ..... вже боюся як би на нього не сісти і не увійти в залежність .... Допомагає від головного болю, коли хочеться спати, а мозок не відключається зовсім ... а на ранок встаєш в жахливому настрої і стані .... Так от тільки їм і рятуюся, намагаюся пити тільки на ніч.

34. Анжеліка

    що буде якщо випити 2,5 упаковки амітриптиліну

35. Лариса
36. okrwkukdh
37. esbswrrre

    Круто + за пост

38. TerryRom

    Народ, можу підказати відмінну групу для пошуку спонсорів та утриманок у Краснодарі.

Амітриптилін – антидепресант із групи неселективних інгібіторів захоплення нейромедіаторів. За хімічною структурою відноситься до трициклічних сполук. Застосовується в лікуванні багатьох видів депресій та їх соматичних проявів. Навіщо призначають Амитриптилин? Препарат має антигістамінну та холінолітичну дію, що дозволяє його застосовувати при спастичних станах гладкої мускулатури.

Дія та показання

Ефект антидепресанту Амітриптиліну полягає в тому, що препарат перешкоджає зворотному захопленню із синаптичної щілини таких нейромедіаторів як серотонін, допамін, норадреналін. Ця трициклічна сполука сприяє накопиченню медіаторів нервової системи, продовжуючи та посилюючи їхню дію, що й знімає симптоми депресії. Призначення Амітриптиліну після інсульту компенсує нестачу дофаміну внаслідок загибелі нервових клітин, що його виробляють.

Амітриптилін має також адреноблокуючу дію, має болезаспокійливий ефект. Пригнічення рецепторів до ацетилхоліну дозволяє застосовувати препарат при болях у животі, нічному нетриманні сечі та гіперактивному сечовому міхурі. Застосовується антидепресант також у терапії виразки за рахунок пригнічення утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення кислотоутворення клітинами обкладин шлунка веде і до зниження апетиту, що використовується в лікуванні булімії.

Список патологій, від чого допомагає Амітриптілін:

1. Депресії різного походження, у тому числі з тривожною та апатичною компонентою, а також соматичні прояви психічних розладів.
2. Харчові розлади як прояв депресії: булімія (вовчий голод), анорексія.
3. Профілактика мігренозних атак.
4. Нічне нетримання сечі у дітей та гіперактивний сечовий міхур у дорослих.
5. Невралгії та хронічний больовий синдромпри фіброміалгії, синдромі подразненого кишечника, онкологічних захворюваннях тощо.
6. Різні фобії.
7. Постінсультний стан, особливо у людей похилого віку.
8. Абстинентний синдром, тобто. утримання від алкоголю, наркотичних речовин.
9. Психози при шизофренії.

Побічна діяАмітриптиліну:

1. Підвищення світлочутливості внаслідок паралічу акомодації (розширена зіниця).
2. Атонія кишечника, що виявляється у запорі, іноді диніматична непрохідність.
3. Атонія шлунка, печія, відрижка, нудота.
4. Зниження тонусу сечового міхура та затримка сечі.
5. Гіпертонія.
6. Сухість у роті та неприємний запах з ротової порожнини.
7. Дратівливість.
8. Сонливість.
9. Порушення в гормональній системі: підвищення гормону пролактину та набухання грудних залоз, іноді виділення з них молока, порушення менструального циклу.
10. Зміни у біохімії крові з боку печінки: підвищення амінотрансфераз, прямого білірубіну (синдром холестазу – застою жовчі).
11. Гіперглікемія.

Важливо! Синдром відміни Амітриптиліну може супроводжуватися холінергічними ефектами - слинотечею, шлунково-кишковими спазмами та діареєю.

Це препарат з потужною дією, яка поширюється на серцево-судинну та нервову систему. Протипоказання до застосування Амітриптиліну:

1. Загострення виразкових процесів у шлунку та дванадцятипалій кишці.
2. Тахікардія (прискорене серцебиття).
3. Гіпертонічна хвороба.
4. Атонія шлунка та кишечника, стеноз пілоричного відділу шлунка.
5. Знижений тонус сечового міхура.
6. Гіперплазія передміхурової залози.
7. Декомпенсована серцева недостатність.
8. Закритокутова глаукома.
9. Застосування інших препаратів із групи антидепресантів – можливий серотоніновий синдром.
10. Хронічні судомні стани- антидепресант може брати участь у нападах епілепсії та інших рухових порушень.
11. Прийом алкоголю. Амітриптилін може посилити пригнічення нервової системи етиловим спиртом.
12. Тиреотоксикоз.

Як приймати амітриптілін при депресіях? Приймають препарат вперше на ніч після їди в дозі 25-50мг. Наступні 5 днів приймають від 50мг тричі на день.

Терапевтичний ефект при лікуванні депресивних станів виникає після 2-4 тижнів прийому. Якщо симптоми депресії зникають, то дозу зменшують до 50 мг на добу. Цю підтримуючу дозу приймають протягом трьох місяців для профілактики рецидивів.

Для попередження мігренозного болю застосовують 25мг-100мг щодобово.

Перед тим як повністю скасовувати Амітриптілін, лікарі поступово знижують дозування препарату. Можливе призначення адаптогенів (родіоли, женьшеню) для профілактики синдрому відміни Амітриптиліну, звикання до нього усувається правильною тактикою лікування.

golmozg.ru

Амітріптілін

склад

Драже та таблетки Амітриптілін містять 10 або 25 мг діючої речовиниу вигляді амітриптиліну гідрохлориду.

Додатковими речовинами в таблетках є: целюлоза мікрокристалічна, тальк, моногідрат лактози, діоксид кремнію, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований.

Додатковими речовинами в дражі є: магнію стеарат, крохмаль картопляний, тальк, полівінілпіролідон, моногідрат лактози.

В 1 мл розчину міститься 10 мг активної речовини. Додатковими речовинами є: хлористоводнева кислота (гідроксід натрію), моногідрат декстрози, вода для інфузій, хлорид натрію, хлорид бензетонію.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток, драже та розчину.

Фармакологічна дія

Трициклічний антидепресант. Чинить седативну, тимолептичну дію. Має додатковий знеболюючий вплив центрального генезу.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

МНН: Амітриптілін.

Лікарський засіб знижує апетит, усуває нічне нетримання сечовипускання, чинить антисеротонінову дію. Препарат має сильно виражену центральну та периферичну антихолінергічну дію. Антидепресивний ефект досягається підвищенням концентрації серотоніну в нервовій системі та норадреналіну в синапсах. Тривала терапія веде до зниження функціональної активності серотонінових та бета-адренергічних рецепторів у головному мозку. Амітриптилін зменшує вираженість депресивних проявів, ажитації, тривожності при тривожно-депресивних станах. Завдяки блокуванню Н2-гістамінових рецепторів у стінці шлунка (парієтальні клітини) забезпечується противиразкова дія. Медикамент здатний знижувати температуру тіла, рівень кров'яного тискупри загальній анестезії. Лікарський засіб не пригнічує моноамінооксидази. Антидепресивний ефект проявляється через 3 тижні терапії.

Максимальна концентрація речовини в крові відбувається за кілька годин, зазвичай через 2-12. Виходить метаболітами із сечею. Добре зв'язується із білками.

Показання до застосування Амітриптиліну

Від чого таблетки та розчин зазвичай призначають?

Препарат показаний при депресії (ажитація, тривожність, порушення сну, алкогольна абстиненція, при органічних ураженнях головного мозку, невротична абстиненція), при порушенні поведінки, змішаних емоційних розладах, нічному енурезі, хронічному больовому синдромі (при онкопатології, постгерпетії, постгерпетії). булімії, при мігрені (для профілактики), при виразкових ураженнях травної системи. Показання до застосування Амітриптиліну в таблетках та інших формах випуску збігаються.

Протипоказання

Згідно з анотацією ліки не застосовують при інфаркті міокарда, непереносимості основного компонента, при закритокутовій глаукомі, гострій інтоксикації психоактивними, аналгетичними, снодійними засобами, при гострій алкогольної інтоксикації. Медикамент протипоказаний при грудному годуванні, тяжких порушеннях внутрішньошлуночкової провідності, антиовентрикулярній провідності. При патології серцево-судинної системи, при пригніченні кістково-мозкового кровотворення, маніакально-депресивних психозах, бронхіальній астмі, хронічному алкоголізмі, зниженні моторної функції травної системи, інсульті, патології печінки та нирок, внутрішньоочній гіпертензії, затримці мозок. , тиреотоксикозі, вагітності, епілепсії Амітриптілін призначають з обережністю

Побічні дії Амітриптиліну

Нервова система: збудження, галюцинації, дезорієнтація, непритомні стани, астенія, сонливість, занепокоєння, гіпоманіакальний стан, посилення депресії, деперсоналізація, руховий неспокій, посилення епілептичних нападів, екстрапірамідний синдром, атаксія, міоклонус, парестезія головні болі.

Антихолінергічні ефекти: підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сухість у роті, тахікардія, утруднення сечовипускання, паралітична кишкова непрохідність, делірій, сплутаність свідомості, зниження потовиділення.

Серцево-судинна система: нестабільність кров'яного тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмія, ортостатична гіпотензія, запаморочення, серцебиття, тахікардія.

Травний тракт: потемніння язика, діарея, зміна смакового сприйняття, блювання, печія, гастралгія, гепатит, холестатична жовтяниця.

Ендокринна система: галакторея, гіперглікемія, зниження потенції або підвищення лібідо, збільшення розмірів молочних залоз, гінекомастія, набряк тестикул, синдром неадекватної секреції АДГ, гіпонатріємія. Також відзначається гіпопротеїнемія, півлакіурія, затримка сечовипускання, збільшення лімфатичних вузлів, гіперпірексія, набряклість, шум у вухах, випадання волосся.

При відміні лікарського засобу відзначається незвичайне збудження, порушення сну, нездужання, головний біль, діарея, нудота, незвичайні сновидіння, руховий неспокій, дратівливість. При внутрішньовенне введеннявідзначається відчуття печіння, лімфангіт, тромбофлебіт, алергічна відповідь.

Відгуки про побічні дії Амітриптиліну досить часті. При вживанні препарату може виникнути звикання.

Амітриптилін, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Ліки приймають внутрішньо відразу після їди, не розжовуючи, що забезпечує найменше подразнення стінок шлунка. Початкова доза – 25-50 мг на ніч для дорослих. Протягом 5 днів кількість препарату збільшують до 200 мг на день у 3 прийоми. У разі відсутності ефекту протягом двох тижнів дозу збільшують до 300 мг.

Розчини вводять повільно внутрішньовенно та внутрішньом'язово, 20-40 мг 4 рази на день з поступовим переходом на пероральний прийом. Курс терапії – трохи більше 8 місяців. При тривалих головних болях, мігрені, хронічному больовому синдромі неврогенного походження, при мігрені призначають 12,5-100мг на день.

Інструкція із застосування Амітриптілін Нікомед є аналогічною. Перед вживанням слід обов'язково ознайомитись із протипоказаннями на препарат.

Передозування

Прояви з боку нервової системи: кома, ступор, підвищена сонливість, неспокій, галюцинації, атаксія, епілептичний синдром, хореоатетоз, гіперрефлексія, дизартрія, ригідність м'язової тканини, сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення концентрації уваги, психомоторне збудження

Прояви передозування препаратом Амітриптілін із боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, тахікардія, падіння кров'яного тиску, шок, серцева недостатність, рідко – зупинка серця.

Також відзначається анурія, олігурія, підвищений потовиділення, гіпертермія, блювання, задишка, пригнічення роботи дихальної системи, ціаноз. можливо лікарське отруєння.

Щоб уникнути негативних наслідківПередозування потрібне екстрене промивання шлунка, введення інгібіторів холінестерази при виражених антихолінергічних проявах. Також потрібна підтримка водно-електролітного балансу, рівня артеріального тиску, контроль над роботою серцево-судинної системи, проведення реанімаційних та протисудомних заходів за потреби. Форсований діурез, а також гемодіаліз не довели своєї ефективності при передозуванні Амітриптиліном.

Взаємодія

Гіпотензивний ефект, пригнічення дихання, пригнічуючий вплив на нервову систему спостерігаються при сумісному призначенні медикаментів, які пригнічують роботу ЦНС: загальні анестетики, бензодіазепіни, барбітурати, антидепресанти та інші. Лікарський засіб посилює вираженість антихолінергічного впливу при прийомі амантадину, антигістамінних засобів, біперидену, атропіну, протипаркінсонічних засобів, фенотіазину. Препарат посилює антикоагулянтну активність індадіону, похідних кумарину, непрямих антикоагулянтів. Зазначається зниження ефективності альфа-адреноблокаторів, фенітоїну. Флувоксамін, флуоксетин підвищують концентрацію медикаменту у крові. Ризик розвитку епілептичних нападів зростає, а також посилюється центральна холіноблокуюча та седативна дії при спільній терапії з бензодіазепінами, фенотіазинами, холіноблокаторами. Одночасний прийом метилдопи, резерпіну, бетанідину, гуанетидину, клонідину знижує вираженість їхнього гіпотензивного впливу. При прийомі кокаїну розвивається аритмія. Делірій розвивається при прийомі інгібіторів ацетальдегідрогенази, дисульфіраму. Амітриптилін посилює вплив на серцево-судинну систему фенілефрину, норепінефрину, епінефрину, ізопреналіну. Ризик гіперпірексії зростає при прийомі нейролептиків, м-холіноблокаторів.

Умови продажу

За рецептом чи ні? Без рецепта ліки не продаються.

Умови зберігання

У сухому темному, недоступному для дітей місці при температурі не більше 25 градусів Цельсія.

Термін придатності

Не більше трьох років.

особливі вказівки

Перед проведенням терапії обов'язковим є контроль рівня кров'яного тиску. Парентерально Амітриптілін вводять виключно під наглядом лікаря за умови стаціонару. У перші дні лікування необхідно дотримуватися постільного режиму. Потрібна повна відмова від прийому етанолу. Різка відмова від терапії може викликати синдром «скасування». Лікарський засіб у дозі більше 150 мг на день веде до зниження порога судомної активності, що важливо враховувати при розвитку епілептичних нападів у пацієнтів із схильністю. Можливий розвиток гіпоманіакальних чи маніакальних станів в осіб із циклічними, афективними розладами під час депресивної фази. При необхідності лікування відновлюють із малих доз після усунення зазначених станів. Необхідно бути обережними при лікуванні осіб, які приймають лікарські препарати гормони щитовидної залози, при лікуванні пацієнтів з тиреотоксикозом через можливий ризик розвитку кардіотоксичних ефектів. Медикамент може спровокувати розвиток паралітичної кишкової непрохідності в осіб похилого віку, а також схильних до хронічних запорів. Обов'язково необхідно попереджати лікарів-анестезіологів про прийом амітриптиліну перед проведенням місцевої чи загальної анестезії. Тривала терапія провокує розвиток карієсу. Можливе підвищення потреби у рибофлавіні. Амітриптилін проникає у грудне молоко, у немовлят викликає підвищену сонливість. Медикамент впливає управління автотранспортом.

Медикамент описаний у Вікіпедії.

Амітриптілін та алкоголь

Аналоги Амітриптиліну

Аналогами препарату є: Саротен та Амітриптиліну Гідрохлорид.

Відгуки про Амітриптилін.

Відгуки лікарів

Вважається добрим антидепресантомоднак має багато побічних ефектів, наприклад: сонливість, байдужість, сухість у роті. Може викликати звикання. Слід приймати засіб лише за призначенням лікаря.

Відгуки про Амітріптілін Нікомед на форумах

Відмінний препарат від депресивних станів. Трапляються думки про наркотичний ефект медикаменту. Багато побочок.

Ціна Амітриптиліну, де купити

Ціна Амітриптиліну в таблетках по 10 мг у Росії становить 25 рублів за 50 штук. Купити в Москві пігулки по 25 мг можна за 50 рублів за 50 штук.

• Інтернет-аптеки РосіїРосія
• Інтернет-аптеки України
• Інтернет-аптеки КазахстануКазахстан

WER.RU

• Амітриптілін таблетки 25 мг 50 шт. ендокринний завод
• Амітриптілін-Гріндекс таблетки 10 мг 50 шт.
• Амітриптілін таблетки 10 мг 50 шт.
• Амітриптілін таблетки 25 мг 50 шт.

ЗдравЗона

• Амітриптілін 25мг №50 таблеткиМосковський ендокринний завод ФГУП
• Амітриптілін 25мг №50 таблетки /Озон/Озон ТОВ
• Амітріптілін 20мг/2мл №10 амп.Московський ендокринний завод ФГУП
• Амітриптілін 25мг №50 таблеткиТакеда Фарма А/С Данія/Такеда Фа
• Амітриптілін 10мг №50 таблетки Алсі Фарма ЗАТ

Аптека ІФК

• АмітриптілінNycomed, Данія

показати ще

Аптека24

• АмітриптілінОЗ ДНЦЛЗ (Україна, Харків)
• АмітріптілінТехнолог (Україна, Умань)

ПаніАптека

• Амітриптілін г/г табл. 0.025г №25Технолог
• Амітриптілін г/г табл. 0.025г №25Технолог

показати ще

БІОСФЕРА

• Амітриптілін 25 мг №50 табл.Зентіва а.с. (Словаччина)

показати ще

ЗВЕРНІТЬ УВАГУ! Інформація про ліки на сайті є довідково-узагальнюючою, зібраною із загальнодоступних джерел і не може бути підставою для прийняття рішення про використання медикаментів у курсі лікування. Перед застосуванням лікарського препаратуАмітриптилін обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.

medside.ru

Амітриптилін та засоби на його основі: показання, інструкція, відгуки

Амітриптилін – синтетичний лікарський засіб, який застосовується для лікування депресій, нервових розладів, психогенної анорексії та інших патологій, спричинених психологічними порушеннями. Належить до трициклічних антидепресантів.

Амітриптилін випускається багатьма фармацевтичними компаніями як під аналогічною торговою назвою, так і під іншими назвами: Амірол, Триптизол, Елівел, Амізол і т.д.

Діючою речовиною у всіх препаратах є гідрохлорид амітриптиліну. Таблетовані форми випускаються із вмістом 10 та 25 мг активного компонента в 1 таблетці, а ін'єкційні форми – 20 мг амітриптиліну в кожній ампулі (2 мл).

Крім компонента, що діє, у складі є і допоміжні речовини. Вони різняться у різних виробників. Найчастіше у складі ін'єкційного розчину є глюкоза і вода, а таблетках – крохмаль, МКЦ, лактози моногідрат, тальк і магнію стеарат.

Фармакологічна дія та її механізм

Амітриптилін має антидепресивну, антихолінергічну, противиразкову, антисеротинову, деяку аналгетичну, седативну, тимолептичну дію, а також усуває енурез.

Антидепресивна дія ліків проявляється за рахунок його здатності пригнічувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну, серотоніну та дофаміну мембранами пресинаптичних нейронів.

Накопичення цих нейромедіаторів забезпечує покращення психологічного стану та зникнення ознак депресії.

Потрібно враховувати при застосуванні препаратів цієї групи так званий антидепресивний поріг. Він проявляється індивідуальним сприйняттям препарату, внаслідок чого для кожного пацієнта необхідний підбір дози ліків, що зменшить захоплення нейромедіаторів у 5-10 разів.

Якщо цього досягнуто не буде, то антидепресивна дія не проявиться, а будуть присутні лише неспецифічні ефекти та побічні дії. Антидепресивний ефект при лікуванні препаратом проявляється не раніше, ніж через 2-3 тижні постійного прийому.

Завдяки тимолептическому дії, що виявляється, відбувається поліпшення самопочуття і настрою.

Антихолінергічна дія забезпечується сильною спорідненістю до м-холінорецепторів. Завдяки спорідненості до h2-гістамінових рецепторів і володіння альфа-адреноблокуючою дією препарат має сильну седативну дію.

Противиразкова дія медикаменту забезпечується за рахунок його властивості блокувати h3-рецептори у шлункових клітинах. При цьому спостерігається усунення хворобливості та прискорення загоєння виразково-ерозивних уражень слизової шлунково-кишкового тракту.

Аналгетична дія ліків пов'язана із збільшенням концентрації моноаміном, зокрема серотоніну, у ЦНС.

Усунення нетримання сечі в нічний час забезпечується антихолінергічною дією, яка збільшує здатність сечового міхура розтягуватися, а також бета-адренергічною стимуляцією, що призводить до підвищення тонусу сфінктера.

Поки не з'ясовано механізму дії препарату при боротьбі з булімією. Амітриптилін ефективний при булімії з депресією та без неї.

Фармакокінетика засоби

Амітриптилін добре і швидко всмоктується при потраплянні до ШКТ. Максимальний вміст крові спостерігається через 2-6 годин, час напіввиведення становить близько 10-26 годин. З білками крові діюча речовина дуже добре зв'язується, практично на 95%.

Метаболізуються ліки у печінці, утворюючи активні та неактивні метаболіти. Виведення ліків забезпечують нирки. Повне виведення з організму відбувається за 1-2 тижні.

Препарат проникає через гістогематичні та плацентарні бар'єри, а також у грудне молоко.

Показання до застосування

Показання для застосування Амітриптиліну наступні:

Протипоказання до призначення

Амітриптилін має велику кількість протипоказань, які помітно обмежують можливість його застосування, заборонено прийом ліків при:

• інфаркті міокарда в гострому та відновлювальному періоді;
• гострі захворювання печінки;
• серцевої недостатності;
• порушення функцій провідності міокарда;
• гіпертонії;
• загострення виразки шлунка та 12-палої кишки;
• порушення функціонування нирок;
• гіпертрофії передміхурової залози;
• паралітичній непрохідності кишечника;
• піролостенозе;
• атонії сечового міхура;
• вагітності;
• годування груддю;
• дитячому віці менше 6 років (таблетки) та 12 років (ін'єкційні форми);
• гіперчутливість до складових препарату;
• одночасному прийомі інгібіторів МАО, а також при перерві менше ніж 2 тижні після їх прийому.

Особливої ​​обережності при застосуванні ліків слід дотримуватись також при:

• алкоголізм;
• бронхіальну астму;
• епілепсії;
• пригніченні процесу кровотворення;
• глаукома;
• шизофренії;
• маніакально-депресивний психоз;
• внутрішньоочної гіпертензії.

Як приймати ліки - схема та дозування

Амітриптилін у таблетках приймають внутрішньо під час або відразу після закінчення прийому їжі.

Дозування препарату підбирається у строго індивідуальному порядку. Початкова добова доза становить від 50 до 75 мг, розділених на 2-3 прийоми.

Дозу препарату необхідно поступово збільшувати до досягнення найкращого лікувального ефекту. Зазвичай достатньо довести прийом до 150-200 мг на добу, проте в деяких випадках може бути необхідний прийом 300 мг і більше (до максимальної дози, що переноситься). При цьому добову дозу також поділяють на 3 прийоми із застосуванням більшої частини дози на ніч.

Через 2 тижні-місяць після досягнення необхідної вираженості лікувального ефекту дози ліки починають поступово знижувати. Різко скасовувати препарат заборонено через можливий розвиток синдрому відміни.

Якщо симптоми депресії починають повертатися, то прийом ліків у високих дозах починають знову. Препарат скасовують (поступово) за відсутності успіхів лікування протягом місяця терапії. Літнім пацієнтам рекомендується не перевищувати добову дозу 100 мг.

При виражених тяжких депресіях прийом препарату здійснюється внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 10-40 мг до 4 разів на день.

Максимально допустима добова доза становить 150 мг. Через 1-2 тижні слід поступово замінювати ін'єкції таблетованою формою препарату.

Для позбавлення від мігрені та хронічного неврогенного болю препарат приймають по 12,5-100 мг на добу.

Для лікування дитячого енурезу препарат призначають по 10-25 мг перед сном. Доза розраховується індивідуально, виходячи з рекомендації прийому 2,5 мг на кг ваги дитини.

При дитячих депресіях призначають по 15 мг на кг маси тіла.

Випадки передозування

При надмірному вживанні Амітриптиліну можливий розвиток передозування. Так як у всіх поріг чутливості до препарату різний, то неможливо точно назвати кількість ліків, які спровокують цей стан.

При передозуванні відзначаються дезорієнтація, задишка, підвищення температури, запаморочення, розширення зіниць, порушення свідомості, аритмія, підвищена сонливість, гіпотензія, пригнічення дихання, галюцинації, збудження, судоми, кома.

При виникненні будь-яких симптомів передозування прийом препарату негайно припиняють та звертаються до медичного закладу за допомогою. Проводиться промивання шлунка, нормалізація водно-електролітного балансу та артеріального тиску, симптоматична терапія.

Дуже важливим є контроль за станом серцево-судинної системи не менше 5 днів, тому що напад може повторитися через 48 годин і більше.

Амітриптилін при прийомі у великій кількості викликає численні побічні дії. Його прийом може спровокувати розвиток проблем практично з усіма органами та системами.

Через блокування м-холінорецепторів може:

• підвищуватись внутрішньоочний тиск;
• виникати сухість у роті;
• порушувати зір;
• затримуватись сечовипускання;
• виникати запор та непрохідність кишечника;
• посилитися потовиділення;
• розвинутися парез акомодації;
• підвищиться температура тіла.

Ці побічні ефекти зазвичай зникають після звикання до препарату або внаслідок зниження дози.

Також можливі інші побічні ефекти, що викликаються комплексним проявом всіх дій препарату:

• порушення концентрації уваги;
• надмірна сонливість;
• кошмари;
• запаморочення;
• дизартрія;
• тахікардія;
• зміни у картині крові;
• нудота;
• анорексія;
• рухове збудження;
• симптоми серцевої недостатності;
• галюцинації;
• печія;
• аритмія;
• шум в вухах;
• стоматит;
• біль та дискомфорт в епігастрії;
• зміна фарбування мови;
• зниження лібідо;
• порушення смаку;
• глюкозурія;
• набряк яєчок;
• ангіоневротичний набряк;
• зростання молочних залоз;
• збільшення ваги;
• випадання волосся;
• галакторея;
• лабільність АТ;
• збільшення лімфатичних вузлів.

При тривалому прийомі високих доз препарату можливий розвиток кардіотоксичної дії.

Окремо слід зазначити симптоми, характерні для синдрому відміни: підвищена збудливість, діарея, нудота, головний біль, блювання, дратівливість, порушення сну з незвичайними сновидіннями.

особливі вказівки

Амітриптилін знижує увагу та викликає сонливість. Через це його прийом не рекомендується при керуванні транспортом, а також виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Препарат та алкоголь

Під час застосування Амітриптиліну вживання алкоголю категорично заборонено, оскільки це може призвести до серйозних наслідків.

Це пояснюється схожістю механізмів дії препарату та алкоголю, що виражається у взаємному посиленні впливу на організм та максимально вираженому токсичному впливі.

При одночасному вживанні спиртного та ліків може сильно підніматися температура та артеріальний тиск, порушуватись серцевий ритм, виникати паралітична непрохідність.

Крім того, через пригнічуючу дію на дихальний центр можливе порушення дихання аж до повної його зупинки та настання смерті.

Також одночасне застосування алкоголю та амітриптиліну дуже негативно впливає на печінку та нирки. Може розвинутись токсичний некроз печінки та сильне порушення функціонування нирок.

Інші важливі нюанси

Заборонено застосування препарату за наявності серйозних порушень функціонування цих органів.

Заборонено застосування препарату при вагітності та лактації. Таблетки приймаються віком від 6 років, а ін'єкційний розчин- Від 12.

Практичний досвід застосування

Амітриптилін досить старий препарат, тому відгуків як у лікарів, так і у пацієнтів про нього достатньо. Здебільшого вони позитивні, але є й нюанси.

Слово експертам

Амітриптилін – один із найефективніших антидепресантів. При його прийомі у пацієнтів відзначається покращення настрою після перших доз, а через тиждень лікування спостерігається підвищення самооцінки.

Після повного курсу лікування можна відзначити зникнення нічних кошмарів, покращення якості сну та пропадання суїцидальних нахилів.

Психіатр

Амітриптилін дає досить добрі результати при лікуванні депресій та інших психоневротичних розладів. Деяку складність становить підбір оптимальної дози. Дуже важливо інформувати пацієнтів про можливих побічних явищта синдромі відміни.

Марія Карлівна, лікар загальної практики

Звичайні люди говорять

Мені призначили Амітриптілін для позбавлення від паніки, анорексії та депресії. Перші покращення почала помічати через 10 днів прийому.

Тепер живу та насолоджуюся життям, перестала боятися виходити на вулицю та їздити у транспорті, покращився сон та з'явився апетит.

Поради щодо прийому Амітриптиліну від пацієнтів:

• приймати лише за призначенням лікаря;
• уважно ознайомитись з інструкцією до початку прийому та зберігати її весь період лікування;
• не перевищувати рекомендованих доз;
• підвищення дози здійснювати поступово;
• у жодному разі не приймати одночасно з алкоголем.

Плюси та мінуси за відгуками та досвідом практичного застосування

• висока ефективність;
• доступна ціна.

• багато протипоказань та побічних ефектів;
• рецептурний продаж.

Купівля препарату та його аналогів

Середня цінаАмітриптиліну в аптеках:

• табл. 25 мг №50 - 29 -60 рублів;
• табл. 10 мг №50 - 20-50 рублів;
• 2мл ампули №10 - 25-67 рублів.

Відпуск препарату з аптек здійснюється за рецептом лікаря.

Випускається досить багато аналогів Амітриптиліну, що мають аналогічну діючу речовину: Віро-Амітриптілін, Нікомед Дамілена малеїнат, Саротен ретард, Елівел, Амізол, Елівел, Амірол.

У деяких випадках можлива заміна препарату цієї ж фармакологічної групи: Клофраніл, Доксепін, Меліпрамін та ін. Така заміна препаратів може здійснюватися тільки лікарем.

Читайте ще

neurodoc.ru

Амітриптилін - інструкція із застосування, від чого допомагає, спектр застосування, правила прийому антидепресанту, препарати аналоги

Амітриптилін інструкція застосування відносить до розряду трициклічних антидепресантів. Це одні з найсильніших препаратів за досить помірною ціною. Але на сьогоднішній день думки фахівців щодо можливості рекомендувати цей засіб у першій лінії терапії розділилися.

Через наявність великої кількості побічних ефектів трициклічних антидепресантів, поганого профілю їх переносимості та порушення правил прийому лікарських засобів пацієнтами, що призводить до зростання захворюваності, а іноді і до летального результатуБагато фахівців, у тому числі міжнародного рівня, більшу увагу приділяють препаратам нового покоління. Вони співвідносні за ефектом з Амітриптилін, але мають менше побічних впливів. Тим не менш, Амітриптілін застосування в психіатричній практиці знаходить досить успішно.

Що таке Амітріптілін?

Амітриптилін - антидепресант, один із найпоширеніших. Крім депресії він бореться з тривожністю, має виражену снодійну і заспокійливу (седативну) дію. У певних дозах може бути як психоенергетик і стимулятор. Для кожного пацієнта інтервал, у якому препарат має такий вплив, індивідуальний.

При його перевищенні першому плані виступають заспокійливі властивості лікарського засобу, а стимулюючі і знижують депресію відступають другого план. Зі своєї групи препаратів Амітріптилін вважається найнадійнішим, ефективнішим і дешевшим. Можна знайти Амітриптілін-пігулки ціною від 26 рублів за 10 таблеток.

Дуже часто при депресивних розладахЛікування починають не з цієї групи препаратів, а, наприклад, з інгібіторів моноаміноксидази. Якщо ви приймаєте будь-які тимоаналептики (антидепресивні засоби) або анксіолітики (препарати, що знижують рівень тривоги), потрібно попередити лікаря.

Тому що деякі препарати дуже небезпечно застосовувати разом. Наприклад, інгібітори МАО в жодному разі не можна приймати разом із трициклічними антидепресантами. Це загрожує смертю. Якщо потрібно поміняти один препарат на інший, між прийомом інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів має бути пауза щонайменше 2 тижні.

Перед тим, як приймати препарат Амітриптилін - інструкцію із застосування потрібно уважно прочитати і суворо дотримуватися зазначених доз. Випускають цей засіб, як у ампулах, так і в таблетках. Для амбулаторного застосування зазвичай призначають таблетки Амітриптілін.

Амітриптілін: інструкція із застосування (офіційна)

Спектр застосування препарату

Амітриптілін від чого може допомогти? Амітриптилін – антидепресант, отже, його основне призначення – це боротися з депресією. Застосовний при будь-яких її типах, але найчастіше Амітриптилін у таблетках показаннями до застосування має депресивні стани ендогенної природи (тобто виникли з внутрішніх причин).

Амітриптілін від чого допомагає, окрім депресії? Таблетки Амітриптиліну показаннями до застосування мають мігрень, що призначаються як міра профілактики. Його дають дітям при енурезі, якщо причина патології криється над сечовому міхурі зі слабким тонусом. Амітриптилін - ліки, які добре справляються:

• з тривогою;
• різноманітними патологічними страхами(фобіями);
• розладами харчування (булімією та анорексією) неврогенного характеру.

На відміну від багатьох інших засобів своєї групи не викликає галюцинацій принаймні в більшості випадків. У деяких випадках цей антидепресант практикує і соматична медицина в дуже невеликих дозах, для зменшення проявів невротичних станів.

Правила прийому Амітриптиліну

Як приймають препарат? Строго за призначенням лікаря, оскільки він взаємодіє при прийомі внутрішньо з препаратами на лікування інших серйозних патологій. Амітриптилін інструкція із застосування рекомендує приймати після їжі та за схемою, починаючи з мінімальних доз та збільшуючи дозування на 25 мг щодоби, аж до досягнення робочої дози.

Мінімальною дозою вважається 50 мг на добу на прийом, як робоча доза може бути призначена по 150 мг/добу, 200/250/300 мг на добу. Розмір цієї дози визначається тяжкістю перебігу патпроцессу. Добову дозу рекомендують ділити на декілька прийомів (2-4). Останню дозу слід приймати перед сном. Антидепресант Амітриптилін інструкція наказує також повільно знімати з прийому, поступово зменшуючи дозу.

Наслідки різкої відмови від прийому

При різкій відмові від препарату у хворого може початися так званий синдром відміни:

1. дискомфорт;
2. головний біль;
3. нервозність;
4. порушення сну.

Це не ознаки залежності від лікарського засобу, а наслідки його різкого скасування. Дітям та літнім людям ліки призначають у зменшених дозах. У разі тяжких форм депресії, ускладненої суїцидальними думками або діями, лікування пацієнта Амітриптіліном у великих дозах можливе виключно у стаціонарі. Так як у деяких випадках спостерігається суїцидогенна дія засобу, у тому числі відкладена.

Побічна дія та протипоказання

Зазвичай цей препарат переноситься добре, але він може викликати алергію на діючу речовину або допоміжні хімічні речовинив складі. Відзначаються зорові симптоми (розлад акомодації), порушення роботи кишечника (запори, діарея, печія та парези).

Порушення функції сечовипускання (затримка сечі, атонія сечового міхура), вестибулопатії, млявість, апатія, підвищена сонливість (особливо при надто інтенсивному нарощуванні доз), зниження лібідо. При застосуванні великих дозах або надто швидкому введенні засобу внутрішньовенно можуть спостерігатися судомні епілептиформні напади. У деяких випадках відзначаються порушення чутливості (температурної, больової тощо), мимовільне та патологічне закінчення молока з грудних залоз, гінекомастія, набір ваги, порушення роботи печінки, зміни у формулі крові.

Аналоги для препарату Амітриптілін: таблетки Саротен Ретард, Елівел, Амітриптілін-Гріндекс, Амітриптілін Нікоменд

Не призначають цей засіб діткам до 12 років, жінкам у період вагітності, особливо в перший і останній триместр (крім крайніх випадків) і мама, що годує. Під час проведення експериментів було виявлено тератогенний ефект препарату. Якщо ліки не можна було скасувати на період виношування дитини, то щонайменше за тиждень до пологів потрібно знизити дозування і до пологів припинити його прийом, щоб у дитини не розвивався синдром відміни.

При прийомі цього засобу не слід займатися видами діяльності, що вимагають уваги та швидкої реакції, у тому числі керувати автомобілем.

Препарати аналогічної дії

Амітриптілін – МНН (тобто міжнародне непатентована назва). До патентованих засобів, що містять Амітриптілін як діючу речовину, відносять:

• Саротен Ретард,
• Елівел,
• Даміле Малеїнат,
• Амітріптілін-Гріндекс,
• Веро-Амітріптілін,
• Амітріптілін Нікоменд.

Останній дуже поширений. Для Амітриптілін Нікомед 25 мг інструкція по застосуванню аналогічна такої для звичайного вітчизняного Амітриптиліну, коштує він приблизно 53 рублі за упаковку. Препарат рецептурний. Рецепти на такі засоби виписуються з використанням латинської мови. Для Амітриптиліну рецепт на латинською мовоюбуде виглядати так:

Амітріптілін

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025 №20

D.S. по 2 таб. 4 десь у день їжі для лікування депресії.

Відео: Лікування панічних атак і неврозів та поняття сенсу життя

Брутто-формула

C 20 H 23 N

Фармакологічна група речовини Амітриптілін

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

50-48-6

Характеристика речовини Амітриптілін

Трициклічний антидепресант. Амітриптиліну гідрохлорид - білий кристалічний порошок без запаху, легко розчинний у воді, етанолі, хлороформі. Молекулярна вага 313,87.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антидепресивне, анксіолітичне, тимолептичне, седативне.

Інгібує зворотне захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, серотоніну) пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, викликає накопичення моноамінів у синаптичній щілині та посилює постсинаптичну імпульсацію. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність (десенситизація) бета-адренергічних та серотонінових рецепторів мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. Блокує м-холіно- та гістамінові рецептори ЦНС.

При прийомі внутрішньо швидко і добре всмоктується із ШКТ. Біодоступність амітриптиліну за різних шляхів введення становить 30-60%, його метаболіту - нортриптиліну - 46-70%. C max у крові після прийому внутрішньо досягається через 2,0-7,7 год. Терапевтичні концентрації в крові для амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну – 50-150 нг/мл. Зв'язування із білками крові становить 95%. Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний, проникає в грудне молоко. T 1/2 становить 10-26 год, у нортриптиліну – 18-44 год. У печінці піддається біотрансформації (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) та утворює активні – нортриптилін, 10-гідрокси-амітриптилін, та неактивні метаболіти. Виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів) протягом декількох днів.

При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку лікування. При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни.

Застосування речовини Амітриптілін

Депресії різної етіології (особливо з вираженою тривогою та ажитацією), у т.ч. ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні; при органічних ушкодженнях мозку, медикаментозні; шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки, нервова булімія, дитячий енурез(за винятком дітей із гіпотонією сечового міхура), хронічний больовий синдром (неврогенного характеру), профілактика мігрені.

Протипоказання

Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО у попередні 2 тижні, інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний період), серцева недостатність у стадії декомпенсації, порушення внутрішньосерцевої провідності, виражена артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, атонія сечового міхура, паралітична непрохідність кишечника, пілоростеноз, виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гострі захворювання печінки та/або нирок з вираженим порушенням їх функції, захворювання крові, дитячий вік до 6 років (для ін'єкційних форм- До 12 років).

Обмеження до застосування

Епілепсія, ІХС, аритмія, серцева недостатність, закритокутова глаукома, внутрішньоочна гіпертензія, гіпертиреоз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності.

На час лікування слід припинити грудне годування.

Амітриптілін

Зумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів:сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, кошмарні сновидіння, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність созна.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність АТ, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.

З боку обміну речовин:галакторея; зміна секреції АДГ; рідко – гіпо-або гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку сечостатевої системи:зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакіурія.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Інші:збільшення розмірів молочних залоз у жінок та чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).

Взаємодія

Несумісний з інгібіторами МАО. Посилює пригнічуючу дію на ЦНС нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами. При сумісному застосуванні з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами можливий розвиток фебрильної температурної реакції, паралітичної кишкової непрохідності. Потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої гіпертензії. Може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект. протисудомних засобів. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами - похідними кумарину або індандіону - можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Циметидин підвищує концентрацію в плазмі амітриптиліну з можливим розвиткомтоксичних ефектів, індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) знижують. Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну, естрогеновмісні пероральні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність. Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій. Пробукол може посилювати серцеві аритмії. Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикоїдами. При сумісному застосуванні з ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу. З обережністю поєднують амітриптилін із препаратами наперстянки та баклофеном.

Передозування

Симптоми:галюцинації, судоми, делірій, кома, порушення серцевої провідності, екстрасистолія, шлуночкова аритмія, гіпотермія.

Лікування:промивання шлунка, прийом суспензії активованого вугілля, проносних, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримання температури тіла, моніторинг функції серцево-судинної системи щонайменше 5 днів, т.к. рецидив порушень може наступити через 48 годин і пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез неефективні.

Шляхи введення

Внутрішньо, в/м.

Запобіжні заходи речовини Амітриптілін

Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Літнім пацієнтам та дітям рекомендуються знижені дози. Не слід призначати хворим із манією. У зв'язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих на депресію необхідно регулярне спостереження за пацієнтами, особливо в перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозах для зниження ризику передозування. За відсутності покращення стану хворого протягом 3-4 тижнів необхідно переглянути тактику лікування. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю, а також відмовитися від діяльності, яка потребує підвищеної уваги та швидкості реакцій.